Ang Ketorol (Ketorolac) ay isang napakalakas na pain reliever, at maraming gumagamit nito ay hindi alam kung kailan hindi ito dapat gamitin. Sa post na ito, pag-uusapan natin kung kailan kontraindikado ang ketorol at kung paano ito dapat gamitin sa pang-araw-araw na buhay.
Para saan ang Ketorol, ano ang naitulong nito, paano ito gamitin?
Ang Ketorol ay isang makapangyarihang pain reliever, na kadalasang inihahambing sa morphine, na tinutumbasan ito sa mga gamot (bagaman ang Ketorol ay hindi isa, ngunit lumalapit lamang sa kanila sa mga tuntunin ng pag-alis ng sakit). Ang Ketorol ay ibinibigay sa pamamagitan ng reseta at pagkatapos ng konsultasyon sa isang doktor.
Ang Ketorol ay kumikilos hindi lamang bilang isang analgesic, kundi pati na rin bilang isang antipirina, at mayroon ding isang anti-inflammatory effect. Totoo, pagkatapos ng lahat, ang Ketorol ay pangunahing isang analgesic, at ang iba pang mga katangian nito ay hindi gaanong binibigkas. Ang Ketorol ay magagamit sa anyo ng mga ampoules at tablet. Lubos naming inirerekumenda na i-coordinate mo ang paggamit nito sa iyong doktor (ito ay hindi para sa iyo).
Ang Ketorol ay dapat gamitin para sa panandaliang paggamot ng katamtaman hanggang matinding sakit sa matatanda. Salamat sa mga epekto ng ketorol, maaari kang pansamantalang bumalik sa iyong pang-araw-araw na trabaho, at ang proseso ng pagbawi pagkatapos ng pinsala sa katawan ay magiging mas komportable. Siyempre, ang paggamit ng ketorol ay hindi kanselahin ang paggamot, ngunit sa halip ay nagbibigay-daan sa iyo na pumunta sa doktor sa iyong sarili sa kaso ng matinding sakit na nakakaapekto sa iyong pag-andar.
Hinaharang ng Ketorol ang produksyon sa ating katawan ng ilang natural na sangkap na nagdudulot ng pamamaga, kaya nagagawa ng ketorol na bawasan ang pamamaga, pananakit at lagnat.
Paano gamitin ang Ketorol, sa anong dosis?
Uminom ng gamot, bilang panuntunan, tuwing 4-6 na oras na may isang buong baso ng tubig (240 ml), o bilang inirerekomenda ng iyong doktor. Manatili nang hindi bababa sa 10 minuto pagkatapos uminom ng gamot na ito.
Ang dosis ay higit na nakasalalay sa iyong kondisyong medikal at tugon sa paggamot. Masasabi lang namin na hindi ka dapat uminom ng higit sa 40 mg ng gamot sa loob ng 24 na oras. Kaya, maaari mong hatiin ang mga dosis ng 10 mg at inumin ang gamot 3-4 beses sa isang araw. Upang mabawasan ang panganib ng pagdurugo ng tiyan at iba pang mga side effect, ang gamot ay dapat inumin sa pinakamababang epektibong dosis. Huwag dagdagan ang dosis, huwag simulan ang pagkuha nito nang mas madalas o nang hindi hihigit sa 5 araw nang sunud-sunod.
Kung nais mo lamang na mapupuksa ang sakit nang isang beses, pagkatapos ay dapat kang kumuha ng 10 mg ng ketorol at inumin ito ng tubig, tulad ng inilarawan sa itaas.
Ano ang mga contraindications at mga paghihigpit para sa paggamit ng ketorol?
Ang pangunahing contraindications ay kinabibilangan ng: aspirin triad, bronchospasm, nadagdagan na pang-unawa ng ketorolac, erosive at ulcerative manifestations ng digestive system, peptic ulcers, pagbubuntis, pagkabigo sa bato, paggagatas, mga problema sa hematopoietic system, edad sa ilalim ng 16 na taon.
Sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso, mahigpit na ipinagbabawal na kumuha ng ketorol.
Ang Ketorol ay hindi dapat gamitin para sa banayad na pananakit o pangmatagalang masakit na mga kondisyon (tulad ng arthritis), ngunit maaari itong gamitin sa kaso ng matalim at matinding pananakit, tulad ng sa panahon ng krisis sa gouty (hindi nito kinakansela ang paggamot!).
Kung nakakaranas ka ng sakit sa tiyan habang umiinom ng Ketorol, simulan itong inumin kasama ng pagkain, gatas, o antacids.
Ang Ketorol ay mahigpit na ipinagbabawal na gamitin kasama ng paracetamol. Magkasama, ang dalawang gamot na ito ay maaaring magkaroon ng negatibong epekto sa paggana ng iyong kidney system. Gayundin sa mga negatibong epekto ng gamot kapag pinagsama sa iba pang paraan ay maaaring makilala:
- pagbabago sa komposisyon ng dugo;
- kabiguan ng sistema ng bato at atay;
- hindi pagkatunaw ng pagkain, ang pagbuo ng mga ulser sa loob ng bituka;
- posibleng panganib ng panloob na pagdurugo at iba pa.
Kung kailangan mong uminom ng iba pang mga gamot, siguraduhing kumunsulta sa iyong doktor.
Ipinagbabawal na gumamit ng ketorol pagkatapos ng alkohol, o mabigat na pagkonsumo ng mataba na pagkain. Ang alkohol ay magpapabilis sa pagsipsip ng ketorol sa dugo at mapabilis ang pag-alis nito, habang ang mga matatabang pagkain, sa kabaligtaran, ay magpapabagal sa parehong mga prosesong ito. Ang parehong mga kadahilanan ay negatibo at puno ng mga kahihinatnan.
Nakakapinsala ba ang ketorol?
Posible ang pagkalason sa Ketorol kapag pinagsama sa iba pang mga gamot, tulad ng isinulat namin sa itaas. Gayundin, maaaring lumitaw ang mga problema sa labis na dosis ng gamot. Ang mga pangunahing sintomas ng labis na dosis ng ketorol ay: pagsusuka, pagduduwal, erosive lesions ng digestive system, peptic ulcers, kidney dysfunction, at iba pa.
Sa pangkalahatan, sa wastong paggamit, ang ketoral ay hindi nakakapinsala sa katawan at hindi nag-iiwan ng anumang mga kahihinatnan.
Ano ang komposisyon ng ketorol?
Ang pangunahing bahagi ng ketorol ay ketorolac tromethamine, na maaaring makaapekto sa isang bilang ng mga enzyme sa katawan, binabawasan ang sakit at pamamaga, at mayroon ding thermoregulatory effect.
Form ng dosis
Mga tabletang pinahiran ng pelikula, 10 mg
Tambalan
Naglalaman ang isang tablet
aktibong sangkap - ketorolac tromethamine 10 mg
Mga excipient:
microcrystalline cellulose (type 102), pregelatinized corn starch, corn starch, colloidal anhydrous silica, magnesium stearate
komposisyon ng shell: Opadry 03K51148 berde (hypromethylcellulose (6срs), titanium dioxide E171, triacetin/glycerin, iron (III) oxide yellow E172, dye FD & C No. 1 (brilliant blue FCF, aluminum varnish 11-13%)
Paglalarawan
Olive green, bilog, biconvex, film-coated na mga tablet, debossed na may "S" sa isang gilid at makinis na ibabaw sa kabilang panig, na may diameter na (8.20 ± 0.20) mm at may kapal na (3.50 ± 0.20) mm .
Grupo ng pharmacotherapeutic
Mga anti-inflammatory at antirheumatic na gamot. Mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot. Mga derivatives ng acetic acid. Ketorolac
ATX code M01AB15
Mga katangian ng pharmacological
Pharmacokinetics
Ang Ketorolac tromethamine ay isang racemic mixture ng enantiometric [-]S- at [+]R- form na may S form, na may analgesic properties.
Kapag kinuha nang pasalita, ang ketorolac ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang maximum na konsentrasyon ng plasma (0.7 - 1.1 μg / ml) ay naabot 40 minuto pagkatapos kumuha ng isang dosis ng pag-aayuno na 10 mg. Ang pagkaing mayaman sa taba ay binabawasan ang Cmax at inaantala ang pagkamit nito ng 1 oras.
Ang Ketorol® ay halos ganap na nakagapos sa mga protina ng plasma (> 99%) dahil sa maliit na dami ng pamamahagi (<0.3 л/кг).
Ang oras upang maabot ang konsentrasyon ng balanse kapag kinuha nang pasalita ay 24 na oras kapag pinangangasiwaan ng 4 na beses sa isang araw. Kapag kinuha nang pasalita 10 mg, ito ay 0.39 - 0.79 μg / ml.
Halos lahat ng sangkap na nagpapalipat-lipat sa plasma ng dugo ay ketorolac (96%) o ang p-hydroxyketorolac na hindi aktibo sa pharmacologically nito.
Ang Ketorolac ay pangunahing pinalabas sa pamamagitan ng mga bato sa pamamagitan ng paglabas ng ketoralac at mga metabolite nito. Hanggang sa 92% ng ibinibigay na dosis ng gamot ay matatagpuan sa ihi, 40% - sa anyo ng mga metabolites, 60% - sa anyo ng hindi nagbabagong sangkap, 6% ng ibinibigay na dosis - sa pamamagitan ng mga feces. Ang gamot ay dumadaan sa placental barrier ng 10%. Sa maliliit na konsentrasyon na matatagpuan sa gatas ng ina. Hindi ito dumaan nang maayos sa hadlang ng dugo-utak. Ang S-enantiomer ay tinanggal nang dalawang beses nang mas mabilis sa loob ng 2.5 oras (SD ± 0.4) kaysa sa R-enantiomer - 5 oras (SD ± 1.7) at ang clearance ay hindi nakasalalay sa ruta ng pangangasiwa ng gamot, ito ay sumusunod na ang ratio ng plasma concentrations ng S / R ay bumababa sa oras pagkatapos ng bawat dosis. Ang mga metabolite ay walang makabuluhang analgesic na aktibidad.
Sa mga pasyente na may edad na senile (higit sa 65 taon), ang kalahating buhay ng yugto ng terminal, kumpara sa mga kabataan, ay tumataas hanggang 7 oras (mula 4.3 hanggang 8.6 na oras). Ang kabuuang clearance ng plasma, kumpara sa mga kabataan, ay maaaring mabawasan sa average na 0.019 l / h / kg.
pagkabigo sa bato
Kapag naapektuhan ang pag-andar ng bato, bumabagal ang pag-aalis ng ketorolac, na pinatunayan ng pagpapahaba ng kalahating buhay, na nasa pagitan ng 6 at 19 na oras (depende sa antas ng kakulangan) at humahantong sa pagbawas sa kabuuang clearance ng plasma kumpara sa mga batang malusog na boluntaryo.
Mayroong mahinang ugnayan sa pagitan ng clearance ng creatinine at kabuuang clearance ng ketorolac tromethamine sa mga matatanda at sa populasyon ng kakulangan sa bato (r=0.5).
