Lekárska referenčná kniha geotar. Galantamín - popis lieku, návod na použitie, recenzie Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami

Dávková forma:  roztok na intravenózne a subkutánne podanie zlúčenina:

aktívna ingrediencia:
Galantamín hydrobromid v sušine
Pomocná látka :
Voda na injekciu	Až 1000 ml

Popis:

Bezfarebná, priehľadná kvapalina.

Farmakoterapeutická skupina:Inhibítor cholínesterázy ATX:  

N.06.D.A.04 Galantamín

Farmakodynamika:

Reverzibilný inhibítor cholínesterázy. Uľahčuje vedenie nervových impulzov v oblasti neuromuskulárnych synapsií; zvyšuje excitačné procesy v reflexných zónach miechy a mozgu, dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru. Zvyšuje tonus a stimuluje kontrakciu hladkého a kostrového svalstva, sekréciu tráviacich a potných žliaz, obnovuje nervovosvalové vedenie blokované nedepolarizujúcimi myorelaxanciami. Spôsobuje miózu, spazmus akomodácie, znižuje vnútroočný tlak pri glaukóme s uzavretým uhlom.

Farmakokinetika:

Galantamín sa po subkutánnom podaní rýchlo vstrebáva. Terapeutická plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 30 minútach. Nezistil sa žiadny štatisticky významný rozdiel v ploche pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC ) po jednorazovej dávke 10 mg podanej perorálne alebo parenterálne. Maximálna plazmatická koncentrácia po jednorazovej dávke 10 mg podanej perorálne a parenterálne je 1,20 mg/ml a dosiahne sa v priebehu 2 hodín.

Polčas galantamínu (10 minút) pri parenterálnom podaní je dlhší v porovnaní s polčasom neostigmín metylsulfátu a pyridostigmín bromidu (0,54 – 3,5 minúty a 5,0 – 6,6 minúty v uvedenom poradí), takže začína pôsobiť neskôr ako iné inhibítory cholínesterázy.

Distribučný objem galantamínu je 175 litrov a väzba na plazmatické bielkoviny nepresahuje 18 %; asi 53 % galantamínu sa nachádza v krvinkách.

Eliminačný polčas galantamínu je dvojfázový a trvá 7-8 hodín.

Metabolizmus sa intenzitou nelíši a prebieha za účasti izoenzýmov cytochrómu P450 (izoenzýmy CYP 2D 6 a CYP 3A 4) najmä N- a O-demetyláciou (asi 5-6 % liečiva), ako aj glukuronidáciou, N - oxidácia a epimerizácia. Metabolity galantamínu - epigalantamín a galantamín sa nachádzajú v plazme a moči.

Galantamín sa vylučuje obličkami 90 – 97 % (18 – 22 % nezmenených) glomerulárnou filtráciou, 2,2 – 6,3 % črevami, asi 0,2 % žlčou. Renálny klírens je 65-100 ml/min (20-25% plazmatického klírensu), čo je blízko klírensu inulínu. Zistilo sa, že u pacientov s Alzheimerovou chorobou je koncentrácia galantamínu v krvnej plazme o 30 – 40 % vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov. Pri stredne ťažkej hepatálnej insuficiencii sa eliminácia galantamínu spomaľuje o 25 %. Pri stredne závažnom chronickom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu 52-104 ml/min) sa jeho plazmatická koncentrácia zvyšuje o 38%, pri závažnom (klírens kreatinínu 9-51 ml/min) - o 67%.

Indikácie:

V neurológii:

Ochorenia periférneho nervového systému (neuritída, polyneuritída, polyneuropatia);

Stavy spojené s poškodením predných rohov miechy (po poliomyelitíde, myelitíde, spinálnej svalovej atrofii);

Detská mozgová obrna (zvyškové účinky mŕtvice, mozgová obrna (spastické formy));

Poruchy neuromuskulárneho vedenia (myasténia gravitácia ).

V anestéziológii a chirurgii:

Ako antagonista nedepolarizujúcich svalových relaxancií;

Na liečbu pooperačných paréz tenkého čreva a močového mechúra.

Vo fyzioterapii:

Na ionoforézu pri neurologických ochoreniach periférneho nervového systému.

V toxikológii:

V prípade otravy inhibítormi cholínesterázy.

Kontraindikácie:

Zvýšená individuálna citlivosť, bronchiálna astma, ťažké srdcové zlyhanie (NYHA skupina III-IV), bradykardia, angina pectoris, atrioventrikulárna blokáda, arteriálna hypertenzia, chronická obštrukčná choroba pľúc, epilepsia, hyperkinéza, ťažká dysfunkcia pečene (viac ako 9 bodov na detskom- Pugh), mechanická črevná obštrukcia, renálna insuficiencia (klírens kreatinínu menej ako 9 ml/min), mechanická obštrukcia močových ciest, nedávny chirurgický zákrok na močovom trakte alebo prostate, vek do 1 roka, tehotenstvo a dojčenie.

Opatrne:

Zlyhanie pečene a obličiek, poruchy močenia, chirurgické zákroky v celkovej anestézii (narkóza).

Tehotenstvo a laktácia:

Tehotenstvo

Neexistujú dostatočné klinické údaje o bezpečnosti používania galantamínu počas tehotenstva, preto je užívanie lieku kontraindikované.

obdobie dojčenia

Neexistujú žiadne údaje o sekrécii galantamínu do materského mlieka, preto je použitie lieku počas dojčenia kontraindikované.

Vplyv na plodnosť

Experimentálne údaje na zvieratách nepreukázali žiadne priame alebo nepriame nežiaduce účinky galantamínu na priebeh gravidity, embryonálny, fetálny a postnatálny vývoj potomstva.

Dávkovanie a podávanie:

Intravenózne, subkutánne.

Dávku a dĺžku liečby galantamínom stanovuje lekár v závislosti od závažnosti symptómov ochorenia a individuálnej odpovede pacienta na liečbu.

