latinský názov: Galantamín
ATX kód: N06DA04
Účinná látka: Galantamín
Výrobca: Výroba Canonpharma CJSC, Rusko
Dovolenka v lekárni: Na predpis
Podmienky skladovania: t až do 25 C
Dátum minimálnej trvanlivosti: 4 roky.
Liečivo patrí do skupiny anticholinesterázových činidiel. Užívanie Galantamínu zlepšuje cholinergný prenos, predlžuje účinok endogénneho acetylcholínu. Liečivo sa vydáva prísne podľa lekárskeho predpisu.
Indikácie na použitie
Použitie lieku v tabletách je indikované pre:
- Diagnóza demencie, Alzheimerovej choroby, vyskytujúca sa v miernej až strednej závažnosti
- Poliomyelitída
- Príznaky neuritídy sprevádzané zhoršením pamäti
- Patológie muskuloskeletálneho systému (ischias)
- Progresia svalovej dystrofie
- výskyt myopatie.
Injekčný roztok je indikovaný na použitie v:
- Niektoré patológie mozgu
- Choroby postihujúce miechu
- Vývoj porúch v práci Národného zhromaždenia v dôsledku ťažkých úrazov
- Diagnostika Guillain-Barrého syndrómu
- Výskyt myopatie
- Rôzne neurologické ochorenia
- Známky idiopatickej parézy tvárového nervu
- Enuréza.
Návod na použitie obsahuje informácie, že tento liek sa používa na liečbu atónie močového mechúra, ako aj čriev, čo sa prejavilo v pooperačnom období.
Liek pomáha eliminovať intoxikáciu v dôsledku otravy morfínom a anticholinergnými liekmi.
Liečivo sa môže použiť na vykonanie postupu ionoforézy v prípade patológií periférneho nervového systému.
Použitie lieku v rádiológii zlepšuje proces diagnostiky ochorení gastrointestinálneho traktu.
Zloženie a formy uvoľňovania
Zloženie 1 tab. obsahuje jedinú účinnú látku - galantamín v množstve - 4 mg, 8 mg a 12 mg. Opis lieku obsahuje informácie o prítomnosti pomocných látok:
- Koloidný oxid Si
- Stearát Mg
- Kroskarmelóza Na
- Dihydrát hydrofosforečnanu vápenatého
- Copovidon.
Zložky škrupiny: hypromelóza, oxid titaničitý, makrogol.
1 ml injekčného roztoku obsahuje galantamín hydrobromid 1 mg alebo 5 mg, prítomná je aj voda na injekciu (objem - do 1 ml).
Okrúhle pilulky svetlého krémového odtieňa sú umiestnené v blistri. balenie 7 ks. Vo vnútri balenia sú 1, 2, 3 alebo 4 blistre. liek Galantamín, návod.
Injekčný roztok sa naleje do 1 ml ampuliek, v balení článkov je 5 ampérov, v balení sú 2 články. balenie.
Liečivé vlastnosti
Reverzibilné anticholinesterázové liečivo. Počas terapeutickej terapie sa pozoruje normalizácia cholinergného prenosu, zvyšuje sa a výrazne predlžuje účinnosť samotného endogénneho acetylcholínu. Zlepšuje sa aj neuromuskulárny prenos vo vnútri svalov, zaznamenáva sa antagonizmus voči liekom podobným kurare, ktoré pôsobia nedepolarizujúco. Pôsobením Galantamínu sa zvyšuje celkový tonus svalstva vnútorných orgánov, dochádza k zvýšeniu činnosti exokrinných žliaz.
Treba poznamenať, že liek pomáha znižovať vnútroočný tlak, nie je vylúčený výskyt akomodačného spazmu a rozvoj miózy. Aktívna zložka lieku rýchlo preniká cez BBB priamo do mozgového tkaniva, procesy nervovej excitácie sú výrazne posilnené.
Galantamín sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva. Terapeutické koncentrácie účinnej látky v plazme sa dosiahnu do pol hodiny. Najvyššia hladina galantamínu v jednej aplikácii je zaznamenaná po 2 hodinách. Galantamín sa mierne viaže na plazmatické bielkoviny. V dôsledku demetylačných procesov sa pozoruje tvorba dvoch metabolitov, ktorými sú epigalantamín, ako aj galantamín.
V zásade sa vylučovanie metabolitov uskutočňuje za účasti obličkového systému, zvyškového množstva - črevami.
Návod na použitie Galantamín
Cena: od 204 do 3507 rubľov.
Zvyčajne sa pilulky predpisujú v dávke 5-10 mg trikrát alebo štyrikrát denne po hlavnom jedle. Trvanie terapeutickej terapie je približne 4-5 týždňov. Ak lekár predpíše vyššie dávky lieku, trvanie liečby sa môže skrátiť.
Dávka injekčného roztoku bude závisieť od vekovej kategórie pacientov. V prípade potreby môžete zvýšiť užívané dávky, berúc do úvahy individuálne charakteristiky tela pacienta.
Pre dospelých by najvyššia jednotlivá dávka za deň nemala prekročiť 10 mg, denne - 20 mg. Liečebná kúra by mala prebiehať s použitím nízkych dávok liekov, v budúcnosti je možné dávku zvyšovať, kým sa neprejaví očakávaný účinok Galantamínu. Liečba je predpísaná kurzom, ktorý trvá približne 50 dní. Po 1-1,5 mesiaci. je možné opakovať priebeh liečby.
Kontraindikácie a preventívne opatrenia
- Prítomnosť nadmernej náchylnosti na komponenty
- epileptické záchvaty
- Bronchiálna astma
- Vysoký krvný tlak
- Porušenia CCC
- Diagnostika obštrukčných ochorení tráviaceho traktu
- Patológie pečene a obličiek
- Zhoršená črevná priechodnosť
- Obštrukčné ochorenia pľúc
- hyperkinetický syndróm.
Stojí za zmienku, že tablety nie sú predpísané deťom mladším ako 9 rokov, roztok nemožno použiť na liečbu detí mladších ako 1 rok.
S opatrnosťou sa majú lieky používať počas tehotenstva a dojčenia, pred liečbou sa posúdia možné prínosy pre matku a pravdepodobné riziká pre dieťa. Galantamín sa pri patológiách pečene lieči opatrne, pod prísnym dohľadom lekára.
Krížové interakcie liekov
Liečivo je jedným z antagonistov morfínu a štruktúrnych analógov vo vzťahu k inhibičnému účinku na dýchacie centrum. Liek pomáha obnoviť nervovosvalové vedenie, ktoré bolo blokované liekmi podobnými kurare s antidepolarizačnými účinkami. Galantamín zvyšuje účinnosť depolarizujúcich svalových relaxancií.
Je potrebné poznamenať, že anticholinergiká neutralizujú periférny muskarínový účinok galantamínu a účinky podobné nikotínu pri užívaní liekov podobných kurare a gangliových blokátorov.
Aminoglykolidy môžu znížiť účinnosť lieku na báze galantamínu. Lieky, ktoré znižujú srdcovú frekvenciu, môžu zvýšiť riziko bradykardie.
