Ketorol (Ketorolac) on erittäin tehokas kipulääke, ja monet sitä käyttävät eivät tiedä milloin ei pitäisi käyttää sitä. Tässä viestissä puhumme siitä, milloin ketoroli on vasta-aiheinen ja miten sitä tulisi käyttää jokapäiväisessä elämässä.
Mihin Ketorol on tarkoitettu, mihin se auttaa, miten sitä käytetään?
Ketorol on voimakas kipulääke, jota verrataan usein morfiiniin, ja se rinnastetaan lääkkeisiin (vaikka Ketorol ei ole yksi, vaan se lähestyy niitä vain kivunlievityksen suhteen). Ketorolia jaetaan reseptillä ja lääkärin kuulemisen jälkeen.
Ketorol ei toimi vain kipulääkkeenä, vaan myös kuumetta alentavana aineena, ja sillä on myös anti-inflammatorinen vaikutus. Totta, loppujen lopuksi Ketorol on ensisijaisesti kipulääke, ja sen muut ominaisuudet ovat paljon vähemmän ilmeisiä. Ketorolia on saatavana ampulleina ja tabletteina. Suosittelemme, että sovitat sen käytön lääkärisi kanssa (tämä ei ole sinua varten).
Ketorolia tulee käyttää kohtalaisen tai vaikean kivun lyhytaikaiseen hoitoon aikuisilla. Ketorolin vaikutusten ansiosta voit tilapäisesti palata päivittäiseen työhön ja palautumisprosessi kehon vaurioiden jälkeen helpottuu. Ketorolin käyttö ei tietenkään peruuta hoitoa, vaan antaa mahdollisuuden mennä omatoimisesti lääkäriin voimakkaiden toimintakykyysi vaikuttavien kipujen yhteydessä.
Ketoroli estää tiettyjen tulehdusta aiheuttavien luonnollisten aineiden tuotannon kehossamme, joten ketoroli pystyy vähentämään turvotusta, kipua ja kuumetta.
Miten Ketorolia käytetään, missä annoksessa?
Ota lääke yleensä 4-6 tunnin välein täyden vesilasillisen (240 ml) kera tai lääkärisi ohjeiden mukaan. Pysy vähintään 10 minuuttia tämän lääkkeen ottamisen jälkeen.
Annostus riippuu suurelta osin lääketieteellisestä tilastasi ja hoitovasteesta. Voimme vain sanoa, että sinun ei pitäisi ottaa enempää kuin 40 mg lääkettä 24 tunnin aikana. Voit siis jakaa 10 mg:n annokset ja ottaa lääkkeen 3-4 kertaa päivässä. Mahalaukun verenvuodon ja muiden sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi lääkettä tulee ottaa pienimmällä tehokkaalla annoksella. Älä lisää annosta, älä aloita sen ottamista useammin tai enintään 5 päivää peräkkäin.
Jos haluat päästä eroon kivusta kerran, ota 10 mg ketorolia ja juo se veden kanssa yllä kuvatulla tavalla.
Mitkä ovat ketorolin käytön vasta-aiheet ja rajoitukset?
Tärkeimmät vasta-aiheet ovat: aspiriinikolmio, bronkospasmi, lisääntynyt havainto ketorolaasta, ruoansulatuskanavan erosiiviset ja haavaiset ilmenemismuodot, peptiset haavaumat, raskaus, munuaisten vajaatoiminta, imetys, hematopoieettisen järjestelmän ongelmat, alle 16-vuotiaat.
Raskauden ja imetyksen aikana on ehdottomasti kiellettyä ottaa ketorolia.
Ketorolia ei tule käyttää lievään kipuun tai pitkäaikaisiin kipeisiin tiloihin (kuten niveltulehdukseen), mutta sitä voidaan käyttää voimakkaan ja voimakkaan kivun yhteydessä, kuten kihtikriisin aikana (tämä ei peruuta hoitoa!).
Jos sinulla on vatsavaivoja Ketorolin käytön aikana, aloita sen ottaminen ruoan, maidon tai antasidien kanssa.
Ketorolin käyttö yhdessä parasetamolin kanssa on ehdottomasti kielletty. Yhdessä näillä kahdella lääkkeellä voi olla kielteinen vaikutus munuaisjärjestelmän toimintaan. Myös lääkkeen negatiivisten vaikutusten joukossa, kun se yhdistetään muihin keinoihin, voidaan tunnistaa:
- muutokset veren koostumuksessa;
- munuaisjärjestelmän ja maksan vajaatoiminta;
- ruoansulatushäiriöt, haavaumien muodostuminen suoliston sisällä;
- todennäköinen sisäisen verenvuodon ja vastaavien riski.
Jos joudut käyttämään muita lääkkeitä, käänny lääkärin puoleen.
Ketorolin käyttö alkoholin tai runsaan rasvaisen ruoan kulutuksen jälkeen on kielletty. Alkoholi nopeuttaa ketorolin imeytymistä veressä ja nopeuttaa sen poistumista, kun taas rasvaiset ruoat päinvastoin hidastavat näitä molempia prosesseja. Molemmat tekijät ovat negatiivisia ja täynnä seurauksia.
Onko ketoroli haitallista?
Ketorolimyrkytys on mahdollista yhdistettynä muihin lääkkeisiin, kuten kirjoitimme edellä. Myös lääkkeen yliannostus voi aiheuttaa ongelmia. Ketorolin yliannostuksen tärkeimmät oireet ovat: oksentelu, pahoinvointi, ruoansulatuskanavan syöpyvät vauriot, peptiset haavaumat, munuaisten toimintahäiriöt ja vastaavat.
Yleensä asianmukaisella käytöllä ketoral ei vahingoita kehoa eikä jätä mitään seurauksia.
Mikä on ketorolin koostumus?
Ketorolin pääkomponentti on ketorolakkitrometamiini, joka voi vaikuttaa useisiin kehon entsyymeihin vähentäen kipua ja tulehdusta ja jolla on myös lämpöä säätelevä vaikutus.
Annosmuoto
Kalvopäällysteiset tabletit, 10 mg
Yhdiste
Yksi tabletti sisältää
vaikuttava aine - ketorolakkitrometamiini 10 mg
Apuaineet:
mikrokiteinen selluloosa (tyyppi 102), esigelatinoitu maissitärkkelys, maissitärkkelys, kolloidinen vedetön piidioksidi, magnesiumstearaatti
kuoren koostumus: Opadry 03K51148 vihreä (hyprometyyliselluloosa (6срs), titaanidioksidi E171, triasetiini/glyseriini, rauta(III)oksidi keltainen E172, väriaine FD & C No. 1 (brilliant blue FCF, alumiinilakka 11-13%)
Kuvaus
Oliivinvihreät, pyöreät, kaksoiskuperat, kalvopäällysteiset tabletit, joiden toisella puolella on "S" ja toisella puolella sileä pinta, halkaisija (8,20 ± 0,20) mm ja paksuus (3,50 ± 0,20) mm .
Farmakoterapeuttinen ryhmä
Tulehduskipu- ja reumalääkkeet. Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet. Etikkahapon johdannaiset. Ketorolac
ATX-koodi M01AB15
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakokinetiikka
Ketorolakkitrometamiini on raseeminen seos enantiometrisista [-]S- ja [+]R-muodoista S-muodon kanssa, jolla on analgeettisia ominaisuuksia.
Suun kautta otettuna ketorolakki imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Plasman huippupitoisuus (0,7 - 1,1 μg / ml) saavutetaan 40 minuuttia 10 mg:n paastoannoksen ottamisen jälkeen. Runsaasti rasvaa sisältävä ruoka alentaa Cmax:ia ja viivästyttää sen saavuttamista yhdellä tunnilla.
Ketorol® sitoutuu lähes kokonaan plasman proteiineihin (> 99 %) pienen jakautumistilavuuden vuoksi (<0.3 л/кг).
Aika tasapainopitoisuuden saavuttamiseen suun kautta otettuna on 24 tuntia, kun sitä annetaan 4 kertaa vuorokaudessa. Kun otetaan suun kautta 10 mg, se on 0,39 - 0,79 μg / ml.
Lähes kaikki veriplasmassa kiertävä aine on ketorolaakia (96 %) tai sen farmakologisesti inaktiivista metaboliittia p-hydroksiketorolaakia.
Ketorolakki erittyy pääasiassa munuaisten kautta ketoralakin ja sen metaboliittien kautta. Jopa 92% annetusta lääkeannoksesta löytyy virtsasta, 40% - metaboliittien muodossa, 60% - muuttumattomana aineena, 6% annetusta annoksesta - ulosteiden kautta. Lääke läpäisee istukan esteen 10 %. Pieninä pitoisuuksina rintamaidossa. Se ei läpäise hyvin veri-aivoesteen läpi. S-enantiomeeri eliminoituu kaksi kertaa nopeammin 2,5 tunnissa (SD ± 0,4) kuin R-enantiomeeri - 5 tuntia (SD ± 1,7) eikä puhdistuma riipu lääkkeen antoreitistä, tästä seuraa, että suhde plasman S/R-pitoisuudet pienenevät ajan myötä jokaisen annoksen jälkeen. Metaboliteilla ei ole merkittävää analgeettista aktiivisuutta.
Seniili-ikäisillä (yli 65-vuotiailla) terminaalivaiheen puoliintumisaika pitenee nuoriin verrattuna 7 tuntiin (4,3 tunnista 8,6 tuntiin). Plasman kokonaispuhdistuma voidaan pienentää nuoriin verrattuna keskimäärin arvoon 0,019 l / h / kg.
munuaisten vajaatoiminta
Kun munuaisten toiminta heikkenee, ketorolakin erittyminen hidastuu, mistä on osoituksena puoliintumisajan pidentyminen, joka on 6-19 tuntia (riippuen vajaatoiminnan asteesta) ja johtaa plasman kokonaispuhdistuman pienenemiseen verrattuna nuoria terveitä vapaaehtoisia.
Kreatiniinipuhdistuman ja ketorolaakkitrometamiinin kokonaispuhdistuman välillä on huono yhteys vanhuksilla ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (r=0,5).
Munuaissairauspotilailla kunkin enantiomeerin käyrän alla oleva pinta-ala kasvoi noin 100 % verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. Jakaantumistilavuus kaksinkertaistuu S-enantiomeerillä ja kasvaa 1/5 R-enantiomeerillä. Ketorolaakkitrometamiinin jakautumistilavuuden suureneminen tarkoittaa sitoutumattoman fraktion lisääntymistä.
