Дитилин - это лекарственный препарат, входящий в группу миорелаксантов периферического действия, предназначенный для лечения заболеваний, сопровождаемых развитием судорог и некоторых прочих состояний. Рассмотрю его инструкцию по применению.
Какой у Дитилин состав и форма выпуска?
Действующее вещество Дитилин представлено суксаметония йодидом, содержание которого составляет 20 миллиграммов в миллилитре раствора. Вспомогательное соединение - вода для инъекций до 1 мл.
Препарат Дитилин выпускается в виде прозрачного, бесцветного раствора. Поставляется в ампулах по 1 миллилитру, в упаковках по 5 штук. Отпуск лекарства осуществляется строго по рецепту врача.
Какое у Дитилин действие?
Активное вещество в препарате Дитилин является миорелаксантом деполяризующего действия. В основе механизма его действия лежит частичная блокировка H-холинорецепторов, что снижает электрический потенциал так называемой концевой пластинки синапса.
Это обстоятельство приводит к развитию генерализованного сокращения значительного количества отдельных мышечных волокон. Это первый этап воздействия лекарства на организм человека, который клинически выражается в появлении незначительного подёргивания мышц.
На втором этапе осуществляется собственно миорелаксация, в основе которой лежит то обстоятельство, что деполяризованные мембраны мышечных волокон не реагируют на вновь поступающие электрические импульсы. То есть при воздействии лекарства Дитилин возникает явление, называемое спастическим параличом.
Миорелаксация наступает не одномоментно. В начале эффект препарата распространяется на мускулатуру век. Затем, на жевательные мышцы, мускулы пальцев рук, конечностей, спины и шеи, брюшного пресса, гортани. В последнюю очередь миорелаксации подвергаются дыхательные мышцы.
Действие препарата начинается спустя минуту после непосредственного введения раствора. Максимальный эффект - спустя 3 минуты. Длительность миорелаксации - порядка 10 минут.
Действие препарата носит дозозависимый характер. При введении малых количеств, порядка 0,1 миллиграмма на килограмм массы тела, дыхательная мускулатура практически не поражается. Напротив, при использовании 1 мг миорелаксирующий эффект распространяется на мускулатуру живота и диафрагмы.
После введения препарата его действующее вещество относительно равномерно распространяется по всем тканям организма. Период полувыведения очень короткий и не превышает полутора минут. Суксаметония йодидом метаболизируется в печени с образованием органических кислот и холина. Выводится почками. Дитилин к кумуляции не склонен.
Какие у Дитилин показания к применению?
Назначение препарата Дитилин показано при наличии следующих состояний:
Для отключения спонтанного дыхания при проведении интубации, бронхоскопии и прочих лечебно-диагностических процедур;
Отравление стрихнином;
В качестве средства симптоматической терапии при столбняке;
Профилактика судорожного синдрома;
Миорелаксация при проведении вправления вывихов, репозиции (восстановлении первоначального положения костных отломков) переломов.
Назначать подобный препарат может только специалист. К тому же использование средства Дитилин возможно только в условиях стационара, под контролем опытного специалиста.
Какие у Дитилин противопоказания к применению?
В перечень абсолютных противопоказаний Дитилин инструкция по применению относит следующие состояния:
Индивидуальная непереносимость;
Отёк лёгких;
Миастения;
Злокачественная гипертермия;
Закрытоугольная глаукома;
Дистрофическая миотония;
Закрытоугольная глаукома;
Бронхиальная астма;
Проникающие ранения глаза;
Возраст до 1 года;
Беременность и лактация;
Гиперкалиемия.
Относительные противопоказания: тяжелая форма печёночной недостаточности, выраженное истощение, длительно протекающие инфекционные заболевания, злокачественные новообразования, системные заболевания соединительной ткани, почечная недостаточность, любые интоксикации.
Какие у Дитилин применение и дозировка?
Введение раствора должно осуществляться внутривенно, струйно. В зависимости от показаний к применению, разовая дозировка варьирует в диапазоне от 100 микрограммов до 2 миллиграммов на килограмм массы тела пациента. Во время хирургического вмешательства, возможно фракционное введения лекарственного средства Дитилин.
