Действие лозап плюс. Состав, фармацевтическая группа, механизм действия

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

ЛОЗАП ПЛЮС

Торговое название

Л озап П люс

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества : лозартана калия 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг,

вспомогательные вещества : маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон 30, магния стеарат,

пленочное покрытие:

гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид Е171, хинолиновый желтый (Е104) алюминиевый лак, понсо 4R алюминиевый лак (E124), cиметикона эмульсия SE4 (водa очищенная, полидиметилсилоксан, метилцеллюлоза, кислота сорбиновая).

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой желтого цвета, продолговатой формы, с линией разлома с двух сторон

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками. Лозартан в комбинации с диуретиками.

Код АТХ С09DА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Лозартан

После приема внутрь, лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и подвергается метаболизму с образованием карбоксильного метаболита и других неактивных метаболитов. Системная биологическая доступность составляет около 33%. Максимальная концентрация лозартана в плазме крови достигается на протяжении 1 часа после введения, а его активного метаболита - через 3-4 часа. Прием пищи не вызывает клинически значимых изменений в профиле плазменной концентрации лозартана.

Гидрохлортиазид

После приема внутрь 60-80% абсорбируется из ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации в плазме - 1,5-3 часа.

Распределение

Лозартан

Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с протеинами плазмы, прежде всего, с альбуминами. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Исследование на крысах показало, что лозартан очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, но не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Лозартан

Лозартан подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Около 14% оральной или внутривенной дозы лозартана превращается в активный метаболит путем карбоксилирования.

Также образуются неактивные метаболиты, из которых два основных образуются путем гидроксилирования боковой бутиловой цепи и менее значимый метаболит - N-2 тетразол глюкуронид.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не метаболизируется.

Элиминация

Лозартан

Плазменный клиренс лозартана составляет около 600 мл/мин, плазменный клиренс активного метаболита - около 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана составляет около 74 мл/мин, активного метаболита - 26 мл/мин. Фармакокинетики лозартана и его активного метаболита остаются линейными, в интервале оральной дозы лозартана калия до 200 мг.

После приема внутрь плазменная концентрация лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально, Т 1/2 лозартана - около 2 часов, активного метаболита - 6-9 часов. При введении лозартана в дозе 100 мг 1 раз в день, ни лозартан, ни его активный метаболит не накапливаются в плазме.

Приблизительно 4% оральной дозы лозартана выделяется в неизмененном виде с мочой, около 6% - в виде активного метаболита. После введения радиоактивно меченного 14 С лозартана 35% радиоактивности обнаруживается в моче, тогда как 58% радиоактивности связано с фекалиями.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не метаболизируется, быстро элиминируется через почки. Установлено, что на протяжении, по меньшей мере, 24 часов после приема препарата, Т 1/2 составляет 5,6-14,8 часов. Как минимум, 61% оральной дозы гидрохлоротиазида выделяется в неизмененном виде.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов:

Пациенты пожилого возраста

Лозартан - Гидрохлоротиазид

Плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита и абсорбция гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с артериальной гипертензией достоверно не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

Нарушения функции печени

Лозартан

После приема внутрь у пациентов с умеренной и средней степенью тяжести цирроза печени, алкогольного происхождения, плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита были в 5 раз и 1,7 раз выше, соответственно, чем у молодых мужчин-добровольцев.

Лозартан и его активные метаболиты не удаляются посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Лозап Плюс - комбинированный препарат, содержащий лозартан калия и гидрохлоротиазид. Оказывает гипотензивный эффект, выраженный в большей степени, чем каждый компонент в отдельности. Лозап Плюс обладает диуретическим эффектом, входящий в его состав гидрохлоротиазид, повышает активность ренина в плазме, увеличивает секрецию альдостерона, уменьшает концентрацию калия в сыворотке и повышает уровень ангиотензина II.

Применение лозартана блокирует все физиологически важные эффекты ангиотензина II и (через подавление альдостерона) может уменьшить потерю калия, индуцированную диуретическим лечением. Лозартан обладает умеренным и транзиторным урикозурическим эффектом. Гидрохлоротиазид, как было показано, может умеренно повышать концентрацию мочевой кислоты в крови, лозартан уменьшает гиперурикемию, индуцированную диуретиками.

Антигипертензивный эффект Лозап Плюс сохраняется на протяжении 24 часов. В клинических исследованиях, продолжительностью, по меньшей мере, 1 год, антигипертензивный эффект был стабильным. Несмотря на достоверное снижение артериального давления (АД), прием Лозап Плюс не оказывал достоверного клинического влияния на частоту сердечных сокращений. В клинических исследованиях, продолжительностью свыше 12 недель, лечение комбинацией лозартан 50 мг/гидрохлоротиазид 12,5 мг приводило к снижению среднего диастолического кровяного АД на 13,2 мм. рт. ст., измеренного в положении сидя перед введением лекарства.

В сравнительном исследовании комбинации лозартан 50 мг/гидрохлороти-азид 12,5 мг с каптоприлом 50 мг/гидрохлоротиазид 25 мг у молодых (младше 65 лет) и пожилых (65 лет и старше) пациентов с артериальной гипертензией, антигипертензивный эффект был сходен в двух возрастных группах. В целом, лозартан 50 мг/гидрохлоротиазид 12,5 мг вызывал дозозависимое, статистически достоверное уменьшение частоты возникновения побочных реакций и частоты прекращения лечения из-за побочных реакций, по сравнению с комбинацией каптоприл 50 мг/гидрохлоротиазид 25 мг.

Исследования 131 пациентов, страдающих выраженной гипертензией, показали пользу комбинации лозартан 50 мг/гидрохлоротиазид 12,5 мг, назначенную в качестве начальной терапии, равно, как и в комбинации с другими антигипертензивными агентами при 12-недельной терапии.

Комбинация лозартан 50 мг/гидрохлоротиазид 12,5 мг оказывала влияние на снижение АД у мужчин и женщин безотносительно к этнической принадлежности - у молодых (младше 65 лет) и пожилых (65 лет и старше) пациентов; препарат эффективен на всех стадиях гипертензии.

Лозартан

Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II связывается с АТ1 рецепторами, находящихся в гладких мышцах сосудистой стенки, надпочечниках, почках и сердце и индуцирует некоторые важные биологические реакции, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит угольной кислоты (Е-3174) блокируют ин витро и ин виво все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, безотносительно к его происхождению и пути синтеза.

Антигипертензивный эффект лозартана и уменьшение плазменной концентрации альдостерона сохраняется даже при возрастании уровня ангиотензина II, что указывает на эффективность блокады рецептора ангиотензина II.

Связывание лозартана с АТ1 рецептором является селективным, при этом отсутствуют связывание или блокада других рецепторов гормонов или ионных каналов, которые являются важными в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Лозартан не подавляет АПФ (киназу II) - фермента, отвечающего за деградацию брадикинина в небелковые пептиды, в отличие от конверсии ангиотензина I в ангиотензин II. Таким образом, эффекты, не связанные с блокадой АТ1 рецептора, также как интенсификация эффектов, опосредованных брадикинином, или развитие отеков (1,7% у пациентов, принимавших лозартан и 1,9%-у пациентов, принимавших плацебо) не относятся к лозартану.

Лозартан действует, блокируя реакции на ангиотензин I и ангиотензин II, без влияния на эффекты брадикинина, что соответствует специфичности действия лозартана. В противоположность этому, ингибиторы АПФ, блокируя реакцию на ангиотензин I и усиливая реакцию на брадикинин, не изменяет реакцию на ангиотензин II. Таким образом, фармакодинамические эффекты лозартана отличаются от таковых у ингибиторов АПФ.

В исследовании, проведенном специально для оценки частоты возникновения кашля у пациентов, лечившихся лозартаном, по сравнению с пациентами, лечившихся ингибиторами АПФ, частота возникновения кашля при лечении лозартаном или гидрохлоротиазидом была сходной, но существенно ниже, чем у пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ. При анализе 16 двойных слепых исследований, в которых принимали участие 4313 пациентов, частота спонтанных сообщений о кашле от пациентов, лечившихся лозартаном (3,1%), была близка к таковой от пациентов, лечившихся плацебо (2,6%) и от пациентов, лечившихся гидрохлоротиазидом (4,1%), в то время как частота сообщений о кашле от пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ, составила 8,8%.

У пациентов с артериальной гипертензией с протеинурией, но без сопутствующего сахарного диабета, введение лозартана калия приводило к существенному уменьшению протеинурии и выведения фракций альбумина и иммуноглобулина G. При лечении лозартаном сохраняется скорость клубочковой фильтрации и снижается фильтрационная фракция.

В целом, лозартан вызывает уменьшение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови (обычно менее 0,4 мг/100 мл), сохраняющееся в течение долговременной терапии.

Лозартан не действует на автономные рефлексы и не воздействует постоянно на уровень норадреналина в плазме.

У больных с левожелудочковой недостаточностью, положительная гемодинамика и нейрогормональные эффекты индуцируются дозами 25 мг и 50 мг лозартана, этот эффект охарактеризован повышением сердечного индекса, снижением легочного капиллярного давления (заклинивающего давления), резистентности сосудистой системы среднего системного артериального давления и частоты сердечных сокращений, вследствие снижения циркулирующих уровней альдостерона и норадреналина. Частота возникновения гипотензии была дозозависимой у пациентов с сердечной недостаточностью.

