Haloperidolidekanoaatti - käyttöohjeet. Haloperidolidekanoaatin käyttöohjeet, vasta-aiheet, sivuvaikutukset, arvostelut Haloperidolidekanoaatin vapautumismuoto

1 millilitra liuosta sisältää 50 mg (70,52 mg haloperidolidekanoaatti ) on vaikuttava aine.

Lisäkomponentit: 15 mg bentsyylialkoholia ja enintään 1 ml seesamiöljyä.

Julkaisumuoto

Yhtiö " Gideon Richter» tuottaa Haloperidol Decanoatea (Decanate) lihaksensisäisenä (i / m) öljyinjektioliuoksena 1 ml:n ampulleissa (50 mg / 1 ml) nro 5.

farmakologinen vaikutus

Antipsykootti (neurolepti).

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Eetteri haloperidoli ja dekaanihappo – haloperidoli dekanaatti - kuuluu ryhmään psykotrooppinen huumeet ( neuroleptit ) ja on johdannainen butyrofenoni jolla on voimakas estävä vaikutus suhteessa keskusosaan dopamiini (dopamiini ) reseptorit. Jos Haloperidol Decanoatea annetaan lihakseen hitaasti hydrolyysi on vapautus haloperidoli ja sen pääsy edelleen systeemiseen verenkiertoon.

Keskusreseptorien suoran eston vuoksi havaitaan korkea tehokkuus. haloperidoli hoidon aikana delirium ja (luultavasti johtuen vaikutuksesta limbinen ja mesokortikaalinen rakenteet). Lisäksi lääkkeelle on ominaista sen vaikutus tyviytimet nigrostriaalinen järjestelmä. klo psykomotorinen agitaatio on melko vahva rauhoittava (rauhoittava lääke ) vaikutus, mikä on tärkeää terapiassa mania ja muut siihen liittyvät sairaudet emotionaalinen ylikiihtymys .

limbinen aktiivisuus haloperidoli sijaitsee hänen rauhoittava lääke Lääke on tehokas myös kroonisen kivun adjuvanttina.

Lääkkeen vaikutus tyviytimet nigrostriaalinen järjestelmä johtaa ekstrapyramidaalisia ilmiöitä ( , akatisia , ).

Sosiaalisesti syrjäytyneiden potilaiden hoidossa havaitaan heidän sosiaalisen käyttäytymisensä normalisoitumista.

Selkeä antidopamiinin perifeerinen vaikutus haloperidoli ärsytyksen takia kemoreseptorit mukana muodostuminen pahoinvointi /oksentelua , heikkeneminen gastroduodenaalinen sulkijalihas ja lisääntynyt vapautuminen johtuen adenohypofyysin prolaktiinia estävän tekijän tukkeutumisesta.

Lihakseen annettuna plasman Cmax haloperidoli havaitaan 3-9 päivän kuluttua. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 92 %. Lääkkeen T1/2 on keskimäärin yhtä suuri kuin 21. päivä. Säännöllisillä kuukausittaisilla injektioilla plasman kyllästymisaste saavutetaan 2-4 kuukaudessa.

Lihaksensisäisillä injektioilla, farmakokinetiikka haloperidoli annoksesta riippuvainen. Enintään 450 mg:n annoksilla on suora yhteys annetun annoksen ja lääkkeen pitoisuuden välillä. Terapeuttinen teho saavutetaan plasmapitoisuuksilla haloperidoli - 20-25 mcg / l. Lääke kulkee helposti läpi veri-aivoeste . 60 % erittyy suoliston kautta ja 40 % munuaisten kautta (1 % erittyy muuttumattomana).

Käyttöaiheet

Haloperidol Decanoate -valmisteen käyttö on tarkoitettu:

• terapiaa krooninen ja muut psykoosit , varsinkin jos potilas on aiemmin saanut onnistuneen hoidon nopeasti vaikuttava haloperidoli ja tarvittaessa tehokkaan käytön neuroleptit , jolla on kohtalainen rauhoittava vaikutus;
• muiden kohtelu rikkomuksia sisään käyttäytymiseen ja henkistä toimintaa oireiden kanssa ohimenevä psykomotorinen agitaatio jotka tarvitsevat pitkäaikaista hoitoa.

