Kyselina gama-aminomaslová je účinná látka, ktorá je jemným bielym kryštalickým práškom s mierne horkastou chuťou a špecifickým zápachom.

Aký je účinok lieku Kyselina gama-aminomaslová?

Prípravky, ktorých súčasťou je kyselina gama-aminomaslová, sú nootropiká, stimulujú metabolizmus priamo v mozgu, čo má pozitívny vplyv na jeho činnosť.

Kyselina gama-aminomaslová je považovaná za hlavný mediátor, ktorý sa podieľa na procesoch takzvanej centrálnej inhibície. Táto účinná látka zlepšuje krvný obeh v mozgu, aktivuje energetické procesy, okrem toho zvyšuje dýchaciu funkciu tkanív, podieľa sa na využití glukózy a tiež na odstraňovaní niektorých toxických produktov, ktoré vznikajú pri látkovej premene.

Účinná látka interaguje so špecifickými takzvanými GABAergnými receptormi. Zlepšuje nervové procesy, zvyšuje duševnú produktivitu, zlepšuje pamäť, navyše pôsobí mierne antikonvulzívne, psychostimulačne a tiež antihypoxicky.

Prípravky obsahujúce túto účinnú látku prispievajú k obnove motorických funkcií a tiež normalizujú kvalitu reči po priamom porušení cerebrálneho obehu.

Kyselina gama-aminomaslová má mierny hypotenzívny účinok, čo vedie k zníženiu pôvodne zvýšeného krvného tlaku, okrem toho znižuje závraty, normalizuje spánok a trochu spomaľuje pulz. U pacientov s diabetes mellitus v anamnéze dochádza pod vplyvom tejto účinnej látky k zníženiu hladiny glukózy v krvi.

Koncentrácia kyseliny gama-aminomaslovej v krvi sa dosiahne asi za hodinu, potom pomerne rýchlo klesá, po dni sa účinná látka v plazme nezistí, má nízku toxicitu, nepreniká dobre cez BBB .

Aké sú indikácie na použitie kyseliny gama-aminomaslovej?

Uvediem zoznam, kedy je kyselina gama-aminomaslová indikovaná na použitie:

Prípravky obsahujúce túto účinnú látku sú účinné pri poškodení ciev samotného mozgu, ako je ateroskleróza a pri hypertenzii;
S cerebrovaskulárnou insuficienciou;
S dyscirkulačnou encefalopatiou;
Predpísať liek na zhoršenú reč, pamäť, pozornosť, navyše so závratmi a častými bolesťami hlavy;
Efektívne použitie na následky mŕtvice;
S následkami traumatického poranenia mozgu;
S alkoholickou encefalopatiou a polyneuritídou;
S mentálnou retardáciou diagnostikovanou u detí;
S detskou mozgovou obrnou;
S endogénnou depresiou.

Okrem toho sa lieky s obsahom kyseliny gama-aminomaslovej odporúčajú predpisovať v prípade kinetózy a kinetózy.

Aké sú kontraindikácie pre použitie lieku Kyselina gama-aminomaslová?

Medzi kontraindikáciami možno zaznamenať precitlivenosť priamo na kyselinu gama-aminomaslovú, okrem toho sa lieky nepoužívajú v detstve, najmä do jedného roka, ako aj počas tehotenstva a pri akútnom zlyhaní obličiek.

Aké je použitie a dávkovanie "Kyselina gama-aminomaslová"?

Lieky, ktoré obsahujú kyselinu gama-aminomaslovú, sa odporúča užívať perorálne pred jedlom, tablety zapiť potrebným množstvom prevarenej vody.

Dospelým sa zvyčajne predpisuje dávka 1,5 až 3,75 g / deň; od jedného do troch rokov môže dávka dosiahnuť až 2 g / deň; od 4 do 6 rokov užívajte 2 až 3 g / deň; staršie ako sedem rokov by množstvo nemalo presiahnuť 3 g / deň.

Aké sú vedľajšie účinky kyseliny gama-aminomaslovej?

