Bolesť spojená s ochoreniami zubov. Pokyny na použitie Ketorolu v injekčných ampulkách a tabletách tiež umožňujú použitie lieku na zmiernenie bolesti u pacientov s rakovinou v počiatočných štádiách ochorenia.
Formy uvoľňovania ketorolu
Liečivo je dostupné vo viacerých dávkových formách, ktoré sa líšia spôsobom aplikácie a koncentráciou účinnej látky. Na systémové použitie sa Ketorol používa vo forme tabliet a roztoku v injekčných ampulkách, ktoré sa môžu podávať intravenózne a intramuskulárne.
Účinná látka Ketorolu - ketorolac - patrí k derivátom kyseliny octovej a je zaradená do skupiny protizápalových liekov nesteroidného pôvodu.
V injekčných ampulkách je obsah Ketorolacu 30 mg / ml, takže injekcie Ketorolu sú predpísané, keď je potrebné rýchlo dosiahnuť analgetický a protizápalový účinok.
Na lokálnu anestéziu pri pomliaždeninách a poraneniach sa Ketorol používa vo forme gélu s 2% koncentráciou účinnej látky.
Ketorol je dostupný v lekárňach na lekársky predpis a môže sa skladovať 3 roky pri teplote nepresahujúcej 25 °.
farmakologický účinok
Podľa farmakologických vlastností sa ketorol vzťahuje na nesteroidné protizápalové analgetiká a inhibítory cyklooxygenáz. Cyklooxygenázy sú skupinou enzýmov, ktoré sa podieľajú na tvorbe prostaglandínov. Prostaglandíny patria do skupiny účinných látok, ktoré majú lipidovú štruktúru a vznikajú v organizme z niektorých esenciálnych mastných kyselín fermentáciou (štiepením).
Tie sú hlavnými mediátormi zápalových procesov v ľudskom tele a zablokovaním ich aktivity možno znížiť intenzitu zápalu a zmierniť stav pacienta.
Terapeutický účinok použitia Ketorolu:
- odstránenie febrilného syndrómu;
- zníženie telesnej teploty (stredný antipyretický účinok);
- zníženie bolesti;
- zmiernenie akútneho zápalu.
Indikácie pre použitie injekcií Ketorol
Ketorol sa vzťahuje na lieky na symptomatickú terapiu a jeho použitie neovplyvňuje príčinu zápalového procesu a neovplyvňuje progresiu základnej choroby.
Hlavnou úlohou užívania Ketorolu je rýchla úľava od bolesti a zápalu pri ochoreniach sprevádzaných aktiváciou zápalových mediátorov.
To môže byť:
Liek sa môže použiť na zmiernenie pooperačnej bolesti a bolestivého syndrómu u pacientov s rakovinou, vrátane počiatočného štádia metastáz. Pri aktívnej tvorbe metastáz je použitie Ketorolu neúčinné.
Dávkovanie podľa návodu
Pri bolestiach strednej intenzity sa odporúča užívať Ketorol vo forme tabliet. Použitie parenterálnych (injekčných) foriem je indikované pri syndróme akútnej bolesti, zatiaľ čo priebeh liečby by sa mal začať s minimálnymi účinnými dávkami.
Nasledujúci dávkovací režim je indikovaný pre pacientov vo veku 16 až 65 rokov. Starší pacienti (nad 65 rokov) vyžadujú individuálnu úpravu dávky, berúc do úvahy existujúce ochorenia, funkciu obličkového systému a pečene, pretože metabolity liečiva sa hemodialýzou nevylučujú.
Prípravky na báze ketorolaku sa neodporúčajú dospievajúcim mladším ako 16 rokov a deťom z dôvodu chýbajúcich klinicky potvrdených údajov o bezpečnosti liečby u tejto kategórie pacientov.
Ketorol v ampulkách na injekciu
Na zastavenie akútneho zápalového procesu sa odporúča intravenózne podanie Ketorolu v dávke 15-30 mg. Ak je to potrebné, liek sa znovu podáva každých 6 hodín, kým sa nedosiahne stabilný analgetický účinok.
Maximálna povolená jednotlivá dávka lieku je 60 mg.
Intramuskulárne sa liek môže podávať v jednej dávke 60 mg alebo podľa schémy 30 mg každých 6 hodín. Počnúc tretím dňom liečby musí byť pacient prevedený na perorálne liekové formy.
U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek, ako aj u pacientov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg sa dávka zníži dvakrát.
Tablety ketorolu
V závislosti od závažnosti bolestivého syndrómu sa tablety Ketorolu môžu podávať jednorazovo alebo opakovane.
- Raz v dávke 10 mg Ketorol tablety sa používajú na intenzívnu bolesť.
- Ak je potrebné dlhodobé užívanie, napríklad v období rekonvalescencie po úrazoch alebo operáciách, denná dávka Ketorolu by nemala prekročiť 4 tablety (40 mg).
Použitie dlhšie ako 5 dní nie je povolené, pretože je možné zvýšiť vedľajšie účinky a vyvinúť komplikácie zo srdca, hematopoetického systému a iných systémov tela.
Použitie Ketorolu na liečbu chronickej bolesti je neprijateľné.
Kontraindikácie
Ketorol má veľa kontraindikácií, takže nie každý ho môže používať. Obmedzenia na liečbu liekmi, ktoré zahŕňajú ketorolak, sú:
- ochorenia hematopoetického systému sprevádzané porušením zrážanlivosti krvi;
- intolerancia kyseliny acetylsalicylovej v kombinácii so sínusovou polypózou alebo bronchiálnou astmou;
- gastrointestinálne krvácanie vrátane krvácania cerebrovaskulárneho typu;
- ulcerácia slizníc žalúdka a čriev;
- zlyhanie pečene, obličiek a srdca dekompenzovaného typu;
- akútne zápalové procesy v čreve.
Je zakázané používať Ketorol počas tehotenstva a laktácie.
Ketorolac prechádza do materského mlieka. Liečivo sa môže akumulovať v tkanivách placenty a plodu aj po jednorazovej dávke tabliet Ketorolu v dávke 10 mg.
Neaplikujte Ketorol pacientom v predvečer operácie kvôli zvýšenému riziku krvácania.
Vedľajšie účinky Ketorolových tabliet a injekcií
Výskyt vedľajších účinkov pri používaní Ketorolu je asi 30%. Väčšina z nich súvisí s fungovaním nervového systému. Môže to byť bolesť hlavy, zvýšená nervová excitabilita, ospalosť, podráždenosť.
U niektorých pacientov (hlavne u pacientov nad 60 rokov) sú častými vedľajšími účinkami poruchy trávenia a funkčná dyspepsia: nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, hnačka.
Menej časté negatívne reakcie tela na perorálne alebo parenterálne podanie Ketorolu môžu byť:
- stomatitída;
- časté močenie alebo porušenie dennej diurézy;
- cholestatická žltačka;
- tinitus;
- rozmazané videnie;
- laryngeálny edém a bronchospazmus;
- kŕče;
- zvýšenie krvného tlaku.
U predisponovaných pacientov je možná intolerancia a alergická reakcia na účinnú látku, prejavujúca sa kožnou vyrážkou, svrbením a pálením.
cena
- tablety 10 mg - 36-50 rubľov;
- ampulky s roztokom na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu - 110-140 rubľov;
- ampulky s roztokom na intramuskulárnu injekciu - 110-145 rubľov.
Ketorol si môžete kúpiť v tabletách na území Ukrajiny za cenu 63 hrivien, injekčný roztok - od 145 hrivien.
Analógy
Štrukturálne analógy (farmaceutické ekvivalenty) lieku sú lieky pod obchodnými názvami Ketorolac, Ketanov, Ketolac, Dolomin, Dolac atď.
