Je možné užívať rabeprazol dlhodobo. Rabeprazol - návod na použitie tabliet, zloženie, indikácie, vedľajšie účinky, analógy a cena

Droga:

Medzinárodný názov: Rabeprazol
Dávková forma: enterosolventné tablety

Farmakologický účinok:
Protivredové činidlo zo skupiny inhibítorov protónovej pumpy (H+/K+-ATPáza) sa metabolizuje v parietálnych bunkách žalúdka na aktívne sulfónamidové deriváty, ktoré inaktivujú sulfhydrylové skupiny H+/K+-ATPázy. Blokuje konečnú fázu sekrécie HCl, znižuje obsah bazálnej a stimulovanej sekrécie bez ohľadu na povahu stimulu. Má vysokú lipofilitu, ľahko preniká do parietálnych buniek žalúdka a koncentruje sa v nich, poskytuje cytoprotektívny účinok a zvyšuje sekréciu bikarbonátu. Antisekrečný účinok po perorálnom podaní 20 mg nastáva do 1 hodiny a dosahuje maximum po 2-4 hodinách; inhibícia bazálnej a potravou stimulovanej sekrécie kyseliny 23 hodín po užití prvej dávky je 62, resp. Počas prvých 2-8 týždňov liečby sa koncentrácia gastrínu v krvnom sére zvýši a vráti sa na východiskovú hodnotu do 1-2 týždňov po vysadení. Nepôsobí na centrálny nervový systém, kardiovaskulárny a dýchací systém.

Farmakokinetika:
Absorpcia je vysoká, TCmax je 3,5 hodiny, Cmax a AUC sú lineárne v rozmedzí dávok od 10 do 40 mg. Metabolizuje sa v pečeni za účasti izoenzýmov cytochrómu CYP2C9 a CYP3A. Biologická dostupnosť – 52 %, pri opakovanom podávaní sa nezvyšuje. T1 / 2 - 0,7-1,5 h, klírens - 283 ± 98 ml / min. U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa AUC zvyšuje 2-krát, T1 / 2 - 2-3-krát. U starších pacientov sa AUC zvyšuje 2-krát, Cmax - o 60%. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 97%. Vylučuje sa obličkami – 90 % vo forme 2 metabolitov: konjugát kyseliny merkapturovej (M5) a kyseliny karboxylovej (M6); cez črevá - 10%.

Indikácie:
Peptický vred žalúdka a dvanástnika (liečba), gastroezofageálna refluxná choroba, Zollingerov-Ellisonov syndróm, stresové vredy tráviaceho traktu. Ako súčasť komplexnej terapie: eradikácia Helicobacter pylori u pacientov so žalúdočnými a dvanástnikovými vredmi alebo chronickou gastritídou; liečba a prevencia recidívy peptického vredu spojeného s Helicobacter pylori.

Kontraindikácie:
Precitlivenosť, tehotenstvo, dojčenie.S opatrnosťou. Detstvo, ťažké zlyhanie obličiek.

Dávkovací režim:
Vnútri, 20 mg 1-krát denne, ráno. Priebeh liečby žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov - 4-6 týždňov, v prípade potreby - až 12 týždňov; s refluxnou ezofagitídou - 4-8 týždňov. Tablety sa prehĺtajú celé, bez žuvania alebo drvenia.

Vedľajšie účinky:
Nevoľnosť, zápcha alebo hnačka, bolesť brucha, plynatosť, bolesť hlavy, závrat, ospalosť, slabosť, kožná vyrážka, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, trombocytopénia, leukopénia; faryngitída, rinitída, asténia, bolesť chrbta, syndróm podobný chrípke, myalgia, suchosť ústnej sliznice, kŕče lýtkových svalov, artralgia, horúčka. Zriedkavo - strata chuti do jedla, prírastok hmotnosti, depresia, zhoršené videnie alebo chuť, stomatitída, zvýšené potenie.

Špeciálne pokyny:
Pred a po liečbe je potrebná endoskopická kontrola na vylúčenie malígneho novotvaru, pretože. liečba môže maskovať príznaky a oddialiť správnu diagnózu. Liek neovplyvňuje funkciu štítnej žľazy, metabolizmus uhľohydrátov, hladiny parathormónu, kortizolu, estrogénu, testosterónu, prolaktínu, cholecystokinínu, sekretínu, glukagónu, FSH, LH, renínu, aldosterónu a rastového hormónu v krvi.

Interakcia:
Spomaľuje vylučovanie niektorých liečiv metabolizovaných v pečeni mikrozomálnou oxidáciou (diazepam, fenytoín, nepriame antikoagulanciá). Znižuje koncentráciu ketokonazolu o 33%, digoxínu - o 22%.

Droga Rabeprazol- protivredový liek, ktorý je prekurzorom - v kyslom prostredí parietálnych buniek sa mení na aktívnu formu sulfénamidu, ktorá interaguje s cysteínom H+-K+-ATPázy (protónová pumpa). Inhibuje (čiastočne reverzibilnú) H + -K + -ATPázu parietálnych buniek žalúdka a v závislosti od dávky inhibuje bazálnu a stimulovanú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej. Antisekrečný účinok sa objaví do 1 hodiny po perorálnej dávke 20 mg. Maximálny pokles pH prostredia žalúdka sa zaznamená 2-4 hodiny po prvej dávke. Prvý deň znižuje priemernú dennú kyslosť o 61 % (to je asi 88 % poklesu sekrécie dosiahnutého na 8. deň liečby). Priemerné pH za 24 hodín je 3,4; a čas, počas ktorého pH zostáva na úrovni vyššej ako 3 - 55,8 %. Čiastočná disociácia komplexu s H + -K + -ATPázou spôsobuje kratšie trvanie účinku ako u ireverzibilných inhibítorov protónovej pumpy. Trvanie inhibície bazálnej a stimulovanej sekrécie dosahuje 48 hodín, stabilný antisekrečný účinok sa vyvíja po 3 dňoch liečby. Zrušenie nie je sprevádzané rebound fenoménom, obnovenie sekrečnej aktivity nastáva v priebehu 2–3 dní, keď sa syntetizujú nové molekuly enzýmu.

Má aktivitu proti helikobakterom: IPC 4–16 μg / ml. Urýchľuje prejav antihelicobacterovej aktivity radu antibiotík. Pri trojnásobnej eradikačnej liečbe (rabeprazol 20 mg 2-krát denne v kombinácii s klaritromycínom a amoxicilínom) sa 90 % eradikácia Helicobacter pylori dosiahne do 4 dní. Eradikácia Helicobacter na konci 7-dňovej liečebnej kúry bola zaznamenaná u 100, 95, 90 a 63 % pri liečbe rabeprazolu v kombinácii s klaritromycínom + metronidazolom, klaritromycínom + amoxicilínom, amoxicilínom + metronidazolom len s klaritromycínom. Pri erozívnej alebo ulceróznej gastroezofageálnej refluxnej chorobe od prvého dňa liečby (10-20 mg) znižuje pálenie záhy cez deň aj v noci. Účinné pri 8-týždňovej liečbe erozívnej refluxnej ezofagitídy u 84 % pacientov. Účinnosť bola preukázaná pri patologických hypersekrečných stavoch vrátane Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu. V prvých 2–8 týždňoch dlhodobého podávania sa dočasne zvýši koncentrácia gastrínu v krvnom sére (histologické vyšetrenie nepreukáže zvýšenie počtu ECL buniek, frekvenciu intestinálnych metaplázií, kolonizáciu H.

Pri perorálnom podaní začína absorpcia v tenkom čreve (v dôsledku prítomnosti kyselinovzdorného enterosolventného povlaku v tablete) a prebieha rýchlo a úplne. Absolútna biologická dostupnosť - 52% (výrazný účinok "prvého prechodu" pečeňou). Jedlo a čas podávania nemenia biologickú dostupnosť. Cmax sa dosiahne v priebehu 2-5 hodín (v priemere 3,5 hodiny) po užití dávky 20 mg. Existuje lineárna závislosť Cmax a AUC od dávky v rozsahu od 10 do 40 mg. T1/2 je 0,7–1,5 h; celkový Cl - 283 ml/min. Na pozadí hepatocelulárnej insuficiencie nie je účinok „prvého prechodu“ pečeňou výrazný, AUC sa zvýši 2-krát (po jednorazovej dávke) a 1,5-krát (po 7 dňoch liečby), T1/2 dosahuje 12,3 hodiny Metabolizuje sa v pečeni za účasti izoenzýmov systému cytochrómu P450 (CYP2C19 a CYP3A) za tvorby neaktívnych metabolitov a demetyltioéteru, ktorý má slabú antisekrečnú aktivitu. V prípade oneskorenej biotransformácie, po 7 dňoch podávania v dávke 20 mg / deň, T1 / 2 dosiahne 1-2 hodiny (priemer 1,6 hodiny), Cmax sa zvýši o 40%. Vylučuje sa hlavne močom ako metabolity (konjugáty merkapturových a karboxylových kyselín). V starobe sa eliminácia spomaľuje, Cmax sa zvyšuje o 60 %, AUC - 2-krát. Dokonca aj v štádiu terminálneho zlyhania obličiek u pacientov na dialýze sa farmakokinetické parametre mierne menia - Cmax a AUC sa znížia o 35%, T1/2 počas hemodialýzy je 0,95 hodiny, po - 3,6 hodinách.

Farmakokinetika.

