Posible bang uminom ng rabeprazole sa mahabang panahon. Rabeprazole - mga tagubilin para sa paggamit ng mga tablet, komposisyon, indikasyon, epekto, analogue at presyo

Isang gamot:

Internasyonal na pangalan: Rabeprazole
Form ng dosis: mga tablet na pinahiran ng enteric

Epekto ng pharmacological:
Ang isang ahente ng antiulcer mula sa pangkat ng mga inhibitor ng proton pump (H + / K + -ATPase), ay na-metabolize sa mga parietal cells ng tiyan sa mga aktibong sulfonamide derivatives, na hindi aktibo ang mga sulfhydryl na grupo ng H + / K + -ATPase. Bina-block ang huling yugto ng pagtatago ng HCl, binabawasan ang nilalaman ng basal at pinasiglang pagtatago, anuman ang likas na katangian ng pampasigla. Ito ay may mataas na lipophilicity, madaling tumagos sa parietal cells ng tiyan at tumutok sa kanila, na nagbibigay ng cytoprotective effect at pagtaas ng pagtatago ng bikarbonate. Ang antisecretory effect pagkatapos ng oral administration ng 20 mg ay nangyayari sa loob ng 1 oras at umabot sa maximum pagkatapos ng 2-4 na oras; Ang pagsugpo sa pagtatago ng basal at food-stimulated acid 23 oras pagkatapos kumuha ng unang dosis ay 62 at 82%, ayon sa pagkakabanggit, ang tagal ng pagkilos ay 48 oras. Pagkatapos ng pagtatapos ng paggamit, ang aktibidad ng secretory ay normalize sa loob ng 2-3 araw. Sa unang 2-8 na linggo ng therapy, ang konsentrasyon ng gastrin sa serum ng dugo ay tumataas at bumalik sa baseline sa loob ng 1-2 linggo pagkatapos ng withdrawal. Hindi nakakaapekto sa central nervous system, cardiovascular at respiratory system.

Pharmacokinetics:
Mataas ang pagsipsip, 3.5 oras ang TCmax. Ang Cmax at AUC ay linear sa hanay ng dosis mula 10 hanggang 40 mg. Metabolized sa atay na may partisipasyon ng cytochrome isoenzymes CYP2C9 at CYP3A. Bioavailability - 52%, hindi tumataas sa paulit-ulit na pangangasiwa. T1 / 2 - 0.7-1.5 h, clearance - 283 ± 98 ml / min. Sa mga pasyente na may kakulangan sa hepatic, ang AUC ay tumataas ng 2 beses, T1 / 2 - ng 2-3 beses. Sa mga matatandang pasyente, ang AUC ay tumataas ng 2 beses, Cmax - ng 60%. Komunikasyon sa mga protina ng plasma - 97%. Pinalabas ng mga bato - 90% sa anyo ng 2 metabolites: isang conjugate ng mercapturic acid (M5) at carboxylic acid (M6); sa pamamagitan ng bituka - 10%.

Mga indikasyon:
Peptic ulcer ng tiyan at duodenum (paggamot), gastroesophageal reflux disease, Zollinger-Ellison syndrome, stress ulcers ng gastrointestinal tract. Bilang bahagi ng kumplikadong therapy: Pag-alis ng Helicobacter pylori sa mga pasyente na may gastric at duodenal ulcer o talamak na gastritis; paggamot at pag-iwas sa pag-ulit ng peptic ulcer na nauugnay sa Helicobacter pylori.

Contraindications:
Hypersensitivity, pagbubuntis, paggagatas. Nang may pag-iingat. Pagkabata, matinding pagkabigo sa bato.

Dosing regimen:
Sa loob, 20 mg 1 oras bawat araw, sa umaga. Ang kurso ng paggamot para sa gastric ulcer at duodenal ulcer - 4-6 na linggo, kung kinakailangan - hanggang 12 linggo; na may reflux esophagitis - 4-8 na linggo. Ang mga tablet ay nilamon nang buo, nang hindi nginunguya o dinudurog.

Mga side effect:
Pagduduwal, paninigas ng dumi o pagtatae, pananakit ng tiyan, utot, sakit ng ulo, pagkahilo, pag-aantok, kahinaan, pantal sa balat, nadagdagang aktibidad ng "atay" transaminases, thrombocytopenia, leukopenia; pharyngitis, rhinitis, asthenia, sakit sa likod, flu-like syndrome, myalgia, pagkatuyo ng oral mucosa, cramp ng kalamnan ng guya, arthralgia, lagnat. Bihirang - pagkawala ng gana, pagtaas ng timbang, depresyon, kapansanan sa paningin o panlasa, stomatitis, pagtaas ng pagpapawis.

Mga espesyal na tagubilin:
Bago at pagkatapos ng paggamot, ang endoscopic control ay kinakailangan upang ibukod ang isang malignant neoplasm, dahil. Maaaring itago ng paggamot ang mga sintomas at maantala ang tamang diagnosis. Ang gamot ay hindi nakakaapekto sa thyroid function, carbohydrate metabolism, blood level ng parathyroid hormone, cortisol, estrogen, testosterone, prolactin, cholecystokinin, secretin, glucagon, FSH, LH, renin, aldosterone at growth hormone.

Pakikipag-ugnayan:
Pinapabagal ang paglabas ng ilang mga gamot na na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng microsomal oxidation (diazepam, phenytoin, hindi direktang anticoagulants). Binabawasan ang konsentrasyon ng ketoconazole ng 33%, digoxin - ng 22%.

Isang gamot Rabeprazole- isang antiulcer na gamot, na isang prodrug - sa acidic na kapaligiran ng parietal cells, ito ay nagiging isang aktibong sulfenamide form na nakikipag-ugnayan sa cysteine ​​​​ng H + -K + -ATPase (proton pump). Pinipigilan (bahagyang nababaligtad) H + -K + -ATPase ng mga parietal cells ng tiyan at nakadepende sa dosis na pumipigil sa basal at stimulated na pagtatago ng hydrochloric acid. Lumilitaw ang antisecretory effect sa loob ng 1 oras pagkatapos ng oral na dosis na 20 mg. Ang pinakamataas na pagbaba sa pH ng kapaligiran ng tiyan ay naitala 2-4 na oras pagkatapos ng unang dosis. Sa unang araw, binabawasan nito ang average na pang-araw-araw na kaasiman ng 61% (ito ay tungkol sa 88% ng pagbaba ng pagtatago na nakamit sa ika-8 araw ng paggamot). Ang average na pH sa loob ng 24 na oras ay 3.4; at ang oras kung kailan nananatili ang pH sa antas na higit sa 3 - 55.8%. Ang bahagyang dissociation ng complex na may H + -K + -ATPase ay nagdudulot ng mas maikling tagal ng pagkilos kaysa sa irreversible proton pump inhibitors. Ang tagal ng pagsugpo ng basal at stimulated na pagtatago ay umabot sa 48 oras, ang isang matatag na antisecretory effect ay bubuo pagkatapos ng 3 araw ng paggamot. Ang pagkansela ay hindi sinamahan ng isang rebound phenomenon, ang pagpapanumbalik ng secretory activity ay nangyayari sa loob ng 2-3 araw habang ang mga bagong enzyme molecule ay na-synthesize.

Mayroon itong aktibidad na anti-helicobacter: IPC 4–16 μg / ml. Pinapabilis ang pagpapakita ng aktibidad ng antihelicobacter ng isang bilang ng mga antibiotics. Kapag nagsasagawa ng triple eradication therapy (rabeprazole 20 mg 2 beses sa isang araw kasama ang clarithromycin at amoxicillin), 90% na pag-aalis ng Helicobacter pylori ay nakamit sa loob ng 4 na araw. Ang pagpuksa ng Helicobacter sa pagtatapos ng isang 7-araw na kurso ng therapy ay nabanggit, ayon sa pagkakabanggit, sa 100, 95, 90 at 63% sa paggamot ng rabeprazole sa kumbinasyon ng clarithromycin + metronidazole, clarithromycin + amoxicillin, amoxicillin + metronidazole lamang sa clarithromycin. Sa erosive o ulcerative gastroesophageal reflux disease mula sa unang araw ng paggamot (10-20 mg) binabawasan ang heartburn kapwa sa araw at sa gabi. Epektibo sa 8-linggong paggamot ng erosive reflux esophagitis sa 84% ng mga pasyente. Ang pagiging epektibo ay ipinakita sa mga kondisyon ng pathological hypersecretory, kabilang ang Zollinger-Ellison syndrome. Sa unang 2-8 na linggo ng pangmatagalang pangangasiwa, ang konsentrasyon ng gastrin sa serum ng dugo ay pansamantalang tumataas (ang pagsusuri sa histological ay hindi nagpapakita ng pagtaas sa bilang ng mga selula ng ECL, ang dalas ng metaplasia ng bituka, kolonisasyon ng H.

Kapag kinuha nang pasalita, ang pagsipsip ay nagsisimula sa maliit na bituka (dahil sa pagkakaroon ng isang acid-resistant enteric coating sa tablet) at isinasagawa nang mabilis at ganap. Ganap na bioavailability - 52% (binibigkas na epekto ng "first pass" sa pamamagitan ng atay). Ang pagkain at oras ng pangangasiwa ay hindi nagbabago sa bioavailability. Ang Cmax ay nakakamit sa loob ng 2-5 na oras (average na 3.5 na oras) pagkatapos kumuha ng dosis na 20 mg. Mayroong isang linear na pag-asa ng Cmax at AUC sa dosis sa saklaw mula 10 hanggang 40 mg. Ang T1 / 2 ay 0.7–1.5 h; kabuuang Cl - 283 ml/min. Laban sa background ng hepatocellular insufficiency, ang epekto ng "unang daanan" sa pamamagitan ng atay ay hindi binibigkas, ang AUC ay nadagdagan ng 2 beses (pagkatapos ng isang solong dosis) at 1.5 beses (pagkatapos ng 7 araw ng therapy), ang T1 / 2 ay umabot sa 12.3 na oras Na-metabolize sa atay na may pakikilahok ng mga isoenzymes ng cytochrome P450 system (CYP2C19 at CYP3A) na may pagbuo ng mga hindi aktibong metabolite at demethylthioether, na may mahinang aktibidad na antisecretory. Sa kaso ng pagkaantala ng biotransformation, pagkatapos ng 7 araw ng pangangasiwa sa isang dosis na 20 mg / araw, ang T1 / 2 ay umabot sa 1-2 na oras (average na 1.6 na oras), ang Cmax ay tumataas ng 40%. Ito ay excreted pangunahin sa ihi bilang metabolites (conjugates ng mercapturic at carboxylic acids). Sa katandaan, bumabagal ang pag-aalis, ang Cmax ay tumataas ng 60%, AUC - 2 beses. Kahit na sa yugto ng terminal renal failure sa mga pasyente sa dialysis, ang mga pharmacokinetic parameter ay bahagyang nagbabago - Cmax at AUC ay bumaba ng 35%, T1 / 2 sa panahon ng hemodialysis ay 0.95 na oras, pagkatapos - 3.6 na oras.

Pharmacokinetics.

