Противомикробные препараты нитрофураны. Нитрофураны препараты названия: группа нитрофуранов

Препараты из группы производных нитрофурана характеризуются наличием в их структуре (в положении С5) нитрогруппы, которая в основном и обусловливает антимикробное действие, и различных заменителей в положении С2 фуранового ряда. В процессе синтеза препараты 5-нитрофурана получают нитрованием фурфурол^ в среде уксусного ангидрида и конденсирования с основаниями.
Большинство нитрофуранов -- порошки желтого или оранжевого цвета, плохо растворимые в воде, хорошо - в диметилсульфоксиде.

Сами препараты и их растворы светочувствительны, особенно к действию ультрафиолетовых лучей, вызывающих распад их молекул.
Нитрофураны обладают широким антимикробным спектром действия по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, а также к некоторым крупным вирусам - трихомонадам, лямблиям, кокцидиям и возбудителям грибковых заболеваний.
Химиотерапевтическое действие нитрофуранов обусловлено способностью их питрогруппы восстанавливаться за счет окисления ферментных систем микроорганизмов. Это ведет к нарушению поглощения кислорода микробами и сопровождается нарушением окислительно-восстановительных процессов микробной клетки, что отрицательно сказывается на ее энергетическом обмене, росте и размножении.
Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно, зависит от вида возбудителя и свойств препарата и носит перекрестный характер.
При одновременном назначении с антибиотиками и сульфаниламидами антимикробное действие нитрофуранов усиливается и устраняется возможность развития устойчивости бактерий.
Всасывание нитрофуранов при оральном введении происходит очень быстро, в основном из тонкого и частично - из толстого отделов кишечника. При этом нитрофураны легко проникают в ткани через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и удерживаются в терапевтической концентрации в течение 12-18 часов.
Выделяются нитрофурановые препараты из организма главным образом через почки.
Наряду с антимикробным действием нитрофураны (в терапевтических дозах) активизируют общую иммунологическую реактивность организма и не влияют на формирование искусственного (поствакци- нального) иммунитета. Нитрофураны легко переносятся собаками, но при завышении лечебной дозы более 5 мг/кг, а также при длительном (свыше 7-10 дней) введении терапевтических доз они оказывают токсическое действие.
При местном применении антимикробная активность нитрофуранов в присутствии крови, плазмы и гноя снижается.
Лечебно-профилактическое действие нитрофуранов особенно отчетливо проявляется при сальмонеллезе животных, кокцидиозе, энтерогепатите, эндометритах, маститах, гнойных ранах, инфекциях мочевых путей, перитоните н других заболеваниях. Нитрофурановые препараты назначают в основном внутрь и местно, реже (растворимая форма) - внутривенно.
Фурацилин - РигасШпит (ваброцид, гемофурон, монофурон, нитрофуран, фурацин и др.).

1. Справочник по лечению собак и кошек

Свойства. Кристаллический порошок желтого цвета, слабогорького вкуса, очень мало растворим в воде (1:4200), лучше - в этаноле (1:580), растворим в щелочах, термостабилен, светочувствителен. Выпускают в форме порошка, в таблетках по 0,02 и 0,1 г и в виде 0,2%-ной мази. Хранят в защищенном от света месте в банках из темного стекла (список Б).
Действие. Обладает широким спектром антимикробного действия. Наиболее чувствительны к препарату различные энтеропатогенные штаммы кишечной палочки, стафилококки, стрептококки, возбудители сальмонеллеза, газовой гангрены. При введении внутрь максимальная концентрация в крови устанавливается через 30 мин после введения. По сравнению с другими нитрофурановыми препаратами фурацилин наиболее токсичен.
При местном применении в виде растворов активизирует рост грануляционной ткани и улучшает процесс эпителизации.
Применение. Назначают для лечения ран кожи и мягких тканей, брюшной полости, пролежней, язв, флегмон, маститов, желудочно- кишечных заболеваний, травм роговицы, при воспалении слизистых оболочек.
Применяют препарат в виде порошка, водного (1:5000), спиртового (1:5000) растворов или мази. Растворы используют местно в виде капель, орошений, тампонов, повязок. Внутрь назначают в таблетках по 0,1 г.
Дозы внутрь: собакам - 0,03-0,05 г.
Фурацилин входит в состав фурапласта, мазей фастин, фулевид, клефурин и аэрозоля лифузоль.
Фурапласт - Ригар^Шт представляет собой сиропообразную жидкость светло-желтого цвета с запахом хлороформа и применяется для обработки мелких травм кожи (ссадины, порезы, трещины, потертости), образуя на ее поверхности несмываемую пленку.
Мази применяют для лечения ожогов, ран (в том числе долго не заживающих), пиодермии, дерматитов, пролежней.
Фурадонин - Ригас1ошпшп (альфуран, беркфурин, нитрофуранто- ин, нифур и др.).
Свойства. Желтый или оранжево-желтый мелкокристаллический порошок горького вкуса, малорастворим в воде (1:8000) и спирте (2:2000).
Выпускают в порошке и таблетках по 0,05 и 0,1 г. Хранят в защищенном от света месте (список Б).
Действие. Обладает антимикробными свойствами/ по отношению к стафилококкам, стрептококкам, кишечной палочка, сальмонеллам, возбудителям бактериальной дизентерии и другим микробам. При введении внутрь быстро всасывается и через 30 мин создает бактерио-

статическую концентрацию в крови. До 40% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде, обусловливая в ней (особенно у собак) концентрации, превышающие терапевтические. По токсичности фу- радонин близок к фурацилину. При длительном применении в больших дозах может вызвать побочные явления.
Применение. При инфекционных заболеваниях почек и мочевых путей (пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах) и желудочно- кишечных заболеваниях инфекционной этиологии, при остром паренхиматозном гепатите.
Дозы внутрь: 3-5 мг/кг массы животного 2 раза в сутки в течение 4-5 дней.
Фуразолин - РигагоНпит.
Свойства. Кристаллический порошок желтого цвета, труднорастворимый в воде (1:3000) и хорошо - в органических растворителях. Выпускают в порошке и таблетках по 0,05 г. Хранят в защищенном от света месте (список Б).
Действие. Наиболее активно действует против грамположитель- ных микробов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, включая и спорообразующие анаэробы) и некоторых грамотрицательных бактерий. Эффективен в отношении микробов, устойчивых к фурацилину, фурадонину, фурагипу и фуразолидону.
При введении внутрь хорошо всасывается из кишечника и удерживается в крови в терапевтической концентрации в течение 8- 10 часов. Выделяется из организма через почки и в моче накапливается в антимикробной концентрации.
Применение. При раневой инфекции, пневмонии, септицемии, остеомиелите, энтеритах, инфекциях мочевыводящих путей (пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах). При назначении в больших дозах могут возникнуть побочные явления.
Дозы внутрь: 3-5 мг/кг массы животного 2 раза в сутки не более 7 дней подряд.
Фуракрилин - РигакпНпиш.
Свойства. Кристаллический порошок желтого цвета без запаха и вкуса, плохо растворимый в воде, хорошо - в органических растворителях. Выдерживает кипячение.
Выпускают в порошке, таблетках и в форме 1%-ной гидрокорти- зон-фуракрилиновой мази. Хранят в защищенном от света месте (список Б).
Действие. Оказывает антимикробное действие на грамположи- тельные и грамотрицательные бактерии, особенно на гноеродные микроорганизмы, возбудителей дизентерии, колиэнтеритов, листерио- за и устойчивые к антибиотикам микробы. Препарат в 10 раз активнее фуразолидона, но его эффективность снижается в присутствии белков сыворотки кропи и в щелочной среде. Препарат малотоксичен. При введении внутрь хорошо всасывается и в течение 6 часов удерживается в крови в терапевтических концентрациях.
Применение. Для лечения ран в некротической стадии с целью очищения их от некротического содержимого и стимуляции роста грануляций путем наложения на рану тампонов, обильно смоченных раствором препарата (1:2000). При долго не заживающих ранах назначают гидрокортизон-фуракрилиновую мазь.
Внутрь препарат назначают при лечении пневмоний, хронического энтерита, энтероколитах, гнилостной диспепсии в сочетании с витаминами группы В. При передозировке и длительном (свыше 7 дней) применении возможны диспептические явления.
Дозы внутрь: 15-30 мг/кг массы животного 2 раза в сутки в течение 4-5 дней.
Фуразолндон - РигагоНскншт (диафурон, неколин, нафтин, ни- фуран, фурапал и др.).
Свойства. Кристаллический порошок желтого цвета, слегка горького вкуса, практически нерастворим в воде (1:25 ООО), очень мало - в спирте; разрушается при кипячении и под воздействием света. Выпускают в порошке, таблетках по 0,05 г, в форме свечей, содержащих 4-5 мг препарата. Хранят в защищенном от света месте (список Б).
Действие. Активен в отношении грамположительных и особенно грамотрицательных микроорганизмов (эшерихий, сальмонелл, возбудителей дизентерии, паратифа), а также в отношении многих простейших (трихомонад, тринаносом, лямблий, эймерий). Обладает свойством нейтрализовать бактериальные токсины возбудителей кишечных инфекций.
При введении внутрь быстро всасывается, создавая бактериоста- тические концентрации в крови и моче через 2 часа после приема, которые удерживаются до 12 часов. Легко проникает через плацентарный барьер. Обладает кумулятивным действием. Выделяется из организма через желудочно-кишечный тракт. При контакте с раневым содержимым (кровь, гной) не геряет своей активности.
Применение. При инфекционных желудочно-кишечных заболеваниях (диспепсии, дизентерии, колибактериозе, сальмонеллезе), при гинекологических заболеваниях. Местно применяют как антисептик для промывания ран в виде раствора 1:1000, приготовленного на 2,5%-ном растворе питьевой соды.
Дозы внутрь: 0,03-0,05 г на животное 2 раза в день.
Фурагин - Furaginum (фуразидин).
Свойства. Мелкокристаллический порошок желто-оранжевого цвета, без запаха, горького вкуса, малорастворим в воде (1:13 000) и спирте. Светочувствителен. Выпускают в порошке и таблетках по 0,05 г, в форме свечей по 0,05 и 0,18 г и в виде 1,5%-ной мази. Хранят в посуде из темного стекла (список Б).
Действие. Высокоэффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. По действию на грампо- ложительные бактерии (особенно на возбудителей гноеродной и газовой инфекции) в 5-10 раз превосходит фуразолидон, а по действию на грамотрицательные - уступает ему. Присутствие раневого экссудата, крови, сыворотки, гноя не снижает бактериостатическое действие фурагина. После внутреннего применения терапевтическая концентрация в крови удерживается в течение 6-10 часов. Выделяется с мочой.
Фурагин наименее токсичен из всех нитрофурановых препаратов. Способен к кумуляции.
Применение. Внутрь назначают при лечении заболеваний мочевых путей (пиелонефриты, циститы, уретриты). Широко используют в качестве антисептика в хирургической практике для обработки раневой поверхности (раствором 1:10 000 на изотоническом растворе хлорида натрия) в виде орошения, повязок, примочек, компрессов, а также для лечения флегмон, абсцессов, фурункулов, ожогов, остеомиелитов. Кроме антимикробного оказывает анестезирующее действие и способствует росту грануляций. В практике лечения глазных болезней с лечебной целью (воспаление слизистой, травма роговой оболочки) применяют раствор препарата в виде глазных капель (1:13000).
Дозы внутрь: 5 мг (0,005 г) на 1 кг массы животного 2 раза в сутки.
Фурагин растворимый - Furaginum solubile (солафур, фурамаг, фурагина калиевая соль).
Свойства. Красный порошок горького вкуса без запаха. Малорастворим в воде (1:500); растворы желтого цвета. Гигроскопичен. Светочувствителен.
Выпускают в порошке, капсулах по 0,05 г и в ампулах по 20, 50, 100 мл 0,1%-ного расгвора на изотоническом растворе хлорида натрия. Хранят в защищенном от света месте (список Б).
Действие. По антимикробной активности сходен с фурагином. Эффективен при сепсисе, раневых инфекциях, пневмонии, воспалительных процессах мочевых путей, сальмонеллезе.
Препарат хорошо переносится животными. При быстром парентеральном введении возможен побочный эффект, который купируется одновременным введением антигистаминных препаратов.
Применение. При тяжелых формах инфекционных заболеваний препарат можно вводить внутривенно в виде 0,1%-ного раствора из расчета 30-40 мл на 10 кг массы животного один раз в сутки в течение 6-7 дней.
При лечении гнойно-воспалительных процессов (перитонит, эмпиема плевры, поражение суставных полостей) полости промывают 1%-ным раствором, который используют также местно при лечении ожоговых ран (раствор готовят на горячей воде, стерилизуют при 100°С в течение 30 мин.).
Дозы внутрь: собакам - 0,03-0,05 г на прием 3 раза в день в течение 6-7 дней.
Фуразонал - РигагопаЫт.
Свойства. Кристаллический зеленовато-желтого цвета порошок, малорастворим в воде (1:750), термостабилен.
Выпускают в таблетках по 0,1 г. Хранят в плотно закрытых банках темного стекла (список Б).
Действие. Обладает выраженной антимикробной активностью по отношению к бактериям дизентерии, сальмонеллеза, к кишечной палочке, золотистому стафилококку. По химическому строению и действию на организм животных близок к фуракрилину, но менее активен и малотоксичен (не угнетает функции кроветворного аппарата, фагоцитоз, не поражает почки). Не обладает кумулятивным действием.
Применение. Местно применяют в качестве антисептика (водные растворы 1:800) при лечении гнойных ран, поражений кожи и слизистых оболочек. Внутрь назначают для терапии диспепсий и воспалений мочевыводящих путей.
Дозы внутрь: 5 мг/кг массы животного 3-4 раза в сутки на протяжении 5-6 дней.