V neurológii podľa uvedených indikácií (pozri časť „Indikácie na použitie“, pododdiel „V neurológii“) vo forme roztoku na intravenózne a subkutánne podanie sa používa na krátkodobú liečbu, ak nie je možné užívať liek perorálne. Pri prvej príležitosti prejdú na užívanie drogy dovnútra.

Dospelí podávané subkutánne, zvyčajne v dávke 0,03-0,28 mg/kg.

Liečba začína minimálnymi dávkami, ktoré sa postupne zvyšujú. Počiatočná dávka je 2,5 mg denne. V prípade potreby je možné zvýšiť dennú dávku každé 3-4 dni o 2,5 mg na maximálnu dennú dávku 20 mg v 2-3 dávkach v rovnakých dávkach. Maximálna jednotlivá dávka pre dospelých je 10 mg, maximálna denná dávka je 20 mg.

deti podávané subkutánne podľa prepočtu na kg telesnej hmotnosti v nasledujúcich denných dávkach:

od 1 roka do 2 rokov - 0,25-1,0 mg (0,02-0,08 mg / kg);

starší ako 3 roky sa predpisuje v dávke 0,03-0,28 mg / kg alebo:

od 3 do 5 rokov - 0,5-5,0 mg;

od 6 do 8 rokov - 0,75-7,5 mg;

od 9 do 11 rokov - 1,0-10,0 mg;

nad 15 rokov - 1,25-15,0 mg.

V anestéziológii, chirurgii a toxikológii vymenovať:

Pri predávkovaní periférnymi nedepolarizujúcimi svalovými relaxanciami intravenózne v dávke 10-20 mg denne;

Pri pooperačnej paréze tráviaceho traktu a močového mechúra, subkutánne alebo intravenózne v dávkach, podľa veku, rozdelených na 2-3 injekcie denne.

Dospelí liečba začína minimálnymi dávkami, ktoré sa postupne zvyšujú. Počiatočná dávka je 2,5 mg denne. V prípade potreby je možné zvýšiť dennú dávku každé 3-4 dni o 2,5 mg na maximálnu dennú dávku 20 mg v 2-3 dávkach v rovnakých dávkach. Maximálna jednotlivá dávka pre dospelých je 10 mg, maximálna denná dávka je 20 mg.

deti galantamín sa predpisuje subkutánne podľa výpočtu na kg telesnej hmotnosti v nasledujúcich denných dávkach: od 1 roka do 2 rokov - 0,25-1,0 mg (0,03-0,08 mg / kg);

starší ako 3 roky je predpísaný v dávke 0,03-0,28 mg / kg alebo: od 3 do 5 rokov - 0,5-5,0 mg; od 6 do 8 rokov - 0,75-7,5 mg;

od 9 do 11 rokov - 1,0-10,0 mg;

od 12 do 15 rokov - 1,25-12,5 mg;

nad 15 rokov a dospelí - 1,25-15,0 mg.

Vo fyzioterapii podávaná ionoforézou v dávke 2,5 až 5 mg pri elektrickom prúde 1 až 2 mA počas 10 minút počas 10-15 dní.

Pacienti s poruchou funkcie pečene

U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene (7-9 bodov na Child-Pughovej stupnici) je možné zvýšenie koncentrácie galantamínu v krvnej plazme, preto sa odporúča znížiť dennú dávku na 15 mg. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene (viac ako 9 bodov na stupnici Child-Pugh) je použitie lieku kontraindikované.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek by denná dávka lieku nemala prekročiť 15 mg. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min) je použitie lieku kontraindikované.

Vedľajšie účinky:

Nežiaduce reakcie sú klasifikované podľa frekvencie a tried orgánových systémov MedDRA: veľmi často (≥1/10), často (≥1/100 až<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Najčastejšie nežiaduce reakcie súvisia s farmakodynamickými účinkami galantamínu a sú sprostredkované nikotínovými a muskarínovými účinkami charakteristickými pre inhibítory cholínesterázy.

Poruchy metabolizmu a výživy:

Často: strata chuti do jedla, anorexia;

Zriedkavo: dehydratácia.

Mentálne poruchy :

Často: halucinácie, depresia;

Zriedkavo: zrakové a sluchové halucinácie.

Poruchy centrálneho nervového systému :

Často: závraty, ospalosť, mdloby, triaška, bolesť hlavy, letargia;

Zriedkavo: parestézia, dysgeúzia, hypersomnia.

Porušenie orgánu zraku :

Zriedkavo: zrakové postihnutie.

Poruchy ucha a labyrintu :

Zriedkavo: hluk v ušiach.

Poruchy srdca :

Často: bradykardia;

Zriedkavo: supraventrikulárny extrasystol, atrioventrikulárny blok, sínusová bradykardia, palpitácie.

Cievne poruchy :

Často: zvýšený krvný tlak;

Zriedkavo: zníženie krvného tlaku, návaly tepla.

Gastrointestinálne poruchy :

Často: nevoľnosť, vracanie;

Často: bolesť brucha, hnačka, dyspepsia, žalúdočné a črevné ťažkosti;

Menej časté: vracanie;

Neznáma frekvencia: zvýšená peristaltika.

Poruchy pečene a žlčových ciest:

Zriedkavé: hepatitída.

Poruchy kože a podkožného tkaniva :

Často: zvýšené potenie.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva :

Často: svalové kŕče;

Zriedkavo: svalová slabosť.

Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu :

Často: asténia, únava, slabosť;

Frekvencia neznáma: bolesť v mieste vpichu, pri parenterálnom podaní sú možné lokálne reakcie.

Laboratórne a inštrumentálne údaje :

Často: strata váhy;

Zriedkavo: zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz.

Zranenia, intoxikácie a komplikácie manipulácií :

Často: pád.