Sa mga pasyenteng may sakit sa bato, ang lugar sa ilalim ng curve ng bawat enantiomer ay tumaas ng humigit-kumulang 100% kumpara sa mga malulusog na boluntaryo. Ang dami ng pamamahagi ay dumoble para sa S-enantiomer at tumataas ng 1/5 para sa R-enantiomer. Ang pagtaas sa dami ng pamamahagi ng ketorolac tromethamine ay nangangahulugan ng pagtaas sa unbound fraction.
Ang rate ng pag-aalis ay bumababa nang humigit-kumulang sa proporsyon sa antas ng kapansanan sa bato, maliban sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato. Sa ganitong mga pasyente, ang clearance ng plasma ng ketorolac ay nagiging bahagyang mas mataas kaysa sa inaasahan para sa isang partikular na antas ng pinsala sa bato.
Pagkabigo sa atay
Walang makabuluhang pagkakaiba sa mga kalkulasyon ng kalahating buhay, ang lugar sa ilalim ng curve.
Pharmacodynamics
Ang Ketorol® ay isang non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) na may analgesic at anti-inflammatory effect. Ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng ketorol, tulad ng iba pang mga NSAID, ay ipinahayag sa kanyang pharmacological effect - pagsugpo ng prostaglandin synthesis. Ang mga NSAID ay pinaka-aktibo sa paligid.
Ang Ketorol® ay walang sedative o anxiolytic effect. Ang biological na aktibidad ng ketorolac tromethamine ay nauugnay sa form na S. Ang peak analgesic effect ng Ketorol ay nangyayari pagkatapos ng 2-3 oras.
Mga pahiwatig para sa paggamit
Ang panandaliang kaluwagan ng talamak na sakit na sindrom ng katamtaman at matinding kalubhaan, pati na rin ang kinakailangang analgesia na may opioid analgesics sa postoperative period.
Dosis at pangangasiwa
Ang mga potensyal na benepisyo at panganib ng paggamit ng Ketorol ay dapat na maingat na isaalang-alang bago magpasya na gamitin ito.
Ang kabuuang tagal ng paggamot na may Ketorol injection at Ketorol tablets ay hindi dapat lumampas sa 5 araw dahil sa panganib ng pagtaas ng dalas at kalubhaan ng mga salungat na reaksyon.
Para sa mga pasyenteng may edad 18 hanggang 64
Ang mga tablet ng Ketorol ay kinuha bilang isang solong dosis ng 20 mg (2 tablet), na sinusundan ng 10 mg (1 tablet) pagkatapos ng 4-6 na oras 4 na beses sa isang araw, hindi hihigit sa 40 mg / araw.
Para sa mga pasyente ≥ 65 taong gulang na may kakulangan sa bato at/o timbang< 50 кг:
Ketorol tablets isang beses 10 mg (1 tablet) na sinusundan ng 10 mg bawat 4-6 na oras apat na beses sa isang araw, hindi hihigit sa 40 mg / araw.
Ang pinakamababang epektibong dosis ay dapat gamitin.
Huwag paikliin ang pagitan ng dosing sa 4-6 na oras.
Mga side effect
Sa isang pagtaas sa dosis ng gamot, ang panganib ng pagtaas sa dalas at kalubhaan ng mga salungat na reaksyon ay tumataas. Ang mga pasyente ay dapat bigyan ng babala tungkol sa mga malubhang salungat na reaksyon ng gamot, tulad ng ulceration ng gastrointestinal mucosa, pagdurugo at pagbubutas, pagdurugo pagkatapos ng operasyon, talamak na pagkabigo sa bato, anaphylactic at anaphylactoid na reaksyon, pagkabigo sa atay.
Sa mga pasyenteng kumukuha ng Ketorol o iba pang nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), ang pinakakaraniwan (humigit-kumulang 1% hanggang 10% ng mga pasyente) ay naobserbahan:
Mula sa gastrointestinal tract: sakit ng tiyan *, paninigas ng dumi / pagtatae dyspepsia *, utot, peptic ulcer ng gastrointestinal tract (tiyan / duodenal ulcer), gastrointestinal dumudugo / pagbubutas, heartburn, pagduduwal *, stomatitis, pagsusuka.
Mula sa iba pang mga sistema: may kapansanan sa pag-andar ng bato, anemya, pagkahilo, pag-aantok, edema, pagtaas ng antas ng mga enzyme sa atay,
pananakit ng ulo*, hypertension, matagal na oras ng pagdurugo, pangangati, pantal sa balat, ingay sa tainga, pagpapawis.
* Ang insidente ay higit sa 10%
Bilang karagdagan, ang mga sumusunod na masamang kaganapan ay iniulat:
Pangkalahatang reaksyon: lagnat, impeksyon, sepsis
Cardiovascular system: pagpalya ng puso, tachycardia (mabilis na tibok ng puso), pamumutla, nahimatay.
Mga reaksyon sa balat: alopecia, photosensitivity, urticaria.
Gastrointestinal tract: anorexia, tuyong bibig, belching, esophagitis, uhaw, gastritis, glossitis, hepatitis, tumaas na gana, paninilaw ng balat, pagdurugo ng tumbong.
Dugo at lymphatic system: ecchymosis, eosinophilia, epistaxis, leukopenia, thrombocytopenia.
Metabolic disorder: pagbabago ng timbang.
Sistema ng nerbiyos: pagkalito, pagkabalisa, asthenia, depression, euphoria, mga sintomas ng extrapyramidal, guni-guni, hyperkinesia, kawalan ng kakayahang mag-concentrate, hindi pagkakatulog, nerbiyos, paresthesia, antok, pagkahilo, panginginig, pagkahilo, karamdaman.
Reproductive system (kababaihan): kawalan ng katabaan.
Sistema ng paghinga: hika, ubo, igsi ng paghinga, pulmonary edema, runny nose.
Mga organo ng pagpindot: mga pagbabago sa panlasa, kapansanan sa paningin, pagkawala ng pandinig.
Urogenital tract: cystitis, dysuria, hematuria, tumaas na dalas ng pag-ihi, interstitial, nephritis, oliguria / polyuria, proteinuria, pagkabigo sa bato, pagpapanatili ng ihi.
Ang mga bihirang nakikitang masamang reaksyon ay:
Pangkalahatang reaksyon: angioedema, kamatayan, hypersensitivity reaksyon tulad ng anaphylaxis, anaphylactoid reactions, laryngeal edema, dila edema, myalgia
Cardiovascular system: arrhythmia, bradycardia, sakit sa dibdib, pamumula, hypotension, myocardial infarction, vasculitis.
Mga reaksyon sa balat: exfoliative dermatitis, erythema multiforme, Lyell's syndrome, mga bullous na reaksyon, kabilang ang Stevens-Johnson syndrome at nakakalason na epidermal necrolysis.
Gastrointestinal system: talamak na pancreatitis, pagkabigo sa atay, nonspecific ulcerative stomatitis, exacerbation ng nagpapaalab na sakit sa bituka (ulcerative colitis, Crohn's disease).
Dugo at lymphatic system: agranulocytosis, aplastic anemia, hemolytic anemia, lymphadenopathy, pancytopenia, postoperative bleeding.
Mga karamdaman sa metaboliko: hyperglycemia, hyperkalemia, hyponatremia.
Sistema ng nerbiyos: aseptic meningitis, convulsions, coma, psychosis.
Sistema ng paghinga: bronchospasm, respiratory depression, pneumonia
Senses ng touch: conjunctivitis
Urogenital tract: pananakit ng flank na may hematuria at/o azotemia, hemolytic uremic syndrome o wala nito.
Contraindications
Ang pagiging hypersensitive sa ketorolac o iba pang non-steroidal na anti-inflammatory na gamot
Kumpleto o hindi kumpletong kumbinasyon ng bronchial hika, paulit-ulit na polyposis ng ilong at paranasal sinuses at hindi pagpaparaan sa acetylsalicylic acid o iba pang mga NSAID (kabilang ang kasaysayan)
Urticaria, rhinitis sanhi ng pag-inom ng mga NSAID (kasaysayan)
Hindi pagpaparaan sa mga gamot na pyrazolone
Hypovolemia (anuman ang pinagbabatayan na dahilan)
Nakumpirma na hyperkalemia
Erosive at ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract sa talamak na yugto, gastrointestinal dumudugo, kabilang ang kasaysayan
Nagpapaalab na Sakit sa Bituka
Hypocoagulation (kabilang ang hemophilia)
Mga karamdaman sa hematopoietic
Malubhang pagkabigo sa bato (clearance ng creatinine na mas mababa sa 30 ml/min)
Malubhang pagkabigo sa atay o aktibong sakit sa atay
Kasabay na pangangasiwa sa iba pang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot
Kasabay na pangangasiwa sa probenecid
Kasabay na pagtanggap na may pentoxifylline
Mataas na panganib ng pagdurugo (kabilang pagkatapos ng operasyon
Pinaghihinalaang o nakumpirma na pagdurugo ng cerebrovascular, hemorrhagic diathesis,
Mga taong may hereditary fructose intolerance, Lapp-lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption
Pagbubuntis, panganganak at paggagatas
Mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang (hindi itinatag ang pagiging epektibo at kaligtasan)
Bilang isang prophylactic analgesic bago ang anumang pangunahing operasyon.
Para sa paggamot ng postoperative pain sa coronary artery bypass grafting.
Ang Ketorolac ay hindi ipinahiwatig para sa paggamot ng malalang sakit.
Interaksyon sa droga
Ang Ketorolac ay nagpapakita ng isang malakas na antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma ng tao (99.2% sa karaniwan), habang ang pagbubuklod ay hindi nakasalalay sa konsentrasyon.
Ang Ketorolac ay hindi dapat gamitin kasama ng iba pang mga gamot batay sa ASA = ASA (acetylsalicylic acid, aspirin) o sa iba pang mga NSAID (non-steroidal anti-inflammatory na gamot), kabilang ang mga selective cyclooxygenase-2 inhibitors, dahil sa kasong ito ay maaaring may mas mataas na panganib. ng pag-uudyok ng mga seryosong salungat na kaganapan na nauugnay sa pagkilos ng mga NSAID (tingnan ang seksyon ng contraindications).
Pinipigilan ng Ketorolac ang pagsasama-sama ng platelet, binabawasan ang konsentrasyon ng thromboxane at pinatataas ang tagal ng pagdurugo. Sa kaibahan sa matagal na epekto ng aspirin, ang platelet function ay bumalik sa normal sa loob ng 24-48 na oras pagkatapos ng paghinto ng ketorolac.
Ang paggamit ng ketorolac sa kumbinasyon ng mga anticoagulants tulad ng warfarin ay kontraindikado, dahil ang pinagsamang paggamit ng mga NSAID at anticoagulants ay maaaring mapataas ang anticoagulant na epekto (tingnan ang seksyon ng contraindications).
Kahit na ang mga pag-aaral ay hindi nagpapahiwatig ng isang makabuluhang antas ng pakikipag-ugnayan sa pagitan ng ketorolac at warfarin o heparin, sa sabay-sabay na paggamit ng ketorolac at mga therapeutic na gamot na nakakaapekto sa hemostasis, kabilang ang mga therapeutic doses ng anticoagulants (warfarin), prophylactic na mababang dosis ng heparin (2500-5000 units bawat 12 oras ) at dextrans, maaaring maiugnay ang mas mataas na panganib ng pagdurugo.