Po požití začína absorpcia v tenkom čreve (v dôsledku prítomnosti kyselinovzdorného enterosolventného povlaku v tablete) a prebieha rýchlo a úplne. Biologická dostupnosť je 52 % v dôsledku výrazného účinku „prvého prechodu“ pečeňou; Súčasné požitie potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť. Väzba na plazmatické bielkoviny je 95 %. V rozsahu dávok 10-40 mg závisí biologická dostupnosť a maximálna koncentrácia rabeprazolu lineárne od dávky. Po užití 20 mg rabeprazolu sa maximálna plazmatická koncentrácia dosiahne v priemere po 3,5 hodinách. Metabolizuje sa v pečeni za účasti izoenzýmov systému cytochrómu P450 (CYP2C19 a CYP3A) za tvorby inaktívnych metabolitov a demetyltioéteru, ktorý má slabú antisekrečnú aktivitu. Polčas je 0,7-1,5 hodiny, celkový klírens je 283 ml/min. Vylučuje sa hlavne obličkami vo forme metabolitov – konjugátov merkapturových a karboxylových kyselín.

Pri ochoreniach pečene sa biologická dostupnosť rabeprazolu zvyšuje 2-krát (po jednorazovej dávke) a 1,5-krát (po 7 dňoch liečby), polčas sa zvyšuje na 12,3 hodín.

V prípade oneskorenej biotransformácie sa po 7 dňoch užívania dennej dávky 20 mg zvýši maximálna koncentrácia o 40 %, polčas je v priemere 1,6 hodiny.

V štádiu terminálneho zlyhania obličiek u dialyzovaných pacientov sa farmakokinetické parametre mierne menia: maximálna koncentrácia a biologická dostupnosť sa zníži o 35 %, polčas počas hemodialýzy je 0,95 hodiny, po 3,6 hodinách.

U starších pacientov sa maximálna koncentrácia v krvi zvyšuje o 60%, biologická dostupnosť sa zvyšuje 2-krát, eliminácia sa spomaľuje.

Indikácie na použitie

Indikácie na použitie lieku Rabeprazol sú:

• aktívny peptický vred dvanástnika;
• aktívny benígny žalúdočný vred; erozívna alebo ulcerózna gastroezofageálna refluxná choroba (GERD);
• dlhodobá liečba gastroezofageálneho refluxu (udržiavacia liečba GERD);
• symptomatická liečba stredne ťažkej až veľmi ťažkej gastroezofageálnej refluxnej choroby (symptomatická liečba GERD);
• Zollingerov-Ellisonov syndróm;
• v kombinácii s vhodnými antibakteriálnymi terapeutickými režimami na eradikáciu Helicobacter pylori (H. pylori) u pacientov s peptickými vredmi žalúdka a dvanástnika.

Spôsob aplikácie

Dospelí a starší pacienti.

Aktívny peptický vred dvanástnika a aktívny nezhubný žalúdočný vred: Odporúčaná dávka pre tieto stavy je 20 mg jedenkrát denne ráno.

U väčšiny pacientov s aktívnym peptickým vredom dvanástnika je čas potrebný na zahojenie vredu až 4 týždne. Treba však poznamenať, že niektorí pacienti musia užívať Rabeprazol-Health navyše na ďalšie 4 týždne. Väčšina pacientov s aktívnymi benígnymi žalúdočnými vredmi sa vylieči do 6 týždňov, ale niektorí pacienti, ktorí nereagujú na liečbu, môžu potrebovať užívať Rabeprazol-Health ďalších 6 týždňov, aby sa ich vredy vyliečili.

Erozívna alebo ulcerózna gastroezofageálna refluxná choroba: Odporúčaná dávka pri týchto ochoreniach je 20 mg 1-krát denne počas 4-8 týždňov.

Dlhodobá liečba gastroezofageálneho refluxu (udržiavacia liečba GERD):

na dlhodobé užívanie možno použiť udržiavacie dávky lieku Rabeprazol-Health 10 mg alebo 20 mg 1-krát denne (dávka závisí od účinnosti liečby).

Symptomatická liečba GERD: pre pacientov bez ezofagitídy sa Rabeprazol-Health predpisuje v dávke 10 mg 1-krát denne. Ak po 4 týždňoch liečby príznaky nezmiznú, má sa vykonať dodatočné vyšetrenie pacienta. Po vymiznutí symptómov je možné dosiahnuť následnú kontrolu symptómov pomocou režimu podľa potreby 10 mg jedenkrát denne podľa potreby.

Zollingerov-Ellisonov syndróm: dávka sa vyberá individuálne. Počiatočná dávka je 60 mg denne. Môže sa použiť jednorazová dávka až do 100 mg denne. V prípade potreby sa dávka zvýši a liek sa predpisuje v dávke do 120 mg denne s jednou dávkou alebo 60 mg 2-krát denne. Liečba pokračuje, keď je to klinicky nevyhnutné. Dĺžka trvania liečby a dávkovací režim sa určuje individuálne.

Eradikácia H. pylori: U pacientov s H. pylori sa majú použiť vhodné kombinácie lieku Rabeprazol-Health s antibiotikami.

Rabeprazol-Health 20 mg 2-krát denne + klaritromycín 500 mg 2-krát denne a amoxicilín 1 g 2-krát denne.

Pri indikáciách, ktoré vyžadujú užívanie len raz denne, sa tablety Rabeprazol-Health majú užívať ráno pred jedlom. Hoci ráno alebo jedlo nepreukázali vplyv na sodnú soľ rabeprazolu, tento režim je priaznivejší na liečbu. Tablety sa nemajú žuvať ani drviť, ale majú sa prehltnúť celé.

Zhoršená funkcia obličiek a pečene. U pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene nie je potrebná úprava dávky. Rabeprazol-Health. Použitie v liečbe pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene je podrobnejšie popísané v časti „Osobitnosti použitia“.

Vedľajšie účinky

V klinických štúdiách Rabeprazol-Health pacienti dobre tolerujú. Vedľajšie účinky, ktoré boli pozorované, boli väčšinou malé, mierne a rýchlo pominuli. Najčastejšími negatívnymi prejavmi sú bolesti hlavy, hnačky a nevoľnosť. Nežiaduce reakcie, ktoré boli pozorované častejšie, sú uvedené nižšie podľa orgánového systému a frekvencie.

Počas klinických štúdií boli pozorované nasledujúce nežiaduce reakcie. Avšak z týchto nežiaducich reakcií, ktoré boli pozorované počas klinických štúdií, boli len bolesť hlavy, hnačka, bolesť brucha, asténia, plynatosť, vyrážka a sucho v ústach spojené s užívaním lieku Rabeprazol-Health.

Infekcie a invázie. Často - infekcie.

Krvný a lymfatický systém. Zriedkavo - neutropénia, leukopénia, trombocytopénia, leukocytóza.

Z imunitného systému. Zriedkavé - reakcie z precitlivenosti (vrátane opuchu tváre, arteriálnej hypotenzie a dyspnoe; erytém, bulózne reakcie a akútne systémové alergické reakcie, ktoré zvyčajne vymiznú po ukončení liečby).

Zo strany metabolizmu. Zriedkavo - anorexia. Neznáme - hyponatrémia.

Mentálne poruchy. Často nespavosť. Zriedkavo - nervozita. Zriedkavo - depresia. Neznáme - zmätok.

Zo strany nervového systému. Často - bolesť hlavy, závrat. Zriedkavo - ospalosť.

Zo strany orgánu zraku. Zriedkavo - poruchy videnia.

cievne poruchy. Neznáme - periférny edém.

Z dýchacieho systému. Často - kašeľ, faryngitída, rinitída. Zriedkavo - bronchitída, sinusitída.

Z tráviaceho traktu. Často - hnačka, vracanie, nevoľnosť, bolesť brucha, zápcha, plynatosť. Zriedkavo - dyspepsia, sucho v ústach, grganie. Zriedkavo - gastritída, stomatitída, porušenie zmyslu chuti.

Poruchy pečene a žlčových ciest. Zriedkavo - hepatitída, žltačka, hepatálna encefalopatia (v jednotlivých prípadoch bola hepatálna encefalopatia pozorovaná u pacientov s cirhózou).

Z kože a podkožného tkaniva. Zriedkavo - vyrážka, erytém (bulózne reakcie a akútne systémové alergické reakcie, ktoré zvyčajne vymiznú po ukončení liečby). Zriedkavo - svrbenie, potenie, bulózne reakcie. Veľmi zriedkavo - multiformný erytém, toxická epidermálna nekróza (TEN), Stevensov-Johnsonov syndróm.

Z pohybového aparátu. Často - nešpecifická bolesť / bolesť chrbta. Zriedkavo - myalgia, kŕče v nohách, artralgia.

Zo strany obličiek a močového systému. Zriedkavo - infekcie močových ciest. Zriedkavo - intersticiálna nefritída.

Z reprodukčného systému. Neznáme - gynekomastia.

Celkové poruchy a aplikácie. Často - asténia, syndróm podobný chrípke. Zriedkavo - bolesť na hrudníku, zimnica, horúčka.

Výskum. Zriedkavo - zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov. Zriedkavo - prírastok hmotnosti.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri užívaní lieku Rabeprazol sú: prítomnosť malígneho procesu v žalúdku a dvanástniku, gravidita, laktácia, individuálna precitlivenosť na rabeprazol, iné zložky lieku, substituované benzimidazoly.