Введение 50-100 мг лозартана 1 раз в день дает достоверно более выраженный антигипертензивный эффект, чем 50-100 мг каптоприла, вводимого 1 раз в день. Антигипертензивный эффект 50 мг лозартана близок к таковому при введении 20 мг энаприла 1 раз в день. Антигипертензивный эффект 50-100 мг лозартана 1 раз в день сравним с таковым при введении 50-100 мг атенолола 1 раз в день. Также антигипертензивный эффект 50-100 мг лозартана 1 раз в день эквивалентен введению 5-10 мг фелодипина, в таблетках пролонгированного действия у пожилых пациентов с артериальной гипертензией (65 лет и старше) после 12-недельного лечения.

Лозартан обладает одинаковой эффективностью у мужчин и женщин, молодых (младше 65 лет) и пожилых (65 лет и старше) пациентов с артериальной гипертензией. Хотя, антигипертензивный эффект лозартана, как и других лекарств, воздействующих на ренин-ангиотензиновую систему, одинаков для всех этнических групп, реакции чернокожих пациентов на монотерапию лозартаном, в среднем, слабее, чем у нечернокожих лиц. Эффект лозартана на снижение АД проявляет аддитивные свойства, при совместном введении с диуретиками тиазидного типа.

В клинических исследованиях, ежедневное введение лозартана 1 раз в день пациентам со слабо выраженной и умеренной эссенциальной гипертензией, приводило к статистически достоверному снижению систолического и диастолического артериального давления; в клинических исследованиях, продолжительностью до одного года, антигипертензивный эффект сохранялся. Измерения АД в период минимального (через 24 часа после введения), по отношению к максимальному эффекту (через 5-6 часов после введения), показало относительно медленное снижение АД на протяжении 24 часов. Антигипертензивный эффект соответствовал естественным дневным колебаниям АД. Снижение АД к концу действия дозы, составляло 70-80% от эффекта, развившегося через 5-6 часов после введения препарата. Прекращение приема лозартана пациентами не приводило к резкому подъему АД и не оказывало клинически значимого действия на частоту сердечных сокращений.

Результаты исследования LIFE «Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension» (LIFE) показали, что лечение лозартаном снизило риск развития инсульта на 25% в сравнении с приемом атенола (p=0,001, 95% доверительного интервала 0,63-0,89), на 13,0% показало снижение риска смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда (p=0,021, 95 % доверительный интервал 0,77-0,98) в сравнении с показателями группы пациентов, принимавших атенолол. Исследование LIFE - рандомизированное контролируемое исследование с участием 9193 пациентов с гипертензией, в возрасте от 55 до 80 лет с признаками гипертрофии левого желудочка, выявленной на основании стандартной ЭКГ. Больные были рандомизированы в 2 группы: 1) прием лозартана 50 мг 1 раз в сутки 2) прием атенолол 50 мг 1 раз в сутки. Если в течение 2 месяцев не удавалось достигнуть целевого АД (140/90 мм рт. ст.), лечение дополнялось приемом гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки), а суточная доза лозартана и атенолола увеличивалась до 100 мг.

Гидрохлоротиазид

Точный механизм антигипертензивного действия тиазидов неизвестен. Как правило, тиазиды не изменяют нормальные показатели АД.

Гидрохлоротиазид является диуретиком и антигипертензивным средством. Он воздействует на механизмы реабсорбции электролитов в дистальных почечных канальцах. Гидрохлоротиазид увеличивает выведение натрия и хлорида в приблизительно одинаковых количествах. Натрийурез может сопровождаться существенной потерей калия и бикарбонатов.

После приема внутрь, диурез начинается через 2 часа, достигает пика, примерно через 4 часа и сохраняется на протяжении 6-12 часов.

Показания к применению

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии у пациентов, у которых артериальное давление не корректируется монотерапией лозартаном или гидрохлортиазидом

Препарат предназначен только для взрослых.

Данная фиксированная комбинация не должна применяться для начальной терапии артериальной гипертензии.

Способ применения и дозы

Таблетки Лозап плюс следует проглатывать, запивая водой.

Лозап плюс принимается внутрь независимо от приема пищи.

Рекомендуется подбирать дозу для отдельных компонентов (лозартан и гидрохлортиазид) в тех случаях, когда рассматривается клинически приемлемая необходимость перехода с монотерапии на лечение комбинированным препаратом у пациентов, чье артериальное давление (АД) не удается адекватно контролировать.

Поддерживающая доза Лозап плюс составляет 1 таблетка в сутки. Для тех пациентов, у которых при этой дозировке не удается добиться адекватного контроля АД, доза Лозап плюс может быть увеличена до 2 таблетки 1 раз в сутки. Максимальная доза Лозап плюс составляет 2 таблетки 1 раз в сутки.

Максимальный гипотензивный эффект достигается в течение 3-4-х недель после начала лечения.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов на гемодиализе

Не требуется регулировать начальную дозу у пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин). Таблетки лозартана и гидрохлоротиазида не рекомендуется принимать пациентам на гемодиализе. Лозап плюс таблетки нельзя принимать пациентам с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) (см. раздел противопоказания).

Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК)

ОЦК и/или электролитные нарушения необходимо откорректировать до начала приема Лозап плюс.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Лозап плюс противопоказан к применению у пациентов с острой печеночной недостаточностью (см. раздел противопоказания).

Применение у пациентов пожилого возраста

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы пациентам пожилого возраста.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому Лозап Плюс не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: «очень часто» (> 1/10) , «часто» (от ≥ 1/100 до < 1 /10) , «нечасто» (от > 1/1000 до < 1 /100) , «редко» (от > 1/10000 до < 1/1000) , «очень редко» (< 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных).

В клинических исследованиях с лозартаном калия и гидрохлоротиазидом, побочных реакций, связанных с комбинацией лекарственных средств, не наблюдалось. Побочные реакции ограничиваются ранее наблюдавшимися при применении лозартана калия и/или гидрохлоротиазида в отдельности. В контролируемых клинических испытаниях у пациентов с эссенциальной гипертензией, единственной побочной реакцией, связанной с приемом лекарства, было головокружение, которое возникало чаще, чем при назначении плацебо и возникало у 1% или более пациентов, получавших лечение лозартаном калия и гидрохлортиазидом. В контролируемых клинических испытаниях у пациентов с гипертензией и гипертрофией левого желудочка сердца, наиболее общими, лекарственно зависимыми побочными реакциями были:

Редкие

Гепатит,

Гипергликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз

Частота неизвестна

Дисгевзия

Ортостатические состояния, зависящие от дозы

Кожная красная волчанка

Кроме того, при применении лозартана калия/гидрохлоротиазида могут наблюдаться следующие побочные реакции, наблюдавшиеся при применении каждого из компонентов.

Лозартан

В постмаркетинговых исследованиях были зарегистрированы следующие побочные реакции (точно определить частоту их возникновения не представилось возможным):

Часто

Бессоница, головная боль, головокружение,

Кашель, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, синусит, патологии синуса;

Боль в животе, тошнота, диарея, диспепсия

Мышечные судороги, боли в спине, боли в ногах, ишалгия

Нарушение фунции почек, почечная недостаточность

Астения, утомляемость, боли в груди

Гипергликемия, незначительное снижение гематокрита и гемоглобина, гипогликемия

Нечасто

Анемия, болезнь Шенлейн-Геноха, экхимоз, гемолиз

Анорексия, подагра

Беспокойство, тревога, панические атаки, спутанность сознания, депрессия, необычные сновидения, нарушение сна, сонливость, нарушение памяти

Повышенная возбудимость, парестезия, периферическая невропатия, тремор, мигрень, обморок

Нечеткость зрения, чувство жжения в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения

Вертиго, звон в ушах

Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, боль в области грудины, стенокардия, AV-блокада II степени, цереброваскулярные нарушения, инфаркт миокарда, сердцебиение, аритмии (мерцание предсердий, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков)

Васкулит

Фарингеальный дискомфорт, фарингит, ларингит, диспоноэ, бронхит, носовые кровотечения, ринит, заложенность дыхательных путей

Запор, зубная боль, сухость во рту, метеоризм, гастрит, рвота

Алопеция, дерматит, сухость кожи, эритема, гиперемия, фоточувствительность, зуд, сыпь, крапивница, потливость

Боль в руке, отечность суставов, боль в коленях, боли в мышцах и костях, боли в плечах, ригидность суставов, артралгия, артрит, коксалгия, фибромиалгия, мышечная слабость

Никтурия, императивные позывы к мочеиспусканию, инфекции мочевыводящих путей

Снижение либидо, эректильная дисфункция/импотенция

Отечность лица, отек, лихорадка

Незначительно повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке

Редко

Анафилактические реакции, ангионевротический отек Квинке, включая отек гортани и голосовой щели, ведущее к обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, у некоторых из этих пациентов были описаны случаи отека Квинке, возникшего при приеме других лекарств, включая ингибиторов АПФ

Частота не известна

Тромбоцитопения

Панкреатит

Нарушения функции печени

Рабдомиолиз

Воспалительный симптом, дисфория

Гипонатриемия

Гидрохлоротиазид

Часто

Головная боль

Нечасто

- агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения

Анорексия, гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия

Бессонница

Временное снижение остроты зрения, ксантопсия

Некротический ангиит (некротический васкулит, кожный васкулит)

Респираторный дистресс-синдром, включая пневмонит и некардиогенный отек легких

Сиаладенит, спазмы, гастрит, тошнота, рвота, диарея, запор

Желтуха (внутрипеченочный холестаз), панкреатит

Фоточувствительность, крапивница, токсический эпидермальный некролиз

Мышечные судороги

Гликозурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, почечная недостаточность

Лихорадка, головокружение

Редко

- анафилактические реакции

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным и вспомогательным компонентам препарата

Повышенная чувствительность к другим препаратам - производным сульфонамидов

Устойчивая к терапии гипокалиемия, гиперкальциемия,

Рефрактерная гипонатриемия

Тяжелые нарушения функции печени, холестаз, обструкции желчевыводящих путей

Симптоматическая гиперурикемия / подагра

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже 30мл/мин)

• беременность и период лактации
• детский и подростковый возраст до 18 лет

С осторожностью назначать лозартан-содержащие лекарственные препараты с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2).

