Ketorolis yra nesteroidinis analgetikas, turintis ryškų analgezinį poveikį, taip pat nedidelį priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį.
Sudėtis ir išleidimo forma
- Ketorolio tabletės tiekiamos lizdinėse plokštelėse. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių, vienoje pakuotėje yra 2 lizdinės plokštelės. Vienoje tabletėje yra 10 mg veikliosios medžiagos ketorolako.
- Ketorolio tirpalas tiekiamas ampulėse. Ampulėje yra 1 ml ketorolio, t.y. 30 mg veikliosios medžiagos. Pakuotėje yra 10 ampulių.
Sąrašas B. Pagal instrukcijas laikykite sausoje, tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Vaisto tinkamumo laikas yra 3 metai.
Ketorolio tablečių sudėtis
Kiekvienoje dengtoje tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga- ketorolako trometamino 10 mg;
- Pagalbinės medžiagos- mikrokristalinė celiuliozė 132 mg, peptizuotas kukurūzų krakmolas 30 mg, kukurūzų krakmolas 12,5 mg, koloidinis silicio dioksidas 1 mg, magnio stearatas 1,5 mg.
farmakologinis poveikis
Veiklioji vaisto medžiaga yra ketorolakas. Suteikia karščiavimą mažinantį poveikį, mažina uždegimą. Vaisto veikimo principas yra sumažintas iki aktyvumo slopinimo periferiniuose audiniuose, 1 ir 2 tipo ciklooksigenazės fermentų. Veikiant medžiagai, stebimas prostaglandinų, fermentų, atsakingų už skausmo atsiradimą organizme, uždegiminių reakcijų ir termoreguliacijos, susidarymo slopinimas.
Ketorolis neturi neigiamo poveikio kvėpavimo sistemai, nesukelia letargijos ir depresijos, ketorolakas nesukelia priklausomybės nuo vaistų. Vaistas yra stipriausias skausmą malšinantis vaistas tarp visų nesteroidinių vaistų, jo veiksmingumas prilygsta morfijui, tačiau tokio šalutinio poveikio vaistas nesukelia.
Nurijus, vaistas pradeda veikti po valandos, o po injekcijos - po pusvalandžio. Didžiausias analgetinis poveikis gali būti pastebėtas po 1-2 valandų. Vartojant per burną, Ketorol gerai absorbuojamas į virškinamojo trakto sieneles. Jo biologinis prieinamumas yra 80-100%. Ketorolio negalima derinti su riebiu maistu, nes riebalai sulėtina poveikį.
Su plazmos baltymais jungiasi 99%, ketorolis patenka į motinos pieną iš motinos vaikui. Jis metabolizuojamas daugiausia kepenyse, susidaro farmakologiškai neaktyvūs metabolitai. Išsiskiria su inkstais - 90%, su žarnynu - 10%. Išgėrus, pacientams, kurių inkstų funkcija normali, vienkartinės 10 mg dozės pusinės eliminacijos laikas yra 5,3 valandos.
Senyviems pacientams pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis nei jaunų pacientų. Kepenų pažeidimas neturi įtakos vaisto išsiskyrimo trukmei. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vaisto vartojimo nutraukimo trukmė pailgėja, o pusinės eliminacijos laikas gali būti 10-11 valandų.
Ketorolio vartojimo indikacijos
Vaistas skiriamas skausmo sindromams malšinti, neatsižvelgiant į tai, kas juos sukėlė. Vaistas skiriamas po operacijų, siekiant atsikratyti onkologinio skausmo, nuo ortopedinio pobūdžio skausmų. Vaistas skirtas simptominei terapijai, skausmo sindromų mažinimui ar pašalinimui. Vaistas skirtas simptominiam gydymui ir neturi įtakos ligos progresavimui.
Kas padeda Ketoroliui:
- Dantų skausmas.
- Audinių sužalojimas.
- Lūžiai, išnirimai.
- Skausmas po gimdymo.
- Pooperacinis skausmas.
- Vėžio skausmas
- Neurologinės ligos.
- Artritas, artrozė.
- Radikulitas.
- Reumatinės ligos.
Kontraindikacijos
- Bronchų astma.
- Nosies ar paranalinių sinusų polipozė.
- Skrandžio opos ir erozijos.
- Aktyvus kraujavimas iš skrandžio.
- Žarnyno uždegimas ūminėje fazėje.
- Kepenų nepakankamumas ar bet kuri kita kepenų liga.
- Inkstų nepakankamumas.
- Blogas kraujo krešėjimas, hemofilija.
- Hiperkalemija.
- Laktozės trūkumas, laktozės netoleravimas.
- Nėštumas ir žindymo laikotarpis.
- Širdies nepakankamumas.
- Ketorolis nėra skiriamas kaip anestetikas gimdymo metu.
- Amžius iki 16 metų.
- netoleravimas ketorolakui.
Vaistas Ketorol skiriamas atsargiai, jei yra padidėjęs jautrumas NVNU kategorijos medžiagoms, bronchinė astma, polinkis į edemą, sutrikusi inkstų funkcija, cukrinis diabetas, hepatitas, cholestazė, sepsis, taip pat piktnaudžiavimas alkoholiu.
Šalutiniai poveikiai
Vaistas Ketorol turi daugybę šalutinių poveikių. Inkstams ir šlapimo sistemai po vaisto vartojimo gali pasireikšti nugaros skausmas, ūminis inkstų nepakankamumas, ureminis hemolizinis sindromas, hemolizinė anemija, purpura, dažnas noras šlapintis, retas noras šlapintis, inkstų edema, retais atvejais nefritas. .
Vyresnius nei 65 metų pacientus dažnai kamuoja viduriavimas, gastralgija, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, kartais stomatitas, vėmimas ir pykinimas. Ypač sunkiais atvejais, vartojant Ketorol, atsiranda opiniai skrandžio ir žarnyno pažeidimai, vidinis kraujavimas, hepatitas, ūminis pankreatitas, hepotomegalija ir gelta.
Iš nervų sistemos ir smegenų pusės yra toks šalutinis Ketorol poveikis kaip galvos skausmas, mieguistumas, galvos svaigimas. Šis poveikis pasireiškia gana dažnai. Rečiau pastebėtas poveikis po vaisto vartojimo yra depresija, haliucinacijos, psichozė, spengimas ausyse, klausos praradimas, regos sutrikimai, hiperaktyvumas, aseptinis meningitas, neramumas, nerimas, karščiavimas, traukuliai ir nuotaikos svyravimai.
Vaistas Ketorol gali sukelti alergines reakcijas, tokias kaip anafilaksija, įskaitant dusulį, odos bėrimą, dilgėlinę, niežulį, dusulį ir patinimą, įskaitant akių vokų patinimą, dermatitą, karščiavimą su šaltkrėtis ir be jo, Stevens-Jones sindromą. Taip pat gali patinti gerklos, atsirasti sloga, pasunkėti kvėpavimas. Iš kraujotakos sistemos – eozinofilija, anemija, trombocitopenija. Vaistas Ketorol taip pat gali paveikti širdį, pacientams padidėja slėgis, plaučių edema ir sąmonės netekimas. Labai dažnai pacientams po vaisto vartojimo padidėja kūno svoris.
Naudojimo instrukcijos
Tablečių vartojimo būdas ir dozavimas
Pagal instrukcijas Ketorol vartojamas per burną. Priklausomai nuo ligos sunkumo, vaistas skiriamas vieną kartą arba kartotinėmis dozėmis. Jis skiriamas 10 mg 1 dozei, o didžiausia dozė yra 40 mg per parą. Didžiausia dozė skiriama esant stipriam skausmo sindromui. Nerekomenduojama derinti vaisto su riebiu maistu, nes tai sumažina vaisto veiksmingumą.
Injekcinio tirpalo metodas ir dozavimas
Ketorolis tirpalo pavidalu švirkščiamas į raumenis, jį reikia giliai įvaryti. Pradėkite nuo mažiausios veiksmingos dozės ir, jei reikia, padidinkite. Ketorolis injekcijų pavidalu gali būti vartojamas kartu su kitais opioidiniais analgetikais mažomis dozėmis. Vienkartinė vaisto dozė su viena injekcija skiriasi priklausomai nuo skausmo intensyvumo ir paciento amžiaus. Jaunesniems nei 65 metų pacientams minimali dozė yra 10-30 mg, vyresniems nei 65 metų pacientams arba pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, skiriama 10-15 mg.
Pakartotinai vartojant vaistą, jaunesniems nei 65 metų pacientams skiriama 10-30 mg, o po to, po 4-6 valandų, tos pačios medžiagos dozės. Vyresniems nei 65 metų pacientams skiriama 10-15 mg kas 4-6 valandas. Didžiausia vaisto dozė pirmos amžiaus grupės pacientams yra 90 mg, senyviems pacientams - 60 mg. Ta pati dozė skiriama pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Vartojant Ketorol parenteraliniu būdu, gydymo kurso trukmė neturi viršyti 5 dienų. Pasibaigus kursui, jei reikia, pacientas perkeliamas į geriamąjį. Bet kokiu atveju bendra abiejų formų vaistų dozė neturi viršyti 90 mg suaugusiesiems ir 60 mg senyviems žmonėms bei pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Derinant tabletes ir injekcijas, medžiagos dozė tabletėse neturi viršyti 30 mg.
Gelio metodas ir dozavimas
Ketorolio gelis naudojamas išoriškai. Vaistą rekomenduojama tepti ant švarios, sausos odos. Gelis nedideliu kiekiu tepamas ant pažeistų ar uždegiminių vietų plonu sluoksniu, maksimalus tepimų skaičius – 3-4 kartus per dieną. Tepkite gelį švelniai, švelniais judesiais. Galite kartoti gelio naudojimą bent 4 valandų intervalais. Net ir esant rimtiems skausmo sindromams, nerekomenduojama viršyti nurodytos normos.
Jei ligos simptomai pasunkėja ir pavartojus Ketorol gelio nepagerėja, jo vartojimą reikia nutraukti ir kreiptis į gydytoją. Maksimali trukmė yra 10 dienų, tada Ketorol galima vartoti tik pasikonsultavus su gydytoju.
Ketorolis vaikams
Bet kokia dozavimo forma šis vaistas draudžiamas jaunesniems nei 16 metų asmenims.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Pagal instrukcijas nėštumo metu Ketorol vartoti draudžiama. Jei būtina vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, žindymą reikia laikinai nutraukti.
Perdozavimas
Perdozavus Ketorol, pastebimi tokie simptomai kaip pilvo skausmas, kartu su pykinimu, vėmimu, galimos skrandžio opos, sutrikusi inkstų funkcija ir metabolinė acidozė. Atsiradus tokiems simptomams, skiriamas skrandžio plovimas, bet kokių sugeriančių vaistų vartojimas, taip pat simptominė terapija. Perdozavus, dializė yra neveiksminga.