Передозировка Дитилин
При передозировке препарата возможно развитие остановки спонтанного дыхания. Лечение следующее: искусственная вентиляция лёгких, мероприятия симптоматической терапии, возможно, потребуется переливание крови.
Какие у Дитилин побочные эффекты?
При использовании Дитилин возможно развитие следующих нежелательных эффектов: снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма, кардиогенный шок, паралич дыхательной мускулатуры, рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани), боли в мышцах, бронхоспастические явления, кроме того, анафилактический шок.
Какие у Дитилин аналоги?
Препарат Дитилин может быть заменён следующими фармсредствами: Суксаметония йодид, Дитилин-Дарница.
Заключение
Напоминая о том, что это лекарственное средство может использоваться только в условиях стационара и при наличии пристального контроля над процедурой со стороны опытного специалиста. В ряде случаев могут потребоваться реанимационные мероприятия.
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Показания к применению
Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).
Форма выпуска
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 0.35 кг;
Субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 0.7 кг;
Субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, мешок (мешочек) бумажный 1;
Субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, барабан картонный 1;
Фармакодинамика
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.
Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.
После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. T1/2 составляет 90 с при нормальной концентрации холинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ. Не кумулирует.
Использование во время беременности
С осторожностью при беременности (проходит через плацентарный барьер).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе, семейная), врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, возраст до 1 года.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение АД, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.
Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.
Прочие: гиперкалиемия, повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка, миалгия (через 10–12 ч после введения), длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.
Способ применения и дозы
Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0.1 до 1.5-2 мг/кг.
В/м - 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи - 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах - 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии и ЭЭГ - 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Передозировка
Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы - переливание свежей крови.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает эффекты сердечных гликозидов.
Снижает эффективность препаратов, улучшающих память.
Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Антихолинэстеразные лекарственные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлороквин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.
ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметонію.
Меры предосторожности при приеме
С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении.
Возможно применение у больных миастенией. Следует помнить, что больные миастенией (у них снижено число функционирующих н-холинорецепторов) относительно устойчивы к действию ЛС, но при развитии двойного блока восстановление нервно-мышечной проводимости замедляется.
Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3–4 мг d-тубокурарина или 10–15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.
Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Применяют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.
В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25–30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин - после предварительного введения атропина (0,5–0,7 мл 0,1% раствора).
Особые указания при приеме
При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.
Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.
Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и др. эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония рекомендуется ввести атропин.
Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов - ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмина бромид), а также при одновременном применении ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).
При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый "двойной блок" - продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.
Условия хранения
Список А.: В защищенном от света месте.
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Дитилин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Дитилин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Дитилин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 20 мг дитилина в 1 мл раствора.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Оказывает миорелаксирующее действие. Является деполяризующим миорелаксантом короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает ). Препарат быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады.
После внутривенного введения миорелаксация развивается в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы брюшной стенки, гортани, межреберные мышцы, диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей . После внутримышечного введения действие развивается через 2-4 мин, после в/в введения — через 54-60 с; максимальный эффект развивается через 2-3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5-10 мин.
Выраженность эффекта зависит от дозы: 0,1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0,2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Оказывает быстрое и кратковременное действие. Не кумулирует. Для длительной миорелаксации необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление нервно-мышечной проводимости позволяют создавать контролируемую и управляемую миорелаксацию.
При повторном или пролонгированном использовании происходит переход в «двойной блок» (антидеполяризационный блок) с развитием длительного угнетения дыхания и апноэ.
Фармакокинетика. После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. В крови и тканях подвергается двухэтапному гидролизу псевдохолинэстеразой: вначале образуется сукцинилмонохолин, который медленно деградирует до янтарной кислоты и холина. Выделяется почками в виде активных и неактивных метаболитов; около 10% введенной дозы дитилина выделяется в неизмененном виде. Связывание с белками составляет 30%. Через 30 мин после введения препарата в дозе 1 мг/кг метаболиты дитилина в моче не определяются. Период полувыведения из плазмы крови (Т½) равен 1,5-4 мин. При тяжёлой или генетической недостаточности псевдохолинэстеразы Т½ удлиняется до нескольких часов. Т½ не зависит от . Препарат не проникает через интактный ГЭБ, плохо проходит через плаценту.