Pri súčasnom podávaní cimetidínu je možné zvýšenie biologickej dostupnosti galantamínu.
Inhibítory enzýmov CYP2D6 a CYP3A4 môžu zvýšiť celkovú koncentráciu galantamínu v krvi.
Pri súčasnom použití paroxetínu a ketakonazolu sa celková koncentrácia galantamínu v krvi môže zvýšiť o 30%.
V prípade kombinovaného podávania s erytromycínom sa hladina galantamínu v krvi zvyšuje o 10 %. Inhibítory enzýmu CYP2D6 môžu znížiť klírens liečiva približne o 33 %.
Treba mať na pamäti, že galantamín zvyšuje inhibičný účinok liekov a sedatív obsahujúcich etanol na centrálny nervový systém.
Vedľajšie účinky a predávkovanie
Počas užívania lieku je možný vývoj vedľajších symptómov:
- CCC: zmena krvného tlaku, výskyt opuchov, rozvoj ortostatického kolapsu, výskyt fibrilácie predsiení, tachykardia, časté návaly horúčavy, možná bradykardia, diagnostika príznakov infarktu myokardu, ischémia
- Gastrointestinálny trakt: záchvaty nevoľnosti a nutkanie na vracanie, objavenie sa bolesti brucha, hnačka, zvýšená tvorba plynu, príznaky dyspepsie, ťažké nepohodlie, prejavy gastritídy, suché sliznice, zvýšené slinenie, rozvoj gastroenteritídy, anorexia, hepatitída
- Muskuloskeletálny systém: svalový kŕč, slabosť
- Urogenitálny systém: často - enuréza, časté nutkanie na močenie, objavenie sa obličkovej koliky, rozvoj hematúrie, retencia moču, výskyt infekčných patológií
- NS, zmyslové orgány: tremor, halucinácie, zmena chuťových preferencií, letargia, kŕče, depresia, letargia, paranoidné reakcie, poruchy správania, silná únava, závraty, apatia
- Iné: bolesť na hrudníku, silné potenie, horúčka, zvýšená sexuálna túžba, výskyt bronchospazmu, príznaky hypokaliémie, dehydratácia, výtok z nosa, krvácanie z nosa.
Ak sa objavia akékoľvek nežiaduce príznaky, liečba sa má prerušiť.
Po predávkovaní sa môžu vyskytnúť:
- Zvýšenie pozorovaných nežiaducich reakcií
- upadnutie do kómy
- ťažká svalová slabosť
- Zvýšená sekrécia slizničných žliaz priedušnice
- Bronchospazmus.
Je potrebné vykonať postup na umývanie gastrointestinálneho traktu, potom je predpísaná symptomatická liečba. Možno zavedenie 0,5-1 mg atropínu (ako protijed). Ďalšie použitie Atropínu je dohodnuté s lekárom, dávkovanie závisí od celkového stavu pacienta a pozorovaného účinku jeho užívania.
Analógy
Niektorí pacienti hľadajú synonymá pre liek, ako nahradiť Galantamín, analógy vyberá ošetrujúci lekár.
Janssen, Taliansko
cena od 138 do 587 rubľov.
Anticholínesterázová látka, ktorá zvyšuje účinok acetylcholínu na nikotínové receptory. Indikácie na použitie lieku: liečba Alzheimerovej choroby a porúch krvného obehu v mozgu. Hlavnou zložkou Reminilu je galantamín. Liečivo je dostupné vo forme kapsúl a tabliet.
Výhody:
- Môže sa použiť pri zlyhaní obličiek
- Účinné pri rôznych typoch demencie
- Prijateľná cena.
mínusy:
- Môže spôsobiť anorexiu
- Kontraindikované pri bronchiálnej astme
- Na pozadí liečby sa môžu vyvinúť ulceratívne ochorenia gastrointestinálneho traktu.
Inhibítory cholínesterázy.
Zloženie Galantamín
Liečivo je galantamín.
Výrobcovia
Výroba Canonpharma (Rusko)
farmakologický účinok
Farmakologický účinok - anticholínesteráza.
Reverzibilne inhibuje acetylcholínesterázu, zvyšuje a predlžuje pôsobenie endogénneho acetylcholínu.
Uľahčuje vedenie impulzov v cholinergných, vr. neuromuskulárne, synapsie, zosilňuje excitačné procesy v reflexných zónach miechy a mozgu.
Zvyšuje tonus hladkého a kostrového svalstva, stimuluje sekréciu tráviacich a potných žliaz.
Spôsobuje miózu a spazmus akomodácie, znižuje vnútroočný tlak pri glaukóme s uzavretým uhlom.
Preniká cez BBB, zvyšuje procesy excitácie v centrálnom nervovom systéme.
Pri komplexnej terapii spastických foriem detskej mozgovej obrny zlepšuje nervovosvalové vedenie, zvyšuje svalovú kontraktilitu a priaznivo ovplyvňuje mnestické funkcie.
Vedľajšie účinky Galantamínu
Slinenie, potenie, nevoľnosť, vracanie, bradykardia, závraty, arytmia, bronchospazmus, kŕče svalov čreva a močového mechúra, kŕče.
Indikácie na použitie
Myasthenia gravis, progresívna svalová dystrofia, motorické a senzorické poruchy pri neuritíde, polyneuritída, radikulitída a radikuloneuritída, reziduálne účinky po cievnej mozgovej príhode a poškodení mozgu infekčno-zápalového, toxického a traumatického charakteru (meningitída, meningoencefalitída, myelitída), psychogénna a spinálna impotencia akútna poliomyelitída (obdobie zotavenia), detská mozgová obrna (spastické formy), atónia čriev a močového mechúra, glaukóm s uzavretým uhlom, otrava anticholinergikami a morfínom; funkčná RTG diagnostika pri chorobách žalúdka a čriev.
Kontraindikácie Galantamín
Precitlivenosť, epilepsia, hyperkinéza, bronchiálna astma, angina pectoris, bradykardia, srdcové zlyhanie, arteriálna hypertenzia, mechanická črevná obštrukcia, mechanická obštrukcia močových ciest.
Spôsob aplikácie a dávkovanie
Vnútri, počas jedla, pitnej vody.
Dospelí.
Denná dávka je 8-32 mg, rozdelená do 2-4 dávok.
Pri myasthenia gravis sa denná dávka rozdelí na 3 dávky.
V priebehu 4 týždňov je možné dennú dávku postupne zvyšovať na 16 mg – 1 tabuľka. 8 mg 2-krát denne - ráno a večer.
Počas liečby liekom je potrebné zabezpečiť príjem dostatočného množstva tekutiny.
Ak je počas liečby potrebné prestať užívať liek, potom obnovenie liečby by malo začať najnižšou dávkou a postupne ju zvyšovať.
Pacienti so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene a obličiek.
Počiatočná dávka je 4 mg 1-krát denne, ktorá sa užíva ráno, najmenej 1 týždeň, potom sa dávka zvýši na 4 mg 2-krát denne a užíva sa 4 týždne.
