Ketorol on ei-steroidinen kipulääke, jolla on voimakas kipua lievittävä vaikutus sekä lievä anti-inflammatorinen ja kuumetta alentava vaikutus.
Koostumus ja vapautumismuoto
- Ketorol-tabletit ovat saatavilla läpipainopakkauksissa. Yksi läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia, 2 läpipainopakkausta pakkauksessa. Yksi tabletti sisältää 10 mg vaikuttavaa ainetta ketorolaakia.
- Ketoroliliuos on saatavana ampulleissa. Ampulli sisältää 1 ml Ketorolia eli 30 mg vaikuttavaa ainetta. Pakkaus sisältää 10 ampullia.
Luettelo B. Säilytä ohjeiden mukaan kuivassa, pimeässä paikassa enintään 25 asteen lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta. Lääkkeen säilyvyysaika on 3 vuotta.
Ketorol-tablettien koostumus
Jokainen päällystetty tabletti sisältää:
- vaikuttava aine- ketorolakkitrometamiini 10 mg;
- Apuaineet- mikrokiteinen selluloosa 132 mg, peptoitu maissitärkkelys 30 mg, maissitärkkelys 12,5 mg, kolloidinen piidioksidi 1 mg, magnesiumstearaatti 1,5 mg.
farmakologinen vaikutus
Lääkkeen vaikuttava aine on ketorolakki. Se tarjoaa kuumetta alentavan vaikutuksen, lievittää tulehdusta. Lääkkeen toimintaperiaate rajoittuu toiminnan tukahduttamiseen ääreiskudoksissa, 1. ja 2. tyypin syklo-oksigenaasientsyymeissä. Aineen vaikutuksesta havaitaan prostaglandiinien, entsyymien, jotka ovat vastuussa kivun esiintymisestä kehossa, tulehdusreaktioista ja lämmönsäätelystä, muodostumisen estoa.
Ketorolilla ei ole negatiivista vaikutusta hengityselimiin, se ei aiheuta letargiaa ja masennusta, ketorolakki ei aiheuta huumeriippuvuutta. Lääke on tehokkain kipulääke kaikista ei-steroidisista lääkkeistä, sen teho vastaa morfiinin tehoa, mutta lääke ei aiheuta tällaisia sivuvaikutuksia.
Lääke alkaa vaikuttaa nauttimisen jälkeen tunnin kuluttua ja injektion jälkeen - puolen tunnin kuluttua. Suurin analgeettinen vaikutus voidaan havaita 1-2 tunnin kuluttua. Suun kautta otettuna Ketorol imeytyy hyvin maha-suolikanavan seinämiin. Sen biologinen hyötyosuus on 80-100 %. Ketorolia ei pidä yhdistää rasvaisten ruokien kanssa, koska rasvat viivästävät vaikutusta.
Plasman proteiineihin sitoutuminen on 99 %, ketoroli kulkeutuu äidinmaidon kautta äidiltä lapselle. Se metaboloituu pääasiassa maksassa, ja muodostuu farmakologisesti inaktiivisia metaboliitteja. Erittyy munuaisten kanssa - 90%, suoliston kanssa - 10%. Suun kautta antamisen jälkeen puoliintumisaika on 5,3 tuntia potilailla, joiden munuaisten toiminta on normaali, kerta-annoksella 10 mg.
Iäkkäillä potilailla puoliintumisaika on pidempi kuin nuorilla potilailla. Maksan toimintahäiriö ei vaikuta lääkkeen erittymisen kestoon. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, lääkkeen poistamisen kesto pidentyy levityksen jälkeen, ja puoliintumisaika voi olla 10-11 tuntia.
Ketorolin käyttöaiheet
Lääke on määrätty kipuoireyhtymien lievittämiseen riippumatta siitä, mistä ne johtuvat. Lääke määrätään leikkausten jälkeen, jotta päästään eroon onkologisesta kivusta, ortopedisesta kivusta. Lääke on tarkoitettu oireenmukaiseen hoitoon, kipuoireyhtymien vähentämiseen tai poistamiseen. Lääke on tarkoitettu oireenmukaiseen hoitoon, eikä se vaikuta taudin etenemiseen.
Mikä auttaa Ketorolia:
- Hammassärky.
- Kudosvaurio.
- Murtumat, dislokaatiot.
- Synnytyksen jälkeinen kipu.
- Postoperatiivinen kipu.
- Syövän kipu
- Neurologiset sairaudet.
- Niveltulehdus, niveltulehdus.
- Radikuliitti.
- Reumaattiset sairaudet.
Vasta-aiheet
- Bronkiaalinen astma.
- Nenän tai sivuonteloiden polypoosi.
- Vatsahaavat ja eroosiot.
- Aktiivinen vatsan verenvuoto.
- Suoliston tulehdus akuutissa vaiheessa.
- Maksan vajaatoiminta tai jokin muu maksasairaus.
- Munuaisten vajaatoiminta.
- Huono veren hyytyminen, hemofilia.
- Hyperkalemia.
- Laktoosin puutos, laktoosi-intoleranssi.
- Raskaus ja imetys.
- Sydämen vajaatoiminta.
- Ketorolia ei määrätä anestesiaksi synnytyksen aikana.
- Ikä 16 vuoteen asti.
- ketorolaakin intoleranssi.
Lääke Ketorol määrätään varoen, jos on yliherkkyys NSAID-luokan aineille, keuhkoastma, taipumus turvotukseen, munuaisten vajaatoiminta, diabetes mellitus, hepatiitti, kolestaasi, sepsis sekä alkoholin väärinkäyttö,
Sivuvaikutukset
Lääkkeellä Ketorol on useita sivuvaikutuksia. Munuaisten ja virtsateiden puolelta lääkkeen ottamisen jälkeen voidaan havaita selkäkipua, akuuttia munuaisten vajaatoimintaa, ureemista hemolyyttistä oireyhtymää, hemolyyttistä anemiaa, purppuraa, usein virtsaamistarvetta, harvinaista virtsaamistarvetta, munuaisten turvotusta, harvoissa tapauksissa munuaistulehdusta .
Yli 65-vuotiaat potilaat kärsivät usein ripulista, gastralgiasta, ilmavaivoista, ummetuksesta, joskus suutulehduksesta, oksentelusta ja pahoinvoinnista. Erityisen vaikeissa tapauksissa Ketorolia käytettäessä ilmenee mahalaukun ja suoliston haavaisia vaurioita, sisäistä verenvuotoa, hepatiittia, akuuttia haimatulehdusta, hepotomegaliaa ja keltaisuutta.
Hermoston ja aivojen puolelta Ketorolilla on sellaisia sivuvaikutuksia kuin päänsärky, uneliaisuus, huimaus. Näitä vaikutuksia esiintyy melko usein. Harvemmin havaittuja vaikutuksia lääkkeen ottamisen jälkeen ovat masennus, hallusinaatiot, psykoosi, tinnitus, kuulon heikkeneminen, näköhäiriöt, hyperaktiivisuus, aseptinen aivokalvontulehdus, levottomuus, ahdistuneisuus, kuume, kouristukset ja mielialan vaihtelut.
Lääke Ketorol voi aiheuttaa allergisia reaktioita, kuten anafylaksia, mukaan lukien hengenahdistus, ihottuma, nokkosihottuma, kutina, hengenahdistus ja turvotus, mukaan lukien silmäluomien turvotus, ihotulehdus, kuume vilunväristyksellä ja ilman, Stevens-Jonesin oireyhtymä. Myös kurkunpään turvotusta, nuhaa, hengitysvaikeuksia voi esiintyä. Verenkiertoelimistöstä - eosinofilia, anemia, trombosytopenia. Lääke Ketorol voi myös vaikuttaa sydämeen, potilailla on paineen nousu, keuhkopöhö ja tajunnan menetys. Hyvin usein potilaat kokevat painon nousua lääkkeen ottamisen jälkeen.
Käyttöohjeet
Tablettien menetelmä ja annostus
Ohjeiden mukaan Ketorol otetaan suun kautta. Taudin vakavuudesta riippuen lääke määrätään kerran tai toistuvana annoksena. Sitä on määrätty 10 mg yhtä annosta kohti, kun taas enimmäisannos on 40 mg päivässä. Suurin annos on määrätty vaikealle kipuoireyhtymälle. Ei ole suositeltavaa yhdistää lääkettä rasvaisten ruokien kanssa, koska se vähentää lääkkeen tehoa.
Injektioliuoksen menetelmä ja annostus
Ketorolia liuoksen muodossa ruiskutetaan lihakseen, se on ajettava syvälle. Aloita pienimmällä tehokkaalla annoksella ja lisää sitä tarpeen mukaan. Ketorolia injektioiden muodossa voidaan antaa samanaikaisesti muiden opioidianalgeettien kanssa pieninä annoksina. Lääkkeen kerta-annos yhdellä injektiolla vaihtelee kivun voimakkuuden ja potilaan iän mukaan. Alle 65-vuotiaille potilaille vähimmäisannos on 10-30 mg, yli 65-vuotiaille potilaille tai potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, määrätään 10-15 mg.
Kun lääkettä annetaan toistuvasti, alle 65-vuotiaille potilaille annetaan 10-30 mg, ja sitten 4-6 tunnin kuluttua annetaan samat annokset ainetta. Yli 65-vuotiaille potilaille annetaan 10-15 mg 4-6 tunnin välein. Lääkkeen enimmäisannos ensimmäiselle ikäryhmälle on 90 mg, iäkkäille potilaille - 60 mg. Sama annos on tarkoitettu potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Ketorolin parenteraalisen annon yhteydessä hoitojakson kesto ei saa ylittää 5 päivää. Kurssin päätyttyä potilas siirretään tarvittaessa suun kautta. Joka tapauksessa molempien lääkemuotojen kokonaisannos ei saa ylittää 90 mg:aa aikuisille ja 60 mg:aa vanhuksille ja potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Kun yhdistetään tabletteja ja injektioita, aineen annos tableteissa ei saa ylittää 30 mg.
Geelin menetelmä ja annostus
Ketorol-geeliä käytetään ulkoisesti. On suositeltavaa levittää lääkettä puhtaalle, kuivalle iholle. Geeliä levitetään pieni määrä vaurioituneille tai tulehtuneille alueille ohuella kerroksella, käyttökertojen enimmäismäärä on 3-4 kertaa päivässä. Levitä geeliä hellävaraisesti, lempein liikkein. Voit toistaa geelin levityksen vähintään 4 tunnin välein. Jopa vakavissa kipuoireyhtymissä ei ole suositeltavaa ylittää määritettyä määrää.
Jos taudin oireet pahenevat, eikä Ketorol-geelin käytön jälkeen tapahdu paranemista, lopeta sen käyttö ja ota yhteys lääkäriin. Enimmäiskesto on 10 päivää, sitten Ketorolia voidaan ottaa vasta lääkärin kuulemisen jälkeen.
Ketoroli lapsille
Kaikissa annosmuodoissa tämä lääke on vasta-aiheinen alle 16-vuotiaille.
Raskauden ja imetyksen aikana
Raskauden aikana annettujen ohjeiden mukaan Ketorol on vasta-aiheinen. Jos lääke on tarpeen ottaa imetyksen aikana, imetys on keskeytettävä väliaikaisesti.
