Skausmas, susijęs su dantų ligomis. Ketorolio vartojimo injekcinėse ampulėse ir tabletėse instrukcijos taip pat leidžia vartoti vaistą vėžiu sergančių pacientų skausmui malšinti ankstyvose ligos stadijose.
Ketorolio išleidimo formos
Vaistas tiekiamas keliomis dozavimo formomis, kurios skiriasi taikymo būdu ir veikliosios medžiagos koncentracija. Sisteminiam vartojimui Ketorol vartojamas tablečių ir tirpalo pavidalu injekcinėse ampulėse, kurias galima leisti į veną ir į raumenis.
Ketorolio veiklioji medžiaga - ketorolakas - priklauso acto rūgšties dariniams ir yra įtraukta į nesteroidinės kilmės vaistų nuo uždegimo grupę.
Injekcinėse ampulėse Ketorolako kiekis yra 30 mg / ml, todėl Ketorol injekcijos skiriamos, kai reikia greitai pasiekti analgetinį ir priešuždegiminį poveikį.
Vietinei mėlynių ir sužalojimų anestezijai Ketorol naudojamas gelio pavidalu, kurio veikliosios medžiagos koncentracija yra 2%.
Ketorolis išrašomas iš vaistinių pagal receptą ir gali būti laikomas 3 metus ne aukštesnėje kaip 25 ° temperatūroje.
farmakologinis poveikis
Ketorolis pagal farmakologines savybes reiškia nesteroidinius priešuždegiminius analgetikus ir ciklooksigenazių inhibitorius. Ciklooksigenazės yra fermentų grupė, dalyvaujanti prostaglandinų susidaryme. Prostaglandinai priklauso grupei veikliųjų medžiagų, kurios turi lipidinę struktūrą ir susidaro organizme iš tam tikrų nepakeičiamų riebalų rūgščių fermentacijos (skilimo) būdu.
Tai pagrindiniai žmogaus organizmo uždegiminių procesų mediatoriai, kurių veiklą blokuojant galima sumažinti uždegimo intensyvumą ir palengvinti paciento būklę.
Terapinis ketorolio vartojimo poveikis:
- febrilinio sindromo pašalinimas;
- kūno temperatūros sumažėjimas (vidutinis karščiavimą mažinantis poveikis);
- skausmo mažinimas;
- ūminio uždegimo palengvinimas.
Ketorolio injekcijų vartojimo indikacijos
Ketorolis reiškia vaistus, skirtus simptominei terapijai, o jo vartojimas neturi įtakos uždegiminio proceso priežasčiai ir neturi įtakos pagrindinės ligos progresavimui.
Pagrindinis Ketorol vartojimo uždavinys yra greitas skausmo ir uždegimo malšinimas sergant ligomis, kurias lydi uždegiminių mediatorių aktyvinimas.
Gali būti:
Vaistas gali būti naudojamas pooperaciniam skausmui ir skausmo sindromui malšinti vėžiu sergantiems pacientams, įskaitant pradinę metastazių stadiją. Aktyviai formuojant metastazes, Ketorol vartojimas yra neveiksmingas.
Dozavimas pagal instrukcijas
Esant vidutinio stiprumo skausmui, Ketorol rekomenduojama vartoti tablečių pavidalu. Parenterinių (injekcinių) formų naudojimas yra skirtas ūminiam skausmo sindromui, o gydymo kursą reikia pradėti nuo minimalių veiksmingų dozių.
Pacientams nuo 16 iki 65 metų rekomenduojamas toks dozavimo režimas. Senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų) dozę reikia koreguoti individualiai, atsižvelgiant į esamas ligas, inkstų ir kepenų veiklą, nes hemodializės metu veikliosios medžiagos metabolitai nepasišalina.
Ketorolako pagrindu pagaminti preparatai nerekomenduojami jaunesniems nei 16 metų paaugliams ir vaikams, nes nėra kliniškai patvirtintų duomenų apie gydymo saugumą šios kategorijos pacientams.
Ketorolis injekcinėse ampulėse
Norint sustabdyti ūminį uždegiminį procesą, rekomenduojama į veną vartoti 15-30 mg ketorolio. Jei reikia, vaistas vėl vartojamas kas 6 valandas, kol pasiekiamas stabilus analgezinis poveikis.
Didžiausia leistina vienkartinė vaisto dozė yra 60 mg.
Į raumenis vaistas gali būti skiriamas vienkartine 60 mg doze arba pagal schemą 30 mg kas 6 valandas. Nuo trečios gydymo dienos pacientas turi būti perkeltas į geriamąsias vaisto formas.
Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, taip pat tiems, kurių kūno svoris mažesnis nei 50 kg, dozė sumažinama 2 kartus.
Ketorolio tabletės
Priklausomai nuo skausmo sindromo sunkumo, Ketorol tabletes galima vartoti vieną kartą arba pakartotinai.
- 10 mg Ketorol tabletės vartojamos stipriems skausmams gydyti.
- Jei būtinas ilgalaikis vartojimas, pavyzdžiui, atsigavimo laikotarpiu po traumų ar operacijų, Ketorol paros dozė neturi viršyti 4 tablečių (40 mg).
Neleidžiama vartoti ilgiau nei 5 dienas, nes gali padidėti šalutinis poveikis ir išsivystyti širdies, kraujodaros sistemos ir kitų kūno sistemų komplikacijos.
Ketorolio vartojimas lėtiniam skausmui gydyti yra nepriimtinas.
Kontraindikacijos
Ketorolis turi daug kontraindikacijų, todėl ne visi gali jį naudoti. Gydymo vaistais, kurių sudėtyje yra ketorolako, apribojimai yra šie:
- hematopoetinės sistemos ligos, kartu su kraujo krešėjimo pažeidimu;
- acetilsalicilo rūgšties netoleravimas kartu su sinusine polipoze arba bronchine astma;
- kraujavimas iš virškinimo trakto, įskaitant smegenų kraujagyslių tipo kraujavimą;
- skrandžio ir žarnyno gleivinės išopėjimas;
- dekompensuoto tipo kepenų, inkstų ir širdies nepakankamumas;
- ūminiai uždegiminiai procesai žarnyne.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Ketorol vartoti draudžiama.
Ketorolakas patenka į motinos pieną. Vaistas gali kauptis placentos ir vaisiaus audiniuose net po vienkartinės 10 mg Ketorol tablečių dozės.
Nenaudokite Ketorol pacientams operacijos išvakarėse dėl padidėjusios kraujavimo rizikos.
Ketorolio tablečių ir injekcijų šalutinis poveikis
Šalutinio poveikio dažnis vartojant Ketorol yra apie 30%. Dauguma jų yra susiję su nervų sistemos veikla. Tai gali būti galvos skausmas, padidėjęs nervinis susijaudinimas, mieguistumas, dirglumas.
Kai kuriems pacientams (daugiausia vyresniems nei 60 metų) virškinimo sutrikimai ir funkcinė dispepsija yra dažnas šalutinis poveikis: pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas.
Retesnės neigiamos organizmo reakcijos į geriamąjį ar parenterinį ketorolio vartojimą gali būti:
- stomatitas;
- dažnas šlapinimasis arba dienos diurezės pažeidimas;
- cholestazinė gelta;
- spengimas ausyse;
- neryškus matymas;
- gerklų edema ir bronchų spazmas;
- traukuliai;
- kraujospūdžio padidėjimas.
Pacientams, turintiems polinkį, galimas netoleravimas ir alerginė reakcija į veikliąją medžiagą, pasireiškianti odos bėrimu, niežuliu ir deginimu.
Kaina
- tabletės 10 mg - 36-50 rublių;
- ampulės su tirpalu injekcijoms į veną ir į raumenis - 110-140 rublių;
- ampulės su tirpalu injekcijai į raumenis - 110-145 rubliai.
Ukrainos teritorijoje Ketorol tabletėmis galite įsigyti už 63 grivinas, injekcinį tirpalą - nuo 145 grivinų.
Analogai
Struktūriniai vaisto analogai (farmaciniai ekvivalentai) yra vaistai, kurių prekiniai pavadinimai yra Ketorolac, Ketanov, Ketolac, Dolomin, Dolac ir kt.