Ak sú Ketorolac alebo deriváty kyseliny octovej zle znášané, lekár môže predpísať iné NSAID zo zoznamu liekov nižšie:
- Ibuprofen.
Jeden z najúčinnejších liekov na odstránenie bolesti zubov, hlavy, svalov a kĺbov. Môže sa používať v detstve, počnúc 3 mesiacmi. - paracetamol.
Považuje sa za najbezpečnejšie analgetikum a antipyretikum a patrí do skupiny anilidov. Schválené na použitie u detí a dojčiat starších ako 1 mesiac. V prípade potreby sa môže použiť počas tehotenstva. - (Nimulid).
Jedno z najúčinnejších analgetík na úľavu od bolesti pri ochoreniach pohybového aparátu. Používa sa aj na vykĺbenia, modriny a zranenia.
Uvedené lieky majú rôzne kontraindikácie a môžu spôsobiť vedľajšie účinky, preto by ste sa pred ich použitím mali poradiť so svojím lekárom a prečítať si návod na použitie.
Zlúčenina
účinná látka: ketorolac;
1 ml Ketorolac trometamín 30 mg
Pomocné látky: etanol, chlorid sodný, edetát sodný, oktoxynol 9, hydroxid sodný, propylénglykol, voda na injekciu.
Lieková forma
Injekcia.
Základné fyzikálne a chemické vlastnosti: priehľadná od bezfarebnej po svetložltú kvapalinu prakticky bez viditeľných častíc a cudzích inklúzií.
Farmakologická skupina
Nesteroidné protizápalové lieky.
ATX kód M01A B15.
Farmakologické vlastnosti
Farmakologické.
Ketorolac trometamín je NSAID s analgetickým účinkom. Mechanizmus účinku ketorolaku (ako aj iných NSAID) nie je úplne objasnený, ale môže spočívať v potlačení syntézy prostaglandínov. Biologická aktivita ketorolac trometamínu je spojená s S-formou. Ketorolac trometamín nemá sedatívne ani anxiolytické vlastnosti.
Maximálny analgetický účinok Ketorolacu sa dosiahne v priebehu 2-3 hodín. Tento účinok nie je štatisticky významný v rámci odporúčaného dávkovacieho rozsahu. Najväčší rozdiel medzi veľkými a malými dávkami ketorolaku je trvanie analgézie. Analgetická dávka ketorolaku má tiež protizápalový účinok.
Farmakokinetika.
Ketorolac trometamín je racemická zmes [˗]S- a [+]R-enantiometrických foriem, pričom analgetická aktivita je spôsobená S-formou. Po podaní sa ketorolak rýchlo a úplne absorbuje. Priemerná maximálna plazmatická koncentrácia 2,2 µg/ml sa dosiahne v priemere 50 minút po jednorazovej dávke 30 mg.
Lineárna farmakokinetika.
U dospelých sa po podaní ketorolac trometamínu v odporúčaných dávkovacích rozsahoch klírens racemátu nemení. To naznačuje, že farmakokinetika ketorolac trometamínu u dospelých po jednorazovej alebo viacnásobnej intramuskulárnej injekcii ketorolac trometamínu je lineárna. Pri vyšších odporúčaných dávkach sa pozoruje proporcionálne zvýšenie koncentrácií voľného a viazaného racemátu.
Liek nepreniká dobre cez hematoencefalickú bariéru. Ketorolac prechádza placentou a v malých množstvách do materského mlieka. 99 % ketorolaku v plazme sa viaže na proteíny v širokom rozsahu koncentrácií.
Metabolizmus.
Ketorolac trometamín sa extenzívne metabolizuje v pečeni. Metabolické produkty sú hydroxylované a konjugované formy derivátu produktu. Metabolické produkty a časť nezmeneného liečiva sa vylučujú močom.
Vylučovanie.
Hlavnou cestou vylučovania ketorolaku a jeho metabolitov sú obličky. Približne 92 % podanej dávky sa stanoví v moči, 40 % ako metabolity a 60 % ako nezmenený ketorolak. Približne 6 % dávky sa vylúči stolicou. V štúdii s jednorazovou dávkou ketorolaku 10 mg (n = 9) sa preukázalo, že S-enantiomér sa eliminuje dvakrát rýchlejšie ako R-enantiomér a klírens nezávisí od spôsobu podania. To znamená, že pomer plazmatických koncentrácií S-enantioméru/R-enantioméru po každej dávke s časom klesá. Rozdiely medzi S- a R-formami v ľudskom tele sú nevýznamné alebo chýbajú.
Polčas rozpadu S-enantioméru ketorolac trometamínu je približne 2,5 hodiny (SW ± 0,4) a R-enantioméru je 5:00 (SW ± 1,7). Iné štúdie uvádzajú polčas racemátu 5-6 hodín.
Úspory.
Ketorolac trometamín podávaný intravenózne ako bolus a každých 6:00 počas 5 dní zdravým dobrovoľníkom (n = 13) nevykazoval žiadny významný rozdiel v dňoch 1 a 5. Minimálne hladiny boli v priemere 0,29 μg/ml (SD ± 0,13) v deň 1 a 0,55 μg/ml (SD ± 0,23) v deň 6. Rovnovážny stav sa dosiahol po štvrtej dávke. Akumulácia ketorolac trometamínu u určitých skupín pacientov (starší pacienti, deti, pacienti s renálnou insuficienciou alebo ochorením pečene) sa neskúmala.
Farmakokinetika u vybraných skupín pacientov.
Starší pacienti.
Podľa údajov získaných po jednej injekcii sa polčas racemátu ketorolak trometamínu zvýšil z 5 na 7:00 u starších pacientov (65-78 rokov) v porovnaní s mladými zdravými dobrovoľníkmi (24-35 rokov).
deti. Farmakokinetické údaje o intramuskulárnom podávaní ketorolac trometamínu deťom nie sú dostupné.
Zlyhanie obličiek.
Podľa údajov získaných po jednorazovom podaní lieku je polčas ketorolac trometamínu u pacientov s poruchou funkcie obličiek 6-19 hodín a závisí od závažnosti porúch. Neexistuje takmer žiadna korelácia medzi klírensom kreatinínu a celkovým klírensom ketorolac trometamínu u starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie obličiek (r = 0,5). U pacientov s ochorením obličiek je hodnota AUC 8 každého z enantiomérov zvýšená takmer o 100 % v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Distribučný objem sa pre S-enantiomér zdvojnásobí a pre R-enantiomér sa zvýši o 1/5. Zvýšenie distribučného objemu ketorolac trometamínu naznačuje zvýšenie neviazanej frakcie.
Zlyhanie pečene.
Polčas, AUC 8 a C max u 7 pacientov s ochorením pečene sa významne nelíšili od zdravých dobrovoľníkov.
