Таблетки «Дексаметазон» в определенном смысле можно называть панацеей. Его ценят за низкую аллергенность и отличные противовоспалительные свойства, применяют при лечении огромного количества болезней практически любой специализации. Основная задача этого полусинтетического гормона – восстанавливать нормальный обмен веществ в организме и поддерживать его.
Состав лекарственного средства
«Дексаметазон» - глюкокортикостероид, идентичный гормону, который вырабатывают надпочечники. Название препарату дало его основное действующее вещество – дексаметазон. Одна из форм, в которой лекарство производится, – белого цвета таблетки, круглые, плоские, со скошенными краями.
В одной таблетке 0,5 миллиграмма дексаметазона.
Кроме того, есть вспомогательные составляющие:
- крахмал из кукурузы:
- моногидрат лактозы;
- стеарат магния;
- тальк;
- повидон;
- безводный коллоидный диоксид кремния.
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Таблетки «Дексаметазон» назначают, когда возникает необходимость повлиять на организм комплексно – избавить от шока и прекратить воспаление. Поэтому они часто незаменимы во время аллергических проявлений разной формы и различной степени тяжести (исключая аллергию на алкоголь).
В компании инсулина, глюкагона и катехоламинов дексаметазон регулирует накопление и расход организмом энергии. С его помощью печень начинает вырабатывать больше глюкозы и гликогена.
Вещество активизирует кровоток в почках.
Замедляет воздействие генов, которые формируют виновников воспалительных процессов - ферменты, белки и информационные молекулы.
Также дексаметазон обладает еще несколькими фармакологическими свойствами:
- противошоковым;
- иммунодепрессивным;
- противотоксичным.
Лекарство быстро и почти полностью усваивается. В разных источниках приводится «порог биодоступности»: от 80 до 100 процентов. Через час-два после приема таблеток в разовой дозировке наступает пиковая концентрация гормона в плазме крови, а терапевтическое воздействие продолжается почти трое суток.
В плазме большая часть вещества связывается с альбумином и поступает в клетки и пространство между ними. В гипофизе и гипоталамусе схема действия меняется: там дексаметазон «работает» через мембранные рецепторы. В так называемых периферических тканях – с помощью рецепторов цитоплазматических.
Молекулы вещества разрушаются прямо в клетках организма и полностью покидают тело пациента после окончательного расщепления в печени. Это то, что сегодня известно достоверно. Скорее всего, в процессе освобождения от остатков дексаметазона также участвуют почки, транспортируя их в мочу, а вместе с ней – наружу.
Круглые таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с риской на одной стороне и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон.
Код АТХ H02AB02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дексаметазон быстро и почти полностью абсорбируется при оральном приеме. Биологическая доступность дексаметазона составляет 80%. После орального приема Смах в плазме крови отмечена через 1-2 ч; после однократной дозы действие продолжается примерно 66 часов.
В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинами плазмы, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Препарат первоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходит через мочу. Период полувыведения (Т1\2) составляет около 190 мин.
Фармакодинамика
Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.
К настоящему времени накоплено достаточно сведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как они действуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системы рецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидных рецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный и электролитный баланс.
Показания к применению
Заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности
Врождённая гиперплазия надпочечников
Подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита
Ревматическая лихорадка
Острый ревмокардит
Пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема
Токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
Аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты
Сывороточная болезнь, лекарственная экзантема
Крапивница, ангионевротический отек
Аллергический ринит, поллиноз
Заболевания, угрожающие потерей зрения (острый центральный
хориоретинит, воспаление зрительного нерва)
Аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит, склерит, кератит, ириит)
Системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит)
Пролиферативные изменении в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли), симпатическая офтальмия
Иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы
Язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит
Саркоидоз (симптоматический)
Острый токсический бронхиолит, хронический бронхит, бронхиальная астма (обострения)
Агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения)
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская)
Лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)
Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит)
Нефротический синдром
Паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых
Острая лейкемия у детей
Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
Отёк головного мозга вследствие первичных опухолей или метастазов в головной мозг, вследствие краниотомии или травм головы
Способ применения и дозы
При длительном пероральном приёме высоких доз дексаметазона, препарат рекомендуется принимать во время еды, а в промежутках между приёмами пищи необходим приём антацидов. В течение суток рекомендуется применять с учетом суточных колебаний эндогенной секреции глюкокортикоидов в интервале от 6 до 8 ч утра.