Pagkatapos ng paglunok, ang pagsipsip ay nagsisimula sa maliit na bituka (dahil sa pagkakaroon ng acid-resistant enteric coating sa tablet) at isinasagawa nang mabilis at ganap. Ang bioavailability ay 52% dahil sa binibigkas na epekto ng "first pass" sa pamamagitan ng atay; Ang sabay-sabay na paglunok ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay 95%. Sa hanay ng dosis na 10-40 mg, ang bioavailability at maximum na konsentrasyon ng rabeprazole ay nakasalalay nang linear sa dosis. Matapos kumuha ng 20 mg ng rabeprazole, ang maximum na konsentrasyon ng plasma ay naabot, sa karaniwan, pagkatapos ng 3.5 na oras. Ito ay na-metabolize sa atay na may pakikilahok ng mga isoenzymes ng cytochrome P450 system (CYP2C19 at CYP3A) na may pagbuo ng mga hindi aktibong metabolite at demethylthioether, na may mahinang aktibidad na antisecretory. Ang kalahating buhay ay 0.7-1.5 na oras, ang kabuuang clearance ay 283 ml / min. Ito ay pinalabas pangunahin ng mga bato sa anyo ng mga metabolite - conjugates ng mercapturic at carboxylic acid.

Sa mga sakit sa atay, ang bioavailability ng rabeprazole ay tumataas ng 2 beses (pagkatapos ng isang solong dosis) at 1.5 beses (pagkatapos ng 7 araw ng therapy), ang kalahating buhay ay tumataas sa 12.3 oras.

Sa kaso ng naantalang biotransformation, pagkatapos ng 7 araw ng pagkuha ng pang-araw-araw na dosis ng 20 mg, ang maximum na konsentrasyon ay tumataas ng 40%, ang kalahating buhay ay, sa karaniwan, 1.6 na oras.

Sa yugto ng terminal renal failure sa mga pasyente sa dialysis, bahagyang nagbabago ang mga parameter ng pharmacokinetic: ang maximum na konsentrasyon at bioavailability ay bumaba ng 35%, ang kalahating buhay sa panahon ng hemodialysis ay 0.95 na oras, pagkatapos ng 3.6 na oras.

Sa mga matatandang pasyente, ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay tumataas ng 60%, ang bioavailability ay tumataas ng 2 beses, ang pag-aalis ay bumabagal.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Mga indikasyon para sa paggamit ng gamot Rabeprazole ay:

• aktibong peptic ulcer ng duodenum;
• aktibong benign gastric ulcer; erosive o ulcerative gastroesophageal reflux disease (GERD);
• pangmatagalang paggamot ng gastroesophageal reflux disease (maintenance therapy para sa GERD);
• nagpapakilalang paggamot ng katamtaman hanggang sa napakalubhang sakit na gastroesophageal reflux (nagpapahiwatig na paggamot ng GERD);
• Zollinger-Ellison syndrome;
• sa kumbinasyon ng naaangkop na antibacterial therapeutic regimens para sa pagpuksa ng Helicobacter pylori (H. pylori) sa mga pasyente na may peptic ulcers ng tiyan at duodenum.

Mode ng aplikasyon

Matanda at matatandang pasyente.

Aktibong peptic duodenal ulcer at aktibong benign gastric ulcer: Ang inirerekomendang dosis para sa mga kondisyong ito ay 20 mg isang beses araw-araw sa umaga.

Sa karamihan ng mga pasyente na may aktibong peptic duodenal ulcer, ang oras na kinakailangan para gumaling ang ulser ay hanggang 4 na linggo. Gayunpaman, dapat tandaan na ang ilang mga pasyente ay kailangang kumuha Rabeprazole-Kalusugan dagdag pa para sa isa pang 4 na linggo. Karamihan sa mga pasyente na may aktibong benign gastric ulcer ay gumagaling sa loob ng 6 na linggo, ngunit ang ilang mga pasyente na hindi tumutugon sa paggamot ay maaaring kailanganin na uminom ng Rabeprazole-Health para sa karagdagang 6 na linggo upang pagalingin ang kanilang mga ulser.

Erosive o ulcerative gastroesophageal reflux disease: Ang inirerekomendang dosis para sa mga sakit na ito ay 20 mg 1 beses bawat araw sa loob ng 4-8 na linggo.

Pangmatagalang paggamot ng gastroesophageal reflux disease (maintenance therapy para sa GERD):

para sa pangmatagalang paggamit, ang mga dosis ng pagpapanatili ng Rabeprazole-Health 10 mg o 20 mg 1 beses bawat araw ay maaaring gamitin (dose-depende sa pagiging epektibo ng paggamot).

Symptomatic na paggamot ng GERD: para sa mga pasyente na walang esophagitis, ang Rabeprazole-Health ay inireseta sa isang dosis na 10 mg 1 oras bawat araw. Kung pagkatapos ng 4 na linggo ng paggamot ang mga sintomas ay hindi nawawala, ang isang karagdagang pagsusuri ng pasyente ay dapat isagawa. Kapag nalutas na ang mga sintomas, maaaring makamit ang kasunod na kontrol ng sintomas gamit ang on-demand na regimen na 10 mg isang beses araw-araw kung kinakailangan.

Zollinger-Ellison syndrome: ang dosis ay pinili nang paisa-isa. Ang paunang dosis ay 60 mg bawat araw. Maaaring gamitin ang isang solong dosis na hanggang 100 mg bawat araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay nadagdagan at ang gamot ay inireseta sa isang dosis ng hanggang sa 120 mg bawat araw na may isang solong dosis o 60 mg 2 beses sa isang araw. Ipinagpapatuloy ang paggamot kapag kinakailangan sa klinika. Ang tagal ng kurso ng paggamot at ang regimen ng dosis ay tinutukoy nang paisa-isa.

Pagtanggal ng H. pylori: Sa mga pasyenteng may H. pylori, dapat gamitin ang naaangkop na kumbinasyon ng Rabeprazole-Health na may mga antibiotic.

Rabeprazole-Health 20 mg 2 beses sa isang araw + clarithromycin 500 mg 2 beses sa isang araw at amoxicillin 1 g 2 beses sa isang araw.

Para sa mga indikasyon na nangangailangan ng pag-inom ng isang beses lamang sa isang araw, ang Rabeprazole-Health tablet ay dapat inumin sa umaga bago kumain. Kahit na ang umaga o pagkain ay hindi nagpakita ng epekto sa rabeprazole sodium, ang regimen na ito ay mas paborable para sa paggamot. Ang mga tablet ay hindi dapat ngumunguya o durog, ngunit dapat na lunukin nang buo.

May kapansanan sa paggana ng bato at atay. Ang mga pasyente na may kapansanan sa bato o hepatic function ay hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis. Rabeprazole-Kalusugan. Ang paggamit sa paggamot ng mga pasyente na may malubhang kapansanan sa pag-andar ng atay ay tinalakay nang mas detalyado sa seksyong "Mga Katangian ng paggamit".

Mga side effect

Sa mga klinikal na pagsubok Rabeprazole-Kalusugan mahusay na disimulado ng mga pasyente. Ang mga side effect na naobserbahan ay para sa karamihan ay menor de edad, katamtaman at mabilis na lumipas. Ang pinakakaraniwang negatibong pagpapakita ay sakit ng ulo, pagtatae at pagduduwal. Ang mga masamang reaksyon na mas madalas na naobserbahan ay nakalista sa ibaba ng organ system at dalas.

Ang mga sumusunod na masamang reaksyon ay naobserbahan sa panahon ng mga klinikal na pag-aaral. Gayunpaman, sa mga masamang reaksyong ito na naobserbahan sa mga klinikal na pag-aaral, tanging sakit ng ulo, pagtatae, pananakit ng tiyan, asthenia, utot, pantal at tuyong bibig ang nauugnay sa paggamit ng Rabeprazole-Health.

Mga impeksyon at pagsalakay. Kadalasan - mga impeksyon.

Dugo at lymphatic system. Bihirang - neutropenia, leukopenia, thrombocytopenia, leukocytosis.

Mula sa immune system. Bihirang - mga reaksyon ng hypersensitivity (kabilang ang pamamaga ng mukha, arterial hypotension at dyspnea; erythema, bullous reactions at talamak na systemic allergic reactions, na kadalasang nawawala pagkatapos ihinto ang paggamot).

Mula sa gilid ng metabolismo. Bihirang - anorexia. Hindi kilala - hyponatremia.

Mga karamdaman sa pag-iisip. Madalas insomnia. Madalang - nerbiyos. Bihirang - depresyon. Hindi alam - pagkalito.

Mula sa gilid ng nervous system. Kadalasan - sakit ng ulo, pagkahilo. Madalang - antok.

Mula sa gilid ng organ ng pangitain. Bihirang - mga kaguluhan sa paningin.

mga karamdaman sa vascular. Hindi kilala - peripheral edema.

Mula sa respiratory system. Kadalasan - ubo, pharyngitis, rhinitis. Madalang - brongkitis, sinusitis.

Mula sa digestive tract. Kadalasan - pagtatae, pagsusuka, pagduduwal, sakit ng tiyan, paninigas ng dumi, utot. Madalang - dyspepsia, tuyong bibig, belching. Bihirang - kabag, stomatitis, isang paglabag sa panlasa.

Mga karamdaman sa atay at biliary tract. Bihirang - hepatitis, jaundice, hepatic encephalopathy (sa mga solong kaso, ang hepatic encephalopathy ay sinusunod sa mga pasyente na may cirrhosis).

Mula sa balat at subcutaneous tissues. Madalang - pantal, pamumula ng balat (bullous reaksyon at talamak na systemic allergic reaksyon, na kadalasang nawawala pagkatapos ihinto ang paggamot). Bihirang - pangangati, pagpapawis, mga bullous na reaksyon. Napakabihirang - erythema multiforme, nakakalason na epidermal necrosis (TEN), Stevens-Johnson syndrome.

Mula sa musculoskeletal system. Kadalasan - hindi tiyak na sakit / sakit sa likod. Madalang - myalgia, leg cramps, arthralgia.

Mula sa gilid ng bato at sistema ng ihi. Madalang - impeksyon sa ihi. Bihirang - interstitial nephritis.

Mula sa reproductive system. Hindi kilala - gynecomastia.

Mga pangkalahatang karamdaman at aplikasyon. Kadalasan - asthenia, flu-like syndrome. Madalang - pananakit ng dibdib, panginginig, lagnat.

Pananaliksik. Madalang - isang pagtaas sa antas ng mga enzyme sa atay. Bihirang - pagtaas ng timbang.

Contraindications

Contraindications sa paggamit ng gamot Rabeprazole ay: ang pagkakaroon ng isang malignant na proseso sa tiyan at duodenum, pagbubuntis, paggagatas, indibidwal na hypersensitivity sa rabeprazole, iba pang mga bahagi ng gamot, pinalitan ng benzimidazoles.