Specialios instrukcijos
Nerekomenduojama vartoti Ketorol ilgą laiką, maksimalus vaisto vartojimo laikotarpis yra 5 dienos. Po to reikia padaryti pertrauką, po kurio laiko kursą galima pakartoti. Ketorol turi būti vartojamas prižiūrint gydytojui. Naudoti gelį galima 10 dienų be kontrolės, vėliau – tik gydytojo rekomendacija.
Sąveika su kitais vaistais
- Nerekomenduojama Ketorol vartoti kartu su acetilsalicilo rūgštimi ir kitais NVNU, taip pat su kalcio preparatais, kortikosteroidais ir etanoliu, nes šis derinys gali sukelti pepsines opas ir kraujavimą iš skrandžio. Kraujavimo rizika padidėja, kai vaistas vartojamas kartu su heparinu, tromboliziniais vaistais, cefoperazonais ir cefotetanu.
- Ketorolis mažina diuretikų poveikį, todėl kartu su jais neskiriamas.
- Ketolorolako vartojimas kartu su nefrotoksiniais vaistais sukelia nefrotoksiškumo vystymąsi. Be to, kartu vartojant paracetamolį, gali pasireikšti nefrotoksiškumas.
- Ketorolio vartojimas kartu su valproine rūgštimi sukelia trombocitų agregacijos pažeidimą. Padidina verapamilio ir nifedipino koncentraciją plazmoje.
- Vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, mažina ketorolako klirensą ir padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje.
Šalies ir užsienio analogai
Ketanovas - vaisto analogas
Vaisto analgetinis poveikis reiškia NVNU. Jis turi priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Šis analogas slopina COX aktyvumą ir gerai malšina skausmą, nepriklausomai nuo jo atsiradimo priežasties. Vaistas yra stiprus, veiklioji medžiaga yra ketorolakas.
Ketorolio analogas - Dolac
Skausmą malšina, turi nedidelį priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Vaistas slopina COX aktyvumą, kuris lemia jo analgetinį poveikį. Šis analogas draudžiamas nėščioms moterims ir vaikams. Tiekiamas tablečių ir tirpalo pavidalu, jo kaina yra mažesnė nei ketorolio.
Adolor yra Ketorolio analogas
Veiklioji medžiaga yra ketorolakas. Vaistas tiekiamas injekcinio tirpalo ir tablečių pavidalu. Adolor draudžiama vartoti nėščioms moterims ir žindymo laikotarpiu, taip pat Adolor nėra skiriamas vaikams. Vaistas pasižymi stipriu analgeziniu poveikiu, skiriamas malšinti bet kokius skausmus – po gimdymo, pooperacinius, skausmus sergant artroze ir artritu, onkologinius skausmus.
Kaina vaistinėse
Ketorolio kaina įvairiose vaistinėse gali labai skirtis. Taip yra dėl pigesnių komponentų naudojimo ir vaistinių tinklo kainų politikos.
Perskaitykite oficialią informaciją apie vaistą Ketorol, kurio naudojimo instrukcijose yra bendra informacija ir gydymo režimas. Tekstas pateikiamas tik informaciniais tikslais ir nepakeičia medicininių patarimų.
Ketorolis yra neselektyvus nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, turintis ryškų analgetinį, karščiavimą mažinantį ir priešuždegiminį poveikį.
Veiklioji medžiaga - ketorolakas - sukelia (daugiausia periferiniuose audiniuose) beatodairiškai slopina 1 ir 2 tipų ciklooksigenazės fermentų aktyvumą. Dėl to slopinamas prostaglandinų, kurie vaidina svarbų vaidmenį pasireiškiant skausmui, uždegiminėms reakcijoms ir termoreguliacijos mechanizmui, susidarymas.
Ketorolis neveikia opioidų receptorių, neslopina kvėpavimo centro, neturi raminamojo ir antidepresinio poveikio, nesukelia priklausomybės nuo narkotikų. Analgetinis poveikis yra panašus į morfijaus stiprumą ir yra daug pranašesnis už kitų grupių NVNU.
Ketorolio injekcijos (į raumenis) arba geriamojo vartojimo analgezinis poveikis prasideda atitinkamai po 0,5 ir 1 valandos. Didžiausias analgezinis poveikis pastebimas po 1-2 valandų.
Naudojimo indikacijos
Kas padeda Ketoroliui? Remiantis instrukcijomis, vaistas skiriamas šiais atvejais:
- traumos;
- pooperacinis ir po gimdymo skausmas;
- danties skausmas;
- raumenų skausmas;
- skausmas sąnariuose;
- piktybinių navikų sukeltas skausmas;
- neuralgija ir išialgija;
- patempimai ir išnirimai;
- skausmas sergant reumatu.
Vaistas taip pat skiriamas kaip pagalbinė priemonė esant uždegiminėms ligoms ir pakilus kūno temperatūrai.
Naudojimo instrukcija Ketorol (injekcijos, tabletės ir gelis), dozės
Intramuskulinės (IM) ir intraveninės (IV) Ketorolio injekcijos naudojamos minimaliai veiksmingomis dozėmis, parinktomis pagal skausmo intensyvumą. Jei reikia, tuo pačiu metu galite skirti narkotinių analgetikų sumažintomis dozėmis.
65 metų amžiaus 10-30 mg vaisto injekcijos į raumenis vartojamos vieną kartą arba kartotinės (kas 4-6 valandas) 10-30 mg ketorolio injekcijos. Pagal instrukcijas vyresniems nei 65 metų pacientams, taip pat sutrikus inkstų funkcijai, vaistas skiriamas į raumenis vieną kartą 10-15 mg arba pakartotinai 10-15 mg kas 4-6 valandas, priklausomai nuo ligos sunkumo. skausmo sindromas.
Didžiausia leistina dozė jaunesniems nei 65 metų pacientams yra 90 mg per parą. Jei sutrikusi inkstų funkcija arba vyresnis nei 65 metų, didžiausia leistina dozė yra 60 mg per parą.
Injekcijų kursas yra ne ilgesnis kaip 5 dienos.
Perėjimas
Perėjimo nuo injekcijų į raumenis prie tablečių dieną geriamojo Ketorol dozė neturi viršyti 30 mg. Bendra tablečių ir tirpalo paros dozė, pereinant nuo švirkštimo į raumenis prie geriamojo vartojimo, turi būti ne didesnė kaip 90 mg per parą 65 metų ir jaunesniems pacientams, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba vyresniems nei 65 metų – 60 mg / per parą. dieną.
Tabletės
Priklausomai nuo skausmo sindromo sunkumo, tabletes galima skirti vieną kartą arba pakartotinai.
Standartinė vienkartinė Ketorol tablečių dozė pagal vartojimo instrukcijas yra 10 mg (1 tabletė), pakartotinai - 10 mg, iki 4 kartų per dieną.
Gelio naudojimo instrukcijos
Ketorol gelį reikia tepti ant nuplautos ir išdžiovintos odos. Vienkartinė dozė yra 1-2 cm ilgio juostelė.Gelis švelniais masažuojamaisiais judesiais paskirstomas ant labiausiai skausmingos vietos paviršiaus 3-4 kartus per dieną.
Pakartotinis gelio naudojimas galimas ne anksčiau kaip po 4 valandų.
Taikyti Ketorol gelį leidžiama ne daugiau kaip 4 kartus per dieną. Neviršykite rekomenduojamos dozės.
Jei po 10 gydymo dienų paciento būklė nepagerėja arba sustiprėja skausmas ir uždegimas, vaisto vartojimą būtina nutraukti ir kreiptis į medikus.
Šalutiniai poveikiai
Instrukcija įspėja apie galimybę, kad skiriant Ketorol gali išsivystyti toks šalutinis poveikis:
- skrandžio skausmas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, stomatitas, viduriavimas, pykinimas, rėmuo;
- nugaros skausmas, ūminis inkstų nepakankamumas, dažnas šlapinimasis, nefritas (inkstų uždegimas), šlapimo tūrio sumažėjimas arba padidėjimas;
- bronchų spazmas, gerklų edema, rinitas;
- galvos skausmas, mieguistumas, galvos svaigimas, hiperaktyvumas, depresija, spengimas ausyse, klausos praradimas, neryškus matymas.
- padidėjęs kraujospūdis, alpimas, plaučių edema;
- leukopenija (baltųjų kraujo kūnelių kiekio padidėjimas), eozinofilija (eozinofilų skaičiaus padidėjimas), anemija (raudonųjų kraujo kūnelių arba hemoglobino kiekio sumažėjimas);
- kraujavimas iš tiesiosios žarnos, nosies, iš pooperacinių žaizdų;
- purpura, odos bėrimas, dilgėlinė, Lyell sindromas (alerginis dermatitas kaip reakcija į vaistus), Stevens-Johnson sindromas (pūslelių atsiradimas ant odos ir įvairių organų gleivinės);
- niežulys, dilgėlinė, veido spalvos pakitimas, odos išbėrimas, vokų patinimas, dusulys, švokštimas, sunkumas krūtinėje;
- svorio padidėjimas, pėdų, pirštų, kulkšnių, kojų, veido, liežuvio patinimas, padidėjęs prakaitavimas, karščiavimas;
- skausmas ar deginimas injekcijos vietoje.
Kontraindikacijos
Ketorolis draudžiamas šiais atvejais:
- bronchų astma;
- astmos priepuoliai istorijoje, bronchų spazmas, dažnas obstrukcinis bronchitas;
- individualus netoleravimas acetilsalicilo rūgščiai arba vaistams iš nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupės;
- lėtinės virškinamojo trakto ligos, kai yra opinių-erozinių paviršių;
- kraujavimas iš virškinimo trakto arba įtarimas dėl jų;
- opinis kolitas arba Krono liga ūminėje fazėje;
- paveldimos kraujo ligos, kartu su jo krešėjimo funkcijos pažeidimu;
- hiperkalemija;
- sunkus kepenų ir inkstų pažeidimas, kartu su šių organų darbo pažeidimu;
- laktazės trūkumas;
- pacientų amžius iki 16 metų;
- nėštumo ir žindymo laikotarpis;
Atsargiai skirkite:
- širdies nepakankamumas;
- arterinė hipertenzija;
- cholestazė;
- širdies išemija;
- diabetas;
- vyresnių nei 60 metų pacientų amžius;
- kartu vartojant antikoaguliantus ar antitrombocitus.
Perdozavimas
Pasireiškia pilvo skausmais, pykinimu, vėmimu, skrandžio opomis arba eroziniu gastritu, sutrikusia inkstų funkcija, hiperventiliacija.
