Муколитический и отхаркивающий препарат
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Таблетки белого или слегка желтого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенными краями, на одной стороне - разделительная риска и гравировка "67С", выдавленная по обе стороны разделительной риски, на другой стороне таблетки символ фирмы.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 171 мг, крахмал кукурузный высушенный - 36 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.8 мг, магния стеарат - 1.2 мг.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Муколитический и отхаркивающий препарат.
В исследованиях показано, что амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях. Он усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.
У пациентов с ХОБЛ длительная терапия препаратом (на протяжении не менее 2 мес) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней антибиотикотерапии.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. C max в достигается через 1-2.5 ч. Абсолютная биодоступность таблеток Лазолван 30 мг составляет 79%.
V d составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.
Метаболизм и выведение
Примерно 30% введенной пероральной дозы подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом, путем глюкуронизации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.
Терминальный T 1/2 амброксола составляет около 10 ч. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% от общего клиренса.
Методом радиоактивной метки было подсчитано, что после приема однократной дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.
Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозы по этим признакам.
Показания
Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся выделением вязкой мокроты:
— острый и хронический бронхит;
— пневмония;
— с затруднением отхождения мокроты;
— бронхоэктатическая болезнь.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата;
— I триместр беременности;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 6 лет;
— дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности, при почечной и/или печеночной недостаточности.
Дозировка
Детям от 6 до 12 лет: по 15 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза/сут.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 30 мг (1 таблетка) 3 раза/сут.
При необходимости для усиления терапевтического эффекта можно назначать по 60 мг (2 таб.) 2 раза/сут.
Таблетки принимают, запивая жидкостью. Принимать таблетки можно независимо от приема пищи.
В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто (1-10%) - тошнота; нечасто (0.1-1%) - диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль.
Со стороны иммунной системы, со стороны кожи и подкожных тканей: редко (0.01-0.1%) - сыпь, крапивница; ангионевротический отек*, анафилактические реакции (включая )*, зуд*, гиперчувствительность.
* данные побочные реакции наблюдались при широком применении препарата; с 95% вероятностью частота данных побочных реакций - нечасто (0.1%-1%), но возможно и ниже; точную частоту трудно оценить, т.к. они не были отмечены при проведении клинических исследований.
Передозировка
Специфических симптомов передозировки у человека не описано.
Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов препарата Лазолван: тошнота, диспепсия, рвота, абдоминальная боль.
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата; симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
О клинически значимом нежелательном взаимодействии с другими лекарственными средствами не сообщалось.
Амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, эритромицина.
Особые указания
Не следует применять в комбинации с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Одна таблетка содержит 162.5 мг лактозы. В максимальной суточной дозе (4 таб.) содержится 650 мг лактозы.
У пациентов с тяжелыми поражениями кожи (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз) в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и воспаление глотки. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксол. Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, совпавшие по времени с назначением препарата; однако причинно-следственная связь с приемом препарата отсутствует. При развитии вышеперечисленных синдромов рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.
При нарушении функции почек Лазолван необходимо применять только по рекомендации врача.
Использование в педиатрии
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились.
Беременность и лактация
Амброксол проникает через плацентарный барьер.
Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность.
Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-й недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод.
Тем не менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании лекарства во время беременности. Особенно не рекомендуется принимать Лазолван в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амброксол может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, в период лактации не рекомендуется использовать Лазолван.
Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.
Применение в детском возрасте
Для детей младше 6 лет возможно применение других лекарственных форм препарата Лазолван (сироп 15 мг/мл, раствор для приема внутрь и ингаляций).
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
С осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается без рецепта.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.
Если у ребенка сильный кашель, а мокрота отделяется с трудом, применяются лекарственные средства, которые относятся к группе муколитиков. Среди них очень популярны препараты амброксола. Одним из них выступает немецкое лекарство под названием Лазолван, которое хвалят за эффективное действие при разных заболеваниях респираторного тракта.
Для детского возраста он выпускается в форме сиропа, чтобы глотать медикамент было легко. Можно ли давать такой сироп грудничкам, в какой дозе он применяется у детей и какими аналогами может заменяться?
