Tamoksifeenin yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa. Tamoksifeeni-ebewe - käyttöohjeet

HEXAL LEIRAS LYKA LABS ORION OYJ ORION PHARMA INTERNATIONAL TEVA Pharvaceutical Industries Ltd Oyj Salyutas Pharma GmbH Severnaja Zvezda, CJSC SCOPINPHARM Teva Pharm. Enterprises Ltd, lääke-/pakkaustehdas Teva Czech Enterprises s.r.o. Lääkeyritys "Obolenskoye" CJSC FEREIN SHCHELKOVSKY VITAMIINITEHDAS Ebewe Pharma Ges.m.b.H.Nfg.KG

Alkuperämaa

Itävalta Saksa Israel / Venäjä Intia Alankomaat / Venäjä Venäjä Suomi Suomi / Venäjä

Tuoteryhmä

Syöpälääkkeet

Antiestrogeenilääke, jolla on kasvainten vastainen vaikutus

Julkaisumuoto

• 10 - solujen ääriviivapakkaukset (1) - pahvipakkaukset. 10 - solujen ääriviivapakkauksia (2) - pahvipakkauksia. 10 - solujen ääriviivapakkauksia (3) - pahvipakkauksia. 10 - solujen ääriviivapakkauksia (3) - pahvipakkauksia. 30 - valkoiset polypropeenipullot (1) - pahvipakkaukset. 30 - polyeteenipullot (1) - pahvipakkaukset. 100 - polyeteenipullot (1) - pahvipakkaukset. 30 - polyeteenipullot (1) - pahvipakkaukset. 100 - polyeteenipullot (1) - pahvipakkaukset. 30 tablettia pakkauksessa 20 mg - 100 kpl tabletteja pakkauksessa. Tabletit 20 mg - 30 kpl per pakkaus. 30 tabletin pakkaus 30 tablettia

Kuvaus annosmuodosta

• Tabletit Pyöreät, kaksoiskuperia, valkoisesta kellertävästä valkoiseen kermankeltaisella sävyllä, toisella puolella numero "10" Tabletit ovat pyöreitä, kaksoiskuperia, valkoisesta kellertävästä valkoiseen kerman kellertävällä sävyllä, numerolla "10" yhdellä puolella. Tabletit ovat pyöreitä, kaksoiskuperia, valkoisesta kellertävästä valkoiseen, kerman kellertävä sävy, numero "20" toisella puolella. Tabletit ovat pyöreitä, melkein valkoisia, ja niiden toisella puolella on ristinmuotoinen väliura. Tabletit ovat pyöreitä, melkein valkoisia, ja niiden toisella puolella on ristinmuotoinen väliura. Tabletit, päällystetty valkoisella tai hieman kellertävällä, pyöreällä, kaksoiskuperilla, tasainen pinta ja lovi toisella puolella.

farmakologinen vaikutus

Kasvainvastainen antiestrogeeniaine. Estää kilpailukykyisesti estrogeenireseptoreita kohde-elimissä ja kasvaimia, jotka ovat peräisin näistä elimistä. Tuloksena on kompleksi (lääke-reseptori-siirtokofaktori), joka solun tumaan siirtymisen jälkeen estää estrogeenisäätelystä riippuvan solujen hypertrofian. Sillä on antigonadotrooppisia ominaisuuksia, se estää Pg-synteesiä kasvainkudoksessa. Se estää estrogeenin stimuloiman kasvainprosessin etenemistä. Kyky estää estrogeenia voi säilyä useita viikkoja kerta-annoksen jälkeen. Lisäksi tamoksifeeni voi indusoida ovulaation naisilla ilman ovulaatiota stimuloimalla GRF:n vapautumista hypotalamuksesta, mikä stimuloi aivolisäkkeen gonadotrooppisten hormonien vapautumista. Oligospermiaa sairastavilla miehillä se lisää LH:n ja FSH:n, testosteronin ja estrogeenien pitoisuutta veren seerumissa. Tamoksifeeni ja jotkin sen metaboliiteista (N-desmetyylitamoksifeeni, 4-hydroksitamoksifeeni) ovat tehokkaita maksan sytokromi P450 -järjestelmän sekafunktion oksidaasien estäjiä, mutta näiden vaikutusten kliinistä merkitystä ei ole määritetty.

Farmakokinetiikka

Tamoksifeeni imeytyy hyvin oraalisen annon jälkeen. Huippupitoisuudet seerumissa saavutetaan 4–7 tunnin kuluessa kerta-annoksen jälkeen. Tamoksifeenin tasapainopitoisuus seerumissa saavutetaan yleensä 3-4 viikon kuluttua annosta. Yhteydenpito plasman proteiinien kanssa - 99%. Metaboloituu maksassa muodostaen useita metaboliitteja. Tamoksifeenin eliminaatio elimistöstä on kaksivaiheista, ja sen puoliintumisaika on alussa 7–14 tuntia, jota seuraa hidas 7 päivän terminaalinen puoliintumisaika. Se erittyy pääasiassa konjugaattien muodossa, pääasiassa ulosteiden kanssa, ja vain pieniä määriä erittyy virtsaan.