Jei ketorolakas ar acto rūgšties dariniai yra blogai toleruojami, gydytojas gali paskirti kitus NVNU iš toliau pateikto vaistų sąrašo:
- Ibuprofenas.
Vienas veiksmingiausių vaistų nuo dantų, galvos, raumenų ir sąnarių skausmo. Jis gali būti naudojamas vaikystėje, nuo 3 mėnesių. - Paracetamolis.
Jis laikomas saugiausiu analgetiku ir karščiavimą mažinančiu vaistu ir priklauso anilidų grupei. Patvirtinta naudoti vaikams ir kūdikiams, vyresniems nei 1 mėn. Jei reikia, jį galima vartoti nėštumo metu. - (Nimulidas).
Vienas iš efektyviausių analgetikų skausmui malšinti sergant raumenų ir kaulų sistemos ligomis. Jis taip pat naudojamas išnirimams, mėlynėms ir traumoms.
Išvardinti vaistai turi skirtingas kontraindikacijas ir gali sukelti šalutinį poveikį, todėl prieš vartojant juos reikia pasitarti su gydytoju ir perskaityti vartojimo instrukcijas.
Junginys
veiklioji medžiaga: ketorolakas;
1 ml Ketorolako trometamino 30 mg
Pagalbinės medžiagos: etanolis, natrio chloridas, natrio edetatas, oktoksinolis 9, natrio hidroksidas, propilenglikolis, injekcinis vanduo.
Dozavimo forma
Injekcija.
Pagrindinės fizinės ir cheminės savybės: skaidrus nuo bespalvio iki šviesiai geltonos spalvos skystis, praktiškai be matomų dalelių ir pašalinių intarpų.
Farmakologinė grupė
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.
ATX kodas M01A B15.
Farmakologinės savybės
Farmakologinis.
Ketorolako trometaminas yra NVNU, turintis analgetinį poveikį. Ketorolako (kaip ir kitų NVNU) veikimo mechanizmas nėra visiškai suprantamas, tačiau gali slopinti prostaglandinų sintezę. Biologinis ketorolako trometamino aktyvumas yra susijęs su S forma. Ketorolako trometaminas neturi raminamųjų ar anksiolitinių savybių.
Didžiausias analgezinis Ketorolac poveikis pasiekiamas per 2-3 valandas. Šis poveikis nėra statistiškai reikšmingas rekomenduojamomis dozėmis. Didžiausias skirtumas tarp didelių ir mažų ketorolako dozių yra nuskausminimo trukmė. Nuskausminamoji ketorolako dozė taip pat turi priešuždegiminį poveikį.
Farmakokinetika.
Ketorolako trometaminas yra raceminis [˗]S- ir [+]R-enantiometrinių formų mišinys, kurio analgetinį poveikį nulemia S forma. Po pavartojimo ketorolakas greitai ir visiškai absorbuojamas. Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje 2,2 µg/ml pasiekiama vidutiniškai po 50 minučių po vienkartinės 30 mg dozės.
Linijinė farmakokinetika.
Suaugusiesiems, pavartojus ketorolako trometamino rekomenduojamomis dozėmis, racemato klirensas nekinta. Tai rodo, kad suaugusiųjų ketorolako trometamino farmakokinetika po vienkartinės ar daugkartinės ketorolako trometamino injekcijos į raumenis yra tiesinė. Vartojant didesnes rekomenduojamas dozes, stebimas proporcingas laisvo ir surišto racemato koncentracijos padidėjimas.
Vaistas blogai prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą. Ketorolakas prasiskverbia per placentą ir nedideliais kiekiais patenka į motinos pieną. 99 % plazmoje esančio ketorolako jungiasi su baltymais plačiu koncentracijų diapazonu.
Metabolizmas.
Ketorolako trometaminas plačiai metabolizuojamas kepenyse. Metaboliniai produktai yra hidroksilintos ir konjuguotos darinio produkto formos. Metabolizmo produktai ir dalis nepakitusio vaisto išsiskiria su šlapimu.
Išskyrimas.
Pagrindinis ketorolako ir jo metabolitų šalinimo būdas yra per inkstus. Maždaug 92 % suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu, 40 % – kaip metabolitai ir 60 % – kaip nepakitęs ketorolakas. Maždaug 6% dozės pašalinama su išmatomis. Vienos 10 mg ketorolako dozės tyrime (n = 9) buvo įrodyta, kad S-enantiomeras pašalinamas dvigubai greičiau nei R-enantiomeras, o klirensas nepriklauso nuo vartojimo būdo. Tai reiškia, kad po kiekvienos dozės S-enantiomero / R-enantiomero koncentracijos plazmoje santykis laikui bėgant mažėja. Skirtumai tarp S ir R formų žmogaus organizme yra nereikšmingi arba jų visai nėra.
Ketorolako trometamino S-enantiomero pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2,5 valandos (SW ± 0,4), o R-enantiomero – 5:00 (SW ± 1,7). Kiti tyrimai parodė, kad racemato pusinės eliminacijos laikas yra 5–6 valandos.
Taupymas.
Ketorolako trometaminas, švirkščiamas į veną boliuso pavidalu ir kas 6:00 5 dienas sveikiems savanoriams (n = 13), reikšmingo skirtumo 1 ir 5 dienomis neparodė. Mažiausias lygis buvo 0,29 μg/mL (SD ± 0,13) 1 dieną ir 0,55 μg/mL (SD ± 0,23) 6 dieną. Pusiausvyrinė apykaita buvo pasiekta po ketvirtosios dozės. Ketorolako trometamino kaupimasis tam tikroms pacientų grupėms (senyviems pacientams, vaikams, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ar kepenų liga) netirtas.
Farmakokinetika pasirinktose pacientų grupėse.
Senyviems pacientams.
Remiantis duomenimis, gautais po vienos injekcijos, ketorolako trometamino racemato pusinės eliminacijos laikas pailgėjo nuo 5 iki 7:00 vyresnio amžiaus pacientams (65-78 metų), palyginti su jaunais sveikais savanoriais (24-35 metų).
Vaikai. Farmakokinetinių duomenų apie ketorolako trometamino švirkštimą į raumenis vaikams nėra.
Inkstų nepakankamumas.
Remiantis duomenimis, gautais po vienkartinio vaisto pavartojimo, ketorolako trometamino pusinės eliminacijos laikas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, yra 6-19 valandų ir priklauso nuo sutrikimų sunkumo. Senyvų pacientų ir pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kreatinino klirenso ir bendro ketorolako trometamino klirenso koreliacijos beveik nėra (r = 0,5). Pacientams, sergantiems inkstų liga, kiekvieno enantiomero AUC 8 vertė padidėja beveik 100%, palyginti su sveikais savanoriais. S-enantiomero pasiskirstymo tūris padvigubėja, o R-enantiomero – padidėja 1/5. Padidėjęs ketorolako trometamino pasiskirstymo tūris rodo nesurištos frakcijos padidėjimą.
Kepenų nepakankamumas.
7 kepenų liga sergančių pacientų pusinės eliminacijos laikas, AUC 8 ir C max reikšmingai nesiskyrė nuo sveikų savanorių.
Indikacijos
Vidutinio ir stipraus pooperacinio skausmo malšinimas trumpam laikui.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas ketorolakui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai;
- pacientai, sergantys aktyvia pepsine opa, neseniai pasireiškę kraujavimu iš virškinimo trakto arba perforacija, anksčiau sirgę pepsine opa arba kraujavimu iš virškinimo trakto
- bronchinė astma, rinitas, angioneurozinė edema ar dilgėlinė, kurią sukelia acetilsalicilo rūgšties ar kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimas (dėl sunkių anafilaksinių reakcijų galimybės);
- bronchinės astmos istorija
- nenaudokite kaip analgetiko prieš operaciją ir jos metu
- sunkus širdies nepakankamumas
- visiškas ar dalinis nosies polipų sindromas, Quincke edema arba bronchų spazmas;
- nevartoti pacientams, kuriems buvo atlikta operacija su didele kraujavimo ar nepilno kraujavimo rizika, ir pacientams, vartojantiems antikoaguliantus, įskaitant mažas heparino dozes (2500-5000 vienetų kas 12:00).