Celková denná dávka nemá prekročiť 12 mg.
Deti (od 9 rokov).
Liečba detskej obrny, detskej mozgovej obrny:
- od 9 do 11 rokov je denná dávka 4–12 mg rozdelená na 2–3 dávky;
- od 12 do 15 rokov je denná dávka 4-16 mg rozdelená do 2-4 dávok.
Predávkovanie
Symptómy:
- zvýšená závažnosť vedľajších účinkov.
Liečba:
- zníženie dávky,
- užívanie anticholinergík (atropín atď.).
Interakcia
Je antagonistom morfínu a jeho štruktúrnych analógov vo vzťahu k inhibičnému účinku na dýchacie centrum.
Obnovuje nervovosvalové vedenie blokované antidepolarizačnými látkami podobnými kurare (tubokurarín atď.).
Zvyšuje pôsobenie depolarizujúcich svalových relaxancií (dililín).
Cholinolytické látky (atropín a pod.) eliminujú periférne muskarínové účinky galantamínu, látky podobné kurare a gangliové blokátory – podobné nikotínu.
špeciálne pokyny
Pri poruche motorickej aktivity sa odporúča liečba kombinovať s fyzioterapeutickými procedúrami (masáže, liečebný telocvik), ktoré je potrebné začať 1-2 hodiny po podaní galantamínu.
Galantamín- selektívny, kompetitívny a reverzibilný inhibítor acetylcholínesterázy. Okrem toho galantamín zvyšuje účinok acetylcholínu na nikotínové receptory, pravdepodobne v dôsledku väzby na alosterické miesto receptora. Zvýšením aktivity cholinergného systému sa môžu zlepšiť kognitívne funkcie u pacientov s demenciou Alzheimerovho typu.
Farmakokinetika
Galantamín je bázická zlúčenina s jednou disociačnou konštantou (pKa 8,2). Má slabú lipofilitu s rozdeľovacím koeficientom (LogP) medzi n-oktanolom a tlmivým roztokom (pH 12) rovným 1,09. Rozpustnosť vo vode (pH 6) je 31 mg/ml. Galantamín má 3 chirálne centrá. S, R, S-konfigurácia je prirodzená (prirodzená). Galantamín je čiastočne metabolizovaný rôznymi cytochrómami, najmä izoenzýmami CYP2D6 a CYP3A4. Niektoré z metabolitov vznikajúcich počas degradácie galantamínu sú aktívne in vitro, ale nehrajú významnú úlohu in vivo.
Rýchlosť absorpcie je vysoká, čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (TCmax) je asi 1 hodina Absolútna biologická dostupnosť galantamínu je vysoká – 88,5 ± 5,4 %. Jedenie znižuje rýchlosť absorpcie a znižuje maximálnu koncentráciu (Cmax) približne o 25 %, bez ovplyvnenia stupňa absorpcie (AUC).
Priemerný distribučný objem (Vd) je 175 litrov. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je nízka a dosahuje 18 %.
Štúdie in vitro ukázali, že hlavné izoenzýmy systému cytochrómu P450, ktoré sa podieľajú na biotransformácii galantamínu, sú CYP2D6 a CYP3A4. Izoenzým CYP2D6 sa podieľa na tvorbe O-desmetylgalantamínu a izoenzým CYP3A4 sa podieľa na tvorbe N-galantamínoxidu. Vylučovanie rádioaktívnej dávky obličkami a cez črevá sa nelíši u pacientov s „pomalým“ a „rýchlym“ metabolizmom (nízka, resp. vysoká aktivita izoenzýmu CYP2D6). V plazme pacientov s „rýchlym“ a „pomalým“ metabolizmom je hlavnou časťou rádioaktívnych látok nezmenený galantamín a jeho glukuronid. Po jednorazovej dávke galantamínu sa v plazme pacientov s „rýchlym“ a „pomalým“ metabolizmom nezistil žiadny z aktívnych metabolitov galantamínu (norgalantamín, O-desmetylgalantamín a O-desmetylnorgalantamín) v nekonjugovanej forme. Norgalantamín sa našiel v plazme pacientov po dlhodobom podávaní lieku, pričom jeho koncentrácia nebola vyššia ako 10 % koncentrácie galantamínu. Štúdie in vitro naznačujú veľmi nízku schopnosť hlavných izoenzýmov systému ľudského cytochrómu P450 inhibovať galantamín.
Eliminácia galantamínu je biexponenciálna. Terminálny polčas (T1/2) u zdravých dobrovoľníkov je 7-8 hodín.Podľa výsledkov štúdie galantamínu s okamžitým uvoľňovaním v populačných štúdiách je klírens perorálneho galantamínu v cieľovej populácii zvyčajne okolo 200 ml/min. s interindividuálnou variabilitou 30 %. 7 dní po jednorazovej perorálnej dávke 4 mg 3H-galantamínu sa 90 – 97 % rádioaktívnej dávky vylúči obličkami vo forme nezmeneného galantamínu a 2,2 – 6,3 % črevami. Po intravenóznom podaní a perorálnom podaní sa 18-22 % dávky vylúčilo obličkami ako nezmenený galantamín v priebehu 24 hodín Renálny klírens bol 68,4 ± 22 ml/min (20-25 % celkového plazmatického klírensu).
Indikácie na použitie
Droga Galantamín Používa sa na symptomatickú liečbu ľahkej až stredne ťažkej demencie Alzheimerovho typu.
Spôsob aplikácie
Galantamín sa má užívať perorálne dvakrát denne, najlepšie počas ranného a večerného jedla. Je potrebné zabezpečiť, aby sa počas liečby prijímalo dostatočné množstvo tekutín (pozri časť „Vedľajšie účinky“).
Pred začatím terapie. Je potrebné správne diagnostikovať demenciu pri Alzheimerovej chorobe v súlade s aktuálnymi klinickými usmerneniami (pozri časť „Osobitné pokyny“).
udržiavacia dávka. Primeranosť dávky a znášanlivosť galantamínu sa má pravidelne hodnotiť, najlepšie do troch mesiacov od začiatku liečby. Ďalej by sa mal klinický prínos lieku a jeho znášanlivosť pacientom posúdiť v súlade so súčasnými odporúčaniami. Udržiavacia liečba má pokračovať, pokiaľ existuje terapeutický prínos a uspokojivá znášanlivosť lieku. Po vymiznutí terapeutického účinku alebo neznášanlivosti lieku sa liečba zruší.
Počiatočná udržiavacia dávka je 16 mg denne (8 mg dvakrát denne), pacienti majú túto dávku užívať najmenej 4 týždne.
O otázke zvýšenia udržiavacej dávky na maximálnu odporúčanú dávku 24 mg denne (12 mg dvakrát denne) je potrebné rozhodnúť po komplexnom zhodnotení klinickej situácie, najmä dosiahnutého účinku a znášanlivosti.
