Ketorol je liek zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) s prevládajúcim analgetickým účinkom. Je predpísaný na zmiernenie bolesti strednej a vysokej intenzity. Ketorol je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie, v detstve, u pacientov s hepatálnou a renálnou insuficienciou.
Lieková forma
Ketorol na intramuskulárnu injekciu je číry roztok bielej alebo bielo-žltej farby, balený v ampulkách z hnedého skla s objemom 1 ml. Ampulky sú v blistroch po 10 kusov, v kartónovej škatuľke, jeden blister.
Popis a zloženie
Účinnou látkou lieku je trometamín (30 mg v 1 ml injekčného roztoku). Liečivo má výrazný analgetický účinok a slabý protizápalový, antipyretický, antiagregačný účinok. Má analgetický účinok v dôsledku inhibície prostaglandínov v periférnych tkanivách.
Pomocné látky: propylénglykol, chlorid sodný, hydroxid sodný, disodná soľ EDTA, oktoxynol, etylalkohol 95 %, voda na injekciu.
Farmakologická skupina
Ketorol označuje liečivé látky s prevládajúcim analgetickým účinkom. Farmakologická skupina - NSAID. Liečivo má protizápalový, antipyretický, analgetický účinok s výraznou prevahou druhého.
Farmakodynamika
Vzťahuje sa na nesteroidné protizápalové lieky. Protizápalový, antipyretický a analgetický účinok sa vyvíja v dôsledku narušenia syntézy enzýmu cyklooxygenázy, v dôsledku čoho je inhibovaná tvorba prostaglandínov v periférnych tkanivách. Prostaglandíny sú mediátory, ktoré aktivujú zápalovú odpoveď, ovplyvňujú termoreguláciu a zvyšujú citlivosť receptorov bolesti.
Má silný analgetický účinok, porovnateľný s opioidnými analgetikami. Zároveň neovplyvňuje opioidné receptory, neutlmuje dýchacie centrum v mozgu, nenarúša črevnú motilitu a nespôsobuje sedatívne a anxiolytické (protiúzkostné) účinky. Droga nevedie k drogovej závislosti. Ketorol je možné podávať súčasne s opioidnými analgetikami na zmiernenie bolesti vysokého stupňa intenzity, zníženie dávky a negatívneho vplyvu narkotických liekov proti bolesti na organizmus.
Ketorol má antiagregačný účinok – znižuje schopnosť krvných doštičiek agregovať (zlepovať sa) a spomaľuje tvorbu krvných zrazenín. To vedie k zvýšeniu času krvácania. Po vysadení lieku sa schopnosť agregácie krvných doštičiek obnoví po 1-2 dňoch.
Farmakokinetika
Pri intramuskulárnej injekcii dosahuje biologická dostupnosť lieku 90%. Analgetický účinok sa vyvíja 30 minút po podaní, maximálny terapeutický účinok sa pozoruje po 1-2 hodinách. metabolizuje sa v pečeni konjugáciou na kyselinu glukurónovú. Metabolity lieku nemajú analgetický účinok. Liečivo sa vylučuje močom. Polčas rozpadu je 5 hodín.
Indikácie na použitie
Pre dospelých
Ketorol je predpísaný na zmiernenie bolesti akejkoľvek etiológie. Liek má analgetický účinok pri bolestiach strednej a vysokej intenzity. Liečivo sa používa pri onkologických ochoreniach, a to aj v spojení s narkotickými analgetikami na zníženie ich dennej dávky. predpísané v pooperačnom období na zníženie bolesti v mieste chirurgického zákroku.
Pre deti
Ketorol nie je predpísaný v detstve.
Ketorol nie je predpísaný počas tehotenstva kvôli penetrácii lieku cez placentárne cievy a toxickému účinku na plod. Liečivo sa hromadí v materskom mlieku a môže viesť k otrave dieťaťa. Ak sa liek používa počas laktácie, je potrebné dočasne prerušiť dojčenie.
Kontraindikácie
Pred predpísaním lieku je potrebné vziať do úvahy kontraindikácie, aby sa zabránilo rozvoju komplikácií terapie.
- Individuálna intolerancia na zložky lieku.
- Alergická reakcia na NSAID v anamnéze.
- Ulcerózne lézie žalúdka a čriev v akútnom štádiu.
- Anamnéza žalúdočného a črevného krvácania.
- hemoragická mŕtvica.
- Koagulopatia.
- Sklon ku krvácaniu.
- Bronchiálna astma.
- Liečba .
- Renálna insuficiencia stredného a ťažkého stupňa.
- Stredne závažné a závažné zlyhanie pečene.
- Zástava srdca.
- Detstvo.
- Obdobie tehotenstva a laktácie.
- Predoperačné obdobie.
Ketorol sa predpisuje opatrne starším ľuďom (pacientom nad 65 rokov) kvôli častému rozvoju komplikácií vo forme krvácania z tráviaceho traktu.
Aplikácia a dávky
Pre dospelých
Na odstránenie bolestivého syndrómu sa vyberie minimálna účinná dávka, trvanie užívania zvyčajne nepresiahne 5 dní. Liečivo sa vstrekuje hlboko do svalu gluteálnej oblasti.
Pre pacientov mladších ako 65 rokov sa Ketorol predpisuje 10-30 mg raz alebo každých 4-6 hodín. Maximálna dávka je 90 mg / deň. Pre pacientov starších ako 65 rokov sa liek predpisuje 10-15 mg raz alebo každých 4-6 hodín. Maximálna dávka je 60 mg / deň. Pri bolestiach vysokej intenzity sa liek podáva každé 2 hodiny.
Pre deti
V detstve sa liek nepoužíva.
Pre tehotné ženy a počas laktácie
Počas obdobia tehotenstva nie je liek predpísaný. Počas laktácie sa liek podáva podľa štandardnej schémy. Dieťa je dočasne prenesené do umelých zmesí.
Vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky sa vyskytujú na začiatku liečby a zvyčajne samy vymiznú v priebehu niekoľkých dní. Riziko progresie nežiaducich účinkov je vysoké u pacientov s renálnou a hepatálnou insuficienciou.
- Bolesť v bedrovej oblasti, opuch, zvýšená diuréza.
- Nevoľnosť, riedka stolica, bolesť brucha, žalúdočné krvácanie.
- Bolesť hlavy, poruchy spánku, tinitus, úzkosť.
- Znížená zraková ostrosť.
- Anafylaktické reakcie, laryngeálny edém.
- Arteriálna hypertenzia.
- Opuch tváre, jazyka, chodidiel.
- Zvýšené potenie.
- Horúčka.
V krvnom teste sa objavuje eozinofília, anémia, menej často leukopénia. S progresiou vedľajších účinkov sa liek zruší.
Interakcia s inými liekmi
Užívanie Ketorolu s lítiom zvyšuje riziko toxických účinkov na pečeň a obličky. Vymenovanie lieku s inými NSAID, glukokortikosteroidmi, prípravkami vápnika, etanolom môže vyvolať tvorbu vredov v zažívacom trakte a rozvoj vnútorného krvácania.
Súčasné užívanie s trombolytikami, nepriamymi antikoagulanciami, protidoštičkovými látkami znižuje zrážanlivosť krvi a môže spôsobiť krvácanie. znižuje terapeutickú aktivitu antihypertenzív a diuretík. Vymenovanie Ketorolu s inzulínom a hypoglykemickými liekmi zvyšuje účinok týchto liekov, čo si vyžaduje úpravu ich dennej dávky.
Užívanie opioidných analgetík umožňuje znížiť dennú dávku omamných látok, čo má pozitívny vplyv na celkový stav pacientov. Ketorol sa nemá miešať v tej istej injekčnej striekačke s morfínom, prometazínom, kvôli vzniku chemickej reakcie.
špeciálne pokyny
Starší pacienti (nad 65 rokov), pacienti s hepatálnou a renálnou insuficienciou, Ketorol sa predpisuje v dávke nie vyššej ako 60 mg / deň.
Predávkovanie
V prípade vysokých dávok lieku (viac ako 90 mg / deň) sa objavuje nevoľnosť a bolesť brucha. Tvoria sa vredy žalúdka a čriev, zvyšuje sa riziko krvácania z tráviaceho traktu. V prípade predávkovania sa žalúdok umyje, predpisujú sa adsorbenty a symptomatické lieky. Vymenovanie hemodialýzy nie je dostatočne účinné.
Podmienky skladovania
Liečivo sa skladuje na suchom mieste, chránené pred priamym slnečným žiarením, teplotný režim - + 7- + 20 stupňov. Držte mimo dosahu detí.
Analógy
Namiesto injekcií Ketorolu sa môžu použiť nasledujúce lieky:
- je úplnou náhradou za Ketorol. Liečivo je vo forme tabliet a injekčného roztoku. Je kontraindikovaný u pacientov mladších ako 16 rokov, počas tehotenstva, pôrodu a laktácie.