Ang ilang mga gamot na pumipigil sa synthesis ng prostaglandin ay naiulat na pumipigil sa renal clearance ng lithium, na humahantong sa isang pagtaas sa mga konsentrasyon ng lithium sa plasma. Sa panahon ng therapy na may ketorolac, ang mga kaso ng mataas na konsentrasyon ng lithium sa plasma ay naiulat.
Ang Probenecid ay hindi dapat gamitin kasama ng ketorolac dahil sa pagtaas ng konsentrasyon ng plasma ng ketorolac at kalahating buhay nito.
Ang mga NSAID ay hindi dapat gamitin sa loob ng walong hanggang labindalawang araw ng paggamit ng mifepristone dahil maaaring mabawasan ng mga NSAID ang mga epekto ng mifepristone.
Kapag ang ketorolac ay ginagamit kasabay ng oxpentifylline, mayroong mas mataas na posibilidad na dumugo.
Ang paggamit ng Ketorol nang sabay-sabay sa iba pang mga gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat:
Tulad ng lahat ng mga NSAID, ang pag-iingat ay dapat gawin kapag pinagsama ang gamot na may corticosteroids dahil sa mas mataas na panganib ng ulceration o pagdurugo sa gastrointestinal tract (tingnan ang seksyon ng Mga Espesyal na Tagubilin).
Mayroong mas mataas na panganib ng pagdurugo ng gastrointestinal (tingnan ang seksyon ng Mga Espesyal na Tagubilin) kapag ang mga antiplatelet agent at selective serotonin reuptake inhibitors (SSRI=SSRIs) ay pinagsama sa mga NSAID.
Ayon sa panitikan, ang ilang mga gamot na pumipigil sa synthesis ng mga prostaglandin ay nagpapababa ng clearance ng methotrexate, at sa gayon ay posibleng mapataas ang toxicity nito.
Ang Ketorolac tromethamine ay hindi nakakaapekto sa pagbubuklod ng digoxin sa mga protina ng dugo. Ipinakita ng mga pag-aaral sa vitro na sa mga therapeutic salicylate na konsentrasyon (300 µg/mL), ang pagbubuklod ng ketorolac ay nabawasan mula sa humigit-kumulang 99.2% hanggang 97.5%, na kumakatawan sa isang tinantyang dalawang beses na pagtaas sa hindi nakatali na konsentrasyon ng plasma ng ketorolac. Ang mga therapeutic na konsentrasyon ng digoxin, warfarin, ibuprofen, naproxen, piroxicam, acetaminophen (paracetamol), phenytoin at tolbutamide ay hindi nakakaapekto sa pagbubuklod ng ketorolac sa mga protina.
Ang pinagsamang paggamit sa diuretics ay maaaring humantong sa pagbaba sa diuretic na epekto at isang pagtaas ng panganib ng NSAID nephrotoxicity.
Tulad ng para sa lahat ng mga NSAID, ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat kapag gumagamit ng cyclosporine nang kahanay dahil sa mas mataas na panganib ng nephrotoxicity.
May panganib na magkaroon ng nephrotoxicity kung ang mga NSAID ay ginagamit kasabay ng tacrolimus.
Maaaring bawasan ng mga NSAID ang epekto ng mga diuretics at antihypertensive na gamot. Kapag gumagamit ng ACE inhibitors = ACE (angiotensin-converting enzyme) at / o angiotensin II receptor antagonist kasama ng mga NSAID, ang panganib na magkaroon ng talamak na pagkabigo sa bato, na kadalasang nababaligtad, ay maaaring tumaas sa ilang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato (halimbawa. , sa mga dehydrated na pasyente o matatandang pasyente).
Samakatuwid, ang kumbinasyon ng mga gamot ay dapat isagawa nang may pag-iingat, lalo na sa mga matatanda. Ang mga pasyente ay dapat na wasto (sa tumpak hangga't maaari) dosed, na may pansin na binabayaran sa pagsubaybay sa renal function sa simula ng concomitant therapy at pana-panahon pagkatapos noon.
Ang mga NSAID ay maaaring magpalala sa pagpalya ng puso, bawasan ang GFR = GFR (glomerular filtration rate) at pataasin ang antas ng cardiac glycosides sa plasma kapag ginamit kasama ng cardiac glycosides.
Ang Ketorolac ay ipinakita upang mabawasan ang pangangailangan para sa concomitant opioid analgesia kapag ginamit upang mapawi ang postoperative pain.
Ang data ng hayop ay nagpapahiwatig na ang mga NSAID ay maaaring tumaas ang panganib ng mga seizure na nauugnay sa paggamit ng quinolone antibiotics. Ang mga pasyente na umiinom ng parehong NSAID at quinolones ay maaaring magkaroon ng mas mataas na panganib ng mga seizure.
Ang paggamit ng mga NSAID kasama ng zidovudine ay nagdaragdag ng panganib ng hematological toxicity. Mayroong katibayan ng mas mataas na panganib ng hemarthrosis (akumulasyon ng dugo sa joint cavity) at hematomas sa HIV (+) = mga pasyente ng HIV na may hemophilia na tumatanggap ng kasabay na paggamot na may zidovudine at ibuprofen.
Kapag kinuha kasama ng mga antiepileptic na gamot (phenytoin, carbamazepine), ang dalas ng mga seizure ay tumataas. Kapag kinuha nang sabay-sabay sa mga psychotropic na gamot (fluoxetine, thiothixine, alprazolam), ang mga pasyente ay nagkakaroon ng mga guni-guni.
Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng ketorol at non-depolarizing muscle relaxants, ang mga pasyente ay nagkakaroon ng igsi ng paghinga.
mga espesyal na tagubilin
Dahil binabawasan ng mga NSAID ang pagsasama-sama ng platelet, kinakailangang magreseta ng ketorolac nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa coagulation ng dugo.
Ang mga hindi kanais-nais na epekto ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng paggamit ng pinakamababang epektibong dosis para sa pinakamaikling panahon ayon sa mga sintomas ng kontrol.
Gastrointestinal ulcers, pagdurugo at pagbubutas
Ang mga ulser sa gastrointestinal, pagdurugo, at pagbubutas ay naiulat, na maaaring nakamamatay sa non-steroidal anti-inflammatory drug therapy, kabilang ang ketorolac, at maaaring mangyari anumang oras sa panahon ng paggamot, mayroon o walang mga babala na sintomas o nakaraang malubhang problema sa gastrointestinal. kasaysayan.
Ang pagtaas ng mga rate ng clinically serious gastrointestinal bleeding ay naobserbahan sa mga pasyenteng mas bata sa 65 taong gulang na nakatanggap ng isang average na pang-araw-araw na dosis na higit sa 90 mg ng ketorolac intramuscularly kumpara sa mga pasyente na tumanggap ng parenteral opiates.
Sa mga matatanda, mayroong mas mataas na saklaw ng mga side effect dahil sa paggamit ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, lalo na ang gastrointestinal dumudugo at pagbubutas, na maaaring nakamamatay.
Ang panganib ng pagdurugo ng gastrointestinal, ulser, o pagbubutas ay tumataas sa pagtaas ng dosis ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot, kabilang ang intravenous ketorolac, sa mga pasyenteng may kasaysayan ng ulser, lalo na kumplikado ng pagdurugo o pagbubutas, o sa mga matatanda. Ang panganib ng klinikal na malubhang pagdurugo ng gastrointestinal ay nakasalalay sa dosis. Sa mga pasyenteng ito, ang paggamot ay dapat na simulan sa pinakamababang magagamit na dosis. Para sa mga naturang pasyente, pati na rin para sa mga pasyente na nangangailangan ng sabay-sabay na paggamit ng mababang dosis na aspirin o iba pang mga gamot na maaari ring magpataas ng mga panganib para sa gastrointestinal tract, ang kumbinasyon ng therapy na may mga cytoprotectors (hal. misoprostol o proton pump inhibitors) ay dapat na inireseta. Ang pangkat ng panganib na nauugnay sa edad para sa pagdurugo ng gastrointestinal ay karaniwan sa lahat ng non-steroidal na anti-inflammatory na gamot. Kung ikukumpara sa mga batang pasyente, ang mga matatanda ay may mas mataas na kalahating buhay ng plasma at nabawasan ang clearance ng plasma ng ketorolac. Ang isang mas mahabang agwat sa pagitan ng mga dosis ay inirerekomenda.
Ang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kasaysayan ng nagpapaalab na sakit sa bituka (ulcerative colitis, Crohn's disease), dahil maaaring lumala ang mga kundisyong ito. Ang mga pasyente na may kasaysayan ng gastrointestinal toxicity, lalo na sa mga matatanda, ay dapat mag-ulat ng lahat ng hindi pangkaraniwang sintomas ng intra-tiyan (lalo na ang gastrointestinal dumudugo), lalo na sa mga unang yugto ng paggamot. Kung ang gastrointestinal dumudugo o mga ulser ay nangyayari sa mga pasyente na kumukuha ng ketorolac intravenously, ang paggamot ay dapat na ihinto.
Ang mga pag-iingat ay pinapayuhan sa mga pasyenteng tumatanggap ng magkakasabay na mga gamot na maaaring magpapataas ng panganib ng mga ulser o pagdurugo, tulad ng oral corticosteroids, ilang serotonin reuptake inhibitors, o anti-platelet na gamot gaya ng aspirin.
Ang paggamit ng gamot sa mga pasyente na kumukuha ng anticoagulants tulad ng warfarin ay kontraindikado.
Tulad ng iba pang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, ang porsyento ng mga pasyente at ang antas ng kanilang mga komplikasyon sa gastrointestinal ay maaaring tumaas dahil sa pagtaas sa dosis at tagal ng paggamot na may ketorolac kapag pinangangasiwaan nang intravenously. Ang panganib ng clinically serious gastrointestinal bleeding ay depende sa dosis ng gamot. Ito ay totoo lalo na para sa mga matatandang pasyente na kumukuha ng isang average na pang-araw-araw na dosis ng higit sa 60 mg ng ketorolac intravenously. Ang isang kasaysayan ng peptic ulcer ay nagdaragdag ng posibilidad ng malubhang komplikasyon ng gastrointestinal sa panahon ng ketorolac therapy.
Hematological effect
Ang mga pasyente na may mga sakit sa coagulation ay hindi dapat uminom ng Ketorolac. Ang mga pasyente na tumatanggap ng anticoagulant therapy ay nasa panganib ng pagdurugo kapag kumukuha ng Ketorolac kasabay ng mga gamot na ito. Ang sabay-sabay na paggamit ng ketorolac at isang mababang prophylactic na dosis ng heparin (2500 - 5000 na mga yunit tuwing 12 oras), pati na rin ang dextran, ay hindi pa lubusang pinag-aralan, at samakatuwid ay maaari ding maging sanhi ng mataas na posibilidad ng pagdurugo. Ang mga pasyente na tumatanggap na ng anticoagulants o tumatanggap ng mababang dosis ng heparin ay hindi dapat gumamit ng ketorolac. Ang mga pasyente na umiinom ng iba pang mga gamot na may negatibong epekto sa hemostasis ay dapat na subaybayan kapag gumagamit ng Ketorolac. Sa kinokontrol na mga klinikal na pagsubok, ang saklaw ng klinikal na makabuluhang pagdurugo pagkatapos ng operasyon ay mas mababa sa 1%.