Pagbubuntis

Ang mga pag-aaral sa kaligtasan ng paggamit ng rabeprazole sa mga buntis na kababaihan ay hindi isinagawa, samakatuwid, ang paggamit Rabeprazole-Kalusugan kontraindikado sa pagbubuntis. Hindi alam kung ang rabeprazole sodium ay excreted sa gatas ng tao. Ang mga nauugnay na pag-aaral ay hindi isinagawa, samakatuwid, ang Rabeprazole-Zdorovye ay hindi dapat inireseta sa mga kababaihan sa panahon ng pagpapasuso.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang Rabeprazole sodium ay nagdudulot ng malakas at matagal na pagbaba sa produksyon ng gastric acid. Kaya, ang sodium rabeprazole, sa prinsipyo, ay maaaring makipag-ugnayan sa mga gamot, ang pagsipsip nito ay depende sa pH ng mga nilalaman ng o ukol sa sikmura. Ang sabay-sabay na paggamit ng rabeprazole sodium at ketoconazole o itraconazole ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa mga antas ng plasma ng mga antifungal na ito.

Kaya, ang mga indibidwal na pasyente na gumagamit ng mga gamot na ito kasama ng Rabeprazole-Health ay dapat subaybayan upang matukoy ang pangangailangan para sa pagsasaayos ng dosis. Sa mga klinikal na pagsubok, ang mga pasyente ay sabay-sabay na may Rabeprazole-Kalusugan kumuha ng antacids kung kinakailangan; sa isang espesyal na pag-aaral, walang naobserbahang pakikipag-ugnayan sa pagitan ng Rabeprazole-Zdorovye at isang antacid na kinuha bilang isang likido.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg na may omeprazole (40 mg isang beses araw-araw) o atazanavir 400 mg na may lansoprazole (60 mg isang beses araw-araw) sa mga malulusog na boluntaryo ay nagresulta sa isang makabuluhang pagbawas sa pagkakalantad sa atazanavir. Ang pagsipsip ng atazanavir ay nakasalalay sa pH, kaya ang mga inhibitor ng proton pump, kabilang ang rabeprazole, ay hindi dapat gamitin kasama ng atazanavir.

Overdose

Makaranas ng sinadya o hindi sinasadyang labis na dosis Rabeprazole limitado. Ang maximum na naiulat na pagkakalantad ay hindi lalampas sa 60 mg dalawang beses araw-araw o 160 mg isang beses araw-araw. Sa pangkalahatan, ang epekto ay minimal, katangian ng mga kilalang masamang reaksyon at nababaligtad nang walang kasunod na mga medikal na epekto. Ang tiyak na panlunas para sa Rabeprazole-Health ay hindi alam. Ang sodium rabeprazole ay mahusay na nagbubuklod sa mga protina ng plasma at hindi inilalabas sa panahon ng dialysis. Sa kaso ng labis na dosis, dapat isagawa ang nagpapakilala at suportadong paggamot.

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak sa orihinal na packaging sa temperatura na hindi hihigit sa 25? MULA SA.

Iwasang maabot ng mga bata.

Form ng paglabas

Rabeprazole - pinahiran na mga tablet, enteric 10 mg o 20 mg No. 10,

Hindi. 10x2 sa mga paltos sa isang kahon.

Tambalan

1 tablet Rabeprazole naglalaman ng rabeprazole sodium 10 mg o 20 mg.

Mga excipients: mannitol (E 421), microcrystalline cellulose, magnesium stearate, light magnesium oxide, sodium lauryl sulfate, crospovidone.

Para sa mga tablet 10 mg: dry mix "Advantia Prime" puti (kabilang ang titanium dioxide (E 171)) at dry mix "Advantia Performance" pink (kabilang ang mga tina: nakakaakit na pula (E 129)), tartrazine (E 102), dilaw na paglubog ng araw FCF (E 110).

Para sa mga tablet 20 mg: dry mix "Advantia Prime" puti (kabilang ang titanium dioxide (E 171) at dry mix "Advantia Performance" berde (kabilang ang mga tina: indigo carmine (E 132)), tartrazine (E 102) , quinoline yellow (E 104).

Bukod pa rito

Ang sintomas na pagpapabuti bilang tugon sa rabeprazole therapy ay maaaring mangyari sa pagkakaroon ng gastric malignancy, at samakatuwid bago simulan ang therapy Rabeprazole-Kalusugan ito ay kinakailangan upang ibukod ang posibilidad ng pagkakaroon ng mga tumor. Ang mga pasyente na may mahabang kurso ng paggamot (lalo na ang mga ginagamot nang higit sa isang taon) ay dapat na regular na suriin.

Ang panganib ng cross-hypersensitivity sa iba pang mga proton pump inhibitors o substituted benzimidazoles ay hindi maaaring iwasan.

Dapat bigyan ng babala ang mga pasyente na ang mga tabletang Rabeprazole-Health ay hindi dapat nginunguya o durugin, ngunit kailangang lunukin nang buo.

Nagkaroon ng mga ulat sa post-marketing ng mga pathological na pagbabago sa dugo (thrombocytopenia at neutropenia). Sa karamihan ng mga kaso, walang ibang etiology ang natagpuan; Ang mga kaso ay hindi kumplikado at nawala pagkatapos ng paghinto ng rabeprazole.

Ang mga abnormal na enzyme sa atay ay naobserbahan sa mga klinikal na pag-aaral at mayroon ding mga ulat sa post-marketing. Sa karamihan ng mga kaso, walang ibang etiology ang natagpuan; Ang mga kaso ay hindi kumplikado at nawala pagkatapos ng paghinto ng rabeprazole.

Sa isang espesyal na pag-aaral sa mga pasyente na may banayad o katamtamang kapansanan sa hepatic, walang makabuluhang pag-aalis ng dalas ng mga side effect kapag kumukuha. Rabeprazole-Kalusugan kumpara sa control group ng kaukulang kasarian at edad.

Ang manggagamot ay dapat mag-ingat kapag inireseta ang gamot sa mga unang yugto ng therapy sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato, dahil walang klinikal na data sa paggamit ng gamot sa mga pasyente ng pangkat na ito.

Co-administration ng atazanavir at Rabeprazole-Kalusugan Hindi inirerekomenda

Dahil sa mga pharmacodynamics ng rabeprazole sodium at ang likas na side effect na profile nito, maaaring ipagpalagay na ang Rabeprazole-Zdorovye ay hindi dapat makaapekto sa pagmamaneho at pagtatrabaho sa mga potensyal na mapanganib na mekanismo. Gayunpaman, sa kaso ng pag-aantok, inirerekomenda na iwasan ang pagmamaneho at pagpapatakbo ng iba pang mga mekanismo.

H + -K + -ATPase inhibitor. Antiulcer na gamot

Aktibong sangkap

Form ng paglabas, komposisyon at packaging

Mga kapsula ng enteric matigas na gulaman, sukat No. 3, puting katawan na may madilim na pulang takip; ang mga nilalaman ng mga kapsula ay mga spherical pellets mula sa halos puti hanggang puti na may creamy o madilaw-dilaw na tint.

asukal sa butil (sucrose, starch syrup) - 71.47 mg, sodium carbonate - 1.65 mg, talc - 1.77 mg, titanium dioxide - 0.83 mg, hypromellose (hydroxymethylcellulose) - 14.75 mg.

Ang komposisyon ng pellet shell: hypromellose phthalate (hydroxypropyl methylcellulose phthalate) - 15.93 mg, cetyl alcohol - 1.6 mg.
Ang komposisyon ng katawan ng kapsula: titanium dioxide - 2%, gelatin - hanggang sa 100%.
Komposisyon ng capsule cap: azorubin dye (karmazin dye) - 0.6619%, - 0.0286%, titanium dioxide - 0.6666%, gelatin - hanggang sa 100%.

Mga kapsula ng enteric matigas na gulaman, sukat No. 1, dilaw na katawan na may brown na takip; ang mga nilalaman ng mga kapsula ay mga spherical pellets mula sa halos puti hanggang puti na may creamy o madilaw-dilaw na tint.

Mga pantulong na sangkap ng core ng pellet: asukal sa butil (sucrose, starch syrup) - 142.94 mg, sodium carbonate - 3.3 mg, talc - 3.54 mg, titanium dioxide - 1.66 mg, hypromellose (hydroxymethylcellulose) - 29.5 mg.

Ang komposisyon ng pellet shell: hypromellose phthalate (hydroxypropyl methylcellulose phthalate) - 31.86 mg, cetyl alcohol - 3.2 mg.
Ang komposisyon ng katawan ng kapsula: titanium dioxide - 1%, dilaw na iron oxide - 0.192%, gelatin - hanggang sa 100%.
Komposisyon ng capsule cap: itim na iron oxide - 0.53%, pulang iron oxide - 0.93%, titanium dioxide - 0.3333%, dilaw na iron oxide - 0.2%, gelatin - hanggang sa 100%.

10 piraso. - mga blister pack (2) - mga karton na pakete.
10 piraso. - mga blister pack (3) - mga karton na pakete.
10 piraso. - mga blister pack (6) - mga karton na pakete.
14 na mga PC. - mga paltos (1) - mga pakete ng karton.
14 na mga PC. - mga blister pack (2) - mga karton na pakete.
14 na mga PC. - mga paltos (4) - mga pakete ng karton.
30 pcs. - mga lata ng polimer (1) - mga pakete ng karton.
60 pcs. - mga lata ng polimer (1) - mga pakete ng karton.
100 piraso. - mga lata ng polimer (1) - mga pakete ng karton.
30 pcs. - mga bote ng polimer (1) - mga pakete ng karton.
60 pcs. - mga bote ng polimer (1) - mga pakete ng karton.
100 piraso. - mga bote ng polimer (1) - mga pakete ng karton.

epekto ng pharmacological

Ang Rabeprazole ay kabilang sa klase ng mga antisecretory substance na nagmula sa benzimidazole. Pinipigilan ang pagtatago ng gastric juice sa pamamagitan ng tiyak na pagsugpo ng H + /K + -ATPase sa secretory surface ng parietal cells ng tiyan. Hinaharangan ang huling yugto ng pagtatago ng hydrochloric acid, binabawasan ang nilalaman ng basal at pinasiglang pagtatago, anuman ang likas na katangian ng pampasigla.

Ang pagkakaroon ng isang mataas na lipophilicity, madali itong tumagos sa mga parietal cells ng tiyan, tumutok sa kanila, na nagbibigay ng cytoprotective effect at pinatataas ang pagtatago ng bikarbonate.

Ang antisecretory action pagkatapos ng oral administration ng 20 mg ng rabeprazole ay nangyayari sa loob ng 1 oras at umabot sa maximum pagkatapos ng 2-4 na oras; Ang pagsugpo sa pagtatago ng basal at food-stimulated acid 23 oras pagkatapos kumuha ng unang dosis ay 62% at 82%, ayon sa pagkakabanggit, at tumatagal ng hanggang 48 na oras. Kapag huminto ang paggamit, ang aktibidad ng secretory ay naibalik sa loob ng 1-2 araw.

Sa unang 2-8 na linggo ng therapy na may rabeprazole, ang konsentrasyon ng gastrin sa dugo ay tumataas (na sumasalamin sa epekto ng pagbabawal sa pagtatago ng hydrochloric acid) at bumalik sa mga antas ng baseline 1-2 linggo pagkatapos ng pag-alis nito.