Лекарственные взаимодействия

Лозартан

Были описаны случаи снижения концентрации активного метаболита при совместном применении рифампицина и флуконазола. Оценка клинических данных таких взаимодействий не проводилась.

При лечении препаратами, блокирующими ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей соли может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови. Совместное применение данных препаратов не рекомендуется. Как и при лечении другими препаратами, влияющими на выведение натрия, препарат может замедлять выведение лития. Поэтому при одновременном назначении солей лития и АРА II необходимо тщательно контролировать уровень солей лития в сыворотке крови.

При одновременном применении АРА II и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) (например, селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты в дозах, применяемых для противовоспалительного эффекта), и неселективных НПВС, может отмечаться снижение антигипертензивного действия. Одновременное применение АРА II или диуретиков и НПВС может быть причиной повышенного риска ухудшения функции почек, в том числе острой почечной недостаточности и повышения уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с исходными нарушениями функции почек. Комбинированное лечение следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Следует обеспечивать адекватную гидратацию пациентов и контролировать функцию почек после начала комбинированного лечения и периодически в процессе лечения.

Одновременное применение препарата и антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с нарушениями функции почек, получающих лечение НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, может усугубить нарушение функции почек. Эти эффекты обычно носят обратимый характер.

Двойная блокада (например, путем добавления ингибитора АПФ или алискирена к антагонисту рецептора ангиотензина II) должна быть ограничена в каждом отдельном случае, при этом требуется тщательный контроль артериального давления, функции почек и электролитов. Некоторые исследования показали, что у пациентов с установленным атеросклерозом, сердечной недостаточностью, или с диабетом с поражением органов-мишеней, двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с более высокой частотой гипотензии, обмороков, гиперкалиемии, а также изменениями в почечных функция (в том числе острой почечной недостаточностью), по сравнению с использованием одного ренин-ангиотензин-альдостерон агента. Запрещается одновременное применение алискирена с лозартаном у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл / мин).

Одновременное применение препарата с препаратами, снижающими АД, вызывающими гипотензию, такими как, трициклические антидепрессанты, антипсихотические препараты, баклофен, амифостин: может повышать риск развития артериальной гипотензии.

Гидрохлоротиазид

Следующие лекарственные средства могут проявлять взаимодействие с одновременно введенными тиазидами:

• Алкоголь, барбитураты или общие анестетики - могут усиливать существующую ортостатическую гипотензию.
• Антидиабетические препараты (оральные или инсулин) - может возникнуть необходимость в регулировке дозы антидиабетических препаратов.
• Другие антигипертензивные средства - могут дать дополнительный антигипертензивный эффект.
• Смолы холестирамина и колестипола - ослабление абсорбции гидрохлоротиазида в присутствии ионообменной смолы. Однократная доза холестирамина или колестипола способна связывать гидрохлоротиазид, и в результате, на 43-85% уменьшать абсорбцию в желудочно-кишечном тракте.
• Кортикостероиды, АКТГ - повышают дефицит электролитов, особенно, в условиях гипокалиемии.
• Прессорные амины (например, адреналин) - эффект прессорных аминов может уменьшаться, однако, не в такой степени, чтобы потребовалась их отмена.
• Недеполяризующие мышечные релаксанты (например, тубокурарин) - потенциальное повышение чувствительности к миорелаксантам.
• Литий-диуретические препараты снижают почечный клиренс лития, что ведет к повышению риска интоксикации литием. Совместное введение этих препаратов не рекомендуется.
• Препараты для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол) потребуется корреция дозы антиподагрических препаратов, т.к. гидрохлоротиазид может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Может потребоваться увеличение дозы пробенецида или сульфинпиразона. Совместное применение с тиазидами может повысить частоту возникновения реакций гиперчувствительности на аллопуринол.
• Антихолинергические препараты (атропин, биперидин) повышают биодоступности тиазидных диуретиков за счет снижения моторики ЖКТ и скорости опорожнения желудка.
• Цитотоксические препараты (циклофосфамид, метотрексат): тиазидные диуретики могут ингибировать выведение цитотоксических препаратов через почки и усиливать их миелосупрессивный эффект.
• В случае применения высоких доз салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое воздействие на ЦНС.
• Описаны единичные случаи развития гемолитической анемии у пациентов, одновременно получавших гидрохлортиазид и метилдопу.
• Сопутствующее лечение циклоспорином может повышать риск гиперурикемии и осложнений подагры.
• Дигиталисные гликозиды: гипокалиемия или гипомагниемия, вызванная тиазидными диуретиками, может способствовать развитию аритмий, индуцированных препаратами дигиталиса.
• Лекарственные препараты, на эффект которых влияют изменения уровней калия в сыворотке: при одновременном назначении лозартана/гидрохлоротиазида с лекарственными препаратами, на эффект которых влияют изменения уровня калия (например, гликозиды дигиталиса и противоаритмические препараты), рекомендуется проводить регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови и ЭКГ-мониторинг. Эти меры также рекомендуется проводить при одновременном применении со следующими препаратами, которые могут вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт"(в т.ч. противоаритмическими), поскольку гипокалиемия выступает фактором, предрасполагающим к развитию пируэтной тахикардии:

Антиаритмические средства класса IА (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

Антиаритмические средства класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

Антипсихотические препараты (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульприд, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);

Другие (бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, винкамицин в/в).

• Соли кальция: тиазидные диуретики могут повышать концентрацию кальция в сыворотке, вследствие уменьшения его выведения. При необходимости назначения кальциевых добавок, следует постоянно контролировать сывороточную концентрацию кальция и, соответственно, регулировать дозу кальция.

Влияние на лабораторные показатели.

Тиазиды могут влиять на результаты анализа функции паратиреоидных желез, вследствие их воздействия на метаболизм кальция.

• Карбамазепин: существует риск развития симптоматической гипонатриемии. Необходимо проведение клинического наблюдения и лабораторного мониторинга.
• Йодсодержащие контрастные вещества: в случае дегидратации, вызванной применением диуретиков, возрастает риск развития острой почечной недостаточности, особенно при приеме высоких доз препаратов йода. Перед началом их введения следует провести регидратацию пациентов.
• Амфотерицин В (для парентерального введения), кортикостероидные гормоны, АКТГ, стимулирующие слабительные или глицирризин (содержится в солодке): гидрохлоротиазид может вызвать развитие дефицита электролитов, в особенности гипокалемию.

Особые указания

Лозартан

Отек Квинке

Требуется наблюдение за пациентами с отеком Квинке в анамнезе (отек лица, губ, горла, и/или языка)

Гипотензия и уменьшение объема циркулирующей крови.

У пациентов с уменьшением ОЦК и/или гипонатриемией, в связи с принимаемой терапией диуретиками, ограничениями в приеме пищевой соли, наличием диареи или рвоты, могут проявиться сиптомы гипотензии, особенно после приема первой дозы. Такие состояния необходимо корректировать перед приемом Лозап Плюс.

Электролитный дисбаланс

Электролитный дисбаланс является частым явлением у пациентов с нарушениями функции почек, с или без диабета, и следует его учитывать. Следовательно, нужно тщательно наблюдать за плазменными концентрациями калия и клиренсом креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина между 30 и 50 мл/ мин.

Единовременное применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок и калий - содержащих заменителей соли с Лозап Плюс не рекомендуется.

Функциональные расстройства печени

На основании фармакокинетических сведений, показывающих значительное повышение плазменных концентраций Лозап Плюс у пациентов с циррозом печени, для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует подбирать более низкие стартовые дозировки. По пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени терапевтического опыта нет. Следовательно, Лозап Плюс не следует применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Функциональные расстройства почек

Нарушение функции почек может возникать, как следствие подавления ренин-ангиотензиновой системы. Эти нарушения могут быть обратимыми после прекращения лечения.

Лозартан, как и другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, может повышать концентрации мочевины и креатинина в сыворотке у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Эти изменения нарушения функции почек могут быть обратимыми после прекращения приема препарата.

У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (у пациентов с низким почечным кровотоком, например, при выраженной застойной сердечной недостаточности), лечение ингибиторами АПФ сопровождалось олигурией и/или прогрессирующей азотемией и острой почечной недостаточностью (редко) и/или состоянием с летальным исходом. Такие же случаи имели место и при лечении лозартаном.

Трансплантация почек

Не существует данных по пациентам с трансплантированной почкой.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в основном не дают реакции на антигипертензивные лекарственные препараты, действующие на основе ингибирования РААС. Следовательно, применение Лозап Плюс не рекомендуется.

Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярная болезнь

Как и с прочими антигипертензивными препаратами, избыточное снижение артериального давления при таких патологиях приводит к инфаркту миокарда или инсультам.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью при наличии или отсутствии нарушения почечной функции существует риск острой артериальной гипотензии и нарушения почечных функций (зачастую - острого).

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и с прочими сосудорасширяющими средствами, следует быть особо осторожными при данных патологиях.