- Dolak je indická droga obsahujúca ako aktívnu zložku. Existuje liek v ampulkách a tabletách. Injekcie sa môžu podávať intramuskulárne a intravenózne. Môže byť predpísaný deťom, ak majú 16 rokov. Dolac je zakázaný pre tehotné ženy, ženy pri pôrode a dojčiace pacientky.
- obsahuje ako aktívnu zložku a je náhradou za ketorol v klinickej a farmakologickej skupine. Liečivo sa vyrába v kapsulách na perorálne podanie, vo forme gélu a rektálnych čapíkov. Liek nemožno predpísať pacientom v polohe, ako aj počas laktácie. Gél je možné používať od 6 rokov, čapíky vložte od 15 rokov.
- Ibuprofen-Hemofarm patrí do terapeutickej skupiny náhrad ketorolu. V šumivých tabletách sa môže predpisovať od 6 rokov ako analgetikum, protizápalové a antipyretikum, vo filmom obalených tabletách od 12 rokov. Ibuprofen-Hemofarm sa nemá predpisovať tehotným pacientkam a matkám, ktoré podporujú dojčenie.
Cena lieku
Náklady na liek sú v priemere 128 rubľov. Ceny sa pohybujú od 36 do 318 rubľov.
V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku ketorol. Uvádzajú sa recenzie návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie Ketorolu v ich praxi. Veľká žiadosť o aktívne pridávanie vašich recenzií o lieku: pomohol alebo nepomohol liek zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca nedeklaroval v anotácii. Analógy ketorolu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu bolesti zubov, hlavy a iných typov bolesti, počas menštruácie u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia.
Čo je to za liek
Ketorol je liek, ktorý sa najčastejšie používa na úľavu od bolesti pri syndróme silnej bolesti, ktorý vznikol z rôznych dôvodov. Používa sa pomerne široko a na rôzne patológie.
Drogová skupina
Medzinárodný nechránený názov alebo INN: Ketorolac
Obchodný názov: Ketorol (Ketorol)
Latinský názov: Ketorolacum
Zlúčenina
Účinná látka: ketorolac trometamol - 0,03 g.
Ďalšie látky: oktoxynol - 0,00007 g.
trilon B - 0,001 g.
chlorid sodný - 0,00435 g.
etanol - 0,115 ml.
propán-1,2-diol - 0,4 g.
lúh sodný - 0,000725 g.
voda na injekciu - objem potrebný na zvýšenie obsahu ampulky na 1 ml.
Mechanizmus účinku a vlastnosti
Charakteristický
Nesteroidné protizápalové liečivo alebo NSAID. Ketorolac sa štruktúrou skladá z dvoch izoforiem: S(−) a R(+), môže byť v troch mikrokryštalických variantoch, ktoré majú dobrú rozpustnosť vo vode. Disociačná konštanta kyseliny ketorolacovej je 3,5. Molekulová hmotnosť: 376,41.
Farmakodynamika (farmakológia)
Ketorol je NSAID, pôsobí na telo, potláča bolesť, tlmí zápal a mierne znižuje telesnú teplotu.
Mechanizmus akcie
Kyselina 5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrolyzín-1-karboxylová neselektívne pôsobí proti aktivite cyklooxygenázy-1 a cyklooxygenázy-2, ktoré sú katalyzátormi syntézy prostaglandínov z kyseliny arachidónovej.
Prostaglandíny majú veľký význam pri tvorbe bolesti, zápalových reakcií a nadmernom zvýšení teploty tela pacienta.
Ketorol je zmes takmer identických izomérov S (-) a R (+), líšia sa len zrkadlovým usporiadaním. Práve tvar S spôsobuje analgetický účinok.
Ketorol v porovnaní s morfínom vykazuje rovnaký silný analgetický účinok, oveľa viac ako iné NSAID.
Farmakokinetika
Účinnosť lieku a rýchlosť jeho účinku závisí od spôsobu dodania účinnej látky do tela.
Po zavedení roztoku liečiva intramuskulárne alebo do žily sa účinok prejaví do 30 minút a dosiahne maximum po 60-120 minútach. Trvanie účinku - od 4 do 6 hodín. Pri enterálnom podaní začína účinok po 60 minútach a maximálny účinok sa dostaví až po 120-180 minútach.
Biologická dostupnosť lieku je rýchla, naplno sa prejavuje. Po zavedení obsahu jednej ampulky (1 ampulka - 30 mg) do svalu je najvyššia koncentrácia od 0,00000174 do 0,0000031 g / ml, pri zavedení dvoch ampuliek - od 0,00000323 do 0,00000577 g / ml.
Čas na dosiahnutie najvyššej koncentrácie je od 15 do 73 pre 30 mg a od 30 do 60 minút pre 60 mg.
Podiel interakcie s proteínmi krvnej plazmy je 99%.
Liek môže prechádzať do materského mlieka. 2 hodiny po podaní sa koncentrácia liečiva v mlieku stane maximálnou (7,3 ng / ml).
Približne polovica dávky liečiva sa v pečeni premieňa na chemicky neaktívne zlúčeniny: kyseliny tetrahydroxy-2-oxánové, ktoré sa odstraňujú obličkami, a p-hydroxyketorolak. Vylučuje sa obličkami (asi 91 %) a gastrointestinálnym traktom (6 %).
Polčas rozpadu Ketorolu závisí od veku pacienta: u starších sa zvyšuje, u mladých sa primerane znižuje. U pacientov s obličkovými patológiami môže byť polčas od 10 do 13 hodín.
Hemodialýza neovplyvňuje metabolizmus liečiva. Liek môže ovplyvniť obličky a pečeň.
Indikácie
Čo lieči, prečo je to potrebné a aké je to použitie? Hlavným použitím lieku je úľava od bolesti, ale tiež pomáha znižovať teplotu, znižovať intenzitu zápalu.
Prečo je Ketorol predpísaný? Spravidla na symptomatickú terapiu.
Roztoky sa injikujú so silnou a strednou bolesťou:
- So zraneniami.
- Počas zubných zákrokov.
- S nádormi.
- Na zmiernenie bolesti po operácii.
- Pri bolestiach svalov, kĺbov.
- S poškodením periférnych nervov.
- S autoimunitnými ochoreniami, s radikulopatiou.
Kvapky sa používajú pri zápaloch sliznice oka a po operáciách oka.
Gél sa aplikuje lokálne na poranenia:
- S modrinami.
- Výrony.
- So zápalom šliach.
- Zápal synoviálnych membrán.
- So zápalovými procesmi v kĺbových vreckách.
- Pri bolestiach svalov, kĺbov.
- S porážkou nervov vzdialených od centra.
- S autoimunitnými ochoreniami.
- S radikulopatiou.
Tablety sa používajú súčasne ako roztoky.
Formulár na uvoľnenie
Liečivo sa vyrába vo forme štyroch dávkových foriem: roztok na infúziu a injekciu (intramuskulárne alebo intravenózne) v 1 ml ampulke, vo forme tabliet, mimo ktorých je film, vo forme gélu na vonkajšie použitie a vo forme očných kvapiek.
Čo je lepšie riešenie alebo tablety? Tablety sa používajú jednoduchšie, no riešenie funguje rýchlejšie a efektívnejšie. Gél sa používa iba zvonka, napríklad na podliatiny mäkkých tkanív.
Inštrukcie na používanie
Pri parenterálnom podaní pacientom vo veku od 16 do 64 rokov s telesnou hmotnosťou vyššou ako 50 kg sa do svalu nemá podať naraz viac ako 60 mg (musíte tiež vziať do úvahy dávku lieku užitého perorálne) . Najčastejšie - 30 mg každých 6 hodín.Vnútrožilovo podaných 30 mg, nie viac ako 6 dávok za 28 hodín.
Ak pacient váži menej ako 50 kg alebo má renálnu patológiu, potom sa do svalu vstrekne nie viac ako 30 mg naraz, zvyčajne 15 mg (nie viac ako 8-krát za 48 hodín), nie viac ako 15 mg (menej ako 8-krát) do žily.
Maximálna denná dávka pre pacientov vo veku od 16 do 64 rokov a s hmotnosťou nad 50 kg je 0,09 g (90 mg), pre zvyšok - 0,06 g (60 mg). Trvanie aplikácie - do dvoch dní.
Liek sa má podávať do žily alebo svalu pomaly. Účinok nastupuje po 0,5 hodine.
Gél je potrebné rozotrieť v tenkej vrstve na rušivý povrch.
Tablety sa majú zapiť dostatočným množstvom vody.