Tehotenstvo

Štúdie bezpečnosti používania rabeprazolu u tehotných žien sa neuskutočnili, preto použitie Rabeprazol-Health kontraindikované v tehotenstve. Nie je známe, či sa sodná soľ rabeprazolu vylučuje do ľudského mlieka. Neuskutočnili sa relevantné štúdie, preto by sa Rabeprazol-Health nemal predpisovať ženám počas dojčenia.

Interakcia s inými liekmi

Sodná soľ rabeprazolu spôsobuje silné a dlhodobé zníženie tvorby žalúdočnej kyseliny. Sodná soľ rabeprazolu teda v zásade môže interagovať s liekmi, ktorých absorpcia závisí od pH obsahu žalúdka. Súčasné použitie sodnej soli rabeprazolu a ketokonazolu alebo itrakonazolu môže viesť k významnému zníženiu plazmatických hladín týchto antimykotík.

Jednotliví pacienti, ktorí užívajú tieto lieky spolu s Rabeprazol-Health, by sa preto mali sledovať, aby sa zistila potreba úpravy dávky. V klinických štúdiách pacienti súčasne s Rabeprazol-Health podľa potreby užívali antacidá; v špeciálnej štúdii sa nepozorovala žiadna interakcia medzi liekom Rabeprazol-Zdorovye a antacidom užívaným vo forme tekutiny.

Súbežné podávanie atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg s omeprazolom (40 mg jedenkrát denne) alebo atazanaviru 400 mg s lansoprazolom (60 mg jedenkrát denne) zdravým dobrovoľníkom viedlo k významnému zníženiu expozície atazanaviru. Absorpcia atazanaviru je závislá od pH, takže inhibítory protónovej pumpy, vrátane rabeprazolu, sa nemajú používať v kombinácii s atazanavirom.

Predávkovanie

Skúsenosti s úmyselným alebo náhodným predávkovaním Rabeprazol obmedzené. Maximálna hlásená expozícia nepresiahla 60 mg dvakrát denne alebo 160 mg jedenkrát denne. Vo všeobecnosti je vplyv minimálny, charakteristický pre známe nežiaduce reakcie a je reverzibilný bez následných medicínskych účinkov. Špecifické antidotum pre Rabeprazol-Health nie je známe. Nátriumrabeprazol sa dobre viaže na plazmatické bielkoviny a počas dialýzy sa nevylučuje. V prípade predávkovania sa má vykonať symptomatická a podporná liečba.

Podmienky skladovania

Uchovávajte v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 25? OD.

Držte mimo dosahu detí.

Formulár na uvoľnenie

Rabeprazol - obalené tablety, enterosolventné 10 mg alebo 20 mg č. 10,

č. 10x2 v blistroch v škatuľke.

Zlúčenina

1 tableta rabeprazolu obsahuje sodnú soľ rabeprazolu 10 mg alebo 20 mg.

Pomocné látky: manitol (E 421), mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, ľahký oxid horečnatý, nátriumlaurylsulfát, krospovidón.

Pre tablety 10 mg: suchá zmes "Advantia Prime" biela (vrátane oxidu titaničitého (E 171)) a suchá zmes "Advantia Performance" ružová (vrátane farbív: lákavá červená (E 129)), tartrazín (E 102), oranžová žlť FCF (E 110).

Pre tablety 20 mg: suchá zmes "Advantia Prime" biela (vrátane oxidu titaničitého (E 171) a suchá zmes "Advantia Performance" zelená (vrátane farbív: indigokarmín (E 132)), tartrazín (E 102), chinolínová žltá (E 104).

Okrem toho

Symptomatické zlepšenie odpovede na liečbu rabeprazolom sa môže vyskytnúť v prítomnosti zhubného nádoru žalúdka, a preto pred začatím liečby Rabeprazol-Health je potrebné vylúčiť možnosť prítomnosti nádorov. Pacienti s dlhou liečbou (najmä tí, ktorí sú liečení dlhšie ako jeden rok) by mali byť pravidelne vyšetrovaní.

Riziko skríženej hypersenzitivity s inými inhibítormi protónovej pumpy alebo substituovanými benzimidazolmi nemožno vylúčiť.

Pacienti majú byť upozornení, že tablety Rabeprazol-Health sa nemajú žuvať ani drviť, ale majú sa prehltnúť celé.

Po uvedení lieku na trh boli hlásené patologické zmeny v krvi (trombocytopénia a neutropénia). Vo väčšine prípadov sa nezistila žiadna iná etiológia; prípady boli nekomplikované a vymizli po vysadení rabeprazolu.

Abnormálne pečeňové enzýmy sa pozorovali v klinických štúdiách a boli hlásené aj správy po uvedení lieku na trh. Vo väčšine prípadov sa nezistila žiadna iná etiológia; prípady boli nekomplikované a vymizli po vysadení rabeprazolu.

V špeciálnej štúdii u pacientov s miernou alebo stredne závažnou poruchou funkcie pečene sa nezaznamenalo žiadne významné zrušenie frekvencie vedľajších účinkov pri užívaní Rabeprazol-Health v porovnaní s kontrolnou skupinou zodpovedajúceho pohlavia a veku.

Lekár by mal byť opatrný pri predpisovaní lieku v počiatočných štádiách liečby pacientom s ťažkou poruchou funkcie obličiek, pretože neexistujú žiadne klinické údaje o použití lieku u pacientov tejto skupiny.

Súbežné podávanie atazanaviru a Rabeprazol-Health Neodporúčané

Vzhľadom na farmakodynamiku rabeprazolu sodného a jeho vlastný profil vedľajších účinkov možno predpokladať, že Rabeprazol-Health by nemal nepriaznivo ovplyvňovať vedenie vozidla a prácu s potenciálne nebezpečnými mechanizmami. V prípade ospalosti sa však odporúča vyhnúť sa vedeniu vozidla a obsluhe iných mechanizmov.

inhibítor H+-K+-ATPázy. Protivredový liek

Účinná látka

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Enterosolventné kapsuly tvrdá želatína, veľ. č. 3, telo bielej farby s tmavočerveným uzáverom; obsah kapsúl sú guľovité pelety od takmer bielej po bielu s krémovým alebo žltkastým odtieňom.

obilný cukor (sacharóza, škrobový sirup) - 71,47 mg, uhličitan sodný - 1,65 mg, mastenec - 1,77 mg, oxid titaničitý - 0,83 mg, hypromelóza (hydroxymetylcelulóza) - 14,75 mg.

Zloženie obalu pelety: ftalát hypromelózy (ftalát hydroxypropylmetylcelulózy) - 15,93 mg, cetylalkohol - 1,6 mg.
Zloženie tela kapsuly: oxid titaničitý - 2%, želatína - až 100%.
Zloženie uzáveru kapsuly: azorubínové farbivo (karmazínové farbivo) - 0,6619%, - 0,0286%, oxid titaničitý - 0,6666%, želatína - až 100%.

Enterosolventné kapsuly tvrdá želatína, veľ. č.1, žlté telo s hnedým uzáverom; obsah kapsúl sú guľovité pelety od takmer bielej po bielu s krémovým alebo žltkastým odtieňom.

Pomocné látky jadra pelety: obilný cukor (sacharóza, škrobový sirup) - 142,94 mg, uhličitan sodný - 3,3 mg, mastenec - 3,54 mg, oxid titaničitý - 1,66 mg, hypromelóza (hydroxymetylcelulóza) - 29,5 mg.

Zloženie obalu pelety: ftalát hypromelózy (ftalát hydroxypropylmetylcelulózy) - 31,86 mg, cetylalkohol - 3,2 mg.
Zloženie tela kapsuly: oxid titaničitý - 1%, žltý oxid železitý - 0,192%, želatína - až 100%.
Zloženie uzáveru kapsuly:čierny oxid železitý - 0,53%, červený oxid železitý - 0,93%, oxid titaničitý - 0,3333%, žltý oxid železitý - 0,2%, želatína - až 100%.

10 kusov. - blistrové balenia (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistrové balenia (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistrové balenia (6) - kartónové balenia.
14 ks. - blistrové balenia (1) - kartónové balenia.
14 ks. - blistrové balenia (2) - kartónové obaly.
14 ks. - blistrové balenia (4) - kartónové obaly.
30 ks. - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové balenia.
60 ks. - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové balenia.
100 kusov. - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové balenia.
30 ks. - polymérové ​​fľaše (1) - kartónové obaly.
60 ks. - polymérové ​​fľaše (1) - kartónové obaly.
100 kusov. - polymérové ​​fľaše (1) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Rabeprazol patrí do triedy antisekrečných látok odvodených od benzimidazolu. Potláča sekréciu žalúdočnej šťavy špecifickou inhibíciou H + /K + -ATPázy na sekrečnom povrchu parietálnych buniek žalúdka. Blokuje konečnú fázu sekrécie kyseliny chlorovodíkovej, znižuje obsah bazálnej a stimulovanej sekrécie bez ohľadu na povahu stimulu.

Vďaka vysokej lipofilnosti ľahko preniká do parietálnych buniek žalúdka, koncentruje sa v nich, poskytuje cytoprotektívny účinok a zvyšuje sekréciu bikarbonátu.

Antisekrečný účinok po perorálnom podaní 20 mg rabeprazolu nastáva do 1 hodiny a dosahuje maximum po 2-4 hodinách; inhibícia bazálnej a potravou stimulovanej sekrécie kyseliny 23 hodín po užití prvej dávky je 62 %, resp.

Počas prvých 2-8 týždňov liečby rabeprazolom sa koncentrácia gastrínu v krvi zvyšuje (čo je odrazom inhibičného účinku na sekréciu kyseliny chlorovodíkovej) a vracia sa k východiskovým hodnotám 1-2 týždne po jeho vysadení.