Yliannostus
Ketorolin yliannostuksen yhteydessä havaitaan oireita, kuten vatsakipua, johon liittyy pahoinvointia, oksentelua, mahdollisia mahahaavoja, munuaisten vajaatoimintaa ja metabolista asidoosia. Kun tällaisia oireita ilmenee, määrätään mahahuuhtelu, minkä tahansa imukykyisten lääkkeiden käyttö sekä oireenmukainen hoito. Dialyysi on tehoton yliannostuksessa.
erityisohjeet
Ketorolia ei suositella ottamaan pitkään aikaan, huumeiden käyttöaika on enintään 5 päivää. Tämän jälkeen on pidettävä tauko, jonkin ajan kuluttua kurssi voidaan toistaa. Ketorolia tulee ottaa lääkärin valvonnassa. Geelin käyttö on mahdollista 10 päivää ilman valvontaa, sitten - vain lääkärin suosituksesta.
Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa
- Ketorolia ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti asetyylisalisyylihapon ja muiden NSAID-lääkkeiden sekä kalsiumvalmisteiden, kortikosteroidien ja etanolin kanssa, koska tämä yhdistelmä voi aiheuttaa peptisiä haavaumia ja mahalaukun verenvuotoa. Verenvuotoriski kasvaa, kun lääkettä käytetään samanaikaisesti hepariinin, trombolyyttien, kefoperatsonien ja kefotetaanin kanssa.
- Ketorol vähentää diureettien vaikutusta, joten sitä ei määrätä yhdessä niiden kanssa.
- Ketolorolakin vastaanotto nefrotoksisten lääkkeiden kanssa johtaa munuaistoksisuuden kehittymiseen. Myös samanaikainen käyttö parasetamolin kanssa voi aiheuttaa munuaistoksisuutta.
- Ketorolin ja valproiinihapon samanaikainen anto aiheuttaa verihiutaleiden aggregaation häiriöitä. Lisää verapamiilin ja nifedipiinin pitoisuutta plasmassa.
- Tubuluseritystä estävät lääkkeet vähentävät ketorolakin puhdistumaa ja lisäävät sen pitoisuutta veriplasmassa.
Kotimaiset ja ulkomaiset analogit
Ketanov - lääkkeen analogi
Lääkkeen analgeettinen vaikutus viittaa tulehduskipulääkkeisiin. Sillä on anti-inflammatorinen ja antipyreettinen vaikutus. Tämä analogi estää COX:n toimintaa ja lievittää kipua hyvin riippumatta sen esiintymisen syystä. Lääke on voimakas vaikutus, vaikuttava aine on ketorolakki.
Ketorolin analogi - Dolac
Kipua lievittävä, lievästi anti-inflammatorinen ja kuumetta alentava vaikutus. Lääke estää COX:n toimintaa, mikä määrittää sen kipua lievittävän vaikutuksen. Tämä analogi on vasta-aiheinen raskaana oleville naisille ja lapsille. Saatavana tablettien ja liuoksen muodossa, se on halvempi kuin Ketorol.
Adolor on Ketorolin analogi
Vaikuttava aine on ketorolakki. Lääke on saatavana injektioliuoksena ja tabletteina. Adolor on vasta-aiheinen raskaana oleville naisille ja imetyksen aikana, eikä Adoloria ole määrätty lapsille. Lääkkeellä on voimakas kipua lievittävä vaikutus, se on määrätty kaikenlaisen kivun lievittämiseen - synnytyksen jälkeiseen, leikkauksen jälkeiseen, niveltulehdukseen ja niveltulehdukseen, onkologiseen kipuun.
Hinta apteekeissa
Ketorolin hinta eri apteekeissa voi vaihdella merkittävästi. Tämä johtuu halvempien komponenttien käytöstä ja apteekkiketjun hintapolitiikasta.
Lue viralliset tiedot lääkkeestä Ketorol, jonka käyttöohjeet sisältävät yleistä tietoa ja hoito-ohjelman. Teksti on tarkoitettu vain tiedoksi, eikä se korvaa lääketieteellisiä neuvoja.
Ketorol on ei-selektiivinen ei-steroidinen tulehduskipulääke, jolla on voimakkaat kipua lievittävät, kuumetta alentavat ja tulehdusta ehkäisevät vaikutukset.
Vaikuttava aine - ketorolakki - aiheuttaa (pääasiassa ääreiskudoksissa) tyyppien 1 ja 2 syklo-oksigenaasientsyymien aktiivisuuden suppressiota. Tämän seurauksena prostaglandiinien muodostuminen estyy, sillä niillä on tärkeä rooli kivun ilmaantumisessa, tulehdusreaktioissa ja lämmönsäätelymekanismissa.
Ketoroli ei vaikuta opioidireseptoreihin, ei paina hengityskeskusta, sillä ei ole rauhoittavaa ja masennusta ehkäisevää vaikutusta, eikä se aiheuta huumeriippuvuutta. Analgeettinen vaikutus on vahvuudeltaan verrattavissa morfiiniin ja on paljon parempi kuin muiden ryhmien tulehduskipulääkkeet.
Ketorol-injektion (lihaksensisäisen injektion) tai suun kautta antamisen kipua lievittävä vaikutus alkaa 0,5 ja 1 tunnin kuluttua. Suurin analgeettinen vaikutus havaitaan 1-2 tunnin kuluttua.
Käyttöaiheet
Mikä auttaa Ketorolia? Ohjeiden mukaan lääkettä määrätään seuraavissa tapauksissa:
- trauma;
- postoperatiivinen ja synnytyksen jälkeinen kipu;
- hammassärky;
- lihaskipu;
- kipu nivelissä;
- pahanlaatuisten kasvainten aiheuttama kipu;
- hermosärky ja iskias;
- nyrjähdykset ja sijoiltaanmeno;
- kipu reumatismissa.
Lääkettä määrätään myös apuna tulehdussairauksissa ja kohonneessa ruumiinlämpössä.
Käyttöohjeet Ketorol (injektiot, tabletit ja geeli), annokset
Lihaksensisäisiä (IM) ja suonensisäisiä (IV) Ketorol-injektioita käytetään mahdollisimman tehokkaina annoksina, jotka valitaan kivun voimakkuuden mukaan. Tarvittaessa voit määrätä samanaikaisesti huumausainekipulääkettä pieninä annoksina.
65-vuotiaana käytetään 10-30 mg:n lääkkeen lihaksensisäisiä injektioita kerran tai toistuvia (4-6 tunnin välein) 10-30 mg:n ketoroli-injektioita. Yli 65-vuotiaille potilaille sekä munuaisten vajaatoiminnalle annettujen ohjeiden mukaan lääkettä määrätään lihakseen kerran 10-15 mg tai toistuvasti 10-15 mg 4-6 tunnin välein sairauden vakavuudesta riippuen. kipu-oireyhtymä.
Suurin sallittu annos alle 65-vuotiaille potilaille on 90 mg/vrk. Munuaisten vajaatoiminnassa tai yli 65-vuotiailla potilailla suurin sallittu annos on 60 mg/vrk.
Injektiokurssi on enintään 5 päivää.
Siirtyminen
Päivänä, jolloin siirrytään lihaksensisäisistä injektioista tabletteihin, Ketorolin annos suun kautta annettavaksi ei saa ylittää 30 mg. Tablettien ja liuoksen päivittäinen kokonaisannos, kun siirrytään lihaksensisäisestä annostelusta oraaliseen antoon, ei saa olla yli 90 mg / vrk 65-vuotiaille tai sitä nuoremmille potilaille, munuaisten vajaatoimintaa sairastaville tai yli 65-vuotiaille potilaille - 60 mg / vrk. päivä.
Tabletit
Kipuoireyhtymän vakavuudesta riippuen tabletteja voidaan määrätä kerran tai toistuvasti.
Ketorol-tablettien tavallinen kerta-annos käyttöohjeiden mukaan on 10 mg (1 tabletti), toistuvasti - 10 mg, jopa 4 kertaa päivässä.
Ohjeet geelille
Ketorol-geeliä tulee levittää pestylle ja kuivatulle iholle. Kerta-annos on 1-2 cm pitkä liuska, joka levitetään kivuliaimman alueen pinnalle pehmein hierovin liikkein 3-4 kertaa päivässä.
Geelin uudelleenkäyttö on mahdollista aikaisintaan 4 tunnin kuluttua.
Levitä Ketorol-geeliä enintään 4 kertaa päivässä. Älä ylitä suositeltua annosta.
Jos potilaan tila ei parane 10 päivän hoidon jälkeen tai kipu ja tulehdus lisääntyvät, lääkkeen käyttö on lopetettava ja hakeuduttava lääkärin hoitoon.
Sivuvaikutukset
Ohje varoittaa seuraavien sivuvaikutusten mahdollisuudesta Ketorolia määrättäessä:
- vatsakipu, oksentelu, ummetus, ilmavaivat, suutulehdus, ripuli, pahoinvointi, närästys;
- alaselän kipu, akuutti munuaisten vajaatoiminta, tiheä virtsaaminen, nefriitti (munuaistulehdus), virtsan määrän väheneminen tai lisääntyminen;
- bronkospasmi, kurkunpään turvotus, nuha;
- päänsärky, uneliaisuus, huimaus, hyperaktiivisuus, masennus, tinnitus, kuulon heikkeneminen, näön hämärtyminen.
- kohonnut verenpaine, pyörtyminen, keuhkoödeema;
- leukopenia (valkosolujen määrän lisääntyminen), eosinofilia (eosinofiilien määrän lisääntyminen), anemia (punasolujen tai hemoglobiinin määrän lasku);
- peräsuolen, nenän, leikkauksen jälkeisten haavojen verenvuoto;
- purppura, ihottuma, nokkosihottuma, Lyellin oireyhtymä (allerginen dermatiitti reaktio lääkkeisiin), Stevens-Johnsonin oireyhtymä (rakkuloiden ilmaantuminen iholle ja eri elinten limakalvoille);
- kutina, nokkosihottuma, kasvojen värimuutos, ihottuma, silmäluomien turvotus, hengenahdistus, hengityksen vinkuminen, painon tunne rinnassa;
- painonnousu, jalkojen, sormien, nilkkojen, jalkojen, kasvojen, kielen turvotus, liiallinen hikoilu, kuume;
- kipua tai polttamista pistoskohdassa.
Vasta-aiheet
Ketorol on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:
- keuhkoastma;
- astmakohtaukset historiassa, bronkospasmi, toistuva obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus;
- yksilöllinen intoleranssi asetyylisalisyylihapolle tai ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden ryhmään kuuluville lääkkeille;
- maha-suolikanavan krooniset sairaudet, joissa on haavaisia-eroosiopintoja;
- maha-suolikanavan verenvuoto tai niiden epäily;
- haavainen paksusuolitulehdus tai Crohnin tauti akuutissa vaiheessa;
- perinnölliset verisairaudet, joihin liittyy sen hyytymisfunktion rikkominen;
- hyperkalemia;
- vakava maksan ja munuaisten vaurio, johon liittyy näiden elinten toiminnan rikkominen;
- laktaasin puutos;
- potilaiden ikä enintään 16 vuotta;
- raskaus ja imetysaika;
Määrää varoen:
- sydämen vajaatoiminta;
- hypertensio;
- kolestaasi;
- sydämen iskemia;
- diabetes;
- yli 60-vuotiaiden potilaiden ikä;
- antikoagulanttien tai verihiutalelääkkeiden samanaikainen käyttö.
Yliannostus
Ilmenee vatsakipuna, pahoinvointina, oksenteluna, mahalaukun peptisten haavaumien tai erosiivisen gastriitin esiintyminen, munuaisten vajaatoiminta, hyperventilaatio.