Vedľajší účinok
- Dysfunkcia gastrointestinálneho traktu: hnačka, nevoľnosť, vracanie, zápcha, bolesť brucha, peptický vred žalúdka alebo dvanástnika, krvácanie v dutine žalúdka, zápalové ochorenie pečene, ochorenie z evanjelia spôsobené stázou žlče, akútny zápal pankreasu, zväčšenie pečene , perforácia steny žalúdka .
- Renálna dysfunkcia: bolesť v krížovej oblasti, krv alebo zvýšený dusík v moči, hemolyticko-uremický syndróm, polakizúria, zápal obličiek, obličkový edém.
- Zhoršenie zraku, strata sluchu.
- Konvulzívna kontrakcia hladkého svalstva priedušiek, zápal sliznice nosovej dutiny, opuch hrtana.
- Bolesť hlavy, aseptický zápal mozgových blán, horúčka, slabosť krčných alebo chrbtových svalov, svalové kŕče, duševné poruchy, zvýšená aktivita, melanchólia, halucinácie.
- Hypertenzia, akútna pľúcna insuficiencia, strata vedomia.
- Znížený hemoglobín v krvi, zvýšené eozinofily a/alebo znížený počet bielych krviniek.
- Krvácanie z nosovej dutiny, krvácanie pri operáciách.
- Žihľavka, purpura, zápalový zápal kože, výtokový erytém, bulózny zápal dermy.
- Pálenie pri lokálnej aplikácii, bolesť pozdĺž žily pri intravenóznom podaní.
- Anafylaktické reakcie, pruritus, dýchavičnosť, hyperémia, Quinckeho edém.
- Zvýšené potenie, prírastok hmotnosti, zvýšená telesná teplota.
Kontraindikácie
- drogová intolerancia.
- Informácie o reakciách z precitlivenosti pri užívaní NSAID v anamnéze.
- Zápalové ochorenia slizničnej vrstvy nosnej dutiny.
- Bronchiálna astma.
- Nedostatočný objem cirkulujúcej krvi.
- Ulcerácia žalúdka alebo dvanástnika.
- poruchy hemostázy.
- Zápal čreva.
- Porušenie funkcií pečene.
- Renálna dysfunkcia.
- Nedostatočné alebo nadmerné hladiny draslíka v krvi.
- Exacerbácia srdcového zlyhania.
- Premedikácia v predoperačnom a operačnom období.
- Súbežné podávanie s liekmi, ktoré ovplyvňujú zrážanlivosť krvi.
- Vek do 16 rokov.
- Dermatitída.
- Súbežné použitie s probenecidom a pentoxifylínom.
- Tehotenstvo.
- Laktácia.
Použitie u detí
Liek je kontraindikovaný u osôb mladších ako 16 rokov.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Počas tehotenstva a laktácie je liek zakázaný. Môže znížiť kontraktilnú aktivitu maternice, ovplyvniť tvorbu obehového systému plodu. U dojčiat môže inhibícia prostaglandínov viesť k nežiaducim účinkom.
Použitie u starších ľudí
U dôchodcov je zvýšené riziko nežiaducich účinkov, je potrebné liek používať opatrne.
Riadenie auta a iné mechanizmy
Vzhľadom na vysoký výskyt nežiaducich reakcií sa neodporúčajú činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť.
Potrebujete predpis
Ketorol sa predáva na predpis.
Kompatibilita s inými liekmi
Pri liekových interakciách s inými liekmi môže mať Ketorol nepriaznivý účinok. Súčasné použitie s inými NSAID, etylalkoholom alebo alkoholom, glukokortikosteroidmi, antikoagulanciami, vápnikovými prípravkami môže spôsobiť ulcerogénny účinok a krvácanie.
Nie je možné predpísať Ketorol s paracetamolom na dobu dlhšiu ako 2 dni, pretože pri súbežnom užívaní s paracetamolom sa zvyšuje toxicita pre obličky, s metotrexátom - toxicita pre obličky aj pečeň.
Ak sa narkotické analgetiká používajú spolu s Ketorolom, ich dávkovanie sa môže znížiť.
V dôsledku poklesu prostaglandínov v obličkách sa znižuje účinnosť diuretík a liekov, ktoré znižujú krvný tlak.
Antacidá neovplyvňujú absorpciu lieku.
Pri použití s hypoglykemickými liekmi zvyšuje ich účinok.
Zvyšuje dávku verapamilu a nifedipínu v krvi.
Kompatibilita s alkoholom
Ak sa užíva s alkoholom, môže spôsobiť zápal sliznice žalúdka a dvanástnika. Následne sa môžu tvoriť vredy v gastrointestinálnom trakte, takže kompatibilita s alkoholom je nebezpečná.
Analógy lieku Ketorol
Štrukturálne analógy účinnej látky:
- Adolor;
- Acular LS;
- Dolac;
- dolomín;
- ketalgin;
- Ketanov;
- ketolac;
- ketorolac;
- ketofril;
- toradol;
- Torolac.
Ak neexistujú analógy liečiva pre účinnú látku, môžete sledovať nižšie uvedené odkazy na choroby, s ktorými príslušný liek pomáha, a pozrieť si dostupné analógy pre terapeutický účinok.
Neznesiteľná bolesť nás niekedy môže zaskočiť - môže to byť migréna, absces, záchvat neuralgie a ischias. Vo všetkých týchto prípadoch sa liek Ketorol vo forme injekcií dobre osvedčil. Použitie tohto nástroja má však veľa nuancií. Musíte o nich vedieť, aby ste nepoškodili svoje zdravie.
Popis
V Ketorole je aktívnou zložkou ketorolac, zlúčenina, ktorú lekárnici klasifikujú ako nesteroidné protizápalové lieky. Ako viete, nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) majú tri typy účinku - analgetické, antipyretické a protizápalové. Navyše nie všetky takéto lieky sú charakterizované týmito účinkami v rovnakej miere. Niektoré lieky sa používajú predovšetkým na zníženie horúčky, zatiaľ čo iné sa používajú na boj proti zápalu.
Dalo by sa povedať, že Ketorolac je „úzkym špecialistom“ na množstvo nesteroidných protizápalových liekov, ktorý sa zaoberá hlavne len tlmením bolesti. Jeho antipyretické a protizápalové vlastnosti sú skôr slabé. Ale pokiaľ ide o analgetický účinok, prevyšuje všetky ostatné nesteroidné lieky. Navyše, jeho pôsobenie proti bolesti možno porovnať s pôsobením uznávaných lídrov medzi liekmi proti bolesti – liekmi, ktoré stimulujú opiátové receptory v centrálnom nervovom systéme. Tieto lieky sa tiež nazývajú narkotické analgetiká. A v tejto skupine je ketorolak len o niečo horší ako morfín, jeden z najznámejších a najúčinnejších liekov proti bolesti.
Zároveň má ketorolak v porovnaní s opiátovými analgetikami množstvo výhod. V prvom rade nespôsobuje drogovú závislosť. Okrem toho ketorolak nemá anxiolytický ani sedatívny účinok, neutlmuje dýchacie centrum, nevedie k retencii moču a priamo neovplyvňuje kardiovaskulárny systém. To všetko znamená menej kontraindikácií a široký rozsah lieku.
Mechanizmus akcie
Princíp účinku ketorolaku, podobne ako NSAID, je založený na blokovaní biochemického reťazca, ktorý spočíva v syntéze zápalových mediátorov - prostaglandínov z kyseliny arachidónovej pomocou špeciálneho enzýmu - cyklooxygenázy. A bolestivý syndróm je zvyčajne spôsobený účinkom prostaglandínov na nervové zakončenia.
Analgetický účinok ketorolu sa uskutočňuje hlavne v periférnych tkanivách. Ketorolac nemá selektívny účinok na cyklooxygenázu, rovnako účinne blokuje cyklooxygenázu prvého a druhého typu. Neselektivita lieku však znamená, že znižuje aj množstvo prostaglandínov, ktoré chránia gastrointestinálny trakt a prostaglandínov zodpovedných za agregáciu krvných doštičiek. A to je plné vedľajších účinkov, najmä pri dlhodobom používaní lieku.
Injekčná forma lieku
Liek Ketorol je verzia lieku s ketorolakom, ktorý vyrába indická farmaceutická spoločnosť Dr. Reddy's Laboratories. Ketorol sa predáva v rôznych dávkových formách. Jedným z najbežnejších je injekčný roztok. V jednom mililitri roztoku (obsah jednej ampulky) je 30 mg ketorolaku.
V roztoku sú okrem vody aj:
- edetát disodný,
- oktoxynol,
- chlorid sodný,
- propylénglykol,
- etanol,
- hydroxid sodný.
Navonok roztok vyzerá ako číra kvapalina bez farby alebo má mierne žltkastý odtieň. Roztok vhodný na použitie by nemal obsahovať žiadne inklúzie.