Predávkovanie:

Príznaky predávkovania galantamínom: nevoľnosť, vracanie, koliková bolesť (kŕče) v bruchu, hnačka, zvýšené slinenie, slzenie očí, inkontinencia moču a stolice, silné potenie, nízky krvný tlak, predĺženie QT intervalu, bradykardia, bronchospazmus, svalová slabosť, v závažnejších prípadoch , kŕče a kóma . Ťažká svalová slabosť v kombinácii s nadmernou sekréciou sliznice priedušnice a bronchospazmom môže viesť k úplnému zablokovaniu dýchacích ciest.

Liečba: symptomatická terapia, kontrola funkcie dýchacieho a kardiovaskulárneho systému. Ako antidotum sa môže použiť v dávke 0,5-1,0 mg intravenózne; dávka sa môže opakovať v závislosti od klinického obrazu.

Interakcia:

Je to slabý antagonista morfínu a jeho štruktúrnych analógov.

Galantamín nielenže neoslabuje, ale naopak zvyšuje pôsobenie svalových relaxancií depolarizujúceho typu (suxametónium jodid a pod.).

Súčasné užívanie viacerých antiarytmík (), antidepresív (,), antimykotických (), antivírusových (), antibakteriálnych () látok, ktoré potláčajú izoenzýmy CYP 2D 6 a CYP 3A 4 cytochrómu P450 zapojené do metabolizmu galantamínu, môže viesť k zvýšenie jeho koncentrácie v sére, čo môže zvýšiť frekvenciu cholinergných vedľajších účinkov (hlavne nauzea a vracanie). AUC galantamínu sa zvýši o 30 – 40 %, keď sa podáva súbežne s ketokonazolom a paroxetínom. Pri súčasnom použití s ​​erytromycínom sa AUC galantamínu zvyšuje o 10 %.

Inhibítory izoenzýmu CYP 2D 6 ( , ) znižujú klírens galantamínu o 25 – 33 %. V tomto prípade, v závislosti od znášanlivosti terapie konkrétnym pacientom, môže byť potrebné znížiť udržiavaciu dávku galantamínu.

Antagonizmus je možný medzi galantamínom a m-anticholinergikami (homatropín), blokátormi ganglií (hexametóniumbenzénsulfonát, pachykarpínhydrojodid), nedepolarizujúcimi svalovými relaxanciami (tubokurarínchlorid atď.), chinínom a prokaínamidom.

Aminoglykozidové antibiotiká ( , ) môžu znižovať terapeutický účinok galantamínu.

Pri kombinácii galantamínu s liekmi znižujúcimi srdcovú frekvenciu (β-blokátory) sa zvyšuje riziko zhoršenia bradykardie.

Cimetidín môže zvýšiť biologickú dostupnosť galantamínu.

Galantamín zvyšuje inhibičný účinok etanolu a sedatív na centrálny nervový systém.

Pri súčasnom použití galantamínu s inými cholinomimetikami (ako je donepezil, neostigmín, pyridostigmín) možno pozorovať zvýšenie cholinomimetického účinku, preto sa ich súčasné použitie neodporúča.

Galantamín neovplyvňuje farmakokinetiku warfarínu.

Špeciálne pokyny:

Vagotonický vplyv na sinoatriálny uzol môže prispieť k výskytu bradykardie a AV blokády. Tento účinok má zvýšený význam pre pacientov so supraventrikulárnymi arytmiami a pacientov užívajúcich lieky, ktoré spôsobujú zníženie srdcovej frekvencie. Podľa výsledkov poregistračných pozorovaní sa však u pacientov bez srdcového ochorenia pozorovalo spomalenie srdcovej frekvencie. Preto sú všetci pacienti ohrození poruchou intrakardiálneho vedenia.

Cholinomimetiká môžu zvýšiť sekréciu žalúdka, preto je potrebné zaviesť sledovanie pacientov s rizikom výskytu ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu, ako aj gastrointestinálneho krvácania.

Cholinomimetiká môžu spôsobiť narušenie odtoku moču.

Galantamín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc.

Cholinomimetiká môžu počas anestézie zosilniť účinok neuromuskulárnej blokády svalových relaxancií depolarizujúceho typu.

Je potrebné kontrolovať hmotnosť pacienta, pretože počas liečby galantamínom môže dôjsť k zníženiu hmotnosti.

Parasympatomimetiká môžu spôsobiť kŕče.

U pacientov s Alzheimerovou chorobou bola pozorovaná zvýšená aktivita záchvatov.

V zriedkavých prípadoch môžu parasympatomimetiká zvýšiť cholinergný tonus a spôsobiť zhoršenie symptómov parkinsonizmu.

Galantamín sa má podávať s opatrnosťou pacientom s renálnou insuficienciou a znížiť dávku lieku v súlade s hodnotou klírensu kreatinínu.

Liečba sa má vykonávať v kombinácii s fyzioterapeutickými postupmi (masáže, liečebné cvičenia), ktoré sa majú začať 1-2 hodiny po podaní lieku.

Počas liečby galantamínom je použitie etanolu a sedatív neprijateľné.

Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a kožušiny.:Počas liečby galantamínom je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií, pretože užívanie galantamínu môže spôsobiť ospalosť, závraty, poškodenie zraku. Uvoľňovacia forma / dávkovanie:

Roztok na intravenózne a subkutánne podanie, 1 mg/ml a 5 mg/ml.

Balíček:

1 ml v neutrálnej sklenenej ampulke alebo v ISO ampulke.

5 ampuliek v blistrovom balení (s fóliou alebo papierom, alebo bez fólie a papiera).

2 blistrové balenia v kartónovej škatuľke.

10 ampuliek v kartónovej škatuľke s papierovou vložkou alebo so špeciálnymi štrbinami.

Každé balenie obsahuje návod na použitie a vertikutátor. Pri použití ampuliek so zárezmi, krúžkami a bodmi zlomu sa vertikutátory do balenia nevkladajú.