Rabeprazol nemá anticholinergné vlastnosti, neovplyvňuje centrálny nervový systém, kardiovaskulárny a dýchací systém.

Na pozadí užívania rabeprazolu sa nezistili stabilné zmeny v morfologickej štruktúre buniek podobných enterochromafínu, v závažnosti gastritídy, vo frekvencii atrofickej gastritídy, intestinálnej metaplázii alebo šírení infekcie Helicobacter pylori.

Farmakokinetika

Odsávanie

Rabeprazol sa rýchlo absorbuje z čreva, Cmax v plazme sa dosiahne približne 3,5 hodiny po podaní dávky 20 mg. Zmeny plazmatických hodnôt Cmax a AUC rabeprazolu sú lineárne v rozmedzí dávok od 10 do 40 mg. Absolútna biologická dostupnosť po perorálnom podaní v dávke 20 mg (v porovnaní s intravenóznym podaním) je asi 52 %. Okrem toho sa biologická dostupnosť nemení ani pri opakovanom podávaní rabeprazolu.

Ani čas užívania lieku počas dňa, ani neovplyvňuje absorpciu rabeprazolu. Užívanie lieku s tučnými jedlami spomaľuje absorpciu rabeprazolu o 4 hodiny alebo viac, ale nezmení sa C max ani stupeň absorpcie.

Distribúcia

U ľudí je stupeň väzby rabeprazolu na plazmatické bielkoviny približne 97 %.

Metabolizmus a vylučovanie

U zdravých dobrovoľníkov je T 1/2 z plazmy približne 1 hodina (v rozmedzí od 0,7 do 1,5 hodiny) a celkový klírens je 3,8 ml/min/kg.

Po jednorazovej perorálnej dávke 20 mg rabeprazolu značeného 14 C sa v moči nezistilo žiadne nezmenené liečivo. Asi 90 % rabeprazolu sa vylučuje močom hlavne vo forme dvoch metabolitov: konjugátu kyseliny merkapturovej (M5) a kyseliny karboxylovej (M6), ako aj vo forme dvoch neznámych metabolitov identifikovaných počas toxikologickej analýzy.

Zvyšok prijatého rabeprazolu sa vylučuje stolicou.

Celkové vylučovanie je 99,8 %. Tieto údaje naznačujú malé vylučovanie metabolitov rabeprazolu žlčou. Hlavným metabolitom je tioéter (M1). Desmetyl (M3) je jediný aktívny metabolit, avšak len u jedného účastníka štúdie bol pozorovaný v nízkych koncentráciách po užití rabeprazolu v dávke 80 mg.

Farmakokinetika u špeciálnych skupín pacientov

U pacientov so stabilným terminálnym štádiom ochorenia obličiek vyžadujúcim udržiavaciu hemodialýzu (CK<5 мл/мин/1.73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

U pacientov s chronickým poškodením pečene je AUC dvojnásobná v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi, čo naznačuje zníženie účinku „prvého prechodu“ a T 1/2 z plazmy sa zvyšuje 2-3 krát. Pacienti s chronickou kompenzovanou cirhózou pečene tolerujú rabeprazol v dávke 20 mg 1-krát denne, hoci AUC je dvojnásobná a C max je zvýšená o 50 % v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi zodpovedajúceho pohlavia.

U starších pacientov je eliminácia rabeprazolu o niečo pomalšia. Po 7 dňoch užívania rabeprazolu 20 mg/deň u starších pacientov bola AUC približne dvakrát vyššia a C max sa zvýšila o 60 % v porovnaní s mladými zdravými dobrovoľníkmi. Nezistili sa však žiadne známky akumulácie rabeprazolu.

U pacientov s pomalým metabolizmom CYP2C19 sa po 7 dňoch užívania rabeprazolu v dávke 20 mg/deň AUC zvýši 1,9-krát a T1/2 1,6-krát v porovnaní s rovnakými parametrami u „rýchlych metabolizátorov“, zatiaľ čo C max sa zvyšuje o 40 %.

Indikácie

- peptický vred žalúdka v akútnom štádiu a vred anastomózy;

- peptický vred dvanástnika v akútnom štádiu;

- erozívna a ulcerózna gastroezofageálna refluxná choroba (GERD) u dospelých a detí od 12 rokov alebo refluxná ezofagitída;

- udržiavacia liečba gastroezofageálneho refluxu;

- neerozívna gastroezofageálna refluxná choroba;

- Zollingerov-Ellisonov syndróm a iné stavy charakterizované patologickou hypersekréciou;

- v kombinácii s vhodnou antibiotickou liečbou na eradikáciu Helicobacter pylori u pacientov s peptickým vredom.

Kontraindikácie

- tehotenstvo;

- obdobie dojčenia;

- vek do 18 rokov;

- vek detí do 12 rokov (s GERD);

- nedostatok sacharázy / izomaltázy, intolerancia fruktózy, nedostatok glukózy-galaktózy;

- precitlivenosť na rabeprazol, substituované benzimidazoly alebo na pomocné zložky lieku.

Opatrne: závažné zlyhanie obličiek, závažné zlyhanie pečene.

Dávkovanie

Liek sa užíva perorálne. Kapsuly sa majú prehltnúť celé. Zistilo sa, že ani denná doba, ani príjem potravy neovplyvňujú aktivitu rabeprazolu.

O žalúdočný vred v akútnom štádiu a anastomický vred odporúča sa užívať perorálne 10 mg alebo 20 mg 1-krát denne. K vyliečeniu zvyčajne dochádza po 6 týždňoch liečby, avšak v niektorých prípadoch sa môže trvanie liečby predĺžiť o ďalších 6 týždňov.

O duodenálny vred v akútnom štádiu odporúča sa užívať perorálne 20 mg 1-krát denne. V niektorých prípadoch sa terapeutický účinok vyskytuje pri užívaní 10 mg 1-krát denne. Dĺžka liečby je od 2 do 4 týždňov. Ak je to potrebné, trvanie liečby sa môže predĺžiť o ďalšie 4 týždne.

O liečba erozívnej gastroezofageálnej refluxnej choroby (GERD) alebo refluxnej ezofagitídy odporúča sa užívať perorálne 10 mg alebo 20 mg 1-krát denne. Dĺžka liečby je od 4 do 8 týždňov. Ak je to potrebné, trvanie liečby sa môže predĺžiť o ďalších 8 týždňov.

O udržiavacia liečba gastroezofageálnej refluxnej choroby (GERD) odporúča sa užívať perorálne 10 mg alebo 20 mg 1-krát denne. Trvanie liečby závisí od stavu pacienta.

O neerozívna gastroezofageálna refluxná choroba (NERD) bez ezofagitídy odporúča sa užívať perorálne 10 mg alebo 20 mg 1-krát denne. Ak po 4 týždňoch liečby príznaky nezmiznú, má sa vykonať ďalšia štúdia pacienta. Po zmiernení príznakov, aby sa zabránilo ich následnému výskytu, sa má liek užívať perorálne v dávke 10 mg 1-krát denne podľa potreby.

Pre liečba Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu a iných stavov charakterizovaných patologickou hypersekréciou, dávka sa volí individuálne. Počiatočná dávka je 60 mg / deň, potom sa dávka zvýši a liek sa predpisuje v dávke do 100 mg / deň v jednej dávke alebo 60 mg 2-krát denne. Pre niektorých pacientov je výhodnejšie frakčné dávkovanie lieku. Liečba má pokračovať podľa klinickej potreby. U niektorých pacientov so Zollinger-Ellisonovým syndrómom trvala liečba rabeprazolom až jeden rok.

Pre eradikácia Helicobacter pylori odporúča sa užívať perorálne 20 mg 2-krát denne podľa určitej schémy s vhodnými kombináciami antibiotík. Dĺžka liečby je 7 dní.

Pacienti s renálnou insuficienciouúprava dávky nie je potrebná.

O pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene koncentrácia rabeprazolu v krvi je zvyčajne vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov. Pri predpisovaní lieku pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene treba dávať pozor.

Úpravy dávky pre starší pacienti nevyžaduje sa.

Bezpečnosť a účinnosť rabeprazolu 20 mg na krátkodobú (do 8 týždňov) liečbu GERD v deti vo veku 12 rokov a staršie podporené extrapoláciou z primeraných a dobre kontrolovaných štúdií podporujúcich účinnosť rabeprazolu u dospelých a štúdií bezpečnosti a farmakokinetiky u pediatrických pacientov. Odporúčaná dávka pre deti vo veku 12 rokov a staršie je 20 mg 1-krát denne počas 8 týždňov.

Bezpečnosť a účinnosť rabeprazolu na liečbu GERD v deti do 12 rokov nie je nainštalovaný. Bezpečnosť a účinnosť rabeprazolu pre iné indikácie nebola u pediatrických pacientov stanovená.

Vedľajšie účinky

Počas klinických štúdií boli pri užívaní rabeprazolu zaznamenané nasledujúce nežiaduce reakcie: bolesť hlavy, závrat, asténia, bolesť brucha, hnačka, plynatosť, sucho v ústach, vyrážka.

Nežiaduce reakcie sú systematizované v súlade s klasifikáciou WHO: veľmi často (> 1/10); často (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

Z imunitného systému: zriedkavo - akútne systémové alergické reakcie (vrátane opuchu tváre, hypotenzie, dýchavičnosti).

