Sodium nitroprusside: mga tagubilin para sa paggamit. Mga peripheral vasodilator - minoxidil, vincanor, tensitral, sodium nitroprusside, dimecarbine Mga katangian ng sangkap Sodium nitroprusside

Kasama sa mga gamot

ATH:

C.02.D.D.01 Sodium nitroprusside

Pharmacodynamics:

Naglalabas ng nitric oxide - isang mediator ng guanylate cyclase activation, na nagpapataas ng intracellular contentcyclic guanosine monophosphate. Pag-activate ng protina kinase G, na sa huli ay nagdudulot ng dephosphorylation ng myosin light chain at nagreresulta sa mas kaunting actomyosin bridges at nabawasan ang puwersa ng contraction. Pagpapahinga ng makinis na mga hibla ng kalamnan ng mga daluyan ng dugo, pangunahin ang mga venules at veins.

Ito ay may mga sumusunod na pharmacological effect:

-aantianginal: binabawasan ang preload sa puso dahil sa pagpapalawak ng nakararami na mga ugat; binabawasan ang afterload sa puso dahil sa pagpapalawak ng mga arterya; binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen;

- antihypertensive: nagpapalawak ng mga peripheral vessel.

Pharmacokinetics:

Biotransformation sa makinis na kalamnan at erythrocytes sa cyanide, na sinusundan ng pagbuo ng nitric oxide; Ang cyanide ay na-metabolize sa thiocyanate sa atay. Ang kalahating buhay ng sodium nitroprusside ay 2 minuto, ang thiocyanate ay 3 araw; pagtaas ng talamak na pagkabigo sa bato. Pag-aalis ng mga bato (bilang thiocyanate).

Mga indikasyon:

- talamak at talamak (mga yugto ng IIB-III, lumalaban sa therapy na may diuretics at cardiac glycosides) pagpalya ng puso;

- krisis sa hypertensive;

- kinokontrol na hypotension sa panahon ng operasyon;

- vasospasm na dulot ng ergot poisoning;

- paroxysmal hypertension sa panahon ng operasyon para sa pheochromocytoma (bago at sa panahon ng operasyon).

IX.I10-I15.I10 Mahalagang [pangunahing] hypertension

IX.I10-I15.I15 Pangalawang hypertension

IX.I30-I52.I50.9 Pagkabigo sa puso, hindi natukoy

XIX.T36-T50 Mga gamot sa pagkalason, gamot at biological na sangkap

XXI.Z40-Z54.Z40 Preventive surgery

Contraindications:

- congenital atrophy ng optic nerves at tobacco amblyopia;

- compensatory hypertension sa aortic coarctation o arteriovenous shunting;

- talamak na congestive heart failure;

- aksidente sa cerebrovascular o kritikal na kondisyon ng pasyente (kapag ginamit para sa kinokontrol na hypotension).

Maingat:

- kakulangan ng sirkulasyon ng tserebral at coronary, nadagdagan ang presyon ng intracranial (encephalopathy, atbp.);

- dysfunction ng atay, bato at baga;

- hypothyroidism (thiocyanate inhibits ang pagsipsip at pagbubuklod ng yodo);

- hypovitaminosis B 12;

- anemia at hypovolemia (kapag ginamit para sa kinokontrol na hypotension);

- panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso;

- matatandang edad.

Pagbubuntis at paggagatas:

Maaaring gamitin kapag ang potensyal na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus. Walang data sa pagtagos sa gatas ng suso, ngunit, dahil sa malubhang potensyal na epekto, ang gamot ay dapat na ihinto o ang pagpapasuso ay dapat na masuspinde.

Dosis at pangangasiwa:

Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously pagbubuhos: n paunang dosis - 0.3 mcg / kg / min, karaniwang dosis - 3 mcg / kg / min. Ang maximum na dosis para sa mga matatanda ay hanggang sa 10 mcg / kg / min (hindi hihigit sa 10 minuto) o 500 mcg / kg na may panandaliang pagbubuhos.

Mga side effect:

Sistema ng nerbiyos: pagkahilo at sakit ng ulo, ingay sa tainga, miosis, pagkabalisa at nerbiyos, pagkabalisa, pagkibot ng kalamnan, hyperreflexia, pagtaas ng intracranial pressure.

Ang cardiovascular system: labis na hypotension, "rebound" phenomenon (malubhang hypertension) na may mabilis na pagwawakas ng pagbubuhos, tachycardia, bradycardia, mga pagbabago sa ECG.

Dugo: methemoglobinemia, nabawasan ang pagsasama-sama ng platelet.

Sistema ng pagtunaw: pananakit ng tiyan, bara ng bituka.

Iba pa: hypothyroidism, pagpapawis, pananakit o pamumula sa lugar ng iniksyon, pamumula ng mukha, pantal sa balat.

Overdose:

Sa kaso ng labis na dosis, mayroong pagbaba sa presyon ng dugo, tachycardia, gulo ng lakad, malabong paningin, pagkawala ng malay, nahihibang psychosis, convulsions, dysarthria, pagduduwal, pagsusuka.

Paggamot: pagtigil ng pagbubuhos; intravenous administration ng isang solusyon ng oxycobalamin sa isang dosis na katumbas ng dalawang beses ang kabuuang dosis ng sodium nitroprusside (sa loob ng 15 minuto); pagkatapos ay iniksyon (sa loob ng 10 minuto). Ang isang solusyon ng oxycobalamin ay inihanda sa pamamagitan ng diluting 0.1 g sa 100 ml ng isang 5% dextrose solution. para sa pangangasiwa, maghanda sa pamamagitan ng pagtunaw ng 12.5 g sa 50 ml ng isang 5% na solusyon sa dextrose.

Pakikipag-ugnayan:

Alteplase - pagpapahaba ng tagal ng alteplase.

