Popis tabliet Ketorol. Ketorol - injekcie

Obchodné meno: Ketorol®

Medzinárodný nechránený názov:

ketorolac.

Lieková forma
filmom obalené tablety.

Zlúčenina

Každá obalená tableta obsahuje:
Účinná látka: ketorolac trometamín (ketorolac trometamol) - 10 mg;
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza 121 mg, laktóza 15 mg, kukuričný škrob 20 mg, koloidný oxid kremičitý 4 mg, stearan horečnatý 2 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) 15 mg;
náter: hypromelóza 2,6 mg, propylénglykol 0,97 mg, oxid titaničitý 0,33 mg, olivová zelená (farbivo chinolínová žltá 78 %, brilantná modrá 22 %) 0,1 mg.

Popis
Zelené, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety s vyrazeným písmenom „S“ na jednej strane. Pohľad v reze: zelená škrupina a biele alebo takmer biele jadro.

Farmakoterapeutická skupina:

nesteroidné protizápalové liečivo.

ATX kód: M01AB15

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), má výrazný analgetický účinok, má protizápalový a mierny antipyretický účinok. Mechanizmus účinku je spojený s neselektívnou inhibíciou aktivity cyklooxygenázy (COX) - COX-1 a COX-2, ktorá katalyzuje tvorbu prostaglandínov z kyseliny arachidónovej, ktoré hrajú dôležitú úlohu v patogenéze bolesti, zápalu a horúčka. Ketorolac je racemická zmes [-]S a [+]R enantiomérov s analgetickým účinkom vďaka [-]S forme. Sila analgetického účinku je porovnateľná s morfínom, výrazne lepšia ako u iných NSAID.

Liek neovplyvňuje opioidné receptory, netlmí dýchanie, nespôsobuje drogovú závislosť, nemá sedatívny a anxiolytický účinok. Po perorálnom podaní sa po 1 hodine zaznamená vývoj analgetického účinku.

Farmakokinetika
Pri perorálnom podaní sa ketorolak dobre a rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (GIT). Biologická dostupnosť ketorolaku je 80 – 100 %, maximálna koncentrácia (Cmax) po perorálnom podaní 10 mg je 0,82 – 1,46 μg/ml, čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (TCmax) je 10 – 78 minút. Jedlo bohaté na tuky znižuje maximálnu koncentráciu liečiva v krvi a oneskoruje jej dosiahnutie o hodinu. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 99%.

Čas na dosiahnutie rovnovážnej koncentrácie liečiva (Css) pri perorálnom užívaní 10 mg 4-krát denne je 24 hodín a koncentrácia je 0,39-0,79 μg/ml.

Distribučný objem je 0,15-0,33 l/kg. U pacientov s renálnou insuficienciou sa distribučný objem lieku môže zvýšiť 2-krát a distribučný objem jeho R-enantioméru o 20%.

Preniká do materského mlieka: keď matka užije 10 mg ketorolaku, Cmax v mlieku sa dosiahne 2 hodiny po prvej dávke a je 7,3 ng / ml, 2 hodiny po druhej dávke ketorolaku (pri použití lieku 4-krát denne) - 7,9 ng/l.

Viac ako 50 % podanej dávky sa metabolizuje v pečeni za vzniku farmakologicky neaktívnych metabolitov. Hlavnými metabolitmi sú glukuronidy, ktoré sa vylučujú obličkami, a p-hydroxyketorolak. Vylučuje sa 91% obličkami, 6% - cez črevá.

Polčas (T1/2) u pacientov s normálnou funkciou obličiek je v priemere 5,3 hodiny (2,4-9 hodín po perorálnom podaní 10 mg). T1/2 sa zvyšuje u starších pacientov a skracuje sa u mladých pacientov. Zhoršená funkcia pečene neovplyvňuje T1/2. U pacientov s poruchou funkcie obličiek s plazmatickou koncentráciou kreatinínu 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T1 / 2 - 10,3-10,8 hodín, so závažnejším zlyhaním obličiek - viac ako 13,6 h.

Pri perorálnom podaní 10 mg je celkový klírens 0,025 l/h/kg; u pacientov s renálnou insuficienciou (pri plazmatickej koncentrácii kreatinínu 19-50 mg / l) - 0,016 l / h / kg. Nevylučuje sa hemodialýzou.

Indikácie na použitie
Bolestivý syndróm silnej a strednej závažnosti: poranenia, bolesti zubov, bolesti v popôrodnom a pooperačnom období, rakovina, myalgia, artralgia, neuralgia, ischias, vykĺbenia, vyvrtnutia, reumatické ochorenia. Je určený na symptomatickú terapiu, znižuje intenzitu bolesti a zápalu v čase použitia, neovplyvňuje progresiu ochorenia.

Kontraindikácie

• precitlivenosť na ketorolak;
• úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa alebo paranazálnych dutín a intolerancie kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID (vrátane anamnézy);
• erozívne a ulceratívne zmeny na sliznici žalúdka a dvanástnika, aktívne gastrointestinálne krvácanie; cerebrovaskulárne alebo iné krvácanie;
• zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída) v akútnej fáze;
• hemofília a iné poruchy krvácania;
• dekompenzované zlyhanie srdca;
• zlyhanie pečene alebo aktívne ochorenie pečene;
• ťažké zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min), progresívne ochorenie obličiek, potvrdená hyperkaliémia;
• obdobie po bypasse koronárnej artérie;
• nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia;
• tehotenstvo, pôrod, laktácia;
• vek detí do 16 rokov.

Opatrne
Precitlivenosť na iné NSAID, bronchiálna astma, ischemická choroba srdca, kongestívne zlyhanie srdca, edematózny syndróm, arteriálna hypertenzia, cerebrovaskulárne ochorenia, patologická dyslipidémia / hyperlipidémia, porucha funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30-60 ml/min), diabetes mellitus, cholestáza, aktívna hepatitída, sepsa, systémový lupus erythematosus, ochorenie periférnych artérií, fajčenie, súbežné užívanie s inými nesteroidnými antiflogistikami, vyšší vek (nad 65 rokov), anamnestické údaje o vzniku vredov tráviaceho traktu, abúzus alkoholu, ťažké somatické ochorenia, súbežná liečba nasledujúcimi liekmi: antikoagulanciá (napr. warfarín), protidoštičkové látky (napr. kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorálne glukokortikosteroidy (napr. prednizolón), selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (napr. citalopram, fluoxetín, paroxetín, sertralín).

Dávkovanie a podávanie
Vo forme tabliet sa užíva perorálne v jednej dávke 10 mg. Pri syndróme silnej bolesti sa liek užíva opakovane v dávke 10 mg až 4-krát denne v závislosti od závažnosti bolesti. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 40 mg. Má sa použiť najnižšia účinná dávka. Pri perorálnom užívaní by dĺžka liečby nemala presiahnuť 5 dní.

Pri prechode z parenterálneho podávania lieku na perorálne podávanie by celková denná dávka oboch liekových foriem v deň presunu nemala presiahnuť 90 mg u pacientov od 16 do 65 rokov a 60 mg u pacientov nad 65 rokov resp. s poruchou funkcie obličiek. V tomto prípade by dávka lieku v tabletách v deň prechodu nemala prekročiť 30 mg.

Vedľajší účinok
Frekvencia vedľajších účinkov je klasifikovaná podľa frekvencie výskytu prípadu: často (1 – 10 %), niekedy (0,1 – 1 %), zriedkavo (0,01 – 0,1 %), veľmi zriedkavo (menej ako 0,01 %), vrátane jednotlivých správ.

Z tráviaceho systému:často (najmä u starších pacientov nad 65 rokov s anamnézou erozívnych a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu) - gastralgia, hnačka; menej často - stomatitída, plynatosť, zápcha, vracanie, pocit plnosti v žalúdku; zriedkavo - nevoľnosť, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu (vrátane tých s perforáciou a/alebo krvácaním - bolesť brucha, kŕče alebo pálenie v epigastrickej oblasti, meléna, vracanie kávovej usadeniny, nevoľnosť, pálenie záhy a iné), cholestatická žltačka, hepatitída hepatomegália, akútna pankreatitída.

Z močového systému: zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek, bolesť chrbta s alebo bez hematúrie a / alebo azotémie, hemolyticko-uremický syndróm (hemolytická anémia, zlyhanie obličiek, trombocytopénia, purpura), časté močenie, zvýšenie alebo zníženie objemu moču, nefritída, edém obličkového pôvodu.

Zo zmyslových orgánov: zriedkavo - strata sluchu, tinitus, zhoršenie zraku (vrátane rozmazaného videnia).