Нитрофураны являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов, предложенным для широкого медицинского применения. Они уступают по клинической эффективности большинству антибиотиков и имеют значение главным образом при лечении острых неосложненных форм инфекции МВП (нитрофурантоин, фуразидин ), кишечных инфекций (нифуроксазид) и некоторых протозойных инфекций - трихомониаза и лямблиоза (фуразолидон, нифурател) .

Механизм действия

Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. К нитрофуранам редко развивается лекарственная резистентность микроорганизмов.

Спектр активности

Нитрофураны характеризуются достаточно широким спектром действия и в высоких концентрациях in vitro активны в отношении многих грамотрицательных (E.coli , K.pneumoniae и др.) и грамположительных бактерий, некоторых анаэробов, грибов рода Candida . Малочувствительны энтерококки. Устойчивы P.aeruginosa , большинство штаммов протея, серрации, провиденции, ацинетобактера. Кроме того, фуразолидон и нифурател активны в отношении некоторых простейших (лямблии, трихомонады).

Фармакокинетика

Среди нитрофуранов лучше изучена фармакокинетика нитрофурантоина. При приеме внутрь нитрофураны хорошо и быстро всасываются. Не создают высоких концентраций в крови и тканях (включая почки), так как быстро выводятся из организма (период полувыведения в пределах 1 ч). Нитрофурантоин и фуразидин накапливаются в моче в высоких концентрациях, фуразолидон - только в количестве 5% принятой дозы (поскольку в значительной степени метаболизируется). Частично экскретируются с желчью и создают высокие концентрации в просвете кишечника. При почечной недостаточности выведение нитрофуранов значительно замедляется.

Нежелательные реакции

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, гепатит.

Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, лихорадка, артралгия, миалгия, волчаночноподобный синдром, редко - анафилактический шок.

Легкие: пневмонит (при приеме нитрофурантоина), бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке.

Нервная система : головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, периферические полинейропатии.

Гематологические реакции: лейкопения, мегалобластная или гемолитическая анемия.

Показания

При сочетании с хлорамфениколом увеличивается риск угнетения кроветворения.

При совместном применении с алкоголем фуразолидон может вызывать дисульфирамоподобную реакцию.

При одновременном применении фуразолидона, являющегося ингибитором МАО, с другими ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами или пищевыми продуктами, содержащими тирамин, возникает риск развития гипертонического криза.

Информация для пациентов

Принимать внутрь после еды, запивать достаточным количеством воды (100-200 мл).

Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не употреблять алкогольные напитки во время терапии фуразолидоном и в течение 4 дней после ее отмены.

Во время терапии фуразолидоном не следует употреблять в большом количестве продукты и напитки, содержащие тирамин (сыр, пиво, вино, фасоль, копчености).

Во время лечения фуразолидоном не следует без назначения врача принимать препараты для лечения кашля и простуды.

Соблюдать осторожность при головокружении.

Нитрофурантоин и фуразидин могут окрашивать мочу в ржаво-желтый или коричневатый цвет.

Таблица. Препараты группы нитрофуранов.
Основные характеристики и особенности применения

МНН	Лекформа ЛС	F (внутрь), %	Т ½ , ч *	Режим дозирования	Особенности ЛС
Нитрофурантоин	Табл. 0,05 г и 0,1 г Табл. 0,03 г для детей	НД	0,3-1	Внутрь Взрослые: 0,05-0,1 г каждые 6 ч; для длительной супрессивной терапии - 0,05-0,1 г/сут Дети: 5-7 мг/кг/сут в 4 приема	Низкие концентрации в крови и тканях. Высокие концентрации в моче. Препарат второго ряда для лечения острого цистита
Нифурател	Табл. 0,2 г	НД	НД	Внутрь Взрослые: 0,2-0,4 г каждые 8-12 ч Дети: 10-20 мг/кг/сут в 2-3 приема	Показан при трихомонадном вульвовагините, вагинальном кандидозе; возможно применение при кишечном амебиазе. При совместном применении повышает активность нистатина
Нифуроксазид	Табл. 0,2 г; сусп. 4%	НД	НД	Внутрь Взрослые: 0,2 г каждые 6 ч Дети: 1 мес-2,5 лет - 0,1 г каждые 8-12 ч; старше 2,5 лет - 0,2 г каждые 8 ч	Показан для лечения острой инфекционной диареи
Фуразолидон	Табл. 0,05 г Гран. д/пригот. сусп. д/приема внутрь для детей 50 г в банке по 150 мл	НД	НД	Внутрь Взрослые: 0,1 каждые 6 ч Дети: 6-7 мг/кг/сут в 4 приема	Более активен в отношении энтеробактерий и некоторых простейших. Низкие концентрации в моче. В последние годы применяется при лямблиозе. Вызывает дисульфирамоподобную реакцию
Фуразидин	Табл. 0,05 г	НД	НД	Внутрь Взрослые: 0,1-0,2 г каждые 6-8 ч Дети: 7,5 мг/кг/сут в 2-3 приема	Фармакокинетика малоизучена. Препарат второго ряда для лечения острого цистита. Местно - для промывания ран и полостей

* При нормальной функции почек

Нитрофуранами называют вещества, полученные из 2-замещенного фурана присоединением к нему нитрогруппы в пятое положение. По химическому строению нитрофураны — это 5-нитро-2-фурфулиденгидразоны или 5-нитро-2-фурил(бета-акрилиден)гидразоны.

Источником получения производных 5-нитрофурана служит фурфурол (продукт дегидратации сахаров, добываемых из пентозансодержащего сырья — кукурузной кочерыжки, соломы, древесины, подсолнечной лузги). В производственных условиях препараты нитрофуранового ряда получают нитрированием фурфурола в среде уксусного ангидрида и конденсирования с основаниями.

В ветеринарной практике из группы нитрофуранов применяют фурацилин, фуразолидон, фурадонин, фуразолин, фурагин, фуракрилин и фуразонал.

Большинство производных 5-нитрофуранов — горьковатые порошки желтого или оранжевого цвета, только фурамицид представляет собой желтую жидкость. Все нитрофураны плохо растворимы в воде, хорошо — в диметилсульфоксиде и несколько хуже — в полиэтиленгликоле и пропиленгликоле. Лучше, чем в воде, они растворяются в этиловом спирте.

Растворимость нитрофуранов повышается при нагревании. Однако не все препараты выдерживают высокую температуру, в частности фуразолидон и фуразолин при кипячении разлагаются, тогда как растворы фурацилина, фурагина, фурадонина можно кипятить.

Водные растворы нитрофуранов стабильны в слабокислых, нейтральных и слабощелочных средах (рН от 4 до 10), но при рН ниже 4 и выше 10 гидролизуются до 5-нитро-2-фурфурола.

Нитрофурановые препараты и их растворы светочувствительны, особенно к действию ультрафиолетовых лучей, вызывающих распад их молекулы. Наличие в среде ионов железа и цинка также приведет к разрушению производных 5-нитрофурана. Под влиянием восстановителей нитрогруппа нитрофуранов превращается в гидроксиламин или амин. Парааминобензойная кислота, новокаин, гной и кровь не понижают антимикробную активность нитрофуранов (за исключением фуракрилина).