Dobutamine - isang pagtaas sa minutong dami ng dugo at pagbaba sa presyon ng wedge sa mga pulmonary vessel.

Iba pang mga antihypertensive na gamot - nadagdagan ang hypotensive effect.

Sympathomimetics - isang pagbawas sa antianginal na epekto ng nitrates.

Mga espesyal na tagubilin:

Ang solusyon ay inihanda kaagad bago gamitin, mag-imbak ng hindi hihigit sa isang araw.

Ang patuloy na pagsubaybay ay kinakailangan sa panahon ng paggamot presyon ng dugo(Ang systolic na presyon ng dugo ay dapat bumaba sa hindi hihigit sa 100-110 mmHg), kontrolestado ng acid-base, ang antas ng methemoglobin (inirerekomenda sa isang dosis na higit sa 10 mg / kg at ang pagkakaroon ng mga palatandaan ng ischemia) at thiocyanate (sa pang-araw-araw na agwat laban sa background ng matagal na pagbubuhos sa isang dosis na higit sa 3 μg / kg / min) sa dugo. Kapag inireseta para sa congestive heart failure, ang pagsubaybay sa hemodynamics (invasive na pamamaraan) at diuresis ay kinakailangan.

Mga tagubilin

Naniprus, Niprid, Nipruton, Hypoten, Nanipruss, Natrium nitroprussicum, Nipride, Niprus, Nipruton, Sodium nitroprusside.

Paglalarawan ng gamot

Mapula-pula kayumanggi kristal (o pulbos).
Magagamit para sa iniksyon (na may pagdaragdag ng isang tagapuno) sa anyo ng isang lyophilized porous mass o pulbos mula sa cream hanggang pinkish na kulay ng cream. Madaling natutunaw sa tubig.

Ito ay isang napaka-epektibong peripheral vasodilator. Pinapalawak ang mga arteriole at bahagyang mga ugat. Kapag pinangangasiwaan nang intravenously, mayroon itong mabilis, malakas at medyo maikling hypotensive effect; binabawasan ang pagkarga sa puso at pangangailangan ng myocardial oxygen.
Batay sa modernong data, ang mekanismo ng pagkilos ng gamot ay nauugnay sa pagkilos ng vasodilator ng pangkat ng nitroso (NO), na konektado sa pamamagitan ng mga pangkat ng CN sa iron atom.
Ang hypotensive effect pagkatapos ng intravenous administration ay bubuo sa unang 2-5 minuto, at pagkatapos ng 5-15 minuto pagkatapos ng pagtatapos ng pangangasiwa, ang presyon ng dugo ay bumalik sa orihinal na antas nito.

Mga indikasyon

Sa kumplikadong therapy para sa talamak na pagpalya ng puso, lalo na sa mga kaso na lumalaban sa maginoo na mga therapeutic na hakbang. Ang pagpapakilala ng gamot ay mabilis na huminto sa mga palatandaan ng cardiac hika at nagbabantang pulmonary edema at nagpapabuti ng hemodynamics ng puso.
Ipasok ang sodium nitroprusside sa maikling panahon, pagkatapos ay lumipat sa conventional therapy (diuretics, cardiac glycosides, atbp.).
Ginagamit din ito sa mga hypertensive crises upang mabilis na mapababa ang presyon ng dugo, lalo na sa hypertension na kumplikado ng talamak na pagpalya ng puso, kabilang ang acute myocardial infarction, hypertensive encephalopathy, cerebral bleeding, pheochromocytoma, kung minsan ay may Raynaud's syndrome at vascular spasms na dulot ng ergot poisoning.

Aplikasyon

Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously; kapag kinuha nang pasalita, wala itong hypotensive effect.
Ang isang solusyon ng sodium nitroprusside ay inihanda kaagad bago gamitin. Una, ang mga nilalaman ng isang ampoule (25 o 50 mg) ay natunaw sa 5 ml ng 5% na solusyon ng glucose, at pagkatapos ay natunaw din sa 1000; 500 o 250 ml ng 5% glucose solution. Kapag natunaw ang 50 mg ng gamot sa 500 ml ng isang solusyon, ang 1 ml ay naglalaman ng 100 μg (kapag natunaw sa 250 o 1000 ml, 200 o 50 μg, ayon sa pagkakabanggit).

Ang paggamit ng undiluted na solusyon ay hindi pinapayagan.

Para sa mga pagbubuhos na tumatagal ng hanggang 3 oras, ang mga sumusunod na dosis bawat 1 kg ng timbang ng katawan bawat minuto ay inirerekomenda: paunang 0.3 - 1 mcg / kg bawat minuto, average na 3 mcg / kg bawat minuto at maximum sa mga matatanda 8 mcg / kg bawat minuto at sa mga bata, 10 mcg/kg kada minuto. Sa kinokontrol na hypotension sa panahon ng operasyon sa ilalim ng anesthesia o habang kumukuha ng mga antihypertensive na gamot para sa isang 3-oras na pagbubuhos, kadalasan ay sapat na upang pangasiwaan ang gamot sa kabuuang dosis na 1 mg / kg,
Kapag pinangangasiwaan sa rate na 3 mcg / kg bawat minuto, ang presyon ng dugo ay karaniwang bumababa sa 60 - 70% ng paunang antas, ibig sabihin, sa pamamagitan ng 30 - 40%. Sa pangmatagalang pagbubuhos (araw, linggo), ang average na rate ng pangangasiwa ay hindi dapat lumampas sa 2.5 mg / kg bawat minuto, na tumutugma sa 3.6 mg / kg bawat araw. Sa kasong ito, kinakailangan na patuloy na subaybayan ang nilalaman ng cyanide sa dugo o plasma, ang konsentrasyon nito ay hindi dapat lumampas sa 100 μg bawat 100 ml sa dugo, at 8 μg bawat 100 ml sa plasma. Kung ang mga pagbubuhos ay nagpapatuloy ng higit sa 3 araw, ang nilalaman ng thiocyanate ay dapat ding subaybayan, ang konsentrasyon nito ay hindi dapat lumampas sa 6 mg bawat 100 ml ng serum ng dugo.

