Флемоксин Солютаб: инструкция, цена, отзывы и аналоги. Лекарственный справочник гэотар

Флемоксин Солютаб ® – одно из пероральных антибактериальных средств широкого спектра действия из группы . Он хорошо зарекомендовал себя в разных областях медицины как эффективное лекарство против воспалений, вызванных патогенной микрофлорой. Часто назначается врачами в случае инфекций дыхательных путей, органов малого таза и пищеварительного тракта, кожи, мягких тканей. Подходит как взрослым, так и детям с первых лет жизни, имеет минимум противопоказаний и нежелательных побочных действий.

Флемоксин солютаб ® 500 мг – инструкция по применению

Особенность данного ЛС – это растворимая в воде лекарственная форма, повышающая биодоступность действующего вещества и облегчающая приём пациентами любого возраста. Однако прежде, чем принимать его, обязательно надо проконсультироваться с врачом соответствующего профиля: несмотря на низкую токсичность, которая позволяет даже назначать Флемоксин Солютаб ® при беременности, ограничения на использование и риск развития осложнений всё же существуют. Инструкция поможет разобраться в специфике препарата и ответственно подойти к лечению.

Фармакологическая группа

Препарат относится к группе пенициллиновых антибиотиков.

Состав лекарства

Активный действующий ингредиент диспергируемых таблеток – это давно известный полусинтетический антибиотик-пенициллин , характеризующийся повышенной кислотоустойчивостью и высокой скоростью всасывания. Уже много лет он применяется в медицине и даёт отличный терапевтический эффект при антибиотикотерапии инфекций, причиной которых являются следующие патогены:

• Грамположительные разновидности семейства стафило- и стрептококков (однако при золотистом стафилококке, вырабатывающем фермент пенициллиназу, неэффективен).
• Аэробные грамотрицательные менинго- и гонококки, кишечная палочка, сальмонеллы, клебсиеллы и шигеллы.

Бактерицидное действие антибиотика основано на ингибировании синтеза пептидогликана – структурного компонента клеточной стенки болезнетворного микроорганизма, за счёт чего он разрушается и гибнет.

Форма выпуска Флемоксин Солютаб ®

Производителем и обладателем патента является известная фармацевтическая компания из Нидерландов Astellas Pharma Inc. Лекарственное средство выпускается в виде особых диспергируемых (растворимых) таблеток. То есть принимать их можно либо как обычно – проглатывая и запивая, либо предварительно размешав в небольшом количестве воды. Каждая желтовато-белая овальная таблетка имеет поперечную риску и собственную маркировку, указывающую на количество действующего вещества:

• «231» – так обозначен препарат, содержащий 125 мг амоксициллина;
• «232» – соответствует 250 миллиграммам антибиотика;
• «234» – 500 мг;
• «236» – 1 грамм или 1000 мг (максимальная дозировка).

Фото упаковки Флемоксина Солютаб ® в форме таблеток по 1000 мг

В число вспомогательных компонентов входят микрокристаллическая и диспергируемая целлюлоза, кросповидон, цитрусовые ароматизаторы, сахарин, ванилин и стеарат магния. Упакованы таблетки по пять штук в блистер и, соответственно, по 20 в картонную пачку. Для 125-миллиграммового варианта возможна также версия из 2 блистеров по 7 таблеток в каждом.

Показания и противопоказания Флемоксин Солютаб ®

В перечень состояний, требующих осторожного использования, входят такие физиологические и патологические состояния организма, как:

• беременность;
• период лактации;
• инфекционный мононуклеоз;
• печёночная либо почечная недостаточность;
• лимфолейкоз;
• перенесённые ранее заболевания ЖКТ (особенно спровоцированный антибиотикотерапией колит);
• бронхиальная астма;
• аллергический диатез.

Единственный строгий заперт на применение – это индивидуальная повышенная чувствительность как к пенициллинам (а также цефалоспоринам и карбапенемам), так и к любому из вспомогательных ингредиентов таблеток.

Флемоксин Солютаб ® – дозировка для детей

Это лекарственное средство можно давать ребёнку уже с первого года жизни, практически не опасаясь побочных эффектов.

• до года – от 30 до 60 мг амоксициллина в сутки на каждый кг массы тела (в 2-3 приёма);
• в возрасте от 1 до 3 лет – по 250 миллиграммов дважды или по 125 трижды в день;
• с трёх до десятилетнего возраста показан двукратный приём 375 мг или по 250 три раза в сутки.

Промежуток между приемами Флемоксин Солютаб ® зависит от характера заболевания: чем тяжелее оно протекает, тем чаще нужно давать лекарство (каждые 8 часов). Если болезнь рецидивирует или обостряется её хроническая форма, следует принимать суточную дозу в 3 приёма.

Что касается вопроса о том, сколько дней нужно давать ребенку антибиотик, то педиатры советуют делать это в течение 5-7 суток (в случае инфицирования штаммом Streptococcus pyogenes – не меньше 10). Оптимальный же вариант – это продолжать приём на протяжение 48 часов после того, как исчезнут все симптомы болезни.

Дозировка взрослым

Всасывание и усвоение препарата не зависят от приёма пищи, поэтому таблетки Флемоксин Солютаб можно пить в любое время, просто проглатывая или разжёвывая, либо растворяя в воде. При инфекциях, протекающих не слишком тяжело, достигшим десятилетнего возраста детям и взрослым обычно назначается ежедневный двукратный приём по 500-750 мг лекарства или трёхкратный по 375-500. Максимальная доза – 3 000 мг амоксициллина в сутки – показана при тяжёлых состояниях.

