Onko mahdollista ottaa rabepratsolia pitkään. Rabepratsoli - tablettien käyttöohjeet, koostumus, käyttöaiheet, sivuvaikutukset, analogit ja hinta

Lääke:

Kansainvälinen nimi: Rabepratsoli
Annosmuoto: enteropäällysteiset tabletit

Farmakologinen vaikutus:
Protonipumpun estäjien ryhmään (H + / K + -ATPaasi) kuuluva haavaumia estävä aine metaboloituu mahalaukun parietaalisoluissa aktiivisiksi sulfonamidijohdannaisiksi, jotka inaktivoivat H + / K + -ATPaasin sulfhydryyliryhmät. Estää HCl-erityksen viimeisen vaiheen, mikä vähentää perus- ja stimuloidun erityksen sisältöä ärsykkeen luonteesta riippumatta. Sillä on korkea lipofiilisyys, se tunkeutuu helposti mahalaukun parietaalisoluihin ja keskittyy niihin, mikä tarjoaa sytoprotektiivisen vaikutuksen ja lisää bikarbonaatin eritystä. Oraalisen 20 mg:n annoksen eritystä estävä vaikutus ilmenee 1 tunnin kuluessa ja saavuttaa maksiminsa 2-4 tunnin kuluttua. 23 tunnin kuluttua ensimmäisen annoksen ottamisesta on 62 % ja ruoan stimuloiman haponerityksen esto 62 % ja 82 %, vaikutuksen kesto on 48 tuntia. Hoidon ensimmäisten 2–8 viikon aikana gastriinipitoisuus veressä kasvaa ja palaa lähtötasolle 1–2 viikon kuluessa hoidon lopettamisesta. Ei vaikuta keskushermostoon, sydän- ja verisuonijärjestelmään eikä hengityselimiin.

Farmakokinetiikka:
Imeytyminen on korkea, TCmax on 3,5 tuntia Cmax ja AUC ovat lineaarisia annosalueella 10-40 mg. Metaboloituu maksassa sytokromi-isoentsyymien CYP2C9 ja CYP3A kanssa. Biologinen hyötyosuus - 52%, ei kasva toistuvalla annolla. T1 / 2 - 0,7-1,5 h, puhdistuma - 283 ± 98 ml / min. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla AUC kasvaa 2 kertaa, T1 / 2 - 2-3 kertaa. Iäkkäillä potilailla AUC kasvaa 2 kertaa, Cmax - 60%. Yhteydenpito plasman proteiinien kanssa - 97%. Erittyy munuaisten kautta - 90% kahden metaboliitin muodossa: merkaptuurihapon (M5) ja karboksyylihapon (M6) konjugaatti; suoliston kautta - 10%.

Käyttöaiheet:
Maha- ja pohjukaissuolen mahahaava (hoito), gastroesofageaalinen refluksitauti, Zollinger-Ellisonin oireyhtymä, maha-suolikanavan stressihaavat. Osana monimutkaista hoitoa: Helicobacter pylorin hävittäminen potilailla, joilla on maha- ja pohjukaissuolihaava tai krooninen gastriitti; Helicobacter pyloriin liittyvän peptisen haavan uusiutumisen hoito ja ehkäisy.

Vasta-aiheet:
Yliherkkyys, raskaus, imetys Varoen. Lapsuus, vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Annostusohjelma:
Sisällä, 20 mg 1 kerran päivässä, aamulla. Mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan hoitojakso - 4-6 viikkoa, tarvittaessa - jopa 12 viikkoa; refluksiesofagiitti - 4-8 viikkoa. Tabletit niellään kokonaisina, pureskelematta tai murskaamatta.

Sivuvaikutukset:
Pahoinvointi, ummetus tai ripuli, vatsakipu, ilmavaivat, päänsärky, huimaus, uneliaisuus, heikkous, ihottuma, "maksan" transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, trombosytopenia, leukopenia; nielutulehdus, nuha, voimattomuus, selkäkipu, flunssan kaltainen oireyhtymä, lihaskipu, suun limakalvon kuivuus, pohkeen lihaskrampit, nivelsärky, kuume. Harvoin - ruokahaluttomuus, painonnousu, masennus, näkö- tai makuaistin heikkeneminen, suutulehdus, lisääntynyt hikoilu.

Erityisohjeet:
Ennen ja jälkeen hoitoa tarvitaan endoskooppinen valvonta pahanlaatuisen kasvaimen sulkemiseksi pois, koska. hoito voi peittää oireet ja viivyttää oikean diagnoosin tekemistä. Lääke ei vaikuta kilpirauhasen toimintaan, hiilihydraattien aineenvaihduntaan, lisäkilpirauhashormonin, kortisolin, estrogeenin, testosteronin, prolaktiinin, kolekystokiniinin, sekretiinin, glukagonin, FSH:n, LH:n, reniinin, aldosteronin ja kasvuhormonin tasoihin veressä.

Vuorovaikutus:
Hidastaa joidenkin maksassa mikrosomaalisen hapettumisen kautta metaboloituvien lääkkeiden (diatsepaami, fenytoiini, epäsuorat antikoagulantit) erittymistä. Vähentää ketokonatsolin pitoisuutta 33%, digoksiinin pitoisuutta - 22%.

huume Rabepratsoli- haavaumia estävä lääke, joka on aihiolääke - parietaalisolujen happamassa ympäristössä se muuttuu aktiiviseksi sulfenamidimuodoksi, joka on vuorovaikutuksessa H + -K + -ATPaasin kysteiinin (protonipumppu) kanssa. Estää (osittain palautuva) mahalaukun parietaalisolujen H + -K + -ATPaasia ja estää annoksesta riippuen suolahapon peruseritystä ja stimuloitua eritystä. Eritystä estävä vaikutus ilmenee tunnin sisällä 20 mg:n suun kautta otetun annoksen jälkeen. Mahalaukun pH:n maksimaalinen lasku kirjataan 2-4 tuntia ensimmäisen annoksen jälkeen. Ensimmäisenä päivänä se vähentää keskimääräistä päivittäistä happamuutta 61 % (tämä on noin 88 % 8. hoitopäivänä saavutetusta erityksen vähenemisestä). Keskimääräinen pH 24 tunnin aikana on 3,4; ja aika, jonka aikana pH pysyy yli 3 - 55,8 %:n tasolla. Kompleksin osittainen dissosioituminen H + -K + -ATPaasin kanssa aiheuttaa lyhyemmän vaikutusajan kuin irreversiibelit protonipumpun estäjät. Perus- ja stimuloidun erityksen eston kesto on 48 tuntia, vakaa eritystä estävä vaikutus kehittyy 3 päivän hoidon jälkeen. Peruuttamiseen ei liity rebound-ilmiötä, eritysaktiivisuuden palautuminen tapahtuu 2–3 päivässä, kun uusia entsyymimolekyylejä syntetisoituu.

Sillä on helikobakteerin vastaista aktiivisuutta: IPC 4–16 μg / ml. Nopeuttaa useiden antibioottien antihelicobacter-aktiivisuuden ilmenemistä. Kun suoritetaan kolminkertaista häätöhoitoa (rabepratsoli 20 mg 2 kertaa vuorokaudessa yhdessä klaritromysiinin ja amoksisilliinin kanssa), Helicobacter pylori häviää 90-prosenttisesti 4 päivässä. Helicobacterin hävittäminen 7 päivän hoitojakson lopussa havaitaan vastaavasti 100, 95, 90 ja 63 %:lla hoidettaessa rabepratsolia yhdessä klaritromysiinin + metronidatsolin, klaritromysiinin + amoksisilliinin, amoksisilliinin + metronidatsolin kanssa vain klaritromysiinin kanssa. Eroosiossa tai haavaisessa gastroesofageaalisessa refluksitaudissa ensimmäisestä hoitopäivästä lähtien (10-20 mg) vähentää närästystä sekä päivällä että yöllä. Tehokas erosiivisen refluksiesofagiitin 8 viikon hoidossa 84 %:lla potilaista. Teho on osoitettu patologisissa liikaeritystiloissa, mukaan lukien Zollinger-Ellisonin oireyhtymä. Pitkäaikaisen annon ensimmäisten 2–8 viikon aikana gastriinipitoisuus veressä tilapäisesti kasvaa (histologinen tutkimus ei osoita ECL-solujen määrän lisääntymistä, suolen metaplasian esiintymistiheyttä, H.

Suun kautta otettuna imeytyminen alkaa ohutsuolesta (johtuen tabletin happoa kestävästä enteropäällysteestä) ja se tapahtuu nopeasti ja täydellisesti. Absoluuttinen hyötyosuus - 52% ("ensimmäisen läpikulun" voimakas vaikutus maksan läpi). Ruoka ja antoaika eivät muuta biologista hyötyosuutta. Cmax saavutetaan 2–5 tunnissa (keskimäärin 3,5 tunnissa) 20 mg:n annoksen ottamisen jälkeen. Cmax- ja AUC-arvot riippuvat lineaarisesti annoksesta 10-40 mg:n välillä. T1/2 on 0,7–1,5 tuntia; kokonais-Cl - 283 ml/min. Maksasolun vajaatoiminnan taustalla "ensimmäisen läpikulun" vaikutus maksan läpi ei ole selvä, AUC kasvaa 2 kertaa (kerta-annoksen jälkeen) ja 1,5 kertaa (7 päivän hoidon jälkeen), T1 / 2 saavuttaa 12,3 tuntia Metaboloituu maksassa sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien (CYP2C19 ja CYP3A) kanssa, jolloin muodostuu inaktiivisia metaboliitteja ja demetyylitioeetteriä, jolla on heikko eritystä estävä vaikutus. Viivästyneen biotransformaation tapauksessa 7 päivän jälkeen annoksella 20 mg / vrk T1 / 2 saavuttaa 1-2 tuntia (keskimäärin 1,6 tuntia), Cmax kasvaa 40%. Se erittyy pääasiassa virtsaan metaboliitteina (merkaptuuri- ja karboksyylihapon konjugaatteja). Vanhuudessa eliminaatio hidastuu, Cmax kasvaa 60%, AUC - 2 kertaa. Jopa dialyysipotilaiden terminaalisen munuaisten vajaatoiminnan vaiheessa farmakokineettiset parametrit muuttuvat hieman - Cmax ja AUC pienenevät 35%, T1 / 2 hemodialyysin aikana on 0,95 tuntia, - 3,6 tunnin jälkeen.