Prípravky obsahujúce kyselinu gama-aminomaslovú v kompozícii môžu spôsobiť niekoľko vedľajších účinkov, medzi ktoré možno zaznamenať nevoľnosť, ktorá sa niekedy môže vyvinúť do zvracania.

Okrem toho môže pacient pociťovať nespavosť, niekedy sa mu zvýši teplota, pacientovi je teplo a tiež je možné, že krvný tlak kolíše, môže sa buď mierne znížiť alebo zvýšiť.

Ak uvedené podmienky prinesú osobe značné nepohodlie, v tomto prípade by ste sa mali určite poradiť s odborníkom. V prípade potreby lekár zníži dávku lieku alebo ho dočasne zruší.

Predávkovanie "kyselinou gama-aminomaslovou"

V prípade predávkovania tabletami obsahujúcimi účinnú látku kyselinu gama-aminomaslovú sa odporúča urgentne umyť pacientovi žalúdok, v prípade potreby treba zavolať lekára alebo sa poradiť s lekárskou inštitúciou.

Prípravky obsahujúce kyselinu gama-aminomaslovú (analógy)

Kyselina gama-aminomaslová je obsiahnutá v lieku Gamibetal, je dostupná vo forme tabliet, má nootropný účinok. Ďalším liekom je Gammalon, vyrába sa tiež v tabletách, ktoré sa majú užívať na odporúčanie lekára v súlade s indikáciami.

Ďalším liekom, ktorý obsahuje kyselinu gama-aminomaslovú, je Aminalon. Tablety zlepšujú metabolické procesy v mozgu, mali by sa užívať podľa pokynov lekára.

Záver

Ako užívať a čo produkty obsahujú

Kyselina gama-aminomaslová (GABA, GABA) je látka, ktorá sa tvorí v mozgu a je zodpovedná za neurotransmitery a metabolické procesy. V centrálnom nervovom systéme pôsobí aminokyselina ako inhibítor, upokojuje a uvoľňuje. GABA je inhibičný neurotransmiter, ktorý eliminuje nadmernú excitáciu mozgových buniek a pôsobí ako sedatívum.

Štúdie uskutočnené po celom svete potvrdili účinnosť suplementácie GABA. Vďaka tejto aminokyseline sa rastový hormón aktívne produkuje v tele pri ťažkej fyzickej aktivite.

Princíp činnosti a funkcie

Kyselina gama-aminomaslová je neurotransmiter, ktorý inhibuje centrálny nervový systém. Je to chemikália, ktorú si telo vytvára samo. GABA plní dve hlavné funkcie:

1. sprostredkovateľ. Na základe inhibičného účinku pôsobí upokojujúco a antikonvulzívne, zlepšuje kvalitu a hĺbku spánku, reguluje motorickú aktivitu, normalizuje procesy myslenia a zlepšuje pamäť.
2. Metabolický. Zlepšuje metabolické procesy, dodáva energiu nervom a zabraňuje hladovaniu kyslíkom. Látka odstraňuje metabolické produkty z tela a stimuluje produkciu rastového hormónu prednou hypofýzou.

V kulturistike sú suplementy označené ako kyselina gama aminomaslová obzvlášť obľúbené, pretože tie ťažké negatívne ovplyvňujú centrálny nervový systém a prispievajú k zvýšenej syntéze kortizolu, látky, ktorá má zlý vplyv na svalové vlákna. GABA nedáva kortizolu šancu rozložiť tkanivá a poskytuje upokojujúci účinok.

Aminokyseliny možno získať z rastlinných a živočíšnych produktov. Príklady s najvyšším obsahom GABA:

Druhy a formy uvoľňovania

Prípravky s GABA pre športovú výživu sú dostupné v nasledujúcich formách:

1. Teraz Foods GABA doplnky- najobľúbenejšia droga. Dostupné v kapsulách po 500 a 750 mg alebo prášku, obohatené.
2. "PharmaGABA-100" od Thorne Research. Produkt je absolútne prírodný, bezpečný a nenávykový. Aminokyselina v tejto formulácii vzniká pôsobením laktobacilov na východiskový materiál, výsledkom čoho je ľahko stráviteľná forma GABA.
3. "GABA" od Solgara. Dostupné v kapsulách po 500 mg látky dodatočne obohatenej o vápnik.

