Действие лития. Препараты лития: инструкция, применение и отзывы

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Конкурирует на уровне мембран с ионами магния, калия, кальция и натрия. Тормозит метаболизм инозитолфосфатов, модифицирующих активность медиаторов (норадреналина, серотонина, дофамина и ГАМК).

Показания к применению

Маниакальные состояния различного генеза, фазнопротекающие психозы.

Форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой 0.3 г; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) 5;

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме достигается приблизительно через 9 ч. Не связывается с белками плазмы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется.

Выводится почками - 95%, с калом - менее 1%, при потоотделении - 4-5%.

Использование во время беременности

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания к применению

Почечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, нарушения внутрисердечной проводимости, беременность.

Побочные действия

Тремор, сонливость, слабость, диспепсия, диарея, жажда, аритмия.

Способ применения и дозы

Внутрь, начиная с 0,6–0,9 г в день в 3–4 приема, затем доводят суточную дозу до 1,5–2,1 г. Высшая суточная доза - 2,4 г. Профилактическая доза - 0,6–1,2 г/сут.

Взаимодействия с другими препаратами

Препараты Li+ снижают прессорное действие норэпинефрина, а также МКС действие флудрокортизона, усиливают нейротоксические эффекты галоперидола; снижают всасывание фенотиазинов в ЖКТ, что ведет к уменьшению концентрации их в крови на 40%; снижают антидиуретическое действие карбамазепина, десмопрессина, липрессина, гормонов задней доли гипофиза (АДГ); повышают риск развития гипотиреоза при сочетании с кальция йодидом, йодированным глицерином, калия йодидом; усиливают миорелаксирующее действие атракурия, панкурония, дитилина; снижают центральное стимулирующее действие амфетаминов. Na+-содержащие препараты или пищевые продукты снижают эффективность препаратов Li+. Мочевина, аминофиллин, кофеин, дифиллин, окстрифиллин, теофиллин увеличивают выведение Li+ почками и снижают его фармакологическое действие. Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВП, ингибиторы АПФ - замедляют выведение почками Li+ и усиливают его токсические эффекты. Молиндон стимулирует развитие нейротоксичности (спутанность сознания, делирий, эпилептические припадки, сомнамбулизм или патологические изменения ЭЭГ); метилдопа повышает риск развития токсичности препаратов Li+ даже при нормальных концентрациях его в плазме; БМКК повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (атаксия, тремор, тошнота, рвота, диарея, шум в ушах). При сочетании с антипсихотическими ЛС, тимолептиками, нейролептиками возможно увеличение массы тела. Несовместим с этанолсодержащими напитками.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. AV-блокада, внутрижелудочковая блокада), заболеваниях ЦНС (в т.ч. эпилепсия, паркинсонизм, органические поражения, шизофрения), сильном обезвоживании, инфекционных заболеваниях, задержке мочи, почечной недостаточности, а также при сахарном диабете, гиперпаратиреозе, тиреотоксикозе, псориазе, у ослабленных пациентов и при гипонатриемии любой этиологии.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Лития карбонат Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Лития карбонат? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Лития карбонат приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

НОРМОТИМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (СОЛИ ЛИТИЯ)

Соли лития для лечения маниакальных состояний стали применять с 1949г. Только к 1970г. были получены убедительные доказатель­ства их высокой терапевтической эффективности и разработаны ме­тоды профилактики многочисленных побочных эффектов. Альтернати­вой солям лития при маниакально-депрессивном психозе могут быть нейролептики и противоэпилептические средства -карбамазепин, клоназепам и вальпроаты.

В XIXвеке соли лития назначали больным подагрой, так как лития урат хоро­шо растворяется в воде. В начале XXвека лития бромид получил известность как седативное и противосудорожное средство. Среди показаний к его приме­нению была мания. В 1940-х гг. кардиологи предложили заменять в пищевом рационе больных артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью часть поваренной соли лития хлоридом. Это привело у многих пациентов к тяже­лой интоксикации, даже с летальным исходом.

Австралийский ученый Кейд, выделив из мочи психических больных токси­ческие нитрозосоединения. изучал их действие в эксперименте на морских свин­ках. Одновременно животные получали соли лития для повышения растворимо­сти уратов. Лития карбонат вызывал у морских свинок летаргию. В 1949г. лития карбонат был успешно применен для терапии нескольких больных, страдавших манией.