Ketorolin analogit, hinta apteekeissa
Tarvittaessa voit korvata Ketorolin analogilla terapeuttisen vaikutuksen kannalta - nämä ovat lääkkeitä:
- Ketanov;
- ketonaali;
- Adolor;
- Ketocam.
Analogeja valittaessa on tärkeää ymmärtää, että Ketorolin käyttöohjeet, samankaltaisten lääkkeiden hinta ja arvostelut eivät päde. On tärkeää kääntyä lääkärin puoleen ja olla tekemättä itsenäistä lääkkeen korvaamista.
Hinta venäläisissä apteekeissa: Ketorol tabletit 10mg 20kpl. - 38 - 49 ruplaa, liuos 30 mg / ml 1 ml 10 kpl. - 105 - 147 ruplaa, geeli ulkoiseen käyttöön 30 g - 200 ruplaa 717 apteekin mukaan.
Pidä poissa lasten ulottuvilta. Säilytä lääke pimeässä, kuivassa paikassa enintään 25 °C:n lämpötilassa. Säilyvyys - 3 vuotta. Myynti apteekeissa reseptillä.
Ketorol tai Ketonal - kumpi on parempi valita?
Ketonal on lääke, jonka pääasiallinen NSAID on ketoprofeeni (propionihappojohdannainen) ja jolla on samat käyttöaiheet kuin Ketorolilla.
Parenteraalisesti annettaessa kipua lievittävä vaikutus ilmenee 15-30 minuutin kuluttua. Ketorolin laskimonsisäisellä infuusiolla plasmapitoisuus saavuttaa maksimiarvot 4 minuutin kuluttua.
Ero Ketonalin ja Ketorolin välillä on myös lyhyempi puoliintumisaika - alle 2 tuntia.
Tutkimukset lääkkeiden tehokkuudesta kivunlievitykseen leikkauksen jälkeisillä potilailla ovat osoittaneet, että Ketorol tarjoaa nopeamman, tehokkaamman ja kestävämmän vaikutuksen kuin Ketonal ja vaikuttaa myös hemostaasijärjestelmään vähemmässä määrin.
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Probenesidin ja Ketorolin yhteiskäytössä havaitaan ketorolakin pitoisuuden nousu veriplasmassa ja sen puoliintumisajan pidentyminen kehosta.
Metotreksaatin ja Ketorolin yhdistämisen yhteydessä on huomattava, että tulehduskipulääkkeet vähentävät metotreksaatin puhdistumaa ja lisäävät siten sen toksisuutta. Ketoroli ei vaikuta digoksiinin kykyyn sitoutua plasman proteiineihin. Ketorolin ja salisylaattien yhteiskäytöllä (niiden pitoisuudella veriplasmassa 300 μg / ml) Ketorolin sitoutuminen plasman proteiineihin vähenee 99: stä 97 prosenttiin.
Varfariini, parasetamoli, fenytoiini, ibuprofeeni, naprokseeni, piroksikaami eivät vaikuta ketorolaakin sitoutumiseen plasman proteiineihin.
Kliiniset tutkimukset eivät ole paljastaneet ketorolin merkittäviä yhteisvaikutuksia varfariinin tai hepariinin kanssa, mutta ketorolakin ja hemostaasiin vaikuttavien lääkkeiden, mukaan lukien antikoagulantit (varfariini tai hepariini pieninä annoksina - 2500-5000 yksikköä 2 kertaa päivässä) ja dekstriinien käyttö, voi lisätä riskiä. verenvuodosta.
Ketorol-tablettien käyttöön runsaan rasvaisen aterian jälkeen saattaa liittyä veriplasman maksimipitoisuuden lasku ja sen saavuttamisen viivästyminen 1 tunnilla.
Antasidit eivät vaikuta ketorolaakin imeytymiseen maha-suolikanavassa.
erityisohjeet
Merkittävästi voimakkaalla kipuoireyhtymällä tai vasta-aiheiden esiintyessä lääkkeen oraalista antoa varten, Ketorolia määrätään potilaalle injektioliuoksen muodossa.
Kun tabletteja käytetään yli 5 päivää, sivuvaikutusten riski potilaassa kasvaa, joten jos odotettua terapeuttista vaikutusta ei ole, sinun on otettava uudelleen yhteys lääkäriin.
Potilaiden, joilla on veren hyytymishäiriöitä lääkehoidon aikana, tulee jatkuvasti seurata veren verihiutaletasoa, erityisesti leikkauksen jälkeisillä potilailla.
Lääkehaavojen kehittymisen riskin vähentämiseksi potilaalle voidaan määrätä antasideja tai vaippalääkkeitä samanaikaisesti Ketorol-tablettien kanssa, mikä vähentää tabletin pääaineen ärsyttävää vaikutusta ruoansulatuskanavan limakalvoihin.
Lääkehoidon aikana potilaiden tulee olla varovaisia ajaessaan ajoneuvoja ja käyttäessään monimutkaisia laitteita, jotka vaativat enemmän keskittymistä.
Vaikuttava aine - ketorolakkitrometamiini - 10 mg; Apuaineet - mikrokiteinen selluloosa, esigelatinoitu tärkkelys, maissitärkkelys, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti (E170). Kuori: opadry 03K51148 vihreä (hypromelloosi 6cP, titaanidioksidi (E171), triasetiini/glyserolitriasetaatti, rautadioksidin keltainen (E172), FD&C sininen/kirkkaansininen FCF-lakka (E133)).
Farmakoterapeuttinen ryhmä
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet. ATX-koodi: M01 AB15.
Farmakologinenominaisuuksia
Farmakodynamiikka: Ketorolaacilla, joka on ei-steroidinen tulehduskipulääke, on kipua lievittävä, kuumetta alentava ja anti-inflammatorinen vaikutus. Biokemiallisen tason vaikutusmekanismi on syklo-oksigenaasientsyymin esto pääasiassa ääreiskudoksissa, mikä johtaa prostaglandiinien biosynteesin estämiseen - kipuherkkyyden, lämmönsäätelyn ja tulehduksen modulaattoreihin. Ketorolakki on [-]S- ja [-]P-enantiomeerien raseeminen seos, jonka analgeettinen vaikutus johtuu [-]S-muodosta. Lääke ei vaikuta opioidireseptoreihin, ei heikennä hengitystä, ei estä suolen motiliteettia, sillä ei ole rauhoittavaa ja ahdistusta lievittävää vaikutusta, ei aiheuta lääkeriippuvuutta, ei vaikuta taudin etenemiseen. Ketorolakki estää verihiutaleiden aggregaatiota ja pidentää verenvuotoaikaa. Verihiutaleiden toimintatila palautuu 24-48 tunnin kuluessa lääkkeen käytön lopettamisesta.
Farmakokinetiikka: Ketorolakin biologinen hyötyosuus oraalisen annon jälkeen on 80–100 %. Plasman huippupitoisuus saavutetaan 30-60 minuutissa. Ketorolakin farmakokinetiikka keskisuurten terapeuttisten annosten määräämisessä on lineaarinen funktio. Lääkkeen tasapainopitoisuus plasmassa on 50 % suurempi kuin kerta-annoksen jälkeen määritetty. Yli 99 % lääkkeestä sitoutuu plasman proteiineihin, jolloin näennäinen jakautumistilavuus on alle 0,3 l/kg.
Ketorolakki metaboloituu pääasiassa muodostamalla konjugoituja glukuronihapon muotoja, jotka erittyvät munuaisten kautta. Metaboliiteilla ei ole analgeettista vaikutusta. Lääkkeen puoliintumisaika on keskimäärin 5 tuntia.
Käyttöaiheet
Ketorol 10 mg kalvopäällysteisiä tabletteja käytetään kohtalaisen voimakkaan akuutin kivun (mukaan lukien leikkauksen jälkeinen kipu) lyhytaikaiseen hoitoon, vain jatkona aiemmalle parenteraaliselle (lihaksensisäiselle tai suonensisäiselle) hoidolle sairaalassa tarvittaessa. Parenteraalisen ja suun kautta otettavan ketorolakihoidon kokonaiskesto ei saa ylittää 5 päivää, koska haittavaikutusten esiintymistiheys ja vakavuus lisääntyvät.
Harkitse mahdollisia hyötyjä ja riskejä sekä vaihtoehtoja toisen lääkkeen käyttämiselle ennen Ketorolin ottamista.
Käytä pienintä tehokasta annosta mahdollisimman lyhyen ajan. Potilaat tulee vaihtaa vaihtoehtoiseen hoitoon mahdollisimman pian.
Annostusohjelma ja käyttötapa
Ketorolakin hoitojakson kesto ei saa ylittää 5 päivää, pitkäaikaista käyttöä, samoin kuin suun kautta antoa yli 40 mg:n vuorokaudessa, ei suositella. Sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi on suositeltavaa käyttää pienintä tehokasta annosta kivun lievittämiseen tarvittavan vähimmäisajan.
aikuisia: 10 mg 4 tai 6 tunnin välein tarpeen mukaan. Kun lääkkeen parenteraalisesta annostelusta siirrytään suun kautta, vuorokausiannos ei saa ylittää 90 mg:aa (60 mg iäkkäille potilaille, munuaisten vajaatoimintapotilaille, alle 50 kg painaville potilaille) ja se osa annoksesta, joka annetaan suun kautta yhdessä antotapaa vaihdettaessa ei saa ylittää 40 mg:aa vuorokaudessa.
Aikuiset, jotka painavat alle 50 kg tai munuaisten vajaatoiminta: lääkkeen käyttötiheys vähennetään 1-2 kertaa päivässä.
Sivuvaikutus
Yleisimmät maha-suolikanavan häiriöt esiintyvät, joista yli 10 %:lla potilaista on pahoinvointia, maha- ja suolistokipua, dyspepsiaa; usein on ripulia (7 %). Keskushermostolle on ominaista häiriöt, kuten päänsärky (17 %), uneliaisuus (6 %), huimaus (7 %). Turvotus kehittyy 4 %:ssa tapauksista.
Hieman harvemmin, mutta yli 1 %:lle potilaista kehittyy kohonnut verenpaine, kutina, ihottuma, suutulehdus, oksentelu, ummetus, ilmavaivat, vatsan raskauden tunne, hikoilu ja verenvuotoinen ihottuma. Alle 1 % potilaista voi kokea painonpudotusta, kuumetta, voimattomuutta; sydämentykytys, ihon kalpeus, pyörtyminen; ihottuma; gastriitti, verenvuoto peräsuolesta, ruokahalun menetys tai lisääntyminen, röyhtäily; nenäverenvuoto, anemia, eosinofilia, vapina, unihäiriöt, hallusinaatiot, euforia, ekstrapyramidaaliset oireyhtymät, parestesia, masennus, hermostuneisuus, jano, suun limakalvon kuivuus, näköhäiriöt, heikentynyt tarkkaavaisuus, hyperkineesi, stupor; hengenahdistus, keuhkoödeema, nuha, yskä; hematuria, proteinuria, oliguria, virtsanpidätys, polyuria, lisääntynyt virtsaaminen.