Táto aminokyselina sa tiež nachádza v niektorých farmaceutických prípravkoch:

1. Aminalon- tableta obsahuje 250 mg aminokyseliny v čistej forme.
2. Phenibut- zmes GABA a radikálov rozpustných v tukoch.
3. Pantogam- aminokyselina v tomto prípravku je doplnená o vitamín B5.

Kompatibilita s inými látkami

Aminokyselinu je možné použiť v športovej výžive v kombinácii s inými látkami: v tomto prípade budú pôsobiť synergicky a poskytnú telu rôzne mechanizmy na produkciu rastového hormónu. V závislosti od sledovaných cieľov sa odporúčajú nasledujúce sady:

• kazeín, ľanový olej, zinok, GABA - s cieľom obnoviť telo po tréningu a zlepšiť spánok.
• GABA, pálivá mucuna (strukovina), arginín, alfa-glycerylfosforylcholín – za účelom aktivácie tvorby rastového hormónu.

Pozitívny účinok sa dosiahne pri príjme aspoň 2 g aminokyseliny denne. Je zbytočné užívať menšie dávky, pretože len malé množstvo látky v tomto prípade preniká do mozgu a obchádza encefalickú bariéru. Ale stojí za to začať s malou dávkou, aby sa posúdila tolerancia kyseliny telom.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Výživové doplnky s touto aminokyselinou sú prakticky bezpečné a nemajú negatívny účinok, stále však existujú určité kontraindikácie pre užívanie:

• chronické poruchy spánku;
• zlyhanie obličiek;
• závažné ochorenie pečene;
• hypotenzia;
• diabetes mellitus v štádiu exacerbácie;
• individuálna neznášanlivosť na zložky.

Predávkovanie liekom môže viesť k rozvoju vedľajších účinkov:

• kolísanie tlaku;
• zvýšená ospalosť;
• mravčenie na tvári a krku;
• kardiopalmus;
• namáhavé dýchanie.

Vedľajšie účinky sa pozorujú, ak užívate doplnky, ihneď počnúc veľkou dávkou - telo si musí na látku zvyknúť postupne.

GABA je nepostrádateľná pre dosahovanie vysokého výkonu v silových športoch, pretože urýchľuje proces regenerácie po tréningu a dodáva telu energiu – preto by doplnky s touto aminokyselinou mali byť súčasťou výživových súprav športovcov.

Hlavným regulátorom celého nášho tela je mozog. Vďaka nemu sú akcie všetkých systémov koordinované. Pomocou mozgu a miechy sa môžeme pohybovať, vidieť, počuť, hovoriť, cítiť a rozumieť. Prirodzene vykonávajú svoju činnosť prostredníctvom špeciálnych štruktúr - neurotransmiterov. Patrí medzi ne množstvo látok, ktoré mozgu pomáhajú pri signalizácii.

Pôsobenie neurotransmiterov v tele

Aby sa uskutočnil prenos medzi nervovými vláknami, ako aj do svalových tkanív, sú potrební pomocníci. Sú to sprostredkovatelia, ktorí vedú elektrický impulz cez synaptické priestory. Impulzy idú pozdĺž nervového zakončenia a po dosiahnutí konca spôsobujú uvoľnenie neurotransmiteru. "Pomocníci" spadajú do medzery a ovplyvňujú susedný neurón, ktorý sa stáva priepustným pre signál. Tak sa uskutočňuje prenos všetkých elektrických impulzov v tele. Neurotransmitery sú látky chemického pôvodu, ktoré môžu spôsobovať excitáciu a delia sa do 3 skupín: aminokyseliny, katecholamíny a peptidy. Najbežnejšími zástupcami sú epinefrín a noradrenalín, gama-aminomaslový dopamín, serotonín, glutamát, acetylcholín.