U pacientov, ktorí nereagujú alebo netolerujú 24 mg denne, sa má dávka znížiť na 16 mg denne.
Po náhlom vysadení lieku (napríklad pri príprave na operáciu) nedochádza k exacerbácii symptómov.
S užívaním lieku u detí nie sú žiadne významné skúsenosti.
Pacienti s hepatálnou a renálnou insuficienciou
U pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou hepatálnou alebo renálnou insuficienciou je plazmatická koncentrácia galantamínu zvýšená.
U pacientov so stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou má byť na základe farmakokinetického modelovania začiatočná dávka 4 mg jedenkrát denne počas najmenej 1 týždňa. Pacienti majú potom prejsť na 4 mg dvakrát denne počas najmenej 4 týždňov. U týchto pacientov nemá denná dávka prekročiť 8 mg 2-krát denne. U pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou (viac ako 9 bodov na Childovej-Pughovej stupnici) je galantamín kontraindikovaný (pozri časť „Kontraindikácie“). U pacientov s miernou hepatálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávky.
U pacientov s CC viac ako 9 ml/min nie je potrebná úprava dávky. U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (CC menej ako 9 ml/min) je galantamín kontraindikovaný (pozri časť „Kontraindikácie“).
Kombinovaná terapia. Pri súčasnom použití silných inhibítorov izoenzýmov CYP2D6 alebo CYP3A4 môže byť potrebné zníženie dávky (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“).
Vedľajšie účinky
Výsledky siedmich placebom kontrolovaných dvojito zaslepených klinických štúdií (N=4457), piatich otvorených klinických štúdií (N=1454) a spontánnych hlásení po uvedení lieku na trh sú zhrnuté nižšie. Najčastejšie nežiaduce reakcie boli nauzea (25 %) a vracanie (13 %). Vo všeobecnosti boli nežiaduce reakcie epizodické, pozorované počas titrácie dávky galantamínu a vo väčšine prípadov trvali menej ako týždeň. V týchto prípadoch je vhodné nasadiť antiemetiká a zabezpečiť dostatočný príjem tekutín.
Klasifikácia výskytu nežiaducich účinkov Svetovej zdravotníckej organizácie (WHO): veľmi často (≥1/10), často (≥1/100 až<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000).
Z imunitného systému: zriedkavo - precitlivenosť.
Zo strany metabolizmu a výživy: často - strata chuti do jedla, anorexia; zriedkavo - dehydratácia (vrátane, v zriedkavých prípadoch, závažnej, ktorá vedie k zlyhaniu obličiek).
Na strane psychiky: často - depresia, halucinácie; zriedkavo - zrakové a sluchové halucinácie.
Z nervového systému: často - závrat, bolesť hlavy, triaška, letargia, ospalosť; zriedkavo - dysgeúzia, hypersomnia, kŕče *.
Na strane orgánu videnia: zriedkavo - rozmazané videnie.
Na strane orgánov sluchu a porúch labyrintu: zriedkavo - tinitus.
Zo strany srdca: často - bradykardia; zriedkavo - atrioventrikulárna blokáda prvého stupňa, palpitácie, supraventrikulárny extrasystol, sínusová bradykardia.
Zo strany ciev: často - arteriálna hypertenzia; zriedkavo - arteriálna hypotenzia, návaly horúčavy.
Z gastrointestinálneho traktu: veľmi často - nevoľnosť, vracanie; často - hnačka, bolesť brucha, bolesť v hornej časti brucha, dyspepsia, žalúdočné ťažkosti, ťažkosti v bruchu; zriedkavo - nutkanie na vracanie.
Zo strany pečene a žlčových ciest: veľmi zriedkavo - hepatitída.
Z kože a podkožného tkaniva: často - hyperhidróza.
Z muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva: často - svalové kŕče; zriedkavo: svalová slabosť.
Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: často - únava, asténia, malátnosť.
Laboratórne a inštrumentálne údaje: často - strata hmotnosti; zriedkavo - zvýšená aktivita "pečeňových" enzýmov.
Zranenia, intoxikácie a komplikácie manipulácie: často - pády, zranenia.
* Skupinové účinky hlásené pri inhibítoroch acetylcholínesterázy používaných pri demencii zahŕňajú kŕče/záchvaty (pozri časť 4.4).
časť „Osobitné pokyny“).
Kontraindikácie
Precitlivenosť na hydrobromid galantamínu a ďalšie zložky lieku.
Vzhľadom na nedostatok údajov o použití galantamínu u pacientov s ťažkou hepatálnou (viac ako 9 bodov na Child-Pughovej stupnici) a ťažkou renálnou (CC menej ako 9 ml/min) nedostatočnosťou, použitie galantamínu v týchto skupinách pacientov je kontraindikovaný.
Galantamín kontraindikované u pacientov s výraznou kombinovanou dysfunkciou obličiek a pečene, ťažkou bronchiálnou astmou, obštrukčnou chorobou pľúc, akútnymi infekčnými ochoreniami pľúc (napríklad zápal pľúc).
Deti mladšie ako 18 rokov (nedostatok údajov o účinnosti a bezpečnosti).
Intolerancia laktózy, nedostatok laktázy alebo syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie.
Tehotenstvo
Údaje o klinickej aplikácii Galantamín tehotné ženy chýbajú. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu. Pri používaní galantamínu u tehotných žien je potrebná opatrnosť.
Neexistujú žiadne údaje o penetrácii galantamínu do materského mlieka. Klinické štúdie u dojčiacich žien sa neuskutočnili, preto sa pri užívaní galantamínu má dojčenie prerušiť.
Interakcia s inými liekmi
Farmakodynamické interakcie
Súčasné použitie s inými cholinomimetikami (ambenóniumchlorid, donepezil, neostigmín metylsulfát, pyridostigmín bromid, rivastigmín alebo systémový pilokarpín) je kontraindikované.
Galantamín je antagonista anticholinergných liečiv. Pri náhlom vysadení anticholinergného lieku, ako je atropín, sa môže účinok galantamínu zvýšiť.
Podobne ako pri liečbe iných cholinomimetík sú možné farmakodynamické interakcie s liekmi, ktoré znižujú srdcovú frekvenciu (digoxín, betablokátory), niektorými blokátormi „pomalých“ kalciových kanálov (BCCC) a amiodarónom.
Opatrnosť je potrebná pri súčasnom užívaní liekov, ktoré majú potenciál spôsobiť polymorfnú komorovú tachykardiu typu „pirueta“. V takýchto prípadoch je potrebné vykonať liečbu pod kontrolou EKG.
Eliminácia galantamínu prebieha metabolickými reakciami a vylučovaním obličkami. Riziko vzniku klinicky významnej farmakokinetickej interakcie je nízke. V niektorých prípadoch však nemožno vylúčiť klinicky významnú interakciu. Jedenie spomaľuje vstrebávanie galantamínu, pričom neovplyvňuje stupeň absorpcie. Galantamín sa odporúča užívať s jedlom, aby sa znížili možné cholinergné nežiaduce reakcie.