Yliherkkyysreaktioita (anafylaksia, anafylaktoidinen reaktio, kurkunpään turvotus, kielen turvotus) on esiintynyt; hypotensio ja ihon punoitus; Lyellin oireyhtymä, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, eksfoliatiivinen ihottuma, makulopapulaarinen ihottuma, urtikaria; haavaumien muodostuminen mahalaukun limakalvoon, maha-suolikanavan verenvuoto, maha-suolikanavan elinten seinämien perforaatio, melena, akuutti haimatulehdus; leikkauksen jälkeinen haavan verenvuoto, trombosytopenia, leukopenia; hepatiitti, maksan vajaatoiminta, kolestaattinen keltaisuus; kouristukset, psykoosit, aseptinen aivokalvontulehdus; bronkospasmi, akuutti munuaisten vajaatoiminta, kipu munuaisten alueella, hematuria ja atsotemia, hyponatremia, hyperkalemia, hemolyyttinen ureeminen oireyhtymä.
Mahdollisten sivuvaikutusten estämiseksi on pyrittävä käyttämään lääkkeen tehokkaita vähimmäisannoksia, noudatettava tarkasti vahvistettuja annoksia ja anto-ohjeita, otettava huomioon potilaan tila (ikä, munuaisten toiminta, maha-suolikanavan tila, vesi-elektrolyytti aineenvaihdunta ja hemostaasijärjestelmä), sekä mahdolliset lääkeinteraktiot yhdistelmähoidolla.
Vasta-aiheet
Bronkiaalinen astma, täydellinen tai osittainen nenäpolyyppioireyhtymä, bronkospasmi, angioedeema historiassa.
Mahalaukun ja pohjukaissuolen mahahaava pahenemisvaiheen aikana, samoin kuin aiemmin esiintynyt haavaumia tai maha-suolikanavan verenvuotoa, maha-suolikanavan tai kallonsisäisen verenvuodon esiintyminen tai epäilys.
Aiemmat verenvuotohäiriöt, suuren verenvuotoriskin tilat, verenvuotodiateesi, koagulopatia, hemorraginen aivohalvaus, pieniannoksinen hepariinihoito. Kirurgiset toimenpiteet, joihin liittyy suuri verenvuotoriski tai epätäydellisen verenvuodon riski.
Keskivaikea ja vaikea munuaisten vajaatoiminta (plasman kreatiniini yli 50 mg / l), munuaisten vajaatoiminnan riski, hypovolemia, nestehukka.
Raskaus, synnytys ja imetys.
Yliherkkyys ketorolaakille, aspiriinille, muille tulehduskipulääkkeille tai jollekin lääkkeen aineosalle.
Muiden tulehduskipulääkkeiden samanaikainen käyttö (sivuvaikutusten summausriski).
Ikä 16 vuoteen asti.
Sydämen vajaatoiminta.
Lääkettä ei käytetä kivunlievitykseen ennen leikkausta eikä sen aikana. Ketorolakia ei käytetä epiduraalisiin ja intratekaalisiin injektioihin.
Sovelluksen ominaisuudet
Anto potilaille, joiden toiminta on heikentynyt maksa: määrätty varoen. Ketorolakia käytettäessä maksaentsyymiarvojen nousu on mahdollista. Jos maksassa esiintyy toiminnallisia poikkeavuuksia ketorolaakin käytön aikana, voi kehittyä vakavampi patologia. Jos maksan patologian merkkejä havaitaan, hoito on lopetettava.
Potilaat, joilla munuaisten vajaatoiminta tai sinulla on ollut munuaissairaus: ketorolakia määrätään varoen.
Tarkoitus iäkkäät potilaat: koska tämän ikäryhmän potilaille kehittyy todennäköisemmin haittavaikutuksia, tulee käyttää pienintä tehokasta annosta (vuorokausiannos enintään 60 mg yli 65-vuotiaille potilaille).
Raskaus ja imetys
Tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu. Prostaglandiinien synteesiin vaikuttavat lääkkeet, mukaan lukien ketorolakki, voivat heikentää hedelmällisyyttä, joten niitä ei suositella raskaaksi tulemista suunnitteleville naisille.
Ruoka: vähentää ketorolakin imeytymisnopeutta, mutta ei vaikuta sen määrään.
Vaikutus laboratoriotutkimuksiin: verenvuotoajan mahdollinen pidentyminen hyytymisparametrien tutkimuksessa.
Koska merkittävä osa ketorolakia saaneista potilaista kehittää keskushermoston sivuvaikutuksia (uneliaisuus, huimaus, päänsärky), on suositeltavaa välttää työtä, joka vaatii enemmän huomiota ja nopeaa reagointia.
Sovellettavatutkimus lastenlääketieteen alalla
Riski synnytyksen aikana: voi vaikuttaa haitallisesti sikiön verenkiertoon ja kohdun supistusten tukahduttamiseen.
Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvojaurheilu ja työskentely mekanismeilla
Hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta ajaessasi ajoneuvoja ja harjoittaessasi muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.
Varoitukset ja varotoimet
Ketorol-hoito ei saa ylittää 5 päivää.
Ketorolin ottaminen voi johtaa peptiseen haavasairauteen ja kuolemaan johtavaan ruoansulatuskanavan verenvuotoon.
Tulehduskipulääkkeiden käyttö voi johtaa sydän- ja verisuonisairauksien, sydäninfarktin ja aivohalvauksen kehittymiseen.
Ketoroli on vasta-aiheinen postoperatiivisessa hoidossa sepelvaltimon korvaamisen aikana.
Ennen Ketorolakin käyttöönottoa hypovolemia ja hypoproteinemia on poistettava sekä vesi- ja elektrolyyttitasapaino palautettava.
Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin nesteen, natriumkloridin, oligurian, ureatypen ja plasman kreatiniinin pitoisuuden nousua, ja siksi ketorolakia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta, verenpainetauti tai patologiset tilat, joilla on samanlaisia ilmentymiä.
Koska ketorolaakilla on vaikutusta verihiutaleiden aggregaatioon, käyttöä potilailla, joilla on veren hyytymisjärjestelmän patologia, on seurattava huolellisesti. Erittäin varovaisesti ketorolakia määrätään samanaikaisesti antikoagulanttien kanssa.
Yli 65-vuotiailla potilailla tulehduskipulääkkeille tyypillisiä haittavaikutuksia esiintyy todennäköisemmin, joten tälle potilasryhmälle on suositeltavaa määrätä annoksia, jotka ovat terapeuttisen alueen alarajassa.
huumeiden vuorovaikutus
Ketorolakki vähentää hieman varfariinin sitoutumisastetta proteiineihin.
Tutkimuksessa sisään vitro osoittaa salisylaattien terapeuttisten annosten vaikutuksen ketorolakin sitoutumisasteeseen plasman proteiineihin 99,2 %:sta 97,5 %:iin.
Kun sitä käytetään yhdessä furosemidin kanssa, sen diureettinen vaikutus voi heikentyä noin 20 %.
Probenesidi vähentää ketorolakin plasmapuhdistumaa ja jakautumistilavuutta, lisää sen pitoisuutta plasmassa ja pidentää sen puoliintumisaikaa. Ketorolakin käytön taustalla on mahdollista, että metotreksaatin ja litiumin puhdistuma vähenee ja näiden aineiden toksisuus lisääntyy.
Ketorolakin ja ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien mahdollinen yhteisvaikutus, joka johti apnean kehittymiseen, havaittiin.
On mahdollista, että samanaikainen käyttö ACE:n estäjien kanssa saattaa lisätä munuaisten vajaatoiminnan riskiä.
Harvinaisia tapauksia kouristuskohtausten kehittymisestä on kuvattu, kun Ketorolakia on yhdistetty kouristuslääkkeiden (fenytoiini, karbamatsepiini) kanssa.
Ehkä hallusinaatioiden esiintyminen ketorolakin ja psykostimulanttien (fluoksetiini, tiotikseeni, alpratsolaami) samanaikaisen antamisen taustalla.
Yliannostus
Ketorolakin yliannostus kerta- tai toistuvalla käytöllä ilmenee yleensä vatsakipuna, mahalaukun mahahaavojen tai erosiivisen gastriitin esiintymisessä, munuaisten vajaatoiminnassa, hyperventilaatiossa, metabolisessa asidoosissa. Nämä oireet paranevat lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Näissä tapauksissa suositellaan mahahuuhtelua, adsorbenttien (aktiivihiilen) lisäämistä ja oireenmukaista hoitoa. Ketorolakki ei eliminoitu riittävästi dialyysissä.
Nivelrikko, osteokondroosi, trauma, hampaan poisto, kivuliaat kuukautiset, tulehdusprosessit - kaikkiin näihin sairauksiin ja patologisiin prosesseihin voi liittyä akuutti kipu, josta perinteiset kipulääkkeet eivät yleensä pelasta. Kuitenkin Ketorol, voimakas kipulääke ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden ryhmästä, voi usein auttaa tällaisissa tapauksissa. Kuinka tehokas tämä lääke on, milloin se tulisi ottaa, mitkä ovat sen vasta-aiheet ja sivuvaikutukset?
Toimintaperiaate
Ketorolin aktiivinen komponentti on ketorolakki, joka on etikkahapon johdannainen. Ketorolakki on suhteellisen uusi lääke, joka ilmestyi 1980-luvun lopulla. Hän sai kuitenkin nopeasti tunnustusta ympäri maailmaa. Tällä hetkellä ketorolakia käytetään useiden sairauksien oireenmukaiseen hoitoon, ja sitä käytetään laajalti gynekologiassa, kirurgiassa ja silmätaudissa.
Ketorolakin vaikutusmekanismi on ei-selektiivinen vaikutus erityiseen entsyymiin - syklo-oksigenaasiin, joka puolestaan on vastuussa prostaglandiinien synteesistä arakidonihaposta kehossa. Prostaglandiinit ovat vastuussa sellaisista ilmiöistä kuin kivun, tulehduksen ja kuumeen esiintyminen. Ketoroli vaikuttaa pääasiassa ääreiskudoksiin.
Toisin kuin monet muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), Ketorolilla on pääasiassa vain kipua lievittävä vaikutus, ja sen kuumetta alentava ja anti-inflammatorinen vaikutus on suhteellisen heikko. Ketorolakin kipua lievittävä vaikutus on kuitenkin melko voimakas ja verrattavissa morfiinin kipua lievittävään vaikutukseen, jota pidetään lääketieteessä eräänlaisena vertailukohtana kipulääkkeiden joukossa. Ketorolakin kipua lievittävä vaikutus ylittää kaikkien muiden tulehduskipulääkkeiden ja on toiseksi vain joidenkin huumausainekipulääkkeiden vaikutuksen jälkeen.
Ketoroli ei vaikuta opioidireseptoreihin ja keskushermostoon, ei aiheuta huumeriippuvuutta, rauhoittavia ja ahdistusta lievittäviä vaikutuksia, ei lamaa hengitystä (toisin kuin opioidikipulääkkeet), ei vaikuta suoliston motiliteettiin, ei aiheuta virtsaamista, bradykardiaa, takykardiaa tai verenpaineen muutokset.
Ketoroli, kuten lähes kaikki muut tulehduskipulääkkeet, vaikuttaa veren hyytymiseen, pidentää verenvuotoaikaa, vaikka nämä muutokset eivät ylitä vaarallisia rajoja. Tämä kannattaa kuitenkin muistaa ihmisillä, joilla on sairauksia, joissa veren hyytyminen on häiriintynyt tai joilla voi olla vakava sisäinen verenvuoto (esim. hemofilia tai mahahaava).