Funkcie GABA v tele

Kyselina gama-aminomaslová (z angličtiny GABA) označuje mediátory, ktoré inhibujú nervový systém. Je to chemická látka prítomná v tele ľudí a zvierat. GABA je jednou z neesenciálnych aminokyselín, ktoré nie sú schopné syntetizovať proteínové molekuly. Napriek tomu je jeho význam v organizme veľmi vysoký. Kyselina gama-aminomaslová plní 2 dôležité funkcie:

1. Mediačná akcia. Vďaka svojmu inhibičnému účinku má GABA hypotenzívne, sedatívne, antikonvulzívne účinky. Okrem toho podporuje stimuláciu spánku, reguluje motorickú aktivitu a zlepšuje myslenie.
2. metabolická funkcia. GABA zlepšuje metabolické procesy v mozgu a jeho krvný obeh, dodáva nervovým bunkám energiu. Vďaka tejto látke sa uskutočňuje jeden z najdôležitejších účinkov - antihypoxický, to znamená, že zabraňuje hladovaniu kyslíkom. Ďalším pôsobením GABA je odstraňovanie produktov látkovej premeny z tela a vplyv na stimuláciu produkcie somatotropného hormónu prednou hypofýzou.

Zdroje kyseliny gama-aminomaslovej

GABA je jednou zo zložiek krvi a mozgového tkaniva. Pri nedostatku prírodných rezerv je potrebné získavať ho z iných zdrojov. Kyselina gama-aminomaslová je prítomná v niektorých rastlinných potravinách. Patria sem čajové a kávové listy, vláknité huby a šťava z krížových rastlín. Okrem toho sa GABA získava chemicky pomocou mikrobiologických metód. Na jeho vývoj sa používajú ľudské baktérie, napríklad E. coli. Niektoré lieky obsahujú hlavnú látku - kyselinu nikotinoylovú gama-aminomaslovú. Vzťahuje sa na analógy získané v laboratóriu.

Príznaky nedostatku GABA v tele

Pri nedostatku kyseliny gama-aminomaslovej dochádza k množstvu patologických procesov. Hlavnými sú depresia, úzkosť a svalové kŕče. Je to spôsobené znížením funkcií, ktoré kyselina gama-aminomaslová vykonáva v tele. GABA je potrebná na zásobovanie mozgu energiou, riadenie procesov, ktoré sa v ňom vyskytujú. Preto s jeho nedostatkom vznikajú mnohé poruchy centrálneho nervového systému. Tie obsahujú:

1. Cievne patológie mozgu - hypertenzia, ateroskleróza, rozvoj mŕtvice a infarktu.
2. Bolesti hlavy, slabosť, závraty, poruchy spánku, pamäti, pozornosti.
3. Epilepsia.
4. Alzheimerova choroba.
5. Mozgová paralýza.
6. encefalopatia.
7. Zvýšenie hladiny somatotropného hormónu.
8. Demencia po poranení mozgu.
9. Parkinsonova choroba.
10. depresívne stavy.
11. Nedostatočný rozvoj duševných procesov u detí.
12. Nestabilný neuropsychický stav.
13. Morská a vzdušná choroba.

Všetky tieto stavy vyžadujú doplnenie liekov kyseliny gama-aminomaslovej, ako aj zvýšenú spotrebu produktov, v ktorých je obsiahnutá.

Lieky obsahujúce GABA

Aby ste nahradili nedostatok kyseliny gama-aminomaslovej, musíte navštíviť lekára. Predpíše adekvátnu substitučnú liečbu. Hlavnou látkou všetkých liekov je kyselina gama-aminomaslová. Jeho analógy obsahujú prísady vo forme vápnika, nikotinoylu a sú tiež derivátmi GABA. Medzi hlavné lieky patria lieky "Aminalon", "Pikamilon", "Fenibut", "Neurobutal", "GABA". Indikácie pre použitie všetkých týchto liekov sú poruchy spôsobené nedostatkom kyseliny gama-aminomaslovej v tele. Lieky s obsahom GABA sú kontraindikované u detí mladších ako 1 rok, tehotných žien (v prvom trimestri), s precitlivenosťou na hlavnú alebo pomocnú látku a pri akútnom zlyhaní obličiek.