- kepenų arba vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas serume didesnis nei 160 µmol/l);
- įtariamas arba patvirtintas kraujavimas iš smegenų kraujagyslių, hemoraginė diatezė, įskaitant krešėjimo sutrikimus ir didelę kraujavimo riziką;
- vienu metu gydyti kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU) (įskaitant selektyvius ciklooksigenazės inhibitorius), acetilsalicilo rūgštimi, varfarinu, pentoksifilinu, probenecidu ar ličio druskomis;
- hipovolemija, dehidratacija;
- vaistas yra kontraindikuotinas gimdymo ir gimdymo metu;
- pacientams, kuriems gresia inkstų nepakankamumas dėl sumažėjusio skysčių kiekio;
- epidurinis ar intratekalinis vaisto vartojimas yra kontraindikuotinas.
Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Ketorolakas stipriai jungiasi su plazmos baltymais (vidutiniškai 99,2 %). Ketorolako trometaminas nekeičia kitų vaistų farmakokinetikos indukuodamas ar slopindamas fermentus.
Varfarinas, digoksinas, salicilatai ir heparinas.
Ketorolako trometaminas šiek tiek sumažino varfarino prisijungimą prie plazmos baltymų. in vitro ir nepakeitė digoksino prisijungimo prie plazmos baltymų. Tyrimas in vitro rodo, kad esant terapinei salicilatų koncentracijai (300 µg/ml), ketorolako jungimasis sumažėjo nuo maždaug 99,2 % iki 97,5 %, o tai rodo, kad nesusijusio ketorolako koncentracija plazmoje gali padidėti du kartus. Terapinės digoksino, varfarino, ibuprofeno, naprokseno, piroksikamo, acetaminofeno, fenitoino ir tolbutamido koncentracijos nekeičia ketorolako trometamino prisijungimo prie plazmos baltymų.
Acetilsalicilo rūgštis.
Vartojant kartu su acetilsalicilo rūgštimi, ketorolako prisijungimas prie plazmos baltymų mažėja, nors laisvo ketorolako klirensas nekinta. Šio tipo sąveikos klinikinė reikšmė nežinoma, nors, kaip ir vartojant kitus NVNU, nerekomenduojama vienu metu skirti ketorolako trometamino ir acetilsalicilo rūgšties, nes gali padidėti šalutinio poveikio dažnis.
Diuretikai.
Kai kuriems pacientams ketorolakas gali sumažinti natriurezinį furozemido ir tiazidų poveikį. Kartu vartojant NVNU, pacientą reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda inkstų nepakankamumo požymių, taip pat patikrinti diuretikų veiksmingumą.
Probenecidas.
Kartu vartojant ketorolako trometaminą ir probenecidą, sumažėjo ketorolako klirensas, pailgėjo jo koncentracija plazmoje ir pusinės eliminacijos laikas. Taigi vienu metu ketorolako trometamino ir probenecido vartoti draudžiama.
Ličio.
Kartu vartojant NVNU ir ličio preparatus, pacientus reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda ličio toksinio poveikio požymių. Buvo pranešta apie ličio koncentracijos plazmoje padidėjimą vartojant kartu su ketorolaku.
Antikoaguliantai.
Ketorolako trometaminą kartu su antikoaguliantais reikia vartoti atsargiai, nes kartu vartojant gali sustiprėti antikoaguliantinis poveikis.
širdies glikozidai.
Vartojant kartu su pastaraisiais, NVNU gali pasunkinti širdies nepakankamumą, sumažinti glomerulų filtracijos greitį ir padidinti širdies glikozidų koncentraciją plazmoje.
Metotreksatas.
Tuo pačiu metu skirkite atsargiai.
AKF inhibitoriai.
Kartu vartojant AKF inhibitorius, padidėja inkstų funkcijos sutrikimo rizika, ypač pacientams, kuriems yra sumažėjęs intersticinio skysčio tūris.
NVNU gali sumažinti hipotenzinį AKF inhibitorių poveikį. Šią sąveiką reikia prisiminti skiriant NVNU kartu su AKF inhibitoriais.
Antikonvulsantai.
Buvo pranešta apie pavienius traukulių atvejus, kai kartu buvo vartojamas ketorolako trometaminas ir prieštraukuliniai vaistai (fenitoinas, karbamazepinas).
Psichotropiniai vaistai.
Kartu vartojant ketorolaką ir psichotropinius vaistus (fluoksetiną, tiotekseną, alprazolamą), pasireiškė haliucinacijos.
Pentoksifilinas.
Kartu vartojant ketorolako trometaminą ir pentoksifiliną, padidėja kraujavimo rizika.
Nedepoliarizuojantys raumenų relaksantai.
Formalių ketorolako trometamino ir raumenis atpalaiduojančių preparatų vartojimo tyrimų neatlikta. Buvo pranešta apie galimos ketorolako ir nedepoliarizuojančių raumenų relaksantų sąveikos atvejus, dėl kurių išsivystė apnėja.
Ciklosporinas. Kaip ir visus NVNU, ciklosporiną reikia vartoti atsargiai, nes padidėja nefrotoksinio poveikio rizika.
mifepristonas. Vartojus mifepristoną 8-12 dienų, NVNU vartoti negalima, nes jie gali susilpninti mifepristono poveikį.
Kortikosteroidai.
Kaip ir visus NVNU, kortikosteroidus reikia vartoti atsargiai, nes padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.
chinolinai.
Pacientams, vartojantiems chinolinus, padidėja traukulių rizika.
β blokatoriai.
Ketorolakas ir kiti NVNU silpnina β adrenoblokatorių hipotenzinį poveikį.
Zidovudinas.
Kartu vartojant NVNU su zidovudinu, padidėja hematologinio toksiškumo rizika. ŽIV užsikrėtusiems hemofilija sergantiems žmonėms, kurie kartu gydomi zidovudinu ir ibuprofenu, padidėja hemartrozės ir hematomos rizika.
Įtaka laboratorinių tyrimų rezultatams.
Ketorolakas slopina trombocitų agregaciją ir gali pailginti kraujavimo laiką.
Taikymo ypatybės
Šalutinio poveikio tikimybę galima sumažinti naudojant mažiausią veiksmingą dozę trumpiausią laiką, reikalingą simptomams kontroliuoti. Gydytojai turi žinoti, kad kai kuriems pacientams skausmas palengvėja tik po 30 minučių po vartojimo.
Suaugusiems pacientams ketorolako trometamino vartojimas į raumenis ir per burną neturėtų viršyti 5 dienų.
Poveikis vaisingumui.
Moterims, kurios negali pastoti ir dėl to yra tiriamos, ketorolako trometamino vartojimą reikia nutraukti. Moterys, kurių vaisingumas sumažėjęs, turėtų vengti vartoti šį vaistą.
Poveikis virškinamajam traktui.
Ketorolako trometaminas gali sukelti sunkių nepageidaujamų virškinimo trakto reakcijų. Šis šalutinis poveikis gali pasireikšti pacientams, gydomiems ketorolako trometaminu, bet kuriuo metu, su įspėjamaisiais simptomais arba be jų, ir gali būti mirtinas. Kliniškai sunkaus kraujavimo iš virškinimo trakto rizika priklauso nuo dozės. Tačiau šalutinis poveikis gali pasireikšti net ir trumpai gydant. Be pepsinės opos ligos anamnezėje, provokuojantys veiksniai yra kartu vartojami geriamieji kortikosteroidai, antikoaguliantai, ilgalaikis gydymas nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, rūkymas, alkoholio vartojimas, vyresnis amžius ir bendra bloga sveikata. Dauguma spontaniškų pranešimų apie virškinimo trakto reiškinius buvo pagyvenusiems ar nusilpusiems pacientams, todėl jiems reikia skirti ypatingą dėmesį gydant šios kategorijos pacientus ir, jei įtariama, ketorolako vartojimą reikia nutraukti. Pacientams, kuriems gresia pavojus, apsvarstykite alternatyvų gydymą, kuris neapima nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU).