Z dýchacieho systému: zriedkavo - bronchospazmus, dýchavičnosť, rinitída, laryngeálny edém.

Zo strany centrálneho nervového systému:často - bolesť hlavy, závrat, ospalosť; zriedkavo - aseptická meningitída (horúčka, silná bolesť hlavy, kŕče, stuhnutosť krčných a / alebo chrbtových svalov), hyperaktivita (zmeny nálady, úzkosť), halucinácie, depresia, psychóza.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: menej často - zvýšený krvný tlak; zriedkavo - pľúcny edém, mdloby.

Zo strany hematopoetických orgánov: zriedkavo - anémia, eozinofília, leukopénia.

Zo systému hemostázy: zriedkavo - krvácanie z pooperačnej rany, epistaxa, rektálne krvácanie.

Zo strany kože: menej často - kožná vyrážka (vrátane makulopapulárnej vyrážky), purpura; zriedkavo - exfoliatívna dermatitída (horúčka s zimnicou alebo bez nej, začervenanie, zhrubnutie alebo olupovanie kože, opuch a / alebo bolestivosť palatinových mandlí), žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm.

Alergické reakcie: zriedkavo - anafylaxia alebo anafylaktoidné reakcie (zmena farby kože na tvári, kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie kože, tachypnoe alebo dýchavičnosť, opuch očných viečok, periorbitálny edém, dýchavičnosť, dýchavičnosť, ťažoba na hrudníku, sipot).

Ostatné:často - edém (tvár, holene, členky, prsty, nohy, prírastok hmotnosti); menej často - zvýšené potenie; zriedkavo - opuch jazyka, horúčka.

Predávkovanie
Symptómy: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, zhoršená funkcia obličiek, metabolická acidóza.
Liečba: výplach žalúdka, podávanie adsorbentov (aktívne uhlie) a symptomatická terapia (udržiavanie vitálnych funkcií tela). Nevylučuje sa dostatočne dialýzou.

Interakcia s inými liekmi
Súčasné užívanie ketorolaku s kyselinou acetylsalicylovou alebo inými nesteroidnými protizápalovými liekmi, kalciovými prípravkami, glukokortikosteroidmi, etanolom, kortikotropínom môže viesť k tvorbe vredov gastrointestinálneho traktu a rozvoju gastrointestinálneho krvácania. Súbežné podávanie s paracetamolom zvyšuje nefrotoxicitu, s metotrexátom - hepato- a nefrotoxicitu. Spoločné vymenovanie ketorolaku a metotrexátu je možné len pri použití nízkych dávok metotrexátu (na kontrolu koncentrácie metotrexátu v krvnej plazme).

Probenecid znižuje plazmatický klírens a distribučný objem ketorolaku, zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu a predlžuje jeho polčas. Na pozadí použitia ketorolaku je možné zníženie klírensu metotrexátu a lítia a zvýšenie toxicity týchto látok. Súbežné podávanie s nepriamymi antikoagulanciami, heparínom, trombolytikami, protidoštičkovými látkami, cefoperazónom, cefotetanom a pentoxifylínom zvyšuje riziko krvácania. Znižuje účinok antihypertenzív a diuretík (znižuje sa syntéza prostaglandínov v obličkách). V kombinácii s opioidnými analgetikami sa môžu dávky opioidných analgetík výrazne znížiť.

Antacidá neovplyvňujú úplnú absorpciu lieku.

Zvyšuje sa hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov (je potrebné prepočítať dávku).

Súbežné podávanie s kyselinou valproovou spôsobuje narušenie agregácie krvných doštičiek. Zvyšuje plazmatickú koncentráciu verapamilu a nifedipínu.

Pri podávaní s inými nefrotoxickými liekmi (vrátane prípravkov zlata) sa zvyšuje riziko vzniku nefrotoxicity.

Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, znižujú klírens ketorolaku a zvyšujú jeho koncentráciu v krvnej plazme.

špeciálne pokyny
Ketorol ® má dve liekové formy (filmom obalené tablety a injekčný roztok). Výber spôsobu podávania lieku závisí od závažnosti bolestivého syndrómu a stavu pacienta.

Riziko vzniku komplikácií spojených s liekom sa zvyšuje s predĺžením doby liečby na viac ako 5 dní a zvýšením perorálnej dávky lieku nad 40 mg / deň.

Neužívajte liek súčasne s inými NSAID.

Pri súčasnom užívaní s inými NSAID sa môže vyskytnúť zadržiavanie tekutín, dekompenzácia srdca a zvýšený krvný tlak. Účinok na agregáciu krvných doštičiek sa zastaví po 24-48 hodinách.

Pacienti s poruchou zrážanlivosti krvi sa predpisujú iba s neustálym monitorovaním počtu krvných doštičiek, čo je obzvlášť dôležité pre pooperačných pacientov vyžadujúcich starostlivé sledovanie hemostázy.

Liek môže meniť vlastnosti krvných doštičiek, ale nenahrádza preventívne pôsobenie kyseliny acetylsalicylovej pri kardiovaskulárnych ochoreniach.

Na zníženie rizika vzniku gastropatie NSAID sú predpísané antacidá, misoprostol, omeprazol.

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor na vedenie vozidiel a vykonávanie iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie Filmom obalené tablety, 10 mg. 10 tabliet v PA/hliník/PVC//hliník blistroch. Dva blistre spolu s návodom na použitie sú zabalené v kartónovej škatuľke.

Podmienky skladovania
Zoznam B.
Na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Držte mimo dosahu detí!

Dátum minimálnej trvanlivosti
3 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekární
Na predpis.

Výrobca
Dr. Reddy's Laboratories Ltd.
Hyderabad, Andhra Pradesh, India.

Adresa výrobného miesta
Pozemky č. 42, 45 a 46, dedina Bacupally, Kutbullapur Mandal, Ranga Reddy
Okres, Andhra Pradesh, India.

Spotrebiteľské reklamácie je potrebné zaslať na adresu:
Zastupiteľská kancelária Dr. Reddy’s Laboratories Ltd.:
115035, Moskva, Ovchinnikovskaya emb., 20, budova 1

Pri ochoreniach kĺbov rôzneho charakteru je najčastejším patologickým syndrómom zápalový. Tento mechanizmus vedie k vzniku edému, bolesti, obmedzeniu pohybu v končatine. Zápal kĺbu dáva pacientovi veľa nepríjemností.

Nájsť a vyliečiť príčinu choroby zaberie veľa času a niekedy sa to nedá urobiť vôbec. V tomto ohľade sa stáva relevantná otázka symptomatickej terapie.

Na odstránenie príznakov zápalu sa používajú rôzne skupiny liekov. Ale najpopulárnejšie sú nesteroidné protizápalové lieky. Jedným z najúčinnejších je liek Ketorol.

Na čo liek pomáha? Aké sú indikácie a kontraindikácie na použitie? Čo hovorí návod na použitie produktu? Skúsme si na tieto otázky odpovedať.

Mechanizmus akcie

Mnohé degeneratívne, infekčné ochorenia kĺbov sú spojené so vznikom zápalu. Ide o nešpecifickú obrannú reakciu na poškodenie. Normálne plní adaptačnú úlohu, chráni telo pred negatívnymi vplyvmi. Ale pri ochoreniach muskuloskeletálneho systému začína hrať negatívnu úlohu, čo spôsobuje postihnutie a závažné príznaky.

Keď sa v kĺbe objaví zápalová reakcia, dochádza k množstvu biochemických procesov. Špeciálny enzým cyklooxygenáza (COX) premieňa látku kyselinu arachidónovú na prostaglandíny. Posledne menované sú mediátormi zápalu. Aktivujú imunitné bunky, spôsobujú zmeny v cievnej stene, podporujú vznik edémov a infiltráciu tkanív.

Edém stláča tkanivá kĺbového puzdra, pohyby sú narušené, nervové receptory sú poškodené. Objavuje sa bolesť, začervenanie, znížená pohyblivosť a výkonnosť.

Liek Ketorol obsahuje nesteroidnú látku ketorolac, ktorá spôsobuje nasledujúce účinky:

• Liečivo preniká do kĺbovej dutiny, viaže sa na enzým COX.
• Cyklooxygenáza je blokovaná.
• Syntéza prostaglandínov z kyseliny arachidónovej sa zastaví.
• Závažnosť zápalovej reakcie je znížená.
• Normalizuje cievny tonus, zlepšuje venózny odtok.
• Opuch zmizne, bolesť, začervenanie klesá, pohyby v kĺbe sú uľahčené.

Uvedené účinky spolu poskytujú terapeutický účinok lieku:

1. Protizápalové.
2. Liek proti bolesti.
3. Antipyretikum.

Takéto účinky pri ochoreniach kĺbov zohrávajú kľúčovú úlohu. Analgetický účinok lieku určuje indikácie na jeho použitie.