Ang Rabeprazole ay walang mga anticholinergic na katangian, hindi nakakaapekto sa central nervous system, cardiovascular at respiratory system.

Laban sa background ng pagkuha ng rabeprazole, ang mga matatag na pagbabago sa morphological structure ng enterochromaffin-like cells, sa kalubhaan ng gastritis, sa dalas ng atrophic gastritis, bituka metaplasia, o ang pagkalat ng impeksyon sa Helicobacter pylori ay hindi nakita.

Pharmacokinetics

Pagsipsip

Ang Rabeprazole ay mabilis na hinihigop mula sa bituka, ang Cmax sa plasma ay naabot ng humigit-kumulang 3.5 oras pagkatapos ng pangangasiwa sa isang dosis na 20 mg. Ang mga pagbabago sa plasma Cmax at AUC na mga halaga ng rabeprazole ay linear sa hanay ng dosis mula 10 hanggang 40 mg. Ang ganap na bioavailability pagkatapos ng oral administration sa isang dosis na 20 mg (kumpara sa intravenous administration) ay tungkol sa 52%. Bilang karagdagan, ang bioavailability ay hindi nagbabago sa paulit-ulit na pangangasiwa ng rabeprazole.

Ni ang oras ng pag-inom ng gamot sa araw, o nakakaapekto sa pagsipsip ng rabeprazole. Ang pag-inom ng gamot na may matatabang pagkain ay nagpapabagal sa pagsipsip ng rabeprazole ng 4 na oras o higit pa, ngunit hindi nagbabago ang C max o ang antas ng pagsipsip.

Pamamahagi

Sa mga tao, ang antas ng pagbubuklod ng rabeprazole sa mga protina ng plasma ay halos 97%.

Metabolismo at paglabas

Sa malusog na mga boluntaryo, ang T 1/2 mula sa plasma ay humigit-kumulang 1 oras (mula sa 0.7 hanggang 1.5 na oras), at ang kabuuang clearance ay 3.8 ml / min / kg.

Pagkatapos ng isang solong oral na dosis na 20 mg ng 14 na C-label na rabeprazole, walang hindi nabagong gamot na natagpuan sa ihi. Humigit-kumulang 90% ng rabeprazole ay excreted sa ihi pangunahin sa anyo ng dalawang metabolites: isang conjugate ng mercapturic acid (M5) at carboxylic acid (M6), pati na rin sa anyo ng dalawang hindi kilalang metabolites na kinilala sa panahon ng toxicological analysis.

Ang natitirang bahagi ng kinuhang rabeprazole ay ilalabas sa mga dumi.

Ang kabuuang excretion ay 99.8%. Ang mga datos na ito ay nagpapahiwatig ng isang maliit na paglabas ng mga metabolite ng rabeprazole na may apdo. Ang pangunahing metabolite ay thioether (M1). Ang Desmethyl (M3) ay ang tanging aktibong metabolite, gayunpaman, ito ay naobserbahan sa mababang konsentrasyon sa isang kalahok lamang sa pag-aaral pagkatapos kumuha ng rabeprazole sa isang dosis na 80 mg.

Pharmacokinetics sa mga espesyal na grupo ng mga pasyente

Sa mga pasyente na may matatag na end-stage na sakit sa bato na nangangailangan ng pagpapanatili ng hemodialysis (CK<5 мл/мин/1.73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Sa mga pasyente na may talamak na pinsala sa atay, ang AUC ay nadoble kumpara sa mga malusog na boluntaryo, na nagpapahiwatig ng pagbawas sa epekto ng "first pass", at ang T 1/2 mula sa plasma ay nadagdagan ng 2-3 beses. Ang mga pasyente na may talamak na compensated liver cirrhosis ay pinahihintulutan ang rabeprazole sa isang dosis na 20 mg 1 oras / araw, kahit na ang AUC ay nadoble at ang C max ay nadagdagan ng 50% kumpara sa mga malusog na boluntaryo ng kaukulang kasarian.

Sa mga matatandang pasyente, ang pag-alis ng rabeprazole ay medyo mas mabagal. Pagkatapos ng 7 araw ng pagkuha ng rabeprazole 20 mg / araw sa mga matatandang pasyente, ang AUC ay humigit-kumulang dalawang beses na mas mataas, at ang C max ay nadagdagan ng 60% kumpara sa mga batang malusog na boluntaryo. Gayunpaman, walang mga palatandaan ng akumulasyon ng rabeprazole.

Sa mga pasyente na may mabagal na metabolismo ng CYP2C19, pagkatapos ng 7 araw ng pagkuha ng rabeprazole sa isang dosis na 20 mg / araw, ang AUC ay tumataas ng 1.9 beses, at T 1/2 ng 1.6 beses kumpara sa parehong mga parameter sa "mabilis na metabolizer", habang Ang C max ay tumataas ng 40%.

Mga indikasyon

- peptic ulcer ng tiyan sa talamak na yugto at ulser ng anastomosis;

- peptic ulcer ng duodenum sa talamak na yugto;

- erosive at ulcerative gastroesophageal reflux disease (GERD) sa mga matatanda at bata mula 12 taong gulang o reflux esophagitis;

- maintenance therapy ng gastroesophageal reflux disease;

- non-erosive gastroesophageal reflux disease;

- Zollinger-Ellison syndrome at iba pang mga kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng pathological hypersecretion;

- sa kumbinasyon ng naaangkop na antibiotic therapy para sa pagpuksa ng Helicobacter pylori sa mga pasyente na may peptic ulcer.

Contraindications

- pagbubuntis;

- ang panahon ng pagpapasuso;

- edad hanggang 18 taon;

- edad ng mga bata hanggang 12 taon (na may GERD);

- kakulangan sa sucrase / isomaltase, fructose intolerance, kakulangan sa glucose-galactose;

- hypersensitivity sa rabeprazole, pinalitan ng benzimidazoles o sa mga pantulong na bahagi ng gamot.

Maingat: malubhang pagkabigo sa bato, malubhang pagkabigo sa atay.

Dosis

Ang gamot ay iniinom nang pasalita. Ang mga kapsula ay dapat na lunukin nang buo. Ito ay itinatag na alinman sa oras ng araw o paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa aktibidad ng rabeprazole.

Sa gastric ulcer sa talamak na yugto at anastomotic ulcer inirerekumenda na kumuha ng pasalita 10 mg o 20 mg 1 oras / araw. Karaniwan ang lunas ay nangyayari pagkatapos ng 6 na linggo ng therapy, gayunpaman, sa ilang mga kaso, ang tagal ng paggamot ay maaaring tumaas ng isa pang 6 na linggo.

Sa duodenal ulcer sa talamak na yugto inirerekumenda na kumuha ng pasalita 20 mg 1 oras / araw. Sa ilang mga kaso, ang therapeutic effect ay nangyayari kapag kumukuha ng 10 mg 1 oras / araw. Ang tagal ng paggamot ay mula 2 hanggang 4 na linggo. Kung kinakailangan, ang tagal ng paggamot ay maaaring tumaas ng isa pang 4 na linggo.

Sa paggamot ng erosive gastroesophageal reflux disease (GERD) o reflux esophagitis inirerekumenda na kumuha ng pasalita 10 mg o 20 mg 1 oras / araw. Ang tagal ng paggamot ay mula 4 hanggang 8 na linggo. Kung kinakailangan, ang tagal ng paggamot ay maaaring tumaas ng isa pang 8 linggo.

Sa maintenance therapy para sa gastroesophageal reflux disease (GERD) inirerekumenda na kumuha ng pasalita 10 mg o 20 mg 1 oras / araw. Ang tagal ng paggamot ay depende sa kondisyon ng pasyente.

Sa non-erosive gastroesophageal reflux disease (NERD) na walang esophagitis inirerekumenda na kumuha ng pasalita 10 mg o 20 mg 1 oras / araw. Kung pagkatapos ng 4 na linggo ng paggamot ang mga sintomas ay hindi nawawala, ang isang karagdagang pag-aaral ng pasyente ay dapat isagawa. Pagkatapos ng pag-alis ng mga sintomas, upang maiwasan ang kanilang kasunod na paglitaw, ang gamot ay dapat inumin nang pasalita sa isang dosis ng 10 mg 1 oras / araw kung kinakailangan.

Para sa paggamot ng Zollinger-Ellison syndrome at iba pang mga kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng pathological hypersecretion, ang dosis ay pinili nang paisa-isa. Ang paunang dosis ay 60 mg / araw, pagkatapos ay tumaas ang dosis at ang gamot ay inireseta sa isang dosis ng hanggang sa 100 mg / araw sa isang solong dosis o 60 mg 2 beses / araw. Para sa ilang mga pasyente, mas mainam ang fractional dosing ng gamot. Ang paggamot ay dapat ipagpatuloy kung kinakailangan sa klinika. Sa ilang mga pasyente na may Zollinger-Ellison syndrome, ang tagal ng paggamot na may rabeprazole ay hanggang isang taon.

Para sa pagpuksa ng Helicobacter pylori inirerekumenda na kumuha ng pasalita 20 mg 2 beses / araw ayon sa isang tiyak na pamamaraan na may naaangkop na mga kumbinasyon ng mga antibiotics. Ang tagal ng paggamot ay 7 araw.

Mga pasyente na may kakulangan sa bato hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa hepatic ang konsentrasyon ng rabeprazole sa dugo ay karaniwang mas mataas kaysa sa malusog na mga boluntaryo. Kapag inireseta ang gamot mga pasyente na may malubhang hepatic impairment kailangang mag-ingat.

Mga pagsasaayos ng dosis para sa matatandang pasyente hindi kailangan.

Kaligtasan at pagiging epektibo ng rabeprazole 20 mg para sa panandaliang (hanggang 8 linggo) na paggamot ng GERD sa mga batang may edad 12 taong gulang pataas suportado ng extrapolation mula sa sapat at mahusay na kontroladong mga pag-aaral na sumusuporta sa bisa ng rabeprazole sa mga matatanda at kaligtasan at pharmacokinetic na pag-aaral sa mga pasyenteng pediatric. Ang inirekumendang dosis para sa mga batang may edad na 12 taong gulang pataas ay 20 mg 1 beses / araw hanggang sa 8 linggo.

Kaligtasan at pagiging epektibo ng rabeprazole para sa paggamot ng GERD sa mga batang wala pang 12 taong gulang hindi naka-install. Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng rabeprazole para sa iba pang mga indikasyon ay hindi naitatag sa mga pasyenteng pediatric.

Mga side effect

Sa mga klinikal na pag-aaral, ang mga sumusunod na masamang reaksyon ay nabanggit kapag kumukuha ng rabeprazole: sakit ng ulo, pagkahilo, asthenia, sakit ng tiyan, pagtatae, utot, tuyong bibig, pantal.

Ang mga salungat na reaksyon ay na-systematize alinsunod sa Pag-uuri ng WHO: napakadalas (> 1/10); madalas (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

Mula sa immune system: bihira - talamak na systemic allergic reactions (kabilang ang pamamaga ng mukha, hypotension, igsi ng paghinga).

Mula sa hematopoietic system: bihira - thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia.

