Haloperidol dekanoát - návod na použitie. Haloperidol dekanoát návod na použitie, kontraindikácie, vedľajšie účinky, recenzie Formulár uvoľnenia haloperidol dekanoátu

1 mililiter roztoku obsahuje 50 mg (70,52 mg haloperidol dekanoát ) je aktívna zložka.

Ďalšie zložky: 15 mg benzylalkoholu a až 1 ml sezamového oleja.

Formulár na uvoľnenie

spoločnosť " Gideon Richter» vyrába haloperidol dekanoát (dekanát) vo forme intramuskulárneho (i/m) olejového injekčného roztoku v 1 ml ampulkách (50 mg / 1 ml) č.

farmakologický účinok

Antipsychotikum (neuroleptikum).

Farmakodynamika a farmakokinetika

Éter haloperidol a kyselina dekánová – haloperidol dekanát - patrí do skupiny psychotropný drogy ( neuroleptiká ) a ide o derivát butyrofenón s výrazným blokujúcim účinkom vzhľadom na centrálny dopamín (dopamín ) receptory. V prípade intramuskulárneho podania haloperidol dekanoátu počas pomalého hydrolýza dochádza k uvoľneniu haloperidol a jeho ďalší vstup do systémového obehu.

V dôsledku priameho blokovania centrálnych receptorov je zaznamenaná vysoká účinnosť. haloperidol počas liečby delírium a (pravdepodobne kvôli účinku na limbický a mezokortikálny štruktúry). Droga sa tiež vyznačuje účinkom na bazálnych jadier nigrostriálny systém. O psychomotorická agitácia má dosť silný upokojujúce (sedatívum ) dopad, ktorý je dôležitý v terapii mánia a iné chorobné stavy spojené s emočná nadmerná excitácia .

limbická aktivita haloperidol leží v jeho sedatívum účinku je liek účinný aj ako adjuvans pri chronickej bolesti.

Účinok lieku na bazálnych jadier nigrostriálny systém vedie k extrapyramídové javy ( , akatízia , ).

Pri liečbe sociálne stiahnutých pacientov sa pozoruje normalizácia ich sociálneho správania.

Výrazný antidopamínový periférny účinok haloperidol v dôsledku podráždenia chemoreceptory sprevádzaná formáciou nevoľnosť /vracanie , oslabenie gastroduodenálny zvierač a zvýšené uvoľňovanie v dôsledku blokády prolaktín-inhibujúceho faktora v adenohypofýze.

Pri intramuskulárnom podaní Cmax v plazme haloperidol pozorované po 3-9 dňoch. Väzba na plazmatické bielkoviny je 92 %. T1/2 lieku sa v priemere rovná 21. dňu. V prípade pravidelných mesačných injekcií sa štádium saturácie plazmy dosiahne v priebehu 2-4 mesiacov.

Pri intramuskulárnych injekciách farmakokinetika haloperidol závislé od dávky. V dávkach do 450 mg existuje priamy vzťah medzi podanou dávkou a obsahom liečiva v. Terapeutická účinnosť sa dosahuje pri plazmatických koncentráciách haloperidol - 20-25 mcg / l. Droga ľahko prechádza hematoencefalická bariéra . Vylučuje sa 60 % črevami a 40 % obličkami (1 % sa vylučuje nezmenené).

Indikácie na použitie

Použitie haloperidol dekanoátu je indikované na:

• terapiu chronický a ďalšie psychózy , najmä v prípade predchádzajúcej úspešnej liečby pacienta pomocou rýchlo pôsobiaci haloperidol a ak je to potrebné, použitie účinných neuroleptiká , ktorý má mierny sedatívny účinok;
• zaobchádzanie s inými priestupkov v behaviorálna a duševnej činnosti prechádzajúci s príznakmi psychomotorická agitácia ktorí potrebujú dlhodobú terapiu.

Kontraindikácie

Použitie haloperidol dekanoátu je absolútne kontraindikované pri:

• štátov útlm CNS ktoré boli spôsobené alkoholom alebo drogami;
• schopný ;
• osobné precitlivenosť do haloperidol alebo iné zložky liekov;
• lézie bazálnych jadier nigrostriálny systém;
• v detstve.

Relatívne kontraindikácie sú:

• (prostata), tečúca s ;
• kardiovaskulárne dekompenzované patológie (vrátane porúch intrakardiálneho vedenia, , predĺženie QT intervalu alebo sklon k nemu - hypokaliémia, súbežné užívanie liekov, ktoré ovplyvňujú predĺženie QT intervalu);
• zlyhanie funkcie / ;
• uzavretý uhol ;
• (s prejavmi tyreotoxikózy);
• nedostatočná funkcia dýchania a pľúc a srdca (vrátane akútnych infekčných patológií a CHOCHP);

Vedľajšie účinky

Hematopoetický systém:

• erytropénia ;
• prechodná leukopénia;
• leukocytóza ;
• sklon k monocytóze.

Nervový systém:

• / (najmä na začiatku terapie);
• úzkosť;
• obavy ;
• úzkosť;
• akatízia ;
• excitácia;
• / ;
• záchvaty ;
• letargia ;
• vytvorenie paradoxnej reakcie (prehĺbenie a psychózy );
• neskoro (kŕče alebo časté žmurkanie viečok, neprirodzená poloha tela alebo výraz tváre, nekontrolované ohýbanie trupu, krku, nôh a rúk);
• extrapyramídové poruchy vrátane neskorých (zvrásnenie pier a mlaskanie, našpúlené líca, nekontrolované pohyby žuvacích svalov, nôh a rúk, červovité a rýchle pohyby jazyka);
• neuroleptický syndróm malígny ( , rýchle alebo ťažké dýchanie, , zmeniť , hypertermia , , inkontinencia moču, epileptické záchvaty svalová stuhnutosť, strata vedomia).

Urogenitálny systém:

• periférne ;
• (s existujúcimi hyperplázia prostaty );
• bolesť v prsníkoch;
• hyperprolaktinémia;
• zníženie potencie ;
• gynekomastia ;
• priapizmus ;
• menštruačná porucha;
• zvýšené libido .

Kardiovaskulárny systém:

• ortostatická hypotenzia ;
• zníženie krvného tlaku;
• abnormality na EKG (predĺženie QT intervalu, príznaky blikať a ventrikulárny flutter ).

Orgány zraku:

• retinopatia ;
• rozmazané videnie.

Zažívacie ústrojenstvo:

• hyposalivácia ;
• downgrade ;
• / ;
• suché ústa;
• nevoľnosť /zvracať ;
• zhoršená funkcia pečene, až po formáciu žltačka .

Metabolizmus:

• hyponatriémia;
• hypoglykémia/hyperglykémia.

Alergické prejavy:

• a makulopapulárne kožné zmeny;
• bronchospazmus;
• fotosenzitivitu ;
• laryngospazmus.

Iné:

• nabrať váhu;
• (plešatosť);
• lokálne reakcie spojené s injekciami.

Návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Pokyny pre haloperidol dekanoát umožňujú intramuskulárne podanie lieku iba dospelým pacientom.

Podávanie intravenóznych injekcií je zakázané!

Výhodným miestom injekcie je gluteálna oblasť. Pri podávaní injekcie sa má jedna dávka obmedziť na 3 mililitre lieku, aby sa predišlo nepríjemnému pocitu plnosti v oblasti injekcie.

Pacienti podstupujúci dlhodobú liečbu s perorálne antipsychotiká (hlavne haloperidol ), možno odporučiť zmenu liečebného režimu s prechodom na depotné injekcie .

Vzhľadom na významné osobné rozdiely v reakcii na liečbu pokyny pre haloperidol dekanát poskytujú individuálny výber dávok lieku. Stanovenie optimálnej dávky by sa malo vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom, berúc do úvahy všetky prejavy chorobného stavu, závažnosť jeho priebehu, ako aj predtým užívané dávky. antipsychotiká (zvyčajne ústne haloperidol ).

Na začiatku zmeny liečebného režimu sa odporúča podávať intramuskulárne dávky 10-15-krát vyššie ako je dávkovanie každé 4 týždne. perorálny haloperidol . Spravidla sa takéto dávky rovnajú 25 – 75 mg (0,5 – 1,5 ml) haloperidol dekanoátu a nemali by prekročiť 100 mg.

V súlade s dosiahnutým účinkom sa môže uskutočniť ďalšia úprava dávkovacieho režimu s postupným zvyšovaním dávok 50 mg až do stanovenia optimálne účinnej udržiavacej dávky, ktorá je vo väčšine prípadov 20-násobkom dennej dávky. tabletovaný haloperidol . V prípade, že sa pri výbere dávkovacieho režimu pozoruje obnovenie prejavov základného ochorenia, možno doplniť terapiu perorálnymi formami lieku.

Zvyčajná frekvencia IM injekcií je raz za 28 dní, avšak vzhľadom na veľké individuálne rozdiely v reakcii na liek môže byť potrebné častejšie používanie.

Chorý mentálna retardácia , ako aj starším pacientom sa odporúča spočiatku podávať nižšie dávky haloperidol dekanoátu (hlavne 12,5-25 mg) raz za 4 týždne a následne ich zvyšovať podľa účinku.