Гонорея в неосложнённой форме лечится 3 граммами антибиотика в сочетании с 1 г противоподагрического ЛС Пробенецида, принятыми однократно. Если у пациента наблюдается значительное снижение значений (менее 10 мл в минуту) клиренса креатинина, то дозировка может быть уменьшена вдвое.

Побочные действия Флемоксин Солютаб ®

Поскольку у этого лекарственного средства имеется всего одно строгое противопоказание, то и негативные реакции организма на антибиотик проявляются крайне редко. Например, со стороны ЦНС таких случаев вообще не зарегистрировано, а такие свойственные для многих антибактериальных средств побочные явления, как псевдомембранозный колит, интерстициальный нефрит, изменение формулы крови, экссудативная или анафилаксия носят единичный характер.

Чуть чаще фиксируются диспепсические расстройства (тошнота, рвота, искажения вкусовых ощущений и диарея), которые быстро проходят. Аллергия на Флемоксин Солютаб ® у ребенка или взрослого пациента тоже встречается нечасто и в основном в лёгкой форме специфической макулопапулезной сыпи. Дисбактериоз практически не проявляется и быстро проходит после окончания курса антибиотикотерапии даже без поддерживающего лечения пробиотиками.

Флемоксин Солютаб ® при беременности и грудном вскармливании

Несмотря на то, что действующее вещество лекарственного средства полностью усваивается организмом и очень быстро распределяется по нему, преодолевая и плацентарный барьер, негативного влияния на плод не выявлено. Таким образом, принимать препарат беременным можно, однако соблюдать осторожность (то есть делать это строго по назначению врача при отсутствии альтернатив) нужно обязательно. Степень проникновения антибиотика в грудное молоко незначительна, поэтому сенсибилизация у грудничков наблюдается очень редко. Однако в целях безопасности можно на время лечения грудное вскармливание приостановить.

Флемоксин Солютаб ® и алкоголь– совместимость

В подробной аннотации к препарату упоминается о взаимодействии данного АБП с другими медикаментами. Например, НПВС, пробенецид способствуют повышению концентрации антибиотика в плазме крови; слабительные, антациды и аминогликозиды замедляют всасывание, а бактерицидные препараты действуют по принципу синергизма. Этанола в этом перечне нет, тем не менее, совмещать Флемоксин Солютаб ® и алкоголь недопустимо по нескольким причинам.

Усиливаются побочные эффекты, особенно диспепсические расстройства – тошнота и рвота. Многократно возрастает нагрузка на гепатоциты (клетки печени), которые метаболизируют все химические соединения, включая спирт и лекарства, попадающие в кровь. Образующиеся в результате токсины накапливаются в органе и разрушают его, вызывая гепатиты и цирроз. Кроме того, мочегонный эффект спиртного способствует быстрому выведению антибиотика из организма. В результате антибиотикотерапия терапевтического действия не оказывает, и появляются осложнения.

Заболевания и их лечение

Каждая инфекция требует индивидуального подхода к лечению. Определить тип патогена, оценить тяжесть состояния пациента, особенности его организма и сделать соответствующее назначение может только квалифицированный врач, поэтому самолечение недопустимо.

Флемоксин Солютаб ® при гайморите

Причиной воспалительных процессов в придаточных пазухах носа в большинстве случаев становятся стрепто- и стафилококки. Эти патогены входят в спектр антимикробной активности амоксициллина, поэтому препараты на его основе назначаются при гайморите первыми. Специфика фармакокинетики Флемоксин Солютаб ® позволяет ему очень быстро распределяться во все органы и ткани, что при воспалении околоносовых пазух является неоспоримым достоинством.

Обычно облегчение наступает уже на вторые сутки антибиотикотерапии, а для полного излечения достаточно недели. Если же симптомы не исчезают в течение 48 часов, болезнь вызвана резистентным к амоксициллину штаммом, что требует замены лекарственного средства.

Флемоксин Солютаб ® при отите

Лечение этим препаратом воспаления среднего уха имеет свои особенности. По локализации очаг является труднодоступным, поэтому продолжительность курса не должна быть минимальной – это поможет предотвратить рецидивы. Кроме того, схема приёма таблеток обязательно должна быть трёхразовой: прописанную врачом суточную дозу нужно делить на три и принимать каждые 8 часов. В результате будут достигнуты оптимальная концентрация антибиотика в плазме крови и, соответственно, быстрое выздоровление.

О лечении антибактериальными препаратами отита

Флемоксин Солютаб ® при пневмонии

Самый распространённый возбудитель воспаления лёгких – это Streptococcus pneumoniae, входящий в спектр антимикробной активности аминопенициллинов. Амоксициллин и ЛС на его основе – препараты первой линии в лечении . Они обеспечивают терапевтический эффект в 90% случаев, курс лечения длится от недели до десяти суток. Оставшиеся 10% — это болезнь, вызванная штаммами, которые продуцируют пенициллиназу, поэтому показана замена антибиотика.

Флемоксин Солютаб ® при ангине у детей

Аналоги и сравнение

Существует несколько аналогичных по противомикробной активности и показаниям антибактериальных средств, которыми можно заменить Флемоксин ® :

• Экобол ® ;
• Амосин ® ;
• Амоксициллин ® .