Ketorolio analogai, kaina vaistinėse
Jei reikia, terapinio poveikio požiūriu Ketorol galite pakeisti analogu - tai yra vaistai:
- Ketanovas;
- Ketonalis;
- Adolor;
- Ketocam.
Renkantis analogus, svarbu suprasti, kad Ketorol vartojimo instrukcijos, panašaus veikimo vaistų kaina ir apžvalgos netaikomos. Svarbu pasikonsultuoti su gydytoju, o ne savarankiškai pakeisti vaisto.
Kaina Rusijos vaistinėse: Ketorol tabletės 10mg 20vnt. - nuo 38 iki 49 rublių, tirpalas 30 mg / ml 1 ml 10 vnt. - nuo 105 iki 147 rublių, gelis išoriniam naudojimui 30 g - nuo 200 rublių pagal 717 vaistinių.
Saugoti nuo vaikų. Laikykite vaistą tamsioje, sausoje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 3 metai. Pardavimas vaistinėse pagal receptą.
Ketorol ar Ketonal - ką geriau pasirinkti?
Ketonalis yra vaistas, kurio pagrindinis NVNU yra ketoprofenas (propiono rūgšties darinys) ir turi tas pačias vartojimo indikacijas kaip ir Ketorolis.
Vartojant parenteraliniu būdu, analgetinis poveikis pasireiškia po 15-30 minučių. Infuzuojant Ketorol į veną, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 4 minučių.
Skirtumas tarp Ketonal ir Ketorol taip pat yra trumpesnis pusinės eliminacijos laikas – mažiau nei 2 valandos.
Pooperacinių pacientų skausmą malšinančių vaistų veiksmingumo tyrimai parodė, kad Ketorolis suteikia greitesnį, veiksmingesnį ir ilgalaikį poveikį nei Ketonal, be to, mažiau veikia hemostazės sistemą.
Sąveika su kitais vaistais
Kartu vartojant probenecidą ir ketorolį, pastebimas ketorolako koncentracijos padidėjimas kraujo plazmoje ir jo pusinės eliminacijos iš organizmo pailgėjimas.
Kartu skiriant metotreksatą ir ketorolį, reikia pažymėti, kad NVNU sumažina metotreksato klirensą ir taip padidina jo toksiškumą. Ketorolis neveikia digoksino gebėjimo prisijungti prie plazmos baltymų. Kartu vartojant ketorolį ir salicilatus (kai jų koncentracija kraujo plazmoje yra 300 μg / ml), ketorolio prisijungimas prie plazmos baltymų sumažėja nuo 99 iki 97%.
Varfarinas, paracetamolis, fenitoinas, ibuprofenas, naproksenas, piroksikamas neveikia ketorolako prisijungimo prie plazmos baltymų.
Klinikiniai tyrimai neatskleidė svarbios ketorolio sąveikos su varfarinu ar heparinu, tačiau ketorolako ir hemostazę veikiančių vaistų, įskaitant antikoaguliantus (varfariną ar hepariną mažomis dozėmis - 2500-5000 vienetų 2 kartus per dieną) ir dekstrinus, skyrimas gali padidinti riziką. kraujavimo.
Vartojant Ketorol tabletes po valgio, kuriame gausu riebalų, gali sumažėti maksimali koncentracija kraujo plazmoje ir vėluoti ją pasiekti 1 val.
Antacidiniai vaistai neturi įtakos ketorolako absorbcijai virškinimo trakte.
Specialios instrukcijos
Esant labai ryškiam skausmo sindromui arba esant kontraindikacijų geriamam vaisto vartojimui, Ketorol skiriamas pacientui injekcinio tirpalo pavidalu.
Vartojant tabletes ilgiau nei 5 dienas, padidėja šalutinio poveikio rizika pacientui, todėl, nesant laukiamo gydomojo poveikio, reikia dar kartą kreiptis į gydytoją.
Pacientai, kuriems yra kraujavimo sutrikimų gydymo vaistu metu, turi nuolat stebėti trombocitų kiekį kraujyje, ypač pacientams po operacijos.
Siekiant sumažinti vaistų opos atsiradimo riziką, kartu su Ketorol tabletėmis pacientui gali būti skiriami antacidiniai ar apvalkalą mažinantys vaistai, kurie sumažins pagrindinės tabletės medžiagos dirginamąjį poveikį virškinamojo trakto gleivinėms.
Gydymo vaistu metu pacientai turi būti atsargūs vairuodami transporto priemones ir valdydami sudėtingus įrenginius, kuriems reikia didesnės koncentracijos.
Veiklioji medžiaga - ketorolako trometaminas - 10 mg; pagalbinės medžiagos – mikrokristalinė celiuliozė, pregelifikuotas krakmolas, kukurūzų krakmolas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas (E170). Korpusas: opadry 03K51148 žalia (hipromeliozė 6cP, titano dioksidas (E171), triacetinas / glicerolio triacetatas, geltonasis geležies dioksidas (E172), FD&C mėlynas / briliantiškai mėlynas FCF lakas (E133)).
Farmakoterapinė grupė
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. ATX kodas: M01 AB15.
Farmakologinissavybių
Farmakodinamika: Ketorolakas, kaip nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, turi analgetinį, karščiavimą mažinantį ir priešuždegiminį poveikį. Veikimo mechanizmas biocheminiu lygmeniu yra ciklooksigenazės fermento, daugiausia periferiniuose audiniuose, slopinimas, dėl kurio slopinama prostaglandinų – skausmo jautrumo, termoreguliacijos ir uždegimo moduliatorių – biosintezė. Ketorolakas yra raceminis [-]S ir [-]P enantiomerų mišinys, turintis analgezinį poveikį dėl [-]S formos. Vaistas neveikia opioidų receptorių, neslopina kvėpavimo, neslopina žarnyno motorikos, neturi raminamojo ir anksiolitinio poveikio, nesukelia priklausomybės nuo vaistų, neturi įtakos ligos progresavimui. Ketorolakas slopina trombocitų agregaciją ir padidina kraujavimo laiką. Nutraukus vaisto vartojimą, trombocitų funkcinė būklė atsistato per 24-48 valandas.
Farmakokinetika: išgerto ketorolako biologinis prieinamumas svyruoja nuo 80% iki 100%. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 30-60 minučių. Ketorolako farmakokinetika skiriant vidutines terapines dozes yra tiesinė funkcija. Pusiausvyrinė vaisto koncentracija plazmoje yra 50% didesnė nei nustatyta po vienos dozės. Daugiau nei 99% vaisto jungiasi su plazmos baltymais, todėl tariamasis pasiskirstymo tūris yra mažesnis nei 0,3 l/kg.
Ketorolakas metabolizuojamas daugiausia susidarant konjuguotoms gliukurono rūgšties formoms, kurios išsiskiria per inkstus. Metabolitai neturi analgezinio aktyvumo. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 5 valandos.
Naudojimo indikacijos
Ketorol 10 mg plėvele dengtos tabletės vartojamos trumpalaikiam vidutinio intensyvumo ūminiam skausmui (įskaitant pooperacinį skausmą) gydyti, tik prireikus, tęsiant ankstesnį parenterinį (į raumenis ar į veną) gydymą ligoninėje. Bendra parenterinio ir geriamojo gydymo ketorolaku trukmė neturi viršyti 5 dienų, nes gali padidėti nepageidaujamų reakcijų dažnis ir sunkumas.
Prieš pradėdami vartoti Ketorol, apsvarstykite galimą naudą ir riziką bei kito vaisto vartojimo galimybes.
Naudokite mažiausią veiksmingą dozę kuo trumpesnį laiką. Pacientai turi būti kuo greičiau pakeisti alternatyviu gydymu.
Dozavimo režimas ir vartojimo būdas
Ketorolako kurso trukmė neturi viršyti 5 dienų, nerekomenduojama vartoti ilgai, taip pat gerti didesnę nei 40 mg dozę per parą. Siekiant sumažinti šalutinio poveikio riziką, rekomenduojama vartoti mažiausią veiksmingą dozę trumpiausią laiką, reikalingą skausmui malšinti.
suaugusieji: 10 mg kas 4 ar 6 valandas, jei reikia. Pereinant nuo parenterinio vaisto vartojimo prie geriamojo, bendra paros dozė neturi viršyti 90 mg (60 mg senyviems pacientams, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, pacientams, sveriantiems mažiau nei 50 kg), o dozės dalis, vartojama per burną kartu su Vartojimas neturi viršyti 40 mg per parą keičiant vartojimo formą.
Suaugusieji, sveriantys mažiau nei 50 kg arba kurių inkstų funkcija sutrikusi: vaisto vartojimo dažnis sumažinamas iki 1-2 kartų per dieną.
Šalutinis poveikis
Dažniausiai pasireiškia virškinimo trakto sutrikimai, tarp kurių daugiau nei 10% pacientų pykina, skauda skrandį ir žarnas, atsiranda dispepsija; dažnai yra viduriavimas (7%). Centrinei nervų sistemai būdingi sutrikimai: galvos skausmas (17%), mieguistumas (6%), galvos svaigimas (7%). Edema išsivysto 4% atvejų.
Kiek rečiau, bet daugiau nei 1% pacientų pasireiškia hipertenzija, niežulys, bėrimas, stomatitas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, sunkumo jausmas pilve, prakaitavimas ir hemoraginis bėrimas. Mažiau nei 1% pacientų gali mažėti svoris, karščiuoti, atsirasti astenija; širdies plakimas, odos blyškumas, alpimas; odos bėrimas; gastritas, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, apetito praradimas arba padidėjimas, raugėjimas; kraujavimas iš nosies, anemija, eozinofilija, tremoras, miego sutrikimai, haliucinacijos, euforija, ekstrapiramidiniai sindromai, parestezija, depresija, nervingumas, troškulys, burnos gleivinės sausumas, regos sutrikimai, dėmesio sutrikimas, hiperkinezė, stuporas; dusulys, plaučių edema, rinitas, kosulys; hematurija, proteinurija, oligurija, šlapimo susilaikymas, poliurija, padažnėjęs šlapinimasis.
Buvo padidėjusio jautrumo reakcijų atvejų (anafilaksijos, anafilaktoidinės reakcijos, gerklų edemos, liežuvio edemos pavidalu); hipotenzija ir odos paraudimas; Lyell sindromas, Stevens-Johnson sindromas, eksfoliacinis dermatitas, makulopapulinis bėrimas, dilgėlinė; opų susidarymas skrandžio gleivinėje, kraujavimas iš virškinimo trakto, virškinamojo trakto organų sienelių perforacija, melena, ūminis pankreatitas; pooperacinis kraujavimas iš žaizdos, trombocitopenija, leukopenija; hepatitas, kepenų nepakankamumas, cholestazinė gelta; traukuliai, psichozės, aseptinis meningitas; bronchų spazmas, ūminis inkstų nepakankamumas, skausmas inkstų srityje, hematurija ir azotemija, hiponatremija, hiperkalemija, hemolizinis ureminis sindromas.