Zlúčenina

V lekárňach Ruskej federácie dnes existujú 3 liekové formy lieku Ketorol. Medzi nimi sú filmom obalené tablety, ampulky s injekčným roztokom, gél na vonkajšie použitie.

Každá z týchto foriem liekov má svoje vlastné zloženie. Je veľmi dôležité oboznámiť sa s pomocnými zložkami lieku, aby sa predišlo alergickej reakcii.

Ak mal pacient v anamnéze alergiu na niektorú zo zložiek v anamnéze, je zakázané používať liek.

Často sa stáva relevantné použitie ketorolaku vo forme čapíkov, ale Ketorol nie je dostupný v takejto dávkovej forme. V tomto prípade je potrebné použiť chemické analógy lieku.

Výmena v tele

Skôr ako prídete na to, prečo by ste mali liek užívať, mali by ste zistiť, akou cestou sa uberá v našom tele. Tento proces sa nazýva farmakokinetika. Táto vlastnosť lieku určuje kontraindikácie a vedľajšie účinky lieku.

Okamžitý terapeutický účinok ketorolaku obsiahnutého v prípravku je v kĺbovej dutine. Dostáva sa tam však rôznymi spôsobmi v závislosti od dávkovej formy:

1. Ak sa liek podáva intravenózne alebo intramuskulárne, ketorolak vstupuje do systémového obehu, absorbuje sa plazmatickými proteínmi a distribuuje sa po celom tele. Potom sa látka prefiltruje cez synoviu do kĺbovej štrbiny.
2. Keď pacient užíva tablety Ketorol, liek prechádza cez žalúdok v dôsledku ochranného filmového obalu. Keď sa škrupina dostane do čreva, rozpustí sa a činidlo sa absorbuje cez črevnú stenu do krvného obehu. Po 30-60 minútach liek vstupuje do systémového obehu a opakuje cestu injekčných foriem.
3. Ketorolac gél má v tele inú dráhu. Po aplikácii na kožu v mieste ochorenia látka preniká cez kožné tkanivá, prechádza cez svaly a spojivové tkanivo kĺbového puzdra. Nakoniec sa liek dostane do artikulačnej dutiny, kde pôsobí terapeuticky. Malá časť lieku sa absorbuje do systémového obehu.

Bez ohľadu na dávkovú formu, 4–9 hodín po podaní už činidlo nemá terapeutický účinok. Ketorolac sa dodáva krvou do pečene, kde sa premieňa na neaktívne zložky. Dostávajú sa do obličiek a vylučujú sa močom.

Zhoršená funkcia pečene a obličiek môže viesť k zadržiavaniu liekov a intoxikácii tela.

Indikácie

Účinky lieku určujú indikácie na jeho použitie. Liek sa používa výlučne na symptomatický analgetický účinok pri rôznych patologických procesoch.

Indikácie pre použitie Ketorolu zahŕňajú bolesť pri nasledujúcich ochoreniach:

• Poranenia rôznych prvkov muskuloskeletálneho systému a otvorené rany.
• Obdobie rehabilitácie po operácii.
• Zhubné novotvary.
• Neurologické syndrómy - neuralgia, ischias ().
• Bolestivý syndróm spojený so svalovou patológiou rôzneho pôvodu.
• Podvrtnutie väzov.
• Dislokácie kĺbov ().
• Bolesť v zubnej praxi.

Uvedené indikácie na použitie lieku často vyžadujú použitie Ketorolu, avšak v moderných podmienkach sa liek častejšie používa na rôzne ochorenia kĺbov:

1. Reumatoidná artritída.
2. reaktívna artritída.
3. Osteochondróza.
4. Deformujúca sa artróza.
5. Kĺbový syndróm pri difúznych ochoreniach spojivového tkaniva.
6. neznámeho pôvodu.

Uvedená patológia je vhodná na symptomatickú liečbu ketorolakom obsiahnutým v lieku. Je potrebné pripomenúť, že žiadny z uvedených stavov nemožno vyliečiť pomocou Ketorolu. Tento nástroj je zameraný výlučne na zmiernenie bolesti.

Kontraindikácie

Ako každý iný liek zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov, aj Ketorol má kontraindikácie na použitie. Ak sa táto okolnosť pri užívaní lieku nedodrží, zvyšuje sa riziko život ohrozujúcich komplikácií.

Kontraindikácie pri užívaní lieku:

1. Alergické reakcie na niektorú zo zložiek produktu.
2. Aspirínová bronchiálna astma.
3. Polypóza nosa v dôsledku neznášanlivosti nesteroidných liekov.
4. Vredy na sliznici gastrointestinálneho traktu.
5. Rôzne zápalové ochorenia tráviaceho systému.
6. Choroby vedúce k narušeniu procesov zrážania krvi.
7. Kardiovaskulárne ochorenia v štádiu dekompenzácie.
8. Aktívne ochorenia pečene a obličiek s nedostatočnosťou týchto orgánov.
9. Neznášanlivosť laktózy.
10. Obdobie tehotenstva, pôrod.
11. Laktácia.
12. Vek pacienta je do 16 rokov.

Okrem uvedených absolútnych kontraindikácií použitia lieku je potrebné vziať do úvahy podmienky, pri ktorých sa musí liek používať opatrne. Tie obsahujú:

• Infarkt myokardu v anamnéze.
• Edém akejkoľvek lokalizácie a pôvodu.
• Hypertonické ochorenie.
• Ochorenia obličiek.
• Diabetes.
• Hepatitída v akútnej fáze.
• Alkoholizmus.
• Užívanie kortikosteroidov a antidepresív.

Liek by mal predpísať ošetrujúci lekár, ktorý sa po vyšetrení pacienta uistí, že neexistujú žiadne kontraindikácie.

Vedľajšie účinky

Návod na použitie lieku obsahuje zoznam nežiaducich účinkov lieku. Vedľajšie účinky môžu byť spôsobené porušením dávkovania a návodu na použitie, individuálnou neznášanlivosťou zložiek lieku, použitím Ketorolu napriek prítomnosti kontraindikácií.

Vedľajšie účinky zahŕňajú nasledujúce stavy:

1. Nevoľnosť, vracanie, poruchy stolice, bolesti v rôznych častiach brucha.
2. Zriedkavo je možné krvácanie z vredov na sliznici tráviaceho systému.
3. Zhoršená funkcia pečene, hepatitída vyvolaná liekmi, ikterický syndróm.
4. Poškodenie pankreasu s rozvojom pankreatitídy.
5. Nedostatočná funkcia obličiek.
6. Močový syndróm, výskyt krvi v moči, akútna nefritída.
7. Problémy so zrakom a sluchom.
8. Respiračné zlyhanie vo forme spazmu dýchacieho traktu alergickej povahy.
9. Bolesť hlavy.
10. Poruchy spánku.
11. Zvýšenie krvného tlaku.
12. Porušenie hematopoézy v kostnej dreni.
13. Zvýšené krvácanie s poruchou zrážanlivosti krvi.
14. Edém rôznej lokalizácie, zvýšené potenie.
15. Rôzne druhy alergií.

Vedľajšie účinky pri používaní lieku sú veľmi zriedkavé. Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov je od 1 do 100 prípadov na 10 000 pacientov užívajúcich liek. Zároveň sa dá mnohým následkom zabrániť dodržiavaním predpisu lekára a užívaním gastroprotektívnych látok.

Ak sa nežiaduce účinky stále vyskytujú, prestaňte užívať Ketorol a poraďte sa so svojím lekárom. Možno bola dávka zvolená nesprávne, v takom prípade odborník zmení predpis alebo odporučí analógy lieku.

Inštrukcie na používanie

Aby bolo užívanie lieku bezpečné a účinné, mali by ste dodržiavať pokyny na jeho použitie. Spôsob použitia závisí od dávkovej formy lieku.

Dávku Ketorolu vyberá ošetrujúci lekár, nemali by ste nezávisle meniť frekvenciu, dávku a trvanie užívania lieku. To môže viesť ku komplikáciám z rôznych orgánov.

Tablety

Frekvencia užívania tabliet Ketorolu závisí od závažnosti bolestivého syndrómu. Maximálna výška finančných prostriedkov - 4 tablety denne. Je potrebné použiť čo najnižšiu dávku lieku, ktorá môže zmierniť príznaky ochorenia. Toto je jediný spôsob, ako znížiť pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

Tablety sa môžu užívať s trvaním kurzu nie dlhším ako 5 dní.

