Ar galima vartoti rabeprazolį ilgą laiką. Rabeprazolas - tablečių vartojimo instrukcijos, sudėtis, indikacijos, šalutinis poveikis, analogai ir kaina

Vaistas:

Tarptautinis pavadinimas: Rabeprazolas
Dozavimo forma: enterinės tabletės

Farmakologinis poveikis:
Priešuždegiminis agentas iš protonų siurblio inhibitorių grupės (H + / K + -ATPazės) yra metabolizuojamas skrandžio parietalinėse ląstelėse į aktyvius sulfonamido darinius, kurie inaktyvuoja H + / K + -ATPazės sulfhidrilo grupes. Blokuoja galutinį HCl sekrecijos etapą, sumažindamas bazinės ir stimuliuojamos sekrecijos kiekį, nepriklausomai nuo stimulo pobūdžio. Jis pasižymi dideliu lipofiliškumu, lengvai prasiskverbia į skrandžio parietines ląsteles ir jose koncentruojasi, suteikdamas citoprotekcinį poveikį ir padidindamas bikarbonato sekreciją. Išgėrus 20 mg, antisekrecinis poveikis pasireiškia per 1 valandą, o didžiausias pasiekiamas po 2-4 valandų; bazinės ir maisto skatinamos rūgščių sekrecijos slopinimas praėjus 23 valandoms po pirmosios dozės pavartojimo yra atitinkamai 62 ir 82%, veikimo trukmė 48 val.. Pasibaigus vartojimui sekrecijos aktyvumas normalizuojasi per 2-3 dienas. Per pirmąsias 2–8 gydymo savaites gastrino koncentracija kraujo serume padidėja ir per 1–2 savaites grįžta į pradinę. Neveikia centrinės nervų sistemos, širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemų.

Farmakokinetika:
Absorbcija yra didelė, TCmax yra 3,5 val.. Cmax ir AUC yra tiesiniai, kai dozės yra nuo 10 iki 40 mg. Metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant citochromo izofermentams CYP2C9 ir CYP3A. Biologinis prieinamumas – 52%, nedidėja vartojant pakartotinai. T1 / 2 - 0,7-1,5 val., klirensas - 283 ± 98 ml / min. Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, AUC padidėja 2 kartus, T1/2 - 2-3 kartus. Senyviems pacientams AUC padidėja 2 kartus, Cmax - 60%. Ryšys su plazmos baltymais – 97 proc. Išsiskiria per inkstus – 90% 2 metabolitų pavidalu: merkaptūro rūgšties (M5) ir karboksirūgšties (M6) konjugato; per žarnyną – 10 proc.

Indikacijos:
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa (gydymas), gastroezofaginio refliukso liga, Zollinger-Ellison sindromas, stresinės virškinimo trakto opos. Kaip kompleksinio gydymo dalis: Helicobacter pylori išnaikinimas pacientams, sergantiems skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige arba lėtiniu gastritu; pepsinės opos, susijusios su Helicobacter pylori, gydymas ir pasikartojimo prevencija.

Kontraindikacijos:
Padidėjęs jautrumas, nėštumas, žindymo laikotarpis Atsargiai. Vaikystė, sunkus inkstų nepakankamumas.

Dozavimo režimas:
Viduje 20 mg 1 kartą per dieną, ryte. Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos gydymo kursas - 4-6 savaites, jei reikia - iki 12 savaičių; su refliuksiniu ezofagitu – 4-8 sav. Tabletės nuryjamos sveikos, nekramtant ir nekramtant.

Šalutiniai poveikiai:
Pykinimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, pilvo skausmas, vidurių pūtimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, silpnumas, odos bėrimas, padidėjęs "kepenų" transaminazių aktyvumas, trombocitopenija, leukopenija; faringitas, rinitas, astenija, nugaros skausmas, į gripą panašus sindromas, mialgija, burnos gleivinės sausumas, blauzdos raumenų mėšlungis, artralgija, karščiavimas. Retai - apetito praradimas, svorio padidėjimas, depresija, regos ar skonio sutrikimas, stomatitas, padidėjęs prakaitavimas.

Specialios instrukcijos:
Prieš gydymą ir po jo būtina atlikti endoskopinę kontrolę, kad būtų pašalintas piktybinis navikas, nes. gydymas gali užmaskuoti simptomus ir atidėti teisingą diagnozę. Vaistas neveikia skydliaukės funkcijos, angliavandenių apykaitos, parathormono, kortizolio, estrogeno, testosterono, prolaktino, cholecistokinino, sekretino, gliukagono, FSH, LH, renino, aldosterono ir augimo hormono kiekio kraujyje.

Sąveika:
Lėtina kai kurių vaistų, metabolizuojamų kepenyse mikrosominės oksidacijos būdu (diazepamo, fenitoino, netiesioginių antikoaguliantų), išsiskyrimą. Sumažina ketokonazolo koncentraciją 33%, digoksino – 22%.

Vaistas Rabeprazolas- vaistas nuo opų, kuris yra provaistas - rūgštinėje parietalinių ląstelių aplinkoje virsta aktyvia sulfenamido forma, kuri sąveikauja su H + -K + -ATPazės cisteinu (protonų siurbliu). Slopina (iš dalies grįžtamąją) H + -K + -ATPazę skrandžio parietalinėse ląstelėse ir, priklausomai nuo dozės, slopina bazinę ir stimuliuojamą druskos rūgšties sekreciją. Išgėrus 20 mg dozę, sekreciją mažinantis poveikis pasireiškia per 1 valandą. Didžiausias skrandžio aplinkos pH sumažėjimas fiksuojamas praėjus 2-4 valandoms po pirmosios dozės. Pirmą dieną jis sumažina vidutinį paros rūgštingumą 61% (tai yra apie 88% sekrecijos sumažėjimo, pasiekto 8 gydymo dieną). Vidutinis pH per 24 valandas yra 3,4; ir laikas, per kurį pH išlieka daugiau nei 3 – 55,8 %. Dalinė komplekso disociacija su H + -K + -ATPaze sukelia trumpesnę veikimo trukmę nei negrįžtamų protonų siurblio inhibitorių. Bazinės ir stimuliuojamos sekrecijos slopinimo trukmė siekia 48 valandas, stabilus antisekrecinis poveikis išsivysto po 3 gydymo dienų. Atšaukimas nėra lydimas atšokimo reiškinio, sekrecinis aktyvumas atsistato per 2–3 dienas, kai sintetinamos naujos fermentų molekulės.

Jis turi antihelicobacterinį aktyvumą: IPC 4–16 μg / ml. Pagreitina daugelio antibiotikų antihelicobacterinio aktyvumo pasireiškimą. Atliekant trigubą naikinimo terapiją (rabeprazolas 20 mg 2 kartus per dieną kartu su klaritromicinu ir amoksicilinu), 90% Helicobacter pylori išnaikinamas per 4 dienas. Helicobacter išnaikinimas 7 dienų gydymo kurso pabaigoje pastebimas atitinkamai 100, 95, 90 ir 63% gydant rabeprazolą kartu su klaritromicinu + metronidazolu, klaritromicinu + amoksicilinu, amoksicilinu + metronidazolu tik su klaritromicinu. Sergant erozine ar opine gastroezofaginio refliukso liga nuo pirmos gydymo dienos (10-20 mg) sumažina rėmenį tiek dieną, tiek naktį. Veiksmingas 8 savaites gydant erozinį refliuksinį ezofagitą 84 % pacientų. Veiksmingumas buvo įrodytas esant patologinėms hipersekrecijos sąlygoms, įskaitant Zollingerio-Ellisono sindromą. Per pirmąsias 2–8 savaites ilgai vartojant gastrino koncentracija kraujo serume laikinai padidėja (histologinis tyrimas nerodo ECL ląstelių skaičiaus padidėjimo, žarnyno metaplazijos dažnio, H kolonizacijos.

Vartojant per burną, absorbcija prasideda plonojoje žarnoje (dėl tabletėje esančios rūgštims atsparios enterinės dangos) ir greitai bei visiškai. Absoliutus biologinis prieinamumas – 52% (ryškus „pirmojo praėjimo“ per kepenis poveikis). Maistas ir vartojimo laikas biologinio prieinamumo nekeičia. Išgėrus 20 mg dozę, Cmax pasiekiama per 2-5 valandas (vidutiniškai 3,5 val.). Nuo 10 mg iki 40 mg dozės Cmax ir AUC yra tiesiškai priklausomi. T1 / 2 yra 0,7–1,5 val.; bendras Cl - 283 ml/min. Atsižvelgiant į kepenų ląstelių nepakankamumą, „pirmojo praėjimo“ per kepenis poveikis nėra ryškus, AUC padidėja 2 kartus (po vienkartinės dozės) ir 1,5 karto (po 7 gydymo dienų), T1/2 pasiekia 12,3 val. Metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant citochromo P450 sistemos izofermentams (CYP2C19 ir CYP3A), susidaro neaktyvūs metabolitai ir demetiltioeteris, kuris pasižymi silpnu antisekreciniu aktyvumu. Uždelsto biotransformacijos atveju po 7 dienų vartojimo 20 mg per parą T1/2 pasiekia 1-2 valandas (vidutiniškai 1,6 val.), Cmax padidėja 40%. Jis išsiskiria daugiausia su šlapimu metabolitų (merkapturo ir karboksilo rūgščių konjugatų) pavidalu. Senatvėje eliminacija sulėtėja, Cmax padidėja 60%, AUC – 2 kartus. Net ir galutinio inkstų nepakankamumo stadijoje pacientams, kuriems atliekama dializė, farmakokinetiniai parametrai šiek tiek keičiasi - Cmax ir AUC sumažėja 35%, T1/2 hemodializės metu yra 0,95 valandos, po - 3,6 valandos.