Siekiant išvengti galimo šalutinio poveikio, reikia stengtis vartoti minimalias veiksmingas vaisto dozes, griežtai laikytis nustatytų dozių ir vartojimo schemų, atsižvelgti į paciento būklę (amžių, inkstų funkciją, virškinimo trakto būklę, vandens elektrolitą). medžiagų apykaitą ir hemostazės sistemą), taip pat galimą vaistų sąveiką su kombinuotu gydymu.
Kontraindikacijos
Bronchinė astma, visiškas ar dalinis nosies polipo sindromas, bronchų spazmas, angioneurozinė edema istorijoje.
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa paūmėjimo metu, taip pat anksčiau buvusi opaligė ar kraujavimas iš virškinimo trakto, kraujavimas iš virškinimo trakto ar intrakranijinis kraujavimas arba įtarimas.
Anamnezėje buvę krešėjimo sutrikimai, didelės kraujavimo rizikos būklės, hemoraginė diatezė, koagulopatija, hemoraginis insultas, gydymas mažomis dozėmis heparinu. Chirurginės intervencijos su didele kraujavimo rizika arba nepilno kraujavimo rizika.
Vidutinio sunkumo ir sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino kiekis plazmoje didesnis nei 50 mg/l), inkstų nepakankamumo, hipovolemijos, dehidratacijos rizika.
Nėštumas, gimdymas ir žindymo laikotarpis.
Padidėjęs jautrumas ketorolakui, aspirinui, kitiems NVNU arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai.
Vienu metu vartojami kiti NVNU (šalutinio poveikio sumavimo rizika).
Amžius iki 16 metų.
Stazinis širdies nepakankamumas.
Vaistas nenaudojamas skausmui malšinti prieš chirurgines operacijas ir jų metu. Ketorolakas nenaudojamas epidurinėms ir intratekalinėms injekcijoms.
Taikymo ypatybės
Vartojimas pacientams, kurių funkcija sutrikusi kepenys: paskirtas atsargiai. Vartojant ketorolaką, gali padidėti kepenų fermentų kiekis. Jei vartojant ketorolaką yra kepenų funkcinių sutrikimų, gali išsivystyti sunkesnė patologija. Jei nustatomi kepenų patologijos požymiai, gydymą reikia nutraukti.
Pacientai su inkstų nepakankamumas arba sirgote inkstų liga: ketorolakas skiriamas atsargiai.
Tikslas pagyvenusiems pacientams: kadangi šios amžiaus grupės pacientams yra didesnė nepageidaujamų reakcijų tikimybė, reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę (gydomoji paros dozė ne didesnė kaip 60 mg pacientams, vyresniems nei 65 metų).
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Veiksmingumas ir saugumas nenustatyti. Vaistai, turintys įtakos prostaglandinų sintezei, įskaitant ketorolaką, gali sumažinti vaisingumą, todėl jų nerekomenduojama vartoti planuojančioms pastoti moterims.
Maistas: sumažina ketorolako absorbcijos greitį, bet neturi įtakos jo tūriui.
Poveikis laboratoriniams tyrimams: galimas kraujavimo laiko pailgėjimas tiriant krešėjimo parametrus.
Kadangi nemaža dalis pacientų, kuriems buvo paskirtas ketorolakas, sukelia šalutinį poveikį centrinei nervų sistemai (mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas), rekomenduojama vengti darbų, kuriems reikia didesnio dėmesio ir greito reagavimo.
Taikomatyrimai pediatrinėje praktikoje
Rizika gimdymo metu: gali neigiamai paveikti vaisiaus kraujotaką ir slopinti gimdos susitraukimus.
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemonessportas ir darbas su mechanizmais
Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Gydymo Ketorol kursas neturi viršyti 5 dienų.
Ketorol vartojimas gali sukelti pepsinę opą ir mirtiną kraujavimą iš virškinimo trakto.
NVNU vartojimas gali sukelti širdies ir kraujagyslių ligų, miokardo infarkto ir insulto išsivystymą.
Ketorolis draudžiamas pooperaciniam gydymui vainikinių arterijų pakeitimo metu.
Prieš pradedant vartoti ketorolaką, reikia pašalinti hipovolemiją ir hipoproteinemiją, taip pat atstatyti vandens ir elektrolitų pusiausvyrą.
Klinikinių tyrimų metu buvo pastebėtas skysčių, natrio chlorido vėlavimas, oligurija, karbamido azoto ir plazmos kreatinino koncentracijos padidėjimas, todėl ketorolaką reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, arterine hipertenzija ar patologinėmis ligomis, panašios apraiškos.
Kadangi ketorolakas turi įtakos trombocitų agregacijai, gydymą reikia atidžiai stebėti pacientams, sergantiems kraujo krešėjimo sistemos patologija. Labai atsargiai ketorolakas skiriamas kartu su antikoaguliantais.
Vyresniems nei 65 metų pacientams NVNU būdingų nepageidaujamų reakcijų tikimybė yra didesnė, todėl šiai pacientų kategorijai rekomenduojama skirti tokias dozes, kurios yra mažesnės nei terapinės ribos.
vaistų sąveika
Ketorolakas šiek tiek sumažina varfarino prisijungimo prie baltymų laipsnį.
Tyrimuose in vitro rodo terapinių salicilatų dozių poveikį ketorolako prisijungimo prie plazmos baltymų laipsniui nuo 99,2% iki 97,5%.
Kartu su furozemidu jo diuretinis poveikis gali susilpnėti maždaug 20%.
Probenecidas sumažina ketorolako klirensą plazmoje ir pasiskirstymo tūrį, padidina jo koncentraciją plazmoje ir pailgina pusinės eliminacijos laiką. Vartojant ketorolaką, gali sumažėti metotreksato ir ličio klirensas ir padidėti šių medžiagų toksiškumas.
Pastebėta galima ketorolako ir nedepoliarizuojančių raumenų relaksantų sąveika, dėl kurios išsivystė apnėja.
Gali būti, kad vartojant kartu su AKF inhibitoriais, gali padidėti inkstų funkcijos sutrikimo rizika.
Buvo aprašyti reti traukulių priepuolių atvejai, kai ketorolakas buvo vartojamas kartu su prieštraukuliniais vaistais (fenitoinu, karbamazepinu).
Galbūt haliucinacijų atsiradimas tuo pačiu metu vartojant ketorolaką ir psichostimuliuojančius vaistus (fluoksetiną, tiotikseną, alprazolamą).
Perdozavimas
Perdozavus ketorolako vieną kartą ar pakartotinai, dažniausiai pasireiškia pilvo skausmai, skrandžio opos arba erozinis gastritas, inkstų funkcijos sutrikimas, hiperventiliacija, metabolinė acidozė. Šie simptomai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą. Tokiais atvejais rekomenduojamas skrandžio plovimas, adsorbentų (aktyvintos anglies) įvedimas ir simptominis gydymas. Dializės metu ketorolakas pašalinamas nepakankamai.
Artrozė, osteochondrozė, traumos, danties rovimas, skausmingos menstruacijos, uždegiminiai procesai – visas šias ligas ir patologinius procesus gali lydėti ūmūs skausmai, nuo kurių dažniausiai negelbsti tradiciniai analgetikai. Tačiau tokiais atvejais dažnai gali padėti Ketorolis – stiprus skausmą malšinantis vaistas iš nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupės. Kiek šis vaistas veiksmingas, kada jį vartoti, kokios jo kontraindikacijos ir šalutinis poveikis?
Veikimo principas
Aktyvus Ketorol komponentas yra ketorolakas, kuris yra acto rūgšties darinys. Ketorolakas yra palyginti naujas vaistas, kuris pasirodė devintojo dešimtmečio pabaigoje. Tačiau jis greitai pelnė pripažinimą visame pasaulyje. Šiuo metu ketorolakas naudojamas simptominiam įvairių ligų gydymui, plačiai naudojamas ginekologijoje, chirurgijoje, oftalmologijoje.
Ketorolako veikimo mechanizmas yra neselektyvus poveikis specialiam fermentui - ciklooksigenazei, kuri, savo ruožtu, yra atsakinga už prostaglandinų sintezę iš arachidono rūgšties organizme. Būtent prostaglandinai yra atsakingi už tokius reiškinius kaip skausmas, uždegimas ir karščiavimas. Ketorolis daugiausia veikia periferiniuose audiniuose.
Skirtingai nuo daugelio kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), Ketorolis daugiausia turi tik analgetinį poveikį, o karščiavimą mažinantis ir priešuždegiminis poveikis yra gana silpnas. Tačiau analgezinis ketorolako poveikis yra gana stiprus ir panašus į analgetinį morfino poveikį, kuris medicinoje laikomas tam tikru etalonu tarp vaistų nuo skausmo. Ketorolako analgetinis poveikis pranoksta visų kitų NVNU ir yra antras po kai kurių narkotinių analgetikų poveikio.
Ketorolis neveikia opioidų receptorių ir centrinės nervų sistemos, nesukelia priklausomybės nuo vaistų, raminamojo ir anksiolitinio poveikio, neslopina kvėpavimo (skirtingai nuo opioidinių analgetikų), neveikia žarnyno motorikos, nesukelia šlapimo susilaikymo, bradikardijos, tachikardijos ar kraujospūdžio pokyčiai.
Ketorolis, kaip ir beveik visi kiti NVNU, veikia kraujo krešėjimą, ilgina kraujavimo laiką, nors šie pokyčiai neviršija pavojingų ribų. Tačiau apie tai verta prisiminti žmonėms, sergantiems ligomis, kurių metu sutrinka kraujo krešėjimas arba gali pasireikšti stiprus vidinis kraujavimas (pavyzdžiui, hemofilija ar skrandžio opa).
Išleidimo forma
Vaistinėse Ketorol galima įsigyti trimis pagrindinėmis formomis. Pirma, tai yra tabletės, skirtos vartoti per burną. Ketorol tabletės yra apvalios, abipus išgaubtos, dengtos žalia danga, vidus baltas. Vienoje pusėje yra lotyniška raidė S. Kiekvienoje Ketorol tabletėje yra 10 mg veikliosios medžiagos.
Antra, tai tirpalas, skirtas parenteriniam (į veną arba į raumenis) vartojimui. Tirpalas yra ampulėse, o 1 ml tirpalo yra 30 mg veikliosios medžiagos.