Indikácie
Krátkodobá úľava od strednej a silnej pooperačnej bolesti.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na ketorolak alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku;
- pacienti s aktívnym peptickým vredovým ochorením, s nedávnym gastrointestinálnym krvácaním alebo perforáciou, s anamnézou peptického vredového ochorenia alebo gastrointestinálneho krvácania
- bronchiálna astma, rinitída, angioedém alebo žihľavka spôsobené užívaním kyseliny acetylsalicylovej alebo iných nesteroidných protizápalových liekov (kvôli možnosti závažných anafylaktických reakcií)
- bronchiálna astma v anamnéze
- nepoužívajte ako analgetikum pred a počas operácie
- ťažké srdcové zlyhanie
- úplný alebo čiastočný syndróm nosových polypov, Quinckeho edém alebo bronchospazmus;
- nepoužívať u pacientov po operácii s vysokým rizikom krvácania alebo neúplného krvácania a u pacientov užívajúcich antikoagulanciá vrátane nízkych dávok heparínu (2500 – 5000 jednotiek každých 12:00)
- hepatálna alebo stredne závažná alebo závažná renálna insuficiencia (klírens kreatinínu v sére viac ako 160 µmol/l);
- podozrenie alebo potvrdené cerebrovaskulárne krvácanie, hemoragická diatéza vrátane porúch zrážanlivosti a vysokého rizika krvácania;
- súčasná liečba inými nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) (vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy), kyselinou acetylsalicylovou, warfarínom, pentoxifylínom, probenecidom alebo soľami lítia;
- hypovolémia, dehydratácia;
- liek je kontraindikovaný pri pôrode a pôrode;
- pacienti s rizikom zlyhania obličiek v dôsledku zníženia objemu tekutín;
- epidurálne alebo intratekálne podanie lieku je kontraindikované.
Interakcia s inými liekmi a iné formy interakcie
Ketorolac sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny (v priemere 99,2 %). Ketorolac trometamín nemení farmakokinetiku iných látok prostredníctvom enzýmovej indukcie alebo inhibície.
Warfarín, digoxín, salicyláty a heparín.
Ketorolac trometamín mierne znížil väzbu warfarínu na plazmatické bielkoviny. in vitro a nezmenila väzbu digoxínu na plazmatické proteíny. Výskum in vitro naznačujú, že pri terapeutických koncentráciách salicylátov (300 µg/ml) sa väzba ketorolaku znížila z približne 99,2 % na 97,5 %, čo naznačuje možné dvojnásobné zvýšenie hladín neviazaného ketorolaku v plazme. Terapeutické koncentrácie digoxínu, warfarínu, ibuprofénu, naproxénu, piroxikamu, acetaminofénu, fenytoínu a tolbutamidu nemenia väzbu ketorolak trometamínu na plazmatické proteíny.
Kyselina acetylsalicylová.
Pri použití s kyselinou acetylsalicylovou sa väzba ketorolaku na plazmatické proteíny znižuje, hoci klírens voľného ketorolaku sa nemení. Klinický význam tohto typu interakcie nie je známy, aj keď, podobne ako pri iných NSAID, sa neodporúča súbežné predpisovanie ketorolak trometamínu a kyseliny acetylsalicylovej z dôvodu možného zvýšenia výskytu vedľajších účinkov.
Diuretiká.
U niektorých pacientov je ketorolak schopný znížiť natriuretický účinok furosemidu a tiazidov. Počas súbežnej liečby NSAID je potrebné u pacienta pozorne sledovať príznaky zlyhania obličiek, ako aj overiť účinnosť diuretík.
Probenecid.
Súčasné použitie ketorolaku trometamínu a probenecidu viedlo k zníženiu klírensu ketorolaku a zvýšeniu jeho plazmatických hladín a polčasu rozpadu. Súčasné použitie ketorolaku trometamínu a probenecidu je teda kontraindikované.
Lítium.
Pri súčasnom použití NSAID a lítiových prípravkov majú byť pacienti starostlivo sledovaní na príznaky toxicity lítia. Pri súčasnom použití s ketorolakom bolo hlásené zvýšenie plazmatických koncentrácií lítia.
Antikoagulanciá.
Ketorolac trometamín sa má podávať opatrne spolu s antikoagulanciami, pretože súčasné podávanie môže zvýšiť antikoagulačný účinok.
srdcové glykozidy.
NSAID môžu zhoršiť srdcové zlyhanie, znížiť rýchlosť glomerulárnej filtrácie a zvýšiť plazmatické hladiny srdcových glykozidov, ak sa používajú súčasne s poslednými menovanými.
metotrexát.
Zároveň menujte opatrne.
ACE inhibítory.
Súčasné použitie ACE inhibítorov zvyšuje riziko vzniku poškodenej funkcie obličiek, najmä u pacientov so zníženým objemom intersticiálnej tekutiny.
NSAID môžu znižovať hypotenzný účinok ACE inhibítorov. Na túto interakciu treba pamätať pri predpisovaní NSAID s ACE inhibítormi.
Antikonvulzíva.
Počas súčasného užívania ketorolac trometamínu a antikonvulzív (fenytoín, karbamazepín) boli hlásené ojedinelé prípady záchvatov.
Psychofarmaká.
Pri súčasnom použití ketorolaku a psychotropných liekov (fluoxetín, tiotexén, alprazolam) boli hlásené halucinácie.
Pentoxifylín.
Súčasné použitie ketorolac trometamínu a pentoxifylínu zvyšuje riziko krvácania.
Nedepolarizujúce svalové relaxanciá.
Neuskutočnili sa žiadne formálne štúdie o súbežnom užívaní ketorolac trometamínu a svalových relaxancií. Boli hlásené prípady možnej interakcie ketorolaku a nedepolarizujúcich svalových relaxancií, ktoré viedli k apnoe.
cyklosporín. Tak ako všetky NSAID, aj cyklosporín sa má podávať opatrne kvôli zvýšenému riziku nefrotoxicity.
mifepriston. Po použití mifepristonu počas 8-12 dní sa nemajú užívať NSAID, pretože môžu oslabiť účinky mifepristonu.
kortikosteroidy.
Ako pri všetkých NSAID, kortikosteroidy sa majú podávať s opatrnosťou kvôli zvýšenému riziku gastrointestinálneho krvácania.
Chinolíny.
Pacienti užívajúci chinolíny majú zvýšené riziko záchvatov.
β-blokátory.
Ketorolac a iné NSAID oslabujú hypotenzívny účinok β-blokátorov.
zidovudín.
Súčasné užívanie NSAID so zidovudínom vedie k zvýšenému riziku hematologickej toxicity. U ľudí s hemofíliou infikovaných HIV, ktorí sú súbežne liečení zidovudínom a ibuprofénom, existuje zvýšené riziko hemartrózy a hematómu.
Vplyv na výsledky laboratórnych testov.
Ketorolac inhibuje agregáciu krvných doštičiek a môže predĺžiť čas krvácania.
Funkcie aplikácie
Pravdepodobnosť vedľajších účinkov možno minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho obdobia potrebného na kontrolu symptómov. Lekári by si mali uvedomiť, že niektorí pacienti pocítia úľavu od bolesti už 30 minút po podaní.
Kombinované použitie ketorolac trometamínu intramuskulárne a perorálne u dospelých pacientov nemá presiahnuť 5 dní.
Vplyv na plodnosť.
U žien, ktoré nemôžu otehotnieť a sú preto testované, sa má užívanie ketorolac trometamínu prerušiť. Ženy so zníženou plodnosťou by sa mali vyhnúť užívaniu lieku.
Účinok na tráviaci trakt.
Ketorolac trometamín môže spôsobiť závažné nežiaduce reakcie z tráviaceho traktu. Tieto vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť u pacientov liečených ketorolac trometamínom kedykoľvek, s varovnými príznakmi alebo bez nich, a môžu byť smrteľné. Riziko klinicky závažného gastrointestinálneho krvácania závisí od dávky. Vedľajšie účinky sa však môžu vyskytnúť aj pri krátkej liečbe. Okrem vredovej choroby v anamnéze patrí medzi vyvolávajúce faktory súčasné užívanie perorálnych kortikosteroidov, antikoagulancií, dlhodobá liečba nesteroidnými protizápalovými liekmi, fajčenie, konzumácia alkoholu, vyšší vek a celkový zlý zdravotný stav. Väčšina spontánnych hlásení gastrointestinálnych príhod bola u starších alebo oslabených pacientov, preto im treba venovať osobitnú pozornosť pri liečbe tejto kategórie pacientov a v prípade podozrenia je potrebné vysadiť ketorolak. U rizikových pacientov zvážte alternatívnu liečbu, ktorá nezahŕňa nesteroidné protizápalové lieky (NSAID).