Eliminaationopeus hidastuu suunnilleen suhteessa munuaisten vajaatoiminnan asteeseen, paitsi potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta. Tällaisilla potilailla ketorolakin plasmapuhdistuma on hieman korkeampi kuin odotettavissa tietyn asteisen munuaisvaurion yhteydessä.
Maksan vajaatoiminta
Puoliintumisajan, käyrän alla olevan alueen, laskelmissa ei ole merkittävää eroa.
Farmakodynamiikka
Ketorol® on ei-steroidinen tulehduskipulääke (NSAID), jolla on kipua lievittävä ja tulehdusta ehkäisevä vaikutus. Ketorolin, kuten muiden tulehduskipulääkkeiden, pääasiallinen vaikutusmekanismi ilmenee sen farmakologisessa vaikutuksessa - prostaglandiinisynteesin estämisessä. Tulehduskipulääkkeet ovat aktiivisimpia periferiassa.
Ketorol®:lla ei ole rauhoittavaa tai ahdistusta lievittävää vaikutusta. Ketorolaakkitrometamiinin biologinen aktiivisuus liittyy S-muotoon. Ketorolin kipua lievittävän tehon huippu saavutetaan 2-3 tunnin kuluttua.
Käyttöaiheet
Keskivaikean ja vaikean akuutin kipuoireyhtymän lyhytaikainen lievitys sekä tarvittava analgesia opioidikipulääkeillä leikkauksen jälkeisenä aikana.
Annostelu ja hallinnointi
Ketorolin käytön mahdollisia hyötyjä ja riskejä tulee harkita huolellisesti ennen kuin päätät sen käytöstä.
Hoidon kokonaiskesto Ketorol-injektiolla ja Ketorol-tableteilla ei saa ylittää 5 päivää haittavaikutusten yleistymisen ja vakavuuden lisääntymisen vuoksi.
18-64-vuotiaille potilaille
Ketorol-tabletit otetaan kerta-annoksena 20 mg (2 tablettia), jota seuraa 10 mg (1 tabletti) 4-6 tunnin kuluttua 4 kertaa päivässä, enintään 40 mg / vrk.
≥ 65-vuotiaille potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja/tai paino< 50 кг:
Ketorol-tabletit kerran 10 mg (1 tabletti), jonka jälkeen 10 mg 4-6 tunnin välein neljä kertaa päivässä, enintään 40 mg / vrk.
On käytettävä pienintä tehokasta annosta.
Älä lyhennä annosväliä 4-6 tuntiin.
Sivuvaikutukset
Lääkkeen annosta suurennettaessa riski haittavaikutusten esiintymistiheyden ja vakavuuden lisääntymisestä kasvaa. Potilaita tulee varoittaa lääkkeen aiheuttamista vakavista haittavaikutuksista, kuten maha-suolikanavan limakalvon haavaumista, verenvuodosta ja perforaatiosta, leikkauksen jälkeisestä verenvuodosta, akuutista munuaisten vajaatoiminnasta, anafylaktisista ja anafylaktoidisista reaktioista, maksan vajaatoiminnasta.
Ketorolia tai muita ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä (NSAID) käyttävillä potilailla yleisin (noin 1–10 % potilaista) havaittiin:
Ruoansulatuskanavasta: vatsakipu *, ummetus / ripuli dyspepsia *, ilmavaivat, maha-suolikanavan mahahaava (vatsa- / pohjukaissuolihaava), maha-suolikanavan verenvuoto / perforaatio, närästys, pahoinvointi *, stomatiitti, oksentelu.
Muista järjestelmistä: munuaisten vajaatoiminta, anemia, huimaus, uneliaisuus, turvotus, kohonneet maksaentsyymiarvot,
päänsärky*, kohonnut verenpaine, pidentynyt verenvuotoaika, kutina, ihottumat, tinnitus, hikoilu.
* Ilmaantuvuus yli 10 %
Lisäksi ilmoitettiin seuraavat haittatapahtumat:
Yleiset reaktiot: kuume, infektiot, sepsis
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: sydämen vajaatoiminta, takykardia (nopea syke), kalpeus, pyörtyminen.
Ihoreaktiot: hiustenlähtö, valoherkkyys, urtikaria.
Ruoansulatuskanava: anoreksia, suun kuivuminen, röyhtäily, ruokatorvitulehdus, jano, gastriitti, glossiitti, hepatiitti, lisääntynyt ruokahalu, keltaisuus, peräsuolen verenvuoto.
Veri ja imukudos: mustelma, eosinofilia, nenäverenvuoto, leukopenia, trombosytopenia.
Aineenvaihduntahäiriöt: painonmuutos.
Hermosto: sekavuus, ahdistuneisuus, voimattomuus, masennus, euforia, ekstrapyramidaaliset oireet, hallusinaatiot, hyperkinesia, keskittymiskyvyttömyys, unettomuus, hermostuneisuus, parestesia, uneliaisuus, stupor, vapina, huimaus, huonovointisuus.
Lisääntymisjärjestelmä (naiset): hedelmättömyys.
Hengityselimet: astma, yskä, hengenahdistus, keuhkoödeema, vuotava nenä.
Kosketuselimet: makuaistin muutokset, näköhäiriöt, kuulon heikkeneminen.
Virtsa- ja sukupuolielimet: kystiitti, dysuria, hematuria, lisääntynyt virtsaamistiheys, interstitiaalinen, nefriitti, oliguria / polyuria, proteinuria, munuaisten vajaatoiminta, virtsanpidätys.
Harvoin havaitut haittavaikutukset ovat:
Yleiset reaktiot: angioödeema, kuolema, yliherkkyysreaktiot, kuten anafylaksia, anafylaktoidireaktiot, kurkunpään turvotus, kielen turvotus, myalgia
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: rytmihäiriöt, bradykardia, rintakipu, punoitus, hypotensio, sydäninfarkti, vaskuliitti.
Ihoreaktiot: eksfoliatiivinen ihotulehdus, erythema multiforme, Lyellin oireyhtymä, rakkulareaktiot, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi.
Ruoansulatuskanava: akuutti haimatulehdus, maksan vajaatoiminta, epäspesifinen haavainen stomatiitti, tulehduksellisen suolistosairauden paheneminen (haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti).
Veri ja lymfaattinen järjestelmä: agranulosytoosi, aplastinen anemia, hemolyyttinen anemia, lymfadenopatia, pansytopenia, leikkauksen jälkeinen verenvuoto.
Aineenvaihduntahäiriöt: hyperglykemia, hyperkalemia, hyponatremia.
Hermosto: aseptinen aivokalvontulehdus, kouristukset, kooma, psykoosi.
Hengityselimet: bronkospasmi, hengityslama, keuhkokuume
Kosketusaistit: sidekalvotulehdus
Virtsa- ja sukupuolielimet: kylkikipu hematurialla ja/tai atsotemialla, hemolyyttinen ureeminen oireyhtymä tai ilman sitä.
Vasta-aiheet
Yliherkkyys ketorolaakille tai muille ei-steroidisille tulehduskipulääkkeille
Täydellinen tai epätäydellinen yhdistelmä keuhkoastmaa, nenän ja sivuonteloiden toistuvaa polypoosia ja asetyylisalisyylihapon tai muiden tulehduskipulääkkeiden intoleranssia (mukaan lukien historia)
Nokkosihottuma, tulehduskipulääkkeiden käytön aiheuttama nuha (historia)
Pyratsolonilääkkeiden intoleranssi
Hypovolemia (perussyystä riippumatta)
Vahvistettu hyperkalemia
Ruoansulatuskanavan syöpyvät ja haavaiset vauriot akuutissa vaiheessa, maha-suolikanavan verenvuoto, mukaan lukien historia
Tulehduksellinen suolistosairaus
Hypokoagulaatio (mukaan lukien hemofilia)
Hematopoieettiset häiriöt
Vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml/min)
Vaikea maksan vajaatoiminta tai aktiivinen maksasairaus
Samanaikainen anto muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa
Yhteiskäyttö probenesidin kanssa
Samanaikainen vastaanotto pentoksifylliinin kanssa
Suuri verenvuotoriski (mukaan lukien leikkauksen jälkeen
Epäilty tai vahvistettu aivoverenvuoto, hemorraginen diateesi,
Henkilöt, joilla on perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö
Raskaus, synnytys ja imetys
Lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu)
Ennaltaehkäisevänä kipulääkenä ennen suuria leikkausta.
Leikkauksen jälkeisen kivun hoitoon sepelvaltimon ohitusleikkauksessa.
Ketorolakia ei ole tarkoitettu kroonisen kivun hoitoon.
Huumeiden vuorovaikutukset
Ketorolakki sitoutuu voimakkaasti ihmisen plasman proteiineihin (keskimäärin 99,2 %), kun taas sitoutuminen on riippumaton pitoisuudesta.
Ketorolakia ei tule käyttää muiden lääkkeiden kanssa, jotka perustuvat ASA = ASA (asetyylisalisyylihappo, aspiriini) tai muiden tulehduskipulääkkeiden (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet), mukaan lukien selektiiviset syklo-oksigenaasi-2:n estäjät, koska tässä tapauksessa riski voi olla lisääntynyt. aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia, jotka liittyvät tulehduskipulääkkeiden vaikutukseen (ks. kohta Vasta-aiheet).
Ketorolakki estää verihiutaleiden aggregaatiota, vähentää tromboksaanin pitoisuutta ja pidentää verenvuodon kestoa. Toisin kuin aspiriinin pitkittyneet vaikutukset, verihiutaleiden toiminta palautuu normaaliksi 24-48 tunnin kuluessa ketorolakin käytön lopettamisesta.
Ketorolakin käyttö yhdessä antikoagulanttien, kuten varfariinin, kanssa on vasta-aiheista, koska tulehduskipulääkkeiden ja antikoagulanttien yhteiskäyttö voi lisätä antikoagulanttivaikutusta (ks. kohta Vasta-aiheet).
Vaikka tutkimukset eivät osoita merkittävää yhteisvaikutusta ketorolaakin ja varfariinin tai hepariinin välillä, käytettäessä samanaikaisesti ketorolaakia ja hemostaasiin vaikuttavia terapeuttisia lääkkeitä, mukaan lukien terapeuttiset antikoagulanttiannokset (varfariini), profylaktiset pienet hepariiniannokset (2500-5000 yksikköä joka kerta). 12 tuntia) ja dekstraaneja, voi liittyä lisääntynyt verenvuotoriski.