Farmakokinetiikka.

Nielemisen jälkeen imeytyminen alkaa ohutsuolesta (johtuen tabletin happoa kestävästä enteropäällysteestä) ja se tapahtuu nopeasti ja täydellisesti. Biologinen hyötyosuus on 52 % johtuen "ensimmäisen läpikulun" voimakkaasta vaikutuksesta maksan läpi; Ruoan samanaikainen nauttiminen ei vaikuta biologiseen hyötyosuuteen. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 95 %. Annosalueella 10-40 mg rabepratsolin hyötyosuus ja maksimipitoisuus riippuvat lineaarisesti annoksesta. Kun rabepratsolia on otettu 20 mg, huippupitoisuus plasmassa saavutetaan keskimäärin 3,5 tunnin kuluttua. Se metaboloituu maksassa sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien (CYP2C19 ja CYP3A) mukana, jolloin muodostuu inaktiivisia metaboliitteja ja demetyylitioeetteriä, jolla on heikko eritystä estävä vaikutus. Puoliintumisaika on 0,7-1,5 tuntia, kokonaispuhdistuma on 283 ml / min. Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta metaboliittien muodossa - merkaptuuri- ja karboksyylihappojen konjugaatteina.

Maksasairauksissa rabepratsolin hyötyosuus kasvaa 2 kertaa (kerta-annoksen jälkeen) ja 1,5 kertaa (7 päivän hoidon jälkeen), puoliintumisaika pitenee 12,3 tuntiin.

Viivästyneen biotransformaation tapauksessa 7 päivän 20 mg:n päivittäisen annoksen ottamisen jälkeen maksimipitoisuus nousee 40 %, puoliintumisaika on keskimäärin 1,6 tuntia.

Dialyysipotilaiden terminaalisen munuaisten vajaatoiminnan vaiheessa farmakokineettiset parametrit muuttuvat hieman: maksimipitoisuus ja hyötyosuus laskevat 35 %, puoliintumisaika hemodialyysin aikana on 0,95 tuntia, 3,6 tunnin kuluttua.

Iäkkäillä potilailla veren enimmäispitoisuus nousee 60%, hyötyosuus kasvaa 2 kertaa, eliminaatio hidastuu.

Käyttöaiheet

Indikaatiot lääkkeen käytöstä Rabepratsoli ovat:

• pohjukaissuolen aktiivinen peptinen haava;
• aktiivinen hyvänlaatuinen mahahaava; erosiivinen tai haavainen gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD);
• gastroesofageaalisen refluksitaudin pitkäaikainen hoito (GERD:n ylläpitohoito);
• kohtalaisen tai erittäin vaikean gastroesofageaalisen refluksitaudin oireenmukainen hoito (GERD:n oireenmukainen hoito);
• Zollinger-Ellisonin oireyhtymä;
• yhdessä asianmukaisten antibakteeristen hoito-ohjelmien kanssa Helicobacter pylorin (H. pylori) hävittämiseksi potilailla, joilla on maha- ja pohjukaissuolen peptinen haavauma.

Käyttötapa

Aikuiset ja iäkkäät potilaat.

Aktiivinen pohjukaissuolihaava ja aktiivinen hyvänlaatuinen mahahaava: Suositeltu annos näihin tiloihin on 20 mg kerran vuorokaudessa aamulla.

Useimmilla potilailla, joilla on aktiivinen pohjukaissuolihaava, haavan paranemiseen tarvittava aika on jopa 4 viikkoa. On kuitenkin huomattava, että joidenkin potilaiden on otettava Rabepratsoli-Health lisäksi vielä 4 viikkoa. Useimmat potilaat, joilla on aktiivinen hyvänlaatuinen mahahaava, paranevat 6 viikossa, mutta jotkut potilaat, jotka eivät reagoi hoitoon, saattavat joutua käyttämään Rabeprazole-Healthia vielä 6 viikon ajan haavaumansa parantamiseksi.

Eroosio tai haavainen gastroesofageaalinen refluksitauti: Suositeltu annos näihin sairauksiin on 20 mg kerran päivässä 4-8 viikon ajan.

Gastroesofageaalisen refluksitaudin pitkäaikainen hoito (GERD:n ylläpitohoito):

pitkäaikaisessa käytössä voidaan käyttää ylläpitoannoksia Rabeprazole-Healthia 10 mg tai 20 mg kerran päivässä (annoksesta riippuen hoidon tehokkuudesta).

GERD:n oireenmukainen hoito: potilaille, joilla ei ole esofagiittia, Rabeprazole-Healthia määrätään annoksella 10 mg kerran päivässä. Jos oireet eivät häviä 4 viikon hoidon jälkeen, potilaalle tulee tehdä lisätutkimus. Kun oireet ovat hävinneet, myöhempi oireiden hallinta voidaan saavuttaa käyttämällä tarvittaessa 10 mg:n annoksella kerran vuorokaudessa tarpeen mukaan.

Zollinger-Ellisonin oireyhtymä: annos valitaan yksilöllisesti. Aloitusannos on 60 mg vuorokaudessa. Voidaan käyttää enintään 100 mg:n kerta-annosta päivässä. Tarvittaessa annosta suurennetaan ja lääkettä määrätään annoksella, joka on enintään 120 mg päivässä kerta-annoksella tai 60 mg 2 kertaa päivässä. Hoitoa jatketaan kliinisesti tarpeen mukaan. Hoitojakson kesto ja annostusohjelma määritetään yksilöllisesti.

H. pylorin hävittäminen: Potilailla, joilla on H. pylori, tulee käyttää asianmukaisia ​​Rabeprazole-Healthin ja antibioottien yhdistelmiä.

Rabeprazole-Health 20 mg 2 kertaa päivässä + klaritromysiini 500 mg 2 kertaa vuorokaudessa ja amoksisilliini 1 g 2 kertaa päivässä.

Jos käyttöaihe vaatii ottamista vain kerran päivässä, Rabeprazole-Health-tabletit tulee ottaa aamulla ennen ateriaa. Vaikka aamu tai ateria ei osoittanut vaikutusta rabepratsolinatriumiin, tämä hoito-ohjelma on edullisempi hoidolle. Tabletteja ei saa pureskella tai murskata, vaan ne tulee niellä kokonaisina.

Munuaisten ja maksan toimintahäiriö. Potilaiden, joiden munuaisten tai maksan toiminta on heikentynyt, annosta ei tarvitse muuttaa. Rabepratsoli-Health. Käyttöä vakavasti heikentynyttä maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa käsitellään tarkemmin kohdassa "Käyttöerot".

Sivuvaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa Rabepratsoli-Health potilaiden hyvin siedetty. Havaitut sivuvaikutukset olivat suurimmaksi osaksi vähäisiä, kohtalaisia ​​ja ohimenneet nopeasti. Yleisimmät negatiiviset oireet ovat päänsärky, ripuli ja pahoinvointi. Haittavaikutukset, joita havaittiin useammin, on lueteltu alla elinjärjestelmän ja esiintymistiheyden mukaan.

Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin seuraavia haittavaikutuksia. Näistä kliinisissä tutkimuksissa havaituista haittavaikutuksista vain päänsärky, ripuli, vatsakipu, voimattomuus, ilmavaivat, ihottuma ja suun kuivuminen liittyivät Rabeprazole-Health-lääkkeen käyttöön.

Infektiot ja hyökkäykset. Usein - infektiot.

Veri ja imunestejärjestelmä. Harvoin - neutropenia, leukopenia, trombosytopenia, leukosytoosi.

Immuunijärjestelmästä. Harvoin - yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien kasvojen turvotus, valtimo hypotensio ja hengenahdistus; eryteema, rakkulareaktiot ja akuutit systeemiset allergiset reaktiot, jotka yleensä häviävät hoidon lopettamisen jälkeen).

Aineenvaihdunnan puolelta. Harvoin - anoreksia. Tuntematon - hyponatremia.

Mielenterveyshäiriöt. Usein unettomuus. Harvoin - hermostuneisuus. Harvoin - masennus. Tuntematon - hämmennys.

Hermoston puolelta. Usein - päänsärky, huimaus. Harvoin - uneliaisuus.

Näköelimen puolelta. Harvoin - näköhäiriöt.

verisuonihäiriöt. Tuntematon - perifeerinen turvotus.

Hengityselimistöstä. Usein - yskä, nielutulehdus, nuha. Harvoin - keuhkoputkentulehdus, sinuiitti.

Ruoansulatuskanavasta. Usein - ripuli, oksentelu, pahoinvointi, vatsakipu, ummetus, ilmavaivat. Harvoin - dyspepsia, suun kuivuminen, röyhtäily. Harvoin - gastriitti, stomatiitti, makuaistin häiriö.

Maksan ja sappiteiden häiriöt. Harvoin - hepatiitti, keltaisuus, hepaattinen enkefalopatia (yksittäisissä tapauksissa maksan enkefalopatiaa havaittiin potilailla, joilla on kirroosi).

Ihosta ja ihonalaisista kudoksista. Harvoin - ihottuma, punoitus (rakkuloita ja akuutteja systeemisiä allergisia reaktioita, jotka yleensä häviävät hoidon lopettamisen jälkeen). Harvoin - kutina, hikoilu, rakkuloita reaktioita. Hyvin harvoin - erythema multiforme, toksinen epidermaalinen nekroosi (TEN), Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Tuki- ja liikuntaelimistöstä. Usein - epäspesifinen kipu / selkäkipu. Harvoin - myalgia, jalkakrampit, nivelsärky.

Munuaisten ja virtsateiden puolelta. Harvoin - virtsatietulehdukset. Harvoin - interstitiaalinen nefriitti.

Lisääntymisjärjestelmästä. Tuntematon - gynekomastia.

Yleiset häiriöt ja sovellukset. Usein - astenia, flunssan kaltainen oireyhtymä. Harvoin - rintakipu, vilunväristykset, kuume.

Tutkimus. Harvoin - maksaentsyymien tason nousu. Harvoin - painonnousu.

Vasta-aiheet

Vasta-aiheet lääkkeen käytölle Rabepratsoli ovat: pahanlaatuisen prosessin esiintyminen mahassa ja pohjukaissuolessa, raskaus, imetys, yksilöllinen yliherkkyys rabepratsolille, muut lääkkeen komponentit, substituoidut bentsimidatsolit.