Vplyv na obehový systém.
Pri súčasnom použití ketorolac trometamínu u pacientov, ktorí dostávajú antikoagulačnú liečbu, sa zvyšuje riziko krvácania. Podrobné štúdie súčasného použitia ketorolaku a profylaktických nízkych dávok heparínu (2 500 – 5 000 IU každých 12:00) sa neuskutočnili, preto je pri tomto režime potrebné vziať do úvahy aj riziko krvácania. Pacienti, ktorí už užívajú antikoagulanciá alebo vyžadujú nízke dávky heparínu, nemajú dostávať ketorolak trometamín. Pri podávaní ketorolac trometamínu je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov užívajúcich iné lieky, ktoré nepriaznivo ovplyvňujú hemostázu. Ketorolac inhibuje agregáciu krvných doštičiek a predlžuje čas krvácania. U pacientov s normálnou funkciou krvácania sa jeho čas predĺžil, ale neprekročil normálny rozsah, ktorý je 2-11 minút. Na rozdiel od predĺženého účinku po užití kyseliny acetylsalicylovej sa funkcia krvných doštičiek vráti do normálu do 24-48 hodín po vysadení ketorolaku. Pacienti, ktorí podstúpili operáciu s vysokým rizikom krvácania alebo neúplnej hemostázy, by nemali používať ketorolak trometamín. Ketorolac trometamín nie je anestetikum a nemá sedatívne ani anxiolytické vlastnosti.
Použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek(pozri „Kontraindikácie“) Pacienti s menej závažným poškodením funkcie obličiek majú dostávať nižšie dávky ketorolaku (nie viac ako 60 mg denne intramuskulárne). Stav obličiek takýchto pacientov sa má starostlivo sledovať. Pred začatím liečby majú byť pacienti dobre hydratovaní. U pacientov podstupujúcich hemodialýzu sa klírens ketorolaku znížil približne o polovicu normálnej rýchlosti a terminálny polčas sa predĺžil takmer trikrát.
Vplyv na kardiovaskulárny systém a mozgové cievy.
Pacienti s hypertenziou a/alebo miernym až stredne ťažkým srdcovým zlyhaním v anamnéze majú byť starostlivo sledovaní.
Aby sa minimalizovalo riziko vzniku nežiaducich kardiovaskulárnych príhod u pacientov užívajúcich NSAID, mala by sa používať najnižšia účinná dávka počas čo najkratšieho časového obdobia. Ketorolac trometamín sa má podávať pacientom s nekontrolovanou arteriálnou hypertenziou, kongestívnym srdcovým zlyhaním, potvrdenou koronárnou chorobou srdca, periférnym arteriálnym a/alebo cerebrovaskulárnym ochorením len po dôkladnom zvážení všetkých výhod a nevýhod takejto liečby. Je tiež potrebné zvážiť vhodnosť predpisovania ketorolaku pred začatím dlhodobej liečby u pacientov s rizikom rozvoja kardiovaskulárnych ochorení (napríklad arteriálna hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus a fajčiari).
Dýchací systém.
Vzhľadom na pravdepodobnosť rozvoja bronchospazmu je potrebné sledovať stav pacienta.
Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene.
Ketorolac trometamín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo s ochorením pečene v anamnéze. Významné zvýšenie (viac ako trojnásobok normy) sérových ALT a AST sa pozorovalo u menej ako 1 % pacientov. Okrem toho boli hlásené ojedinelé prípady závažných hepatálnych reakcií, vrátane žltačky a fatálnej fulminantnej hepatitídy, hepatálnej nekrózy a zlyhania pečene, v niektorých prípadoch fatálnych. Ketorolac sa má vysadiť v prípade klinických príznakov ochorenia pečene alebo systémových prejavov (napr. eozinofília, vyrážka).
NSAID sa majú používať opatrne u pacientov s Crohnovou chorobou a ulceróznou kolitídou v anamnéze kvôli možnosti zhoršenia priebehu ochorenia. Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že užívanie niektorých NSAID, najmä vo vysokých dávkach a dlhodobo, môže byť spojené s miernym zvýšením rizika arteriálnych tromboembolických príhod, ako je infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda. Nie je možné vylúčiť takéto riziko pre Ketorolac. Podobne ako iné nesteroidné protizápalové lieky, ketorolak inhibuje syntézu prostaglandínov a môže mať toxický účinok na obličky, preto sa má používať opatrne u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo s ochorením obličiek v anamnéze. Riziková skupina zahŕňa pacientov s poruchou funkcie obličiek, hypovolémiou, srdcovým zlyhaním, poruchou funkcie pečene, pacientov, diuretiká a starších pacientov. Pred začatím liečby Ketorolacom sa má upraviť hypovolémia. Použitie lieku u pacientov so systémovým lupus erythematosus alebo ochorením spojivového tkaniva môže byť spojené so zvýšeným rizikom vzniku aseptickej meningitídy. Boli hlásené závažné kožné reakcie, ako je exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza. Najvyššie riziko týchto reakcií sa vyskytuje na začiatku liečby, pričom prvé prejavy sa vo väčšine prípadov objavia počas prvého mesiaca liečby. Pacienti majú ukončiť liečbu liekom pri prvom výskyte vyrážky, poškodenia slizníc alebo iných prejavov precitlivenosti. Pri liečbe pacientov so srdcovou, renálnou alebo hepatálnou insuficienciou užívajúcich diuretiká alebo po chirurgickom zákroku u pacientov s hypovolémiou sa má starostlivo sledovať diuréza a funkcia obličiek. Celková dávka pre pacientov starších ako 65 rokov nemá prekročiť 60 mg. Pri používaní ketorolaku boli hlásené prípady retencie tekutín, edémov, retencie NaCl, oligúrie, zvýšených hladín močovinového dusíka a kreatinínu v sére, preto sa má ketorolak používať s opatrnosťou u pacientov so srdcovou dekompenzáciou, arteriálnou hypertenziou a podobnými stavmi.
Tento liek obsahuje malé množstvo etanolu (alkoholu), menej ako 100 mg/dávka.
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg)/dávka sodíka, t.j. prakticky neobsahuje sodík.
Použitie počas tehotenstva alebo laktácie
Vzhľadom na známe účinky nesteroidných protizápalových liekov na kardiovaskulárny systém plodu sa ketorolak nemá užívať počas tehotenstva (najmä v treťom trimestri). Použitie Ketorolac trometamínu je kontraindikované počas tehotenstva, pôrodu a pôrodu.
Nepoužívať počas laktácie kvôli možnému negatívnemu účinku inhibítorov syntézy prostaglandínov na dojčatá.
Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri vedení vozidiel alebo pri obsluhe iných mechanizmov
Počas liečby je potrebné zdržať sa potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií z dôvodu možného rozvoja nežiaducich reakcií nervového systému.
Dávkovanie a podávanie
Po zavedení sa analgetický účinok pozoruje po 30 minútach a maximálna úľava od bolesti nastáva po 1-2 hodinách. Vo všeobecnosti je priemerné trvanie analgézie 4-6 hodín. Dávka sa má upraviť podľa závažnosti bolesti a odpovede pacienta na liečbu. Konštantné podávanie viacerých denných dávok ketorolaku by nemalo trvať dlhšie ako 2 dni, pretože dlhodobé užívanie zvyšuje riziko nežiaducich reakcií. Skúsenosti s dlhodobým užívaním sú obmedzené, pretože veľká väčšina pacientov prešla na perorálne podávanie lieku alebo po určitom období podávania už pacienti nepotrebovali analgetickú liečbu. Pravdepodobnosť vedľajších účinkov možno minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho obdobia potrebného na kontrolu symptómov. Liek sa nemá podávať epidurálne alebo intraspinálne.