Roztok je vhodnejšie použiť v prípadoch, keď pacient nemôže prehĺtať tablety (napríklad s dávivým reflexom), alebo keď je potrebný najrýchlejší nástup analgetického účinku. Koniec koncov, liek vo forme roztoku prejavuje svoj účinok oveľa skôr ako liek vo forme tabliet. Hoci celková biologická dostupnosť je v týchto dvoch prípadoch približne rovnaká. Okrem toho sú pri parenterálnom podaní vylúčené niektoré negatívne reakcie spojené s gastrointestinálnym traktom, ako je nevoľnosť, hnačka a bolesť brucha. Roztok sa môže podávať intravenózne aj intramuskulárne.
Ampulky s roztokom sa musia skladovať pri teplote neprevyšujúcej +25 ° C. Roztok sa nesmie zmraziť.
Liek v ampulkách je možné zakúpiť v lekárni iba vtedy, ak lekár predpíše predpis na Ketorol.
Pri absencii lieku Ketorol môžete nájsť jeho analógy, ktoré obsahujú aj ketorolac, napríklad roztok na injekciu Ketanov. Aj v lekárňach nájdete riešenie s názvom Ketorolac.
Indikácie
Účelom lieku je výlučne symptomatická liečba. To znamená, že Ketorol neovplyvňuje priamu príčinu patologických procesov v tele.
Liek je predpísaný pre rôzne bolestivé syndrómy:
- bolesť zubov;
- bolesť svalov (myalgia);
- zápal nervov (neuralgia);
- radikulitída;
- a migrény;
- bolesť kĺbov (zápal kĺbov s artritídou alebo deštruktívne procesy v kĺboch s artrózou);
- bolestivá menštruácia;
- stavy po operáciách a pôrode;
- vyvrtnutia, zranenia a dislokácie;
- reuma.
Liek možno použiť aj pri bolestiach spôsobených rakovinou. Malo by sa pamätať na to, že ketorolak sa neodporúča pri chronickej bolesti.
Ketorolac je schopný pôsobiť na bolesť strednej aj vysokej intenzity. Pri relatívne slabej bolesti sa odporúčajú iné NSAID. Pri bolestiach spojených s kožnými tkanivami a svalmi bude vo väčšine prípadov efektívnejšie použiť nie injekčnú formu Ketorolu, ale vonkajšiu formu lieku - gél.
Napriek tomu, že liek sa často používa na zmiernenie pooperačnej bolesti, nemal by sa používať počas veľkých chirurgických zákrokov alebo pred nimi. To isté platí pre možné použitie lieku na anestéziu procesu pôrodu. Toto je prísne zakázané. Tieto zákazy sú spojené s rizikom masívneho krvácania.
Ako rýchlo Ketorolac účinkuje?
Keď je bolesť veľmi silná, naozaj chcete, aby čo najskôr ustúpila – je to úplne prirodzená túžba. Keď sa ketorolac vstrekne do žily, úľava môže v niektorých prípadoch nastať už za niekoľko minút a maximálny účinok sa dosiahne približne po hodine. Analgetický účinok trvá niekoľko hodín (4-6). Pri intramuskulárnom podaní začne liek pôsobiť o niečo neskôr.
Veľa závisí aj od intenzity bolestivého syndrómu. Koniec koncov, spravidla to závisí od aktivity mediátorov zápalového procesu - prostaglandínov. Čím viac týchto látok je v tele, tým ťažšie ich bude liek neutralizovať. Pri syndróme slabej bolesti nastáva úľava po 20 minútach, pri syndróme strednej sily - po 30 minútach, ale silná bolesť môže niekedy ustúpiť až po hodine.
Zvýšenie dávky neovplyvňuje ani silu analgetického účinku ketorolaku, ani rýchlosť jeho nástupu, môže však predĺžiť (aj keď nie úmerne zvyšovaniu dávky, ale v oveľa menšej miere) trvanie účinku liek.
Maximálna koncentrácia a čas potrebný na dosiahnutie lieku pri rôznych typoch podania
Rovnovážna koncentrácia liečiva so zavedením 30 mg 4-krát denne sa dosiahne po 24 hodinách.
Farmakokinetika
Silu a trvanie účinku ketorolaku ovplyvňuje aj farmakokinetika lieku.
Liečivo je rovnomerne distribuované vo všetkých tkanivách. Stupeň spojenia s proteínmi dosahuje 99%. Ketorolac sa metabolizuje hlavne v pečeni, pričom vznikajú látky, ktoré nemajú analgetický účinok. Väčšina liečiva sa vylučuje obličkami a len malá časť (6 %) sa vylučuje cez črevá.
Zistilo sa, že u mladých ľudí je miera stiahnutia drogy z tela o niečo vyššia a u starších ľudí (nad 65 rokov) je nižšia. Tiež miera stiahnutia lieku je nižšia u ľudí s problémami s obličkami.
V priemere je polčas u ľudí so zdravými obličkami 5 hodín, pri stredne závažnom zlyhaní obličiek sa tento čas predlžuje na 10 hodín, pri ťažkých - až 13. Stav pečene významne neovplyvňuje farmakokinetiku lieku.
Liečivo je schopné preniknúť do materského mlieka a cez placentu, aj keď v relatívne malom množstve. To je však dosť na to, aby bol liek uznaný ako nebezpečný počas tehotenstva a dojčenia. Liečivo takmer nepreniká hematoencefalickou bariérou.
Ketorol, návod na použitie
Liečivo sa môže podávať intramuskulárne alebo intravenózne. Epidurálne alebo intraspinálne podanie nie je povolené.
Štandardná jednotlivá dávka pre ľudí so zdravými obličkami je 10-30 mg lieku. Špecifická dávka sa určuje na základe závažnosti bolestivého syndrómu. Vo všetkých prípadoch sa odporúča použiť minimálnu účinnú dávku, to znamená, že ak v určitom prípade 10 mg lieku uľaví od bolesti, potom by sa toto množstvo lieku malo použiť v budúcnosti. Odporúča sa začať s dávkou 10 mg. Ak je dobre znášaný, dávka sa môže zvýšiť.
Koľkokrát denne je možné podávať injekcie Ketorolu? Inštrukcia určuje frekvenciu 2-3 krát denne. Intervaly medzi injekciami by však mali byť v rozmedzí 4-6 hodín. V pooperačnom období je možné interval medzi injekciami skrátiť na 2 hodiny a celková denná dávka by nemala presiahnuť 90 mg.
U ľudí s poškodenou funkciou obličiek, u starších pacientov (nad 65 rokov), ako aj u ľudí s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg, by maximálna jednotlivá dávka nemala prekročiť 15 mg denne - 60 mg.
Pokyn hovorí, že roztok sa musí podávať pomaly. To platí pre intravenózne aj intramuskulárne podanie. Trvanie zavedenia roztoku do žily by nemalo byť kratšie ako 15 s.
Čo najskôr sa odporúča previesť pacienta z injekcií na užívanie lieku vo forme tabliet. V tomto prípade by maximálna denná dávka lieku v oboch formách (parenterálna a tabletová) stále nemala prekročiť 90 a 60 mg (pre pacientov mladších a starších ako 65 rokov).
Kontraindikácie
V niektorých situáciách nie je liek povolený. V prvom rade sa neodporúča deťom mladším ako 16 rokov, keďže jeho bezpečnosť v tomto prípade nebola spoľahlivo stanovená. Najmä u detí sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie, ako sú poruchy zraku a sluchu, depresia, zápal obličiek a pľúcny edém. Paracetamol alebo ibuprofén sa považujú za bezpečnejšie pre deti. V niektorých prípadoch však môže byť ketorolak stále predpísaný deťom, hoci liečba by sa v tomto prípade mala vykonávať pod lekárskym dohľadom a trvať nie dlhšie ako 2 dni.
Injekcie ketorolaku sa tiež nemajú podávať tehotným ženám. Faktom je, že ketorolak, hoci v relatívne malom množstve (asi 10%), predsa preniká cez placentu do tela plodu. Testy na zvieratách ukázali, že liek nie je teratogénny, ale môže nepriaznivo ovplyvniť tehotenstvo. Tento zákaz by sa mal obzvlášť prísne dodržiavať v 3. trimestri. Matky, ktoré dojčia svoje deti, by nemali byť liečené týmto liekom.
Ďalšie kontraindikácie lieku:
- individuálna intolerancia ketorolaku alebo iných zložiek injekčného roztoku;
- neznášanlivosť na NSAID;
- súbežné užívanie iných NSAID;
- krvácajúca;
- exacerbácia peptického vredu žalúdka a dvanástnika;
- exacerbácia ulceróznej kolitídy alebo Crohnovej choroby;
- hemoragická mŕtvica;
- dehydratácia tela;
- akútne zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min);
- hemoragická mŕtvica alebo podozrenie na ňu;
- poruchy zrážanlivosti krvi;
- dekompenzované zlyhanie srdca;
- nedávny bypass koronárnej artérie;
- hyperkalciémia;
- zníženie objemu cirkulujúcej krvi;
- systémové alergické reakcie;
- hemoragická diatéza.