Julkaisumuoto
Apteekeista Ketorolia voi ostaa kolmessa päämuodossa. Ensinnäkin nämä ovat tabletteja, jotka on tarkoitettu annettavaksi suun kautta. Ketorol-tabletit ovat pyöreitä, kaksoiskuperia, vihreäpäällysteisiä, sisältä valkoisia. Toisella puolella on latinalainen kirjain S. Jokainen Ketorol-tabletti sisältää 10 mg vaikuttavaa ainetta.
Toiseksi, se on liuos, joka on tarkoitettu annettavaksi parenteraalisesti (laskimoon tai lihakseen). Liuos on ampulleissa, ja 1 ml liuosta sisältää 30 mg vaikuttavaa ainetta.
Lisäksi on 30 g geeli ulkoiseen käyttöön. Yksi geeliputki sisältää 600 mg ketorolakia. Vaikuttavan aineen pitoisuus geelissä on 2 % (20 mg per 1 g).
Apuaineet tabletissa:
- mikrokiteinen selluloosa,
- laktoosimonohydraatti,
- maissitärkkelys,
- Piidioksidi,
- magnesiumstearaatti,
- hypromelloosi,
- titaanidioksidi.
Apuaineet Ketorol-liuoksessa:
- oktoksinoli,
- dinatriumedetaatti,
- natriumkloridia,
- etanoli,
- natriumhydroksidia,
- vettä.
Liuos on saatavana 10 ampullin pakkauksissa, tabletteja - 20 kpl:n pakkauksissa. Ketorolia tuottaa intialainen lääkeyhtiö Dr. Reddy's Laboratories.
Tablettien ja liuoksen säilyvyys - 3 vuotta, geeli - 2 vuotta. Tabletit ja liuos parenteraaliseen annosteluun jaetaan reseptillä, geeliä varten ei vaadita reseptiä.
Analogit
Lääkkeen rakenteelliset analogit eli ketorolakia vaikuttavana aineena sisältävät lääkkeet ovat:
- Ketanov,
- Adolor,
- Dolac,
- Dolomin,
- Ketalgin,
- ketolakki,
- Ketofril,
- Ketokam,
- Ketonal (vain geeli).
Apteekeista löytyy myös muita tulehduskipulääkkeitä, mutta on muistettava, että useimmat niistä eroavat merkittävästi Ketorolista vaikutusperiaatteen ja käyttöaiheiden suhteen.
Farmakokinetiikka
Ketoroli imeytyy nopeasti vereen suun kautta otettuna. Runsas rasvainen ruoka vähentää lääkkeen maksimipitoisuutta veressä ja hidastaa sen alkamishetkeä. Ketoroli pystyy tunkeutumaan äidinmaitoon, osittain (noin 10% lääkkeestä) tunkeutumaan istukan esteen läpi. Samaan aikaan lääkkeen biologinen hyötyosuus on noin 100%, annosmuodosta riippumatta. Parenteraalisesti annettuna ketoroli alkaa toimia nopeammin kuin tabletteja otettaessa. Lääkkeen enimmäispitoisuus veressä tabletteja otettaessa havaitaan 1 tunnin kuluttua, ja suurin terapeuttinen vaikutus ilmenee hieman myöhemmin ja kestää 4-6 tuntia. Ruoansulatuskanavan ulkopuolisesti annettaessa enimmäispitoisuus riippuu antoreitistä (lihaksensisäisesti tai suonensisäisesti sekä annoksesta).
Suurin pitoisuus veressä ja korkeimman pitoisuuden aika lihaksensisäisellä injektiolla:
Maksimipitoisuus veressä ja maksimipitoisuuden saavuttamisaika laskimoon annettaessa:
Ketoroli metaboloituu 50 % maksassa. Se erittyy elimistöstä pääasiassa munuaisten (91 %) ja suoliston (6 %) kautta.
Puoliintumisaika potilailla, joiden munuaistoiminta on ehjä, on keskimäärin 5,3 tuntia, mikä on hieman korkeampi nuorilla ja pienempi iäkkäillä potilailla. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 19-50 ml/min), puoliintumisaika pitenee 10,3-10,8 tuntiin. Vielä alhaisemmalla kreatiniinipuhdistumalla aika pitenee 13,6 tuntiin. Maksan toiminta ei vaikuta puolikkaaseen -elämää.
Indikaatioita
Tablettien ja liuoksen käyttöaiheet ovat lähes samat. Tietyn annostusmuodon valinnan määräävät sellaiset näkökohdat kuin toiminnan nopeus ja potilaan tila. Liuos on tarkoitettu käytettäväksi siellä, missä tarvitaan nopeinta vaikutusta. Lisäksi joskus potilas ei jostain syystä voi ottaa pillereitä (tajuttomuus, oksentelu, mahahaava, nielemisvaikeudet). Tässä tapauksessa kannattaa myös käyttää injektioita. Kaikissa muissa tapauksissa tabletit on tarkoitettu käytettäväksi.
Ketorol on tarkoitettu käytettäväksi ensinnäkin, jos on tarpeen päästä eroon eri alkuperää olevasta kivusta:
- hammassärky;
- trauma;
- nyrjähdykset ja lihasjännitykset;
- mustelmat ja pehmytkudosten tulehdukset;
- nivelsiteiden vaurio;
- kipu bursiitissa, jännetulehduksessa, epikondyliitissa, niveltulehduksessa;
- myalgia;
- hermosärky;
- radikuliitti;
- niveltulehdus;
- onkologiset sairaudet;
- päänsärky;
- kipu erilaisissa tulehdusprosesseissa;
- postoperatiivinen kipu;
- synnytyksen jälkeinen kipu;
- haavat;
- nivel- ja luukipu;
- kipu reumatismissa.
Ketorol soveltuu paremmin vaikean ja kohtalaisen kivun lievitykseen. Suhteellisen lievään kipuun suositellaan muita lääkkeitä. Lisäksi Ketorolia ei tule käyttää pitkään, yli 5 päivää. Ja tämä tarkoittaa, että krooniseen kipuun on myös tarpeen käyttää muita lääkkeitä.
Arvostelut
Arviot lääkkeestä ovat enimmäkseen myönteisiä. Potilaat ja lääkärit huomauttavat lääkkeen korkeasta tehokkuudesta, sen kohtuullisesta hinnasta. On kuitenkin myös potilaita, joille lääke aiheutti haittavaikutuksia, ja lääkärit osoittavat, että lääkettä ei ole tarkoitettu pitkäaikaiseen käyttöön eikä sitä voida käyttää raskauden aikana.
Vasta-aiheet
Ketorolilla on useita vasta-aiheita. Ensinnäkin se on yliherkkyys lääkkeen komponenteille. Lisäksi sitä ei saa antaa alle 16-vuotiaille lapsille (tablettien ja injektioiden muodossa). Tämä johtuu siitä, että lääkkeen käytön aikana lapsille kehittyy todennäköisemmin sivuvaikutuksia, kuten nefriittiä, masennusta, kuulon heikkenemistä ja keuhkoödeemaa.
Siksi vanhemmat, jotka haluavat pelastaa lapsensa akuuttien hengitystieinfektioiden, flunssan ja vilustumisen epämiellyttäviltä oireilta, Ketorol ei toimi. Tässä tapauksessa on parempi käyttää tehokkaampaa ja turvallista ibuprofeenia ja parasetamolia. Yli 16-vuotiaat nuoret voivat käyttää lääkettä samoihin käyttöaiheisiin kuin aikuiset.
Ketorol-geeliä voidaan käyttää 12-vuotiaasta alkaen. Lisäksi Ketorol on kielletty raskaana oleville naisille tablettien ja injektioiden muodossa. Geelin muodossa Ketorol on sallittu raskaana oleville naisille 1. ja 2. raskauskolmanneksen aikana. Kolmannella raskauskolmanneksella Ketorolia ei tule käyttää edes geelinä, koska tämä voi johtaa sikiön ylikantamiseen tai vaikeuttaa synnytystä. Ketoroli imetyksen aikana on kielletty kaikissa muodoissa.
Muut vasta-aiheet, kun niitä otetaan tabletteina ja injektioina:
- bronkospasmi ja angioedeema historiassa;
- kuivuminen;
- maha-suolikanavan haavaumat ja eroosio;
- vähentynyt veren hyytyminen;
- maksan toimintojen vajaatoiminta;
- hemorraginen diateesi;
- verenvuoto aivoissa historiassa tai tällä hetkellä;
- hematopoieettiset häiriöt;
- suuren verenvuodon riski;
- dekompensoitu sydämen vajaatoiminta;
- korkea kaliumpitoisuus veressä.
äskettäin tehty sepelvaltimon ohitusleikkaus;
- laktoosi-intoleranssi;
- Crohnin taudin akuutit vaiheet, haavainen paksusuolitulehdus.
Ketorolia otetaan varoen, kun:
- keuhkoastma;
- yliherkkyys tulehduskipulääkkeille;
- sydämen vajaatoiminta;
- perifeeristen valtimoiden vauriot;
- systeeminen lupus erythematosus;
- iskeeminen sydänsairaus;
- hypertensio;
- sapen pysähtyminen;
- hepatiitti;
- sepsis;
- maha-suolikanavan haavaiset sairaudet historiassa;
- antikoagulanttien ja verihiutalelääkkeiden, tulehduskipulääkkeiden, selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien, kortikosteroidien samanaikainen käyttö;
- vanhuudessa (yli 65 vuotta);
- alkoholismi;
- nenän limakalvon ja nenänielun polyypit;
- munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 60 ml / min);
- muita vakavia somaattisia sairauksia.
Vasta-aiheet geelin muodossa ovat:
- itkevät ihottumat,
- ekseema,
- haavat ja hankaumat käyttökohdassa,
- "aspiriini" keuhkoastma,
- raskauden kolmas kolmannes.
Varovasti geeliä määrätään vanhuksille (yli 65-vuotiaille), lapsuudessa (enintään 16-vuotiaille), keuhkoastmaille, raskauden ensimmäisen ja toisen kolmanneksen aikana.
Et myöskään voi käyttää lääkettä, jos potilas kärsii muiden tulehduskipulääkkeiden intoleranssista, munuaisten vajaatoiminnasta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min). Kun kreatiniinipuhdistuma on alle 60 ml/min, annosta tulee pienentää.
Ketorolia ei tule käyttää ennaltaehkäisevään kivunlievitykseen ennen leikkausta eikä synnytystoiminnassa mahdollisten veren hyytymishäiriöiden vuoksi.
Sivuvaikutukset
Kun Ketorolia otetaan suun kautta, saattaa esiintyä useita sivuvaikutuksia. Suurin osa niistä ei kuitenkaan ole hengenvaarallisia.
Yleisimmät sivuvaikutukset ovat vatsakipu ja ripuli (yli 3 % tapauksista). Näitä haittavaikutuksia havaitaan yleensä iäkkäillä ihmisillä, joilla on maha-suolikanavan haavaisia vaurioita. Lisäksi tietyt potilaat kokevat turvotusta (kasvojen, jalkojen, nilkkojen, sormien, jalkojen), huimausta ja päänsärkyä. Harvemmin (1-3 %:lla tapauksista) saattaa esiintyä sivuvaikutuksia, kuten kohonnutta verenpainetta, suutulehdusta, ilmavaivat, oksentelua, ummetusta ja ihoreaktioita.