Erityisolosuhteet

Ennen hoidon aloittamista naisten tulee käydä läpi perusteellinen gynekologinen (raskauden poissulkeminen) ja terapeuttinen tutkimus. Tamoksifeeni aiheuttaa ovulaation, mikä lisää raskauden riskiä, ​​joten hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää luotettavia (ei-hormonaalisia) ehkäisymenetelmiä hoidon aikana ja 3 kuukauden ajan hoidon päättymisen jälkeen. Hoidon aikana on tarpeen seurata säännöllisesti veren hyytymisparametreja, veren Ca2 + -pitoisuutta, verikuvaa (leukosyytit, verihiutaleet), maksan toimintaindikaattoreita, verenpainetta, suorittaa silmälääkärin tutkimus 3 kuukauden välein , gynekologinen tutkimus (jos emättimestä tulee veristä vuotoa tai verenvuotoa emättimestä, lääke on lopetettava). Potilailla, joilla on luumetastaaseja, seerumin Ca2+-pitoisuus on määritettävä ajoittain hoidon alkuvaiheessa (vakavan hyperkalsemian tapauksessa tamoksifeenihoito tulee väliaikaisesti keskeyttää). Tehoton hoidettaessa potilaita, joilla on etäpesäkkeitä (etenkin maksassa). Jos ilmenee merkkejä alaraajojen laskimotukosta (kipu jaloissa tai niiden turvotus), keuhkovaltimon haarojen tromboembolia (hengenahdistus), lääke on lopetettava. Potilailla, joilla on hyperlipidemia hoidon aikana, on tarpeen kontrolloida kolesterolin ja TG:n pitoisuutta veren seerumissa. Hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta ajettaessa ajoneuvoja ja harjoitettaessa muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymiskykyä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta

Yhdiste

• 1 välilehti. tamoksifeenisitraatti 15,2 mg, joka vastaa 10 mg tamoksifeenipitoisuutta. Apuaineet: laktoosimonohydraatti, natriumtärkkelysglykolaatti, povidoni, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti. Kuoren koostumus: laktoosi, titaanidioksidi, hypromelloosi, polyetyleeniglykoli 4000. 1 tab. tamoksifeenisitraatti 15,2 mg, mikä vastaa 10 mg tamoksifeenisitraattia 10 mg; Apuaineet: maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti, povidoni, natriumtärkkelysglykolaatti, magnesiumstearaatti, vesi tamoksifeenisitraatti 20 mg; Apuaineet: laktoosimonohydraatti, MCC, maissitärkkelys, natriumkarboksimetyylitärkkelys, povidoni, magnesiumstearaatti Tamoksifeenisitraatti 15,2 mg, joka vastaa 10 mg tamoksifeenia. Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa, laktoosi, perunatärkkelys, povidoni, magnesiumstearaatti. tamoksifeenisitraatti 30,4 mg, joka vastaa tamoksifeenipitoisuutta 20 mg Apuaineet: maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti, povidoni, natriumtärkkelysglykolaatti, magnesiumstearaatti, puhdistettu vesi tamoksifeenisitraatti 30,4 mg, mikä vastaa tamoksifeenin 20 mg pitoisuutta, monohydraattilaktoosi Apuaineet: , natriumtärkkelysglykolaatti, povidoni, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti. Kuoren koostumus: laktoosi, titaanidioksidi, hypromelloosi, polyetyleeniglykoli 4000.

Tamoksifeenin käyttöaiheet

• - estrogeeniriippuvainen rintasyöpä naisilla (erityisesti vaihdevuodet) ja rintasyöpä miehillä. Lääkettä voidaan käyttää munasarjasyövän, kohdun limakalvosyövän, munuaissyövän, melanooman, pehmytkudossarkooman hoitoon estrogeenireseptoreiden läsnä ollessa kasvaimessa sekä eturauhassyövän hoitoon, joka on vastustuskykyinen muille lääkkeille.

Tamoksifeenin vasta-aiheet

• Yliherkkyys tamoksifeenille ja/tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle. - Raskaus ja imetys. Varoen: munuaisten vajaatoiminta, diabetes mellitus, silmäsairaudet (mukaan lukien kaihi), syvä laskimotukos ja tromboembolinen sairaus (mukaan lukien historia), hyperlipidemia, leukopenia, trombosytopenia, hyperkalsemia, samanaikainen hoito epäsuorien antikoagulanttien kanssa

Tamoksifeenin annostus

• 10 mg 20 mg

Tamoksifeenin sivuvaikutukset

• Tamoksifeenilla hoidettaessa yleisimmät sen antiestrogeeniseen vaikutukseen liittyvät haittavaikutukset, jotka ilmenevät paroksysmaalisina lämmön tunteina (kuumia aaltoja), emättimen verenvuodon tai vuodon muodossa, kutinaa sukupuolielinten alueella, hiustenlähtöä, kipua vauriossa, ossalgiaa, painonnousu. Seuraavia haittavaikutuksia havaittiin harvemmin tai harvemmin: nesteen kertymä, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, ummetus, väsymys, masennus, sekavuus, päänsärky, huimaus, uneliaisuus, kuume, ihottuma, näköhäiriöt, mukaan lukien sarveiskalvon muutokset, kaihi, retinopatia ja retrobulbaarinen neuriitti. Hoidon alussa on mahdollista taudin paikallinen paheneminen - pehmytkudosmuodostelmien koon suureneminen, johon joskus liittyy vakava eryteema sairastuneilla alueilla ja viereisillä alueilla - joka yleensä häviää 2 viikossa. Tromboflebiitin ja tromboembolian todennäköisyys voi kasvaa. Joskus voidaan havaita ohimenevää leukopeniaa ja trombosytopeniaa sekä maksaentsyymiarvojen nousua, johon hyvin harvoin liittyy vakavampi maksan toimintahäiriö, kuten rasvamaksa, kolestaasi ja hepatiitti. Joillakin potilailla, joilla oli luumetastaaseja, havaittiin hyperkalsemiaa hoidon alussa. Tamoksifeeni aiheuttaa amenorreaa tai epäsäännöllisiä kuukautisia premenopausaalisilla naisilla sekä palautuvaa munasarjakasvainten kehittymistä.