Sa tachyphylaxis sa sodium nitroprusside, kapag ang hypotensive effect ng gamot ay humina dahil sa compensatory reaction ng katawan (ito ay mas karaniwan sa mga kabataan), ang maximum na dosis na ipinahiwatig sa itaas ay hindi dapat lumampas.
Ang rate ng pagbubuhos, ibig sabihin, ang dosis ng gamot na pumapasok sa daloy ng dugo sa bawat yunit ng oras, ay tinutukoy nang paisa-isa na may patuloy na pagsubaybay sa antas ng presyon ng dugo.
Dapat gamitin ang mga bagong handa na solusyon. Kaagad pagkatapos ihanda ang solusyon at punan ang sistema ng pagtulo, ang mga hakbang ay isinasagawa upang maprotektahan ang gamot mula sa liwanag sa pamamagitan ng pagbabalot sa lalagyan ng solusyon at ang mga transparent na bahagi ng system na may opaque na itim na papel, plastic film o metal foil na nakakabit sa pakete.

Ang sodium nitroprusside ay isang napakabisang peripheral vasodilator ngunit dapat gamitin nang may matinding pag-iingat.
Ang solusyon ay dapat ibigay sa ilalim ng maingat na pagsubaybay sa presyon ng dugo; Ang systolic pressure ay dapat bumaba sa hindi hihigit sa 100 - 110 mm Hg. Art. Sa mataas na konsentrasyon at mabilis na pangangasiwa, ang isang mabilis na pagbaba sa presyon ng dugo, tachycardia, pagsusuka, pagkahilo, at kawalan ng malay ay posible. Pagkatapos ay dapat bawasan ang dosis (pabagalin ang rate ng pangangasiwa) o ganap na itigil ang pangangasiwa ng gamot.

Kamakailan, ito ay inirerekomenda para sa layuning ito; ito ay tumutugon sa libreng cyanide at na-convert sa cyanocobalamin (bitamina B). Upang ihinto ang pagkilos ng sodium nitroprusside, itigil ang pagbubuhos nito at mag-inject ng intravenously (sa loob ng 15 minuto) ng solusyon ng oxycobalamin sa isang dosis na katumbas ng dobleng kabuuang dosis ng sodium nitroprusside. Ang isang pagbubuhos na solusyon ng oxycobalamin ay inihanda sa pamamagitan ng pagtunaw ng 0.1 g sa 100 ML ng isang 5% na solusyon ng glucose. Kasunod ng oxycobalamin, isang solusyon ng sodium thiosulfate (12.5 g sa 50 ml ng 5% glucose solution) ay ibinibigay sa intravenously (sa loob ng 15 minuto). Sa matinding kaso, ito ay ibinibigay nang paulit-ulit.

Ang sodium nitroprusside ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga matatandang tao, na may hypothyroidism, may kapansanan sa pag-andar ng bato (ang gamot ay pinalabas mula sa katawan ng mga bato); hindi ito inirerekomenda para sa mga bata at mga buntis na kababaihan.

Contraindications

Tumaas na intracranial pressure, arteriovenous shunt, coarctation ng aorta, optic nerve atrophy, glaucoma. Sa mga emergency na sitwasyon (ayon sa mahahalagang indikasyon), ang mga kontraindikasyon na ito ay kamag-anak.

Overdose

Ang isang matinding labis na dosis ay maaaring magdulot ng parehong mga epekto tulad ng pagkalason sa cyanide. Sa mga kasong ito, kinakailangan ang tiyak na antidote therapy (ang paggamit ng methemoglobin forms, methylene blue, sodium thiosulfate).
Sa labis na dosis ng sodium nitroprusside, ang bitamina B12 at thiosulfate ay ginagamit bilang antidotes.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang sodium nitroprusside solution ay parmasyutiko na hindi tugma sa lahat ng mga gamot.

Form ng paglabas

Sa mga ampoules na naglalaman ng 0.025 at 0.05 g (25 at 50 mg) sodium nitroprusside para sa iniksyon.

Imbakan

Sa isang madilim, malamig na lugar.
Ang Naniprus (Bulgaria) ay makukuha sa dark glass ampoules na naglalaman ng 30 mg ng sodium nitroprusside na may solvent ampoules (5 ml bawat isa).

Mayroong maraming mga gamot na may antihypertensive effect. Ang mga gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo ay karaniwang ginagamit sa kumbinasyon at sistematikong (1-2 beses sa isang araw). Kaya, ginagamot ang hypertension. Sa ilang mga kaso, ang mga karaniwan ay hindi gumagana. Pagkatapos ay gumamit ng mas malalakas na gamot, tulad ng sodium nitroprusside solution. Ang gamot na ito ay hindi sistematikong ginagamit at walang seryosong pangangailangan. Hindi ito ang gamot na pinili para sa paggamot ng arterial hypertension, pati na rin ang talamak na pagpalya ng puso. Ito ay ginagamit lamang sa mga emergency na kaso, kapag ang katawan ng tao ay hindi tumutugon sa iba pang mga gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo (diuretics, Sodium Nitroprusside Solution ay hindi maaaring ibigay nang nakapag-iisa, nang walang reseta ng doktor.

Ano ang epekto ng gamot sa katawan?