Этнические различия

Как и прочие ингибиторы ангиотензин- превращающего фермента, лозартан и прочие антагонисты ангиотензина 2 менее эффективны в снижении артериального давления у афро-американской расы, чем у европеоидной расы, вероятно ввиду большей встречаемости низких уровней ренина у афро-американской расы с артериальной гипертензией.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) Сообщались случаи гипотензии, обморока, инсульта, гиперкалиемии и изменения почечной функции (включая острую почечную недостаточность) у чувствительных пациентов, особенно при комбинированном приеме лекарственных препаратов, которые влияют на эту систему. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем комбинированного приема блокатора рецепторов ангиотензина II (БРА) с ингибитором ангиотензин-I-превращающего фермента (ИАПФ) или алискиреном не рекомендуется. Противопоказан комбинированный прием препарата с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2).
Применение при беременности

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) при беременности противопоказано. Если прием АРА II является необходимым, пациенткам, которые планируют беременность, следует перейти на лечение альтернативными гипотензивными препаратами с установленным профилем безопасности. В случае диагностики беременности во время лечения AРА II, терапию следует немедленно прекратить и начать альтернативное лечение.

Гидрохлоротиазид

Гипотензия и водно-солевой дисбаланс

Как и при любой антигипертензивной терапии, у некоторых пациентов может возникать симптоматическая гипотензия. Гидрохлортиазид может усилить нарушения со стороны водно-солевого баланса, например, симптомы гиповолемии, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут развиться при сопутствующей диарее или рвоте. Каждый пациент, принимающий диуретики, нуждается в регулярном мониторинге концентраций электролитов в сыворотке крови, через соответствующие временные интервалы.

Метаболические и эндокринные эффекты

Лечение тиазидами может приводить к снижению толерантности к глюкозе и, следовательно, приводить к необходимости регулировки дозы антидиабетических лекарств, включая инсулин.

Тиазиды могут понижать элиминацию кальция с мочой, тем самым, повышая содержание кальция в сыворотке. Достоверная гиперкальциемия может быть признаком латентного повышения функции паращитовидных желез. Прием тиазидов должен быть прекращен перед проведением тестов на оценку функции паращитовидных желез.

Тиазидные диуретики могут повышать уровни холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

У некоторых пациентов, лечение тиазидами может приводить к внезапной гиперурикемии и/или подагре. Поскольку, лозартан уменьшает урикемию, комбинация гидрохлоротиазида с лозартаном уменьшает гиперурикемию, индуцированную диуретиками.

Разное

У пациентов, получающих лечение тиазидами, реакции гиперчувстви-тельности, включая бронхиальную астму, могут возникать и при положительном, и при отрицательном аллергическом анамнезе. Известны случаи обострения или возникновения системной красной волчанки после введения тиазидов.

Препарат содержит краситель Ponceau 4R, который может вызывать аллергическую реакцию.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат может оказывать небольшое или умеренное влияние на деятельность, требующую повышенного внимания, координации движений и срочных действий, например, при вождении авто- и мотосредств, управлении механизмами, высотных работах и т.д.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, дегидратация, сердечные аритмии.

Лечение : симптоматическое и адъювантное.

Введение Лозап Плюс должно быть прекращено, и пациент должен находиться под пристальным наблюдением. Возможные терапевтические меры включают стимуляцию рвоты, промывание желудка, если препарат принят недавно, дегидратационную терапию и восстановление электролитного баланса, лечение печеночной комы и гипотензии, применяя рутинные методы.

Лозартан

Имеются лишь ограниченные данные по передозировке лозартана у человека. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются гипотензия и тахикардия, однако, также может возникнуть брадикардия, вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. При возникновении симптоматической гипотензии следует начинать адъювантную терапию.

Лозартан и его активный метаболит не удаляются посредством гемодиализа.

Гидрохлоротиазид

Наиболее распространенные субъективные и объективные симптомы были вызваны дефицитом электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратацией, вызванными избыточным диурезом. При введении дигоксина, гипокалиемия может усилить имеющуюся сердечную аритмию. Повышение выведения гидрохлоротиазида посредством диализа не доказано.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 и 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Зентива к.с., Прага, Чешская Республика.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

050013 г. Алматы, ул. Фурманова 187Б

телефон: 8-727-244-50-96

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

• Товары ▼
  • Лекарства
    • Антибиотики
    • Гормональные препараты
    • Для глаз
    • Для ухода за кожей
    • При насморке
    • При простуде
    • Успокоительные средства
    • От грибка
    • От кашля
    • Для ухода за зубами
    • Витамины
    • При беременности
    • Для борьбы с вредными привычками
  • Косметика
  • Средства для похудения
  • Одежда и обувь
  • Еда и напитки
  • Техника
  • Мебель
  • Посуда
  • Товары для детей
  • Товары для животных
  • Средства для повышения потенции
• Услуги ▼
  • Банки
  • Отели
  • Магазины
  • Рестораны
  • Развлечения
  • Косметология
  • Медицина
• Другое ▼
  • ВУЗЫ
  • Путешествия
  • Строительство и недвижимость
  • Радио
  • Сорта растений
  • Сайты и сервисы
  • Отзывы о работодателях
  • Книги
  • Фильмы и сериалы
  • Разное
• Оставить отзыв

В клинических исследованиях с лозартаном - гидрохлоротиазидом, побочных реакций, связанных с комбинацией лекарственных средств, не наблюдалось.

Побочные реакции ограничиваются ранее наблюдавшимися при применении лозартана и/или гидрохлоротиазида в отдельности.

В контролируемых клинических исследованиях лечения эссенциальной гипертензии у пациентов, получавших лозартан и гидрохлоротиазид, единственной побочной реакцией, проявлявшейся с частотой 1% и более в сравнении с плацебо, являлось головокружение. Кроме того, имеются другие побочные реакции, сообщавшиеся в процессе применения комбинации лозартана/гидрохлоротиазида:

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редкие – гепатит.

Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: редкие – гипергликемия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Кроме того, при применении лозартана/гидрохлоротиазида могут наблюдаться следующие побочные реакции, наблюдавшиеся при применении каждого из компонентов:

Лозартан

Со стороны крови и лимфатической системы: нечастые – анемия, болезнь Шенлейн-Геноха, экхимоз, гемолиз.

Со стороны иммунной системы: редкие – анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек гортани и/или языка, отек лица, губ, глотки), крапивница.

Со стороны обмена веществ и питания: нечастые – анорексия, подагра.

Со стороны психики: частые – бессонница; нечастые – беспокойство, тревога, панические атаки, спутанность сознания, депрессия, необычные сновидения, нарушение сна, сонливость, нарушение памяти.

Со стороны нервной системы: частые – головная боль, головокружение; нечастые – повышенная возбудимость, парестезия, периферическая невропатия, тремор, мигрень, обморок.

Со стороны органа зрения: нечастые – нечеткость зрения, чувство жжения в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечастые - вертиго, звон в ушах.

Со стороны сердца: нечастые – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, боль в области грудины, стенокардия, AV-блокада II степени, цереброваскулярные нарушения, инфаркт миокарда, сердцебиение, аритмии (мерцание предсердий, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков).

Cо стороны сосудов: нечастые – васкулит.

Cо стороны дыхательной системы: частые - кашель, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, синусит; нечастые – фарингит, ларингит, диспноэ, бронхит, носовые кровотечения, ринит.

Cо стороны ЖКТ: частые – боль в животе, тошнота, диарея, диспепсия; нечастые - запор, зубная боль, сухость во рту, метеоризм, гастрит, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые - алопеция, дерматит, сухость кожи, эритема, гиперемия, фоточувствительность, зуд, сыпь, потливость.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частые – мышечные судороги, боли в спине, боли в ногах, ишиалгия; нечастые – отечность суставов, боли в мышцах и костях, ригидность суставов, артралгия, артрит, фибромиалгия, мышечная слабость; частота неизвестна– рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые - никтурия, императивные позывы к мочеиспусканию, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны половой системы: нечастые – снижение либидо, снижение потенции.

Со стороны организма в целом: частые – астения, утомляемость, боли в груди; нечастые – отечность лица, лихорадка.

Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: частые – гипергликемия, незначительное снижение гематокрита и гемоглобина; нечастые – незначительно повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке; очень редкие – повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина.

Гидрохлоротиазид

Со стороны системы кроветворения: нечастые - агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редкие – анафилактические реакции вплоть до шока.

Со стороны обмена веществ: нечастые – анорексия, гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гипохлоремический алкалоз.

Со стороны психики: нечастые – бессонница.

Со стороны нервной системы: нечастые – головная боль.

Со стороны органа зрения: нечастые – временное снижение остроты зрения, ксантопсия.

Со стороны сосудов: нечастые – некротический васкулит, кожный васкулит.

Со стороны дыхательной системы: нечастые – респираторный дистресс-синдром, включая пневмонит и некардиогенный отек легких.

Со стороны ЖКТ: нечастые – сиаладенит, спазмы, гастрит, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые – холестатическая желтуха, холецистит, панкреатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые – фоточувствительность, крапивница, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечастые – мышечные судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые – гликозурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Со стороны организма в целом: нечастые – лихорадка, головокружение.

ЛОЗАП ПЛЮС инструкция по применениюЛОЗАП ПЛЮС отзывы

мне тоже очень нравится лозап помог буквально с первой таблетки но в аптеке я просила лозап а мне дали лористу это нормально или нет,

Я уже несколько лет принимаю Лозап Плюс по 50 мг. Мне эти таблетки очень хорошо помогают от давления. Хотя часто слышу жалобы на него. Видимо мне этот препарат подходит потому, что у меня не было и нет никаких побочных эффектов. И помог Лозап Плюс мне практически с первой таблетки. До того, как начала принимать эти таблетки давление просто сумасшедшее было. И до сих пор пью по половине таблетки и хватает. Боялась, чтобы не потребовалась повышать дозировку.

