Кофеин – это алкалоид, как говорят химики, пуринового ряда. Пурин – это органическое соединение, содержащее два цикла, и входящее в состав множества органических веществ – аминокислот и т.п. А алкалоиды – это очень большая группа азотсодержащих веществ растительного происхождения, многие из которых оказывают сильное действие на нервную систему (морфин, атропин, никотин, кокаин), а некоторые являются сильными ядами, использовавшимися, к примеру, американскими индейцами для охоты (тубокурарин). Алкалоиды пуринового ряда (кофеин, теобромин, теофиллин и др.) оказывают стимулирующее действие на центральную нервную систему, сердечнососудистую систему, дыхательную систему, а также оказывают диуретическое действие (ускоряют образование мочи). Поэтому, кстати, кофе не рекомендуют пить перед дорогой, особенно девушкам.
Кофеин как стимулятор
В связи со сказанным кофеин часто используется как психостимулятор, причем чаще всего его источником служат напитки на основе кофеиносодержащих растений: кофе, чая, какао, гуараны, мате и др. Однако, кофеин применяется и в медицине, поэтому выпускается в таблетках и капсулах. Медики применяют его для устранения головной боли (особенно в сочетании с анальгетиками), для усиления дыхания и сердечной активности, для стимуляции умственной активности и повышения физической работоспособности, для снятия вялости и сонливости.
Механизм действия кофеина
Основной эффект кофеина обусловлен его способностью блокировать фосфодиэстеразу, фермент, отвечающий за разрушение цАМФ – вторичного медиатора, необходимого для действия некоторых гормонов, в частности, адреналина. В результате эффекты адреналина накапливаются и усиливаются, приводя к усилению сердечной деятельности, нервной активности и другим явлениям.
Еще один механизм действия кофеина обусловлен его способностью связываться с аденозиновыми рецепторами мозга. Аденозин оказывает тормозящее действие, поэтому занятие рецепторов кофеином приводит к ослаблению процессов торможения и росту возбуждения.
Кофеин в спорте
В первую очередь, кофеин спортсменами используется как стимулятор (энергетик), позволяющий временно улучшить настроение и работоспособность. Кофеин улучшает концентрацию, нервно-мышечное взаимодействие, помогает тренироваться более сосредоточенно и эффективно.
Еще один важный для спорта, фитнеса и здорового образа жизни эффект кофеина состоит в том, что он стимулирует расщепление жировой ткани, повышая количество жирных кислот в крови. Это влечет за собой два важных последствия: редукцию жировых отложений (поэтому кофеин является компонентом большинства жиросжигателей) и позволяет использовать жирные кислоты для выработки энергии работающими мышцами, сберегая гликоген и увеличивая, таким образом время работы, то есть повышая выносливость.
Есть многочисленные факты и серьезные исследования, говорящие о пользе кофеина для спортсменов – он повышает результаты пловцов, гребцов, повышает уровень тестостерона и т.п., но считается, что в высокоинтенсивных видах спорта кофеин не так эффективен, как в тех, где важна выносливость.
Кофеин и креатин
Прежние представления о том, что кофеин разрушает креатин не подтверждаются научными исследованиями, но поскольку креатин и кофеин выступают в ряде энергообменных процессов как антагонисты, то их совместная эффективность будет ниже, чем при приеме по отдельности. В итоге оказывается, что сочетать эти вещества можно, но не слишком эффективно.
Кофеиновая зависимость
Традиционно считается, что кофеин вызывает зависимость. Однако, современная наука не подтверждает этого. Кофеин связывается с аденозиновыми рецепторами. Для компенсации организм создает новые рецепторы. Поэтому эффективность действия кофеина через некоторое время снижается. Однако, при прекращении его употребления, «лишние» рецепторы деактивируются. Этот процесс занимает примерно сутки. Так что если зависимость и возникает, то может иметь лишь психологический характер, сродни привязанности к вкусо-ароматическим свойствам кофе, чая, колы и других кофеинсодержащих напитков.