Взрослым
Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет от 0.5 мг до 9 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 10-15 мг. Суточную дозу можно разделить на 2 - 4 приёма. Обычная поддерживающая доза – от 0,5 мг до 3 мг в сутки.
Начальная доза дексаметазона должна применяться до достижения терапевтического эффекта, затем её постепенно уменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей – 2 - 4,5 и более мг/сут. Если терапия высокими дозами продолжается более нескольких дней, дозу препарата постепенно уменьшают в течение нескольких последующих дней или в течение более длительного периода. Минимально эффективная доза - 0,5- 1 мг/сут. Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости препарата и реакции пациента на проводимую терапию. Продолжительность применения Дексаметазона составляет от 5-7 дней до нескольких 2-3 месяцев и более. Лечение прекращают постепенно.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета
Синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела
Икота, тошнота, рвота, повышение или снижение аппетита, метеоризм,повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, панкреатит
- "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивныйэзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта
Аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, повышение артериального давления
Гиперкоагуляция, тромбоз
Делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя
Повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, судороги, вертиго
Псевдоопухоль мозжечка
Внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, трофические изменения роговицы, экзофтальм, развитие вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз
Отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), гиперлипопротеинемия
Повышенное потоотделение
Задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость)
Замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста)
Повышенное выведение кальция, остеопороз, патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий
- "стероидная" миопатия, атрофия мышц
Замедленное заживление ран, склонность к развитию пиодермии и кандидозов
Петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии
Генерализованные и местные аллергические реакции
Снижение иммунитета, развитие или обострение инфекций
Лейкоцитурия
Нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей
Синдром "отмены"
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
Остеопороз
Острые вирусные, бактериальные и системныe грибковые инфекции (когда не применяется соответствующая терапия)
Синдром Кушинга
Тяжелая артериальная гипертензия
Выраженная почечная недостаточность
Ожирение III - IV степени
Активная форма туберкулеза
Острые психозы
Беременность и период лактации
Цирроз печени или хронический гепатит
Детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Дексаметазона и болеутоляющих средств (нестероидные противовоспалительные средства), гипотензивных средств, противодиабетических препаратов, противоэпилептических, мочегонных средств, антикоагулянтов, противоастматических аэрозолей или ритодрин может усилить или ослабить его действие и/или вызвать нежелательное действие. Поэтому эти препараты не следует применять одновременно.
В период лечения Дексаметазоном следует воздержаться от алкогольных напитков.
Особые указания" type="checkbox">
Особые указания
При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечение глюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.
При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды.
Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.
Дексаметазон – гормональный препарат, который оказывает иммунодепрессивное действие, борется с воспалением, положительно влияет на центральную нервную систему. Вещества в составе имеют противоаллергические и противошоковые свойства, а также способны выводить токсины, поэтому его активно назначают пациентам с воспалительными процессами в глазном яблоке или с отеком мозга.
Попадая в цитоплазму, взаимодействует с ее рецепторами, в результате чего формируется комплекс, который, проникая в клеточное ядро, усиливает синтез матричной РНК. Выпускается в форме таблеток и инъекционных растворов. Относится к разряду жизненно необходимых средств, отпускается по рецепту.
Важно! Во время курса лечения Дексаметазоном необходимо отказаться от управления транспортным средством и прочих занятий, которые требуют максимально быстрой и точной реакции на опасные факторы.