Väčšina týchto kontraindikácií je spôsobená tým, že ketorolak, podobne ako iné NSAID, podporuje krvácanie a znižuje zrážanlivosť krvi tým, že bráni zhlukovaniu krvných doštičiek. Tento účinok sa pozoruje do 1-2 dní po ukončení užívania lieku.
Relatívne kontraindikácie, to znamená prípady, keď sa liek má užívať opatrne, zahŕňajú:
- staroba (nad 65 rokov);
- stredne závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu 30-60 ml / min);
- bronchiálna astma vrátane anamnézy;
- Crohnova choroba mimo obdobia exacerbácie;
- žalúdočné a dvanástnikové vredy v anamnéze;
- srdcové zlyhanie v štádiu kompenzácie;
- ischémia srdca;
- cerebrovaskulárne ochorenia;
- arteriálna hypertenzia;
- cukrovka;
- stagnácia žlče;
- systémový lupus erythematosus;
- chronické obliterujúce ochorenia dolných končatín;
- užívanie selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, glukokortikosteroidov;
- fajčenie;
- ťažké somatické ochorenia;
- opuch;
- porušenie normálnej koncentrácie lipidov;
V prípade porušenia zrážanlivosti krvi by sa liek mal používať iba vtedy, ak sa súčasne s jeho podávaním vykonáva kontrola počtu krvných doštičiek. Toto je obzvlášť dôležité pre pacientov po operácii.
Vedľajšie účinky
Ketorol je veľmi účinný liek, ktorý dokáže spoľahlivo blokovať bolesť. Sila vplyvu lieku má však opačnú negatívnu stránku - pomerne veľký počet vedľajších účinkov.
Najčastejšie vedľajšie účinky, ktoré zaznamenal značný počet pacientov, viac ako 1 %, sú opuchy končatín a tváre, závraty, ospalosť a bolesť hlavy. Z tohto posledného dôvodu sa liek neodporúča ľuďom, ktorí riadia vozidlá a vykonávajú prácu, ktorá si vyžaduje koncentráciu.
Pomerne časté vedľajšie účinky pozorované u viac ako 1 pacienta zo 100 sú tráviace ťažkosti, bolesť brucha, hnačka. Tieto príznaky sa najčastejšie vyskytujú u starších ľudí s anamnézou gastrointestinálnych vredov. Treba poznamenať, že takéto vedľajšie účinky sú typické nielen pre tabletovú formu lieku. Môžu sa vyskytnúť aj v prípade jeho parenterálneho podávania.
Niekoľko nasledujúcich vedľajších účinkov sa vyskytuje u viac ako 1 pacienta z 1 000, ale u menej ako 1 pacienta zo 100:
- stomatitída,
- zvracať,
- zvýšenie krvného tlaku,
- kožná vyrážka a svrbenie,
- bolesť a pálenie v mieste vpichu,
- hojné potenie.
Ešte menej časté vedľajšie účinky zahŕňajú:
- vredy tráviaceho traktu,
- gastrointestinálne krvácanie,
- hepatitída,
- cholestatická žltačka,
- suché ústa
- intenzívny smäd,
- akútna pankreatitída,
- akútne zlyhanie obličiek,
- krv v moči
- časté močenie alebo nedostatok moču,
- zápal obličiek,
- strata sluchu,
- tinitus,
- zrakové postihnutie,
- bronchospazmus,
- nádcha,
- opuch hrtana,
- aseptická meningitída,
- halucinácie,
- hyperaktivita,
- depresia,
- psychóza,
- pľúcny edém,
- mdloby,
- krvácanie (rektálne, nazálne, z pooperačnej rany),
- anémia,
- eozinofília,
- leukopénia,
- exfoliatívna dermatitída,
- úle,
- Stevensov-Johnsonov syndróm,
- lyellov syndróm,
- opuch jazyka
- horúčka.
Liek môže nepriaznivo ovplyvniť plodnosť, takže ženy so zníženou plodnosťou alebo podstupujúce liečbu neplodnosti by sa mali vyhnúť užívaniu ketorolaku.
Čo robiť, ak sa vyskytnú vedľajšie účinky
Ak sa u vás vyskytnú akékoľvek vedľajšie účinky, najmä alergického typu, mali by ste sa poradiť s lekárom. Možno, že znížené dávkovanie zabráni výskytu vedľajších účinkov. A niektoré javy môžu prejsť samé. V mnohých prípadoch však prítomnosť vedľajších účinkov naznačuje neznášanlivosť lieku. Potom bude potrebné nájsť za neho náhradu.
Čo možno urobiť, aby sa zabránilo vedľajším účinkom
Treba mať na pamäti, že pravdepodobnosť vedľajších účinkov závisí od dávky. Táto pravdepodobnosť sa dramaticky zvyšuje, keď sa prekročí maximálna prípustná denná dávka 90 mg. Na druhej strane však užívanie lieku v minimálnom dávkovaní nemôže zaručiť výskyt nežiaducich reakcií.
Tiež sa zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov, ak má pacient relatívne kontraindikácie. V takýchto prípadoch sa liek môže užívať iba podľa predpisu lekára a pod jeho kontrolou. Je možné, že vo vyššie uvedených situáciách bude optimálny výber iného analgetika a protizápalového činidla.
Inhibítory protónovej pumpy (omeprazol) sa môžu použiť na zníženie rizika gastrointestinálnych porúch, ulcerácie a krvácania z gastrointestinálneho traktu.
Vzhľadom na riziko akútnej intolerancie sa má prvé parenterálne podanie počas liečby vykonať pod dohľadom zdravotníckeho personálu. Liečba liekom v injekčnej forme sa teda najlepšie vykonáva v nemocničnom prostredí.
Interakcia s inými látkami
Ketorolac môže blokovať účinok mnohých liekov. Znižuje najmä účinnosť niektorých antihypertenzív (ACE inhibítory, betablokátory) a diuretík (furosemid, tiazidy), kyseliny acetylsalicylovej, užívaných ako protidoštičkové liečivo. ACE inhibítory môžu tiež vyvolať rozvoj zhoršenej funkcie obličiek.
Použitie s inými NSAID môže spôsobiť zadržiavanie tekutín, zvýšený krvný tlak a srdcovú dekompenzáciu. Preto sa táto kombinácia neodporúča. Ketorolak sa však môže užívať s paracetamolom. Malo by sa však pamätať na to, že to zvyšuje riziko nefrotoxických vedľajších účinkov. Trvanie takéhoto spoločného užívania by nemalo presiahnuť 5 dní.
V tomto prípade je liek kompatibilný s opioidnými analgetikami. Jeho súčasné použitie s touto triedou liekov umožňuje znížiť ich dávkovanie.
Nefrotoxické lieky, vrátane prípravkov zlata, ak sa používajú súčasne s ketorolakom, zvyšujú ich nefrotoxicitu.
Cefalosporín, trombolytiká a antikoagulanciá môžu pri interakcii s ketorolakom spôsobiť krvácanie alebo ho zvýšiť.
Liek zvyšuje účinnosť antidiabetík a inzulínu, čo môže vyžadovať zvýšenie ich dávky.
Droga je nezlučiteľná s alkoholom. Alkohol dramaticky zvyšuje pravdepodobnosť vredov na sliznici tráviaceho traktu a gastrointestinálneho krvácania.
Predávkovanie
Príznaky predávkovania sú zvýšené vedľajšie účinky (nevoľnosť, vracanie, porucha funkcie obličiek, bolesť hlavy, zvýšený krvný tlak). Môže sa vyvinúť metabolická acidóza alebo alkalóza, útlm dýchania, zmätenosť a kóma. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba je symptomatická, v prvých hodinách je indikovaný výplach žalúdka. Možno použitie enterosorbentov, osmotických laxatív. Hemodialýza a forsírovaná diuréza nie sú účinné kvôli vysokému stupňu väzby liečiva na krvné bielkoviny.
(10 mg/tab.), MCC, laktóza, kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý, Mg stearát, Na karboxymetylškrob (typ A).
Zloženie filmového obalu zahŕňa: hypromelózu, propylénglykol (prísada E1520), oxid titaničitý; farbivá brilantná modrá (22%) a chinolínová žltá (78%) - olivová zelená.
Zloženie roztoku: ketorolac (30 mg na mililiter), oktoxynol, EDTA, chlorid sodný, etanol, propylénglykol (prísada E1520), hydroxid sodný, voda na injekciu.