Įtaka kraujotakos sistemai.
Kartu vartojant ketorolako trometaminą pacientams, gydomiems antikoaguliantais, padidėja kraujavimo rizika. Išsamūs ketorolako ir profilaktinių mažų heparino dozių (2500–5000 TV kas 12 val.) vienu metu vartojimo tyrimai nebuvo atlikti, todėl taikant šį režimą taip pat reikia atsižvelgti į kraujavimo riziką. Pacientai, kurie jau vartoja antikoaguliantus arba kuriems reikia mažos heparino dozės, neturėtų vartoti ketorolako trometamino. Vartojant ketorolako trometaminą, reikia atidžiai stebėti pacientų, vartojančių kitus vaistus, kurie neigiamai veikia hemostazę, būklę. Ketorolakas slopina trombocitų agregaciją ir padidina kraujavimo laiką. Pacientams, kurių kraujavimo funkcija normali, jo laikas pailgėjo, bet neviršijo normos, kuri yra 2-11 minučių. Priešingai nei ilgalaikis poveikis po acetilsalicilo rūgšties vartojimo, trombocitų funkcija normalizuojamas per 24-48 valandas po ketorolako vartojimo nutraukimo. Ketorolako trometamino vartoti negalima pacientams, kuriems buvo atlikta operacija, kai yra didelė kraujavimo rizika arba nebaigta hemostazė. Ketorolako trometaminas nėra anestetikas ir neturi raminamųjų ar anksiolitinių savybių.
Vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi(žr. „Kontraindikacijos“) Pacientams, kuriems yra ne toks sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reikia skirti mažesnes ketorolako dozes (ne daugiau kaip 60 mg per parą, į raumenis). Tokių pacientų inkstų būklę reikia atidžiai stebėti. Prieš pradedant gydymą, pacientai turi būti gerai hidratuoti. Pacientams, kuriems atliekama hemodializė, ketorolako klirensas sumažėjo maždaug perpus, o galutinis pusinės eliminacijos laikas pailgėjo beveik tris kartus.
Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai bei smegenų kraujagyslėms.
Pacientus, sergančius hipertenzija ir (arba) sirgusiu lengvu ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumu, reikia atidžiai stebėti.
Siekiant sumažinti nepageidaujamų širdies ir kraujagyslių reiškinių riziką pacientams, vartojantiems NVNU, kuo trumpesnį laiką reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę. Ketorolako trometaminas gali būti skiriamas pacientams, sergantiems nekontroliuojama arterine hipertenzija, staziniu širdies nepakankamumu, nustatyta koronarine širdies liga, periferinių arterijų ir (arba) smegenų kraujagyslių liga, tik atidžiai įvertinus visus tokio gydymo privalumus ir trūkumus. Taip pat būtina pasverti ketorolako skyrimo tikslingumą prieš pradedant ilgalaikį gydymą pacientams, kuriems yra rizika susirgti širdies ir kraujagyslių ligomis (pvz., arterine hipertenzija, hiperlipidemija, cukriniu diabetu ir rūkantiems).
Kvėpavimo sistema.
Reikia stebėti paciento būklę, nes gali išsivystyti bronchų spazmas.
Vartoti pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi.
Ketorolako trometaminą reikia vartoti atsargiai pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi arba sirgo kepenų liga. Reikšmingas (daugiau nei tris kartus didesnis už normalų) padidėjimas serume ALT ir AST buvo pastebėtas mažiau nei 1 % pacientų. Be to, gauta pranešimų apie pavienius sunkių kepenų reakcijų, įskaitant geltą ir mirtiną žaibinį hepatitą, kepenų nekrozę ir kepenų nepakankamumą, kai kuriais atvejais mirtiną, atvejus. Atsiradus klinikiniams kepenų ligos simptomams arba sisteminėms apraiškoms (pvz., eozinofilijai, bėrimui), ketorolako vartojimą reikia nutraukti.
NVNU reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems Krono liga ir anksčiau sirgusiems opiniu kolitu, nes gali pablogėti ligos eiga. Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys rodo, kad kai kurių NVNU vartojimas, ypač didelėmis dozėmis ir ilgą laiką, gali būti susijęs su nežymiu arterijų tromboembolinių reiškinių, pvz., miokardo infarkto ar insulto, rizikos padidėjimu. Neįmanoma atmesti tokios Ketorolako rizikos. Kaip ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, ketorolakas slopina prostaglandinų sintezę ir gali turėti toksinį poveikį inkstams, todėl jį reikia atsargiai vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kuriems anksčiau buvo inkstų liga. Rizikos grupei priklauso pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, hipovolemija, širdies nepakankamumas, sutrikusi kepenų veikla, pacientai, vartojantys diuretikus, vyresnio amžiaus pacientai. Prieš pradedant vartoti Ketorolac, reikia koreguoti hipovolemiją. Vaisto vartojimas pacientams, sergantiems sistemine raudonąja vilklige arba jungiamojo audinio liga, gali būti susijęs su padidėjusia aseptinio meningito išsivystymo rizika. Gauta pranešimų apie sunkias odos reakcijas, tokias kaip eksfoliacinis dermatitas, Stevens-Johnson sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė. Didžiausia šių reakcijų rizika atsiranda gydymo kurso pradžioje, o pirmosios apraiškos dažniausiai pasireiškia pirmąjį gydymo mėnesį. Pacientai turi nutraukti gydymą vaistu, kai pirmą kartą atsiranda bėrimas, gleivinės pažeidimas ar kiti padidėjusio jautrumo požymiai. Gydant pacientus, sergančius širdies, inkstų ar kepenų nepakankamumu, vartojančius diuretikų, arba po operacijos pacientus, kuriems yra hipovolemija, reikia atidžiai stebėti diurezę ir inkstų funkciją. Bendra dozė vyresniems nei 65 metų pacientams neturi viršyti 60 mg. Vartojant ketorolaką, buvo skysčių susilaikymo, edemos, NaCl susilaikymo, oligurijos, padidėjusio karbamido azoto ir kreatinino koncentracijos serume atvejų, todėl ketorolaką reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra širdies dekompensacija, arterine hipertenzija ir panašios būklės.
Šio vaistinio preparato dozėje yra nedidelis etanolio (alkoholio) kiekis, mažesnis nei 100 mg.
Šio vaistinio preparato dozėje yra mažiau nei 1 mmol (23 mg) natrio, t. y. natrio praktiškai nėra.
Vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu
Dėl žinomo nesteroidinių vaistų nuo uždegimo poveikio vaisiaus širdies ir kraujagyslių sistemai ketorolako nėštumo metu (ypač trečiąjį trimestrą) vartoti negalima. Ketorolako trometamino vartoti draudžiama nėštumo, gimdymo ir gimdymo metu.
Nenaudoti žindymo laikotarpiu dėl galimo neigiamo prostaglandinų sintezės inhibitorių poveikio kūdikiams.
Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant transporto priemones ar valdant kitus mechanizmus
Gydymo laikotarpiu būtina susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia didesnio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio, nes gali išsivystyti nepageidaujamos nervų sistemos reakcijos.
Dozavimas ir vartojimas
Po įvedimo analgetinis poveikis pastebimas po 30 minučių, o didžiausias skausmo malšinimas atsiranda po 1-2 valandų. Paprastai vidutinė nuskausminimo trukmė yra 4-6 valandos. Dozė turi būti koreguojama atsižvelgiant į skausmo stiprumą ir paciento reakciją į gydymą. Nuolatinis kartotinių ketorolako dozių vartojimas per parą neturėtų trukti ilgiau kaip 2 dienas, nes ilgai vartojant padidėja nepageidaujamų reakcijų rizika. Ilgalaikio vartojimo patirtis yra ribota, nes didžioji dauguma pacientų buvo pradėti vartoti per burną arba praėjus tam tikram vartojimo laikotarpiui, pacientams nebereikėjo gydyti analgetikais. Šalutinio poveikio tikimybę galima sumažinti naudojant mažiausią veiksmingą dozę trumpiausią laiką, reikalingą simptomams kontroliuoti. Vaisto negalima leisti epiduraliai ar intraspinaliai.