Однако вопрос о целесообразности такого шага должен решать лечащий врач, чтобы учесть все возможные риски и преимущества.

Флемоксин Солютаб (лат. Flemoxin Solutab) - антибактериальный препарат, разработанный японской компанией «Яманучи» (Yamanouchi Pharmaceutical Co).

Активным веществом является амоксициллин, относящийся к полусинтетическим пенициллинам III поколения.

Обладает широким спектром бактерицидной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Выпускается в форме диспергируемых (растворимых) таблеток, обеспечивающих высокую степень абсорбции.

Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, дыхательных путей, пищеварительного тракта, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей.

Первооткрывателем пенициллинов стал английский микробиолог Александр Флеминг, который в 1929 г. описал противомикробные свойства продуктов жизнедеятельности гриба Penicillium notatum. Однако выделить стабильный экстракт плесневой культуры ученому не удалось.

В 1940 г. его работу продолжили англичане Г. Флори и Э. Чейн. Собрав группу исследователей, они сумели получить чистый пенициллин в количествах, достаточных для проведения дальнейших клинических испытаний. Проделанные эксперименты подтвердили высокую бактерицидную активность найденного соединения.

Из-за начавшейся Второй Мировой войны организовать производство препарата в Англии оказалось невозможным, поэтому ученые обратились с предложением наладить его массовый выпуск к правительству США. В 1941 г. несколько американских фармацевтических лабораторий произвели первые партии пенициллина. Окончательно его изготовление было поставлено на поток к концу 1944 г.

В 50-х гг. стали появляться первые полусинтетические антибиотики (метициллин, оксациллин и др.), проявлявшие в сравнении с природным препаратом более широкую антимикробную активность. Но все они, как и пенициллин, не выдерживали кислой среды желудочного сока, поэтому предназначались только для инъекционного применения.

В 1961 г. был получен первый антибиотик, пригодный для перорального приема - ампициллин. А в 1962 г. сотрудники английской корпорации Beecham синтезировали второй - амоксициллин, обладавший большей биодоступностью и меньшим количеством побочных эффектов. После серии клинических исследований он стал доступен пациентам.

Срок патентной защиты на оригинальный амоксициллин истек в 1987 г. Право на производство его копий получили различные производители.

В 1988 г. японская компания «Яманучи» разработала амоксициллин в форме растворимых таблеток. Применение технологии диспергирования дало возможность улучшить фармакокинетические характеристики антибиотика и снизить частоту негативных реакций со стороны пищеварительного тракта. Препарат поступил на фармацевтический рынок под маркой «Флемоксин Солютаб».

Свойства

Международное непатентованное название: амоксициллин (англ. amoxicillin, аббр. amox).

Химическое название по номенклатуре ИЮПАК: (2S,5R,6R)-6-{[(2R)-2-амино-2-(4-гидроксифенил)ацетил]амино}-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновой кислоты тригидрат.

Структурная формула:

Брутто-формула: C16H25N3O8S

Молекулярная масса: 419,45

Амоксициллина тригидрат представляет собой белый кристаллический порошок, без запаха, мало растворимый в воде. Температура плавления - 403,3ºС. Температура кипения - 743,2ºС (при 760 мм.рт.ст.).

Клинические данные

В клинических исследованиях были доказаны преимущества диспергируемого амоксициллина в сравнении с его капсулированными и традиционными таблетированными формами.

Работы, проведенные в 80-90-х гг. (Wubbel L, Ahmed A, Muniz L, et al.), показали, что Флемоксин Солютаб характеризуется стабильно высокой биодоступностью и обеспечивает стойкую терапевтическую концентрацию в очагах инфекции. При приеме внутрь в любой форме (твердой или растворенной) препарат всасывался из пищеварительного тракта на 93%, в то время как обычные капсулы ампициллина - только на 70%.

Максимальная концентрация активного компонента в крови при приеме Флемоксина достигалась в 2 раза быстрее (30-60 мин против 1-2 ч). При этом, в связи с низкой остаточной концентрацией в ЖКТ, препарат практически не оказывал раздражающего действия на слизистые оболочки кишечника. На основании полученных данных исследователи сделали вывод, что амоксициллин в диспергированной форме обладает более высокой эффективностью и лучшей переносимостью, чем его традиционные аналоги.

Состав, формы выпуска, упаковка

Выпускается в форме диспергируемых таблеток с содержанием амоксициллина:

• 125 мг,
• 250 мг,
• 500 мг,
• 1000 мг.

На одной стороне таблеток имеется цифровое обозначение («231», «232», «234» и «236» соответственно), на другой - риска.

Из вспомогательного состава исключены сахароза, хлорид натрия и глютен, что облегчает применение препарата у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертонией и глютеновой энтеропатией.

Таблетки расфасованы в поливинилхлоридные блистеры по 5 или 7 штук. В картонные пачки упаковывают по 2 или 4 блистера.

Механизм действия

Амоксициллин оказывает бактерицидное действие. Препарат ингибирует действие ферментов, отвечающих за синтез основного компонента клеточных стенок бактерий - пептидогликана. В результате микробная клетка теряет способность противостоять внутреннему давлению жидкости. Ее стенки набухают и разрушаются.

Антибиотик сохраняет устойчивость в кислых средах.