Zloženie gélu: ketorolac (20 mg na gram gélu), propylénglykol (aditívum E1520), dimetylsulfoxid, karbomér 974P, metyl a propylparahydroxybenzoát sodný, trometamín (trometamol), aróma Drymon Inde, etanol, glycerol, čistená voda.
Formulár na uvoľnenie
- Tablety p / o 10 mg, balenie č.20. Ketorol tablety (INN - Ketorolac) sú bikonvexné, okrúhleho tvaru, potiahnuté zeleným obalom (jadro je biele alebo takmer biele). Na jednej strane je potlač v tvare písmena "S".
- Roztok pre i/ma/v úvode 30 mg/ml, balenie č.10. Ketorol v injekciách je dostupný v 1 ml ampulkách, z ktorých každá má bod zlomu a krúžok v hornej časti.
- Gél 2% na vonkajšie použitie, tuby 30g, balenie č.1. Gél Ketorol je homogénna, charakteristicky voňajúca, priehľadná (alebo priesvitná) látka.
farmakologický účinok
Tablety a roztok: liek proti bolesti , protizápalové , antipyretikum .
Gél: liek proti bolesti , lokálne protizápalové .
Farmakodynamika a farmakokinetika
Čo je ketorolac?
Účinná látka Ketorolu je zmes, v ktorej sú enantioméry [+]R a [-]S prítomné v rovnakých množstvách, pričom analgetický účinok je spôsobený formou [-]S.
Farmakodynamika
Droga je silná s protizápalové vlastnosti a mierne vyjadrené antipyretická aktivita .
Mechanizmus jeho účinku je spojený so schopnosťou bez rozdielu inhibovať aktivitu enzýmov COX 1 a 2, najmä v periférnych tkanivách. V dôsledku toho sa spomaľuje biosyntéza Pg - modulátorov termoregulácie, citlivosti na bolesť a zápalu.
Ketorolac neovplyvňuje opiátové receptory, nemá anxiolytické a sedatívne účinky, netlmí dýchanie, nevedie k rozvoju drogovej závislosti.
Analgetický účinok lieku v porovnaní s analógmi je výraznejší. Jeho účinok je porovnateľný s analgetický účinok .
Po injekcii do svalu a požití sa bolesť začne znižovať po 0,5 a 1 hodine.Na dosiahnutie maximálneho účinku to trvá od 60 do 120 minút.
Farmakokinetika
Absorpcia v zažívacom trakte pri perorálnom podaní je rýchla. TSmax po užití 1 tablety nalačno - 40 minút.
Mastné jedlá znižujú Cmax a zároveň zvyšujú TCmax na 1 hodinu 40 minút.
99 % podanej dávky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Pri hypoalbuminémii sa zvyšuje koncentrácia voľnej látky v krvi.
Biologická dostupnosť je 100 % (bez ohľadu na spôsob podania lieku).
Pri parenterálnom podaní sa látka rýchlo a úplne absorbuje.
Rovnovážna koncentrácia Css so zavedením ketorolu do / v alebo / mv dávke 120 mg / deň. (4 injekcie po 30 mg) a pri perorálnom podaní v dávke 40 mg / deň. (1 tableta v 4 dávkach) sa dosiahne po 24 hodinách. Najvyššie hodnoty tohto indikátora sa pozorujú pri parenterálnom podaní 1 ml roztoku 4-krát denne.
Látka prechádza do materského mlieka: keď dojčiaca žena užije 1 tabletu ketorolaku TCmax v mlieku - 2 hodiny.
Prihlásilo sa viac ako 50 %. ketorolac biotransformované v pečeni s tvorbou farmakologicky neaktívnych. Látka sa vylučuje hlavne vo forme glukurónových metabolitov a p-hydroxyketorolaku. 91% podanej dávky sa vylučuje obličkami, 6% - s obsahom čreva.
U pacientov so zdravými obličkami je polčas eliminácie v priemere 5,3 hodiny.
U starších ľudí sa T1 / 2 predlžuje, u mladých ľudí sa skracuje.
Funkčný stav pečene neovplyvňuje farmakokinetiku lieku. S poškodením obličiek, pri ktorom plazmatická koncentrácia je 19-50 mg/l, polčas eliminácie sa predĺži na 10,3-10,8 hodín, ak výraznejší, tento ukazovateľ presahuje 13,6 hodiny.
Nezobrazuje sa počas .
Indikácie na použitie
Tablety ketorolu: čo pomáha tabletovej forme lieku?
Liek pomáha znižovať strednú / silnú bolesť a zápal, ale neovplyvňuje progresiu ochorenia.
Tablety sú účinné pre bolesť zubov s bolesťami, ktoré sa vyskytujú počas menštruácie, po úrazoch, v pooperačnom a popôrodnom období, na pozadí onkologických ochorení, s poškodením periférnych nervov, s radikulopatiou , artralgia , myalgia , vyvrtnutia, vykĺbenia, reumatické ochorenia.
Čo pomáha lieku v injekciách?
ketorol v ampulkách, ako aj tabletová forma lieku sa používa na zmiernenie bolesti strednej a silnej intenzity.
Parenterálne podanie lieku sa uprednostňuje v situáciách, keď je potrebné rýchlo zmierniť bolesť a tiež vtedy, ak ho pacient nemôže užiť ústami (napr. alebo v dôsledku dávivého reflexu).
Indikácie pre použitie Ketorolu: na čo sa gél používa?
Lokálna aplikácia gélu pomáha znižovať bolesť a zápal pri:
- zranenia (zápaly a modriny mäkkých tkanív, a to aj po úraze); , poškodenie väzov, epikondylitída , tendinitída );
- myalgia ;
- artralgia ;
- ischias ;
- neuralgia ;
- reumatické ochorenia .
Kontraindikácie
Kontraindikácie pre parenterálne podanie a perorálne podanie Ketorolu:
- precitlivenosť na zložky roztoku / tabliet;
- úplná alebo čiastočná kombinácia klinických prejavov aspirín (Intolerancia NSAID, astmatické záchvaty, polypóza );
- prítomnosť erózií a ulceratívnych defektov na sliznici horného gastrointestinálneho traktu;
- krvácanie v aktívnej fáze (gastrointestinálne, cerebrovaskulárne alebo iné);
- exacerbované zápalové ochorenie čriev;
- hemofília a iné patológie systému hemostázy;
- terminálne štádium vývoja zástava srdca (dekompenzované HF);
- funkčné poruchy alebo aktívne ochorenie pečene;
- potvrdil hyperkaliémia ;
- pooperačné obdobie po CABG;
- , pri ktorej sa koncentrácia kreatinínu nepresahuje 30 ml/min, progresívne ochorenie obličiek ;
- , pôrod, ;
- vek do 16 rokov.
Relatívne kontraindikácie:
- stagnujúci zástava srdca ;
- (BA);
- precitlivenosť na NSAID;
- patologické dis- alebo hyperlipidémia ;
- cerebrovaskulárne patológie ;
- arteriálnej hypertenzie ;
- poškodenie obličiek, pri ktorom sa koncentrácia kreatinínu pod 60 ml/min;
- sepsa ;
- cholestáza ;
- edematózny syndróm;
- chronické obliterujúce ochorenia tepien dolných končatín;
- liečba inými NSAID, antikoagulanciá ,protidoštičkové látky SSRI, perorálne kortikosteroidy;
- ulcerózna lézia tráviaceho kanála v anamnéze;
- fajčenie;
- staroba (od 65 rokov);
- Zneužívanie alkoholu;
- ťažké somatické ochorenia.
Vonkajšie použitie Ketorolu je kontraindikované v prípade precitlivenosti na niektorú zo zložiek gélu, aspirín BA , , plačúca dermatitída , po 27. týždni a počas obdobia. Gél nie je určený na ošetrenie otvorených rán a infikovaných odrenín. Pre dospievajúcich je liek predpísaný od šestnástich rokov.
Ketorol gél sa má používať opatrne, keď pečeňová porfýria (v štádiu exacerbácie ochorenia), závažné zlyhanie pečene / obličiek , CHF, BA, u tehotných žien (v 1. a 2. trimestri) a u starších ľudí.
Vedľajšie účinky
Viac ako 3 % pacientov s parenterálnym podaním a perorálnym podaním Ketorolu má skúsenosti:
- a gastralgia (najmä u starších ľudí s peptickým vredom v anamnéze);
- , zvýšený , ;
- (prsty, chodidlá, členky, holene, tvár);
- nabrať váhu.
O niečo menej často (u 1-3% pacientov) boli zaznamenané:
- , pocit plnosti v žalúdku, vracanie, ;
- zosilnenie ;
- purpura, vyrážka (vrátane makulopapulárnej) na koži;
- bolesť a / alebo pocit pálenia v mieste vpichu;
- zvýšená .