Raskaus

Turvallisuustutkimuksia rabepratsolin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tehty, joten käyttöä Rabepratsoli-Health vasta-aiheinen raskauden aikana. Ei tiedetä, erittyykö rabepratsolinatrium äidinmaitoon. Asiaankuuluvia tutkimuksia ei ole tehty, joten Rabeprazole-Healthia ei tule määrätä naisille imetyksen aikana.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Rabepratsolinatrium vähentää mahahapon tuotantoa voimakkaasti ja pitkään. Siten natriumrabepratsoli voi periaatteessa olla vuorovaikutuksessa lääkkeiden kanssa, joiden imeytyminen riippuu mahalaukun sisällön pH:sta. Rabepratsolinatriumin ja ketokonatsolin tai itrakonatsolin samanaikainen käyttö voi johtaa näiden sienilääkkeiden plasmapitoisuuden merkittävään laskuun.

Siksi yksittäisiä potilaita, jotka käyttävät näitä lääkkeitä yhdessä Rabeprazole-Healthin kanssa, tulee seurata annoksen muuttamisen tarpeen määrittämiseksi. Kliinisissä tutkimuksissa potilaat samanaikaisesti Rabepratsoli-Health otti antasideja tarpeen mukaan; erityisessä tutkimuksessa Rabeprazole-Zdorovyen ja nesteenä otetun antasidin välillä ei havaittu yhteisvaikutuksia.

Atatsanaviiri 300 mg/ritonaviiri 100 mg yhdessä omepratsolin (40 mg kerran vuorokaudessa) tai 400 mg atatsanaviirin ja lansopratsolin (60 mg kerran vuorokaudessa) anto terveillä vapaaehtoisilla pienensi merkittävästi atatsanaviirialtistusta. Atatsanaviirin imeytyminen riippuu pH:sta, joten protonipumpun estäjiä, mukaan lukien rabepratsoli, ei tule käyttää yhdessä atatsanaviirin kanssa.

Yliannostus

Kokemus tahallisesta tai tahattomasta yliannostuksesta Rabepratsoli rajoitettu. Suurin raportoitu altistus ei ylittänyt 60 mg kahdesti vuorokaudessa tai 160 mg kerran vuorokaudessa. Yleensä vaikutus on minimaalinen, tyypillinen tunnetuille haittavaikutuksille ja palautuva ilman myöhempiä lääketieteellisiä vaikutuksia. Rabeprazole-Healthin spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Natriumrabepratsoli sitoutuu hyvin plasman proteiineihin, eikä se erity dialyysin aikana. Yliannostustapauksissa tulee suorittaa oireenmukaista ja tukevaa hoitoa.

Varastointiolosuhteet

Säilytä alkuperäispakkauksessa enintään 25 °C:n lämpötilassa? FROM.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Julkaisumuoto

Rabepratsoli - päällystetyt tabletit, entero 10 mg tai 20 mg nro 10,

Nro 10x2 läpipainopakkauksissa laatikossa.

Yhdiste

1 tabletti Rabepratsolia sisältää rabepratsolinatriumia 10 mg tai 20 mg.

Apuaineet: mannitoli (E 421), mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, kevyt magnesiumoksidi, natriumlauryylisulfaatti, krospovidoni.

10 mg tabletit: kuivaseos "Advantia Prime" valkoinen (mukaan lukien titaanidioksidi (E 171)) ja kuivaseos "Advantia Performance" vaaleanpunainen (mukaan lukien väriaineet: houkutteleva punainen (E 129)), tartratsiini (E 102), auringonlaskunkeltainen FCF (E 110).

20 mg tabletit: kuivaseos "Advantia Prime" valkoinen (mukaan lukien titaanidioksidi (E 171) ja kuivaseos "Advantia Performance" vihreä (mukaan lukien väriaineet: indigokarmiini (E 132)), tartratsiini (E 102) , kinoliinikeltainen (E) 104).

Lisäksi

Rabepratsolihoidon vasteen oireenmukaista paranemista voi esiintyä mahalaukun pahanlaatuisuuden yhteydessä ja siksi ennen hoidon aloittamista Rabepratsoli-Health on välttämätöntä sulkea pois kasvainten esiintymisen mahdollisuus. Pitkän hoitojakson saaneet potilaat (erityisesti yli vuoden ajan) tulee tutkia säännöllisesti.

Ristiyliherkkyyden riskiä muiden protonipumpun estäjien tai substituoitujen bentsimidatsolien kanssa ei voida sulkea pois.

Potilaita tulee varoittaa, että Rabeprazole-Health-tabletteja ei saa pureskella tai murskata, vaan ne tulee niellä kokonaisina.

Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu patologisista verimuutoksista (trombosytopenia ja neutropenia). Useimmissa tapauksissa muuta etiologiaa ei löydetty; tapaukset olivat mutkattomia ja hävisivät rabepratsolin käytön lopettamisen jälkeen.

Kliinisissä tutkimuksissa on havaittu epänormaaleja maksaentsyymiarvoja, ja myös markkinoille tulon jälkeen on raportoitu. Useimmissa tapauksissa muuta etiologiaa ei löydetty; tapaukset olivat mutkattomia ja hävisivät rabepratsolin käytön lopettamisen jälkeen.

Erityisessä tutkimuksessa potilailla, joilla oli lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, ei havaittu sivuvaikutusten esiintymistiheyden merkittävää vähentymistä hoidon aikana. Rabepratsoli-Health verrattuna vastaavan sukupuolen ja iän vertailuryhmään.

Lääkärin tulee olla varovainen määrätessään lääkettä hoidon alkuvaiheessa potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, koska kliinisiä tietoja lääkkeen käytöstä tämän ryhmän potilailla ei ole.

Samanaikainen atatsanaviirin ja Rabepratsoli-Health Ei suositeltu

Kun otetaan huomioon rabepratsolinatriumin farmakodynamiikka ja sen luontainen sivuvaikutusprofiili, voidaan olettaa, että Rabeprazole-Healthin ei pitäisi vaikuttaa haitallisesti ajamiseen ja mahdollisesti vaarallisten mekanismien parissa työskentelemiseen. Uneliaisuuden yhteydessä on kuitenkin suositeltavaa välttää ajamista ja muiden mekanismien käyttöä.

H+-K+-ATPaasi-inhibiittori. Haavoja ehkäisevä lääke

Vaikuttava aine

Vapautusmuoto, koostumus ja pakkaus

Enterokapselit kova gelatiini, koko nro 3, valkoinen runko tummanpunaisella korkilla; Kapseleiden sisältö on pallomaisia ​​pellettejä, jotka ovat lähes valkoisista valkoisiin ja niissä on kermainen tai kellertävä sävy.

viljasokeri (sakkaroosi, tärkkelyssiirappi) - 71,47 mg, natriumkarbonaatti - 1,65 mg, talkki - 1,77 mg, titaanidioksidi - 0,83 mg, hypromelloosi (hydroksimetyyliselluloosa) - 14,75 mg.

Pelletin kuoren koostumus: hypromelloosiftalaatti (hydroksipropyylimetyyliselluloosaftalaatti) - 15,93 mg, setyylialkoholi - 1,6 mg.
Kapselin rungon koostumus: titaanidioksidi - 2%, gelatiini - jopa 100%.
Kapselin korkin koostumus: atsorubiiniväriaine (karmatsiiniväri) - 0,6619%, - 0,0286%, titaanidioksidi - 0,6666%, gelatiini - jopa 100%.

Enterokapselit kova gelatiini, koko nro 1, keltainen runko ruskealla korkilla; Kapseleiden sisältö on pallomaisia ​​pellettejä, jotka ovat lähes valkoisista valkoisiin ja niissä on kermainen tai kellertävä sävy.

Pellettiytimen apuaineet: viljasokeri (sakkaroosi, tärkkelyssiirappi) - 142,94 mg, natriumkarbonaatti - 3,3 mg, talkki - 3,54 mg, titaanidioksidi - 1,66 mg, hypromelloosi (hydroksimetyyliselluloosa) - 29,5 mg.

Pelletin kuoren koostumus: hypromelloosiftalaatti (hydroksipropyylimetyyliselluloosaftalaatti) - 31,86 mg, setyylialkoholi - 3,2 mg.
Kapselin rungon koostumus: titaanidioksidi - 1%, keltainen rautaoksidi - 0,192%, gelatiini - jopa 100%.
Kapselin korkin koostumus: musta rautaoksidi - 0,53%, punainen rautaoksidi - 0,93%, titaanidioksidi - 0,3333%, keltainen rautaoksidi - 0,2%, gelatiini - jopa 100%.

10 palaa. - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
10 palaa. - läpipainopakkaukset (3) - pahvipakkaukset.
10 palaa. - läpipainopakkaukset (6) - pahvipakkaukset.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (4) - pahvipakkaukset.
30 kpl. - polymeeritölkit (1) - pahvipakkaukset.
60 kpl. - polymeeritölkit (1) - pahvipakkaukset.
100 kappaletta. - polymeeritölkit (1) - pahvipakkaukset.
30 kpl. - polymeeripullot (1) - pahvipakkaukset.
60 kpl. - polymeeripullot (1) - pahvipakkaukset.
100 kappaletta. - polymeeripullot (1) - pahvipakkaukset.

farmakologinen vaikutus

Rabepratsoli kuuluu bentsimidatsolista johdettujen eritystä vähentävien aineiden luokkaan. Estää mahanesteen erittymistä estämällä spesifisesti H + /K + -ATPaasia mahalaukun parietaalisolujen erityspinnalla. Estää suolahapon erityksen viimeisen vaiheen, mikä vähentää perus- ja stimuloidun erityksen sisältöä ärsykkeen luonteesta riippumatta.

Koska sillä on korkea lipofiilisyys, se tunkeutuu helposti mahalaukun parietaalisoluihin, keskittyy niihin tarjoamalla sytoprotektiivisen vaikutuksen ja lisäämällä bikarbonaatin eritystä.

Oraalisen 20 mg:n rabepratsolin antamisen jälkeen eritystä estävä vaikutus alkaa 1 tunnin kuluessa ja saavuttaa huippunsa 2-4 tunnin kuluttua. perus- ja ruoan stimuloiman haponerityksen esto 23 tuntia ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen on 62 % ja 82 %, ja se kestää jopa 48 tuntia.

Rabepratsolihoidon ensimmäisten 2–8 viikon aikana gastriinipitoisuus veressä kasvaa (mikä heijastaa suolahapon eritystä estävää vaikutusta) ja palaa lähtötasolle 1–2 viikon kuluttua hoidon lopettamisesta.