Mula sa panig ng metabolismo at nutrisyon: bihira - anorexia; hindi alam ang dalas - hyponatremia, hypomagnesemia.

Mula sa nervous system: madalas - hindi pagkakatulog, sakit ng ulo, pagkahilo; madalang - antok, nerbiyos; bihira - depresyon; hindi alam ang dalas - pagkalito.

Mula sa gilid ng organ ng pangitain: bihira - kapansanan sa paningin.

Mula sa gilid ng cardiovascular system: hindi alam ang dalas - peripheral edema.

Mula sa respiratory system: madalas - ubo, pharyngitis, rhinitis; madalang - sinusitis, brongkitis.

Mula sa digestive system: madalas - sakit ng tiyan, pagtatae, utot, pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi; madalang - dyspepsia, belching, tuyong bibig; bihira - stomatitis, gastritis, kaguluhan sa panlasa.

Mula sa hepatobiliary system: bihira - hepatitis, jaundice, hepatic encephalopathy.

Mula sa sistema ng ihi: madalang - impeksyon sa ihi; bihira - interstitial nephritis.

Mula sa balat at subcutaneous tissues: bihira - bullous rashes, urticaria; napakabihirang - erythema multiforme, nakakalason na epidermal necrolysis, Stevens-Johnson syndrome.

Mula sa musculoskeletal system: madalas - sakit sa likod; madalang - myalgia, arthralgia, kalamnan cramps sa mga binti, bali ng mga buto ng hita, pulso o gulugod.

Mula sa reproductive system: hindi alam ang dalas - gynecomastia.

Mula sa laboratoryo at instrumental na pag-aaral: bihira - nadagdagan ang aktibidad ng hepatic transaminases, pagtaas ng timbang.

Iba pa: madalas - impeksyon.

Overdose

Ang data sa sinadya o hindi sinasadyang labis na dosis ay minimal.

Paggamot: walang tiyak na antidote para sa rabeprazole ang nalalaman. Ang Rabeprazole ay mahusay na nagbubuklod sa mga protina ng plasma, samakatuwid, ito ay hindi maganda na pinalabas sa panahon ng dialysis. Sa kaso ng labis na dosis, dapat isagawa ang nagpapakilala at suportadong paggamot.

pakikipag-ugnayan sa droga

Ang Rabeprazole ay nagpapabagal sa paglabas ng ilang mga gamot na na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng microsomal oxidation (hal., phenytoin, hindi direktang anticoagulants).

Ang pinagsamang paggamit ng rabeprazole na may ketoconazole o itraconazole ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa konsentrasyon ng mga antifungal na gamot sa plasma ng dugo.

Pinipigilan ng Rabeprazole ang metabolismo.

Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng mga inhibitor ng proton pump at methotrexate, ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng huli at / o ang metabolite hydroxymethotrexate nito at isang pagtaas sa T 1/2 ay maaaring ipalagay.

Sa sabay-sabay na paggamit ng rabeprazole, amoxicillin, ang AUC at Cmax para sa clarithromycin at amoxicillin ay magkatulad kapag inihambing ang kumbinasyon ng therapy sa monotherapy. Ang AUC at C max ng rabeprazole ay tumaas ng 11% at 34%, ayon sa pagkakabanggit, at ang AUC at C max ng 14-hydroxyclarithromycin (ang aktibong metabolite ng clarithromycin) ay tumaas ng 42% at 46%, ayon sa pagkakabanggit. Ang pagtaas na ito sa pagganap ay hindi itinuturing na makabuluhang klinikal.

Ang sabay-sabay na paggamit ng rabeprazole at mga suspensyon ng antacid na naglalaman ng aluminyo at / o magnesium hydroxide ay hindi humahantong sa isang klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan.

mga espesyal na tagubilin

Ang tugon ng pasyente sa rabeprazole therapy ay hindi ibinubukod ang pagkakaroon ng malignant neoplasms sa tiyan.

Sa isang espesyal na pag-aaral sa mga pasyente na may banayad o katamtamang kapansanan sa hepatic, walang nakitang makabuluhang pagkakaiba sa dalas ng mga side effect ng Rabeprazole-SZ mula sa mga malulusog na indibidwal na tumutugma sa kasarian at edad, ngunit, sa kabila nito, inirerekomenda na mag-ingat. noong unang inireseta ang Rabeprazole-SZ. SC para sa mga pasyenteng may malubhang kapansanan sa hepatic.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa bato o hepatic function ay hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis ng Rabeprazole-SZ. Ang AUC ng rabeprazole sa mga pasyente na may malubhang hepatic impairment ay humigit-kumulang 2 beses na mas mataas kaysa sa malusog na mga pasyente.

Hypomagnesemia

Sa paggamot ng mga proton pump inhibitors nang hindi bababa sa 3 buwan, ang mga kaso ng symptomatic o asymptomatic hypomagnesemia ay naobserbahan sa mga bihirang kaso. Sa karamihan ng mga kaso, ang mga ulat na ito ay natanggap isang taon pagkatapos ng therapy. Ang mga malubhang epekto ay tetany, arrhythmia at convulsions. Karamihan sa mga pasyente ay nangangailangan ng paggamot para sa hypomagnesaemia, kabilang ang pagpapalit ng magnesium at paghinto ng proton pump inhibitor therapy. Sa mga pasyenteng tumatanggap ng pangmatagalang paggamot o umiinom ng mga proton pump inhibitor na may mga gamot tulad ng digoxin, o mga gamot na maaaring magdulot ng hypomagnesemia (hal., diuretics), dapat na subaybayan ang mga antas ng magnesium bago simulan ang paggamot na may mga proton pump inhibitors at sa panahon ng paggamot.

bali

Ang therapy na may mga proton pump inhibitors ay maaaring humantong sa mas mataas na panganib ng osteoporosis-related fractures ng balakang, pulso, o gulugod. Ang panganib ng mga bali ay nadagdagan sa mga pasyente na tumatanggap ng mataas na dosis ng proton pump inhibitors sa loob ng mahabang panahon (isang taon o higit pa).

Sabay-sabay na paggamit ng rabeprazole na may methotrexate

Ayon sa panitikan, ang sabay-sabay na paggamit ng mga inhibitor ng proton pump na may methotrexate (lalo na sa mataas na dosis) ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng methotrexate at / o ang metabolite hydroxymethotrexate nito at pagtaas ng T 1/2, na maaaring humantong sa toxicity ng methotrexate. Kung kinakailangan na gumamit ng methotrexate sa mataas na dosis, ang posibilidad ng pansamantalang paghinto ng therapy na may mga inhibitor ng proton pump ay dapat isaalang-alang.

Mga impeksyon sa Salmonella, Campylobacter at Clostridium difficile

Ang therapy na may mga proton pump inhibitor ay maaaring humantong sa mas mataas na panganib ng mga impeksyon sa gastrointestinal tulad ng mga impeksyon na dulot ng Salmonella, Campylobacter at Clostridium difficile.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo

Batay sa mga katangian ng pharmacodynamics ng rabeprazole at ang profile nito ng mga hindi kanais-nais na epekto, malamang na ang Rabeprazole-SZ ay hindi makakaapekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo. Gayunpaman, kung ang pag-aantok ay nangyayari, ang mga aktibidad na ito ay dapat na iwasan.

Pagbubuntis at paggagatas

Walang data sa kaligtasan ng rabeprazole sa panahon ng pagbubuntis.

Ang mga pag-aaral sa reproduktibo sa mga daga at kuneho ay hindi nagpahayag ng mga palatandaan ng kapansanan sa pagkamayabong o mga depekto sa pag-unlad ng fetus na dulot ng rabeprazole; gayunpaman, sa mga daga, ang gamot ay tumatawid sa placental barrier sa maliit na halaga. Ang Rabeprazole ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis.

Hindi alam kung ang rabeprazole ay excreted sa gatas ng suso.

Ang mga naaangkop na pag-aaral sa paggamit ng gamot sa panahon ng pagpapasuso ay hindi isinagawa. Gayunpaman, ang rabeprazole ay matatagpuan sa gatas ng mga lactating na daga, kaya ang gamot ay hindi dapat gamitin ng mga kababaihan sa panahon ng pagpapasuso.

Application sa pagkabata

Ang paggamit ng gamot na wala pang 18 taong gulang ay kontraindikado, maliban sa GERD (mga batang wala pang 12 taong gulang).

Para sa kapansanan sa pag-andar ng bato

Sa pag-iingat, ang gamot ay dapat na inireseta para sa matinding pagkabigo sa bato.

Form ng dosis:  Upang Ang mga kapsula ay enteric. Tambalan:

Ang 1 kapsula ay naglalaman ng:

aktibong sangkap :

rabeprazole pellets - 118 mg, 236 mg

sa mga tuntunin ng rabeprazole sodium - 10 mg, 20 mg

[core ng pellet: Rabeprazole sodium - 10.00 mg, 20.00 mg, butil ng asukal (sucrose, starch syrup) - 71.47 mg, 142.94 mg, sodium carbonate - 1.65 mg, 3.30 mg, talc - 1.77 mg, 3.54 mg, titanium dioxide - 0.83 mg, 0.83 mg hypromellose (hydroxymethylcellulose) - 14.75 mg, 29.50 mg;

shell ng pellet: hypromellose phthalate (hydroxypropyl methylcellulose phthalate) - 15.93 mg, 31.86 mg, cetyl alcohol - 1.60 mg, 3.20 mg].

Mga pantulong :

Mga hard gelatin capsule No. 3 (dosage 10 mg):

frame: titanium dioxide - 2.0%, gelatin - hanggang sa 100%;

takip: dye azorubine (dye carmazine) - 0.6619%, indigo carmine - 0.0286%, titanium dioxide - 0.6666%, gelatin - hanggang 100%.

Mga hard gelatin capsule No. 1 (dosage 20 mg):

frame: titanium dioxide - 1.0%, iron oxide yellow - 0.192% gelatin - hanggang sa 100%;

takip: itim na iron oxide - 0.53%, pulang iron oxide - 0.93%, titanium dioxide - 0.3333%, dilaw na iron oxide - 0.20%, gelatin - hanggang sa 100%.

Paglalarawan:

Hard gelatin capsules No. 3, puting katawan na may madilim na pulang takip (para sa isang dosis ng 10 mg); hard gelatin capsules No. 1, dilaw na katawan na may brown na takip (para sa dosis na 20 mg).

Ang mga nilalaman ng mga kapsula ay mga spherical pellets mula sa halos puti hanggang puti na may creamy o madilaw-dilaw na tint.

Grupo ng pharmacotherapeutic:gastric glands secretion lowering agent - proton pump inhibitor ATX:  

A.02.B.C Mga inhibitor ng proton pump

A.02.B.C.04 Rabeprazole

Pharmacodynamics:

Ang Rabeprazole ay kabilang sa klase ng mga antisecretory substance na nagmula sa benzimidazole. Pinipigilan ang pagtatago ng gastric juice sa pamamagitan ng tiyak na pagsugpo ng H + /K + -ATPase sa secretory surface ng parietal cells ng tiyan. Hinaharangan ang huling yugto ng pagtatago ng hydrochloric acid, binabawasan ang nilalaman ng basal at pinasiglang pagtatago, anuman ang likas na katangian ng pampasigla.