Farmakokinetika.

Nurijus, absorbcija prasideda plonojoje žarnoje (dėl tabletėje esančios rūgštims atsparios enterinės dangos) ir yra greitai ir visiškai. Biologinis prieinamumas yra 52% dėl ryškaus „pirmojo praėjimo“ per kepenis poveikio; Kartu vartojamas maistas neturi įtakos biologiniam prieinamumui. Prie plazmos baltymų prisijungia 95%. Vartojant 10-40 mg dozių, rabeprazolo biologinis prieinamumas ir didžiausia koncentracija tiesiogiai priklauso nuo dozės. Išgėrus 20 mg rabeprazolo, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro vidutiniškai po 3,5 val. Jis metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant citochromo P450 sistemos izofermentams (CYP2C19 ir CYP3A), susidaro neaktyvūs metabolitai ir demetiltioeteris, kuris turi silpną antisekrecinį aktyvumą. Pusinės eliminacijos laikas yra 0,7-1,5 valandos, bendras klirensas yra 283 ml / min. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus metabolitų – merkaptūro ir karboksilo rūgščių konjugatų – pavidalu.

Sergant kepenų ligomis, rabeprazolo biologinis prieinamumas padidėja 2 kartus (po vienkartinės dozės) ir 1,5 karto (po 7 gydymo dienų), pusinės eliminacijos laikas pailgėja iki 12,3 valandos.

Uždelsto biotransformacijos atveju po 7 dienų, kai vartojama 20 mg paros dozė, didžiausia koncentracija padidėja 40%, pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 1,6 valandos.

Galutinio inkstų nepakankamumo stadijoje pacientams, kuriems atliekama dializė, farmakokinetiniai parametrai šiek tiek keičiasi: didžiausia koncentracija ir biologinis prieinamumas sumažėja 35%, hemodializės metu pusinės eliminacijos laikas yra 0,95 valandos, po 3,6 valandos.

Vyresnio amžiaus pacientams didžiausia koncentracija kraujyje padidėja 60%, biologinis prieinamumas padidėja 2 kartus, eliminacija sulėtėja.

Naudojimo indikacijos

Vaisto vartojimo indikacijos Rabeprazolas yra:

• aktyvi dvylikapirštės žarnos pepsinė opa;
• aktyvi gerybinė skrandžio opa; erozinė arba opinė gastroezofaginio refliukso liga (GERL);
• ilgalaikis gastroezofaginio refliukso ligos gydymas (palaikomoji GERL terapija);
• vidutinio sunkumo ar labai sunkios gastroezofaginio refliukso ligos simptominis gydymas (simptominis GERL gydymas);
• Zollingerio-Ellisono sindromas;
• kartu su atitinkamais antibakteriniais gydymo režimais Helicobacter pylori (H. pylori) naikinimui pacientams, sergantiems skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsine opa.

Taikymo būdas

Suaugusieji ir pagyvenę pacientai.

Aktyvi pepsinė dvylikapirštės žarnos opa ir aktyvi gerybinė skrandžio opa: Rekomenduojama dozė šioms ligoms gydyti yra 20 mg vieną kartą per parą ryte.

Daugumai pacientų, sergančių aktyvia dvylikapirštės žarnos opa, opos gijimo laikas yra iki 4 savaičių. Tačiau reikia pažymėti, kad kai kuriems pacientams reikia vartoti Rabeprazolas – sveikata papildomai dar 4 savaites. Dauguma pacientų, sergančių aktyvia gerybine skrandžio opa, užgyja per 6 savaites, tačiau kai kuriems pacientams, kurie nereaguoja į gydymą, gali tekti vartoti Rabeprazole-Health dar 6 savaites, kad išgytų jų opos.

Erozinė arba opinė gastroezofaginio refliukso liga: Rekomenduojama dozė šioms ligoms yra 20 mg 1 kartą per parą 4-8 savaites.

Ilgalaikis gastroezofaginio refliukso ligos gydymas (palaikomoji GERL terapija):

ilgalaikiam vartojimui gali būti naudojamos palaikomosios Rabeprazole-Health 10 mg arba 20 mg dozės 1 kartą per parą (priklausomai nuo gydymo veiksmingumo).

Simptominis GERL gydymas: pacientams, kuriems nėra ezofagito, Rabeprazole-Health skiriama po 10 mg 1 kartą per parą. Jei po 4 gydymo savaičių simptomai neišnyksta, reikia atlikti papildomą paciento tyrimą. Kai simptomai išnyksta, vėliau simptomus galima kontroliuoti naudojant 10 mg vieną kartą per parą dozę pagal poreikį.

Zollinger-Ellison sindromas: dozė parenkama individualiai. Pradinė dozė yra 60 mg per parą. Galima vartoti vieną dozę iki 100 mg per parą. Jei reikia, dozė padidinama ir vaistas skiriamas iki 120 mg per parą vienkartine doze arba 60 mg 2 kartus per dieną. Gydymas tęsiamas, kai kliniškai būtina. Gydymo kurso trukmė ir dozavimo režimas nustatomi individualiai.

H. pylori išnaikinimas. Pacientams, sergantiems H. pylori, reikia naudoti atitinkamus Rabeprazole-Health ir antibiotikų derinius.

Rabeprazole-Health 20 mg 2 kartus per dieną + klaritromicinas 500 mg 2 kartus per dieną ir amoksicilinas 1 g 2 kartus per dieną.

Esant indikacijoms, kurias reikia vartoti tik vieną kartą per parą, Rabeprazole-Health tabletes reikia gerti ryte prieš valgį. Nors rytas ar valgis neparodė poveikio rabeprazolo natrio druskai, šis režimas yra palankesnis gydymui. Tablečių negalima kramtyti ar traiškyti, jas reikia nuryti visą.

Sutrikusi inkstų ir kepenų veikla. Pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Rabeprazolas – sveikata. Naudojimas gydant pacientus, kurių kepenų funkcija labai sutrikusi, plačiau aptariama skyriuje „Vartojimo ypatumai“.

Šalutiniai poveikiai

Klinikinių tyrimų metu Rabeprazolas – sveikata gerai toleruojamas pacientų. Pastebėtas šalutinis poveikis dažniausiai buvo nedidelis, vidutinio sunkumo ir greitai praeina. Dažniausios neigiamos apraiškos yra galvos skausmas, viduriavimas ir pykinimas. Nepageidaujamos reakcijos, kurios buvo pastebėtos dažniau, išvardytos toliau pagal organų sistemas ir dažnį.

Klinikinių tyrimų metu buvo pastebėtos toliau nurodytos nepageidaujamos reakcijos. Tačiau iš šių nepageidaujamų reakcijų, pastebėtų klinikinių tyrimų metu, tik galvos skausmas, viduriavimas, pilvo skausmas, astenija, vidurių pūtimas, bėrimas ir burnos džiūvimas buvo susiję su Rabeprazole-Health vartojimu.

Infekcijos ir invazijos. Dažnai – infekcijos.

Kraujo ir limfinės sistemos. Retai - neutropenija, leukopenija, trombocitopenija, leukocitozė.

Nuo imuninės sistemos. Retai - padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant veido patinimą, arterinę hipotenziją ir dusulį; eritema, pūslinės reakcijos ir ūminės sisteminės alerginės reakcijos, kurios dažniausiai išnyksta nutraukus gydymą).

Iš metabolizmo pusės. Retai – anoreksija. Nežinomas – hiponatremija.

Psichiniai sutrikimai. Dažnai nemiga. Nedažnai – nervingumas. Retai – depresija. Nežinoma – sumaištis.

Iš nervų sistemos pusės. Dažnai – galvos skausmas, svaigimas. Nedažnai – mieguistumas.

Iš regėjimo organo pusės. Retai – regos sutrikimai.

kraujagyslių sutrikimai. Nežinomas – periferinė edema.

Iš kvėpavimo sistemos. Dažnai – kosulys, faringitas, rinitas. Nedažnai – bronchitas, sinusitas.

Iš virškinamojo trakto. Dažnai – viduriavimas, vėmimas, pykinimas, pilvo skausmai, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas. Nedažnai - dispepsija, burnos džiūvimas, raugėjimas. Retai - gastritas, stomatitas, skonio pojūčio pažeidimas.

Kepenų ir tulžies takų sutrikimai. Retai - hepatitas, gelta, hepatinė encefalopatija (pavieniais atvejais kepenų encefalopatija buvo pastebėta pacientams, sergantiems ciroze).

Iš odos ir poodinių audinių. Nedažnai – bėrimas, eritema (pūslinės reakcijos ir ūminės sisteminės alerginės reakcijos, kurios dažniausiai išnyksta nutraukus gydymą). Retai - niežulys, prakaitavimas, pūslinės reakcijos. Labai retai - daugiaformė eritema, toksinė epidermio nekrozė (TEN), Stevens-Johnson sindromas.

Iš raumenų ir kaulų sistemos. Dažnai - nespecifinis skausmas / nugaros skausmas. Nedažnai - mialgija, kojų mėšlungis, artralgija.

Iš inkstų ir šlapimo sistemos pusės. Nedažnai – šlapimo takų infekcijos. Retai - intersticinis nefritas.

Iš reprodukcinės sistemos. Nežinomas – ginekomastija.

Bendrieji sutrikimai ir pritaikymas. Dažnai – astenija, į gripą panašus sindromas. Nedažnai – krūtinės skausmas, šaltkrėtis, karščiavimas.