Литий -самый легкий щелочной металл (группаla). Его химичес­кие свойства такие же, как у натрия и калия. В биологических жидко­стях концентрацию лития определяют пламенной фотометрией или атомно-абсорбционной спектрофотометрией. Следы лития обнаружены в тканях млекопитающих, хотя его физиологическая роль не установ­лена.

Ион лития в терапевтической концентрации не оказывает психотропное действие у здоровых людей (не вызывает седативный эффект, депрессию или эйфорию). У больных маниакально-депрессивным пси­хозом литий проявляет антиманиакальные и нормотимические свой­ства (нормализует настроение при мании и депрессии).

Ионы лития, проникая в нейроны по быстрым натриевым каналам, могут вызывать одиночный потенциал действия. Однако литий не вы­водится из клеток Na /К -АТФ-азой. Градиент лития между внеклеточ­ной средой и цитоплазмой клеток сглаживается. Длительная задерж­ка лития в клетках изменяет трансмембранный транспорт ионов на­трия и калия. Это нарушает электрические процессы в мембране.

В ЦНС литий тормозит вызываемое деполяризацией и ионами каль­ция освобождение дофамина и норадреналина, повышает нейрональный захват и пресинаптическое депонирование этих нейромедиаторов, не влияет на рецепторы дофамина и адренорецепторы; в гиппокампе увеличивает выделение серотонина; стимулирует синтез ацетилхолина. Возможно, литий подавляет каталитическую активность инозитолмонофосфатазы, что уменьшает образование фосфатидилино-зитолдифосфата как субстрата фосфолипазы С. Литий также снижает активность аденилатциклазы и гуанилатциклазы. Блокада ферментов нарушает продукцию вторичных мессенджеров -диацилглицерола, инозитолтрифосфата, цАМФ и цГМФ.

Литий быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, создавая пик концентрации в крови спустя 2-4часа после при­ема внутрь. Не связывается с белками плазмы. Медленно проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация лития в головном мозге составляет 40-50%от концентрации в крови. Избирательно на­капливается в полосатом теле, гипоталамусе и гипофизе.

Примерно 95%однократно принятой дозы лития элиминируется с мочой (1/3-2/3за 6-12часов, остальное количество -в течение 10-14дней); 80%реабсорбируется в проксимальных извитых канальцах. Период полуэлиминации составляет 20-24часа. При повторном при­еме экскреция лития ускоряется в первые 5-6дней, затем наступает уравновешенное состояние, когда поступление в организм равно эли­минации. У пожилых людей выведение лития замедляется.

Около 1%лития выводится с калом, 4-5% -с потом. При повышен­ной потливости выведение ионов лития преобладает над удалением ионов натрия. Концентрация лития в слюне вдвое больше, чем в плаз­ме крови, в слезах -такая же, как в крови. Литий поступает в грудное молоко.

Объем распределения и клиренс лития изменяются при гипонатриемии (сопутствующие заболевания, уменьшение количества воды и электролитов в организме). Задержку лития вызывают бутадион, индометацин и мочегонные средства группы тиазидов. Почечную экск­рецию лития ускоряют эуфиллин, диакарб. осмотические диуретики, триамтерен.

Показания к назначению солей лития -купирование острой мании и предупреждение рецидива маниакально-депрессивного психоза. Те­рапию проводят только при достаточном содержании ионов натрия и нормальной функции сердечно-сосудистой системы и почек. При ост­ром приступе мании соли лития уменьшают экспансивно-эйфоричес-кие нарушения настроения и чрезмерные побуждения. Лечебный эф­фект наступает медленно -через 8-10дней. Профилактическое дей­ствие направлено на удлинение интервалов между фазами маниакаль­но-депрессивного психоза, подавление как маниакальной, так депрес­сивной фазы. К терапии солями лития чувствительны только 60-80% больных.

Литий имеет малую широту терапевтического действия, поэтому необходим контроль за его концентрацией в крови (анализ проводят через 8-10часов после приема). Для эффективной и безопасной те­рапии острой мании необходимо создавать концентрацию лития 0,9-1,1миллиэквивалента/л, для профилактики рецидива маниакально-депрессивного психоза - 0,6-1мэкв/л. Интоксикация может возни­кать при превышении терапевтической концентрации в 2-3раза.

