Tamoksifeno sąveika su kitais vaistais. Tamoksifenas-ebewe - naudojimo instrukcijos

HEXAL LEIRAS LYKA LABS ORION CORPORATION ORION PHARMA INTERNATIONAL TEVA Pharvaceutical Industries Ltd Corporation Salyutas Pharma GmbH Severnaya Zvezda, CJSC SCOPINPHARM Teva Pharm. Enterprises Ltd, farmacijos / pakavimo gamykla Teva Czech Enterprises s.r.o. Farmacijos įmonė "Obolenskoye" CJSC FEREIN SHCHELKOVSKY VITAMINŲ AUGALA Ebewe Pharma Ges.m.b.H.Nfg.KG

Kilmės šalis

Austrija Vokietija Izraelis / Rusija Indija Nyderlandai / Rusija Rusija Suomija Suomija / Rusija

Produktų grupė

Vaistai nuo vėžio

Antiestrogeninis vaistas, turintis priešnavikinį poveikį

Išleidimo forma

• 10 - korinio kontūro pakuotės (1) - kartoninės pakuotės. 10 - korinio kontūro pakuotės (2) - kartoninės pakuotės. 10 - korinio kontūro pakuotės (3) - kartoninės pakuotės. 10 - korinio kontūro pakuotės (3) - kartoninės pakuotės. 30 - balti polipropileniniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės. 30 - polietileniniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės. 100 - polietileniniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės. 30 - polietileniniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės. 100 - polietileniniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės. 30 tablečių pakuotėje Tabletės po 20 mg – 100 vnt. Tabletės 20 mg - 30 vnt. pakuotė po 30 tablečių pakuotė po 30 tablečių

Dozavimo formos aprašymas

• Tabletės yra apvalios, abipus išgaubtos, nuo baltos su gelsvu iki baltos su kreminiu gelsvu atspalviu, su skaičiumi "10" vienoje pusėje. Tabletės yra apvalios, abipus išgaubtos, nuo baltos nuo gelsvos iki baltos su kreminiu gelsvu atspalviu, su skaičiumi "10". vienoje pusėje. Tabletės yra apvalios, abipus išgaubtos, nuo baltos, gelsvos iki baltos su kreminiu gelsvu atspalviu, su skaičiumi „20“ vienoje pusėje. Tabletės yra apvalios, beveik baltos, su kryžiaus formos skiriamuoju grioveliu vienoje pusėje. Tabletės yra apvalios, beveik baltos, su kryžiaus formos skiriamuoju grioveliu vienoje pusėje. Tabletės, dengtos balta arba šiek tiek gelsva, apvalios, abipus išgaubtos, vienodo lygaus paviršiaus ir įpjova vienoje pusėje.

farmakologinis poveikis

Priešnavikinis antiestrogeninis agentas. Konkurencingai slopina estrogenų receptorius tiksliniuose organuose ir iš šių organų kilusius navikus. Rezultatas yra kompleksas (vaistų-receptorių pernešimo kofaktorius), kuris po perkėlimo į ląstelės branduolį užkerta kelią ląstelių hipertrofijai, priklausančiai nuo estrogenų reguliavimo. Jis turi antigonadotropinių savybių, slopina Pg sintezę naviko audinyje. Jis slopina naviko proceso progresavimą, skatinamą estrogenų. Gebėjimas blokuoti estrogenus gali išlikti kelias savaites po vienos dozės. Be to, tamoksifenas gali sukelti ovuliaciją moterims, kai ovuliacija nevyksta, skatindamas GRF išsiskyrimą iš pagumburio, kuris skatina hipofizės gonadotropinių hormonų išsiskyrimą. Vyrams, sergantiems oligospermija, padidėja LH ir FSH, testosterono ir estrogenų koncentracija kraujo serume. Tamoksifenas ir kai kurie jo metabolitai (N-desmetiltamoksifenas, 4-hidroksitamoksifenas) yra stiprūs kepenų citochromo P450 sistemos mišrios funkcijos oksidazių inhibitoriai, tačiau šio poveikio klinikinė reikšmė nenustatyta.

Farmakokinetika

Išgertas tamoksifenas gerai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija serume pasiekiama per 4–7 valandas po vienkartinės dozės. Pusiausvyrinė tamoksifeno koncentracija serume paprastai pasiekiama po 3-4 savaičių vartojimo. Ryšys su plazmos baltymais – 99 proc. Metabolizuojamas kepenyse, kai susidaro keli metabolitai. Tamoksifeno pašalinimas iš organizmo yra dvifazis, pradinis pusinės eliminacijos periodas yra 7–14 valandų, po to lėtas galutinis pusinės eliminacijos periodas – 7 dienos. Jis išsiskiria daugiausia konjugatų pavidalu, daugiausia su išmatomis, ir tik nedideli kiekiai išsiskiria su šlapimu.