Ang gamot na "Nitroprusside sodium" (formula - C 5 FeN 6 Na 2 O) ay kabilang sa pangkat ng mga peripheral vasodilator. Ito ay ipinakita sa pamamagitan ng sangkap ng madilim na pulang kulay sa anyo ng mga kristal o pulbos. Ngunit kapag inihahanda ito, ito ay natunaw ng tubig at ginagamit lamang sa likidong anyo. Dahil sa ang katunayan na ang sangkap ay naglalaman ng isang pangkat ng nitroso, ang paggamit ng gamot ay nagiging sanhi ng vasodilation. Nangyayari ito bilang mga sumusunod: ang kemikal na tambalang ito, kapag ito ay pumasok sa katawan, ay nagiging nitric oxide at pinapagana ang enzyme - guanylate cyclase. Bilang resulta, ang pagbuo ng cGMP ay pinahusay, na may posibilidad na maipon sa makinis na mga kalamnan ng mga sisidlan at nagiging sanhi ng pagpapahinga nito. Batay dito, ang gamot na "Sodium Nitroprusside" ay may mga sumusunod na epekto: arterio- at venodilating, pati na rin ang hypotensive. Salamat sa ito, ang gawain ng vascular system ay mabilis na nagiging mas mahusay. Bilang karagdagan, ang solusyon ay kumikilos tulad ng cardiac glycosides, iyon ay, binabawasan nito ang pangangailangan ng myocardial oxygen. Ang epektong ito ay nakakamit sa pamamagitan ng pagbabawas ng pre- at afterload.

Mga indikasyon para sa paggamit ng gamot

Dapat itong maunawaan na ang gamot ay ginagamit lamang sa mga emergency na kaso na may malubhang sakit at paglaban ng katawan sa ibang mga grupo ng mga gamot. Ang mga indikasyon para sa paggamit ng gamot ay tinatawag na:

1. Talamak na pagkabigo sa puso. Sa partikular, ito ay tumutukoy sa pag-unlad ng pulmonary edema (cardiac asthma). Mabilis na pinipigilan ng gamot ang kundisyong ito sa kawalan ng epekto ng diuretics.
2. Malubha ang talamak na pagpalya ng puso. Ang mga matinding yugto ng CHF (2b, 3) ay hindi palaging magagamot. Samakatuwid, na may paglaban sa iba pang mga gamot at isang malubhang kondisyon ng pasyente, ang mga peripheral vasodilator ay inireseta.
3. Sa ilang mga kaso, ang gamot ay ginagamit para sa myocardial infarction upang mapawi ang presyon sa mga vessel ng puso, pati na rin upang maiwasan ang pagbuo ng cardiogenic shock.
4. Ang arterial hypertension ay hindi tumutugon sa tradisyonal na paggamot. Maaaring gamitin ang mga vasodilator para sa pheochromocytoma, paroxysmal crises, pati na rin ang pag-unlad ng malubhang komplikasyon na dulot ng isang matalim na pagtaas sa presyon ng dugo (stroke, psychogenic disorder, atake sa puso).
5. Pagkalason sa ergot. Ang halaman na ito ay nagdudulot ng matinding vasospasm, na maaaring humina sa tulong ng sodium nitroprusside na gamot. Ang mga tagubilin para sa paggamit, na nakapaloob sa pakete, ay dapat na pinag-aralan nang mabuti ng mga doktor ng ambulansya at mga resuscitator.

Contraindications at side effects

Ang gamot ay hindi maaaring gamitin para sa hemorrhagic stroke, gayundin pagkatapos nito. Ito ay kontraindikado sa mga taong nagdurusa mula sa talamak na pagkabigo sa bato at hypothyroidism. Gayundin, hindi ito inirerekomenda para sa mga taong may tumaas na presyon ng intracranial. Ang paggamit ng gamot ay ipinagbabawal para sa mga bata, mga buntis na kababaihan at mga taong nasa katandaan. Ang isa pang kontraindikasyon ay hindi pagpaparaan sa aktibong sangkap na may pag-unlad ng mga reaksiyong alerdyi.

Kabilang sa mga epekto mula sa paggamit ng gamot na "Nitroprusside sodium" ito ay nagkakahalaga ng pag-highlight ng isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo (sa kasong ito, kinakailangan upang agad na ihinto ang pangangasiwa nito), isang pagtaas sa rate ng puso, pagkahilo, pangkalahatang kahinaan at pagduduwal.

Reaksyon ng kemikal na may sodium nitroprusside

Bilang karagdagan sa pagbibigay ng therapeutic effect, ang sangkap na sodium nitroprusside ay ginagamit sa mga kemikal na reaksyon. Kung ito ay hinaluan ng isang ketone body (acetone) at inilagay sa isang alkaline na kapaligiran, isang kamangha-manghang pagbabago ng kulay ng tambalang ito ay makikita. Para sa gayong mga pagbabago, 4 na tubo ang ginagamit. 1 substance lamang ang inilalagay sa bawat isa - sodium nitroprusside, acetone, alkali, acetic acid. Sa unang kaso, ang nagresultang solusyon ay nakakakuha ng maliwanag na orange-red na kulay. Ang tambalang ito ay pagkatapos ay diluted na may acetic acid. Nagbabago muli ang kulay, sa pagkakataong ito ang likido ay nagiging madilim na pula o lila.