Применение препарата
Для чего назначают Дексаметазон? Врач может выписать его в тех случаях, когда у пациента проблемы с функционированием некоторых систем органов, а также при наличии целого ряда заболеваний:
- проблемы эндокринного характера
- патологии соединительной ткани
- кожные заболевания
- заболевания глаз
- проблемы в функционировании ЖКТ
- заболевания крови
- почечные патологии
- опухоли
- другие заболевания
Таким образом, показаниями к применению могут стать проблемы, связанные с недостаточностью коры надпочечников, отечность головного мозга, наличие в нем опухолей или черепно-мозговых травм. Препарат направлен на облегчение состояний, вызванных злокачественными образованиями и состояниями: лейкоз, детская лейкемия и другие.
Дексаметазон эффективен при обострении хронических заболеваний (бронхит, астма), а также при аллергических реакциях тяжелого характера и во время инфекционных заболеваний (в комплексе с антибиотиками). Назначается для вывода из шокового состояния (при анафилактическом шоке, ожоговом, токсическом, операционном). Также нередко используется в офтальмологии при лечении конъюнктивита, склерита и для ликвидации последствий глазных травм.
Прием Дексаметазона при беременности
Беременность может являться противопоказанием для приема многих лекарств, и Дексаметазон не исключение. Его применение на ранних сроках показано только тогда, когда возможный риск для жизни и роста эмбриона больше, чем возможный побочный эффект от препарата. Прием лекарства на последних этапах беременности может оказать существенное влияние на развитие надпочечников: у ребенка может возникнуть атрофия их коры, поэтому после родов может появиться потребность в заместительной терапии. Если у вас есть необходимость в приеме препарата в период лактации, то грудное вскармливание придется прекратить.
Способ применения
Дексаметазон применяется по индивидуально составленному плану. Принимается внутрь (таблетки), инъекционным путем, конъюнктивально.
- Таблетки для взрослых. Принимаются после или во время еды, от 2-3 до 10-15 мг в сутки (в зависимости от предписаний врача).
- Таблетки для детей. 3-4 раза в день, в зависимости от массы тела ребенка.
- Уколы для взрослых. Для экстренной помощи – от 4 до 20 мг, до 4-х раз в сутки. При шоке применяется ударная доза – 20 мг, затем по 3 мг на 1 кг веса в течение суток.
- Уколы детям. Вычисляется в зависимости от массы тела.
- При офтальмологических заболеваниях – до 2 капель ежечасно, после – через каждые 5-6 часов (если состояние острое). В других случаях – до 2 капель 3 раза в день. Курс составляет, как правило, пару недель.
Противопоказания
Если в организме есть заболевания желудочно-кишечного тракта (язва, гастрит, колиты, диверкулит), а также сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность и особенно инфаркт миокарда), прием Дексаметазона чреват разрывом сердечной мышцы. Противопоказанием также являются нарушения в работе эндокринной системы (диабет, гипотиреоз и другие) и патологии почек и печени. И, как уже было сказано выше, беременность и лактационный период.
Побочные эффекты и передозировка
При передозировке угроза для организма не так масштабна, но она имеется. Повышается артериальное давление, появляется отечность, может изменяться сознание. Именно поэтому препарат должен быть выписан врачом и приниматься по индивидуальному плану.
Дексаметазон – это препарат, относящийся к группе глюкокортикостероидов и являющийся гормональным средством. Его широко применяют в медицине, в разных ее областях. Выпускается он в виде раствора, который используют для инъекций внутривенно, внутримышечно и для закапывания в конъюнктиву глаз. Когда необходим Дексаметазон, для чего назначают эти уколы и как они действуют на организм – в этом вопросе нужно разобраться как можно подробнее.
Препараты данной группы используются по показаниям и по назначению доктора. В ином случае можно нанести организму непоправимый вред.
Состав, действие
Дексаметазон — это гормональный препарат.Дексаметазон – это гомолог гидрокортизона, гормона, вырабатываемого корой надпочечников. Он взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, регулирует обмен натрия, калия, водный баланс и гомеостаз глюкозы. Стимулирует выработку ферментных белков в печени, действует на синтез медиаторов воспаления и аллергии, угнетает их образование. В результате средство дает антивоспалительный, противоаллергический, иммунодепрессивный, противошоковый эффект.