Нитрофураны (кроме фуразолидона) имеют небольшую молекулярную массу (157—297), благодаря чему легко проникают через стенки кровеносных и лимфатических сосудов, а также гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Антимикробная активность нитрофуранов проявляется как в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, так и бартонелл, кокцидий, гистомон, гексамитий, трипаносом, лептоспир, возбудителей грибковой инфекции и ряда крупных вирусов. Некоторым препаратам этой группы свойственна противоопухолевая активность. Нитрофураны эффективны против антибиотико- и сульфаниламидо-устойчивых штаммов возбудителей. По антимикробному спектру действия нитрофураны близки к антибиотикам широкого спектра типа хлорамфеникола, содержащего ароматическую нитрогруппу.

Бактериостатическое действие нитрофурановых препаратов в отношении грамположительных бактерий, в частности стафилококков, проявляется в большей степени и в меньших концентрациях (1,1—13 мкг/мл), чем в отношении грамотрицательных бактерий (5—40 мкг/мл).

Против стафилококков наиболее активны фуракрилнн, фуразолидон и фурагин. Они снижают размножение стафилококков в тканях животного; резко уменьшают выработку некротического, гемолитического и летального ядов. В суббактериостатических концентрациях нитрофураны тормозят развитие устойчивости стафилококков к антибиотикам. Стафилококки, резистентные к пенициллину, эритромицину, стрептомицину, левомицетину, тетрациклинам, чувствительны к нитрофуранам.

Однако некоторые грамотрицательные бактерии (шигеллы, сальмонеллы, эшерихии) достаточно чувствительны к нитрофуранам, особенно к фуразолидону. По действию на сальмонелл и шигелл фуразолидон активнее левомицетина, хлортетрациклина и стрептомицина и не уступает им по влиянию на эшерихии. Бактериостатическая концентрация фуразолидона в отношении шигелл, сальмонелл и эшерихии равна 0,15—1,7 мкг/мл. Нитрофураны высокоактивны в отношении многих штаммов протея в меньших концентрациях, чем антибиотики, что особенно ценно, так как велико количество заболеваний, вызванных этим возбудителем, резистентным к большинству известных противомикробных препаратов.

Клебсиеллы, принимающие участие в возникновении пневмоний, пиелитов, колитов, менингитов и сепсисов, чувствительны к нитрофурановым препаратам и устойчивы к антибиотикам. Фурагин, фуразолидон, фуракрилин высокоэффективны при заболеваниях, осложненных клебсиеллами.

Большинство нитрофуранов, особенно фуразолидон, подавляют различные виды бруцелл в концентрации 40 мкг/мл. Фурагин избирательно действует на бруцелл свиного и бычьего типов, подавляя рост большинства штаммов в концентрации 5—20 мкг/мл. Рост бруцелл овечьего типа препарат подавляет только в максимальной концентрации — 70 мкг/мл. Это свойство фурагина можно использовать для дифференциации бруцелл.

Наряду с антибактериальным некоторые соединения 5-нитрофуранового ряда оказывают фунгистатическое действие (нитрофурилен). Антимикотическая активность нитрофурилена выше активности нистатина и гризеофульвина.

Механизм антимикробного действия нитрофуранов основан на блокировании клеточного дыхания. Будучи акцепторами водорода, они конкурируют с флавиновыми ферментами, нарушают синтез нуклеиновых кислот, блокируя структурный ген ДНК, угнетают метаболизм пирувата, активность дегидрогеназ, альдолаз и транскетолаз, что отрицательно сказывается на энергетическом обмене микробной клетки, ее росте и размножении.

Снижение дегидрогелазной активности ферментов микро организмов связано с угнетением нитрофуранами активных сульфгидрильных групп, заключенных в дегидрогеназах, поэтому цистеин и унитиол инактивируют действие нитрофуранов

Химиотерапевтическое действие нитрофуранов обусловлено способностью нитрогруппы восстанавливаться за счет окисления ферментных систем микроорганизмов.

Существует антагонизм между нитрофуранами и витаминами группы В, содержащимися в простетических группах ряда дыхательных ферментов, активность которых нитрофураны понижают.

В анаэробных условиях нитрофураны тормозят ацетилирование коэнзима А, без которого невозможно включение пировиноградной кислоты в трикарбоновый цикл, вследствие чего нарушается образование лимонной кислоты из щавелево уксусной.

Противоопухолевая активность производных 5-нитрофурана обусловлена угнетением биосинтеза ДНК и РНК.

Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно и зависит от вида возбудителя и свойств препарата. У стафилококков и кишечной палочки быстрее всего развивается устойчивость к фурагину, медленнее к фурацилину, фурадонину и особенно к фуразолидону. Большинство бактерий, нечувствительных к одному из производных 5-нитрофурана, аналогично реагируют и на остальные препараты этой группы. Исключение представляют фурагиноустойчивые возбудители, чувствительные к другим препаратам этой группы. Неполная перекрестная устойчивость найдена и у фуразолидоноустойчивых стафилококков к фурадонину и фурагину. Фуразолидоноустойчивая кишечная палочка сохраняет частичную чувствительность к фурацилину, фурадонину, фурагину.

Все устойчивые варианты стафилококков и кишечной палочки чувствительны к фуракрилину и фуразоналу. Устойчивость кишечной палочки к нитрофуранам сохраняется около двух лет, а стафилококка — постепенно снижается. У всех нитрофураноустойчивых штаммов возбудителей происходит повышение активности дегидрогеназ.

Некоторые нитрофураны, взаимодействуя с нуклеиновыми кислотами, элиминируют передачу фактора лекарственной устойчивости к антибиотикам при конъюгации кишечных бактерии

При одновременном применении с антибиотиками и сульфаниламидами усиливается антимикробное действие нитрофуранов и устраняется развитие резистентности бактерий.

Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно, тем не менее, для рационального применения препаратов в лечебной практике необходимо предварительно определять чувствительность к ним бактерий.

При пероральном введении значительная часть нитрофуранов разрушается пищеварительными соками. В желудке происходит их кислотный гидролиз с образованием 5-нитро 2 фуральдегида и метаболита. Всасывание нитрофуранов в желудочно-кишечном тракте происходит очень быстро, в основном из тонкого и частично — из толстого кишечника. Через 30—60 мин после перорального введения нитрофуранов содержание их в тонком кишечнике уменьшается в 2 раза, через 3—6 ч оно составляет 25% введенной дозы, к 12 ч — 6% и через 24 ч — менее 1%. При семидневном введении наличие нитрофуранов в тонком кишечнике соответствует 20—45% вводимой дозы.

Концентрация нитрофуранов в крови нарастает параллельно уменьшению их количества в кишечнике. У кур фуразолидон и растворимую соль фурагина (солафур) выявляют в бактерицидных концентрациях в крови через час после введения внутрь. Такая концентрация солафура удерживается в крови здоровых кур до 10 ч при введении его в дозе 5 мг на 1 кг массы и до 12 ч — при дозе 10 мг на 1 кг, а фуразолидона — соответственно до 18 ч. У больных кур фурагин удерживается в бактерицидной концентрации 1,5 ч, а фуразолидон на 2 ч дольше.

В яйцах кур при пятидневном введении несушкам в дозе 10 мг на 1 кг массы фуразолидон появляется в концентрации 0,27 мкг/мл на второй день введения. Максимальную концентрацию препарата в белке яиц обнаруживают через 2 дня после прекращения дачи фуразолидона, она равна 3,16 мкг/мл.

Фурагин, введенный внутрь свиньям в дозе 10 мг на 1 кг массы, спустя 6 ч не обнаруживают в органах и тканях.

При внутривенном введении нитрофуранов в дозе 3,5 мг на 1 кг массы животного их концентрация в плазме достигает 14 мкг/мл. В такой концентрации они оказывают бактериостатическое действие на возбудителей многих заболеваний.

При курсовом назначении концентрация нитрофуранов в крови в течение всех дней введения относительно постоянна — 2—6 мкг/мл. С увеличением дозы концентрация их в крови увеличивается до 23—32 мкг/мл как при пероральном, так и при внутривенном и внутрибрюшинном введении.

В крови нитрофурановые препараты циркулируют в свободном виде или в соединении с белками. Способность нитрофуранов соединяться с белками и форменными элементами крови зависит от степени их ионизации. Неионизированные препараты типа фуразолидона связываются белками до 30%, анионные соединения, такие, как фурадонин, соединяются с белками до 50—90%, а катионные соединения, подобные фуразолину, вовсе не вступают в связь с белками. Нитрофураны, связываясь с белками, утрачивают антимикробные свойства. Абсорбция нитрофуранов белками зависит от вида животных так, у крупного рогатого скота белковые фракции крови связывают 40,6% фуразолидона, 38,6% фурадонина, 23,6% фурацилина, 10,9% фуразолина. Альбумины крови человека связывают нитрофураны в значительно меньшей степени.

71,6% фурацилина абсорбируется форменными элементами, а 19,6% — белками крови В свободном виде находятся только 8,8% препарата. Фурадонин в меньшей степени связывается форменными элементами—50% и белками—7,8%, а в свободном состоянии циркулирует 42,2%

В первые несколько часов после введенья большинства нитрофуранов 20—40% их расщепляются по азонометиновой связи; образовавшийся 5-нитро-фурфурол окисляется до 5-нитропирослизевой кислоты, которая выделяется из организма.

Из четырех метаболитов, образующихся в процессе расщепления нитрофуранов, только один обладает антимикробным действием.

Характерным путем разложения нитрофурановых препаратов в организме служит энзиматическое восстановление нитрогруппы с образованием 5-гидроксиламидо- или 5-аминопроизводного. Кроме этого, в организме происходит также ацетилирование образовавшегося аминопроиэводного. Часть нитрофуранов и продуктов их превращения включается в синтез естественных продуктов обмена.

Как особенности концентрации, так и метаболизма нитрофуранов в крови определяются видом животного и особенностями препарата.

Нитрофурановые препараты хорошо проникают в ткани, о чем свидетельствует удлинение периода полуочищения плазмы от препаратов, так же, как и способность их накапливаться в слюне, молоке, желчи, лимфе, спинномозговой жидкости и жидкостях плода.

Концентрация препаратов в крови и моче беременных животных выше по сравнению с концентрациями у небеременных. Содержание нитрофуранов в тканях плода и плаценте значительно выше, чем в крови матери, и достигает эффективной химиотерапевтической концентрации.

Через несколько минут после энтерального введения нитрофураны появляются в моче животных. У собак с мочой выделяется 1,5% фурацилина, 5—6% фурагина и 23% фурадонина. Однократное введение курам фуразолидона внутрь сопровождается выделением препарата с мочой в течение 12 ч в концентрации 7,5 мкг/мл. Наибольшие концентрации в моче создает фурадонин — 258 мкг/мл, а также фурагин — 138 мкг/мл. При увеличении рН мочи нарастает очищение от нитрофуранов.