Predávkovanie

Použitie v terapii depotné injekcie haloperidolu v porovnaní s užívaním jeho perorálnych foriem je spojené s nižším rizikom predávkovania. Hoci príznaky predávkovania nezávisia od liekovej formy lieku, v prípade pozorovania prejavov spojených s použitím nadmerných dávok haloperidol, treba vziať do úvahy dlhšie pôsobenie injekčného roztoku.

Predávkovanie haloperidol pozorovali výraznejšie prejavy farmakologického pôsobenia lieku a jeho nežiaduce účinky. Najnebezpečnejšie príznaky sú extrapyramídové poruchy ,sedatívne účinky a downgrade . Charakteristické sú extrapyramídové poruchy stuhnutosť svalov a lokalizované alebo všeobecné. Zvýšenie krvného tlaku vyskytuje oveľa častejšie ako jeho pokles. V zriedkavých prípadoch môže byť kóma s tepnou hypotenzia a potlačenie dychu , na ktoré môže ísť šokové . Zvýšenie QT intervalu s tvorbou .

Komu haloperidol neznámy. Kedy štátov , priechodnosť dýchacích ciest pacienta je zabezpečená pomocou o endotracheálne alebo orofaryngeálny sonda , s potlačením funkcie dýchania môže byť potrebné preložiť pacienta do IVL . Všetky liečebné postupy sú sprevádzané monitorovaním vitálnych funkcií tela a kontrolou EKG až po absolútnu normalizáciu nameraných hodnôt. Terapia ťažké arytmie s vhodnými antiarytmikami. Pri vyjadrení hypotenzia a zástava obehu zobrazené v / v úvode izotonických roztokov, koncentrovaných a , ako aj norepinefrín alebo ako vazopresory (použitie je neprijateľné vzhľadom na skutočnosť, že jeho interakcia s haloperidol môže viesť k významným zvýšenie krvného tlaku a vyžadujú okamžitú nápravu). O extrapyramídové poruchy ťažká povaha prax niekoľko týždňov úvod antiparkinsoniká anticholinergikum lieky (po ich zrušení je možné obnovenie príznakov).

Interakcia

Paralelná aplikácia s barbituráty tricyklické antidepresíva , etanol, opioid , lieky a celkový účinok zvyšuje závažnosť ich inhibičného účinku na centrálny nervový systém.

Kombinovaná liečba s znižuje epileptický prah , čo zvyšuje riziko vzniku epileptické záchvaty .

haloperidol zlepšuje efektivitu periférnych zariadení M-anticholinergiká a mnoho antihypertenzíva (znižuje účinok guanetidínu v dôsledku jeho vytesnenia z alfa-adrenergných neurónov a odďaľuje jeho vychytávanie týmito neurónmi).

Liek znižuje účinok antikonvulzíva v dôsledku poklesu záchvatový prah .

Kombinovaná aplikácia s inhibítory MAO a tricyklické antidepresíva ich brzdí, pričom dochádza k vzájomnému zvyšovaniu toxicita a sedatívne pôsobenie .

haloperidol znižuje vazokonstrikciu epinefrínu , dopamín , noradrenalínu a (blokovanie alfa-adrenergných receptorov môže spôsobiť skreslenie účinku epinefrínu a viesť k paradoxu zníženie krvného tlaku ).

Liečba kĺbov pomocou antikoagulanciá mení ich účinky, či už nižšie alebo vyššie.

Súčasné užívanie s antiparkinsoníkmi znižuje ich účinok, antagonisticky ovplyvňuje dopaminergné dráhy centrálneho nervového systému.

Úvod haloperidol znižuje účinnosť čo môže vyžadovať úpravu dávkovacieho režimu.

Paralelná terapia s amfetamíny vedie k poklesu antipsychotikum vplyv haloperidol a znížiť psychostimulačné akcie amfetamíny v dôsledku blokovania alfa-adrenergných receptorov.

Kombinované stretnutie s metyldopa zvyšuje riziko mentálne poruchy (vrátane dezorientácie v priestore, ťažkostí a spomalenia myšlienkových pochodov).

Antihistaminiká lieky 1. generácie, a anticholinergikum a antiparkinsonik lieky môžu zvýšiť M-anticholinergnú účinnosť a znížiť antipsychotický účinok haloperidol , čo môže vyžadovať revíziu dávkovacieho režimu.

kombinácia haloperidol s drogami lítium (najmä vo vysokých dávkach) môže spôsobiť vývoj extrapyramídové prejavy a výskyt (vedie k nezvratnému neurointoxikácia ).

Kombinované použitie s prostriedkami, ktoré spôsobujú extrapyramídové poruchy , zvyšuje ich závažnosť a frekvenciu.

Dlhodobá terapia barbituráty a iné induktory mikrozomálnej oxidácie, ako aj znižuje obsah plazmy haloperidol .

Paralelné priradenie s fluoxetín vo väčšej miere zvyšuje možnosť vzniku nežiaducich účinkov z centrálneho nervového systému extrapyramídové poruchy .

Pitie veľkého množstva silnej kávy alebo čaju znižuje účinnosť haloperidol .

Podmienky predaja

Získanie haloperidol dekanoátu je možné len po predložení špeciálneho lekárskeho predpisu.

Podmienky skladovania

Teplota skladovania ampuliek je 15-30 °C.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Ampulky s liekom sa uchovávajú 5 rokov.

špeciálne pokyny

Haloperidol Decanoate je dostupný vo forme olejového injekčného roztoku určeného výhradne na intramuskulárne podanie, z tohto dôvodu je prísne zakázané podávať liek intravenózne!

Bolo zaznamenaných niekoľko prípadov neočakávaná smrť u psychiatrických pacientov liečených s antipsychotické lieky .

Ak je pacient predisponovaný na Predĺženie QT intervalu (hypokaliémia, syndróm predĺženia QT intervalu, užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval) počas obdobia liečby je potrebné byť opatrný z dôvodu rizika zvýšenia tohto ukazovateľa.

Na identifikáciu atypických vedľajších účinkov sa odporúča začať liečbu tabletovými formami. haloperidol a až neskôr pristúpiť k injekcii lieku.

V súvislosti s pečeňovým metabolizmom lieku, ak sa používa na liečbu pacientov s treba im venovať osobitnú pozornosť. Pri dlhodobej liečbe je potrebné neustále sledovať funkčnosť pečene, ako aj krvný obraz.

Použitie haloperidol dekanoátu v ojedinelých prípadoch viedlo k výskytu kŕče , čo viedlo k odporúčaniam na jeho opatrné používanie pri liečbe pacientov trpiacich a iné chorobné stavy, ktoré predisponujú k výskytu kŕče (napríklad, odvykanie od alkoholu , kraniocerebrálne zranenie atď.).

V prípade súčasnej diagnózy u pacienta psychózy a , ako aj v prípade dominancie depresie vymenovať Haloperidol Dekanoát spolu s antidepresíva .

Pretože zvyšuje toxicitu haloperidol , terapia pacientov s prejavmi hypertyreóza možné len s adekvátnou liečbou.

Pri súbežnej liečbe po ukončení liečebnej kúry haloperidol dekanoátom sa musí kvôli rýchlejšej eliminácii pridať ešte niekoľko týždňov. antiparkinsonik drogy.

Vzhľadom na vysoký potenciál fotosenzitivitu Chráňte exponovanú pokožku pred vystavením ultrafialové .

V procese liečby by mal byť pacient opatrný pri vykonávaní ťažkých fyzických manipulácií a pri užívaní horúceho kúpeľa kvôli možnému úpal , vyvíjajúce sa v dôsledku inhibície periférnych a centrálnych termoregulácia hypotalamu .

Na začiatku liečby, najmä pri použití vysokých dávok haloperidol dekanoátu, sa pozoroval jeho sedatívny účinok rôznej závažnosti, ktorý pokračoval zníženou pozornosťou a zhoršil sa požitím alkoholických nápojov.

Počas liečby neužívajte voľnopredajné lieky na „nachladnutie“, pretože to môže viesť k zvýšenému anticholinergné účinky a rozvoj úpal .

Kvôli možnosti formovania abstinenčný syndróm „Používanie haloperidol dekanoátu sa musí postupne ukončiť.

Analógy

Zhoda v kóde ATX 4. úrovne:

Analógy haloperidol dekanoátu predstavujú lieky Benperidol a Melperon .

Synonymá

Lieky, ktoré obsahujú haloperidol vo svojom zložení, sú Senorm , halomond a Halopril .

deti

Použitie haloperidol dekanoátu v pediatrickej vekovej skupine je kontraindikované.

S alkoholom

Počas liečby liekmi, vrátane haloperidol , použite alkoholické nápoje prísne zakázané.

Počas tehotenstva a laktácie

Vykonané štúdie zahŕňajúce pomerne veľký počet pacientov ukázali, že podávanie haloperidol dekanoátu nevedie k významnému zvýšeniu frekvencie tvorby vývoj u plodu . V niektorých zriedkavých prípadoch došlo vrodené malformácie v prípade súbežného užívania s inými liekmi v fetálne obdobie . V tejto súvislosti je vymenovanie haloperidol dekanoátu povolené iba v prípade jasného prekročenia zamýšľaného prínosu pre matku v porovnaní s potenciálnym rizikom pre nenarodené dieťa.