Rabepratsolilla ei ole antikolinergisiä ominaisuuksia, se ei vaikuta keskushermostoon, sydän- ja verisuonijärjestelmään eikä hengityselimiin.

Rabepratsolin ottamisen taustalla ei havaittu vakaita muutoksia enterokromaffiinin kaltaisten solujen morfologisessa rakenteessa, gastriitin vakavuudessa, atrofisen gastriitin esiintymistiheydessä, suoliston metaplasiassa tai Helicobacter pylori -infektion leviämisessä.

Farmakokinetiikka

Imu

Rabepratsoli imeytyy nopeasti suolistosta, Cmax plasmassa saavutetaan noin 3,5 tunnin kuluttua 20 mg:n annoksen annon jälkeen. Rabepratsolin plasman Cmax- ja AUC-arvojen muutokset ovat lineaarisia annosalueella 10-40 mg. Absoluuttinen hyötyosuus suun kautta 20 mg:n annoksella (verrattuna suonensisäiseen antoon) on noin 52 %. Lisäksi biologinen hyötyosuus ei muutu rabepratsolin toistuvan annostelun yhteydessä.

Ei lääkkeen ottamisen aika päivän aikana eikä vaikuta rabepratsolin imeytymiseen. Lääkkeen ottaminen rasvaisten ruokien kanssa hidastaa rabepratsolin imeytymistä 4 tuntia tai enemmän, mutta C max tai imeytymisaste eivät muutu.

Jakelu

Ihmisillä rabepratsolin sitoutumisaste plasman proteiineihin on noin 97 %.

Aineenvaihdunta ja erittyminen

Terveillä vapaaehtoisilla T 1/2 plasmasta on noin 1 tunti (vaihtelee 0,7-1,5 tuntia), ja kokonaispuhdistuma on 3,8 ml/min/kg.

Oraalisen 20 mg:n kerta-annoksen jälkeen 14 C-leimattua rabepratsolia virtsasta ei löydetty muuttumatonta lääkettä. Noin 90 % rabepratsolista erittyy virtsaan pääasiassa kahden metaboliitin muodossa: merkaptuurihapon (M5) ja karboksyylihapon (M6) konjugaattina sekä kahden tuntemattoman metaboliitin muodossa, jotka tunnistettiin toksikologisessa analyysissä.

Loput otetusta rabepratsolista erittyy ulosteisiin.

Kokonaiseritys on 99,8 %. Nämä tiedot viittaavat rabepratsolin metaboliittien vähäiseen erittymiseen sapen mukana. Päämetaboliitti on tioeetteri (M1). Desmetyyli (M3) on ainoa aktiivinen metaboliitti, mutta sitä havaittiin pieninä pitoisuuksina vain yhdellä tutkimukseen osallistuneella rabepratsolin 80 mg:n annoksen jälkeen.

Farmakokinetiikka erityisissä potilasryhmissä

Potilailla, joilla on stabiili loppuvaiheen munuaissairaus, joka tarvitsee ylläpito hemodialyysiä (CK<5 мл/мин/1.73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Potilailla, joilla on krooninen maksavaurio, AUC kaksinkertaistuu terveisiin vapaaehtoisiin verrattuna, mikä viittaa "ensimmäisen läpikulun" vaikutuksen vähenemiseen, ja plasman T 1/2 kasvaa 2-3 kertaa. Kroonista kompensoitunutta maksakirroosia sairastavat potilaat sietävät rabepratsolia annoksella 20 mg kerran vuorokaudessa, vaikka AUC kaksinkertaistuu ja C max on 50 % suurempi verrattuna vastaavaa sukupuolta oleviin terveisiin vapaaehtoisiin.

Iäkkäillä potilailla rabepratsolin eliminaatio on jonkin verran hitaampaa. Kun iäkkäillä potilailla oli otettu rabepratsolia 20 mg/vrk 7 päivän ajan, AUC oli noin kaksinkertainen ja C max nousi 60 % verrattuna nuoriin terveisiin vapaaehtoisiin. Rabepratsolin kertymisestä ei kuitenkaan ollut merkkejä.

Potilailla, joilla CYP2C19:n metabolia on hidas, 7 päivän rabepratsolin annoksen 20 mg/vrk jälkeen AUC kasvaa 1,9-kertaiseksi ja T 1/2 1,6-kertaiseksi verrattuna samoihin parametreihin "nopeilla metaboloijilla". C max kasvaa 40 %.

Indikaatioita

- mahalaukun mahahaava akuutissa vaiheessa ja anastomoosin haavauma;

- pohjukaissuolen mahahaava akuutissa vaiheessa;

- erosiivinen ja haavainen gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD) aikuisilla ja yli 12-vuotiailla lapsilla tai refluksiesofagiitti;

- gastroesofageaalisen refluksitaudin ylläpitohoito;

- ei-eroosioinen gastroesofageaalinen refluksitauti;

- Zollinger-Ellisonin oireyhtymä ja muut sairaudet, joille on ominaista patologinen liikaeritys;

- yhdessä sopivan antibioottihoidon kanssa Helicobacter pylorin hävittämiseen potilailla, joilla on peptinen haava.

Vasta-aiheet

- raskaus;

- imetysaika;

- ikä enintään 18 vuotta;

- lasten ikä enintään 12 vuotta (GERD);

- sakkaroosin/isomaltaasin puutos, fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosipuutos;

- yliherkkyys rabepratsolille, substituoiduille bentsimidatsoleille tai lääkkeen apukomponenteille.

Huolellisesti: vaikea munuaisten vajaatoiminta, vaikea maksan vajaatoiminta.

Annostus

Lääke otetaan suun kautta. Kapselit tulee niellä kokonaisina. On osoitettu, että vuorokaudenaika tai ruokailu eivät vaikuta rabepratsolin aktiivisuuteen.

klo mahahaava akuutissa vaiheessa ja anastomoottinen haava on suositeltavaa ottaa suun kautta 10 mg tai 20 mg kerran päivässä. Yleensä paraneminen tapahtuu 6 viikon hoidon jälkeen, mutta joissakin tapauksissa hoidon kestoa voidaan pidentää vielä 6 viikolla.

klo pohjukaissuolihaava akuutissa vaiheessa on suositeltavaa ottaa suun kautta 20 mg 1 kerran päivässä. Joissakin tapauksissa terapeuttinen vaikutus ilmenee, kun otetaan 10 mg 1 kerran päivässä. Hoidon kesto on 2-4 viikkoa. Tarvittaessa hoidon kestoa voidaan pidentää vielä 4 viikolla.

klo erosiivisen gastroesofageaalisen refluksitaudin (GERD) tai refluksiesofagiitin hoitoon on suositeltavaa ottaa suun kautta 10 mg tai 20 mg kerran päivässä. Hoidon kesto on 4-8 viikkoa. Tarvittaessa hoidon kestoa voidaan pidentää vielä 8 viikolla.

klo gastroesofageaalisen refluksitaudin (GERD) ylläpitohoito on suositeltavaa ottaa suun kautta 10 mg tai 20 mg kerran päivässä. Hoidon kesto riippuu potilaan tilasta.

klo ei-eroosiva gastroesofageaalinen refluksitauti (NERD) ilman esofagiittia on suositeltavaa ottaa suun kautta 10 mg tai 20 mg kerran päivässä. Jos oireet eivät häviä 4 viikon hoidon jälkeen, potilaalle on suoritettava lisätutkimus. Oireiden lievittymisen jälkeen, jotta voidaan estää niiden myöhempää esiintymistä, lääke tulee ottaa suun kautta annoksella 10 mg 1 kerran päivässä tarpeen mukaan.

varten Zollinger-Ellisonin oireyhtymän ja muiden tilojen, joille on ominaista patologinen liikaeritys, hoito, annos valitaan yksilöllisesti. Alkuannos on 60 mg / vrk, sitten annosta nostetaan ja lääkettä määrätään annoksella enintään 100 mg / vrk kerta-annoksena tai 60 mg 2 kertaa päivässä. Joillekin potilaille lääkkeen ositettu annostus on parempi. Hoitoa tulee jatkaa kliinisen tarpeen mukaan. Joillakin Zollinger-Ellisonin oireyhtymää sairastavilla potilailla rabepratsolihoidon kesto oli jopa yksi vuosi.

varten Helicobacter pylorin hävittäminen on suositeltavaa ottaa suun kautta 20 mg 2 kertaa päivässä tietyn ohjelman mukaisesti sopivien antibioottiyhdistelmien kanssa. Hoidon kesto on 7 päivää.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta annosta ei tarvitse muuttaa.

klo potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta rabepratsolin pitoisuus veressä on yleensä korkeampi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Lääkettä määrättäessä potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta on oltava varovainen.

Annoksen säädöt iäkkäitä potilaita ei vaadittu.

Rabepratsolin 20 mg turvallisuus ja teho GERD:n lyhytaikaisessa (enintään 8 viikkoa) hoidossa 12-vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset Tätä tukevat ekstrapolaatiot riittävistä ja hyvin kontrolloiduista tutkimuksista, jotka tukevat rabepratsolin tehoa aikuisilla sekä turvallisuus- ja farmakokineettisiä tutkimuksia lapsipotilailla. Suositeltu annos 12-vuotiaille ja sitä vanhemmille lapsille on 20 mg kerran päivässä enintään 8 viikon ajan.

Rabepratsolin turvallisuus ja teho GERD:n hoidossa alle 12-vuotiaat lapset ei asennettu. Rabepratsolin turvallisuutta ja tehoa muihin käyttöaiheisiin ei ole osoitettu lapsipotilailla.

Sivuvaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa rabepratsolin käytön yhteydessä havaittiin seuraavia haittavaikutuksia: päänsärky, huimaus, voimattomuus, vatsakipu, ripuli, ilmavaivat, suun kuivuminen, ihottuma.

Haittavaikutukset on systematisoitu WHO:n luokituksen mukaisesti: hyvin usein (> 1/10); usein (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

Immuunijärjestelmästä: harvoin - akuutit systeemiset allergiset reaktiot (mukaan lukien kasvojen turvotus, hypotensio, hengenahdistus).

Hematopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - trombosytopenia, neutropenia, leukopenia.

Aineenvaihdunnan ja ravinnon puolelta: harvoin - anoreksia; esiintymistiheys tuntematon - hyponatremia, hypomagnesemia.