Specialios sąlygos

Prieš pradedant gydymą, moterys turi atlikti išsamų ginekologinį (nėštumo atmetimas) ir terapinį tyrimą. Tamoksifenas sukelia ovuliaciją, todėl padidėja nėštumo rizika, todėl vaisingo amžiaus moterys gydymo metu ir 3 mėnesius po gydymo turėtų naudoti patikimas kontracepcijos priemones (nehormonines). Gydymo laikotarpiu būtina periodiškai stebėti kraujo krešėjimo rodiklius, Ca2 + koncentraciją kraujyje, kraujo vaizdą (leukocitus, trombocitus), kepenų funkcijos rodiklius, kraujospūdį, kas 3 mėnesius atlikti oftalmologo apžiūrą. , ginekologinė apžiūra (jei iš makšties išteka kraujingos išskyros arba atsiranda kraujavimas iš makšties, vaisto vartojimą reikia nutraukti). Pacientams, kuriems yra metastazių kauluose, pradiniu gydymo laikotarpiu reikia periodiškai nustatyti Ca2+ koncentraciją serume (esant sunkiai hiperkalcemijai, tamoksifeno vartojimą reikia laikinai nutraukti). Neveiksmingas gydant pacientus, kuriems yra metastazių (ypač kepenyse). Jeigu atsiranda apatinių galūnių venų trombozės požymių (kojų skausmas ar jų patinimas), plaučių arterijos šakų tromboembolija (dusulys), vaisto vartojimą reikia nutraukti. Pacientams, sergantiems hiperlipidemija gydymo metu, būtina kontroliuoti cholesterolio ir TG koncentraciją kraujo serume. Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Junginys

• 1 skirtukas. tamoksifeno citratas 15,2 mg, atitinkantis 10 mg tamoksifeno kiekį Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, natrio krakmolo glikolatas, povidonas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas. Korpuso sudėtis: laktozė, titano dioksidas, hipromeliozė, polietilenglikolis 4000. 1 tab. tamoksifeno citratas 15,2 mg, kuris atitinka tamoksifeno 10 mg kiekį tamoksifeno citrato 10 mg; Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, povidonas, natrio krakmolo glikolatas, magnio stearatas, vandens tamoksifeno citratas 20 mg; Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, MCC, kukurūzų krakmolas, natrio karboksimetilo krakmolas, povidonas, magnio stearatas Tamoksifeno citratas 15,2 mg, atitinka 10 mg tamoksifeno. Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozė, bulvių krakmolas, povidonas, magnio stearatas. tamoksifeno citratas 30,4 mg, atitinkantis 20 mg tamoksifeno kiekį. Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, povidonas, natrio krakmolo glikolatas, magnio stearatas, išgrynintas vanduo tamoksifeno citratas 30,4 mg, atitinkantis 20 mg tamoksifeno monohidrato laktozės kiekį. , natrio krakmolo glikolatas, povidonas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas. Korpuso sudėtis: laktozė, titano dioksidas, hipromeliozė, polietilenglikolis 4000.

Tamoksifeno vartojimo indikacijos

• - nuo estrogenų priklausomas krūties vėžys moterims (ypač menopauzės metu) ir krūties vėžys vyrams. Vaistas gali būti naudojamas gydant kiaušidžių vėžį, endometriumo vėžį, inkstų vėžį, melanomą, minkštųjų audinių sarkomas, kai auglyje yra estrogenų receptorių, taip pat prostatos vėžiui, turinčiam atsparumą kitiems vaistams, gydyti.

Tamoksifeno kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas tamoksifenui ir (arba) bet kuriai kitai vaisto medžiagai. - Nėštumas ir žindymo laikotarpis. Atsargiai: Inkstų nepakankamumas, cukrinis diabetas, akių ligos (įskaitant kataraktą), giliųjų venų trombozė ir tromboembolinė liga (įskaitant istoriją), hiperlipidemija, leukopenija, trombocitopenija, hiperkalcemija, kartu skiriamas gydymas netiesioginiais antikoaguliantais.

Tamoksifeno dozė

• 10 mg 20 mg

Tamoksifeno šalutinis poveikis

• Gydant tamoksifenu, dažniausiai su jo antiestrogeniniu poveikiu susijusios nepageidaujamos reakcijos, pasireiškiančios paroksizminiais karščio pojūčiais (karščio blyksniais), kraujavimu iš makšties ar išskyromis, niežuliu genitalijų srityje, alopecija, pažeidimo skausmu, osalgija, svorio priaugimas. Šios nepageidaujamos reakcijos buvo pastebėtos rečiau arba retai: skysčių susilaikymas, anoreksija, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, nuovargis, depresija, sumišimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, karščiavimas, odos bėrimas, regos sutrikimas, įskaitant ragenos pokyčius, kataraktą, retinopatiją ir retrobulbarinis neuritas. Gydymo pradžioje galimas vietinis ligos paūmėjimas – minkštųjų audinių darinių padidėjimas, kartais kartu su stipria pažeistų ir gretimų sričių eritema, kuris paprastai išnyksta per 2 savaites. Gali padidėti tromboflebito ir tromboembolijos tikimybė. Kartais gali pasireikšti laikina leukopenija ir trombocitopenija, taip pat padidėti kepenų fermentų aktyvumas, labai retais atvejais kartu su sunkesniu kepenų funkcijos sutrikimu, pvz., suriebėjusiomis kepenimis, cholestaze ir hepatitu. Kai kuriems pacientams, kuriems buvo metastazių kauluose, gydymo pradžioje buvo pastebėta hiperkalcemija. Tamoksifenas sukelia amenorėją arba nereguliarias menstruacijas moterims prieš menopauzę, taip pat grįžtamą cistinių kiaušidžių navikų vystymąsi.