При введении внутримышечно терапевтическое действие наблюдается через 8 часов, после внутривенного вливания быстрее. Эффект сохраняется от 3 суток до 3 недель при введении локально, 17 — 28 суток после введения внутривенным методом.
Дексаметазон обладает сильным противовоспалительным и антиаллергическим эффектом. Он в 35 раз эффективнее кортизона.
Каждая ампула средства объемом 1 мл содержит 4 мг дексаметазона и дополнительные компоненты – динатрия эдетат, глицерин, буферный фосфатный раствор, воду очищенную.
Показания
Препарат показан для системного лечения заболеваний, при которых местная терапия или прием препаратов внутрь неэффективны или невозможны. Данное средство используется как самостоятельное или в комплексе с другими.
Глюкокортикостероиды назначают при заболеваниях суставов и мышц. Список показаний к данному ЛС очень широк. Что касается заболеваний суставов и мышц, то он показан при таких диагнозах:
- и ювенильный артриты;
- тендовагинит;
- бурсит;
- остеохондроз;
- остеоартроз;
- синовит;
Средство назначают в случаях развития шока – постравматического, анафилактического, а также возникающего при хирургических вмешательствах.
Важно! Для снятия воспалительных процессов суставов раствор Дексаметазона в отдельных случаях вводят непосредственно в суставную сумку.
Противопоказания
Основным запретом для применения данного препарат является гиперчувствительность к веществу.
Не назначают внутрисуставные инъекции в таких случаях:
- нестабильность суставов;
- недавно проведенная артропластика;
- патологические кровотечения (в том числе спровоцированные приемом антикоагулянтов);
- переломы костей, затрагивающие сустав;
- околосуставной остеопороз;
- инфекция в суставной сумке или прилегающих тканях.
Внутримышечные и внутривенные инъекции имеют такие противопоказания:
- туберкулез в активной форме;
- заболевания печени (цирроз, гепатит);
- пурпура тромбоцитопеническая;
- острые инфекционные заболевания, вызванные вирусами, бактериями, грибками;
- острый психоз.
Дозировка
Внутрь вены и мышцы препарат вводят с помощью шприца или капельным путем с глюкозой либо физраствором. Причем смешивание данных веществ в том же флаконе или шприце, который будет применен для вливания, нельзя.
В начале лечения устанавливается доза от 0,5 до 9 мг Дексаметазона. В течение 24 часов вводят от 4 до 20 мг вещества 3 — 4 раза. Длительность курса капельниц или уколов с данным препаратом — 3 — 4 дня. После пациента переводят на это же лекарство в форме таблеток.
Для введения непосредственно в сустав рекомендуемая доза варьируется от 0,4 до 4 мг вещества единоразово. Провести инъекцию еще раз можно через 12 — 16 недель. Всего разрешается таких процедур не более четырех в год для каждого сустава. Одновременное вливание в два сустава разрешается.
Важно! Использование препарата внутрисуставно более 34 раз в год может привести к разрушению хрящевой ткани.
Дозировка для каждого сустава рассчитывается индивидуально и зависит это от степени заболевания. Для крупных сочленений разовая доза варьируется от 2 до 4 мг за раз, для малых – от 0,8 до 1 мг.
Для инъекции в область поражения дозировка не отличается от количества для вливания внутрь сустава, а для тканей, окружающих сустав, возможно применение от 2 до 6 мг за один прием.
Передозировка
Избыточное введение препарата может вызвать передозировку, которая проявляется усилением побочных действий, а также синдромом гиперкортицизма (Синдрома Кушинга). Терапия симптоматическая, одновременно требуется снижение дозы или отмена препарата на время.
Побочные действия
Вследствие свойства препарата задерживать воду, натрий, выводить калий и кальций, могут возникать отеки.