Ang pagkakaroon ng mataas na lipophilicity, madali itong tumagos sa mga parietal cells ng tiyan, tumutok sa kanila, na nagbibigay ng cytoprotective effect at pagtaas ng pagtatago ng bikarbonate.

Ang antisecretory action pagkatapos ng oral administration ng 20 mg ng rabeprazole ay nangyayari sa loob ng 1 oras at umabot sa maximum pagkatapos ng 2-4 na oras; pagsugpo ng basal at food-stimulated acid pagtatago 23 oras pagkatapos ng unang dosis ay 62 at 82%, ayon sa pagkakabanggit, at tumatagal ng hanggang 48 oras. Kapag huminto ka sa pagkuha ng secretory activity ay naibabalik sa loob ng 1-2 araw.

Sa unang 2-8 na linggo ng therapy na may rabeprazole, ang konsentrasyon ng gastrin sa plasma ng dugo ay tumataas (na sumasalamin sa epekto ng pagbabawal sa pagtatago ng hydrochloric acid) at bumalik sa mga antas ng baseline 1-2 linggo pagkatapos ng pag-alis nito.

Ang Rabeprazole ay walang mga anticholinergic na katangian, hindi nakakaapekto sa central nervous system (CNS), cardiovascular at respiratory system.

Habang kumukuha ng rabeprazole, patuloy na mga pagbabago sa morphological structure ng enterochromaffin-like cells, sa kalubhaan ng gastritis, sa dalas ng atrophic gastritis, intestinal metaplasia, o pagkalat ng impeksyon. Helicobacter pylori hindi natukoy.

Pharmacokinetics:

Pagsipsip

Ang Rabeprazole ay mabilis na hinihigop mula sa bituka at ang pinakamataas na konsentrasyon sa plasma ay naabot ng humigit-kumulang 3.5 oras pagkatapos ng isang 20 mg na dosis. Ang pagbabago sa maximum na konsentrasyon ng plasma (C m ah) at ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC) ng rabeprazole ay linear sa hanay ng dosis mula 10 hanggang 40 mg. Ang ganap na bioavailability pagkatapos ng oral administration ng 20 mg (kumpara sa intravenous administration) ay tungkol sa 52%. Bilang karagdagan, ang bioavailability ay hindi nagbabago sa paulit-ulit na pangangasiwa ng rabeprazole. Sa malusog na mga boluntaryo, ang kalahating buhay ng plasma ay halos 1 oras (mula sa 0.7 hanggang 1.5 na oras), at ang kabuuang clearance ay 3.8 ml / min / kg.

Sa mga pasyente na may talamak na sakit sa atay, ang AUC ay nadoble kumpara sa mga malusog na boluntaryo, na nagpapahiwatig ng pagbawas sa metabolismo ng first-pass, at ang kalahating buhay ng plasma ay nadagdagan ng 2-3 beses.

Ni ang oras ng pag-inom ng gamot sa araw, o ang mga antacid ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng rabeprazole. Ang pag-inom ng gamot na may matatabang pagkain ay nagpapabagal sa pagsipsip ng rabeprazole ng 4 na oras o higit pa, ngunit hindi nagbabago ang C max o ang antas ng pagsipsip.

Pamamahagi

Sa mga tao, ang antas ng pagbubuklod ng rabeprazole sa mga protina ng plasma ay halos 97%.

Metabolismo at paglabas

Sa malusog na tao

Pagkatapos ng isang solong oral na dosis na 20 mg ng 14 na C-label na rabeprazole, walang hindi nabagong gamot na natagpuan sa ihi. Humigit-kumulang 90% ng rabeprazole ay excreted sa ihi pangunahin sa anyo ng dalawang metabolites: isang conjugate ng mercapturic acid (M5) at carboxylic acid (M6), pati na rin sa anyo ng dalawang hindi kilalang metabolites na kinilala sa panahon ng toxicological analysis.

Ang natitirang bahagi ng kinuhang rabeprazole ay ilalabas sa mga dumi.

Ang kabuuang excretion ay 99.8%. Ang mga datos na ito ay nagpapahiwatig ng isang maliit na paglabas ng mga metabolite ng rabeprazole na may apdo. Ang pangunahing metabolite ay ang thioether (M1). Ang tanging aktibong metabolite ay desmethyl (M3), gayunpaman, ito ay naobserbahan sa mababang konsentrasyon sa isang kalahok lamang sa pag-aaral pagkatapos kumuha ng 80 mg ng rabeprazole.

Ang katapusan ng sakit na renal disease

Sa mga pasyente na may matatag na end-stage na sakit sa bato na nangangailangan ng pagpapanatili ng hemodialysis (creatinine clearance< 5 мл/мин/1,73м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С m ах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Talamak na compensated cirrhosis

Ang mga pasyente na may talamak na compensated liver cirrhosis ay pinahihintulutan sa isang dosis na 20 mg 1 oras bawat araw, kahit na ang AUC ay nadoble at ang C max ay nadagdagan ng 50% kumpara sa malusog na mga boluntaryo ng kaukulang kasarian.

Mga matatandang pasyente

Sa mga matatandang pasyente, ang pag-alis ng rabeprazole ay medyo mas mabagal. Pagkatapos ng 7 araw ng pagkuha ng rabeprazole 20 mg bawat araw sa mga matatandang pasyente, ang AUC ay humigit-kumulang dalawang beses na mas mataas, at ang C max ay tumaas ng 60% kumpara sa mga batang malusog na boluntaryo. Gayunpaman, walang mga palatandaan ng akumulasyon ng rabeprazole.

CYP 2C 19 polymorphism

Sa mga pasyente na may mabagal na metabolismo ng CYP 2C 19 pagkatapos ng 7 araw ng pagkuha ng rabeprazole sa isang dosis na 20 mg bawat araw, ang AUC ay tumataas ng 1.9 beses, at ang pag-aalis ng kalahating buhay ng 1.6 beses kumpara sa parehong mga parameter sa "mabilis na metabolizers. ", habang kung paano tumataas ang C m ax ng 40%.

Mga indikasyon:

Peptic ulcer ng tiyan sa talamak na yugto at ulser ng anastomosis;

Peptic ulcer ng duodenum sa talamak na yugto;

Erosive at ulcerative gastroesophageal reflux disease (GERD) - mga matatanda at bata mula 12 taong gulang o reflux esophagitis;

Maintenance therapy ng gastroesophageal reflux disease;

Nonerosive gastroesophageal reflux disease;

Zollinger-Ellison syndrome at iba pang mga kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng pathological hypersecretion;

Sa kumbinasyon ng naaangkop na antibiotic therapy para sa pagpuksa Helicobacterpylori sa mga pasyente na may peptic ulcer.

Contraindications:

Ang pagiging hypersensitive sa rabeprazole, pinalitan ng benzimidazoles o sa mga pantulong na bahagi ng gamot;

Sucrase/isomaltase deficiency, fructose intolerance, glucose-galactose deficiency;

Pagbubuntis;

Ang panahon ng pagpapasuso;

Mga batang wala pang 18 taong gulang, maliban sa GERD (mga batang wala pang 12 taong gulang).

Maingat:

malubhang pagkabigo sa bato;

Malubhang pagkabigo sa atay.

Pagbubuntis at paggagatas:

Walang data sa kaligtasan ng rabeprazole sa panahon ng pagbubuntis.

Ang mga pag-aaral sa reproduktibo sa mga daga at kuneho ay hindi nagpahayag ng mga palatandaan ng kapansanan sa pagkamayabong o mga depekto sa pag-unlad ng fetus na dulot ng rabeprazole; gayunpaman, sa mga daga, ang gamot ay tumatawid sa placental barrier sa maliit na halaga. hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis.

Ito ay hindi alam kung ito ay excreted sa dibdib ng gatas. Ang mga naaangkop na pag-aaral sa paggamit ng gamot sa panahon ng pagpapasuso ay hindi isinagawa. Gayunpaman, ito ay matatagpuan sa gatas ng mga lactating na daga, at samakatuwid ay hindi dapat gamitin ng mga kababaihan sa panahon ng pagpapasuso.

Dosis at pangangasiwa:

Sa peptic ulcer ng tiyan sa talamak na yugto at ulser ng anastomosis inirerekumenda na uminom ng pasalita na 10 mg o 20 mg isang beses sa isang araw. Karaniwan ang lunas ay nangyayari pagkatapos ng 6 na linggo ng therapy, gayunpaman, sa ilang mga kaso, ang tagal ng paggamot ay maaaring tumaas ng isa pang 6 na linggo.

Sa peptic ulcer ng duodenum sa talamak na yugto Inirerekomenda na kumuha ng 20 mg nang pasalita isang beses sa isang araw. Sa ilang mga kaso, ang therapeutic effect ay nangyayari kapag kumukuha ng 10 mg isang beses sa isang araw. Ang tagal ng paggamot ay mula 2 hanggang 4 na linggo. Kung kinakailangan, ang tagal ng paggamot ay maaaring tumaas ng isa pang 4 na linggo.

Sa paggamot ng erosive gastroesophageal reflux disease (GERD) o reflux esophagitis inirerekumenda na uminom ng pasalita na 10 mg o 20 mg isang beses sa isang araw. Ang tagal ng paggamot ay mula 4 hanggang 8 na linggo. Kung kinakailangan, ang tagal ng paggamot ay maaaring tumaas ng isa pang 8 linggo.

Sa maintenance therapy para sa gastroesophageal reflux disease (GERD) inirerekumenda na uminom ng pasalita na 10 mg o 20 mg isang beses sa isang araw. Ang tagal ng paggamot ay depende sa kondisyon ng pasyente.

Para sa non-erosive gastroesophageal reflux disease (NERD) nang walang esophagitis inirerekumenda na uminom ng pasalita na 10 mg o 20 mg isang beses sa isang araw.

Kung pagkatapos ng apat na linggo ng paggamot ang mga sintomas ay hindi nawawala, ang isang karagdagang pag-aaral ng pasyente ay dapat isagawa. Pagkatapos ng kaluwagan ng mga sintomas, upang maiwasan ang kanilang kasunod na paglitaw, ang gamot ay dapat inumin nang pasalita sa isang dosis na 10 mg isang beses sa isang araw on demand.

Para sa paggamot ng Zollinger-Ellison syndrome at iba pang mga kondisyon, nailalarawan sa pamamagitan ng pathological hypersecretion , ang dosis ay pinili nang paisa-isa. Ang paunang dosis ay 60 mg bawat araw, pagkatapos ay tumaas ang dosis at ang gamot ay inireseta sa isang dosis na hanggang 100 mg bawat araw na may isang solong dosis o 60 mg dalawang beses sa isang araw. Para sa ilang mga pasyente, mas mainam ang fractional dosing ng gamot. Ang paggamot ay dapat ipagpatuloy kung kinakailangan sa klinika. Sa ilang mga pasyente na may Zollinger-Ellison syndrome, ang tagal ng paggamot na may rabeprazole ay hanggang isang taon.