vaistų sąveika

Kartu vartojant kumarino darinius su antikoaguliantais, padidėja antikoaguliantų poveikio rizika; su citostatikais – galimas trombozės rizikos padidėjimas. Vartojant kartu su alopurinoliu, galimas hepatotoksinis poveikis; su aminoglutetimidu - tamoksifeno koncentracijos plazmoje sumažėjimas, matyt, dėl jo metabolizmo padidėjimo. Pacientams, vartojantiems tamoksifeną, gali pailgėti atrakurio sukelta neuroraumeninė blokada. Kartu vartojant bromokriptiną, galima sustiprinti dopaminerginį bromokriptino poveikį. Pacientams, vartojantiems tamoksifeną, vartojant varfariną, yra grėsmingos klinikinės situacijos rizika: gali pailgėti protrombino laikas, pailgėti hematurija ir hematoma. Kartu vartojant mitomiciną, padidėja hemolizinio-ureminio sindromo rizika. Galima sumažinti tamoksifeno koncentraciją kraujo plazmoje, kuri, matyt

Laikymo sąlygos

• laikyti sausoje vietoje
• saugoti nuo vaikų
• laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje

Valstybinio vaistų registro pateikta informacija.

Sinonimai

• Bilemas, Vero-Tamoksifenas, Vero-Tamoksifenas, Gen-Tamoksifenas, Zitazonis, Intam-10, Enoksifenas 10, Enoksifenas 20, Enoksifenas 30, Novofenas, Nolvadex, Nolvadex D, Nolvadex-forte, Tamifenas, Tamoksenas, Tamoksifenas, Tamoksifenas (Tamoplex) , tamoksifeno citratas, tamoksi

Vienas iš vaistų, kurie plačiai naudojami onkologiniams procesams gydyti, yra tamoksifenas. Naudojimo instrukcijose nurodoma, kad tai nėra vienintelis jo gydomasis poveikis.

Kas yra šis vaistas

Tamoksifenas yra vaistas iš selektyvių estrogenų receptorių inhibitorių grupės. Jo veiklioji medžiaga yra tamoksifeno citratas, kuris turi gana galingą priešnavikinį poveikį. Pirmą kartą toks vaistas laboratorijoje buvo gautas 1971 m.

Kaip veikia vaistas

Šis vaistas turi įvairų poveikį. Po įsisavinimo jis pasklinda po visą organizmą ir, veikdamas estrogenų receptorius, turi gana silpną estrogeninį poveikį. Šiuo atveju sąveikos su natūraliu estrogenu, kuris gaminamas kiaušidėse, taikiniai „užsidaro“. Tai veda prie to, kad aktyvus hormono poveikis navikui nepasireiškia, o vėžio augimas sustoja. Klinikiniuose tyrimuose buvo pastebėta, kad "tamoksifenas" turi bipolinių savybių: estrogeninį ir antiestrogeninį poveikį. Tai taip pat padeda sumažinti prolaktino kiekį kraujyje. Bet kokiu atveju pastebimas vaisto "Tamoksifenas" priešnavikinis poveikis. Naudojimo instrukcijose nurodoma, kad tai yra pagrindinis jo veikimas nuo hormonų priklausomiems navikams. Tuo pačiu metu, vartojant vaistą 3-5 metus, pastebima ryški klinikinė remisija. Tai rodo, kad vaistas "Tamoksifenas" prisideda prie hormonų pusiausvyros ir homeostatinės pusiausvyros nustatymo. Be to, nėra įrodymų, kad vaistas turi citostatinį poveikį, tai yra, jis tiesiogiai stabdo naviko augimą, tiesiogiai veikdamas ląsteles.

Be to, tamoksifeno citratas slopina navikinių ląstelių prostaglandinų susidarymą, o tai taip pat stabdo tolesnį naviko proceso progresavimą. Kitas svarbus netiesioginis teigiamas vaisto poveikis: veikdamas hipofizę, jis padidina gonadotropinių hormonų gamybą, dėl ko sumažėja savo estrogeno gamyba ir ovuliacija atsinaujina jo nesant.

Onkologinių procesų gydymas

Krūties vėžys yra pagrindinis tamoksifeno vartojimo būdas. Naudojimo instrukcijose patariama jį naudoti kaip savarankišką gydymo metodą, taip pat kaip vieną iš kompleksinės terapijos komponentų po mastektomijos kartu su chemoterapija. Šis vaistas taip pat skirtas karcinomos profilaktikai, jei yra paveldimas polinkis, nes vaistas blokuoja estrogenų receptorius ir sveikas ląsteles. Kai kuriais atvejais vaistai taip pat naudojami nuo hormonų nepriklausomam kiaušidžių ir endometriumo vėžiui gydyti. Vyrams vaistas vartojamas krūties, inkstų ir prostatos vėžiui gydyti. Melanoma arba minkštųjų audinių sarkoma – tai nuo hormonų priklausomi navikai, kurių veikimas šio antiestrogeno stabdo tolesnį patologinio proceso plitimą. Kai kuriais atvejais be šio vaisto neįmanoma pasiekti stabilizavimo ar sustabdyti naviko augimo.