Показания к применению:
Дитилин используется только в условиях общей анастезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью , например, при , «остром животе», экстренном кесаревом сечении, при неотложных операциях у пациентов с «неосвобожденным желудком», а также для ослабления выраженности при электроимпульсной терапии.
Важно! Ознакомься с лечением
Способ применения и дозы:
Дитилин можно применять только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации и искусственного дыхания, оксигенотерапии. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом требующейся степени релаксации, массы тела и реакции пациента. Рекомендуется к началу операции проверить чувствительность пациента путем внутривенного введения дитилина в дозе 0,075 мг/кг.
Взрослые и подростки с 12 лет: внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0,1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при внутривенном введении разовая доза варьирует от 0,1 до 1,0-1,5 мг/кг. Разовая доза для интубации от 1 до 1,5 мг/кг массы тела. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0,5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Дозировка у детей от 1 до 12 лет: У младенцев и детей в возрасте до 12 лет: 1 мг/кг массы тела.
У новорожденных и грудных детей: 1-2 мг/кг массы тела. Новорожденным требуется большая доза суксаметония в мг/кг массы тела (больше объем распределения). Эквивалентные терапевтические дозы суксаметония имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах. Во всех случаях введение препарата в больших дозах допускается лишь после перевода больного на искусственную вентиляцию легких.
Пациенты с ожирением. Дозирование у пациентов с ожирением должно быть рассчитано, исходя из идеальной, а не фактической массы тела.
Особые группы населения. Дозировка при печеночной недостаточности. Доза препарата должна быть снижена у больных с тяжелыми заболеваниями печени или циррозом печени, так как у них снижена активность холинэстеразы плазмы.
Дозировка при почечной недостаточности. Больным с почечной недостаточностью или гемодиализом не требуется коррекция дозы препарата, если уровень калия в сыворотке крови в норме. Если содержание калия в сыворотке крови выше 5,5 ммоль/л после введения препарата, увеличивается риск фатальных сердечно-сосудистых осложнений.
Дозировка при заболеваниях сердца. Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но необходимо учитывать информацию, содержащуюся в разделах «Противопоказания» и «Меры предосторожности».
Дозировка у пожилых пациентов. Коррекция дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.
Особенности применения:
Применение во время беременности и в период лактации. Дитилин следует применять во время беременности, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Препарат не проникает через плаценту. Из-за снижения уровня холинэстеразы плазмы во время беременности эффект Дитилина может увеличиваться. Уровень холинэстеразы плазмы достигает нормальных значений через 6-8 недель после родов. Не известно выделяется ли препарат в грудное молоко. При необходимости применения Дитилина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Меры предосторожности. С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении, при состояниях, сопровождающихся уменьшением активности холинэстеразы, гипотермии, гипокальциемии, гипокалиемии, беременности.
Парасимпатомиметические эффекты, такие как и , повышенное слюноотделение могут быть предотвращены или ослаблены путем введения атропина. Побочные эффекты со стороны сердца чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, затем , возможны, замещающий узловой ритм, ). Зарегистрированы случаи смерти у детей и подростков. В части этих случаев у пациентов имелись нераспознанные нервно-мышечные заболевания. Частота ритма увеличивается, независимо от возраста, когда вторая доза вводится через 15 минут после первой дозы. В связи с этим и последующим причинам Дитилин не должен вводится путем непрерывной инфузии.
Суксаметоний инактивируется в ходе гидролиза под действием холинэстеразы или псевдохолинэстеразы плазмы. Таким образом, продолжительность действия суксаметония, в первую очередь, зависит от концентрации и активности этого фермента. Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может значительно продлить эффект Дитилина. Недостаточность может быть врожденной, а также развиваться на фоне тяжелой дисфункции печени, почечной недостаточности, требующей диализа, тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, тяжелое нарушение питания), или приема лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Физиологическое снижение холинэстеразы существует у новорожденных, пожилых людей и в конце беременности. Существенное увеличение продолжительности действия суксаметония имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы. При определенных обстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ на протяжении нескольких часов.