Často sa používa režim predpisovania liekov, v ktorom sa injekcie Ketorolu najskôr podávajú intramuskulárne alebo intravenózne a potom sa nahradia tabletami. V tomto prípade sa zvýši prípustná dávka. Závisí od veku pacientov a vyberá ho individuálne ošetrujúci lekár.

injekcie

Injekčná forma (Ketorol v ampulkách) sa používa podľa rovnakého princípu ako tablety s liekom Ketorol, injekcie by mali obsahovať najnižšiu možnú dávku lieku. Činidlo sa môže použiť intravenózne a intramuskulárne.

V tomto prípade sa roztok pripravuje v závislosti od veku a telesnej hmotnosti pacienta.

Keď sa liek podáva intramuskulárne, vykoná sa pomalá injekcia, aby sa liek postupne distribuoval do svalovej vrstvy. Opakujte postup každých 6 hodín.

Intravenózne injekcie sa vykonávajú s rovnakou frekvenciou, nie viac ako 15 injekcií za 5 dní užívania lieku.

Bez ohľadu na to, či sa liek používa intramuskulárne alebo intravenózne, priebeh liečby by nemal presiahnuť päť dní. Na zníženie dávky lieku sa môžu použiť aj malé dávky narkotických analgetík.

Ak sa liek musí podávať intramuskulárne alebo intravenózne, manipuláciu musí vykonávať za sterilných podmienok vyškolený personál.

Gél

Vonkajšia forma lieku - gél - sa používa na liečbu lokalizovanej bolesti.

Návod na použitie lieku obsahuje nasledujúce kroky:

• Umyte mydlom a osušte povrch pokožky v mieste aplikácie lieku.
• Naneste malé množstvo prípravku v dĺžke 2 cm na povrch pokožky.
• Jemne rozotrite gél okolo postihnutého kĺbu.
• Nechajte drogu niekoľko minút vsiaknuť.
• Opakujte postup až 4 krát denne, v intervaloch dlhších ako 4 hodiny.
• Priebeh liečby trvá až 10 dní.

Je zakázané prekračovať dávkovanie a trvanie gélu. Ak príznaky ochorenia pretrvávajú, mali by ste sa poradiť s lekárom, aby ste upravili predpis.

Sviečky

Veľmi často je potrebné používať nesteroidné lieky vo forme rektálnych čapíkov. Táto forma spája účinnosť systémových liekov s bezpečnosťou lokálneho použitia.

Bohužiaľ, sviečky s obchodným názvom Ketorol nie sú na modernom farmaceutickom trhu zastúpené. Ak potrebujete použiť účinnú látku ketorolac v tejto forme, mali by ste sa poradiť s lekárom.

Špecialista vyberie sviečky s nesteroidným liekom, podobným účinkom ako Ketorol.

Funkcie aplikácie

Na zvýšenie bezpečnosti a účinnosti užívania lieku dodržujte niektoré špeciálne požiadavky na používanie Ketorolu. Tie obsahujú:

1. Výber liekovej formy by mal byť na ošetrujúcom lekárovi. Závisí to od závažnosti príznakov ochorenia.
2. Nízky krvný tlak zvyšuje pravdepodobnosť nežiaducich reakcií z obličiek.
3. Kombinácia lieku s inými NSAID je zakázaná. Možno kombinované použitie lieku s malými dávkami narkotických analgetík.
4. Liek sa nepoužíva na úľavu od bolesti počas operácií.
5. Na ochranu žalúdočnej sliznice sa majú súčasne užívať inhibítory protónovej pumpy.
6. Pri používaní lieku sa odporúča vykonať kontrolné štúdie bunkového a biochemického zloženia krvi.

Tieto špecifické pokyny sú uvedené na dosiahnutie bezpečného používania lieku. Dodržiavajte odporúčania špecialistu, aby ste predišli nežiaducim následkom.

Akákoľvek bolesť je sama o sebe veľmi nepríjemná, no prináša ešte väčšie nepríjemnosti, ak sa objaví náhle a postupne sa zvyšuje. V tomto prípade môže človeku poriadne skomplikovať život a narušiť jeho zaužívaný režim. Na rýchle odstránenie bolesti dnes lekárne ponúkajú veľa rôznych liekov. Medzi nimi sa dobre osvedčil Ketorol, ktorý je dostupný vo forme tabliet. Jeho hlavnou výhodou je rýchlosť. Do 20 minút po užití človek cíti úľavu a čoskoro bolesť konečne zmizne.

Ako ketorol tablety účinkujú?

Ketorol patrí do skupiny liekov s komplexnými účinkami. Dokáže nielen eliminovať syndróm bolesti, ale aj na potlačenie zápalového procesu a zmiernenie opuchov mäkkých tkanív. Ketorol je protizápalové nesteroidné liečivo a má účinok v niekoľkých smeroch:

• normalizuje telesnú teplotu;
• zmierňuje akútnu bolesť;
• odstraňuje ohniská zápalu.

Jeho hlavnou črtou je silný analgetický účinok. V tomto ohľade je veľmi podobný morfínu, ale Ketorol je bezpečnejší a účinnejší liek. liečivý účinok, dosiahnuté s z týchto tabliet, je vybavený špeciálnou látkou - ketorolac trometamínom, ktorého účinok na organizmus sa prejavuje už pri minimálnych dávkach. Pomocou tohto lieku možno účinne liečiť bolesti rôzneho charakteru a symptómov.

Terapeutický účinok pri použití tabliet Ketorol je zaručený vďaka úplnej absorpcii účinných látok v tráviacom trakte. Maximálna koncentrácia liek dosiahne hodinu po užití jednej dávky. Ak však človek konzumuje mastné jedlá, potom bude trvať trochu dlhšie, kým sa liek absorbuje. Úplný rozpad a premena liečiva na aktívne metabolity trvá asi 3-4 hodiny.

V priemere liek začne pôsobiť na telo, normalizuje teplotu a odstraňuje bolestivý syndróm asi po 30 minútach. Všetko však závisí od prijatej dávky. Tablety Ketorol možno použiť nielen na odstránenie bolesti, ale aj ako súčasť plnohodnotnej liečby ochorení, ktoré sa vyskytujú pri opuchoch a horúčke.

Ketorolové tablety a ich zloženie

Liečivo vyrába výrobca v tabletách potiahnutých zelenou rozpustnou škrupinou. Majú bikonvexný tvar, vďaka čomu sa ľahšie prehĺtajú. Pri starostlivom preskúmaní môžeš vidieť na tabletách razba v tvare S. Liek sa predáva v kovom potiahnutých plastových blistroch, z ktorých každý obsahuje 10 kusov. Okrem toho sú blistre balené v kartónových obaloch, ktorých počet sa môže líšiť. To zase ovplyvňuje konečné náklady na liek.

Tablety Ketorol obsahujú nasledujúce látky:

Rôzne formy liečiva môžu mať modifikované zloženie, ale v každom prípade bude nevyhnutne obsahovať rovnakú účinnú látku. Zároveň bude jeho koncentrácia v jednej tablete 10 mg.

Pravidlá dávkovania ketorolu

Hlavnou indikáciou na použitie lieku je silná bolesť, ktorá nepredstavuje hrozbu pre život. Eliminovať syndróm silnejšej bolesti, lekári odporúčajú injekcie, pretože v tomto prípade sa liek absorbuje rýchlejšie a znižuje bolesť v určitej oblasti tela.

Pri výpočte bezpečnej a účinnej dávky odborník berie do úvahy niekoľko faktorov:

• znaky priebehu ochorenia;
• intenzita bolesti;
• Vek.

Na odstránenie bolesti, ktorá sa objavila, stačí užiť tablety v množstve 10 mg. Ak pacient strach zo silnej bolesti, je povolené zvýšiť dávkovanie na 2 tablety. Pri vykonávaní celého cyklu tabliet Ketorol by dávkovanie a trvanie liečby mal určiť lekár, berúc do úvahy charakteristiky každého prípadu.

V tomto prípade je potrebné dodržať maximálne denné dávkovanie, ktoré sú 4 tablety. Neodporúča sa ho prekračovať, inak môže vyvolať negatívne vedľajšie reakcie, ktoré môžu zhoršiť priebeh ochorenia a spôsobiť nepríjemné komplikácie.

V súlade s pokynmi sa tento liek odporúča na lekárske účely za nasledujúcich podmienok:

Liečba Ketorolom nemá trvať dlhšie ako 5 dní. Ketorol pomáha veľmi rýchlo. Väčšinou Požadovaný účinok možno dosiahnuť už po jednej dávke. Niekedy môže byť potrebných viacero kurzov. V tomto prípade je potrebné urobiť prestávku po 12 dňoch užívania lieku a potom pokračovať.