huumeiden vuorovaikutus

Kun kumariinijohdannaisia ​​käytetään samanaikaisesti antikoagulanttien kanssa, lisääntyneen antikoagulanttivaikutuksen riski kasvaa; sytostaattien kanssa - tromboosiriskin lisääntyminen on mahdollista. Kun käytetään samanaikaisesti allopurinolin kanssa, hepatotoksinen vaikutus on mahdollinen; aminoglutetimidin kanssa - tamoksifeenin pitoisuuden lasku plasmassa, mikä johtuu ilmeisesti sen aineenvaihdunnan lisääntymisestä. Tamoksifeenia saavilla potilailla atrakuriumin aiheuttaman hermolihassalpauksen piteneminen on mahdollista. Bromokriptiinin samanaikaisella käytöllä on mahdollista lisätä bromokriptiinin dopaminergistä vaikutusta. Tamoksifeenia saavilla potilailla varfariinia käytettäessä on olemassa vaara uhkaavan kliinisen tilanteen kehittymisestä: protrombiiniajan pidentyminen, hematuria ja hematooma ovat mahdollisia. Käytettäessä samanaikaisesti mitomysiinin kanssa hemolyyttis-ureemisen oireyhtymän riski kasvaa. On mahdollista vähentää tamoksifeenin pitoisuutta veriplasmassa, mikä ilmeisesti

Varastointiolosuhteet

• säilytä kuivassa paikassa
• pidä poissa lasten ulottuvilta
• säilytä valolta suojatussa paikassa

Valtion lääkerekisterin antamat tiedot.

Synonyymit

• Bilem, Vero-Tamoksifeeni, Vero-Tamoksifeeni, Gen-Tamoksifeeni, Zitazonium, Intam-10, Enoksifeeni 10, Enoksifeeni 20, Enoksifeeni 30, Novofeeni, Nolvadex, Nolvadex D, Nolvadex-forte, Tamifeeni, Tamoxen, Tamoksifeeni, Tamoksifeeni (Tamoplex) , Tamoksifeenisitraatti, Tamoxi

Yksi lääkkeistä, joita käytetään laajalti onkologisten prosessien hoitoon, on tamoksifeeni. Käyttöohjeissa kerrotaan, että tämä ei ole sen ainoa terapeuttinen vaikutus.

Mikä tämä lääke on

Tamoksifeeni on lääke, joka kuuluu selektiivisten estrogeenireseptorin estäjien ryhmään. Sen vaikuttava aine on tamoksifeenisitraatti, jolla on melko voimakas kasvaimia estävä vaikutus. Ensimmäistä kertaa tällainen lääke saatiin laboratoriossa vuonna 1971.

Miten lääke toimii

Tällä lääkkeellä on erilaisia ​​vaikutuksia. Imeytymisen jälkeen se leviää koko kehoon ja vaikuttaa estrogeenireseptoreihin, ja sillä on melko heikko estrogeenivaikutus. Tässä tapauksessa on olemassa kohteiden "sulkeminen" vuorovaikutukselle luonnollisen estrogeenin kanssa, jota tuotetaan munasarjoissa. Tämä johtaa siihen, että hormonin aktiivista vaikutusta kasvaimeen ei tapahdu ja syövän kasvu pysähtyy. Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin, että "tamoksifeenilla" on kaksisuuntaisia ​​ominaisuuksia: estrogeenisiä ja antiestrogeenisiä vaikutuksia. Se auttaa myös alentamaan veren prolaktiinitasoa. Mutta joka tapauksessa lääkkeen "Tamoksifeeni" kasvainvastainen vaikutus havaitaan. Käyttöohjeissa kerrotaan, että tämä on sen päävaikutus hormoniriippuvaisissa kasvaimissa. Samanaikaisesti havaitaan selvä kliininen remissio, kun lääkettä käytetään 3-5 vuoden ajan. Tämä viittaa siihen, että lääke "tamoksifeeni" edistää hormonaalisen tasapainon ja homeostaattisen tasapainon muodostumista. Lisäksi ei ole näyttöä siitä, että lääkkeellä olisi sytostaattista vaikutusta, eli se pysäyttää suoraan kasvaimen kasvun vaikuttamalla suoraan soluihin.

Lisäksi tamoksifeenisitraatti estää kasvainsolujen prostaglandiinien muodostumista, mikä myös pysäyttää kasvainprosessin etenemisen. Toinen tärkeä lääkkeen epäsuora myönteinen vaikutus: vaikuttamalla aivolisäkkeeseen, se lisää gonadotrooppisten hormonien tuotantoa, mikä johtaa oman estrogeenin tuotannon vähenemiseen ja ovulaation palautumiseen sen puuttuessa.