Введение препарата может привести к значительному переходу калия из внутриклеточных пространств во внеклеточные. Увеличение в сыворотке крови уровня калия может привести к опасной для жизни с фибрилляцией желудочков и асистолией. Особому риску подвергаются пациенты с почечной недостаточностью, пациенты с тяжелыми ожогами и множественными травмами.
После введения препарата могут появиться временные мышечные фасцикуляции, приводящие к боли в мышцах, прекурарезация (введение низких доз недеполяризующих миорелаксантов) может уменьшить начальные мышечные фасцикуляции и боли в мышцах. Переохлаждение может вызвать замедление физических и биохимических процессов в мембранах и тем самым потенцировать и удлинять эффект суксаметония. и путем ингибирования пресинаптического высвобождения ацетилхолина, а , снижая потенциал покоя мембраны, могут быть причиной усиления или продолжительности действия суксаметония.
Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.
Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.
Применяют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.
В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25-30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин — после предварительного введения атропина (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения препаратом пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами после введения Дитилина, как минимум 24 часа.
Побочные действия:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышение внутрижелудочного давления с повышением риска регургитации у беременных женщин, у больных с грыжами пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом и опухолями брюшной полости, повышенное слюноотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение или повышение АД, нестабильное артериальное давление, тахикардия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), и , вследствие гиперкалиемии, нарушение проводимости, .
Аллергические реакции: , анафилактоидные реакции.
Прочие: гиперкалиемия, покраснение кожи, вызванное высвобождением гистамина, повышение уровня КФК (в основном у детей, получавших галотан), повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка с или без мышечной ригидности (спазм жевательных мышц), (через 10-12 ч после введения), мышечные фасцикуляции, мышечные сокращения вместо расслабления (часто связаны с врожденными миотониями и дистрофической миотонией), длительный паралич в результате развития двойного блока и нарушения нервно-мышечной передачи, что может быть при нервно-мышечных заболеваниях, а также развивается вследствие идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровня холинэстеразы плазмы, длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы), увеличение концентрации СО2 в конце выдоха, тяжелый ацидоз, гемоглобинурия, длительное апноэ у больных с дефицитом холинэстеразы плазмы, ; редко - с развитием миоглобинемии и миоглобинурии (что приводит к почечной недостаточности - в основном у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией), повышение внутримозгового давления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств. Несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз препарата), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы и 6% раствором декстрана.
Усиливают и пролонгируют миорелаксирующее действие дитилина следующие лекарственные препараты: антихолинэстеразные средства и препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (экотиопат, эдрофоний, пиридостигмин), прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), новокаин, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты (I класса), блокаторы «медленных» кальциевых каналов и петлевые диуретики, циметидин, ингибиторы МАО (фенелзин) и некоторые нейролептики (перфеназин), симпатомиметики, противо- эпилептические препараты, цитостатики (циклофосфан, тиофосфамид), алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкурония бромид.
Дитилин совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему. Атропин уменьшает действие препарата.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, предрасположенность к злокачественной гипертермии, гиперкалиемия и состояния, увеличивающие ее риск (тяжелая почечная недостаточность) из-за опасности остановки сердца, тяжелые ожоги, множественные травмы, тяжелые инфекции органов брюшной полости, длительная иммобилизация, проникающие ранения глаза с повышенным внутриглазным давлением, повышенное внутричерепное давление, нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии, полиомиелите, боковом амиотрофическом склерозе, всех формах , тяжелой , нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной (поперечный синдром), врожденная недостаточность холинестеразы, период лактации.
Передозировка:
Симптомы. При передозировке возможно угнетение дыхания, в некоторых случаях - кратковременная остановка спонтанного дыхания.
Лечение. Проведение . При необходимости - переливание свежей цитратной крови, с целью введения содержащейся в ней псевдохолинэстеразы. Коррекция электролитных нарушений.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 1 год 6 мес. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 5 мл в ампулах в упаковке № 10 или в контурной ячейковой упаковке № 5x1, № 5x2.
Миорелаксирующий препарат кратковременного действия. Дитилин – мелкокристаллический порошок, которй хорошо растворим в воде и очень плохо – в спирте. Международное непатентованное название – Суксаметония йодид (Suxamethonium).