Kyselina gama-aminomaslová: recenzie pacientov

Pri predpisovaní GABA alebo jej analógov pacienti výrazne zvyšujú svoju účinnosť, regulujú spánok a bdenie a znižujú depresívne stavy, ktoré sa zastavujú.Z vedľajších účinkov niektorí pacienti zaznamenávajú dyspeptické poruchy, zvýšené libido a ospalosť.

Kyselina gama-aminomaslová je biogénna látka, aminokyselina obsiahnutá v ľudskom mozgu a je v ňom zodpovedná za metabolické a neurotransmiterové procesy. GABA, alebo GABA, je dôležitým inhibičným neurotransmiterom CNS, jej priaznivé účinky sa rozširujú na aktiváciu mozgových energetických procesov, zvýšenie funkcie dýchania tkanív, zlepšenie krvného obehu a využitie glukózy.

GABA vám umožňuje zmierniť napätie nervových zakončení, má upokojujúci a tonizujúci účinok, niekedy pôsobí ako trankvilizér, anxiolytický účinok, s výnimkou štádia závislosti.

V medicíne sa aminokyseliny GABA používajú na liečbu sexuálnej dysfunkcie vďaka svojmu relaxačnému účinku.

Lieky s GABA

Najbežnejším liekom obsahujúcim GABA je Aminalon, určený na zlepšenie metabolických procesov v mozgu. Tento liek sa vyznačuje vysokým obsahom GABA, vysokou rýchlosťou absorpcie a následnej koncentrácie v krvi a organizáciou pevných väzieb s plazmou.

K rozpadu lieku dochádza v obličkách a pečeni, po ktorom sa vylučuje z tela oxidom uhličitým v moči, čo je netoxický liek.

Medzi športovcami sú tiež veľmi žiadané lieky Gamibetal a Gammalon, Picamilon, pomerne účinné lieky s vysokým obsahom účinných látok.

Ako užívať GABA

Pre plné pôsobenie kyseliny gama-aminomaslovej je potrebné stanoviť dávkovanie 3,5 - 3,75 gramov denne. Musíte užívať GABA dvakrát denne, na žiadosť hostiteľa neexistujú žiadne prísne kontraindikácie alebo určité normy na užívanie lieku. Vďaka vysokej stráviteľnosti sa môže užívať ako po tréningu, tak aj pred, čo je najdôležitejšie - pred jedlom.

GABA v kulturistike

Pre silových športovcov je GABA obzvlášť cenná kvôli funkcii, ktorá umožňuje aktívne stimulovať prednú hypofýzu, v dôsledku čoho sa produkuje rastový hormón.

Užívanie GABA vám umožňuje dosiahnuť efektívne spaľovanie tukov a anabolické účinky. Okrem toho stojí za zmienku množstvo významných úspechov pre telo športovca, ktoré sú výsledkom užívania tejto aminokyseliny:

• zlepšenie spánku a koncentrácie;
• úľava tela;
• svalová aktivita;
• sedatívny účinok;
• nedostatok toxicity.

Vedľajšie účinky

Prípravky s kyselinou gama-aminomaslovou nemajú po požití alebo predávkovaní prakticky žiadne negatívne následky. Všetky negatívne účinky sa spravidla prejavujú nadmerným potením, zvýšenou úzkosťou, panickou úzkosťou, nevoľnosťou a vo výnimočných prípadoch aj zvracaním. Vedľajšie účinky GABA sú niekedy možné vo forme horúčky a nestability krvného tlaku.

GABA je kontraindikovaná u ľudí trpiacich renálnou insuficienciou a chronickou poruchou spánku, v iných prípadoch môže dôjsť k individuálnej intolerancii účinnej látky.

V prípade možného predávkovania sa obeť umyje žalúdkom a poskytne sa jej odpočinok.