Pinipigilan ng Ketorolac ang pagsasama-sama ng platelet at pinapahaba ang oras ng pagdurugo. Sa mga pasyente na may normal na pamumuo ng dugo, ang oras ng coagulation ay tumaas, ngunit sa loob ng normal na hanay ng dalawa hanggang labing-isang minuto. Sa kaibahan sa pangmatagalang epekto ng aspirin, ang platelet function ay bumalik sa normal sa loob ng 24 hanggang 48 na oras pagkatapos ihinto ang ketorolac.
May mga ulat ng pagdurugo ng sugat pagkatapos ng operasyon na nauugnay sa perioperative na paggamit ng Ketorolac kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly o intravenously. Samakatuwid, ang ketorolac ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na nagkaroon ng operasyon na may mataas na panganib ng pagdurugo. Ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin sa mga sitwasyon na hindi pinapayagan ang mga deviation sa hemostasis, halimbawa, sa cosmetic o isang araw na operasyon, pagputol ng prostate o tonsillectomy. Kapag gumagamit ng Ketorolac, ang mga palatandaan ng pagdurugo ng sugat at pagdurugo ng ilong ay iniulat. Ang mga doktor ay dapat maging alerto sa mga pharmacological na pagkakatulad sa pagitan ng ketorolac at iba pang non-steroidal anti-inflammatory na gamot na pumipigil sa cyclooxygenase, pati na rin ang panganib ng pagdurugo, lalo na sa mga matatanda.
Mga reaksyon sa balat
Ang mga malubhang reaksyon sa balat, ang ilan sa mga ito ay nakamamatay, kabilang ang exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome at nakakalason na epidermal necrolysis, ay napakabihirang naiulat na may kaugnayan sa paggamit ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot. Ang mga pasyente na nasa panganib para sa paglitaw ng mga naturang reaksyon ay nakilala sa pinakadulo simula ng therapy: ang mga naturang reaksyon sa karamihan ng mga kaso ay naganap sa unang buwan ng paggamot. Ang paggamot sa Ketorolac ay dapat na ihinto sa unang pagpapakita ng pantal sa balat, mucosal lesyon, o iba pang mga palatandaan ng hypersensitivity sa gamot.
Systemic lupus erythematosus at Sharp's syndrome
Ang mga pasyente na may systemic lupus erythematosus at Sharp's syndrome ay nasa panganib para sa aseptic meningitis.
Pagpapanatili ng sodium/fluid sa cardiovascular disease at peripheral edema
Ang pag-iingat ay dapat gawin sa mga pasyente na may kasaysayan ng hypertension at/o pagpalya ng puso, dahil naiulat ang pagpapanatili ng likido at edema kasama ng NSAID therapy.
Ang pagpapanatili ng likido, hypertension at peripheral edema ay na-obserbahan sa ilang mga pasyente na kumukuha ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, kabilang ang ketorolac, kaya ang gamot na ito ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso, hypertension o katulad na mga pathologies.
Cardiovascular at cerebrovascular effect ng gamot
Para sa mga pasyenteng may kasaysayan ng hypertension at/o banayad hanggang katamtamang congestive heart failure, kinakailangan ang naaangkop na pagsubaybay at konsultasyon, dahil naiulat ang pagpapanatili ng likido at edema dahil sa paggamit ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot.
Iminumungkahi ng data ng epidemiological na ang paggamit ng mga coxib o ilang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot (lalo na sa mataas na dosis) ay maaaring magdulot ng bahagyang pagtaas sa panganib ng arterial thrombotic complications (hal., myocardial infarction o stroke). Sa kabila ng katotohanan na ang ketorolac ay hindi nagpakita ng kakayahang madagdagan ang bilang ng mga komplikasyon ng thrombotic tulad ng myocardial infarction, mayroon pa ring hindi sapat na data sa batayan kung saan ang naturang panganib ay dapat na ibukod kapag gumagamit ng ketorolac.
Ang mga pasyente na may hindi makontrol na arterial hypertension, talamak na pagpalya ng puso, itinatag na coronary heart disease, peripheral arterial disease at/o cerebrovascular disorder ay dapat uminom ng ketorolac pagkatapos lamang ng masusing pagsusuri. Ang isang katulad na desisyon ay dapat gawin bago simulan ang paggamot sa mga pasyente na may mga kadahilanan ng panganib para sa cardiovascular disease (hal., hypertension, hyperlipidemia, diabetes mellitus, at paninigarilyo).
Cardiovascular disorder, bato at hepatic dysfunction
Ang pag-iingat ay dapat gawin sa mga pasyente na may mga pathologies na maaaring magdulot ng pagbawas sa dami ng dugo at / o daloy ng dugo sa bato, kung saan ang mga prostaglandin ng bato ay gumaganap ng isang suportadong papel sa pagtiyak ng renal perfusion. Sa ganitong mga pasyente, ang paggamit ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot ay maaaring, depende sa dosis ng gamot, ay maaaring maging sanhi ng pagpapahina ng istraktura ng renal prostaglandin at maaaring makapukaw ng overt renal failure. Ang mga pasyente na naubusan ng volume dahil sa pagkawala ng dugo o matinding pag-aalis ng tubig, ang mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng bato, pagpalya ng puso, may kapansanan sa paggana ng atay, mga matatanda, at mga pasyenteng umiinom ng diuretics ay nasa mas malaking panganib ng gayong reaksyon. Ang pag-andar ng bato ay dapat na subaybayan sa mga naturang pasyente. Ang paghinto ng non-steroidal anti-inflammatory drug therapy ay karaniwang sinusundan ng pagbawi sa pre-treatment status. Ang kapansanan sa pagbawi ng nawalang likido/dugo sa panahon ng operasyon, na nagiging sanhi ng hypovolemia, ay maaaring magdulot ng renal dysfunction, na maaaring lumala sa paggamit ng Ketorolac. Kaya, ang pag-aalis ng tubig ay dapat itama at malapit na pagsubaybay ng espesyalista sa serum urea at creatinine, diuresis, hangga't ang pasyente ay normovolemic, ay inirerekomenda. Para sa mga pasyente sa renal dialysis, ang clearance ng ketorolac ay nabawasan sa humigit-kumulang kalahati ng normal na halaga at ang pansamantalang kalahating buhay ay tumaas ng humigit-kumulang 3 beses.
Mga epekto sa bato
Tulad ng iba pang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, ang ketorolac ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato o isang kasaysayan ng sakit sa bato, dahil ito ay isang malakas na inhibitor ng prostaglandin synthesis. Ang pag-iingat ay dapat gamitin, dahil ang nephrotoxicity ay nakilala sa paggamit ng ketorolac at iba pang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot sa mga pasyente na may mga pathologies na nagdudulot ng pagbawas sa sirkulasyon ng dami ng dugo at / o renal blood flow, kung saan ang renal prostaglandin ay gumaganap ng isang suporta. papel sa pagpapanatili ng renal perfusion.
Sa ganitong mga pasyente, ang paggamit ng ketorolac o iba pang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot ay maaaring, depende sa dosis, makapukaw ng pagbawas sa pagbuo ng prostaglandin ng bato at maaaring maging sanhi ng hayagang pagkabigo sa bato o decompensated na pagkabigo sa bato. Sa isang mas malaking panganib ng naturang reaksyon ay ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, hypovolemia, pagpalya ng puso, dysfunction ng atay, pati na rin ang mga gumagamit ng diuretics at mga matatanda. Pagkatapos ng paghinto ng ketorolac o iba pang non-steroidal anti-inflammatory na gamot, ang pagbawi sa estado bago simulan ang gamot ay karaniwang sumusunod.
Tulad ng iba pang mga gamot na nagpapabagal sa synthesis ng prostaglandin, ang pagtaas sa serum urea, creatinine at potassium ay naiulat na may ketorolac trometamol, na maaaring mangyari pagkatapos ng isang solong dosis ng gamot.
Mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato: Dahil ang ketorolac trometamol at ang mga metabolite nito ay pangunahing pinalabas ng mga bato, ang mga pasyente na may katamtaman hanggang malubhang kapansanan sa bato (serum creatinine na higit sa 160 µmol / l) ay kontraindikado sa pagkuha ng Ketorolac. Ang mga pasyente na may mas banayad na kapansanan sa bato ay dapat tumanggap ng isang pinababang dosis ng ketorolac (hindi hihigit sa 60 mg / araw intramuscularly o intravenously) at ang kanilang katayuan sa bato ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medikal.
Gamitin sa Mga Pasyenteng May Kapansanan sa Hepatic: Sa mga pasyenteng may kapansanan sa hepatic dahil sa cirrhosis, walang mga klinikal na mahahalagang pagbabago sa clearance ng ketorolac o terminal half-life na naobserbahan.
Maaaring mangyari ang mga marginal elevation sa isa o higit pang mga pagsusuri sa function ng atay. Ang mga kaguluhang ito ay maaaring pabagu-bago, maaaring manatiling hindi nagbabago, o maaaring umunlad sa patuloy na therapy. Ang mga makabuluhang pagtaas (3 beses na mas mataas kaysa sa normal) sa serum alanine aminotransferase o aspartate aminotransferase ay natagpuan sa mga kinokontrol na klinikal na pagsubok sa mas mababa sa 1% ng mga pasyente. Sa pag-unlad ng mga klinikal na palatandaan o sintomas na nauugnay sa mga sakit sa atay, o sa paglitaw ng mga sistematikong pagpapakita, mga sakit, ang Ketorolac ay dapat na ihinto.
Mga reaksyon ng anaphylactic (pseudo-anaphylactic).
Ang mga anaphylactic (pseudo-anaphylactic) na reaksyon (kabilang, ngunit hindi limitado sa, anaphylaxis, bronchospasm, pamumula, pantal, hypotension, laryngeal edema, at angioedema) ay maaaring mangyari sa mga pasyente na may kasaysayan ng hypersensitivity sa aspirin, iba pang non-steroidal anti-inflammatory. gamot, o intravenous ketorolac, tulad ng sa mga pasyenteng walang ganoong kasaysayan. Ang ganitong mga phenomena ay maaari ding mangyari sa mga pasyenteng may kasaysayan ng angioedema, bronchospastic reactivity (hal. hika) o nasal polyp. Ang mga pseudo-anaphylactic na reaksyon tulad ng anaphylaxis ay maaaring nakamamatay. Samakatuwid, ang ketorolac ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may kasaysayan ng hika, o sa mga pasyente na may malubhang o bahagyang nasal polyp syndrome, angioedema, at bronchospasm.
Mga pag-iingat at di-reproductive effect
Ang paggamit ng Ketorolac, pati na rin ang iba pang mga gamot na nagpapabagal sa synthesis ng cyclooxygenase / prostaglandin, ay maaaring makapinsala sa reproductive function, bilang isang resulta kung saan ang gamot ay hindi inirerekomenda para sa mga babaeng nagsisikap na maging buntis. Ang mga babaeng nahihirapang magbuntis o sumasailalim sa reproductive testing ay dapat huminto sa paggamit ng Ketorolac.