Joidenkin prostaglandiinien synteesiä estävien lääkkeiden on raportoitu estävän litiumin munuaispuhdistumaa, mikä lisää plasman litiumpitoisuuksia. Ketorolaakihoidon aikana on raportoitu tapauksia kohonneista plasman litiumpitoisuuksista.
Probenesidiä ei tule antaa samanaikaisesti ketorolakin kanssa ketorolakin plasmapitoisuuksien ja sen puoliintumisajan pidentymisen vuoksi.
Tulehduskipulääkkeitä ei tule käyttää 8–12 päivän kuluessa mifepristonin käytöstä, koska tulehduskipulääkkeet voivat vähentää mifepristonin vaikutuksia.
Kun ketorolakia käytetään samanaikaisesti okspentifylliinin kanssa, verenvuotoalttius lisääntyy.
Ketorolia samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa tulee käyttää varoen:
Kuten kaikkien tulehduskipulääkkeiden kohdalla, varovaisuutta on noudatettava annettaessa lääkettä samanaikaisesti kortikosteroidien kanssa, koska maha-suolikanavan haavaumien tai verenvuodon riski kasvaa (ks. kohta Erityisohjeet).
Ruoansulatuskanavan verenvuodon riski kasvaa (katso kohta Erityisohjeet), kun verihiutaleiden estäjiä ja selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä (SSRI=SSRI) käytetään yhdessä tulehduskipulääkkeiden kanssa.
Kirjallisuuden mukaan jotkin prostaglandiinien synteesiä estävät lääkkeet vähentävät metotreksaatin puhdistumaa ja siten mahdollisesti lisäävät sen toksisuutta.
Ketorolakkitrometamiini ei vaikuta digoksiinin sitoutumiseen veren proteiineihin. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että terapeuttisilla salisylaattipitoisuuksilla (300 µg/ml) ketorolaakin sitoutuminen väheni noin 99,2 %:sta 97,5 %:iin, mikä edustaa arviolta kaksinkertaistaa sitoutumattoman ketorolakin plasmapitoisuuden. Digoksiinin, varfariinin, ibuprofeenin, naprokseenin, piroksikaamin, asetaminofeenin (parasetamolin), fenytoiinin ja tolbutamidin terapeuttiset pitoisuudet eivät vaikuta ketorolaakin sitoutumiseen proteiineihin.
Yhdistetty käyttö diureettien kanssa voi heikentää diureettista vaikutusta ja lisätä tulehduskipulääkkeiden munuaistoksisuuden riskiä.
Kuten kaikkia tulehduskipulääkkeitä, lääkettä tulee käyttää varoen käytettäessä siklosporiinia samanaikaisesti, koska nefrotoksisuuden riski kasvaa.
Nefrotoksisuuden riski on olemassa, jos tulehduskipulääkkeitä käytetään yhdessä takrolimuusin kanssa.
Tulehduskipulääkkeet voivat heikentää diureettien ja verenpainelääkkeiden vaikutusta. Käytettäessä ACE:n estäjiä = ACE (angiotensiinia konvertoiva entsyymi) ja/tai angiotensiini II -reseptorin antagonisteja yhdessä tulehduskipulääkkeiden kanssa, akuutin munuaisten vajaatoiminnan riski, joka on yleensä palautuva, voi suurentua joillakin potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta (esim. , kuivuneilla potilailla tai iäkkäillä potilailla).
Siksi lääkkeiden yhdistelmässä tulee noudattaa varovaisuutta, erityisesti vanhuksilla. Potilaat tulee annostella oikein (mahdollisimman tarkasti) ja munuaisten toiminnan seurantaan on kiinnitettävä huomiota samanaikaisen hoidon alussa ja ajoittain sen jälkeen.
Tulehduskipulääkkeet voivat pahentaa sydämen vajaatoimintaa, vähentää GFR = GFR (glomerulusten suodatusnopeutta) ja lisätä sydämen glykosidien tasoa plasmassa, kun niitä käytetään yhdessä sydänglykosidien kanssa.
Ketorolakin on osoitettu vähentävän samanaikaisen opioidianalgesian tarvetta, kun sitä käytetään lievittämään leikkauksen jälkeistä kipua.
Eläintutkimukset osoittavat, että tulehduskipulääkkeet voivat lisätä kinoloniantibioottien käyttöön liittyvien kohtausten riskiä. Potilailla, jotka käyttävät sekä tulehduskipulääkkeitä että kinoloneja, saattaa olla lisääntynyt kohtausten riski.
Tulehduskipulääkkeiden käyttö yhdessä tsidovudiinin kanssa lisää hematologisen toksisuuden riskiä. On näyttöä lisääntyneestä hemartroosin (veren kerääntymisestä nivelonteloon) ja hematoomien riskistä HIV-potilailla (+) = HIV-potilailla, joilla on hemofilia ja jotka saavat samanaikaista hoitoa tsidovudiinilla ja ibuprofeenilla.
Kun sitä käytetään yhdessä epilepsialääkkeiden (fenytoiini, karbamatsepiini) kanssa, kohtausten esiintymistiheys lisääntyy. Potilaille kehittyy hallusinaatioita, kun niitä käytetään samanaikaisesti psykotrooppisten lääkkeiden (fluoksetiini, tiotiksiini, alpratsolaami) kanssa.
Kun ketorolia ja ei-depolarisoivia lihasrelaksantteja annetaan samanaikaisesti, potilaille kehittyy hengenahdistusta.
erityisohjeet
Koska tulehduskipulääkkeet vähentävät verihiutaleiden aggregaatiota, ketorolakia on määrättävä varoen potilaille, joilla on heikentynyt veren hyytymiskyky.
Haittavaikutukset voidaan minimoida käyttämällä pienintä tehokasta annosta lyhimmän ajan kontrollioireiden mukaan.
Ruoansulatuskanavan haavaumat, verenvuoto ja perforaatio
Ruoansulatuskanavan haavaumia, verenvuotoa ja perforaatiota on raportoitu, jotka voivat olla kohtalokkaita steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien ketorolaakin, käytön yhteydessä. historia.
Kliinisesti vakavia maha-suolikanavan verenvuotoja on havaittu enemmän alle 65-vuotiailla potilailla, jotka saivat keskimääräisen vuorokausiannoksen yli 90 mg ketorolaakia lihakseen verrattuna potilaisiin, jotka saivat parenteraalisia opiaatteja.
Iäkkäillä ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käytöstä johtuvien sivuvaikutusten ilmaantuvuus lisääntyy, erityisesti maha-suolikanavan verenvuoto ja perforaatio, jotka voivat olla hengenvaarallisia.
Ruoansulatuskanavan verenvuodon, haavaumien tai perforaation riski kasvaa steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien suonensisäisen ketorolakin, annoksilla, potilailla, joilla on ollut haavauma, joka on erityisen monimutkaista verenvuodosta tai perforaatiosta, tai vanhuksilla. Kliinisesti vakavan maha-suolikanavan verenvuodon riski on annoksesta riippuvainen. Näillä potilailla hoito tulee aloittaa pienimmällä saatavilla olevalla annoksella. Tällaisille potilaille sekä potilaille, jotka tarvitsevat samanaikaisesti pieniannoksista aspiriinia tai muita lääkkeitä, jotka voivat myös lisätä ruoansulatuskanavan riskejä, tulee määrätä yhdistelmähoito sytoprotektoreiden (esim. misoprostolin tai protonipumpun estäjien) kanssa. Tämä maha-suolikanavan verenvuodon ikään liittyvä riskiryhmä on yhteinen kaikille ei-steroidisille tulehduskipulääkkeille. Nuoriin potilaisiin verrattuna iäkkäillä ketorolaakin puoliintumisaika plasmassa on pitempi ja plasmapuhdistuma pienentynyt. Pidempi annosten välinen aika on suositeltavaa.
Ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on ollut tulehduksellinen suolistosairaus (haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti), koska nämä tilat voivat pahentua. Potilaiden, joilla on ollut maha-suolikanavan toksisuutta, erityisesti vanhuksilla, tulee ilmoittaa kaikista epätavallisista vatsansisäisistä oireista (erityisesti maha-suolikanavan verenvuodosta), erityisesti hoidon alkuvaiheessa. Jos potilailla, jotka käyttävät ketorolaakia laskimoon, ilmenee maha-suolikanavan verenvuotoa tai haavaumia, hoito on lopetettava.
Varotoimenpiteitä suositellaan potilaille, jotka saavat samanaikaisesti lääkkeitä, jotka voivat lisätä haavaumien tai verenvuodon riskiä, kuten suun kautta otettavia kortikosteroideja, tiettyjä serotoniinin takaisinoton estäjiä tai verihiutaleiden vastaisia lääkkeitä, kuten aspiriinia.
Lääkkeen käyttö potilailla, jotka käyttävät antikoagulantteja, kuten varfariinia, on vasta-aiheista.
Kuten muidenkin steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden kohdalla, potilaiden prosenttiosuus ja heidän maha-suolikanavan komplikaatioiden aste saattaa kasvaa, koska ketorolaakin annos ja hoidon kesto suurennetaan, kun ketorolaaki annetaan laskimoon. Kliinisesti vakavan maha-suolikanavan verenvuodon riski riippuu lääkkeen annoksesta. Tämä koskee erityisesti iäkkäitä potilaita, jotka ottavat keskimäärin yli 60 mg:n päivittäisen annoksen ketorolaakia suonensisäisesti. Aiemmin peptinen haava lisää vakavien maha-suolikanavan komplikaatioiden mahdollisuutta ketorolaakihoidon aikana.
Hematologiset vaikutukset
Potilaiden, joilla on hyytymishäiriöitä, ei tule käyttää Ketorolacia. Antikoagulanttihoitoa saavilla potilailla on verenvuotoriski, kun he käyttävät Ketorolacia samanaikaisesti näiden lääkkeiden kanssa. Ketorolakin ja pienen ennaltaehkäisevän annoksen hepariinia (2500 - 5000 yksikköä 12 tunnin välein) sekä dekstraanin samanaikaista käyttöä ei ole tutkittu perusteellisesti, ja siksi se voi myös olla syynä suureen verenvuodon todennäköisyyteen. Potilaiden, jotka jo saavat antikoagulantteja tai pieniä annoksia hepariinia, ei tule käyttää ketorolaakia. Potilaita, jotka käyttävät muita lääkkeitä, jotka vaikuttavat negatiivisesti hemostaasiin, tulee seurata Ketorolakia käytettäessä. Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa kliinisesti merkittävän leikkauksen jälkeisen verenvuodon ilmaantuvuus oli alle 1 %.