Ang gamot na "Nitroprusside sodium": mga tagubilin para sa paggamit

Upang maibigay ang gamot, kailangan mong makakuha ng intravenous access. Kaagad bago simulan ang pagbubuhos ng gamot, dapat itong matunaw sa 5% Upang gawin ito, 1 ampoule ng gamot ay iginuhit sa isang hiringgilya at diluted sa 5 ml ng likido. Ang resultang timpla ay itinuturok sa isang vial na may 5% na glucose upang muling matunaw. Pagkatapos nito, napili ang kinakailangang dosis. Nag-iiba ito mula 0.3 hanggang 8 mcg bawat 1 kg ng timbang ng katawan. Ang iniksyon ay ginawa sa pamamagitan ng system. Dapat itong magsimula sa isang maliit na dosis, unti-unting pagtaas nito sa ilalim ng kontrol ng mga mahahalagang palatandaan (BP, rate ng puso, pulso). Kinakailangan din na magtatag ng isang katanggap-tanggap na rate ng pagbubuhos na 2.5-3 µg/kg kada minuto. Ang dosis ay depende sa oras ng pangangasiwa ng gamot. Sa matagal na pagbubuhos, kinakailangang subaybayan ang antas ng cyanide na naglalaman ng sodium nitroprusside sa gamot. Ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot ay dapat na mahigpit na sundin.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang paggamit ng gamot at iba pa ay hindi inirerekomenda, dahil posible ang pagbuo ng isang shock state. Dapat mong malaman na ang paggamit ng mga oral contraceptive ay nakakabawas sa bisa ng gamot. Kapag pinagsama ang gamot sa gamot na "Dobutamine", kinakailangan na maingat na subaybayan ang mga mahahalagang palatandaan ng pasyente (posibleng nabawasan ang presyon, pag-jam sa mga daluyan ng baga, pati na rin ang pagtaas ng output ng puso).

Gross na formula

C 5 FeN 6 Na 2 O

Pharmacological na grupo ng sangkap na Sodium nitroprusside

Pag-uuri ng nosological (ICD-10)

CAS code

14402-89-2

Mga katangian ng sangkap na Sodium nitroprusside

Mapula-pula kayumanggi kristal (o pulbos). Madaling natutunaw sa tubig.

Pharmacology

epekto ng pharmacological- antihypertensive, arteriodilating.

Mayroon itong arteriodilating, venodilating at antihypertensive effect.

Naglalaman ito ng isang pangkat ng nitroso (nakakonekta sa pamamagitan ng mga pangkat ng CN sa isang atom na bakal), na sa katawan ay binago sa nitric oxide (NO), na nagpapagana ng guanylate cyclase. Pinapataas ang pagbuo ng cGMP at ang konsentrasyon nito sa makinis na mga selula ng kalamnan ng vascular wall at nagiging sanhi ng vasodilation. Ang mekanismo ng pagkilos ng vasodilating ay hindi nagbubukod ng direktang pagsugpo sa pagpasok ng mga ion ng calcium sa pamamagitan ng mabagal na mga channel o isang paglabag sa myosin phosphorylation.

Pinapapahinga ang makinis na mga kalamnan ng parehong arterioles at veins, pinapababa ang OPSS at venous tone, binabawasan ang presyon ng dugo, post- at preload sa myocardium. Binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen at pinapabuti ang paggana nito sa mababang output. Ang hypotensive effect ay sinamahan ng isang bahagyang pagtaas sa rate ng puso at isang pagbawas sa minutong dami ng dugo, isang pagtaas sa aktibidad ng renin. Binabawasan ang pagsasama-sama ng platelet.

Sa mga pasyente na may talamak na myocardial infarction, pinapabuti nito ang myocardial perfusion dahil sa pagpapalawak ng mga coronary vessel, binabawasan ang gawain ng puso at myocardial oxygen consumption (binabawasan ang pre- at afterload), nakakatulong na bawasan ang laki ng infarct zone. Sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso na may SBP sa itaas 100 mm Hg. Art. at ang pagtaas ng presyon ng kaliwang ventricular ay maaaring magdulot ng pagtaas sa output ng puso nang walang labis na hypotension. Ang hypotensive effect ay nangyayari sa loob ng 1-2 minuto pagkatapos ng pagsisimula ng pagbubuhos at nagpapatuloy ng 1-10 minuto pagkatapos makumpleto. Ang pagiging epektibo ay ipinakita bilang isang adjuvant sa myocardial infarction (kabilang ang mga pasyente na may arterial hypertension at patuloy na pananakit ng dibdib o kaliwang ventricular failure) at regurgitation ng dugo laban sa background ng kakulangan sa balbula ng puso.

Ang mga pag-aaral sa pag-aaral ng carcinogenicity at mutagenicity sa mga tao at hayop ay hindi isinagawa.

Walang sapat at mahigpit na kinokontrol na pag-aaral ng epekto sa pagbubuntis at reproductive function sa mga tao. Walang data sa teratogenic effect sa mga hayop, ngunit ipinakita ng 3 pag-aaral sa mga buntis na tupa na ang nitroprusside ay tumatawid sa inunan, ang mga konsentrasyon ng cyanide sa fetus ay nakasalalay sa mga dosis na natanggap ng ina, at kapag pinangangasiwaan sa mataas na rate, nitroprusside sa mga buntis na tupa. maaaring malikha sa mga nakamamatay na konsentrasyon ng cyanide sa pangsanggol.

Biotransformed sa pamamagitan ng intraerythrocyte reaksyon na may hemoglobin upang bumuo ng cyanmethemoglobin at cyanide ion. Ang mga cyanide ions ay bahagyang pinalabas mula sa katawan sa anyo ng exhaled hydrocyanide, ngunit higit sa lahat ay nagiging thiocyanate, na pinalabas sa ihi (ang reaksyon ay nagsasangkot ng mitochondrial liver enzyme rhodanase - thiosulfate cyanide-seratransferase - at mga donator ng sulfur, pangunahin ang thiosulfate, cystine at cysteine). Ang rate ng conversion ng cyanide ion sa thiocyanate (cyanide clearance) ay 1 μg/kg/min at tumutugma sa rate ng metabolismo ng sodium nitroprusside (kapag naabot ang isang matatag na konsentrasyon) sa kaso ng pagbubuhos sa isang rate na bahagyang mas mataas kaysa sa 2 μg/kg/min (na may mas mataas na rate ng pagbubuhos ng cyanide ay nagsisimulang mag-ipon). Ang cyanide na hindi inilalabas mula sa katawan ng mga baga (sa anyo ng hydrocyanide) at mga bato (sa anyo ng thiocyanate) ay nagbubuklod sa mitochondrial cytochromes at nakakagambala sa oxidative metabolism (ang mga cell ay lumipat sa anaerobic metabolism o mamatay mula sa hypoxia).