Hodnotenie účinnosti GABA

Od roku 2003 začali lekárske inštitúcie po celom svete aktívny výskum zameraný na potvrdenie účinnosti používania GABA. Dlhodobé experimenty plne potvrdili schopnosť kyseliny gama-aminomaslovej zvyšovať sekréciu rastového hormónu pod vplyvom fyzickej námahy.

Od roku 2008 sa experimenty s GABA uskutočňujú výlučne so zapojením kulturistov, čím sa opäť preukázala účinnosť jej použitia. V priemere výsledky štúdií ukázali, že koncentrácia rastového hormónu sa pri užívaní tejto aminokyseliny zvyšuje až šesťnásobne.

Kyselina gama-aminomaslová (GABA)- hlavný inhibičný mediátor v nervovom systéme človeka. Ale len tí z nás, ktorí to už rozvinuli. A aby nám dopriala skutočne olympský pokoj, občas jej pomáha pestrá spoločnosť veľmi známych látok. Pozrieme sa bližšie na GABA a dozvieme sa, že táto molekula nie je taká jednoduchá, ako sa na prvý pohľad zdá.

pokojový neurotransmiter

Kyselina gama aminomaslová(GABA; kyselina γ-aminomaslová, GABA) sa v mozgu syntetizuje z kyseliny glutámovej, ďalšieho neurotransmitera, jej dekarboxyláciou (odstránením karboxylovej skupiny z hlavného reťazca) (obr. 1). Podľa chemickej klasifikácie je GABA aminokyselina, ale nie obvyklá, to znamená, že sa používa na syntézu proteínových molekúl, α-aminokyselina, kde je aminoskupina pripojená k prvému atómu uhlíka v reťazci. V GABA je aminoskupina spojená s tretím atómom z karboxylovej skupiny (v glutamáte to bol prvý atóm pred dekarboxyláciou).

GABA sa syntetizuje priamo v mozgu a viaže sa na dva typy receptorov na povrchu neurónov – GABA receptory typu A a B. Receptory typu A boli predtým rozdelené na typy receptorov a (nachádzajú sa hlavne v sietnici), ale následne boli kombinované kvôli spoločnému účinku. Tento typ receptora je ionotropný: keď sa na ne GABA naviaže, v membráne nervovej bunky sa otvorí iónový kanál a chloridové ióny sa dostanú do bunky, čím sa zníži jej reaktivita. Membrána nervových buniek má oddychový potenciál. Vo vnútri bunky je menej nabitých iónov ako vonku a to vytvára rozdiel v náboji. Vonku je prevaha tvorená chlórom, vápnikom a sodíkom a vo vnútri prevládajú draselné ióny a množstvo negatívne nabitých organických molekúl. V teoretickom zmysle má membránový potenciál dve cesty: zvýšenie (tzv depolarizácia) a znížiť ( hyperpolarizácia) (obr. 2). V pokoji je membránový potenciál približne −70 ... −90 mV (milivoltov) a keď nervový systém funguje, začína sa „ťahanie lanom“ medzi dvoma silami - excitačnými bunkami (depolarizujú membránu) a inhibujú ju ( hyperpolarizujúce).

Obrázok 2. Schéma výskytu akčného potenciálu na bunkovej membráne. Je potrebné zmeniť obsah iónov vo vnútri a mimo bunky takej sily, aby sa hodnota náboja na membráne zmenila a dosiahla určitú hranicu. Ak sa tak stane, membrána pokračuje v ďalšej depolarizácii, neurón je excitovaný a prenáša signál do iných buniek. Prestreliť(inverzia) - obdobie, kedy je membránový potenciál kladný. Potom nasleduje fáza repolarizácie a náboj membrány sa vráti na predchádzajúce hodnoty.