Dar viena naudinga funkcija

Kitą nuosavybę informuoja prie Tamoksifeno preparato pridėtos naudojimo instrukcijos. Vyrams, kurie užsiima kultūrizmu ir sunkiąja atletika, vaistas gali būti labai naudingas. Vaistas yra priskiriamas lytiniams hormonams, o ne anaboliniams ar androgenams, kuriuos mėgsta vartoti kultūristai ir jėgos kilnotojai. Tačiau anabolinių medžiagų įsisavinimas neįmanomas be tamoksifeno, nes anaboliniai preparatai, būtent jų kvapieji komponentai, išprovokuoja didelio kiekio estrogenų kaupimąsi kraujyje, dėl ko padaugėja riebalų ląstelių poodiniuose riebaluose, auga pieno liaukos. ir visų organų bei audinių patinimas. „Tamoksifenas“ nežudo estrogenų, nesumažina jų kiekio kraujyje, tačiau blokuoja estrogenų receptorius, o tai daro teigiamą poveikį:

• riebalų deginimas;
• skysčių pertekliaus pašalinimas iš organizmo;
• raumenų tankio padidėjimas.

Vyrams, sergantiems oligospermija, šis vaistas taip pat skiriamas, nes jis padidina estrogenų, testosterono ir hipofizės hormonų kiekį kraujyje, todėl pagerėja spermos kokybė, padidėja gyvų spermatozoidų procentas.

Kontraindikacijos vartoti

Tamoksifeno gydyti negalima skirti pacientams, kuriems yra individualus netoleravimas. Naudojimo instrukcijose taip pat patariama nevartoti vaisto nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Tačiau dažniausiai vaistas skiriamas menopauzės metu, kai nėštumo tikimybė yra lygi nuliui. Vaistas yra kontraindikuotinas pacientams, sergantiems trombocitopenija, hiperlipidemija, leukopenija. Be išankstinio kraujo donorystės biocheminiam ir klinikiniam tyrimui, vaistas neskiriamas. Atsargiai, kontroliuojant kraujo tyrimų rezultatus, "Tamoksifenas" skiriamas, jei yra gretutinių ligų: tromboflebitas, tromboembolinė liga, įvairios akių ligos, ypač katarakta, sunkios kepenų ligos.

Šalutinis poveikis

Buvo pastebėtas geras vaisto "Tamoksifenas" toleravimas. Naudojimo instrukcija informuoja, kad yra daug šalutinių poveikių: pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, apetito praradimas, pieno liaukų skausmas, odos išbėrimas, kraujavimas iš makšties, karščio bangos, retėjimas ir plaukų slinkimas, nežymus kūno svorio padidėjimas ir. Hiperkalcemijos simptomai:

• mieguistumas;
• depresija;
• psichozė;
• hipertenzija;
• bradikardija;
• urolitiazė;
• nefrokalcinozė;
• poliurija;
• metastazavusi kalcifikacija.

Tačiau šie simptomai atsiranda tik perdozavus vaisto arba ilgai vartojant. Gydymas vaistu "Tamoksifenas" atšaukiamas, jei visi šie simptomai nepašalinami sumažinus dozę arba didinant intervalus tarp dozių.

Išleidimo formos ir taikymo būdai

Vaistas tiekiamas tablečių pavidalu. Juose yra 10, 20, 30, 40 mg veikliosios Tamoksifeno tabletės medžiagos. Naudojimo instrukcijos, apžvalgos rodo, kad tinkamiausias vartojimo režimas yra laipsniškas išgertų tablečių skaičiaus didinimas. Padidėjimas turėtų įvykti kiekvieną savaitę, kontroliuojant bendrą savijautą ir kraujo tyrimų rezultatus. Pirmą savaitę - 1 tabletė 10 mg 2 kartus per dieną, antrą savaitę - 1,5 tabletės, trečią savaitę - 2 tabletės 2 kartus per dieną ir pan. Palaipsniui dozę galima didinti iki 60 mg per parą, padalijus į 3 dozes. Niekada neturėtumėte to daryti patys, tik gydytojas gali paskirti Jums dozę ir kontroliuoti gydomąjį poveikį bei šalutinį poveikį.

Tiriant vaisto aprašymą, daugeliui žmonių kyla klausimas, kaip vartoti tamoksifeną. Ar vartojimo instrukcijoje rekomenduojama jį gerti prieš valgį ar po jo? Tabletės geriamos praėjus 15 minučių po valgio. Reikia išgerti ne mažiau kaip 100 gramų vandens. Gydymo kursas yra 3-4 mėnesiai, tada pertrauka, po kurios tęsiama pagal šią schemą iki 2-3 metų, o kai kuriais atvejais iki 5 metų.