Hermostosta: usein - unettomuus, päänsärky, huimaus; harvoin - uneliaisuus, hermostuneisuus; harvoin - masennus; esiintymistiheys tuntematon - sekavuus.

Näköelimen puolelta: harvoin - näkövamma.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: esiintymistiheys tuntematon - perifeerinen turvotus.

Hengityselimistöstä: usein - yskä, nielutulehdus, nuha; harvoin - sinuiitti, keuhkoputkentulehdus.

Ruoansulatusjärjestelmästä: usein - vatsakipu, ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi, oksentelu, ummetus; harvoin - dyspepsia, röyhtäily, suun kuivuminen; harvoin - stomatiitti, gastriitti, makuaistin häiriö.

Maksa-sappijärjestelmästä: harvoin - hepatiitti, keltaisuus, hepaattinen enkefalopatia.

Virtsatiejärjestelmästä: harvoin - virtsatietulehdus; harvoin - interstitiaalinen nefriitti.

Ihosta ja ihonalaisista kudoksista: harvoin - rakkuloita ihottumia, urtikaria; hyvin harvoin - erythema multiforme, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Tuki- ja liikuntaelimistöstä: usein - selkäkipu; harvoin - lihaskipu, nivelkipu, jalkojen lihaskrampit, reiden, ranteen tai selkärangan luiden murtuma.

Lisääntymisjärjestelmästä: esiintymistiheys tuntematon - gynekomastia.

Laboratorio- ja instrumentaalitutkimuksista: harvoin - maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, painonnousu.

Muut: usein - infektiot.

Yliannostus

Tietoa tahallisesta tai tahattomasta yliannostuksesta on vain vähän.

Hoito: rabepratsolille ei tunneta spesifistä vastalääkettä. Rabepratsoli sitoutuu hyvin plasman proteiineihin, joten se erittyy heikosti dialyysin aikana. Yliannostustapauksissa tulee suorittaa oireenmukaista ja tukevaa hoitoa.

huumeiden vuorovaikutus

Rabepratsoli hidastaa joidenkin maksassa mikrosomaalisen hapettumisen kautta metaboloituvien lääkkeiden (esim. fenytoiini, epäsuorat antikoagulantit) erittymistä.

Rabepratsolin käyttö yhdessä ketokonatsolin tai itrakonatsolin kanssa voi johtaa merkittävään sienilääkkeiden pitoisuuden laskuun veriplasmassa.

Rabepratsoli estää aineenvaihduntaa.

Kun protonipumpun estäjiä ja metotreksaattia annetaan samanaikaisesti, voidaan olettaa, että jälkimmäisen ja/tai sen metaboliitin hydroksimetotreksaatin pitoisuus ja T 1/2 lisääntyvät.

Kun rabepratsolia ja amoksisilliinia käytettiin samanaikaisesti, klaritromysiinin ja amoksisilliinin AUC- ja Cmax-arvot olivat samanlaiset, kun verrattiin yhdistelmähoitoa monoterapiaan. Rabepratsolin AUC nousi 11 % ja C max 34 %, ja 14-hydroksiklaritromysiinin (klaritromysiinin aktiivinen metaboliitti) AUC ja C max nousivat 42 % ja C max 46 %. Tätä suorituskyvyn kasvua ei pidetty kliinisesti merkittävänä.

Rabepratsolin ja alumiinia ja/tai magnesiumhydroksidia sisältävien antasidien suspensioiden samanaikainen käyttö ei johda kliinisesti merkittävään yhteisvaikutukseen.

erityisohjeet

Potilaan vaste rabepratsolihoitoon ei sulje pois pahanlaatuisten kasvainten esiintymistä mahalaukussa.

Erikoistutkimuksessa potilailla, joilla oli lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, ei havaittu merkittävää eroa Rabeprazole-SZ:n sivuvaikutusten esiintymistiheydessä sukupuolen ja iän mukaan verrattuihin terveisiin henkilöihin, mutta tästä huolimatta suositellaan varovaisuutta määrättäessä lääkettä ensimmäisen kerran. Rabeprazole-SZ. SC potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Potilaiden, joiden munuaisten tai maksan toiminta on heikentynyt, ei tarvitse muuttaa Rabeprazole-SZ:n annosta. Rabepratsolin AUC-arvo vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on noin 2 kertaa suurempi kuin terveillä potilailla.

Hypomagnesemia

Vähintään 3 kuukauden ajan protonipumpun estäjien hoidossa on harvinaisissa tapauksissa havaittu oireenmukaista tai oireetonta hypomagnesemiaa. Useimmissa tapauksissa nämä raportit saatiin vuosi hoidon jälkeen. Vakavia sivuvaikutuksia olivat tetania, rytmihäiriöt ja kouristukset. Useimmat potilaat tarvitsivat hoitoa hypomagnesemiaan, mukaan lukien magnesiumkorvaushoito ja protonipumpun estäjähoidon lopettaminen. Potilaiden, jotka saavat pitkäaikaista hoitoa tai jotka käyttävät protonipumpun estäjiä lääkkeiden, kuten digoksiinin, kanssa tai lääkkeitä, jotka voivat aiheuttaa hypomagnesemiaa (esim. diureetit), magnesiumpitoisuutta tulee seurata ennen protonipumpun estäjien hoidon aloittamista ja hoidon aikana.

murtumia

Hoito protonipumpun estäjillä voi lisätä osteoporoosiin liittyvien lonkka-, ranteen- tai selkärangan murtumien riskiä. Murtumien riski lisääntyi potilailla, jotka saivat suuriannoksisia protonipumpun estäjiä pitkän aikaa (vuoden tai kauemmin).

Rabepratsolin ja metotreksaatin samanaikainen käyttö

Kirjallisuuden mukaan protonipumpun estäjien samanaikainen käyttö metotreksaatin kanssa (etenkin suurina annoksina) voi lisätä metotreksaatin ja/tai sen metaboliitin hydroksimetotreksaatin pitoisuutta ja lisätä T 1/2:ta, mikä voi johtaa metotreksaattitoksisuuteen. Jos metotreksaattia on käytettävä suurina annoksina, protonipumpun estäjien hoidon tilapäistä lopettamista tulee harkita.

Salmonella-, Campylobacter- ja Clostridium difficile -infektiot

Hoito protonipumpun estäjillä voi lisätä ruoansulatuskanavan infektioiden, kuten Salmonellan, Campylobacterin ja Clostridium difficilen aiheuttamien infektioiden, riskiä.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Rabepratsolin farmakodynamiikan ominaisuuksien ja sen haittavaikutusten profiilin perusteella on epätodennäköistä, että Rabeprazole-SZ vaikuttaisi kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja. Jos kuitenkin uneliaisuutta ilmenee, näitä toimintoja tulee välttää.

Raskaus ja imetys

Rabepratsolin turvallisuudesta raskauden aikana ei ole tietoa.

Rotilla ja kaneilla tehdyt lisääntymistutkimukset eivät ole paljastaneet merkkejä heikentyneestä hedelmällisyydestä tai rabepratsolin aiheuttamista sikiön kehityshäiriöistä. kuitenkin rotilla lääke läpäisee istukan esteen pieniä määriä. Rabepratsolia ei tule käyttää raskauden aikana.

Ei tiedetä, erittyykö rabepratsoli äidinmaitoon.

Asianmukaisia ​​tutkimuksia lääkkeen käytöstä imetyksen aikana ei ole tehty. Rabepratsolia kuitenkin löytyy imettävien rottien maidosta, joten naiset eivät saa käyttää lääkettä imetyksen aikana.

Sovellus lapsuudessa

Lääkkeen käyttö alle 18-vuotiaille on vasta-aiheista, lukuun ottamatta GERD:tä (alle 12-vuotiaat lapset).

Munuaisten vajaatoimintaan

Lääkettä tulee määrätä varoen vakavaan munuaisten vajaatoimintaan.

Annosmuoto:  Vastaanottaja kapselit ovat enteerisiä. Yhdiste:

1 kapseli sisältää:

Aktiivinen ainesosa :

rabepratsolipelletit - 118 mg, 236 mg

rabepratsolinatriumin suhteen - 10 mg, 20 mg

[pellettin ydin: Rabepratsolinatrium - 10,00 mg, 20,00 mg, sokerijyvät (sakkaroosi, tärkkelyssiirappi) - 71,47 mg, 142,94 mg, natriumkarbonaatti - 1,65 mg, 3,30 mg, talkki - 1,77 mg, 3,54 mg, titaanidioksidi - 0,6 mg, 6,8 mg hypromelloosi (hydroksimetyyliselluloosa) - 14,75 mg, 29,50 mg;

pelletti kuori: hypromelloosiftalaatti (hydroksipropyylimetyyliselluloosaftalaatti) - 15,93 mg, 31,86 mg, setyylialkoholi - 1,60 mg, 3,20 mg].

Apuaineet :

Kovat gelatiinikapselit nro 3 (annos 10 mg):

kehys: titaanidioksidi - 2,0%, gelatiini - jopa 100%;

korkki: väriaine atsorubiini (väriaine karmatsiini) - 0,6619%, indigokarmiini - 0,0286%, titaanidioksidi - 0,6666%, gelatiini - jopa 100%.

Kovat gelatiinikapselit nro 1 (annos 20 mg):

kehys: titaanidioksidi - 1,0%, keltainen rautaoksidi - 0,192% gelatiini - jopa 100%;

korkki: musta rautaoksidi - 0,53%, punainen rautaoksidi - 0,93%, titaanidioksidi - 0,3333%, keltainen rautaoksidi - 0,20%, gelatiini - jopa 100%.

Kuvaus:

Kovat gelatiinikapselit nro 3, valkoinen runko, jossa tummanpunainen kansi (10 mg:n annokselle); kovat liivatekapselit nro 1, keltainen runko-osa, jossa ruskea kansi (20 mg:n annokselle).

Kapseleiden sisältö on pallomaisia ​​pellettejä lähes valkoisesta valkoiseen, jossa on kermainen tai kellertävä sävy.

Farmakoterapeuttinen ryhmä:mahalaukun rauhasten eritystä vähentävä aine - protonipumpun estäjä ATX:  

A.02.B.C Protonipumpun estäjät

A.02.B.C.04 Rabepratsoli

Farmakodynamiikka:

Rabepratsoli kuuluu bentsimidatsolista johdettujen eritystä vähentävien aineiden luokkaan. Estää mahanesteen erittymistä estämällä spesifisesti H + /K + -ATPaasia mahalaukun parietaalisolujen erityspinnalla. Estää suolahapon erityksen viimeisen vaiheen, mikä vähentää perus- ja stimuloidun erityksen sisältöä ärsykkeen luonteesta riippumatta.