Форма выпуска
Сироп Лазолван представляет собой практически прозрачную и немного вязкую жидкость, которая пахнет лесными ягодами или земляникой. Такой раствор почти бесцветный и продается во флаконах емкостью 100 и 200 мл. В каждой картонной коробке к стеклянной бутылочке прилагается мерный стакан на 5 миллилитров, чтобы точно измерять нужную дозу препарата.
Помимо сиропа, Лазолван производят и в других формах: раствор, с которым делают ингаляции (такой препарат также можно принимать внутрь), пастилки, таблетки и длительно действующие капсулы (их называют Лазолван Макс). Отдельно выпускается назальный спрей Лазолван Рино, но у него другое активное вещество.
Состав
Основным компонентом Лазолвана, благодаря которому сироп имеет лечебное воздействие, выступает амброксол. Это вещество в форме гидрохлорида содержится в 5 миллилитрах лекарства в дозе 15 мг либо 30 мг. Дополнительно медикамент включает бензойную кислоту, очищенную воду, гиэтеллозу, глицерол, жидкий сорбитол и ацесульфам калия.
Для приятного аромата в препарате с более низкой дозой присутствуют ароматизаторы лесной ягоды и ванили, а в лекарстве с большей концентрацией есть ванильный и сливочно-земляничный ароматизаторы.
Принцип действия
У амброксола имеется муколитическое действие, поскольку это вещество стимулирует образование ферментов, влияющих на вязкость вырабатываемой в бронхах слизи. Препарат активизирует секреторную функцию клеток слизистой оболочки дыхательных путей, в результате чего объем мокроты увеличивается. Кроме того, амброксол влияет на производство сурфактанта и повышает активность реснитчатого эпителия.
Результатом такого действия становится более легкое откашливание мокроты и превращение сухого непродуктивного кашля во влажный.
Всасывание амброксола из принятого внутрь сиропа происходит очень быстро. Спустя 1,5-2 часа после приема его концентрация в крови становится максимальной, после чего активное вещество переходит в ткани (преимущественно в ткани легких). Действие медикамента становится заметным через 30 минут после проглатывания и длится до 10 часов.
Показания
Лазолван применяют при тех патологиях дыхательной системы, симптомом которых выступает образование очень вязкой мокроты.
Лекарство востребовано:
- При пневмонии.
- При остром воспалении бронхов.
- При бронхиальной астме.
- При бронхоэктатической болезни.
- При хроническом бронхите.
- При других хронических легочных патологиях.
С какого возраста назначают?
Лазолван в виде сиропа, из 5 миллилитров которого пациент получает 15 мг амброксола, разрешен для детей любого возраста. При этом деткам первого года жизни его назначают ограничено, поскольку откашливание большого объема мокроты у грудничков затруднено. Лекарство, в котором активное вещество представлено дозировкой 30мг/5мл, противопоказано до 6 лет.
Противопоказания
Сироп Лазолван нельзя давать детям с непереносимостью амброксола или какого-либо другого компонента лекарства. Медикамент также противопоказан при наследственной непереносимости фруктозы. Взрослым лекарство не назначается при беременности (в первом триместре) и грудном вскармливании. Если у ребенка обнаружена печеночная или почечная недостаточность, давать сироп следует с повышенной осторожностью.
Побочные действия
Прием Лазолвана может вызывать тошноту, изменение вкуса, разжижение стула, пересыхание слизистой оболочки рта, аллергическую сыпь, разжижение стула, рвоту и другие негативные симптомы. Если они появились у ребенка во время лечения, следует сразу же обратиться к врачу.
Инструкция по применению
Сироп принимают внутрь независимо от режима питания. Медикамент дозируют мерным стаканчиком и при необходимости запивают водой.
Дозировка лекарства зависит от возраста:
- Ребенку младше 2 лет дают лекарство с концентрацией 15мг/5 мл дважды в сутки по 2,5 мл.
- Детям 2-6 лет также назначается медикамент с содержанием 15мг активного соединения в 5 мл. В таком возрасте разовая доза тоже составляет 2,5 мл, но средство принимают трехкратно.