Aby sme pochopili, ako to funguje, musíme vziať do úvahy dva body. Prvým je, že na jeden neurón môže pôsobiť niekoľko opačne smerujúcich síl súčasne: napríklad päť excitačných a tri inhibičné neuróny sa zbiehajú na jednu bunku v tejto časti nervového systému. Zároveň môžu pôsobiť na dendrit tohto neurónu a na axón v presynaptickej časti. Druhým bodom je, že nervová bunka, ktorá zažíva tieto účinky, bude fungovať podľa princípu „všetko alebo nič“. Nemôže vysielať signál a zároveň ho nevyslať. Všetky účinky signálov, ktoré do bunky prišli, sa zosumarizujú a ak výsledné zmeny membránového potenciálu prekročia určitú hodnotu (tzv. prah excitácie), potom sa signál prenesie do inej bunky cez synapsiu. Ak sa prahová hodnota nedosiahne, prepáčte - skúste to znova. Všetko to pripomína Krylovovu bájku o labuti, rakovine a šťuke: každý ťahá vlastným smerom, ale nie je celkom jasné, čo z toho vzíde.

Takže molekula GABA sa naviazala na receptor iónového kanála. Iónový kanál, ktorý má pomerne zložitú štruktúru (obr. 3), sa otvorí a začne prepúšťať záporne nabité chloridové ióny do bunky. Pod vplyvom týchto iónov dochádza k hyperpolarizácii membrány a bunka sa stáva menej citlivou na excitačné signály z iných neurónov. Toto je prvá a možno aj hlavná funkcia GABA - inhibícia aktivity nervových buniek v nervovom systéme.

Obrázok 3. Ionotropný receptor GABA. GABAA receptor - heteropentamér: pozostáva z 5 proteínových podjednotiek, ktoré v závislosti od homológie aminokyselinových sekvencií môžu patriť do ôsmich rôznych rodín (častejšie - do α, β, γ; členovia ρ-rodiny sú homooligomerizovaní - GABA sa získajú receptory A -ρ, "bývalý » GABA C). To určuje rozmanitosť receptorov GABAA. a - Schéma štruktúry receptora. Vľavo: Každá z podjednotiek na dlhom globulárnom N-konci, ktorá siaha až k povrchu neurónu, má charakteristickú štruktúru „cysteínovej slučky“ a väzbové miesta pre GABA a iné ligandy. Potom nasledujú 4 α-helikálne transmembránové domény (medzi poslednou z nich je veľká cytoplazmatická slučka zodpovedná za väzbu na cytoskelet a „vnútorné“ modulátory) a krátky C-koniec. Napravo: Päť podjednotiek tvorí iónový kanál vedený druhou transmembránovou doménou ( oranžový cylindr) medzi sebou. Toto je kvartérna štruktúra receptora. Po naviazaní na dve molekuly GABA receptor zmení svoju konformáciu, čím sa otvorí pór pre transport aniónov. b - Mikrofotografia GABA receptora v mozgu ošípaných.

Ďalším aspektom inhibičného účinku GABA je účinok na emocionálne procesy - najmä na úzkosť. Úzkosť je veľmi široký pojem. Obsahuje ako úplne zdravé ľudské reakcie na stresujúce vplyvy (skúška, tmavá brána, vyznanie lásky), tak aj patologické stavy (úzkostné poruchy v medicínskom zmysle slova). Na základe ustanovení modernej psychiatrickej vedy môžeme povedať, že existujú normálna úzkosť a úzkosť ako choroba. Úzkosť sa stáva chorobou, keď zasahuje do vášho každodenného alebo profesionálneho života a bráni vám robiť akékoľvek rozhodnutia – dokonca aj tie najnutnejšie.

Časť mozgu zodpovedná za emocionálne reakcie je amygdala- hromadenie nervových buniek v hĺbke našej hlavy. Je to jedna z najstarších a najdôležitejších častí nervového systému zvierat. Špecialitou amygdaly sú negatívne emócie – cez amygdalu sa hneváme, hneváme, bojíme sa a máme úzkosť. GABA umožňuje mozgu znížiť intenzitu týchto zážitkov.

tabletka na nervy

Lieky, ktoré sú účinné pri kontrole úzkosti a záchvatov, sa musia viazať na GABA receptor. Nie sú to priame stimulanty receptorov, t.j. neviažu sa na rovnakú časť molekuly ako GABA. Ich úlohou je zvýšiť citlivosť iónového kanála na GABA a mierne zmeniť jeho priestorovú organizáciu. Takéto chemikálie sú tzv alosterické modulátory. Alosterické modulátory GABA receptorov zahŕňajú etanol, benzodiazepíny a barbituráty.