Z hematopoetického systému: zriedkavo - trombocytopénia, neutropénia, leukopénia.

Zo strany metabolizmu a výživy: zriedkavo - anorexia; frekvencia neznáma - hyponatriémia, hypomagneziémia.

Z nervového systému:často - nespavosť, bolesť hlavy, závrat; zriedkavo - ospalosť, nervozita; zriedkavo - depresia; frekvencia neznáma - zmätok.

Zo strany orgánu zraku: zriedkavo - zhoršenie zraku.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: frekvencia neznáma - periférny edém.

Z dýchacieho systému:často - kašeľ, faryngitída, rinitída; zriedkavo - sinusitída, bronchitída.

Z tráviaceho systému:často - bolesť brucha, hnačka, plynatosť, nevoľnosť, vracanie, zápcha; zriedkavo - dyspepsia, grganie, sucho v ústach; zriedkavo - stomatitída, gastritída, poruchy chuti.

Z hepatobiliárneho systému: zriedkavo - hepatitída, žltačka, hepatálna encefalopatia.

Z močového systému: zriedkavo - infekcia močových ciest; zriedkavo - intersticiálna nefritída.

Z kože a podkožného tkaniva: zriedkavo - bulózne vyrážky, žihľavka; veľmi zriedkavo - multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Z pohybového aparátu:často - bolesť chrbta; zriedkavo - myalgia, artralgia, svalové kŕče v nohách, zlomenina kostí stehna, zápästia alebo chrbtice.

Z reprodukčného systému: frekvencia neznáma - gynekomastia.

Z laboratórnych a inštrumentálnych štúdií: zriedkavo - zvýšená aktivita pečeňových transamináz, prírastok hmotnosti.

Ostatné:často - infekcie.

Predávkovanie

Údaje o úmyselnom alebo náhodnom predávkovaní sú minimálne.

Liečba: nie je známe žiadne špecifické antidotum pre rabeprazol. Rabeprazol sa dobre viaže na plazmatické bielkoviny, a preto sa počas dialýzy vylučuje slabo. V prípade predávkovania sa má vykonať symptomatická a podporná liečba.

lieková interakcia

Rabeprazol spomaľuje vylučovanie niektorých liečiv metabolizovaných v pečeni mikrozomálnou oxidáciou (napr. fenytoín, nepriame antikoagulanciá).

Kombinované použitie rabeprazolu s ketokonazolom alebo itrakonazolom môže viesť k významnému zníženiu koncentrácie antifungálnych liekov v krvnej plazme.

Rabeprazol inhibuje metabolizmus.

Pri súčasnom podávaní inhibítorov protónovej pumpy a metotrexátu možno predpokladať zvýšenie koncentrácie metotrexátu a / alebo jeho metabolitu hydroxymetotrexátu a zvýšenie T 1/2.

Pri súčasnom použití rabeprazolu, amoxicilínu boli AUC a Cmax klaritromycínu a amoxicilínu podobné pri porovnaní kombinovanej liečby s monoterapiou. AUC a C max rabeprazolu sa zvýšili o 11 % a 34 %, v uvedenom poradí, a AUC a C max 14-hydroxyklaritromycínu (aktívny metabolit klaritromycínu) sa zvýšili o 42 % a 46 %. Toto zvýšenie výkonu nebolo považované za klinicky významné.

Súčasné použitie rabeprazolu a suspenzií antacíd obsahujúcich hydroxid hlinitý a/alebo horečnatý nevedie ku klinicky významnej interakcii.

špeciálne pokyny

Odpoveď pacienta na liečbu rabeprazolom nevylučuje prítomnosť malígnych novotvarov v žalúdku.

V špeciálnej štúdii u pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene sa nezistil žiadny významný rozdiel vo frekvencii vedľajších účinkov Rabeprazolu-SZ v porovnaní so zdravými jedincami zodpovedajúcimi pohlaviu a veku, ale napriek tomu sa odporúča opatrnosť pri prvom predpisovaní Rabeprazol-SZ.SC pre pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene nie je potrebná úprava dávky Rabeprazolu-SZ. AUC rabeprazolu u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene je približne 2-krát vyššia ako u zdravých pacientov.

Hypomagneziémia

Pri liečbe inhibítormi protónovej pumpy počas najmenej 3 mesiacov boli v zriedkavých prípadoch pozorované prípady symptomatickej alebo asymptomatickej hypomagneziémie. Vo väčšine prípadov boli tieto správy prijaté rok po liečbe. Závažnými vedľajšími účinkami boli tetánia, arytmia a kŕče. Väčšina pacientov vyžadovala liečbu hypomagneziémie vrátane náhrady horčíka a ukončenia liečby inhibítormi protónovej pumpy. U pacientov, ktorí dostávajú dlhodobú liečbu alebo ktorí užívajú inhibítory protónovej pumpy s liekmi, ako je digoxín, alebo s liekmi, ktoré môžu spôsobiť hypomagneziémiu (napr. diuretiká), sa majú pred začatím liečby inhibítormi protónovej pumpy a počas liečby monitorovať hladiny horčíka.

zlomeniny

Liečba inhibítormi protónovej pumpy môže viesť k zvýšenému riziku zlomenín bedra, zápästia alebo chrbtice v súvislosti s osteoporózou. Riziko zlomenín bolo zvýšené u pacientov užívajúcich vysoké dávky inhibítorov protónovej pumpy počas dlhého obdobia (rok alebo viac).

Súčasné použitie rabeprazolu s metotrexátom

Podľa literatúry môže súčasné použitie inhibítorov protónovej pumpy s metotrexátom (najmä vo vysokých dávkach) viesť k zvýšeniu koncentrácie metotrexátu a/alebo jeho metabolitu hydroxymetotrexátu a zvýšeniu T 1/2, čo môže viesť k toxicite metotrexátu. Ak je potrebné použiť metotrexát vo vysokých dávkach, má sa zvážiť možnosť dočasného prerušenia liečby inhibítormi protónovej pumpy.

Infekcie Salmonella, Campylobacter a Clostridium difficile

Liečba inhibítormi protónovej pumpy môže viesť k zvýšenému riziku gastrointestinálnych infekcií, ako sú infekcie spôsobené Salmonella, Campylobacter a Clostridium difficile.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Na základe charakteristík farmakodynamiky rabeprazolu a jeho profilu nežiaducich účinkov je nepravdepodobné, že by Rabeprazol-SZ ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy. Ak sa však objaví ospalosť, týmto činnostiam sa treba vyhnúť.

Tehotenstvo a laktácia

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti rabeprazolu počas gravidity.

Reprodukčné štúdie na potkanoch a králikoch neodhalili známky zhoršenej fertility alebo vývojových defektov plodu spôsobených rabeprazolom; avšak u potkanov liečivo prechádza placentárnou bariérou v malých množstvách. Rabeprazol sa nemá užívať počas tehotenstva.

Nie je známe, či sa rabeprazol vylučuje do materského mlieka.

Neboli vykonané príslušné štúdie o použití lieku počas dojčenia. Rabeprazol sa však nachádza v mlieku dojčiacich potkanov, preto by liek nemali užívať ženy počas dojčenia.

Aplikácia v detstve

Použitie lieku do 18 rokov je kontraindikované, s výnimkou GERD (deti mladšie ako 12 rokov).

Pri poruche funkcie obličiek

S opatrnosťou sa má liek predpisovať na závažné zlyhanie obličiek.

Dávková forma:  Komu kapsuly sú enterické. zlúčenina:

1 kapsula obsahuje:

aktívna ingrediencia :

rabeprazolové pelety - 118 mg, 236 mg

pokiaľ ide o sodnú soľ rabeprazolu - 10 mg, 20 mg

[jadro pelety: Rabeprazol sodný - 10,00 mg, 20,00 mg, cukrové zrná (sacharóza, škrobový sirup) - 71,47 mg, 142,94 mg, uhličitan sodný - 1,65 mg, 3,30 mg, mastenec - 1,77 mg, 3,54 mg, oxid titaničitý - 0,1 mg hypromelóza (hydroxymetylcelulóza) - 14,75 mg, 29,50 mg;

obal na pelety: ftalát hypromelózy (ftalát hydroxypropylmetylcelulózy) - 15,93 mg, 31,86 mg, cetylalkohol - 1,60 mg, 3,20 mg].

Pomocné látky :

Tvrdé želatínové kapsuly č. 3 (dávkovanie 10 mg):

rám: oxid titaničitý - 2,0%, želatína - až 100%;

čiapka: farbivo azorubín (farbivo karmazín) - 0,6619%, indigokarmín - 0,0286%, oxid titaničitý - 0,6666%, želatína - až 100%.

Tvrdé želatínové kapsuly č.1 (dávkovanie 20 mg):

rám: oxid titaničitý - 1,0%, oxid železitý žltý - 0,192% želatína - až 100%;

čiapka:čierny oxid železitý - 0,53%, červený oxid železitý - 0,93%, oxid titaničitý - 0,3333%, žltý oxid železitý - 0,20%, želatína - až 100%.

Popis:

Tvrdé želatínové kapsuly č. 3, biele telo s tmavočerveným uzáverom (pre dávku 10 mg); tvrdé želatínové kapsuly č. 1, žlté telo s hnedým uzáverom (pre dávku 20 mg).

Obsah kapsúl sú guľovité pelety od takmer bielej po bielu s krémovým alebo žltkastým odtieňom.