Вред кофеина связан не с привыканием (которое отсутствует), а с истощением нервной системы, которое возникает в случае регулярного систематического употребления значительных доз кофеина и отсутствия отдыха для ЦНС, а также с возможностью передозировки. Считается, что доза кофеина для взрослого здорового человека не должна превышать 400 мг в сутки. Для беременных женщин, детей и подростков, а также людей со склонностью к нарушениям в работе сердечнососудистой системы эта предельная доза должна быть ниже – 300 мг и даже 200 мг в сутки.
Как употреблять кофеин
Традиционно кофеин употребляется в виде кофеинсодержащих напитков: кофе, чая, какао, гуараны, различных энергетиков. В них (за исключением энергетиков) кофеин присутствует в природной форме, зачастую связанной с другими веществами. В результате кофеин оказывает более мягкое и продолжительное действие, чем чистый синтетический кофеин. В то же время, кофеин выпускается в виде таблеток, капсул и других распространенных формах фармакологических препаратов. Кофеин в капсулах удобен для тех, кто не хочет или не может принимать его в составе кофе и других напитков. Надо только иметь в виду, что кофеин в капсулах или таблетках действует более резко, чем кофеин в напитках на основе природных компонентов.
Наименование:
Кофеин-бензоат натрия (Coneinum natrii-benzoas)
Фармакологическое
действие:
Психостимулирующее и аналептическое средство
, производное метилксантина.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах).
Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.
В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге
, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость
.
В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание.
Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр
и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка
.
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Показания к
применению:
Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС и сердечно-сосудистой системы (острая сердечная недостаточность);
- угнетение дыхания;
- асфиксия;
- отравления наркотиками, другими ядами, угнетающими ЦНС;
- астенический синдром;
- спазмы сосудов головного мозга;
- для повышения умственной и физической работоспособности, устранения сонливости;
- у детей применяют при энурезе.
Способ применения:
Внутрь
и п/к
.
Дозы устанавливают индивидуально, частота введения - не более 2–3 раз в сутки.
Разовая доза для взрослых обычно составляет 1 мл 10 или 20% р-ра, детям назначают (в зависимости от возраста) по 0,25–0,1 мл 10% р-ра.
Высшие дозы для взрослых при парентеральном применении: разовая - 0,4 г, суточная - 1 г; при приеме внутрь: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.
Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС
: нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы
: тошнота, рвота.
Противопоказания:
Повышенная возбудимость;
- бессонница;
- выраженная АГ;
- атеросклероз;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы;
- старческий возраст;
- глаукома;
- при терапии повышенной утомляемости и сонливости - детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
при беременности и в период лактации.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина
за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина
и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина
.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Беременность:
Учитывая медленную элиминацию кофеина из организма плода, применение его во время беременности возможно только после оценки соотношения польза/риск для матери и плода
.
Чрезмерное употребление кофеина во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Кофеин и его метаболиты проникают в молоко матери в незначительных количествах, но накапливаются у грудных детей и могут вызывать гиперактивность и бессонницу.
При необходимости его применения в период лактации следует оценить соотношение польза/риск для матери и ребенка.
Передозировка:
Симптомы
: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный, вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.
Лечение
: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите - введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0.9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.
Гемодиализ, у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.
Кофеин является одним из стимулирующих препаратов, повседневное употребление, и даже злоупотребление которым является обычным делом. В любом продуктовом магазине можно встретить множество «энергетических напитков», обогащённых большим количеством кофеина. А кофе вообще является чуть ли не самым популярным и главным напитком в жизни общества. Многие люди, можно сказать, просто беззаботно потягивают кофеин по нескольку раз на протяжении своего дня.
Обратите внимание на это руководство, которое содержит всё, что нужно знать: что это за вещество, как оно действует, какие содержит преимущества и риски, и как принимать кофеин наиболее эффективно.
Что такое кофеин?
Кофеин, на уровне молекулярном, – это щелочь, органическое соединение на основе углерода, которое принадлежат к классу веществ, именуемых метилксантинами. Метилксантины используются для возбуждающей стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) и сердца. В естественном природном виде они имеются в кофейных зёрнах, в листьях чая; в меньшей степени – некоторых фруктах и другие продуктах растительного происхождения.