Dospelí.
Odporúčaná počiatočná dávka ketorolac trometamínu, injekčný roztok, je 10 mg, po ktorej nasleduje 10-30 mg každých 4-6 hodín (ak je to potrebné). V počiatočnom pooperačnom období ketorolaku sa v prípade potreby môže trometamín podávať každé 2:00. Má sa podať najnižšia účinná dávka. Celková denná dávka nemá presiahnuť 90 mg u mladých pacientov, 60 mg u starších pacientov, pacientov s renálnou insuficienciou a telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg. Maximálna dĺžka liečby by nemala presiahnuť 2 dni. U pacientov s hmotnosťou nižšou ako 50 kg sa má dávka znížiť. Možno súčasné užívanie opioidných analgetík (morfín, petidín). Ketorolac neovplyvňuje nepriaznivo väzbu na opioidné receptory a nezvyšuje útlm dýchania alebo sedatívne účinky opioidných liekov. U pacientov, ktorí dostávajú liek parenterálne a ktorí sú prevedení na perorálne tablety ketorolac trometamínu, by celková kombinovaná denná dávka nemala prekročiť 90 mg (60 mg pre starších pacientov, pacientov s poruchou funkcie obličiek a s hmotnosťou nižšou ako 50 kg) a u pacientov deň, keď sa mení lieková forma, dávka zložky by nemala prekročiť 40 mg. Pacienti by mali prejsť na perorálnu formu čo najskôr.
Liečba.ŠPECIÁLNE a podporné. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Ak sa objavia príznaky predávkovania po užití lieku alebo po veľkom predávkovaní (pri požití dávky 5-10x vyššej ako zvyčajne) do 4:00, je potrebné vyvolať u pacienta zvracanie, užiť aktívne uhlie ( 60-100 g pre dospelých) a/alebo osmotické preháňadlo. Použitie nútenej diurézy, alkylácie moču, hemodialýzy alebo transfúzie krvi je neúčinné kvôli vysokej väzbe lieku na plazmatické bielkoviny. Jednorazové predávkovanie Ketorolacom v rôznych časoch malo za následok bolesť brucha, nauzeu, vracanie, hyperventiláciu, peptické vredy a/alebo erozívnu gastritídu, poruchu funkcie obličiek a vymizlo po vysadení lieku.
Nežiaduce reakcie
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, dyspepsia, bolesť brucha, zmeny chuti, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, krvácanie, perforácia vredu, hnačka, sucho v ústach, intenzívny smäd, plynatosť, zápcha, cholestatická žltačka, hepatitída, hepatomegália, akútna pankreatitída, stomatitída, pocit plnosti žalúdka, gastritída, ezofagitída, grganie, hemateméza, zem, exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby, zlyhanie pečene.
Z nervového systému: ospalosť, porucha koncentrácie, eufória, bolesť hlavy, závrat, úzkosť, astenický syndróm, parestézia, nespavosť, malátnosť, únava, nepokoj, nezvyčajné sny, zmätenosť, vertigo, hyperkinéza; aseptická meningitída (horúčka, silná bolesť hlavy, kŕče, stuhnutosť krčných a/alebo chrbtových svalov), hyperaktivita (zmeny nálady, úzkosť), halucinácie, depresia, psychóza, synkopa, patologické myslenie.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: bradykardia, návaly horúčavy, purpura, bledosť, palpitácie, bolesť na hrudníku. Boli hlásené prípady rozvoja edému, hypertenzie a srdcového zlyhania spojeného s užívaním nesteroidných protizápalových liekov. Zvýšené riziko arteriálnych tromboembolických komplikácií, ako je infarkt myokardu alebo mŕtvica.
Zo strany hematopoetických orgánov: aplastická anémia, hemolytická anémia, agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, neutropénia.
Z dýchacích ciest: bronchospazmus, dýchavičnosť, pľúcny edém, laryngeálny edém, bronchiálna astma, exacerbácia bronchiálnej astmy.
Z močového systému: nefrotický syndróm, oligúria, dyzúria, zvýšená frekvencia močenia, hyponatriémia, hyperkaliémia, zvýšený kreatinín a močovina, intersticiálna nefritída, retencia moču, bolesť chrbta, akútne zlyhanie obličiek, hematúria, azotémia, hemolyticko-uremický syndróm (hemolytická anémia, zlyhanie obličiek, trombocytopénia, purpura).
Zo strany kože: kožné vyrážky (vrátane makulopapulárnej vyrážky), purpura, exfoliatívna dermatitída (hyperémia, zhrubnutie alebo olupovanie kože, zväčšenie a/alebo bolestivosť podnebných mandlí), fotosenzitivita, Lyellov syndróm, bulózne reakcie.
Zo systému hemostázy: krvácanie z pooperačnej rany, epistaxa, rektálne krvácanie, predĺžený čas krvácania.
Z reprodukčného systému:ženská neplodnosť.
Alergické reakcie: anafylaxia (môže byť smrteľná) alebo anafylaktoidné reakcie (zmena farby tváre, kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie kože, tachypnoe alebo dýchavičnosť, edém očných viečok, periorbitálny edém, dýchavičnosť, dýchavičnosť, tlak na hrudníku, sipot, malígny exsudatívny erytém) syndróm Johntevenovho syndrómu , toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), angioedém.
Ketorol je populárny liek so širokým spektrom analgetických, antipyretických a protizápalových účinkov. Vďaka svojmu silnému analgetickému účinku je liek ideálny na zmiernenie stredne silnej alebo silnej bolesti, najmä spojenej s traumatickým poškodením tkaniva.
Analgetický účinok, ktorý má Ketorol, je porovnateľný s účinkom morfínu, ale je oveľa silnejší ako u iných liekov z tejto skupiny.
V tomto článku sa pozrieme na to, prečo lekári predpisujú Ketorol, vrátane návodu na použitie, analógov a cien tohto lieku v lekárňach. Skutočné RECENZIE ľudí, ktorí už Ketorol užívali, si môžete prečítať v komentároch.
Zloženie a forma uvoľňovania ketorolu?
Liečivo sa vyrába vo forme roztoku na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu, roztoku na intramuskulárnu injekciu, tabliet Ketorolu bez obalu a potiahnutých zeleným povlakom.
- Zloženie tablety: ketorolak (10 mg/tab.), MCC, laktóza, kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý, Mg stearát, Na karboxymetylškrob (typ A).
- Zloženie roztoku: ketorolak (30 mg na mililiter), oktoxynol, EDTA, chlorid sodný, etanol, propylénglykol (prísada E1520), hydroxid sodný, voda na injekciu.
Klinická a farmakologická skupina: NSAID s výrazným analgetickým účinkom.
Čo pomáha Ketorol?
Indikácie na použitie Ketorolu vo forme injekcií sú bolestivé syndrómy rôznej závažnosti na zníženie zápalu a ich intenzity pri nasledujúcich bolestivých stavoch:
- Zranenia rôzneho stupňa;
- Bolesť zubov;
- Bolesť po operácii;
- Myalgia, artralgia, neuralgia;
- Radikulitída.
Ketorol tablety sa často predpisujú v nasledujúcich prípadoch:
- Zranenie rôzneho stupňa;
- onkologické ochorenia;
- Bolesť zubov;
- Bolestivé stavy po pôrode a po operácii;
- Bolesť svalov a kĺbov s myalgiou, neuralgiou, artralgiou;
- Reuma.