Tyrimas. Nedažnai - padidėjęs kepenų fermentų kiekis. Retai – svorio padidėjimas.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos vaisto vartojimui Rabeprazolas yra: piktybinio proceso buvimas skrandyje ir dvylikapirštėje žarnoje, nėštumas, žindymo laikotarpis, individualus padidėjęs jautrumas rabeprazolui, kitiems vaisto komponentams, pakeistiems benzimidazoliams.

Nėštumas

Rabeprazolo vartojimo nėščioms moterims saugumo tyrimų neatlikta, todėl jo vartojimas Rabeprazolas – sveikata kontraindikuotinas nėštumo metu. Nežinoma, ar rabeprazolo natrio druska patenka į motinos pieną. Atitinkami tyrimai nebuvo atlikti, todėl Rabeprazole-Health neturėtų būti skiriamas moterims žindymo laikotarpiu.

Sąveika su kitais vaistais

Rabeprazolo natrio druska stipriai ir ilgai mažina skrandžio rūgšties gamybą. Taigi natrio rabeprazolas iš esmės gali sąveikauti su vaistais, kurių absorbcija priklauso nuo skrandžio turinio pH. Kartu vartojant rabeprazolo natrio druską ir ketokonazolą arba itrakonazolą, gali labai sumažėti šių priešgrybelinių vaistų koncentracija plazmoje.

Taigi pavieniai pacientai, vartojantys šiuos vaistus kartu su Rabeprazole-Health, turi būti stebimi, siekiant nustatyti, ar reikia koreguoti dozę. Klinikinių tyrimų metu pacientai kartu su Rabeprazolas – sveikata pagal poreikį vartojo antacidinius vaistus; Specialiame tyrime Rabeprazole-Zdorovye ir antacidinio preparato, vartojamo kaip skystis, sąveikos nepastebėta.

Sveikiems savanoriams skiriant 300 mg atazanaviro/100 mg ritonaviro kartu su omeprazolu (40 mg vieną kartą per parą) arba 400 mg atazanaviro su lansoprazolu (60 mg vieną kartą per parą), atazanaviro ekspozicija reikšmingai sumažėjo. Atazanaviro absorbcija priklauso nuo pH, todėl protonų siurblio inhibitorių, įskaitant rabeprazolą, negalima vartoti kartu su atazanaviru.

Perdozavimas

Tyčinio ar atsitiktinio perdozavimo patirtis Rabeprazolas ribotas. Didžiausia pranešta ekspozicija neviršijo 60 mg du kartus per parą arba 160 mg vieną kartą per parą. Apskritai poveikis yra minimalus, būdingas žinomoms nepageidaujamoms reakcijoms ir grįžtamas be tolesnio medicininio poveikio. Specifinis Rabeprazole-Health priešnuodis nežinomas. Natrio rabeprazolas gerai jungiasi su plazmos baltymais ir dializės metu nepasišalina. Perdozavimo atveju turi būti taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas.

Laikymo sąlygos

Laikyti originalioje pakuotėje ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje? NUO.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Išleidimo forma

Rabeprazolas – dengtos tabletės, enterinės 10 mg arba 20 mg Nr. 10,

Nr.10x2 lizdinėse plokštelėse dėžutėje.

Junginys

1 tabletė Rabeprazole sudėtyje yra 10 mg arba 20 mg rabeprazolo natrio druskos.

Pagalbinės medžiagos: manitolis (E 421), mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, lengvasis magnio oksidas, natrio laurilsulfatas, krospovidonas.

10 mg tabletėms: sausas mišinys "Advantia Prime" baltas (įskaitant titano dioksidą (E 171)) ir sausas mišinys "Advantia Performance" rožinis (įskaitant dažus: viliojanti raudona (E 129)), tartrazinas (E 102), saulėlydžio geltonasis FCF (E 110).

20 mg tabletėms: sausas mišinys "Advantia Prime" baltas (įskaitant titano dioksidą (E 171) ir sausą mišinį "Advantia Performance" žalias (įskaitant dažus: indigokarminą (E 132)), tartraziną (E 102), chinolino geltoną (E) 104).

Papildomai

Simptominis atsakas į gydymą rabeprazolu gali pagerėti, jei yra skrandžio piktybinis navikas, todėl prieš pradedant gydymą Rabeprazolas – sveikata būtina atmesti navikų buvimo galimybę. Pacientai, kuriems taikomas ilgas gydymo kursas (ypač ilgiau nei vienerius metus), turi būti reguliariai tikrinami.

Negalima atmesti kryžminio padidėjusio jautrumo su kitais protonų siurblio inhibitoriais arba pakeistais benzimidazolais rizikos.

Pacientus reikia įspėti, kad Rabeprazole-Health tablečių negalima kramtyti ar traiškyti, jas reikia nuryti visas.

Vaistui patekus į rinką, gauta pranešimų apie patologinius kraujo pokyčius (trombocitopeniją ir neutropeniją). Daugeliu atvejų kitos etiologijos nerasta; atvejų buvo nekomplikuoti ir išnyko nutraukus rabeprazolo vartojimą.

Klinikinių tyrimų metu buvo pastebėti nenormalūs kepenų fermentų aktyvumo pokyčiai, taip pat gauta pranešimų po to, kai jis pateko į rinką. Daugeliu atvejų kitos etiologijos nerasta; atvejų buvo nekomplikuoti ir išnyko nutraukus rabeprazolo vartojimą.

Specialiame tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, reikšmingai nepastebėjo šalutinio poveikio dažnio sumažėjimo vartojant vaistą. Rabeprazolas – sveikata lyginant su atitinkamos lyties ir amžiaus kontroline grupe.

Gydytojas turi būti atsargus, skirdamas vaistą ankstyvosiose gydymo stadijose pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, nes klinikinių duomenų apie vaisto vartojimą šios grupės pacientams nėra.

Kartu vartojant atazanavirą ir Rabeprazolas – sveikata Nerekomenduojama

Atsižvelgiant į rabeprazolo natrio druskos farmakodinamiką ir jam būdingą šalutinį poveikį, galima daryti prielaidą, kad Rabeprazole-Health neturėtų neigiamai paveikti vairavimo ir darbo su potencialiai pavojingais mechanizmais. Tačiau esant mieguistumui, rekomenduojama vengti vairuoti ir valdyti kitus mechanizmus.

H + -K + -ATPazės inhibitorius. Vaistas nuo opų

Veiklioji medžiaga

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Enterinės kapsulės kieta želatina, dydis Nr.3, baltas korpusas su tamsiai raudonu dangteliu; kapsulių turinys yra sferinės granulės nuo beveik baltos iki baltos su kreminiu arba gelsvu atspalviu.

grūdų cukrus (sacharozė, krakmolo sirupas) - 71,47 mg, natrio karbonatas - 1,65 mg, talkas - 1,77 mg, titano dioksidas - 0,83 mg, hipromeliozė (hidroksimetilceliuliozė) - 14,75 mg.

Granulių apvalkalo sudėtis: hipromeliozės ftalatas (hidroksipropilmetilceliuliozės ftalatas) - 15,93 mg, cetilo alkoholis - 1,6 mg.
Kapsulės korpuso sudėtis: titano dioksidas - 2%, želatina - iki 100%.
Kapsulės dangtelio sudėtis: azorubino dažai (karmazino dažai) - 0,6619%, - 0,0286%, titano dioksidas - 0,6666%, želatina - iki 100%.

Enterinės kapsulės kieta želatina, dydis Nr.1, geltonas korpusas su rudu dangteliu; kapsulių turinys yra sferinės granulės nuo beveik baltos iki baltos su kreminiu arba gelsvu atspalviu.

Granulių šerdies pagalbinės medžiagos: grūdų cukrus (sacharozė, krakmolo sirupas) - 142,94 mg, natrio karbonatas - 3,3 mg, talkas - 3,54 mg, titano dioksidas - 1,66 mg, hipromeliozė (hidroksimetilceliuliozė) - 29,5 mg.

Granulių apvalkalo sudėtis: hipromeliozės ftalatas (hidroksipropilmetilceliuliozės ftalatas) - 31,86 mg, cetilo alkoholis - 3,2 mg.
Kapsulės korpuso sudėtis: titano dioksidas - 1%, geltonasis geležies oksidas - 0,192%, želatina - iki 100%.
Kapsulės dangtelio sudėtis: juodasis geležies oksidas - 0,53%, raudonasis geležies oksidas - 0,93%, titano dioksidas - 0,3333%, geltonasis geležies oksidas - 0,2%, želatina - iki 100%.

10 vienetų. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (6) - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - kartoninės pakuotės.
30 vnt. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
60 vnt. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
100 vienetų. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
30 vnt. - polimeriniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės.
60 vnt. - polimeriniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės.
100 vienetų. - polimeriniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Rabeprazolas priklauso sekreciją mažinančių medžiagų, gautų iš benzimidazolo, klasei. Slopina skrandžio sulčių sekreciją specifiniu H + /K + -ATPazės slopinimu skrandžio parietalinių ląstelių sekreciniame paviršiuje. Blokuoja galutinį druskos rūgšties sekrecijos etapą, sumažindamas bazinės ir stimuliuojamos sekrecijos kiekį, nepriklausomai nuo stimulo pobūdžio.

Turėdamas didelį lipofiliškumą, jis lengvai prasiskverbia į skrandžio parietalines ląsteles, jose koncentruojasi, suteikdamas citoprotekcinį poveikį ir padidindamas bikarbonato sekreciją.

Išgėrus 20 mg rabeprazolo, antisekrecinis poveikis pasireiškia per 1 valandą, o didžiausias pasiekiamas po 2-4 valandų; bazinės ir maisto skatinamos rūgšties sekrecijos slopinimas praėjus 23 valandoms po pirmosios dozės pavartojimo yra atitinkamai 62% ir 82% ir trunka iki 48 val.. Nustojus vartoti, sekrecinis aktyvumas atsistato per 1-2 dienas.