Научно-химическое название кофеина выглядит следующим образом: «1,3,7-триметилксантин». Некоторые производители «для маскировки» могут использовать на этикетке в списке ингредиентов именно это название.
Также вы можете встретить название Кофеин бензоат натрия. Эта форма выпускается в таблетках, и вы можете купить ей в аптеке.
Физиологическое воздействие метилксантинов таково: они подавляют действие нейрогормона аденозина (естественного успокающего вещества, вырабатываемого в организме). Молекулы триметилксантина идентичны молекулам аденозина, и они занимают их место в ЦНС и головном мозге. Также под воздействием кофеина осуществляется распад гликогена, повышая тем самым уровень сахара в крови, что также придаёт дополнительный заряд бодрости. Синтез адреналина с помощью кофеина оптимизируется и ускоряется. Наконец, кофеин способствует увеличению синтеза в организме другого нейрогормона – дофамина. Это вещество, которое имеет свойство не только взбадривать организм, но и вызывать чувство спокойствия, благополучия.
Данными свойствами и объясняется всем известное чувство морального и физического подъёма после чашки кофе. Которое, впрочем, вскоре притупляется при злоупотреблении этим напитком. Кстати, от кофеина все метаболические процессы в клетках протекают быстрее, и это тоже способствует стимулированию бодрости и общего жизненного тонуса организма.
Кофеин в спорте – полезные эффекты
Вспомним, что головной и спинной мозг являются главными составными частями центральной нервной системы. В организме человека это путь для передач и приёмов сигналов между каждой из частей нашего тела. После приёма ингибиторов–стимуляторов ЦНС, в том числе и кофеина, успокаивающее воздействие аденозина сводится на нет, а организм включается в такой «режим овердрайва».
Основные краткосрочные последствия:
- Учащённое сердцебиение;
- Увеличенная скорость метаболизма;
- Ярко выраженная психостимуляция, благотворное влияние на общий тонус организма;
- Вазоконстрикция (эффект сужения сосудов);
- Усиление мочеотделения и экскреция (улучшение перистальтики кишечника, лёгкое освобождение организма от экскрементов).
Кое-какие из этих эффектов становятся весьма желательными, в то время как другие могут быть совсем не полезными для повышения производительности (а именно, это сужение сосудов и учащённое мочеиспускание).
Период полу-распада кофеина в организме довольно недолгий (около трёх-шести часов), поэтому он в идеале не должен приниматься бесконтрольно, а только в нужное время (что будет обсуждаться далее).
Кофеин в бодибилдинге – как принимать?
Исследования показывают, что к уже обозначенным последствиям приёма кофеина следует добавить менее ярко выраженные, но не менее важные: увеличение синтеза гормонов катехоламинов и расширение бронхов лёгких. Это тоже помогает спортсменам ощущать себя более бодрыми и выносливыми во время тренировки, при уменьшении их уровня восприятия нагрузки.
По сути, вы чувствуете себя в состоянии работать больше и, следовательно, увеличиваете свою производительность и продуктивность. Очевидно, что это отлично подходит для спортсменов-любителей в тренажёрных залах, так как это часто приводит к заметному повышению качества тренировок. И тренировочные веса растут, и увеличивается расход килокалорий. Поэтому чашка натурального кофе (а ещё лучше, предтренировочная добавка на основе кофеина) перед занятием – это, безусловно, хорошо.
Есть также версии, что наряду с психологической поддержкой спортсмена, кофеин имеет и непосредственно физиологическую поддержку. А именно: повышение термического эффекта питания, в виде улучшения углеводного и жирнокислотного метаболизма во время тренировки. Однако научного обоснования у данных утверждений нет. Это, в некоторой степени, реклама спортивных добавок с кофеином. Направлена она на тех, кто хочет согнать лишний жир, и из-за этого ищет пути повышения выносливости и мощности для эффективного выполнения упражнений.
Как принимать кофеин перед тренировкой?
Кофеин, бесспорно, является испытанным важным дополнением к предтренировочной добавке. Однако применять его нужно в соответствии со своими целями и актуальными планами тренинга. К примеру, «классические» культуристы выигрывают от использования кофеина, неважно, хотят ли они нарастить мышечную массу или работают на сжигание жира.