Preparatai-analogai. Jų kaina

Vaistą gamina Rusijos, Ukrainos, Indijos, Suomijos, taip pat Vengrijos, Čekijos, Vokietijos, Anglijos ir kt. farmakologijos įmonės. Rusijoje dažniausiai skiriami Tamoxifen Hexal ir Vero Tamoxifen. Naudojimo instrukcija informuoja, kad tai yra visiškai identiškos sudėties tabletės, net pagalbinės medžiagos yra tos pačios. Todėl priešnavikinio poveikio veiksmingumas nesiskiria nuo įprasto tamoksifeno poveikio.

Ir jei Suomijoje pagaminto „Tamoksifeno“ kaina yra 80–90 Rusijos Federacijos rublių, tai „Vero Tamoksifenas“, kurį gamina Rusijos įmonė „Veropharm“, turi mažesnę kainą: 30 10 mg tablečių gali būti pirktas už 60 Rusijos Federacijos rublių.

Vokiečių įmonė „Salutas“ gamina „Tamoxifen Geksal“. Naudojimo instrukcijose nurodoma, kad vaistas vartojamas tokiu pačiu režimu kaip ir tamoksifenas. Vaisto kaina yra 80-90 Rusijos Federacijos rublių.

„Tamoksifeno“ analogai – „Bilem“, „Cemide“, „Nolvadex“, „Oncotam“, „Cytosonium“, „Moxifen“ ir kt. Visi šie vaistai turi tą pačią veikliąją medžiagą kaip ir „Tamoksifenas“. Naudojimo instrukcija (vaisto analogai turi tą patį) informuoja, kad kokybė nepriklauso nuo pavadinimo, o vaistų vartojimas yra tas pats. Atitinkamai, tiek dozė, tiek vartojimo trukmė nesikeičia.

Suderinamumas su kitais vaistais

Jei kartu su Tamoksifenu vartojamos kontraceptinės priemonės, jų veiksmingumas sumažėja, todėl būtina apsisaugoti kitais būdais.

Vartojant kartu su citostatikais, padidėja trombozės rizika.

Skrandžio vėžiui gydyti vartojamas antimetabolitas „Tegafur“ kartu su „Tamoksifenu“ gali išprovokuoti kepenų cirozę ar hepatitą. "Bromokriptinas" padidina tamoksifeno koncentraciją kraujyje.

Tiazidiniai diuretikai, mažinantys kalcio išsiskyrimą, kartu su tamoksifenu gali sukelti hiperkalcemiją.

Tamoksifenas yra antiestrogeninis vaistas, naudojamas priešvėžiniam gydymui. Nurijus tamoksifenas jungiasi prie estrogenų receptorių ir trukdo estradioliui. Taigi naviko proceso vystymasis sulėtėja. Išgėrus tabletes, vaisto komponentai labai greitai absorbuojami iš virškinamojo trakto. Didžiausia vaisto koncentracija kraujyje po pirmosios dozės pastebima po 6 valandų. Po 4 vartojimo savaičių kraujyje stebima pusiausvyrinė vaisto koncentracija. Vaistas išsiskiria labai lėtai (per 1-2 savaites), dažniausiai su išmatomis.

Tamoksifeno vartojimo indikacijos

1. Krūties vėžys vyrams.
2. Krūties vėžys (ypač moterims menopauzėje).
3. Kiaušidžių ir endometriumo vėžys.
4. Oligospermija vyrams.
5. Prostatos vėžys vyrams.
6. Hipofizės navikas.
7. Pooperacinė terapija, skirta hormoniniam fonui stabilizuoti.
8. Minkštųjų audinių sarkoma.

Kaip vartoti tamoksifeną

Vaisto dozę kiekvienu atveju individualiai parenka gydytojas, atsižvelgdamas į priešnavikinio gydymo schemą ir paciento savybes. Vaistą gali vartoti tik suaugusieji. Paprastai gydymas tamoksifenu trunka ilgai (mažiausiai 3-4 mėnesius). Kartais gydymas atidedamas metus.

Tamoksifenas - šalutinis poveikis, kuris gali atsirasti po vaisto vartojimo

Iš virškinimo sistemos gali būti: virškinimo trakto sutrikimai, vėmimas, pykinimas, apetito praradimas, hepatitas, cholestazė, kepenų infiltracija. Iš centrinės nervų sistemos pusės: retrobulbarinis neuritas, katarakta, keratopatija, retinopatija, galvos skausmas, galvos svaigimas, depresija. Iš kraujotakos sistemos: anemija, leukopenija, trombocitopenija. Moterims gali atsirasti endokrininės sistemos sutrikimų: kraujavimas iš makšties, svorio padidėjimas, mėnesinių ciklo sutrikimai, endometriumo hiperplazija. Vyrams gali sumažėti lytinis potraukis ir pasireikšti impotencija. Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės gali prasidėti šios problemos: flebitas, tromboembolija ir edema. Retai gali pasireikšti kiti sutrikimai: karščiavimas, kaulų skausmas, hiperkalcemija, odos bėrimai.

Vaistas negali būti naudojamas esant individualiam jo sudėties komponentų netoleravimui, nėštumo metu, taip pat esant tokioms ligoms kaip hiperkalcemija, leukopenija, sunki trombocitopenija ir tromboflebitas.