Podmienky skladovania:

Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis Evidenčné číslo: LP-001166 Dátum registrácie: 11.11.2011 / 29.12.2016 Dátum spotreby: Večné Držiteľ osvedčenia o registrácii: VIFITECH, CJSC Rusko Výrobca:   Zastúpenie:   VIFITECH, CJSC Dátum aktualizácie informácií:   03.04.2017 Ilustrované pokyny Galantamín označuje lieky s anticholínesterázovým farmaceutickým účinkom. Používa sa najmä pri liečbe chorôb nervového systému, najmä Alzheimerovej choroby. Jeho použitie stabilizuje cholinergný prenos, čo následne predlžuje pôsobenie endogénneho acetylcholínu. Liečivo má pozitívny vplyv na prácu svalového tkaniva, zvyšuje jeho tón v dôsledku obnovenia neuromuskulárneho prenosu. Účinná látka preniká do centrálneho nervového systému a mozgu a zvyšuje jeho excitabilitu.

1. Farmakologické pôsobenie

Skupina liekov:

Anticholínesterázový liek.

Terapeutické účinky galantamínu:

• Anticholínesteráza.

2. indikácie na použitie

Droga sa používa na:

• Liečba myopatie, myosténie, senzorických a motorických porúch spôsobených neuritídou, psychogénnou alebo spinálnou impotenciou;
• Odstránenie príznakov otravy svalovými relaxanciami.

• 0,1-7 ml 0,25% roztoku (v závislosti od veku);

Dospelí:

0,251 ml 1% roztoku 12-krát denne;

Anidot na svalové relaxanciá:

152 025 mg intravenózne.

Vlastnosti aplikácie:

• Podľa pokynov sa liek môže používať iba v nemocničnom prostredí.

4. Vedľajšie účinky

• Kardiovaskulárny systém: bradykardia;
• Tráviaci systém: slinenie;
• Nervový systém: závrat.

5. Kontraindikácie

6. Počas tehotenstva a laktácie

Neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti lieku počas tehotenstva alebo laktácie.

7. Interakcia s inými liekmi

Významné interakcie galantamínu s inými liekmi neboli zistené.

8. Predávkovanie

Prípady predávkovania galantamínom neboli pozorované.

9. Formulár na uvoľnenie

• Injekčný roztok, 1 mg / ml -10 ml amp. 10 kusov; 5 mg/ml - 2 ml amp. 10 kusov.
• Filmom obalené tablety, 4, 8 alebo 12 mg - 10, 15, 28, 30, 56 alebo 60 ks.

10. Podmienky skladovania

• Nedostatok svetla a zdrojov tepla v blízkosti skladovacieho priestoru;
• Neprístupnosť detí a cudzích osôb.

Rôzne, v závislosti od výrobcu, uvedené na obale.

11. Zloženie

1 tableta:

• galantamín - 2, 4, 8, 10 alebo 12 mg.

12. Podmienky výdaja z lekární

Liečivo sa uvoľňuje podľa predpisu ošetrujúceho lekára.

Našli ste chybu? Vyberte ho a stlačte Ctrl + Enter

* Návod na lekárske použitie lieku Galantamín vychádza vo voľnom preklade. EXISTUJÚ KONTRAINDIKÁCIE. PRED POUŽITÍM JE NUTNÉ KONZULTOVAŤ S ODBORNÍKOM

Selektívny inhibítor acetylcholínesterázy

Účinná látka

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
14 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (2) - obaly z lepenky.
14 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (4) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (6) - obaly z lepenky.
15 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.

farmakologický účinok

Selektívny, kompetitívny a reverzibilný inhibítor acetylcholínesterázy. Stimuluje nikotínové receptory a zvyšuje citlivosť postsynaptickej membrány na acetylcholín. Uľahčuje vedenie vzruchu v neuromuskulárnej synapsii a obnovuje nervovosvalové vedenie v prípadoch jeho blokády nedepolarizujúceho typu účinku. Zvyšuje tonus hladkého svalstva, zvyšuje sekréciu tráviacich a potných žliaz, spôsobuje miózu. Galantamín zvýšením aktivity cholinergného systému zlepšuje kognitívne funkcie u pacientov s demenciou Alzheimerovho typu, ale neovplyvňuje vývoj samotného ochorenia.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Absolútna biologická dostupnosť je vysoká – až 90 %. Terapeutická koncentrácia sa dosiahne 30 minút po požití. C max po užití dávky 8 mg sa pozoruje na 2. hodinu a je 1,2 mg/ml.

T 1 / 2 - 5 hodín Po opakovanom podaní sa vytvorí rovnovážna koncentrácia.

V malej miere sa viaže na krvné bielkoviny. Ľahko prechádza cez hematoencefalickú bariéru. V malej miere (asi 10 %) sa metabolizuje v pečeni demetyláciou.

Vylučuje sa (v nezmenenej forme a vo forme metabolitov) hlavne močom (až 74 %). Renálny klírens je približne 100 ml/min.

U pacientov s Alzheimerovou chorobou sa môže plazmatická koncentrácia galantamínu zvýšiť. Pri stredne ťažkom a ťažkom poškodení funkcie pečene a obličiek sa plazmatické koncentrácie galantamínu zvyšujú.

Indikácie

• demencia Alzheimerovho typu mierneho alebo stredného stupňa;
• poliomyelitída (bezprostredne po ukončení febrilného obdobia, ako aj v období zotavenia a období reziduálnych účinkov);
• myasthenia gravis, progresívna svalová dystrofia, detská mozgová obrna, neuritída, ischias, myopatia.

Kontraindikácie

• bronchiálna astma;
• bradykardia;
• atrioventrikulárna blokáda;
• arteriálna hypertenzia;
• angínu;
• chronická nedostatočnosť;
• epilepsia;
• hyperkinéza;
• ťažké poruchy obličiek (klírens kreatinínu - menej ako 9 ml / min) a pečene (viac ako 9 bodov: na stupnici Child-Pugh);
• mechanická črevná obštrukcia;
• chronická obštrukčná choroba pľúc;
• obštrukčné ochorenia alebo nedávny chirurgický zákrok na orgánoch gastrointestinálneho traktu;
• obštrukčná choroba alebo nedávna chirurgická liečba močového traktu alebo prostaty;
• vek detí do 9 rokov;
• tehotenstvo a dojčenie;
• precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku.