Первый раз концентрацию лития определяют на 5-й день после начала лечения, так как в этот период она становится стабильной. При повышении дозы лития исследование концентрации повторяют еще спустя 5дней. После установления оптимальной терапевтической дозы анализы проводят реже.

Прекращение поддерживающей терапии литием может сопровож­даться рецидивом мании с суицидальными попытками.

Соли лития используют при повторных обострениях эндогенной деп­рессии, шизоаффективных расстройствах, хроническом алкоголизме,

Препараты лития принимают внутрь в таблетках и капсулах. Наи­большую популярность завоевал ЛИТИЯ КАРБОНАТ (в таблетках с мед­ленным высвобождением -КОНТЕМНОЛ). Эта соль отличается низкой гигроскопичностью и слабым раздражающим влиянием на кишечник.

ЛИТИЯ ОКСИБУТИРАТ вводят в мышцы. Анион ГОМК придает пре­парату противоагрессивные. ноотропные и противогипоксические свой­ства.

Побочные эффекты лития -тошнота, рвота, диарея, сонливость периферические отеки, угреподобная сыпь, аллергические реакции (дерматит, васкулит). В редких случаях развивается доброкачествен­ная диффузная гиперплазия щитовидной железы без значительного нарушения гормональной функции. Повышаются секреция тиреотропного гормона, поглощениеY 131 щитовидной железой, умеренно умень­шается содержание йодсвязывающего белка и тироксина в крови. Пред­полагают, что литий нарушает йодирование тирозина. Литий может вызывать симптомы гиперфункции паращитовидных желез и нефрогенного несахарного диабета (снижается чувствительность аденилатциклазы почек к действию вазопрессина, появляются жажда, полиурия).

Длительная терапия литием вызывает хронический интерстициальный нефрит (почечная недостаточность, как правило, не развивается), инсулиноподобные эффекты, уплощение зубца Т на ЭКГ? лейкоцитоз, у мужчин может развиваться половая дисфункция.

Легкая степень интоксикации литием, возникающая на пике тера­певтической концентрации в крови, проявляется седативным эффек­том, тремором, тошнотой, рвотой, болью в животе, диареей. Для тя­желого отравления характерны спутанность сознания, гиперрефлек­сия, грубый тремор, дизартрия, атаксия, судороги, очаговые неврологические знаки, аритмия, артериальная гипотензия, альбуминурия, не­укротимая рвота, профузная диарея. Развивается кома с летальным исходом. Наиболее эффективный способ терапии интоксикации лити­ем -гемодиализ.

Прием солей лития во время беременности опасен для матери и плода, особенно при сопутствующей терапии мочегонными средства­ми и бессолевой диете. У новорожденных диагностируют обратимые нарушения -угнетение ЦНС, мышечную гипотонию, шум в сердце. Лечение литием женщин в раннем периоде беременности сопровож­дается у новорожденных кардиоваскулярной аномалией Эбштейна (де­формация трехстворчатого клапана). Частота этой аномалии в попу­ляции составляет 1случай на 20 000живых новорожденных, при тера­пии солями лития - 1случай на 5 000.Диагноз может быть поставлен перинатально с помощью ультрасонографии. Аномалия поддается хи­рургической коррекции. Карбамазепин и вальпроаты обладают боль­шим, чем соли лития, фетотоксическим действием.

Соли лития противопоказаны при заболеваниях сердечно-сосуди­стой системы, почек, печени, язвенной болезни, холецистите, дисфун­кции щитовидной железы, катаракте, повышенной чувствительности, беременности. На период лечения прекращают грудное вскармлива­ние

Наиболее действенным психотропным препаратом в этой группе является литий. Хотя литий и обладает некоторыми антидепрессивными свойствами, его нельзя считать настоящим антидепрессантом в строгом смысле этого слова. Эффективность лития при лечении больных с биполярными расстройствами (см. гл.360) и другими нарушениями настроения совершила переворот в психиатрической практике. После того как применение лития было одобрено FDA в 1969г., начались интенсивные научные исследования в области теории, фармакологии и клинического применения этого препарата.