Zriedkavé vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú u menej ako 1 % pacientov:
- nevoľnosť;
- tvorba erózií na sliznici tráviaceho traktu alebo jej ulcerácia (vrátane perforácie a / alebo krvácania, ktorých symptómy sú pálenie, bolesť a kŕče v epigastrickej oblasti, hemateméza (kávová usadenina), meléna, nevoľnosť atď.);
- hepatitída ;
- akútny zápal pankreasu;
- cholestatická žltačka ;
- bolesť chrbta (niekedy sprevádzaná azotémia a/alebo hematúria );
- HUS, prejavujúci sa ako dominantný v klinickom obraze zlyhanie obličiek , ako aj hemolytická anémia a trombocytopénia ;
- zmena objemu moču (zníženie alebo zvýšenie);
- časté močenie;
- edém obličkového pôvodu;
- zápal obličiek ;
- strata sluchu, tinitus ;
- zhoršenie zraku (rozmazané vnímanie vizuálnych obrazov);
- , bronchospazmus , opuch hrtana;
- aseptická meningitída ;
- hyperaktivita (úzkosť, premenlivosť nálady);
- depresie;
- mentálne poruchy;
- náhla strata vedomia;
- pľúca;
- opuch jazyka;
- leukopénia , eozinofília , anémia ;
- krvácanie (z dolného gastrointestinálneho traktu, nosa, pooperačnej rany);
- exfoliatívna dermatitída ;
- Lyellov syndróm , malígny exsudatívny erytém , ;
- anafylaktoidné reakcie alebo anafylaxie ;
Na vonkajšie použitie ketorolac možné olupovanie kože v mieste aplikácie gélu,.
Pri aplikácii lieku na veľkú oblasť tela nie je vylúčená možnosť vzniku systémových účinkov vrátane:
- ulcerácia sliznice tráviaceho kanála;
- , vracanie, nevoľnosť, gastralgia ;
- zvýšená aktivita aspartátu a alanínaminotransferázy v pečeni;
- hematúria ;
- zadržiavanie tekutín;
- reakcie z precitlivenosti;
- predĺženie času krvácania;
- anémia , leuko- a trombocytopénia , .
Návod na použitie Ketorol
Tablety Ketorol: návod na použitie
Liek sa užíva perorálne od 1 do 4 rubľov / deň. Jedna dávka je jedna tableta. Najvyššia denná dávka sú štyri tablety. Liečba by nemala trvať dlhšie ako 5 dní v rade.
Pri prechode z parenterálneho podávania na tabletovú formu lieku by celková dávka lieku vo forme tabliet a roztoku v deň prevodu nemala prekročiť 90 mg / deň, ak je pacient mladší ako 65 rokov a 60 mg/deň, ak je pacient starší ako tento vek.
Horná hranica dennej dávky tabliet Ketorolu v deň prechodu je 30 mg.
Ketorolové injekcie: návod na použitie
Roztok je určený na intramuskulárne a intravenózne podanie. V tejto liekovej forme je potrebné užívať liek v minimálnych účinných dávkach.
Ak je to potrebné, Ketorol sa môže použiť v kombinácii s narkotikum (posledné sa predpisujú v znížených dávkach).
Pacientom mladším ako 65 rokov, za predpokladu, že ich hmotnosť presahuje 50 kg, nie je možné podať do svalu jednorazovo viac ako 2 ml roztoku (vrátane perorálneho príjmu). Na úľavu od bolesti sa spravidla každých šesť hodín podáva 1 ml Ketorolu v ampulkách.
Ketorol sa podáva intravenózne v 1 ml dávkach tak, aby objem liečiva podaného počas piatich dní nepresiahol 15 jednotlivých dávok.
U pacientov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg, ako aj u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek by jedna dávka so zavedením Ketorolu do svalu nemala prekročiť 1 ml roztoku (vrátane perorálneho podania).
Spravidla sa liek podáva v 0,5 ml dávkach tak, aby pacient dostal maximálne 20 jednotlivých dávok za päť dní.
Intravenózne sa pacientovi s chronickým zlyhaním obličiek alebo pacientovi s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg môže podávať maximálne 0,5 ml roztoku každých šesť hodín (počas piatich dní, maximálne 20 jednotlivých dávok).
Horná hranica dennej dávky na parenterálne podanie Ketorolu pre pacientov mladších ako 65 rokov s hmotnosťou nad 50 kg je 90 mg, pre pacientov s chronickým zlyhaním obličiek a pacientov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg - 60 mg.
Liek sa môže používať nie viac ako 5 dní v rade.
IV roztok sa má podávať najmenej 15 sekúnd. V / m Ketorol sa vstrekuje hlboko do svalu a tiež pomaly.
Liečivo začína pôsobiť pol hodiny po podaní. Maximálna úľava od bolesti sa zaznamená hodinu alebo dve po injekcii.
Gél Ketorol: návod na použitie
Gél (masť) sa má aplikovať na umytú a vysušenú pokožku. Jednorazová dávka lieku je stĺpec dlhý 1-2 cm.Ketorol sa distribuuje na povrch najbolestivejšej oblasti jemnými masážnymi pohybmi 3-4 rubľov / deň.
Opätovné použitie lieku je možné najskôr po 4 hodinách.
Aplikujte gél je povolené nie viac ako 4 krát denne. Neprekračujte odporúčanú dávku.
Ak sa po 10 dňoch liečby Ketorolom stav pacienta nezlepší alebo sa zvýši bolesť a zápal, je potrebné prestať užívať liek a vyhľadať lekársku pomoc.
Bez konzultácie s lekárom sa gél môže používať najviac 10 dní.
Okrem toho
Keď sa liek používa v kombinácii s narkotické analgetiká (roztok, tablety alebo čapíky), dávku druhého možno znížiť.
Predávkovanie
Symptómy predávkovania pri parenterálnom a perorálnom podaní: nevoľnosť, bolesť brucha, vracanie, dysfunkcia obličiek, erozívne lézie a ulcerácia gastrointestinálnej sliznice, metabolická acidóza .
Pri kombinácii s ostatnými nefrotoxické látky (napríklad pri liekoch Au) zvyšuje pravdepodobnosť nefrotoxických účinkov.
Lieky blokujúce tubulárnu sekréciu znižujú klírens a zvyšujú plazmatickú koncentráciu ketorolac .
Liekové interakcie s topickým ketorolakom
Nie je vylúčená možnosť farmakokinetickej interakcie s liekmi, ktoré súťažia o spojenie s plazmatickými proteínmi.
Gél sa má používať opatrne v kombinácii s inými NSAID, diuretiká , cyklosporín , drogy Li, metotrexát , antidiabetiká a antihypertenzíva .
Pacienti užívajúci ktorýkoľvek z uvedených liekov by mali začať liečbu Ketorolom len so súhlasom lekára.
Podmienky predaja
Ako sa vydávajú rôzne liekové formy Ketorolu - na predpis alebo nie?
Vzorový recept v latinčine:
Rp.: Solutionis Ketoroli 3%-1 ml.
D.t. d. N. 10 v ampulke.
S. v / v 1 ml každých 4-6 hodín.
Podmienky skladovania
Všetky liekové formy lieku by sa mali uchovávať pri teplote do 25 °C.
Dátum minimálnej trvanlivosti
Tablety a roztok - tri roky. Gél - dva roky.
špeciálne pokyny
Voľba v prospech jednej alebo druhej dávkovej formy sa vykonáva s prihliadnutím na indikácie na použitie a intenzitu bolesti.
Tablety :
Používanie Ketorolu viac ako päť po sebe nasledujúcich dní a / alebo v dávke presahujúcej maximálne prípustné zvyšuje riziko nežiaducich reakcií.
Liek sa nemá podávať súčasne s inými NSAID, pretože súčasné použitie s nimi vedie k srdcovej dekompenzácii, retencii tekutín a zvýšeniu krvného tlaku.
Vplyvom riadené efekty ketorolac agregácia zmizne po 24–48 hodinách.
Ketorolac môže zmeniť vlastnosti krvných doštičiek, avšak liek nenahrádza preventívny účinok ASA pri patológiách srdca a ciev.
Aby sa znížila šanca na rozvoj NSAID gastropatia , liek sa má užívať s , , antacidá .
Pred predpísaním roztoku by ste mali zistiť, či pacient predtým užíval liek alebo iné NSAID. Vzhľadom na riziko vzniku hypersenzitívnych reakcií sa má prvá dávka podať pod prísnym lekárskym dohľadom.
hypovolémia zvyšuje riziko nefrotoxických účinkov.
Liek by sa nemal používať pod obväzy vyrobené zo vzduchotesných materiálov. Po aplikácii Ketorolu na pokožku si dobre umyte ruky mydlom a vodou.