Indikáciou na použitie tabliet a injekcií Ketorol je teda úľava od bolestivého syndrómu akejkoľvek lokalizácie a závažnosti. To znamená, že pomocou tabliet alebo injekcií možno odstrániť bolesti zubov, hlavy, menštruácie, svalov, kĺbov, kostí, ale aj pooperačné bolesti, bolesti pri onkologických ochoreniach a pod. Mali by ste vedieť, že Ketorol je určený len na zmiernenie akútnej bolesti, nie však na liečbu chronickej bolesti.
farmakologický účinok
Liek Ketorol patrí do skupiny NSAID (nesteroidné protizápalové lieky). Rovnako ako mnoho iných liekov v tejto skupine, liek je schopný mať na telo pomerne mnohostranný účinok. Ketorolac má výrazný analgetický účinok, má tiež protizápalový a mierny antipyretický účinok.
- Analgetický účinok je svojou silou porovnateľný s morfínom, ale použitie Ketorolu je oveľa efektívnejšie a bezpečnejšie. Hlavnou účinnou látkou je ketorolac trometamín, ktorý môže mať terapeutický účinok aj v minimálnych dávkach. Pomocou tohto lieku sa môžete zbaviť rôznych typov bolesti, ktoré sa líšia patogenézou a typom prejavu.
- Mechanizmus účinku je spojený s neselektívnou inhibíciou aktivity enzýmov COX-1 a COX-2, najmä v periférnych tkanivách, čo vedie k inhibícii biosyntézy prostaglandínov.
Liek neovplyvňuje opioidné receptory, netlmí dýchanie, nespôsobuje drogovú závislosť, nemá sedatívny a anxiolytický účinok.
Inštrukcie na používanie
Podľa návodu na použitie sa tablety majú prehltnúť celé, bez žuvania alebo drvenia iným spôsobom, ale s malým množstvom vody. Tablety môžete piť bez ohľadu na jedlo, treba však mať na pamäti, že Ketorol užívaný po jedle sa bude vstrebávať pomalšie ako pred jedlom, čo samozrejme predĺži nástup analgetického účinku.
- Pri syndróme silnej bolesti sa liek vo forme tabliet užíva 10 mg až 4-krát denne v závislosti od závažnosti bolesti. Maximálna denná dávka je 40 mg. Má sa použiť najnižšia účinná dávka. Pri perorálnom užívaní by dĺžka liečby nemala presiahnuť 5 dní.
- Injekčný roztok je balený v ampulkách a je pripravený na použitie. Roztok sa vstrekne hlboko do svalu (do vonkajšej hornej tretiny stehna, ramena, sedacej časti a iných častí tela, kde sa svaly približujú ku koži), po predchádzajúcom natiahnutí potrebného množstva do injekčnej striekačky z ampulky. Jednorazová dávka roztoku Ketorolu pre ľudí mladších ako 65 rokov je 10-30 mg (0,3-1,0 ml) a vyberá sa individuálne, počnúc od minima a na základe reakcie osoby a účinnosti úľavy od bolesti. Ketorol sa môže znovu podávať každých 4 až 6 hodín, ak sa bolesť znova vráti. Maximálna povolená denná dávka roztoku sú 3 ampulky (90 mg).
Pri prechode z parenterálneho podávania lieku na perorálne podávanie by celková denná dávka oboch liekových foriem v deň prevodu nemala prekročiť 90 mg u pacientov vo veku 16 až 65 rokov a 60 mg u pacientov starších ako 65 rokov alebo s poruchou funkcie obličiek. V tomto prípade by dávka lieku v tabletách v deň prechodu nemala prekročiť 30 mg.
Kontraindikácie
Kontraindikácie pri použití všetkých foriem lieku sú:
- precitlivenosť na ketorolak trometamín a/alebo iné lieky zo skupiny NSAID,
- hypovolémia, bez ohľadu na príčinu jej vývoja,
- erozívne a ulcerózne ochorenia tráviaceho systému v akútnej fáze,
- v kombinácii s inými NSAID,
- zlyhanie obličiek a/alebo pečene (ak je plazmatický kreatinín vyšší ako 50 mg/l),
- porucha krvotvorby,
- hemoragická diatéza,
- hypokoagulácia (vrátane prípadov hemofílie),
- dehydratácia,
- aspirínová triáda,
- angioedém,
- bronchospazmus,
- peptické vredy,
- hemoragická mŕtvica (podozrenie alebo potvrdené),
- tehotenstvo, pôrod, laktácia,
- vysoké riziko krvácania (vrátane pooperačného),
- vek do 16 rokov.
Vedľajšie účinky
Ketorolové tablety a injekcie môžu u pacientov vyvolať také nežiaduce reakcie ako:
- svrbenie, žihľavka, zmena farby tváre, kožná vyrážka, opuch očných viečok, dýchavičnosť, sipot, ťažoba na hrudníku;
- hnačka, bolesť žalúdka, vracanie, zápcha, plynatosť, stomatitída, nevoľnosť, pálenie záhy;
- leukopénia (zvýšenie počtu bielych krviniek), eozinofília (zvýšenie počtu eozinofilov), anémia (zníženie počtu červených krviniek alebo hemoglobínu);
- rektálne, nazálne, z pooperačných rán krvácanie;
- purpura, kožná vyrážka, žihľavka, Lyellov syndróm (alergická dermatitída ako reakcia na lieky), Stevensov-Johnsonov syndróm (výskyt pľuzgierov na koži a na slizniciach rôznych orgánov);
- bolesť dolnej časti chrbta, akútne zlyhanie obličiek, časté močenie, nefritída (zápal obličiek), zníženie alebo zvýšenie objemu moču;
- bronchospazmus, laryngeálny edém, rinitída;
- bolesť hlavy, ospalosť, závrat, hyperaktivita, depresia, tinitus, strata sluchu, rozmazané videnie.
- zvýšený krvný tlak, mdloby, pľúcny edém;
- zvýšenie telesnej hmotnosti, opuch nôh, prstov, členkov, nôh, tváre, jazyka, nadmerné potenie, horúčka;
- bolesť alebo pálenie v mieste vpichu Ketorolu.
Tehotenstvo a laktácia
Použitie lieku počas tehotenstva, počas pôrodu je kontraindikované; počas laktácie (dojčenie).
Analógy
Štrukturálne analógy účinnej látky:
- Adolor;
- Acular LS;
- Dolac;
- dolomín;
- ketalgin;
- Ketanov;
- ketolac;
- ketorolac;
- ketorolac Rompharm;
- ketorolac-OBL;
- Ketorolac-Eskom;
- ketorolac trometamín;
- ketofril;
- toradol;
- Torolac.
Upozornenie: použitie analógov sa musí dohodnúť s ošetrujúcim lekárom.
Ketorol (Ketorolac) je mimoriadne silný prostriedok proti bolesti a mnohí, ktorí ho užívajú, nevedia, kedy ho nepoužívať. V tomto príspevku budeme hovoriť o tom, kedy je ketorol kontraindikovaný a ako by sa mal používať v každodennom živote.
Na čo je Ketorol, na čo pomáha, ako ho užívať?
Ketorol je silný liek proti bolesti, ktorý sa často porovnáva s morfínom, čím sa prirovnáva k liekom (aj keď ketorol nie je jedným, ale iba sa k nim približuje z hľadiska úľavy od bolesti). Ketorol sa vydáva na lekársky predpis a po konzultácii s lekárom.