Vaistas gali būti vartojamas kartu su radiostatiniu ir citostatiniu gydymu. Tačiau turėtumėte žinoti, kad šis derinys padidina kraujo krešulių riziką. Kartu vartojant alopurinolį ir tamoksifeną, gali sutrikti kepenų funkcija. Derinys su hormoniniais vaistais sumažina tamoksifeno terapinį poveikį. Perdozavus, šalutinis poveikis pradeda pasireikšti ir stiprėti.

Prieš pradedant gydymą tamoksifenu, pacientai turi būti kruopščiai ištirti. Vartodamos vaistą moterys turi naudoti patikimas kontraceptines priemones. Gydymo metu reikia nuolat stebėti trombocitų, leukocitų, kalcio kiekį, taip pat kraujo krešėjimo sistemos rodiklius. Ypač atidžiai reikia stebėti pacientus, sergančius inkstų ligomis, cukriniu diabetu, sergančius oftalmologinėmis ir tromboembolinėmis ligomis. Tamoksifenas mažai padeda gydyti pacientus, kuriems yra metastazių kepenyse. Atsiradus kojų patinimui ir kraujavimui iš makšties, vaisto dozę reikia sumažinti. Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės, ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių temperatūroje. Tamoksifeno tinkamumo laikas yra 2 metai.

Šis vaistas vartojamas gydant labai sudėtingus ir sunkius procesus, tokius kaip hormoniniai sutrikimai ir onkologija. Tuo pačiu metu vaisto poveikis kiekvieno organizmui pasireiškia grynai individualiai. Todėl bus neteisinga nuspręsti, ar vartoti šį vaistą, ar ne, atsižvelgiant tik į apžvalgas. Dažniausiai vaistas skiriamas, kai kalbama apie žmogaus gyvybę ir mirtį. Tam tikromis sąlygomis jo priėmimas tampa gyvybiškai svarbus. Svarbiausia – nesugadinti savęs neapgalvotu vaistų vartojimu, o patikėti savo gydymą profesionalams.

Tamoksifenas kultūrizme

Tamoksifenas yra gana retas vaistas, kuris labai skiriasi nuo daugelio panašių vaistų. Jo ypatumas slypi tame, kad jis nėra nei androgeninis, nei anabolinis.

Tamoksifenas priklauso lytinių hormonų ir antiestrogenų kategorijai. Kultūrizme jis skiriamas kartu su anaboliniais steroidais. Kodėl tai daroma? Steroidinių vaistų sudėtis dažnai apima komponentus, kurie provokuoja estrogeno padidėjimą kraujyje. Dėl padidėjusio jų kiekio sportininkai gali patirti feminizacijos reiškinius (pavyzdžiui, per didelis vandens kaupimasis organizme, padidėjęs riebalų kaupimasis, ginekomastija). Nė vienam sportininkui tokių reiškinių nereikia. Tamoksifenas yra vaistas, galintis užkirsti kelią neigiamam steroidų vartojimo poveikiui. Taip atsitinka blokuojant žmogaus kūno audinių receptorius.

Reikėtų atsižvelgti į tai, kad vaistas negali užkirsti kelio testosterono pavertimui estrogenu. Tamoksifenas kultūrizmo vyrams paprastai skiriamas kartu su Proviron. Tamoksifeną kultūristams svarbu vartoti dietų metu, nes jis skatina riebalų deginimą. Jei sportininkas turi vandens kaupimosi organizme faktą arba jei vartojant steroidus yra problemų su pieno liaukomis, tamoksifenas taip pat skiriamas be jokių problemų. Aktyvių vaisto komponentų veiksmais taip pat siekiama padidinti kultūristų raumenų tankį.

Taigi vyro kūne yra ir testosterono, ir estrogeno. Jie atitinkamai yra pagrindiniai vyriški ir moteriški lytiniai hormonai. Bet svarbiausia, jie subalansuoja vienas kitą. Tai yra, kuo daugiau estrogeno, tuo mažiau testosterono ir atvirkščiai.

Kita vertus, tamoksifenas yra skirtas būtent estrogeno kiekio mažinimui, todėl testosterono koncentracija aktyviai didėja. Ir ne 5-10 mg, o 10-20 kartų! Tiesa, vaistas greitai neveikia. Vardinė jo koncentracija organizme pasiekiama tik po 3-5 vartojimo dienų, o rekomenduojamas kursas – tik 2 savaitės (po to daroma trumpa pertraukėlė ir programa kartojama iš naujo).

Kaip veikia vaistas?

Patekęs į kraują, jis jungiasi su estradioliu, taip užkertant kelią estrogenų receptorių aktyvavimui, kai yra veikiamas estrogeno. Paprasčiau pasakius, organizmas nustoja reaguoti į moterišką lytinį hormoną.

Tokiu atveju hipofizė automatiškai padidina testosterono gamybą. Jis, savo ruožtu, pagreitina medžiagų apykaitą, įskaitant riebalų masės skaidymą, taip pat yra atsakingas už baltymų įsisavinimą, o tai prisideda prie staigios raumenų masės padidėjimo.

Kokius privalumus jis turi?

Pagrindinis tamoksifeno privalumas yra palyginti maža kaina ir efektyvumas. Taip pat neleidžia vystytis širdies ir kraujagyslių ligoms, reprodukcinės sistemos organų (sėklidžių, prostatos) vėžiui.