Pagpapanatili ng likido at pamamaga
Ang pagpapanatili ng likido, hypertension at edema ay naiulat na may ketorolac at samakatuwid ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso, hypertension o katulad na mga kondisyon.
Pag-abuso sa droga at pag-asa
Ang Ketorolac ay hindi nakakahumaling. Walang mga sintomas ng withdrawal ang naobserbahan pagkatapos ng biglaang paghinto ng intravenous ketorolac.
Mga tampok ng impluwensya ng gamot sa kakayahang magmaneho ng sasakyan o potensyal na mapanganib na mga mekanismo
Dahil ang mga pasyente na may appointment ng ketorol ay nagkakaroon ng mga side effect mula sa gitnang sistema ng nerbiyos (pagkahilo, pag-aantok) at mula sa mga pandama (pagkawala ng pandinig, ingay sa tainga, kapansanan sa paningin), inirerekumenda na iwasan ang paggawa ng trabaho na nangangailangan ng pagtaas ng pansin at mabilis na pagtugon.
Overdose
Mga sintomas: sakit ng tiyan, pagduduwal, pagsusuka, peptic ulcer ng tiyan at duodenum, erosive gastritis, kapansanan sa pag-andar ng bato, metabolic acidosis. Bihirang, ngunit posibleng pagdurugo ng gastrointestinal, talamak na pagkabigo sa bato.
Form ng paglabas:
Mga tabletang pinahiran ng pelikula 10 mga PC. - mga paltos (2) - mga pakete ng karton.
Solusyon para sa intramuscular injection 1 ml - dark glass ampoules (10) - paltos.
Tambalan:
Isang film-coated tablet ay naglalaman ng
Aktibong sangkap: ketorolac tromethamine (ketorolac trometamol) 10 mg
Mga excipient: MCC, lactose, corn starch, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate, sodium carboxymethyl starch (type A)
Komposisyon ng shell: hypromellose, propylene glycol, titanium dioxide, olive green (quinoline yellow dye, brilliant blue dye).
1 ml na solusyon para sa intramuscular injection ay naglalaman ng
Aktibong sangkap: ketorolac tromethamine (ketorolac trometamol) 30 mg
Mga excipient: sodium chloride, alkohol, disodium edetate, octoxynol, propylene glycol, sodium hydroxide, tubig para sa iniksyon.
Paglalarawan:
Mga tablet: bilog, biconvex, natatakpan ng berdeng shell, sa isang gilid ay naka-emboss - ang titik na "S". Cross-sectional view: berdeng shell at puti o halos puting kernel.
Solusyon para sa i/m administration: malinaw na walang kulay o maputlang dilaw na solusyon.
Grupo ng pharmacotherapeutic:
- Non-narcotic analgesics, kabilang ang non-steroidal at iba pang mga anti-inflammatory na gamot
Mga katangian ng pharmacological:
Pharmacodynamics
mga NSAID. Ang Ketorolac ay may binibigkas na analgesic effect, mayroon ding anti-inflammatory at moderate antipyretic effect.
Ang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa hindi pumipili na pagsugpo sa aktibidad ng COX-1 at COX-2 enzymes, pangunahin sa mga peripheral na tisyu, na nagreresulta sa pagsugpo sa biosynthesis ng prostaglandin - mga modulator ng sensitivity ng sakit, thermoregulation at pamamaga. Ang Ketorolac ay isang racemic na pinaghalong [-]S- at [+]R-enantiomer, habang ang analgesic effect ay dahil sa [-]S-enantiomer.
Ang gamot ay hindi nakakaapekto sa mga receptor ng opioid, hindi nagpapahina sa paghinga, hindi nagiging sanhi ng pag-asa sa droga, walang sedative at anxiolytic effect.
Ang lakas ng analgesic effect ay maihahambing sa morphine, na higit na mataas sa iba pang mga NSAID.
Pagkatapos ng i / m administration at oral administration, ang simula ng analgesic action ay nabanggit pagkatapos ng 30 minuto at 1 oras, ayon sa pagkakabanggit, ang maximum na epekto ay nakamit pagkatapos ng 1-2 oras.
Pharmacokinetics
Pagsipsip. Pagkatapos ng oral administration, ang ketorolac ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang Cmax sa plasma ay nakamit 40 minuto pagkatapos kumuha ng gamot sa walang laman na tiyan sa isang dosis na 10 mg at 0.7-1.1 μg / ml. Ang pagkaing mayaman sa taba ay binabawasan ang C max ng ketorolac sa dugo at naantala ang oras upang maabot ang C max ng 1 oras.
Bioavailability - 80-100%.
Pagkatapos ng pangangasiwa ng i / m, ang ketorolac ay mabilis at ganap na nasisipsip mula sa lugar ng pag-iniksyon sa systemic na sirkulasyon. Pagkatapos ng i / m na pangangasiwa ng gamot sa isang dosis na 30 mg, ang Cmax sa plasma ng dugo ay 1.74-3.1 μg / ml, sa isang dosis na 60 mg - 3.23-5.77 μg / ml, ang oras upang maabot ang Cmax, ayon sa pagkakabanggit, ay 15-73 minuto at 30-60 minuto.
Pamamahagi. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay 99%. Sa hypoalbuminemia, ang dami ng libreng substance sa dugo ay tumataas.
Ang oras upang maabot ang C ss sa parenteral at oral administration ay 24 na oras kapag ang gamot ay inireseta 4 beses / araw (sa itaas subtherapeutic) at 0.65-1.13 mcg / ml na may intramuscular injection ng gamot sa isang dosis na 15 mg, sa isang dosis ng 30 mg - 1.29- 2.47 µg/ml; pagkatapos ng oral administration ng gamot sa isang dosis na 10 mg - 0.39-0.79 mcg / ml. Ang V d ay 0.15-0.33 l / kg.
Pumapasok sa gatas ng ina. Kapag inireseta ang gamot sa isang dosis na 10 mg 4 beses / araw, ang C max sa gatas ng suso ay naabot 2 oras pagkatapos kumuha ng unang dosis at 7.3 ng / ml, 2 oras pagkatapos kumuha ng pangalawang dosis, C max ay 7.9 ng / l.
Metabolismo. Higit sa 50% ng ibinibigay na dosis ay na-metabolize sa atay na may pagbuo ng mga hindi aktibo na pharmacologically metabolites. Ang mga pangunahing metabolite ay glucuronides at p-hydroxyketorolac.
Pag-withdraw. Ito ay pinalabas ng mga bato (91%) at sa pamamagitan ng bituka (6%). Ang mga glucuronides ay excreted sa ihi.
T 1/2 sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato ay nasa average na 5.3 oras (3.5-9.2 na oras pagkatapos ng intramuscular administration ng gamot sa isang dosis na 30 mg at 2.4-9 na oras pagkatapos ng oral administration sa isang dosis na 10 mg).
Ang kabuuang clearance ay 0.023 l/kg/h na may intramuscular administration ng gamot sa isang dosis na 30 mg, at 0.025 l/kg/h na may oral administration sa isang dosis na 10 mg.
Pharmacokinetics sa mga espesyal na klinikal na sitwasyon. Sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, ang V d ng ketorolac ay maaaring tumaas ng 2 beses, at V d ng R-enantiomer ng 20%.
Ang T 1/2 ay humahaba sa mga matatandang pasyente at umiikli sa mga batang pasyente. Ang pag-andar ng atay ay hindi nakakaapekto sa T 1/2. Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, na may konsentrasyon ng creatinine sa plasma na 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), ang T 1/2 ay 10.3-10.8 na oras, na may mas matinding pagkabigo sa bato - higit sa 13.6 na oras.
Ang kabuuang clearance sa mga pasyente na may kakulangan sa bato sa plasma creatinine concentration na 19-50 mg / l na may isang / m na pangangasiwa ng gamot sa isang dosis na 30 mg ay 0.015 l / kg / h (0.019 l / kg / h - in matatandang pasyente), na may oral administration sa isang dosis na 10 mg - 0.016 l / kg / h.
Hindi pinalabas ng hemodialysis.
Mga pahiwatig para sa paggamit:
Pain syndrome ng malubha at katamtamang kalubhaan (inilaan para sa symptomatic therapy, binabawasan ang intensity ng sakit at pamamaga sa oras ng paggamit; hindi nakakaapekto sa pag-unlad ng sakit):
Sakit ng ngipin;
Sakit sa postpartum at postoperative period;
Mga sakit sa oncological;
Myalgia, arthralgia, neuralgia, sciatica;
Mga dislokasyon, sprains;
Mga sakit sa rayuma.
Solusyon para sa i/m administration:
Pain syndrome ng daluyan at matinding intensity ng iba't ibang mga pinagmulan (kabilang ang sakit sa postoperative period, na may mga oncological na sakit).
Tungkol sa mga sakit:
- Arthralgia
- Pain syndrome
- mga dislokasyon
- Sakit ng ngipin
- Myalgia
- Neuralhiya
- Radiculitis
- lumalawak
- Mga sakit sa rayuma
- Mga pinsala
Contraindications:
Mga tabletang pinahiran ng pelikula:
Ang pagiging hypersensitive sa ketorolac;
Kumpleto o hindi kumpletong kumbinasyon ng bronchial hika, paulit-ulit na polyposis ng ilong o paranasal sinuses at hindi pagpaparaan sa acetylsalicylic acid at iba pang mga NSAID (kabilang ang kasaysayan);
Erosive at ulcerative pagbabago sa mauhog lamad ng tiyan at duodenum, aktibong gastrointestinal dumudugo; cerebrovascular o iba pang pagdurugo;
Ang nagpapaalab na sakit sa bituka (Crohn's disease, ulcerative colitis) sa talamak na yugto;
Hemophilia at iba pang mga karamdaman sa pagdurugo;
Decompensated heart failure;
pagkabigo sa atay o aktibong sakit sa atay;
Malubhang pagkabigo sa bato (Cl creatinine<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
Ang panahon pagkatapos ng coronary artery bypass grafting;
Kakulangan sa lactase, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption;
Pagbubuntis, panganganak;
panahon ng paggagatas;
Edad ng mga bata hanggang 16 na taon.
Maingat:
Ang pagiging hypersensitive sa iba pang mga NSAID;
bronchial hika;
congestive heart failure;
edematous syndrome;
Arterial hypertension;
Mga sakit sa cerebrovascular;
Pathological dyslipidemia/hyperlipidemia;
May kapansanan sa pag-andar ng bato (Cl creatinine 30-60 ml / min);
Diabetes;
Cholestasis, aktibong hepatitis;
Systemic lupus erythematosus;
Mga sakit ng peripheral arteries;
paninigarilyo;
Anamnestic data sa pag-unlad ng ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract;
pag-abuso sa alkohol;
Malubhang sakit sa somatic;
Kasabay na therapy sa mga sumusunod na gamot: anticoagulants (eg warfarin), antiplatelet agents (eg acetylsalicylic acid, clopidogrel), oral corticosteroids (eg prednisolone), selective serotonin reuptake inhibitors (eg citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).