Ketorolakki estää verihiutaleiden aggregaatiota ja pidentää verenvuotoaikaa. Potilailla, joilla oli normaali veren hyytyminen, hyytymisaika piteni, mutta normaalin 2-11 minuutin välillä. Toisin kuin aspiriinin pitkäaikainen vaikutus, verihiutaleiden toiminta palautuu normaaliksi 24–48 tunnin kuluessa ketorolakin käytön lopettamisesta.
On raportoitu leikkauksen jälkeisistä haavan verenvuodoista, jotka liittyvät Ketorolakin perioperatiiviseen käyttöön, kun sitä annetaan lihakseen tai laskimoon. Siksi ketorolakia ei tule käyttää potilaille, joille on tehty leikkauksia, joihin liittyy suuri verenvuotoriski. Erityistä varovaisuutta tulee noudattaa tilanteissa, joissa hemostaasissa ei sallita poikkeamia, esimerkiksi kauneus- tai päiväkirurgiassa, eturauhasen resektiossa tai nielurisojen poistossa. Ketorolakia käytettäessä on raportoitu merkkejä haava- ja nenäverenvuodosta. Lääkäreiden tulee olla valppaina ketorolakin ja muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, jotka estävät syklo-oksigenaasia, farmakologiset yhtäläisyydet sekä verenvuotoriskin, erityisesti vanhuksilla.
Ihoreaktiot
Vakavia ihoreaktioita, joista osa on johtanut kuolemaan, mukaan lukien eksfoliatiivinen ihotulehdus, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi, on raportoitu hyvin harvoin ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä. Potilaat, joilla oli riski tällaisten reaktioiden esiintymiselle, tunnistettiin heti hoidon alussa: tällaiset reaktiot ilmenivät useimmissa tapauksissa ensimmäisen hoitokuukauden aikana. Ketorolac-hoito on lopetettava heti, kun ihottumaa, limakalvovaurioita tai muita lääkkeelle yliherkkyysoireita ilmenee.
Systeeminen lupus erythematosus ja Sharpin oireyhtymä
Potilailla, joilla on systeeminen lupus erythematosus ja Sharpin oireyhtymä, on riski saada aseptinen aivokalvontulehdus.
Natriumin/nesteen kertyminen sydän- ja verisuonitauteihin ja perifeeriseen turvotukseen
Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on aiemmin ollut verenpainetauti ja/tai sydämen vajaatoiminta, koska nesteen kertymistä ja turvotusta on raportoitu NSAID-hoidon yhteydessä.
Nesteretentiota, kohonnutta verenpainetta ja perifeeristä turvotusta on havaittu joillakin potilailla, jotka käyttävät ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä, mukaan lukien ketorolaakia, joten tätä lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta, verenpainetauti tai vastaava sairaus.
Lääkkeen vaikutukset sydän- ja aivoverenkiertoon
Asianmukainen seuranta ja konsultointi on tarpeen potilaille, joilla on ollut hypertensio ja/tai lievä tai kohtalainen sydämen vajaatoiminta, koska nesteen kertymistä ja turvotusta on raportoitu ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käytöstä.
Epidemiologiset tiedot viittaavat siihen, että koksibien tai tiettyjen steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden käyttö (erityisesti suurina annoksina) voi lisätä hieman valtimotromboottisten komplikaatioiden (esim. sydäninfarkti tai aivohalvaus) riskiä. Huolimatta siitä, että ketorolakki ei ole osoittanut kykyä lisätä tromboottisten komplikaatioiden, kuten sydäninfarktin, määrää, ei ole vielä riittävästi tietoa, jonka perusteella tällainen riski tulisi sulkea pois ketorolakia käytettäessä.
Potilaiden, joilla on hallitsematon verenpainetauti, krooninen sydämen vajaatoiminta, todettu sepelvaltimotauti, ääreisvaltimotauti ja/tai aivoverenkiertohäiriö, tulee ottaa ketorolakia vasta perusteellisen tutkimuksen jälkeen. Samanlainen päätös tulee tehdä ennen hoidon aloittamista potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitautien riskitekijöitä (esim. verenpainetauti, hyperlipidemia, diabetes mellitus ja tupakointi).
Sydän- ja verisuonihäiriöt, munuaisten ja maksan toimintahäiriöt
Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on sairauksia, jotka voivat heikentää veritilavuutta ja/tai munuaisten verenkiertoa ja joissa munuaisten prostaglandiinit tukevat munuaisten perfuusion varmistamista. Tällaisilla potilailla ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttö voi lääkkeen annoksesta riippuen heikentää munuaisten prostaglandiinirakennetta ja aiheuttaa ilmeistä munuaisten vajaatoimintaa. Tällaisten reaktioiden riski on suurempi potilailla, joilla on verenhukan tai vakavan nestehukan vuoksi nestevajaus, munuaisten vajaatoiminta, sydämen vajaatoiminta, maksan vajaatoiminta, iäkkäät henkilöt ja potilaat, jotka käyttävät diureetteja. Tällaisten potilaiden munuaisten toimintaa tulee seurata. Ei-steroidisen tulehduskipulääkehoidon lopettamisen jälkeen yleensä palautuu hoitoa edeltävään tilaan. Leikkauksen aikana menetetyn nesteen/veren palautumisen heikkeneminen, mikä aiheuttaa hypovolemiaa, voi aiheuttaa munuaisten vajaatoimintaa, jota Ketorolakin käyttö voi puolestaan pahentaa. Siksi nestehukka on korjattava, ja seerumin urean ja kreatiniinin sekä diureesin tiivistä asiantuntijan seurantaa suositellaan, niin kauan kuin potilas on normovoleeminen. Munuaisdialyysipotilailla ketorolakin puhdistuma pieneni noin puoleen normaaliarvosta ja väliaikainen puoliintumisaika piteni noin 3 kertaa.
Vaikutukset munuaisiin
Kuten muitakin ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä, ketorolakia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta tai joilla on aiempi munuaissairaus, koska se on voimakas prostaglandiinisynteesin estäjä. Varovaisuutta tulee noudattaa, sillä ketorolakin ja muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä on havaittu munuaistoksisuutta potilailla, joilla on sairauksia, jotka aiheuttavat verenkierron vähenemistä ja/tai munuaisten verenkiertoa ja joissa munuaisten prostaglandiinit tukevat. rooli munuaisten perfuusion ylläpitämisessä.
Tällaisilla potilailla ketorolakin tai muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttö voi annoksesta riippuen vähentää munuaisten prostaglandiinien muodostumista ja aiheuttaa ilmeistä munuaisten vajaatoimintaa tai dekompensoitua munuaisten vajaatoimintaa. Suurempi riski tällaiseen reaktioon on potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, hypovolemia, sydämen vajaatoiminta, maksan toimintahäiriö, sekä diureetteja käyttävillä ja vanhuksilla. Ketorolakin tai muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käytön lopettamisen jälkeen seuraa yleensä palautuminen tilaan ennen lääkkeen aloittamista.
Kuten muidenkin prostaglandiinien synteesiä hidastavien lääkkeiden kohdalla, seerumin urea-, kreatiniini- ja kaliumpitoisuuden nousua on raportoitu ketorolaakkitrometamolin käytön yhteydessä, mikä saattaa ilmaantua kerta-annoksen jälkeen.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: Koska ketorolaakkitrometamoli ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, potilaiden, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (seerumin kreatiniini yli 160 µmol/l), Ketorolakin käyttö on vasta-aiheista. Potilaiden, joilla on lievempi munuaisten vajaatoiminta, tulee saada pienempi annos ketorolakia (enintään 60 mg/vrk lihakseen tai laskimoon) ja heidän munuaistilansa on oltava jatkuvassa lääkärin valvonnassa.
Käyttö maksan vajaatoiminnassa: Kliinisesti merkittäviä muutoksia ketorolaakin puhdistumassa tai terminaalisessa puoliintumisajassa ei ole havaittu potilailla, joilla on kirroosista johtuva maksan vajaatoiminta.
Yhdessä tai useammassa maksan toimintakokeessa saattaa esiintyä marginaalista nousua. Nämä häiriöt voivat olla vaihtelevia, pysyä ennallaan tai edetä hoidon jatkuessa. Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa alle 1 %:lla potilaista havaittiin merkittävää nousua (3 kertaa normaalia korkeampi) seerumin alaniiniaminotransferaasi- taiissa. Maksasairauksiin liittyvien kliinisten merkkien tai oireiden kehittyessä tai systeemisten ilmentymien tai sairauksien ilmaantuessa Ketorolakin käyttö on lopetettava.
Anafylaktiset (pseudoanafylaktiset) reaktiot
Anafylaktisia (pseudoanafylaktisia) reaktioita (mukaan lukien, mutta ei rajoittuen, anafylaksia, bronkospasmi, punoitus, ihottuma, hypotensio, kurkunpään turvotus ja angioödeema) voi esiintyä potilailla, joilla on aiemmin ollut yliherkkyys aspiriinille, muille ei-steroidisille tulehduskipulääkkeille. lääkkeitä tai suonensisäistä ketorolaakia, kuten potilailla, joilla ei ole tällaista historiaa. Tällaisia ilmiöitä saattaa esiintyä myös potilailla, joilla on ollut angioedeemaa, bronkospastista reaktiivisuutta (esim. astma) tai nenäpolyyppeja. Pseudoanafylaktiset reaktiot, kuten anafylaksia, voivat olla kohtalokkaita. Siksi ketorolakia ei tule käyttää potilaille, joilla on aiemmin ollut astma, tai potilaille, joilla on vaikea tai osittainen nenäpolyyppioireyhtymä, angioedeema tai bronkospasmi.
Varotoimet ja ei-lisääntymiseen liittyvät vaikutukset
Ketorolakin ja muiden syklo-oksigenaasin / prostaglandiinin synteesiä hidastavien lääkkeiden käyttö voi heikentää lisääntymistoimintoja, minkä seurauksena lääkettä ei suositella raskaaksi tuleville naisille. Naisten, joilla on vaikeuksia tulla raskaaksi tai joille tehdään lisääntymistestiä, tulee lopettaa Ketorolacin käyttö.