- Ребенку 6-12 лет можно давать как сироп с концентрацией амброксола 15мг/5мл (этот препарат принимают по 5 мл), так и лекарство с содержанием действующего ингредиента 30мг/5мл (такой сироп дают по 2,5 мл на прием). Препарат принимают дважды в день, но иногда врач назначает трехкратный прием.
- Подросткам 12 лет и постарше Лазолван в форме сиропа дают трижды в сутки по 5 мл (если это препарат с концентрацией 30мг/5мл) или по 10 мл (если используется лекарство с более низким содержанием амброксола).
Длительность лечения сиропом определяется для каждого маленького пациента отдельно, поскольку зависит и от диагноза, и от реакции организма ребенка на терапию. Если спустя 4-5 дней с начала лечения Лазолваном протекание болезни остается без изменений, необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
Случайное превышение дозы сиропа приводит к тошноте, болям в животе, диарее и другим признакам диспепсии. Если передозировка обнаружена сразу, следует промыть желудок, а далее вызвать врача. Если сироп в слишком высокой дозе был принят больше, чем 2 часа назад, нужно ориентироваться на самочувствие ребенка и, если оно ухудшилось, обратиться к доктору для симптоматического лечения.
Взаимодействие с другими препаратами
- Лазолван в сиропе не следует сочетать с противокашлевыми лекарствами, поскольку из-за угнетения кашлевого рефлекса слизь не сможет нормально выводиться из дыхательных путей.
- Исследования показали, что лечение Лазолваном способствует попаданию в секрет бронхов некоторых антибактериальных средств, например, цефуроксима и амоксициллина.
Условия продажи
Для покупки Лазолвана в форме сиропа получать рецепт у врача не требуется, но консультация педиатра при лечении этим средством ребенка желательна. За 100 мл сиропа, содержащего амброксол в дозе 15мг/5мл, нужно заплатить примерно 200-220 рублей. Средняя цена бутылочки со 100 мл медикамента с более высокой концентрацией действующего ингредиента (30мг) составляет 260-280 рублей.
Условия хранения и срок годности
Держать сироп дома следует в скрытом от маленьких деток месте, где температура не будет превышать показатель +25 градусов. Чтобы лечебные свойства препарата не изменились, такое место должно быть защищенным от влаги и солнечного света. Срок годности этой формы Лазолвана составляет 3 года.
Отзывы
Большая часть отзывов родителей о лечении своих деток сиропом Лазолван – положительные. По словам мам, препарат начинает действовать очень быстро и приносит облегчение как при сухом кашле, так и при влажном. Применение такого лекарства ускоряет выведение мокроты и способствует более быстрому выздоровлению при любых легочных патологиях.
Сладкий вкус медикамента нравится большинству малышей и лишь изредка вызывает протест у заболевшего ребенка. Плюсами лекарства также называют легкость дозирования и длительный срок хранения.
Переносится сироп, как отмечают мамы, преимущественно хорошо. Какие-либо побочные эффекты от приема такого средства выявляются редко, хотя изредка и встречаются. Что касается недостатков, то зачастую родители жалуются на высокую стоимость Лазолвана, из-за чего нередко выбирают более доступный по цене препарат амброксола.
Аналоги
Заменить сироп Лазолван способен какое-либо другое лекарственное средство, содержащее то же самое активное соединение. Ассортимент таких средств достаточно большой и включает такие препараты:
АмброГЕКСАЛ
Флавамед
Такой медикамент выпускают в Германии в таблетированной форме и в растворе.
лекарственного средства" type="checkbox">
Состав лекарственного средства
действующее вещество: ambroxol hydrochloride;
1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида 30 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный кремния диоксид коллоидный магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Круглые, белого или слегка желтоватого цвета таблетки, плоские с обеих сторон, со скошенными краями с одной стороны таблетки - насечка и маркировкой «67 °» по обе стороны от насечки, с другой стороны таблетки вытеснена фирменный знак.
Название и местонахождение производителя. Берингер Ингельхайм Эллас А.Е., Греция / Boehringer Ingelheim Ellas AE, Greece. 5-й км Пайаниа-Маркопоуло, Короп Атика 19400, Греция / 5th km Paiania-Markopoulo, Koropi Attiki 19400, Greece.
Фармакологическая группа" type="checkbox">
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
Код АТС R05C B06.