Pretože haloperidol môže preniknúť do mlieko dojčiacej matky , môžu sa vyvinúť dojčatá extrapyramídové symptómy , teda vymenovanie tohto lieku s sa má ponechať na uváženie lekára, berúc do úvahy pomer rizika a prínosu pre dojča/matku.

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku haloperidol. Uvádzajú sa recenzie návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie Haloperidolu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuvádza v anotácii. Analógy haloperidolu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu schizofrénie, autizmu a iných psychóz u dospelých, detí a počas tehotenstva a dojčenia. Interakcia lieku s alkoholom.

haloperidol- neuroleptikum patriace k derivátom butyrofenónu. Má výrazný antipsychotický a antiemetický účinok.

Účinok haloperidolu je spojený s blokádou centrálnych dopamínových (D2) a alfa-adrenergných receptorov v mezokortikálnych a limbických štruktúrach mozgu. Blokáda D2 receptorov v hypotalame vedie k zníženiu telesnej teploty, galaktoree (zvýšená tvorba prolaktínu). Základom antiemetického účinku je inhibícia dopamínových receptorov v spúšťacej zóne centra zvracania. Interakcia s dopamínergnými štruktúrami extrapyramídového systému môže viesť k extrapyramídovým poruchám. Výrazná antipsychotická aktivita je kombinovaná s miernym sedatívnym účinkom (v malých dávkach má aktivačný účinok).

Zvyšuje účinok hypnotík, narkotických analgetík, celkovej anestézie, analgetík a iných liekov, ktoré tlmia funkciu centrálneho nervového systému.

Farmakokinetika

Vstrebáva sa pasívnou difúziou v neionizovanej forme hlavne z tenkého čreva. Biologická dostupnosť - 60-70%. Haloperidol sa metabolizuje v pečeni, metabolit je farmakologicky neaktívny. Haloperidol tiež podlieha oxidatívnej N-dealkylácii a glukuronidácii. Vylučuje sa vo forme metabolitov črevami - 60% (vrátane žlče - 15%), obličkami - 40% (vrátane 1% - nezmenené). Ľahko preniká cez histohematické bariéry, vr. cez placentárnu a hematoencefalickú, preniká do materského mlieka.

Indikácie

• akútne a chronické psychózy sprevádzané agitáciou, halucinačnými a bludnými poruchami (schizofrénia, afektívne poruchy, psychosomatické poruchy);
• poruchy správania, zmeny osobnosti (paranoidné, schizoidné a iné), vr. a v detstve autizmus, Gilles de la Tourettov syndróm;
• tiky, Huntingtonova chorea;
• dlhotrvajúce a nereagujúce na čkanie terapie;
• vracanie, ktoré nie je vhodné na liečbu klasickými antiemetikami, vrátane tých, ktoré sú spojené s protirakovinovou liečbou;
• premedikácia pred operáciou.

Uvoľňovacie formuláre

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie (injekcie v ampulkách na injekciu).

Roztok na intramuskulárnu injekciu (olejový) haloperidol dekanoát (formula forte alebo prolong).

Tablety 1 mg, 1,5 mg, 2 mg, 5 mg a 10 mg.

Neexistujú žiadne iné formy, či už kvapky alebo kapsuly.

Návod na použitie a dávkovanie

Dávkovanie závisí od klinickej odpovede pacienta. Najčastejšie to znamená postupné zvyšovanie dávky v akútnej fáze ochorenia, v prípade udržiavacích dávok postupné znižovanie dávky, aby sa zabezpečila najnižšia účinná dávka. Vysoké dávky sa používajú len v prípadoch neúčinnosti menších dávok. Priemerné dávky sú navrhnuté nižšie.

Na zastavenie psychomotorickej agitácie v prvých dňoch sa haloperidol predpisuje intramuskulárne v dávke 2,5-5 mg 2-3-krát denne alebo intravenózne v rovnakej dávke (ampulka sa má zriediť v 10-15 ml vody na injekciu), maximálne denná dávka je 60 mg. Po dosiahnutí stabilného sedatívneho účinku prechádzajú na perorálne užívanie lieku.

Pre starších pacientov: 0,5 – 1,5 mg (0,1 – 0,3 ml roztoku), maximálna denná dávka je 5 mg (1 ml roztoku).

Parenterálna cesta podávania haloperidolu sa má vykonávať pod prísnym dohľadom lekára, najmä u starších pacientov a detí. Po dosiahnutí terapeutického účinku by ste mali prejsť na užívanie lieku vo vnútri.

Tablety

Priraďte dovnútra, 30 minút pred jedlom (možné s mliekom na zníženie dráždivého účinku na žalúdočnú sliznicu).

Počiatočná denná dávka je 1,5-5 mg, rozdelená do 2-3 dávok. Potom sa dávka postupne zvyšuje o 1,5-3 mg (v rezistentných prípadoch až o 5 mg), kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Maximálna denná dávka je 100 mg. V priemere je terapeutická dávka 10-15 mg denne, pri chronických formách schizofrénie - 20-40 mg denne, v prípade potreby možno dávku zvýšiť na 50-60 mg denne. V priemere je trvanie liečebného cyklu 2-3 mesiace. Udržiavacie dávky (bez exacerbácie) - od 0,5 do 0,75 mg do 5 mg denne (dávka sa postupne znižuje).

Starším pacientom a oslabeným pacientom sa predpisuje 1/3-1/2 obvyklej dávky pre dospelých, dávka sa zvyšuje nie viac ako každé 2-3 dni.

Ako antiemetikum sa podáva perorálne 1,5-2,5 mg.

Olejový roztok (dekanoát)

Liek je určený výhradne pre dospelých, výhradne na podávanie / m!

Nepodávať intravenózne!

Dospelí: Pacientom dlhodobo liečeným perorálnymi antipsychotikami (najmä haloperidolom) možno odporučiť, aby prešli na depotné injekcie.

Dávka sa má zvoliť na individuálnom základe vzhľadom na významné individuálne rozdiely v reakcii na liečbu. Výber dávky sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom pacienta. Voľba počiatočnej dávky sa vykonáva s prihliadnutím na symptómy ochorenia, jeho závažnosť, dávku haloperidolu alebo iných neuroleptík predpísaných počas predchádzajúcej liečby.

Na začiatku liečby sa každé 4 týždne odporúča predpísať dávky 10-15-násobku dávky perorálneho haloperidolu, čo zvyčajne zodpovedá 25-75 mg haloperidol-dekanoátu (0,5-1,5 ml). Maximálna počiatočná dávka by nemala presiahnuť 100 mg.

V závislosti od účinku možno dávku postupne zvyšovať, po 50 mg, až kým sa nedosiahne optimálny účinok. Typicky udržiavacia dávka zodpovedá 20-násobku dennej dávky perorálneho haloperidolu. Po obnovení symptómov základného ochorenia počas obdobia výberu dávky možno liečbu Haloperidol Dekanoátom doplniť perorálnym haloperidolom.

Zvyčajne sa injekcie podávajú každé 4 týždne, avšak kvôli veľkým individuálnym rozdielom v účinnosti môže byť potrebné častejšie používanie lieku.

Vedľajší účinok

• bolesť hlavy;
• nespavosť alebo ospalosť (najmä na začiatku liečby);
• úzkosť;
• úzkosť;
• excitácia;
• obavy;
• eufória alebo depresia;
• letargia;
• epileptické záchvaty;
• vývoj paradoxnej reakcie - exacerbácia psychózy a halucinácií;
• tardívna dyskinéza (mľaskanie a krčenie pier, našpúlené líca, rýchle a červovité pohyby jazyka, nekontrolované žuvacie pohyby, nekontrolované pohyby rúk a nôh);
• tardívna dystónia (zvýšené žmurkanie alebo kŕče očných viečok, nezvyčajný výraz tváre alebo poloha tela, nekontrolované krútiace pohyby krku, trupu, rúk a nôh);
• neuroleptický malígny syndróm (ťažkosti alebo zrýchlené dýchanie, tachykardia, arytmia, hypertermia, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, zvýšené potenie, inkontinencia moču, svalová stuhnutosť, epileptické záchvaty, strata vedomia);
• zníženie krvného tlaku;
• ortostatická hypotenzia;
• arytmie;
• tachykardia;
• Zmeny EKG (predĺženie QT intervalu, príznaky flutteru a fibrilácie komôr);
• strata chuti do jedla;
• suché ústa;
• hyposalivácia;
• nevoľnosť, vracanie;
• hnačka alebo zápcha;
• prechodná leukopénia alebo leukocytóza, agranulocytóza, erytropénia;
• retencia moču (s hyperpláziou prostaty);
• periférny edém;
• bolesť v mliečnych žľazách;
• gynekomastia;
• hyperprolaktinémia;
• porušenie menštruačného cyklu;
• zníženie potencie;
• zvýšené libido;
• priapizmus;
• katarakta;
• retinopatia;
• rozmazané videnie;
• fotosenzitivita;
• bronchospazmus;
• laryngospazmus;
• vývoj lokálnych reakcií spojených s injekciou;
• alopécia;
• nabrať váhu.