Solusyon para sa i/m administration:
Ang pagiging hypersensitive sa ketorolac o iba pang mga NSAID;
Aspirin hika, bronchospasm, angioedema;
Hypovolemia (anuman ang dahilan na nagdulot nito), dehydration;
Erosive at ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract sa talamak na yugto, peptic ulcers;
Hypocoagulation (kabilang ang hemophilia);
Atay at / o pagkabigo sa bato (plasma creatinine sa itaas 50 mg / l);
Hemorrhagic stroke (nakumpirma o pinaghihinalaang), hemorrhagic diathesis;
Mataas na panganib ng pagdurugo o pag-ulit nito (kabilang pagkatapos ng operasyon);
Paglabag sa hematopoiesis;
Kasabay na pagtanggap sa iba pang mga NSAID;
Pagbubuntis, panganganak;
panahon ng paggagatas;
edad ng mga bata hanggang 16 na taon;
Pananakit bago at sa panahon ng operasyon dahil sa mataas na panganib ng pagdurugo;
Panmatagalang sakit.
Maingat:
bronchial hika;
Cholecystitis, cholestasis, aktibong hepatitis;
Talamak na pagkabigo sa puso;
Arterial hypertension;
May kapansanan sa pag-andar ng bato (plasma creatinine sa ibaba 50 mg / l);
Systemic lupus erythematosus;
Katandaan (higit sa 65 taong gulang);
Mga polyp ng ilong mucosa at nasopharynx.
Dosis at pangangasiwa:
Mga tablet: Ang Ketorol ay inireseta nang pasalita nang isang beses o paulit-ulit, depende sa kalubhaan ng sakit na sindrom. Isang beses - sa isang dosis ng 10 mg, na may paulit-ulit na pangangasiwa - 10 mg hanggang 4 na beses / araw, depende sa kalubhaan ng sakit. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 40 mg.
Ang tagal ng kurso ng paggamot kapag kinuha nang pasalita ay hindi dapat lumampas sa 5 araw.
Iniksyon: injected malalim sa / m sa pinakamababang epektibong dosis, pinili alinsunod sa tindi ng sakit at tugon ng pasyente. Kung kinakailangan, ang opioid analgesics sa pinababang dosis ay maaaring dagdag na inireseta sa parehong oras.
Para sa mga may sapat na gulang sa ilalim ng edad na 65, ang gamot ay inireseta intramuscularly sa isang dosis na 10-30 mg isang beses o, depende sa kalubhaan ng sakit na sindrom, 10-30 mg bawat 4-6 na oras.
Para sa mga matatandang pasyente na higit sa 65 taong gulang o may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang gamot ay inireseta intramuscularly sa isang dosis na 10-15 mg isang beses o, depende sa kalubhaan ng sakit na sindrom, 10-15 mg bawat 4-6 na oras.
Sa intramuscular administration, ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa mga pasyente na wala pang 65 taong gulang ay 90 mg, para sa mga pasyente na higit sa 65 taong gulang o may kapansanan sa pag-andar ng bato - 60 mg.
Ang tagal ng kurso ng paggamot na may parenteral administration ay hindi dapat lumampas sa 5 araw.
Kapag lumipat mula sa parenteral na pangangasiwa ng gamot sa oral na pangangasiwa, ang kabuuang pang-araw-araw na dosis ng parehong mga form ng dosis sa araw ng paglipat para sa mga pasyenteng wala pang 65 taong gulang ay hindi dapat lumagpas sa 90 mg, para sa mga pasyente na higit sa 65 taong gulang o may kapansanan sa pag-andar ng bato. - 60 mg. Sa kasong ito, ang dosis ng gamot para sa oral administration sa araw ng paglipat ay hindi dapat lumampas sa 30 mg.
Side effect:
Kadalasan - higit sa 3%, mas madalas - 1-3%, bihira - mas mababa sa 1%.
Mula sa digestive system: madalas (lalo na sa mga matatandang pasyente na higit sa 65 taong gulang na may kasaysayan ng erosive at ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract) - gastralgia, pagtatae; mas madalas - stomatitis, utot, paninigas ng dumi, pagsusuka, pakiramdam ng kapunuan sa tiyan; bihira - pagduduwal, erosive at ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract (kabilang ang pagbubutas at / o pagdurugo - sakit ng tiyan, spasm o pagkasunog sa rehiyon ng epigastric, melena, pagsusuka tulad ng "balingan ng kape", pagduduwal, heartburn, atbp.), cholestatic jaundice, hepatitis, hepatomegaly, talamak na pancreatitis.
Mula sa sistema ng ihi: bihira - talamak na pagkabigo sa bato, sakit sa likod na may o walang hematuria at / o azotemia, hemolytic uremic syndrome (hemolytic anemia, pagkabigo sa bato, thrombocytopenia, purpura), madalas na pag-ihi, pagtaas o pagbaba sa dami ng ihi, nephritis, edema ng pinagmulan ng bato.
Mula sa mga organong pandama: bihira - pagkawala ng pandinig, ingay sa tainga, kapansanan sa paningin (kabilang ang malabong paningin).
Mula sa respiratory system: bihira - bronchospasm o dyspnea, rhinitis, laryngeal edema (ikli sa paghinga, hirap sa paghinga).
Mula sa gilid ng central nervous system: madalas - sakit ng ulo, pagkahilo, pag-aantok; bihira - aseptic meningitis (lagnat, matinding sakit ng ulo, kombulsyon, leeg at / o paninigas ng kalamnan sa likod), hyperactivity (pagbabago ng mood, pagkabalisa), guni-guni, depression, psychosis.
Mula sa gilid ng cardiovascular system: mas madalas - nadagdagan ang presyon ng dugo; bihira - pulmonary edema, nahimatay.
Mula sa gilid ng mga hematopoietic na organo: bihira - anemia, eosinophilia, leukopenia.
Mula sa sistema ng hemostasis: bihira - pagdurugo mula sa isang postoperative na sugat, epistaxis, pagdurugo ng tumbong.
Mula sa gilid ng balat: mas madalas - pantal sa balat (kabilang ang maculopapular rash), purpura; bihira - exfoliative dermatitis (lagnat na may o walang panginginig, pamumula, pampalapot o pagbabalat ng balat, pamamaga at / o pananakit ng palatine tonsils), urticaria, Stevens-Johnson syndrome, Lyell's syndrome.
Mga lokal na reaksyon: mas madalas - nasusunog o masakit sa lugar ng iniksyon.
Mga reaksiyong alerdyi: bihirang - anaphylaxis o anaphylactoid reactions (pagbabago ng kulay ng balat ng mukha, pantal sa balat, urticaria, pangangati ng balat, tachypnea o dyspnea, pamamaga ng eyelids, periorbital edema, igsi ng paghinga, igsi ng paghinga, bigat sa dibdib, humihingal).
Iba pa: madalas - edema (mukha, shins, bukung-bukong, daliri, paa, pagtaas ng timbang); mas madalas - labis na pagpapawis; bihira - pamamaga ng dila, lagnat.
Overdose:
Sintomas: sakit ng tiyan, pagduduwal, pagsusuka, paglitaw ng mga peptic ulcer ng tiyan o erosive gastritis, kapansanan sa pag-andar ng bato, metabolic acidosis.
Paggamot: gastric lavage, ang pagpapakilala ng mga adsorbents (activated carbon), symptomatic therapy (pagpapanatili ng mahahalagang function ng katawan). Hindi sapat na nailabas sa pamamagitan ng dialysis.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas:
Contraindicated sa pagbubuntis. Sa oras ng paggamot ay dapat ihinto ang pagpapasuso.
Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot:
Ang sabay-sabay na paggamit ng ketorolac na may acetylsalicylic acid o iba pang mga NSAID, paghahanda ng calcium, corticosteroids, ethanol, corticotropin ay maaaring humantong sa pagbuo ng gastrointestinal ulcers at pag-unlad ng gastrointestinal dumudugo.
Ang pinagsamang appointment ng Ketorol na may paracetamol ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng nephrotoxicity, na may methotrexate - hepato- at nephrotoxicity.
Laban sa background ng paggamit ng ketorolac, ang pagbawas sa clearance ng methotrexate at lithium at isang pagtaas sa toxicity ng mga sangkap na ito ay posible. Ang magkasanib na appointment ng ketorolac at methotrexate ay posible lamang kapag gumagamit ng mababang dosis ng huli (sa kasong ito, ang konsentrasyon ng methotrexate sa plasma ng dugo ay dapat na subaybayan).
Binabawasan ng Probenecid ang clearance ng plasma at dami ng pamamahagi ng ketorolac, pinatataas ang konsentrasyon ng plasma at pinatataas ang kalahating buhay ng huli.
Ang sabay-sabay na pangangasiwa na may hindi direktang anticoagulants, heparin, thrombolytics, antiplatelet agent, cefoperazone, cefotetan at pentoxifylline ay nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo.
Binabawasan ng Ketorol ang epekto ng mga antihypertensive at diuretic na gamot (dahil bumababa ang synthesis ng prostaglandin sa mga bato).
Kapag pinagsama ang Ketorol sa opioid analgesics, ang mga dosis ng huli ay maaaring makabuluhang bawasan.
Ang mga antacid ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng ketorolac.
Sa sabay-sabay na paggamit sa Ketorol, ang hypoglycemic na epekto ng insulin at oral hypoglycemic na gamot ay tumataas (samakatuwid, kinakailangan ang muling pagkalkula ng dosis).
Ang pinagsamang appointment ng Ketorol na may sodium valproate ay nagdudulot ng paglabag sa platelet aggregation.
Pinapataas ng Ketorolac ang mga konsentrasyon ng plasma ng verapamil at nifedipine.
Kapag ang Ketorol ay inireseta kasama ng iba pang mga nephrotoxic na gamot (kabilang ang mga paghahanda sa ginto), ang panganib na magkaroon ng nephrotoxicity ay tumataas.
Ang mga gamot na humaharang sa tubular secretion ay binabawasan ang clearance ng ketorolac at pinapataas ang konsentrasyon nito sa plasma ng dugo.
Pakikipag-ugnayan sa parmasyutiko
Ang solusyon para sa iniksyon ay hindi dapat ihalo sa parehong syringe na may morphine sulfate, promethazine at hydroxyzine dahil sa pag-ulan.
Hindi tugma sa parmasyutiko sa solusyon ng tramadol, paghahanda ng lithium.
Ang solusyon para sa iniksyon ay katugma sa physiological saline, 5% dextrose solution, Ringer's solution at Ringer's lactate solution, Plasmalite solution, pati na rin sa mga infusion solution na naglalaman ng aminophylline, lidocaine hydrochloride, dopamine hydrochloride, short-acting human insulin at heparin sodium salt.
Mga espesyal na tagubilin at pag-iingat:
Ang Ketorol ® ay may dalawang anyo ng dosis (pinahiran na mga tablet at solusyon sa iniksyon). Ang pagpili ng paraan ng pangangasiwa ng gamot ay depende sa kalubhaan ng sakit na sindrom at kondisyon ng pasyente.