Механизм действия лития. Если в отношении клинического применения лития достигнута определенная ясность, то вопросы механизмов его действия остаются во многом неизвестными. Литий влияет на концентрацию моноаминергических нейротрансмиттеров в мозге на уровне синапсов, и принято считать, что частично механизм его действия состоит именно в этом. Кроме того, литий оказывает сильное влияние на биологические мембраны, и это, по-видимому, также включается в механизм его действия на ЦНС. Литий является в некотором роде уникальным препаратом, так как он одновременно смягчает душевное возбуждение, свойственное маниакальным состояниям, и в то же время контролирует состояние депрессии при биополярных расстройствах. Однако центральные механизмы, через которые опосредуется клинический эффект лития на полярные колебания настроения, остаются невыясненными.

Показания к применению лития. Литий наиболее эффективен при эпизодах маниакально-гипоманического состояния и для предупреждения рецидивных эпизодов мании и депрессии при биполярных расстройствах. Хотя некоторые специалисты причисляют литий к мягким антидепрессантам (особенно в случаях депрессии, возникающей на фоне биполярных расстройств), его все же нельзя считать препаратом выбора при депрессиях как таковых. Однако при профилактике повторяющихся униполярных депрессивных расстройств литий может оказаться достаточно эффективным. Его с успехом применяли в сочетании с нейролептиками при шизоаффективной шизофрении. Возможно, существует субпопуляция больных шизофренией, которые хорошо реагируют на прием лития, хотя многие авторы соответствующих сообщений склонны думать, что подобных больных скорее следует рассматривать как атипичных биполярных больных. И, наконец, имеются сообщения, что применение лития может оказаться полезным при алкоголизме. Это, конечно, интересный, но еще не научно установленный факт.

Клиническое применение лития. Литий - это довольно безопасный лекарственный препарат с отличным коэффициентом риск/польза. Единственным истинным противопоказанием для его применения является существенное нарушение функционального состояния почек. Перед назначением больному лития врач должен располагать следующими данными: клиническим анализом крови и мочи, концентрационной пробой Зимницкого, данными исследования в крови общего тироксина (Т 4), сывороточного креатинина и электролитов, а у больных старше 40 лет - данными ЭКГ.

Пиковой концентрации в сыворотке литий достигает через 1-3 ч после его перорального приема, период биологического полураспада препарата равен 24 ч, хотя этот показатель варьирует в зависимости от возраста больного. У пожилых больных он иногда превышает 30 ч (что обусловливает применение более низких доз), в то время как у подростков он менее 20 ч (что требует применения, наоборот, более высоких доз). Содержание лития в сыворотке крови необходимо мониторировать. Наиболее информативным для этого является исследование, проведенное 10 ч спустя после приема последней его дозы. Терапевтический эффект при острых маниакальных состояниях достигается при концентрации лития в крови 0,8-1,5 мэкв/л. Необходимость увеличивать концентрацию лития в крови более 1,5 мэкв/л возникает редко. Литий применяют перорально в дозах от 600 до 3000 мг 4 раза в день. Эмпирически установлено, что каждая добавочная таблетка лития в 300 мг повышает его концентрацию в крови на 0,2 мэкв/л. Принимать литий надо до тех пор, пока не наступит устойчивое расслабление больного. Прием препарата 2-3 раза в день позволяет поддерживать устойчивую его лечебную концентрацию в крови в течение суток. Полный терапевтический эффект лития наступает через 7-10 дней после начала терапии, поэтому в ранних стадиях лечения маниакальных больных бывает необходимо дополнительно применять антипсихотические препараты. Во время острых маниакальных эпизодов больные обычно переносят относительно высокие дозы лития, но как только маниакальное состояние удается купировать, дозу лития сразу же уменьшают, чтобы не вызвать интоксикации. В случае лечения неосложненного острого маниакально-гипоманического состояния прием лития продолжают в течение 6-8 мес после исчезновения симптомов болезни. Отменяют препарат постепенно, в течение 3-4 нед. В связи с различными осложнениями длительного лечения врачи обычно весьма сдержанно относятся к такому режиму приема лития, если, конечно, нет очень четких к нему показаний.