Kontraindikácie

Keďže Ketorol je liek, má aj určité kontraindikácie. Z pokynov vyplýva, že liek nie je predpísaný za nasledujúcich podmienok:

Ak má pacient sklon k cerebrovaskulárnemu krvácaniu a edému, užívajte liek Ketorol možné len so súhlasom ošetrujúceho lekára. Okrem toho je potrebný odborný dohľad pri používaní tabliet na liečbu nasledujúcich ochorení:

• problémy s obličkami;
• cukrovka;
• poruchy nervového systému a somatické choroby;
• sepsa a pustulózne kožné lézie;
• hepatitída;
• ischemická choroba srdca;
• chronická hypertenzia.

Počas liečby drogami je nežiaduce piť alkohol, pretože takáto kombinácia môže spôsobiť intoxikácia tela. Pozornosť si zasluhujú aj lieky nesteroidného typu, ktoré je potrebné pri užívaní tabliet Ketorolu vylúčiť alebo znížiť ich dávkovanie.

Vedľajšie účinky

Odborníci rozlišujú nasledujúce kategórie pacientov, ktorí majú najvyššie riziko nežiaducich reakcií v reakcii na užívanie tabliet Ketorol:

• s onkologickými ochoreniami;
• v prítomnosti potvrdenej precitlivenosti na hlavné zložky lieku;
• ľudia nad 65 rokov s chronickým ochorením pečene a vredmi.

Ak hovoríme o samotných vedľajších účinkoch, potom ich možno reprezentovať ako nasledujúce podskupiny:

• častá a stredná frekvencia;
• zriedkavé;
• slobodný.

Prvá podskupina zahŕňa nasledujúce príznaky: edém mäkkých tkanív a končatín, bolesť hlavy, znížený tlak, ospalosť, hnačka, časté močenie, pálenie záhy.

Oveľa menej často sa u pacientov vyskytuje zápcha, plynatosť, kožné vyrážky, pokles tlaku, stomatitída a nadmerné potenie.

V ojedinelých prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce reakcie:

• kŕče;
• dyspnoe;
• výkyvy nálad;
• bronchospazmus;
• tmavnutie v očiach a mdloby;
• tinitus;
• silný opuch;
• bolesť v obličkách;
• žalúdočné kŕče;
• vracanie s krvou;
• anémia.

Niekedy sa pacienti môžu sťažovať na krvácanie z nosa, laryngeálny edém, rinitídu, horúčku.

V prípade individuálnej neznášanlivosti tabliet Ketorolu môže ich podávanie viesť k nasledujúcim nežiaducim reakciám:

• edém;
• anafylaxie;
• svrbenie kože;
• respiračné zlyhanie;
• suchosť slizníc.

Odstránenie alergií

V prípade alergickej reakcie v reakcii na užívanie tabliet Ketorol sa okrem zastavenia ich užívania odporúča urobiť nasledovné:

• užite antihistaminikum;
• piť veľa tekutín;
• zavolať núdzovú pomoc.

Pri potvrdení intolerancie na určitý liek sa musí prvýkrát užiť v nemocničnom prostredí. navyše v tomto prípade, dávka lieku sa vypočíta ako 1/8 prípustnej dennej dávky. Pri absencii vedľajších účinkov je dovolené postupne zvyšovať dávkovanie na obvyklé.

U väčšiny pacientov Ketorol nespôsobuje alergické reakcie. Spravidla sa to týka tých pacientov, ktorí sú v dobrom zdravotnom stave a nemajú chronické ochorenia. Je veľmi ťažké vopred určiť pravdepodobnosť nežiaducich reakcií. Na to je potrebné brať do úvahy veľa faktorov, z ktorých najdôležitejšie sú individuálne charakteristiky pacienta, jeho vek a životný štýl. Nech je to akokoľvek, liečbu Ketorolom je potrebné začať až po konzultácii s lekárom. Neodporúča sa užívať tabletky sami, inak to môže viesť k nebezpečným následkom.

Prejavy predávkovania a ich eliminácia

• chlad v končatinách a zvýšené potenie;
• pokles tlaku;
• zhoršenie mozgovej aktivity;
• poruchy reči;
• apatia;
• svalové kŕče a kŕče;
• krvácanie v gastrointestinálnom trakte;
• závraty;
• nevoľnosť a zvracanie;
• bolesť brucha.

Ako odstrániť následky predávkovania?

Ak sa objavia príznaky naznačujúce predávkovanie, pacientom sa odporúča vykonať nasledujúce opatrenia:

Upozorňujeme, že príznaky predávkovania sa môžu vyskytnúť, ak pacient počas liečby dodržiava odporúčaná dávka užívali iné nesteroidné lieky alebo si podávali intramuskulárne injekcie. Aby ste tomu všetkému zabránili, je potrebné pred použitím lieku pozorne prečítať pokyny a presne dodržiavať dávkovanie.

Kombinácia s inými liekmi

Ketorol sa má s určitými typmi liekov užívať opatrne, pretože takáto kombinácia môže spôsobiť vážne zhoršenie pohody. Je neprijateľné vykonávať liečbu Ketorolom v kombinácii s nasledujúcimi liekmi:

• kortikotropíny;
• etanol;
• kyselina acetylsalicylová;
• vitamíny na báze vápnika.

Ak sa tento bod neberie do úvahy, potom môže pacient pocítiť vážne krvácanie v zažívacom trakte, ako aj iné rovnako príjemné ochorenia.

Záver

Na rýchlu a účinnú úľavu od akútnej náhlej bolesti je potrebné zvoliť správny liek. V lekárňach sa ich dnes ponúka veľa a medzi nimi obzvlášť stojí za to vyzdvihnúť Tablety ketorolu. Mnohí odborníci o nich hovoria celkom dobre, a preto odporúčajú tento liek mnohým svojim pacientom, ktorí k nim prichádzajú so sťažnosťami na bolesť v rôznych častiach tela. Liek sa etabloval ako nástroj, ktorý väčšina pacientov dobre znáša. Treba však mať na pamäti, že nie vždy je liečba týmto liekom bez následkov.

Užívanie tabliet Ketorolu môže u niektorých pacientov spôsobiť rôzne alergické reakcie, ktoré môžu byť spojené s prítomnosťou majú individuálnu neznášanlivosť na zložky lieku, ako aj ďalšie faktory, o ktorých nie každý vie. Preto je potrebné začať liečbu týmto liekom až po konzultácii s odborníkom, prísne dodržiavať harmonogram podávania a dávkovanie.

NSAID s výrazným analgetickým účinkom

Účinná látka

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Filmom obalené tablety zelené, okrúhle, bikonvexné, s vyrazeným písmenom "S" na jednej strane; pohľad v reze - zelená škrupina a biele alebo takmer biele jadro.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 121 mg, laktóza - 15 mg, kukuričný škrob - 20 mg, koloidný oxid kremičitý - 4 mg, stearan horečnatý - 2 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) - 15 mg.

Zloženie obalu filmu: hypromelóza - 2,6 mg, propylénglykol - 0,97 mg, oxid titaničitý - 0,33 mg, olivová zelená (farbivo chinolínová žltá - 78%, farbivo brilantná modrá - 22%) - 0,1 mg.

10 kusov. - blistre (2) - kartónové balenia.

farmakologický účinok

NSAID, má výrazný analgetický účinok, má protizápalový a mierny antipyretický účinok. Mechanizmus účinku je spojený s neselektívnou inhibíciou aktivity COX (COX-1 a COX-2), ktorá katalyzuje tvorbu prostaglandínov z kyseliny arachidónovej, ktoré hrajú dôležitú úlohu v patogenéze bolesti, zápalu a horúčky . Ketorolac je racemická zmes [-]S- a [+]R-enantiomérov s analgetickým účinkom vďaka [-]S-forme. Sila analgetického účinku je porovnateľná s inými NSAID, výrazne lepšia.

Liek neovplyvňuje opioidné receptory, netlmí dýchanie, nespôsobuje drogovú závislosť, nemá sedatívny a anxiolytický účinok.

Po perorálnom podaní sa analgetický účinok rozvinie po 1 hodine.

Farmakokinetika

Odsávanie

Pri perorálnom podaní sa ketorolak dobre a rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť ketorolaku je 80 – 100 %, C max po perorálnom podaní v dávke 10 mg je 0,82 – 1,46 μg/ml, T max je 10 – 78 minút. Jedlo bohaté na tuky znižuje Cmax liečiva v krvi a oneskoruje jej dosiahnutie o hodinu.

Distribúcia

Väzba na bielkoviny je 99%, V d - 0,15-0,33 l / kg. Čas na dosiahnutie Css pri perorálnom podaní v dávke 10 mg 4-krát denne je 24 hodín, Css - 0,39-0,79 μg / ml.