Be to, yra 30 g gelis išoriniam naudojimui. Kiekviename gelio tūbelėje yra 600 mg ketorolako. Veikliosios medžiagos koncentracija gelyje yra 2% (20 mg 1 g).
Pagalbinės medžiagos tabletėje:
- mikrokristalinė celiuliozė,
- laktozės monohidratas,
- kukurūzų krakmolas,
- silicio dioksidas,
- magnio stearatas,
- hipromeliozė,
- titano dioksidas.
Pagalbinės medžiagos ketorolio tirpale:
- oktoksinolis,
- dinatrio edetatas,
- natrio chloridas,
- etanolis,
- natrio hidroksidas,
- vandens.
Tirpalas tiekiamas pakuotėse po 10 ampulių, tabletėmis – pakuotėmis po 20 vnt. Ketorolą gamina Indijos farmacijos kompanija Dr. Reddy's Laboratories.
Tablečių ir tirpalo tinkamumo laikas – 3 metai, gelio – 2 metai. Parenteraliniam vartojimui skirtos tabletės ir tirpalas išduodami pagal receptą, geliui recepto nereikia.
Analogai
Struktūriniai vaisto analogai, ty vaistai, kurių veiklioji medžiaga yra ketorolakas, yra:
- Ketanovas,
- Adolor,
- Dolakas,
- Dolominas,
- Ketalginas,
- ketolakas,
- Ketofrilis,
- Ketokamas,
- Ketonalis (tik gelis).
Vaistinėse galima rasti ir kitų NVNU, tačiau reikia atminti, kad dauguma jų veikimo principu ir indikacijomis gerokai skiriasi nuo Ketorolio.
Farmakokinetika
Išgertas ketorolis greitai absorbuojamas į kraują. Maistas, kuriame gausu riebalų, sumažina maksimalią vaisto koncentraciją kraujyje ir sulėtina jo atsiradimo momentą. Ketorolis gali prasiskverbti į motinos pieną, iš dalies (apie 10% vaisto) prasiskverbia pro placentos barjerą. Tuo pačiu metu vaisto biologinis prieinamumas yra apie 100%, nepriklausomai nuo dozavimo formos. Parenteriniu būdu vartojamas ketorolis pradeda veikti greičiau nei vartojant tabletes. Didžiausia vaisto koncentracija kraujyje vartojant tabletes pastebima po 1 valandos, o didžiausias gydomasis poveikis pasireiškia šiek tiek vėliau ir trunka 4-6 valandas. Vartojant parenteraliniu būdu, didžiausia koncentracija priklauso nuo vartojimo būdo (į raumenis ar į veną, taip pat nuo dozės).
Didžiausia koncentracija kraujyje ir didžiausios koncentracijos laikas švirkščiant į raumenis:
Didžiausia koncentracija kraujyje ir didžiausios koncentracijos laikas, kai suleidžiama į veną:
50% ketorolio metabolizuojama kepenyse. Iš organizmo jis išsiskiria daugiausia per inkstus (91%) ir žarnyną (6%).
Pacientų, kurių inkstų funkcija nepažeista, pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 5,3 valandos.Ši vertė yra šiek tiek didesnė jauniems pacientams ir mažesnė vyresnio amžiaus pacientams. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas 19-50 ml/min.), pusinės eliminacijos laikas pailgėja iki 10,3-10,8 val. Esant dar mažesniam kreatinino klirensui, laikas pailgėja iki 13,6 val. Kepenų funkcija neturi įtakos pusei - gyvenimas.
Indikacijos
Tablečių ir tirpalo vartojimo indikacijos yra beveik vienodos. Konkrečios vaisto formos pasirinkimas priklauso nuo tokių aplinkybių kaip veikimo greitis ir paciento būklė. Tirpalas skirtas naudoti ten, kur reikalingas greičiausias poveikis. Be to, kartais pacientas dėl kokių nors priežasčių negali išgerti tablečių (nesąmoningas, vėmimas, skrandžio opos, rijimo sutrikimai). Tokiu atveju taip pat verta naudoti injekcijas. Visais kitais atvejais vartojamos tabletės.
Ketorolis skirtas vartoti, visų pirma, jei reikia atsikratyti įvairios kilmės skausmo:
- danties skausmas;
- traumos;
- patempimai ir raumenų patempimai;
- mėlynės ir minkštųjų audinių uždegimai;
- raiščių pažeidimas;
- skausmas sergant bursitu, sausgyslių uždegimu, epikondilitu, sinovitu;
- mialgija;
- neuralgija;
- radikulitas;
- artrozė;
- onkologinės ligos;
- galvos skausmas;
- skausmas įvairiuose uždegiminiuose procesuose;
- pooperacinis skausmas;
- skausmas po gimdymo;
- žaizdos;
- sąnarių ir kaulų skausmas;
- skausmas sergant reumatu.
Ketorolis labiau tinka stipriems ir vidutinio sunkumo skausmams malšinti. Esant gana silpnam skausmui, nurodomi kiti vaistai. Be to, Ketorol negalima vartoti ilgą laiką, ilgiau nei 5 dienas. O tai reiškia, kad esant lėtiniam skausmui būtina vartoti ir kitus vaistus.
Atsiliepimai
Atsiliepimai apie vaistą dažniausiai yra teigiami. Pacientai ir gydytojai pažymi aukštą priemonės veiksmingumą, priimtiną kainą. Tačiau yra ir pacientų, kuriems vaistas sukėlė nepageidaujamų reakcijų, o gydytojai nurodo, kad vaistas nėra skirtas ilgalaikiam vartojimui ir jo negalima vartoti nėštumo metu.
Kontraindikacijos
Ketorolis turi daugybę kontraindikacijų. Visų pirma, tai yra padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims. Be to, jo negalima duoti vaikams iki 16 metų (tablečių ir injekcijų pavidalu). Taip yra dėl to, kad vartojant vaistą vaikams dažniau pasireiškia šalutinis poveikis, pvz., nefritas, depresija, klausos praradimas, plaučių edema.
Todėl tėvams, norintiems išgelbėti savo vaikus nuo nemalonių ūminių kvėpavimo takų infekcijų, gripo ir peršalimo simptomų, Ketorol neveiks. Geriau šiuo atveju naudoti veiksmingesnį ir saugų ibuprofeną ir paracetamolį. Vyresni nei 16 metų paaugliai gali vartoti vaistą pagal tas pačias indikacijas kaip ir suaugusieji.
Ketorol gelį galima naudoti nuo 12 metų amžiaus. Be to, Ketorol draudžiama vartoti tablečių ir injekcijų pavidalu nėščioms moterims. Gelio pavidalu Ketorol leidžiamas nėščioms moterims 1 ir 2 trimestrais. Trečiąjį trimestrą Ketorol negalima vartoti net gelio pavidalu, nes tai gali sukelti vaisiaus pernešiojimą arba komplikuotis gimdymui. Ketorolis žindymo laikotarpiu draudžiamas visomis formomis.
Kitos kontraindikacijos vartojant tabletes ir injekcijas:
- bronchų spazmas ir angioedema istorijoje;
- dehidratacija;
- opos ir virškinamojo trakto erozija;
- sumažėjęs kraujo krešėjimas;
- kepenų funkcijos nepakankamumas;
- hemoraginė diatezė;
- kraujavimas smegenyse istorijoje arba šiuo metu;
- kraujodaros sutrikimai;
- didelio kraujavimo rizika;
- dekompensuotas širdies nepakankamumas;
- didelė kalio koncentracija kraujyje.
neseniai atlikta vainikinių arterijų šuntavimo operacija;
- laktozės netoleravimas;
- ūminės Krono ligos fazės, opinis kolitas.
Ketorol vartojamas atsargiai, kai:
- bronchų astma;
- padidėjęs jautrumas NVNU;
- stazinis širdies nepakankamumas;
- periferinių arterijų pažeidimas;
- sisteminė raudonoji vilkligė;
- išeminė širdies liga;
- arterinė hipertenzija;
- tulžies stagnacija;
- hepatitas;
- sepsis;
- opinės virškinimo trakto ligos istorijoje;
- kartu vartoti antikoaguliantus ir antitrombocitus, NVNU, selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius, kortikosteroidus;
- senatvėje (virš 65 metų);
- alkoholizmas;
- nosies gleivinės ir nosiaryklės polipai;
- inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 60 ml/min.);
- kitos sunkios somatinės ligos.
Kontraindikacijos naudoti gelio pavidalu yra šios:
- verkiančios dermatozės,
- egzema,
- žaizdos ir įbrėžimai naudojimo vietoje,
- "aspirino" bronchinė astma,
- trečiasis nėštumo trimestras.
Atsargiai, gelis skiriamas vyresnio amžiaus žmonėms (vyresniems nei 65 metų), vaikystėje (iki 16 metų), sergant bronchine astma, 1 ir 2 nėštumo trimestrais.
Be to, jūs negalite vartoti vaisto, jei pacientas netoleruoja kitų NVNU, inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min.). Kai kreatinino klirensas mažesnis nei 60 ml/min., dozę reikia sumažinti.
Ketorolio negalima vartoti profilaktiniam skausmui malšinti prieš operaciją, taip pat akušerinėje praktikoje dėl galimų kraujo krešėjimo sutrikimų.
Šalutiniai poveikiai
Kai Ketorol vartojamas per burną, gali pasireikšti daug šalutinių poveikių. Tačiau dauguma jų nekelia pavojaus gyvybei.
Dažniausias šalutinis poveikis yra pilvo skausmas ir viduriavimas (daugiau nei 3 % atvejų). Šis šalutinis poveikis paprastai pastebimas vyresnio amžiaus žmonėms, turintiems opinių virškinimo trakto pažeidimų. Be to, tam tikram pacientų skaičiui pasireiškia patinimas (veido, kojų, kulkšnių, pirštų, pėdų), galvos svaigimas ir galvos skausmas. Rečiau (1-3 % atvejų) gali pasireikšti šalutinis poveikis, pvz., padidėjęs kraujospūdis, stomatitas, vidurių pūtimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas ir odos reakcijos.