Таблеточки классные., но из личного опыта и рекомендаций врача знаю, что Таблетки Лозап плюс - это таблетки с накопительным эффектом, с первой таблетки никогда не помогают, нужно попринимать недели 2-3 и тогда уж давление будет как у космонавта.

вначале врач назначила мне 0,5 таблетки ежедневно. Через 1,5 месяца при ежедневном измерении давления 15 раз давление было 145/90,т.е.30 процентов за месяц. Теперь по совету врача принимаю по целой таблетке.Давление в норме.

Фармакология

Комбинированный препарат, оказывает гипотензивное действие. Содержит лозартан калия – антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1) и гидрохлоротиазид – диуретик.

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение с мочой ионов калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь лозартан и гидрохлоротиазид быстро абсорбируются из ЖКТ. Биодоступность лозартана - около 33%. Время достижения Cmax лозартана составляет 1 ч, его активного метаболита - 3-4 ч.

Распределение

Связывание лозартана с белками плазмы крови составляет 99%.

Метаболизм

Лозартан подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования с образованием активного метаболита.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 лозартана - 1.5-2 ч, а его основного метаболита 3-4 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% - с калом.

T1/2 гидрохлоротиазида составляет 5.8-14.8 ч. Около 61% выводится с мочой в неизмененном виде.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, продолговатые, с разделяющей пополам риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: маннитол - 89 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 210 мг, натрия кроскармеллоза - 18 мг, повидон - 7 мг, магния стеарат - 8 мг, гипромеллоза 2910/5 - 6.5 мг, макрогол 6000 - 0.8 мг, тальк - 1.9 мг, эмульсия симетикона - 0.3 мг, краситель Opaspray yellow M-1-22801 - 0.5 мг (вода очищенная, титана диоксид, этанол денатурированный (спирт метилированный BP: этанол 99% и метанол 1%), гипромеллоза, краситель Quinolin Yellow (Е104), краситель Pounceau 4R (E124)).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии обычная начальная и поддерживающая доза составляет 1 таб./сут. Если при применении препарата в данной дозе не удается добиться адекватного контроля АД, доза препарата Лозап® Плюс может быть увеличена до 2 таб. 1 раз/сут.

Максимальная доза составляет 2 таб. 1 раз/сут. В целом, максимальный гипотензивный эффект достигается в течение 3 недель после начала лечения.

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста.

С целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка назначают лозартан (Лозап®) в стандартной начальной дозе 50 мг/сут. Пациентам, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне применения лозартана в дозе 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с гидрохлоротиазидом в низкой дозе (12.5 мг), что обеспечивается назначением препарата Лозап® Плюс. При необходимости дозу препарата Лозап® Плюс можно увеличить до 2 таб. (100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут.

Передозировка

Нет данных о специфическом лечении передозировки препаратом Лозап® Плюс. Прием препарата Лозап® Плюс должен быть прекращен, а пациент подлежит наблюдению. При передозировке показана симптоматическая терапия: промывание желудка в случае, если препарат принят недавно, а также устранение обезвоживания, электролитных нарушений и снижения АД стандартными методами (восстановление ОЦК и водно-электролитного баланса).

Лозартан

Наиболее частыми симптомами передозировки являются выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может быть последствием парасимпатической (вагусной) стимуляции.

В случае симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая инфузионная терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Гидрохлоротиазид

Наиболее частыми симптомами передозировки являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации из-за чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Специфического антидота при передозировке гидрохлоротиазидом нет. Не установлено, в какой степени гидрохлоротиазид может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Лозартан

Были описаны случаи снижения концентрации активного метаболита при совместном применении рифампицина и флуконазола. Оценка клинических данных таких взаимодействий не проводилась.

Как и при лечении другими препаратами, блокирующими ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или содержащих калий заменителей соли может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови. Совместное применение данных препаратов не рекомендуется. Как и при лечении другими препаратами, влияющими на выведение натрия, препарат может замедлять выведение лития. Поэтому при одновременном назначении солей лития и АРА II необходимо тщательно контролировать уровень солей лития в сыворотке крови.

При одновременном применении АРА II и НПВС, например, селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты в дозах, применяемых для противовоспалительного эффекта, и неселективных НПВС, может отмечаться ослабление антигипертензивного действия Лозап® Плюс. Одновременное применение АРА II или мочегонных препаратов и НПВС может быть причиной повышенного риска ухудшения функции почек, в т.ч. острой почечной недостаточности и повышения уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с исходными нарушениями функции почек. Комбинированное лечение следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Следует обеспечивать адекватную гидратацию пациентов и контролировать функцию почек после начала комбинированного лечения и периодически в процессе лечения.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, получающих лечение НПВС, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II может усугубить нарушение функции почек. Эти эффекты обычно носят обратимый характер.

Другие препараты, вызывающие гипотензию, такие как трициклические антидепрессанты, антипсихотические препараты, баклофен, амифостин: одновременное применение Лозап® Плюс с этими препаратами, снижающими АД, может повышать риск развития артериальной гипотензии.

Гидрохлоротиазид

При одновременном приеме с тиазидными диуретиками может наблюдаться взаимодействие со следующими веществами:

Алкоголь, барбитураты, опиоидные анальгетики или антидепрессанты: может повышаться риск возникновения ортостатической гипотензии.

Противодиабетические препараты (инсулин и препараты для перорального применения): лечение тиазидными диуретиками может влиять на толерантность к глюкозе. Может потребоваться коррекция дозы противодиабетических препаратов. Метформин следует применять с осторожностью вследствие риска развития лактат-ацидоза, вызванного возможной функциональной почечной недостаточностью, связанной с применением гидрохлоротиазида.

Прочие антигипертензивные препараты: аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол: в присутствии ионообменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается. Прием разовой дозы колестирамина или колестипола приводит к связыванию гидрохлортиазида и снижению его всасывания из ЖКТ на 85% и 43%, соответственно.

Кортикостероиды, АКТГ: возможно усугубление дефицита электролитов, в особенности гипокалиемии.

Прессорные амины (например, адреналин): возможно снижение эффекта прессорных аминов, однако, не исключающее их использование.

Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарина хлорид): возможно усиление действия миорелаксантов.

Препараты лития: диуретики снижают почечный клиренс лития и значительно повышают риск его токсического воздействия. Рекомендуется избегать одновременного применения гидрохлоротиазида с препаратами лития.

Препараты для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол): может потребоваться коррекция дозы антиподагрических лекарственных препаратов, поскольку гидрохлоротиазид может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Совместное применение с тиазидами может повысить частоту возникновения реакций гиперчувствительности на аллопуринол.

Антихолинергические препараты (например, атропин, биперидин): возможно повышение биодоступности тиазидных диуретиков за счет снижения моторики ЖКТ и скорости опорожнения желудка.

Цитотоксические препараты (например, циклофосфамид, метотрексат): тиазидные диуретики могут ингибировать выведение цитотоксических препаратов через почки и усиливать их миелосупрессивный эффект.

Салицилаты: в случае применения высоких доз салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое воздействие на ЦНС.

Метилдопа: были описаны единичные случаи развития гемолитической анемии у пациентов, одновременно получавших гидрохлортиазид и метилдопу.

Циклоспорин: сопутствующее лечение циклоспорином может повышать риск гиперурикемии и осложнений подагры.

Сердечные гликозиды: гипокалиемия или гипомагниемия, вызванная тиазидными диуретиками, может способствовать развитию аритмий, индуцированных препаратами наперстянки.

Лекарственные препараты, на эффект которых влияют изменения уровней калия в сыворотке: при одновременном назначении Лозап® Плюс с лекарственными препаратами, на эффект которых влияют изменения уровня калия (например, гликозиды наперстянки и противоаритмические препараты), рекомендуется проводить регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови и ЭКГ-мониторинг. Эти меры также рекомендуется проводить при одновременном применении Лозап® Плюс со следующими препаратами, которые могут вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт» (в т.ч. противоаритмическими), поскольку гипокалиемия выступает фактором, предрасполагающим к развитию пируэтной тахикардии: антиаритмические средства класса IА (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульприд, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол), другие (например, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, винкамицин в/в).

Соли кальция: тиазидные диуретики могут повышать уровень кальция в сыворотке крови за счет снижения экскреции кальция. Если пациент принимает препараты кальция, необходимо проводить контроль уровня кальция в сыворотке крови и, соответственно, корректировать дозировку препаратов кальция.

Влияние на результаты лабораторных исследований: в связи с влиянием на метаболизм кальция тиазиды могут искажать результаты анализов для оценки функции паращитовидных желез.

Карбамазепин: существует риск развития симптоматической гипонатриемии. Необходимо проведение клинического наблюдения и лабораторного мониторинга содержания натрия в крови у пациентов, принимающих карбамазепин.

Амфотерицин В (для парентерального введения), ГКС, АКТГ, стимулирующие слабительные или глицирризин (содержится в солодке): гидрохлоротиазид может вызвать развитие дефицита электролитов, в особенности гипокалиемию.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены по частоте развития следующим образом: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100 и до

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг + 12,5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг + 12,5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг + 12,5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг + 12,5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 9;

Фармакодинамика препарата Лозап плюс

Комбинированный препарат, оказывает гипотензивное действие. Содержит лозартан калия - антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1) - и гидрохлоротиазид - диуретик.

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1).

Не подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию Na+, усиливает выделение с мочой К+, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ.

Фармакокинетика препарата Лозап плюс

Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 33%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования с образованием активного метаболита. Связывание с белками плазмы крови - 99%. Время достижения Cmax лозартана - 1 ч, активного метаболита - 3–4 ч после приема внутрь. T1/2 - 1,5–2 ч, а его основного метаболита - 3–4 ч соответственно. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% - через кишечник.