Поддерживающая терапия показана больным в тех случаях, когда в анамнезе имеются указания по крайней мере на три эпизода диагностированных маниакальных и/или депрессивных состояний, причем два из них должны иметь место в течение двухлетнего периода, а следующий за ними эпизод обострения заболевания - в последующие два года. Таким образом, врач должен быть убежден, что обострения маниакально-депрессивного состояния у больного наступают часто, протекают достаточно серьезно и существенно нарушают нормальную жизнедеятельность пациента. В настоящее время придерживаются тактики поддержания в крови той минимальной концентрации лития, которая позволяет избегать рецидивов заболевания. Ранее такой концентрацией при поддерживающей терапии считали равную 0,4-1 мэкв/л, однако в последнее время было показано, что частота рецидивов существенно возрастает лишь тогда, когда концентрация лития в крови опускается ниже 0,4 мэкв/л.

Скорость выведения лития из организма у каждого больного стабильна, так что пациент может получать одинаковую поддерживающую дозу препарата достаточно долго без большого риска изменения его концентрации в крови. Больных, находящихся на поддерживающей терапии, врач должен осматривать каждые 3-б мес, одновременно проводят определение содержания в крови лития, натрия, калия, Т4, TSHи креатинина, а также исследовать концентрационную функцию почек. Следует помнить, что концентрация лития в крови находится в зависимости от изменений содержания натрия, поэтому мониторирование больных, получающих тиазидные мочегонные или находящихся на диете с низким содержанием поваренной соли, следует проводить чаще.

Побочные эффекты при применении лития и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Побочные эффекты при приеме лития разнообразны (табл.364-4). Многие из них весьма безобидны, они появляются на начальных этапах лечения и постепенно исчезают, другие же, напротив, прогрессируют по мере продолжения лечения. Как правило, быстрое возрастание концентрации лития в крови предвещает возникновение тех или иных побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта.

Таблица 364-4Побочные действия лития

Перед современной медициной лежит много сложнейших задач, в том числе лечение аффективных расстройств психики человека.

Препараты лития были открыты в 1949 году и до сих пор находят широкое применение в подавлении, профилактике и предотвращении аффективных расстройств настроения, а также депрессивно-маниакальных заболеваний по сей день.

К какой группе относятся препараты лития

История становления

Ещё во времена античности целители заметили успокаивающий эффект щелочных вод из некоторых минеральных источников. Научная медицина открыла соли лития, как средство от подагры, в 1859 году. Было установлено, что при приеме лития, растворимость кристаллов мочевой кислоты увеличивается, но применение имеет токсические последствия.

Австралийский учёный Джон Кейд в 1949 году вводил морским свинкам в брюшную полость мочу психотиков с солями лития и неожиданно обнаружил резкое снижение токсического влияния. Он продлил этот эксперимент на некоторых своих больных с психическими расстройствами и получил хороший эффект. Такой опыт дал ему основания предполагать, что причиной маниакальных состояний является дефицит лития.

Соли «Li» начали применять, как заменители пищевой соли для гипертоников. Побочные действия металла на человеческий организм всё же привели к смерти четырёх больных. В США тут же ввели запрет на литиевые средства и начали снова их использовать только в 1970 году.

Что представляют собой соли лития

Литий соли – это органические соединения диссоциирующего (распадающегося) характера с психотропным спектром действия. При терапевтическом применении катионы и анионы лития накапливаются в крови до определённой концентрации. Они не связываются с белками и сохраняют свои физиологические свойства в организме. Уровень ионов лития обязательно контролируется и поддерживается под строгим наблюдением врача.

Щелочной элемент «Li» в природе содержится в некоторых минеральных источниках и в морской соли. Соединения лития – это, как правило, плохо растворимые в воде бесцветные вещества кристаллической структуры. При попадании литиевых солей в организм они концентрируются в головном мозге и тканях и выводятся через почки. Ионы металла стимулируют чувствительность нейронов мозга и динамично влияют на протекание нейрохимических процессов.

Механизм действия

Основным фармакологическим действием солей лития является активация обратного захвата адренергическими окончаниями в центральной нервной системе свободного норадреналина и серотонина, которые и формируют развитие аффективных состояний. Терапевтический эффект сокращает численность b-адренергических рецепторов и подавляет норадренергическую активность.

Ионы лития притесняют в нервных и мышечных клетках ионы натрия, тем самым вмешиваясь в перенос одновалентных катионов сквозь мембраны и ослабляя нервные импульсы.