Kontraindikácie

• Útlm CNS, vr. a ťažká toxická depresia funkcie CNS spôsobená xenobiotikami, kóma rôzneho pôvodu;
• Ochorenia CNS sprevádzané pyramídovými a extrapyramídovými poruchami (Parkinsonova choroba);
• poškodenie bazálnych ganglií;
• vek detí do 3 rokov;
• depresie;
• precitlivenosť na deriváty butyrofenónu;
• precitlivenosť na zložky lieku.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Haloperidol nespôsobuje významné zvýšenie výskytu vrodených malformácií. Pri súbežnom užívaní haloperidolu s inými liekmi počas tehotenstva boli hlásené ojedinelé prípady vrodených chýb. Užívanie haloperidolu počas tehotenstva je prijateľné iba v prípadoch, keď zamýšľaný prínos pre matku preváži riziko pre plod. Haloperidol sa vylučuje do materského mlieka. V prípadoch, keď je haloperidol nevyhnutný, musia byť opodstatnené prínosy dojčenia vo vzťahu k potenciálnemu riziku. V niektorých prípadoch sa estrapyramídové symptómy pozorovali u novorodencov, ktorých matky užívali haloperidol počas laktácie.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 3 roky.

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie

Pre deti staršie ako 3 roky je dávka 0,025-0,05 mg denne, rozdelená na 2 injekcie. Maximálna denná dávka je 0,15 mg/kg.

Parenterálna cesta podávania haloperidolu sa má vykonávať pod prísnym dohľadom lekára, najmä u detí. Po dosiahnutí terapeutického účinku by ste mali prejsť na užívanie lieku vo vnútri.

Tablety

Deti vo veku 3-12 rokov (s hmotnosťou 15-40 kg): 0,025-0,05 mg / kg telesnej hmotnosti denne 2-3-krát denne, pričom dávku nezvyšujte viac ako 1-krát za 5-7 dní až na dennú dávku 0,15 mg/kg.

Pre poruchy správania, Tourettov syndróm: 0,05 mg / kg denne, rozdelené do 2-3 dávok a zvýšenie dávky nie viac ako 1 krát za 5-7 dní na 3 mg denne. S autizmom - 0,025-0,05 mg / kg za deň.

špeciálne pokyny

Parenterálne podávanie sa má vykonávať pod prísnym dohľadom lekára, najmä v prípade starších a pediatrických pacientov. Po dosiahnutí terapeutického účinku by ste mali prejsť na perorálnu formu liečby.

Keďže haloperidol môže spôsobiť predĺženie QT intervalu, je potrebná opatrnosť, ak existuje riziko predĺženia QT intervalu (QT syndróm, hypokaliémia, lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu), najmä pri parenterálnom podaní. Vzhľadom na metabolizmus haloperidolu v pečeni je dôležité postupovať opatrne pri jeho predpisovaní pacientom s poruchou funkcie pečene.

Sú známe prípady rozvoja kŕčov spôsobených haloperidolom. U pacientov s epilepsiou a u pacientov v podmienkach predisponujúcich k rozvoju konvulzívneho syndrómu (alkoholizmus, poranenie mozgu) sa má liek používať s mimoriadnou opatrnosťou.

Pri laktózovej intolerancii treba mať na pamäti, že 1,5 mg tableta obsahuje 157 mg laktózy, 5 mg tableta 153,5 mg.

Pri ťažkej fyzickej námahe a horúcom kúpeli je potrebná opatrnosť kvôli možnému rozvoju úpalu v dôsledku neúčinnej centrálnej a periférnej termoregulácie hypotalamu v dôsledku lieku.

Pacient by mal byť upozornený na potrebu vyhnúť sa užívaniu liekov na prechladnutie, získaných bez lekárskeho predpisu, pretože. je možné zvýšiť anticholinergné účinky haloperidolu a rozvoj úpalu. Počas liečby majú pacienti pravidelne sledovať EKG, krvný obraz, pečeňové testy.

Na zmiernenie extrapyramídových porúch sú predpísané antiparkinsoniká (cyklodol), nootropiká, vitamíny; v ich užívaní sa pokračuje aj po vysadení haloperidolu, ak sa vylučujú z tela rýchlejšie ako haloperidol, aby sa predišlo exacerbácii extrapyramídových symptómov.

Závažnosť extrapyramídových porúch súvisí s dávkou, často so znížením dávky môžu klesať alebo vymiznúť.

V niektorých prípadoch sa pri vysadení lieku po dlhom priebehu liečby pozorujú príznaky neurologických porúch, takže haloperidol sa má zrušiť a postupne znižovať dávku.

S rozvojom tardívnej dyskinézy by sa liek nemal náhle prerušiť; odporúča sa postupné znižovanie dávky.

Odkrytá pokožka by mala byť chránená pred nadmerným slnečným žiarením kvôli zvýšenému riziku fotosenzitivity v takýchto prípadoch.

Antiemetický účinok haloperidolu môže maskovať príznaky toxicity lieku a sťažiť diagnostiku stavov, ktorých prvým príznakom je nevoľnosť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas užívania haloperidolu je zakázané viesť vozidlá, udržiavať mechanizmy a vykonávať iné druhy prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti, ako aj pitie alkoholu.

lieková interakcia

Haloperidol zvyšuje inhibičný účinok opioidných analgetík, hypnotík, tricyklických antidepresív, celkových anestetík a alkoholu na centrálny nervový systém.

Pri súčasnom použití s ​​antiparkinsoníkmi (levodopa a iné) sa terapeutický účinok týchto liekov môže znížiť v dôsledku antagonistického účinku na dopamínergné štruktúry.

Pri použití s ​​metyldopou je možný rozvoj dezorientácie, ťažkosti a spomalenie procesov myslenia.

Haloperidol môže oslabiť pôsobenie adrenalínu (adrenalínu) a iných sympatomimetík, spôsobiť „paradoxné“ zníženie krvného tlaku a tachykardiu, ak sa užívajú spolu.

Zvyšuje účinok periférnych M-anticholinergík a väčšiny antihypertenzív (znižuje účinok guanetidínu v dôsledku jeho vytesnenia z alfa-adrenergných neurónov a potlačenia jeho vychytávania týmito neurónmi).

Pri kombinácii s antikonvulzívami (vrátane barbiturátov a iných induktorov mikrozomálnej oxidácie) by sa mali dávky týchto liekov zvýšiť, pretože. haloperidol znižuje prah záchvatov; okrem toho sa môžu znížiť aj sérové ​​koncentrácie haloperidolu. Najmä pri súčasnom použití čaju alebo kávy môže byť účinok haloperidolu oslabený.

Haloperidol môže znížiť účinnosť nepriamych antikoagulancií, preto, ak sa užívajú spolu, ich dávka sa má upraviť.

Haloperidol spomaľuje metabolizmus tricyklických antidepresív a inhibítorov MAO, v dôsledku čoho sa zvyšujú ich plazmatické hladiny a zvyšuje sa toxicita.

Pri súčasnom použití s ​​bupropiónom znižuje epileptický prah a zvyšuje riziko epileptických záchvatov.

Pri súčasnom podávaní haloperidolu s fluoxetínom sa zvyšuje riziko vedľajších účinkov na centrálny nervový systém, najmä extrapyramídových reakcií.

Pri súčasnom podávaní s lítiom, najmä vo vysokých dávkach, môže spôsobiť ireverzibilnú neurointoxikáciu, ako aj zvýšiť extrapyramídové symptómy.

Pri súčasnom užívaní s amfetamínmi sa antipsychotický účinok haloperidolu a psychostimulačný účinok amfetamínov znižuje v dôsledku blokády alfa-adrenergných receptorov haloperidolom.

Haloperidol môže znížiť účinok bromokriptínu.

Anticholinergiká, antihistaminiká (1. generácia), antiparkinsoniká môžu zvyšovať anticholinergné vedľajšie účinky a znižovať antipsychotický účinok haloperidolu.

Tyroxín môže zvýšiť toxicitu haloperidolu. Pri hypertyreóze môže byť haloperidol predpísaný len pri súčasnom vykonávaní vhodnej tyreostatickej liečby.

Pri súčasnom použití s ​​anticholinergnými liekmi je možné zvýšenie vnútroočného tlaku.

Analógy lieku Haloperidol

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Apo Haloperidol;
• cval;
• haloperidol dekanoát;
• haloperidol Akri;
• Haloperidol ratiopharm;
• haloperidol Richter;
• haloperidol fereín;
• Senorm.

Ak neexistujú analógy liečiva pre účinnú látku, môžete sledovať nižšie uvedené odkazy na choroby, s ktorými príslušný liek pomáha, a pozrieť si dostupné analógy pre terapeutický účinok.

Návod na lekárske použitie

liek

Haloperidol dekanoát

Obchodné meno

Haloperidol dekanoát

Medzinárodný nechránený názov

haloperidol

Lieková forma

Olejový roztok na injekciu, 50 mg/ml

Zlúčenina

1 ml lieku obsahuje

účinná látka - haloperidol dekanoát 70,52 mg (zodpovedá 50 mg haloperidolu)
Pomocné látky: benzylalkohol, sezamový olej.