Гидрохлоротиазид быстро абсорбируется из ЖКТ. T1/2 - 5,8–14,8 ч. Не метаболизируется печенью. Около 61% выводится почками в неизмененном виде.

Использование препарата Лозап плюс во время беременности

Прием ЛС, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена препарата.

Беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

Противопоказания к применению препарата Лозап плюс

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Выраженная артериальная гипотензия;

Выраженные нарушения функции печени и почек (Cl креатинина <30 мл/с);

Гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков);

Беременность;

Период лактации;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Пациенты с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки;

Больные сахарным диабетом, гиперкальциемией, гиперурикемией и/или подагрой;

Пациенты с отягощенным аллергологическим анамнезом и бронхиальной астмой, а также при системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка).

Побочные действия препарата Лозап плюс

Побочные реакции ограничиваются наблюдавшимися ранее при применении лозартана калия и/или гидрохлоротиазида.

К наиболее частым побочным эффектам при лечении эссенциальной гипертензии относят головокружение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, включая отек гортани и/или языка, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, изредка отмечавшиеся при приеме лозартана.

У некоторых из пациентов с упомянутыми выше аллергическими реакциями ранее возникал ангионевротический отек при применении других препаратов, в т.ч. и ингибиторов АПФ. Крайне редко при приеме лозартана отмечались проявления васкулита, включая болезнь Шенлейна-Геноха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Со стороны пищеварительного тракта: при приеме лозартана были зарегистрированы редкие (<1%) случаи гепатита, диарея.

Со стороны органов дыхания: при приеме лозартана - кашель.

Со стороны кожных покровов: крапивница.

Лабораторные показатели: редко (<1%) - гиперкалиемия (калий сыворотки >5,5 ммоль/л), повышение активности печеночных трансаминаз.

Способ применения и дозы препарата Лозап плюс

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Обычная начальная и поддерживающая доза - 1 табл. в день. Для тех пациентов, у которых при этой дозировке не удается добиться адекватного АД, доза препарата может быть увеличена до 2 табл. 1 раз в день.

Максимальная доза - 2 табл. 1 раз в день. В целом, максимальный гипотензивный эффект достигается в течение 3 нед после начала лечения.

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста.

Передозировка препаратом Лозап плюс

Симптомы: лозартан - выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции);

Гидрохлоротиазид - потеря электролитов (гипокалиемия, гиперхлоремия, гипонатриемия), а также дегидратация, возникающая вследствие избыточного диуреза.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Если препарат принят недавно, следует промыть желудок; при необходимости проводят коррекцию водно-электролитных нарушений.

Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при помощи гемодиализа.

Взаимодействия препарата Лозап плюс с другими препаратами

Лозартан усиливает эффект других гипотензивных средств. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом, эритромицином.

Как и для других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его действие, одновременное назначение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или заместителей соли, содержащих калий, может привести к гиперкалиемии.

Гидрохлоротиазид. Могут взаимодействовать с тиазидными диуретиками при одновременном назначении следующие ЛС:

Барбитураты, наркотические обезболивающие средства, этанол - может возникать потенцирование ортостатической гипотензии;

Гипогликемические средства (пероральные средства и инсулин) - может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств;

Другие гипотензивные средства - возможен аддитивный эффект;

Колестирамин - снижение абсорбции гидрохлоротиазида;

Кортикостероиды, АКТГ - усиление потери электролитов, в особенности калия;

Недеполяризующие миорелаксанты (например тубокурарин) - возможно усиление действия миорелаксантов;

Препараты лития - диуретики уменьшают почечный клиренс Li+ и повышают риск интоксикации литием, поэтому одновременное использование не рекомендуется;

НПВС - у некоторых пациентов применение НПВС может уменьшать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты диуретиков.

Благодаря воздействию на экскрецию кальция, тиазиды могут влиять на результаты анализа функции паратиреоидных желез.

Особые указания при приеме препарата Лозап плюс

Лозап плюс можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами.

Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид может усиливать нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снижать выведение Ca2+ с мочой и вызвать преходящее незначительное повышение концентрации Ca2+ в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и триглицеридов, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

Нет информации о влиянии на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Условия хранения препарата Лозап плюс

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Лозап плюс

Принадлежность препарата Лозап плюс к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C09 Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

C09D Антагонисты ангиотензина II в комбинации с другими препаратами

C09DA Антагонисты ангиотензина II в комбинации с диуретиками

Ингибиторы ангиотензина II – перспективная группа препаратов для лечения гипертонической болезни. Эти средства относятся к лекарствам первой линии выбора и подходят большинству пациентов. Моно-терапия сартанами (второе название ингибиторов ангиотензина II) эффективна при гипертонии 1 и 2 стадии. При тяжелых формах болезни практикуется лечение комбинированными средствами, которые дополнительно содержат диуретик, например, лекарством Лозап Плюс.

Лозап Плюс выпускается только в таблетках. Лекарство представляет собой комбинацию двух активных веществ – лозартана калия и гидрохлортиазида. Препарат выпускается в двух дозировках – 50 мг сартана и 12.5 мг диуретика в одной таблетке, либо 100 мг сартана и соответственно 12.5 мг гидрохлортиазида.

Лекарства представляет собой небольшие овальные светло-желтые таблетки в оболочке. На каждой таблетке сделана насечка с двух сторон. Формообразующие компоненты в составе:

• целлюлоза;
• магния стеарат;
• повидон;
• тальк;
• компоненты оболочки и красители Е 421, Е 171, Е 104, Е 124.

Лекарство выпускается по 10 или 15 таблеток в блистере. В одной упаковке содержится от 10 до 90 таблеток препарата Лозап Плюс.

Препарат относится к лекарствам рецептурного отпуска и не допускается к свободной продаже. Принимать лекарство можно лишь по назначению врача. Таблетки имеют ряд противопоказаний и могут вызывать побочные эффекты, поэтому требуют осторожного применения и соблюдения рекомендованной схемы приема.

Лозап Плюс относится к комбинированным препаратам и содержит два активных вещества

Фармакологическое действие

Фармакологические свойства препарата обусловлены действием веществ, входящих в состав таблетки.

Основное антигипертензивное вещество в составе лекарства – это препарат лозартан. Он блокирует рецепторы, чувствительные к действию фермента ангиотензин II. Эти рецепторы расположены во всех тканях, включая сердце, сосуды, почки, надпочечники, печень и головной мозг. Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов, который повышается под действием ангиотензина. Это способствует:

• предотвращению сужения просвета артерий;
• снижению общего периферического сопротивления сосудов;
• уменьшению постнагрузки на сердце;
• предотвращению гипертрофии миокарда;
• снижению скорости высвобождения альдостерона;
• уменьшению концентрации норадреналина.

Таким образом, действующее вещество одновременно нормализует артериальное давление, снижая концентрацию норадреналина и расслабляя сосуды, и предотвращает его повышение, за счет блокирования механизмов, провоцирующих увеличение сосудистого сопротивления.

В то же время, лозартан защищает миокард от последствий тяжелых нагрузок на фоне постоянно повышенного давления. Лозартан также обладает способностью предупреждать развитие задержки натрия в организме. Это предотвращает задержку воды и защищает от отеков.

Среди прочих полезных свойств этого сартана:

• уменьшает концентрацию мочевой кислоты в крови;
• увеличивает скорость выведения избытка мочевой кислоты с мочой;
• обладает мочегонным действием, препятствуя образованию отеков;
• повышает переносимость физических нагрузок.

Второе действующее вещество комбинированного препарата – тиазидный диуретик. Гидрохлортиазид увеличивает скорость и объем выведения натрия и воды из организма человека. Это снижает нагрузку на миокард, нормализует функцию почек, снижает артериальное давление. При этом диуретик может повышать концентрацию мочевой кислоты в плазме крови, что необходимо учитывать пациентам с подагрой.

Особенность таблеток Лозап Плюс – накопительный эффект. Мочегонное действие препарата начинается через два часа после приема таблетки, антигипертензивный эффект отмечается спустя 4-5 часов. Максимальная эффективность терапии достигается спустя 3-4 недели регулярного приема лекарственного средства в дозировке, рекомендованной врачом.

Показания к применению

Применение препарата Лозап Плюс необходимо согласовать с врачом. Основные показания – это гипертоническая болезнь и хроническая сердечная недостаточность. Также прием средства оправдан в качестве поддерживающей терапии при следующих заболеваниях:

• протеинурия при сахарном диабете;
• риск развития инсульта;
• нарушение функции почек на фоне повышенного артериального давления;
• снижение толерантности к физическим нагрузкам при сердечной недостаточности.

Лозап Плюс, инструкция к которому должна быть тщательно изучена пациентом, не влияет на функцию почек. Более того, препарат улучшает функциональность этого органа при протеинурии и высоком артериальном давлении. Для лечения патологий почек препарат нецелесообразно использовать как самостоятельное средство, но при некоторых заболеваниях, например, сахарном диабете, лекарство может назначаться в качестве вспомогательного средства.

Препарат улучшает работу сердца, снижает нагрузку на миокард, минимизирует негативные последствия высокого давления при тяжелой артериальной гипертензии, поэтому может применяться больными с риском развития инсульта или инфаркта, но только по назначению врача.

Лозап Плюс хорошо переносится организмом. Это лекарство лишено главного побочного эффекта ингибиторов АПФ и других препаратов от давления – оно не вызывает постоянный кашель. В то же время, из-за медленного действия и накопительного эффекта, Лозап Плюс нецелесообразно использовать для купирования гипертонического криза.