Ang metabolismo ng nitroprusside ay humahantong sa pagbuo ng methemoglobin, kapwa bilang isang resulta ng dissociation ng cyanmethemoglobin na nagreresulta mula sa paunang reaksyon ng nitroprusside na may hemoglobin, at dahil sa direktang oksihenasyon ng hemoglobin sa pagpapalabas ng mga grupo ng nitroso.

T 1/2 nitroprusside mula sa plasma ng dugo - mga 2 minuto, T 1/2 thiosulfate (pagkatapos ng intravenous infusion) - mga 20 minuto, thiocyanate - mga 3 araw (sa kaso ng kidney failure, maaari itong tumaas ng 2-3 beses).

Paglalapat ng sangkap na Sodium nitroprusside

Talamak at talamak (yugto ng IIB-III, lumalaban sa therapy na may diuretics at cardiac glycosides) pagpalya ng puso, hypertensive crisis, kinokontrol na hypotension sa panahon ng operasyon, vasospasm na dulot ng ergot poisoning, paroxysmal hypertension sa panahon ng operasyon para sa pheochromocytoma (bago at sa panahon ng operasyon).

Contraindications

Hypersensitivity, congenital atrophy ng optic nerves at tobacco amblyopia (na nauugnay sa depekto o kawalan ng rhodanase), compensatory hypertension na may coarctation ng aorta o arteriovenous shunting; talamak na congestive heart failure dahil sa pagbaba sa OPSS; aksidente sa cerebrovascular o kritikal na kondisyon ng pasyente (kapag ginamit para sa kinokontrol na hypotension).

Mga paghihigpit sa aplikasyon

Kakulangan ng sirkulasyon ng tserebral at coronary, nadagdagan ang presyon ng intracranial (encephalopathy, atbp.), may kapansanan sa pag-andar ng atay, bato at baga, hypothyroidism (pinipigilan ng thiocyanate ang pagsipsip at pagbubuklod ng yodo), hypovitaminosis B 12; anemia at hypovolemia (kapag ginamit para sa kinokontrol na hypotension), pagbubuntis, paggagatas, katandaan.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang potensyal na benepisyo sa ina ay maaaring bigyang-katwiran ang paggamit sa kabila ng potensyal na panganib sa fetus. Walang data sa pagtagos sa gatas ng ina, ngunit, dahil sa malubhang potensyal na epekto, dapat mong ihinto ang pag-inom ng gamot o suspindihin ang pagpapasuso (kung kinakailangan, ipagpatuloy ang paggamot).

side effect ng sodium nitroprusside

Mula sa nervous system at sensory organ: ingay sa tainga, miosis, pagkahilo, nerbiyos, pagkabalisa, pagkibot ng kalamnan, hyperreflexia, pagkabalisa, pagtaas ng intracranial pressure.

Mula sa gilid ng cardiovascular system at dugo (hematopoiesis, hemostasis): labis na hypotension, "rebound" phenomenon (malubhang hypertension) na may mabilis na pagtigil ng pagbubuhos, tachycardia, bradycardia, mga pagbabago sa ECG, methemoglobinemia, nabawasan ang pagsasama-sama ng platelet.

Mula sa digestive tract: pananakit ng tiyan, kasama. sa tiyan, sagabal sa bituka.

Iba pa: hypothyroidism, sakit ng ulo, pagpapawis, pananakit o pamumula sa lugar ng iniksyon, pamumula ng mukha, pantal sa balat.

Pakikipag-ugnayan

Sa sabay-sabay na paggamit sa dobutamine, posible ang pagtaas ng cardiac output at pagbaba ng wedge pressure sa mga pulmonary capillaries. Ang hypotensive effect ay maaaring mabawasan ng estrogens at sympathomimetic agents, at tumaas ng iba pang antihypertensive na gamot.

Overdose

Overdose ng sodium nitroprusside.

Sintomas: labis na hypotension (may kapansanan sa suplay ng dugo sa mga mahahalagang organo, hindi maibabalik na pinsala sa ischemic, posible ang kamatayan), methemoglobinemia.

Paggamot: na may hypotension - pagbagal o paghinto ng pagbubuhos, na nagbibigay sa pasyente ng posisyon ng Trendelenburg; sa pagbuo ng hypotension mula sa mga dosis na epektibo para sa pagpapanumbalik ng pumping function sa kaliwang ventricular congestive heart failure, ang karagdagang paggamit ng mga inotropic agent (dopamine, dobutamine) ay posible;

Pagkalason sa thiocyanate.

Sintomas: ataxia, pagkahilo, sakit ng ulo, ingay sa tainga (pagri-ring), malabong paningin, pagduduwal at pagsusuka, igsi sa paghinga, delirium, pagkawala ng malay.

Paggamot: hemodialysis (ang clearance sa panahon ng dialysis ay maaaring lumapit sa bilis ng daloy ng dugo sa dialyzer).

Pagkalason ng cyanide.

Sintomas: kakulangan ng reflexes, pagkawala ng malay, binibigkas na mydriasis, kulay-rosas na balat, malakas na tunog ng puso na naririnig sa malayo, hypotension, mahinang pulso, mababaw na paghinga, metabolic acidosis.