Vasta-aiheet

Haloperidol Decanoate -valmisteen käyttö on ehdottomasti vasta-aiheista:

• valtioita masentunut keskushermosto jotka ovat aiheutuneet alkoholista tai huumeista;
• pystyy ;
• henkilökohtainen yliherkkyys to haloperidoli tai muut huumeiden komponentit;
• vaurioita tyviytimet nigrostriaalinen järjestelmä;
• lapsuudessa.

Suhteelliset vasta-aiheet ovat:

• (eturauhanen), virtaa mukana ;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän dekompensoituneet patologiat (mukaan lukien sydämensisäisen johtumishäiriöt, , QT-ajan pidentyminen tai taipumus siihen - hypokalemia, QT-ajan pidentymiseen vaikuttavien lääkkeiden samanaikainen käyttö);
• epäonnistuminen toimintoja / ;
• suljettu kulma ;
• (tyreotoksikoosin ilmentymien kanssa);
• hengityselinten ja keuhkojen ja sydämen toiminnan vajaatoiminta (mukaan lukien akuutit infektiopatologiat ja COPD);

Sivuvaikutukset

Hematopoieettinen järjestelmä:

• erytropenia ;
• ohimenevä leukopenia;
• leukosytoosi ;
• taipumus monosytoosiin.

Hermosto:

• / (erityisesti hoidon alussa);
• ahdistuneisuus;
• pelot ;
• ahdistuneisuus;
• akatisia ;
• viritys;
• / ;
• kohtauksia ;
• letargia ;
• paradoksaalisen reaktion muodostuminen (syveneminen ja psykoosi );
• myöhään (kouristukset tai toistuva silmäluomien räpyttely, epäluonnollinen kehon asento tai ilme, vartalon, kaulan, jalkojen ja käsivarsien hallitsematon taipuminen);
• ekstrapyramidaaliset häiriöt , myös myöhään (huulten rypistyminen ja rypistyminen, poskien turvotus, purulihasten, jalkojen ja käsivarsien hallitsemattomat liikkeet, matomaiset ja nopeat kielen liikkeet);
• neuroleptinen oireyhtymä pahanlaatuinen ( , nopea tai vaikea hengitys, , muuta, hypertermia , , virtsankarkailu, epileptiset kohtaukset , lihasten jäykkyys, tajunnan menetys).

Urogenitaalinen järjestelmä:

• oheislaite ;
• (olemassa olevan kanssa eturauhasen liikakasvu );
• kipu rinnoissa;
• hyperprolaktinemia;
• tehon lasku ;
• gynekomastia ;
• priapismi ;
• kuukautiskiertohäiriö;
• lisääntynyt libido .

Sydän- ja verisuonijärjestelmä:

• ortostaattinen hypotensio ;
• verenpaineen alentaminen;
• EKG:n poikkeavuudet (QT-ajan pidentyminen, merkit välkkyä ja kammion lepatus ).

Näköelimet:

• retinopatia ;
• sumea näkö.

Ruoansulatuselimistö:

• hyposyljeneritys ;
• alentaa luokkaa ;
• / ;
• kuiva suu;
• pahoinvointi /oksentaa ;
• maksan vajaatoiminta muodostumiseen asti keltaisuus .

Aineenvaihdunta:

• hyponatremia;
• hypoglykemia/hyperglykemia.

Allergiset oireet:

• ja makulopapulaarinen ihon muutokset;
• bronkospasmi;
• valoherkkyys ;
• laryngospasmi.

Muuta:

• painonnousu;
• (kaljuuntuminen);
• injektioihin liittyvät paikalliset reaktiot.

Käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Haloperidol Decanoate -ohjeissa säädetään lääkkeen lihaksensisäisestä annosta vain aikuisille potilaille.

Suonensisäisten injektioiden antaminen on kielletty!

Suositeltu pistoskohta on pakaraalue. Injektiota suoritettaessa kerta-annos tulee rajoittaa 3 millilitraan lääkettä, jotta vältetään epämiellyttävä kylläisyyden tunne pistosalueella.

Potilaat, jotka saavat pitkäaikaista hoitoa suun kautta otettavat psykoosilääkkeet (pääosin haloperidoli ), voi olla suositeltavaa muuttaa hoito-ohjelmaa siirtymällä hoitoon varastoinjektiot .