Onkologisten prosessien hoito

Rintasyöpä on tamoksifeenin pääasiallinen käyttötarkoitus. Käyttöohjeissa neuvotaan käyttämään sitä itsenäisenä hoitomenetelmänä sekä yhtenä mastektomian jälkeisen kompleksisen hoidon komponenteista kemoterapian yhteydessä. Tämä lääke on osoitettu myös karsinooman ehkäisyyn, jos siihen on perinnöllinen taipumus, koska lääke estää estrogeenireseptoreita ja terveitä soluja. Joissakin tapauksissa lääkettä käytetään myös hormoniriippumattoman munasarja- ja kohdun limakalvosyövän hoitoon. Miehillä lääkettä käytetään rinta-, munuais- ja eturauhassyövän hoitoon. Melanooma tai pehmytkudossarkooma ovat kasvaimia, jotka ovat hormoniriippuvaisia, ja tämän antiestrogeenin vaikutus niihin pysäyttää patologisen prosessin leviämisen edelleen. Joissakin tapauksissa ilman tätä lääkettä on mahdotonta saavuttaa vakautumista tai pysäyttää kasvaimen kasvu.

Toinen hyödyllinen ominaisuus

Toiselle kiinteistölle kerrotaan Tamoxifen-valmisteen mukana olevista käyttöohjeista. Miehille, jotka harjoittavat kehonrakennusta ja painonnostoa, lääke voi olla erittäin hyödyllinen. Lääke on luokiteltu sukupuolihormoniksi, ei anaboliseksi tai androgeeniksi, jota kehonrakentajat ja voimanostot rakastavat. Mutta anabolisten aineiden saanti on mahdotonta ilman tamoksifeenia, koska anabolit, nimittäin niiden makuainekomponentit, aiheuttavat suuren määrän estrogeenien kertymistä vereen, mikä johtaa rasvasolujen lisääntymiseen ihonalaisessa rasvassa, rintarauhasten kasvuun. ja kaikkien elinten ja kudosten turvotus. "Tamoksifeeni" ei tapa estrogeenejä, ei vähennä niiden määrää veressä, mutta se estää estrogeenireseptoreita, mikä johtaa myönteisiin vaikutuksiin:

• rasvanpoltto;
• ylimääräisen nesteen poistaminen kehosta;
• lihastiheyden lisääntyminen.

Miehille, joilla on oligospermia, määrätään myös tätä lääkettä, koska se lisää estrogeenien, testosteronin ja aivolisäkehormonien määrää veressä, mikä johtaa siittiöiden laadun paranemiseen, elävien siittiöiden prosenttiosuuden kasvuun.

Vasta-aiheet käyttöön

Potilaita, joilla on yksilöllinen intoleranssi, ei tule käyttää tamoksifeenin hoitoon. Käyttöohjeissa neuvotaan myös olemaan käyttämättä lääkettä raskauden ja imetyksen aikana. Mutta useimmiten lääkettä määrätään vaihdevuosien aikana, kun raskauden todennäköisyys on nolla. Lääke on vasta-aiheinen potilailla, joilla on trombosytopenia, hyperlipidemia, leukopenia. Ilman aiempaa verenluovutusta biokemiallista ja kliinistä tutkimusta varten lääkettä ei määrätä. Varoen, verikoetulosten valvonnassa, "tamoksifeeni" määrätään, jos on muita sairauksia: tromboflebiitti, tromboembolinen sairaus, erilaiset silmäsairaudet, erityisesti kaihi, vakavat maksasairaudet.

Sivuvaikutus

Lääkkeen "Tamoksifeeni" hyvä siedettävyys havaittiin. Käyttöohjeissa kerrotaan, että sivuvaikutuksia on monia: pahoinvointi, oksentelu, huimaus, ruokahaluttomuus, rintarauhasten arkuus, ihottumat, verenvuoto emättimestä, kuumat aallot, oheneminen ja hiustenlähtö, lievä painon nousu ja hyperkalsemian oireet:

• uneliaisuus;
• masennus;
• psykoosi;
• verenpainetauti;
• bradykardia;
• virtsakivitauti;
• nefrokalsinoosi;
• polyuria;
• metastaattinen kalkkiutuminen.

Mutta nämä oireet ilmenevät vain lääkkeen yliannostuksen tai pitkäaikaisen käytön yhteydessä. Hoito lääkkeellä "Tamoksifeeni" peruutetaan, jos kaikkia näitä oireita ei poisteta pienentämällä annosta tai pidentämällä annosten väliä.

Vapautusmuodot ja käyttötavat

Lääke on saatavana tabletin muodossa. Ne sisältävät 10, 20, 30, 40 mg Tamoxifen-tabletin vaikuttavaa ainetta. Käyttöohjeet, arvostelut viittaavat siihen, että sopivin annosteluohjelma on otettujen tablettien määrän asteittainen lisääminen. Nousun tulee tapahtua viikoittain yleisen hyvinvoinnin ja verikoetulosten hallinnassa. Ensimmäinen viikko - 1 tabletti 10 mg 2 kertaa päivässä, toinen viikko - 1,5 tablettia, kolmas viikko - 2 tablettia 2 kertaa päivässä ja niin edelleen. Annosta voidaan vähitellen nostaa 60 mg:aan vuorokaudessa jaettuna 3 annokseen. Älä koskaan tee sitä itse, vain lääkärisi voi määrätä sinulle annoksen ja hallita terapeuttista vaikutusta ja sivuvaikutuksia.

Tutkiessaan lääkkeen kuvausta monilla ihmisillä on kysymys Tamoksifeenin ottamisesta. Suositteleeko käyttöohjeet juomista ennen ateriaa vai sen jälkeen? Tabletit juodaan 15 minuuttia aterian jälkeen. Sinun täytyy juoda vähintään 100 grammaa vettä. Hoitojakso on 3-4 kuukautta, sitten tauko, jonka jälkeen sitä jatketaan tämän järjestelmän mukaisesti 2-3 vuotta ja joissakin tapauksissa jopa 5 vuotta.