Para sa pagpuksa Helicobacterpylori inirerekumenda na uminom ng pasalita 20 mg 2 beses sa isang araw ayon sa isang tiyak na pamamaraan na may naaangkop na mga kumbinasyon ng mga antibiotics. Ang tagal ng paggamot ay 7 araw.

Mga pasyente na may kakulangan sa bato at hepatic

Ang pagsasaayos ng dosis sa mga pasyente na may kakulangan sa bato ay hindi kinakailangan.

Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang hepatic insufficiency, ang konsentrasyon ng rabeprazole sa dugo ay karaniwang mas mataas kaysa sa malusog na mga boluntaryo.

Kapag inireseta ang gamot na Rabeprazole-SZ sa mga pasyente na may malubhang hepatic insufficiency, dapat mag-ingat.

Mga matatandang pasyente

Hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Mga bata

Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng rabeprazole 20 mg para sa panandaliang (hanggang 8 linggo) na paggamot ng GERD sa mga batang 12 taong gulang o mas matanda ay sinusuportahan ng extrapolation mula sa sapat at mahusay na kontroladong mga pag-aaral na sumusuporta sa pagiging epektibo ng rabeprazole sa mga matatanda at kaligtasan. at mga pharmacokinetic na pag-aaral sa mga pasyenteng pediatric. Ang inirerekomendang dosis para sa mga batang may edad na 12 taong gulang pataas ay 20 mg isang beses araw-araw hanggang sa 8 linggo.

Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng rabeprazole para sa paggamot ng GERD sa mga batang wala pang 12 taong gulang ay hindi pa naitatag. Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng rabeprazole para sa iba pang mga indikasyon ay hindi naitatag sa mga pasyenteng pediatric.

Mga side effect:

Sa mga klinikal na pag-aaral, ang mga sumusunod na masamang reaksyon ay nabanggit kapag kumukuha ng rabeprazole: sakit ng ulo, pagkahilo, asthenia, sakit ng tiyan, pagtatae, utot, tuyong bibig, pantal.

Ang mga salungat na reaksyon ay isinasaayos alinsunod sa Pag-uuri ng WHO:

Kadalasan (> 1/10);

Kadalasan (> 1/100,< 1/10);

Hindi karaniwan (> 1/1000,< 1/100);

Bihira (> 1/10000,< 1/1000);

Napakadalang (< 1/10000);

Hindi alam ang dalas (hindi matukoy mula sa magagamit na data).

Mula sa gilid ng immune system : bihira - talamak na systemic allergic reactions (kabilang ang pamamaga ng mukha, hypotension, igsi ng paghinga).

Mula sa dugo at lymphatic system : bihira - thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia.

Mula sa gilid ng metabolismo at nutrisyon : bihira - anorexia; hindi alam ang dalas - hyponatremia, hypomagnesemia.

Mula sa gilid ng nervous system : madalas - hindi pagkakatulog, sakit ng ulo, pagkahilo; madalang - antok, nerbiyos; bihira - depresyon; hindi alam ang dalas - pagkalito.

Mula sa organ ng pangitain : bihira - kapansanan sa paningin.

Mula sa gilid ng mga sisidlan : hindi alam ang dalas - peripheral edema.

Mula sa respiratory system : madalas - ubo, pharyngitis, rhinitis; madalang - sinusitis, brongkitis.

Mula sa digestive system : madalas - pananakit ng tiyan, pagtatae, utot, pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi; madalang - dyspepsia, belching, tuyong bibig; bihira - stomatitis, gastritis, kaguluhan sa panlasa.

Mula sa hepatobiliary system: bihira - hepatitis, jaundice, hepatic encephalopathy.

Mula sa gilid ng kidney at urinary tract :madalang - impeksiyon daanan ng ihi; bihira - interstitial nephritis.

Mula sa balat at subcutaneous tissues : bihira - bullous rashes, urticaria; napakabihirang - erythema multiforme, nakakalason na epidermal necrolysis, Stevens-Johnson syndrome.

Mula sa musculoskeletal system : madalas - pananakit ng likod; madalang - myalgia, arthralgia, cramp sa mga kalamnan ng mga binti, bali ng mga buto ng hita, pulso o gulugod.

Mula sa reproductive system : hindi alam ang dalas - gynecomastia.

Mula sa laboratoryo at instrumental na pag-aaral : bihira - tumaas na aktibidad ng "atay" transaminases, pagtaas ng timbang.

Iba pa : madalas - mga impeksyon.

Overdose:

Mga sintomas

Ang data sa sinadya o hindi sinasadyang labis na dosis ay minimal.

Paggamot

Ang tiyak na antidote para sa rabeprazole ay hindi alam. mahusay na nagbubuklod sa mga protina ng plasma, at samakatuwid ay hindi maganda ang excreted sa panahon ng dialysis. Sa kaso ng labis na dosis, dapat isagawa ang nagpapakilala at suportadong paggamot.

Pakikipag-ugnayan:

Pinapabagal ang paglabas ng ilang gamot na na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng microsomal oxidation (, indirect anticoagulants).

Ang pinagsamang paggamit ng rabeprazole na may ketoconazole o itraconazole ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa konsentrasyon ng mga antifungal na gamot sa plasma ng dugo.

Pinipigilan ng Rabeprazole ang metabolismo ng cyclosporine.

Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng mga PPI at methotrexate, ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng huli at / o ang metabolite hydroxymethotrexate nito at isang pagtaas sa kalahating buhay ay maaaring ipalagay.

Sa sabay-sabay na paggamit ng rabeprazole, amoxicillin at clarithromycin, ang AUC at Cmax para sa clarithromycin at amoxicillin ay magkapareho kapag inihambing ang kumbinasyon ng therapy sa monotherapy. Ang AUC at C m ax ng rabeprazole ay tumaas ng 11% at 34%, ayon sa pagkakabanggit, at ang AUC at C m ax ng 14-hydroxyclarithromycin (ang aktibong metabolite ng clarithromycin) ay tumaas ng 42% at 46%, ayon sa pagkakabanggit. Ang pagtaas na ito sa pagganap ay hindi itinuturing na makabuluhang klinikal.

Ang sabay-sabay na paggamit ng rabeprazole at mga suspensyon ng antacid na naglalaman ng aluminyo at / o magnesium hydroxide ay hindi humahantong sa isang klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan.

Mga espesyal na tagubilin:

Ang tugon ng pasyente sa rabeprazole therapy ay hindi ibinubukod ang pagkakaroon ng malignant neoplasms sa tiyan.

Ang mga kapsula ng Rabeprazole-SZ ay dapat na lunukin nang buo. Ito ay itinatag na alinman sa oras ng araw o paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa aktibidad ng rabeprazole.

Sa isang espesyal na pag-aaral sa mga pasyente na may banayad o katamtamang kapansanan sa hepatic, walang nakitang makabuluhang pagkakaiba sa dalas ng mga side effect ng Rabeprazole-SZ mula sa mga malulusog na indibidwal na tumutugma sa kasarian at edad, ngunit, sa kabila nito, inirerekomenda na mag-ingat. noong unang inireseta ang Rabeprazole-SZ. SC para sa mga pasyenteng may malubhang kapansanan sa hepatic.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa bato o hepatic function ay hindi kailangang ayusin ang dosis ng Rabeprazole-SZ. Ang AUC ng rabeprazole sa mga pasyente na may malubhang hepatic impairment ay humigit-kumulang dalawang beses na mas mataas kaysa sa malusog na mga pasyente.

Hypomagnesemia

Sa paggamot ng mga PPI nang hindi bababa sa 3 buwan, ang mga kaso ng symptomatic o asymptomatic hypomagnesemia ay naobserbahan sa mga bihirang kaso. Sa karamihan ng mga kaso, ang mga ulat na ito ay natanggap isang taon pagkatapos ng therapy. Ang mga malubhang epekto ay tetany, arrhythmia at convulsions. Karamihan sa mga pasyente ay nangangailangan ng paggamot para sa hypomagnesaemia, kabilang ang pagpapalit ng magnesium at paghinto ng PPI therapy. Sa mga pasyenteng nasa pangmatagalang paggamot o umiinom ng mga PPI na may mga gamot, gaya ng o mga gamot na maaaring magdulot ng hypomagnesaemia (hal., diuretics), dapat subaybayan ng mga propesyonal sa pangangalagang pangkalusugan ang mga antas ng magnesium bago simulan ang paggamot sa PPI at sa panahon ng paggamot.

bali

Maaaring mapataas ng PPI therapy ang panganib ng mga bali na nauugnay sa osteoporosis sa balakang, pulso, o gulugod. Ang panganib ng mga bali ay nadagdagan sa mga pasyente na tumatanggap ng mataas na dosis ng PPI sa loob ng mahabang panahon (isang taon o higit pa).

Sabay-sabay na paggamit ng rabeprazole na may methotrexate

Ayon sa panitikan, ang sabay-sabay na paggamit ng mga PPI na may methotrexate (lalo na sa mataas na dosis) ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng methotrexate at / o ang metabolite nito hydroxymethotrexate at dagdagan ang kalahating buhay, na maaaring humantong sa toxicity ng methotrexate. Kung kinakailangan ang mataas na dosis ng methotrexate, maaaring isaalang-alang ang pansamantalang paghinto ng PPI therapy.

impeksyon,sanhi ng Salmonella,Campylobacter at Clostridium difficile

Ang PPI therapy ay maaaring humantong sa mas mataas na panganib ng mga impeksyon sa gastrointestinal, tulad ng mga sanhi ng Salmonella, Campylobacter at Clostridiummahirap .

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng transportasyon. cf. at balahibo.:

Batay sa mga katangian ng pharmacodynamics ng rabeprazole at ang profile nito ng mga hindi kanais-nais na epekto, malamang na ang Rabeprazole-SZ ay hindi makakaapekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo. Gayunpaman, kung ang pag-aantok ay nangyayari, ang mga aktibidad na ito ay dapat na iwasan.

Form ng paglabas / dosis:

Mga kapsula ng enteric, 10 mg at 20 mg.

Package:

10 o 14 na kapsula sa isang blister pack.

30, 60 o 100 kapsula bawat polymer jar o polymer bottle.

Ang bawat garapon o bote, 2, 3, 6 na blister pack ng 10 kapsula, 1, 2, 4 na blister pack ng 14 na kapsula, kasama ang mga tagubilin para sa paggamit, ay inilalagay sa isang karton na kahon.

Mga kondisyon ng imbakan:

Sa isang tuyo, madilim na lugar, sa temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C.

Iwasang maabot ng mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa:

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa packaging.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya: Sa reseta Numero ng pagpaparehistro: LP-003466 Petsa ng pagpaparehistro: 17.02.2016 / 21.07.2016 Petsa ng pagkawalang bisa: 17.02.2021 May hawak ng sertipiko ng pagpaparehistro:NORTH STAR, NAO Russia Tagagawa:   Representasyon:  NORTHERN STAR CJSC Russia Petsa ng pag-update ng impormasyon:   31.07.2016 Mga Inilalarawang Tagubilin

Ang Rabeprazole ay isang anti-ulcer, anti-stress, proton pump-inhibiting na gamot. Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagpapahiwatig na ang mga kapsula o tablet na 10 mg at 20 mg ay tumutulong sa mga ulser sa tiyan at duodenal, gastritis, reflux sa mga matatanda at bata.