Ketorol voi myös aiheuttaa muun tyyppisiä harvinaisia sivuvaikutuksia:
| Kehon järjestelmät, jotka vaikuttavat vaikutuksiin | tehostetyypit |
| Ruoansulatuskanava | ummetus, ilmavaivat, pahoinvointi, hepatiitti, haimatulehdus (haimatulehdus) |
| virtsajärjestelmä | akuutti kipu munuaisten alueella, verta virtsassa, tiheä virtsaaminen, virtsan määrän väheneminen tai lisääntyminen, nefriitti |
| hengityselimiä | keuhkoputkien kouristukset, nuha, hengityssairaudet, kurkunpään turvotus |
| keskushermosto | uneliaisuus, yliaktiivisuus, aseptinen aivokalvontulehdus (niskajäykkyys, vaikea päänsärky, kouristukset), hallusinaatiot, kuulon heikkeneminen, tinnitus, näköhäiriöt, pyörtyminen |
| verijärjestelmä | anemia, eosinofilia, leukopenia, nenäverenvuoto |
| allergiset ja ihoreaktiot | nokkosihottuma, anafylaktinen sokki, makulopapulaarinen ihottuma, purppura, eksfoliatiivinen ihottuma (ilmaistuna kuumeena, punoituksena, ihon paksuuntumisena tai hilseilynä, risojen turvotuksena tai arkuus), nokkosihottuma, Lyell-Johnsonin oireyhtymä, silmäluomen turvotus, orbitaalinen turvotus. |
Joskus voi esiintyä lämpötilan nousua, lisääntynyttä hikoilua.
Ihoreaktiot ovat tyypillisempiä käytettäessä lääkettä geelin muodossa. Kuitenkin, kun lääkettä levitetään merkittävälle kehon pinnalle, systeemisiä sivuvaikutuksia ei voida sulkea pois:
- maha-suolikanavan haavaiset patologiat,
- närästys,
- ripuli,
- vatsakipu,
- hematuria,
- oksentaa,
- pahoinvointi,
- nesteen kertyminen,
- anemia,
- agranulosytoosi,
- leukopenia,
- trombopenia.
Jos haittavaikutuksia ilmenee, lopeta lääkkeen käyttö ja hakeudu lääkärin hoitoon.
Yliannostus
Geeliä käytettäessä yliannostus ei ole mahdollista. Vaikka joskus geeli voi joutua suuonteloon, esimerkiksi huulilta. Tässä tapauksessa suuontelo on huuhdeltava ja jos geeli joutuu mahalaukkuun, on otettava enterosorbentteja. Yliannostus oraalisia tabletteja otettaessa voi ilmetä oireina, kuten vatsakipuna, pahoinvointina, oksenteluna, virtsan kertymisenä, munuaisten vajaatoimintana, asidoosina. Mahalaukussa voidaan myös havaita haavaisten leesioiden muodostumista.
Jos yliannostus on tapahtunut, on suositeltavaa suorittaa tavanomaiset mahahuuhtelutoimenpiteet tällaisissa tapauksissa, ottaa sorbentteja ja suorittaa oireenmukaista hoitoa, eli hoitoa, jonka tarkoituksena on ylläpitää kehon pääjärjestelmien tehokkuutta. Hemodialyysiä lääkkeen yliannostuksella ei yleensä suoriteta, koska se on tehoton.
Käyttöohjeet
Käytettäessä Ketorolia tablettien muodossa, niitä tulee ottaa tarpeen mukaan, mutta enintään 4 tablettia päivässä. Suurin annos on 40 mg päivässä. Hoitojakso on 5 päivää, ellei hoitava lääkäri toisin määrää. Tabletit on nieltävä pureskelematta ja juomatta runsaasti vettä. Ketorolin tehokkuus ei liity ruoan nauttimiseen, mutta heti aterian jälkeen otettaessa lääkeaine imeytyy vereen hitaammin ja kipua lievittävä vaikutus ilmenee tässä tapauksessa myöhemmin. Toisaalta Ketorolin ottaminen ennen ateriaa lisää mahalaukun limakalvon ärsytystä. Siksi optimaalinen ottoaika on 2 tuntia ruokailun jälkeen.
Ketoroli-injektiot
Injektiot ovat suositeltavia, jos vaaditaan nopeinta mahdollista kipua lievittävää vaikutusta tai jos potilas ei jostain syystä voi ottaa pillereitä.
Liuos ruiskutetaan syvälle lihakseen. Pistospaikaksi tulee valita reiden, olkapään, pakaran tai muun kehon alueen ulompi ylempi kolmannes, jossa lihakset ovat lähellä ihoa. Injektioihin sopivat pienet kertakäyttöiset ruiskut, joiden kapasiteetti on 0,5-1 ml. Kerta-annos - 10-30 mg (0,3-1 ml). Suurin kerta-annos lihakseen annettavaksi injektioksi on 2 ml. Toinen injektio voidaan tehdä 4-6 tunnin kuluttua.Väittäin voidaan antaa enintään 90 mg ketorolakia (3 ml liuosta).
Yli 65-vuotiaille, alle 50 kg painaville tai munuaisten vajaatoimintaa sairastaville henkilöille suurin kerta-annos ei saa ylittää 15 mg (0,5 ml). Suurin vuorokausiannos on tässä tapauksessa 60 mg. Liuos on annettava hitaasti - tämä vähentää negatiivisten reaktioiden riskiä. Liuoksen suonensisäisen suihkutusajan tulee olla vähintään 15 sekuntia.
Parenteraalisen antotavan hoidon kesto ei saa olla yli 5 päivää. Suonensisäisesti annettaessa koko hoitojakson kokonaisannos ei saa ylittää 15 ml. Potilaille, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt, vanhuksille (yli 65-vuotiaille) tai potilaille, jotka painavat alle 50 kg, tämä arvo on 10 ml.
Tarvittaessa voit vaihtaa parenteraalisesta antomuodosta tablettien ottamiseen 1 päivän ajan. Tässä tapauksessa molempien lääkemuotojen enimmäisvuorokausiannos ei saa ylittää 90 mg:aa ja lääkkeen annos tablettien muodossa - 30 mg.
Lihaksensisäisten injektioiden ohjeet
Ruisku ja neula tulee poistaa pakkauksesta juuri ennen pistosta. Ruisku kerää tarvittavan määrän liuosta ampullista. Sitten ruisku tulee nostaa neula ylöspäin ja koputtaa männästä neulaan. Tämä on välttämätöntä, jotta ilmakuplat erottuvat seinistä ja nousevat ylös. Ilman poistamiseksi on tarpeen painaa hieman mäntää, jotta neulaan ilmestyy pisara. Sen jälkeen ruisku asetetaan sivuun ja pistoskohta käsitellään antiseptisellä aineella. Pistoskohdassa neula työnnetään kohtisuoraan ja koko pituudeltaan, minkä jälkeen ruiskun sisältö puristetaan ulos hitaasti ja tarkasti. Injektion jälkeen pistoskohta käsitellään uudelleen antiseptisellä aineella.
Ketoroli-infuusiot
Ampullin ketorolia voidaan lisätä tiputtimeen ja käyttää yhdessä muiden suolaliuosten kanssa. Ketorol on yhteensopiva seuraavien ratkaisujen kanssa:
Fysiologinen
dekstroosi 5 %
lidokaiini
dopamiini
Soittaja
Ringer-Locke
Plasma-lite
aminofylliini
lyhytvaikutteinen ihmisinsuliini
hepariini
Geelin (voiteen) levitysohjeet
Geeli tulee levittää koskemattomalle ihon pinnalle, jossa ei ole haavoja, palovammoja ja hankausta. Sinun tulee myös välttää geelin joutumista silmiin, suun ja nenän limakalvoille.
Ennen geelin levittämistä iho tulee pestä ja kuivata.
Purista 30 g geeliputkesta 1-2 cm geeliä ja levitä tasaisesti ihon pinnalle. Suurella käsitellyn pinnan alueella voit lisätä geelin määrää. Voidetta on hierottava useita kertoja pyörivin liikkein ihoon, kunnes koostumus on täysin imeytynyt. Ihon pinta, jolle geeliä on levitetty, voidaan peittää puuvilla- tai sideharsosidoksella. Se ei kuitenkaan saa olla tiukasti suljettu ja sen tulee päästää jonkin verran ilmaa läpi.
Älä levitä geeliä iholle liian usein. Tämä riittää 4 kertaa päivässä. Tässä tapauksessa geelin levitysjaksojen välinen aika ei saa olla alle 4 tuntia. Geelihoidon kurssi on enintään 10 päivää. Jos toivottua parannusta ei tapahdu tai jos lääkkeen pidempi käyttö on tarpeen, sinun tulee kääntyä lääkärin puoleen.
Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa
Yhteisvaikutuksia muiden veren proteiinien kanssa kilpailevien lääkkeiden kanssa ei voida sulkea pois.
Kun Ketorolia käytetään munuaisille myrkyllisten lääkkeiden (esimerkiksi kultavalmisteiden) kanssa, se lisää niiden negatiivista vaikutusta. Ketorolin yhdistelmä tiettyjen verenpainelääkkeiden kanssa voi heikentää niiden vaikutusta, koska prostaglandiinien tuotanto munuaisissa vähenee. Kun Ketorolia käytetään samanaikaisesti muiden tulehduskipulääkkeiden tai steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa, etyylialkoholi lisää mahalaukun verenvuodon riskiä. Käyttö yhdessä tulehduskipulääkkeiden kanssa voi johtaa nesteen kertymiseen elimistöön ja verenpaineen nousuun.
Älä käytä Ketorolia samanaikaisesti parasetamolin kanssa yli 5 päivää, koska tämä lisää munuaissairauksien kehittymisen riskiä. Samaa voidaan sanoa lääkkeen samanaikaisesta käytöstä ACE-estäjien kanssa - tällaisessa tapauksessa ilmenee myös negatiivinen vaikutus munuaisiin. Koska lääke ei vaikuta huumausainekipulääkkeiden toimintaan, kun niitä käytetään samanaikaisesti niiden kanssa, jälkimmäisten annosta voidaan vähentää negatiivisten vaikutusten määrän vähentämiseksi. Antasidit eivät vaikuta lääkkeen imeytymiseen maha-suolikanavasta. On noudatettava varovaisuutta käytettäessä syklosporiini- ja litiumvalmisteita.
Liuoksena olevaa ketorolia ei voida sekoittaa samassa ruiskussa joidenkin lääkkeiden kanssa lääkkeiden yhteensopimattomuuden vuoksi, esimerkiksi morfiinin ja tramadolin kanssa.
Ketoroli lisää insuliinin ja muiden hypoglykeemisten lääkkeiden vaikutusta, mutta samalla vähentää verenpainetta alentavien lääkkeiden ja furosemidin, epilepsialääkkeiden, tehoa. Trombolyyttiset lääkkeet ja antikoagulantit voivat edistää verenvuodon kehittymistä.
Masennuslääkkeiden käyttö voi johtaa hallusinaatioiden kehittymiseen.
Kun käytät lääkettä kaikkien edellä mainittujen lääkkeiden kanssa, sinun tulee neuvotella lääkärisi kanssa.
erityisohjeet
Ketorolakki vaikuttaa veren hyytymiseen, mutta tämä vaikutus on ajallisesti rajoitettu ja kestää enintään 1-2 tuntia Ketoroli ei pysty korvaamaan asetyylisalisyylihapon estävää vaikutusta verihiutaleiden aggregaatioon. Siksi potilaiden, jotka käyttävät aantikoagulantteina kohtalaisia annoksia, ei tule kieltäytyä niistä. Jos gastropatian riski on olemassa, määrätään samanaikaisesti protonipumpun estäjiä ja antasideja. Lääkkeen käytön taustalla on tarpeen valvoa hemostaasin parametreja kerran viikossa. Iäkkäillä ihmisillä on suurempi sivuvaikutusten riski, joten heidän tulee käyttää Ketorolia pieninä annoksina. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden, jotka käyttävät lääkettä säännöllisesti, tulee seurata munuaisten parametreja suorittamalla virtsatestit. Maksasairauksissa Ketorolia tulee käyttää varoen ja lyhyinä hoitojaksoina.