Спектр антимикробной активности

Амоксициллин активен в отношении:

• некоторых аэробных грамположительных бактерий (Streptococcus pyogenes, Strept. pneumoniae , Enterococcus faecalis , Listeria monocytogenes, не вырабатывающих пенициллиназы штаммов Staphylococcus aureus),
• анаэробной грамоположительной флоры (Clostridium tetani, Cl. Welchii),
• аэробных грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibro spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae),
• анаэробных грамотрицательных палочек (Klebsiella spp .).

Препарат не действует на штаммы, продуцирующие β-лактамазы: Enterobacter spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Serratia spp ., Morganella spp ., Pseudomonas spp . и Acinetobacter spp.

Метаболизм и выведение

Каждая таблетка Флемоксина состоит из отдельных микросфер, которые начинают распадаться только под действием бикарбонатов в кишечнике. Таким образом активное вещество высвобождается в зоне максимальной абсорбции. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Через слизистые оболочки кишечника антибиотик быстро и практически полностью (92-94%) проникает в кровь. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 30-60 мин после приема. До 20% амоксициллина связывается с белками крови.

Лекарство распределяется в большинстве тканей организма, создавая стабильно высокие концентрации в коже, небных миндалинах, бронхиальном секрете, внутриглазной жидкости, желчи, моче, репродуктивных органах, костях и плевральной жидкости. Хорошо проникает через плацентарный барьер, плохо - через гематоэнцефалический.

Флемоксин частично биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет 1-1,5 часа, у детей младше 6 мес. – 3-4 ч., у лиц с почечной недостаточностью - до 8,5 ч.

Нарушения функции печени на фармакокинетику амоксициллина существенного влияния не оказывают.

Показания к применению

Флемоксин Солютаб применяется при различных бактериальных инфекциях, вызванных чувствительной к его действию микрофлорой:

• инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей (отите, синусите, тонзиллите, фарингите, бронхите, пневмонии),
• инфекциях урогенитального тракта (цистите, уретрите, цервиците, гонорее и др.),
• инфекциях пищеварительного тракта (колите, перитоните, брюшном тифе, сальмонеллезе, дизентерии),
• инфекциях кожи и мягких тканей (роже, дерматозах, открытых ранах).

Противопоказания

Препарат не назначается при следующих состояниях:

• аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, карбапинемы),
• повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам Флемоксина.

С осторожностью

Под строгим контролем врача рекомендуется применять средство при почечной недостаточности, лимфолейкозе, мононуклеозе, воспалительных заболеваниях кишечника в анамнезе (особенно при колите, ассоциированным с приемом антибиотиков).

Беременность и лактация

Применение Флемоксина Солютаб в период беременности и кормления грудью допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает возможные риски для ребенка.

В США и Австралии амоксициллину присвоена категория безопасности В (означает, что при исследовании на животных негативного воздействия на плод отмечено не было).

Влияние не способность управлять транспортом и другими сложными механизмами

За время использования Флемоксина сообщений о его негативном влиянии на способность управлять транспортом от пациентов не поступало.

Способ применения и дозы

Флемоксин принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки можно проглатывать целиком, разжевывать или растворять в воде с образованием суспензии (1 таб. на 100 мл воды) или сиропа (1 таб. на 20 мл воды). Приготовленные жидкие формы препарата обладают приятным лимонно-мандариновым вкусом.

Режим дозирования подбирают индивидуально, с учетом возраста и тяжести состояния пациента:

• взрослым и детям старше 10 лет рекомендуется принимать по 375-750 мг препарата 2-3 раза в сутки,
• детям от 3 до 10 лет - по 250-375 мг 3 раза в сутки,
• детям от 1 до 3 лет - по 125-250 мг 2-3 раза в сутки.

Детям до 1 года суточную дозу рассчитывают исходя из массы тела: 30-60 мг амоксициллина на 1 кг веса. Полученное количество делят на 2-3 разовых приема.

При тяжелых формах инфекций предпочтительно принимать Флемоксин 3 раза в день. Продолжительность терапии - 5-10 дней. После исчезновения симптомов заболевания препарат следует употреблять еще в течение 48 часов.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приеме Флемоксина наблюдаются редко или крайне редко (в 1-10 случаях из 10 тыс.). Среди зарегистрированных явлений:

• тошнота,
• рвота,
• расстройства вкуса,
• диарея,
• колит,
• повышение уровня печеночных трансаминаз,
• снижение уровня тромбоцитов и нейтрофилов,
• интерстециальный нефрит,
• агранулоцитоз,
• макулопапулезная (кореподобная) сыпь,
• эритема,
• анафилактический шок.

Диспергируемые таблетки не вызывают нарушений со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Отравление препаратом проявляется тошнотой, рвотой и диареей. Лечение заключается в промывании желудка, приеме энтеросорбентов и регидрантов.

Особые указания

Может отмечаться перекрестная устойчивость с другими бета-лактамными антибиотиками.

Как и при использовании других пенициллинов, существуют риски развития суперинфекции.

При появлении тяжелой диареи прием Флемоксина следует немедленно прекратить.

Перенесенная эритродермия не является препятствием для назначения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ацетилсалициловая кислота, фенилбутазон, оксифенбутазон и пробенецид могут замедлять выведение амоксициллина из организма.