Форма выпуска
Дитилин выпускается в форме раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций. Одна ампула содержит 5 мл раствора, в упаковке – 5 или 10 таких ампул
Состав
- Активное действующее вещество – суксаметония йодид (20 мг)
- Вспомогательные компоненты – хлорид натрия, хлористоводородная кислота, аскорбиновая кислота, динатрия эдетат, вода для инъекций
Фармакологическое действие
Основное фармакологическое действие – миорелаксирующее.
Фармакодинамика
- Действует, вызывая блокаду нервно-мышечной передачи
- Деполяризирует концевую пластинку, взаимодействуя с Н-холинорецепторами
- Перед развитием блокады пациент ощутит мышечные подергивания – это итог кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи. Возникает, так как действие активного вещества распространяется на прилежащие мембраны и начинается дезорганизованное сокращение миофибрилл
- Деполяризированные мембраны не реагируют, а нервные импульсы, так как для того, чтобы мышцы были в тонусе, необходимо поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки. В итоге возникает спастический паралич.
- После сделанной инъекции миорелаксация развивается последовательно, в следующих органах и системах: мышцы век, жевательная мускулатуру, мышцы пальцев рук. Затем глаз, конечностей, шеи, спины, живота, голосовых связок. Затем расслабляется диафрагма, и, вместе с ней, межреберные мышцы.
- Применение Дитилина вызывает увеличение внутричерепного давления и мозгового кровотока
- После внутримышечного введения эффект наступает через 2-4 минуты, а после внутривенного быстрее – через 54-60 секунд. Пик действия приходится на 3 минуту после введения и сохраняется три минуты. Общее действие препарата – от 5 до 10 минут
- Эффект от использования Дитилина зависит от того, какую дозировку использовал врач. Таким образом, если была введена доза 0,1 мг/кг, будет наблюдаться только расслабление скелетных мышц, без дополнительного воздействия на мускулатуру дыхательной системы. При дозировке 0,2-1 мг/кг будет достигнута полная релаксация мышц брюшины и дыхательного центра. А значит, уменьшится или полностью прекратится спонтанное дыхание.
- Использование Дитилина позволяет достигать управляемой и полностью контролируемой миорелаксации, благодаря быстрому действию и быстрому же возвращению тонуса в норму
Фармакокинетика
- При введении внутривенно, распространяется не только в плазме, а и во внеклеточной жидкости
- Благодаря действию холинэстеразы, более 90% активного действующего вещества гидролизуется в крови до холина и янтарной кислоты
- При нормальном уровне холинэстеразы в организме, период полувыведения составляет 90 минут
- Не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, не накапливается, выводится почками
Показания
Применение Дитилина показано в следующих случаях:
Противопоказания
Абсолютные
- Переизбыток калия в организме
- Мышечная дистрофия Дюшшена
- Злокачественная гипертермия (в том числе и в анамнезе)
- Миастения
- Миотония (дистрофическая и врожденная)
- Бронхиальная астма
- Выраженная печеночная недостаточность
- Проникающие травмы глаз
- Закрытоугольная глаукома
- Отек легких
- Детский возраст до 1 года
- Беременность и период кормления грудью
- Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата
Относительные (с осторожностью)
Побочные действия
Инструкция по применению
Инструкция к препарату Дитилин диктует следующие правила:
- Применение этого лекарства возможно только в условиях стационара, оснащенного аппаратом для искусственной вентиляции легких
- Мышечных подергиваний сразу после введения, а также болей в мышцах после применения можно избежать, если за одну минуту до введения препарата сделать пациенту инъекцию с раствором диплацина хлорида (дозировка 10-15 мг)
- Медленное введение препарата, а также предварительно сделанная инъекция атропина (1-1,5 мг) предотвращает риск возникновения большого количества секрета в бронхах и брадикардии
- Не рекомендуется использовать Дитилин для многократного введения, или в повышенной дозировке, из-за риска получить переизбыток калия в организме
- Пациентам с почечной недостаточностью раствор Дитилина вводится однократно, в средней дозировке
- При недостаточности в организме холинэстеразы (временной, наследственной), миорелаксация может затянуться и развиться апноэ
Инструкция по применению и дозированию Дитилина выглядит так:
- Раствор вводится внутривенно, медленно, капельно или струйно
- Для капельного введения используется 0,1% раствор
- В зависимости от клинической картины, дозировка варьируется от 0,1 до 1,5-2 мг на килограмм массы тела
- Для проведения интубации трахей вводится 0,2-0,8 мг/кг
- Для профилактики осложнений при электроимпульсном лечении – 0,1-1 мг/ кг (до 150 мг)
- Для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0,2-1 мг/кг
- Для проведения эндоскопии – 0,2 мг/кг
- Для расслабления скелетных мышц при сопоставлении фрагментов костей после перелома 0,1-0,2 мг/кг
- Для вправления вывиха - 0,1-0,2 мг/кг
- При длительных операциях, когда необходимо долгое расслабление мышц, Дитилин можно использовать частями – по 0,5-1 мг/кг каждые 5-7 минут
- Дети получают препарат внутривенно (1-2 мг/кг) или внутримышечно (до 2,5 мг/кг, максимум – 150 мг)
Передозировка
Главным симптомом дозировки является остановка дыхания в вследствие миорелаксации и угнетения дыхательного центра.