Vylučuje sa do materského mlieka: pri užívaní ketorolaku v dávke 10 mg sa Cmax v materskom mlieku dosiahne 2 hodiny po prvej dávke a je 7,3 ng / ml, 2 hodiny po druhej dávke ketorolaku (pri použití lieku 4 krát / deň) - 7,9 ng / l.

Metabolizmus

Viac ako 50 % podanej dávky sa metabolizuje v pečeni za vzniku farmakologicky neaktívnych metabolitov. Hlavnými metabolitmi sú glukuronidy a p-hydroxyketorolak.

chov

Vylučuje sa hlavne obličkami - 91%, cez črevá - 6%, glukuronidy sa vylučujú močom. Nevylučuje sa hemodialýzou.

T 1/2 u pacientov s normálnou funkciou obličiek je v priemere 5,3 hodiny (2,4 – 9 hodín po perorálnom podaní v dávke 10 mg). Pri perorálnom podaní v dávke 10 mg je celkový klírens 0,025 l/h/kg.

Farmakokinetika u špeciálnych skupín pacientov

T 1/2 sa zvyšuje u starších pacientov a skracuje sa u mladých pacientov.

Zhoršená funkcia pečene neovplyvňuje T 1/2.

U pacientov s renálnou insuficienciou sa V d liečiva môže zvýšiť 2-krát a V d jeho R-enantioméru o 20 %. U pacientov s poruchou funkcie obličiek pri plazmatickej koncentrácii kreatinínu 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) je T 1 / 2 10,3-10,8 hodín, s ťažkým zlyhaním obličiek - viac ako 13,6 hodín. nedostatočnosť (pri koncentrácii kreatinínu v plazme 19-50 mg / l), celkový klírens je 0,016 l / h / kg.

Indikácie

Bolestivý syndróm silnej a strednej závažnosti:

• trauma;
• bolesť zubov;
• bolesť v popôrodnom a pooperačnom období;
• onkologické ochorenia;
• myalgia;
• artralgia;
• neuralgia, radikulitída;
• dislokácie, vyvrtnutia;
• reumatické ochorenia.

Je určený na symptomatickú terapiu, znižuje intenzitu bolesti a zápalu v čase použitia, neovplyvňuje progresiu ochorenia.

Kontraindikácie

• úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa alebo paranazálnych dutín a intolerancie iných NSAID (vrátane anamnézy);
• erozívne a ulceratívne zmeny na sliznici žalúdka a dvanástnika;
• aktívne gastrointestinálne krvácanie;
• cerebrovaskulárne alebo iné krvácanie;
• zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída) v akútnej fáze;
• poruchy zrážanlivosti krvi vr. hemofília;
• dekompenzované zlyhanie srdca;
• zlyhanie pečene alebo aktívne ochorenie pečene;
• závažná renálna insuficiencia (CK<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• potvrdená hyperkaliémia;
• obdobie po bypasse koronárnej artérie;
• nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia;
• tehotenstvo, pôrod;
• obdobie laktácie (dojčenie);
• deti a dospievajúci do 16 rokov;
• precitlivenosť na ketorolak.

OD pozor: precitlivenosť na iné NSAID; bronchiálna astma; ischemická choroba srdca; kongestívne srdcové zlyhanie; edematózny syndróm; arteriálna hypertenzia; cerebrovaskulárne ochorenia; patologická dyslipidémia/hyperlipidémia; zhoršená funkcia obličiek (CC 30-60 ml / min); cukrovka; cholestáza; aktívna hepatitída; sepsa; SLE; periférne arteriálne ochorenie; fajčenie; súčasný príjem s inými NSAID; ulcerózna lézia gastrointestinálneho traktu v anamnéze; Zneužívanie alkoholu; ťažké somatické ochorenia; súbežná liečba nasledujúcimi liekmi - antikoagulanciá (napr. warfarín), antiagreganciá (napr. kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorálne kortikosteroidy (napr. prednizón), selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (napr. citalopram, fluoxetín, paroxetín, sertralín); starší pacienti (nad 65 rokov).

Dávkovanie

Užíva sa perorálne v jednej dávke 10 mg.

O syndróm silnej bolesti liek sa užíva opakovane v dávke 10 mg až 4-krát denne, v závislosti od závažnosti bolesti. Maximálna denná dávka je 40 mg. Má sa použiť najnižšia účinná dávka. Pri perorálnom užívaní by dĺžka liečby nemala presiahnuť 5 dní.

Pri prechode z parenterálneho podávania lieku na perorálne podávanie by celková denná dávka oboch liekových foriem v deň prevodu nemala prekročiť 90 mg pacientov vo veku 16 až 65 rokov a 60 mg pre pacientov nad 65 rokov alebo s zhoršená funkcia obličiek. V tomto prípade by dávka lieku v tabletách v deň prechodu nemala prekročiť 30 mg.

Vedľajšie účinky

Stanovenie frekvencie nežiaducich účinkov: často (1 – 10 %), niekedy (0,1 – 1 %), zriedkavo (0,01 – 0,1 %), veľmi zriedkavo (menej ako 0,01 %), vrátane jednotlivých správ.

Z tráviaceho systému:často (najmä u starších pacientov nad 65 rokov s anamnézou erozívnych a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu) - gastralgia, hnačka; niekedy - stomatitída, plynatosť, zápcha, vracanie, pocit plnosti v žalúdku; zriedkavo - nevoľnosť, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu (vrátane perforácie a/alebo krvácania - bolesť brucha, kŕče alebo pálenie v epigastrickej oblasti, melena, vracanie ako „kávová usadenina“, nevoľnosť, pálenie záhy a iné), cholestatická žltačka, hepatitída, hepatomegália, akútna pankreatitída.

Z močového systému: zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek, bolesť chrbta s alebo bez hematúrie a / alebo azotémie, hemolyticko-uremický syndróm (hemolytická anémia, zlyhanie obličiek, trombocytopénia, purpura), časté močenie, zvýšenie alebo zníženie objemu moču, nefritída, edém obličkového pôvodu.

Zo zmyslových orgánov: zriedkavo - strata sluchu, tinitus, zhoršenie zraku (vrátane rozmazaného videnia).

Z dýchacieho systému: zriedkavo - bronchospazmus, dýchavičnosť, rinitída, laryngeálny edém.

Z nervového systému:často - bolesť hlavy, závrat, ospalosť; zriedkavo - aseptická meningitída (horúčka, silná bolesť hlavy, kŕče, stuhnutosť krčných a / alebo chrbtových svalov), hyperaktivita (zmeny nálady, úzkosť), halucinácie, depresia, psychóza.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: niekedy - zvýšenie krvného tlaku; zriedkavo - pľúcny edém, mdloby.

Z hematopoetického systému: zriedkavo - anémia, eozinofília, leukopénia.

Zo strany hemostázy: zriedkavo - krvácanie z pooperačnej rany, epistaxa, rektálne krvácanie.

Zo strany kože: niekedy - kožná vyrážka (vrátane makulopapulárnej vyrážky), purpura; zriedkavo - exfoliatívna dermatitída (horúčka s zimnicou alebo bez nej, začervenanie, zhrubnutie alebo olupovanie kože, opuch a / alebo bolestivosť palatinových mandlí), žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm.

Alergické reakcie: zriedkavo - anafylaxia alebo anafylaktoidné reakcie (zmena farby kože na tvári, kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie kože, tachypnoe alebo dýchavičnosť, opuch očných viečok, periorbitálny edém, dýchavičnosť, dýchavičnosť, ťažoba na hrudníku, sipot).

Ostatné:často - edém (tvár, holene, členky, prsty, nohy, prírastok hmotnosti); niekedy - zvýšené potenie; zriedkavo - opuch jazyka, horúčka.

Predávkovanie

Symptómy: bolesť brucha, nauzea, vracanie, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, zhoršená funkcia obličiek, metabolická acidóza.

Liečba: výplach žalúdka, zavedenie adsorbentov () a symptomatická terapia (udržiavanie životne dôležitých funkcií tela). Nevylučuje sa dostatočne dialýzou.

lieková interakcia

Súčasné užívanie ketorolaku s kyselinou acetylsalicylovou alebo inými NSAID, vápnikovými prípravkami, kortikosteroidmi, etanolom, kortikotropínom môže viesť k ulceróznym léziám gastrointestinálneho traktu a rozvoju gastrointestinálneho krvácania.

Pri súčasnom použití s ​​inými nefrotoxickými liekmi (vrátane prípravkov zlata) sa zvyšuje riziko vzniku nefrotoxicity. Súčasné podávanie s paracetamolom zvyšuje nefrotoxicitu, s hepato- a nefrotoxicitou. Spoločné vymenovanie ketorolaku a metotrexátu je možné len vtedy, keď sa metotrexát používa v nízkych dávkach (na kontrolu koncentrácie metotrexátu v krvnej plazme).