Suaugusieji.
Rekomenduojama pradinė ketorolako trometamino injekcinio tirpalo dozė yra 10 mg, po to geriama 10-30 mg kas 4-6 valandas (jei reikia). Pradiniu pooperaciniu ketorolako laikotarpiu trometaminas, jei reikia, gali būti skiriamas kas 2 val. Reikia skirti mažiausią veiksmingą dozę. Bendra paros dozė neturi viršyti 90 mg jauniems pacientams, 60 mg senyviems pacientams, pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas ir kurių kūno svoris mažesnis nei 50 kg. Maksimali gydymo trukmė neturi viršyti 2 dienų. Pacientams, sveriantiems mažiau nei 50 kg, dozę reikia sumažinti. Galbūt vienu metu vartojami opioidiniai analgetikai (morfinas, petidinas). Ketorolakas neigiamai neveikia opioidinių receptorių prisijungimo ir nedidina kvėpavimo slopinimo ar opioidinių vaistų raminamojo poveikio. Pacientams, vartojantiems vaistą parenteriniu būdu ir pereinantiems prie geriamųjų ketorolako trometamino tablečių, bendra paros dozė neturi viršyti 90 mg (60 mg senyviems pacientams, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir sveriantiems mažiau nei 50 kg). parą, kai keičiama vaisto forma, komponento dozė neturi viršyti 40 mg. Pacientus reikia kuo greičiau pereiti prie geriamosios formos.
Gydymas. SPECIALUS ir palaikantis. Specifinio priešnuodžio nėra. Jei pavartojus vaisto arba po didelio perdozavimo (išgėrus 5-10 kartų didesnę nei įprasta dozę) per 4 val., atsiranda perdozavimo simptomų, būtina sukelti pacientą vėmimą, išgerti aktyvintos anglies ( 60-100 g suaugusiems) ir (arba) osmosinį vidurius laisvinantį vaistą. Forsuotos diurezės, šlapimo alkilinimo, hemodializės ar kraujo perpylimo naudojimas yra neveiksmingas dėl didelio vaisto prisijungimo prie plazmos baltymų. Vienkartinis ketorolako perdozavimas įvairiu metu sukėlė pilvo skausmą, pykinimą, vėmimą, hiperventiliaciją, pepsines opas ir (arba) erozinį gastritą, sutriko inkstų funkciją ir išnyko nutraukus vaisto vartojimą.
Nepageidaujamos reakcijos
Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, dispepsija, pilvo skausmas, skonio pokyčiai, eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai, kraujavimas, opos perforacija, viduriavimas, burnos džiūvimas, stiprus troškulys, meteorizmas, vidurių užkietėjimas, cholestazinė gelta, hepatitas, hepatomega, hepatomega pilvo pilnumo pojūtis, gastritas, ezofagitas, raugėjimas, hematemezė, žemė, kolito ir Krono ligos paūmėjimas, kepenų nepakankamumas.
Iš nervų sistemos: mieguistumas, sutrikusi koncentracija, euforija, galvos skausmas, galvos svaigimas, nerimas, asteninis sindromas, parestezija, nemiga, negalavimas, nuovargis, susijaudinimas, neįprasti sapnai, sumišimas, galvos svaigimas, hiperkinezija; aseptinis meningitas (karščiavimas, stiprus galvos skausmas, traukuliai, kaklo ir (arba) nugaros raumenų sustingimas), hiperaktyvumas (nuotaikos pokyčiai, nerimas), haliucinacijos, depresija, psichozė, sinkopė, patologinis mąstymas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: bradikardija, karščio bangos, purpura, blyškumas, širdies plakimas, krūtinės skausmas. Gauta pranešimų apie edemos, hipertenzijos ir širdies nepakankamumo atsiradimą, susijusį su nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimu. Padidėjusi arterijų tromboembolinių komplikacijų, tokių kaip miokardo infarktas ar insultas, rizika.
Iš kraujodaros organų pusės: aplazinė anemija, hemolizinė anemija, agranulocitozė, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, neutropenija.
Iš kvėpavimo takų: bronchų spazmas, dusulys, plaučių edema, gerklų edema, bronchinė astma, bronchinės astmos paūmėjimas.
Iš šlapimo sistemos: nefrozinis sindromas, oligurija, dizurija, padažnėjęs šlapinimasis, hiponatremija, hiperkalemija, padidėjęs kreatinino ir šlapalo kiekis, intersticinis nefritas, šlapimo susilaikymas, nugaros skausmas, ūminis inkstų nepakankamumas, hematurija, azotemija, hemolizinis ureminis sindromas (hemolizinė anemija, inkstų nepakankamumas, trombocitopenija, purpura).
Iš odos pusės: odos bėrimai (įskaitant makulopapulinį bėrimą), purpura, eksfoliacinis dermatitas (hiperemija, odos sustorėjimas ar lupimasis, gomurinių tonzilių padidėjimas ir (arba) skausmingumas), padidėjęs jautrumas šviesai, Lyell sindromas, pūslinės reakcijos.
Iš hemostazės sistemos: kraujavimas iš pooperacinės žaizdos, kraujavimas iš nosies, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, pailgėjęs kraujavimo laikas.
Iš reprodukcinės sistemos: moterų nevaisingumas.
Alerginės reakcijos: anafilaksija (gali būti mirtina) arba anafilaktoidinės reakcijos (veido spalvos pakitimas, odos išbėrimas, dilgėlinė, odos niežulys, tachipnėja arba dusulys, akių vokų edema, periorbitalinė edema, dusulys, pasunkėjęs kvėpavimas, spaudimas krūtinėje, švokštimas, piktybinis eksudacinis eritema) , toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas), angioedema.
Ketorolis yra populiarus vaistas, turintis platų analgetinį, karščiavimą mažinantį ir priešuždegiminį poveikį. Dėl galingo analgezinio poveikio vaistas idealiai tinka vidutinio sunkumo ar stipriems skausmams, ypač susijusiems su trauminiais audinių pažeidimais, malšinti.
Ketorolio analgezinis poveikis yra panašus į morfino poveikį, tačiau jis yra daug stipresnis nei kitų šios grupės vaistų.
Šiame straipsnyje mes apsvarstysime, kodėl gydytojai skiria Ketorol, įskaitant šio vaisto vartojimo instrukcijas, analogus ir kainas vaistinėse. Tikras apžvalgas žmonių, kurie jau vartojo Ketorol, galite perskaityti komentaruose.
Ketorolio sudėtis ir išleidimo forma?
Vaistas gaminamas kaip tirpalas, skirtas injekcijai į veną ir į raumenis, tirpalas injekcijai į raumenis, Ketorol tabletės be apvalkalo ir padengtos žalia danga.
- Tabletės sudėtis: ketorolakas (10 mg/tab.), MCC, laktozė, kukurūzų krakmolas, koloidinis silicio dioksidas, Mg stearatas, Na karboksimetilkrakmolas (A tipas).
- Tirpalo sudėtis: ketorolakas (30 mg viename mililitre), oktoksinolis, EDTA, Na chloridas, etanolis, propilenglikolis (priedas E1520), Na hidroksidas, injekcinis vanduo.
Klinikinė ir farmakologinė grupė: NVNU, turintys ryškų analgetinį poveikį.
Kas padeda Ketoroliui?
Ketorolio vartojimo injekcijų pavidalu indikacijos yra įvairaus sunkumo skausmo sindromai, siekiant sumažinti uždegimą ir jų intensyvumą esant šioms ligos būsenoms:
- Įvairaus laipsnio sužalojimai;
- Dantų skausmas;
- Skausmas po operacijos;
- Mialgija, artralgija, neuralgija;
- Radikulitas.
Ketorolio tabletės dažnai skiriamos šiais atvejais:
- Įvairaus laipsnio sužalojimas;
- onkologinės ligos;
- Dantų skausmas;
- Skausmingos sąlygos po gimdymo ir po operacijos;
- Raumenų ir sąnarių skausmas su mialgija, neuralgija, artralgija;
- Reumatas.