Первое, что нужно сделать – провести искусственную вентиляцию легких. В случае понижения в крови холинэстеразы проводится переливание свежей крови.
Я создал этот проект, чтобы простым языком рассказать Вам о наркозе и анестезии. Если Вы получили ответ на вопрос и сайт был полезен Вам, я буду рад поддержке, она поможет дальше развивать проект и компенсировать затраты на его обслуживание.
Дитилин представляет собой раствор для проведения хирургических и диагностических процедур, требующих хорошего расслабления скелетных мышц.
Используется исключительно под непосредственным контролем лечащего врача, так как может вызывать тяжелые необратимые последствия и серьезные побочные эффекты.
Перед использованием расслабляющегося медикамента рекомендуется предварительно проверить пациента на наличие возможной аллергической реакции.
Обязательно до введения даже минимальных доз исключаются все противопоказания.
Применять Дитилин требуется в условиях общей анестезии, исключение могут составить некоторые диагностические и лабораторные манипуляции.
Инструкция по применению
Фармакологическое действие
Препарат представляет собой миорелаксант короткого действия. Нарушает нервно-мышечное возбуждение, что и вызывает расслабление мышц скелета. Вводится внутривенно или внутримышечно.
Действие сохраняется в течение 5-10 минут. Максимальный эффект достигается через 2-4 минуты. Первый эффект получают через 1-2 минуты после введения. При сниженной чувствительности – через 4 минуты.
Форма выпуска и состав
Главное действующее вещество – суксаметоний йодид. Производится в картонных упаковках с ячейкой. В одной упаковке отпускается 1 или 2 ампулы активного вещества по 5 мл. Раствор не имеет запаха и цвета.
Показания к применению
Назначается только в строго определенных случаях :
- кратковременная миорелаксация во время хирургических и лабораторных вмешательствах;
- отключение спонтанного дыхания при интубации и бронхоскопии;
- полное расслабление скелетных мышц при проведении операций гинекологического и абдоминального профиля;
- полное расслабление мышц при эндоскопическом вмешательстве, вывихах и переломах;
- профилактическое лечение судорог при электроимпульсном лечении;
- симптоматическое лечение при интоксикации стрихнином и столбняком.
Способ применения и дозировка
Дозировка медикамента напрямую зависит от состояния здоровья пациента , веса больного, причины введения раствора, а также чувствительности к нему. Предварительно проводится анализ на повышенную или пониженную чувствительность к активному веществу.
- Взрослые и пациенты после 12 лет принимают препарат в количестве 0,1-1,5 мг/кг. В таком количестве средство вводят внутривенно путем струйного или капельного введения.
- При интубации доза составляет 1-1,5 мг/кг с учетом веса больного.
- При продолжительных хирургических вмешательствах препарат вводят каждые 5 минут по 0,5-1 мг/кг.
- Пациенты от 1 до 12 лет принимают медикамент в дозе 1 мг/кг.