Per pirmąsias 2–8 gydymo rabeprazolu savaites gastrino koncentracija kraujyje padidėja (tai atspindi slopinamąjį poveikį druskos rūgšties sekrecijai) ir grįžta į pradinį lygį praėjus 1–2 savaitėms po jo nutraukimo.

Rabeprazolas neturi anticholinerginių savybių, neveikia centrinės nervų sistemos, širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemų.

Vartojant rabeprazolą, stabilių enterochromafino tipo ląstelių morfologinės struktūros pokyčių, gastrito sunkumo, atrofinio gastrito dažnio, žarnyno metaplazijos ar Helicobacter pylori infekcijos plitimo nenustatyta.

Farmakokinetika

Siurbimas

Rabeprazolas greitai absorbuojamas iš žarnyno, Cmax plazmoje pasiekiamas maždaug po 3,5 valandos po 20 mg dozės pavartojimo. Vartojant nuo 10 iki 40 mg rabeprazolo Cmax ir AUC koncentracijos plazmoje pokyčiai yra tiesiniai. Išgėrus 20 mg dozę, absoliutus biologinis prieinamumas (palyginti su vartojimu į veną) yra apie 52%. Be to, pakartotinai vartojant rabeprazolą, biologinis prieinamumas nekinta.

Nei vaisto vartojimo laikas dienos metu, nei rabeprazolo absorbcijai įtakos neturi. Vartojant vaistą su riebiu maistu, rabeprazolo rezorbcija sulėtėja 4 valandomis ir ilgiau, tačiau nesikeičia nei C max, nei absorbcijos laipsnis.

Paskirstymas

Žmonėms rabeprazolo prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis yra apie 97%.

Metabolizmas ir išskyrimas

Sveikiems savanoriams T 1/2 iš plazmos yra maždaug 1 valanda (svyruoja nuo 0,7 iki 1,5 valandos), o bendras klirensas yra 3,8 ml / min. / kg.

Išgėrus vienkartinę 20 mg 14 C žymėto rabeprazolo dozę, šlapime nepakitusio vaisto nerasta. Apie 90 % rabeprazolo išsiskiria su šlapimu daugiausia dviejų metabolitų pavidalu: merkapturo rūgšties (M5) ir karboksirūgšties (M6) konjugato, taip pat dviejų nežinomų metabolitų, nustatytų toksikologinės analizės metu, pavidalu.

Likusi išgerto rabeprazolo dalis pašalinama su išmatomis.

Bendras išskyrimas yra 99,8%. Šie duomenys rodo, kad rabeprazolo metabolitai mažai išsiskiria su tulžimi. Pagrindinis metabolitas yra tioeteris (M1). Desmetilas (M3) yra vienintelis aktyvus metabolitas, tačiau jo koncentracija buvo maža tik vienam tyrimo dalyviui, pavartojus 80 mg rabeprazolo dozę.

Farmakokinetika specialiose pacientų grupėse

Pacientams, sergantiems stabilia galutinės stadijos inkstų liga, kuriai reikalinga palaikomoji hemodializė (CK<5 мл/мин/1.73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Pacientams, sergantiems lėtiniu kepenų pažeidimu, AUC yra dvigubai didesnis nei sveikų savanorių, o tai rodo „pirmojo praėjimo“ efekto sumažėjimą, o T 1/2 iš plazmos padidėja 2–3 kartus. Pacientai, sergantys lėtine kompensuota kepenų ciroze, toleruoja 20 mg rabeprazolo dozę 1 kartą per parą, nors AUC padidėja dvigubai, o C max padidėja 50%, palyginti su sveikais atitinkamos lyties savanoriais.

Senyvų pacientų organizme rabeprazolo eliminacija yra šiek tiek lėtesnė. Po 7 dienų, kai senyviems pacientams buvo skiriama 20 mg rabeprazolo per parą, AUC buvo maždaug dvigubai didesnis, o C max padidėjo 60 %, palyginti su jaunų sveikų savanorių. Tačiau rabeprazolo kaupimosi požymių nebuvo.

Pacientams, kurių CYP2C19 metabolizmas lėtas, 7 dienas vartojant 20 mg rabeprazolo per parą, AUC padidėja 1,9 karto, o T 1/2 - 1,6 karto, palyginti su tais pačiais parametrais „greitai metabolizuojantiems asmenims“. C max padidėja 40%.

Indikacijos

- skrandžio opa ūminėje stadijoje ir anastomozės opa;

- dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje stadijoje;

- erozinė ir opinė gastroezofaginio refliukso liga (GERL) suaugusiems ir vaikams nuo 12 metų arba refliuksinis ezofagitas;

- palaikomoji gastroezofaginio refliukso ligos terapija;

- neerozinė gastroezofaginio refliukso liga;

- Zollingerio-Ellisono sindromas ir kitos būklės, kurioms būdinga patologinė hipersekrecija;

- kartu su tinkamu gydymu antibiotikais Helicobacter pylori naikinimui pacientams, sergantiems pepsine opa.

Kontraindikacijos

- nėštumas;

- žindymo laikotarpis;

- amžius iki 18 metų;

- vaikų amžius iki 12 metų (sergant GERL);

- sacharazės / izomaltazės trūkumas, fruktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės trūkumas;

- padidėjęs jautrumas rabeprazolui, pakeistiems benzimidazoliams arba pagalbiniams vaisto komponentams.

Atsargiai: sunkus inkstų nepakankamumas, sunkus kepenų nepakankamumas.

Dozavimas

Vaistas vartojamas per burną. Kapsules reikia nuryti visas. Nustatyta, kad nei paros laikas, nei valgymas neturi įtakos rabeprazolo aktyvumui.

At skrandžio opa ūminėje stadijoje ir anastominė opa rekomenduojama gerti 10 mg arba 20 mg 1 kartą per parą. Paprastai išgydoma po 6 gydymo savaičių, tačiau kai kuriais atvejais gydymo trukmė gali būti pratęsta dar 6 savaitėmis.

At dvylikapirštės žarnos opa ūminėje stadijoje rekomenduojama gerti po 20 mg 1 kartą per parą. Kai kuriais atvejais gydomasis poveikis pasireiškia vartojant 10 mg 1 kartą per dieną. Gydymo trukmė yra nuo 2 iki 4 savaičių. Jei reikia, gydymo trukmę galima pratęsti dar 4 savaitėmis.

At Erozinio gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) arba refliuksinio ezofagito gydymas rekomenduojama gerti 10 mg arba 20 mg 1 kartą per parą. Gydymo trukmė yra nuo 4 iki 8 savaičių. Jei reikia, gydymo trukmę galima pratęsti dar 8 savaitėmis.

At palaikomoji gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) terapija rekomenduojama gerti 10 mg arba 20 mg 1 kartą per parą. Gydymo trukmė priklauso nuo paciento būklės.

At neerozinė gastroezofaginio refliukso liga (NERD) be ezofagito rekomenduojama gerti 10 mg arba 20 mg 1 kartą per parą. Jei po 4 gydymo savaičių simptomai neišnyksta, reikia atlikti papildomą paciento tyrimą. Po to, kai simptomai palengvėja, kad būtų išvengta tolesnio jų pasireiškimo, vaisto reikia gerti po 10 mg 1 kartą per parą, jei reikia.

Dėl Zollinger-Ellison sindromo ir kitų būklių, kurioms būdinga patologinė hipersekrecija, gydymas, dozė parenkama individualiai. Pradinė dozė yra 60 mg per parą, tada dozė padidinama ir vaistas skiriamas iki 100 mg per parą vienkartine doze arba 60 mg 2 kartus per dieną. Kai kuriems pacientams pageidautina dalinti vaisto dozavimą. Gydymas turi būti tęsiamas, kai kliniškai būtina. Kai kuriems Zollinger-Ellison sindromu sergantiems pacientams gydymo rabeprazolu trukmė buvo iki vienerių metų.

Dėl Helicobacter pylori naikinimas rekomenduojama gerti po 20 mg 2 kartus per dieną pagal tam tikrą schemą su atitinkamais antibiotikų deriniais. Gydymo trukmė yra 7 dienos.

Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu dozės koreguoti nereikia.

At pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas rabeprazolo koncentracija kraujyje paprastai yra didesnė nei sveikų savanorių. Išrašant vaistą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas reikia pasirūpinti.

Dozės koregavimas, skirtas pagyvenusių pacientų neprivaloma.

20 mg rabeprazolo saugumas ir veiksmingumas trumpalaikiam (iki 8 savaičių) GERL gydymui 12 metų ir vyresni vaikai pagrįsta ekstrapoliacija iš adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų, patvirtinančių rabeprazolo veiksmingumą suaugusiems ir saugumo bei farmakokinetikos tyrimais su vaikais. Rekomenduojama dozė 12 metų ir vyresniems vaikams yra 20 mg 1 kartą per parą iki 8 savaičių.

Rabeprazolo saugumas ir veiksmingumas gydant GERL vaikai iki 12 metų neįdiegta. Rabeprazolo saugumas ir veiksmingumas kitoms indikacijoms gydyti vaikams nenustatytas.

Šalutiniai poveikiai

Klinikinių tyrimų metu pastebėtos šios nepageidaujamos reakcijos vartojant rabeprazolą: galvos skausmas, galvos svaigimas, astenija, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių pūtimas, burnos džiūvimas, bėrimas.

Nepageidaujamos reakcijos susistemintos pagal PSO klasifikaciją: labai dažnai (> 1/10); dažnai (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

Iš imuninės sistemos: retai - ūminės sisteminės alerginės reakcijos (įskaitant veido patinimą, hipotenziją, dusulį).