«Li» блокирует активность ферментов нейрональных дегидрогеназ, синтезирующих инозитол, который регулирует чувствительность и клеточное дыхание нейронов.

Медикаментозная терапия «Li» проявляет наилучшие результаты при лечении смешанного аффекта, когда у больных наблюдается присутствие маниакального синдрома. При этом между фазами цикла должен быть достаточно большой светлый промежуток, тогда соли лития проявляют стабилизирующее действие на психику пациента.

Классификация препаратов: что применяют и что нет

В фармакологии используются только некоторые препараты лития:

Не применяются в РФ такие соли лития: цитрат, сульфат, хлорид, оротат. Эти препараты имеют такие же свойства, как карбонат, но запрещёны к применению. Ранее цитрат (соединение с лимонной кислотой) входил в состав напитка «Севен Ап» в качестве антипохмельного компонента.

Сфера применения и цели

Показания к применению основных препаратов лития:

1. Лития карбонат (Lithii carbonas) имеет пролонгированное действие и широко применяется в психиатрической отрасли при таких диагнозах: маниакальная фаза и профилактика обострений , шизоаффективные расстройства, хронический алкоголизм, некоторые формы лекарственных зависимостей, сексуальные отклонения, . Известна практика терапии карбонатом лития прогрессирующей мышечной дистрофии. Также препарат применяют для терапии различных (в том числе и ) — клиническая картина после терапевтического курса отмечалась нарастанием мышечной силы и повышением двигательной активности.
2. Лития оксибат (Lithii oxybutyras) имеет ярко выраженный эффект при таких же клинических состояниях, как и при назначении карбоната. Оксибутират лития и натрия аналогичны по свойствам и лечат рецидивирующие нервные расстройства с маниакальными приступами. Соль оксимасляной кислоты лития вводится внутримышечно и обладает меньшей токсичностью.
3. Лития никотинат (Lithium nicotinate) уменьшает влечение к алкоголю и назначается для лечения хронического алкоголизма, острой интоксикации, абстинентного синдрома. Терапевтический эффект выражается как на фоне образования алкогольной мотивации, так и на фоне уже возникшей алкогольной зависимости.
4. Сукцинат лития применяется для наружного использования при кожных дерматитах, себорее и грибковых заболеваниях.

Терапевтические и профилактические дозы

В психиатрической практике для купирования маниакального состояния соли лития применяются по определённой схеме. В первый день суточная дозировка составляет 0,6-0,9 г. На следующий день доза увеличивается на 0,3 г. и при хорошей переносимости с каждым днём снова увеличивается (суточный приём 0,9-2 г.).

С таким графиком достигается концентрация лития в крови до 1,2 ммоль/л.

Превышение этих показателей считается токсичным и может принести непоправимый вред здоровью.

После получения положительного нормотимического эффекта доза постепенно уменьшается до поддерживающей, а при повторных проявлениях заболевания, снова увеличивается.

В зависимости от состояния пациента, солями лития может проводиться профилактическое лечение. При соматических симптомах маниакальной или депрессивной фазы биполярного расстройства назначается профилактическая доза 0,6-0,9 г.

Больным в пожилом возрасте показаны меньшие дозировки лечебных средств, чем молодым людям.

Препараты лития должны употребляться после еды, всасывание происходит преимущественно в тонкой кишке за 6–8 часов. Период полураспада и выведения через почки в зависимости от возраста пациента колеблется в пределах 24–36 часов. При недостаточном количестве в крови ионов натрия и калия наступает обратное всасывание лития почечными канальцами.

Возможные побочные действия

Среди побочных действий применения препаратов лития в психотерапии отмечаются , сердечные аритмии, жажда, мышечная слабость, тошнота, учащённые позывы мочеиспускания, обострения болезней ЖКТ.

В процессе лечения необходимо контролировать анализы на уровень содержания лития в организме, чтобы вовремя предупредить почечную недостаточность.

Назначение и приём любого препарата должен проводиться строго по назначению врача. Комбинация с некоторыми лекарствами приводит к опасным побочным действиям и увеличению концентрации лития.

Передозировка препаратов лития часто приводит к летальному исходу.

Противопоказания и ограничения

Дисфункция щитовидной железы и почек являются основными противопоказаниями к использованию препаратов. Существует риск развития гипотиреодизма (редко гипертиреодизма).