Независимо от путей введения соединения нитрофуранового ряда выделяются из организма главным образом почками. Выведение нитрофуранов происходит с помощью фильтрации в гломерулярном аппарате, секреции в проксимальньй и реабсорбции в дистальных отделах канальцев. С мочой эти препараты обычно выделяются в значительно больших концентрациях, чем в крови, доходящих порой до 100—300 мкг/мл, что даже превышает степень их растворимости. Поэтому лечебное действие нитрофуранов при поражении мочевыводящих путей можно наблюдать и при относительной устойчивости возбудителя к этим препаратам.

Трудно растворимые соединения нитрофуранов в больших количествах выделяются с фекалиями; так, с фекалиями выводится 13% фуразолидона и 0,5—2% других препаратов. Частично нитрофураны выводятся со слюной, желчью и молоком.

Концентрация в желчи натриевой соли фурадонина, введенной внутривенно собаке в дозе 15—24 мг на 1 кг массы, через 10 мин в 200 раз превышает содержание препарата в крови, фурадонин усиливает желчеотделение до 5—10 мл в час.

Фуразолидон, фуразолин и фурагин при введении их через сосковый канал вымени выделяются с молоком здоровых и больных маститом коров в более короткие сроки по сравнению с антибиотиками. Их обычно обнаруживают в молоке в течение 24 ч и очень редко — 48 ч. При этом молоко приобретает бактериостатические свойства. После введения нитрофурановых препаратов внутрь собакам и свиньям концентрация их в молоке составляет 14 мкг/мл. Молоко этих животных также обладает бактериостатическим действием.

Динамика выделения нитрофурановых препаратов различна. Максимальные концентрации в моче фурадонина (25,8 мг%) и фурацилина (8 мг%) обнаруживают через 6 ч после их однократного энтерального введения, спустя 10 ч она снижается. Заканчивается выделение препаратов в разные сроки: фурадонина через 36 ч, фурацилина — через 24 ч. Спустя 2—3 ч после введения фуразолидона содержание его в моче максимально — 12,2 мг%, но уже через 6 ч оно резко снижается, тогда как концентрация фурагина в моче повышается только спустя 6—10 ч и достигает максимума (13,8 мг%) к 14 ч после введения. Фурагин выявляют в моче до 42 ч.

Установлен параллелизм между растворимостью препаратов нитрофуранового ряда и степенью их выделения из организма. Фурадонин и фурагин выводятся с мочой в большей концентрации, чем фуразолидон. У всех производных 5-нитрофурана, кроме фуразолидона, существует также определенная зависимость скорости и степени выделения от вида животного и пути введения.

Нитрофураны — биологически активные лекарственные вещества, вызывающие целый комплекс изменений в организме, характер, степень и продолжительность которых зависит от особенностей препарата, применяемой дозы, кратности введения и вида животного.

В дозе 5 мг на 1 кг массы животного препараты не вызывают существенных изменений в функциональном состоянии. В отличие от антибиотиков, нитрофураны не только не угнетают общую иммунологическую реактивность организма, но даже повышают ее за счет активизирования фагоцитарной активности лейкоцитов, повышения адсорбционно-поглотительной способности РЭС печени и селезенки, увеличения комплементсвязывающих свойств сыворотки крови, увеличения содержания гамма-глобулинов и превентивных антител сыворотки крови.

В указанной дозе нитрофураны не влияют на формирование искусственного (поствакцинального) иммунитета, ускоряют рост и продуктивность животных.

Нитрофурановые препараты подавляют передачу эписомного фактора, обусловливающего устойчивость возбудителей к антибиотикам.

Применяют нитрофураны при заболеваниях, вызванных грамположительными и грамотрицательньми микробами, крупными вирусами, гистомонами, гексамитиями, бартонеллами, трипаносомами, лептоспирами, кокцидиями. При наличии устойчивости микробов к антибиотикам и сульфаниламидам нитрофураны высокоэффективны при стрепто- и стафилококковой септицемии, колисальмонеллезной инфекции, протозойном энтероколите, гастроэнтерите, диспепсиях, дизентерии, кормовых токсикоинфекциях, отечной болезни поросят, роже свиней, гноеродной и газовой инфекции, инфекции мочевыводящих путей, акушерских, хирургических и офтальмологических заболеваниях.

В птицеводстве нитрофураны используют с лечебной и профилактической целью при пуллорозе, сальмонеллезе, колибактериозе, стрептококкозе цыплят; колисептицемии кур, стафилококкозе, энтерогепатите индеек, мнкоплазмозе, лептоспирозе, анаэробной диарее цыплят, кокцидиозе, трипаносомозе, воспалении яичника и яйцевода, мочекислом диатезе и других заболеваниях.

В прудовом рыбоводстве нитрофураны применяют при краснухе и краснухоподобных заболеваниях, септическом энтерите карпов, толстолобика и белого амура, а также кокцидиозе. В пчеловодстве используют при гнильцовых заболеваниях и нозематозе пчел.

Нитрофураны назначают после кормления не более 7—10 дн. подряд. Повторный курс лечения можно проводить только спустя 10 дн. после проведения первого курса.

В отношении нитрофуранов ярко выражена видовая чувствительность животных. Высокочувствительны к ним белые мыши, морские свинки, кролики, телята. Легко переносят введение нитрофуранов обезьяны, собаки, свиньи. Птица занимает промежуточное положение, хотя у цыплят до 10-дневного возраста нитрофураны даже в дозе 5 мг на 1 кг массы иногда вызывают токсические явления.

По токсичности нитрофураны располагаются в следующем (нисходящем) порядке: "фурацилин, фурадонин, фуракрилин, фуразолидон, фурагин". ЛД50 при однократном введении внутрь белым мышам фурацилина и фурадонина составляют 166,7 мг/кг, фуразолина — 720, фуразолидона — 1758, фуракрилина — 1922 и фурагина — 2813 мг/кг. Для семидневных цыплят ЛД 50 при однократном пероральном введении составляет: фуразолидона — 240 мг/кг, фурагина — 1000, фуразолина — 230 и фурацилина — 92 мг/кг.

Нитрофураны оказывают токсическое действие только при завышении лечебной дозы свыше 5 мг/кг для телят и более 10 мг/кг для поросят и птицы, а также при длительном (более 10 дн.) введении терапевтических доз.

Фурацилин — Furacilinum. (5-Нитро-2-фурфурилиден)семи-карбазон. Синонимы: ваброцид, гемофурон, мастофуран, монофуран, нефко, нитрофурал, нитрофуран, нитрофурметан, фурацин, нифурид, отофурил, фуразин, фуросем, ятроцин и др.

Кристаллический порошок желтого цвета, слабогорького вкуса, очень мало растворим в воде (1: 4200), лучше — в этаноле (1: 580), ацетоне (1: 450), пропиленгликоле (1: 350); растворим в щелочах. Препарат светочувствителен, термостабилен, при нагревании его растворимость увеличивается. Растворы фурацилина стерилизуют при 100°С в течение 30 мин. Парааминобензойная кислота и ее дериваты не уменьшают активности фурацилина.

Активен в отношении возбудителей анаэробной инфекции, многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Антимикробное действие препарата связано со способностью тормозить клеточное дыхание.

Фурацилин в растворе 1: 5000 применяют в хирургической практике при лечении ран, ожогов, панарициев, остеомиелитов; для промывания полостей — плевральной, брюшной, суставных; для профилактики послеоперационных нагноений. После вскрытия абсцессов, флегмон вводят тампоны, смоченные раствором фурацилина. Раствор готовят на дистиллированной роде или изотоническом растворе хлорида натрия при подогревании. Одну таблетку (0,02 г) растворяют в 100мл горячей воды или 0,1 г порошка — в 500 мл.

При стафилококковой пиодермии и других гнойничковых заболеваниях кожи препарат более эффективен, чем ихтиол, бриллиантовая зелень и метиленовая синь. При конъюнктивитах, травмах роговицы, стоматитах применяют раствор 1: 5000. При блефаритах используют 0,2%-ную мазь. При лечении воспалительных процессов конечностей раствор фурацилина 1: 5000 можно вводить внутриартериально. В акушерско-гинекологической практике оказанный раствор применяют при ручном отделении последа, для лечения воспалительных процессов. При маститах вводят 25—50 мл раствора в молочную цистерну 2 раза в сутки. Для инфильтрационной анестезии новокаин можне готовить на растворе фурацилина 1: 4200.

При энтеральном введении очищенного фурацилина в дозе 5 мг на 1 кг массы животного максимальная концентрация препарата в крови устанавливается через 0,5 ч. Спустя 10 ч концентрация снижается, а через 24 ч препарат в крови и моче не обнаруживают.

Перорально фурацилин применяют для профилактики и лечения кокцидиоза кроликов в форме 0,02%-ного раствора (0,5 г препарата растворяют в 2,5 л воды при кипячении до полного растворения) вместе с кормом из расчета 20 мл раствора на одного кролика 2 раза в сутки с интервалом 10—12 ч. При колибактериозе цыплят с профилактической целью выпаивают раствор фурацилина 1:10 000 вместо воды по 10 мл в сутки на одного цыпленка в течение 5—6 дн., а для лечения дозу этого же раствора увеличивают до 20 мл в сутки.

Из всех нитрофуранов фурацилин наиболее токсичен. При пероральном введении может вызвать диспептические расстройства, дисбактериоз, нарушение синтеза витаминов, в частности B12, нефриты, гепатиты, периферические невриты и невропатии.

Выпускают в форме порошка, 0,2%-ной мази и таблеток по 0,02 и 0,1 г препарата. Таблетки для наружного применения (0,02 г) используют для приготовления растворов.

Фурацилин входит в состав фурапласта, состоящего из фурацилина (0,25 г), диметилфталата (25 г), перхлорвиниловой смолы (100 г), ацетона (400 мл), хлороформа (200 мл). Фурапласт — это сиропообразующая, желтого цвета жидкость с запахом хлороформа. Используют для защиты свежих ран от загрязнения, так как образующаяся пленка устойчива, не смывается водой и держится на ране до 3 сут. Фурапласт нельзя наносить на гнойные и кровоточащие раны. Вместо фурапласта можно применять раствор фурацилина (1: 500) в коллодии с прибавлением 5% касторового масла. Спиртовой раствор фурацилина 1: 1500 готовят на 70%-ном этиловом спирте (0,1 г препарата растворя ют в 150 мл 70%-ного этанола).