Probenecid znižuje plazmatický klírens a V d ketorolaku, zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu a zvyšuje jeho T 1/2. Na pozadí použitia ketorolaku je možné zníženie klírensu metotrexátu a lítia a zvýšenie toxicity týchto látok.

Súbežné podávanie s nepriamymi antikoagulanciami, heparínom, trombolytikami, protidoštičkovými látkami, cefoperazónom, cefotetanom a pentoxifylínom zvyšuje riziko krvácania.

Znižuje účinok antihypertenzív a diuretík (znižuje sa syntéza prostaglandínov v obličkách).

V kombinácii s opioidnými analgetikami sa môžu dávky opioidných analgetík výrazne znížiť.

Antacidá neovplyvňujú úplnú absorpciu ketorolaku.

Ketorolac zvyšuje hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov (je potrebná úprava dávky).

Súbežné podávanie s spôsobuje narušenie agregácie krvných doštičiek. Zvyšuje plazmatickú koncentráciu verapamilu a nifedipínu.

Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, znižujú klírens ketorolaku a zvyšujú jeho koncentráciu v krvnej plazme.

špeciálne pokyny

Ketorol má dve dávkové formy (filmom obalené tablety a roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie). Výber spôsobu podávania lieku závisí od závažnosti bolestivého syndrómu a stavu pacienta.

Riziko vzniku komplikácií s liekom pri užívaní lieku vo vnútri sa zvyšuje s predĺžením trvania liečby na viac ako 5 dní a zvýšením perorálnej dávky lieku o viac ako 40 mg / deň.

Neužívajte liek súčasne s inými NSAID. Pri súčasnom použití s ​​inými NSAID sa môže vyskytnúť zadržiavanie tekutín, srdcová dekompenzácia a zvýšený krvný tlak. Účinok na agregáciu krvných doštičiek sa zastaví po 24-48 hodinách.

U pacientov s poruchou zrážanlivosti krvi sa liek predpisuje iba s neustálym monitorovaním počtu krvných doštičiek, čo je obzvlášť dôležité pre pooperačných pacientov, keď je potrebné starostlivé sledovanie hemostázy.

Liek môže meniť vlastnosti krvných doštičiek, ale nenahrádza preventívne pôsobenie kyseliny acetylsalicylovej pri kardiovaskulárnych ochoreniach.

Na zníženie rizika vzniku gastropatie NSAID sú predpísané antacidá, misoprostol, omeprazol.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor na vedenie vozidiel a vykonávanie iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie lieku počas tehotenstva, počas pôrodu je kontraindikované; počas laktácie (dojčenie).

Použitie v detstve u pacientov nad 65 rokov. V tomto prípade by dávka lieku v tabletách v deň prechodu nemala prekročiť 30 mg.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, na suchom, tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

NSAID, má výrazný analgetický účinok, má protizápalový a mierny antipyretický účinok. Mechanizmus účinku je spojený s neselektívnou inhibíciou aktivity COX (COX-1 a COX-2), ktorá katalyzuje tvorbu prostaglandínov z kyseliny arachidónovej, ktoré hrajú dôležitú úlohu v patogenéze bolesti, zápalu a horúčky . Ketorolac je racemická zmes [-]S- a [+]R-enantiomérov s analgetickým účinkom vďaka [-]S-forme. Sila analgetického účinku je porovnateľná s morfínom, výrazne lepšia ako u iných NSAID.

Liek neovplyvňuje opioidné receptory, netlmí dýchanie, nespôsobuje drogovú závislosť, nemá sedatívny a anxiolytický účinok.

Po perorálnom podaní sa analgetický účinok rozvinie po 1 hodine.

Farmakokinetika

Odsávanie

Pri perorálnom podaní sa ketorolak dobre a rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť ketorolaku je 80 – 100 %, C max po perorálnom podaní v dávke 10 mg je 0,82 – 1,46 μg/ml, T max je 10 – 78 minút. Jedlo bohaté na tuky znižuje Cmax liečiva v krvi a oneskoruje jej dosiahnutie o hodinu.

Distribúcia

Väzba na plazmatické bielkoviny je 99%, V d - 0,15-0,33 l / kg. Čas na dosiahnutie Css pri perorálnom podaní v dávke 10 mg 4-krát denne je 24 hodín, Css - 0,39-0,79 μg / ml.

Vylučuje sa do materského mlieka: pri užívaní ketorolaku v dávke 10 mg sa Cmax v materskom mlieku dosiahne 2 hodiny po prvej dávke a je 7,3 ng / ml, 2 hodiny po druhej dávke ketorolaku (pri použití lieku 4 krát / deň) - 7,9 ng / l.

Metabolizmus

Viac ako 50 % podanej dávky sa metabolizuje v pečeni za vzniku farmakologicky neaktívnych metabolitov. Hlavnými metabolitmi sú glukuronidy a p-hydroxyketorolak.

chov

Vylučuje sa hlavne obličkami - 91%, cez črevá - 6%, glukuronidy sa vylučujú močom. Nevylučuje sa hemodialýzou.

T 1/2 u pacientov s normálnou funkciou obličiek je v priemere 5,3 hodiny (2,4 – 9 hodín po perorálnom podaní v dávke 10 mg). Pri perorálnom podaní v dávke 10 mg je celkový klírens 0,025 l/h/kg.

Farmakokinetika u špeciálnych skupín pacientov

T 1/2 sa zvyšuje u starších pacientov a skracuje sa u mladých pacientov.

Zhoršená funkcia pečene neovplyvňuje T 1/2.

U pacientov s renálnou insuficienciou sa V d liečiva môže zvýšiť 2-krát a V d jeho R-enantioméru o 20 %. U pacientov s poruchou funkcie obličiek pri plazmatickej koncentrácii kreatinínu 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) je T 1 / 2 10,3-10,8 hodín, s ťažkým zlyhaním obličiek - viac ako 13,6 hodín. nedostatočnosť (pri koncentrácii kreatinínu v plazme 19-50 mg / l), celkový klírens je 0,016 l / h / kg.

Formulár na uvoľnenie

Zelené filmom obalené tablety, okrúhle, bikonvexné, s vyrazeným písmenom „S“ na jednej strane; pohľad v reze - zelená škrupina a biele alebo takmer biele jadro.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 121 mg, laktóza - 15 mg, kukuričný škrob - 20 mg, koloidný oxid kremičitý - 4 mg, stearan horečnatý - 2 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) - 15 mg.

Zloženie filmového obalu: hypromelóza - 2,6 mg, propylénglykol - 0,97 mg, oxid titaničitý - 0,33 mg, olivová zelená (farbivo chinolínová žltá 78%, brilantná modrá 22%) - 0,1 mg.

10 kusov. - blistre (2) - kartónové balenia.

Dávkovanie

Užíva sa perorálne v jednej dávke 10 mg.

Pri syndróme silnej bolesti sa liek užíva opakovane v dávke 10 mg až 4-krát denne v závislosti od závažnosti bolesti. Maximálna denná dávka je 40 mg. Má sa použiť najnižšia účinná dávka. Pri perorálnom užívaní by dĺžka liečby nemala presiahnuť 5 dní.

Pri prechode z parenterálneho podávania lieku na perorálne podávanie by celková denná dávka oboch liekových foriem v deň prevodu nemala prekročiť 90 mg u pacientov vo veku 16 až 65 rokov a 60 mg u pacientov starších ako 65 rokov alebo s poruchou funkcie obličiek. V tomto prípade by dávka lieku v tabletách v deň prechodu nemala prekročiť 30 mg.

Predávkovanie

Symptómy: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, zhoršená funkcia obličiek, metabolická acidóza.

Liečba: výplach žalúdka, podávanie adsorbentov (aktívne uhlie) a symptomatická terapia (udržiavanie vitálnych funkcií tela). Nevylučuje sa dostatočne dialýzou.

Interakcia

Súčasné užívanie ketorolaku s kyselinou acetylsalicylovou alebo inými NSAID, vápnikovými prípravkami, kortikosteroidmi, etanolom, kortikotropínom môže viesť k ulceróznym léziám gastrointestinálneho traktu a rozvoju gastrointestinálneho krvácania.

Pri súčasnom použití s ​​inými nefrotoxickými liekmi (vrátane prípravkov zlata) sa zvyšuje riziko vzniku nefrotoxicity. Súčasné podávanie s paracetamolom zvyšuje nefrotoxicitu, s metotrexátom - hepato- a nefrotoxicitu. Spoločné vymenovanie ketorolaku a metotrexátu je možné len vtedy, keď sa metotrexát používa v nízkych dávkach (na kontrolu koncentrácie metotrexátu v krvnej plazme).