Koska sillä on korkea lipofiilisyys, se tunkeutuu helposti mahalaukun parietaalisoluihin, keskittyy niihin tarjoamalla sytoprotektiivisen vaikutuksen ja lisäämällä bikarbonaatin eritystä.

Oraalisen 20 mg:n rabepratsolin antamisen jälkeen eritystä estävä vaikutus alkaa 1 tunnin kuluessa ja saavuttaa huippunsa 2-4 tunnin kuluttua. perus- ja ruoan stimuloiman haponerityksen esto 23 tuntia ensimmäisen annoksen jälkeen on 62 % ja 82 %, ja se kestää jopa 48 tuntia. Kun lopetat käytön, eritystoiminta palautuu 1-2 päivän kuluessa.

Rabepratsolihoidon ensimmäisten 2-8 viikon aikana gastriinipitoisuus veriplasmassa kasvaa (mikä heijastaa suolahapon erittymistä estävää vaikutusta) ja palaa lähtötasolle 1-2 viikon kuluttua hoidon lopettamisesta.

Rabepratsolilla ei ole antikolinergisiä ominaisuuksia, se ei vaikuta keskushermostoon (CNS), sydän- ja verisuonijärjestelmään eikä hengityselimiin.

Rabepratsolin käytön aikana jatkuvat muutokset enterokromafiinia muistuttavien solujen morfologisessa rakenteessa, gastriitin vakavuudessa, atrofisen gastriitin esiintymistiheydessä, suolen metaplasiassa tai infektion leviämisessä Helicobacter pylori ei havaittu.

Farmakokinetiikka:

Imeytyminen

Rabepratsoli imeytyy nopeasti suolistosta ja huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan noin 3,5 tunnin kuluttua 20 mg:n annoksesta. Rabepratsolin plasman enimmäispitoisuuksien (C m ah) ja pitoisuus-aikakäyrän alla olevan alueen (AUC) muutos on lineaarinen annosalueella 10-40 mg. Absoluuttinen hyötyosuus oraalisen 20 mg:n antamisen jälkeen (verrattuna suonensisäiseen antoon) on noin 52 %. Lisäksi biologinen hyötyosuus ei muutu rabepratsolin toistuvan annostelun yhteydessä. Terveillä vapaaehtoisilla puoliintumisaika plasmassa on noin 1 tunti (vaihtelee 0,7-1,5 tuntia) ja kokonaispuhdistuma on 3,8 ml/min/kg.

Kroonista maksasairautta sairastavilla potilailla AUC kaksinkertaistuu terveisiin vapaaehtoisiin verrattuna, mikä viittaa ensikierron metabolian vähenemiseen ja plasman puoliintumisaika pitenee 2-3 kertaa.

Lääkkeen ottamisen aika päivän aikana tai antasidit eivät vaikuta rabepratsolin imeytymiseen. Lääkkeen ottaminen rasvaisten ruokien kanssa hidastaa rabepratsolin imeytymistä 4 tuntia tai enemmän, mutta C max tai imeytymisaste eivät muutu.

Jakelu

Ihmisillä rabepratsolin sitoutumisaste plasman proteiineihin on noin 97 %.

Aineenvaihdunta ja erittyminen

Terveillä ihmisillä

Oraalisen 20 mg:n kerta-annoksen jälkeen 14 C-leimattua rabepratsolia virtsasta ei löydetty muuttumatonta lääkettä. Noin 90 % rabepratsolista erittyy virtsaan pääasiassa kahden metaboliitin muodossa: merkaptuurihapon (M5) ja karboksyylihapon (M6) konjugaattina sekä kahden tuntemattoman metaboliitin muodossa, jotka tunnistettiin toksikologisessa analyysissä.

Loput otetusta rabepratsolista erittyy ulosteisiin.

Kokonaiseritys on 99,8 %. Nämä tiedot viittaavat rabepratsolin metaboliittien vähäiseen erittymiseen sapen mukana. Päämetaboliitti on tioeetteri (M1). Ainoa aktiivinen metaboliitti on desmetyyli (M3), mutta sitä havaittiin pieninä pitoisuuksina vain yhdellä tutkimukseen osallistuneella 80 mg:n rabepratsolin ottamisen jälkeen.

Loppuvaiheen munuaissairaus

Potilailla, joilla on stabiili loppuvaiheen munuaissairaus, joka vaatii ylläpitohoitoa hemodialyysia (kreatiniinipuhdistuma< 5 мл/мин/1,73м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С m ах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Krooninen kompensoitu kirroosi

Kroonista kompensoitunutta maksakirroosia sairastavat potilaat sietävät 20 mg:n annoksen kerran vuorokaudessa, vaikka AUC kaksinkertaistuu ja C max on 50 % suurempi verrattuna vastaavaa sukupuolta oleviin terveisiin vapaaehtoisiin.

Iäkkäät potilaat

Iäkkäillä potilailla rabepratsolin eliminaatio on jonkin verran hitaampaa. Kun iäkkäillä potilailla oli otettu rabepratsolia 20 mg päivässä 7 päivän ajan, AUC oli noin kaksi kertaa suurempi ja C max nousi 60 % verrattuna nuoriin terveisiin vapaaehtoisiin. Rabepratsolin kertymisestä ei kuitenkaan ollut merkkejä.

CYP 2C 19 -polymorfismi

Potilailla, joilla CYP 2C 19:n metabolia on hidas 7 päivän rabepratsolin 20 mg:n vuorokausiannoksen jälkeen, AUC kasvaa 1,9-kertaiseksi ja eliminaation puoliintumisaika 1,6-kertaiseksi verrattuna samoihin parametreihin "nopeilla metaboloijilla". ", kun taas kuinka C m ax kasvaa 40%.

Käyttöaiheet:

Mahalaukun mahahaava akuutissa vaiheessa ja anastomoosin haavauma;

Pohjukaissuolen peptinen haava akuutissa vaiheessa;

Erosiivinen ja haavainen gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD) - aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset tai refluksiesofagiitti;

Gastroesofageaalisen refluksitaudin ylläpitohoito;

Nonerosiivinen gastroesofageaalinen refluksitauti;

Zollinger-Ellisonin oireyhtymä ja muut sairaudet, joille on ominaista patologinen liikaeritys;

Yhdessä asianmukaisen antibioottihoidon kanssa hävittämiseen Helicobacterpylori potilailla, joilla on peptinen haava.

Vasta-aiheet:

Yliherkkyys rabepratsolille, substituoiduille bentsimidatsoleille tai lääkkeen apukomponenteille;

Sakkaroosin/isomaltaasin puutos, fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosipuutos;

Raskaus;

Imetysaika;

Alle 18-vuotiaat lapset, paitsi GERD (alle 12-vuotiaat).

Huolellisesti:

vaikea munuaisten vajaatoiminta;

Vaikea maksan vajaatoiminta.

Raskaus ja imetys:

Rabepratsolin turvallisuudesta raskauden aikana ei ole tietoa.

Rotilla ja kaneilla tehdyt lisääntymistutkimukset eivät ole paljastaneet merkkejä heikentyneestä hedelmällisyydestä tai rabepratsolin aiheuttamista sikiön kehityshäiriöistä. kuitenkin rotilla lääke läpäisee istukan esteen pieniä määriä. ei saa käyttää raskauden aikana.

Ei tiedetä, erittyykö se äidinmaitoon. Asianmukaisia ​​tutkimuksia lääkkeen käytöstä imetyksen aikana ei ole tehty. Sitä kuitenkin löytyy imettävien rottien maidosta, joten naisten ei pitäisi käyttää sitä imetyksen aikana.

Annostelu ja hallinnointi:

Mahalaukun mahahaava akuutissa vaiheessa ja anastomoosin haavauma on suositeltavaa ottaa suun kautta 10 mg tai 20 mg kerran päivässä. Yleensä paraneminen tapahtuu 6 viikon hoidon jälkeen, mutta joissakin tapauksissa hoidon kestoa voidaan pidentää vielä 6 viikolla.

Pohjukaissuolen mahahaava akuutissa vaiheessa On suositeltavaa ottaa 20 mg suun kautta kerran päivässä. Joissakin tapauksissa terapeuttinen vaikutus ilmenee, kun otetaan 10 mg kerran päivässä. Hoidon kesto on 2-4 viikkoa. Tarvittaessa hoidon kestoa voidaan pidentää vielä 4 viikolla.

Erosiivisen gastroesofageaalisen refluksitaudin (GERD) tai refluksiesofagiitin hoidossa on suositeltavaa ottaa suun kautta 10 mg tai 20 mg kerran päivässä. Hoidon kesto on 4-8 viikkoa. Tarvittaessa hoidon kestoa voidaan pidentää vielä 8 viikolla.

Gastroesofageaalisen refluksitaudin (GERD) ylläpitohoidossa on suositeltavaa ottaa suun kautta 10 mg tai 20 mg kerran päivässä. Hoidon kesto riippuu potilaan tilasta.

Ei-eroosiota gastroesofageaaliseen refluksitautiin (NERD) ilman esofagiitti on suositeltavaa ottaa suun kautta 10 mg tai 20 mg kerran päivässä.

Jos oireet eivät katoa neljän viikon hoidon jälkeen, potilaalle on suoritettava lisätutkimus. Oireiden lievittymisen jälkeen niiden myöhemmän esiintymisen estämiseksi lääke tulee ottaa suun kautta annoksella 10 mg kerran vuorokaudessa tarpeen mukaan.

Zollinger-Ellisonin oireyhtymän ja muiden sairauksien hoitoon, jolle on ominaista patologinen liikaeritys , annos valitaan yksilöllisesti. Aloitusannos on 60 mg vuorokaudessa, sitten annosta suurennetaan ja lääkettä määrätään annoksella, joka on enintään 100 mg päivässä kerta-annoksella tai 60 mg kahdesti päivässä. Joillekin potilaille lääkkeen ositettu annostus on parempi. Hoitoa tulee jatkaa kliinisen tarpeen mukaan. Joillakin Zollinger-Ellisonin oireyhtymää sairastavilla potilailla rabepratsolihoidon kesto oli jopa yksi vuosi.

Hävittämistä varten Helicobacterpylori on suositeltavaa ottaa suun kautta 20 mg 2 kertaa päivässä tietyn ohjelman mukaisesti sopivien antibioottiyhdistelmien kanssa. Hoidon kesto on 7 päivää.