Доклинические доказано, что действующее вещество Лазолван, таблеток, - амброксола гидрохлорид - увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоцитами тип II во альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, вследствие чего облегчается выделение слизи и ее выведению (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного было доказано во время клинико-фармакологических исследований.
Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.
Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида наблюдали на модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывания было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное in vitro . Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина с мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.
В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении препарата.
Благодаря фармакологическим свойством амброксола быстро облегчался боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.
Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.
Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида с пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем по 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.
Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженный, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз примерно 90% препарата связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Примерно 30% дозы после приема внутрь выводится путем пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепление в дибромантраниловои кислоты (примерно 10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловои кислоты.
Через 3 дня приема около 6% дозы выводятся с мочой в неизмененном виде, около 26% дозы - в конъюгированной форме.
Период полувыведения из плазмы составляет около 10:00. Общий клиренс составляет примерно 660 мл / мин. Почечный клиренс составляет примерно 8% от общего. Через 5 дней примерно 83% общей дозы выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит в 1,3-2 раза выше уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не нужно.
Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.
Показания.
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхо-пульмональных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Противопоказания.
Лазолван нельзя применять пациентам с гиперчутлы-вестью к амброксола гидрохлорида или другим компонентам препарата.
Лазолван, таблетки по 30 мг, не предназначен для применения у детей в возрасте до 6 лет в связи с дозировкой. Детям до 6 лет рекомендуется для применения Лазолван, сироп 15 мг / 5 мл, или Лазолван, раствор для ингаляций и орального применения, 15 мг / 2 мл.
Надлежащие меры безопасности при применении" type="checkbox">
Надлежащие меры безопасности при применении
Всего несколько сообщений поступило о тя ЖКИ поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов и одновременным применением другого препарата.
Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признаков начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признаков начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлорид.
Таблетки Лазолван содержат 684 мг лактозы в максимальной рекомендованной суточной дозе (120 мг).
Пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат Лазолван, таблетки, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).
Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Лазолван, таблетки, только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любой действующего вещества, которая метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие.
В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод.
Однако нужно соблюдать привычных мер относительно приема лекарств во время беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется применять Лазолван, таблетки.
Кормления грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Лазолван таблетки не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами. Соответствующие исследования не проводились.
Дети.
Применяют детям в возрасте от 6 лет, не переносящих сиропа или раствора для ингаляций и приема внутрь.
Способ применения и дозы.
дети в возрасте от 6 до 12 лет как правило, доза составляет 1 / 2 таблетки 2-3 раза в сутки (эквивалентно 30-45 мг амброксола гидрохлорида / сут);
взрослые и дети старше 12 лет обычно доза составляет 1 таблетку 3 раза в сутки в течение первых 2-3 дней (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида / сут). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида / сут).
В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 лет можно усилить применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида / сут).
Таблетки следует глотать целиком с достаточным количеством жидкости (например, с водой, чаем или фруктовым соком) после приема пищи.
В общем нет ограничений по длительности применения, но долговременную терапию следует проводить под контролем.
Лазолван, таблетки, не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.
Передозировка
На сегодня нет сообщений о случаях передозировки у людей. Симптомы, известные из редких сообщений о передозировке и / или случаи ошибочного применения лекарств, отвечают известным побочным действиям Лазолван в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.
Раствор для ингаляций Лазолван – это популярный муколитический препарат, который также можно принимать внутрь. Терапия Лазолваном смягчает сухой кашель, способствует продуктивному отхождению мокроты, ускоряет выздоровление при остром течении бронхолегочных заболеваний и укорачивает периоды обострения хронических патологий.
Фармгруппа: Отхаркивающий и муколитический препарат.
Состав, физико-химические свойства, цена
- Лекарственная форма : раствор, предназначенный для ингаляционного и внутреннего применения.
- Основное вещество : 7,5 мг амброксола гидрохлорида;
- Вспомогательные компоненты : 2 мг моногидрата лимонной кислоты, 4.35 мг гидрофосфата дигидрата натрия, 6.22 мг хлорида натрия, 225 мкг бензалкония хлорида, 98.9705 гр. воды очищенной.