Taigi, Ketorol tablečių ir injekcijų vartojimo indikacija yra bet kokios lokalizacijos ir sunkumo skausmo sindromo mažinimas. Tai reiškia, kad tabletėmis ar injekcijomis galima pašalinti dantų, galvos, mėnesinių, raumenų, sąnarių, kaulų skausmus, taip pat pooperacinius skausmus, skausmus sergant onkologinėmis ligomis ir kt. Turėtumėte žinoti, kad Ketorol skirtas tik ūminiam skausmui malšinti, bet ne lėtiniam skausmui malšinti.
farmakologinis poveikis
Vaistas Ketorol priklauso NVNU (nesteroidinių vaistų nuo uždegimo) grupei. Kaip ir daugelis kitų šios grupės vaistų, vaistas gali turėti gana įvairiapusį poveikį organizmui. Ketorolakas turi ryškų analgezinį poveikį, taip pat turi priešuždegiminį ir vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį.
- Analgezinis poveikis yra panašus į morfijų, tačiau Ketorol vartojimas yra daug veiksmingesnis ir saugesnis. Pagrindinė veiklioji medžiaga yra ketorolako trometaminas, kuris gali turėti gydomąjį poveikį net ir minimaliomis dozėmis. Naudodami šį vaistą galite atsikratyti įvairių tipų skausmo, kuris skiriasi patogeneze ir pasireiškimo tipu.
- Veikimo mechanizmas yra susijęs su neselektyviu COX-1 ir COX-2 fermentų aktyvumo slopinimu, daugiausia periferiniuose audiniuose, dėl ko slopinama prostaglandinų biosintezė.
Vaistas neveikia opioidų receptorių, neslopina kvėpavimo, nesukelia priklausomybės nuo narkotikų, neturi raminamojo ir anksiolitinio poveikio.
Naudojimo instrukcijos
Vadovaujantis vartojimo instrukcija, tabletes reikia nuryti sveikas, nekramtant ar kitaip netraiškant, tačiau užsigeriant nedideliu kiekiu vandens. Tabletes galite gerti nepriklausomai nuo valgio, tačiau reikia turėti omenyje, kad po valgio išgertas Ketorolis bus rezorbuojamas lėčiau nei prieš valgį, o tai, žinoma, pailgins analgezinio poveikio pradžią.
- Esant stipriam skausmo sindromui, vaistas tablečių pavidalu vartojamas 10 mg iki 4 kartų per dieną, priklausomai nuo skausmo sunkumo. Didžiausia paros dozė yra 40 mg. Reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę. Vartojant per burną, gydymo kurso trukmė neturi viršyti 5 dienų.
- Injekcinis tirpalas supakuotas į ampules ir paruoštas vartoti. Tirpalas švirkščiamas giliai į raumenis (į išorinį viršutinį šlaunies trečdalį, petį, sėdmenis ir kitas kūno vietas, kur raumenys priglunda prie odos), prieš tai iš ampulės į švirkštą įtraukiant reikiamą kiekį. Vienkartinė Ketorol tirpalo dozė jaunesniems nei 65 metų žmonėms yra 10-30 mg (0,3-1,0 ml) ir parenkama individualiai, pradedant nuo minimumo ir atsižvelgiant į asmens reakciją bei skausmo malšinimo efektyvumą. Jei skausmas vėl pasikartoja, ketorolį galima vėl pradėti vartoti kas 4–6 valandas. Didžiausia leistina tirpalo paros dozė yra 3 ampulės (90 mg).
Pereinant nuo parenterinio vaisto vartojimo į geriamąjį, bendra abiejų vaisto formų paros dozė perkėlimo dieną neturi viršyti 90 mg pacientams nuo 16 iki 65 metų ir 60 mg pacientams, vyresniems nei 65 metų arba sutrikusiam. inkstų funkcija. Tokiu atveju vaisto dozė tabletėse perėjimo dieną neturi viršyti 30 mg.
Kontraindikacijos
Kontraindikacijos visų formų narkotikų vartojimui yra šios:
- padidėjęs jautrumas ketorolako trometaminui ir (arba) kitiems NVNU grupės vaistams,
- hipovolemija, neatsižvelgiant į jos vystymosi priežastį,
- erozinės ir opinės virškinimo sistemos ligos ūminėje fazėje,
- derinys su kitais NVNU,
- inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas (jei kreatinino kiekis plazmoje yra didesnis nei 50 mg/l),
- hematopoezės sutrikimas,
- hemoraginė diatezė,
- hipokoaguliacija (įskaitant hemofilijos atvejus),
- dehidratacija,
- aspirino triada,
- angioedema,
- bronchų spazmas,
- pepsinės opos,
- hemoraginis insultas (įtariamas arba patvirtintas),
- nėštumas, gimdymas, laktacija,
- didelė kraujavimo rizika (įskaitant pooperacinį),
- amžius iki 16 metų.
Šalutiniai poveikiai
Ketorolio tabletės ir injekcijos pacientams gali sukelti tokias nepageidaujamas reakcijas kaip:
- niežulys, dilgėlinė, veido spalvos pakitimas, odos išbėrimas, vokų patinimas, dusulys, švokštimas, sunkumas krūtinėje;
- viduriavimas, skrandžio skausmas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, stomatitas, pykinimas, rėmuo;
- leukopenija (baltųjų kraujo kūnelių kiekio padidėjimas), eozinofilija (eozinofilų skaičiaus padidėjimas), anemija (raudonųjų kraujo kūnelių arba hemoglobino kiekio sumažėjimas);
- kraujavimas iš tiesiosios žarnos, nosies, iš pooperacinių žaizdų;
- purpura, odos bėrimas, dilgėlinė, Lyell sindromas (alerginis dermatitas kaip reakcija į vaistus), Stevens-Johnson sindromas (pūslelių atsiradimas ant odos ir įvairių organų gleivinės);
- nugaros skausmas, ūminis inkstų nepakankamumas, dažnas šlapinimasis, nefritas (inkstų uždegimas), šlapimo tūrio sumažėjimas arba padidėjimas;
- bronchų spazmas, gerklų edema, rinitas;
- galvos skausmas, mieguistumas, galvos svaigimas, hiperaktyvumas, depresija, spengimas ausyse, klausos praradimas, neryškus matymas.
- padidėjęs kraujospūdis, alpimas, plaučių edema;
- svorio padidėjimas, pėdų, pirštų, kulkšnių, kojų, veido, liežuvio patinimas, padidėjęs prakaitavimas, karščiavimas;
- skausmas ar deginimas Ketorol injekcijos vietoje.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Narkotikų vartojimas nėštumo metu, gimdymo metu yra kontraindikuotinas; laktacijos metu (maitinant krūtimi).
Analogai
Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:
- Adolor;
- Acular LS;
- Dolac;
- Dolominas;
- Ketalginas;
- Ketanovas;
- ketolakas;
- Ketorolakas;
- Ketorolac Rompharm;
- Ketorolakas-OBL;
- Ketorolac-Eskom;
- Ketorolako trometaminas;
- Ketofrilis;
- Toradolis;
- Torolakas.
Dėmesio: analogų naudojimas turi būti suderintas su gydančiu gydytoju.
Ketorolis (Ketorolakas) yra labai galingas skausmą malšinantis vaistas, todėl daugelis jį vartojančių žmonių nežino, kada jo nenaudoti. Šiame įraše kalbėsime apie tai, kada ketorolis yra kontraindikuotinas ir kaip jį reikėtų vartoti kasdieniame gyvenime.
Kam skirtas Ketorol, nuo ko jis padeda, kaip jį vartoti?
Ketorolis yra galingas skausmą malšinantis vaistas, kuris dažnai lyginamas su morfinu, prilyginant jį vaistams (nors Ketorolis nėra vienas, o artimas tik skausmo malšinimui). Ketorol išleidžiamas pagal receptą ir pasikonsultavus su gydytoju.