Kokiais atvejais reikėtų imtis šios priemonės? Tuo atveju, jei nei dietos laikymasis, nei aktyvi fizinė veikla nepadeda paspartinti riebalų mažėjimo ir raumenų augimo. Prieš tai vis tiek rekomenduojama atlikti kraujo tyrimą testosterono koncentracijai nustatyti.

Tamoksifenas turėtų būti vartojamas tik tais atvejais, kai jis yra nepakankamai įvertintas (tai yra, norint padidinti rodiklius). Jei testosterono lygis yra nominalus, tada geriau atsisakyti priemonės. Nereikėtų pamiršti, kad tai sąlyginai steroidų ir neskatina testosterono gamybos.

Trūkumai ir galimi šalutiniai poveikiai

Tamoksifeno vartojimas yra tiesioginė intervencija į endokrininę sistemą. Ir būtent su tuo yra susiję visi jo trūkumai. Tarp galimų šalutinių poveikių vartojant vaistą reikėtų pabrėžti:

• nedidelis kūno temperatūros padidėjimas (vidutiniškai iki 38,2 laipsnių);
• plaukų augimo sulėtėjimas, vietinė alopecija (nuplikimas);
• bėrimas;
• per didelis burnos džiūvimas;
• greitas nuovargis;
• sumažėjęs lytinis potraukis;
• erekcijos pablogėjimas ir jos trukmė.

Verta tai suprasti Vyriškam organizmui taip pat reikia estrogenų.. Jį gamina antinksčių žievė. Mokslininkai dar nenustatė tikslių jo funkcijų, tačiau jis neabejotinai dalyvauja medžiagų apykaitoje ir spermatozoidų gamyboje. Atitinkamai, pagrindinis jo poveikis bus virškinimo sistemai ir seksualinei sveikatai.

Taip pat reikėtų pažymėti, kad nutraukus tamoksifeno vartojimą raumenų masė bus iš dalies prarasta. Kodėl? Mat kurso metu testosterono koncentracija buvo apie 10 kartų didesnė. Be estrogeno inhibitoriaus jo lygis labai smarkiai sumažės. Atitinkamai, nutraukę vartojimo kursą, turėsite susidoroti su fizinio pasirengimo atkūrimu ir padidinti baltymų bei angliavandenių kiekį dietoje.

Kam tamoksifenas naudojamas kultūrizmui? Greičiausiam rezultatui auginti raumenų masę, taip pat deginti riebalus. Specialistai sako, kad jei naudosi, tai tik pačioje savo „sportinio kelio“ pradžioje, vėliau geriau jo visiškai atsisakyti.

Dozavimas ir vartojimo kursas

1. Vartokite tamoksifeną ne mažiau kaip 10 mg per parą.
2. Antrą savaitę dozė padidinama iki 20 mg per parą.
3. Po savaitės daroma 10-14 dienų pertrauka.

Tamoksifeną patartina vartoti kartu su aromatazės inhibitoriumi – tai sustiprins pirmojo poveikį. Puikus pasirinkimas - Proviron. Leidžiama vartoti ir be jo, tačiau tokiu atveju tamoksifeno poveikis bus pastebimas po 1-1,5 savaitės, o ne anksčiau.

Kokio poveikio tikėtis?

Jau po 3-4 dienų nuo vaisto vartojimo (su Proviron) riebalų masė aktyviai mažės. Jei laikysitės dietos, kurioje padidinamas virškinamų baltymų kiekis, padidės ir raumenų masė, net ir be fizinio lavinimo (tačiau jos labai rekomenduojamos, nes padeda pagreitinti medžiagų apykaitą, kurioje dalyvauja testosteronas).

Ką galima pridėti prie tamoksifeno kurso? Kūno prisotinimas mineralais ir vitaminais. Visų pirma reikėtų atkreipti dėmesį į: cinką, magnį, vitaminą D, seleną, acetilcisteiną. Tai yra komponentai, kurie padės kultūristui greitai rasti patrauklią figūros formą.

Išvada

Iš viso tamoksifenas yra vaistas, kuris padidina testosterono kiekį iki normalaus lygio. Poveikis pasiekiamas slopinant organizmo atsaką į estrogenus. Rekomenduojamas kursas yra 2 savaitės su 10-14 dienų pertrauka.

Šalutinis poveikis yra retas, bet gana nemalonus. Ir pagrindinis tamoksifeno trūkumas yra tas, kad po jo pašalinimo prarandama raumenų masė. Tačiau sudeginti riebalai negrįžta (žinoma, laikantis sportinės dietos).

Šis dokumentas nepakeičia vaisto instrukcijų. Vaisto negalima skirti savarankiškai. Šį vaistą skiria tik gydytojas.

Kas yra tamoksifenas?

Tamoksifenas yra vienas iš geriausiai žinomų, plačiai naudojamų vaistų krūties vėžiui gydyti. Tamoksifenas yra „auksinis standartas“ gydant krūties vėžį, kai moterys turi estrogenų ir progesterono receptorių.

Koks yra tamoksifeno veikimo mechanizmas?