Farmakoterapeutická skupina:činidlo znižujúce sekréciu žalúdočných žliaz - inhibítor protónovej pumpy ATX:  

A.02.B.C Inhibítory protónovej pumpy

A.02.B.C.04 Rabeprazol

Farmakodynamika:

Rabeprazol patrí do triedy antisekrečných látok odvodených od benzimidazolu. Potláča sekréciu žalúdočnej šťavy špecifickou inhibíciou H + /K + -ATPázy na sekrečnom povrchu parietálnych buniek žalúdka. Blokuje konečnú fázu sekrécie kyseliny chlorovodíkovej, znižuje obsah bazálnej a stimulovanej sekrécie bez ohľadu na povahu stimulu.

Vďaka vysokej lipofilnosti ľahko preniká do parietálnych buniek žalúdka, koncentruje sa v nich, poskytuje cytoprotektívny účinok a zvyšuje sekréciu bikarbonátu.

Antisekrečný účinok po perorálnom podaní 20 mg rabeprazolu nastáva do 1 hodiny a dosahuje maximum po 2-4 hodinách; inhibícia bazálnej a potravou stimulovanej sekrécie kyseliny 23 hodín po prvej dávke je 62 % a 82 % a trvá až 48 hodín. Keď prestanete užívať, sekrečná aktivita sa obnoví do 1-2 dní.

Počas prvých 2-8 týždňov liečby rabeprazolom sa koncentrácia gastrínu v krvnej plazme zvyšuje (čo je odrazom inhibičného účinku na sekréciu kyseliny chlorovodíkovej) a vracia sa k východiskovým hladinám 1-2 týždne po jeho vysadení.

Rabeprazol nemá anticholinergné vlastnosti, neovplyvňuje centrálny nervový systém (CNS), kardiovaskulárny a dýchací systém.

Počas užívania rabeprazolu pretrvávajúce zmeny v morfologickej štruktúre buniek podobných enterochromafínu, v závažnosti gastritídy, vo frekvencii atrofickej gastritídy, črevnej metaplázii alebo šírení infekcie Helicobacter pylori nezistený.

Farmakokinetika:

Absorpcia

Rabeprazol sa rýchlo absorbuje z čreva a maximálne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu približne 3,5 hodiny po dávke 20 mg. Zmena maximálnych plazmatických koncentrácií (Cm ah) a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) rabeprazolu sú lineárne v rozsahu dávok od 10 do 40 mg. Absolútna biologická dostupnosť po perorálnom podaní 20 mg (v porovnaní s intravenóznym podaním) je asi 52 %. Okrem toho sa biologická dostupnosť nemení ani pri opakovanom podávaní rabeprazolu. U zdravých dobrovoľníkov je plazmatický polčas približne 1 hodina (v rozmedzí od 0,7 do 1,5 hodiny) a celkový klírens je 3,8 ml/min/kg.

U pacientov s chronickým ochorením pečene je AUC dvojnásobná v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi, čo naznačuje zníženie metabolizmu pri prvom prechode pečeňou a plazmatický polčas sa predĺži 2-3 krát.

Ani čas užívania lieku počas dňa, ani antacidá neovplyvňujú absorpciu rabeprazolu. Užívanie lieku s tučnými jedlami spomaľuje absorpciu rabeprazolu o 4 hodiny alebo viac, ale nezmení sa C max ani stupeň absorpcie.

Distribúcia

U ľudí je stupeň väzby rabeprazolu na plazmatické bielkoviny približne 97 %.

Metabolizmus a vylučovanie

U zdravých ľudí

Po jednorazovej perorálnej dávke 20 mg rabeprazolu značeného 14 C sa v moči nezistilo žiadne nezmenené liečivo. Asi 90 % rabeprazolu sa vylučuje močom hlavne vo forme dvoch metabolitov: konjugátu kyseliny merkapturovej (M5) a kyseliny karboxylovej (M6), ako aj vo forme dvoch neznámych metabolitov identifikovaných počas toxikologickej analýzy.

Zvyšok prijatého rabeprazolu sa vylučuje stolicou.

Celkové vylučovanie je 99,8 %. Tieto údaje naznačujú malé vylučovanie metabolitov rabeprazolu žlčou. Hlavným metabolitom je tioéter (M1). Jediným aktívnym metabolitom je desmetyl (M3), avšak len u jedného účastníka štúdie bol pozorovaný v nízkych koncentráciách po užití 80 mg rabeprazolu.

Konečné štádium ochorenia obličiek

U pacientov so stabilným konečným štádiom ochorenia obličiek vyžadujúcim udržiavaciu hemodialýzu (klírens kreatinínu< 5 мл/мин/1,73м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С m ах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Chronická kompenzovaná cirhóza

Pacienti s chronickou kompenzovanou cirhózou pečene tolerujú dávku 20 mg 1-krát denne, hoci AUC je dvojnásobná a C max je zvýšená o 50 % v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi zodpovedajúceho pohlavia.

Starší pacienti

U starších pacientov je eliminácia rabeprazolu o niečo pomalšia. Po 7 dňoch užívania rabeprazolu 20 mg denne u starších pacientov bola AUC približne dvakrát vyššia a C max sa zvýšila o 60 % v porovnaní s mladými zdravými dobrovoľníkmi. Nezistili sa však žiadne známky akumulácie rabeprazolu.

Polymorfizmus CYP 2C 19

U pacientov s pomalým metabolizmom CYP 2C 19 po 7 dňoch užívania rabeprazolu v dávke 20 mg denne sa AUC zvyšuje 1,9-krát a polčas eliminácie 1,6-krát v porovnaní s rovnakými parametrami u „rýchlych metabolizátorov “, pričom ako sa C m ax zvýši o 40 %.

Indikácie:

Peptický vred žalúdka v akútnom štádiu a vred anastomózy;

Peptický vred dvanástnika v akútnom štádiu;

Erozívna a ulcerózna gastroezofageálna refluxná choroba (GERD) - dospelí a deti od 12 rokov alebo refluxná ezofagitída;

Udržiavacia liečba gastroezofageálneho refluxu;

Neerozívna gastroezofageálna refluxná choroba;

Zollingerov-Ellisonov syndróm a iné stavy charakterizované patologickou hypersekréciou;

V kombinácii s vhodnou antibiotickou terapiou na eradikáciu Helicobacterpylori u pacientov s peptickým vredom.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť na rabeprazol, substituované benzimidazoly alebo na pomocné zložky lieku;

Nedostatok sacharázy/izomaltázy, intolerancia fruktózy, nedostatok glukózy-galaktózy;

tehotenstvo;

Obdobie dojčenia;

Deti do 18 rokov, s výnimkou GERD (deti do 12 rokov).

Opatrne:

závažné zlyhanie obličiek;

Ťažké zlyhanie pečene.

Tehotenstvo a laktácia:

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti rabeprazolu počas gravidity.

Reprodukčné štúdie na potkanoch a králikoch neodhalili známky zhoršenej fertility alebo vývojových defektov plodu spôsobených rabeprazolom; avšak u potkanov liečivo prechádza placentárnou bariérou v malých množstvách. sa nemá používať počas tehotenstva.

Nie je známe, či sa vylučuje do materského mlieka. Neboli vykonané príslušné štúdie o použití lieku počas dojčenia. Nachádza sa však v mlieku dojčiacich potkanov, a preto by ho nemali užívať ženy počas dojčenia.

Dávkovanie a podávanie:

S peptickým vredom žalúdka v akútnom štádiu a vredom anastomózy odporúča sa užívať perorálne 10 mg alebo 20 mg raz denne. K vyliečeniu zvyčajne dochádza po 6 týždňoch liečby, avšak v niektorých prípadoch sa môže trvanie liečby predĺžiť o ďalších 6 týždňov.

S peptickým vredom dvanástnika v akútnom štádiu Odporúča sa užívať 20 mg perorálne raz denne. V niektorých prípadoch sa terapeutický účinok vyskytuje pri užívaní 10 mg jedenkrát denne. Dĺžka liečby je od 2 do 4 týždňov. Ak je to potrebné, trvanie liečby sa môže predĺžiť o ďalšie 4 týždne.

Pri liečbe erozívnej gastroezofageálnej refluxnej choroby (GERD) alebo refluxnej ezofagitídy odporúča sa užívať perorálne 10 mg alebo 20 mg raz denne. Dĺžka liečby je od 4 do 8 týždňov. Ak je to potrebné, trvanie liečby sa môže predĺžiť o ďalších 8 týždňov.

V udržiavacej liečbe gastroezofageálnej refluxnej choroby (GERD) odporúča sa užívať perorálne 10 mg alebo 20 mg raz denne. Trvanie liečby závisí od stavu pacienta.

Pre neerozívnu gastroezofageálnu refluxnú chorobu (NERD) bez ezofagitída odporúča sa užívať perorálne 10 mg alebo 20 mg raz denne.

Ak po štyroch týždňoch liečby príznaky nezmiznú, má sa vykonať ďalšia štúdia pacienta. Po zmiernení príznakov, aby sa zabránilo ich následnému výskytu, sa má liek užívať perorálne v dávke 10 mg jedenkrát denne podľa potreby.

Na liečbu Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu a iných stavov, charakterizované patologickou hypersekréciou , dávka sa volí individuálne. Počiatočná dávka je 60 mg denne, potom sa dávka zvyšuje a liek sa predpisuje v dávke do 100 mg denne s jednou dávkou alebo 60 mg dvakrát denne. Pre niektorých pacientov je výhodnejšie frakčné dávkovanie lieku. Liečba má pokračovať podľa klinickej potreby. U niektorých pacientov so Zollinger-Ellisonovým syndrómom trvala liečba rabeprazolom až jeden rok.