Iné lieky, ktoré ovplyvňujú metabolizmus galantamínu
Biologická dostupnosť galantamínu sa zvyšuje približne o 40 %, ak sa používa súčasne s paroxetínom (silný inhibítor izoenzýmu CYP2D6), a o 30 % a 12 %, ak sa používa súčasne s ketokonazolom a erytromycínom (inhibítory izoenzýmu CYP3A4). Preto na začiatku liečby silnými inhibítormi izoenzýmu CYP2D6 (napríklad chinidín, paroxetín alebo fluoxetín) alebo inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 (napríklad ketokonazol alebo ritonavir) sa zvyšuje výskyt cholinergných nežiaducich reakcií, najmä nevoľnosť a vracanie, je možné. V týchto prípadoch je vhodné znížiť udržiavaciu dávku lieku (pozri časť „Spôsob aplikácie a dávky“).
Súbežné podávanie antagonistu N-metyl-O-aspartátového (NMDA) receptora memantínu v dávke 10 mg jedenkrát denne počas 2 dní a následne 10 mg dvakrát denne počas 12 dní neovplyvnilo farmakokinetiku galantamínu v rovnovážnom stave po podaní 16 mg galantamínu vo forme dlhodobo pôsobiacich kapsúl jedenkrát denne.
Účinok galantamínu na metabolizmus iných liekov
Galantamín v terapeutických dávkach (24 mg/deň) neovplyvnil farmakokinetiku digoxínu a farmakodynamickú interakciu nemožno vylúčiť.
Galantamín v terapeutických dávkach (24 mg/deň) tiež neovplyvnil farmakokinetiku warfarínu a predĺženie protrombínového času.
Predávkovanie
Príznaky predávkovania Galantamín podobné príznakom predávkovania inými cholinomimetikami. Zvyčajne dochádza k zmenám v centrálnom nervovom systéme, parasympatickom nervovom systéme a nervovosvalovom kĺbe. Možná svalová slabosť alebo fascikulácia, ako aj niektoré alebo všetky príznaky cholinergickej krízy: ťažká nevoľnosť, vracanie, kŕčovité bolesti brucha, zvýšené slinenie, slzenie, inkontinencia moču a stolice, zvýšené potenie, bradykardia, nízky krvný tlak, kolaps a kŕče. Zvyšujúca sa svalová slabosť v kombinácii s hypersekréciou sliznice priedušnice a bronchospazmom môže viesť k život ohrozujúcej obštrukcii dýchacích ciest.
Pri sledovaní po uvedení lieku na trh boli hlásené prípady torsades de pointes (polymorfná) ventrikulárna tachykardia, predĺženie QT intervalu, bradykardia a ventrikulárna tachykardia s krátkodobou stratou vedomia v prípadoch neúmyselného predávkovania galantamínom.
V jednom z týchto prípadov pacient požil 32 mg galantamínu za jeden deň.
Okrem toho sú dva prípady náhodného užitia galantamínu v dávke 32 mg (nevoľnosť, vracanie a suchosť ústnej sliznice; nevoľnosť, vracanie a bolesť na hrudníku) a jeden prípad v dávke 40 mg (vracanie) s úplným uzdravením. popísané. U jedného pacienta s anamnézou halucinácií počas predchádzajúcich dvoch rokov (ktorému bolo predpísané 24 mg/deň) sa po neúmyselnom užívaní galantamínu 24 mg dvakrát denne počas 34 dní rozvinuli halucinácie vyžadujúce hospitalizáciu. U iného pacienta (ktorému bolo predpísaných 16 mg galantamínu denne, perorálny roztok) sa hodinu po náhodnom užití galantamínu v dávke 160 mg (40 ml perorálneho roztoku) rozvinulo nadmerné potenie, vracanie, bradykardia a stav blízky synkope ), čo si vyžiadalo hospitalizáciu pacienta. Príznaky predávkovania ustúpili do 24 hodín.
Liečba. Tak ako pri každom predávkovaní liekom, majú sa prijať obvyklé podporné opatrenia. V závažných prípadoch sa ako všeobecné antidotum môžu použiť anticholinergiká, ako je atropín. Spočiatku sa odporúča podávať 0,5-1 mg intravenózne, frekvencia a veľkosť nasledujúcich dávok závisí od dynamiky klinického stavu pacienta.
Stratégie manažmentu predávkovania sa neustále vyvíjajú a najlepšie je kontaktovať najbližšie toxikologické centrum pre najnovšie rady o liečbe predávkovania galantamínom.
Podmienky skladovania
Droga Galantamín by sa mal skladovať na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Držte mimo dosahu detí.
Formulár na uvoľnenie
Galantamín - tablety potiahnuté filmom, 4 mg, 8 mg, 12 mg.
Balíček:
10, 14, 25, 30 alebo 50 tabliet v blistrovom balení vyrobenom z PVC fólie a potlačenej lakovanej hliníkovej fólie.
10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 alebo 100 tabliet v polyetyléntereftalátových téglikoch alebo v polymérových téglikoch na lieky.
Jedna nádoba alebo 1, 2, 3, 4, 5, 6 alebo 10 blistrových balení spolu s návodom na použitie sú umiestnené v škatuľke (balení).
Zlúčenina
1 tableta Galantamín 4 mg obsahuje účinnú látku: galantamín hydrobromid - 5,126 mg (v prepočte na galantamín - 4,0 mg).
Pomocné látky: monohydrát laktózy (mliečny cukor) - 63,474 mg; mikrokryštalická celulóza - 20 000 mg; sodná soľ kroskarmelózy - 4 000 mg; povidón-K25 - 3,0 mg; koloidný oxid kremičitý - 0,500 mg; stearát horečnatý - 0,900 mg.
Zloženie škrupiny: hypromelóza - 1 700 mg; makrogol-4000 - 0,400 mg; oxid titaničitý - 0,900 mg.
1 tableta Galantamín 8 mg obsahuje účinnú látku: galantamín hydrobromid - 10,253 mg (v prepočte na galantamín - 8,0 mg).
Pomocné látky: monohydrát laktózy (mliečny cukor) - 126,947 mg; mikrokryštalická celulóza - 40 000 mg; sodná soľ kroskarmelózy - 8 000 mg; povidón-K25 - 6 000 mg; koloidný oxid kremičitý - 1 000 mg; stearan horečnatý - 1 800 mg.
1 tableta Galantamín 12 mg obsahuje účinnú látku: galantamín hydrobromid - 15,380 mg (v prepočte na galantamín - 12,0 mg).
Pomocné látky: monohydrát laktózy (mliečny cukor) - 121,820 mg; mikrokryštalická celulóza - 40 000 mg; sodná soľ kroskarmelózy - 8 000 mg; povidón-K25 - 6 000 mg; koloidný oxid kremičitý - 1 000 mg; stearan horečnatý - 1 800 mg.
Zloženie škrupiny: hypromelóza - 3 400 mg; makrogol-4000 - 0,800 mg; oxid titaničitý - 1 800 mg.