Popis

Transparentný roztok žltej alebo zelenožltej farby.

Farmakoterapeutická skupina

Psychofarmaká. Antipsychotiká. Deriváty butyrofenónu.

ATX kód N05A D01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Haloperidol dekanoát je ester haloperidolu a kyseliny dekánovej.

Pri intramuskulárnom podaní počas pomalej hydrolýzy

uvoľnenie haloperidolu, ktorý potom vstupuje do obehu.

Po intramuskulárnom podaní sa maximálna koncentrácia aktívneho haloperidolu v krvnom sére dosiahne do 3. – 9. dňa, potom klesá. Polčas rozpadu je približne 3 týždne. Pri pravidelnom mesačnom podávaní sa stabilná koncentrácia liečiva v krvnej plazme dosiahne po 2-4 mesiacoch. Farmakokinetika pri intramuskulárnej injekcii závisí od dávky.Pri dávkach nižších ako 450 mg existuje priamy vzťah medzi dávkou a plazmatickou koncentráciou haloperidolu. Na dosiahnutie terapeutického účinku je potrebná plazmatická koncentrácia haloperidolu od 4 do 20-25 mcg / l. Haloperidol prechádza hematoencefalickou bariérou. Liečivo sa viaže z 92% na plazmatické bielkoviny, vylučuje sa z tela vo forme metabolitov, 60% - stolicou, 40% - močom.

Farmakodynamika

Haloperidol dekanoát patrí medzi neuroleptiká – deriváty butyrofenónu. Haloperidol je výrazný antagonista centrálnych dopamínových receptorov a patrí k silným antipsychotikám.

Haloperidol dekanoát je vysoko účinný pri liečbe halucinácií a bludov, vďaka priamej blokáde centrálnych dopamínových receptorov (pôsobí na mezokortikálne a limbické štruktúry), ovplyvňuje bazálne gangliá (nigrostria). Má výrazný upokojujúci účinok pri psychomotorickej agitácii, účinný pri mánii a iných nepokojoch.

Limbická aktivita lieku sa prejavuje sedatívnym účinkom, účinným ako doplnkový liek na chronickú bolesť.

Náraz na bazálne gangliá spôsobuje extrapyramídové vedľajšie reakcie (dystónia, akatízia, parkinsonizmus).

U sociálne uzavretých pacientov sa sociálne správanie normalizuje.

Výrazná periférna antidopamínová aktivita je sprevádzaná rozvojom nauzey a vracania (podráždenie chemoreceptorov), relaxáciou gastrointestinálneho zvierača a zvýšeným uvoľňovaním prolaktínu (blokuje prolaktín-inhibujúci faktor v adenohypofýze).

Indikácie na použitie

Liečba chronickej schizofrénie a iných psychóz, najmä ak bola predchádzajúca liečba haloperidolomdobrý terapeutický účinoka je potrebné účinné neuroleptikum miernej sedácie

Iné poruchy duševnej aktivity a správania, ktoré sa vyskytujú pri psychomotorickej agitácii a vyžadujú si dlhodobú liečbu.

Dávkovanie a podávanie

Určené výhradne pre dospelých, výhradne na intramuskulárnu injekciu!

Nepodávať intravenózne !

Dospelípacientom dlhodobo liečeným perorálnymi antipsychotikami (hlavne haloperidolom) možno odporučiť, aby prešli na depotné injekcie.

Dávka sa má zvoliť na individuálnom základe vzhľadom na významné individuálne rozdiely v odpovedi. Výber dávky sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom pacienta. Voľba počiatočnej dávky sa vykonáva s prihliadnutím na symptómy ochorenia, jeho závažnosť, dávku haloperidol dekanoátu alebo iných neuroleptík predpísaných počas predchádzajúcej liečby.

Na začiatku liečby sa každé 4 týždne odporúča predpísať dávky 10-15-násobku dávky perorálneho haloperidolu, čo zvyčajne zodpovedá 25-75 mg haloperidol-dekanoátu (0,5-1,5 ml). Maximálna počiatočná dávka by nemala presiahnuť 100 mg.

V závislosti od účinku možno dávku postupne zvyšovať, po 50 mg, až kým sa nedosiahne optimálny účinok. Zvyčajne udržiavacia dávka zodpovedá 20-násobku dennej dávky perorálneho haloperidolu. Po obnovení symptómov základného ochorenia počas obdobia výberu dávky možno liečbu haloperidol dekanoátom doplniť perorálnym haloperidolom.

Zvyčajne sa injekcie podávajú každé 4 týždne, avšak vzhľadom na veľké individuálne rozdiely v účinnosti môže byť potrebné častejšie používanie lieku.

Starší pacienti a pacienti s oligofréniou odporúča sa nižšia počiatočná dávka, napr. 12,5-25 mg každé 4 týždne. V budúcnosti, v závislosti od účinku, môže byť dávka zvýšená.

Vedľajšie účinky

- bolesť hlavy, závraty, nespavosť alebo ospalosť (rôznej závažnosti), nepokoj, úzkosť, psychomotorická agitácia, agitovanosť, strach, akatízia, eufória, depresia, sedácia, epileptické záchvaty, záchvaty grand mal, v zriedkavých prípadoch exacerbácia psychózy vrátane množstva halucinácie

Extrapyramídové príznaky: tremor, stuhnutosť, slintanie, bradykinéza, akútna dystónia, okulogrylická kríza, laryngeálna dystónia

Tardívna dyskinéza charakterizovaná mimovoľným rytmickým zášklbom svalov jazyka, tváre, úst alebo brady, nekontrolovanými žuvacími pohybmi, nekontrolovanými pohybmi rúk a nôh (obnovenie liečby, zvýšenie dávky, zmena lieku na iné antipsychotikum môže maskovať syndróm, ak sa tieto javy rozvinú, liečba sa má čo najskôr ukončiť)

Malígny neuroleptický syndróm charakterizovaný hypertermiou, generalizovanou rigiditou, autonómnou labilitou, namáhavým alebo zrýchleným dýchaním, tachykardiou, arytmiou, zvýšeným alebo zníženým krvným tlakom, zvýšeným potením, inkontinenciou moču, kŕčovými poruchami a zmeneným vedomím (hypertermia je často predzvesťou syndrómu s rozvojom syndrómu sa má liečba antipsychotikami okamžite prerušiť, pacient sa má starostlivo sledovať a má sa začať podporná liečba)

Lokálne reakcie spojené s injekciou

Nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, strata chuti do jedla, dyspepsia, strata alebo prírastok hmotnosti, zápcha

Hyperprolaktinémia (galaktorea, gynekomastia, oligo- alebo amenorea)

Hyper- alebo hypoglykémia, hyponatriémia, znížená sekrécia antidiuretického hormónu

Tachykardia, hypertenzia, hypotenzia, veľmi zriedkavo predĺženie QT intervalu a/alebo ventrikulárna arytmia, ventrikulárny flutter a fibrilácia (častejšie pri vysokých dávkach a predispozícii)

Leukopénia alebo leukocytóza; zriedkavo agranulocytóza, erytropénia, trombocytopénia (zvyčajne pri užívaní iných liekov), monocytóza

Porucha funkcie pečene, hepatitída, cholestáza, bolesť žalúdka

Hypersenzitívne reakcie (žihľavka, vyrážka, anafylaxia, fotosenzitivita; bronchospazmus, laryngospazmus)

Rozmazané videnie, katarakta, retinopatia, záchvat glaukómu s uzavretým uhlom u starších ľudí

Retencia moču, priapizmus, erektilná dysfunkcia

Periférny edém

Porušenie termoregulácie

Kontraindikácie

Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku

Kóma

Útlm centrálneho nervového systému spôsobený drogami alebo alkoholom

-ochorenia centrálneho nervového systému sprevádzané pyramídovými a extrapyramídovými symptómami (vrátane Parkinsonovej choroby)

Poškodenie bazálnych ganglií

Deti a dospievajúci do 18 rokov

Tehotenstvo a laktácia

Liekové interakcie

Haloperidol dekanoát, podobne ako iné antipsychotiká, zosilňuje centrálny inhibičný účinok tlmivých látok na centrálny nervový systém (alkohol, hypnotiká, barbituráty, sedatíva, silné analgetiká, celkové anestetiká). Kombinované použitie haloperidol dekanoátu s nimi môže viesť k potlačeniu respiračnej aktivity.

Haloperidol dekanoát zvyšuje účinok periférnych m-anticholinergík a väčšiny antihypertenzív (znižuje účinok guanetidínu v dôsledku jeho vytesnenia z α-adrenergných neurónov a potlačenia jeho vychytávania týmito neurónmi). Znižuje metabolizmus tricyklických antidepresív a inhibítorov MAO, pričom zvyšuje (vzájomne) ich sedatívny účinok a toxicitu.

Pri súčasnom použití s ​​bupropiónom znižuje epileptický prah a zvyšuje riziko záchvatov typu grand mal.

Znižuje účinok antikonvulzív.

Oslabuje vazokonstrikčný účinok dopamínu, fenylefrínu, norepinefrínu, efedrínu a adrenalínu (blokáda α-adrenergných receptorov haloperidolom, čo môže viesť k zvráteniu účinku adrenalínu a k paradoxnému zníženiu krvného tlaku).