Valmisteet - analogit. Niiden hinta

Lääkettä valmistavat farmakologiset yritykset Venäjällä, Ukrainassa, Intiassa, Suomessa sekä Unkarissa, Tšekin tasavallassa, Saksassa, Englannissa ja muissa maissa. Venäjällä Tamoxifen Hexal ja Vero Tamoxifen määrätään useimmiten. Käyttöohjeissa kerrotaan, että nämä ovat koostumukseltaan täysin identtisiä tabletteja, jopa apuaineet ovat samat. Siksi kasvainten vastaisen vaikutuksen tehokkuus ei eroa tavanomaisen tamoksifeenin vaikutuksista.

Ja jos Suomessa valmistetun "tamoksifeenin" hinta on 80-90 Venäjän federaation ruplaa, niin venäläisen Veropharmin valmistaman "Vero Tamoxifen" -yhtiön hinta on alhaisempi: 30 10 mg:n tablettia voidaan ostaa. ostettu Venäjän federaation 60 ruplalla.

Saksalainen Salutas valmistaa tamoksifeenigeksalia. Käyttöohjeissa kerrotaan, että lääke otetaan samalla tavalla kuin Tamoksifeeni. Lääkkeen hinta on Venäjän federaation 80-90 ruplaa.

"Tamoksifeenin" analogit - "Bilem", "Cemide", "Nolvadex", "Oncotam", "Cytosonium", "Moxifen" jne. Kaikilla näillä lääkkeillä on sama vaikuttava aine kuin "tamoksifeeni". Käyttöohjeet (lääkkeen analogeilla on samat) ilmoittavat, että laatu ei riipu nimestä ja lääkkeiden käyttö on sama. Sen mukaisesti sekä annostus että annon kesto eivät muutu.

Yhteensopivuus muiden lääkkeiden kanssa

Jos ehkäisyvälineitä käytetään yhdessä tamoksifeenin kanssa, niiden tehokkuus heikkenee, joten sinun on suojauduttava muilla menetelmillä.

Käytettäessä yhdessä sytostaattien kanssa tromboosiriski kasvaa.

Antimetaboliitti "Tegafur", jota käytetään mahasyövän hoitoon, yhdessä "tamoksifeenin" kanssa voi aiheuttaa maksakirroosia tai hepatiittia. "Bromokriptiini" lisää tamoksifeenin pitoisuutta veressä.

Kalsiumin erittymistä vähentävät tiatsididiureetit yhdessä tamoksifeenin kanssa voivat aiheuttaa hyperkalsemiaa.

Tamoksifeeni on antiestrogeeninen lääke, jota käytetään syövän hoidossa. Nieltynä tamoksifeeni sitoutuu estrogeenireseptoreihin ja häiritsee estradiolia. Siten kasvainprosessin kehitys hidastuu. Tablettien ottamisen jälkeen lääkkeen komponentit imeytyvät hyvin nopeasti ruoansulatuskanavasta. Lääkkeen enimmäispitoisuus veressä ensimmäisen annoksen jälkeen havaitaan 6 tunnin kuluttua. 4 viikon annon jälkeen veressä havaitaan lääkkeen tasapainopitoisuus. Lääke erittyy hyvin hitaasti (1-2 viikon aikana), yleensä ulosteen mukana.

Tamoksifeenin käyttöaiheet

1. Rintasyöpä miehillä.
2. Rintasyöpä (erityisesti vaihdevuosien naisilla).
3. Munasarja- ja endometriumin syöpä.
4. Oligospermia miehillä.
5. Eturauhassyöpä miehillä.
6. Kasvain aivolisäkkeen.
7. Leikkauksen jälkeinen hoito on määrätty hormonaalisen taustan vakauttamiseksi.
8. Pehmytkudossarkooma.

Miten tamoksifeenia käytetään

Lääkäri valitsee kussakin tapauksessa lääkkeen annoksen yksilöllisesti kasvainten vastaisen hoidon suunnitelman ja potilaan ominaisuuksien mukaan. Lääkettä voivat käyttää vain aikuiset. Yleensä tamoksifeenihoito kestää pitkään (vähintään 3-4 kuukautta). Joskus hoito viivästyy vuosia.

Tamoksifeeni - sivuvaikutukset, joita voi esiintyä lääkkeen ottamisen jälkeen

Ruoansulatuskanavan puolelta voi esiintyä: maha-suolikanavan häiriöitä, oksentelua, pahoinvointia, ruokahaluttomuutta, hepatiittia, kolestaasi, maksan infiltraatio. Keskushermoston puolelta: retrobulbaarineuriitti, kaihi, keratopatia, retinopatia, päänsärky, huimaus, masennus. Verenkiertoelimistöstä: anemia, leukopenia, trombosytopenia. Naisilla saattaa esiintyä endokriinisen järjestelmän häiriöitä: verenvuotoa emättimestä, painon nousua, kuukautiskierron epäsäännöllisyyttä, kohdun limakalvon liikakasvua. Miehillä libido voi heikentyä ja impotenssia voi esiintyä. Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta voivat alkaa seuraavat ongelmat: flebiitti, tromboembolia ja turvotus. Harvoin voi esiintyä muita häiriöitä: kuumetta, luukipua, hyperkalsemiaa, ihottumaa.

Lääkettä ei voida käyttää yksittäisessä intoleranssissa sen koostumuksen muodostaville komponenteille, raskauden aikana, samoin kuin sairauksissa, kuten hyperkalsemia, leukopenia, vaikea trombosytopenia ja tromboflebiitti.