Однако во многих других видах спорта требуется исключительно точная координация движений. Кофеин, в некоторой степени, негативно влияет на неё, а потому для таких спортсменов он может снизить их показатели во время тренинга и соревнований. Будьте аккуратны с использование кофеина до спортивных мероприятий, если у вас имеется склонность к нарушениям в сердечно-сосудистой системе. Имеется в виду эффект сужения сосудов от кофеина, и повышение общей нагрузки на сердце.
Основные эргогенные (повышение выносливости, работоспособности) преимущества кофеина достигаются благодаря:
- Повышению производства организмом катехоламинов (в особенности адреналина) ;
- Бронходилатационному эффекту (расширению бронхов, повышенному насыщению лёгких кислородом);
- Увеличению углеводного обмена и использования полученной в его итоге энергии;
- Увеличению процесса окисления жирных кислот.
Источником кофеина перед тренировкой может стать чашка кофе, предтренировочный комплекс или таблетки. С кофе и предтрениками понятно, но как принимать кофеин бензоат натрия в таблетках? На самом деле этот вариант является самым простым и удобным, так как вы можете рассчитать дозировку под себя. Просто посмотрите, сколько вещества содержится в одной таблетке и примите необходимое количество.
Вероятные побочные эффекты
Как и у всякого препарата, имеются некоторые побочные/нежелательные эффекты от использования кофеина, а именно:
- Процесс обезвоживания и лёгкие судороги;
- Проявления нервозности, раздражительности, агрессивности, тревожности (индивидуально);
- Повышенный уровень в плазме кортизола (этот эффект уменьшается у полностью здоровых людей).
Кортизол – это главный биологически активный катаболистический гормон, разрушающий белки и способствующий «накоплению впрок» жира.
Эти побочные эффекты обычно зависят от дозы; если вы не злоупотребляете кофеином, вы сможете избежать большинства из них и вовсе не знать об их существовании. Как и у большинства химических веществ, разница между лекарством и ядом состоит лишь в дозе. Большинство людей не будут испытывать этих побочных эффектов, если они не потребляют кофеин бесконтрольно и соблюдают методический порядок его использования.
Кстати, это хороший переход в следующий раздел, в который мы будем обсуждать, сколько кофеина люди должны принять и когда есть смысл принимать его.
Правильное дозирование кофеина
Самое разумное, что можно сделать – это найти «золотую середину». То есть, такую дозу и цикл для себя, которые, с одной стороны, не даст вам стать зависимым от кофеина, а с другой – не будет способствовать «притуплению» его благотворного влияния. Исследования показали, что приём чрезмерного количества кофеина перед тренингом не даёт заметного преимущества и не усиливает нужного бодрящего эффекта. Поэтому выгоды усиленная доза кофеина не даст, а вот проявлению побочных эффектов может поспособствовать. Поэтому – без фанатизма.
Так что же, какова оптимальная доза кофеина перед тренировкой, спросите вы?
Она есть, давно и многократно подтверждённая научными исследованиями на разных уровнях. В зависимости от различий в чувствительности к кофеину, эта доза варьируется от одного до трёх мг на килограмм веса тела. Для тех, кто использует имперскую систему измерения, – 1 килограмм равен 2,2 фунта. Поэтому 220-фунтовому (или 100-килограммовому) спортсмену есть смысл использовать приблизительно 100-300 мг кофеина до тренировки или соревнования.
Заметно, что диапазон рекомендованных доз достаточно широк, и поэтому каждый должен использовать некоторое количество проб и ошибок, оценивая свою индивидуальную реакцию на кофеин. Начать есть смысл с минимальной рекомендованной дозы на основе вашего веса, а потом просто увеличивать дозу, если особенного повышения работоспособности не ощущается.
Сроки приема кофеина
Напомним, что кофеин имеет период полу-распада от 3х до 6ти часов. В связи с этим наиболее правильным будет, если вы примете бодрящую дозу кофеина около тридцати-сорока пяти минут до тренировки. Если же вы тренируетесь на голодный желудок и перед этим сидели на строгой диете, то есть вероятность увидеть эффекты намного быстрее, уже через десять или пятнадцать минут после приёма. Большинство спортсменов питаются перед тренировкой. Если и вы планируете приём пищи перед тренингом, то в этом случае, видимо, будет лучше принять дозу кофеина примерно через час или два после того, как вы поели.