Probenecid znižuje plazmatický klírens a V d ketorolaku, zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu a zvyšuje jeho T 1/2. Na pozadí použitia ketorolaku je možné zníženie klírensu metotrexátu a lítia a zvýšenie toxicity týchto látok.

Súbežné podávanie s nepriamymi antikoagulanciami, heparínom, trombolytikami, protidoštičkovými látkami, cefoperazónom, cefotetanom a pentoxifylínom zvyšuje riziko krvácania.

Znižuje účinok antihypertenzív a diuretík (znižuje sa syntéza prostaglandínov v obličkách).

V kombinácii s opioidnými analgetikami sa môžu dávky opioidných analgetík výrazne znížiť.

Antacidá neovplyvňujú úplnú absorpciu ketorolaku.

Ketorolac zvyšuje hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov (je potrebná úprava dávky).

Súbežné podávanie s kyselinou valproovou spôsobuje narušenie agregácie krvných doštičiek. Zvyšuje plazmatickú koncentráciu verapamilu a nifedipínu.

Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, znižujú klírens ketorolaku a zvyšujú jeho koncentráciu v krvnej plazme.

Vedľajšie účinky

Stanovenie frekvencie nežiaducich účinkov: často (1 – 10 %), niekedy (0,1 – 1 %), zriedkavo (0,01 – 0,1 %), veľmi zriedkavo (menej ako 0,01 %), vrátane jednotlivých správ.

Z tráviaceho systému: často (najmä u starších pacientov nad 65 rokov s anamnézou erozívnych a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu) - gastralgia, hnačka; niekedy - stomatitída, plynatosť, zápcha, vracanie, pocit plnosti v žalúdku; zriedkavo - nevoľnosť, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu (vrátane perforácie a/alebo krvácania - bolesť brucha, kŕče alebo pálenie v epigastrickej oblasti, melena, vracanie ako „kávová usadenina“, nevoľnosť, pálenie záhy a iné), cholestatická žltačka, hepatitída, hepatomegália, akútna pankreatitída.

Z močového systému: zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek, bolesť chrbta s alebo bez hematúrie a/alebo azotémie, hemolyticko-uremický syndróm (hemolytická anémia, zlyhanie obličiek, trombocytopénia, purpura), časté močenie, zvýšenie alebo zníženie objemu moču, zápal obličiek, edém obličkového pôvodu.

Zo zmyslov: zriedkavo - strata sluchu, hučanie v ušiach, zhoršenie zraku (vrátane rozmazaného videnia).

Z dýchacieho systému: zriedkavo - bronchospazmus, dýchavičnosť, rinitída, laryngeálny edém.

Z nervového systému: často - bolesť hlavy, závrat, ospalosť; zriedkavo - aseptická meningitída (horúčka, silná bolesť hlavy, kŕče, stuhnutosť krčných a / alebo chrbtových svalov), hyperaktivita (zmeny nálady, úzkosť), halucinácie, depresia, psychóza.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: niekedy - zvýšený krvný tlak; zriedkavo - pľúcny edém, mdloby.

Z hemopoetického systému: zriedkavo - anémia, eozinofília, leukopénia.

Zo strany hemostázy: zriedkavo - krvácanie z pooperačnej rany, epistaxa, rektálne krvácanie.

Zo strany kože: niekedy - kožná vyrážka (vrátane makulopapulárnej vyrážky), purpura; zriedkavo - exfoliatívna dermatitída (horúčka s zimnicou alebo bez nej, začervenanie, zhrubnutie alebo olupovanie kože, opuch a / alebo bolestivosť palatinových mandlí), žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm.

Alergické reakcie: zriedkavo - anafylaxia alebo anafylaktoidné reakcie (zmena farby pokožky tváre, kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie kože, tachypnoe alebo dyspnoe, opuch očných viečok, periorbitálny edém, dýchavičnosť, dýchavičnosť, ťažoba na hrudníku , sipot).

Iné: často - opuch (tváre, nôh, členkov, prstov, chodidiel, prírastok hmotnosti); niekedy - zvýšené potenie; zriedkavo - opuch jazyka, horúčka.

Indikácie

Bolestivý syndróm silnej a strednej závažnosti:

• trauma;
• bolesť zubov;
• bolesť v popôrodnom a pooperačnom období;
• onkologické ochorenia;
• myalgia;
• artralgia;
• neuralgia, radikulitída;
• dislokácie, vyvrtnutia;
• reumatické ochorenia.

Je určený na symptomatickú terapiu, znižuje intenzitu bolesti a zápalu v čase použitia, neovplyvňuje progresiu ochorenia.

Kontraindikácie

• úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa alebo paranazálnych dutín a intolerancie kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID (vrátane anamnézy);
• erozívne a ulceratívne zmeny na sliznici žalúdka a dvanástnika;
• aktívne gastrointestinálne krvácanie;
• cerebrovaskulárne alebo iné krvácanie;
• zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída) v akútnej fáze;
• poruchy zrážanlivosti krvi vr. hemofília;
• dekompenzované zlyhanie srdca;
• zlyhanie pečene alebo aktívne ochorenie pečene;
• závažná renálna insuficiencia (CK<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• potvrdená hyperkaliémia;
• obdobie po bypasse koronárnej artérie;
• nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia;
• tehotenstvo, pôrod;
• obdobie laktácie (dojčenie);
• deti a dospievajúci do 16 rokov;
• precitlivenosť na ketorolak.

S opatrnosťou: precitlivenosť na iné NSAID; bronchiálna astma; ischemická choroba srdca; kongestívne srdcové zlyhanie; edematózny syndróm; arteriálna hypertenzia; cerebrovaskulárne ochorenia; patologická dyslipidémia/hyperlipidémia; zhoršená funkcia obličiek (CC 30-60 ml / min); cukrovka; cholestáza; aktívna hepatitída; sepsa; SLE; periférne arteriálne ochorenie; fajčenie; súčasný príjem s inými NSAID; ulcerózna lézia gastrointestinálneho traktu v anamnéze; Zneužívanie alkoholu; ťažké somatické ochorenia; súbežná liečba nasledujúcimi liekmi - antikoagulanciá (napr. warfarín), antiagreganciá (napr. kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorálne kortikosteroidy (napr. prednizón), selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (napr. citalopram, fluoxetín, paroxetín, sertralín); starší pacienti (nad 65 rokov).

Funkcie aplikácie

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie lieku počas tehotenstva, počas pôrodu je kontraindikované; počas laktácie (dojčenie).

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Kontraindikované pri zlyhaní pečene alebo pri aktívnom ochorení pečene.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Kontraindikované pri ťažkom zlyhaní obličiek (CC<30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

Použitie u detí

Použitie lieku u detí a dospievajúcich mladších ako 16 rokov je kontraindikované.

Použitie u starších pacientov

Pri prechode z parenterálneho podávania lieku na perorálne podávanie nemá celková denná dávka oboch liekových foriem v deň prevodu presiahnuť 60 mg u pacientov nad 65 rokov. V tomto prípade by dávka lieku v tabletách v deň prechodu nemala prekročiť 30 mg.

špeciálne pokyny

Ketorol ® má dve liekové formy (filmom obalené tablety a roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie). Výber spôsobu podávania lieku závisí od závažnosti bolestivého syndrómu a stavu pacienta.

Riziko vzniku komplikácií s liekom pri užívaní lieku vo vnútri sa zvyšuje s predĺžením trvania liečby na viac ako 5 dní a zvýšením perorálnej dávky lieku o viac ako 40 mg / deň.

Neužívajte liek súčasne s inými NSAID. Pri súčasnom použití s ​​inými NSAID sa môže vyskytnúť zadržiavanie tekutín, srdcová dekompenzácia a zvýšený krvný tlak. Účinok na agregáciu krvných doštičiek sa zastaví po 24-48 hodinách.

U pacientov s poruchou zrážanlivosti krvi sa liek predpisuje iba s neustálym monitorovaním počtu krvných doštičiek, čo je obzvlášť dôležité pre pooperačných pacientov, keď je potrebné starostlivé sledovanie hemostázy.

Liek môže meniť vlastnosti krvných doštičiek, ale nenahrádza preventívne pôsobenie kyseliny acetylsalicylovej pri kardiovaskulárnych ochoreniach.

Na zníženie rizika vzniku gastropatie NSAID sú predpísané antacidá, misoprostol, omeprazol.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor na vedenie vozidiel a vykonávanie iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.