Iš kraujodaros sistemos: retai - trombocitopenija, neutropenija, leukopenija.

Iš medžiagų apykaitos ir mitybos pusės: retai - anoreksija; dažnis nežinomas – hiponatremija, hipomagnezemija.

Iš nervų sistemos: dažnai - nemiga, galvos skausmas, galvos svaigimas; retai - mieguistumas, nervingumas; retai - depresija; dažnis nežinomas – sumišimas.

Iš regėjimo organo pusės: retai - regėjimo sutrikimas.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: dažnis nežinomas – periferinė edema.

Iš kvėpavimo sistemos: dažnai - kosulys, faringitas, rinitas; retai - sinusitas, bronchitas.

Iš virškinimo sistemos: dažnai - pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas; retai - dispepsija, raugėjimas, burnos džiūvimas; retai - stomatitas, gastritas, skonio sutrikimas.

Iš kepenų ir tulžies sistemos: retai - hepatitas, gelta, hepatinė encefalopatija.

Iš šlapimo sistemos: retai - šlapimo takų infekcija; retai - intersticinis nefritas.

Iš odos ir poodinių audinių: retai - pūsliniai bėrimai, dilgėlinė; labai retai - daugiaformė eritema, toksinė epidermio nekrolizė, Stevens-Johnson sindromas.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: dažnai - nugaros skausmas; retai - mialgija, artralgija, raumenų mėšlungis kojose, šlaunies, riešo ar stuburo kaulų lūžiai.

Iš reprodukcinės sistemos: dažnis nežinomas – ginekomastija.

Iš laboratorinių ir instrumentinių tyrimų: retai - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, svorio padidėjimas.

Kiti: dažnai – infekcijos.

Perdozavimas

Duomenų apie tyčinį ar atsitiktinį perdozavimą yra minimalūs.

Gydymas: specifinio rabeprazolo priešnuodžio nežinoma. Rabeprazolas gerai jungiasi su plazmos baltymais, todėl dializės metu jis mažai pašalinamas. Perdozavimo atveju turi būti taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas.

vaistų sąveika

Rabeprazolas lėtina kai kurių vaistų, metabolizuojamų kepenyse mikrosominės oksidacijos būdu (pvz., fenitoino, netiesioginių antikoaguliantų), išsiskyrimą.

Kartu vartojant rabeprazolą su ketokonazolu ar itrakonazolu, gali žymiai sumažėti priešgrybelinių vaistų koncentracija kraujo plazmoje.

Rabeprazolas slopina medžiagų apykaitą.

Kartu vartojant protonų siurblio inhibitorius ir metotreksatą, galima daryti prielaidą, kad padidės pastarojo ir (arba) jo metabolito hidroksimetotreksato koncentracija ir padidės T 1/2.

Kartu vartojant rabeprazolą, amoksiciliną, klaritromicino ir amoksicilino AUC ir Cmax buvo panašūs, lyginant kombinuotą gydymą su monoterapija. Rabeprazolo AUC ir C max padidėjo atitinkamai 11 % ir 34 %, o 14-hidroksiklaritromicino (aktyvaus klaritromicino metabolito) AUC ir C max padidėjo atitinkamai 42 % ir 46 %. Šis efektyvumo padidėjimas nebuvo laikomas kliniškai reikšmingu.

Kartu vartojant rabeprazolą ir antacidinių vaistų suspensijas, kurių sudėtyje yra aliuminio ir (arba) magnio hidroksido, kliniškai reikšmingos sąveikos nesukelia.

Specialios instrukcijos

Paciento atsakas į gydymą rabeprazolu neatmeta piktybinių navikų skrandyje.

Atliekant specialų tyrimą, kuriame dalyvavo pacientai, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, reikšmingo Rabeprazole-SZ šalutinio poveikio dažnio skirtumo nuo sveikų asmenų, atitinkančių lytį ir amžių, dažnis, tačiau, nepaisant to, pirmą kartą skiriant vaistą rekomenduojama būti atsargiems. Rabeprazole-SZ. SC pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, Rabeprazole-SZ dozės keisti nereikia. Rabeprazolo AUC pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, yra maždaug 2 kartus didesnis nei sveikų pacientų.

Hipomagnezemija

Gydant protonų siurblio inhibitoriais mažiausiai 3 mėnesius, retais atvejais buvo stebima simptominė arba besimptomė hipomagnezemija. Daugeliu atvejų šie pranešimai buvo gauti praėjus metams po gydymo. Rimtas šalutinis poveikis buvo tetanija, aritmija ir traukuliai. Daugumai pacientų reikėjo gydyti hipomagnezemiją, įskaitant magnio pakeitimą ir gydymo protonų siurblio inhibitoriais nutraukimą. Pacientams, kurie gydomi ilgai arba kartu su vaistais, tokiais kaip digoksinas, vartoja protonų siurblio inhibitorius, arba vaistus, kurie gali sukelti hipomagnezemiją (pvz., diuretikus), prieš pradedant gydymą protonų siurblio inhibitoriais ir gydymo metu reikia stebėti magnio kiekį.

lūžių

Gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali padidinti su osteoporoze susijusių klubo, riešo ar stuburo lūžių riziką. Lūžių rizika padidėjo pacientams, kurie ilgą laiką (metus ar ilgiau) vartojo dideles protonų siurblio inhibitorių dozes.

Rabeprazolo vartojimas kartu su metotreksatu

Literatūros duomenimis, kartu vartojant protonų siurblio inhibitorius su metotreksatu (ypač didelėmis dozėmis), gali padidėti metotreksato ir (arba) jo metabolito hidroksimetotreksato koncentracija ir padidėti T 1/2, o tai gali sukelti toksinį metotreksato poveikį. Jei reikia vartoti dideles metotreksato dozes, reikia apsvarstyti galimybę laikinai nutraukti gydymą protonų siurblio inhibitoriais.

Salmonella, Campylobacter ir Clostridium difficile infekcijos

Gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali padidinti virškinimo trakto infekcijų, pvz., Salmonella, Campylobacter ir Clostridium difficile sukeltų infekcijų, riziką.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Atsižvelgiant į rabeprazolo farmakodinamikos ypatybes ir jo nepageidaujamo poveikio profilį, mažai tikėtina, kad Rabeprazole-SZ paveiktų gebėjimą vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus. Tačiau jei atsiranda mieguistumas, šios veiklos reikėtų vengti.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Duomenų apie rabeprazolo saugumą nėštumo metu nėra.

Reprodukcijos tyrimai su žiurkėmis ir triušiais neparodė rabeprazolo sukeltų vaisingumo sutrikimų ar vaisiaus vystymosi defektų; tačiau žiurkėms nedidelis vaisto kiekis prasiskverbia per placentos barjerą. Rabeprazolo nėštumo metu vartoti negalima.

Nežinoma, ar rabeprazolo patenka į motinos pieną.

Atitinkami tyrimai dėl vaisto vartojimo žindymo laikotarpiu nebuvo atlikti. Tačiau rabeprazolo randama žindančių žiurkių piene, todėl žindymo laikotarpiu šio vaisto vartoti negalima.

Taikymas vaikystėje

Vaisto vartoti draudžiama jaunesniems nei 18 metų vaikams, išskyrus GERL (vaikams iki 12 metų).

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Atsargiai, vaistą reikia skirti esant sunkiam inkstų nepakankamumui.

Dozavimo forma:  Į kapsulės yra enterinės. Junginys:

1 kapsulėje yra:

aktyvus ingredientas :

rabeprazolo granulės - 118 mg, 236 mg

kalbant apie rabeprazolo natrio druską - 10 mg, 20 mg

[granulių šerdis: Rabeprazolo natrio druska - 10,00 mg, 20,00 mg, cukraus grūdeliai (sacharozė, krakmolo sirupas) - 71,47 mg, 142,94 mg, natrio karbonatas - 1,65 mg, 3,30 mg, talkas - 1,77 mg, 3,54 mg, titano dioksidas - 0,6 mg, 6,8 mg hipromeliozė (hidroksimetilceliuliozė) - 14,75 mg, 29,50 mg;

granulių apvalkalas: hipromeliozės ftalatas (hidroksipropilmetilceliuliozės ftalatas) - 15,93 mg, 31,86 mg, cetilo alkoholis - 1,60 mg, 3,20 mg].

Pagalbinės medžiagos :

Kietos želatinos kapsulės Nr. 3 (dozė 10 mg):

rėmelis: titano dioksidas - 2,0%, želatina - iki 100%;

dangtelis: dažiklis azorubinas (dažiklis karmazinas) - 0,6619%, indigokarminas - 0,0286%, titano dioksidas - 0,6666%, želatina - iki 100%.

Kietos želatinos kapsulės Nr. 1 (dozė 20 mg):

rėmelis: titano dioksidas - 1,0%, geltonasis geležies oksidas - 0,192% želatina - iki 100%;

dangtelis: juodasis geležies oksidas - 0,53%, raudonasis geležies oksidas - 0,93%, titano dioksidas - 0,3333%, geltonasis geležies oksidas - 0,20%, želatina - iki 100%.

Apibūdinimas:

Kietos želatinos kapsulės Nr. 3, baltas korpusas su tamsiai raudonu dangteliu (10 mg dozei); kietos želatinos kapsulės Nr. 1, geltonas korpusas su rudu dangteliu (20 mg dozei).

Kapsulių turinys yra sferinės granulės nuo beveik baltos iki baltos su kreminiu arba gelsvu atspalviu.