Yra žinoma, kad daugeliu atvejų naviko ląstelėse yra baltymų medžiagų, vadinamų receptoriais, kurios gali prisijungti prie moteriškų lytinių hormonų ir paskatinti naviko ląstelių augimą. Tamoksifenas, patekęs ant naviko ląstelės paviršiaus, blokuoja receptorius ir neleidžia naviko ląstelei daugintis.

Kokios yra tamoksifeno indikacijos?

Nuo estrogenų priklausomas (nuo hormonų priklausomas krūties vėžys) moterims (ypač menopauzės metu) ir vyrams.

Tamoksifenu galima gydyti kiaušidžių vėžį, endometriumo vėžį, inkstų vėžį, melanomą, minkštųjų audinių sarkomą (jei navike yra receptorių), gydant prostatos vėžį, atsparų kitiems vaistams.

Ar galima nustatyti jautrumą tamoksifenui?

Kontraindikacijos

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Padidėjęs jautrumas vaistui.

Šalutiniai poveikiai

Karščio blyksniai (karščio blyksniai)

Išskyros iš makšties arba kraujavimas

Niežulys lytinių organų srityje

Plaukų slinkimas (visiškas plaukų slinkimas yra retas)

Skausmas naviko srityje

Skausmas kauluose

Svorio priaugimas

Mažiau paplitęs:

skysčių kaupimas

Nuovargis

Depresija

Galvos skausmas

sumišimas

Galvos svaigimas

Mieguistumas

Kūno temperatūros padidėjimas

Odos bėrimas

Regėjimo sutrikimas (įskaitant ragenos pokyčius, kataraktą, retinopatiją)

Retrobulbarinis neuritas

Laikinas baltųjų kraujo kūnelių ir trombocitų kiekio sumažėjimas

Laikinas kepenų fermentų (ALT ir AST) padidėjimas

Riebalų infiltracija kepenyse, cholestazė (tulžies stagnacija), hepatitas

Atskirai reikėtų pabrėžti šiuos šalutinius poveikius:

• padidėjusi kraujo krešulių ir tromboembolijos rizika (rizika didėja kartu vartojant tamoksifeną su chemoterapiniais vaistais).

• endometriumo hiperplazija (augimas) ir padidėjusi rizika susirgti gimdos vėžiu.

• Kaulų skausmas vaisto vartojimo pradžioje (vėliau jie mažėja ir išnyksta)

• Menstruacinio ciklo nutrūkimas arba menstruacijų nereguliarumas moterims iki menopauzės

• Cistinių kiaušidžių navikų atsiradimas

Kas yra blykstės reakcija?

Pradėjus vartoti tamoksifeną, gali būti pastebėti „ligos paūmėjimo simptomai“: skausmas krūties naviko srityje, kaulų skausmas, silpnumas, karščio bangos. Ši reakcija, vadinama „blyksniu“, palaipsniui mažėja toliau vartojant tamoksifeną. Daugelis pacientų šią reakciją vertina kaip sunkų šalutinį poveikį ir nustoja vartoti vaistą. Jei pastebėjote panašią reakciją, kreipkitės į gydytoją ir aptarkite situaciją.

Kaip vartoti tamoksifeną?

Tamoksifeną galima vartoti valgio metu arba nevalgius, užsigeriant nedideliu kiekiu vandens.

Ar galima tamoksifeną pakeisti vaistu, sukeliančiu mažiau komplikacijų?

Taip. Antrosios kartos vaistas Toremifenas turi mažiau šalutinių poveikių.

Moterims menopauzėje (kai sustoja menstruacinis ciklas) tamoksifeno alternatyva yra aromatazės inhibitorių grupės vaistai (papildomai, vero-anastrozolas, femara, arimideksas).

Moterims, kurių menstruacinis ciklas išlikęs, kiaušidžių funkcijos sustabdymas (zoladeksas, buserelinas, goserelinas) gali būti naudojamas kaip hormonų terapija.

Kokia yra tamoksifeno nauda?

Tamoksifenas yra prieinamas vaistas, kurio veiksmingumas įrodytas prieš krūties vėžį.

Kokie yra tamoksifeno trūkumai?

Tamoksifeno trūkumai yra susiję su jo šalutiniu poveikiu. Svarbu pažymėti, kad ilgai vartojant bet kokį vaistą šalutinis poveikis yra neišvengiamas.

Ar tamoksifenas skiriasi priklausomai nuo gamintojo šalies?

Remiantis mano pacientų atsiliepimais ir mano pastebėjimais, Rusijos ar Suomijos gamybos tamoksifeno kokybėje nėra ypatingų skirtumų. Mano pacientai skundėsi per daug komplikacijų (tikriausiai dėl prasto valymo) dėl Meksikos tamoksifeno.

Ką turėčiau daryti vartojant tamoksifeną?

Būkite prižiūrimi gydytojo

Reguliariai tikrintis pas ginekologą (atsižvelgiant į tamoksifeno gebėjimą neigiamai paveikti gimdą)

Dmitrijus Andrejevičius Krasnozhonas, specialiai svetainei „Viskas apie krūties vėžį“ (www.breast-cancer.ru ), paskutinį kartą peržiūrėta 2014 m. gruodžio 12 d