Okrem toho
Galantamín indikovaný na liečbu miernej až stredne závažnej Alzheimerovej demencie. Účinnosť galantamínu u pacientov s inými typmi demencie a inými poruchami pamäti nebola stanovená. Taktiež sa nepreukázal pozitívny vplyv užívania galantamínu (po dobu 2 rokov) na spomalenie kognitívnej poruchy a spomalenie prechodu do klinicky významnej demencie u pacientov so syndrómom „mierneho“ kognitívneho poklesu („ľahké“ typy porúch pamäti, ktoré nespĺňajú kritériá pre demenciu Alzheimerovho typu) neboli stanovené. Úmrtnosť v skupine s galantamínom bola signifikantne vyššia ako v skupine s placebom, 14/1026 (1,4 %) pacientov užívajúcich galantamín a 3/1022 (0,3 %) pacientov užívajúcich placebo. Príčiny úmrtí boli rôzne. Približne polovica úmrtí v skupine s galantamínom bola spôsobená rôznymi cievnymi komplikáciami (infarkt myokardu, mŕtvica a náhla smrť). Význam týchto údajov pre liečbu pacientov s demenciou Alzheimerovho typu nie je známy. Placebom kontrolované štúdie u pacientov s demenciou Alzheimerovho typu sa uskutočnili iba počas 6 mesiacov. V týchto štúdiách nedošlo k zvýšeniu úmrtnosti v skupine s galantamínom.
Diagnóza Alzheimerovej demencie by mala byť stanovená podľa súčasných smerníc. Liečba má byť pod dohľadom lekára, ktorý má skúsenosti s diagnostikou a liečbou Alzheimerovej demencie. Terapia sa má začať len vtedy, ak je k dispozícii opatrovateľ, ktorý pravidelne monitoruje príjem liekov pacienta.
U pacientov s Alzheimerovou chorobou sa telesná hmotnosť znižuje. Liečba cholinomimetikami vrátane galantamínu je sprevádzaná úbytkom hmotnosti, preto je potrebné tento ukazovateľ počas liečby sledovať.
Tak ako iné cholinomimetiká, aj galantamín sa má používať s opatrnosťou pri nasledujúcich stavoch:
Poruchy srdca
Vzhľadom na ich farmakologický účinok môžu cholinomimetiká spôsobiť vagotonické účinky (napr. bradykardiu). V dôsledku toho sa má galantamín používať opatrne u pacientov so syndrómom chorého sínusu a inými poruchami supraventrikulárneho vedenia, pri súbežnej liečbe liekmi, ktoré znižujú srdcovú frekvenciu (digoxín a betablokátory) a u pacientov s poruchami elektrolytov (hyperkaliémia, hypokaliémia). , v období po akútnom infarkte myokardu; s novodiagnostikovanou fibriláciou predsiení; u pacientov s atrioventrikulárnou blokádou II-III stupňa, nestabilnou angínou alebo chronickým srdcovým zlyhaním, najmä III-IV funkčnej triedy podľa klasifikácie NYHA.
Na pozadí liečby demencie Alzheimerovho typu galantamínom sa zvyšuje riziko vzniku niektorých nežiaducich reakcií z kardiovaskulárneho systému (pozri časť „Vedľajšie účinky“).
Gastrointestinálne poruchy
U pacientov so zvýšeným rizikom vzniku erozívnych a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu (napríklad žalúdočné a dvanástnikové vredy v anamnéze, liečba nesteroidnými protizápalovými liekmi) je potrebné sledovať stav za účelom včasné zistenie príslušných patologických symptómov. Galantamín sa neodporúča používať u pacientov s GI obštrukciou alebo nedávnou GI operáciou.
Poruchy nervového systému
Použitie cholinomimetík môže spôsobiť kŕče. Treba mať na pamäti, že záchvatová aktivita môže byť prejavom samotnej Alzheimerovej choroby. V zriedkavých prípadoch môže zvýšenie cholinergného tonusu spôsobiť zhoršenie priebehu Parkinsonovej choroby. Súhrnná analýza placebom kontrolovaných štúdií u pacientov s demenciou Alzheimerovho typu s použitím galantamínu ukázala zriedkavý rozvoj cerebrovaskulárnych komplikácií (pozri časť „Vedľajšie účinky“). Toto je potrebné vziať do úvahy pri predpisovaní galantamínu pacientom s cerebrovaskulárnou patológiou.
Poruchy obličiek a močových ciest
Chirurgické a lekárske zákroky
Galantamín ako cholinomimetikum môže zosilniť blokádu neuromuskulárneho prenosu depolarizujúceho typu počas anestézie (keď sa používa ako periférne svalové relaxancium suxametónium), najmä pri deficite pseudocholínesterázy.
Pri náhlom ukončení liečby (napríklad pred operáciou) sa syndróm "abstinencie" nevyvinie.
Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a kožušiny.:
Galantamín má mierny až stredný účinok na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Je to okrem iného spôsobené závratmi a ospalosťou, najmä v prvých týždňoch po začatí terapie. Počas obdobia liečby by ste sa mali zdržať vedenia vozidiel a práce s mechanizmami.
4564 0
Galantamín
Anticholínesterázové činidlá
Formulár na uvoľnenie
Riešenie pre vstup/vstup a p/do vstupu. 0,1 %, 0,25 %, 0,5 %, 1 %R-r d / pr. vnútri 4 mg/ml
Tableta, p.o., 4 mg, 8 mg, 12 mg
Mechanizmus akcie
Galantamín reverzibilne inhibuje acetylcholínesterázu, enzým, ktorý ničí acetylcholín, čo zvyšuje a predlžuje účinok acetylcholínu. Uľahčuje vedenie impulzov v cholinergných synapsiách (citlivých na muskarín a nikotín), vr. na nervovosvalových spojeniach kostrových svalov.Galantamín preniká cez BBB, zvyšuje excitačné procesy v reflexných zónach miechy a mozgu.
Hlavné efekty
■ Zvyšuje tonus hladkého a kostrového svalstva.■ Obnovuje nervovosvalové vedenie blokované liekmi podobnými kurare s nedepolarizujúcim účinkom.
■ Stimuluje sekréciu slinných žliaz.
■ Stimuluje sekréciu tráviacich a potných žliaz.
■ Spôsobuje zúženie zreníc a spazmus akomodácie, znižuje vnútroočný tlak.
■ Zlepšuje excitačné procesy v centrálnom nervovom systéme.
■ Pri spastických formách detskej mozgovej obrny zlepšuje nervovosvalové vedenie, zvyšuje svalovú kontraktilitu a priaznivo pôsobí na mnestické funkcie.
■ V dôsledku stimulácie centrálnych cholinergných štruktúr je účinný v komplexnej terapii ľahkej a stredne ťažkej demencie pri Alzheimerovej chorobe.
Indikácie
■ Chronická sialadenitída.■ Motorické a senzorické poruchy pri neuritíde, polyneuritíde, ischias a radikuloneuritíde.
■ Spastická paralýza.
■ Myasthenia gravis.