Nesteen kertyminen ja turvotus
Nesteretentiota, kohonnutta verenpainetta ja turvotusta on raportoitu ketorolakin käytön yhteydessä, ja siksi lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta, kohonnut verenpaine tai vastaava sairaus.
Huumeiden väärinkäyttö ja riippuvuus
Ketorolakki ei aiheuta riippuvuutta. Suonensisäisen ketorolakin äkillisen lopettamisen jälkeen ei havaittu vieroitusoireita.
Lääkkeen vaikutuksen ominaisuudet kykyyn ajaa ajoneuvoa tai mahdollisesti vaarallisia mekanismeja
Koska ketorolia saaneille potilaille kehittyy haittavaikutuksia keskushermostosta (huimaus, uneliaisuus) ja aisteista (kuulon heikkeneminen, tinnitus, näkövammaisuus), on suositeltavaa välttää työtä, joka vaatii enemmän huomiota ja nopeaa reagointia.
Yliannostus
Oireet: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, maha- ja pohjukaissuolen mahahaava, eroosiivinen gastriitti, munuaisten vajaatoiminta, metabolinen asidoosi. Harvoin, mutta mahdollista maha-suolikanavan verenvuoto, akuutti munuaisten vajaatoiminta.
Julkaisumuoto:
Kalvopäällysteiset tabletit 10 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
Liuos lihaksensisäiseen injektioon 1 ml - tummia lasiampulleja (10) - rakkuloita.
Yhdiste:
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää
Vaikuttava aine: ketorolakkitrometamiini (ketorolakkitrometamoli) 10 mg
Apuaineet: MCC, laktoosi, maissitärkkelys, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A)
Kuoren koostumus: hypromelloosi, propyleeniglykoli, titaanidioksidi, oliivinvihreä (kinoliinikeltainen väriaine, briljanttisininen väriaine).
1 ml liuosta lihakseen annettavaa injektiota varten sisältää
Vaikuttava aine: ketorolakkitrometamiini (ketorolakkitrometamoli) 30 mg
Apuaineet: natriumkloridi, alkoholi, dinatriumedetaatti, oktoksinoli, propyleeniglykoli, natriumhydroksidi, injektionesteisiin käytettävä vesi.
Kuvaus:
Tabletit: pyöreä, kaksoiskupera, peitetty vihreällä kuorella, toisella puolella kohokuvioitu kirjain "S". Poikkileikkausnäkymä: vihreä kuori ja valkoinen tai melkein valkoinen ydin.
Ratkaisu i/m-antoon: kirkas väritön tai vaaleankeltainen liuos.
Farmakoterapeuttinen ryhmä:
- Ei-narkoottiset analgeetit, mukaan lukien ei-steroidiset ja muut tulehduskipulääkkeet
Farmakologiset ominaisuudet:
Farmakodynamiikka
tulehduskipulääkkeet. Ketorolakalla on voimakas kipua lievittävä vaikutus, sillä on myös anti-inflammatorinen ja kohtalainen antipyreettinen vaikutus.
Vaikutusmekanismi liittyy COX-1- ja COX-2-entsyymien aktiivisuuden ei-selektiiviseen estoon pääasiassa ääreiskudoksissa, mikä johtaa prostaglandiinien biosynteesin estämiseen - kipuherkkyyden, lämmönsäätelyn ja tulehduksen modulaattoreihin. Ketorolakki on [-]S- ja [+]R-enantiomeerien raseeminen seos, kun taas analgeettinen vaikutus johtuu [-]S-enantiomeeristä.
Lääke ei vaikuta opioidireseptoreihin, ei heikennä hengitystä, ei aiheuta huumeriippuvuutta, sillä ei ole rauhoittavaa ja ahdistusta lievittävää vaikutusta.
Analgeettisen vaikutuksen voimakkuus on verrattavissa morfiiniin, mikä on huomattavasti parempi kuin muut tulehduskipulääkkeet.
I/m ja oraalisen annon jälkeen analgeettinen vaikutus havaitaan 30 minuutin ja 1 tunnin kuluttua, vastaavasti, suurin vaikutus saavutetaan 1-2 tunnin kuluttua.
Farmakokinetiikka
Imu. Suun kautta otettuna ketorolakki imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Cmax plasmassa saavutetaan 40 minuuttia lääkkeen ottamisen jälkeen tyhjään mahaan annoksella 10 mg ja se on 0,7-1,1 μg / ml. Runsasrasvainen ruoka alentaa ketorolaakin C max -arvoa veressä ja viivästyttää C max -arvon saavuttamisaikaa yhdellä tunnilla.
Biologinen hyötyosuus - 80-100%.
Suonensisäisen annon jälkeen ketorolakki imeytyy nopeasti ja täydellisesti pistoskohdasta systeemiseen verenkiertoon. Kun lääkettä on annettu i / m annoksella 30 mg, Cmax veriplasmassa on 1,74-3,1 μg / ml, annoksella 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, aika Cmax:n saavuttamiseen on vastaavasti. 15-73 minuuttia ja 30-60 minuuttia.
Jakelu. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 99 %. Hypoalbuminemialla vapaan aineen määrä veressä kasvaa.
Aika Css:n saavuttamiseen parenteraalisella ja oraalista antoa käytettäessä on 24 tuntia, kun lääkettä määrätään 4 kertaa päivässä (yli subterapeuttista) ja se on 0,65-1,13 mcg / ml lääkkeen lihaksensisäisellä injektiolla 15 mg:n annoksella. annos 30 mg - 1,29 - 2,47 ug/ml; lääkkeen suun kautta antamisen jälkeen annoksella 10 mg - 0,39-0,79 mcg / ml. V d on 0,15-0,33 l / kg.
Tunkeutuu äidinmaitoon. Kun lääkettä määrätään annoksella 10 mg 4 kertaa päivässä, C max rintamaidossa saavutetaan 2 tuntia ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen ja on 7,3 ng / ml, 2 tuntia toisen annoksen ottamisen jälkeen, C max on 7,9 ng / l.
Aineenvaihdunta. Yli 50 % annetusta annoksesta metaboloituu maksassa, jolloin muodostuu farmakologisesti inaktiivisia metaboliitteja. Päämetaboliitit ovat glukuronidit ja p-hydroksiketorolaakki.
Nosto. Se erittyy munuaisten (91 %) ja suoliston kautta (6 %). Glukuronidit erittyvät virtsaan.
T 1/2 potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, on keskimäärin 5,3 tuntia (3,5-9,2 tuntia lääkkeen lihaksensisäisen annon jälkeen annoksella 30 mg ja 2,4-9 tuntia suun kautta annoksella 10 mg).
Kokonaispuhdistuma on 0,023 l/kg/h, kun lääkettä annetaan lihakseen annoksella 30 mg, ja 0,025 l/kg/h suun kautta annettaessa 10 mg:n annoksella.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ketorolakin V d voi nousta 2-kertaiseksi ja R-enantiomeerin V d 20 %.
T 1/2 pitenee vanhuksilla ja lyhenee nuorilla potilailla. Maksan toiminta ei vaikuta T 1/2:een. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja joiden plasman kreatiniinipitoisuus on 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T 1/2 on 10,3-10,8 tuntia, vakavammalla munuaisten vajaatoiminnalla - yli 13,6 tuntia.
Kokonaispuhdistuma munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla plasman kreatiniinipitoisuudella 19-50 mg/l, kun lääkettä a/m annettiin annoksella 30 mg, on 0,015 l/kg/h (0,019 l/kg/h - in iäkkäät potilaat), suun kautta annoksella 10 mg - 0,016 l / kg / h.
Ei erity hemodialyysillä.
Käyttöaiheet:
Vaikea ja kohtalainen kipuoireyhtymä (tarkoitettu oireenmukaiseen hoitoon, joka vähentää kivun ja tulehduksen voimakkuutta käyttöhetkellä; ei vaikuta taudin etenemiseen):
Hammassärky;
Kipu synnytyksen ja leikkauksen jälkeen;
Onkologiset sairaudet;
Myalgia, nivelsärky, neuralgia, iskias;
Dislokaatiot, nyrjähdykset;
Reumaattiset sairaudet.
Ratkaisu i/m-antoon:
Keskivaikea ja vaikea eri alkuperää oleva kipuoireyhtymä (mukaan lukien kipu postoperatiivisella kaudella, onkologisten sairauksien kanssa).
Mitä tulee sairauksiin:
- Nivelkipu
- Kipu-oireyhtymä
- dislokaatioita
- Hammassärky
- Myalgia
- Hermosärky
- Radikuliitti
- venyttely
- Reumaattiset sairaudet
- Vammat
Vasta-aiheet:
Kalvopäällysteiset tabletit:
Yliherkkyys ketorolaakille;
Täydellinen tai epätäydellinen yhdistelmä keuhkoastmaa, nenän tai sivuonteloiden toistuvaa polypoosia ja asetyylisalisyylihapon ja muiden tulehduskipulääkkeiden intoleranssia (mukaan lukien historia);
Erosiiviset ja haavaiset muutokset mahalaukun ja pohjukaissuolen limakalvoissa, aktiivinen maha-suolikanavan verenvuoto; aivoverenvuoto tai muu verenvuoto;
Tulehduksellinen suolistosairaus (Crohnin tauti, haavainen paksusuolitulehdus) akuutissa vaiheessa;
Hemofilia ja muut verenvuotohäiriöt;
Dekompensoitu sydämen vajaatoiminta;
maksan vajaatoiminta tai aktiivinen maksasairaus;
Vaikea munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
Sepelvaltimon ohitusleikkauksen jälkeinen ajanjakso;
Laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
Raskaus, synnytys;
imetysaika;
Lasten ikä enintään 16 vuotta.
Huolellisesti:
Yliherkkyys muille tulehduskipulääkkeille;
Bronkiaalinen astma;
sydämen vajaatoiminta;
turvotusoireyhtymä;
Verenpainetauti;
Aivoverisuonitaudit;
Patologinen dyslipidemia/hyperlipidemia;
Munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini 30-60 ml / min);
Diabetes;
Kolestaasi, aktiivinen hepatiitti;
Systeeminen lupus erythematosus;
Ääreisvaltimoiden sairaudet;
Tupakointi;
Anamnestiset tiedot maha-suolikanavan haavaisten vaurioiden kehittymisestä;
alkoholin väärinkäyttö;
Vaikeat somaattiset sairaudet;
Samanaikainen hoito seuraavilla lääkkeillä: antikoagulantit (esim. varfariini), verihiutaleiden toimintaa estävät aineet (esim. asetyylisalisyylihappo, klopidogreeli), oraaliset kortikosteroidit (esim. prednisoloni), selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (esim. sitalopraami, fluoksetiini, paroksetiini, sertraliini).