Ketorolis taip pat gali sukelti kitokio pobūdžio retą šalutinį poveikį:
| Kūno sistemos, turinčios įtakos poveikiui | efektų tipai |
| virškinimo trakto | vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, pykinimas, hepatitas, pankreatitas (kasos uždegimas) |
| šlapimo organų sistema | ūmus skausmas inkstų srityje, kraujas šlapime, dažnas šlapinimasis, šlapimo kiekio sumažėjimas arba padidėjimas, nefritas |
| Kvėpavimo sistema | bronchų spazmas, rinitas, kvėpavimo sutrikimai, gerklų edema |
| Centrinė nervų sistema | mieguistumas, hiperaktyvumas, aseptinis meningitas (kaklo sustingimas, stiprūs galvos skausmai, traukuliai), haliucinacijos, klausos sutrikimas, spengimas ausyse, regos sutrikimai, apalpimas |
| kraujo sistema | anemija, eozinofilija, leukopenija, kraujavimas iš nosies |
| alerginės ir odos reakcijos | dilgėlinė, anafilaksinis šokas, makulopapulinis bėrimas, purpura, eksfoliacinis dermatitas (išreiškiamas kaip karščiavimas, paraudimas, odos sustorėjimas arba lupimasis, tonzilių patinimas ar jautrumas), dilgėlinė, Lyell-Johnson sindromas, akių vokų edema, periorbitalinė edema. |
Kartais gali pakilti temperatūra, padidėti prakaitavimas.
Odos reakcijos būdingesnės vartojant vaistą gelio pavidalu. Tačiau, kai vaistas yra taikomas dideliam kūno paviršiui, neatmetama sisteminis šalutinis poveikis:
- opinės virškinimo trakto patologijos,
- rėmuo,
- viduriavimas,
- skrandžio skausmas,
- hematurija,
- vemti,
- pykinimas,
- skysčių kaupimas,
- anemija,
- agranulocitozė,
- leukopenija,
- trombopenija.
Jei pasireiškia bet koks šalutinis poveikis, nutraukite gydymą vaistu ir kreipkitės į gydytoją.
Perdozavimas
Naudojant gelį, perdozavimas negalimas. Nors kartais gelis gali patekti į burnos ertmę, pavyzdžiui, iš lūpų. Tokiu atveju reikia išskalauti burnos ertmę, o geliui patekus į skrandį – gerti enterosorbentus. Perdozavus geriamųjų tablečių, gali pasireikšti tokie simptomai kaip skrandžio skausmas, pykinimas, vėmimas, šlapimo susilaikymas, inkstų funkcijos sutrikimas, acidozė. Taip pat gali būti stebimas opinių pažeidimų susidarymas skrandyje.
Jei pasireiškė perdozavimas, tokiais atvejais rekomenduojama atlikti standartines skrandžio plovimo procedūras, vartoti sorbentus ir atlikti simptominę terapiją, tai yra, terapiją, kuria siekiama išlaikyti pagrindinių kūno sistemų efektyvumą. Hemodializė perdozavus vaisto paprastai neatliekama, nes ji neveiksminga.
Naudojimo instrukcijos
Vartojant Ketorol tablečių pavidalu, jas reikia gerti pagal poreikį, bet ne daugiau kaip 4 tabletes per dieną. Didžiausia dozė yra 40 mg per parą. Gydymo kursas yra 5 dienos, jei gydantis gydytojas nenurodė kitaip. Tabletes reikia nuryti nekramtant ir geriant daug vandens. Ketorolio veiksmingumas nėra susijęs su valgymu, tačiau vartojant vaistą iškart po valgio, medžiaga į kraują absorbuojama lėčiau, o analgezinis poveikis šiuo atveju pasireiškia vėliau. Kita vertus, vartojant Ketorol prieš valgį, padidėja skrandžio gleivinės dirginimas. Todėl optimaliausias vartojimo laikas yra 2 valandos po valgio.
Ketorolio injekcijos
Jei reikia greičiausio nuskausminamojo poveikio arba pacientas dėl kokių nors priežasčių negali išgerti tablečių, pageidautina atlikti injekcijas.
Tirpalas įšvirkščiamas giliai į raumenis. Kaip injekcijos vietą turėtumėte pasirinkti išorinį viršutinį šlaunies trečdalį, pečius, sėdmenis ar kitą kūno vietą, kurioje raumenys priartėja prie odos. Injekcijoms tinka maži vienkartiniai 0,5-1 ml talpos švirkštai. Vienkartinė dozė – 10-30 mg (0,3-1 ml). Didžiausia vienkartinė injekcija į raumenis yra 2 ml. Antrą injekciją galima atlikti po 4-6 valandų.Per parą galima suleisti ne daugiau kaip 90 mg ketorolako (3 ml tirpalo).
Vyresniems nei 65 metų žmonėms, sveriantiems mažiau nei 50 kg arba sutrikusiems inkstų funkcijai, didžiausia vienkartinė dozė neturi viršyti 15 mg (0,5 ml). Didžiausia paros dozė šiuo atveju yra 60 mg. Tirpalą reikia leisti lėtai – tai sumažina neigiamų reakcijų atsiradimo riziką. Tirpalo įpurškimo į veną laikas neturi būti trumpesnis nei 15 s.
Gydymo parenteriniu būdu trukmė neturi viršyti 5 dienų. Vartojant į veną, bendra dozė visam gydymo kursui neturi viršyti 15 ml. Pacientams, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, senyviems žmonėms (vyresniems nei 65 metų) arba pacientams, sveriantiems mažiau nei 50 kg, ši vertė yra 10 ml.
Jei reikia, parenterinį vartojimo būdą galite pakeisti į tablečių vartojimą 1 dieną. Šiuo atveju didžiausia abiejų vaisto formų paros dozė neturi viršyti 90 mg, o vaisto dozė tablečių pavidalu - 30 mg.
Injekcijų į raumenis instrukcijos
Švirkštą ir adatą reikia išimti iš pakuotės prieš pat injekciją. Švirkštas surenka reikiamą tirpalo kiekį iš ampulės. Tada švirkštą reikia pakelti adata į viršų ir bakstelėti kryptimi nuo stūmoklio iki adatos. Tai būtina, kad oro burbuliukai atsiskirtų nuo sienų ir pakiltų aukštyn. Norint pašalinti orą, reikia šiek tiek paspausti stūmoklį, kad ant adatos atsirastų lašas. Po to švirkštas atidedamas, o injekcijos vieta apdorojama antiseptiku. Injekcijos vietoje adata įduriama statmenai ir per visą jos ilgį, o tada lėtai ir tiksliai išspaudžiamas švirkšto turinys. Po injekcijos injekcijos vieta vėl apdorojama antiseptiku.
Ketorolio infuzijos
Ketorolį iš ampulės galima įlašinti į lašintuvą ir naudoti kartu su kitais fiziologiniais tirpalais. Ketorol yra suderinamas su šiais tirpalais:
Fiziologinis
dekstrozė 5%
lidokainas
dopaminas
Ringer
Ringer-Locke
Plazma-lite
aminofilinas
trumpo veikimo žmogaus insulinas
heparino
Gelio (tepalo) naudojimo instrukcijos
Gelis turi būti tepamas ant nepažeistos odos paviršiaus, kuriame nėra žaizdų, nudegimų ir įbrėžimų. Taip pat reikia vengti, kad gelis nepatektų į akis, ant burnos ir nosies gleivinių.
Prieš tepant gelį, odą reikia nuplauti ir nusausinti.
Iš 30 g gelio tūbelės išspauskite 1-2 cm gelio ir tolygiai užtepkite ant odos paviršiaus. Turėdami didelį apdoroto paviršiaus plotą, galite padidinti gelio kiekį. Tepalą reikia kelis kartus sukamaisiais judesiais įtrinti į odą, kol kompozicija visiškai įsigers. Odos paviršių, ant kurio buvo užteptas gelis, galima uždengti vatos arba marlės tvarsčiu. Tačiau jis neturėtų būti sandariai uždarytas ir turėtų praeiti šiek tiek oro.
Netepkite gelio ant odos per dažnai. Pakanka tai padaryti 4 kartus per dieną. Tokiu atveju intervalai tarp gelio vartojimo epizodų turi būti ne trumpesni kaip 4 valandos. Gydymo geliu kursas yra ne ilgesnis kaip 10 dienų. Jei norimas pagerėjimas nepasireiškia arba reikia ilgiau vartoti vaistą, reikia pasitarti su gydytoju.
Sąveika su kitais vaistais
Neatmetama sąveika su kitais vaistais, kurie konkuruoja dėl ryšio su kraujo baltymais.
Vartojant su inkstams toksiškais vaistais (pavyzdžiui, aukso preparatais), Ketorolis sustiprina neigiamą jų poveikį. Ketorol derinys su tam tikrais antihipertenziniais vaistais gali susilpninti jų poveikį, nes sumažėja prostaglandinų gamyba inkstuose. Kartu vartojant Ketorol su kitais NVNU arba steroidiniais vaistais nuo uždegimo, etilo alkoholis padidina kraujavimo iš skrandžio riziką. Vartojimas kartu su NVNU gali sukelti skysčių susilaikymą organizme ir padidėti kraujospūdis.
Nevartokite Ketorol kartu su paracetamoliu ilgiau nei 5 dienas, nes tai padidina inkstų patologijų atsiradimo riziką. Tą patį galima pasakyti ir apie vaisto vartojimą kartu su AKF inhibitoriais – tokiu atveju taip pat pasireiškia neigiamas poveikis inkstams. Kadangi kartu su jais vartojamas vaistas neturi įtakos narkotinių analgetikų veikimui, pastarųjų dozę galima sumažinti, kad sumažėtų neigiamų poveikių skaičius. Antacidiniai vaistai neturi įtakos vaisto absorbcijai iš virškinimo trakto. Atsargiai reikia vartoti kartu su ciklosporino, ličio preparatais.
Ketorolis tirpalo pavidalu negali būti maišomas tame pačiame švirkšte su kai kuriais vaistais dėl vaistų nesuderinamumo, pavyzdžiui, su morfinu ir tramadoliu.
Ketorolis padidina insulino ir kitų hipoglikeminių vaistų poveikį, tačiau tuo pačiu sumažina antihipertenzinių vaistų ir furozemido, vaistų nuo epilepsijos, veiksmingumą. Tromboliziniai vaistai ir antikoaguliantai gali prisidėti prie kraujavimo atsiradimo.
Vartojant kartu su antidepresantais, gali išsivystyti haliucinacijos.
Vartodami vaistą su visais aukščiau išvardytais vaistais, turėtumėte pasitarti su gydytoju.
Specialios instrukcijos
Ketorolakas veikia kraujo krešėjimą, tačiau šis poveikis yra ribotas ir trunka ne ilgiau kaip 1-2 valandas.Ketorolis negali pakeisti profilaktinio acetilsalicilo rūgšties poveikio trombocitų agregacijai. Todėl pacientai, vartojantys acetilsalicilo rūgšties preparatus kaip antikoaguliantus vidutinėmis dozėmis, neturėtų jų atsisakyti. Jei yra gastropatijos rizika, vienu metu skiriami protonų siurblio inhibitoriai ir antacidiniai vaistai. Atsižvelgiant į vaisto vartojimą, kartą per savaitę būtina kontroliuoti hemostazės parametrus. Vyresnio amžiaus žmonėms yra didesnė šalutinio poveikio rizika, todėl jie turėtų vartoti Ketorol minimaliomis dozėmis. Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu, reguliariai vartojantys vaistą, turėtų stebėti inkstų parametrus, atlikdami šlapimo tyrimus. Sergant kepenų ligomis, Ketorol reikia vartoti atsargiai ir trumpais kursais.