Мази фастин I и фастин II содержат фурацилин, синтомицин и анестезин. Назначают для лечения ожогов, пиодермии, ран.

Хранят все лекарственные формы фурацилина по списку Б в защищенном от света месте в хорошо укупоренных банках из темного стекла. Срок годности фурацилина в порошке и таблетках 9 лет (с последующим переконтролем каждые 3 года), фурапласта — 2 года, мазей фастин I и II — 1 год (с переконтролем каждые 6 мес).

Фурадонин — Furadoninum N (5-Нитро 2-фурфурилиден) 1-аминогидантоин. Синонимы альфуран, беркфурин, микродан-тин, нитрофурантоин, нитрофурацин, нитрофурин, нифур, нифурантин, орафуран, ректофуран, урафуран, фурин, фуранекс, химофуран и др

Желтый мелкокристаллический порошок слабогорького вкуса. Растворимость его в воде 1: 8000, при кипячении — 1: 2500, в 96%-ном этаноле 1: 2000, в ацетоне 1: 200 и в персиковом масле 1: 15.

Действует бактериостатически и бактерицидно на грамположительных и грамотрицательных микробов, включая возбудителей газовой гангрены. Высокочувствительны к фурадонину гемолитический стрептококк, кишечная палочка и протей, тогда как трихомонады к нему устойчивы. Антибактериальное действие фурадонина несколько уменьшается в присутствии гноя, сыворотки крови, крови. Бактериостатическая активность препарата снижается в щелочной среде

При энтеральном введении фурадонин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь и через 30 мин обнаруживается в бактериостатической концентрации в крови, а через час — в моче, где максимальная концентрация сохраняется в течение 3 ч после введения препарата. 40% введенного в организм фурадонина выделяется с мочой в неизмененном виде, создавая в ней концентрации, значительно превосходящие минимально эффективные. В связи с этим препарат используют при лечении инфекционных заболеваний почек и мочевых путей.

Фурадонин не обладает кумулятивным действием, негемолитичен, не вызывает раздражения тканей

Применяют при лечении воспалительных заболеваний почек и мочевых путей, вызванных протеем и кишечной палочкой, — пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах. Особенно показан при затяжном течении процесса. Успешно используют при лечении воспалительных процессов половых органов, желчевы водящих путей, в частности при остром паренхиматозном гепатите. Эффективен при пастереллезе кур, хотя и уступает этазолу и окситетрациклину. В дозе 2 мг на цыпленка дает хороший эффект при конъюнктивальной форме инфекционного ларинготра-хеита.

При энтеральном введении фурадонин назначают в дозе 3— 5 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки в течение 4—5 дн. При воспалении почек и мочевых путей, мочекаменной болезни норок применяют внутрь с кормом 3 раза в сутки в дозе 3 мг на 1 кг массы; одновременно вводят внутримышечно бензилпенициллин в дозе 5000 ЕД/кг.

По токсичности фурадонин близок к фурацилину. Однако если фурацилин наиболее токсичен для свиней и телят, то к фурадонину повышена чувствительность у кур, особенно породы белый леггорн. При длительном введении больших доз препарат может вызвать те же побочные явления, что и фурацилин

Противопоказания к применению тяжелые заболеваниях сердца печени, почек, повышенная чувствительность к нитрофуранам.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,05 и 0,1 г. Для внутривенного введения используют натриевую соль фурадонина. Хранят препарат по списку Б в защищенном от света месте в хорошо укупоренной посуде. Срок годности 3 года, переконтролю не подлежит.

Фуразолин — Furazolinum 5-Морфолинометил-3 N (5-нитро-2 фурфурилиден)-2 аминооксазолидон

Желтый кристаллический порошок, плохо растворим в воде (1: 3000) и хорошо — в органических растворителях

Антимикробно действует в отношении грамположительных и грамотрицательных возбудителей. В отличие от фуразолидона наиболее активен против грамположительных микробов — стафилококков, стрептококков, пневмококков, включая и спорообразующие анаэробы. К препарату высокочувствительны белый и золотистый стафилококки, а также негемолитические стрептококки, возбудители дизентерии и анаэробной инфекции. Сравнительно устойчива кишечная палочка, протей, синегнойная палочка и патогенные грибы к нему резистентны. Эффективен в отношении микробов, адаптированных к фурацилину, фурадонину, фурагину, фуразолидону

Фуразолин при энтеральном введении с кормом уже через 4—6 ч накапливается в максимальной концентрации (3— 5 мкг/мл), которая удерживается до 10 ч. При введении фуразолина в подкисленном растворе его всасывание ускоряется (до 1—2 ч), однако уже через 8 ч препарат в крови не обнаруживают. В отличие от других нитрофуранов, фуразолин не связывается белками крови. Выделяется из организма через почки, накапливаясь в моче в концентрациях, достаточных для проявления антимикробного действия. Кумулятивного эффекта не вызывает.

Применяют при раневой инфекции, пневмонии, рожистом воспалении, септицемии, остеомиелите, энтеритах, инфекциях мочевыводящих путей По силе антимикробного действия фуразолин не уступает фурагину, но менее эффективен при неспецифических воспалительных заболеваниях почек и мочевыводящих путей При лечении маститов препарат назначают внутривымянно в дозе 80 мг в водном растворе (в 50 мл дистиллированной воды или в таком же объеме 0,5% ного новокаина). Эрозии вымени у коров, больных ящуром, хорошо лечатся фуразолиновой мазью

При инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей (пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах) фуразолин применяют внутрь в дозе 3—5 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки. При колисальмонеллезных заболеваниях молодняка препарат вводят ректально в форме свечей или внутрь с кормом из расчета 5 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки не более 7 дн. подряд.

В акушерско-гинекологической практике фуразолин используют в форме растворов (1: 3000) или свечей (в одной свече содержится 100—200 мг препарата) 2 раза в сутки из расчета 5 мг активного вещества на 1 кг массы животного. При конъюнктивитах, язвах роговицы раствор фуразолина (1:3000) закапывают в глаза по 2—4 капли 4 раза в сутки

При лечении пневмоний препарат целесообразно сочетать с бензилпенициллином фуразолин дают внутрь с кормом из расчета 3 мг на 1 кг массы животного и бензилпенициллин внутримышечно в дозе 3000 ЕД на 1 кг массы. Препараты вводят 4 раза в сутки.

При назначении препарата в больших дозах могут возникнуть диспептические явления, развиться невропатии, повреждения черепно-мозговых нервов, аурикулярная фибрилляция сердца.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,05 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо закрытых банках в защищенном от света месте. Срок годности препарата в порошке 3 года, таблеток — 5 лет. Переконтролю для продления срока годности лекарственные формы фуразолина не подлежат.

Фуракрилин — Furakrilinum. 1-(5-Нитрофурилакрилиденамино)-1,3,4-триазол.

Антимикробное действие препарата обусловлено наличием фуранового и триазольного кольца. Фуракрилин превосходит по химической и антимикробной активности близкий к нему по химическому строению фуразонал в 5—25 раз.

Желтый кристаллический порошок без запаха и вкуса, светочувствителен, плохо растворим в воде (1: 2000) и хорошо растворим в органических растворителях. Термостабилен, выдерживает кипячение.

Оказывает антимикробное действие на грамположительные и грамотрицательные бактерии, особенно на гноеродные микроорганизмы. Высокоактивен по отношению к возбудителям дизентерии, колиэнтеритов, листериоза и к антибиотико-устойчивым микробам. Менее чувствительны к фуракрилину капсульные формы бактерий и протей. Синегнойная палочка к действию препарата малочувствительна. Фуракрилин в 10 раз активнее фуразолидона — он проявляет активность при концентрации в крови от 0,1 до 5 мкг/мл. Однако эффективность препарата снижается в присутствии белков сыворотки крови, а также в щелочной среде.

Фуракрилин малотоксичен. Кумулятивным действием не обладает. При назначении внутрь в терапевтических дозах хорошо всасывается и в течение 6 ч сохраняется в крови в эффективных концентрациях. Повышает фагоцитарную реакцию лейкоцитов. Не нарушает деятельности сердечно-сосудистой системы, не изменяет дыхания, не влияет на состав крови.

Раствор фуракрилина (1: 2000) применяют в хирургической практике: при лечении некротической стадии ран им обильно смачивают накладываемые на рану тампоны, к 4—5-му дню рана очищается от некротического содержимого и заполняется грануляциями. Особенно эффективно назначение фуракрилина с протеолитическими ферментами. Главное преимущество фуракрилина заключается в его антибактериальной активности в отношении различных ассоциаций возбудителей раневой инфекции. Оказывая бактериостатическое и бактерицидное действие, препарат ускоряет заживление ран. Для лечения длительно не заживающих ран показана гидрокортизон-фуракрилиновая мазь.

Сочетанное назначение фуракрилина в дозе 15—30 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки и витаминов, особенно группы В, а также десенсибилиэаторов (ацетилсалициловой кислоты и хлорида кальция) дает хороший эффекг при лечении хронического энтерита, энтероколита, гнилостной диспепсии. При лечении пневмоний препарат вводяг внугрь в дозе 15 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки и одновременно проводят ингаляцию раствора фуракрилина.

При передоэировке и длительном (свыше 7 дн.) назначении препарат может вызывать диспептические явления. Выпускают в порошке, таблетках, а также в форме гидрокортизон-фуракрилиновой мази следующего состава: 10 мг 0,5%-ного гидрокортизона, 200 мг фуракрилина и 20 г мазевой основы. Хранят по списку Б в защищенном от света месте.

Фуразолидон — Furazolidonum. N-(5-Нитро-2-фурфурилиден)-3-аминооксазолидон-2. Синонимы: диафурон, неоколен, нафтин, николен, нитколен, нифулидон, нифуран, риварон-0, ризопан-0, трикофурин, фуроксон, фуронал.

Желтый кристаллический порошок, плохо растворим в воде (1: 25 000), разрушается при кипячении и под влиянием солнечных лучей.

Эффективен по отношению к грамположительным и особенно грамотрицательным бактериям. Препарат оказывает антимикробное действие при наличии антибиотико- и сульфаниламидо-резистентности микроорганизмов, замедляет развитие устойчивости к этим препаратам. Уже в дозе 1—5 мг на 1 кг массы животного проявляется выраженное антибактериальное действие, не уступающее действию левомицетина и хлортетрациклина. Фуразолидон активен в отношении трихомонад, трипаносом, лямблий, гистомон, кокцидий. Нейтрализует токсины сальмонелл и других возбудителей кишечных инфекций. Слабо действует на возбудителей гноеродной и газовой инфекции. Устойчивы к препарату протей и синегнойная палочка. Как акцептор водорода нарушает тканевое дыхание микробной клетки. Гной и кровь не ослабляют активности препарата.