Hoitovasteen merkittävien henkilökohtaisten erojen vuoksi Haloperidol Decanate -valmisteen ohjeissa säädetään yksilöllisestä lääkkeen annosvalinnasta. Optimaalisen annoksen määrittäminen on suoritettava tiukassa lääkärin valvonnassa ottaen huomioon kaikki sairauden tilan ilmentymät, sen kulun vakavuus sekä aiemmin otetut annokset. psykoosilääkkeet (yleensä suullisesti haloperidoli ).

Hoito-ohjelman muutoksen alussa on suositeltavaa antaa lihakseen 10-15 kertaa suurempia annoksia 4 viikon välein. suun kautta otettava haloperidoli . Yleensä tällaiset annokset vastaavat 25–75 mg (0,5–1,5 ml) haloperidolidekanoaattia, eivätkä ne saa ylittää 100 mg:aa.

Saavutetun vaikutuksen mukaisesti annostusohjelman lisäsäätö voidaan suorittaa 50 mg:n annosten asteittaisella lisäyksellä optimaalisesti tehokkaan ylläpitoannoksen vahvistamiseen, joka useimmissa tapauksissa on 20 kertaa päiväannos. tabletoitu haloperidoli . Jos annostusohjelman valinnan aikana havaitaan taustalla olevan sairauden ilmenemismuotojen uudelleen alkamista, hoitoa lääkkeen oraalisilla muodoilla voidaan täydentää.

Tavanomainen IM-injektiotaajuus on kerran 28 päivässä, mutta lääkkeen vasteen suurista yksilöllisistä eroista johtuen useampi käyttö saattaa olla tarpeen.

Sairas kehitysvammaisuus sekä iäkkäille potilaille suositellaan, että Haloperidol Decanoate -valmistetta annetaan aluksi pienempinä annoksina (lähinnä 12,5-25 mg) 4 viikon välein, minkä jälkeen niitä lisätään vaikutuksen mukaan.

Yliannostus

Käyttö terapiassa haloperidolin varastoinjektiot verrattuna sen oraalisiin muotoihin liittyy pienempi yliannostusriski. Vaikka yliannostuksen oireet eivät riipu lääkkeen annosmuodosta, jos havaitaan liiallisten annosten käyttöön liittyviä oireita haloperidoli, injektioliuoksen pidempi vaikutus tulee ottaa huomioon.

Yliannostus haloperidoli havaittiin selvempiä ilmenemismuotoja lääkkeen farmakologisesta vaikutuksesta ja sen sivuvaikutuksista. Vaarallisimmat oireet ovat ekstrapyramidaaliset häiriöt ,rauhoittavat vaikutukset ja alentaa . Ekstrapyramidaalisille häiriöille on tunnusomaista lihasten jäykkyys ja paikallinen tai yleinen. Verenpaineen nousu tapahtuu paljon useammin kuin sen väheneminen. Harvinaisissa tapauksissa voi olla kooma valtimoiden kanssa hypotensio ja hengityksen tukahduttaminen , johon voi mennä shokin kaltainen . QT-ajan pidentyminen, kun muodostuu .

Vastaanottaja haloperidoli tuntematon. Kun valtioita , potilaan hengitysteiden läpinäkyvyys varmistetaan avulla endotrakeaalinen tai orofaryngeaalinen koetin , hengitystoiminnan heikentyessä, potilas voi olla tarpeen siirtää IVL . Kaikkiin hoitotoimenpiteisiin liittyy kehon elintoimintojen seuranta ja EKG-ohjaus aina lukemien absoluuttiseen normalisoitumiseen asti. Terapia vaikeita rytmihäiriöitä suoritetaan sopivilla rytmihäiriölääkkeillä. Kun ilmaistaan hypotensio ja verenkierron pysähtyminen näkyy / käyttöönoton isotonisia liuoksia, tiivistetty ja , yhtä hyvin kuin Norepinefriini tai vasopressoreina (käyttöä ei voida hyväksyä, koska se on vuorovaikutuksessa haloperidoli voi johtaa merkittäviin verenpaineen nousu ja vaativat välitöntä korjausta). klo ekstrapyramidaaliset häiriöt ankara luontoharjoittelu useiden viikkojen ajan käyttöönotto antiparkinsonin antikolinerginen lääke lääkkeet (niiden peruutuksen jälkeen oireiden palautuminen on mahdollista).