Haittavaikutusten kehittymisen riskin vuoksi lääkkeen ensimmäinen annos tulee ottaa tarkassa lääkärin valvonnassa.
Julkaisumuoto:
Kalvopäällysteiset tabletit 10 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
Liuos lihaksensisäiseen injektioon 1 ml - tummia lasiampulleja (10) - rakkuloita.
Yhdiste:
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää
Vaikuttava aine: ketorolakkitrometamiini (ketorolakkitrometamoli) 10 mg
Apuaineet: MCC, laktoosi, maissitärkkelys, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A)
Kuoren koostumus: hypromelloosi, propyleeniglykoli, titaanidioksidi, oliivinvihreä (kinoliinikeltainen väriaine, briljanttisininen väriaine).
1 ml liuosta lihakseen annettavaa injektiota varten sisältää
Vaikuttava aine: ketorolakkitrometamiini (ketorolakkitrometamoli) 30 mg
Apuaineet: natriumkloridi, alkoholi, dinatriumedetaatti, oktoksinoli, propyleeniglykoli, natriumhydroksidi, injektionesteisiin käytettävä vesi.
Kuvaus:
Tabletit: pyöreä, kaksoiskupera, peitetty vihreällä kuorella, toisella puolella kohokuvioitu kirjain "S". Poikkileikkausnäkymä: vihreä kuori ja valkoinen tai melkein valkoinen ydin.
Ratkaisu i/m-antoon: kirkas väritön tai vaaleankeltainen liuos.
Farmakoterapeuttinen ryhmä:
- Ei-narkoottiset analgeetit, mukaan lukien ei-steroidiset ja muut tulehduskipulääkkeet
Farmakologiset ominaisuudet:
Farmakodynamiikka
tulehduskipulääkkeet. Ketorolakalla on voimakas kipua lievittävä vaikutus, sillä on myös anti-inflammatorinen ja kohtalainen antipyreettinen vaikutus.
Vaikutusmekanismi liittyy COX-1- ja COX-2-entsyymien aktiivisuuden ei-selektiiviseen estoon pääasiassa ääreiskudoksissa, mikä johtaa prostaglandiinien biosynteesin estämiseen - kipuherkkyyden, lämmönsäätelyn ja tulehduksen modulaattoreihin. Ketorolakki on [-]S- ja [+]R-enantiomeerien raseeminen seos, kun taas analgeettinen vaikutus johtuu [-]S-enantiomeeristä.
Lääke ei vaikuta opioidireseptoreihin, ei vaimenna hengitystä, ei aiheuta huumeriippuvuutta, sillä ei ole rauhoittavaa ja ahdistusta lievittävää vaikutusta.
Analgeettisen vaikutuksen voimakkuus on verrattavissa morfiiniin, mikä on huomattavasti parempi kuin muut tulehduskipulääkkeet.
I/m ja oraalisen annon jälkeen analgeettinen vaikutus havaitaan 30 minuutin ja 1 tunnin kuluttua, vastaavasti, suurin vaikutus saavutetaan 1-2 tunnin kuluttua.
Farmakokinetiikka
Imu. Suun kautta otettuna ketorolakki imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Cmax plasmassa saavutetaan 40 minuuttia lääkkeen ottamisen jälkeen tyhjään mahaan annoksella 10 mg ja se on 0,7-1,1 μg / ml. Runsasrasvainen ruoka alentaa ketorolaakin C max -arvoa veressä ja viivästyttää C max -arvon saavuttamisaikaa yhdellä tunnilla.
Biologinen hyötyosuus - 80-100%.
Suonensisäisen annon jälkeen ketorolakki imeytyy nopeasti ja täydellisesti pistoskohdasta systeemiseen verenkiertoon. Kun lääkettä on annettu i / m annoksella 30 mg, Cmax veriplasmassa on 1,74-3,1 μg / ml, annoksella 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, aika Cmax:n saavuttamiseen on vastaavasti. 15-73 minuuttia ja 30-60 minuuttia.
Jakelu. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 99 %. Hypoalbuminemialla vapaan aineen määrä veressä kasvaa.
Aika C ss:n saavuttamiseen parenteraalisella ja oraalista antoa käytettäessä on 24 tuntia, kun lääkettä määrätään 4 kertaa päivässä (yli subterapeuttista) ja se on 0,65-1,13 mcg / ml lääkkeen lihaksensisäisellä injektiolla 15 mg:n annoksella. annos 30 mg - 1,29 - 2,47 ug/ml; lääkkeen suun kautta antamisen jälkeen annoksella 10 mg - 0,39-0,79 mcg / ml. V d on 0,15-0,33 l / kg.
Tunkeutuu äidinmaitoon. Kun lääkettä määrätään annoksella 10 mg 4 kertaa päivässä, C max rintamaidossa saavutetaan 2 tuntia ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen ja on 7,3 ng / ml, 2 tuntia toisen annoksen ottamisen jälkeen, C max on 7,9 ng / l.
Aineenvaihdunta. Yli 50 % annetusta annoksesta metaboloituu maksassa, jolloin muodostuu farmakologisesti inaktiivisia metaboliitteja. Päämetaboliitit ovat glukuronidit ja p-hydroksiketorolaakki.
Nosto. Se erittyy munuaisten (91 %) ja suoliston kautta (6 %). Glukuronidit erittyvät virtsaan.
T 1/2 potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, on keskimäärin 5,3 tuntia (3,5-9,2 tuntia lääkkeen lihaksensisäisen annon jälkeen annoksella 30 mg ja 2,4-9 tuntia suun kautta annoksella 10 mg).
Kokonaispuhdistuma on 0,023 l/kg/h, kun lääkettä annetaan lihakseen annoksella 30 mg, ja 0,025 l/kg/h suun kautta annettaessa 10 mg:n annoksella.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ketorolakin V d voi nousta 2-kertaiseksi ja R-enantiomeerin V d 20 %.
T 1/2 pitenee vanhuksilla ja lyhenee nuorilla potilailla. Maksan toiminta ei vaikuta T 1/2:een. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja joiden plasman kreatiniinipitoisuus on 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T 1/2 on 10,3-10,8 tuntia, vakavammalla munuaisten vajaatoiminnalla - yli 13,6 tuntia.
Kokonaispuhdistuma munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla plasman kreatiniinipitoisuudella 19-50 mg/l, kun lääkettä a/m annettiin annoksella 30 mg, on 0,015 l/kg/h (0,019 l/kg/h - in iäkkäät potilaat), suun kautta annoksella 10 mg - 0,016 l / kg / h.
Ei erity hemodialyysillä.
Käyttöaiheet:
Vaikea ja kohtalainen kipuoireyhtymä (tarkoitettu oireenmukaiseen hoitoon, joka vähentää kivun ja tulehduksen voimakkuutta käyttöhetkellä; ei vaikuta taudin etenemiseen):
Hammassärky;
Kipu synnytyksen ja leikkauksen jälkeen;
Onkologiset sairaudet;
Myalgia, nivelsärky, neuralgia, iskias;
Dislokaatiot, nyrjähdykset;
Reumaattiset sairaudet.
Ratkaisu i/m-antoon:
Keskivaikea ja vaikea eri alkuperää oleva kipuoireyhtymä (mukaan lukien kipu postoperatiivisella kaudella, onkologisten sairauksien kanssa).
Mitä tulee sairauksiin:
- Nivelkipu
- Kipu-oireyhtymä
- dislokaatioita
- Hammassärky
- Myalgia
- Hermosärky
- Radikuliitti
- venyttely
- Reumaattiset sairaudet
- Vammat
Vasta-aiheet:
Kalvopäällysteiset tabletit:
Yliherkkyys ketorolaakille;
Täydellinen tai epätäydellinen yhdistelmä keuhkoastmasta, nenän tai sivuonteloiden toistuvasta polypoosista ja asetyylisalisyylihapon ja muiden tulehduskipulääkkeiden intoleranssista (mukaan lukien historia);
Erosiiviset ja haavaiset muutokset mahalaukun ja pohjukaissuolen limakalvoissa, aktiivinen maha-suolikanavan verenvuoto; aivoverenvuoto tai muu verenvuoto;
Tulehduksellinen suolistosairaus (Crohnin tauti, haavainen paksusuolitulehdus) akuutissa vaiheessa;
Hemofilia ja muut verenvuotohäiriöt;
Dekompensoitu sydämen vajaatoiminta;
maksan vajaatoiminta tai aktiivinen maksasairaus;
Vaikea munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
Sepelvaltimon ohitusleikkauksen jälkeinen ajanjakso;
Laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
Raskaus, synnytys;
imetysaika;
Lasten ikä enintään 16 vuotta.
Huolellisesti:
Yliherkkyys muille tulehduskipulääkkeille;
Bronkiaalinen astma;
sydämen vajaatoiminta;
turvotusoireyhtymä;
Verenpainetauti;
Aivoverisuonitaudit;
Patologinen dyslipidemia/hyperlipidemia;
Munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini 30-60 ml / min);
Diabetes;
Kolestaasi, aktiivinen hepatiitti;
Systeeminen lupus erythematosus;
Ääreisvaltimoiden sairaudet;
Tupakointi;
Anamnestiset tiedot maha-suolikanavan haavaisten vaurioiden kehittymisestä;
alkoholin väärinkäyttö;
Vaikeat somaattiset sairaudet;
Samanaikainen hoito seuraavilla lääkkeillä: antikoagulantit (esim. varfariini), verihiutaleiden estoaineet (esim. asetyylisalisyylihappo, klopidogreeli), oraaliset kortikosteroidit (esim. prednisoloni), selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (esim. sitalopraami, fluoksetiini, paroksetiini, sertraliini).
Ratkaisu i/m-antoon:
Yliherkkyys ketorolaakille tai muille tulehduskipulääkkeille;
Aspiriiniastma, bronkospasmi, angioedeema;
Hypovolemia (riippumatta sen aiheuttaneesta syystä), nestehukka;
Ruoansulatuskanavan syöpyvät ja haavaiset vauriot akuutissa vaiheessa, peptiset haavaumat;
Hypokoagulaatio (mukaan lukien hemofilia);
Maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta (plasman kreatiniini yli 50 mg/l);
Hemorraginen aivohalvaus (vahvistettu tai epäilty), hemorraginen diateesi;
Suuri verenvuodon tai sen uusiutumisen riski (mukaan lukien leikkauksen jälkeen);
Hematopoieesin rikkominen;
Samanaikainen vastaanotto muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa;
Raskaus, synnytys;
imetysaika;
Lasten ikä enintään 16 vuotta;
Kivunlievitys ennen leikkausta ja sen aikana suuren verenvuotoriskin vuoksi;
Krooninen kipu.
Huolellisesti:
Bronkiaalinen astma;
Kolekystiitti, kolestaasi, aktiivinen hepatiitti;
Krooninen sydämen vajaatoiminta;
Verenpainetauti;
Munuaisten vajaatoiminta (plasman kreatiniini alle 50 mg / l);
Systeeminen lupus erythematosus;
Vanhuus (yli 65 vuotta vanha);
Nenän limakalvon ja nenänielun polyypit.