Na eradikáciu Helicobacterpylori odporúča sa užívať perorálne 20 mg 2-krát denne podľa určitej schémy s vhodnými kombináciami antibiotík. Dĺžka liečby je 7 dní.

Pacienti s renálnou a hepatálnou insuficienciou

Úprava dávky u pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebná.

U pacientov s miernou až stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou je koncentrácia rabeprazolu v krvi zvyčajne vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov.

Pri predpisovaní lieku Rabeprazol-SZ pacientom s ťažkou hepatálnou insuficienciou je potrebná opatrnosť.

Starší pacienti

Úprava dávky nie je potrebná.

deti

Bezpečnosť a účinnosť rabeprazolu 20 mg na krátkodobú (do 8 týždňov) liečbu GERD u detí vo veku 12 rokov alebo starších je podporená extrapoláciou z primeraných a dobre kontrolovaných štúdií podporujúcich účinnosť rabeprazolu u dospelých a bezpečnosť a farmakokinetické štúdie u pediatrických pacientov. Odporúčaná dávka pre deti vo veku 12 rokov a staršie je 20 mg jedenkrát denne počas 8 týždňov.

Bezpečnosť a účinnosť rabeprazolu na liečbu GERD u detí mladších ako 12 rokov neboli stanovené. Bezpečnosť a účinnosť rabeprazolu pre iné indikácie nebola u pediatrických pacientov stanovená.

Vedľajšie účinky:

Počas klinických štúdií boli pri užívaní rabeprazolu zaznamenané nasledujúce nežiaduce reakcie: bolesť hlavy, závrat, asténia, bolesť brucha, hnačka, plynatosť, sucho v ústach, vyrážka.

Nežiaduce reakcie sú systematizované v súlade s klasifikáciou WHO:

Veľmi často (> 1/10);

Často (> 1/100,< 1/10);

Menej časté (> 1/1000,< 1/100);

Zriedkavé (> 1/10 000,< 1/1000);

Veľmi zriedka (< 1/10000);

Frekvencia neznáma (z dostupných údajov sa nedá určiť).

Zo strany imunitného systému : zriedkavo - akútne systémové alergické reakcie (vrátane opuchu tváre, hypotenzie, dýchavičnosti).

Z krvi a lymfatického systému : zriedkavo - trombocytopénia, neutropénia, leukopénia.

Zo strany metabolizmu a výživy : zriedkavo - anorexia; frekvencia neznáma - hyponatriémia, hypomagneziémia.

Zo strany nervového systému : často - nespavosť, bolesť hlavy, závrat; zriedkavo - ospalosť, nervozita; zriedkavo - depresia; frekvencia neznáma - zmätok.

Z orgánu zraku : zriedkavo - porucha zraku.

Zo strany plavidiel : frekvencia neznáma - periférny edém.

Z dýchacieho systému : často - kašeľ, faryngitída, rinitída; zriedkavo - sinusitída, bronchitída.

Z tráviaceho systému : často - bolesť brucha, hnačka, plynatosť, nevoľnosť, vracanie, zápcha; zriedkavo - dyspepsia, grganie, sucho v ústach; zriedkavo - stomatitída, gastritída, poruchy chuti.

Z hepatobiliárneho systému: zriedkavo - hepatitída, žltačka, hepatálna encefalopatia.

Zo strany obličiek a močových ciest :zriedkavo - infekcia močové cesty; zriedkavo - intersticiálna nefritída.

Z kože a podkožného tkaniva : zriedkavo - bulózne vyrážky, žihľavka; veľmi zriedkavo - multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Z pohybového aparátu : často - bolesť chrbta; zriedkavo - myalgia, artralgia, kŕče v svaloch nôh, zlomenina kostí stehna, zápästia alebo chrbtice.

Z reprodukčného systému : frekvencia neznáma - gynekomastia.

Z laboratórnych a inštrumentálnych štúdií : zriedkavo - zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz, prírastok hmotnosti.

Iné : často - infekcie.

Predávkovanie:

Symptómy

Údaje o úmyselnom alebo náhodnom predávkovaní sú minimálne.

Liečba

Špecifické antidotum pre rabeprazol nie je známe. sa dobre viaže na plazmatické bielkoviny, a preto sa počas dialýzy zle vylučuje. V prípade predávkovania sa má vykonať symptomatická a podporná liečba.

Interakcia:

Spomaľuje vylučovanie niektorých liečiv metabolizovaných v pečeni mikrozomálnou oxidáciou (nepriame antikoagulanciá).

Kombinované použitie rabeprazolu s ketokonazolom alebo itrakonazolom môže viesť k významnému zníženiu koncentrácie antifungálnych liekov v krvnej plazme.

Rabeprazol inhibuje metabolizmus cyklosporínu.

Pri súčasnom podávaní PPI a metotrexátu možno predpokladať zvýšenie koncentrácie metotrexátu a / alebo jeho metabolitu hydroxymetotrexátu a zvýšenie polčasu.

Pri súčasnom použití rabeprazolu, amoxicilínu a klaritromycínu boli AUC a Cmax klaritromycínu a amoxicilínu podobné pri porovnaní kombinovanej liečby s monoterapiou. AUC a Cmax rabeprazolu sa zvýšili o 11% a 34% a AUC a Cmax 14-hydroxyklaritromycínu (aktívny metabolit klaritromycínu) sa zvýšili o 42% a 46%. Toto zvýšenie výkonu nebolo považované za klinicky významné.

Súčasné použitie rabeprazolu a suspenzií antacíd obsahujúcich hydroxid hlinitý a/alebo horečnatý nevedie ku klinicky významnej interakcii.

Špeciálne pokyny:

Odpoveď pacienta na liečbu rabeprazolom nevylučuje prítomnosť malígnych novotvarov v žalúdku.

Kapsuly Rabeprazol-SZ sa majú prehltnúť celé. Zistilo sa, že ani denná doba, ani príjem potravy neovplyvňujú aktivitu rabeprazolu.

V špeciálnej štúdii u pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene sa nezistil žiadny významný rozdiel vo frekvencii vedľajších účinkov Rabeprazolu-SZ v porovnaní so zdravými jedincami zodpovedajúcimi pohlaviu a veku, ale napriek tomu sa odporúča opatrnosť pri prvom predpisovaní Rabeprazol-SZ.SC pre pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene nie je potrebné upravovať dávku Rabeprazolu-SZ. AUC rabeprazolu u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene je približne dvakrát vyššia ako u zdravých pacientov.

Hypomagneziémia

Pri liečbe PPI po dobu najmenej 3 mesiacov boli v zriedkavých prípadoch pozorované prípady symptomatickej alebo asymptomatickej hypomagneziémie. Vo väčšine prípadov boli tieto správy prijaté rok po liečbe. Závažnými vedľajšími účinkami boli tetánia, arytmia a kŕče. Väčšina pacientov vyžadovala liečbu hypomagneziémie, vrátane náhrady horčíka a prerušenia liečby PPI. U pacientov, ktorí budú na dlhodobej liečbe alebo ktorí užívajú PPI s liekmi, ako sú alebo lieky, ktoré môžu spôsobiť hypomagneziémiu (napr. diuretiká), by zdravotnícki pracovníci mali pred začatím liečby PPI a počas liečby monitorovať hladiny horčíka.

zlomeniny

Liečba PPI môže zvýšiť riziko zlomenín bedra, zápästia alebo chrbtice v súvislosti s osteoporózou. Riziko zlomenín bolo zvýšené u pacientov, ktorí dostávali vysoké dávky PPI po dlhú dobu (rok alebo viac).

Súčasné použitie rabeprazolu s metotrexátom

Podľa literatúry môže súčasné užívanie PPI s metotrexátom (najmä vo vysokých dávkach) viesť k zvýšeniu koncentrácie metotrexátu a/alebo jeho metabolitu hydroxymetotrexátu a k predĺženiu polčasu, čo môže viesť k toxicite metotrexátu. Ak sú potrebné vysoké dávky metotrexátu, možno zvážiť dočasné prerušenie liečby PPI.

infekcie,spôsobená salmonelou,Campylobacter a Clostridium difficile

Liečba PPI môže viesť k zvýšenému riziku gastrointestinálnych infekcií, ako sú infekcie spôsobené napr Salmonella, Campylobacter a Clostridiumťažkopádne .

Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a kožušiny.:

Na základe charakteristík farmakodynamiky rabeprazolu a jeho profilu nežiaducich účinkov je nepravdepodobné, že by Rabeprazol-SZ ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy. Ak sa však objaví ospalosť, týmto činnostiam sa treba vyhnúť.

Uvoľňovacia forma / dávkovanie:

Enterosolventné kapsuly, 10 mg a 20 mg.

Balíček:

10 alebo 14 kapsúl v blistrovom balení.

30, 60 alebo 100 kapsúl na polymérovú nádobu alebo polymérovú fľašu.

Každá nádoba alebo fľaša, 2, 3, 6 blistrových balení po 10 kapsúl, 1, 2, 4 blistrové balenia po 14 kapsúl spolu s návodom na použitie sú vložené do kartónovej škatule.