Через час после энтерального введения фуразолидон обнаруживают в крови. Спустя 2 ч его содержание в крови, моче и желчи достигает бактериостатической концентрации, которая удерживается на протяжении 12 ч. В желудочно-кишечном тракте препарат находят в течение 15 ч. Фуразолидон легко проникает через плацентарный барьер, причем содержание препарата в тканях плода и плаценте превышает его концентрацию в крови матери. В связи с этим беременным животным фуразолидон следует применять с осторожностью. Выделяется из организма преимущественно через желудочно-кишечный тракт, что определяет широкое использование препарата при заболеваниях пищеварительных путей.

Применяют при сальмонеллезе, колибактериозе, диспепсии молодняка внутрь: телятам в дозе 5 мг, поросятам — 10 мг на 1 кг массы 2 раза в сутки. Телятам одновременно назначают желудочный сок, так как у них препарат понижает содержание соляной кислоты в желудочном соке Продолжительность лечения — не более 5 дн. При сальмонеллезных заболеваниях сельскохозяйственных животных и птицы особенно эффективно комбинированное применение фуразолидона с энтеросептолом, полимиксином или тетрациклинами. При сальмонеллезах утят, гусят, индюшат с профилактической целью препарат дают с кормом из расчета 2 мг на голову или 2 г va. 1000 голов ежедневно до 10-дневного возраста. С лечебной целью фуразолидон вводят в корм из расчета 3 г на 1000 голов 2 раза в сутки в течение 8 дн. После 10-дневного перерыва курс лечения при необходимости можно повторить.

При вирусном гепатите и инфлюэнце утят препарат употребляют с кормом по той же схеме, что и при лечении сальмонеллеза. При кокцидиозе птицы фуразолидон вводят с кормом в 2 приема в дозе 2 мг на голову птице до месячного возраста и 3 мг — птице старшего возраста в течение 6—10 дн. Для предупреждения развития резистентности кокцидий к препарату его следует чередовать с другими кокцидиостатиками.

При респираторном микоплазмозе кур фуразолидон дают в дозе 5 мг на 1 кг массы 2 раза в сутки в сочетании с двукратным внутримышечным введением 100 мг стрептомицина на курицу или в сочетании с другими антибиотиками, действующими на ми-коплазм. При пуллорозе цыплят доза фуразолидона составляет 3 г препарата в сутки на 1000 голов. С профилактической целью препарат следует давать с первого дня жизни цыплят из расчета 1,5 г фуразолидона на 1000 голов в осенне-зимний и по 2,5 г — весенне-летний период в течение 10 дн. Перед началом яйцекладки для профилактики курам-молодкам назначают препарат с кормом в течение первых пяти дней каждого месяца в дозе 5 г на 1000 кур.

При трихомонадных кольпитах у коров фуразолидон вводят внутривагинально в виде порошка с сахаром в соотношении 1: 500 в течение 10 дн. Одновременно в водной взвеси или с кормом препарат назначают в дозе 5 мг на 1 кг массы животного. При трихомонозе быков наряду с новокаиновой блокадой тазовых нервов в урогенитальный канал вводят 5—7 мл фуразолидона в растворе 1: 1000, приготовленном на 2,5%-ном растворе питьевой соды, а внутримышечно — подогретую суспензию фуразолидона на гидрофильной основе из расчета 10 мл на 100 кг массы животного. Лечение проводят 1 раз в сутки. Наряду с этим в 1, 3 и 5-й дни вводят 2 мл 0,5%-ного раствора прозерина.

При лечении маститов коровам через сосковый канал вводят 5%-ную суспензию фуразолидона на гидрофильной основе по 10 мл в пораженную долю 1 раз в сутки. Выведение препарата с молоком происходит в течение 12—24 ч.

Для лечения эндометритов используют смесь фуразолидона (5 г) с 50 мл 5%-ной эмульсии синтомицина на 50 мл дистиллированной воды при температуре 50—60С. Смесь вводят в матку с помощью шприца Жане. Лечение повторяют каждые двое суток, но не более пяти раз. Для профилактики смесь вводят в первые сутки после родов и повторно — через 48 ч. С лечебной целью при эндометритах применяют также 10%-ную смесь фуразолидона с рыбьим жиром. Этой смесью пропитывают тампон, который вводят во влагалище в область шейки матки. Через двое суток его заменяют новым. Внутрицервикально назначают фуразолидоновые палочки в количестве 2—3 при одном введении. Лечение фуразолидоновыми палочками целесообразно сочетать с новокаиновой блокадой и окситоцином.

При балантидиозе поросят фуразолидон дают с кормом из расчета 10 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки в течение 7 дн

Препарат высокоэффективен при гнильцовых заболеваниях пчел. Его скармливают с сахарным сиропом (1 часть сахара и 1 часть воды) в дозе 10—20 мг фуразолидона на 500 мл сиропа 2 раза в сутки на одну семью.

При краснухе рыб, краснухоподобных заболеваниях, септических энтеритах мальков в корм добавляют фуразолидон в дозе 0,5—0,6 г на 1000 годовиков (или 1—2 г препарата на 10 кг корма) в течение 5—7 дн.

Побочная реакция на фуразолидон у различных видов животных неодинакова. Наиболее чувствительны к препарату телята, поэтому максимальная доза для них равна 5 мг на 1 кг массы. Фуразолидон обладает кумулятивным действием. Его токсическое действие может проявляться в виде полиневритов, диспептических расстройств, аллергических дерматитов.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,05 г, в форме свечей, содержащих 4—5 мг препарата. Хранят лекарственные формы фуразолидона в темной посуде в защищенном от света месте. Срок годности: порошка — 8 лет, таблеток — 3 года, свечей — 1 год. Переконтролю для продления срока годности не подлежит

Фурагин — Furaginum. N (5-Нитро-2-фурил)-аллилиденамино-гидантоин. Синонимы: фуразидин и др

Фурагин — производное 5 Нитрофурил 2-полиенов, высокая активность которых обусловлена наличием в боковой цепи конъюгированных виниленовых группировок.

Желто-оранжевый мелкокристаллический порошок, мало растворим в воде (1: 13 000) и этаноле. Светочувствителен.

Высокоактивен по отношению к грамположительным (включая спорообразующие) и грамотрицательным возбудителям. Неактивен в отношении протея и синегнойной палочки. Из возбудителей кишечных инфекций к фурагину наиболее чувствительны шигеллы, менее — сальмонеллы. По действию на грамположительные бактерии (особенно на возбудителей гноеродной и газовой инфекции) он в 5—10 раз превосходит фуразолидон, но уступает ему по действию на грамотрицательные микроорганизмы. Препарат негемолитичен; присутствие гноя, крови, сыворотки крови не снижает его бактериостатическую активность.

Через час после энтерального введения фурагин обнаруживают в крови, а через 2 ч его концентрация достигает максимума. Спустя 6—10 ч после введения концентрация препарата в крови понижается, а в моче нарастает, становясь максимальной через 14ч. В низких концентрациях фурагин находят в моче до 42ч. В связи с этим он весьма эффективен при острых и хронических заболеваниях мочевых путей. Кроме того, препарат обладает обезболивающим действием

Применяют при острых и хронических воспалительных заболеваниях мочевых путей внутрь в дозе 5 мг на 1 кг массы животного 2 раза в сутки. При воспалительных заболеваниях половых органов сочетают энтеральное применение фурагина с местным (в виде свечей или растворов). При лечении маститов у коров используют фуринол, состоящий из 0,5% фурагина, 20% димексида и до 100% полиэтиленгликоля-400. Препарат вводят в пораженные доли вымени по 10 мл 3 раза через 12ч Внутривымянно также вводят раствор фурагина 1: 13 000 по 80 мл в пораженную долю или 2,5%-ную суспензию фурагина на гидрофильной основе (метилцеллюлозе).

Фурагин широко используют в хирургической практике для орошения раневой поверхности (в разведении 1: 10 000 на изотоническом растворе хлорида натрия) в виде повязок, компрессов, примочек, тампонов, а также для предупреждения и лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, флегмон, абсцессов (раствор фурагина 1:13000 по 300—500мл вводят в брюшную и плевральную полости). Препарат эффективен при лечении остеомиелитов, фурункулов, ожогов. При лечении ожогов действует не только антибактериально, но и анестезирующе. Фурагин способствует развитию грануляций, заживление ран происходит по первичному натяжению, препарат уменьшает воспалительную и болевую реакции, оказывая максимальное химиотерапевтическое действие в экссудативной фазе воспалительного процесса. Фурагин не обладает цитотоксическим действием. В глазной практике с лечебной целью при заболеваниях слизи стон и роговой оболочек, при травмах, ожогах глаз, неспецифических иридоциклитах инстилируют раствор препарата (1:13 000). По 2 капли раствора закапывают в глаз от 2 до 10 раз в сутки.

Фурагин наименее токсичен из всех нитрофурановых препаратов. Побечное действие фурагина, несмотря па его способность к кумуляции, при длительном введении выражено слабо, при энтеральном введении могут возникать диспептические расстройства, при местном использовании — раздражения кожи.

Противопоказание к применению — повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам нитрофуранового ряда

Выпускают в порошке, таблетках по 0,05 г, в форме свечей по 0,05 и 0,18 г, мази, в 1 г которой содержится 0,015 г фурагина. Хранят с предосторожностью по списку Б в посуде из темного стекла в защищенном от света месте. Срок годности порошка — 5 лет, таблеток — 4 года, свечей и мази — 1 год (без переконтроля)

Фурагин растворимый — Furaginum solubile. М-(5-Нитро-2 фурил) аллилиденаминогидантоина калиевая соль Синонимы: фурагина калиевая соль, солафур.

Красный порошок горького вкуса без запаха. Мало растворим в воде (1: 500). Водные растворы желтого цвета. Гигроскопичен. Светочувствителен.

По антибактериальной активности сходен с фурагином, однако в связи с лучшей растворимостью препарата его можно вводить внутривенно и быстро создавать высокую концентрацию в крови.

Применяют при тяжелых формах инфекционных заболеваний, вызванных стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой: сепсисе, раневых и гнойных инфекциях, пневмонии, воспалительных заболеваниях мочевых путей, анаэробной инфекции Вводят медленно внутривенно 400—500 мл 0,1%-ного раствора 1 раз в сутки, курс лечения — 6—8 инъекций.