Это должно предоставить вам достаточно времени для того, чтобы переварить пищу и свести к минимуму любое острое желудочно-кишечное расстройство, которое может возникнуть от кофеина. Повторимся: метод проб и ошибок является одним из важнейших компонентов для оптимизации индивидуального потребления кофеина.
Имеет ли значение источник кофеина?
Кофеин доступен к потреблению как в его естественной (кофе, чай, шоколад), так и в синтетической формах (кофеин в таблетках, порошок, энергетические напитки, пищевые добавки, газированные напитки). Источник не имеет особой разницы для проявления нужного эффекта. Наиболее распространённой и удобной для приёма формой дополнительного стимулирования организма является обезвоженный кофеин в таблетках или порошке, который можно приобрести практически в любой аптеке или магазине спортивных добавок.
Кофеин в такой форме не только является относительно недорогим. Но и: можно абсолютно точно узнать «сколько чистого кофеина в граммах» вы получаете и рассчитать, как принимать кофеин в таблетках. С другой стороны, на большинстве энергетиков и предтренировочных продуктов имеется информация о содержании кофеина на этикетке. Для любителей натурального кофе, общее «правило большого пальца» состоит в том, что одна чашка крепкого чёрного кофе содержит около двухсот мг кофеина.
Как преодолеть эффект привыкания?
Использование кофеина имеет существенный нюанс: чем больше вы его используете, тем менее чувствительным становитесь к его благотворному влиянию. Это, в свою очередь, влечёт за собой постепенное увеличение дозы кофеина, необходимой для достижения бодрящего эффекта и максимальной производительности. Не редкость встретить заядлых любителей кофе кофе, которые никакого взбадривания не чувствуют, даже выпив «весь чайник», или же получают лишь кратковременный прилив энергии, длящийся не более 30ти минут.
Можно с уверенностью сказать, что если и вы находитесь в подобном положении, когда вы можете глотать по нескольку «ударных доз» эспрессо, ничего не замечая, то надо отступить от кофеина на некоторое время. Ещё один сигнал, что пришло время, чтобы пока отказаться от потребления кофеина, это когда побочные эффекты начинают перевешивать его преимущества.
Есть хорошо обоснованное мнение, что правильно использовать кофеин нужно циклами. Базовой рекомендация примерно такова: через каждые 8-12 недель использования кофеина вы должны дать организму отдохнуть от него (и от других стимуляторов тоже!), на срок от 1 до 2 недель.
Некоторые люди могут возразить, что они принимают кофеин в течение многих месяцев подряд, и всё равно продолжают ощущать его бодрящий эффект. В этом случае нужно сказать: не думайте слишком много о простом велосипеде, если вы хотите достичь значительных результатов.
С другой стороны, многим, возможно, потребуется цикл «отдыха организма» от кофеина и чаще: каждые 3-4 недели. Если же вы принимаете кофеин всего пару раз в неделю, а не каждый день, то тогда вы можете держать его в своём рационе бесконечно долго, без отключения вообще. Опять же, мудрость в том, чтобы прислушиваться к своему организму и экспериментировать.
Как только вы поймёте, как ваш организм реагирует на разные количества кофеина, процесс «тонкой настройки дозы» и правильного использования станет куда проще.
А Вы должны использовать кофеин?
Исследования воздействия кофеина на организм дали скорее положительный, чем негативный результат. Поэтому трудно возразить против аксиомы, что спортивные и физические показатели могут быть улучшены путём его использования. Для большинства спортсменов нужно какое-то время, чтобы оценить свой опыт и понять, каков конкретный эффект, помогает он им достичь своих целей или нет. А в итоге решить, какая конкретная доза кофеина нужна именно им.
Кроме того, как и в случае с любой другой добавкой или лекарством, не помешает посоветоваться с медиком перед началом регулярного и долговременного употребления этого стимулятора. Кроме того, кофеин в достаточно высоких дозах (более 5ти граммов) может быть даже смертельным, поэтому, пожалуйста, будьте аккуратны с использованием его в больших размерах.