- Новорожденные и грудные дети принимают препарат в больших дозах, что связано с особенностями их организма. Дозировка составляет 1-2 мг/кг.
Пациенты, у которых наблюдается повышенная масса тела и ожирение, получают дозу активного вещества с учетом их идеального, а не текущего веса. При проблемах с почками и больным, находящимся на гемодиализе, не проводят корректировки доз, если уровень калия находится в пределах нормы. Пациенты после 55-60 лет не требуют подбора индивидуальных доз, если у них нет проблем с почками и сердцем.
Внимание! Когда требуется введение суксаметония в больших дозах, предварительно больной переводится на искусственную вентиляцию легких.
Видео: "Лекция для анестезиологов: физиология нейромышечной проводимости"
Взаимодействие с другими препаратами
- При одновременном назначении лекарственного средства и гликозидов, усиливается воздействие последних.
- Антихолинэстеразные медикаменты и холинэстеразы усиливают влияние Дитилина.
- Такое же воздествие оказывают прометазин, эстрогены и окситоцин.
- Атропин снижает активность действующего вещества.
- Хорошо переносится с другими миорелаксантами и наркотическими анальгетиками.
- При одновременном приеме с Клиндамицином, солями магния, Новокоином, Лидокоином, Верапамилом и бета-блокаторами и блокаторами медленных кальциевых каналов может наблюдаться снижение активности Дитилина.
Видео: "Применение миорелаксантов при ДЦП"
Побочные действия
При использовании Дитилина пациент может столкнуться со следующими побочными эффектами :
Передозировка
А знаете ли вы, что…
Следующий факт
При передозировке могут возникнуть все описанные выше побочные эффекты. Чаще возникает остановка дыхания или его сильное угнетение. В особой группе риска находятся больные с проблемами в функционировании дыхательной системы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- высокая вероятность развития злокачественной гипертермии;
- повышенное количество калия в крови или высокая вероятность подобного состояния;
- тяжелая почечная недостаточность, в пожилом возрасте при средней степени патологии;
- ожоги высокой степени и множественные травмы, особенно глаз и головы;
- тяжелые инфекции брюшной полости и развитие сепсиса;
- проникающие раны глаза с развитием высокого внутриглазного давления;
- высокое внутричерепное давление;
- наличие миотонии, полиомиелита и атрофии мышц;
- врожденная недостаточность холинестеразы.
Применение при беременности и лактации
Медикамент не запрещено применять в период беременности , если польза для женщины превышает риск для ребенка, а также нет проблем с уровнем холинестеразы. Нет данных о проникновении активного вещества через плаценту, а также сведений о возникших проблемах для плода после введения активного вещества. В период лактации требуется четко оценить необходимость использования Дитилина, так как нет точных данных о возможном проникновении препарата в грудное молоко.
Внимание! Во время беременности лекарственное средство требуется назначать тщательно рассчитывая дозировку. У пациенток этой группы повышенный риск развития высокого желудочного давления и других побочных эффектов.
Особые указания
При использовании Дитилина требуется учитывать несколько обязательных к исполнению факторов :
Условия и сроки хранения
Препарат строго запрещено подвергать заморозке. Хранят вдали от солнечных лучей в максимально затемненном месте. Рекомендованный срок хранения составляет 1,5 года при температуре от +2 до +8. Вскрытую ампулу требуется сразу использовать.
Цена и условия отпуска из аптек
Дитилин можно приобрести только по рецепту от врача. Средняя цена в Украине составляет 150 гривен . В России начальная стоимость медикамента составляет 345 рублей .
Аналоги Дитилина
Дитилин не имеет аналогов по своему воздействию .
С учетом разных стран-производителей и заводов-изготовителей лекарственное средство можно встретить под несколькими названиями:
- Дитилин Дарница;
- Суксаметоний Биолек;
- Суксаметоний Йодид.
Все медикаменты выпускаются в форме раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Имеют такие же показания и противопоказания, как и Дитилин.
Несмотря на полное совпадение, при отсутствии Дитилина в аптеке не стоит заменять его аналогом без ведома врача. Иногда для изготовления препаратов применятся разные вспомогательные вещества, которые могут спровоцировать нежелательные реакции со стороны организма.