Dėl nepageidaujamų reakcijų atsiradimo pavojaus pirmoji vaisto dozė turi būti skiriama atidžiai prižiūrint gydytojui.
Išleidimo forma:
Plėvele dengtos tabletės 10 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
Injekcinis tirpalas į raumenis 1 ml - tamsaus stiklo ampulės (10) - lizdinės plokštelės.
Junginys:
Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra
Veiklioji medžiaga: ketorolako trometamino (ketorolako trometamolio) 10 mg
Pagalbinės medžiagos: MCC, laktozė, kukurūzų krakmolas, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, natrio karboksimetilkrakmolas (A tipas)
Korpuso sudėtis: hipromeliozė, propilenglikolis, titano dioksidas, alyvuogių žalia (chinolino geltonasis dažiklis, briliantiškai mėlynas dažiklis).
Yra 1 ml tirpalo injekcijai į raumenis
Veiklioji medžiaga: ketorolako trometamino (ketorolako trometamolio) 30 mg
Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, alkoholis, dinatrio edetatas, oktoksinolis, propilenglikolis, natrio hidroksidas, injekcinis vanduo.
Apibūdinimas:
Tabletės: apvalus, abipus išgaubtas, padengtas žaliu apvalkalu, vienoje pusėje įspausta – raidė „S“. Skerspjūvio vaizdas: žalias apvalkalas ir baltas arba beveik baltas branduolys.
I / m vartojimo sprendimas: skaidrus bespalvis arba šviesiai geltonas tirpalas.
Farmakoterapinė grupė:
- Nenarkotiniai analgetikai, įskaitant nesteroidinius ir kitus vaistus nuo uždegimo
Farmakologinės savybės:
Farmakodinamika
NVNU. Ketorolakas turi ryškų analgezinį poveikį, taip pat turi priešuždegiminį ir vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį.
Veikimo mechanizmas yra susijęs su neselektyviu COX-1 ir COX-2 fermentų aktyvumo slopinimu, daugiausia periferiniuose audiniuose, todėl slopinama prostaglandinų – skausmo jautrumo, termoreguliacijos ir uždegimo moduliatorių – biosintezė. Ketorolakas yra raceminis [-]S- ir [+]R-enantiomerų mišinys, o skausmą malšinantis poveikis atsiranda dėl [-]S-enantiomero.
Vaistas neveikia opioidų receptorių, neslopina kvėpavimo, nesukelia priklausomybės nuo narkotikų, neturi raminamojo ir anksiolitinio poveikio.
Analgezinio poveikio stiprumas yra panašus į morfijų, žymiai pranašesnis už kitus NVNU.
Vartojant i / m ir per burną, analgetinis poveikis pastebimas atitinkamai po 30 minučių ir 1 valandos, didžiausias poveikis pasiekiamas po 1-2 valandų.
Farmakokinetika
Siurbimas. Išgertas ketorolakas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Cmax plazmoje pasiekiamas praėjus 40 minučių po 10 mg vaisto vartojimo tuščiu skrandžiu ir yra 0,7–1,1 μg / ml. Maistas, kuriame gausu riebalų, sumažina ketorolako Cmax koncentraciją kraujyje ir 1 valanda pailgina laiką, kol pasiekiama C max.
Biologinis prieinamumas – 80-100%.
Suleidus į/m, ketorolakas greitai ir visiškai absorbuojamas iš injekcijos vietos į sisteminę kraujotaką. Išgėrus 30 mg vaisto, C max kraujo plazmoje yra 1,74–3,1 mcg / ml, 60 mg dozėje - 3,23–5,77 mcg / ml, laikas pasiekti C max. yra 15-73 minučių ir 30-60 minučių.
Paskirstymas. Prie plazmos baltymų prisijungia 99%. Sergant hipoalbuminemija, padidėja laisvos medžiagos kiekis kraujyje.
Laikas pasiekti C ss parenteriniu ir peroraliniu būdu yra 24 valandos, kai vaistas skiriamas 4 kartus per dieną (daugiau nei subterapinis), ir yra 0,65–1,13 mcg / ml, kai į raumenis suleidžiama 15 mg vaisto dozė. 30 mg dozė - 1,29-2,47 µg/ml; išgėrus vaisto 10 mg doze - 0,39-0,79 mcg / ml. V d yra 0,15-0,33 l / kg.
Įsiskverbia į motinos pieną. Išrašant vaistą po 10 mg 4 kartus per parą, C max motinos piene pasiekiamas praėjus 2 valandoms po pirmosios dozės išgėrimo ir yra 7,3 ng / ml, praėjus 2 valandoms po antrosios dozės, C max yra 7,9 ng / ml. l.
Metabolizmas. Daugiau nei 50% suvartotos dozės metabolizuojama kepenyse, susidaro farmakologiškai neaktyvūs metabolitai. Pagrindiniai metabolitai yra gliukuronidai ir p-hidroksiketorolakas.
Pasitraukimas. Jis išsiskiria per inkstus (91%) ir per žarnyną (6%). Gliukuronidai išsiskiria su šlapimu.
Pacientų, kurių inkstų funkcija normali, T 1/2 vidutiniškai yra 5,3 valandos (3,5-9,2 valandos po 30 mg vaisto suleidimo į raumenis ir 2,4-9 valandos po 10 mg dozės išgėrimo).
Suminis klirensas yra 0,023 l/kg/h, kai vaisto suleidžiama į raumenis 30 mg doze, ir 0,025 l/kg/val., išgėrus 10 mg dozę.
Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, ketorolako V d gali padidėti 2 kartus, o R-enantiomero V d – 20%.
Senyviems pacientams T 1/2 pailgėja, o jauniems – trumpėja. Kepenų funkcija neturi įtakos T 1/2. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T 1/2 yra 10,3-10,8 valandos, sunkesniu inkstų nepakankamumu - daugiau nei 13,6 valandos.
Bendras klirensas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kai kreatinino koncentracija plazmoje yra 19-50 mg / l, skiriant 30 mg vaisto dozę, yra 0,015 l / kg / h (0,019 l / kg / h). senyviems pacientams), vartojant per burną 10 mg doze – 0,016 l/kg/val.
Neišsiskiria hemodializės būdu.
Naudojimo indikacijos:
Sunkaus ir vidutinio sunkumo skausmo sindromas (skirtas simptominei terapijai, mažinantis skausmo ir uždegimo intensyvumą vartojimo metu; neturi įtakos ligos progresavimui):
Dantų skausmas;
Skausmas po gimdymo ir pooperaciniu laikotarpiu;
onkologinės ligos;
Mialgija, artralgija, neuralgija, išialgija;
Išnirimai, patempimai;
Reumatinės ligos.
I / m vartojimo sprendimas:
Įvairios kilmės vidutinio ir stipraus intensyvumo skausmo sindromas (įskaitant skausmą pooperaciniu laikotarpiu, sergant onkologinėmis ligomis).
Kalbant apie ligas:
- Artralgija
- Skausmo sindromas
- dislokacijos
- Dantų skausmas
- Mialgija
- Neuralgija
- Radikulitas
- tempimas
- Reumatinės ligos
- Traumos
Kontraindikacijos:
Plėvele dengtos tabletės:
Padidėjęs jautrumas ketorolakui;
Visiškas arba neišsamus bronchinės astmos, pasikartojančios nosies ar paranalinių sinusų polipozės ir acetilsalicilo rūgšties bei kitų NVNU netoleravimo derinys (įskaitant anamnezę);
Eroziniai ir opiniai skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės pokyčiai, aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto; smegenų kraujagyslių ar kitoks kraujavimas;
Uždegiminė žarnyno liga (Krono liga, opinis kolitas) ūminėje fazėje;
hemofilija ir kiti kraujavimo sutrikimai;
Dekompensuotas širdies nepakankamumas;
kepenų nepakankamumas arba aktyvi kepenų liga;
Sunkus inkstų nepakankamumas (Cl kreatinino<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
Laikotarpis po vainikinių arterijų šuntavimo;
Laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;
Nėštumas, gimdymas;
laktacijos laikotarpis;
Vaikų amžius iki 16 metų.
Atsargiai:
Padidėjęs jautrumas kitiems NVNU;
Bronchų astma;
stazinis širdies nepakankamumas;
edeminis sindromas;
Arterinė hipertenzija;
Smegenų kraujagyslių ligos;
patologinė dislipidemija/hiperlipidemija;
Sutrikusi inkstų funkcija (Cl kreatininas 30-60 ml/min.);
Diabetas;
Cholestazė, aktyvus hepatitas;
Sisteminė raudonoji vilkligė;
Periferinių arterijų ligos;
Rūkymas;
Anamneziniai duomenys apie virškinamojo trakto opinių pažeidimų atsiradimą;
piktnaudžiavimas alkoholiu;
Sunkios somatinės ligos;
Kartu skiriamas gydymas šiais vaistais: antikoaguliantais (pvz., varfarinu), trombocitų agregaciją mažinančiais vaistais (pvz., acetilsalicilo rūgštimi, klopidogreliu), geriamaisiais kortikosteroidais (pvz., prednizolonu), selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (pvz., citalopramu, fluoksetinu, paroksetinu, sertralinu).
I / m vartojimo sprendimas:
Padidėjęs jautrumas ketorolakui ar kitiems NVNU;
Aspirino astma, bronchų spazmas, angioedema;
Hipovolemija (nepriklausomai nuo ją sukėlusios priežasties), dehidratacija;
Eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai ūminėje stadijoje, pepsinės opos;
Hipokoaguliacija (įskaitant hemofiliją);
Kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas (kreatinino kiekis plazmoje didesnis nei 50 mg/l);
Hemoraginis insultas (patvirtintas arba įtariamas), hemoraginė diatezė;
Didelė kraujavimo ar jo pasikartojimo rizika (taip pat ir po operacijos);
Hematopoezės pažeidimas;
Vartojimas vienu metu su kitais NVNU;
Nėštumas, gimdymas;
laktacijos laikotarpis;
Vaikų amžius iki 16 metų;
Skausmo malšinimas prieš operaciją ir jos metu dėl didelės kraujavimo rizikos;
Lėtinis skausmas.