Подводя итоги
Надеемся, что это руководство дало вам более чёткое представление о том, как оптимизировать использование этого популярного препарата. Трудно не рекомендовать кофеин в любому посещающему тренажерный зал. Даже если ты просто любитель и не стремишься к большим результатам, а просто ищешь активного отдыха после трудной недели в офисе. Однако, если вы читаете эту статью на нашем сайте, то можно предположить, что вы немного более серьёзный спортсмен, чем любой среднестатистический любитель. Так что идём пить кофеин и потеть на тренировках!
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
АТХ:N.06.B.C.01 Кофеин
Фармакодинамика:Антагонизм в отношении центральных аденозиновых рецепторов, стимуляция центров продолговатого мозга (вагусный, сосудодвигательный и дыхательный).
Стимулирует ЦНС, дыхание, скелетную мускулатуру, секрецию пепсина и соляной кислоты в ЖКТ, гликогенолиз. Повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему действию углекислого газа, увеличивая альвеолярную вентиляцию.
Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, минутный объем сердца (положительное инотропное действие на миокард и положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел).
Оказывает гипертензивный и диуретический эффекты, стимулирует сужение сосудов головного мозга и снижает сократимость матки.
Фармакокинетика:Связь с белками плазмы составляет 25-36 %. Биотрансформация в печени, у взрослых 80 % кофеина метаболизируется в параксантин (1,7-диметилксантин), 10 % - в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4 % - в (1,3-диметилксантин), соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей превращается в . Период полувыведения составляет3-7 часов, у новорожденных - 65-130 часов, снижение до уровня взрослых в 4-7 месяцев. Максимальная концентрация через50-75 минут. Выводится почками (в виде метаболитов, 1-2 % в неизмененном виде),у новорожденных почками (85 % в неизмененном виде).
Показания:Заболевания, сопровождающиеся угнетением сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в том числе отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания).
Угнетение ЦНС.
Спазмы сосудов головного мозга (в том числе мигрень).
Снижение умственной и физической работоспособности.
Энурез у детей.
Сонливость.
Нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных.
V.F50-F59.F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
IX.I70-I79.I73 Другие болезни периферических сосудов
VI.G40-G47.G43 Мигрень
XVIII.R30-R39.R32 Недержание мочи неуточненное
XVIII.R50-R69.R53 Недомогание и утомляемость
XIX.T36-T50.T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
XXI.Z70-Z76.Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности
Противопоказания:Индивидуальная непереносимость, в том числе к другим ксантинам.
Тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства).
Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз).
Пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия.
Артериальная гипертензия.
Нарушения сна при терапии повышенной утомляемости и сонливости.
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:Глаукома.
Повышенная возбудимость.
Пожилой возраст.
Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Беременность и кормление грудью.
Беременность и лактация:Рекомендации FDA категории С. Увеличение риска развития спонтанных абортов, задержки внутриутробного развития, появление аритмии у плода (высокие дозы). Эксперименты на животных: нарушение развития скелета (пальцев и отдельных фаланг) при применении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12-24 чашках кофе в сутки, на протяжении всей беременности или при однократном введении больших доз (50-100 мг/кг); в меньших дозах - замедление развития скелета.
Проникает в грудное молоко (1 % от его концентрации в плазме крови матери). Если кормящая мать употребляет 6-8 чашек кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться гиперактивность и бессонница.
Способ применения и дозы:Внутрь (независимо от приема пищи): взрослые - по 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день (максимальная суточная доза - 1 г), дети старше 2-х лет - по 0,03-0,075 г на прием.
П ри мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1-2 таблетки во время приступа боли, затем - по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 месяца).
В виде кофеин-бензоата натрия вводится подкожно : взрослым - по 1 мл 10 % или 20 % раствора, детям - по 0,25-1 мл 10 % раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или внутривенно (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.
Побочные эффекты:Нервная система: головокружение, головная боль, тревога, раздражительность, нервозность, выраженное нервное возбуждение у новорожденных; тремор, нарушение сна, мышечное напряжение.
Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение.
Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, некротический энтероколит.