Annostelu ja hallinnointi:
Tabletit: Ketorolia määrätään suun kautta kerran tai toistuvasti kipuoireyhtymän vakavuudesta riippuen. Kerran - annoksella 10 mg, toistuvalla annolla - 10 mg jopa 4 kertaa päivässä, riippuen kivun vakavuudesta. Päivittäinen enimmäisannos ei saa ylittää 40 mg.
Suun kautta otettuna hoitojakson kesto ei saa ylittää 5 päivää.
Injektio: ruiskutetaan syvälle / m pieninä tehokkaina annoksina, jotka on valittu kivun voimakkuuden ja potilaan vasteen mukaan. Tarvittaessa voidaan määrätä samanaikaisesti opioidiannalgeetteja pienempinä annoksina.
Alle 65-vuotiaille aikuisille lääkettä määrätään lihaksensisäisesti annoksella 10-30 mg kerran tai kipuoireyhtymän vakavuudesta riippuen 10-30 mg 4-6 tunnin välein.
Yli 65-vuotiaille tai munuaisten vajaatoimintaa sairastaville iäkkäille potilaille lääkettä määrätään lihaksensisäisesti annoksella 10-15 mg kerran tai kipuoireyhtymän vakavuudesta riippuen 10-15 mg 4-6 tunnin välein.
Lihakseen annettaessa suurin vuorokausiannos alle 65-vuotiaille potilaille on 90 mg, yli 65-vuotiaille tai munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille - 60 mg.
Parenteraalisen annostelun hoidon kesto ei saa ylittää 5 päivää.
Kun lääkkeen parenteraalisesta annostelusta siirrytään suun kautta, molempien annosmuotojen vuorokausiannos ei saa ylittää siirtopäivänä alle 65-vuotiaille potilaille, yli 65-vuotiaille tai munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille. - 60 mg. Tässä tapauksessa suun kautta annettavan lääkkeen annos siirtymäpäivänä ei saa ylittää 30 mg.
Sivuvaikutus:
Usein - yli 3%, harvemmin - 1-3%, harvoin - alle 1%.
Ruoansulatusjärjestelmästä: usein (etenkin iäkkäillä yli 65-vuotiailla potilailla, joilla on ollut maha-suolikanavan erosiivisia ja haavaisia vaurioita) - gastralgia, ripuli; harvemmin - stomatiitti, ilmavaivat, ummetus, oksentelu, vatsan täyteyden tunne; harvoin - pahoinvointi, syöpyvät ja haavaiset maha-suolikanavan leesiot (mukaan lukien perforaatio ja/tai verenvuoto - vatsakipu, kouristukset tai polttaminen ylävatsan alueella, melena, oksentelu kuten "kahviporot", pahoinvointi, närästys jne.), kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti, hepatomegalia, akuutti haimatulehdus.
Virtsatiejärjestelmästä: harvoin - akuutti munuaisten vajaatoiminta, selkäkipu hematurialla ja/tai atsotemialla tai ilman, hemolyyttinen ureeminen oireyhtymä (hemolyyttinen anemia, munuaisten vajaatoiminta, trombosytopenia, purppura), tiheä virtsaaminen, virtsan määrän lisääntyminen tai väheneminen, nefriitti, munuaisperäinen turvotus.
Aistielimistä: harvoin - kuulon heikkeneminen, tinnitus, näön heikkeneminen (mukaan lukien näön hämärtyminen).
Hengityselimistöstä: harvoin - bronkospasmi tai hengenahdistus, nuha, kurkunpään turvotus (hengenahdistus, hengitysvaikeudet).
Keskushermoston puolelta: usein - päänsärky, huimaus, uneliaisuus; harvoin - aseptinen aivokalvontulehdus (kuume, vaikea päänsärky, kouristukset, niska- ja/tai selkälihasten jäykkyys), yliaktiivisuus (mielialan muutokset, ahdistuneisuus), hallusinaatiot, masennus, psykoosi.
Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: harvemmin - kohonnut verenpaine; harvoin - keuhkopöhö, pyörtyminen.
Hematopoieettisten elinten puolelta: harvoin - anemia, eosinofilia, leukopenia.
Hemostaasijärjestelmästä: harvoin - verenvuoto leikkauksen jälkeisestä haavasta, nenäverenvuoto, peräsuolen verenvuoto.
Ihon puolelta: harvemmin - ihottuma (mukaan lukien makulopapulaarinen ihottuma), purppura; harvoin - eksfoliatiivinen ihotulehdus (kuume, johon liittyy vilunväristyksiä tai ilman, punoitus, ihon paksuuntuminen tai hilseily, palatinan risojen turvotus ja/tai arkuus), urtikaria, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, Lyellin oireyhtymä.
Paikalliset reaktiot: harvemmin - polttava tai kipu pistoskohdassa.
Allergiset reaktiot: harvoin - anafylaksia tai anafylaktiset reaktiot (kasvojen ihon värimuutos, ihottuma, nokkosihottuma, ihon kutina, takypnea tai hengenahdistus, silmäluomien turvotus, orbitaalinen turvotus, hengenahdistus, hengenahdistus, painon tunne rinnassa, vinkuna).
Muut: usein - turvotus (kasvot, sääret, nilkat, sormet, jalat, painonnousu); harvemmin - liiallinen hikoilu; harvoin - kielen turvotus, kuume.
Yliannostus:
Oireet: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, mahalaukun mahahaavat tai erosiivinen gastriitti, munuaisten vajaatoiminta, metabolinen asidoosi.
Hoito: mahahuuhtelu, adsorbenttien (aktiivihiili) lisääminen, oireenmukainen hoito (elimistön elintoimintojen ylläpito). Ei erity riittävästi dialyysin avulla.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana:
Vasta-aiheinen raskauden aikana. Imetys tulee lopettaa hoidon aikana.
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa:
Ketorolakin samanaikainen käyttö asetyylisalisyylihapon tai muiden tulehduskipulääkkeiden, kalsiumvalmisteiden, kortikosteroidien, etanolin, kortikotropiinin kanssa voi johtaa maha-suolikanavan haavaumien muodostumiseen ja maha-suolikanavan verenvuodon kehittymiseen.
Ketorolin ja parasetamolin yhteiskäyttö lisää riskiä kehittää munuaistoksisuutta, metotreksaatilla - maksa- ja nefrotoksisuutta.
Ketorolakin käytön taustalla on mahdollista, että metotreksaatin ja litiumin puhdistuma vähenee ja näiden aineiden toksisuus lisääntyy. Ketorolakin ja metotreksaatin yhteismäärääminen on mahdollista vain käytettäessä jälkimmäisen pieniä annoksia (tässä tapauksessa metotreksaatin pitoisuutta veriplasmassa on seurattava).
Probenesidi vähentää plasman puhdistumaa ja ketorolakin jakautumistilavuutta, lisää plasman pitoisuutta ja pidentää viimeksi mainitun puoliintumisaikaa.
Samanaikainen käyttö epäsuorien antikoagulanttien, hepariinin, trombolyyttien, verihiutaleiden estämiseen tarkoitettujen aineiden, kefoperatsonin, kefotetaanin ja pentoksifylliinin kanssa lisää verenvuotoriskiä.
Ketoroli vähentää verenpainetta alentavien ja diureettisten lääkkeiden vaikutusta (koska prostaglandiinien synteesi munuaisissa vähenee).
Kun Ketorolia yhdistetään opioidianalgeettien kanssa, jälkimmäisten annoksia voidaan vähentää merkittävästi.
Antasidit eivät vaikuta ketorolaakin imeytymiseen.
Käytettäessä samanaikaisesti Ketorolin kanssa insuliinin ja oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden hypoglykeeminen vaikutus lisääntyy (siksi annoksen uudelleenlaskenta on tarpeen).
Ketorolin yhteiskäyttö natriumvalproaatin kanssa aiheuttaa verihiutaleiden aggregaation häiriöitä.
Ketorolakki lisää verapamiilin ja nifedipiinin pitoisuuksia plasmassa.
Kun Ketorolia määrätään muiden nefrotoksisten lääkkeiden (mukaan lukien kultavalmisteiden) kanssa, munuaistoksisuuden kehittymisen riski kasvaa.
Tubuluseritystä estävät lääkkeet vähentävät ketorolakin puhdistumaa ja lisäävät sen pitoisuutta veriplasmassa.
Farmaseuttinen vuorovaikutus
Injektionestettä ei saa sekoittaa samassa ruiskussa morfiinisulfaatin, prometatsiinin ja hydroksitsiinin kanssa saostumisen vuoksi.
Farmaseuttisesti yhteensopimaton tramadoliliuoksen, litiumvalmisteiden kanssa.
Injektioneste on yhteensopiva fysiologisen suolaliuoksen, 5 % dekstroosiliuoksen, Ringerin liuoksen ja Ringerin laktaattiliuoksen, Plasmaliitin liuoksen sekä aminofylliiniä, lidokaiinihydrokloridia, dopamiinihydrokloridia, lyhytvaikutteista ihmisinsuliinia ja hepariininatriumsuolaa sisältävien infuusioliuosten kanssa.
Erityiset ohjeet ja varotoimet:
Ketorol®:lla on kaksi annosmuotoa (päällystetyt tabletit ja injektioliuos). Lääkkeen antotavan valinta riippuu kipuoireyhtymän vakavuudesta ja potilaan tilasta.
Vaikutus verihiutaleiden aggregaatioon lakkaa 24-48 tunnin kuluttua.
Hypovolemia lisää munuaisten haittavaikutusten riskiä. Tarvittaessa se voidaan määrätä yhdessä huumausainekipulääkkeiden kanssa.
Älä käytä samanaikaisesti parasetamolin kanssa yli 5 päivää. Potilaille, joilla on heikentynyt veren hyytyminen, lääkettä määrätään vain verihiutaleiden määrän jatkuvalla seurannalla (erityisen tärkeää leikkauksen jälkeisellä kaudella; hemostaasin huolellinen seuranta on tarpeen).
Lääkekomplikaatioiden kehittymisen riski kasvaa, kun hoitoaikaa pidennetään yli 5 päivää ja lääkkeen suun kautta otettavaa annosta nostetaan yli 40 mg/vrk. Älä käytä lääkettä samanaikaisesti muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa.
Kun niitä käytetään yhdessä muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa, saattaa esiintyä nesteen kertymistä, sydämen vajaatoimintaa ja verenpaineen nousua. Vaikutus verihiutaleiden aggregaatioon lakkaa 24-48 tunnin kuluttua.
Lääke voi muuttaa verihiutaleiden ominaisuuksia, mutta se ei korvaa asetyylisalisyylihapon ennaltaehkäisevää vaikutusta sydän- ja verisuonisairauksissa. NSAID-gastropatian kehittymisen riskin vähentämiseksi määrätään antasideja, misoprostolia, omepratsolia.
Koska merkittävä osa potilaista, joille on määrätty Ketorol ®, kehittää keskushermoston sivuvaikutuksia (uneliaisuus, huimaus, päänsärky), on suositeltavaa välttää työtä, joka vaatii lisääntynyttä huomiota ja nopeaa reagointia (ajoneuvojen ajaminen, mekanismien kanssa työskentely, jne.).
Varastointiolosuhteet:
Lääkettä tulee säilyttää kuivassa, pimeässä paikassa, poissa lasten ulottuvilta, lämpötilassa, joka ei ylitä 25 °C.