Farmakoterapinė grupė:skrandžio liaukų sekreciją mažinanti priemonė – protonų siurblio inhibitorius ATX:  

A.02.B.C Protonų siurblio inhibitoriai

A.02.B.C.04 Rabeprazolas

Farmakodinamika:

Rabeprazolas priklauso sekreciją mažinančių medžiagų, gautų iš benzimidazolo, klasei. Slopina skrandžio sulčių sekreciją specifiniu H + /K + -ATPazės slopinimu skrandžio parietalinių ląstelių sekreciniame paviršiuje. Blokuoja galutinį druskos rūgšties sekrecijos etapą, sumažindamas bazinės ir stimuliuojamos sekrecijos kiekį, nepriklausomai nuo stimulo pobūdžio.

Turėdamas didelį lipofiliškumą, jis lengvai prasiskverbia į skrandžio parietalines ląsteles, koncentruojasi jose, suteikdamas citoprotekcinį poveikį ir padidindamas bikarbonato sekreciją.

Išgėrus 20 mg rabeprazolo, antisekrecinis poveikis pasireiškia per 1 valandą, o didžiausias pasiekiamas po 2-4 valandų; bazinės ir maisto skatinamos rūgšties sekrecijos slopinimas praėjus 23 valandoms po pirmosios dozės yra atitinkamai 62 ir 82 % ir trunka iki 48 valandų. Nustojus vartoti, sekrecijos veikla atsistato per 1-2 dienas.

Per pirmąsias 2–8 gydymo rabeprazolu savaites gastrino koncentracija kraujo plazmoje padidėja (tai atspindi slopinamąjį poveikį druskos rūgšties sekrecijai) ir grįžta į pradinį lygį praėjus 1–2 savaitėms po jo nutraukimo.

Rabeprazolas neturi anticholinerginių savybių, neveikia centrinės nervų sistemos (CNS), širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemų.

Vartojant rabeprazolą, nuolat keičiasi enterochromafino tipo ląstelių morfologinė struktūra, gastrito sunkumas, atrofinio gastrito dažnis, žarnyno metaplazija ar infekcijos plitimas. Helicobacter pylori neaptiktas.

Farmakokinetika:

Absorbcija

Rabeprazolas greitai absorbuojamas žarnyne, o didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug po 3,5 valandos po 20 mg dozės. Didžiausios rabeprazolo koncentracijos plazmoje (C m ah) ir ploto po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) pokytis yra tiesinis, kai vartojama 10-40 mg dozė. Išgėrus 20 mg absoliutus biologinis prieinamumas (palyginti su suleidimu į veną) yra apie 52%. Be to, pakartotinai vartojant rabeprazolą, biologinis prieinamumas nekinta. Sveikų savanorių plazmos pusinės eliminacijos laikas yra apie 1 valanda (svyruoja nuo 0,7 iki 1,5 valandos), o bendras klirensas yra 3,8 ml / min. / kg.

Lėtine kepenų liga sergančių pacientų AUC yra dvigubai didesnis nei sveikų savanorių, o tai rodo pirmojo prasiskverbimo metabolizmo sumažėjimą, o pusinės eliminacijos laikas plazmoje pailgėja 2–3 kartus.

Nei vaisto vartojimo laikas dienos metu, nei antacidiniai vaistai neturi įtakos rabeprazolo absorbcijai. Vartojant vaistą su riebiu maistu, rabeprazolo rezorbcija sulėtėja 4 valandomis ir ilgiau, tačiau nesikeičia nei C max, nei absorbcijos laipsnis.

Paskirstymas

Žmonėms rabeprazolo prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis yra apie 97%.

Metabolizmas ir išskyrimas

Sveikiems žmonėms

Išgėrus vienkartinę 20 mg 14 C žymėto rabeprazolo dozę, šlapime nepakitusio vaisto nerasta. Apie 90 % rabeprazolo išsiskiria su šlapimu daugiausia dviejų metabolitų pavidalu: merkapturo rūgšties (M5) ir karboksirūgšties (M6) konjugato, taip pat dviejų nežinomų metabolitų, nustatytų toksikologinės analizės metu, pavidalu.

Likusi išgerto rabeprazolo dalis pašalinama su išmatomis.

Bendras išskyrimas yra 99,8%. Šie duomenys rodo, kad rabeprazolo metabolitai mažai išsiskiria su tulžimi. Pagrindinis metabolitas yra tioeteris (M1). Vienintelis aktyvus metabolitas yra desmetilas (M3), tačiau jo koncentracija buvo maža tik vienam tyrimo dalyviui, pavartojus 80 mg rabeprazolo.

Galutinės stadijos inkstų liga

Pacientams, sergantiems stabilia galutinės stadijos inkstų liga, kuriai reikalinga palaikomoji hemodializė (kreatinino klirensas< 5 мл/мин/1,73м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С m ах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Lėtinė kompensuota cirozė

Pacientai, sergantys lėtine kompensuota kepenų ciroze, toleruoja 20 mg dozę 1 kartą per parą, nors AUC padvigubėja, o C max padidėja 50 %, palyginti su sveikais atitinkamos lyties savanoriais.

Senyviems pacientams

Senyvų pacientų organizme rabeprazolo eliminacija yra šiek tiek lėtesnė. Po 7 dienų, kai senyviems pacientams buvo skiriama 20 mg rabeprazolo per parą, AUC buvo maždaug dvigubai didesnis, o C max padidėjo 60 %, palyginti su jaunų sveikų savanorių. Tačiau rabeprazolo kaupimosi požymių nebuvo.

CYP 2C 19 polimorfizmas

Pacientams, kurių CYP 2C 19 metabolizmas yra lėtas po 7 dienų, kai rabeprazolo vartojama 20 mg per parą, AUC padidėja 1,9 karto, o pusinės eliminacijos laikas – 1,6 karto, palyginti su tais pačiais parametrais „greitai metabolizuojantiems asmenims“. “, o kaip C m ax padidėja 40%.

Indikacijos:

Skrandžio pepsinė opa ūminėje stadijoje ir anastomozės opa;

Dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje stadijoje;

Erozinė ir opinė gastroezofaginio refliukso liga (GERL) – suaugusiems ir vaikams nuo 12 metų arba refliuksinis ezofagitas;

Gastroezofaginio refliukso ligos palaikomoji terapija;

Neerozinė gastroezofaginio refliukso liga;

Zollingerio-Ellisono sindromas ir kitos būklės, kurioms būdinga patologinė hipersekrecija;

Kartu su tinkamu antibiotikų terapija, skirta išnaikinti Helicobacterpylori pacientams, sergantiems pepsine opa.

Kontraindikacijos:

Padidėjęs jautrumas rabeprazolui, pakeistiems benzimidazoliams arba pagalbiniams vaisto komponentams;

Sacharazės / izomaltazės trūkumas, fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės trūkumas;

Nėštumas;

Žindymo laikotarpis;

Vaikai iki 18 metų, išskyrus GERL (vaikai iki 12 metų).

Atsargiai:

sunkus inkstų nepakankamumas;

Sunkus kepenų nepakankamumas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis:

Duomenų apie rabeprazolo saugumą nėštumo metu nėra.

Reprodukcijos tyrimai su žiurkėmis ir triušiais neparodė rabeprazolo sukeltų vaisingumo sutrikimų ar vaisiaus vystymosi defektų; tačiau žiurkėms nedidelis vaisto kiekis prasiskverbia per placentos barjerą. nėštumo metu vartoti negalima.

Nežinoma, ar jo patenka į motinos pieną. Atitinkami tyrimai dėl vaisto vartojimo žindymo laikotarpiu nebuvo atlikti. Tačiau jo randama žindančių žiurkių piene, todėl žindymo laikotarpiu jo vartoti negalima.

Dozavimas ir vartojimas:

Su skrandžio opa ūminėje stadijoje ir anastomozės opa rekomenduojama gerti po 10 mg arba 20 mg vieną kartą per parą. Paprastai išgydoma po 6 gydymo savaičių, tačiau kai kuriais atvejais gydymo trukmė gali būti pratęsta dar 6 savaitėmis.

Su dvylikapirštės žarnos pepsine opa ūminėje stadijoje Rekomenduojama gerti po 20 mg vieną kartą per parą. Kai kuriais atvejais gydomasis poveikis pasireiškia vartojant 10 mg vieną kartą per parą. Gydymo trukmė yra nuo 2 iki 4 savaičių. Jei reikia, gydymo trukmę galima pratęsti dar 4 savaitėmis.

Gydant erozinę gastroezofaginio refliukso ligą (GERL) arba refliuksinį ezofagitą rekomenduojama gerti po 10 mg arba 20 mg vieną kartą per parą. Gydymo trukmė yra nuo 4 iki 8 savaičių. Jei reikia, gydymo trukmę galima pratęsti dar 8 savaitėmis.

Palaikomoji gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) terapija rekomenduojama gerti po 10 mg arba 20 mg vieną kartą per parą. Gydymo trukmė priklauso nuo paciento būklės.

Dėl neerozinės gastroezofaginio refliukso ligos (NERD) be ezofagitas rekomenduojama gerti po 10 mg arba 20 mg vieną kartą per parą.

Jei po keturių gydymo savaičių simptomai neišnyksta, reikia atlikti papildomą paciento tyrimą. Po to, kai simptomai palengvėja, kad būtų išvengta tolesnio jų atsiradimo, vaisto reikia gerti po 10 mg vieną kartą per parą pagal poreikį.

Zollinger-Ellison sindromui ir kitoms ligoms gydyti, būdinga patologinė hipersekrecija , dozė parenkama individualiai. Pradinė dozė yra 60 mg per parą, vėliau dozė didinama ir skiriama iki 100 mg per parą vienkartinė dozė arba 60 mg du kartus per parą. Kai kuriems pacientams pageidautina dalinti vaisto dozavimą. Gydymas turi būti tęsiamas, kai kliniškai būtina. Kai kuriems Zollinger-Ellison sindromu sergantiems pacientams gydymo rabeprazolu trukmė buvo iki vienerių metų.