Komposisyon at anyo ng pagpapalabas

Ang Rabeprazole ay enteric capsules, ang bilang nito sa isang pakete ay maaaring mag-iba mula 5 hanggang 60 piraso.

Ang 1 kapsula ay naglalaman ng aktibong sangkap: rabeprazole sodium - 10/20 mg. Ang mga tagubilin para sa paggamit kasama ang isang paglalarawan ng mga katangian nito ay nakapaloob sa kahon na may paghahanda.

Ano ang tumutulong sa Rabeprazole?

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng gamot ay kinabibilangan ng:

• peptic ulcer ng tiyan at duodenum na nauugnay sa Helicobacter pylori (helicobacter) (kasama ang mga antibiotics);
• kabag;
• peptic ulcer ng tiyan at duodenum sa talamak na yugto;
• gastroesophageal reflux.

Mahalaga! Ang isang doktor lamang ang dapat magpasya sa pangangailangan para sa kursong pharmacotherapy. Ang self-medication ay ganap na hindi katanggap-tanggap.

Mga tagubilin para sa paggamit

Ang Rabeprazole ay iniinom nang pasalita, anuman ang pagkain at oras ng araw. Ang mga kapsula ay dapat na lunukin nang buo.

Ang regimen ng dosis ay tinutukoy ng mga indikasyon:

• erosive at ulcerative GERD o reflux esophagitis: 10 o 20 mg isang beses sa isang araw. Karaniwang nangyayari ang lunas pagkatapos ng 4-8 na linggo ng therapy, ngunit kung minsan ang gamot ay ipinagpatuloy para sa isa pang 8 linggo;
• pagpuksa ng Helicobacter pylori sa mga pasyente na may peptic ulcer: 20 mg 2 beses sa isang araw (Rabeprazole-SZ ay ginagamit ayon sa isang tiyak na pamamaraan na may naaangkop na kumbinasyon ng mga antibiotics) sa loob ng 7 araw;
• exacerbation ng duodenal ulcer: 20 mg 1 oras bawat araw, para sa ilang mga pasyente, upang makamit ang isang therapeutic effect, sapat na kumuha ng Rabeprazole sa isang dosis na 10 mg. Ang Therapy ay isinasagawa sa isang kurso ng 2-4 na linggo, ayon sa mga indikasyon, ang gamot ay maaaring pahabain para sa isa pang 4 na linggo;
• exacerbation ng gastric ulcer at anastomotic ulcer: 10 o 20 mg 1 oras bawat araw. Ang lunas ay karaniwang nangyayari pagkatapos ng 6 na linggo ng therapy, ngunit kung minsan ang gamot ay ipinagpatuloy para sa isa pang 6 na linggo;
• Zollinger-Ellison syndrome at iba pang mga kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng pathological hypersecretion: ang dosis ay pinili nang paisa-isa. Sa simula ng therapy, ang paggamit ng Rabeprazole sa isang pang-araw-araw na dosis na 60 mg ay ipinahiwatig, pagkatapos ay nadagdagan ito sa 100 mg (sa isang dosis) o 120 mg (sa dalawang pantay na dosis); para sa ilang mga pasyente, mas pinipili ang fractional dosing. Ang tagal ng therapy ay tinutukoy ng klinikal na pangangailangan, sa ilang mga kaso ito ay isinasagawa sa loob ng 12 buwan;
• GERD (pagpapanatili): 10 o 20 mg 1 beses bawat araw. Ang tagal ng paggamot ay tinutukoy ng mga indikasyon;
• NERD na walang esophagitis: 10 o 20 mg isang beses araw-araw. Karaniwan ang mga sintomas ay nawawala pagkatapos ng 4 na linggo ng therapy, kung hindi ito mangyayari, ang pasyente ay itinalaga ng karagdagang pag-aaral. Pagkatapos ng pag-alis ng mga sintomas upang maiwasan ang kanilang kasunod na pag-unlad, ang Rabeprazole ay maaaring gamitin on demand 10 mg isang beses sa isang araw.

Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang hepatic insufficiency, ang konsentrasyon ng rabeprazole sa dugo, kumpara sa mga malulusog na boluntaryo, ay karaniwang mas mataas. Kapag inireseta ang Rabeprazole laban sa background ng matinding hepatic insufficiency, kailangang mag-ingat.

Para sa mga batang higit sa 12 taong gulang sa paggamot ng GERD, ang profile ng kaligtasan ay pinag-aralan para sa isang pang-araw-araw na dosis na 20 mg (sa isang dosis) hanggang sa 8 linggo.

Mga epekto sa pharmacological

Antiulcer agent, inhibitor ng HK-ATPase (proton pump). Ang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa pagsugpo ng enzyme H-K-ATPase sa mga parietal cells ng tiyan, na humahantong sa pagharang sa huling yugto ng pagbuo ng hydrochloric acid. Ang pagkilos na ito ay nakasalalay sa dosis at humahantong sa pagsugpo ng parehong basal at stimulated na pagtatago ng hydrochloric acid, anuman ang likas na katangian ng stimulus.

Contraindications

ganap:

• kakulangan sa sucrase / isomaltase, fructose intolerance, kakulangan sa glucose-galactose;
• panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso;
• edad hanggang 12 (sa paggamot ng GERD) o 18 taon (para sa iba pang mga indikasyon);
• indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot, pati na rin ang pinalitan na benzimidazoles.

Kamag-anak (Ang mga kapsula ng Rabeprazole-SZ ay inireseta sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal):

• malubhang pagkabigo sa bato;
• matinding pagkabigo sa atay.

Mga side effect

Kapag gumagamit ng gamot mula sa gastrointestinal tract, respiratory at nervous system, pati na rin ang musculoskeletal system, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring mangyari:

• allergy reaksyon sa anyo ng isang pantal;
• pagtatae, pagkawala ng gana, stomatitis, pagsusuka at pagduduwal, paninigas ng dumi, pagkatuyo ng oral mucosa, pagtaas ng aktibidad ng hepatic transaminases, utot;
• sakit sa likod;
• convulsions, myalgia, arthralgia;
• sinusitis, pharyngitis, ubo at rhinitis;
• lagnat;
• pagkahilo, asthenia, antok, may kapansanan sa paningin at panlasa na mga receptor, sakit ng ulo,
• leukopenia, at thrombocytopenia.

pakikipag-ugnayan sa droga

Sa sabay-sabay na paggamit sa digoxin, ang isang pagtaas (mula sa maliit hanggang sa katamtaman) sa konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo ay posible. Sa sabay-sabay na paggamit sa ketoconazole, bumababa ang bioavailability nito.

Ang mga pasyente na tumatanggap ng ketoconazole o rabeprazole sa parehong oras ay nangangailangan ng karagdagang pagsubaybay (maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis ng mga gamot na ito). Ang mga konsentrasyon ng plasma ng rabeprazole at ang aktibong metabolite ng clarithromycin, kapag kinuha nang sabay-sabay, ay tumataas ng 24% at 50%, ayon sa pagkakabanggit.

Pinatataas nito ang bisa ng kumbinasyong ito sa pagpuksa ng Helicobacter pylori. Natuklasan ng pag-aaral na walang pakikipag-ugnayan ng rabeprazole sa mga likidong antacid. Walang klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan ng rabeprazole sa pagkain.

Mga espesyal na kondisyon

Kapag gumagamit ng gamot nang hindi bababa sa 3 buwan, sa mga bihirang kaso, ang pag-unlad ng asymptomatic o symptomatic hypomagnesemia ay nabanggit. Kadalasan, ang mga paglabag na ito ay naiulat isang taon pagkatapos kumuha ng Rabeprazole. Ang mga malubhang salungat na reaksyon ay tetany, convulsion at arrhythmia. Karamihan sa mga pasyente ay nangangailangan ng therapy para sa hypomagnesemia. Kasama dito ang pagpapalit ng magnesium at paghinto ng mga inhibitor ng proton pump.

Sa mga pasyente na sumasailalim sa pangmatagalang paggamot o pagkuha ng gamot kasama ng digoxin o mga gamot na maaaring humantong sa pag-unlad ng hypomagnesemia (lalo na, na may diuretics), kinakailangan na kontrolin ang nilalaman ng magnesium bago simulan ang gamot at sa panahon ng therapy. Sa panahon ng paggamot, ang panganib ng mga bali ng balakang, gulugod o pulso na nauugnay sa osteoporosis ay maaaring tumaas.

Ang panganib ay mas mataas sa mga pasyente na umiinom ng mataas na dosis ng rabeprazole sa loob ng mahabang panahon (12 buwan o higit pa). Ayon sa mga mapagkukunan ng panitikan, kasama ang pinagsamang paggamit ng Rabeprazole na may methotrexate (pangunahin sa mataas na dosis), posible na madagdagan ang konsentrasyon ng methotrexate at / o hydroxymethotrexate (metabolite nito) at dagdagan ang T1 / 2, na maaaring humantong sa toxicity ng methotrexate.

Kung kinakailangan na gumamit ng mataas na dosis ng methotrexate, dapat isaalang-alang ang posibilidad ng pansamantalang pag-alis ng Rabeprazole. Ang pag-inom ng gamot na ito ay maaaring tumaas ang panganib ng mga impeksyon sa gastrointestinal, kabilang ang mga sanhi ng Salmonella, Clostridium difficile, at Campylobacter.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kumplikadong mekanismo Kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagtatrabaho sa mga kumplikadong mekanismo, dapat isaalang-alang ng mga pasyente ang posibilidad ng pag-aantok.

Mga analogue ng Rabeprazole

Ang mga analogue ay inireseta para sa paggamot:

• Hairabezol;
• Vero-rabeprazole;
• Zolispan;
• Rabeprazole-OBL;
• Noflux;
• Zulbeks;
• Rabelok;
• Tamang oras.

Dapat pansinin na ang presyo ng Rabeprazole analogues ay nasa average na dalawang beses sa halaga ng gamot na ito.

Pagkakaiba sa pagitan ng Rabeprazole at Omeprazole

Kahit na ang dalawang gamot na ito ay magkatulad sa kanilang kemikal na komposisyon at ginagamit sa paggamot ng mga katulad na sakit, ayon sa mga eksperto sa ilang mga kaso, halimbawa, sa gastroesophageal reflux disease, ang isang gamot tulad ng rabeprazole ay lumalaban sa mga sintomas nang mas epektibo, at nagpapabilis din ng proseso ng pagpapanumbalik ng normal na paggana ng esophagus.

Mga tuntunin ng dispensing mula sa mga parmasya

Inilabas sa pamamagitan ng reseta.

Presyo

Ang average na presyo ng Rabeprazole, enteric capsules 10 mg, 28 piraso (Moscow), ay 180 rubles.

Itabi ang mga tagubilin ng Rabeprazole para sa paggamit sa isang lugar na protektado mula sa liwanag, sa temperatura hanggang 25 ° C. Ilayo sa mga bata. Buhay ng istante - 3 taon.