OD opatrnosť:

• mierne až stredne ťažké poškodenie funkcie obličiek alebo pečene;
• syndróm chorého sínusu a iné poruchy supraventrikulárneho vedenia;
• súčasné užívanie liekov, ktoré spomaľujú srdcovú frekvenciu (beta-blokátory);
• celková anestézia;
• peptický vred žalúdka a dvanástnika, zvýšené riziko erozívnych a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu.

Dávkovanie

Vnútri, počas jedla, pitnej vody.

Dospelí:

Denná dávka je 8-32 mg, rozdelená do 2-4 dávok.

o myasthenia gravis Denná dávka je rozdelená do 3 dávok.

o Alzheimerova choroba liečba sa odporúča začať užívaním tabliet 4 mg 2-krát denne. V priebehu 4 týždňov je možné dennú dávku postupne zvyšovať na 16 mg - 1 tab., 8 mg 2-krát denne - ráno a večer. Počas liečby liekom je potrebné zabezpečiť príjem dostatočného množstva tekutiny. Ak je počas liečby potrebné prestať užívať liek, potom obnovenie liečby by malo začať najnižšou dávkou a postupne ju zvyšovať.

Pacienti s stredne závažné poškodenie funkcie pečene a obličiek:

Počiatočná dávka je 4 mg 1-krát denne, ktorá sa užíva ráno, najmenej 1 týždeň, potom sa dávka zvýši na 4 mg 2-krát denne a užíva sa 4 týždne.

Celková denná dávka nemá prekročiť 12 mg.

Deti (od 9 rokov):

Liečba detskej obrny, detskej mozgovej obrny:

od 9 do 11 rokov- denná dávka - 4-12 mg, rozdelená do 2-3 dávok;

od 12 do 15 rokov- Denná dávka je 4-16 mg, rozdelená do 2-4 dávok.

Vedľajšie účinky

Zo strany kardiovaskulárneho systému: zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, ortostatický kolaps, srdcové zlyhanie, edém, atrioventrikulárny blok, flutter alebo fibrilácia predsiení, predĺženie QT intervalu, komorová a supraventrikulárna tachykardia, supraventrikulárna extrasystola, „návaly horúčavy“, bradykardia, ischémia alebo infarkt myokardu.

Z tráviaceho systému: nadúvanie, dyspepsia, gastrointestinálny diskomfort, anorexia, hnačka, bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, gastritída, dysfágia, sucho v ústach, zvýšené slinenie, divertikulitída, gastroenteritída, duodenitída, hepatitída, perforácia sliznice pažeráka, krvácanie z horného a dolného gastrointestinálneho traktu .

Z pohybového aparátu: svalové kŕče, svalová slabosť, horúčka.

Laboratórne ukazovatele: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, anémia, hypokaliémia, zvýšená hladina cukru alebo alkalickej fosfatázy v krvi.

Hematologické: trombocytopénia, purpura.

Z močového systému: Inkontinencia moču, hematúria, časté močenie, infekcie močových ciest, retencia moču, kalkul, obličková kolika.

Z nervového systému:často tremor, synkopa, letargia, perverzná chuť, zrakové a sluchové halucinácie, behaviorálne reakcie vrátane agitovanosti/agresie; prechodná cerebrovaskulárna príhoda alebo mŕtvica; bolesť hlavy, závraty, kŕče, svalové kŕče, parestézia, ataxia, hypo- alebo hyperkinéza, apraxia, afázia, anorexia, ospalosť, nespavosť.

Zo zmyslových orgánov: rinitída, epistaxa, poruchy videnia, akomodačné kŕče, zriedkavo - tinitus.

Zo strany psychiky: depresia (veľmi zriedkavo - so samovraždou), apatia, paranoidné reakcie, zvýšené libido, delírium.

Všeobecné: bolesť na hrudníku, zvýšené potenie, strata hmotnosti, únava, dehydratácia (v zriedkavých prípadoch s rozvojom zlyhania obličiek), bronchospazmus.

Predávkovanie

Symptómy:útlm vedomia (až do kómy), kŕče, zvýšená závažnosť vedľajších účinkov, závažná svalová slabosť v kombinácii s hypersekréciou žliaz sliznice priedušnice a bronchospazmom môže viesť k letálnej blokáde dýchacieho traktu.

Liečba: výplach žalúdka, symptomatická liečba. Ako antidotum - v / v úvode v dávkach 0,5-1 mg. Následné dávky atropínu sa stanovujú v závislosti od terapeutickej odpovede a stavu pacienta.

lieková interakcia

Je to antagonista opioidov pôsobením na dýchacie centrum. Vykazuje farmakodynamický antagonizmus k m-anticholinergikám (atropín, homatropín metylbromid atď.), ganglioblokátorom, nedepolarizujúcim myorelaxanciám, chinínu, prokaínamidu.

Aminoglykozidové antibiotiká môžu znižovať terapeutický účinok galantamínu. Galantamín zvyšuje neuromuskulárnu blokádu počas celkovej anestézie (vrátane použitia ako periférneho svalového relaxancia suxametónia). Lieky, ktoré znižujú srdcovú frekvenciu (digoxín, betablokátory), zvyšujú riziko zhoršenia bradykardie. môže zvýšiť biologickú dostupnosť galantamínu.

Všetky lieky, ktoré inhibujú izoenzýmy systému cytochrómu P450 (CYP2D6 a CYP3A4), môžu pri súčasnom použití zvýšiť plazmatické koncentrácie galantamínu, v dôsledku čoho sa môže zvýšiť výskyt cholinergných vedľajších účinkov (hlavne nauzea a vracanie). V tomto prípade, v závislosti od znášanlivosti terapie konkrétnym pacientom, môže byť potrebné znížiť udržiavaciu dávku galantamínu.