Dėl išnaikinimo Helicobacterpylori rekomenduojama gerti po 20 mg 2 kartus per dieną pagal tam tikrą schemą su atitinkamais antibiotikų deriniais. Gydymo trukmė yra 7 dienos.

Pacientai, sergantys inkstų ir kepenų nepakankamumu

Inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Pacientų, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, kraujyje rabeprazolo koncentracija paprastai būna didesnė nei sveikų savanorių.

Skiriant Rabeprazole-SZ pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas, reikia būti atsargiems.

Senyviems pacientams

Dozės koreguoti nereikia.

Vaikai

20 mg rabeprazolo saugumas ir veiksmingumas trumpalaikiam (iki 8 savaičių) GERL gydymui 12 metų ir vyresniems vaikams patvirtinamas ekstrapoliacija iš adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų, patvirtinančių rabeprazolo veiksmingumą suaugusiems ir saugumą. ir farmakokinetikos tyrimai su vaikais. Rekomenduojama dozė 12 metų ir vyresniems vaikams yra 20 mg vieną kartą per parą iki 8 savaičių.

Rabeprazolo saugumas ir veiksmingumas gydant GERL jaunesniems nei 12 metų vaikams nenustatytas. Rabeprazolo saugumas ir veiksmingumas kitoms indikacijoms gydyti vaikams nenustatytas.

Šalutiniai poveikiai:

Klinikinių tyrimų metu pastebėtos šios nepageidaujamos reakcijos vartojant rabeprazolą: galvos skausmas, galvos svaigimas, astenija, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių pūtimas, burnos džiūvimas, bėrimas.

Nepageidaujamos reakcijos susistemintos pagal PSO klasifikaciją:

Labai dažnai (> 1/10);

Dažnai (> 1/100,< 1/10);

Nedažni (> 1/1000,< 1/100);

Retas (> 1/10000,< 1/1000);

Labai retai (< 1/10000);

Dažnis nežinomas (negali būti nustatytas pagal turimus duomenis).

Iš imuninės sistemos pusės : retai - ūminės sisteminės alerginės reakcijos (įskaitant veido patinimą, hipotenziją, dusulį).

Iš kraujo ir limfinės sistemos : retai - trombocitopenija, neutropenija, leukopenija.

Iš medžiagų apykaitos ir mitybos pusės : retai - anoreksija; dažnis nežinomas – hiponatremija, hipomagnezemija.

Iš nervų sistemos pusės : dažnai - nemiga, galvos skausmas, galvos svaigimas; retai - mieguistumas, nervingumas; retai - depresija; dažnis nežinomas – sumišimas.

Iš regėjimo organo : retai - regėjimo sutrikimas.

Iš laivų pusės : dažnis nežinomas - periferinė edema.

Iš kvėpavimo sistemos : dažnai - kosulys, faringitas, rinitas; retai - sinusitas, bronchitas.

Iš virškinimo sistemos : dažnai - pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas; retai - dispepsija, raugėjimas, burnos džiūvimas; retai - stomatitas, gastritas, skonio sutrikimas.

Iš kepenų ir tulžies sistemos: retai - hepatitas, gelta, hepatinė encefalopatija.

Iš inkstų ir šlapimo takų pusės :retai – infekcijašlapimo takai; retai - intersticinis nefritas.

Iš odos ir poodinių audinių : retai - pūsliniai bėrimai, dilgėlinė; labai retai - daugiaformė eritema, toksinė epidermio nekrolizė, Stevens-Johnson sindromas.

Iš raumenų ir kaulų sistemos : dažnai - nugaros skausmas; retai - mialgija, artralgija, kojų raumenų mėšlungis, šlaunies, riešo ar stuburo kaulų lūžiai.

Iš reprodukcinės sistemos : dažnis nežinomas - ginekomastija.

Iš laboratorinių ir instrumentinių tyrimų : retai - padidėjęs "kepenų" transaminazių aktyvumas, svorio padidėjimas.

Kita : dažnai - infekcijos.

Perdozavimas:

Simptomai

Duomenų apie tyčinį ar atsitiktinį perdozavimą yra minimalūs.

Gydymas

Specifinis rabeprazolo priešnuodis nežinomas. gerai jungiasi su plazmos baltymais, todėl prastai išsiskiria dializės metu. Perdozavimo atveju turi būti taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas.

Sąveika:

Lėtina kai kurių vaistų, metabolizuojamų kepenyse mikrosominės oksidacijos būdu (netiesioginiai antikoaguliantai), išsiskyrimą.

Kartu vartojant rabeprazolą su ketokonazolu ar itrakonazolu, gali žymiai sumažėti priešgrybelinių vaistų koncentracija kraujo plazmoje.

Rabeprazolas slopina ciklosporino metabolizmą.

Kartu vartojant PSI ir metotreksatą, galima daryti prielaidą, kad padidės pastarojo ir (arba) jo metabolito hidroksimetotreksato koncentracija ir pailgės pusinės eliminacijos laikas.

Kartu vartojant rabeprazolą, amoksiciliną ir klaritromiciną, klaritromicino ir amoksicilino AUC ir Cmax buvo panašūs, lyginant kombinuotą gydymą su monoterapija. Rabeprazolo AUC ir C m ax padidėjo atitinkamai 11 % ir 34 %, o 14-hidroksiklaritromicino (aktyvaus klaritromicino metabolito) AUC ir C m x padidėjo atitinkamai 42 % ir 46 %. Šis efektyvumo padidėjimas nebuvo laikomas kliniškai reikšmingu.

Kartu vartojant rabeprazolą ir antacidinių vaistų suspensijas, kurių sudėtyje yra aliuminio ir (arba) magnio hidroksido, kliniškai reikšmingos sąveikos nesukelia.

Specialios instrukcijos:

Paciento atsakas į gydymą rabeprazolu neatmeta piktybinių navikų skrandyje.

Rabeprazole-SZ kapsules reikia nuryti nepažeistas. Nustatyta, kad nei paros laikas, nei valgymas neturi įtakos rabeprazolo aktyvumui.

Atliekant specialų tyrimą, kuriame dalyvavo pacientai, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, reikšmingo Rabeprazole-SZ šalutinio poveikio dažnio skirtumo nuo sveikų asmenų, atitinkančių lytį ir amžių, dažnis, tačiau, nepaisant to, pirmą kartą skiriant vaistą rekomenduojama būti atsargiems. Rabeprazole-SZ. SC pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, Rabeprazole-SZ dozės koreguoti nereikia. Rabeprazolo AUC pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, yra maždaug du kartus didesnis nei sveikų pacientų.

Hipomagnezemija

Mažiausiai 3 mėnesius gydant PSI, retais atvejais buvo stebima simptominė arba besimptomė hipomagnezemija. Daugeliu atvejų šie pranešimai buvo gauti praėjus metams po gydymo. Rimtas šalutinis poveikis buvo tetanija, aritmija ir traukuliai. Daugumai pacientų reikėjo gydyti hipomagnezemiją, įskaitant magnio pakeitimą ir PSI terapijos nutraukimą. Pacientams, kurie bus gydomi ilgai arba kurie PSI vartoja kartu su vaistais, kurie gali sukelti hipomagnezemiją (pvz., diuretikais), sveikatos priežiūros specialistai turi stebėti magnio kiekį prieš pradedant gydymą PSI ir gydymo metu.

lūžių

PPI terapija gali padidinti su osteoporoze susijusių klubo, riešo ar stuburo lūžių riziką. Lūžių rizika padidėjo pacientams, kurie ilgą laiką (metus ar ilgiau) vartojo dideles PSI dozes.

Rabeprazolo vartojimas kartu su metotreksatu

Literatūros duomenimis, PSI vartojant kartu su metotreksatu (ypač didelėmis dozėmis), gali padidėti metotreksato ir (arba) jo metabolito hidroksimetotreksato koncentracija ir pailgėti pusinės eliminacijos laikas, o tai gali sukelti toksinį metotreksato poveikį. Jei reikia didelių metotreksato dozių, gali būti svarstoma laikinai nutraukti gydymą PSI.

infekcijos,sukelta salmonelių,Campylobacter ir Clostridium difficile

PPI terapija gali padidinti virškinimo trakto infekcijų, pvz., sukeltų Salmonella, Kampilobakterijos ir Clostridiumdifficile .

Įtaka gebėjimui vairuoti transportą. plg. ir kailis.:

Atsižvelgiant į rabeprazolo farmakodinamikos ypatybes ir jo nepageidaujamo poveikio profilį, mažai tikėtina, kad Rabeprazole-SZ paveiktų gebėjimą vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus. Tačiau jei atsiranda mieguistumas, šios veiklos reikėtų vengti.

Išleidimo forma / dozė:

Enterinės kapsulės, 10 mg ir 20 mg.

Paketas:

10 arba 14 kapsulių lizdinėje plokštelėje.

30, 60 arba 100 kapsulių polimeriniame indelyje arba polimero buteliuke.

Kiekvienas indelis arba buteliukas, 2, 3, 6 lizdinės plokštelės po 10 kapsulių, 1, 2, 4 lizdinės plokštelės po 14 kapsulių, kartu su naudojimo instrukcija dedamas į kartoninę dėžutę.

Laikymo sąlygos:

Sausoje, tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data:

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos: Pagal receptą Registracijos numeris: LP-003466 Registracijos data: 17.02.2016 / 21.07.2016 Galiojimo laikas: 17.02.2021 Registracijos liudijimo turėtojas:NORTH STAR, NAO Rusija Gamintojas:   Atstovavimas:  CJSC NORTHERN STAR Rusija Informacijos atnaujinimo data:   31.07.2016 Iliustruotos instrukcijos

Rabeprazolas yra vaistas nuo opų, streso, protonų siurblį slopinantis vaistas. Naudojimo instrukcijose nurodyta, kad 10 mg ir 20 mg kapsulės ar tabletės padeda sergant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige, gastritu, refliuksu suaugusiems ir vaikams.