Ratkaisu i/m-antoon:
Yliherkkyys ketorolaakille tai muille tulehduskipulääkkeille;
Aspiriiniastma, bronkospasmi, angioedeema;
Hypovolemia (riippumatta sen aiheuttaneesta syystä), nestehukka;
Ruoansulatuskanavan syöpyvät ja haavaiset vauriot akuutissa vaiheessa, peptiset haavaumat;
Hypokoagulaatio (mukaan lukien hemofilia);
Maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta (plasman kreatiniini yli 50 mg/l);
Hemorraginen aivohalvaus (vahvistettu tai epäilty), hemorraginen diateesi;
Suuri verenvuodon tai sen uusiutumisen riski (mukaan lukien leikkauksen jälkeen);
Hematopoieesin rikkominen;
Samanaikainen vastaanotto muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa;
Raskaus, synnytys;
imetysaika;
Lasten ikä enintään 16 vuotta;
Kivunlievitys ennen leikkausta ja sen aikana suuren verenvuotoriskin vuoksi;
Krooninen kipu.
Huolellisesti:
Bronkiaalinen astma;
Kolekystiitti, kolestaasi, aktiivinen hepatiitti;
Krooninen sydämen vajaatoiminta;
Verenpainetauti;
Munuaisten vajaatoiminta (plasman kreatiniini alle 50 mg / l);
Systeeminen lupus erythematosus;
Vanhuus (yli 65 vuotta vanha);
Nenän limakalvon ja nenänielun polyypit.
Annostelu ja hallinnointi:
Tabletit: Ketorolia määrätään suun kautta kerran tai toistuvasti kipuoireyhtymän vakavuudesta riippuen. Kerran - annoksella 10 mg, toistuvalla annolla - 10 mg jopa 4 kertaa päivässä, riippuen kivun vakavuudesta. Päivittäinen enimmäisannos ei saa ylittää 40 mg.
Suun kautta otettuna hoitojakson kesto ei saa ylittää 5 päivää.
Injektio: ruiskutetaan syvälle / m pieninä tehokkaina annoksina, jotka on valittu kivun voimakkuuden ja potilaan vasteen mukaan. Tarvittaessa voidaan määrätä samanaikaisesti opioidiannalgeetteja pienempinä annoksina.
Alle 65-vuotiaille aikuisille lääkettä määrätään lihaksensisäisesti annoksella 10-30 mg kerran tai kipuoireyhtymän vakavuudesta riippuen 10-30 mg 4-6 tunnin välein.
Yli 65-vuotiaille tai munuaisten vajaatoimintaa sairastaville iäkkäille potilaille lääkettä määrätään lihakseen annoksella 10-15 mg kerran tai kipuoireyhtymän vakavuudesta riippuen 10-15 mg 4-6 tunnin välein.
Lihakseen annettaessa suurin vuorokausiannos alle 65-vuotiaille potilaille on 90 mg, yli 65-vuotiaille tai munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille - 60 mg.
Parenteraalisen annostelun hoidon kesto ei saa ylittää 5 päivää.
Kun lääkkeen parenteraalisesta annostelusta siirrytään suun kautta, molempien annosmuotojen kokonaisvuorokausiannos siirtopäivänä ei saa ylittää 90 mg:aa alle 65-vuotiaille potilaille, yli 65-vuotiaille tai munuaisten vajaatoiminnalle. - 60 mg. Tässä tapauksessa suun kautta annettavan lääkkeen annos siirtymäpäivänä ei saa ylittää 30 mg.
Sivuvaikutus:
Usein - yli 3%, harvemmin - 1-3%, harvoin - alle 1%.
Ruoansulatusjärjestelmästä: usein (etenkin iäkkäillä yli 65-vuotiailla potilailla, joilla on ollut maha-suolikanavan erosiivisia ja haavaisia vaurioita) - gastralgia, ripuli; harvemmin - stomatiitti, ilmavaivat, ummetus, oksentelu, vatsan täyteyden tunne; harvoin - pahoinvointi, syöpyvät ja haavaiset maha-suolikanavan leesiot (mukaan lukien perforaatio ja/tai verenvuoto - vatsakipu, kouristukset tai polttaminen ylävatsan alueella, melena, oksentelu kuten "kahviporot", pahoinvointi, närästys jne.), kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti, hepatomegalia, akuutti haimatulehdus.
Virtsatiejärjestelmästä: harvoin - akuutti munuaisten vajaatoiminta, selkäkipu hematurialla ja/tai atsotemialla tai ilman, hemolyyttinen ureeminen oireyhtymä (hemolyyttinen anemia, munuaisten vajaatoiminta, trombosytopenia, purppura), tiheä virtsaaminen, virtsan määrän lisääntyminen tai väheneminen, nefriitti, munuaisperäinen turvotus.
Aistielimistä: harvoin - kuulon heikkeneminen, tinnitus, näön heikkeneminen (mukaan lukien näön hämärtyminen).
Hengityselimistöstä: harvoin - bronkospasmi tai hengenahdistus, nuha, kurkunpään turvotus (hengenahdistus, hengitysvaikeudet).
Keskushermoston puolelta: usein - päänsärky, huimaus, uneliaisuus; harvoin - aseptinen aivokalvontulehdus (kuume, vaikea päänsärky, kouristukset, niska- ja/tai selkälihasten jäykkyys), yliaktiivisuus (mielialan muutokset, ahdistuneisuus), hallusinaatiot, masennus, psykoosi.
Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: harvemmin - kohonnut verenpaine; harvoin - keuhkopöhö, pyörtyminen.
Hematopoieettisten elinten puolelta: harvoin - anemia, eosinofilia, leukopenia.
Hemostaasijärjestelmästä: harvoin - verenvuoto leikkauksen jälkeisestä haavasta, nenäverenvuoto, peräsuolen verenvuoto.
Ihon puolelta: harvemmin - ihottuma (mukaan lukien makulopapulaarinen ihottuma), purppura; harvoin - eksfoliatiivinen ihotulehdus (kuume, johon liittyy vilunväristyksiä tai ilman, punoitus, ihon paksuuntuminen tai hilseily, palatinan risojen turvotus ja/tai arkuus), urtikaria, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, Lyellin oireyhtymä.
Paikalliset reaktiot: harvemmin - polttava tai kipu pistoskohdassa.
Allergiset reaktiot: harvoin - anafylaksia tai anafylaktiset reaktiot (kasvojen ihon värimuutos, ihottuma, nokkosihottuma, ihon kutina, takypnea tai hengenahdistus, silmäluomien turvotus, orbitaalinen turvotus, hengenahdistus, hengenahdistus, painon tunne rinnassa, vinkuna).
Muut: usein - turvotus (kasvot, sääret, nilkat, sormet, jalat, painonnousu); harvemmin - liiallinen hikoilu; harvoin - kielen turvotus, kuume.
Yliannostus:
Oireet: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, mahalaukun mahahaavat tai erosiivinen gastriitti, munuaisten vajaatoiminta, metabolinen asidoosi.
Hoito: mahahuuhtelu, adsorbenttien (aktiivihiili) lisääminen, oireenmukainen hoito (elimistön elintoimintojen ylläpito). Ei erity riittävästi dialyysin avulla.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana:
Vasta-aiheinen raskauden aikana. Imetys tulee lopettaa hoidon aikana.
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa:
Ketorolakin samanaikainen käyttö asetyylisalisyylihapon tai muiden tulehduskipulääkkeiden, kalsiumvalmisteiden, kortikosteroidien, etanolin, kortikotropiinin kanssa voi johtaa maha-suolikanavan haavaumien muodostumiseen ja maha-suolikanavan verenvuodon kehittymiseen.
Ketorolin ja parasetamolin yhteiskäyttö lisää riskiä kehittää munuaistoksisuutta, metotreksaatilla - maksa- ja nefrotoksisuutta.
Ketorolakin käytön taustalla on mahdollista, että metotreksaatin ja litiumin puhdistuma vähenee ja näiden aineiden toksisuus lisääntyy. Ketorolakin ja metotreksaatin yhteismäärääminen on mahdollista vain käytettäessä jälkimmäisen pieniä annoksia (tässä tapauksessa metotreksaatin pitoisuutta veriplasmassa on seurattava).
Probenesidi vähentää plasman puhdistumaa ja ketorolakin jakautumistilavuutta, lisää plasman pitoisuutta ja pidentää viimeksi mainitun puoliintumisaikaa.
Samanaikainen käyttö epäsuorien antikoagulanttien, hepariinin, trombolyyttien, verihiutaleiden estämiseen tarkoitettujen aineiden, kefoperatsonin, kefotetaanin ja pentoksifylliinin kanssa lisää verenvuotoriskiä.
Ketoroli vähentää verenpainetta alentavien ja diureettisten lääkkeiden vaikutusta (koska prostaglandiinien synteesi munuaisissa vähenee).
Kun Ketorolia yhdistetään opioidianalgeettien kanssa, jälkimmäisten annoksia voidaan vähentää merkittävästi.
Antasidit eivät vaikuta ketorolaakin imeytymiseen.
Käytettäessä samanaikaisesti Ketorolin kanssa insuliinin ja oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden hypoglykeeminen vaikutus lisääntyy (siksi annoksen uudelleenlaskenta on tarpeen).
Ketorolin yhteiskäyttö natriumvalproaatin kanssa aiheuttaa verihiutaleiden aggregaation häiriöitä.
Ketorolakki lisää verapamiilin ja nifedipiinin pitoisuuksia plasmassa.
Kun Ketorolia määrätään muiden nefrotoksisten lääkkeiden (mukaan lukien kultavalmisteiden) kanssa, munuaistoksisuuden kehittymisen riski kasvaa.
Tubuluseritystä estävät lääkkeet vähentävät ketorolakin puhdistumaa ja lisäävät sen pitoisuutta veriplasmassa.
Farmaseuttinen vuorovaikutus
Injektionestettä ei saa sekoittaa samassa ruiskussa morfiinisulfaatin, prometatsiinin ja hydroksitsiinin kanssa saostumisen vuoksi.
Farmaseuttisesti yhteensopimaton tramadoliliuoksen, litiumvalmisteiden kanssa.