Lääkettä voidaan käyttää yhdessä radiostaattisten ja sytostaattisten hoitojen kanssa. Sinun tulee kuitenkin olla tietoinen siitä, että tämä yhdistelmä lisää veritulppien riskiä. Kun allopurinolia ja tamoksifeeniä annetaan samanaikaisesti, voi esiintyä maksan toimintahäiriöitä. Yhdistelmä hormonaalisten lääkkeiden kanssa johtaa tamoksifeenin terapeuttisen vaikutuksen vähenemiseen. Yliannostuksen yhteydessä sivuvaikutukset alkavat ilmaantua ja voimistuvat.

Ennen tamoksifeenihoidon aloittamista potilaat on tutkittava perusteellisesti. Naisten tulee käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä lääkkeen käytön aikana. Hoidon aikana verihiutaleiden, leukosyyttien, kalsiumin tasoa sekä veren hyytymisjärjestelmän indikaattoreita on seurattava jatkuvasti. Erityisen huolellisesti tulee valvoa potilaita, jotka kärsivät munuaissairaudesta, diabeteksesta, silmäsairauksista ja tromboembolisista sairauksista. Tamoksifeenista ei ole juurikaan apua potilaiden hoidossa, joilla on maksametastaasseja. Jalkojen turvotuksen ja emättimen verenvuodon ilmaantuessa lääkkeen annosta on pienennettävä. Lääkettä tulee säilyttää lasten ulottumattomissa, valolta ja kosteudelta suojattuna, enintään 25 asteen lämpötilassa. Tamoksifeenin säilyvyysaika on 2 vuotta.

Tätä lääkettä käytetään erittäin monimutkaisten ja vaikeiden prosessien, kuten hormonaalisten häiriöiden ja onkologian, hoidossa. Samaan aikaan lääkkeen vaikutus jokaisen kehoon tapahtuu puhtaasti erikseen. Siksi on väärin päättää, käytetäänkö tätä lääkettä vai ei, kun otetaan huomioon vain arvostelut. Useimmiten lääke määrätään, kun kyse on henkilön elämästä ja kuolemasta. Joissakin olosuhteissa sen vastaanotto on elintärkeää. Tärkeintä ei ole lamauttaa itseäsi ajattelemattomalla lääkkeiden nauttimisella, vaan uskoa hoitosi ammattilaisille.

Tamoksifeeni kehonrakennuksessa

Tamoksifeeni on melko harvinainen lääke, joka eroaa hyvin useista vastaavista lääkkeistä. Sen erikoisuus piilee siinä, että se ei ole androgeeninen eikä anabolinen.

Tamoksifeeni kuuluu sukupuolihormonien ja antiestrogeenien luokkaan. Kehonrakennuksessa sitä määrätään samanaikaisesti anabolisten steroidien kanssa. Miksi näin tehdään? Steroidilääkkeiden koostumus sisältää usein komponentteja, jotka aiheuttavat estrogeenin lisääntymistä veressä. Lisääntyneen pitoisuutensa vuoksi urheilijat voivat kokea feminisoitumisilmiöitä (esimerkiksi liiallista veden kertymistä elimistöön, lisääntynyttä rasvan kertymistä, gynekomastiaa). Yksikään urheilija ei tarvitse tällaisia ​​ilmiöitä. Tamoksifeeni on lääke, joka voi estää steroidien käytön negatiiviset vaikutukset. Tämä tapahtuu salpaamalla ihmiskehon kudosten reseptorit.

On otettava huomioon se tosiasia, että lääke ei pysty estämään testosteronin muuttumista estrogeeniksi. Tamoksifeeni kehonrakennusmiehille määrätään yleensä Provironin kanssa. Tamoksifeeni on tärkeä kehonrakentajille ruokavalion aikana, koska se edistää rasvanpolttoa. Jos urheilijan kehoon kertyy vettä tai jos rintarauhasissa on ongelmia steroidien käytön aikana, tamoksifeenia määrätään myös ilman epäonnistumista. Lääkkeen aktiivisten komponenttien toiminnan tarkoituksena on myös lisätä kehonrakentajien lihasten tiheyttä.

Joten miehen kehossa on sekä testosteronia että estrogeenia. Ne ovat vastaavasti tärkeimmät mies- ja naissukupuolihormonit. Mutta mikä tärkeintä, ne tasapainottavat toisiaan. Eli mitä enemmän estrogeenia, sitä vähemmän testosteronia ja päinvastoin.

Tamoksifeeni puolestaan ​​tähtää juuri estrogeenitason alentamiseen, minkä vuoksi testosteronin pitoisuus kasvaa aktiivisesti. Eikä 5-10 mg, vaan 10-20 kertaa! Totta, lääke ei vaikuta nopeasti. Sen nimellinen pitoisuus kehossa saavutetaan vasta 3-5 päivän oton jälkeen, ja suositeltu kurssi on vain 2 viikkoa (jonka jälkeen pidetään lyhyt tauko ja ohjelma toistetaan uudelleen).

Miten lääke vaikuttaa?

Kun se joutuu verenkiertoon, se sitoutuu estradioliin, mikä estää estrogeenireseptoreita aktivoitumasta, kun se altistuu estrogeenille. Yksinkertaisesti sanottuna, elimistö lakkaa reagoimasta naissukupuolihormoneihin.

Tässä tapauksessa aivolisäke lisää automaattisesti testosteronin tuotantoa. Se puolestaan ​​nopeuttaa aineenvaihduntaa, mukaan lukien rasvamassan hajoaminen, ja on myös vastuussa proteiinien imeytymisestä, mikä edistää lihasmassan jyrkkää kasvua.