Антибиотики с бактерицидными действием усиливают противомикробные эффекты препарата. При сочетанной терапии с сульфаниламидами или хлорамфениколом (Левомицетином) действие амоксициллина ослабляется.

Флемоксин снижает эффективность оральных контрацептивных препаратов и при одновременном приеме с ними повышает риски развития кровотечений.

В клинических исследованиях не наблюдалось взаимодействия амоксициллина с аллопуринолом.

Условия отпуска

По рецепту.

Хранение

В сухом месте, при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей. В аптечных и лечебных учреждениях Флемоксин Солютаб хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Производитель

Право на производство и реализацию препарата изначально принадлежало японской корпорации «Яманучи» (Yamanouchi) . Предприятие было основано в 1923 г., а в 80-х гг. вошло в тройку лидеров азиатской фармпромышленности.

Выпуском Флемоксина с 1988 г. занимался европейский филиал компании «Яманучи Юроп» (Yamanouchi Europe ) , расположенный в Нидерландах.

В 2005 г. корпорация объединилась с японской фармкомпанией «Фуджисава» (Fujisawa Pharmaceutical), сменив название на «Астеллас Фарма» (Astellas Pharma). Приоритетными направлениями нового предприятия стали разработка и производство лекарственных препаратов для лечения инфекционных, дерматологических, кардиологических, урологических и онкологических заболеваний.

Сегодня компания «Астеллас» имеет более 20 филиалов по всему миру, включая США, Европу, Россию, Ближний Восток и Новую Зеландию. Ее производственные мощности базируются в Японии и ряде европейских стран. Все заводы сертифицированы в соответствии с международными стандартами GMP. Препарат Флемоксин Солютаб продолжает выпускаться на той же европейской площадке, но под брендом обновленной компании.

Страны, в которых реализуется

По состоянию на 2015 г., Флемоксин Солютаб применяется в 9 странах:

• России,
• Украине,
• Белоруссии,
• Грузии,
• Египте,
• Бельгии,
• Нидерландах,
• Омане,
• Ливане.

Препарат был допущен к продажам местными институтами здравоохранения.

В России Флемоксин был зарегистрирован МЗ РФ в 1994 г.

С 1990 г. все препараты на основе амоксициллина входят в Перечень основных лекарственных средств ВОЗ.

Аналоги

На данный момент полноценные копии Флемоксина, производимые с использованием технологии солютаб, на российском рынке не представлены.

К аналогам средства можно отнести препараты амоксициллина других компаний, которые выпускаются в форме:

• традиционных таблеток,
• таблеток, покрытых пленочной оболочкой,
• капсул,
• гранул и порошков для приготовления суспензий,
• готовых суспензий.

Все они обладают аналогичным спектром антибактериальной активности и назначаются при тех же состояниях. Однако отличаются от Флемоксина по фармакокинетическим характеристикам и профилю безопасности.

В японском продукте активное вещество заключено в микросферы, которые защищают его от воздействия желудочного сока и обеспечивают быстрое высвобождение антибиотика в тонком кишечнике. Таким образом достигаются высокие показатели всасываемости препарата (92-94%) и минимизируется его влияние на нормальную кишечную флору. С клинической точки зрения это означает, что Флемоксин обладает стабильным терапевтическим эффектом и практически не вызывает негативные реакции со стороны пищеварительной системы.

Таблетки амоксициллина, покрытые пленочной оболочкой, обладают столь же высокой биодоступностью и обеспечивают создание высоких концентраций антибиотика в тканях. Но в отличие от микросфер Флемоксина, они медленнее высвобождают активный компонент в пищеварительном тракте, поэтому чаще провоцируют диспепсические расстройства.

Еще меньшим профилем безопасности характеризуются традиционные таблетки, капсулы и суспензии. Их полнота всасывания в кишечнике на 10-20% ниже, чем у Флемоксина, что объясняет более высокую частоту кишечных нарушений. К тому же, для поддержания стабильного противомикробного эффекта такие препараты необходимо принимать в более высоких (до 3 г) суточных дозах.

Сравнительная характеристика Флемоксина Солютаб и некоторых его аналогов:

Торговое название	Производитель	Формы выпуска	Биодоступность препарата	Время достижения максимальной концентрации в крови	Рекомендуемые дозы и частота приема для взрослых пациентов	Частота побочных реакций со стороны пищеварительного тракта	Побочные явления со стороны центральной нервной системы	Взаимодействие с аллопуринолом
Флемоксин Солютаб	Астеллас Фарма (дочернее предприятие, Нидерланды)	Таблетки диспергируемые 125, 250, 500 и 1000 мг	94%	30-60 мин	По 375-750 мг 2-3 раза в сутки	Редко и крайне редко (у 1-10 пациентов из 10 тыс.)	Не наблюдалось	Не отмечалось
Амоксициллин Сандоз	Sandoz (Австрия)	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 и 1000 мг	До 90%	1-2 часа	По 250-1000 мг 3 раза в сутки	Часто (у 1-10 пациентов из 100)	Головокружения, судороги	При одновременном приеме повышается вероятность развития «амоксициллиновой» сыпи
Оспамокс	Biochemie (Австрия)	Гранулят для приготовления суспензии (125мг/5мл и 250мг/5мл)Капсулы 250 мгТаблетки, покрытые оболочкой, 500 и 100 мг	75-90%	1-2 часа	250-1000 мг 3 раза в сутки	Часто	Головокружения, гиперкинезы, судороги	При одновременном приеме повышаются риски появления сыпи
Экобол	АВВА-РУС (Россия)	Таблетки 250 и 500 мг	75-90%	1-2 часа	500-750 мг 3 раза в сутки	Часто	Тревожность, спутанность сознания, головокружения, депрессия, судороги, бессонница, изменение поведения	При одновременном приеме возрастает риск развития сыпи
Хиконцил	KRKA (Словения)	Капсулы 250 и 500 мгПорошок для приготовления капель для детей 100мг/млПорошок для приготовления суспензии (125мг/5мл и 250мг/5мл)	До 90%	1-2 часа	250-1000 мг 3 раза в день	Часто	Головокружения, депрессия, нарушения сознания, невропатии, атаксия	При совместном м приеме увеличивается риск развития «амоксициллиновой» сыпи
Амоксициллин ДС	Mekophar Chemical Pharmaceutical Joint Stock Company (Вьетнам)	Капсулы по 250 и 500 мг	70-80%	1-2 часа	По 500 мг 3 раза в сутки	Часто	Головная боль, головокружения, спутанность сознания, невропатии, тревожность, расстройства сна, депрессия, судороги	При одновременном приеме возрастают риски появления сыпи
Амосин	ОАО «Синтез» (Россия)	Капсулы 250 мгПорошок для приготовления суспензии (в саше по 125, 250 и 500 мг)Таблетки 250 и 500 мг	70-80%	1-2 часа	250-1000 мг 3 раза в сутки	Часто	Головокружения, судорожные реакции, невропатии, депрессивные состояния	При совместном приеме увеличиваются риски кожных высыпаний
Амоксициллин Хемофарм	Hemofarm (Сербия)	Капсулы 250, 500 мг Гранулы для приготовления суспензии	70-80%	1-2 часа	500-750 мг 3 раза в сутки	Часто	Тревожность, расстройства сна, изменения поведения, головная боль, невропатии, головокружения, депрессивные состояния, судороги	При совместном приеме возрастает вероятность появления кожных высыпаний

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья.

Международное наименование. Амоксициллин (Amoxicillin)

Состав и форма выпуска. 1 таблетка содержит амоксициллина (в форме тригидрата) 125, 250 или 500 мг; вспомогательные вещества: МКЦ, гидроксипропилцеллюлоза слабо замещенная, ванилин, вкусовая добавка, сахарин, коллоидный диоксин силикона, магния стеарат. Флемоксин солютаб выпускаются в виде диспергируемых (растворимых) таблеток, содержащих 125, 250, 500 или 1000 мг амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата). Таблетки белого до светло-желтого цвета, овальной формы, от белого до светло-желтого цвета с логотипом фирмы и цифровым обозначением на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, на другой стороне. Цифра на таблетке означает содержание амоксициллина: «231» - таблетка содержит 125 мг амоксициллина, «232» - таблетка содержит 250 мг амоксициллина, «234» - таблетка содержит 500 мг амоксициллина, «236» - таблетка содержит 1000 мг амоксициллина.

В 1985 г. в результате исследования, в котором участвовало 5000 человек было выяснено:

1/3 пациентов, регулярно принимающих лекарства, испытывают трудности с проглатыванием таблеток и капсул;
-23% пациентов предпочитают растворимые формы;
-12% пациентов размельчают таблетки и открывают капсулы.

Преимущества формы Солютаб:
1) Уникальная биодоступность.
2) Нагрузка на нормальную флору кишечника в 4 раза меньше по сравнению с капсулами.
3) Частота приема - 2 раза (таблетки ампициллина и капсулы амоксициллина — 3 раза).
4) Выше степень соблюдения режима приема препарата.
5) Разнообразие форм приема.

Концентрация амоксициллина в плазме крови после приема единовременно дозы 500 мг Флемоксина Солютаб и обычных капсул амоксициллина

	Флемоксин Солютаб	Амоксициллин капсулы	Амоксициллин суспензия
Формы приема	проглатывать целиком, суспендировать в различных жидкостях	проглатывать целиком	принимать в готовом виде
Биодоступность	95%	70-75%	90%
Частота приема	2-3 раза в день	3-4 раза в день	3 раза в день
Средние дозировки	легкие - 1г, тяжелые - 2г	легкие - 1, 5г, тяжелые - 3г.	легкие - 1, 5г, тяжелые - 3г
Побочные эффекты	редко диарея	диарея, тошнота	диарея, тошнота
Точность дозирования	да	да	нет

На базе 26 общепрактикующих медицинских учреждений Нидерландов было проведено сравнительное исследование эффективности Флемоксина Солютаб и капсул амоксициллина.

По данным клинических исследований в г. Смоленске при регистрации препарата получены следующие данные:

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

Активное вещество: доксициклина моногидрата 100,0 мг в пересчете на доксициклин;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 45,0 мг, сахарин - 10,0 мг, гипролоза (низкозамещенная) - 18,75 мг, гипромеллоза - 3,75 мг, кремния диоксид коллоидный (безводный) -0,625 мг, магния стеарат - 2,0 мг, лактозы моногидрат - до 250,0 мг.