Препарат хорошо переносится животными. В отдельных случаях, особенно при быстром введении, возможен побочный эффект, который купируется одновременным назначением антигистаминных препаратов.

Противопоказание к применению — повышенная чувстви теньность к производным нитрофуранового ряда.

Выпускают в ампулах по 20, 50 и 100 мл 0,1% ного раствора в изотоническом растворе хлорида натрия. Хранят в за щищенном от света месте по списку Б.

Фуразонал — Furasonalum. 5-Нитро-2-фурфурилиден-1-амино 1,3,4 триазол

Антимикробная активность препарата обусловлена наличием фуранового и триазольного циклов. Отличаясь от фуракрилина лишь одной винилиденовой группой, фуразонал в 5—25 раз менее активен.

Зеленовато-желтый порошок. Термостабилен, растворим в воде (1:750)

Фуразонал действует антимикробно в отношении кишечной палочки, возбудителей дизентерии, сальмонелл. По влиянию на стафилококков превосходит фурацилин. В отличие от последнего в терапевтической дозе является не только бактериостатическим, но и бактерицидным препаратом.

По фармакологическому действию на организм животных фуразонал близок к фуракрилину, но малотоксичен, не подавляет функции кроветворного аппарата, не угнетает фагоцитоз, не поражает почки, не обладает кумулятивным действием, однако при внутривенном и внутрибрюшинном введении его токсичность повышается

В форме водных растворов (1: 800) препарат используют при лечении гнойных ран. Для терапии диспепсий, воспалении мочевыводящих путей фуразонал вводят внутрь в дозе 5 мг на 1 кг массы животного 3—4 раза в сутки. При трихомонадных вагинитах его применяют местно (растворы 1 1000 и 1: 2000) и назначают внутрь в вышеуказанной дозе.

При длительном (более 7 дн) употреблении фуразонала внутрь могут развиваться диспептические явления.

Противопоказание к применению — индивидуальная непереносимость нитрофуранов.

Выпускают в таблетках по 0,1г. Хранят по списку Б в плотно закрытых банках темного стекла.

Нитрофурилен — Nitrofurilenum. p (5 Нитро 2 фурил)-нитроэтилен.

Желтый кристаллический порошок без запаха, очень мало растворим в воде.

Обладает высокой фунгистатической активностью в отношении патогенных грибов родов эпидермофитон, микроспорой, трихофитон, ахорион, аспергиллюс и кандида. Антимикотическая активность обусловлена ингибирующим действием на ферменты участвующих в клеточном дыхании грибов. Она выше, чем у антибиотиков нистатина и гризеофульвина.

Фунгистатическое действие препарата ярче выражено по отношению к дерматофитам и в меньшей степени — к кандидам. Противогрибковая активность препарата не снижается в присутствии белков.

Во многих случаях влияние нитрофурилена на грибы сочетается с выраженным антимикробным действием, что особенно важно, так как многие грибковые заболевания осложняются гноеродной инфекцией

Нитрофурилен обладает противозудным действием, превосходя такие препараты, как микосептин, ундецин, нитрофунгин.

Применяют при лечении грибковых поражений в форме 0,05—0,1% ной мази или 0,05% ного спиртового раствора в течение 21 дня.

Перед использованием мази или спиртового раствора пораженный участок рекомендуется тщательно промыть горячей водой.

Применение нитрофурилена обычно не вызывает воспалительных изменений кожи, но в отдельных случаях возможно появление местного раздражения.

Противопоказание к применению — повышенная чувствительность к препаратам нитрофуранового ряда.

Препарат выпускают в порошке.

Хранят по списку Б в посуде из темного стекла в защищенном от света месте. Срок годности 2 года, переконтролю не подлежит.

Педиатрия. Не следует использовать нитрофураны новорожденным в связи с незрелостью ферментных систем и связанным с этим риском гемолитической анемии. Наличие в среде ионов железа и цинка также приведет к разрушению производных 5-нитрофурана. При приеме внутрь нитрофураны хорошо и быстро всасываются. Большинство бактерий, нечувствительных к одному из производных 5-нитрофурана, аналогично реагируют и на остальные препараты этой группы.

Нитрофураны являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов, предложенным для широкого медицинского применения. Кроме того, фуразолидон и нифурател активны в отношении некоторых простейших (лямблии, трихомонады).

Частично экскретируются с желчью и создают высокие концентрации в просвете кишечника. При почечной недостаточности выведение нитрофуранов значительно замедляется. Данных об использовании других нитрофуранов при беременности недостаточно, чтобы рекомендовать их применение. Не употреблять алкогольные напитки во время терапии фуразолидоном и в течение 4 дней после ее отмены.

К применяемым в медицинской практике Н. относятся фурацилин, фурагин, фурадонин, фуразолидон и фуразолин. Назначают Н. в основном наружно и внутрь. В случае возникновения побочных эффектов при терапии Н. используют противогистаминные препараты и витамины группы В. При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. На кровоточащие и мокнущие раны препарат не наносят. Назначают внутрь взрослым по 0,1-0,15 г 3-4 раза в день. Продолжительность курса лечения 5-8 дней. Детям препарат назначают из расчета 5-8 мг/кг в сутки (в 3-4 приема).

Таблица. Препараты группы нитрофуранов.Основные характеристики и особенности применения

Интравагинально и ректально препарат вводят ежедневно в течение 1-2 недель. К нитрофуранам чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также хламидии и некоторые простейшие (трихомонады, лямблии). Химиотерапевтические средства - условное название различных групп лекарственных препаратов, применяемых для химиотерапии и химиопрофилактики.

Привыкание микроорганизмов к нитрофуранам почти не возникает. Нитрофураны применяются местно: нитрофурал (фурацилин), фуразидин (фурагин), фуразолидон. Нитрофурантоин(фурадонин) и фуразидин(фурагин) используют при инфекциях мочевыводящих путей, так как они быстро резорбируются и выделяются с мочой, создавая высокую концентрацию в почках.

Официальный сайт Группы компаний РЛС®. Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Нитрофураны как антибактериальные средства известны с 1940-х годов. До введения в клиническую практику фторхинолонов интерес к ним практикующих врачей поддерживался на достаточно высоком уровне.

Сравнительная характеристика этих веществ представлена в табл. 2. Считается, что фуразидин менее токсичен и лучше переносится. Это объясняет меньшую частоту побочных эффектов при применении Фурамага по сравнению с другими нитрофуранами.

Дозы препаратов и интервалы между их введением должны обеспечивать антибактериальные концентрации в очагах инфекции на протяжении всего курса терапии. В зависимости от особенностей фармакокинетики препаратов в организме животных дозы препаратов для отдельных видов и возрастных групп значительно отличаются.

Создание достаточных терапевтических концентрации в органах и тканях животного зависит не только от дозы препарата, но и от способа введения. При септических и легочных заболеваниях для перорального введения следует использовать только хорошо всасывающиеся антибактериальные препараты. Нитрофуранами называют вещества, полученные из 2-замещенного фурана присоединением к нему нитрогруппы в пятое положение.

В производственных условиях препараты нитрофуранового ряда получают нитрированием фурфурола в среде уксусного ангидрида и конденсирования с основаниями. Все нитрофураны плохо растворимы в воде, хорошо - в диметилсульфоксиде и несколько хуже - в полиэтиленгликоле и пропиленгликоле.

Смотреть что такое «Нитрофураны» в других словарях:

Растворимость нитрофуранов повышается при нагревании. Однако не все препараты выдерживают высокую температуру, в частности фуразолидон и фуразолин при кипячении разлагаются, тогда как растворы фурацилина, фурагина, фурадонина можно кипятить. Водные растворы нитрофуранов стабильны в слабокислых, нейтральных и слабощелочных средах (рН от 4 до 10), но при рН ниже 4 и выше 10 гидролизуются до 5-нитро-2-фурфурола.

Нитрофураны эффективны против антибиотико- и сульфаниламидо-устойчивых штаммов возбудителей. По антимикробному спектру действия нитрофураны близки к антибиотикам широкого спектра типа хлорамфеникола, содержащего ароматическую нитрогруппу.

Бактериостатическая концентрация фуразолидона в отношении шигелл, сальмонелл и эшерихии равна 0,15-1,7 мкг/мл. Большинство нитрофуранов, особенно фуразолидон, подавляют различные виды бруцелл в концентрации 40 мкг/мл. Фурагин избирательно действует на бруцелл свиного и бычьего типов, подавляя рост большинства штаммов в концентрации 5-20 мкг/мл.

Химиотерапевтическое действие нитрофуранов обусловлено способностью нитрогруппы восстанавливаться за счет окисления ферментных систем микроорганизмов. Существует антагонизм между нитрофуранами и витаминами группы В, содержащимися в простетических группах ряда дыхательных ферментов, активность которых нитрофураны понижают.

Среди нитрофуранов лучше изучена фармакокинетика нитрофурантоина. Активность нитрофурантоина и фуразидина уменьшается под влиянием хинолонов. Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени.

Нитрофураны - производные Фурана, в котором атом водорода замещен нитрогруппой. Наиболее известный из нитрофуранов. Нитрофураны способны проникать в грудное молоко. Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно и зависит от вида возбудителя и свойств препарата. Препараты в связи с уникальным механизмом действия эффективны при устойчивости микроорганизмов к антибиотикам и сульфаниламидам.