Znižuje účinok antiparkinsoník, ako je levodopa (antagonistický účinok na dopaminergné štruktúry centrálneho nervového systému).

Zmeny (môže zvýšiť alebo znížiť) účinok antikoagulancií.

Znižuje účinok bromokriptínu (môže byť potrebná úprava dávky).

Pri použití s ​​metyldopou zvyšuje riziko vzniku duševných porúch (vrátane dezorientácie v priestore, spomalenia a sťažených procesov myslenia). Amfetamíny znižujú antipsychotický účinok haloperidol dekanoátu, čo následne znižuje ich psychostimulačný účinok (blokáda alfa-adrenergných receptorov haloperidolom).

Anticholinergiká, antihistaminiká (I generácie) a antiparkinsoniká môžu zvýšiť m-anticholinergný účinok haloperidolu a znížiť jeho antipsychotický účinok (môže byť potrebná úprava dávky).

Dlhodobé podávanie karbamazepínu, barbiturátov a iných induktorov mikrozomálnej oxidácie znižuje plazmatickú koncentráciu liečivakrv: môže byť potrebné zvýšiť dávku haloperidol dekanoátu a po zrušení induktora enzýmov môže byť znížená.

V niekoľkých prípadoch bolo súčasné užívanie haloperidol dekanoátu s lítiom sprevádzané rozvojom encefalopatie, extrapyramídových symptómov, tardívnej dyskinézy, neuroleptického malígneho syndrómu, kmeňových symptómov, akútneho mozgového syndrómu a kómy. Väčšina symptómov bola reverzibilná. Dôvod ich vývoja nie je známy. Ak sa vyskytnú takéto reakcie, liečba sa má okamžite ukončiť.

Chinidín, buspirón, fluoxetín spôsobili mierne alebo mierne zvýšenie plazmatických koncentrácií haloperidol dekanoátu; v takýchto prípadoch môže byť potrebné zníženie dávky haloperidol dekanoátu.

špeciálne pokyny

Liečba sa má začať perorálnym haloperidolom a až potom prejsť na injekcie haloperidol dekanoátu na zistenie nepredvídaných nežiaducich reakcií.Parenterálne podávanie haloperidol dekanoátu sa má vykonávať pod prísnym dohľadom lekára (najmä u starších pacientov), ​​keď sa dosiahne terapeutický účinok, má sa prejsť na perorálne podávanie.

Počas liečby haloperidol dekanoátom je zakázané piť alkohol.

Vo viacerých prípadoch došlo u psychiatrických pacientov liečených antipsychotikami k náhlej smrti. V prípade predispozície k predĺženiu QT intervalu (QT syndróm, hypokaliémia, užívanie liekov, ktoré predlžujú QT) počas liečby haloperidol dekanoátom je potrebná opatrnosť a pravidelne sa má vykonávať EKG.

V prípade zhoršenej funkcie pečene je potrebné postupovať opatrne, pretože metabolizmus lieku prebieha v pečeni.

Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelné sledovanie funkcie pečene a krvného obrazu.

V ojedinelých prípadoch spôsoboval haloperidol dekanoát kŕče. Liečba pacientov s epilepsiou alebo stavmi predisponujúcimi ku kŕčom (napr. odvykanie od alkoholu) vyžaduje opatrnosť.

Tyroxín zvyšuje toxicitu haloperidol dekanoátu. Liečba haloperidol dekanoátom u pacientov trpiacich hypertyreózou je prípustná len s vhodnou tyreostatickou liečbou.

Pri súčasnej depresii a psychóze alebo pri dominancii depresie sa haloperidol dekanoát predpisuje spolu s antidepresívami.

Pri súčasnej antiparkinsonickej liečbe treba po ukončení liečby haloperidol dekanoátom pokračovať ešte niekoľko týždňov vzhľadom na rýchlejšiu elimináciu antiparkinsoník.

Je potrebné dávať pozor pri vykonávaní ťažkej fyzickej práce, horúceho kúpeľa (môže sa vyvinúť úpal v dôsledku potlačenia centrálnej a periférnej termoregulácie v hypotalame).

Počas liečby by ste nemali „vykašľať“ voľnopredajné lieky (možné zvýšené anticholinergné účinky a riziko úpalu).

Odkrytá pokožka by mala byť chránená pred nadmerným slnečným žiarením kvôli zvýšenému riziku fotosenzitivity.

Liečba sa ukončuje postupne, aby sa predišlo výskytu „abstinenčného“ syndrómu. Antiemetický účinok môže maskovať príznaky toxicity lieku a sťažiť diagnostiku stavov, ktorých prvým príznakom je nevoľnosť.

Tehotenstvo a laktácia

Haloperidol dekanoát nespôsobuje významné zvýšenie výskytu malformácií. V niekoľkých ojedinelých prípadoch boli pozorované vrodené malformácie pri použití haloperidol dekanoátu súčasne s inými liekmi počas vývoja plodu. Haloperidol dekanoát prechádza do materského mlieka. V niektorých prípadoch dojčatá pozorovali vývoj extrapyramídových symptómov pri užívaní lieku dojčiacou matkou.

Vlastnosti vplyvu lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

V počiatočnom období liečby haloperidol dekanoátom je zakázané viesť vozidlo a vykonávať práce súvisiace s potenciálne nebezpečnými mechanizmami, môže sa vyskytnúť sedatívny účinok rôznej závažnosti s poklesom pozornosti. V budúcnosti sa miera zákazu určuje na základe individuálnej reakcie pacienta.

Predávkovanie

Symptómy:extrapyramídové reakcie (vo forme svalovej stuhnutosti a celkového alebo lokalizovaného tremoru), zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, sedácia. Vo výnimočných prípadoch - vývoj kómy s respiračnou depresiou a arteriálnou hypotenziou. Možné predĺženie QT intervalu s rozvojom ventrikulárnych arytmií.

Liečba:symptomatická , neexistuje žiadne špecifické antidotum. Priechodnosť dýchacích ciest u komatózneho pacienta je zabezpečená pomocou orofaryngeálnej alebo endotracheálnej sondy, pri útlme dýchania môže byť potrebná umelá ventilácia. Vitálne funkcie a EKG sa monitorujú až do úplnej normalizácie, ťažké arytmie sa liečia vhodnými antiarytmikami; so zníženým krvným tlakom a zástavou obehu – intravenózne podanie plazmy alebo koncentrovaného albumínu a dopamínu, prípadne norepinefrínu ako vazopresoru. Zavedenie epinefrínu je neprijateľné, pretože. v dôsledku interakcie s haloperidol dekanoátom môže spôsobiť extrémnu hypotenziu. Pri ťažkých extrapyramídových symptómoch zavedenie antiparkinsonických anticholinergík (napríklad 1-2 mg benztropínmezylátu intravenózne alebo intramuskulárne) na niekoľko týždňov (možné obnovenie symptómov po vysadení týchto liekov!).

Uvoľňovacia forma a balenie

1 ml v hnedých sklenených ampulkách s etiketou na otváranie.

Autor: 5 ampuliek v plastovom obale. 1 balenie spokyny na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku sú umiestnené v kartónovej škatuli.

Podmienky skladovania

Uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote 15°C až 25 °C.

Držte mimo dosahu detí!

Čas použiteľnosti

3 roky Dostali ste práceneschopnosť z dôvodu bolesti chrbta?

Ako často pociťujete bolesti chrbta?

Dokážete zvládnuť bolesť bez užívania liekov proti bolesti?

Zistite viac, ako sa čo najrýchlejšie vyrovnať s bolesťou chrbta

Haloperidol dekanoát je antipsychotikum. Možno ho pripísať derivátovej forme butyrofenónu. Je schopný mať výrazný antipsychotický účinok. Stáva sa to v dôsledku blokády depolarizácie alebo zníženia stupňa excitácie dopamínových neurónov. Tento liek je široko používaný pri duševných poruchách.

, , ,

ATX kód

N05AD01 Haloperidol

Aktívne zložky

haloperidol

Farmakologická skupina

Antipsychotikum (neuroleptikum)

farmakologický účinok

Antiemetiká

Antipsychotické lieky

Antipsychotické lieky

Indikácie na použitie Haloperidol dekanoát

Indikácie pre použitie haloperidol dekanoátu sú, že liek sa používa na ťažkú ​​schizofréniu. Je predpísaný ako udržiavacia terapia. Najmä v tých prípadoch, keď sa predtým používal obyčajný haloperidol ako terapeutický účinok.

Táto forma liekov je vylepšená a je schopná podporiť človeka v období ťažkých záchvatov. Nie je možné úplne sa zbaviť choroby, ale čiastočne zlepšiť stav pacienta úplne.

Liek je predpísaný v prípadoch, keď osoba trpí ťažkými duševnými poruchami. Často sú sprevádzané halucináciami, zvýšenou agresivitou a excitabilitou.

Liek patrí medzi dlhodobo pôsobiace antipsychotiká. Je schopný mať silný antipsychotický účinok a mierny sedatívny účinok. Dokáže blokovať dopamínové receptory v centrálnom nervovom systéme. Haloperidol dekanoát je schopný mať analgetické, antikonvulzívne, antiemetické a antihistamínové účinky.