Paggamot: magsimula kapag lumitaw ang makatwirang hinala (hanggang makuha ang mga resulta ng pagsubok sa laboratoryo). Scheme 1: ang pagpapakilala ng sodium nitrite (3% solution) sa isang dosis ng 4-6 mg / kg IV para sa 2-4 minuto o paglanghap ng amyl nitrite, pagkatapos (kaagad pagkatapos ng pagbubuhos ng sodium nitrite) - sodium thiosulfate sa isang dosis ng 150-200 mg / araw kg pagbubuhos (karaniwang dosis para sa mga matatanda 50 ml ng isang 25% na solusyon). Ang regimen na ito ay maaaring ulitin pagkatapos ng 2 oras gamit ang kalahating dosis.

Scheme 2: pangangasiwa ng oxycobalamin (in / in sa loob ng 15 minuto) sa isang dosis na katumbas ng dalawang beses ang kabuuang dosis ng sodium nitroprusside (oxycobalamin solution ay inihanda sa pamamagitan ng diluting 0.1 g sa 100 ml ng 5% glucose solution), pagkatapos ay sodium thiosulfate solution ( 12.5 g sa 50 ml ng 5% glucose solution IV sa loob ng 10 minuto). Ang hemodialysis ay hindi epektibo.

Mga ruta ng pangangasiwa

Sa / sa, pagbubuhos.

Mga pag-iingat sa sangkap Sodium nitroprusside

Sa panahon ng paggamot, ang patuloy na pagsubaybay sa presyon ng dugo ay kinakailangan (Ang SBP ay dapat bumaba sa hindi hihigit sa 100-110 mm Hg), kontrol sa balanse ng acid-base, mga antas ng methemoglobin (inirerekomenda sa isang dosis na higit sa 10 mg / kg at mga palatandaan ng ischemia ) at thiocyanate (na may mga pang-araw-araw na agwat laban sa background ng matagal na pagbubuhos sa isang dosis na higit sa 3 mcg / kg / min) sa dugo. Kapag inireseta para sa congestive heart failure, ang pagsubaybay sa hemodynamics (invasive na pamamaraan) at diuresis ay kinakailangan.

Kung ang pangangasiwa ng higit sa 10 minuto sa bilis na 10 µg/kg kada minuto ay hindi gumagawa ng sapat na pagbawas sa presyon ng dugo, inirerekomenda na ang pagbubuhos ay itigil kaagad.

Ito ay pinangangasiwaan lamang ng intravenous infusion gamit ang isang infusion, mas mabuti na volumetric, pump (ang paggamit ng mga conventional intravenous system, dahil sa hindi sapat na katumpakan ng dosing, ay hindi kasama). Ang paggamit ng extravascular ay dapat na iwasan dahil sa mga posibleng nakakainis na epekto.

Dapat itong isipin na sa isang rate ng pagbubuhos na lumampas sa 2 μg / kg / min, ang mga cyanide ions ay nabuo nang mas mabilis kaysa sa maaaring alisin ng katawan ang mga ito.

Ang buffering effect ng methemoglobin sa cyanide ay nauubos sa 500 µg/kg sodium nitroprusside (infusion sa 10 µg/kg/min nang mas mababa sa 1 oras), kung saan ang cyanide toxicity ay maaaring mabilis, malubha, at nakamamatay.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng sodium thiosulfate sa isang rate na 5-10 beses sa rate ng pagbubuhos ng sodium nitroprusside ay maaaring mabawasan ang panganib ng pagkalason ng cyanide, ngunit ang posibilidad ng pagtaas ng hypotensive effect (isang ulat), thiocyanate poisoning at hypovolemia ay dapat isaalang-alang.

Sa kaso ng labis na hypotension, ang pagbubuhos ay dapat na pabagalin o ihinto; mabilis na nawawala ang mga sintomas (sa loob ng 1-10 minuto).

Ang posibilidad ng pagpapaubaya ay dapat isaalang-alang.

mga espesyal na tagubilin

Ang solusyon ay inihanda kaagad bago gamitin. Ang mga solusyon ay hindi dapat itago nang higit sa 24 na oras.

Ang bagong handa na solusyon ay may brownish tint. Kung ang solusyon ay dilaw-kayumanggi, orange, maliwanag na pula, asul o berde, dapat itong palitan at sirain.

Pagkatapos ng paghahanda, ang lalagyan na may solusyon ay dapat na balot sa opaque na itim na papel, plastic film o metal foil na nakakabit sa pakete (ang solusyon ay sensitibo sa ilang mga wavelength ng liwanag). Ang mga infusion dripper at tubing ay hindi nakabalot.

Mga peripheral vasodilator.

Komposisyon Sodium nitroprusside

Ang aktibong sangkap ay sodium nitroprusside.

Mga tagagawa

Pharmaceutical Industry State Corporation (Russia)

epekto ng pharmacological

Arteriodilating, venodilating, antihypertensive.

Pinapapahinga nito ang makinis na mga kalamnan ng parehong arterioles at veins, binabawasan ang kabuuang peripheral vascular resistance at venous tone, binabawasan ang presyon ng dugo, post- at preload sa myocardium.

Binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen at pinapabuti ang paggana nito sa mababang output.

Ang hypotensive effect ay sinamahan ng isang bahagyang pagtaas sa rate ng puso at isang pagbawas sa minutong dami ng dugo, isang pagtaas sa aktibidad ng renin.

Binabawasan ang pagsasama-sama ng platelet.

Sa mga pasyente na may talamak na myocardial infarction, pinapabuti nito ang myocardial perfusion dahil sa pagpapalawak ng mga coronary vessel, binabawasan ang gawain ng puso at myocardial oxygen consumption (binabawasan ang pre- at afterload), nakakatulong na bawasan ang laki ng infarct zone.