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды). Это производные амида сульфаниловой кислоты, обладающие химиотерапевтическими свойствами.
Препараты этой группы оказывают бактериостатическое действие и подавляют жизнедеятельность многих видов стрептококков, энтерококков, стафилококков, менингококков, кишечной палочки, сальмонелл, пастерелл, вируса орнитоза, токсоплазм, актиномицетов, а также других возбудителей инфекционных и инвазионных болезней.
Будучи близкими по своему химическому строению к парааминобензойной кислоте (ПАБК), сульфаниламиды вступают в конкурентные отношения с ней. Сульфаниламидные препараты ослабляют воспалительную реакцию организма, особенно эндотелиальной системы, снижают токсикозы, вызванные продуктами тканевого распада, активность нуклеофосфатазы печени, почек и селезенки, ингибируют угольную ангидразу, тормозят процесс кальцификации, уменьшают содержание натрия в сыворотке крови и повышают содержание хлоридов. При их длительном применении снижается содержание пантотеновой кислоты и витамина В1, повышается выведение из организма пировиноградной кислоты с мочой, общего азота при относительно сниженном выведении мочевины, наблюдается гипертрофия щитовидной железы, уменьшается количество оксифильных клеток гипофиза, тормозится образование гликогена в печени.
Иногда вследствие передозировок сульфаниламидных препаратов или повышенной чувствительности организма проявляется их токсический эффект. Токсические явления сопровождаются анемией, цианозом, снижением уровня гемоглобина, метгемоглобинемией, лейкопенией, агранулоцитозом, депрессией, кожными сыпями, скоплением труднорастворимых соединений в почечных лоханках, повышением pH мочи, полиневритами, ожирением печени, поражением зрительного нерва, снижением кровяного давления и другими симптомами и изменениями. Молодняк сельскохозяйственных животных по сравнению со взрослыми животными более чувствителен к передозировкам сульфаниламидных препаратов.
В качестве кормовых добавок сульфаниламидные препараты можно применять только по назначению ветеринарного врача в виде лечебных премиксов для профилактики и терапии многих кишечных и легочных болезней у поросят, телят, ягнят и у птицы. Сульфаниламидные препараты часто используют в сочетании с антибиотиками и нитрофуранами. По возможности сульфаниламиды не следует давать л актирующим животным. Их исключают из рациона за 5-7 дней до убоя животных на мясо. ПДК сульфаниламидных препаратов в мясе и молоке не должны превышать 0,1 г/кг.
Норсульфазол выпускают с содержанием активно действующего вещества не менее 98,5 %. Препарат применяют при катаральной бронхопневмонии, плевритах, стрептококковом и диплококковом сепсисе, гастроэнтеритах, эндометритах, маститах, диплококковой септицемии телят, пастереллезе птицы и других бактериальных инфекциях животных. Чаше всего его назначают внутрь 2-3 раза в сутки в следующих дозах: лошадям и крупному рогатому скоту - 10-25 г, овцам и свиньям - 2-5, курам - 0,5 г. Для повышения терапевтического эффекта следует применять норсульфазол в комбинации с антибиотиками, препаратами йода и органическими красителями.
Сульфадимезин обладает сильной химиотерапевтической активностью. Он менее токсичен, чем норсульфазол. Препарат применяют при тех же инфекциях, что и норсульфазол, и, кроме того, при сальмонеллезе и орнитозе.
Давать его лучше в сочетании с витаминами, антибиотиками, препаратами йода и другими веществами в виде премикса. Премикс рекомендован для терапии бактериальных пневмоний у телят, поросят и птицы, кокцидиоза у кроликов. Молочным телятам готовят ЗЦМ с премиксом, поросятам - полнорационный комбикорм (1,5-2,5 кг премикса на 100 кг комбикорма). Длительность применения такого комбикорма не должна превышать 3-5 дней.
Сульфазин имеет широкий спектр антимикробного действия, и в этом отношении он напоминает сульфадимезин, от которого отличается только меньшей способностью связываться с белками крови. Поэтому его применяют в тех же случаях, что и сульфадимезин. Препарат обладает высокой эффективностью и малой токсичностью. Сульфазин назначают внутрь в смеси с кормом 2-3 раза в день в дозах 0,02-0,05 г на 1кг живой массы животного.
Сульфапиридазин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, сравнительно быстро проникает в органы и ткани, медленно выводится из организма. Он отнесен к сульфаниламидам длительного действия. В связи с таким механизмом сульфапиридазин в терапевтических концентрациях может находиться в организме в течение 1 сут. Преперат применяют при бактериальных пневмониях, бронхитах, бронхопневмониях, ларингитах и фарингитах, энтеритах, гастроэнтеритах, колибациллезе, дизентериях, диспепсии, сальмонеллезе, пастереллезе, кокцидиозах, послеродовом сепсисе, эндометритах, маститах, при болезнях мочевыводящих путей и желчного пузыря.
Препарат назначают в смеси с комбикормом при кокцидиозе: цыплятам в дозе 0,015 %, индюшатам - в дозе 0,0175 % в течение 7-10 дней. Кроме того, для этих же целей препарат можно выпаивать с водой в виде 0,03%-го раствора с добавлением бикарбоната натрия (100-200 г на 100 л воды). Выпаивают водный раствор сульфапиридазина в течение 3 дней, не давая птице другой питьевой воды.
Часто сульфапиридазин, как и другие сульфаниламидные препараты, для более надежного терапевтического эффекта скармливают животным в сочетании с антибиотиками, нитрофуранами, органическими красителями и препаратами йода.
Убой животных на мясо разрешается не ранее чем через 10 дней после прекращения применения препарата.
Сульгин практически не всасывается в пищеварительном тракте, поэтому его основное количество остается в кишечнике и выделяется с калом. В связи с такими особенностями препарат оказался весьма эффективным для лечения кишечных инфекций животных: дизентерии, гастроэнтеритов, колитов, энтероколитов и др. Сульгин назначают только в смеси с кормом в течение 4-6 дней при двухразовом кормлении.
Для повышения терапевтического эффекта сульгин часто комбинируют с сульфадимезином, норсульфазолом, антибиотиками (неомицином, левомицетином), органическими красителями, витаминами группы В, нитрофуранами.
Убой животных на мясо разрешается не ранее чем через 3 дня после прекращения дачи препарата.
Фталазол особенно эффективен в отношении кишечной микрофлоры. Препарат мало токсичен и побочных явлений не вызывает. Применяют фталазол при гастроэнтеритах, энтероколитах, колибациллезе и других инфекциях желудочно-кишечного тракта. Молодняку его часто назначают с профилактической целью. В качестве кормовой добавки препарат применяют из расчета 0,05 г на 1 кг живой массы животного, а в тяжелых случаях - из расчета 0,1 г на 1 кг живой массы животного в сутки.
Фталазол чаще всего комбинируют с неомицином, левомицетином, олеандомицином и тилозином.
Сульфадиметоксин обладает широким спектром антимикробного действия, однако к нему чувствительны не все штаммы в пределах одного и того же вида.
Препарат применяют при пастереллезе, кокцидиозах, гастроэнтеритах, энтероколитах, пневмонии, бронхопневмонии и других заболеваниях, особенно молодняка. Для профилактики кокцидиоза у кроликов его вводят в комбикорм из расчета 0,075 г на 1 кг живой массы и скармливают в течение 7 дней, затем делают 3-дневный перерыв и курс профилактики повторяют.
Согласно наставлению по применению препарата убой животных на мясо разрешается не ранее чем через 10 дней после прекращения его применения.
Сульфален относят к препаратам сверхдлительного действия с широким спектром антимикробного действия, но в животноводстве его применяют в основном при колибактериозах и сальмонеллезах поросят и пуллорозе цыплят. Препарат хорошо распределяется по органам и тканям и оказывает бактериостатическое действие. Однако в желчном пузыре это действие удвоено.
Сульфаден рекомендовано применять поросятам до 2-месячного возраста при колибактериозе и сальмонеллезе, осложненных заболеваниями дыхательных путей и сопровождающихся общей интоксикацией организма. При пуллорозе цыплят его скармливают в смеси с комбикормом. При этом в первые сутки препарат смешивают с кормом из расчета 0,8 г на 1 кг комбикорма, а в последующие 4-6 дней - 0,1 г на 1 кг. Курс лечения 6-7 дней.
Убой на мясо поросят, которым вводили препарат, разрешается не ранее чем через 10 дней после прекращения применения препарата.
Производные нитрофурана. Их отличительная особенность - широкий спектр антимикробного действия: они тормозят развитие грамположительных и грамотрицательных бактерий, некоторых грибов, простейших и крупных вирусов; оказывают влияние на многие микробы, устойчивые к сульфаниламидам и антибиотикам; эффективны в отношении сальмонелл, кишечной палочки, стрептококков, стафилококков, пневмококков, кокцидий, трихомонад и других возбудителей инфекционных и инвазионных болезней животных.
В рекомендуемых дозах нитрофурановые производные оказывают благоприятное влияние на организм животного: повышают содержание гемоглобина, сахара, общего белка и других показателей крови, а также активизируют гемопоэз. Поэтому такие препараты часто используют в качестве обязательной добавки к кормам для птицы и поросят.
Фуразолидон обладает широким спектром антимикробного действия, активен как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий, а также подавляет развитие ряда простейших (кокцидий, лямблий и др.). Его широко применяют в животноводстве для профилактики и терапии желудочно-кишечных заболеваний различной этиологии (сальмонеллезов, колибактериоза, диспепсии, кокцидиоза, балантидиоза, пуллороза), при эндометритах, маститах, респираторном микоплазмозе кур, вирусном гепатите и инфлюэнце утят, при аэромонозе карпов, септических энтеритах мальков рыб, при гнильцовых заболеваниях пчел. Чаше всего его назначают молодняку сельскохозяйственных животных, обязательно в комбинации с сульфаниламидными препаратами и антибиотиками. При длительном применении фуразолидона у животных могут наблюдаться побочные явления в виде полиневритов, аллергических дерматитов, диспептических расстройств, потери массы тела и др.
Корма после добавления фуразолидона нельзя подвергать термической обработке. Согласно наставлению по применению препарата хранить корма, содержащие фуразолидон, не разрешается. Убой животных на мясо можно проводить не ранее чем через 4 дня после прекращения применения фуразолидона. Молоко от животных, которым давали препарат, не разрешается использовать в пищу в течение 2 дней после прекращения введения препарата. Запрещается использовать на пищевые дели яйца в течение 3 дней после прекращения дачи препарата курам-несушкам.
Фурадонин значительно токсичнее фуразолидона, поэтому его применяют в основном при заболеваниях почек и мочевыводящих путей курсами не более 5-7 дней. Препарат вводят внутрь с кормом из расчета 5 мг на 1 кг живой массы животного. При длительном применении возможны побочные явления в виде диспепсических расстройств, полиневритов, болей мышц конечностей, потери кожной чувствительности.
Убой животных на мясо разрешается не ранее чем через 5 дней после прекращения применения препарата.
Фурагин относят к антибактериальным препаратам широкого спектра действия, он подавляет рост и развитие как грамположительных, так и грамотрицательных микробов, активен и в отношении балантидий. Минимальная бактериостатическая концентрация фурагина в 10-20 раз ниже по сравнению с фурацилином и фурадонином. Фурагин применяют и в комбинации с сульфаниламидными препаратами и антибиотиками.
Убой животных на мясо можно проводить не ранее чем через 6-7 дней после прекращения применения препарата. Молоко от животных разрешается использовать в пищу не ранее чем через 2 дня после прекращения применения препарата, а яйца - не ранее чем через 3 дня после прекращения дачи препарата. Если препарат применяли в комбинации с антибиотиками или сульфаниламидными препаратами, то убой животных на мясо разрешается не ранее чем через самый отдаленный отрезок времени, который обозначен для препарата с длительным сроком действия.