- Физико-химические свойства : Прозрачный раствор, светло-коричневый или бесцветный, по 100 мл.
- Упаковка : флаконы из затемненного стекла, с полиэтиленовой капельницей и стаканчиком мерным.
- Цена : 350-400 руб.
Фармакологическое действие
Амброксола гидрохлорид активирует секреторную функцию дыхательных путей, усиливает выработку сурфактанта (вещества, выстилающего альвеолы) и стимулирует подвижность ресничек эпителиальных клеток в бронхах. Данные эффекты позволяют значительно улучшить ток и транспорт слизи по бронхам – отхождение мокроты улучшается и кашель становится менее мучительным и более продуктивным.
В ходе многолетних наблюдений доказано, что длительная терапия Лазолваном у пациентов в ХОБЛ приводит к снижению количества обострений, уменьшению продолжительности острого периода и применения антибиотиков.
Фармакокинетика
При внутреннем применении абсорбция является почти полной и отличается линейной зависимостью от принятой дозы в терапевтическом промежутке концентраций. Действующее вещество достигает максимальной концентрации в крови через полтора-два часа после приема. На максимальной концентрации связывается с плазменными белками на 90 %. Быстро переходит из крови в ткани и в наибольшей концентрации обнаруживается в легочной ткани.
Треть от принятой дозы подвергается так называемому первичному прохождению через ткани печени. Изоформа CYP3A4 участвует в метаболизме амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты. Две трети от принятой дозы метаболизируется в печени путем частичного расщепления до метаболита дибромантраниловой кислоты и посредством глюкуронидации. Период полувыведения из организма через 10 часов.
Общий клиренс составляет 660 мл/мин. После приема однократной дозы порядка 83 % выводится с мочой в течение последующих 5 дней. Пол и возраст не влияет на фармакокинетику действующего вещества.
Показания
Капли Лазолван для ингаляций и внутреннего приема назначаются при хронических и острых патологиях дыхательных путей, которые сопровождаются кашлем с трудноотделяемой мокротой:
- бронхит острый и хронический;
- ХОБЛ;
- пневмония;
- бронхиальная астма;
- болезнь бронхоэктатическая.
Противопоказания
Препарат нельзя применять у следующих групп пациентов:
- при гиперчувствительности к амброксолу и вспомогательным компонентам раствора;
- в 1м триместре беременности;
- в период лактации.
Особые указания
С осторожностью применяется во 2-3 триместрах беременности, а также при печеночной и почечной недостаточности. Консервант бензалконин хлорид, который содержится в растворе, при ингаляции может привести к спазму бронхов у пациентов с высокой реактивностью дыхательных путей – это следует учитывать при проведении процедуры.
Влияния на скорость реакции при внутреннем и ингаляционном применении Лазолвана не отмечено.
Дозировка
Ингаляции
В инструкции по применению Лазолвана для ингаляций для детей указана следующая схема:
- детям до 6 л: 1-2 ингаляции в сутки, для которых используют по 2 мл раствора;
- детям от 6 л, а также взрослым: 1-2 ингаляции в сутки, для которых используют по 2-3 мл раствора.
Лазолван подходит к применению для ингаляций с любыми современными ингаляторами, кроме паровых. Для получения рабочего раствора Лазолвана детского для ингаляций препарат смешивают с 0.9% р-м натрия хлорида в соотношении один к одному. Таким же образом готовят препарат и для применения взрослым.
Ингаляции проводят в режиме обычного дыхания, поскольку глубокий вдох может спровоцировать приступ кашля. Раствор (смесь физраствора и Лазолвана) перед ингаляцией нужно слегка подогреть. Пациентам, у которых имеется бронхиальная астма, ингаляции следует проводить после приема бронхолитических препаратов.
Внутренний прием
1 мл раствора Лазолвана – это 25 капель. Препарат допустимо растворять в воде, соке, чае, молоке и применять вне зависимости от приема пищи:
- дети до 2 л: 25 капель (равные1 мл) двукратно в сут;
- дети 2-6 л: 25 капель (равные 1 мл) трехкратно в сут;
- дети 6-12 л: 50 капель (равные 2 мл) трех-двукратно в сут;
- дети от 12 л и взрослые: 100 капель (равные 4 мл) трехкратно в сут.