Инструкция по применению

Начальная доза препарата Лозап Плюс – 50 мг лозартана и 12.5 мг гидрохлортиазида. Одну таблетку лекарства принимают 1 раз в сутки, желательно в утренние часы. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая достаточным количеством воды. Прием пищи не влияет на эффективность лекарственного средства.

Инструкция по применению Лозап Плюс предупреждает, что при низкой эффективности лечения минимальными дозами лекарственного средства, количество приемов можно увеличить до двух раз в сутки, но максимально допустимое количество лозартана не должно превышать 100 мг.

Лозап Плюс при гипертонии от давления может назначаться только врачом. Препарат целесообразно принимать при тяжелых формах заболевания, когда не удается добиться компенсации высокого давления моно-терапией.

При сердечной недостаточности лекарственное средство принимается как часть комплексной терапии. Врач обязательно назначает еще ряд препаратов. Основная цель назначения Лозап Плюс в этом случае – это улучшение переносимости физических нагрузок.

Таблетки принимают в одно и то же время, желательно утром

Применение при беременности

Лекарство Лозап Плюс запрещено к приему во время беременности, при подтверждении беременности необходимо сразу же заменить этот препарат более щадящими лекарственными средствами, которые не оказывают влияние на развитие плода.

Лозап Плюс нельзя принимать в период планирования беременности. После приема последней таблетки и предполагаемым зачатием должно пройти не меньше двух месяцев. Это связано с накопительным действием препарата.

Препарат может негативно влиять на развитие плода. Прием этого средства в период беременности опасен выкидышем, развитием тяжелых побочных эффектов у плода, некоторые из которых могут быть несовместимы с жизнью.

В период лактации от приема препарата следует воздержаться. Несмотря на отсутствие данных о проникновении лозартана в грудное молоко, второй компонент средства, гидрохлортиазид, способствует уменьшению количества молока и досрочному прекращению лактации. Кроме того, тиазидный диуретик может оказывать негативное влияние на ребенка.

Применение пожилым и детям

Среди всех средств и медикаментов от гипертонии, препарат Лозап Плюс отличается минимальным влиянием на почки и уровень сахара в крови, поэтому пожилым людям его можно принимать без ограничений. Корректировка дозировки в этом случае не требуется, лекарство следует принимать по инструкции.

Если препарат назначен для лечения гипертонической болезни, необходимо начать терапию таблетками 50 мг. Стойкий терапевтический эффект достигается спустя 3-4 недели приема. В это время необходимо оценить особенность действия препарата и, при необходимости, дозировку можно увеличить до двух таблеток в сутки. Пожилым людям рекомендуется регулярно обследовать печень и почки во время лечения таблетками Лозап Плюс.

В педиатрической практике препарат не применяется, поэтому детям его не назначают. Лекарство показано только для пациентов старше 18 лет.

В пожилом возрасте препарат разрешен, но необходим мониторинг показателей

Прием при нарушениях работы печени и почек

Лозап Плюс незначительно влияет на функцию почек, поэтому его допускается принимать при умеренных нарушениях работы этого органа. При незначительных нарушениях не требуется корректировка дозировки.

При тяжелых нарушениях работы почек или тяжелой форме почечной недостаточности прием препарата не рекомендован. Таблетки запрещено принимать пациентам, которые находятся на гемодиализе.

При тяжелой печеночной недостаточности препарат не назначается. При любых нарушениях работы печени решение о назначении таблеток должен принимать только врач.

Побочные действия

При приеме Лозапа Плюс побочные действия встречаются редко и выражены умеренно. В отличие от других препаратов антигипертензивного действия, Лозап Плюс практически никогда не провоцирует сухой кашель.

При исследовании побочных эффектов препарата испытуемых поделили на две группы, одной давали Лозап Плюс, другой – плацебо. Единственный побочный эффект, который наблюдался у группы пациентов, принимавших препарат от гипертонии, и отсутствовал у людей, принимающих плацебо – это головокружение.

Таким образом, единственный распространенный побочный эффект таблеток Лозап Плюс, достаточно часто наблюдающийся в первые недели приема лекарственного средства – это вертиго. Также пациенты жаловались на нарушения со стороны пищеварительной системы, которые проявлялись запором, диареей, тошнотой. Остальные негативные реакции, возможные на фоне приема таблеток, наблюдаются очень редко либо в единичных случаях.

На фоне приема лозартана, включая комбинированные препараты с этим веществом в составе, к которым относится Лозап Плюс, могут наблюдаться следующие реакции.

1. Со стороны кроветворной системы возможно развитие таких нарушений как анемия или тромбоцитопения.
2. Препарат может вызывать аллергические реакции и нарушения в иммунной системе. К ним относят: ангионевротический отек, обструкцию дыхательных путей, крапивницу и другие проявления гиперчувствительности.
3. Препарат практически не влияет на обмен веществ, однако сохраняется риск развития подагры и анорексии на фоне приема Лозап Плюс.
4. Со стороны психики, в единичных случаях выявлены такие нарушения, как невроз, депрессивное расстройство, тревожность и приступы паники. Такие реакции требуют немедленной отмены препарата. Пациенты также указывали на нарушение сна и кошмарные сновидения, которые проходили через несколько недель после начала лечения препаратом.
5. На фоне приема лекарства возможно развитие побочных эффектов со стороны работы нервной системы. К ним относят мигрени, вертиго, общую слабость. В ходе исследований у нескольких испытуемых выявлялись нарушения чувствительности кожи.
6. Лозап Плюс может вызывать кратковременные нарушения в работе органов зрения – общее ухудшение зрения, жжение и резь в глаза, сухость глаз, конъюнктивит.
7. Шум и звон в ушах относятся к кратковременным эффектам от приема таблеток, которые сопровождают головокружение. Такой побочный эффект не требует отдельного лечения, так как проходит по мере привыкания к препарату.
8. Наиболее вероятные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы – брадикардия, гипотензия, тахикардия, цереброваскулярные расстройства. Такие реакции обусловлены антигипертензивным действием препарата и могут наблюдаться на фоне приема любых лекарств от давления. У пациентов с сердечной недостаточностью существует риск развития тяжелых нарушений на фоне приема препарата, вплоть до инфаркта миокарда и инсульта головного мозга.
9. Лекарство может вызывать нарушения со стороны печени. На фоне терапии отмечалось развитие холестаза.
10. Кашель, нарушения в дыхательной системе, симптомы респираторной инфекции наблюдаются на фоне приема лозартана очень редко, в отличие от лекарств от гипертонии, принадлежащих к другим группам.
11. Вероятные нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги в крупных мышцах, миалгии, артрит, нарушения подвижности тазобедренного сустава, гипотония мышц.
12. За счет наличия диуретика в составе, возможны нарушения в работе почек. К ним относят слишком частое мочеиспускание и частые ночные позывы в туалет. На этом фоне возрастает риск развития почечной недостаточности и инфекций мочевого пузыря.
13. Любые препараты, снижающие артериальное давление, негативно влияют на половую функцию. Лозап Плюс может приводить к снижению либидо у женщин и мужчин, а также к развитию эректильной дисфункции у пациентов мужского пола.

Стоит отметить, что перечисленные реакции встречаются очень редко. Перед началом приема препарата следует исключить вероятность развития аллергии на основное действующее вещество или формообразующие компоненты таблеток. Это позволяет минимизировать побочные действия препарата Лозап Плюс, эффекты которого значительно усиливаются при гиперчувствительности.

Самый распространенный побочный эффект лекарства - головокружение

Противопоказания к приему

Препарат нельзя принимать в следующих случаях:

• непереносимость любого компонента состава;
• осложнения при подагре;
• печеночная недостаточность;
• тяжелые формы нарушения работы почек;
• гипокалиемия;
• гиперкальциемия;
• обструкция желчных протоков;
• холестаз;
• беременность и лактация.

Лекарство не следует принимать в период планирования беременности. При наличии хронических заболеваний, пациент должен проконсультироваться с врачом о целесообразности лечения таблетками Лозап Плюс.

Передозировка

При приеме больших доз препарата необходимо немедленно прекратить терапию Лозапом и вызвать врача на дом. Специфической терапии передозировки этим лекарством не существует. Симптомы передозировки:

• артериальная гипотензия;
• брадикардия;
• аритмия;
• почечная недостаточность;
• слабость;
• тошнота со рвотой;
• обморок;

Препарат не удаляется через гемодиализ, поэтому при появлении тревожных признаков практикуется симптоматическое лечение. Если большие дозы лекарства были приняты недавно, следует сделать промывание желудка, спровоцировать рвоту и вызвать на дом бригаду скорой помощи.

Особые указания

1. Препарат с осторожностью назначают больным, перенесшим ангионевротический отек. Состояние таких пациентов при лечении таблетками Лозап Плюс необходимо постоянно контролировать.
2. После приема первой дозы лекарства возможно сильное снижение артериального давления, что влечет за собой развитие гипотензии. Это состояние сопровождается головокружением, головной болью, упадком сил, слабостью в конечностях. Обычно такое нарушение не требует лечения, и симптомы проходят самостоятельно через некоторое время, однако следует учитывать возможность ухудшения самочувствия в первые дни. Так как гипотензия в тяжелых случаях может приводить к спутанности сознания и обмороку, следует отказаться от управления автотранспортом в первые недели приема новых таблеток.
3. Вероятность развития тяжелых форм гипотензии повышается у пациентов, которые придерживаются бессолевой диеты или принимают диуретики. Рекомендуется в начале терапии Лозапом отменить любые другие препараты.
4. У людей с нарушением работы почек и сахарным диабетом может наблюдаться нарушение электролитного баланса. Это состояние требует контроля врача.
5. При циррозе печени увеличивается концентрация действующих веществ лекарства. При тяжелых нарушениях работы печени прием таблеток Лозап запрещен.
6. У пациентов с ишемической болезнью сердца существует риск развития тяжелой формы гипотензии, что может привести к цереброваскулярным нарушениям и сердечному приступу. Людям, входящим в зону риска, рекомендуется назначать препарат в малых дозах для отслеживания индивидуальной реакции организма.
7. Прием Лозап Плюс при сердечной недостаточности повышает риск развития гипотензии и печеночной недостаточности.
8. Диуретик, входящий в состав лекарства, может нарушать толерантность к глюкозе, что необходимо учитывать больным сахарным диабетом. Возможно, потребуется корректировка дозировки вводимого инсулина или сахароснижающих таблеток.