Atsargiai:
Bronchų astma;
Cholecistitas, cholestazė, aktyvus hepatitas;
Lėtinis širdies nepakankamumas;
Arterinė hipertenzija;
Sutrikusi inkstų funkcija (kreatinino kiekis plazmoje mažesnis nei 50 mg/l);
Sisteminė raudonoji vilkligė;
Senatvė (vyresnė nei 65 metų);
Nosies gleivinės ir nosiaryklės polipai.
Dozavimas ir vartojimas:
Tabletės: Ketorolis skiriamas per burną vieną kartą arba pakartotinai, priklausomai nuo skausmo sindromo sunkumo. Vieną kartą - 10 mg dozė, pakartotinai vartojant - 10 mg iki 4 kartų per dieną, priklausomai nuo skausmo sunkumo. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 40 mg.
Vartojant per burną, gydymo kurso trukmė neturi viršyti 5 dienų.
Įpurškimas:švirkščiama giliai į / m minimaliomis veiksmingomis dozėmis, parinktomis atsižvelgiant į skausmo intensyvumą ir paciento reakciją. Jei reikia, tuo pačiu metu galima papildomai skirti opioidinius analgetikus mažesnėmis dozėmis.
Suaugusiems iki 65 metų amžiaus, vaistas skiriamas į raumenis po 10-30 mg vieną kartą arba, priklausomai nuo skausmo sindromo sunkumo, 10-30 mg kas 4-6 valandas.
Vyresniems nei 65 metų pacientams arba kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaistas skiriamas į raumenis po 10-15 mg vieną kartą arba, priklausomai nuo skausmo sindromo sunkumo, 10-15 mg kas 4-6 valandas.
Sušvirkštus į raumenis, didžiausia paros dozė jaunesniems nei 65 metų pacientams yra 90 mg, vyresniems nei 65 metų pacientams arba pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi - 60 mg.
Gydymo parenteriniu būdu trukmė neturi viršyti 5 dienų.
Pereinant nuo parenterinio vaisto vartojimo į geriamąjį, bendra abiejų vaisto formų paros dozė perkėlimo dieną jaunesniems nei 65 metų pacientams, vyresniems nei 65 metų pacientams arba pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, neturi viršyti 90 mg - 60 mg. Tokiu atveju peroralinio vaisto dozė perėjimo dieną neturi viršyti 30 mg.
Šalutinis poveikis:
Dažnai - daugiau nei 3%, rečiau - 1-3%, retai - mažiau nei 1%.
Iš virškinimo sistemos: dažnai (ypač vyresniems nei 65 metų pacientams, kuriems anksčiau buvo erozinių ir opinių virškinimo trakto pažeidimų) - gastralgija, viduriavimas; rečiau - stomatitas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, pilnumo jausmas skrandyje; retai - pykinimas, eroziniai ir opiniai virškinimo trakto pažeidimai (įskaitant su perforacija ir (arba) kraujavimu - pilvo skausmas, spazmas ar deginimas epigastriniame regione, melena, vėmimas kaip „kavos tirščiai“, pykinimas, rėmuo ir kt.), cholestazinis gelta, hepatitas, hepatomegalija, ūminis pankreatitas.
Iš šlapimo sistemos: retai - ūminis inkstų nepakankamumas, nugaros skausmas su hematurija ir (arba) azotemija arba be jo, hemolizinis ureminis sindromas (hemolizinė anemija, inkstų nepakankamumas, trombocitopenija, purpura), dažnas šlapinimasis, šlapimo kiekio padidėjimas arba sumažėjimas, nefritas, inkstų kilmės edema.
Iš jutimo organų: retai - klausos praradimas, spengimas ausyse, regos sutrikimas (įskaitant neryškų matymą).
Iš kvėpavimo sistemos: retai - bronchų spazmas ar dusulys, rinitas, gerklų edema (dusulys, pasunkėjęs kvėpavimas).
Iš centrinės nervų sistemos pusės: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas; retai - aseptinis meningitas (karščiavimas, stiprus galvos skausmas, traukuliai, kaklo ir (arba) nugaros raumenų sustingimas), hiperaktyvumas (nuotaikos pokyčiai, nerimas), haliucinacijos, depresija, psichozė.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: rečiau - padidėjęs kraujospūdis; retai - plaučių edema, alpimas.
Iš kraujodaros organų pusės: retai - anemija, eozinofilija, leukopenija.
Iš hemostazės sistemos: retai - kraujavimas iš pooperacinės žaizdos, kraujavimas iš nosies, kraujavimas iš tiesiosios žarnos.
Iš odos pusės: rečiau - odos išbėrimas (įskaitant makulopapulinį bėrimą), purpura; retai - eksfoliacinis dermatitas (karščiavimas su šaltkrėčiu arba be jo, paraudimas, odos sustorėjimas ar lupimasis, gomurinių tonzilių patinimas ir (arba) skausmas), dilgėlinė, Stivenso-Džonsono sindromas, Lajelio sindromas.
Vietinės reakcijos: rečiau - deginimas ar skausmas injekcijos vietoje.
Alerginės reakcijos: retai - anafilaksija arba anafilaktoidinės reakcijos (veido odos spalvos pakitimas, odos bėrimas, dilgėlinė, odos niežulys, tachipnėja ar dusulys, akių vokų patinimas, periorbitalinė edema, dusulys, dusulys, sunkumas krūtinėje, švokštimas).
Kiti: dažnai - edema (veido, blauzdų, kulkšnių, pirštų, pėdų, svorio padidėjimas); rečiau - gausus prakaitavimas; retai - liežuvio patinimas, karščiavimas.
Perdozavimas:
Simptomai: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, skrandžio opos arba erozinis gastritas, inkstų funkcijos sutrikimas, metabolinė acidozė.
Gydymas: skrandžio plovimas, adsorbentų (aktyvintos anglies) įvedimas, simptominė terapija (gyvybinių organizmo funkcijų palaikymas). Nepakankamai išsiskiria dializės būdu.
Vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu:
Kontraindikuotinas nėštumo metu. Gydymo metu žindymą reikia nutraukti.
Sąveika su kitais vaistais:
Vienu metu vartojant ketorolaką su acetilsalicilo rūgštimi ar kitais NVNU, kalcio preparatais, kortikosteroidais, etanoliu, kortikotropinu, gali susidaryti virškinimo trakto opos ir atsirasti kraujavimas iš virškinimo trakto.
Kartu vartojant ketorolą su paracetamoliu, padidėja nefrotoksiškumo, o metotreksato - hepatotoksiškumo ir nefrotoksiškumo rizika.
Vartojant ketorolaką, gali sumažėti metotreksato ir ličio klirensas ir padidėti šių medžiagų toksiškumas. Bendras ketorolako ir metotreksato skyrimas galimas tik vartojant mažas pastarojo dozes (šiuo atveju reikia stebėti metotreksato koncentraciją kraujo plazmoje).
Probenecidas mažina ketorolako klirensą plazmoje ir pasiskirstymo tūrį, didina koncentraciją plazmoje ir ilgina pastarojo pusinės eliminacijos laiką.
Kartu vartojant netiesioginius antikoaguliantus, hepariną, trombolizinius vaistus, antitrombocitus, cefoperazoną, cefotetaną ir pentoksifiliną, padidėja kraujavimo rizika.
Ketorolis sumažina antihipertenzinių ir diuretikų poveikį (nes mažėja prostaglandinų sintezė inkstuose).
Derinant Ketorol su opioidiniais analgetikais, pastarųjų dozes galima žymiai sumažinti.
Antacidiniai vaistai neturi įtakos ketorolako absorbcijai.
Kartu vartojant Ketorol, padidėja insulino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų hipoglikeminis poveikis (todėl reikia perskaičiuoti dozę).
Bendras Ketorol ir natrio valproato skyrimas sukelia trombocitų agregacijos pažeidimą.
Ketorolakas padidina verapamilio ir nifedipino koncentraciją plazmoje.
Kai Ketorol skiriamas kartu su kitais nefrotoksiniais vaistais (įskaitant aukso preparatus), padidėja nefrotoksinio poveikio rizika.
Vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, mažina ketorolako klirensą ir padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje.
Farmacinė sąveika
Injekcinio tirpalo negalima maišyti tame pačiame švirkšte su morfino sulfatu, prometazinu ir hidroksizinu dėl nuosėdų.
Farmaciškai nesuderinama su tramadolio tirpalu, ličio preparatais.
Injekcinis tirpalas yra suderinamas su fiziologiniu fiziologiniu tirpalu, 5% dekstrozės tirpalu, Ringerio tirpalu ir Ringerio laktato tirpalu, Plazmalito tirpalu, taip pat su infuziniais tirpalais, kurių sudėtyje yra aminofilino, lidokaino hidrochlorido, dopamino hidrochlorido, trumpo veikimo žmogaus insulino ir heparino natrio druskos.
Specialios instrukcijos ir atsargumo priemonės:
Ketorol ® turi dvi dozavimo formas (dengtas tabletes ir injekcinį tirpalą). Vaisto vartojimo būdo pasirinkimas priklauso nuo skausmo sindromo sunkumo ir paciento būklės.
Poveikis trombocitų agregacijai nutrūksta po 24-48 valandų.
Hipovolemija padidina nepageidaujamų reakcijų iš inkstų riziką. Jei reikia, jis gali būti skiriamas kartu su narkotiniais analgetikais.
Nevartoti kartu su paracetamoliu ilgiau nei 5 dienas. Pacientams, kurių kraujo krešėjimas sutrikęs, vaistas skiriamas tik nuolat stebint trombocitų skaičių (ypač svarbu pooperaciniu laikotarpiu; būtina atidžiai stebėti hemostazę).
Vaistų komplikacijų atsiradimo rizika didėja ilgėjant gydymo trukmei ilgiau nei 5 dienas ir padidinus geriamąją vaisto dozę daugiau nei 40 mg per parą. Nevartokite vaisto kartu su kitais NVNU.
Vartojant kartu su kitais NVNU, gali susilaikyti skysčiai, sutrikti širdies veikla ir padidėti kraujospūdis. Poveikis trombocitų agregacijai nutrūksta po 24-48 valandų.
Vaistas gali pakeisti trombocitų savybes, tačiau nepakeičia prevencinio acetilsalicilo rūgšties poveikio sergant širdies ir kraujagyslių ligomis. Siekiant sumažinti NVNU gastropatijos išsivystymo riziką, skiriami antacidiniai vaistai, misoprostolis, omeprazolas.
Kadangi nemaža dalis pacientų, vartojančių Ketorol®, sukelia šalutinį poveikį centrinei nervų sistemai (mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas), rekomenduojama vengti darbų, kuriems reikia didesnio dėmesio ir greitos reakcijos (vairuoti transporto priemones, dirbti su mechanizmais, ir tt).
Laikymo sąlygos:
Vaistą reikia laikyti sausoje, tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.