Если симптоматика сохраняется более 4-5 дней на фоне проводимого лечения Лазолваном, препарат отменяют и обращаются к врачу.
Беременность, лактационный период
Действующее вещество хорошо проникает в плацентарный кровоток. В ходе проведенных доклинических исследований прямого либо косвенного отрицательного влияния на течение беременности и развитие плода не выявлено. У женщин, которые принимали Лазолван после 23 недель беременности, не обнаружено негативного влияния на течение беременности, родов и развитие плода. Также амброксол экскретируется с молоком матери.
Как и любой другой препарат, Лазолван назначается с осторожностью как во время беременности, так и в течение всего периода вскармливая ребенка грудью.
Побочные эффекты
Часто со стороны ЖКТ отмечается тошнота и уменьшение чувствительности в глотке и полости рта, реже – сухость в горле, рвота, диарея и боль в эпигастральной области. Со стороны нервной системы часто отмечается дисгевзия, при которой происходит нарушение вкусовых ощущений. Аллергические реакции могут выражаться кожной сыпью, зудом, анафилактическими явлениями.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого нежелательного действия на эффективность других препаратов не отмечено. При одновременном применении с цефуроксимом, амоксициллином и эритромицином отмечается усиление эффекта последних за счет лучшего проникновения в бронхиальный секрет.
Комбинировать Лазолван с противокашлевыми средствами, которые затрудняют выведение мокроты, не следует.
Аналоги
Растворы для проведения ингаляций с аналогичным составом:
- Ампробене;
- Амброксол;
- Амброгексал;
- Бронхорус.
2 мл раствора содержат
активное вещество - амброксола гидрохлорид 15 мг,
вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат, динатрия гидрофосфат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода очищенная.
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Отхаркивающие препараты. Муколитики. Амброксол.
Код АТХ R05CB06
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбция высокая и полная, линейнозависима от терапевтической дозы. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1 - 2,5 часов.
Распределение. Распределение в тканях быстрое и обширное, с максимальной концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения примерно 552 л. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 90 %.
Метаболизм и выведение. Примерно 30 % принятой внутрь дозы подвергается пресистемному метаболизму. Амброксола гидрохлорид под воздействием основного фермента CYP3A4 метаболизируется преимущественно в печени путем глюкуронизации и частично распадается до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % дозы).
После приема внутрь, через 3 дня, 26 % от дозы обнаруживалось в моче в связанной и около 6 % в свободной форме. Период полувыведения составляет приблизительно 10 часов. Общий клиренс – в пределах 660 мл/мин, почечный клиренс составляет приблизительно 8 % от общего клиренса. Выводится почками: приблизительно 83 % от общей дозы выделяется через 5 дней после приема.
Выведение снижается при нарушении функции печени, что приводит к повышению уровня в плазме крови в 1,3-2 раза.
Пол и возраст не оказывают влияния на фармакокинетику амброксола и не требуют коррекции дозы.
Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность амброксола гидрохлорида.
Фармакодинамика
Амброксола гидрохлорид - активный ингредиент препарата ЛАЗОЛВАН.
Доклинические исследования показали, что амброксол увеличивает секрецию слизи в дыхательных путях, повышает производство легочного сурфактанта, стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия, приводя к улучшению мукоцилиарного транспорта мокроты. Клинико-фармакологические исследования подтвердили увеличение мукоцилиарного клиренса, что способствует снижению вязкости мокроты и облегчает кашель.
Местноанестезирующее действие амброксола обусловлено дозозависимой обратимой блокадой клонированных нейронных натриевых каналов.
Под воздействием амброксола гидрохлорида значительно снижается высвобождение цитокинов из крови, а также из тканевых мононуклеарных и полиморфнуклеарных клеток.
Клинические исследования на пациентах с болью в горле показали значительное уменьшение боли и покраснения в горле.
Показания к применению
Секретолитическая терапия острых и хронических бронхолегочных заболеваний, характеризующихся нарушением секреции и затрудненным отхождением мокроты.
Способ применения и дозы
Прием внутрь
1 мл = 25 капель.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 4 мл 3 раза в день.