Ketorol pôsobí nielen ako analgetikum, ale aj ako antipyretikum a má aj protizápalový účinok. Je pravda, že Ketorol je predovšetkým analgetikum a jeho ďalšie vlastnosti sú oveľa menej výrazné. Ketorol je dostupný vo forme ampuliek a tabliet. Dôrazne odporúčame, aby ste jeho použitie koordinovali so svojím lekárom (toto nie je pre vás).
Ketorol sa má používať na krátkodobú liečbu stredne silnej až silnej bolesti u dospelých. Vďaka účinkom ketorolu sa budete môcť dočasne vrátiť k svojej každodennej práci a proces obnovy po poškodení tela bude pohodlnejší. Užívanie ketorolu samozrejme nezruší liečbu, ale skôr vám umožní ísť k lekárovi na vlastnú päsť v prípade silnej bolesti, ktorá ovplyvňuje vašu funkčnosť.
Ketorol blokuje v našom tele produkciu určitých prírodných látok, ktoré spôsobujú zápal, takže ketorol je schopný znížiť opuch, bolesť a horúčku.
Ako užívať Ketorol, v akom dávkovaní?
Užívajte liek spravidla každých 4-6 hodín s plným pohárom vody (240 ml) alebo podľa odporúčania lekára. Po užití tohto lieku zostaňte hore aspoň 10 minút.
Dávkovanie do značnej miery závisí od vášho zdravotného stavu a odpovede na liečbu. Môžeme len povedať, že by ste nemali užívať viac ako 40 mg lieku za 24 hodín. Takto si môžete rozdeliť dávky 10 mg a užívať liek 3-4 krát denne. Aby sa znížilo riziko krvácania do žalúdka a iných vedľajších účinkov, liek sa má užívať v najnižšej účinnej dávke. Nezvyšujte dávku, nezačínajte ju užívať častejšie alebo nie dlhšie ako 5 dní po sebe.
Ak sa chcete len raz zbaviť bolesti, potom by ste mali užiť 10 mg ketorolu a zapiť vodou, ako je popísané vyššie.
Aké sú kontraindikácie a obmedzenia používania ketorolu?
Medzi hlavné kontraindikácie patria: aspirínová triáda, bronchospazmus, zvýšené vnímanie ketorolaku, erozívne a ulcerózne prejavy tráviaceho systému, peptické vredy, tehotenstvo, zlyhanie obličiek, laktácia, problémy s krvotvorným systémom, vek do 16 rokov.
Počas tehotenstva a dojčenia je prísne zakázané užívať ketorol.
Ketorol by sa nemal používať pri miernej bolesti alebo pri dlhodobých bolestivých stavoch (ako je artritída), ale môže sa použiť v prípade ostrých a silných bolestí, ako napríklad pri dnovej kríze (tým sa liečba nezruší!).
Ak počas užívania Ketorolu pocítite žalúdočnú nevoľnosť, začnite ho užívať s jedlom, mliekom alebo antacidami.
Ketorol je prísne zakázané používať spolu s paracetamolom. Spoločne tieto dva lieky môžu mať negatívny vplyv na fungovanie vášho obličkového systému. Medzi negatívne účinky lieku v kombinácii s inými prostriedkami možno identifikovať:
- zmeny v zložení krvi;
- zlyhanie obličiek a pečene;
- poruchy trávenia, tvorba vredov vo vnútri čriev;
- pravdepodobné riziko vnútorného krvácania a podobne.
Ak potrebujete užívať iné lieky, určite sa poraďte so svojím lekárom.
Je zakázané používať ketorol po alkohole alebo silnej konzumácii tučných jedál. Alkohol urýchli vstrebávanie ketorolu v krvi a urýchli jeho stiahnutie, zatiaľ čo tučné jedlá, naopak, oba tieto procesy spomalia. Oba faktory sú negatívne a plné dôsledkov.
Je ketorol škodlivý?
Otrava ketorolom je možná pri kombinácii s inými liekmi, ako sme písali vyššie. Problémy môžu nastať aj pri predávkovaní liekom. Hlavné príznaky predávkovania ketorolom budú: vracanie, nevoľnosť, erozívne lézie tráviaceho systému, peptické vredy, dysfunkcia obličiek a podobne.
Všeobecne platí, že pri správnom používaní ketoral nepoškodzuje telo a nezanecháva žiadne následky.
Aké je zloženie ketorolu?
Hlavnou zložkou ketorolu je ketorolac trometamín, ktorý dokáže ovplyvňovať množstvo enzýmov v tele, znižuje bolesť a zápal a má tiež termoregulačný účinok.
Ketorol®
Medzinárodný nechránený názov
Ketorolac
Lieková forma
Filmom obalené tablety 10 mg
Zlúčenina
Jedna tableta obsahuje
účinná látka - ketorolac trometamín 10 mg
Pomocné látky:
mikrokryštalická celulóza (typ 102), predželatínovaný kukuričný škrob, kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý bezvodý, magnéziumstearát
zloženie škrupiny: Opadry 03K51148 zelená (hyprometylcelulóza (6 cps), oxid titaničitý E171, triacetín/glycerín, oxid železitý žltý E172, FD&C #1 (brilantná modrá FCF, hliníkový lak 11-13%)
Popis
Olivovozelené, okrúhle, bikonvexné, filmom obalené tablety s vyrazeným „S“ na jednej strane a hladkým povrchom na druhej strane, s priemerom (8,20 ± 0,20) mm a hrúbkou (3,50 ± 0,20) mm .
Farmakoterapeutická skupina
Nesteroidné protizápalové lieky. Deriváty kyseliny octovej.
ATC kód M01AB15
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Pri perorálnom podaní sa ketorolak dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna plazmatická koncentrácia (0,7 – 1,1 mcg/ml) sa dosiahne 40 minút po užití dávky 10 mg nalačno. Jedlo bohaté na tuky znižuje Cmax a oneskoruje jej dosiahnutie o 1 hodinu.
Ketorol® sa takmer úplne viaže na plazmatické bielkoviny (> 99 %) v dôsledku malého distribučného objemu (<0.3 л/кг).
Čas na dosiahnutie rovnovážnej koncentrácie pri perorálnom podaní je 24 hodín pri podávaní 4-krát denne. Pri perorálnom podaní 10 mg je to 0,39 - 0,79 μg / ml.
Takmer všetka látka cirkulujúca v krvnej plazme je ketorolak (96 %) alebo jeho farmakologicky neaktívny metabolit R-hydroxyketorolak.
Liečivo prechádza cez placentárnu bariéru o 10%. V malých koncentráciách sa nachádza v materskom mlieku žien. Neprechádza dobre cez hematoencefalickú bariéru.
Liečivo sa metabolizuje hlavne v pečeni, viaže sa na kyselinu glukurónovú a vylučuje sa obličkami. Až 92 % podanej dávky liečiva sa nachádza v moči, pričom 40 % vo forme metabolitov, 60 % vo forme nezmenenej látky. Asi 6 % podanej dávky sa vylúči stolicou. Metabolity nemajú významnú analgetickú aktivitu.
U pacientov v senilnom veku (nad 65 rokov) sa polčas terminálnej fázy v porovnaní s polčasom u mladých ľudí zvyšuje na 7 hodín (zo 4,3 na 8,6 hodín). Celkový plazmatický klírens sa v porovnaní s mladými ľuďmi môže znížiť v priemere na 0,019 l/h/kg.
Keď je ovplyvnená funkcia obličiek, vylučovanie ketorolaku sa spomaľuje, čo dokazuje predĺženie polčasu a zníženie celkového plazmatického klírensu v porovnaní s mladými zdravými dobrovoľníkmi. Rýchlosť eliminácie klesá približne úmerne stupňu poruchy funkcie obličiek, s výnimkou pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek. U takýchto pacientov je plazmatický klírens ketorolaku mierne vyšší, ako sa očakáva pri danom stupni poškodenia obličiek.