Описание: Круглые, двояковыпуклые таблетки, от светло-желтого или серо-желтого цвета до коричневого с вкраплениями, с гравировкой "173" (код таблетки) на одной стороне и риской на другой. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, тетрациклин АТХ:  

J.01.A.A.02 Доксициклин

Фармакодинамика:

Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 30S субъединицей рибосом. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включая E. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, N eis seria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Lis ter ia monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включая Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficilé), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatosis, Propionibacterium acnes, некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum).

Как правило , не действует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp.

Следует принимать во внимание возможность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто является перекрестной внутри группы (т.е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов).

Фармакокинетика:

Всасывание

Абсорбция - быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию препарата.

Максимальный уровень доксициклина в плазме крови (2,6-3 мкг/мл) достигается через 2 ч после приема 200 мг, через 24 ч концентрация активного вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл.

После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг в сутки в последующие дни уровень концентрации доксициклина в плазме крови составляет 1,5-3 мкг/мл.

Распределение

Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80-90%), хорошо проникает в органы и ткани, плохо - в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня в плазме крови), однако концентрация доксициклина в спинномозговой жидкости увеличивается при воспалении спинномозговой оболочки.

Объем распределения - 1,58 л/кг. Через 30-45 минут после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд.

При нормальной функции печени уровень препарата в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме.

В слюне определяется 5-27% от величины концентрации доксициклина в плазме крови.

Доксициклин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах секретируется в грудное молоко.

Накапливается в дентине и костной ткани.

Метаболизм

Метаболизируется незначительная часть доксициклина.

Выведение

Период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 16-18 ч, после приема повторных доз - 22-23 ч.

Приблизительно 40 % принятого препарата экскретируется почками и 20 - 40 % выводится через кишечник в виде неактивных форм (хелатов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Период полувыведения препарата у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т.к. возрастает его экскреция через кишечник.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию доксициклина в плазме крови.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей, в том числе фарингит, бронхит острый, обострение хронической обструктивной болезни легких, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;

Инфекции ЛОР-органов, в том числе отит, синусит, тонзиллит;

- инфекции мочеполовой системы : цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхиэпидидимит; эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофиорит в составе комбинированной терапии; в том числе инфекции, передающиеся половым путем: урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема;

Инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей : (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная и амебная дизентерия, диарея "путешественников");

Инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии);

Другие заболевания: фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I ст. - erythema migrans), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз, в составе комбинированной терапии - трахома; лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в т.ч. легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;

- Профилактика послеоперационных гнойных осложнений: малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к тетрациклинам

Беременность

Лактация

Возраст до 8 лет

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек

Порфирия

Беременность и лактация: Доксициклин проникает через гемато- плацентарный барьер. Тетрациклины оказывают неблагоприятное воздействие на плод (замедление остеогенеза) и на формирование зубной эмали (необратимое изменение окраски, гипоплазия). Ввиду этого, а также повышенного риска поражения печени у матери, тетрациклины не используются при беременности за исключением случаев, когда препарат является единственным средством для лечения или профилактики особо опасных и тяжёлых инфекций (пятнистая лихорадка скалистых гор, ингаляционное воздействие Bacillus anthracis и др.). До назначения доксициклина женщинам детородного возраста, следует предварительно исключить наличие беременности. проникает в грудное молоко. Ввиду неблагоприятного действия на плод, как и другие тетрациклины, не используются во время грудного вскармливания. В случае, если назначение тетрациклинов необходимо, грудное вскармливание прекращается. Способ применения и дозы:

Обычно продолжительность лечения составляет 5-10 дней. Таблетки растворяют в небольшом количестве воды (около 20 мл) с получением суспензии, можно также проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запивая водой. Предпочтительно принимать во время еды.

Принимают таблетки сидя или стоя, что уменьшает вероятность развития эзофагита и язвы пищевода. Препарат не следует принимать непосредственно перед сном.

Взрослым и детям старше 8 лет с массой тела более 50 кг назначают 200 мг в 1-2 приема в первый день лечения, далее по 100 мг ежедневно. В случаях тяжелых инфекций Юнидокс назначают в дозе 200 мг ежедневно в течение всего лечения.

Детям 8-12 лет с массой тела менее 50 кг средняя суточная доза - 4 мг/кг в первый день, далее - по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема). В случаях тяжелой инфекции Юнидокс назначают в дозе 4 мг/кг ежедневно в течение всего лечения.

Особенности дозирования при некоторых заболеваниях

При инфекции, вызванной S.pyogenes Юнидокс принимают не менее 10 суток. При неосложненной гонорее (за исключением аноректальных инфекций у мужчин):

Взрослым назначают по 100 мг два раза в сутки до полного излечения (в среднем в течение 7 суток), либо в течение одних суток назначают 600 мг - по 300 мг в 2 приема (второй прием через 1 ч после первого).

При первичном сифилисе назначают по 100 мг два раза в день в течение 14 дней, при вторичном сифилисе - по 100 мг два раза в день в течение 28 дней. При неосложненных урогенитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, цервиците, негонококковом уретрите, вызванным Ureaplasma urealiticum, назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 суток.

При угревой сыпи назначают по 100 мг/сут, курс лечения 6-12 недель.

Малярия (профилактика): по 100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 недель после возвращения; детям старше 8 лет по 2 мг/кг 1 раз в сутки.

Длительность профилактики не должна превышать 4 мес. Диарея "путешественников" (профилактика) - 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза - по 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 суток; профилактика лептоспироза - по 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.