■ Progresívna svalová dystrofia.
Dávkovanie a podávanie
Pri chronickej sialoadenitíde sa dospelým injikuje s / c s 1 ml 0,5-1% roztoku 1 r / deň, u detí sa vykonáva elektroforéza. Vstúpiť do / v, s / c, perkutánne (ionoforéza), dovnútra (po jedle). Dávka a liečebný režim sa vyberajú individuálne, berúc do úvahy povahu ochorenia, účinnosť galantamínu v tejto patológii, vek pacienta a toleranciu liekov. Pri perorálnom podávaní dospelým je denná dávka 5-10 mg (pre 3-4 dávky), pri podávaní s/c - 2,5-10 mg 1-2 r / deň (maximálna jednotlivá a denná dávka 10 mg a 20 mg v uvedenom poradí).Deti s / c predpisujú 1-2 r / deň, vo veku 1-2 rokov - 0,25-0,5 mg, 3-5 rokov - 0,5-1 mg, 6-8 rokov - 0,75-2 mg, 9-11 rokov starý - 1,25-3 mg, 12-14 rokov - 1,75-5 mg, 15-16 rokov - 2-7 mg. Terapia začína minimálnymi dávkami, ktoré sa postupne zvyšujú. Priebeh liečby je 4-5 týždňov (môže sa predĺžiť až na 50 dní), v prípade potreby sa uskutočňujú 2-3 kurzy s intervalom 1-1,5 mesiaca.
Pri použití galantamínu ako antagonistu antidepolarizujúcich svalových relaxancií sa lieky predpisujú intravenózne (zvyčajne v kombinácii s prozerínom): dospelí - 15-25 mg, deti vo veku 1-2 roky - 1-2 mg, 3-5 rokov - 1,5- 3 mg, 6-8 rokov - 2-5 mg, 9-11 rokov - 3-8 mg, 12-15 rokov - 5-10 mg.
Kontraindikácie
■ Precitlivenosť.■ Bronchiálna astma.
■ Bradykardia, angina pectoris, arteriálna hypertenzia, srdcové zlyhanie.
■ Epilepsia, hyperkinéza.
■ Mechanická črevná obštrukcia.
■ Mechanické poruchy priechodnosti močových ciest.
Bezpečnostné opatrenia, kontrola terapie
Pri ťažkej renálnej insuficiencii sa má dávka znížiť.Počas liečby je použitie etanolu a sedatív neprijateľné.
Vedľajšie účinky
Akcia systému:■ hojné slinenie;
■ zvýšené potenie;
■ nevoľnosť;
■ vracanie;
■ bradykardia;
■ arytmia;
■ bronchospazmus;
■ závraty;
■ kŕče svalov čriev a močového mechúra;
■ kŕče;
■ spazmus ubytovania.
Predávkovanie
Symptómy: zvýšená závažnosť systémových nežiaducich reakcií. Liečba: zníženie dávky, užívanie anticholinergík (atropín atď.).Selektívny inhibítor acetylcholínesterázy
Účinná látka
Forma uvoľňovania, zloženie a balenie
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
14 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (2) - obaly z lepenky.
14 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (4) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (6) - obaly z lepenky.
15 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
farmakologický účinok
Selektívny, kompetitívny a reverzibilný inhibítor acetylcholínesterázy. Stimuluje nikotínové receptory a zvyšuje citlivosť postsynaptickej membrány na acetylcholín. Uľahčuje vedenie vzruchu v neuromuskulárnej synapsii a obnovuje nervovosvalové vedenie v prípadoch jeho blokády nedepolarizujúceho typu účinku. Zvyšuje tonus hladkého svalstva, zvyšuje sekréciu tráviacich a potných žliaz, spôsobuje miózu. Zvýšením aktivity cholinergného systému galantamín zlepšuje kognitívne funkcie u pacientov s demenciou Alzheimerovho typu, ale neovplyvňuje vývoj samotného ochorenia.
Farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Absolútna biologická dostupnosť je vysoká – až 90 %. Terapeutická koncentrácia sa dosiahne 30 minút po požití. C max po užití dávky 8 mg sa pozoruje na 2. hodinu a je 1,2 mg/ml.
T 1 / 2 - 5 hodín Po opakovanom podaní sa vytvorí rovnovážna koncentrácia.
V malej miere sa viaže na krvné bielkoviny. Ľahko prechádza cez hematoencefalickú bariéru. V malej miere (asi 10 %) sa metabolizuje v pečeni demetyláciou.
Vylučuje sa (v nezmenenej forme a vo forme metabolitov) hlavne močom (až 74 %). Renálny klírens je približne 100 ml/min.
U pacientov s Alzheimerovou chorobou sa môže plazmatická koncentrácia galantamínu zvýšiť. Pri stredne ťažkom a ťažkom poškodení funkcie pečene a obličiek sa plazmatické koncentrácie galantamínu zvyšujú.
Indikácie
- demencia Alzheimerovho typu mierneho alebo stredného stupňa;
- poliomyelitída (bezprostredne po ukončení febrilného obdobia, ako aj v období zotavenia a období reziduálnych účinkov);
- myasthenia gravis, progresívna svalová dystrofia, detská mozgová obrna, neuritída, ischias, myopatia.
Kontraindikácie
- bronchiálna astma;
- bradykardia;
- atrioventrikulárny blok;
- arteriálna hypertenzia;
- angínu;
- chronická nedostatočnosť;
- epilepsia;
- hyperkinéza;
- závažné poruchy obličiek (klírens kreatinínu - menej ako 9 ml / min) a pečene (viac ako 9 bodov: na stupnici Child-Pugh);
- mechanická črevná obštrukcia;
- chronická obštrukčná choroba pľúc;
- obštrukčné ochorenia alebo nedávny chirurgický zákrok na orgánoch gastrointestinálneho traktu;
- obštrukčná choroba alebo nedávna chirurgická liečba močového traktu alebo prostaty;
- vek detí do 9 rokov;
- tehotenstvo a dojčenie;
- precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku.
OD opatrnosť:
- mierne až stredne závažné poškodenie funkcie obličiek alebo pečene;
- syndróm chorého sínusu a iné poruchy supraventrikulárneho vedenia;
- súčasné užívanie liekov, ktoré spomaľujú srdcovú frekvenciu (beta-blokátory);
- celková anestézia;
- peptický vred žalúdka a dvanástnika, zvýšené riziko erozívnych a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu.
Dávkovanie
Vnútri, počas jedla, pitnej vody.
Dospelí:
Denná dávka je 8-32 mg, rozdelená do 2-4 dávok.
O myasthenia gravis Denná dávka je rozdelená do 3 dávok.
O Alzheimerova choroba liečba sa odporúča začať užívaním tabliet 4 mg 2-krát denne. V priebehu 4 týždňov je možné dennú dávku postupne zvyšovať na 16 mg - 1 tab., 8 mg 2-krát denne - ráno a večer. Počas liečby liekom je potrebné zabezpečiť príjem dostatočného množstva tekutiny. Ak je počas liečby potrebné prestať užívať liek, potom obnovenie liečby by malo začať najnižšou dávkou a postupne ju zvyšovať.