Injektioneste on yhteensopiva fysiologisen suolaliuoksen, 5 % dekstroosiliuoksen, Ringerin liuoksen ja Ringerin laktaattiliuoksen, Plasmaliitin liuoksen sekä aminofylliiniä, lidokaiinihydrokloridia, dopamiinihydrokloridia, lyhytvaikutteista ihmisinsuliinia ja hepariininatriumsuolaa sisältävien infuusioliuosten kanssa.
Erityiset ohjeet ja varotoimet:
Ketorol®:lla on kaksi annosmuotoa (päällystetyt tabletit ja injektioliuos). Lääkkeen antotavan valinta riippuu kipuoireyhtymän vakavuudesta ja potilaan tilasta.
Vaikutus verihiutaleiden aggregaatioon lakkaa 24-48 tunnin kuluttua.
Hypovolemia lisää munuaisten haittavaikutusten riskiä. Tarvittaessa se voidaan määrätä yhdessä huumausainekipulääkkeiden kanssa.
Älä käytä samanaikaisesti parasetamolin kanssa yli 5 päivää. Potilaille, joilla on heikentynyt veren hyytyminen, lääkettä määrätään vain verihiutaleiden määrän jatkuvalla seurannalla (erityisen tärkeää leikkauksen jälkeisellä kaudella; hemostaasin huolellinen seuranta on tarpeen).
Lääkekomplikaatioiden kehittymisen riski kasvaa, kun hoitoaikaa pidennetään yli 5 päivää ja lääkkeen suun kautta otettavaa annosta nostetaan yli 40 mg/vrk. Älä käytä lääkettä samanaikaisesti muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa.
Kun niitä käytetään yhdessä muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa, saattaa esiintyä nesteen kertymistä, sydämen vajaatoimintaa ja verenpaineen nousua. Vaikutus verihiutaleiden aggregaatioon lakkaa 24-48 tunnin kuluttua.
Lääke voi muuttaa verihiutaleiden ominaisuuksia, mutta se ei korvaa asetyylisalisyylihapon ennaltaehkäisevää vaikutusta sydän- ja verisuonisairauksissa. NSAID-gastropatian kehittymisen riskin vähentämiseksi määrätään antasideja, misoprostolia, omepratsolia.
Koska merkittävä osa Ketorol ® -hoitoa saaneista potilaista kehittää keskushermoston sivuvaikutuksia (uneliaisuus, huimaus, päänsärky), on suositeltavaa välttää työtä, joka vaatii lisääntynyttä huomiota ja nopeaa reagointia (ajoneuvojen ajaminen, mekanismeilla työskentely, jne.).
Varastointiolosuhteet:
Lääkettä tulee säilyttää kuivassa, pimeässä paikassa, poissa lasten ulottuvilta, lämpötilassa, joka ei ylitä 25 °C.
Riippumatta kivun syystä, monissa tapauksissa ensilinjan lääkkeet ovat. Nykyään tämän ryhmän lääkkeitä edustaa laaja valikoima, ja valittaessa optimaalista vaihtoehtoa otetaan huomioon kipuoireyhtymän voimakkuus, samanaikaisten sairauksien esiintyminen ja jotkut muut tekijät. Harkitse, missä tapauksissa on suositeltavaa käyttää yhtä näistä lääkkeistä - Ketorolia injektioiden muodossa.
Ketorol-lääkkeen koostumus ja ominaisuudet injektioihin
Ketorolia injektiota varten on saatavana ampulleissa, jotka sisältävät 1 ml liuosta. Lääkkeen vaikuttava aine on ketorolakki. Liuoksen apuaineet:
- natriumkloridia;
- etanoli;
- vesi;
- natriumhydroksidi jne.
Lääkkeellä on seuraava vaikutus:
- heikko antipyreetti;
- anti-inflammatoriset;
- voimakas kipulääke.
Analgeettisen vaikutuksen alkaminen havaitaan jo puoli tuntia Ketorolin injektion muodossa antamisen jälkeen. Maksimivaikutus havaitaan 1-2 tunnin kuluttua, ja terapeuttisen vaikutuksen kesto on noin 5 tuntia.
Ketorol-injektioiden käyttöaiheet
Ketorol-lääkkeen injektiomuotoa suositellaan käytettäväksi kohtalaisessa ja vaikeassa kipuoireyhtymässä missä tahansa lokalisaatiossa nopean analgeettisen vaikutuksen saavuttamiseksi. Tämä lääkemuoto on määrätty tapauksissa, joissa Ketorol-tablettien ottaminen ei ole mahdollista. On suositeltavaa käyttää Ketorol-injektioita akuuttien tilojen hoidossa, ei kroonisten kipuoireyhtymien hoitoon.
Joten Ketorol-injektioita voidaan käyttää:
- postoperatiivinen kipu;
- posttraumaattiset kivut;
- kasvainsairauksiin liittyvä kipu;
- lihas- ja nivelkipu;
- reumaattiset sairaudet;
- migreenit;
- munuais- ja maksakoliikki;
- jne.
Ketorol-injektioiden annostus
Ketorol-kipulääkkeet suoritetaan lihakseen, harvemmin suonensisäisesti. Liuos ruiskutetaan yleensä reiden, olkapään, pakaran ulko-ylemmälle kolmannekselle. On tarpeen pistää syvälle lihakseen, hitaasti.
Lääkkeen annoksen valitsee hoitava lääkäri yksilöllisesti, mutta hoito tulee aina aloittaa pienimmällä annoksella ja edelleen ohjata potilaan vasteen ja saavutetun vaikutuksen mukaan. Alle 65-vuotiaille potilaille Ketorolin kerta-annos voi olla 10-30 mg. Injektiot voidaan toistaa 4-6 tunnin välein, mutta suurin vuorokausiannos ei saa ylittää 30 ml.
Ketorol-injektioiden sivuvaikutukset
Ketorolin hoidossa injektioiden muodossa voi esiintyä sivuvaikutuksia eri elimistä ja järjestelmistä, nimittäin:
- ulostehäiriöt;
- pahoinvointi;
- vatsakipu;
- päänsärky;
- verenvuoto;
- vaikeuksia hengittää;
- turvotus;
- ihottuma;
- kohonnut verenpaine;
- hikoilu;
- unettomuus;
- virtsanpidätys jne.
Ketoroli-injektiot ja alkoholi
Tämän lääkkeen ruiskeet eivät ole yhteensopivia alkoholijuomien nauttimisen kanssa. Alkoholin juominen Ketorol-hoidon aikana ei ainoastaan vähennä lääkkeen tehokkuutta (vaikutuksen kesto lyhenee), vaan lisää myös sivuvaikutusten riskiä. Siksi hoidon aikana tulee pidättäytyä alkoholin juomisesta.
Ketorol-injektioiden vasta-aiheet
Tässä artikkelissa voit lukea lääkkeen käyttöä koskevat ohjeet Ketorol. Esitetään sivuston kävijöiden - tämän lääkkeen kuluttajien - arvostelut sekä asiantuntijoiden lääkäreiden mielipiteet Ketorolin käytöstä heidän käytännössä. Suuri pyyntö lisätä aktiivisesti arviosi lääkkeestä: auttoiko lääke vai ei päästä eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, joita valmistaja ei ehkä ole ilmoittanut huomautuksessa. Ketorolin analogit olemassa olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käyttö hammassärkyn, päänsäryn ja muun tyyppisen kivun hoitoon, kuukautisten aikana aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana.
Mikä tämä lääke on
Ketoroli on lääke, jota käytetään useimmiten kivunlievitykseen vaikeassa kipuoireyhtymässä, joka on syntynyt eri syistä. Sitä käytetään melko laajalti ja erilaisiin patologioihin.
Huumeiden ryhmä
Kansainvälinen yleisnimi tai INN: Ketorolac
Kauppanimi: Ketorol (Ketorol)
Latinalainen nimi: Ketorolacum
Yhdiste
Vaikuttava aine: ketorolakkitrometamoli - 0,03 g.
Lisäaineet: oktoksinoli - 0,00007 g.
trilon B - 0,001 g.
natriumkloridi - 0,00435 g.
etanoli - 0,115 ml.
propaani-1,2-dioli - 0,4 g.
kaustinen sooda - 0,000725 g.
injektionesteisiin käytettävä vesi - tilavuus, joka tarvitaan lisäämään ampullin sisältö 1 ml:aan.
Toimintamekanismi ja ominaisuudet
Ominaista
Ei-steroidinen tulehduskipulääke tai NSAID. Ketorolakki koostuu rakenteeltaan kahdesta isoformista: S(−) ja R(+), se voi olla kolmessa mikrokiteisessä muunnelmassa, joilla on hyvä vesiliukoisuus. Ketorolachapon dissosiaatiovakio on 3,5. Molekyylimassa: 376,41.
Farmakodynamiikka (farmakologia)
Ketorol on NSAID, joka vaikuttaa kehoon, vaimentaa kipua, estää tulehdusta ja alentaa kohtalaisesti ruumiinlämpöä.
Toimintamekanismi
5-bentsoyyli-2,3-dihydro-1H-pyrrolysiini-1-karboksyylihappo vastustaa ei-selektiivisesti syklo-oksigenaasi-1:n ja syklo-oksigenaasi-2:n aktiivisuutta, jotka ovat katalyyttejä prostaglandiinien synteesiä varten arakidonihaposta.
Prostaglandiinit ovat erittäin tärkeitä kivun muodostumisessa, tulehdusreaktioissa ja potilaan kehon liiallisessa lämpötilan nousussa.
Ketoroli on lähes identtisten isomeerien S (-) ja R (+) seos, jotka eroavat vain peilijärjestelyn osalta. Se on S-muoto, joka aiheuttaa kipua lievittävän vaikutuksen.
Ketorolilla on morfiiniin verrattuna sama voimakas analgeettinen vaikutus, paljon enemmän kuin muilla tulehduskipulääkkeillä.
Farmakokinetiikka
Lääkkeen tehokkuus ja sen toiminnan nopeus riippuvat menetelmästä, jolla vaikuttava aine kuljetetaan kehoon.
Kun lääkeliuos lisätään lihakseen tai laskimoon, vaikutus ilmenee 30 minuutissa ja saavuttaa maksiminsa 60-120 minuutin kuluttua. Toiminnan kesto - 4-6 tuntia. Enteraalisen annostelun jälkeen vaikutus alkaa 60 minuutin kuluttua, ja suurin vaikutus ilmenee vasta 120-180 minuutin kuluttua.