Дексаметазон может вызвать побочные явления со стороны разных органов и систем организма. Кроме того, вероятны такие явления:
- тошнота;
- рвота;
- слабость в мышцах;
- нарушение ритма сердца;
- замедление сердечного ритма;
- повышение артериального, внутриглазного или внутричерепного давления;
- головокружения и головные боли;
- гирсутизм;
- повышенная потливость;
- изменения настроения;
- депрессивные состояния;
- вторичная недостаточность надпочечников.
Редко наблюдались аллергические проявления – зуд, сыпь на кожных покровах.
Дексаметазон при беременности
Лечение данным лекарственным средством в период вынашивания плода назначают только по жизненным показаниям, когда польза для женщины значительно превосходит риски для плода. ГКС способны проникать сквозь плаценту, поэтому за новорожденными, матери которых проходили подобную терапию, нужно тщательное наблюдение.
Также кортикостероиды выделяются с грудным молоком и могут подавлять выработку естественных гормонов у новорожденного, что ведет к негативным последствиям. Поэтому на период лечения Дексаметазоном кормление грудью прекращают.
Особые указания
Лечение Дексаметазоном требует соблюдения некоторых правил. На время лечения данным препаратом требуется полный отказ от употребления спиртного, запрещено проведение профилактических прививок пациенту. Следует соблюдать профилактические меры, если имел место контакт с больным вирусным или инфекционным заболеванием — ОРВИ, корью, ветряной оспой.
Прекращение терапии проводится постепенно. Резкий отказ от препарата может вызвать синдром отмены, который проявляется повышением температуры тела, мышечными болями, артралгией, общим ухудшением состояния.
Если лечение данным средством необходимо ребенку, то расчет дозы проводится исходя из площади поверхности его тела. Длительный курс такого лечения требует наблюдения и анализа динамики роста, развития детей, контроля гормонов и уровня глюкозы в крови.
Аналоги
Если необходимо заменить Дексаметазон, то назначают лекарства либо содержащие то же активное вещество, либо схожие по действию.
Дексаметазон содержится в таких средствах:
- Дексазон;
- Дексамед;
- Дексавен.
Важно! По действию с данным ЛС схожи другие препараты из группы ГКС, но подбирать их должен только врач, так как действующие вещество отличаются.
Цена
Стоимость препарата в ампулах для инъекций различна. За 25 ампул объемом 1 мл с 4 мг действующего вещества нужно заплатить от 210 рублей. Цена может варьироваться зависимо от производителя лекарства и места его продажи.
Дексаметазон – синтетический глюкокортикостероид. Выпускается сразу в нескольких лекарственных формах: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, глазные капли, таблетки. По глюкокортикоидной активности в 25 раз превосходит гидрокортизон, в 7 раз – преднизолон. Угнетает активность белых кровяных клеток и резидентных мононуклеарных фагоцитов. Препятствует миграции первых в воспалительный очаг. Стабилизирует мембраны лизосом, уменьшая тем самым уровень протеаз в воспалительном очаге. Нивелирует действие гистамина на стенки капилляров, уменьшая тем самым их проницаемость. Ингибирует пролиферативную активность фибробластов и подавляет синтез коллагена. Снижает интенсивность образования медиаторов воспаления – простагландинов и лейкотриенов. Тормозит высвобождение циклооксигеназы-2. Способствует миграции лейкоцитов из крови в лимфу. При непосредственном взаимодействии с кровеносными сосудами проявляет сосудосуживающий эффект. Влияние на обмен белков: снижает содержание глобулинов в сыворотке, стимулирует образование альбуминов в почках и печени, активизирует катаболические процессы в скелетных мышцах. Влияние на обмен жиров: способствует образованию жирных кислот, перераспределяет жировую ткань из конечностей в область живота, лица, плечевого пояса, повышает уровень липидов в крови. Влияние на углеводный обмен: способствует всасыванию углеводов из гастроинтестинального тракта, повышает уровень глюкозы в крови. В субмаксимальных дозах делает ткани головного мозга более возбудимыми и повышает риск возникновения судорог. При системном использовании проявляет противовоспалительный, антиаллергический эффекты, подавляет иммунитет и избыточную пролиферацию клеток. Местные формы препарата проявляют противовоспалительный, антиаллергический эффекты, снижают интенсивность поступления экссудата в очаг воспаления (благодаря сосудосуживающему эффекту).