Pacienti s stredne závažné poškodenie funkcie pečene a obličiek:
Počiatočná dávka je 4 mg 1-krát denne, ktorá sa užíva ráno, najmenej 1 týždeň, potom sa dávka zvýši na 4 mg 2-krát denne a užíva sa 4 týždne.
Celková denná dávka nemá prekročiť 12 mg.
Deti (od 9 rokov):
Liečba detskej obrny, detskej mozgovej obrny:
od 9 do 11 rokov- denná dávka - 4-12 mg, rozdelená do 2-3 dávok;
od 12 do 15 rokov- Denná dávka je 4-16 mg, rozdelená do 2-4 dávok.
Vedľajšie účinky
Zo strany kardiovaskulárneho systému: zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, ortostatický kolaps, zlyhanie srdca, edém, atrioventrikulárny blok, flutter alebo fibrilácia predsiení, predĺženie QT intervalu, komorová a supraventrikulárna tachykardia, supraventrikulárna extrasystola, „návaly horúčavy“, bradykardia, ischémia alebo infarkt myokardu.
Z tráviaceho systému: nadúvanie, dyspepsia, gastrointestinálny diskomfort, anorexia, hnačka, bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, gastritída, dysfágia, sucho v ústach, zvýšené slinenie, divertikulitída, gastroenteritída, duodenitída, hepatitída, perforácia sliznice pažeráka, krvácanie z horného a dolného gastrointestinálneho traktu .
Z pohybového aparátu: svalové kŕče, svalová slabosť, horúčka.
Laboratórne ukazovatele: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, anémia, hypokaliémia, zvýšená hladina cukru alebo alkalickej fosfatázy v krvi.
Hematologické: trombocytopénia, purpura.
Z močového systému: inkontinencia moču, hematúria, časté močenie, infekcie močových ciest, retencia moču, kalkul, renálna kolika.
Z nervového systému:často tremor, synkopa, letargia, perverzná chuť, zrakové a sluchové halucinácie, behaviorálne reakcie vrátane agitovanosti/agresie; prechodná cerebrovaskulárna príhoda alebo mŕtvica; bolesť hlavy, závraty, kŕče, svalové kŕče, parestézia, ataxia, hypo- alebo hyperkinéza, apraxia, afázia, anorexia, ospalosť, nespavosť.
Zo zmyslových orgánov: rinitída, epistaxa, poruchy videnia, akomodačné kŕče, zriedkavo - tinitus.
Zo strany psychiky: depresia (veľmi zriedkavo - so samovraždou), apatia, paranoidné reakcie, zvýšené libido, delírium.
Všeobecné: bolesť na hrudníku, zvýšené potenie, strata hmotnosti, únava, dehydratácia (v zriedkavých prípadoch s rozvojom zlyhania obličiek), bronchospazmus.
Predávkovanie
Symptómy:útlm vedomia (až do kómy), kŕče, zvýšená závažnosť vedľajších účinkov, závažná svalová slabosť v kombinácii s hypersekréciou žliaz sliznice priedušnice a bronchospazmom môže viesť k letálnej blokáde dýchacieho traktu.
Liečba: výplach žalúdka, symptomatická liečba. Ako antidotum - v / v úvode v dávkach 0,5-1 mg. Následné dávky atropínu sa stanovujú v závislosti od terapeutickej odpovede a stavu pacienta.
lieková interakcia
Je to antagonista opioidov pôsobením na dýchacie centrum. Vykazuje farmakodynamický antagonizmus k m-anticholinergikám (atropín, homatropín metylbromid atď.), ganglioblokátorom, nedepolarizujúcim myorelaxanciám, chinínu, prokaínamidu.
Aminoglykozidové antibiotiká môžu znižovať terapeutický účinok galantamínu. Galantamín zvyšuje neuromuskulárnu blokádu počas celkovej anestézie (vrátane použitia ako periférneho svalového relaxancia suxametónia). Lieky, ktoré znižujú srdcovú frekvenciu (digoxín, betablokátory), zvyšujú riziko zhoršenia bradykardie. môže zvýšiť biologickú dostupnosť galantamínu.
Všetky lieky, ktoré inhibujú oba izoenzýmy systému cytochrómu P450 (CYP2D6 a CYP3A4), môžu pri súčasnom užívaní zvýšiť plazmatické koncentrácie galantamínu, v dôsledku čoho sa môže zvýšiť frekvencia cholinergných vedľajších účinkov (hlavne nauzea a vracanie). V tomto prípade, v závislosti od znášanlivosti terapie konkrétnym pacientom, môže byť potrebné znížiť udržiavaciu dávku galantamínu.
Inhibítory izoenzýmu CYP2D6 (fluoxetín, fluvoxamín, paroxetín, chinidín) znižujú klírens galantamínu o 25 – 30 %. Z tohto dôvodu sa neodporúča predpisovať súčasne s ketokonazolom, zidovudínom, erytromycínom. Zvyšuje inhibičný účinok etanolu a sedatív na centrálny nervový systém.
špeciálne pokyny
Liečba inhibítormi acetylcholínesterázy je sprevádzaná znížením telesnej hmotnosti. Toto treba brať do úvahy najmä pri liečbe pacientov s Alzheimerovou chorobou, u ktorých zvyčajne dochádza k úbytku hmotnosti. V tejto súvislosti je potrebné u takýchto pacientov sledovať telesnú hmotnosť.
Počas liečebného obdobia je potrebné zabezpečiť dostatočný príjem tekutín. Tak ako iné cholinomimetiká, liek môže spôsobiť vagotonické účinky na kardiovaskulárny systém (vrátane bradykardie), čo sa musí zvážiť u pacientov so syndrómom chorého sínusu a inými poruchami vedenia vzruchu, ako aj pri súčasnom použití s liekmi, ktoré znižujú srdcovú frekvenciu (digoxín alebo beta -blokátory).
Pri liečbe Galantaminem existuje riziko synkopy, a preto je potrebné častejšie kontrolovať krvný tlak, najmä pri užívaní lieku vo vyšších dávkach (40 mg denná dávka). Aby sa predišlo takýmto vedľajším účinkom, je potrebné na začiatku liečby starostlivo vybrať dávku lieku. Účinnosť lieku u pacientov s inými typmi demencie a poruchou pamäti nebola stanovená.
Liek nie je určený na liečbu pacientov s miernou kognitívnou poruchou, t.j. s izolovanou poruchou pamäti väčšou, ako sa očakávalo vzhľadom na ich vek a vzdelanie, ale nespĺňajúce kritériá pre Alzheimerovu chorobu.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Počas obdobia liečby by ste sa mali zdržať vykonávania práce, ktorá si vyžaduje zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií vrátane vedenia vozidla.
Tehotenstvo a laktácia
Kontraindikované v tehotenstve. V čase liečby by ste mali prestať dojčiť.