Farmakodynamika
Ketorol® je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID) s analgetickými a protizápalovými účinkami. Hlavný mechanizmus účinku ketorolu, podobne ako iných NSAID, sa prejavuje v jeho farmakologickom účinku – inhibícii syntézy prostaglandínov. NSAID sú najaktívnejšie na periférii.
Ketorol® nemá sedatívny ani anxiolytický účinok, neovplyvňuje opioidné receptory. Ketorol® nemá tlmivý účinok na dýchacie centrum a nezvyšuje útlm dýchania a sedáciu spôsobenú opioidnými analgetikami. Ketorol® nespôsobuje drogovú závislosť. Po náhlom vysadení lieku sa abstinenčné príznaky nevyskytujú.
Indikácie na použitie
Úľava od bolesti v pooperačnom období
Úľava od bolesti svalov a kĺbov
posttraumatický bolestivý syndróm
Renálna kolika
Dávkovanie a podávanie
Predpíše sa krátky priebeh liečby a aplikuje sa 7 dní, neodporúča sa na dlhodobú liečbu.
dospelých
10 mg každé 4 až 6 hodín. Denná dávka by nemala presiahnuť 40 mg.
U pacientov užívajúcich ketorol parenterálne by celková dávka lieku v kombinovanej liečbe nemala prekročiť 90 mg denne.
Vedľajšie účinky
Často (viac ako 3 %)
Bolesť hlavy, závrat, ospalosť
Opuch tváre, nôh, členkov, prstov, chodidiel
Nabrať váhu
Menej často (1 – 3 %)
Kožná vyrážka, purpura
nadmerné potenie
Zriedkavé (menej ako 1 %)
Akútne zlyhanie obličiek, bolesť dolnej časti chrbta s hematúriou a/alebo azotémiou alebo bez nej, hemolyticko-uremický syndróm (hemolytická anémia, zlyhanie obličiek, trombocytopénia, purpura), časté močenie, zvýšenie alebo zníženie objemu moču, nefritída, edém obličiek
Strata sluchu, zvonenie v ušiach, rozmazané videnie
Bronchospazmus alebo dyspnoe, rinitída, laryngeálny edém
Anémia, eozinofília, leukopénia
Krvácanie z pooperačnej rany, epistaxa, rektálne krvácanie
Anafylaxia alebo anafylaktoidné reakcie (zmena farby kože na tvári, kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie kože, tachypnoe, opuch očných viečok, periorbitálny edém, dýchavičnosť, ťažkosti s dýchaním, ťažoba na hrudníku, sipot)
Aseptická meningitída (horúčka, silná bolesť hlavy, kŕče, stuhnutosť krčných a/alebo chrbtových svalov), halucinácie, depresia, psychóza
Exfoliatívna dermatitída (horúčka so zimnicou alebo bez nej, začervenanie, stvrdnutie alebo olupovanie kože, opuch a/alebo bolestivosť mandlí), žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm
Opuch jazyka, horúčka.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na ketorol, aspirín alebo iné NSAID
- "aspirínová" astma, angioedém
hypovolémia
Dehydratácia
Erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu
Peptické vredy
Hypokoagulácia vrátane hemofílie
Zlyhanie pečene, obličiek
Hemoragická mŕtvica
Krvácanie, a to aj po operácii
Porušenie hematopoézy
Predoperačné a operatívne obdobie kvôli vysokému riziku krvácania
chronická bolesť
Tehotenstvo a laktácia
Deti a dospievajúci do 18 rokov
Liekové interakcie
Súčasné užívanie ketorolu s kyselinou acetylsalicylovou alebo inými NSAID, vápnikovými prípravkami, glukokortikoidmi, etanolom, kortikotropínom môže viesť k tvorbe vredov gastrointestinálneho traktu a rozvoju gastrointestinálneho krvácania.
Kombinované užívanie s paracetamolom zvyšuje nefrotoxicitu, s metotrexátom - hepato- a nefrotoxicitu. Súčasné podávanie ketorolu a metotrexátu je možné len pri použití nízkych dávok metotrexátu.
Probenecid znižuje plazmatický klírens a distribučný objem ketorolu, zvyšuje jeho koncentráciu v krvnej plazme a 2-krát predlžuje polčas. Súčasné podávanie ketorolu a probenecidu je kontraindikované.
V kombinácii s opioidnými analgetikami sa môžu dávky opioidných analgetík podstatne znížiť.
Zvyšuje sa hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov.
Súbežné podávanie s valproátom sodným spôsobuje narušenie agregácie krvných doštičiek.
Ketorol® zvyšuje plazmatickú koncentráciu verapamilu a nifedipínu.
Pri podávaní s inými nefrotoxickými liekmi vrátane prípravkov zlata sa zvyšuje riziko vzniku nefrotoxicity.
Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, znižujú klírens ketorolu a zvyšujú jeho koncentráciu v krvnej plazme.
Ketorol® mierne znižuje väzbu warfarínu na bielkoviny. Keď sa ketorol užíva súčasne s furosemidom, znižuje diuretický účinok furosemidu asi o 20 %.
Pri súčasnom podávaní ketorolu s lítiovými prípravkami sa koncentrácia lítia v plazme zvyšuje v dôsledku inhibície klírensu lítia obličkami niektorých NSAID.
Pri súčasnom podávaní ketorolu a nedepolarizujúcich svalových relaxancií sa u pacientov objaví dýchavičnosť.
Pri užívaní s antiepileptikami (fenytoín, karbamazepín) sa frekvencia záchvatov zvyšuje. Pri súčasnom užívaní s psychotropnými liekmi (fluoxetín, tiotixín, alprazolam) sa u pacientov vyvinú halucinácie.
Súbežné podávanie pentoxifylínu môže zvýšiť riziko krvácania.
Pri súčasnom použití s furosemidom ketorol znižuje diuretický účinok furosemidu asi o 20%, takže pacientom so srdcovým zlyhaním sa má liek predpisovať opatrne.
Pri súčasnom použití s ACE inhibítormi zvyšuje ketorol riziko poškodenia funkcie obličiek.
špeciálne pokyny
Keďže NSAID znižujú agregáciu krvných doštičiek, pacientom s poruchou zrážanlivosti krvi je potrebné Ketorol predpisovať opatrne.
Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene
Pri užívaní ketorolu je možné zvýšenie hladiny pečeňových transamináz. Ketorol® sa má podávať ako krátky liečebný cyklus pacientom s ochorením pečene.
Použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek
Ketorol® sa predpisuje pacientom s poruchou funkcie obličiek opatrne pod kontrolou testov moču.
Použitie u starších pacientov
Pri užívaní ketorolu sú nežiaduce reakcie u starších pacientov častejšie, je potrebné predpisovať nízke dávky lieku. Maximálne dávky nemajú presiahnuť 60 mg u pacientov starších ako 65 rokov.
Liek sa má užívať v intervaloch 6 až 8 hodín.
Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy
Keďže u pacientov s vymenovaním ketorolu sa vyvinú vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému (závraty, ospalosť) a zmyslov (strata sluchu, hučanie v ušiach, zhoršenie zraku), odporúča sa vyhnúť sa práci, ktorá si vyžaduje zvýšenú pozornosť a rýchlu reakciu.
Predávkovanie
Symptómy: bolesť brucha, nauzea, vracanie, peptický vred žalúdka a dvanástnika, erozívna gastritída, porucha funkcie obličiek, metabolická acidóza.
Liečba: výplach žalúdka, podanie adsorbentov (aktívne uhlie), symptomatická liečba.