С целью профилактики инфекций при медицинском аборте назначают 100 мг за 1 час до и 200 мг после вмешательства.

Максимальные суточные дозы для взрослых - до 300 мг/сут или 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелой гонококковой инфекции. Для детей старше 8 лет с массой тела более 50 кг - до 200 мг, для детей 8 - 12 лет с массой тела менее 50 кг - 4 мг/кг ежедневно в течение всего периода лечения.

При наличии почечной (клириенс креатинина менее 60 мл/мин) и/или печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

анорексия, тошнота, рвота, дисфагия, диарея, анальный зуд, эзофагит, язва пищевода, темное окрашивание языка. При длительной терапии может наблюдаться дефицит витаминов группы В в связи с подавлением роста витамин В-продуцирующих бактерий в составе нормальной микрофлоры кишечника.

Аллергические реакции:

обострение системной красной волчанки, синдром, сходный с сывороточной болезнью, многоформная эритема, снижение артериального давления, тахикардия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS- синдром).

Со стороны кожных покровов:

крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, анафилактические реакции, макулопапулезная и эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит, пурпура Шёнлейна - Геноха, фотоонихолизис.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

перикардит.

Со стороны печени:

поражение печени, иногда ассоциированное с панкреатитом (при длительном приеме препарата или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью), холестаз.

Со стороны почек:

увеличение остаточного азота мочевины, обусловленное антианаболическим эффектом препарата, усугубление азотемии у пациентов с почечной недостаточностью. Употребление продуктов, содержащих лимонную кислоту, на фоне приема доксициклина может вызывать симптомы, сходные с синдромом Фанкони: альбуминурию, глюкозурию, гипофосфатемию, гипокалиемию и почечный

канальцевый ацидоз.

Со стороны системы кроветворения:

гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, снижение активности протромбина.

Со стороны нервной системы:

доброкачественное повышение внутричерепного давления (анорексия, рвота, головная боль, шум в ушах, тремор, отек зрительного нерва), вестибулярные нарушения (головокружение или неустойчивость), галлюцинации, нечеткость зрения, скотома, двоение в глазах.

Со стороны щитовидной железы:

у пациентов, длительно получавших антибиотики из группы тетрациклинов, возможно обратимое темно-коричневое прокрашивание ткани щитовидной железы, в большинстве случаев не сопровождающееся нарушением ее функции.

Со стороны зубов и костей:

доксициклин замедляет остеогенез, нарушает нормальное развитие зубов у детей (необратимо изменяется цвет зубов, развивается гипоплазия эмали).

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

артралгия, миалгия.

Прочие:

Суперинфекция: кандидоз, глоссит, стафилококковый энтероколит, псевдомембранозный колит, аногенитальный кандидоз, стоматит, и вагинит.

Передозировка:

Симптомы:

Усиление побочных реакций, вызванных повреждением печени - рвота, лихорадочное состояние, желтуха, азотемия, повышение уровня трансаминаз, увеличение протромбинового времени.

Лечение:

Сразу после приема больших доз рекомендуют промывание желудка, обильное питье, при необходимости - индуцирование рвоты. Принимают и осмотические слабительные. Гемодиализ и перитонеальный диализ не рекомендуется ввиду низкой эффективности.

Взаимодействие:

Антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, препараты железа, магний-содержащие слабительные снижают абсорбцию доксициклина, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.

В связи с подавлением доксициклином кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании доксицилина с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту ациклических кровотечений при приеме эстроген-содержащих гормональных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме крови.

Одновременное применение доксициклина и ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Особые указания:

Существует возможность перекрестной устойчивости и гиперчувствительности с другими препаратами тетрациклинового ряда.

Тетрациклины могут увеличивать протромбиновое время, назначение тетрациклинов у пациентов с коагулопатиями должно тщательно контролироваться.

Антианаболический эффект тетрациклинов может привести к повышению уровня остаточного азота мочевины в крови. Как правило, это не имеет существенного значения для пациентов с нормальной функцией почек. Однако у пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться нарастание азотемии. Применение тетрациклинов у пациентов с нарушением функции почек требует врачебного контроля.

При длительном применении препарата требуется периодический контроль лабораторных показателей крови, функции печени и почек.

В связи с возможным развитием фотодерматита необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

Длительное применение препарата может вызвать дисбактериоз и вследствие этого - развитие гиповитаминоза (особенно витаминов группы В).

Для предотвращения диспептических явлений рекомендуется принимать препарат во время еды.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: О влиянии на способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами неизвестно.

В случае развития головокружения, нечеткости зрения или двоения в глазах, управление автотранспортом или механизмами не рекомендуется. См. Побочныедействия - Со стороны нервной системы.

Форма выпуска/дозировка: Таблетки диспергируемые 100 мг; Упаковка: По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения:

При температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей!

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

31.03.2017 Иллюстрированные инструкции

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки диспергируемые от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым обозначением "236" на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, на другой стороне.

Вспомогательные вещества: ароматизатор лимонный - 11.1 мг, ароматизатор мандариновый - 9.1 мг, ванилин - 1 мг, кросповидон - 50.4 мг, магния стеарат - 6 мг, сахарин - 13.1 мг, целлюлоза диспергируемая - 34.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 50.5 мг.

5 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог . Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

При нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.