Ang epekto sa platelet aggregation ay humihinto pagkatapos ng 24-48 na oras.
Ang hypovolemia ay nagdaragdag ng panganib ng masamang reaksyon mula sa mga bato. Kung kinakailangan, maaari itong inireseta kasama ng narcotic analgesics.
Huwag gamitin nang sabay-sabay sa paracetamol nang higit sa 5 araw. Ang mga pasyente na may kapansanan sa coagulation ng dugo, ang gamot ay inireseta lamang sa patuloy na pagsubaybay sa bilang ng mga platelet (lalo na mahalaga sa postoperative period; kinakailangan ang maingat na pagsubaybay sa hemostasis).
Ang panganib ng pagbuo ng mga komplikasyon ng gamot ay nagdaragdag sa pagpapahaba ng oras ng paggamot para sa higit sa 5 araw at ang pagtaas sa oral na dosis ng gamot na higit sa 40 mg / araw. Huwag gamitin ang gamot nang sabay-sabay sa iba pang mga NSAID.
Kapag kinuha kasama ng iba pang mga NSAID, ang pagpapanatili ng likido, decompensation ng puso, at pagtaas ng presyon ng dugo ay maaaring mangyari. Ang epekto sa platelet aggregation ay humihinto pagkatapos ng 24-48 na oras.
Maaaring baguhin ng gamot ang mga katangian ng mga platelet, ngunit hindi pinapalitan ang preventive action ng acetylsalicylic acid sa mga cardiovascular disease. Upang mabawasan ang panganib ng pagbuo ng NSAID gastropathy, ang mga antacid, misoprostol, omeprazole ay inireseta.
Dahil ang isang makabuluhang bahagi ng mga pasyente sa appointment ng Ketorol ® ay nagkakaroon ng mga side effect mula sa central nervous system (antok, pagkahilo, sakit ng ulo), inirerekumenda na iwasan ang pagsasagawa ng trabaho na nangangailangan ng mas mataas na atensyon at mabilis na reaksyon (pagmamaneho ng mga sasakyan, nagtatrabaho sa mga mekanismo, atbp.).
Mga kondisyon ng imbakan:
Ang gamot ay dapat na nakaimbak sa isang tuyo, madilim na lugar, na hindi maaabot ng mga bata, sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C.
Anuman ang sanhi ng sakit, sa maraming kaso ang mga first-line na gamot para sa paggamot ay. Ngayon, ang mga gamot sa pangkat na ito ay kinakatawan ng isang malawak na hanay, at kapag pumipili ng pinakamainam na opsyon, ang intensity ng sakit na sindrom, ang pagkakaroon ng magkakatulad na sakit, at ilang iba pang mga kadahilanan ay isinasaalang-alang. Isaalang-alang kung aling mga kaso inirerekumenda na gumamit ng isa sa mga gamot na ito - Ketorol sa anyo ng mga iniksyon.
Ang komposisyon at mga katangian ng gamot na Ketorol para sa mga iniksyon
Ang Ketorol para sa mga iniksyon ay magagamit sa mga ampoules na naglalaman ng 1 ml ng solusyon. Ang aktibong sangkap ng gamot ay ketorolac. Mga pantulong na sangkap ng solusyon:
- sodium chloride;
- ethanol;
- tubig;
- sodium hydroxide, atbp.
Ang gamot ay may mga sumusunod na epekto:
- mahinang antipirina;
- pang-alis ng pamamaga;
- binibigkas na analgesic.
Ang simula ng analgesic action ay sinusunod na kalahating oras pagkatapos ng pangangasiwa ng Ketorol sa anyo ng isang iniksyon. Ang maximum na epekto ay nabanggit pagkatapos ng 1-2 oras, at ang tagal ng therapeutic effect ay halos 5 oras.
Mga indikasyon para sa paggamit ng mga iniksyon ng Ketorol
Ang iniksyon na anyo ng gamot na Ketorol ay inirerekomenda para sa paggamit sa katamtaman at malubhang sakit na sindrom ng anumang lokalisasyon upang makakuha ng mabilis na analgesic na epekto. Ang form na ito ng gamot ay inireseta sa mga kaso kung saan ang pagkuha ng Ketorol tablets ay hindi posible. Maipapayo na gumamit ng mga iniksyon ng Ketorol sa paggamot ng mga talamak na kondisyon, at hindi para sa paggamot ng mga malalang sakit na sindrom.
Kaya, ang mga iniksyon ng Ketorol ay maaaring gamitin para sa:
- sakit sa postoperative;
- post-traumatic na sakit;
- sakit na nauugnay sa mga sakit sa tumor;
- pananakit ng kalamnan at kasukasuan;
- sakit sa rayuma;
- migraines;
- bato at hepatic colic;
- atbp.
Dosis ng mga iniksyon ng Ketorol
Ang mga pangpawala ng sakit ng ketorol ay isinasagawa sa intramuscularly, mas madalas sa intravenously. Bilang isang patakaran, ang solusyon ay iniksyon sa panlabas na itaas na ikatlong bahagi ng hita, balikat, puwit. Kinakailangan na mag-iniksyon nang malalim sa kalamnan, dahan-dahan.
Ang dosis ng gamot ay pinili ng dumadating na manggagamot nang paisa-isa, ngunit ang therapy ay dapat palaging magsimula sa isang minimum na dosis, at higit pang gabay depende sa tugon ng pasyente at ang epekto na nakamit. Para sa mga pasyenteng wala pang 65 taong gulang, ang isang solong dosis ng Ketorol ay maaaring mula 10 hanggang 30 mg. Ang mga iniksyon ay maaaring ulitin tuwing 4 hanggang 6 na oras, habang ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 30 ml.
Mga side effect ng Ketorol injection
Sa paggamot ng Ketorol sa anyo ng mga iniksyon, ang mga epekto mula sa iba't ibang mga organo at sistema ay maaaring mangyari, lalo na:
- mga karamdaman sa dumi;
- pagduduwal;
- sakit sa tiyan;
- sakit ng ulo;
- dumudugo;
- kahirapan sa paghinga;
- puffiness;
- pantal sa balat;
- nadagdagan ang presyon ng dugo;
- pagpapawis;
- hindi pagkakatulog;
- pagpapanatili ng ihi, atbp.
Mga iniksyon ng ketorol at alkohol
Ang mga iniksyon ng gamot na ito ay hindi tugma sa paggamit ng mga inuming nakalalasing. Ang pag-inom ng alak sa panahon ng paggamot na may Ketorol ay hindi lamang binabawasan ang pagiging epektibo ng gamot (ang tagal ng pagkilos ay bumababa), ngunit pinatataas din ang panganib ng mga side effect. Samakatuwid, sa panahon ng paggamot ay dapat pigilin ang pag-inom ng alak.
Contraindications sa mga iniksyon ng Ketorol
Sa artikulong ito, maaari mong basahin ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot Ketorol. Ang mga pagsusuri ng mga bisita sa site - ang mga mamimili ng gamot na ito, pati na rin ang mga opinyon ng mga doktor ng mga espesyalista sa paggamit ng Ketorol sa kanilang pagsasanay ay ipinakita. Isang malaking kahilingan na aktibong idagdag ang iyong mga review tungkol sa gamot: nakatulong ba ang gamot o hindi na maalis ang sakit, anong mga komplikasyon at epekto ang naobserbahan, marahil ay hindi idineklara ng tagagawa sa anotasyon. Analogues ng Ketorol sa pagkakaroon ng mga umiiral na istruktura analogues. Gamitin para sa paggamot ng sakit ng ngipin, sakit ng ulo at iba pang mga uri ng sakit, sa panahon ng regla sa mga matatanda, bata, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.
Ano ang gamot na ito
Ang Ketorol ay isang gamot na kadalasang ginagamit para sa pain relief sa severe pain syndrome na lumitaw sa iba't ibang dahilan. Ginagamit ito nang malawakan at para sa iba't ibang mga pathologies.
Grupo ng droga
International na hindi pagmamay-ari na pangalan o INN: Ketorolac
Pangalan ng kalakalan: Ketorol (Ketorol)
Latin na pangalan: Ketorolacum
Tambalan
Aktibong sangkap: ketorolac trometamol - 0.03 g.
Mga karagdagang sangkap: octoxynol - 0.00007 g.
trilon B - 0.001 g.
sodium chloride - 0.00435 g.
ethanol - 0.115 ml.
propane-1,2-diol - 0.4 g.
caustic soda - 0.000725 g.
tubig para sa iniksyon - ang dami na kinakailangan upang madagdagan ang mga nilalaman ng ampoule sa 1 ml.
Mekanismo ng pagkilos at pag-aari
Katangian
Non-steroidal anti-inflammatory drug o NSAID. Ang Ketorolac sa pamamagitan ng istraktura ay binubuo ng dalawang isoform: S(−) at R(+), maaari itong nasa tatlong microcrystalline variant, na may mahusay na solubility sa tubig. Ang dissociation constant ng Ketorolac acid ay 3.5. Mass ng molekula: 376.41.
Pharmacodynamics (pharmacology)
Ang Ketorol ay isang NSAID, kumikilos sa katawan, pinipigilan ang sakit, pinipigilan ang pamamaga, at katamtamang binabawasan ang temperatura ng katawan.
Mekanismo ng pagkilos
Ang 5-Benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolysine-1-carboxylic acid ay hindi pumipili sa aktibidad ng cyclooxygenase-1 at cyclooxygenase-2, na mga catalyst para sa synthesis ng prostaglandin mula sa arachidonic acid.
Ang mga prostaglandin ay may malaking kahalagahan sa pagbuo ng sakit, mga nagpapasiklab na reaksyon at isang labis na pagtaas sa temperatura ng katawan ng pasyente.
Ang Ketorol ay isang halo ng halos magkaparehong isomer na S (-) at R (+), na naiiba lamang sa pagsasaayos ng salamin. Ito ay ang hugis ng S na nagiging sanhi ng analgesic effect.
Ang Ketorol, kumpara sa morphine, ay nagpapakita ng parehong malakas na analgesic effect, higit pa kaysa sa iba pang mga NSAID.
Pharmacokinetics
Ang pagiging epektibo ng gamot at ang bilis ng pagkilos nito ay nakasalalay sa paraan ng paghahatid ng aktibong sangkap sa katawan.
Sa pagpapakilala ng isang solusyon ng gamot sa intramuscularly o sa isang ugat, ang epekto ay nangyayari sa loob ng 30 minuto at umabot sa maximum pagkatapos ng 60-120 minuto. Tagal ng pagkilos - mula 4 hanggang 6 na oras. Sa pamamagitan ng enteral administration, ang aksyon ay nagsisimula pagkatapos ng 60 minuto, at ang maximum na epekto ay nangyayari lamang pagkatapos ng 120-180 minuto.
Ang bioavailability ng gamot ay mabilis, ito ay ganap na ipinahayag. Sa pagpapakilala ng mga nilalaman ng isang ampoule (1 ampoule - 30 mg) sa kalamnan, ang pinakamataas na konsentrasyon ay mula 0.00000174 hanggang 0.0000031 g / ml, kasama ang pagpapakilala ng dalawang ampoule - mula 0.00000323 hanggang 0.000000577 g / ml
Ang oras upang maabot ang pinakamataas na konsentrasyon ay mula 15 hanggang 73 para sa 30 mg at mula 30 hanggang 60 minuto para sa 60 mg.