, Naklofen , diklofenak , indometacín .Čo je lepšie - Ketorol alebo Ketonal?
- ide o liek, z ktorých hlavným sú NSAID (derivát kyseliny propiónovej). Liek má rovnaké indikácie na použitie ako Ketorol.
Pri parenterálnom podaní sa analgetický účinok prejaví po 15-30 minútach. S intravenóznou infúziou ketorolaca plazmatická koncentrácia dosahuje maximálne hodnoty po 4 minútach.
vyznamenania ketoprofén od ketorolac je tiež kratší polčas eliminácie menej ako 2 hodiny.
Štúdie účinnosti liekov na úľavu od bolesti u pooperačných pacientov to ukázali ketorolac poskytuje rýchlejší, účinnejší a dlhší účinok ako jeho analóg a v menšej miere ovplyvňuje aj systém hemostázy.
Je možné podávať Ketorol deťom?
V anotácii sa uvádza, že všetky liekové formy lieku sú určené na liečbu pacientov nad 16 rokov (podľa Wikipédie je vek do 16 rokov relatívnou kontraindikáciou).
Dôvodom tohto obmedzenia je použitie ketorolac môže spôsobiť poruchy zraku a sluchu u detí zápal obličiek , pľúcny edém , alergické reakcie a iné závažné komplikácie.
Preto je lepšie dať dieťaťu bezpečnejšie prostriedky na zmiernenie bolesti – napríklad lieky paracetamol alebo ibuprofén .
Kompatibilita s alkoholom
Pri kombinovanom použití Ketorolu a alkoholu sa zvyšuje riziko ulceróznych defektov v sliznici tráviaceho traktu a rozvoj gastrointestinálneho krvácania.
Ketorol počas tehotenstva
Roztok a tablety počas tehotenstva a dojčenia sú kontraindikované.
Vonkajšie použitie je povolené v 1. a 2. trimestri, avšak po 27. týždni môže užívanie gélu spôsobiť predĺžené tehotenstvo alebo komplikovaný priebeh pôrodu.
Recept (medzinárodný)
Rp:Sol. Ketorolaci 3% - 1 ml
S. intramuskulárne 1 ml proti bolesti
Zástupca: Tab. Ketorolaci 10 mg
D.t.d. 20 tabliet
S. Užívajte 1 tabletu ústami každých 8 hodín.
Rp: Gél Ketorolaci 2%
D.t.d. v tube 30g
S. Aplikujte lokálne na oblasti pokožky, kde pociťujete bolesť
Recept (Rusko)
Predpisový formulár - 107-1 / r
Účinná látka
(ketorolac)farmakologický účinok
NSAID. Liečivo má výrazný analgetický, protizápalový a antipyretický účinok. Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou aktivity enzýmu cyklooxygenázy hlavne v periférnych tkanivách, čo má za následok inhibíciu biosyntézy prostaglandínov – modulátorov citlivosti na bolesť, termoregulácie a zápalu.
Liek nemá sedatívny a anxiolytický účinok, neovplyvňuje opioidné receptory. Neovplyvňuje dýchacie centrum, nezvyšuje útlm dýchania a sedáciu spôsobenú opioidnými analgetikami. Nespôsobuje drogovú závislosť. Po náhlom vysadení lieku sa abstinenčný syndróm nevyvinie.
Po i/m podaní je nástup analgetického účinku zaznamenaný po 30 minútach, maximálny účinok sa dosiahne po 1-2 hodinách Trvanie analgetického účinku je 4-6 hodín.
Spôsob aplikácie
Pre dospelých: U pacientov mladších ako 65 rokov sa liek predpisuje intramuskulárne v dávke 30 mg každých 6 hodín.Maximálna jednotlivá dávka je 60 mg. Maximálna denná dávka je 120 mg. Trvanie liečby - nie viac ako 5 dní.
Pacientom vo veku 65 rokov a starším, ako aj pacientom s poruchou funkcie obličiek a / alebo telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg sa liek predpisuje intramuskulárne v dávke 15 mg každých 6 hodín.
Pri i / m podaní je maximálna denná dávka pre pacientov mladších ako 65 rokov 90 mg, pre pacientov starších ako 65 rokov alebo s poruchou funkcie obličiek - 60 mg. Maximálna denná dávka je 60 mg.
Roztok na i/m injekcie sa musí podávať pomaly a hlboko. Pred začatím liečby sa má upraviť hypovolémia.
Indikácie
- úľava od bolesti v pooperačnom období;
- úľavu od bolesti svalov a kĺbov.
Ketorol sa používa na zmiernenie akútnej bolesti, ktorá si vyžaduje úľavu od bolesti na úrovni opioidných liekov.
Kontraindikácie
- triáda "aspirínu";
- angioedém;
- hypovolémia;
- dehydratácia;
- erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu;
- peptické vredy;
- hypokoagulácia (vrátane hemofílie);
- zlyhanie pečene a/alebo obličiek (plazmatický kreatinín nad 50 mg/l);
- hemoragická mŕtvica;
- krvácanie (vrátane po operáciách);
- predoperačné a prevádzkové obdobie (kvôli vysokému riziku krvácania);
- porušenie hematopoézy;
- chronická bolesť;
- tehotenstvo;
- laktácia (dojčenie);
- deti a dospievajúci do 16 rokov;
- precitlivenosť na ketorolak, kyselinu acetylsalicylovú alebo iné NSAID.
Vedľajšie účinky
- Pri opise vedľajších účinkov sa používajú nasledujúce kritériá frekvencie:
často - viac ako 3%, menej často - 1-3%, zriedka - menej ako 1%.
- Z tráviaceho systému:
často - bolesť a nepríjemný pocit v bruchu, anorexia, zápcha, hnačka, dyspepsia, grganie, plynatosť, nevoľnosť, vracanie, stomatitída, ezofagitída, exacerbácia žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov.
- Z močového systému:
zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek, bolesť chrbta s alebo bez hematúrie a / alebo azotémie, hemolyticko-uremický syndróm (hemolytická anémia, zlyhanie obličiek, trombocytopénia, purpura), časté močenie, zvýšenie alebo zníženie objemu moču, nefritída, edém obličkového pôvodu.
- Z dýchacieho systému:
zriedkavo - bronchospazmus alebo dyspnoe, rinitída, laryngeálny edém.
- Zo strany centrálneho nervového systému:
často - bolesť hlavy, závrat, ospalosť; zriedkavo - aseptická meningitída (horúčka, silná bolesť hlavy, kŕče, stuhnutosť krčných a / alebo chrbtových svalov), halucinácie, depresia, psychóza, strata sluchu, hučanie v ušiach, porucha zraku.
- Zo strany hematopoetického systému:
zriedkavo - anémia, eozinofília, leukopénia.
- Zo systému zrážania krvi:
zriedkavo - krvácanie z pooperačnej rany, epistaxa, rektálne krvácanie, krvácanie z gastrointestinálneho traktu.
- Dermatologické reakcie:
menej často - kožná vyrážka, purpura; zriedkavo - exfoliatívna dermatitída (horúčka s zimnicou alebo bez nej, začervenanie, zhrubnutie alebo olupovanie kože, opuch a / alebo bolestivosť palatinových mandlí), žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm.
- Alergické reakcie:
zriedkavo - anafylaxia alebo anafylaktoidné reakcie (zmena farby kože na tvári, kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie kože, tachypnoe alebo dýchavičnosť, opuch očných viečok, periorbitálny edém, dýchavičnosť, dýchavičnosť, ťažoba na hrudníku, sipot).
- Miestne reakcie:
menej často - pálenie alebo bolesť v mieste vpichu.
Iné: často - opuch tváre, nôh, členkov, prstov, chodidiel, prírastok hmotnosti; menej často - nadmerné potenie; zriedkavo - opuch jazyka, horúčka.
Formulár na uvoľnenie
Injekčný roztok 30 mg/1 ml: amp. 10 kusov.
Roztok na intramuskulárnu injekciu je číry, bezfarebný alebo svetložltý.
1 ml
ketorolac trometamín 30 mg
Pomocné látky: etanol, chlorid sodný, edetát disodný, oktoxynol 9, hydroxid sodný, propylénglykol, voda na injekciu.
1 ml - ampulky z tmavého skla (10) - kartónové škatule.
POZOR!
Informácie na stránke, ktorú si prezeráte, boli vytvorené len na informačné účely a žiadnym spôsobom nepodporujú samoliečbu. Zdroj je určený na oboznámenie zdravotníckych pracovníkov s ďalšími informáciami o určitých liekoch, čím sa zvýši ich úroveň profesionality. Použitie lieku "" bez problémov poskytuje konzultáciu so špecialistom, ako aj jeho odporúčania týkajúce sa spôsobu aplikácie a dávkovania lieku, ktorý ste si vybrali.