Sudėtis ir išleidimo forma

Rabeprazolas yra enterinės kapsulės, kurių skaičius vienoje pakuotėje gali svyruoti nuo 5 iki 60 vienetų.

1 kapsulėje yra veiklioji medžiaga: rabeprazolo natrio druska – 10/20 mg. Naudojimo instrukcijos su jo savybių aprašymu pateikiamos dėžutėje su vaistu.

Kas padeda Rabeprazolui?

Vaisto vartojimo indikacijos yra šios:

• skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, susijusi su Helicobacter pylori (helicobacter) (kartu su antibiotikais);
• gastritas;
• skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje fazėje;
• gastroezofaginis refliuksas.

Svarbu! Tik gydytojas turėtų nuspręsti dėl kurso farmakoterapijos poreikio. Savarankiškas gydymas yra visiškai nepriimtinas.

Naudojimo instrukcijos

Rabeprazolas vartojamas per burną, nepriklausomai nuo valgio ir paros laiko. Kapsules reikia nuryti visas.

Dozavimo režimas nustatomas pagal indikacijas:

• erozinis ir opinis GERL arba refliuksinis ezofagitas: 10 arba 20 mg vieną kartą per parą. Paprastai išgydoma po 4–8 gydymo savaičių, tačiau kartais vaistas tęsiamas dar 8 savaites;
• Helicobacter pylori naikinimas pacientams, sergantiems pepsine opa: 20 mg 2 kartus per dieną (Rabeprazole-SZ vartojamas pagal tam tikrą schemą su tinkamu antibiotikų deriniu) 7 dienas;
• dvylikapirštės žarnos opos paūmėjimas: 20 mg 1 kartą per parą, kai kuriems pacientams, norint pasiekti gydomąjį poveikį, pakanka vartoti 10 mg Rabeprazole. Gydymas atliekamas 2-4 savaites, atsižvelgiant į indikacijas, vaistas gali būti pratęstas dar 4 savaites;
• skrandžio opos ir anastominės opos paūmėjimas: 10 arba 20 mg 1 kartą per parą. Paprastai išgydoma po 6 gydymo savaičių, tačiau kartais vaistas tęsiamas dar 6 savaites;
• Zollinger-Ellison sindromas ir kitos būklės, kurioms būdinga patologinė hipersekrecija: dozė parenkama individualiai. Gydymo pradžioje nurodoma vartoti Rabeprazole 60 mg paros dozę, vėliau ji didinama iki 100 mg (viena dozė) arba 120 mg (per dvi lygias dozes); kai kuriems pacientams labiau tinka dalinis dozavimas. Gydymo trukmė nustatoma pagal klinikinį poreikį, kai kuriais atvejais ji buvo atliekama 12 mėnesių;
• GERL (palaikomasis): 10 arba 20 mg 1 kartą per dieną. Gydymo trukmė nustatoma pagal indikacijas;
• NERD be ezofagito: 10 arba 20 mg vieną kartą per parą. Paprastai simptomai išnyksta po 4 gydymo savaičių, jei tai neįvyksta, pacientui skiriamas papildomas tyrimas. Sumažėjus simptomams, siekiant išvengti tolesnio jų vystymosi, Rabeprazole Sandoz galima vartoti pagal poreikį po 10 mg vieną kartą per parą.

Pacientų, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, kraujyje rabeprazolo koncentracija paprastai yra didesnė nei sveikų savanorių. Rabeprazolį skiriant esant sunkiam kepenų nepakankamumui, reikia būti atsargiems.

Vyresniems nei 12 metų vaikams, gydomiems GERL, saugumo profilis buvo tiriamas vartojant 20 mg paros dozę (viena dozė) iki 8 savaičių.

Farmakologinis poveikis

Vaistas nuo opų, HK-ATPazės (protonų siurblio) inhibitorius. Veikimo mechanizmas yra susijęs su fermento H-K-ATPazės slopinimu skrandžio parietalinėse ląstelėse, dėl ko blokuojamas paskutinis druskos rūgšties susidarymo etapas. Šis veiksmas priklauso nuo dozės ir sukelia tiek bazinės, tiek stimuliuojamos druskos rūgšties sekrecijos slopinimą, neatsižvelgiant į stimulo pobūdį.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• sacharazės / izomaltazės trūkumas, fruktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės trūkumas;
• nėštumo ir maitinimo krūtimi laikotarpis;
• amžius iki 12 metų (gydant GERL) arba 18 metų (esant kitoms indikacijoms);
• individualus netoleravimas vaisto komponentams, taip pat pakeisti benzimidazolai.

Giminės (Rabeprazole-SZ kapsulės skiriamos prižiūrint gydytojui):

• sunkus inkstų nepakankamumas;
• sunkus kepenų nepakankamumas.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant vaistą iš virškinimo trakto, kvėpavimo ir nervų sistemų, taip pat raumenų ir kaulų sistemos, gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:

• alerginė reakcija bėrimo forma;
• viduriavimas, apetito praradimas, stomatitas, vėmimas ir pykinimas, vidurių užkietėjimas, burnos gleivinės sausumas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, vidurių pūtimas;
• nugaros skausmas;
• traukuliai, mialgija, artralgija;
• sinusitas, faringitas, kosulys ir rinitas;
• karščiavimas;
• galvos svaigimas, astenija, mieguistumas, regos ir skonio receptorių sutrikimas, galvos skausmas,
• leukopenija ir trombocitopenija.

vaistų sąveika

Vartojant kartu su digoksinu, gali padidėti (nuo mažo iki vidutinio) digoksino koncentracija kraujo plazmoje. Kartu vartojant ketokonazolą, jo biologinis prieinamumas mažėja.

Pacientus, tuo pačiu metu vartojančius ketokonazolą ar rabeprazolą, reikia papildomai stebėti (gali prireikti koreguoti šių vaistų dozę). Vienu metu vartojamo rabeprazolo ir aktyvaus klaritromicino metabolito koncentracija plazmoje padidėja atitinkamai 24 % ir 50 %.

Tai padidina šio derinio veiksmingumą naikinant Helicobacter pylori. Tyrimo metu rabeprazolo sąveikos su skystais antacidiniais vaistais nenustatyta. Kliniškai reikšmingos rabeprazolo sąveikos su maistu nenustatyta.

Specialios sąlygos

Vartojant vaistą mažiausiai 3 mėnesius, retais atvejais buvo pastebėta besimptomė ar simptominė hipomagnezemija. Dažniausiai apie šiuos pažeidimus buvo pranešta praėjus metams po Rabeprazole vartojimo. Rimtos nepageidaujamos reakcijos buvo tetanija, traukuliai ir aritmija. Daugumai pacientų reikėjo hipomagnezemijos gydymo. Tai apėmė magnio pakeitimą ir protonų siurblio inhibitorių vartojimo nutraukimą.

Pacientams, kurie ilgai gydomi arba vartoja vaistą kartu su digoksinu arba vaistais, kurie gali sukelti hipomagnezemiją (ypač vartojant diuretikus), prieš pradedant gydymą ir gydymo metu būtina kontroliuoti magnio kiekį. Gydymo metu gali padidėti klubo, stuburo ar riešo lūžių, susijusių su osteoporoze, rizika.

Rizika yra didesnė pacientams, kurie ilgą laiką (12 mėnesių ar ilgiau) vartoja dideles rabeprazolo dozes. Remiantis literatūros šaltiniais, kartu vartojant Rabeprazolą su metotreksatu (daugiausia didelėmis dozėmis), galima padidinti metotreksato ir (arba) hidroksimetotreksato (jo metabolito) koncentraciją ir padidinti T1/2, o tai gali sukelti toksinį metotreksato poveikį.

Jei būtina vartoti dideles metotreksato dozes, reikia apsvarstyti galimybę laikinai nutraukti Rabeprazole Accord vartojimą. Šio vaisto vartojimas gali padidinti virškinimo trakto infekcijų, įskaitant Salmonella, Clostridium difficile ir Campylobacter sukeltas, riziką.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingus mechanizmus Vairuodami transporto priemones ir dirbdami su sudėtingais mechanizmais pacientai turi atsižvelgti į mieguistumo tikimybę.

Rabeprazolo analogai

Analogai skiriami gydymui:

• Hairabezolas;
• Vero-rabeprazolas;
• Zolispanas;
• Rabeprazolas-OBL;
• Noflux;
• Zulbekai;
• Rabelokas;
• Laiku.

Reikėtų pažymėti, kad Rabeprazolo analogų kaina yra vidutiniškai du kartus didesnė už šio vaisto kainą.

Rabeprazolo ir omeprazolo skirtumai

Nors šie du vaistai yra panašūs savo chemine sudėtimi ir yra naudojami panašioms ligoms gydyti, ekspertų teigimu, kai kuriais atvejais, pavyzdžiui, sergant gastroezofaginio refliukso liga, toks vaistas kaip rabeprazolas veiksmingiau kovoja su simptomais, o taip pat ir pagreitina. normalaus stemplės funkcionavimo atkūrimo procesas.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išleistas pagal receptą.

Kaina

Vidutinė Rabeprazolo kaina, enterinės kapsulės 10 mg, 28 vienetai (Maskva), yra 180 rublių.

Rabeprazolo naudojimo instrukcijas laikykite nuo šviesos apsaugotoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Saugoti nuo vaikų. Tinkamumo laikas – 3 metai.