Mitä etuja sillä on?

Tamoksifeenin tärkein etu on sen suhteellisen alhaiset kustannukset ja tehokkuus. Ja se myös estää sydän- ja verisuonisairauksien, lisääntymisjärjestelmän elinten syövän (kivekset, eturauhanen) kehittymisen.

Missä tapauksissa tätä korjaustoimenpiteitä tulisi käyttää? Siinä tapauksessa, että laihdutus tai aktiivinen fyysinen aktiivisuus eivät auta nopeuttamaan rasvan menetystä ja lihasten kasvua. Ennen tätä on silti suositeltavaa ottaa verikoe testosteronin pitoisuuden määrittämiseksi.

Tamoksifeeni tulee ottaa vain tapauksissa, joissa se on aliarvioitu (eli indikaattoreiden nostamiseksi). Jos testosteroni on nimellisarvolla, on parempi kieltäytyä lääkkeestä. Ei pidä unohtaa, että se on ehdollisesti steroidi ja ei stimuloi testosteronin tuotantoa.

Haitat ja mahdolliset sivuvaikutukset

Tamoksifeenin ottaminen on suora interventio endokriiniseen järjestelmään. Ja juuri tähän liittyvät kaikki sen puutteet. Lääkkeen käytön mahdollisista sivuvaikutuksista on korostettava:

• kehon lämpötilan lievä nousu (keskimäärin jopa 38,2 astetta);
• hiusten kasvun hidastuminen, paikallinen hiustenlähtö (kaljuuntuminen);
• ihottuma;
• liiallinen suun kuivuminen;
• nopea väsymys;
• vähentynyt libido;
• erektion ja sen keston heikkeneminen.

Se kannattaa ymmärtää Myös miehen keho tarvitsee estrogeenia.. Sitä tuottaa lisämunuaisen kuori. Tutkijat eivät ole vielä selvittäneet sen tarkkoja toimintoja, mutta se osallistuu ehdottomasti aineenvaihduntaan ja siittiöiden tuotantoon. Näin ollen sen tärkein vaikutus on ruoansulatusjärjestelmään ja seksuaaliterveyteen.

On myös huomattava, että Tamoksifeenin käytön lopettamisen jälkeen lihasmassa menetetään osittain. Miksi? Koska kurssin aikana testosteronin pitoisuus oli noin 10 kertaa suurempi. Ilman estrogeenin estäjää sen taso laskee erittäin jyrkästi. Vastaavasti hoidon lopettamisen jälkeen sinun on kohdattava fyysisen kunnon palauttaminen ja lisättävä proteiinien ja hiilihydraattien läsnäoloa ruokavaliossa.

Mihin tamoksifeenia käytetään kehonrakennuksessa? Nopein tulos lihasmassan rakentamisessa sekä rasvanpolttossa. Asiantuntijat sanovat, että jos käytät sitä, vasta "urheilupolun" alussa, myöhemmin on parempi hylätä se kokonaan.

Annostus ja antotapa

1. Ota tamoksifeeni vähintään 10 mg:n annoksella päivässä.
2. Toisella viikolla annosta nostetaan 20 mg:aan päivässä.
3. Viikkoa myöhemmin pidetään 10-14 päivän tauko.

Tamoksifeeni on suositeltavaa ottaa yhdessä aromataasi-inhibiittorin kanssa - tämä parantaa ensimmäisen vaikutusta. Loistava vaihtoehto - Proviron. Se on sallittua ottaa ilman sitä, mutta tässä tapauksessa tamoksifeenin vaikutus on havaittavissa 1-1,5 viikon kuluttua, ei aikaisemmin.

Millaista vaikutusta on odotettavissa?

Jo 3-4 päivän kuluttua lääkkeen ottamisesta (Provironin kanssa) rasvamassa vähenee aktiivisesti. Jos noudatat ruokavaliota, jossa sulavien proteiinien määrä lisääntyy, myös lihasmassa kasvaa, jopa ilman fyysistä harjoittelua (mutta ne ovat erittäin suositeltavia, koska ne auttavat nopeuttamaan aineenvaihduntaa, johon testosteroni osallistuu).

Mitä Tamoxifen-kurssille voidaan lisätä? Kehon kyllästäminen kivennäisaineilla ja vitamiineilla. Erityisesti sinun tulee kiinnittää huomiota: sinkkiin, magnesiumiin, D-vitamiiniin, seleeniin, asetyylikysteiiniin. Nämä ovat komponentteja, jotka auttavat kehonrakentajaa löytämään nopeasti houkuttelevan vartalon muodon.

Johtopäätös

Kaiken kaikkiaan tamoksifeeni on lääke, joka nostaa testosteronin normaalille tasolle. Vaikutus saavutetaan estämällä kehon vaste estrogeenille. Suositeltu kurssi on 2 viikkoa 10-14 päivän tauolla.

Sivuvaikutukset ovat harvinaisia, mutta melko epämiellyttäviä. Ja tamoksifeenin suurin haittapuoli on, että sen poistamisen jälkeen lihasmassa menetetään. Mutta poltettu rasva ei palaa (tietenkin urheiluruokavalion mukaan).

Tämä asiakirja ei korvaa lääkkeen ohjeita. Lääkettä ei voida määrätä itsenäisesti. Tämän lääkkeen määrää vain lääkäri.

Mikä on tamoksifeeni?