Inhibítory izoenzýmu CYP2D6 (fluoxetín, fluvoxamín, paroxetín, chinidín) znižujú klírens galantamínu o 25 – 30 %. Z tohto dôvodu sa neodporúča predpisovať súčasne s ketokonazolom, zidovudínom, erytromycínom. Zvyšuje inhibičný účinok etanolu a sedatív na centrálny nervový systém.

špeciálne pokyny

Liečba inhibítormi acetylcholínesterázy je sprevádzaná znížením telesnej hmotnosti. Toto treba brať do úvahy najmä pri liečbe pacientov s Alzheimerovou chorobou, u ktorých zvyčajne dochádza k úbytku hmotnosti. V tejto súvislosti je potrebné u takýchto pacientov sledovať telesnú hmotnosť.

Počas liečebného obdobia je potrebné zabezpečiť dostatočný príjem tekutín. Tak ako iné cholinomimetiká, liek môže spôsobiť vagotonické účinky na kardiovaskulárny systém (vrátane bradykardie), čo sa musí vziať do úvahy u pacientov so syndrómom chorého sínusu a inými poruchami vedenia vzruchu, ako aj pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré znižujú srdcovú frekvenciu (digoxín alebo beta -blokátory).

Pri liečbe Galantaminem existuje riziko synkopy, a preto je potrebné častejšie kontrolovať krvný tlak, najmä pri užívaní lieku vo vyšších dávkach (40 mg denná dávka). Aby sa predišlo takýmto vedľajším účinkom, je potrebné na začiatku liečby starostlivo vybrať dávku lieku. Účinnosť lieku u pacientov s inými typmi demencie a poruchou pamäti nebola stanovená.

Liek nie je určený na liečbu pacientov s miernou kognitívnou poruchou, t.j. s izolovanou poruchou pamäti väčšou, ako sa očakávalo vzhľadom na ich vek a vzdelanie, ale nespĺňajúce kritériá pre Alzheimerovu chorobu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas obdobia liečby by ste sa mali zdržať vykonávania práce, ktorá si vyžaduje zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií vrátane vedenia vozidla.

Tehotenstvo a laktácia

Kontraindikované v tehotenstve. V čase liečby by ste mali prestať dojčiť.

latinský názov: Galantamín
ATX kód: N06DA04
Účinná látka: Galantamín
Výrobca: Výroba Canonpharma CJSC, Rusko
Dovolenka v lekárni: Na predpis
Podmienky skladovania: t až 25 С
Dátum minimálnej trvanlivosti: 4 roky.

Liečivo patrí do skupiny anticholinesterázových činidiel. Užívanie Galantamínu zlepšuje cholinergný prenos, predlžuje účinok endogénneho acetylcholínu. Liečivo sa vydáva prísne podľa lekárskeho predpisu.

Indikácie na použitie

Použitie lieku v tabletách je indikované pre:

• Diagnóza demencie, Alzheimerovej choroby, vyskytujúca sa v miernej až strednej závažnosti
• Poliomyelitída
• Príznaky neuritídy sprevádzané zhoršením pamäti
• Patológie muskuloskeletálneho systému (ischias)
• Progresia svalovej dystrofie
• výskyt myopatie.

Injekčný roztok je indikovaný na použitie v:

• Niektoré patológie mozgu
• Choroby postihujúce miechu
• Vývoj porúch v práci Národného zhromaždenia v dôsledku ťažkých úrazov
• Diagnostika Guillain-Barrého syndrómu
• Výskyt myopatie
• Rôzne neurologické ochorenia
• Známky idiopatickej parézy tvárového nervu
• Enuréza.

Návod na použitie obsahuje informácie, že tento liek sa používa na liečbu atónie močového mechúra, ako aj čriev, čo sa prejavilo v pooperačnom období.

Liek pomáha eliminovať intoxikáciu v dôsledku otravy morfínom a anticholinergnými liekmi.

Liečivo sa môže použiť na vykonanie postupu ionoforézy v prípade patológií periférneho nervového systému.

Použitie lieku v rádiológii zlepšuje proces diagnostiky ochorení gastrointestinálneho traktu.

Zloženie a formy uvoľňovania

Zloženie 1 tab. obsahuje jedinú účinnú látku - galantamín v množstve - 4 mg, 8 mg a 12 mg. Opis lieku obsahuje informácie o prítomnosti pomocných látok:

• Koloidný oxid Si
• Stearát Mg
• Kroskarmelóza Na
• Dihydrát hydrofosforečnanu vápenatého
• Copovidon.

Zložky škrupiny: hypromelóza, oxid titaničitý, makrogol.

1 ml injekčného roztoku obsahuje galantamín hydrobromid 1 mg alebo 5 mg, prítomná je aj voda na injekciu (objem - do 1 ml).

Okrúhle pilulky svetlého krémového odtieňa sú umiestnené v blistri. balenie 7 ks. Vo vnútri balenia sú 1, 2, 3 alebo 4 blistre. liek Galantamín, návod.

Injekčný roztok sa naleje do 1 ml ampuliek, v balení článkov je 5 ampérov, v balení sú 2 články. balenie.

Liečivé vlastnosti

Reverzibilné anticholinesterázové liečivo. Počas terapeutickej terapie sa pozoruje normalizácia cholinergného prenosu, zvyšuje sa a výrazne predlžuje účinnosť samotného endogénneho acetylcholínu. Zlepšuje sa aj neuromuskulárny prenos vo vnútri svalov, zaznamenáva sa antagonizmus voči liekom podobným kurare, ktoré pôsobia nedepolarizujúco. Vplyvom galantamínu sa zvyšuje celkový tonus svalov vnútorných orgánov, zvyšuje sa činnosť žliaz s vonkajším vylučovaním.

Treba poznamenať, že liek pomáha znižovať vnútroočný tlak, nie je vylúčený výskyt akomodačného spazmu a rozvoj miózy. Aktívna zložka lieku rýchlo preniká cez BBB priamo do mozgového tkaniva, procesy nervovej excitácie sú výrazne posilnené.