Ketorolis veikia ne tik kaip analgetikas, bet ir kaip karščiavimą mažinantis, taip pat turi priešuždegiminį poveikį. Tiesa, juk Ketorolis visų pirma yra analgetikas, o kitos jo savybės kur kas mažiau ryškios. Ketorolis tiekiamas ampulių ir tablečių pavidalu. Primygtinai rekomenduojame suderinti jo vartojimą su gydytoju (tai ne jums).
Ketorolis turi būti vartojamas trumpalaikiam vidutinio sunkumo ar stipraus skausmo gydymui suaugusiems. Dėl ketorolio poveikio galėsite laikinai grįžti prie kasdienių darbų, o atsigavimo procesas po žalos organizmui taps patogesnis. Žinoma, ketorolio vartojimas neatšaukia gydymo, o leidžia savarankiškai kreiptis į gydytoją, jei pasireiškia stiprus skausmas, turintis įtakos jūsų funkcionalumui.
Ketorolis blokuoja tam tikrų natūralių medžiagų, sukeliančių uždegimą, gamybą mūsų organizme, todėl ketorolis gali sumažinti patinimą, skausmą ir karščiavimą.
Kaip vartoti Ketorol, kokiomis dozėmis?
Vartokite vaistą, kaip taisyklė, kas 4-6 valandas, užsigerdami pilna stikline vandens (240 ml) arba taip, kaip rekomenduoja gydytojas. Išgėrę šio vaisto, pabūkite mažiausiai 10 minučių.
Dozavimas labai priklauso nuo jūsų sveikatos būklės ir atsako į gydymą. Galime tik pasakyti, kad neturėtumėte vartoti daugiau kaip 40 mg vaisto per 24 valandas. Taigi galite padalyti dozes po 10 mg ir vartoti vaistą 3-4 kartus per dieną. Siekiant sumažinti kraujavimo iš skrandžio ir kitokio šalutinio poveikio riziką, vaisto reikia vartoti mažiausia veiksminga doze. Nedidinkite dozės, nepradėkite jos vartoti dažniau arba ne ilgiau kaip 5 dienas iš eilės.
Jei norite tik vieną kartą atsikratyti skausmo, išgerkite 10 mg ketorolio ir užgerkite vandeniu, kaip aprašyta aukščiau.
Kokios yra ketorolio vartojimo kontraindikacijos ir apribojimai?
Pagrindinės kontraindikacijos yra: aspirino triada, bronchų spazmas, padidėjęs ketorolako suvokimas, erozinės ir opinės virškinimo sistemos apraiškos, pepsinės opos, nėštumas, inkstų nepakankamumas, žindymas, kraujodaros sistemos problemos, amžius iki 16 metų.
Nėštumo ir maitinimo krūtimi metu ketorolio vartoti griežtai draudžiama.
Ketorolio negalima vartoti esant silpnam skausmui ar ilgalaikėms skausmingoms būklėms (pvz., artritui), tačiau jį galima vartoti esant aštriems ir stipriems skausmams, pvz., podagrinės krizės metu (tai gydymo neatšaukia!).
Jei vartojant Ketorol pasireiškia skrandžio sutrikimas, pradėkite jį vartoti su maistu, pienu ar antacidiniais vaistais.
Ketorolį griežtai draudžiama vartoti kartu su paracetamoliu. Kartu šie du vaistai gali neigiamai paveikti jūsų inkstų sistemos veiklą. Taip pat tarp neigiamo vaisto poveikio, kai jis derinamas su kitomis priemonėmis, galima išskirti:
- kraujo sudėties pokyčiai;
- inkstų ir kepenų nepakankamumas;
- virškinimo sutrikimai, opų susidarymas žarnyne;
- tikėtina vidinio kraujavimo rizika ir panašiai.
Jei reikia vartoti kitus vaistus, būtinai pasitarkite su gydytoju.
Draudžiama ketorolį vartoti po alkoholio ar gausaus riebaus maisto vartojimo. Alkoholis pagreitins ketorolio pasisavinimą kraujyje ir pagreitins jo pasišalinimą, o riebus maistas, priešingai, sulėtins abu šiuos procesus. Abu veiksniai yra neigiami ir kupini pasekmių.
Ar ketorolis kenksmingas?
Apsinuodijimas ketoroliu galimas kartu su kitais vaistais, kaip rašėme aukščiau. Taip pat problemų gali kilti dėl vaisto perdozavimo. Pagrindiniai ketorolio perdozavimo simptomai bus: vėmimas, pykinimas, eroziniai virškinimo sistemos pažeidimai, pepsinės opos, inkstų funkcijos sutrikimas ir panašiai.
Apskritai, tinkamai naudojant, ketoralas nekenkia organizmui ir nepalieka jokių pasekmių.
Kokia yra ketorolio sudėtis?
Pagrindinis ketorolio komponentas yra ketorolako trometaminas, kuris gali paveikti daugybę organizmo fermentų, mažina skausmą ir uždegimą, taip pat turi termoreguliacinį poveikį.
Ketorol®
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas
Ketorolakas
Dozavimo forma
Plėvele dengtos tabletės 10 mg
Junginys
Vienoje tabletėje yra
veiklioji medžiaga - ketorolako trometamino 10 mg
Pagalbinės medžiagos:
mikrokristalinė celiuliozė (102 tipas), pregelifikuotas kukurūzų krakmolas, kukurūzų krakmolas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas
apvalkalo sudėtis: Opadry 03K51148 žalia (hiprometilceliuliozė (6 cps), titano dioksidas E171, triacetinas / glicerinas, geltonasis geležies (III) oksidas E172, FD&C #1 (brilintai mėlynas FCF, aliuminio lakas 11-13%)
apibūdinimas
Alyvuogių žalios, apvalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta raidė „S“, o kitoje pusėje – lygus paviršius, kurių skersmuo (8,20 ± 0,20) mm, o storis – (3,50 ± 0,20) mm. .
Farmakoterapinė grupė
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. Acto rūgšties dariniai.
ATC kodas M01AB15
Farmakologinės savybės
Farmakokinetika
Išgertas ketorolakas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Išgėrus 10 mg nevalgius, didžiausia koncentracija plazmoje (0,7–1,1 mcg/ml) pasiekiama praėjus 40 minučių. Maistas, kuriame gausu riebalų, sumažina Cmax ir atitolina jo pasiekimą 1 valanda.
Dėl nedidelio pasiskirstymo tūrio Ketorol® beveik visiškai prisijungia prie plazmos baltymų (> 99%).<0.3 л/кг).
Vartojant 4 kartus per dieną, pusiausvyros koncentracija pasiekiama per 24 valandas. Išgėrus 10 mg, jis yra 0,39 - 0,79 μg / ml.
Beveik visa kraujo plazmoje cirkuliuojanti medžiaga yra ketorolakas (96%) arba jo farmakologiškai neaktyvus metabolitas R- hidroksiketorolakas.
Vaistas per placentos barjerą prasiskverbia 10%. Moterų piene randama nedidelėmis koncentracijomis. Jis prastai praeina per kraujo ir smegenų barjerą.
Vaistas daugiausia metabolizuojamas kepenyse, prisijungdamas prie gliukurono rūgšties ir pašalinamas per inkstus. Šlapime randama iki 92 % suvartotos vaisto dozės, 40 % metabolitų, 60 % nepakitusios medžiagos pavidalu. Apie 6% suvartotos dozės išsiskiria su išmatomis. Metabolitai neturi reikšmingo analgezinio aktyvumo.
Senatvinio amžiaus pacientams (vyresniems nei 65 metų) galutinės fazės pusinės eliminacijos laikas, palyginti su jaunų žmonių, pailgėja iki 7 valandų (nuo 4,3 iki 8,6 val.). Bendras plazmos klirensas, palyginti su jaunais žmonėmis, gali būti sumažintas iki vidutiniškai 0,019 l / h / kg.