Tamoksifeeni on yksi tunnetuimmista, laajalti käytetyistä lääkkeistä rintasyövän hoidossa. Tamoksifeeni on "kultastandardi" estrogeeni- ja prnaisten rintasyövän ennaltaehkäisevässä hoidossa.

Mikä on tamoksifeenin vaikutusmekanismi?

Tiedetään, että useissa tapauksissa kasvainsolut sisältävät proteiiniaineita, joita kutsutaan reseptoreiksi, jotka voivat sitoutua naissukupuolihormoneihin ja johtaa kasvainsolujen kasvun stimulaatioon. Tamoksifeeni, joka joutuu kasvainsolun pinnalle, estää reseptorit ja estää kasvainsolun lisääntymisen.

Mitkä ovat tamoksifeenin käyttöaiheet?

Estrogeeniriippuvainen (hormoniriippuvainen rintasyöpä) naisilla (erityisesti vaihdevuodet) ja miehillä.

Tamoksifeenia voidaan käyttää munasarjasyövän, kohdun limakalvosyövän, munuaissyövän, melanooman, pehmytkudossarkooman (jos kasvaimessa on reseptoreja) hoitoon eturauhassyövän hoidossa, jossa on vastustuskyky muille lääkkeille.

Voiko tamoksifeenille herkkyyttä määrittää?

Vasta-aiheet

Raskaus ja imetys

Yliherkkyys lääkkeelle.

Sivuvaikutukset

Kuumat aallot (kuumat aallot)

Emättimen vuotoa tai verenvuotoa

Kutina sukuelinten alueella

Hiustenlähtö (täydellinen hiustenlähtö on harvinaista)

Kipu kasvaimen alueella

Kipu luissa

Painonnousu

Vähemmän yleinen:

nesteenpidätys

Väsymys

Masennus

Päänsärky

hämmennystä

Huimaus

Uneliaisuus

Kehon lämpötilan nousu

Ihottuma

Näön heikkeneminen (mukaan lukien sarveiskalvon muutokset, kaihi, retinopatia)

Retrobulbaarinen neuriitti

Valkosolujen ja verihiutaleiden tilapäinen väheneminen

Maksaentsyymien (ALT ja ASAT) tilapäinen nousu

Maksan rasvainfiltraatio, kolestaasi (sappeen pysähtyminen), hepatiitti

Seuraavat sivuvaikutukset on korostettava erikseen:

• lisääntynyt verihyytymien ja tromboembolian riski (riski kasvaa, kun tamoksifeenia käytetään samanaikaisesti kemoterapialääkkeiden kanssa)

• kohdun limakalvon liikakasvu (kasvu) ja lisääntynyt riski sairastua kohdun syöpään.

• Luukipu lääkkeen alussa (myöhemmin ne vähenevät ja häviävät)

• Kuukautiskierron loppuminen tai kuukautisten epäsäännöllisyys premenopausaalisilla naisilla

• Kystisten munasarjakasvainten esiintyminen

Mikä on flash-reaktio?

Kun aloitat tamoksifeenin käytön, voidaan havaita "sairauden pahenemisen oireita": kipu rintakasvaimen alueella, luukipu, heikkous, kuumat aallot. Tämä reaktio, jota kutsutaan "flashiksi", vähenee vähitellen tamoksifeenin käytön jatkuessa. Monet potilaat pitävät tätä reaktiota vakavana sivuvaikutuksena ja lopettavat lääkkeen käytön. Jos huomaat samanlaisen reaktion, ota yhteyttä lääkäriisi ja keskustele tilanteesta.

Kuinka ottaa tamoksifeeni?

Tamoksifeeni voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman, pienen vesimäärän kanssa.

Onko mahdollista korvata tamoksifeeni lääkkeellä, jolla on vähemmän komplikaatioita?

Joo. Toisen sukupolven lääkkeellä Toremifeenilla on vähemmän sivuvaikutuksia.

Vaihdevuodet ohittaneilla naisilla (kun kuukautiskierto pysähtyy) vaihtoehtona tamoksifeenille ovat aromataasi-inhibiittoreiden ryhmän lääkkeet (extrat, vero-anastrotsoli, femara, arimidex).

Naisilla, joilla on säilynyt kuukautiskierto, voidaan käyttää hormonihoitona munasarjojen toiminnan pysäyttämistä (tsoladeksi, busereliini, gosereliini).

Mitä hyötyä tamoksifeenista on?

Tamoksifeeni on edullinen lääke, joka on todistetusti tehokas rintasyöpää vastaan.

Mitkä ovat tamoksifeenin haitat?

Tamoksifeenin haitat liittyvät sen sivuvaikutuksiin. On tärkeää huomata, että sivuvaikutukset ovat väistämättömiä minkä tahansa lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä.

Onko tamoksifeenissa eroja valmistusmaan mukaan?

Potilaideni arvioiden ja havaintojeni mukaan venäläisen tai suomalaisen tamoksifeenin laadussa ei ole erityisiä eroja. Potilaani ovat valittaneet Meksikon tamoksifeenin liian monista komplikaatioista (johtuen todennäköisesti huonosta puhdistuksesta).

Mitä minun pitäisi tehdä tamoksifeenin käytön aikana?

Ole lääkärin valvonnassa

Käy säännöllisesti gynekologin tarkastuksessa (ottaen huomioon tamoksifeenin kykyä vaikuttaa kielteisesti kohtuun)

Dmitry Andreevich Krasnozhon, erityisesti sivustolle "Kaikki rintasyövästä" (www.breast-cancer.ru ), tarkistettu viimeksi 12. joulukuuta 2014