Кровь: гипогликемия, гипергликемия.
Передозировка:При передозировке наблюдаются боли в животе или желудке; ажитация, состояние тревоги, возбуждение или двигательное беспокойство; спутанность сознания или делирий; обезвоживание; тахикардия, аритмия; учащенное мочеиспускание; головная боль; повышенная тактильная или болевая чувствительность; раздражительность; тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; болезненный, вздутый живот или рвота у новорожденных; звон в ушах или ощущение других звуков; фотопсия; эпилептические припадки, обычно клонико-тонические судороги при острой передозировке; нарушение сна; дрожание всего тела у новорожденных.
Лечение симптоматическое - промывание желудка, если был принят в последние 4 часа в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; , слабительные; при геморрагическом гастрите - введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - внутривенно , - аритмии или выраженная гипертензия (большие дозы); увеличение артериального давления и тахикардия (малые дозы).
Особые указания:Внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).
Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия. Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.
ИнструкцииСредство выпускают в форме таблеток в контурной ячейковой упаковке. Основным веществом является кофеин (в виде бензоат натрия).
Препарат Кофеин в таблетках оказывает психостимулирующее, аналептическое, кардиотоническое действие. Возбуждающее действие на центральную нервную систему, которое проявляет средство Кофеин в таблетках, возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, вызывает рост рефлекторной возбудимости спинного мозга, усиливает и регулирует в коре головного мозга процессы возбуждения.
В результате повышается физическая и умственная работоспособность, снижается сонливость и усталость, возрастает сила и частота сердечных сокращений, что особенно проявляется в больших дозах. При гипотензии, не изменяя нормального давления средство в состоянии повысить артериальное давление. Кроме того, расширяются кровеносные сосуды скелетных мышц, почек, сердца, бронхов и сужение органов брюшной полости. Секреторная функция желудка при этом повышается, агрегация тромбоцитов снижается. Средство блокирует периферические и центральные аденозиновые рецепторы и проявляет умеренный диуретический эффект, стабилизирует передачу в бета-адренергических синапсах продолговатого мозга и гипоталамуса, дофаминергических синапсах, норадренергических синапсах, холинергических синапсах продолговатого мозга и коры.
Эффективность коыеина в таблетках заметно зависит от типа нервной системы больного, в связи с чем должны назначаться с учетом индивидуальных особенностей нервной деятельности человека.
Показания к применению кофеина в таблетках
Средство назначают для лечения болезней, при которых происходит угнетение функций центральной нервной системы, дыхательной системы, сердечно-сосудистой системы, в том числе отравления наркотиками, инфекционных заболеваний и прочих.
Применяют Кофеин и при спазмах сосудов головного мозга, для повышения физической и психической работоспособности, для нарушений дыхания, устранения сонливости, энуреза у детей.
Противопоказания
Средство не назначают при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, включая атеросклероз, выраженной артериальной гипертензии, повышенной возбудимости, нарушениях сна, глаукоме, старческом возрасте.
Побочные эффекты
При использовании препарата возможны проявления возбуждения, беспокойства, возрастания АД, тахикардии, бессонницы, аритмии, тошноты и рвота. Длительное использование средства чревато возможным слабым привыканием. При этом уменьшается , что обусловлено образованием новых аденозиновых рецепторов в клетках мозга. При внезапном прекращении употребления кофеина возможно усиление торможения центральной нервной системы, при этом проявляется утомление, депрессия и сонливость.
Применение кофеина в таблетках и дозы
Средство назначают внутрь по 25-100 миллиграммов до трех раз в день.
Для взрослых максимальная разовая доза составляет 0,4 грамма, а суточная — 1 грамм.
Средство уменьшает действенность наркотических и снотворных препаратов, но повышает, в связи с улучшением биодоступности, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, иных ненаркотических анальгетиков. Препарат улучшает всасывание эрготамина в желудочно-кишечном тракте.
Передозировка
В случае чрезмерного употребления кофеина (более 0,3 грамма в сутки, что соответствует четырем 150 мл ) возможно возникновение беспокойства, состояния тревоги, спутанности сознания, тремора, головной боли, сердечных экстрасистолий.