Детям от 6 до 12 лет: по 2 мл 2-3 раза в день.
Детям от 2 до 5 лет: 1 мл 3 раза в день.
Детям до 2 лет: 1 мл 2 раза в день.
Данная схема подходит для лечения острых заболеваний дыхательных путей и для начального лечения хронических состояний в течение 14 дней. Далее дозу можно уменьшить в два раза. Перед употреблением возможно разведение капель водой.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Ингаляционно
Взрослым и детям старше 6 лет: 1-2 ингаляции по 2-3 мл раствора ежедневно.
Детям до 6 лет: 1-2 ингаляции по 1-2 мл раствора ежедневно.
ЛАЗОЛВАН раствор для ингаляций можно использовать в различных приборах для ингаляции. Его можно смешивать с физиологическим раствором в равных частях (соотношение 1:1), чтобы получить оптимальное увлажнение воздуха, доставляемого из ингалятора.
ЛАЗОЛВАН раствор для ингаляций не следует смешивать с кромоглициевой кислотой, а также с другими растворами, где рН уровень получающейся смеси может быть более чем 6.3, такими как щелочные растворы для небулайзера (например, соль Эмсер). Повышенный рН уровень может вызвать осаждение свободной основы амброксола гидрохлорида или помутнение раствора.
Во время ингаляции следует сохранять нормальное дыхание.
Раствор следует согреть до температуры тела перед его ингаляцией. Пациентам с бронхиальной астмой следует дать обычное бронхоспазмолитическое лекарство перед ингаляцией.
При острых респираторных заболеваниях обратитесь за рекомендацией к врачу, если симптомы не улучшаются или ухудшаются во время лечения препаратом ЛАЗОЛВАН.
Общая информация. Если при проводимой терапии острых респираторных заболеваний состояние не улучшилось, следует обратиться за медицинской помощью.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Нежелательные явления приведены ниже по системно-органным классам и частоте по следующей классификации: «очень часто» ≥ 1/10, «часто» ≥ 1/100 до <1/10, «нечасто» ≥1/1000 до <1/100, «редко» ≥1/10000 до <1/1000, «очень редко» <1/10000; выделяются также нежелательные реакции, частота которых неизвестна, так как не может быть оценена на основании имеющихся данных.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна:
Анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь, крапивница
Частота неизвестна:
Нарушения со стороны нервной системы
Дисгевзия
Нарушения со стороны дыхательной системы
Снижение чувствительности в глотке (фарингеальная гипостезия)
Нарушения со стороны ЖКТ
Тошнота, снижение чувствительности в полости рта (оральная гипостезия)
Рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту
Сухость в горле
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата
Тяжелая степень печеночной и почечной недостаточности
Редкие наследственные заболевания, несовместимые с компонентами препарата
Лекарственные взаимодействия
Не сообщалось о клинически значимых неблагоприятных взаимодействиях с другими препаратами.
Прием амброксола и антибиотиков (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин) может привести к повышенной концентрации последних в бронхолегочном секрете и мокроте.
Особые указания
Зарегистрированы очень редкие случаи тяжелых поражений кожи таких, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз при применении амброксола гидрохлорида. Главным образом они обусловлены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующим лечением. У пациентов могут проявляться признаки начала неспецифического заболевания со следующими симптомами: повышение температуры тела, боль во всем теле, ринит, кашель и боль в горле.
В случае появления кожных поражений следует обратиться к врачу и прекратить прием амброксола гидрохлорида.
Пациентам с декомпенсированной почечной недостаточностью и тяжелой степенью печеночной недостаточности применение раствора ЛАЗОЛВАН показано только после консультации с врачом.
ЛАЗОЛВАН раствор содержит бензалкония хлорид. У больных с наличием гиперактивности дыхательных путей этот консервант может вызвать спазм бронхов во время ингаляции.
ЛАЗОЛВАН раствор содержит 42.8 мг натрия на рекомендуемую ежедневную дозу, это следует учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением содержания натрия.
Фертильность, беременность и период лактации
Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не показали прямого или косвенного отрицательного воздействия на беременность, развитие плода, роды и постнатальное развитие.