Potilaat, joilla on munuaisten ja maksan vajaatoiminta

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, rabepratsolin pitoisuus veressä on yleensä korkeampi kuin terveillä vapaaehtoisilla.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä Rabeprazole-SZ-lääkettä potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Iäkkäät potilaat

Annoksen säätämistä ei tarvita.

Lapset

Rabepratsolin 20 mg turvallisuutta ja tehoa GERD:n lyhytaikaisessa (enintään 8 viikkoa) hoidossa yli 12-vuotiailla lapsilla tukee ekstrapolointi riittävistä ja hyvin kontrolloiduista tutkimuksista, jotka tukevat rabepratsolin tehoa aikuisilla ja turvallisuutta. ja farmakokineettiset tutkimukset lapsipotilailla. Suositeltu annos 12-vuotiaille ja sitä vanhemmille lapsille on 20 mg kerran vuorokaudessa enintään 8 viikon ajan.

Rabepratsolin turvallisuutta ja tehoa GERD:n hoidossa alle 12-vuotiailla lapsilla ei ole osoitettu. Rabepratsolin turvallisuutta ja tehoa muihin käyttöaiheisiin ei ole osoitettu lapsipotilailla.

Sivuvaikutukset:

Kliinisissä tutkimuksissa rabepratsolin käytön yhteydessä havaittiin seuraavia haittavaikutuksia: päänsärky, huimaus, voimattomuus, vatsakipu, ripuli, ilmavaivat, suun kuivuminen, ihottuma.

Haittavaikutukset on systematisoitu WHO:n luokituksen mukaisesti:

Hyvin usein (> 1/10);

Usein (> 1/100,< 1/10);

Melko harvinainen (> 1/1000,< 1/100);

Harvinainen (> 1/10 000,< 1/1000);

Hyvin harvoin (< 1/10000);

Taajuus tuntematon (ei voida määrittää saatavilla olevista tiedoista).

Immuunijärjestelmän puolelta : harvoin - akuutit systeemiset allergiset reaktiot (mukaan lukien kasvojen turvotus, hypotensio, hengenahdistus).

Verestä ja lymfaattisesta järjestelmästä : harvoin - trombosytopenia, neutropenia, leukopenia.

Aineenvaihdunnan ja ravinnon puolelta : harvoin - anoreksia; esiintymistiheys tuntematon - hyponatremia, hypomagnesemia.

Hermoston puolelta : usein - unettomuus, päänsärky, huimaus; harvoin - uneliaisuus, hermostuneisuus; harvoin - masennus; esiintymistiheys tuntematon - sekavuus.

Näköelimestä : harvoin - näkövamma.

Alusten sivulta : esiintymistiheys tuntematon - perifeerinen turvotus.

Hengityselimistöstä : usein - yskä, nielutulehdus, nuha; harvoin - sinuiitti, keuhkoputkentulehdus.

Ruoansulatusjärjestelmästä : usein - vatsakipu, ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi, oksentelu, ummetus; harvoin - dyspepsia, röyhtäily, suun kuivuminen; harvoin - stomatiitti, gastriitti, makuaistin häiriö.

Maksa-sappijärjestelmästä: harvoin - hepatiitti, keltaisuus, hepaattinen enkefalopatia.

Munuaisten ja virtsateiden puolelta :harvoin - infektio virtsateiden; harvoin - interstitiaalinen nefriitti.

Ihosta ja ihonalaisista kudoksista : harvoin - rakkuloita ihottumia, urtikaria; hyvin harvoin - erythema multiforme, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Tuki- ja liikuntaelimistöstä : usein - selkäkipu; harvoin - lihaskipu, nivelkipu, jalkojen lihasten kouristukset, reiden, ranteen tai selkärangan luiden murtuma.

Lisääntymisjärjestelmästä : yleisyys tuntematon - gynekomastia.

Laboratorio- ja instrumenttitutkimuksista : harvoin - "maksan" transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, painonnousu.

Muut : usein - infektiot.

Yliannostus:

Oireet

Tietoa tahallisesta tai tahattomasta yliannostuksesta on vain vähän.

Hoito

Rabepratsolin spesifistä vastalääkettä ei tunneta. sitoutuu hyvin plasman proteiineihin ja siksi erittyy heikosti dialyysin aikana. Yliannostustapauksissa tulee suorittaa oireenmukaista ja tukevaa hoitoa.

Vuorovaikutus:

Hidastaa joidenkin maksassa mikrosomaalisen hapettumisen kautta metaboloituvien lääkkeiden (epäsuorat antikoagulantit) erittymistä.

Rabepratsolin käyttö yhdessä ketokonatsolin tai itrakonatsolin kanssa voi johtaa merkittävään sienilääkkeiden pitoisuuden laskuun veriplasmassa.

Rabepratsoli estää siklosporiinin metaboliaa.

Kun PPI-lääkkeitä ja metotreksaattia annetaan samanaikaisesti, voidaan olettaa, että jälkimmäisen ja/tai sen metaboliitin hydroksimetotreksaatin pitoisuus suurenee ja puoliintumisaika pitenee.

Kun rabepratsolia, amoksisilliinia ja klaritromysiiniä käytettiin samanaikaisesti, klaritromysiinin ja amoksisilliinin AUC ja Cmax olivat samanlaiset, kun verrattiin yhdistelmähoitoa monoterapiaan. Rabepratsolin AUC-arvo suureni 11 % ja Cmx 34 %, ja 14-hydroksiklaritromysiinin (klaritromysiinin aktiivinen metaboliitti) AUC-arvo kasvoi 42 % ja Cmx 46 %. Tätä suorituskyvyn kasvua ei pidetty kliinisesti merkittävänä.

Rabepratsolin ja alumiinia ja/tai magnesiumhydroksidia sisältävien antasidien suspensioiden samanaikainen käyttö ei johda kliinisesti merkittävään yhteisvaikutukseen.

Erityisohjeet:

Potilaan vaste rabepratsolihoitoon ei sulje pois pahanlaatuisten kasvainten esiintymistä mahalaukussa.

Rabeprazole-SZ-kapselit tulee niellä kokonaisina. On osoitettu, että vuorokaudenaika tai ruokailu eivät vaikuta rabepratsolin aktiivisuuteen.

Erikoistutkimuksessa potilailla, joilla oli lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, ei havaittu merkittävää eroa Rabeprazole-SZ:n sivuvaikutusten esiintymistiheydessä sukupuolen ja iän mukaan verrattuihin terveisiin henkilöihin, mutta tästä huolimatta suositellaan varovaisuutta määrättäessä lääkettä ensimmäisen kerran. Rabeprazole-SZ. SC potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Potilaiden, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, ei tarvitse muuttaa Rabeprazole-SZ-annosta. Rabepratsolin AUC-arvo vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on noin kaksi kertaa suurempi kuin terveillä potilailla.

Hypomagnesemia

PPI-lääkkeiden hoidossa vähintään 3 kuukauden ajan on harvinaisissa tapauksissa havaittu oireenmukaista tai oireetonta hypomagnesemiaa. Useimmissa tapauksissa nämä raportit saatiin vuosi hoidon jälkeen. Vakavia sivuvaikutuksia olivat tetania, rytmihäiriöt ja kouristukset. Useimmat potilaat tarvitsivat hoitoa hypomagnesemiaan, mukaan lukien magnesiumkorvaushoito ja PPI-hoidon lopettaminen. Potilaiden, jotka saavat pitkäaikaista hoitoa tai jotka käyttävät PPI-lääkkeitä, kuten hypomagnesemiaa aiheuttavia lääkkeitä (esim. diureetteja), terveydenhuollon ammattilaisten tulee seurata magnesiumpitoisuutta ennen PPI-hoidon aloittamista ja hoidon aikana.

murtumia

PPI-hoito voi lisätä osteoporoosiin liittyvien lonkka-, ranteen- tai selkärangan murtumien riskiä. Murtumien riski lisääntyi potilailla, jotka saivat suuria PPI-annoksia pitkään (vuoden tai kauemmin).

Rabepratsolin ja metotreksaatin samanaikainen käyttö

Kirjallisuuden mukaan PPI-lääkkeiden samanaikainen käyttö metotreksaatin kanssa (etenkin suurina annoksina) voi lisätä metotreksaatin ja/tai sen metaboliitin hydroksimetotreksaatin pitoisuutta ja pidentää puoliintumisaikaa, mikä voi johtaa metotreksaattitoksisuuteen. Jos suuria metotreksaattiannoksia tarvitaan, PPI-hoidon väliaikaista keskeyttämistä voidaan harkita.

infektiot,Salmonellan aiheuttama,Campylobacter ja Clostridium difficile

PPI-hoito voi lisätä riskiä saada maha-suolikanavan infektioita, kuten infektioiden aiheuttamia Salmonella, Kampylobakteeri ja Clostridiumdifficile .

Vaikutus kykyyn ajaa liikennettä. vrt. ja turkki.:

Rabepratsolin farmakodynamiikan ominaisuuksien ja sen haittavaikutusten profiilin perusteella on epätodennäköistä, että Rabeprazole-SZ vaikuttaisi kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja. Jos kuitenkin uneliaisuutta ilmenee, näitä toimintoja tulee välttää.

Vapautusmuoto/annostus:

Enterokapselit, 10 mg ja 20 mg.

Paketti:

10 tai 14 kapselia läpipainopakkauksessa.

30, 60 tai 100 kapselia per polymeeripurkki tai polymeeripullo.

Jokainen purkki tai pullo, 2, 3, 6 läpipainopakkausta, joissa on 10 kapselia, 1, 2, 4 läpipainopakkausta, joissa on 14 kapselia, sekä käyttöohjeet on sijoitettu pahvilaatikkoon.

Varastointiolosuhteet:

Kuivassa, pimeässä paikassa, enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Parasta ennen päiväys:

Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Apteekista jakelun ehdot: Reseptillä Rekisterinumero: LP-003466 Rekisteröintipäivä: 17.02.2016 / 21.07.2016 Viimeinen käyttöpäivä: 17.02.2021 Rekisteröintitodistuksen haltija:NORTH STAR, NAO Venäjä Valmistaja:   Edustus:  NORTHERN STAR CJSC Venäjä Tietojen päivityspäivämäärä:   31.07.2016 Kuvitetut ohjeet

Rabepratsoli on haavaumia, stressiä estävä, protonipumppua estävä lääke. Käyttöohjeiden mukaan 10 mg:n ja 20 mg:n kapselit tai tabletit auttavat maha- ja pohjukaissuolihaavaan, gastriittiin, refluksitautiin aikuisilla ja lapsilla.