Podmienky skladovania:

Na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis Evidenčné číslo: LP-003466 Dátum registrácie: 17.02.2016 / 21.07.2016 Dátum spotreby: 17.02.2021 Držiteľ osvedčenia o registrácii:NORTH STAR, NAO Rusko Výrobca:   Zastúpenie:  NORTHERN STAR CJSC Rusko Dátum aktualizácie informácií:   31.07.2016 Ilustrované pokyny

Rabeprazol je liek proti vredom a stresu, ktorý inhibuje protónovú pumpu. Návod na použitie naznačuje, že kapsuly alebo tablety 10 mg a 20 mg pomáhajú pri žalúdočných a dvanástnikových vredoch, gastritíde, refluxe u dospelých a detí.

Zloženie a forma uvoľňovania

Rabeprazol sú enterosolventné kapsuly, ktorých počet v jednom balení sa môže pohybovať od 5 do 60 kusov.

1 kapsula obsahuje účinnú látku: rabeprazol sodný - 10/20 mg. Návod na použitie s popisom jeho vlastností je priložený v škatuľke s liekom.

Čo pomáha Rabeprazolu?

Indikácie na použitie lieku zahŕňajú:

• peptický vred žalúdka a dvanástnika spojený s Helicobacter pylori (helicobacter) (v kombinácii s antibiotikami);
• zápal žalúdka;
• peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze;
• gastroezofageálny reflux.

Dôležité! O potrebe farmakoterapie kurzu by mal rozhodnúť iba lekár. Samoliečba je absolútne neprijateľná.

Inštrukcie na používanie

Rabeprazol sa užíva perorálne bez ohľadu na príjem potravy a dennú dobu. Kapsuly sa musia prehltnúť celé.

Dávkovací režim je určený indikáciami:

• erozívna a ulcerózna GERD alebo refluxná ezofagitída: 10 alebo 20 mg raz denne. K vyliečeniu zvyčajne dochádza po 4-8 týždňoch liečby, ale niekedy sa v užívaní lieku pokračuje ďalších 8 týždňov;
• eradikácia Helicobacter pylori u pacientov s peptickým vredom: 20 mg 2-krát denne (Rabeprazol-SZ sa používa podľa určitej schémy s vhodnou kombináciou antibiotík) počas 7 dní;
• exacerbácia dvanástnikového vredu: 20 mg 1-krát denne, u niektorých pacientov na dosiahnutie terapeutického účinku stačí užívať Rabeprazol v dávke 10 mg. Terapia sa vykonáva v priebehu 2-4 týždňov, podľa indikácií je možné liek predĺžiť o ďalšie 4 týždne;
• exacerbácia žalúdočného vredu a anastomotického vredu: 10 alebo 20 mg 1-krát denne. K vyliečeniu zvyčajne dochádza po 6 týždňoch liečby, ale niekedy sa v užívaní lieku pokračuje ďalších 6 týždňov;
• Zollingerov-Ellisonov syndróm a iné stavy, ktoré sa vyznačujú patologickou hypersekréciou: dávka sa vyberá individuálne. Na začiatku liečby je indikované použitie rabeprazolu v dennej dávke 60 mg, potom sa zvýši na 100 mg (v jednej dávke) alebo 120 mg (v dvoch rovnakých dávkach); pre niektorých pacientov je výhodnejšie frakčné dávkovanie. Dĺžka liečby je určená klinickou potrebou, v niektorých prípadoch bola vykonaná počas 12 mesiacov;
• GERD (udržiavacia dávka): 10 alebo 20 mg 1-krát denne. Trvanie liečby je určené indikáciami;
• NERD bez ezofagitídy: 10 alebo 20 mg raz denne. Zvyčajne príznaky vymiznú po 4 týždňoch liečby, ak sa tak nestane, pacientovi sa pridelí ďalšia štúdia. Po zmiernení symptómov, aby sa zabránilo ich následnému rozvoju, sa môže Rabeprazol užívať na požiadanie 10 mg raz denne.

U pacientov s miernou až stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou je koncentrácia rabeprazolu v krvi v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi zvyčajne vyššia. Pri predpisovaní Rabeprazolu na pozadí ťažkej hepatálnej insuficiencie je potrebné postupovať opatrne.

U detí starších ako 12 rokov pri liečbe GERD sa študoval bezpečnostný profil pre dennú dávku 20 mg (v jednej dávke) počas 8 týždňov.

Farmakologické účinky

Protivredové činidlo, inhibítor HK-ATPázy (protónovej pumpy). Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou enzýmu H-K-ATPázy v parietálnych bunkách žalúdka, čo vedie k zablokovaniu konečného štádia tvorby kyseliny chlorovodíkovej. Tento účinok je závislý od dávky a vedie k inhibícii bazálnej aj stimulovanej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej bez ohľadu na povahu stimulu.

Kontraindikácie

Absolútne:

• nedostatok sacharázy / izomaltázy, intolerancia fruktózy, nedostatok glukózy-galaktózy;
• obdobie tehotenstva a dojčenia;
• vek do 12 (pri liečbe GERD) alebo 18 rokov (pre iné indikácie);
• individuálna intolerancia na zložky lieku, ako aj substituované benzimidazoly.

Relatívne (kapsuly Rabeprazole-SZ sa predpisujú pod lekárskym dohľadom):

• závažné zlyhanie obličiek;
• závažné zlyhanie pečene.

Vedľajšie účinky

Pri použití lieku z gastrointestinálneho traktu, dýchacieho a nervového systému, ako aj z muskuloskeletálneho systému sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• alergická reakcia vo forme vyrážky;
• hnačka, strata chuti do jedla, stomatitída, vracanie a nevoľnosť, zápcha, suchosť ústnej sliznice, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, plynatosť;
• bolesť chrbta;
• kŕče, myalgia, artralgia;
• sinusitída, faryngitída, kašeľ a rinitída;
• horúčka;
• závraty, asténia, ospalosť, zhoršené videnie a chuťové receptory, bolesť hlavy,
• leukopénia a trombocytopénia.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití s ​​digoxínom je možné zvýšenie (od malého po stredné) koncentrácie digoxínu v krvnej plazme. Pri súčasnom použití s ​​ketokonazolom sa jeho biologická dostupnosť znižuje.

Pacienti, ktorí súčasne dostávajú ketokonazol alebo rabeprazol, potrebujú ďalšie sledovanie (môže byť potrebná úprava dávky týchto liekov). Plazmatické koncentrácie rabeprazolu a aktívneho metabolitu klaritromycínu sa pri súčasnom užívaní zvýšia o 24 % a 50 %.

To zvyšuje účinnosť tejto kombinácie pri eradikácii Helicobacter pylori. Štúdia nezistila žiadnu interakciu rabeprazolu s tekutými antacidami. Nezistila sa žiadna klinicky významná interakcia rabeprazolu s jedlom.

Špeciálne podmienky

Pri používaní lieku najmenej 3 mesiace sa v zriedkavých prípadoch zaznamenal vývoj asymptomatickej alebo symptomatickej hypomagneziémie. Najčastejšie boli tieto porušenia hlásené jeden rok po užití Rabeprazolu. Závažné nežiaduce reakcie boli tetánia, kŕče a arytmia. Väčšina pacientov potrebovala liečbu hypomagneziémie. To zahŕňalo nahradenie horčíka a vysadenie inhibítorov protónovej pumpy.

U pacientov podstupujúcich dlhodobú liečbu alebo užívajúcich liek v kombinácii s digoxínom alebo liekmi, ktoré môžu viesť k rozvoju hypomagneziémie (najmä s diuretikami), je potrebné kontrolovať obsah horčíka pred začatím liečby a počas liečby. Počas liečby sa môže zvýšiť riziko zlomenín bedra, chrbtice alebo zápästia spojených s osteoporózou.

Riziko je vyššie u pacientov, ktorí užívajú vysoké dávky rabeprazolu dlhodobo (12 mesiacov alebo dlhšie). Podľa literárnych zdrojov je pri kombinovanom použití rabeprazolu s metotrexátom (hlavne vo vysokých dávkach) možné zvýšiť koncentráciu metotrexátu a/alebo hydroxymetotrexátu (jeho metabolitu) a zvýšiť T1/2, čo môže viesť k toxicite metotrexátu.

Ak je potrebné použiť vysoké dávky metotrexátu, má sa zvážiť možnosť dočasného vysadenia rabeprazolu. Užívanie tohto lieku môže zvýšiť riziko gastrointestinálnych infekcií vrátane infekcií spôsobených Salmonella, Clostridium difficile a Campylobacter.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy Pri vedení vozidiel a práci so zložitými mechanizmami majú pacienti brať do úvahy pravdepodobnosť ospalosti.

Analógy rabeprazolu

Na liečbu sú predpísané analógy:

• Hairabezol;
• vero-rabeprazol;
• Zolispan;
• rabeprazol-OBL;
• noflux;
• Zulbeks;
• Rabelok;
• Načas.

Je potrebné poznamenať, že cena analógov rabeprazolu je v priemere dvakrát vyššia ako cena tohto lieku.

Rozdiely medzi rabeprazolom a omeprazolom

Aj keď sú tieto dva lieky podobné svojim chemickým zložením a používajú sa pri liečbe podobných ochorení, podľa odborníkov v niektorých prípadoch, napríklad pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe, liek ako rabeprazol účinnejšie bojuje proti symptómom a tiež urýchľuje proces obnovenia normálneho fungovania pažeráka.

Podmienky výdaja z lekární

Vydané na lekársky predpis.

cena

Priemerná cena Rabeprazolu, enterosolventných kapsúl 10 mg, 28 kusov (Moskva), je 180 rubľov.

Návod na použitie Rabeprazolu uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote do 25 °C. Uchovávajte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 3 roky.