Galantamín sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva. Terapeutické koncentrácie účinnej látky v plazme sa dosiahnu do pol hodiny. Najvyššia hladina galantamínu v jednej aplikácii je zaznamenaná po 2 hodinách. Galantamín sa mierne viaže na plazmatické bielkoviny. V dôsledku demetylačných procesov sa pozoruje tvorba dvoch metabolitov, ktorými sú epigalantamín, ako aj galantamín.

V zásade sa vylučovanie metabolitov uskutočňuje za účasti obličkového systému, zvyškového množstva - črevami.

Návod na použitie Galantamín

Cena: od 204 do 3507 rubľov.

Zvyčajne sa pilulky predpisujú v dávke 5-10 mg trikrát alebo štyrikrát denne po hlavnom jedle. Trvanie terapeutickej terapie je približne 4-5 týždňov. Ak lekár predpíše vyššie dávky lieku, trvanie liečby sa môže skrátiť.

Dávka injekčného roztoku bude závisieť od vekovej kategórie pacientov. V prípade potreby môžete zvýšiť užívané dávky, berúc do úvahy individuálne charakteristiky tela pacienta.

Pre dospelých by najvyššia jednotlivá dávka za deň nemala prekročiť 10 mg, denne - 20 mg. Liečebná kúra by mala prebiehať s použitím nízkych dávok liekov, v budúcnosti je možné dávku zvyšovať, kým sa neprejaví očakávaný účinok Galantamínu. Liečba je predpísaná kurzom, ktorý trvá približne 50 dní. Po 1-1,5 mesiaci. je možné opakovať priebeh liečby.

Kontraindikácie a preventívne opatrenia

• Prítomnosť nadmernej náchylnosti na komponenty
• epileptické záchvaty
• Bronchiálna astma
• Vysoký krvný tlak
• Porušenia CCC
• Diagnostika obštrukčných ochorení tráviaceho traktu
• Patológie pečene a obličiek
• Zhoršená črevná priechodnosť
• Obštrukčné ochorenia pľúc
• hyperkinetický syndróm.

Stojí za zmienku, že tablety nie sú predpísané deťom mladším ako 9 rokov, roztok nemožno použiť na liečbu detí mladších ako 1 rok.

S opatrnosťou sa majú lieky používať počas tehotenstva a dojčenia, pred liečbou sa posúdia možné prínosy pre matku a pravdepodobné riziká pre dieťa. Galantamín sa pri patológiách pečene lieči opatrne, pod prísnym dohľadom lekára.

Krížové interakcie liekov

Liečivo je jedným z antagonistov morfínu a štruktúrnych analógov vo vzťahu k inhibičnému účinku na dýchacie centrum. Liek pomáha obnoviť nervovosvalové vedenie, ktoré bolo blokované liekmi podobnými kurare s antidepolarizačnými účinkami. Galantamín zvyšuje účinnosť depolarizujúcich svalových relaxancií.

Je potrebné poznamenať, že anticholinergiká neutralizujú periférny muskarínový účinok galantamínu a účinky podobné nikotínu pri užívaní liekov podobných kurare a gangliových blokátorov.

Aminoglykolidy môžu znížiť účinnosť lieku na báze galantamínu. Lieky, ktoré znižujú srdcovú frekvenciu, môžu zvýšiť riziko bradykardie.

Pri súčasnom podávaní cimetidínu je možné zvýšenie biologickej dostupnosti galantamínu.

Inhibítory enzýmov CYP2D6 a CYP3A4 môžu zvýšiť celkovú koncentráciu galantamínu v krvi.

Pri súčasnom použití paroxetínu a ketakonazolu sa celková koncentrácia galantamínu v krvi môže zvýšiť o 30%.

V prípade kombinovaného podávania s erytromycínom sa hladina galantamínu v krvi zvyšuje o 10 %. Inhibítory enzýmu CYP2D6 môžu znížiť klírens liečiva približne o 33 %.

Treba mať na pamäti, že galantamín zvyšuje inhibičný účinok liekov a sedatív obsahujúcich etanol na centrálny nervový systém.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Počas užívania lieku je možný vývoj vedľajších symptómov:

• CCC: zmeny krvného tlaku, výskyt opuchov, rozvoj ortostatického kolapsu, výskyt fibrilácie predsiení, tachykardia, časté návaly horúčavy, možná bradykardia, diagnostika príznakov infarktu myokardu, ischémia
• Gastrointestinálny trakt: záchvaty nevoľnosti a nutkanie na vracanie, objavenie sa bolesti brucha, hnačka, zvýšená tvorba plynu, príznaky dyspepsie, ťažké nepohodlie, prejavy gastritídy, suché sliznice, zvýšené slinenie, rozvoj gastroenteritídy, anorexia, hepatitída
• Muskuloskeletálny systém: svalový kŕč, slabosť
• Urogenitálny systém: často - enuréza, časté nutkanie na močenie, objavenie sa obličkovej koliky, rozvoj hematúrie, retencia moču, výskyt infekčných patológií
• NS, zmyslové orgány: tremor, halucinácie, zmena chuťových preferencií, letargia, kŕče, depresia, letargia, paranoidné reakcie, poruchy správania, silná únava, závraty, apatia
• Iné: bolesť na hrudníku, silné potenie, horúčka, zvýšená sexuálna túžba, výskyt bronchospazmu, príznaky hypokaliémie, dehydratácia, výtok z nosa, krvácanie z nosa.

Ak sa objavia akékoľvek nežiaduce príznaky, liečba sa má prerušiť.

Po predávkovaní sa môžu vyskytnúť:

• Zvýšenie pozorovaných nežiaducich reakcií
• upadnutie do kómy
• ťažká svalová slabosť
• Zvýšená sekrécia slizničných žliaz priedušnice
• Bronchospazmus.