Formulár na uvoľnenie

Forma uvoľňovania je reprezentovaná tabletami bielej a takmer bielej farby. Majú zaoblený tvar so skosením. Vôňa prakticky chýba. Na jednej strane tabletu je vyryté „I|I“. Tableta obsahuje 1,5 mg haloperidolu. Pomocnými látkami drogy sú kukuričný škrob, želatína, laktóza, zemiakový škrob a mastenec.

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie je bezfarebný alebo mierne žltkastý. Jedna ampulka obsahuje 5 mg účinnej látky. Kyselina mliečna a voda pôsobia ako pomocné zložky.

Klinická a farmakologická skupina lieku je neuroleptikum. Nástroj je účinný v oboch prípadoch. Pozitívne pôsobí, a to ako vo forme tabliet, tak aj roztoku na podávanie. V tomto prípade stojí za to rozhodnúť sa, akú formu uvoľnenia uprednostniť.

Je dôležité oboznámiť sa s hlavnými charakteristikami lieku. To vám umožní určiť, či je náprava vhodná alebo nie, a pochopiť, kedy je pred osobou falošný. Ako užívať liek Haloperidol dekanoát by mal rozhodnúť ošetrujúci lekár.

, , ,

Farmakodynamika

Farmakodynamiku lieku predstavuje skutočnosť, že patrí medzi dlhodobo pôsobiace antipsychotiká. Je schopný mať výrazný antipsychotický účinok. Okrem toho liek pomáha upokojiť a má dobré sedatívne vlastnosti.

Liečivo aktívne blokuje dopamínové receptory, ktoré sa nachádzajú v centrálnom nervovom systéme. Liečivo je schopné mať silný antiemetický účinok. Odstraňuje tiež teplo a sťahuje cievy.

Tento liek možno pripísať tým, ktoré majú široký účinok. Koniec koncov, pomáha nielen zmierniť stav človeka, ale aj zachrániť ho pred nepríjemnými príznakmi spôsobenými duševnými poruchami.

Aby liek skutočne pomohol, musíte ho správne použiť. V opačnom prípade sa situácia môže výrazne zhoršiť. Preto je konzultácia s lekárom nevyhnutným opatrením. Ak chcete užívať Haloperidol dekanoát, musíte o tomto lieku dostatočne vedieť a čo je najdôležitejšie, správne ho užívať.

Farmakokinetika

Farmakokinetika lieku je taká, že plnú rovnovážnu koncentráciu dosiahne až po 2-3 mesiacoch. V tomto prípade musí byť liek znovu zavedený.

Haloperidol dekanoát patrí medzi neuroleptiká s predĺženým účinkom. Vďaka svojim aktívnym zložkám má výrazný antipsychotický účinok. Človek po krátkom čase začne pociťovať úľavu. Hlavnou vecou je neustále podporovať pacienta liekmi.

Možnosť blokovania dopamínových receptorov v centrálnom nervovom systéme vedie k tomu, že liek môže mať výrazný antiemetický účinok. Okrem toho má antipyretické, antihistamínové, analgetické a antikonvulzívne funkcie. To stačí na to, aby sa človek cítil lepšie.

Pravidelné útoky prinášajú pacientovi a ľuďom okolo neho veľa nepríjemností. Preto je potrebné užívať Haloperidol Decanoate, pomôže to oveľa jednoduchšie preniesť tieto procesy.

, , , ,

Použitie haloperidol dekanoátu počas tehotenstva

Použitie haloperidol dekanoátu počas tehotenstva je neprijateľné. Faktom je, že takáto expozícia môže nepriaznivo ovplyvniť vývoj plodu. Je obzvlášť nebezpečné užívať liek v počiatočných štádiách tehotenstva. Telo matky je výrazne oslabené, imunitný systém nevykonáva ochranné funkcie. Toto je priaznivé prostredie na prenikanie rôznych infekcií.

Preto je používanie silných liekov zakázané. To môže situáciu ešte zhoršiť. Ak žena potrebuje počas tehotenstva užívať lieky, je potrebná konzultácia s lekárom.

Počas laktácie sa odporúča prestať užívať liek. Koniec koncov, spolu s mliekom môžu aktívne zložky preniknúť do tela dieťaťa. V prvých mesiacoch života je to jednoducho neprijateľný zásah. To môže viesť k rozvoju zdravotných problémov, ktoré sú nezvratné. Recepcia Haloperidol dekanoát sa má vykonávať pod dohľadom lekára. Napriek tomu sa odporúča nájsť alternatívny spôsob riešenia problému.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri používaní haloperidol dekanoátu sú prítomnosť určitých zdravotných problémov. Zahŕňajú teda neurologické ochorenia, ktoré môžu byť sprevádzané pyramídovými a extrapyramídovými symptómami.

Riziková skupina zahŕňa tehotné ženy a mladé matky, ktoré dojčia. Prenikanie aktívnych zložiek do tela počas tohto obdobia je neprijateľné.

Tieto faktory treba brať do úvahy pri užívaní liekov. V niektorých prípadoch sa úpravou dávky ukáže pokračovanie alebo začatie užívania lieku. To je ale možné len vo výnimočných chvíľach.

Nemali by ste zanedbávať základné pravidlá. Koniec koncov, nezávislé zvýšenie dávky, užívanie lieku, keď je zakázané, môže viesť k rozvoju vážnych problémov. Preto by mal človek trpiaci duševnými poruchami užívať Haloperidol Decanoate pod vedením niekoho iného. To mu môže zachrániť život a ochrániť ho pred nesprávnymi činmi.

Vedľajšie účinky haloperidol dekanoátu

Vedľajšie účinky haloperidol dekanoátu sú reprezentované rôznymi prejavmi z centrálneho nervového systému. Väčšinou trpí. Je teda možný výskyt extrapyramídových porúch. Prejavujú sa vo forme zvýšeného svalového tonusu, akinézy a tremoru.

Výskyt tardívnej dyskinézy nie je vylúčený, vyskytuje sa iba na pozadí dlhodobého užívania lieku. Medzi vedľajšie účinky patrí aj výrazný sedatívny účinok. Môže sa vyvinúť ťažká depresia.

Medzi ďalšie negatívne účinky patrí reverzibilné zvýšenie sérového prolaktínu. To sa zvyčajne vyskytuje pri užívaní veľkého množstva liekov. Tento faktor sa sám od seba zmení k lepšiemu.

Ak robíte všetko, ako je napísané v pokynoch, a neužívate liek vo vysokých dávkach, potom sa nemôžu vyskytnúť žiadne vedľajšie účinky. V tomto prípade bude mať liek potrebný účinok a nepoškodí telo. Preto je hlavným kritériom konzultácia týkajúca sa haloperidol dekanoátu.

, , , ,

Dávkovanie a podávanie

Pre dosiahnutie správneho účinku je dôležité poznať spôsob podávania a dávkovanie Haloperidol Decanoate. Preto sa liek podáva perorálne a intramuskulárne. Trvanie liečby závisí od individuálnych charakteristík organizmu a od toho, ako choroba prebieha.

Dávkovanie sa volí podobným spôsobom. Pri výpočte tohto momentu je potrebné vziať do úvahy dávky samotného lieku a iných liekov, ktoré sa používajú ako dodatočný liek. Je žiaduce, aby kombinácia bola rovnaká. Veľa závisí od toho, ktorý liek bol užitý pred haloperidol dekanoátom. Koniec koncov, s najväčšou pravdepodobnosťou je koncentrácia predchádzajúceho lieku v krvnej plazme stále zachovaná.

Toto činidlo sa podáva v dávke 50-200 mg raz za 4 týždne. Toto je liek, ktorý je určený na udržanie stavu človeka po včasnej terapii. Netreba ho brať neustále. Ale opäť veľa závisí od stavu človeka. Vo všeobecnosti je haloperidol dekanoát schopný pomôcť, ale nie úplne vyriešiť problém.

, , , , , ,

Predávkovanie

Vyskytuje sa predávkovanie haloperidol dekanoátom a čo ho spôsobuje? Len sa tento jav nikdy nevyskytuje. S najväčšou pravdepodobnosťou ide o zvýšenie dávky alebo nesprávne podávanie lieku.

Hlavnými príznakmi predávkovania sú prejavy svalovej stuhnutosti a lokálny tremor. V niektorých prípadoch sa prejavuje arteriálna hypotenzia, niekedy arteriálna hypertenzia a ospalosť. Pri extrémne komplexnom predávkovaní sa môže vyvinúť kóma, šok a útlm dýchania.

Liečba sa vykonáva na základe postupu ventilátora. Na zlepšenie krvného obehu je potrebné intravenózne vstreknúť plazmu, roztok albumínu a norepinefrínu.

Adrenalín v tomto prípade nemožno vziať! To môže viesť k vážnym problémom. Na zníženie závažnosti extrapyramídových porúch sa oplatí niekoľko týždňov používať antiparkinsoniká. Tým sa odstránia všetky nepríjemné príznaky, ktoré môže haloperidol dekanoát spôsobiť.