Koostumus ja vapautumismuoto

Rabepratsoli on enterokapseleita, joiden lukumäärä yhdessä pakkauksessa voi vaihdella 5-60 kappaleen välillä.

1 kapseli sisältää vaikuttavana aineena: rabepratsolinatrium - 10/20 mg. Käyttöohjeet, joissa on kuvaus sen ominaisuuksista, on liitetty lääkkeen pakkaukseen.

Mikä auttaa Rabepratsolia?

Indikaatioita lääkkeen käytöstä ovat:

• mahalaukun ja pohjukaissuolen mahahaava, johon liittyy Helicobacter pylori (helicobacter) (yhdistelmänä antibioottien kanssa);
• gastriitti;
• mahalaukun ja pohjukaissuolen peptinen haava akuutissa vaiheessa;
• gastroesofageaalinen refluksi.

Tärkeä! Vain lääkärin tulee päättää kurssin farmakoterapian tarpeesta. Itsehoito on täysin mahdotonta hyväksyä.

Käyttöohjeet

Rabepratsoli otetaan suun kautta ruokailusta ja vuorokaudenajasta riippumatta. Kapselit on nieltävä kokonaisina.

Annostusohjelma määräytyy käyttöaiheiden mukaan:

• erosiivinen ja haavainen GERD tai refluksiesofagiitti: 10 tai 20 mg kerran päivässä. Paraneminen tapahtuu yleensä 4-8 viikon hoidon jälkeen, mutta joskus lääkettä jatketaan vielä 8 viikkoa;
• Helicobacter pylorin hävittäminen potilailla, joilla on peptinen haava: 20 mg 2 kertaa päivässä (Rabeprazole-SZ:ää käytetään tietyn järjestelmän mukaisesti sopivalla antibioottiyhdistelmällä) 7 päivän ajan;
• pohjukaissuolihaavan paheneminen: 20 mg kerran päivässä, joillekin potilaille terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi riittää, että Rabepratsoli otetaan 10 mg:n annoksella. Hoito suoritetaan 2-4 viikon aikana, indikaatioiden mukaan lääkettä voidaan jatkaa vielä 4 viikkoa;
• mahahaavan ja anastomoottisen haavan paheneminen: 10 tai 20 mg kerran päivässä. Paraneminen tapahtuu yleensä 6 viikon hoidon jälkeen, mutta joskus lääkettä jatketaan vielä 6 viikkoa;
• Zollinger-Ellisonin oireyhtymä ja muut sairaudet, joille on ominaista patologinen liikaeritys: annos valitaan yksilöllisesti. Hoidon alussa Rabepratsolin käyttö 60 mg:n vuorokausiannoksena on aiheellista, minkä jälkeen se nostetaan 100 mg:aan (yhdessä annoksessa) tai 120 mg:aan (kahdessa yhtä suuressa annoksessa); joillekin potilaille ositettu annostus on edullisempi. Hoidon kesto määräytyy kliinisen tarpeen mukaan, joissakin tapauksissa se suoritettiin 12 kuukauden ajan;
• GERD (ylläpito): 10 tai 20 mg kerran päivässä. Hoidon kesto määräytyy käyttöaiheiden mukaan;
• NERD ilman esofagiittia: 10 tai 20 mg kerran päivässä. Yleensä oireet häviävät 4 viikon hoidon jälkeen, jos näin ei tapahdu, potilaalle määrätään lisätutkimus. Oireiden lievittymisen jälkeen niiden myöhemmän kehittymisen estämiseksi Rabeprazolea voidaan käyttää tarpeen mukaan 10 mg kerran vuorokaudessa.

Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, rabepratsolin pitoisuus veressä on yleensä korkeampi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Rabepratsolia määrättäessä vaikean maksan vajaatoiminnan taustalla on oltava varovainen.

Yli 12-vuotiaiden lasten GERD:n hoidossa turvallisuusprofiilia on tutkittu vuorokausiannoksella 20 mg (yhdessä annoksessa) enintään 8 viikon ajan.

Farmakologiset vaikutukset

Haavoja ehkäisevä aine, HK-ATPaasin (protonipumppu) estäjä. Vaikutusmekanismi liittyy H-K-ATPaasi-entsyymin estoon mahalaukun parietaalisissa soluissa, mikä johtaa suolahapon muodostumisen viimeisen vaiheen estämiseen. Tämä vaikutus on annoksesta riippuvainen ja johtaa sekä perus- että stimuloidun suolahapon erityksen estoon ärsykkeen luonteesta riippumatta.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

• sakkaroosin/isomaltaasin puutos, fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosipuutos;
• raskaus ja imetysaika;
• ikä enintään 12 vuotta (GERD:n hoidossa) tai 18 vuotta (muissa käyttöaiheissa);
• yksilöllinen intoleranssi lääkkeen komponenteille sekä substituoidut bentsimidatsolit.

Suhteellinen (Rabeprazole-SZ-kapselit määrätään lääkärin valvonnassa):

• vaikea munuaisten vajaatoiminta;
• vaikea maksan vajaatoiminta.

Sivuvaikutukset

Kun lääkettä käytetään maha-suolikanavasta, hengityselimistä ja hermostojärjestelmästä sekä tuki- ja liikuntaelimistöstä, voi esiintyä seuraavia sivuvaikutuksia:

• allerginen reaktio ihottuman muodossa;
• ripuli, ruokahaluttomuus, stomatiitti, oksentelu ja pahoinvointi, ummetus, suun limakalvon kuivuminen, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, ilmavaivat;
• selkäkipu;
• kouristukset, myalgia, nivelsärky;
• sinuiitti, nielutulehdus, yskä ja nuha;
• kuume;
• huimaus, voimattomuus, uneliaisuus, näkö- ja makureseptorien heikkeneminen, päänsärky,
• leukopenia ja trombosytopenia.

huumeiden vuorovaikutus

Käytettäessä samanaikaisesti digoksiinin kanssa digoksiinin pitoisuuden nousu (pienestä kohtalaiseen) veriplasmassa on mahdollista. Käytettäessä samanaikaisesti ketokonatsolin kanssa sen hyötyosuus laskee.

Potilaat, jotka saavat samanaikaisesti ketokonatsolia tai rabepratsolia, tarvitsevat lisäseurannan (näiden lääkkeiden annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen). Rabepratsolin ja klaritromysiinin aktiivisen metaboliitin pitoisuudet plasmassa suurenevat samanaikaisesti 24 % ja 50 %.

Tämä lisää tämän yhdistelmän tehokkuutta Helicobacter pylorin hävittämisessä. Tutkimuksessa ei havaittu rabepratsolin yhteisvaikutusta nestemäisten antasidien kanssa. Rabepratsolilla ei ollut kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia ruoan kanssa.

Erityisolosuhteet

Käytettäessä lääkettä vähintään 3 kuukauden ajan, harvoissa tapauksissa havaittiin oireettoman tai oireisen hypomagnesemian kehittyminen. Useimmiten näitä häiriöitä raportoitiin vuoden kuluttua Rabepratsolin ottamisesta. Vakavia haittavaikutuksia olivat tetania, kouristukset ja rytmihäiriöt. Useimmat potilaat tarvitsivat hoitoa hypomagnesemiaan. Tähän sisältyi magnesiumin korvaaminen ja protonipumpun estäjien lopettaminen.

Potilailla, jotka saavat pitkäaikaista hoitoa tai käyttävät lääkettä yhdessä digoksiinin tai lääkkeiden kanssa, jotka voivat johtaa hypomagnesemian kehittymiseen (erityisesti diureetteja käytettäessä), on tarpeen valvoa magnesiumpitoisuutta ennen lääkityksen aloittamista ja hoidon aikana. Hoidon aikana osteoporoosiin liittyvien lonkka-, selkärangan tai ranteen murtumien riski voi kasvaa.

Riski on suurempi potilailla, jotka ottavat suuria rabepratsoliannoksia pitkään (12 kuukautta tai pidempään). Kirjallisuuslähteiden mukaan, kun Rabepratsolia käytetään yhdessä metotreksaatin kanssa (pääasiassa suurina annoksina), on mahdollista lisätä metotreksaatin ja/tai hydroksimetotreksaatin (sen metaboliitin) pitoisuutta ja lisätä T1/2:ta, mikä voi johtaa metotreksaattitoksisuuteen.

Jos on tarpeen käyttää suuria metotreksaattiannoksia, on harkittava mahdollisuutta keskeyttää Rabeprazole Orion -hoito väliaikaisesti. Tämän lääkkeen ottaminen voi lisätä maha-suolikanavan infektioiden riskiä, ​​mukaan lukien Salmonellan, Clostridium difficilen ja Campylobacterin aiheuttamat infektiot.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin Ajoneuvoja ajaessaan ja monimutkaisten mekanismien parissa työskentelevien potilaiden tulee ottaa huomioon uneliaisuuden todennäköisyys.

Rabepratsolin analogit

Analogeja on määrätty hoitoon:

• Hairabetsoli;
• Vero-rabepratsoli;
• Zolispan;
• Rabepratsoli-OBL;
• Noflux;
• Zulbeks;
• Rabelok;
• Ajallaan.

On huomattava, että Rabepratsolin analogien hinta on keskimäärin kaksi kertaa tämän lääkkeen hinta.

Erot Rabepratsolin ja Omepratsolin välillä

Vaikka nämä kaksi lääkettä ovat kemialliselta koostumukseltaan samanlaisia ​​ja niitä käytetään samankaltaisten sairauksien hoidossa, asiantuntijoiden mukaan joissakin tapauksissa, esimerkiksi gastroesofageaalisessa refluksitaudissa, rabepratsolin kaltainen lääke taistelee oireita tehokkaammin ja myös nopeuttaa. prosessi ruokatorven normaalin toiminnan palauttamiseksi.

Apteekkien jakeluehdot

Vapautuu reseptillä.

Hinta

Rabepratsolin, enterokapseleiden 10 mg, 28 kappaletta (Moskova), keskihinta on 180 ruplaa.

Säilytä Rabepratsolin käyttöohjeet valolta suojatussa paikassa, enintään 25 °C:n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta. Säilyvyys - 3 vuotta.