Во время приёма средств врачи советуют отказаться от вождения автомобиля. Следует исключить потребления больших количеств соли и жидкостей, но употреблять их умеренно и регулярно. Врачи рекомендуют не злоупотреблять вредными продуктами (копчёностями, солениями и острой пищей).

Медикаментозное лечение кормящих матерей также не рекомендуется, так как влияние лития на здоровье будущего младенца не изучено.

Соли лития действительно экспрессивно справляются с функцией купирования острых маниакальных эпизодов и предупреждают аффективные взрывы.

Эмоциональная возбуждённость больного постепенно угасает, восстанавливается сон, поведение упорядочивается. Но положительный психотропный эффект достигается именно в цикле маниакально-депрессивного психоза, а не при депрессивной динамике.

Брутто-формула

Li 2 CO 3

Фармакологическая группа вещества Лития карбонат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

554-13-2

Характеристика вещества Лития карбонат

Белый гранулированный порошок, без запаха. Слегка растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое, нормотимическое, седативное .

Блокирует натриевые каналы в нейронах и мышечных клетках, вызывает сдвиг интранейронального метаболизма катехоламинов.

Достаточно полно абсорбируется в ЖКТ, T max составляет 6-12 ч. Т 1/2 увеличивается от 1,3 суток после первой дозы до 2,4 суток спустя 1 год регулярного приема. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Применение вещества Лития карбонат

Маниакальная фаза и профилактика обострений биполярного аффективного расстройства, шизоаффективные расстройства, маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, аффективные расстройства при хроническом алкоголизме, лекарственная зависимость (некоторые формы), сексуальные отклонения, синдром Меньера, мигрень.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые оперативные вмешательства, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (могут обостряться, возможно нарушение выведения лития), эпилепсия и паркинсонизм (могут обостряться, нейротоксический эффект лития может маскироваться), лейкоз в анамнезе (литий может вызвать обострение лейкоза), почечная недостаточность, сильное обезвоживание (увеличивается риск токсичности лития), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Лития карбонат

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, сонливость, адинамия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение сердечного ритма, лейкоцитоз, торможение гемопоэза.

Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны мочеполовой системы: полиурия, дисфункция почек.

Прочие: миастения, повышенная жажда, повышение массы тела, гипотиреоз, аллергические реакции, алопеция, акне.

Взаимодействие

При комбинации карбамазепина с литием увеличивается риск нейротоксических эффектов. Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВС, ингибиторы АПФ замедляют выведение почками Li + и усиливают его токсические эффекты (рекомендуется тщательное мониторирование концентрации лития в сыворотке крови). Совместное применение лития с ампициллином и тетрациклином может приводить к повышению концентрации лития в плазме. БКК повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (следует соблюдать осторожность). При одновременном применении с метилдопой может повышаться риск развития токсичности лития даже в случае, когда его концентрации в сыворотке крови остаются в рекомендуемых терапевтических пределах. Мочевина, аминофиллин, кофеин, теофиллин увеличивают выведение Li + почками и снижают его фармакологическое действие.

Препараты лития снижают прессорное действие норэпинефрина (может потребоваться увеличение дозы норэпинефрина), усиливают или удлиняют блокаду нервно-мышечной передачи при совместном применении с атракурия безилатом, панкурония бромидом, суксаметонием; усиливают нейротоксические эффекты галоперидола, снижают всасывание хлорпромазина (и, возможно, других фенотиазинов) из ЖКТ, что приводит к уменьшению его концентрации в сыворотке крови на 40%. Натрийсодержащие препараты или пищевые продукты снижают эффективность препаратов лития (высокое потребление натрия усиливает выведение лития).

При одновременном назначении с нейролептиками и антидепрессантами возможно увеличение массы тела. Несовместим с этанолсодержащими напитками.

Передозировка

Симптомы: нарушение речи, гиперрефлексия, тонические и эпилептические судороги, олигурия, потеря сознания, коллапс, кома.

Лечение: симптоматическое.

Пути введения

Внутрь .

Меры предосторожности вещества Лития карбонат

Нельзя применять при нарушениях водно-солевого баланса (бессолевой диете, дефиците натрия, диарее, рвоте). С осторожностью применяют при сахарном диабете (концентрация инсулина в сыворотке крови может увеличиваться), гипотиреозе.