Ang hypotensive effect ay nangyayari sa loob ng 1-2 minuto pagkatapos ng pagsisimula ng pagbubuhos at nagpapatuloy ng 1-10 minuto pagkatapos makumpleto.

Biotransformed sa pamamagitan ng intraerythrocyte reaksyon na may hemoglobin upang bumuo ng cyanmethemoglobin at cyanide ion.

Ang mga cyanide ions ay bahagyang inaalis mula sa katawan bilang exhaled hydrocyanide, ngunit higit sa lahat ay na-convert sa thiocyanate, na pinalabas sa ihi.

Mga side effect ng sodium nitroprusside

Mula sa nervous system at sensory organ:

• ingay sa tenga
• pagkahilo,
• kaba
• alalahanin,
• pagkibot ng kalamnan,
• hyperreflexi,
• pagkabalisa sa motor,
• nadagdagan ang intracranial pressure. Mula sa gilid ng cardiovascular system at dugo (hematopoiesis,
• hemostasis): labis na hypotension,
• ang kababalaghan ng "rebound" (malubhang hypertension) na may mabilis na pagtigil ng pagbubuhos,
• tachycardia,
• bradycardi,
• mga pagbabago sa EC,
• methemoglobinemia,
• pagbaba ng platelet aggregation.

Mula sa digestive tract:

• sakit sa tyan,
• kasama ang sa lugar ng tiyan
• sagabal sa bituka.

Iba pa:

• hypothyroidism,
• sakit ng ulo,
• pagpapawis,
• sakit o pamumula sa lugar ng iniksyon,
• hyperemia sa mukha,
• pantal sa balat.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Talamak at talamak (yugto ng IIB-III, lumalaban sa therapy na may diuretics at cardiac glycosides) pagpalya ng puso, hypertensive crisis, kinokontrol na hypotension sa panahon ng operasyon, vasospasm na dulot ng ergot poisoning, paroxysmal hypertension sa panahon ng operasyon para sa pheochromocytoma (bago at sa panahon ng operasyon).

Contraindications Sodium nitroprusside

Hypersensitivity, congenital atrophy ng optic nerves at tobacco amblyopia (na nauugnay sa depekto o kawalan ng rhodanase), compensatory hypertension na may coarctation ng aorta o arteriovenous shunting; talamak na congestive heart failure dahil sa pagbawas sa kabuuang peripheral vascular resistance; aksidente sa cerebrovascular o kritikal na kondisyon ng pasyente (kapag ginamit para sa kinokontrol na hypotension).

Mga paghihigpit sa aplikasyon:

• Kakulangan ng sirkulasyon ng tserebral at coronary, nadagdagan ang presyon ng intracranial (encephalopathy, atbp.), may kapansanan sa pag-andar ng atay, bato at baga, hypothyroidism (pinipigilan ng thiocyanate ang pagsipsip at pagbubuklod ng yodo), hypovitaminosis B12; anemia at hypovolemia (kapag ginamit para sa kinokontrol na hypotension), pagbubuntis, paggagatas, katandaan.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas:

• dapat mong ihinto ang pag-inom ng gamot o ihinto ang pagpapasuso.

Paraan ng aplikasyon at dosis

Paunang dosis - 0.3 mcg / kg / min, karaniwang dosis - 3 mcg / kg / min, maximum na dosis para sa mga matatanda hanggang sa 10 mcg / kg / min (para sa hindi hihigit sa 10 minuto) o 500 mcg / kg (para sa panandaliang pagbubuhos).

Overdose

Sintomas:

• labis na hypotension (may kapansanan sa suplay ng dugo sa mga mahahalagang organo,
• hindi maibabalik na pinsala sa ischemic,
• posibleng kamatayan,
• methemoglobinemia.

Paggamot:

• na may hypotension - pagbagal o paghinto ng pagbubuhos, na nagbibigay sa pasyente ng posisyon ng Trendelenburg;
• sa pagbuo ng hypotension mula sa mga dosis na epektibo para sa pagpapanumbalik ng pumping function sa kaliwang ventricular congestive heart failure, ang karagdagang paggamit ng mga inotropic agent (dopamine, dobutamine) ay posible;

Pakikipag-ugnayan

Sa sabay-sabay na paggamit sa dobutamine, posible ang pagtaas ng cardiac output at pagbaba ng wedge pressure sa mga pulmonary capillaries.

Ang hypotensive effect ay maaaring mabawasan ng estrogens at sympathomimetic agents, at tumaas ng iba pang antihypertensive na gamot.

mga espesyal na tagubilin

Sa panahon ng paggamot, ang patuloy na pagsubaybay sa presyon ng dugo, kontrol sa balanse ng acid-base, ang antas ng methemoglobin at thiocyanate sa dugo, pagsubaybay sa hemodynamics at diuresis ay kinakailangan.

Ito ay ibinibigay lamang sa intravenously sa pamamagitan ng pagbubuhos gamit ang isang pagbubuhos, mas mabuti na volumetric, pump.

Ang paggamit ng extravascular ay dapat na iwasan dahil sa mga posibleng nakakainis na epekto.

Sa kaso ng labis na hypotension, ang pagbubuhos ay dapat na pabagalin o ihinto; mabilis na nawawala ang mga sintomas (sa loob ng 1-10 minuto).

Ang posibilidad ng pagpapaubaya ay dapat isaalang-alang.

Ang solusyon ay inihanda kaagad bago gamitin.

Ang bagong handa na solusyon ay may brownish tint.

Huwag magdagdag ng iba pang mga gamot sa infusion fluid na naglalaman ng nitroprusside.

Sa mga pasyente na sabay-sabay na tumatanggap ng mga antihypertensive na gamot, ang dosis ng nitroprusside ay dapat bawasan.

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak sa temperatura ng silid, sa isang cool na tuyo na lugar, malayo sa mga bata.