Подвергается метаболизму микросомальными ферментами печени. Период полужизни – 2-3- часа. Элиминируется почками.
Бактериальные, вирусные и грибковые инфекции требуют постоянного медицинского мониторинга состояния пациента, принимающего Дексаметазон. Тяжелые формы инфекционных заболеваний допускают прием препарата только в сочетании со специфической терапией. Заболеваниями и состояниями, при которых препарат также следует принимать с осторожностью, являются: иммунодефицитные заболевания, прививка БЦЖ, заболевания гастроинтестинального тракта (язва желудка и 12-перстной кишки, воспаление слизистой оболочки пищевода, воспаление дивертикула и т.д.), кардиоваскулярная патология, эндокринные заболевания. Перед началом медикаментозной терапии с использованием Дексаметазона необходимо отслеживать показатели крови, содержание глюкозы и электролитов в крови. При резком прекращении приема препарата (в особенности, если тот принимался в субмаксимальных дозах) часто развивается синдром рикошета, проявлениями которого является тошнота, ухудшение аппетита, скелетно-мышечными болями, хронической усталостью. Во время приема препарата необходимо мониторить артериальное давление, водно-солевой баланс, а также наблюдаться у офтальмолога.
В сочетании с определенными препаратами Дексаметазон может вызывать ряд нежелательных побочных эффектов. Так, совместный его прием с азатиоприном или антипсихотическими лекарственными средствами может спровоцировать катаракту, а с антихолиноэргами – глаукому. В сочетании с оральными контрацептивами, препаратами тестостерона, женских половых гормонов, анаболическими стероидами Дексаметазон может вызывать акне, повышенный рост волос по мужскому типу. В комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами прием препарата повышает риск эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.
Фармакология
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы - 60-70%. Проникает через гистогематические барьеры. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками.
При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается.
Форма выпуска
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
250 мл - ампулы (50) - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные - транспортные коробы (in bulk)
Дозировка
Индивидуальный. Внутрь при тяжелых заболеваниях в начале лечения назначают до 10-15 мг/сут, поддерживающая доза может составлять 2-4.5 мг и более в сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема. В небольших дозах принимают 1 раз/сут утром.
При парентеральном применении вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозу снижают с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.
При применении в офтальмологии при острых состояниях закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. каждые 1-2 ч, затем, при уменьшении воспаления, через каждые 4-6 ч. Длительность лечения от 1-2 дней до нескольких недель в зависимости от клинического течения заболевания.
Взаимодействие
При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие - риск развития глаукомы.
При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.
При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) - повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином - повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.
При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.
Со стороны ЦНС: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и при местном применении.
Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).
Местные реакции: при парентеральном введении - некроз тканей.
При наружном применении: редко - зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.
Показания
Для приема внутрь: болезнь Аддисона-Бирмера; острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом; бронхиальная астма; ревматоидный артрит в фазе обострения; НЯК; заболевания соединительной ткани; аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз, сывороточная болезнь; острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения); злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии); врожденный адреногенитальный синдром; отек головного мозга (обычно после предварительного парентерального применения ГКС).
Для парентерального введения: шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).
Для применения в офтальмологической практике: негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.
Противопоказания
Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к дексаметазону.
Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.
Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, нарушение целостности глазного эпителия, острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома.
С осторожностью следует применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция).
С осторожностью следует применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.
С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью следует применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.
При применении дексаметазона у пациентов с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.
При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах, возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, тошнотой, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями, общей слабостью. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.
В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.
У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