При серьезных патологиях печени препарат противопоказан

Лекарственное взаимодействие

Лозап Плюс – это лекарство для длительного приема. Оно требует соблюдения осторожности. Необходимо проинформировать врача обо всех препаратах, которые пациент принимает на постоянной основе, во избежание негативных комбинаций лекарственных средств.

Рифампицин и Флуконазол снижают эффективность лозартана, но не влияют на действие диуретиков. Прием этих средств с таблетками Лозап может стать причиной снижения гипотензивного действия препарата.

Калийсберегающие диуретики при лечении Лозапом запрещены. Такая комбинация лекарств может привести к повышению уровня калия в крови. При этом важно учесть, что Лозап снижает скорость выведения лития, поэтому при приеме препаратов лития необходимо скорректировать дозировку последних таким образом, чтобы избежать негативных эффектов.

Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект комбинированного лекарства Лозап. Такая комбинация лекарственных средств увеличивает нагрузку на почки, и при частом приеме может спровоцировать развитие почечной недостаточности. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными средствами не рекомендован. Если препараты этой группы отменить нельзя, необходим тщательный контроль состояния здоровья пациента и регулярное обследование почек. Особенно это важно для пациентов старшего возраста.

Прием Лозап Плюс при одновременном лечении трициклическими антидепрессантами и антипсихотическими препаратами может привести к сильному снижению артериального давления и вызвать развитие симптомов тяжелой гипотензии.

Препараты, которые могут спровоцировать развитие ортостатической гипотензии при одновременном приеме с лекарством Лозап Плюс: барбитураты, этанол, антидепрессанты. Такие комбинации запрещены.

Лозап Плюс можно назначать с другими лекарствами антигипертензивного действия, но это требует осторожности, во избежание развития артериальной гипотензии.

Лозап Плюс усиливает эффект от приема миорелаксантов. Гидрохлортиазид, входящий в состав таблеток Лозап, может повышать уровень мочевой кислоты. Это необходимо учитывать больным с подагрой.

Прием лекарства с циклоспорином может приводить к обострению подагры и развитию осложнений этого заболевания. Лозап Плюс с осторожностью назначают пациентам, которые принимают амантадин, в связи с риском развития побочных эффектов последнего.

Стоимость и аналоги

Существует несколько аналогов с идентичным составом

Лозап Плюс производится чешской фармацевтической компанией Зентива. Стоимость препарата зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке. Лозап Плюс, цена которого составляет около 400 рублей за маленькую упаковку (30 таблеток), отпускается по рецепту врача. Упаковка с 60 таблетками обойдется примерно в 600 рублей, 90 таблеток – 900 рублей.

Если в аптеках отсутствует Лозап Плюс, аналоги можно подобрать среди лекарств с таким же составом.

Наименование	Дозировка и объем	Стоимость
Лозартан-Н Канон	50 мг лозартана +12.5 мг гидрохлортиазид (30 таблеток)	195 рублей
Гизаар	50 мг лозартана+ 12.5 мг гидрохлортиазид (14 таблеток)	470 рублей
Лориста-Н	100 мг лозартана+ 12.5 мг гидрохлортиазида (30 таблеток)	345 рублей
Гизаар Форте	100 мг лозартана +12.5 мг гидрохлортиазида (28 таблеток)	980 рублей
Лозарел Плюс		260 рублей
Вазотенз Н	50 мг лозартана+ 12.5 мг гидрохлортиазид (30 таблеток)	300 рублей

Стоимость препаратов известных компаний практически одинакова. Таблетки Гизаар стоят дороже, так как это оригинальный американский препарат, с минимумом побочных эффектов за счет использования сырья высокой степени очистки.

При необходимости, можно подобрать комбинированный препарат с другим составом. В терапии гипертонии широко применяют комбинированные лекарства Микардис Плюс и Теветен Плюс.

Выбор аналогов необходимо согласовать с лечащим врачом.

Препарат Лозап синтетического происхождения предназначен для снижения уровня артериального давления при гипертензии и других состояниях сердечной недостаточности, в том числе в составе комплексной терапии ХСН.

Таблетки Лозап снижают общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) , концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД) , уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Средство не взаимодействует с рецепторами, не встраивается в процессы, регулирующие работу сердечнососудистой системы. Не приводит к сбою сердечного ритма в при соблюдении инструкции по применению (нормальной терапевтической дозировки).

Снижает давление в малом круге кровообращения и препятствует развитию гипертрофии миокарда, играя роль кардиопротектора. Лозап повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с недостаточностью сердечной мышцы.

Системная биодоступность действующего вещества при стандартной дозировке таблеток лозартана составляет около 33%. При этом средняя макс. концентрация достигается в течение 1 ч. После однократного приема снижение систолического и диастолического АД достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала пременения Лозап.

Лозап или Лозап плюс что лучше? Нельзя так сравнивать медицинские препараты, каждый предназначен для лечения определенных состояний и имеет свое действие. Повышенная концентрация действующего вещества (или пролонгированная форма), не означает, что препарат «лучше». Он предназначен для определенной группы пациентов, а у другой группы его применение может вызвать чрезмерное падение давления и кратковременный эффект передозировки. «Лозап плюс» содержит дополнительно мочегонное средство — это все отличие от стандартного препарата.

Показания по применению Лозап

• артериальная гипертензия (в том числе невыясненной этиологии);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексного лечения);
• снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (в том числе скрытой);
• диабетическая нефропатия в комплексном лечении;
• при протеинурии и гиперкреатиниемии у особ с сахарным диабетом типа 2 (инсулиннезависимым) при сопутствующей артериальной гипертензии.

Инструкция по применению Лозап, дозировки

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи не разжевывая и не измельчая (!). Разжевывание может вызвать чрезмерное падение давления, ввиду резкого всасывания ДВ в кровь.

Стандартные дозировки Лозап

При лечении артериальной гипертензии (АГ) начальная и поддерживающая доза составляет 1 таблетка Лозап в сутки. Если не удается добиться стабильного контроля давления, доза препарата может быть увеличена до 2 таб. 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 2 таб. 1 раз/сут.

При хронической сердечной недостаточности (ХСН) начальная дозировка составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Целевая дозировка 50 мг, ее нужно достичь путем постепенной титрации препарата, в течение 2-3 недель.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: ЛОЗАП® назначают в начальной дозе — 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.

Пациентам, принимающим в высокой дозе диуретики, начальную дозу препарата назначают 25 мг. Постепенно дозу можно увеличить.

У пациентов пожилого возраста с АГ плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита существенно не отличаются от таковых у пациентов молодого возраста с АГ.

У женщин с АГ плазменные концентрации лозартана были почти в 2 раза выше, чем у мужчин с АГ, в то время как плазменные концентрации активного метаболита у мужчин и женщин существенно не отличались. Отзывы врачей кардиологов о Лозап подтверждают — снижение артериального давления наблюдается одинаково у лиц мужского и женского пола.

Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы лозартана плюс. У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы. Лозартан плюс можно назначать совместно с др. гипотензивными ЛС.

Передозировка:
Симптомами передозировки являются гипотензия, тахикардия, но возможна и брадикардия. Терапия направлена на выведение препарата из организма и устранение симптомов передозировки.

Противопоказания Лозап

Противопоказан препарат Лозапа в таких случаях:

• гиперчувствительность к лозартану и другим компонентам лекарства;
• возраст до 18 лет (клинические исследования по безопасности применения у данной группы не производились, запрещено в РФ);
• беременность и период лактации.

С осторожностью Лозап применяют при нарушениях водно-электролитного обмена, при двустороннем стенозе артерий почек, или стенозе почечной артерии единственной почки, а также при признаках почечной или печеночной недостаточности.

Назначают с осторожностью:

• при артериальной гипотензии;
• при сниженном ОЦК (объеме циркулирующей крови);
• при водно-электролитном дисбалансе;
• при стенозе (сужении просвета) артерии единственной почки;

Беременность:

Применение Лозапа во время беременности недопустимо.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.

Аналоги препарата Лозап, список

Аналогичные препараты по действующему веществу и оказываемому эффекту (снижают давление). Список аналогов Лозап:

• Вазотенз
• Блоктран
• Лозап плюс
• Веро-Лозартан
• Зисакар
• Кардомин-Сановель
• Карзартан
• Козаар
• Лозартан
• Презартан
• Лосакор

Выбирать чем заменить Лозап необходимо только по рекомендации лечащего врача, самостоятельная замена на аналог недопустима. Коррекцию дозировки и учет противопоказаний должен делать специалист, в том числе и подбирать российские аналоги лозап по активному веществу.

Обратите внимание — инструкция по применению, цена и отзывы на лозап и аналоги могут различаться. Использовать данную инструкцию как руководство к аналогам нельзя!