Alkohol je známy pre svoje relaxačné a protiúzkostné účinky. Riešenia etylalkohol v rôznych koncentráciách sú už dlho široko používané obyvateľstvom Zeme na upokojenie nervov. Etanol poskytuje ľuďom relaxáciu tým, že sa viaže na GABA receptor a uľahčuje jeho ďalšiu interakciu s mediátorom. Stáva sa, že ľudia preceňujú svoju schopnosť piť alkohol, a to vedie k postupnej strate kontroly nad ich konaním a zvýšeniu letargie. Nastupuje alkoholická hyperrelaxácia, ktorá pri ďalšom užívaní môže dospieť až do alkoholickej kómy – tak silný je inhibičný účinok alkoholu na centrálny nervový systém. Alkohol by sa potenciálne mohol používať počas chirurgických operácií ako anestetikum (predtým v kritických situáciách - napríklad vpredu - to robili - Ed.), ale rozsah koncentrácií, kde vypína citlivosť na bolesť a napriek tomu človeka úplne „nevypne“, je príliš malý.

Obrázok 7. Box „Veronal“ spoločnosť Bayer(v ľavom hornom rohu).

O tejto a ďalších skupinách liekov používaných pri komplexnej liečbe nie úzkosti, ale depresie je popísaná v „šťavnatej“ recenzii “ Stručná história antidepresív“: so všetkými výhodami a nevýhodami tohto stavu, s teóriami / hypotézami a pochybnosťami o nich. - Ed.

Obrázok 8. Receptor GABAA a väzbové miesta liečiva. Najbežnejšia kombinácia podjednotiek v CNS (asi 40 % receptorov GABAA) - dva α1, dva β2 a jeden γ2, umiestnené okolo chloridového póru ( pohľad zhora). GABA miesto (na povrchu, spojenie α a β) - miesto, kde sa GABA viaže na receptor; Miesto BDZ (na povrchu, spojenie α a γ) - väzbové miesto benzodiazepínu, miesto ETF (na β) - etifoxín, miesto NS (v kanáli) - neurosteroidy. Väzbové miesta pre barbituráty a etanol sú pravdepodobne umiestnené hlboko v kanáli (na transmembránových doménach). V prvom prípade hrá pravdepodobne hlavnú úlohu β-podjednotka, zatiaľ čo rôzne podjednotky, vrátane ρ a δ, interagujú s etanolom, ale ich citlivosť sa líši.

Príčina nechuti k benzodiazepínom spočíva v ich vedľajších účinkoch, ktorých je pomerne veľa a nie všetky oficiálne štruktúry berú do úvahy. Po prvé, benzodiazepíny, rovnako ako všetky GABAergické lieky, sú vysoko návykové. Po druhé, benzodiazepíny zhoršujú pamäť človeka. Použitie tejto skupiny liekov zvyšuje inhibičný účinok GABA na bunky hipokampu - pamäťového centra. To môže viesť k ťažkostiam so zapamätaním si nových informácií, ktoré sa pozorujú na pozadí užívania benzodiazepínov, najmä u starších ľudí.

GABA je napriek svojej úzkej „špecialite“ úžasný neurotransmiter. Vo vyvíjajúcom sa mozgu kyselina γ-aminomaslová vzrušuje nervové bunky, zatiaľ čo vo vyvinutom ich aktivitu naopak znižuje. Je zodpovedná za pocit pokoja a lieky, ktoré aktivujú jej receptory, prinášajú lekárom veľa dôvodov na obavy. Takto sa pred nami objavila kyselina gama-aminomaslová - jednoduchá molekula zodpovedná za to, že náš mozog „nevyhorí“.

? Závislosť. 106 , 2086–2109;