Lääkkeen biologinen hyötyosuus on nopea, se ilmenee täysin. Kun yhden ampullin sisältö (1 ampulli - 30 mg) viedään lihakseen, suurin pitoisuus on 0,00000174 - 0,0000031 g / ml, kun lisätään kaksi ampullia - 0,00000323 - 0,00000577 g / ml.
Aika korkeimman pitoisuuden saavuttamiseen on 15 - 73 minuuttia 30 mg:lla ja 30 - 60 minuuttia 60 mg:lla.
Yhteisvaikutusten osuus veren plasman proteiinien kanssa on 99 %.
Lääke voi erittyä äidinmaitoon. 2 tuntia annon jälkeen lääkkeen pitoisuus maidossa on suurin (7,3 ng / ml).
Noin puolet lääkeannoksesta muuttuu maksassa kemiallisesti inaktiivisiksi yhdisteiksi: tetrahydroksi-2-oksaanihapoiksi, jotka poistuvat munuaisten kautta, ja p-hydroksiketorolaakiksi. Se erittyy munuaisten (noin 91 %) ja maha-suolikanavan kautta (6 %).
Ketorolin puoliintumisaika riippuu potilaan iästä: vanhuksilla se kasvaa, nuorilla se laskee vastaavasti. Potilailla, joilla on munuaissairauksia, puoliintumisaika voi olla 10-13 tuntia.
Hemodialyysi ei vaikuta lääkkeen aineenvaihduntaan. Lääke voi vaikuttaa munuaisiin ja maksaan.
Indikaatioita
Mikä parantaa, miksi sitä tarvitaan ja mitä hyötyä siitä on? Lääkkeen pääasiallinen käyttö on kivunlievitystä, mutta se auttaa myös alentamaan lämpötilaa, vähentämään tulehduksen voimakkuutta.
Miksi Ketorolia määrätään? Yleensä oireenmukaiseen hoitoon.
Liuokset ruiskutetaan voimakkaalla ja kohtalaisella kivulla:
- Vammojen kanssa.
- Hammashoitojen aikana.
- Kasvainten kanssa.
- Kivun lievitykseen leikkauksen jälkeen.
- Lihas-, nivelkipuihin.
- Ääreishermojen vaurioituminen.
- Autoimmuunisairauksien, radikulopatian kanssa.
Tiloja käytetään silmän limakalvon tulehdukseen ja silmäleikkauksen jälkeen.
Geeliä levitetään paikallisesti vammoihin:
- Mustelmien kanssa.
- Nyrjähdykset.
- Jänteiden tulehduksen kanssa.
- Nivelkalvojen tulehdus.
- Tulehduksellisilla prosesseilla nivelpusseissa.
- Lihas-, nivelkipuihin.
- Kanssa tappio hermot kaukana keskustasta.
- Autoimmuunisairauksien kanssa.
- Radikulopatian kanssa.
Tabletteja käytetään samanaikaisesti liuosten kanssa.
Julkaisumuoto
Lääkettä valmistetaan neljässä annosmuodossa: infuusio- ja injektioliuos (lihaksensisäisesti tai suonensisäisesti) 1 ml:n ampullissa, tablettien muodossa, jonka ulkopuolella on kalvokuori, geelin muodossa ulkoiseen käyttöön ja silmätippojen muodossa.
Mikä on parempi ratkaisu vai tabletit? Tabletit ovat helpompia käyttää, mutta ratkaisu toimii nopeammin ja tehokkaammin. Geeliä käytetään vain ulkoisesti, esimerkiksi pehmytkudosten mustelmiin.
Käyttöohjeet
Annettaessa parenteraalisesti 16–64-vuotiaille potilaille, joiden ruumiinpaino on yli 50 kg, lihakseen ei saa ruiskuttaa kerralla enempää kuin 60 mg (sinun on myös otettava huomioon suun kautta otettavan lääkkeen annos). . Useimmiten - 30 mg 6 tunnin välein Laskimonsisäisesti 30 mg, enintään 6 annosta 28 tunnin aikana.
Jos potilas painaa alle 50 kg tai hänellä on munuaissairaus, lihakseen injektoidaan enintään 30 mg kerrallaan, yleensä 15 mg (enintään 8 kertaa 48 tunnissa), enintään 15 mg (vähemmän yli 8 kertaa) suoneen.
Suurin päivittäinen annos 16–64-vuotiaille ja yli 50 kg painaville potilaille on 0,09 g (90 mg), muille 0,06 g (60 mg). Hakemuksen kesto - enintään kaksi päivää.
Lääke tulee ruiskuttaa hitaasti laskimoon tai lihakseen. Vaikutus alkaa 0,5 tunnin kuluttua.
Geeliä tulee levittää ohuena kerroksena häiritsevälle pinnalle.
Tabletit tulee ottaa riittävän veden kanssa.
Sivuvaikutus
- Ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt: ripuli, pahoinvointi, oksentelu, ummetus, vatsakipu, maha- tai pohjukaissuolen mahahaava, verenvuoto mahalaukussa, tulehduksellinen maksasairaus, sappipysähdyksen aiheuttama gospel-tauti, akuutti haimatulehdus, suurentunut maksa , vatsan seinämän perforaatio .
- Munuaisten vajaatoiminta: kipu lannerangassa, veri tai kohonnut typpi virtsassa, hemolyyttinen ureeminen oireyhtymä, pollakiuria, munuaistulehdus, munuaisten turvotus.
- Näön heikkeneminen, kuulon heikkeneminen.
- Keuhkoputkien sileiden lihasten kouristus, nenäontelon limakalvon tulehdus, kurkunpään turvotus.
- Päänsärky, aseptinen aivokalvon tulehdus, kuume, niska- tai selkälihasten heikkous, lihasspasmit, mielenterveyshäiriöt, lisääntynyt aktiivisuus, melankolia, hallusinaatiot.
- Hypertensio, akuutti keuhkojen vajaatoiminta, tajunnan menetys.
- Vähentynyt veren hemoglobiini, kohonneet eosinofiilit ja/tai vähentynyt valkosolujen määrä.
- Verenvuoto nenäontelosta, verenvuoto leikkausten aikana.
- Nokkosihottuma, purppura, tulehduksellinen ihotulehdus, effuusioeryteema, ihottuma ihotulehdus.
- Polttavaa, kun sitä käytetään paikallisesti, kipua laskimonsisäisesti annettuna.
- Anafylaktiset reaktiot, kutina, hengenahdistus, hyperemia, Quincken turvotus.
- Lisääntynyt hikoilu, painon nousu, kehon lämpötilan nousu.
Vasta-aiheet
- huume-intoleranssi.
- Tietoja yliherkkyysreaktioista tulehduskipulääkkeiden käytön aikana.
- Nenäontelon limakalvokerroksen tulehdukselliset sairaudet.
- Bronkiaalinen astma.
- Kiertävän veren riittämätön määrä.
- Mahalaukun tai pohjukaissuolen haavauma.
- hemostaasihäiriöt.
- Suoliston tulehdus.
- Maksan toiminnan häiriöt.
- Munuaisten toimintahäiriö.
- Riittämätön tai liiallinen kaliumtaso veressä.
- Sydämen vajaatoiminnan paheneminen.
- Esilääkitys ennen leikkausta ja leikkausjaksoa.
- Samanaikainen anto veren hyytymiseen vaikuttavien lääkkeiden kanssa.
- Ikä 16 vuoteen asti.
- Dermatiitti.
- Samanaikainen käyttö probenesidin ja pentoksifylliinin kanssa.
- Raskaus.
- Imetys.
Käyttö lapsille
Lääke on vasta-aiheinen alle 16-vuotiaille.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Lääke on kielletty raskauden ja imetyksen aikana. Se voi vähentää kohdun supistumisaktiivisuutta, vaikuttaa sikiön verenkiertojärjestelmän muodostumiseen. Imeväisille prostaglandiinien esto voi johtaa haittavaikutuksiin.
Käyttö vanhuksilla
Eläkeläisillä sivuvaikutusten riski kasvaa, lääkettä on käytettävä varoen.
Autolla ajaminen ja muut mekanismit
Haittavaikutusten suuren esiintyvyyden vuoksi lisähuomiota vaativia toimintoja ei suositella.
Tarvitsetko reseptin
Ketorolia myydään reseptillä.
Yhteensopivuus muiden lääkkeiden kanssa
Lääkkeiden yhteisvaikutuksissa muiden lääkkeiden kanssa Ketorolilla voi olla haitallisia vaikutuksia. Samanaikainen käyttö muiden tulehduskipulääkkeiden, etyylialkoholin tai alkoholin, glukokortikosteroidien, antikoagulanttien, kalsiumvalmisteiden kanssa voi aiheuttaa haavaumia aiheuttavan vaikutuksen ja verenvuotoa.
Ketorolia ei voida määrätä parasetamolin kanssa yli 2 päivän ajaksi, koska samanaikaisesti parasetamolin kanssa otettuna munuaisten toksisuus lisääntyy, metotreksaatilla - toksisuus sekä munuaisille että maksaan.
Jos huumausainekipulääkkeitä käytetään yhdessä Ketorolin kanssa, niiden annosta voidaan pienentää.
Munuaisten prostaglandiinien vähenemisen vuoksi diureettien ja verenpainetta alentavien lääkkeiden tehokkuus heikkenee.
Antasidit eivät vaikuta lääkkeen imeytymiseen.
Kun sitä käytetään yhdessä hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa, se lisää niiden vaikutusta.
Lisää verapamiilin ja nifedipiinin annosta veressä.
Alkoholin yhteensopivuus
Alkoholin kanssa otettuna se voi aiheuttaa mahalaukun ja pohjukaissuolen limakalvon tulehduksen. Myöhemmin maha-suolikanavaan voi muodostua haavaumia, joten yhteensopivuus alkoholin kanssa on vaarallista.
Ketorolin lääkkeen analogit
Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:
- Adolor;
- Acular LS;
- Dolac;
- dolomiini;
- Ketalgin;
- Ketanov;
- ketolakki;
- Ketorolakki;
- ketofriili;
- Toradol;
- Torolac.
Jos vaikuttavalle aineelle ei ole lääkkeen analogeja, voit seurata alla olevia linkkejä sairauksiin, joihin vastaava lääke auttaa, ja katsoa saatavilla olevat analogit terapeuttiselle vaikutukselle.