Je potrebné vykonať postup na umývanie gastrointestinálneho traktu, potom je predpísaná symptomatická liečba. Možno zavedenie 0,5-1 mg atropínu (ako protijed). Ďalšie použitie Atropínu je dohodnuté s lekárom, dávkovanie závisí od celkového stavu pacienta a pozorovaného účinku jeho užívania.

Analógy

Niektorí pacienti hľadajú synonymá pre liek, ako nahradiť Galantamín, analógy vyberá ošetrujúci lekár.

Janssen, Taliansko

cena od 138 do 587 rubľov.

Anticholínesterázová látka, ktorá zvyšuje účinok acetylcholínu na nikotínové receptory. Indikácie na použitie lieku: liečba Alzheimerovej choroby a porúch krvného obehu v mozgu. Hlavnou zložkou Reminilu je galantamín. Liečivo je dostupné vo forme kapsúl a tabliet.

Výhody:

• Môže sa použiť pri zlyhaní obličiek
• Účinné pri rôznych typoch demencie
• Prijateľná cena.

mínusy:

• Môže spôsobiť anorexiu
• Kontraindikované pri bronchiálnej astme
• Na pozadí liečby sa môžu vyvinúť ulceratívne ochorenia gastrointestinálneho traktu.

4564 0

Galantamín
Anticholínesterázové činidlá

Formulár na uvoľnenie

Riešenie pre vstup/vstup a p/do vstupu. 0,1 %, 0,25 %, 0,5 %, 1 %
R-r d / pr. vnútri 4 mg/ml
Tableta, p.o., 4 mg, 8 mg, 12 mg

Mechanizmus akcie

Galantamín reverzibilne inhibuje acetylcholínesterázu, enzým, ktorý ničí acetylcholín, čo zvyšuje a predlžuje účinok acetylcholínu. Uľahčuje vedenie impulzov v cholinergných synapsiách (citlivých na muskarín a nikotín), vr. na nervovosvalových spojeniach kostrových svalov.

Galantamín preniká cez BBB, zvyšuje excitačné procesy v reflexných zónach miechy a mozgu.

Hlavné efekty

■ Zvyšuje tonus hladkého a kostrového svalstva.
■ Obnovuje nervovosvalové vedenie blokované liekmi podobnými kurare s nedepolarizujúcim účinkom.
■ Stimuluje sekréciu slinných žliaz.
■ Stimuluje sekréciu tráviacich a potných žliaz.
■ Spôsobuje zúženie zreníc a spazmus akomodácie, znižuje vnútroočný tlak.
■ Zlepšuje excitačné procesy v centrálnom nervovom systéme.
■ Pri spastických formách detskej mozgovej obrny zlepšuje nervovosvalové vedenie, zvyšuje svalovú kontraktilitu a priaznivo pôsobí na mnestické funkcie.
■ V dôsledku stimulácie centrálnych cholinergných štruktúr je účinný v komplexnej terapii ľahkej a stredne ťažkej demencie pri Alzheimerovej chorobe.

Indikácie

■ Chronická sialadenitída.
■ Motorické a senzorické poruchy pri neuritíde, polyneuritíde, ischias a radikuloneuritíde.
■ Spastická paralýza.
■ Myasthenia gravis.
■ Progresívna svalová dystrofia.

Dávkovanie a podávanie

Pri chronickej sialoadenitíde sa dospelým injikuje s / c 1 ml 0,5-1% roztoku 1 r / deň, deti podstupujú elektroforézu. Vstúpiť do / v, s / c, perkutánne (ionoforéza), dovnútra (po jedle). Dávka a liečebný režim sa vyberajú individuálne, berúc do úvahy povahu ochorenia, účinnosť galantamínu v tejto patológii, vek pacienta a toleranciu liekov. Pri perorálnom podávaní dospelým je denná dávka 5-10 mg (pre 3-4 dávky), pri podávaní s/c - 2,5-10 mg 1-2 r / deň (maximálna jednotlivá a denná dávka 10 mg a 20 mg v uvedenom poradí).

Deti s / c predpisujú 1-2 r / deň, vo veku 1-2 rokov - 0,25-0,5 mg, 3-5 rokov - 0,5-1 mg, 6-8 rokov - 0,75-2 mg, 9-11 rokov starý - 1,25-3 mg, 12-14 rokov - 1,75-5 mg, 15-16 rokov - 2-7 mg. Terapia začína minimálnymi dávkami, ktoré sa postupne zvyšujú. Priebeh liečby je 4-5 týždňov (môže sa predĺžiť až na 50 dní), v prípade potreby sa uskutočňujú 2-3 kurzy s intervalom 1-1,5 mesiaca.

Pri použití galantamínu ako antagonistu antidepolarizujúcich svalových relaxancií sa lieky predpisujú intravenózne (zvyčajne v kombinácii s prozerínom): dospelí - 15-25 mg, deti vo veku 1-2 roky - 1-2 mg, 3-5 rokov - 1,5- 3 mg, 6-8 rokov - 2-5 mg, 9-11 rokov - 3-8 mg, 12-15 rokov - 5-10 mg.

Kontraindikácie

■ Precitlivenosť.
■ Bronchiálna astma.
■ Bradykardia, angina pectoris, arteriálna hypertenzia, srdcové zlyhanie.
■ Epilepsia, hyperkinéza.
■ Mechanická črevná obštrukcia.
■ Mechanické poruchy priechodnosti močových ciest.

Bezpečnostné opatrenia, kontrola terapie

Pri ťažkej renálnej insuficiencii sa má dávka znížiť.

Počas liečby je použitie etanolu a sedatív neprijateľné.

Vedľajšie účinky

Akcia systému:
■ hojné slinenie;
■ zvýšené potenie;
■ nevoľnosť;
■ vracanie;
■ bradykardia;
■ arytmia;
■ bronchospazmus;
■ závraty;
■ kŕče svalov čriev a močového mechúra;
■ kŕče;
■ spazmus ubytovania.

Predávkovanie

Symptómy: zvýšená závažnosť systémových nežiaducich reakcií. Liečba: zníženie dávky, použitie anticholinergík (atropín atď.).