Gedeon Richter Gedeon Richter A.O. Gedeon Richter OJSC

Krajina pôvodu

Maďarsko

Skupina produktov

Nervový systém

Antipsychotikum (neuroleptikum)

Uvoľňovacie formuláre

• 1 ml - ampulky z tmavého skla (5) - obrysové plastové obaly (1) - kartónové obaly. 1 ml - ampulky z tmavého skla (5) - obrysové plastové obaly (1) - kartónové obaly.

Opis liekovej formy

• Roztok na intramuskulárnu injekciu olejovo priehľadnej, žltej alebo zelenožltej farby

farmakologický účinok

Antipsychotikum (neuroleptikum), derivát butyrofenónu. Má výrazný antipsychotický účinok v dôsledku blokády depolarizácie alebo zníženia stupňa excitácie dopamínových neurónov (zníženie uvoľňovania) a blokády postsynaptických dopamínových D2 receptorov v mezolimbických a mezokortikálnych štruktúrach mozgu. Má mierny sedatívny účinok v dôsledku blokády a-adrenergných receptorov retikulárnej formácie mozgového kmeňa; výrazný antiemetický účinok v dôsledku blokády dopamínových D2 receptorov spúšťacej zóny centra zvracania; hypotermický efekt a galaktorea v dôsledku blokády dopamínových receptorov v hypotalame. Dlhodobé užívanie je sprevádzané zmenou endokrinného stavu, v prednej hypofýze sa zvyšuje produkcia prolaktínu a znižuje sa produkcia gonadotropných hormónov. Blokáda dopamínových receptorov v dopamínových dráhach látky s čiernymi pruhmi prispieva k rozvoju extrapyramídových motorických reakcií; blokáda dopamínových receptorov v tuberoinfundibulárnom systéme spôsobuje zníženie uvoľňovania rastového hormónu. Prakticky žiadny anticholinergný účinok. Odstraňuje pretrvávajúce zmeny osobnosti, delírium, halucinácie, mániu, zvyšuje záujem o okolie. Účinné u pacientov rezistentných na iné antipsychotiká. Má určitý aktivačný účinok. U hyperaktívnych detí odstraňuje nadmernú pohybovú aktivitu, poruchy správania (impulzivita, ťažkosti so sústredením, agresivita). Na rozdiel od haloperidolu sa haloperidol dekanoát vyznačuje predĺženým účinkom.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu o 60%. Cmax v plazme pri perorálnom podaní sa dosiahne po 3-6 hodinách, pri intramuskulárnej injekcii - po 10-20 minútach, pri intramuskulárnom podaní haloperidol-dekanoátu - 3-9 dní. Prechádza účinkom „prvého prechodu“ pečeňou. Väzba na bielkoviny je 92%. Vd pri rovnovážnej koncentrácii - 18 l / kg. Aktívne sa metabolizuje v pečeni za účasti izoenzýmov CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Je inhibítorom izoenzýmu CYP2D6. Neexistujú žiadne aktívne metabolity. Ľahko preniká cez histohematické bariéry, vrátane BBB. Vylučuje sa do materského mlieka T1/2 pri perorálnom podaní - 24 hodín, pri intramuskulárnej injekcii - 21 hodín, pri intravenóznom podaní - 14 hodín Haloperidol dekanoát sa vylučuje do 3 týždňov. Vylučuje sa obličkami - 40% a žlčou cez črevá - 15%.

Špeciálne podmienky

Parenterálne použitie u detí sa neodporúča. Používajte opatrne pri kardiovaskulárnych ochoreniach s dekompenzačnými javmi, poruchami vedenia myokardu, predĺžením QT intervalu alebo rizikom predĺženia QT intervalu (vrátane hypokaliémie, súčasného užívania s liekmi, ktoré môžu predĺžiť QT interval); s epilepsiou; glaukóm s uzavretým uhlom; zlyhanie pečene a / alebo obličiek; s tyreotoxikózou; pľúcne srdcové a respiračné zlyhanie (vrátane CHOCHP a akútnych infekčných ochorení); s hyperpláziou prostaty s retenciou moču; s chronickým alkoholizmom; spolu s antikoagulanciami. V prípade tardívnej dyskinézy je potrebné postupne znižovať dávku haloperidolu a predpísať iný liek. Existujú správy o možnosti príznakov diabetes insipidus, exacerbácii glaukómu a tendencii (pri dlhodobej liečbe) k rozvoju lymfomonocytózy počas liečby haloperidolom. Starší pacienti zvyčajne vyžadujú nižšiu úvodnú dávku a postupnejšiu titráciu dávky. Tento kontingent pacientov sa vyznačuje vysokou pravdepodobnosťou vzniku extrapyramídových porúch. Na zistenie skorých príznakov tardívnej dyskinézy sa odporúča starostlivé sledovanie pacienta. Počas liečby neuroleptikami je rozvoj NMS možný kedykoľvek, ale najčastejšie k nemu dochádza krátko po začatí liečby alebo po prechode pacienta z jedného antipsychotika na druhé, pri kombinovanej liečbe s iným psychofarmakom alebo po zvýšení dávku. Počas liečby sa vyhýbajte pitiu alkoholu. Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy Počas obdobia užívania haloperidolu sa treba zdržať vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií.

Zlúčenina

• haloperidol dekanoát 70,52 mg, čo zodpovedá obsahu haloperidolu 50 mg Pomocné látky: benzylalkohol, sezamový olej.

Indikácie na použitie haloperidol dekanoátu

• - chronická schizofrénia a iné psychózy, najmä ak bola liečba haloperidolom s rýchlym účinkom účinná a je potrebné účinné antipsychotikum so strednou sedáciou; - iné poruchy duševnej aktivity a správania, ktoré sa vyskytujú pri psychomotorickej agitácii a vyžadujú si dlhodobú liečbu.

Kontraindikácie haloperidol dekanoátu

• - kóma; - depresia centrálneho nervového systému spôsobená drogami alebo alkoholom; - Parkinsonova choroba; - poškodenie bazálnych ganglií; - detstvo; - Precitlivenosť na zložky lieku. S opatrnosťou: dekompenzované ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrátane angíny pectoris, porúch vnútrosrdcového vedenia, predĺženia QT intervalu alebo predispozície k tomu - hypokaliémia, súčasné užívanie iných liekov, ktoré môžu spôsobiť predĺženie QT intervalu), epilepsia, uhol- glaukóm s uzavretým uzáverom, zlyhanie pečene a/alebo obličiek, hypertyreóza (s prejavmi tyreotoxikózy), pľúcne srdcové a respiračné zlyhanie (vrátane CHOCHP a akútnych infekčných ochorení), hyperplázia prostaty s retenciou moču, alkoholizmus.

Dávkovanie haloperidol dekanoátu

• 50 mg 50 mg/ml

Vedľajšie účinky haloperidol dekanoátu

• Vedľajšie účinky, ktoré sa vyvinú počas liečby, sú spôsobené pôsobením haloperidolu. Z nervového systému: bolesť hlavy, nespavosť alebo ospalosť (najmä na začiatku liečby), úzkosť, úzkosť, nepokoj, strach, akatízia, eufória alebo depresia, letargia, epileptické záchvaty, rozvoj paradoxnej reakcie - exacerbácia psychózy a halucinácie; pri dlhodobej liečbe - extrapyramídové poruchy vr. tardívna dyskinéza (mľaskanie pier a zvráskavenie, vyfukovanie líc, rýchle a červovité pohyby jazyka, nekontrolované žuvacie pohyby, nekontrolované pohyby rúk a nôh), tardívna dystónia (zvýšené žmurkanie alebo kŕče očných viečok, nezvyčajné pohyby tváre výraz alebo poloha tela, nekontrolované krútiace pohyby krku, trupu, rúk a nôh) a neuroleptický malígny syndróm (ťažkosti alebo zrýchlené dýchanie, tachykardia, arytmia, hypertermia, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, zvýšené potenie, inkontinencia moču, stuhnutosť svalov, epileptické záchvaty, strata vedomia). Zo strany kardiovaskulárneho systému: pri použití vo vysokých dávkach - pokles krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, arytmie, tachykardia, zmeny EKG (predĺženie QT intervalu, príznaky flutteru a fibrilácie komôr). Na strane tráviaceho systému: pri použití vo vysokých dávkach - strata chuti do jedla, sucho v ústach, hyposalivácia, nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha, zhoršená funkcia pečene až rozvoj žltačky.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, s etanolom je možné zvýšiť depresiu centrálneho nervového systému, respiračnú depresiu a hypotenzný účinok. Pri súčasnom použití liekov, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie, je možné zvýšiť frekvenciu a závažnosť extrapyramídových účinkov. Pri súčasnom použití liekov s anticholinergnou aktivitou je možné zvýšiť anticholinergné účinky. Pri súčasnom použití s ​​antikonvulzívami je možné zmeniť typ a / alebo frekvenciu epileptiformných záchvatov, ako aj zníženie koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme; s tricyklickými antidepresívami (vrátane desipramínu) - metabolizmus tricyklických antidepresív sa znižuje, zvyšuje sa riziko kŕčov. Pri súčasnom použití haloperidolu zosilňuje účinok antihypertenzív.

Podmienky skladovania

• uchovávajte mimo dosahu detí
• skladujte na mieste chránenom pred svetlom

Poskytnuté informácie