Ang proporsyon ng pakikipag-ugnayan sa mga protina ng plasma ng dugo ay 99%.
Ang gamot ay maaaring makapasok sa gatas ng ina. 2 oras pagkatapos ng pangangasiwa, ang konsentrasyon ng gamot sa gatas ay nagiging maximum (7.3 ng / ml).
Humigit-kumulang kalahati ng dosis ng gamot ay na-convert sa atay sa chemically inactive compounds: tetrahydroxy-2-oxanoic acids, na inalis ng mga bato, at p-hydroxyketorolac. Ito ay pinalabas ng mga bato (mga 91%) at sa pamamagitan ng gastrointestinal tract (6%).
Ang kalahating buhay ng Ketorol ay nakasalalay sa edad ng pasyente: sa mga matatanda ito ay tumataas, sa mga kabataan ay bumababa ito nang naaayon. Sa mga pasyente na may mga pathologies sa bato, ang kalahating buhay ay maaaring mula 10 hanggang 13 na oras.
Ang hemodialysis ay hindi nakakaapekto sa metabolismo ng gamot. Ang gamot ay maaaring makaapekto sa mga bato at atay.
Mga indikasyon
Ano ang nagpapagaling, bakit kailangan at ano ang silbi nito? Ang pangunahing paggamit ng gamot ay lunas sa sakit, ngunit nakakatulong din ito upang mabawasan ang temperatura, bawasan ang intensity ng pamamaga.
Bakit inireseta ang Ketorol? Bilang isang patakaran, para sa symptomatic therapy.
Ang mga solusyon ay tinuturok ng malubha at katamtamang pananakit:
- Sa mga pinsala.
- Sa panahon ng mga interbensyon sa ngipin.
- May mga tumor.
- Upang mapawi ang sakit pagkatapos ng operasyon.
- Para sa pananakit ng kalamnan, kasukasuan.
- Na may pinsala sa peripheral nerves.
- Sa mga sakit na autoimmune, na may radiculopathy.
Ang mga patak ay ginagamit para sa pamamaga ng mauhog lamad ng mata at pagkatapos ng operasyon sa mata.
Ang gel ay inilapat nang topically para sa mga pinsala:
- May mga pasa.
- Sprains.
- Sa pamamaga ng mga tendon.
- Pamamaga ng synovial membranes.
- Sa mga nagpapaalab na proseso sa articular bags.
- Para sa pananakit ng kalamnan, kasukasuan.
- Sa pagkatalo ng mga nerbiyos na malayo sa gitna.
- Sa mga sakit na autoimmune.
- Sa radiculopathy.
Ang mga tablet ay ginagamit kasabay ng mga solusyon.
Form ng paglabas
Ang gamot ay ginawa sa anyo ng apat na mga form ng dosis: isang solusyon para sa pagbubuhos at iniksyon (intramuscularly o intravenously) sa isang 1 ml ampoule, sa anyo ng mga tablet, sa labas kung saan mayroong isang film shell, sa anyo ng isang gel para sa panlabas na paggamit at sa anyo ng mga patak ng mata.
Ano ang mas mahusay na solusyon o mga tablet? Ang mga tablet ay mas madaling gamitin, ngunit ang solusyon ay gumagana nang mas mabilis at mas mahusay. Ang gel ay ginagamit lamang sa labas, halimbawa, para sa pasa ng malambot na mga tisyu.
Mga tagubilin para sa paggamit
Kapag pinangangasiwaan nang parenteral sa mga pasyente mula 16 hanggang 64 taong gulang na may timbang sa katawan na higit sa 50 kg, higit sa 60 mg ay hindi dapat iturok sa kalamnan sa isang pagkakataon (dapat mo ring isaalang-alang ang dosis ng gamot na iniinom nang pasalita) . Kadalasan - 30 mg tuwing 6 na oras. Ang intravenously ay pinangangasiwaan ng 30 mg, hindi hihigit sa 6 na dosis sa loob ng 28 oras.
Kung ang pasyente ay tumitimbang ng mas mababa sa 50 kg o may patolohiya sa bato, pagkatapos ay hindi hihigit sa 30 mg ang iniksyon sa kalamnan sa isang pagkakataon, karaniwan ay 15 mg (hindi hihigit sa 8 beses sa 48 na oras), hindi hihigit sa 15 mg (mas mababa higit sa 8 beses) sa ugat.
Ang maximum na dosis na ibinibigay bawat araw para sa mga pasyente mula 16 hanggang 64 taong gulang at tumitimbang ng higit sa 50 kg ay 0.09 g (90 mg), para sa natitira - 0.06 g (60 mg). Tagal ng aplikasyon - hanggang dalawang araw.
Ang gamot ay dapat na iniksyon sa isang ugat o kalamnan nang dahan-dahan. Ang epekto ay nagsisimula pagkatapos ng 0.5 na oras.
Ang gel ay dapat ikalat sa isang manipis na layer sa ibabaw ng nakakagambalang ibabaw.
Ang mga tablet ay dapat inumin na may sapat na dami ng tubig.
Side effect
- Dysfunction ng gastrointestinal tract: pagtatae, pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi, pananakit ng tiyan, peptic ulcer ng tiyan o duodenum, pagdurugo sa lukab ng tiyan, nagpapaalab na sakit sa atay, sakit sa ebanghelyo na dulot ng stasis ng apdo, matinding pamamaga ng pancreas, pinalaki ng atay , pagbubutas ng dingding ng tiyan.
- Dysfunction ng bato: sakit sa rehiyon ng lumbar, dugo o mataas na nitrogen sa ihi, hemolytic uremic syndrome, pollakiuria, pamamaga ng mga bato, edema ng bato.
- Ang kapansanan sa paningin, pagkawala ng pandinig.
- Convulsive contraction ng makinis na kalamnan ng bronchi, pamamaga ng mauhog na layer ng nasal cavity, pamamaga ng larynx.
- Sakit ng ulo, aseptikong pamamaga ng meninges, lagnat, panghihina ng kalamnan sa leeg o likod, pulikat ng kalamnan, kaguluhan sa pag-iisip, pagtaas ng aktibidad, mapanglaw, guni-guni.
- Alta-presyon, acute pulmonary insufficiency, pagkawala ng malay.
- Nabawasan ang hemoglobin ng dugo, nakatataas na mga eosinophil, at/o nabawasan ang mga puting selula ng dugo.
- Pagdurugo mula sa lukab ng ilong, pagdurugo sa panahon ng operasyon.
- Urticaria, purpura, nagpapaalab na pamamaga ng balat, effusion erythema, bullous na pamamaga ng dermis.
- Nasusunog kapag inilapat nang topically, sakit sa kahabaan ng ugat kapag ibinibigay sa intravenously.
- Mga reaksyon ng anaphylactic, pruritus, igsi ng paghinga, hyperemia, edema ni Quincke.
- Tumaas na pagpapawis, pagtaas ng timbang, pagtaas ng temperatura ng katawan.
Contraindications
- hindi pagpaparaan sa droga.
- Impormasyon tungkol sa mga reaksyon ng hypersensitivity kapag kumukuha ng mga NSAID sa kasaysayan.
- Ang mga nagpapaalab na sakit ng mauhog na layer ng lukab ng ilong.
- Bronchial hika.
- Hindi sapat na dami ng nagpapalipat-lipat na dugo.
- Ulceration ng tiyan o duodenum.
- mga karamdaman sa hemostasis.
- Pamamaga ng bituka.
- Mga paglabag sa mga function ng hepatic.
- Dysfunction ng bato.
- Hindi sapat o labis na antas ng potassium sa dugo.
- Paglala ng pagkabigo sa puso.
- Premedication sa preoperative at operational period.
- Sabay-sabay na pangangasiwa sa mga gamot na nakakaapekto sa pamumuo ng dugo.
- Edad hanggang 16 na taon.
- Dermatitis.
- Kasabay na paggamit sa probenecid at pentoxifylline.
- Pagbubuntis.
- Pagpapasuso.
Gamitin sa mga bata
Ang gamot ay kontraindikado sa mga taong wala pang 16 taong gulang.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas
Ang gamot ay ipinagbabawal sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Maaari itong bawasan ang aktibidad ng contractile ng matris, makakaapekto sa pagbuo ng circulatory system ng fetus. Sa mga sanggol, ang pagsugpo sa mga prostaglandin ay maaaring humantong sa masamang epekto.
Gamitin sa mga matatanda
Sa mga pensiyonado, ang panganib ng mga epekto ay nadagdagan, kinakailangan na gamitin ang gamot nang may pag-iingat.
Pagmamaneho ng kotse at iba pang mekanismo
Dahil sa mataas na saklaw ng mga salungat na reaksyon, ang mga aktibidad na nangangailangan ng mas mataas na atensyon ay hindi inirerekomenda.
Kailangan mo ba ng reseta
Ang ketorol ay ibinebenta sa pamamagitan ng reseta.
Pagkakatugma sa iba pang mga gamot
Sa mga pakikipag-ugnayan ng gamot sa iba pang mga gamot, ang Ketorol ay maaaring magkaroon ng masamang epekto. Ang sabay-sabay na paggamit sa iba pang mga NSAID, ethyl alcohol o alkohol, glucocorticosteroids, anticoagulants, paghahanda ng calcium ay maaaring maging sanhi ng ulcerogenic effect at pagdurugo.
Imposibleng magreseta ng Ketorol na may paracetamol sa loob ng higit sa 2 araw, dahil kapag kinuha kasabay ng paracetamol, ang toxicity sa mga bato ay tumataas, na may methotrexate - toxicity sa parehong mga bato at atay.
Kung ang narcotic analgesics ay ginagamit kasama ng Ketorol, kung gayon ang kanilang dosis ay maaaring mabawasan.
Dahil sa pagbaba ng prostaglandin sa mga bato, ang bisa ng diuretics at mga gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo ay nabawasan.
Ang mga antacid ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng gamot.
Kapag ginamit kasama ng mga hypoglycemic na gamot, pinapataas nito ang kanilang epekto.
Pinapataas ang dosis ng verapamil at nifedipine sa dugo.
Pagkakatugma sa alkohol
Kapag kinuha kasama ng alkohol, maaari itong maging sanhi ng pamamaga ng mauhog na layer ng tiyan at duodenum. Sa dakong huli, ang mga ulser ay maaaring mabuo sa gastrointestinal tract, kaya ang pagiging tugma sa alkohol ay mapanganib.
Mga analogue ng gamot na Ketorol
Mga istrukturang analogue para sa aktibong sangkap:
- Adolor;
- Acular LS;
- Dolac;
- Dolomin;
- Ketalgin;
- Ketanov;
- Ketolac;
- Ketorolac;
- Ketofril;
- Toradol;
- Torolac.
Sa kawalan ng mga analogue ng gamot para sa aktibong sangkap, maaari mong sundin ang mga link sa ibaba sa mga sakit na tinutulungan ng kaukulang gamot at tingnan ang magagamit na mga analogue para sa therapeutic effect.