Kai pažeidžiama inkstų funkcija, ketorolako išsiskyrimas sulėtėja, kaip rodo pusinės eliminacijos periodo pailgėjimas ir bendrojo plazmos klirenso sumažėjimas, palyginti su jaunais sveikais savanoriais. Eliminacijos greitis mažėja maždaug proporcingai inkstų funkcijos sutrikimo laipsniui, išskyrus pacientus, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas. Tokiems pacientams ketorolako plazmos klirensas tampa šiek tiek didesnis nei tikimasi esant tam tikram inkstų pažeidimo laipsniui.
Farmakodinamika
Ketorol® yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), turintis analgetinį ir priešuždegiminį poveikį. Pagrindinis ketorolio, kaip ir kitų NVNU, veikimo mechanizmas pasireiškia jo farmakologiniu poveikiu – prostaglandinų sintezės slopinimu. NVNU yra aktyviausi periferijoje.
Ketorol® neturi raminamojo ar anksiolitinio poveikio, neveikia opioidų receptorių. Ketorol® neturi slopinamojo poveikio kvėpavimo centrui ir nedidina kvėpavimo slopinimo bei sedacijos, kurią sukelia opioidiniai analgetikai. Ketorol® nesukelia priklausomybės nuo narkotikų. Staiga nutraukus vaisto vartojimą, nutraukimo simptomų nepasireiškia.
Naudojimo indikacijos
Skausmo malšinimas pooperaciniu laikotarpiu
Raumenų ir sąnarių skausmo malšinimas
potrauminio skausmo sindromas
Inkstų diegliai
Dozavimas ir vartojimas
Skiriamas trumpas gydymo kursas ir taikomas 7 dienas, ilgalaikiam gydymui nerekomenduojama.
suaugusieji
10 mg kas 4-6 valandas. Paros dozė neturi viršyti 40 mg.
Pacientams, vartojantiems ketorolį parenteriniu būdu, bendra vaisto dozė kompleksinio gydymo metu neturi viršyti 90 mg per parą.
Šalutiniai poveikiai
Dažnai (daugiau nei 3%)
Galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas
Veido, kojų, kulkšnių, pirštų, pėdų patinimas
Svorio priaugimas
Rečiau (1–3 proc.)
Odos bėrimas, purpura
per didelis prakaitavimas
Retas (mažiau nei 1%)
Ūminis inkstų nepakankamumas, nugaros skausmas su hematurija ir (arba) azotemija arba be jo, hemolizinis ureminis sindromas (hemolizinė anemija, inkstų nepakankamumas, trombocitopenija, purpura), dažnas šlapinimasis, šlapimo kiekio padidėjimas arba sumažėjimas, nefritas, inkstų edema
Klausos praradimas, spengimas ausyse, neryškus matymas
Bronchų spazmas ar dusulys, rinitas, gerklų edema
Anemija, eozinofilija, leukopenija
Kraujavimas iš pooperacinės žaizdos, kraujavimas iš nosies, kraujavimas iš tiesiosios žarnos
Anafilaksija arba anafilaktoidinės reakcijos (veido odos spalvos pakitimas, odos bėrimas, dilgėlinė, odos niežulys, tachipnėja, vokų patinimas, periorbitalinė edema, dusulys, pasunkėjęs kvėpavimas, sunkumas krūtinėje, švokštimas)
Aseptinis meningitas (karščiavimas, stiprus galvos skausmas, traukuliai, kaklo ir (arba) nugaros raumenų sustingimas), haliucinacijos, depresija, psichozė
Eksfoliacinis dermatitas (karščiavimas su šaltkrėčiu arba be jo, paraudimas, odos sukietėjimas ar lupimasis, tonzilių patinimas ir (arba) skausmas), dilgėlinė, Stevens-Johnson sindromas, Lyell sindromas
Liežuvio patinimas, karščiavimas.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas ketoroliui, aspirinui ar kitiems NVNU
- "aspirino" astma, angioedema
hipovolemija
Dehidratacija
Eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai
Pepsinės opos
Hipokoaguliacija, įskaitant hemofiliją
Kepenų, inkstų nepakankamumas
Hemoraginis insultas
Kraujavimas, įskaitant po operacijos
Hematopoezės pažeidimas
Priešoperacinis ir priešoperacinis laikotarpis dėl didelės kraujavimo rizikos
lėtinis skausmas
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Vaikams ir paaugliams iki 18 metų
Vaistų sąveika
Kartu vartojant ketorolį su acetilsalicilo rūgštimi ar kitais NVNU, kalcio preparatais, gliukokortikoidais, etanoliu, kortikotropinu, gali susidaryti virškinamojo trakto opos ir išsivystyti kraujavimas iš virškinimo trakto.
Vartojimas kartu su paracetamoliu padidina nefrotoksiškumą, su metotreksatu - hepatotoksiškumą ir nefrotoksiškumą. Vienu metu ketorolio ir metotreksato skyrimas galimas tik vartojant mažas pastarojo dozes.
Probenecidas sumažina ketorolio klirensą plazmoje ir pasiskirstymo tūrį, padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje ir 2 kartus pailgina pusinės eliminacijos laiką. Vienu metu ketorolio ir probenecido vartoti draudžiama.
Kartu su opioidiniais analgetikais pastarųjų dozes galima žymiai sumažinti.
Sustiprėja insulino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų hipoglikeminis poveikis.
Vartojimas kartu su natrio valproatu sukelia trombocitų agregacijos pažeidimą.
Ketorol® padidina verapamilio ir nifedipino koncentraciją plazmoje.
Vartojant kartu su kitais nefrotoksiniais vaistais, įskaitant aukso preparatus, padidėja nefrotoksiškumo rizika.
Vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, mažina ketorolio klirensą ir padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje.
Ketorol® šiek tiek sumažina varfarino prisijungimą prie baltymų. Vartojant kartu su furozemidu, ketorolis sumažina diuretinį furozemido poveikį maždaug 20%.
Kartu vartojant ketorolį su ličio preparatais, ličio koncentracija plazmoje didėja dėl kai kurių NVNU slopinančio ličio klirensą per inkstus.
Kartu vartojant ketorolį ir nedepoliarizuojančius raumenų relaksantus, pacientams atsiranda dusulys.
Vartojant kartu su vaistais nuo epilepsijos (fenitoinu, karbamazepinu), padažnėja priepuolių. Vartojant kartu su psichotropiniais vaistais (fluoksetinu, tiotiksinu, alprazolamu), pacientams pasireiškia haliucinacijos.
Kartu vartojant pentoksifiliną, gali padidėti kraujavimo rizika.
Vartojant kartu su furozemidu, ketorolis sumažina diuretinį furozemido poveikį maždaug 20%, todėl pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, vaistą reikia skirti atsargiai.
Vartojant kartu su AKF inhibitoriais, ketorolis padidina inkstų funkcijos sutrikimo riziką.
Specialios instrukcijos
Kadangi NVNU mažina trombocitų agregaciją, pacientams, kurių kraujo krešėjimas sutrikęs, Ketorol reikia skirti atsargiai.
Vartoti pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Vartojant ketorolį, gali padidėti kepenų transaminazių kiekis. Ketorol® turėtų būti skiriamas kaip trumpas gydymo kursas pacientams, sergantiems kepenų liga.
Vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, Ketorol® skiriamas atsargiai, kontroliuojant šlapimo tyrimus.
Vartoti senyviems pacientams
Vartojant ketorolį, vyresnio amžiaus pacientams nepageidaujamos reakcijos yra dažnesnės, todėl būtina skirti mažas vaisto dozes. Vyresniems nei 65 metų pacientams didžiausia dozė neturi viršyti 60 mg.
Vaistą reikia gerti kas 6–8 valandas.
Vaisto įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės
Kadangi pacientams, vartojantiems ketorolį, atsiranda šalutinis poveikis centrinei nervų sistemai (galvos svaigimas, mieguistumas) ir pojūčiams (klausos praradimas, spengimas ausyse, regos sutrikimas), rekomenduojama vengti darbų, kuriems reikia didesnio dėmesio ir greito reagavimo.
Perdozavimas
Simptomai: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, erozinis gastritas, sutrikusi inkstų funkcija, metabolinė acidozė.
Gydymas: skrandžio plovimas, adsorbentų (aktyvintos anglies) skyrimas, simptominis gydymas.