Vuorovaikutus

Rinnakkaissovellus kanssa barbituraatit , trisyklinen masennuslääkkeet , etanoli, opioidi , lääkkeet ja yleinen toiminta lisää niiden keskushermostoa estävän vaikutuksen vakavuutta.

Yhdistetty hoito vähentää epileptinen kynnys , mikä lisää riskiä sairastua epileptiset kohtaukset .

haloperidoli parantaa oheislaitteiden tehokkuutta M-antikolinergiset aineet ja monta verenpainetta alentavat lääkkeet (vähentää guanetidiinin vaikutusta, koska se siirtyy alfa-adrenergisista hermosoluista ja hidastaa sen ottoa näissä hermosoluissa).

Lääke vähentää vaikutusta antikonvulsantit laskun takia kohtauskynnys .

Yhdistetty sovellus kanssa MAO:n estäjät ja trisyklinen masennuslääkkeet estää niitä, samalla kun on molemminpuolista kasvua myrkyllisyys ja rauhoittava vaikutus .

haloperidoli vähentää vasokonstriktiota epinefriini , dopamiini , norepinefriini ja (alfa-adrenergisten reseptorien estäminen voi aiheuttaa toiminnan vääristymisen epinefriini ja johtaa paradoksaalisuuteen alentava verenpainetta ).

Yhteishoitoa käyttämällä antikoagulantit muuttaa niiden vaikutuksia, joko pienempiä tai suurempia.

Samanaikainen käyttö Parkinson-lääkkeiden kanssa vähentää niiden vaikutusta ja vaikuttaa antagonistisesti keskushermoston dopaminergisiin reitteihin.

Johdanto haloperidoli vähentää tehokkuutta , mikä saattaa edellyttää annostusohjelman muuttamista.

Rinnakkaisterapia kanssa amfetamiinit johtaa laskuun antipsykootti vaikutus haloperidoli ja vähentää psykostimuloiva Toiminnot amfetamiinit alfa-adrenergisten reseptorien salpauksen vuoksi.

Yhdistetty tapaaminen kanssa Metyylidopa lisää riskiä mielenterveyshäiriöt (mukaan lukien desorientaatio avaruudessa, vaikeus ja ajatteluprosessien hidastuminen).

Antihistamiinit 1. sukupolven lääkkeet ja antikolinerginen ja parkinsonin vastainen lääkkeet voivat lisätä M-antikolinergistä tehoa ja vähentää antipsykoottista vaikutusta haloperidoli , mikä saattaa edellyttää annostusohjelman tarkistamista.

yhdistelmä haloperidoli huumeiden kanssa litium (etenkin suurina annoksina) voivat aiheuttaa kehitystä ekstrapyramidaaliset ilmentymät ja esiintyminen (johtaa peruuttamattomaan hermomyrkytys ).

Yhdistetty käyttö aineiden kanssa, jotka aiheuttavat ekstrapyramidaaliset häiriöt , lisää niiden vakavuutta ja esiintymistiheyttä.

Pitkäaikainen terapia barbituraatit ja muut mikrosomaalisen hapettumisen indusoijat sekä alentaa plasman pitoisuutta haloperidoli .

Rinnakkaistehtävä kanssa fluoksetiini lisää keskushermoston sivuvaikutusten muodostumisen mahdollisuutta suuremmassa määrin ekstrapyramidaaliset häiriöt .

Suurien määrien vahvan kahvin tai teen juominen heikentää tehoa haloperidoli .

Myyntiehdot

Haloperidol Decanoate -valmisteen hankinta on mahdollista vain erityisellä reseptillä.

Varastointiolosuhteet

Ampullin säilytyslämpötila on 15-30 °C.

Parasta ennen päiväys

Ampullit lääkkeen kanssa säilytetään 5 vuotta.

erityisohjeet

Haloperidol Decanoate on saatavana öljyisenä injektioliuoksena, joka on tarkoitettu yksinomaan lihaksensisäiseen antamiseen, tästä syystä lääkkeen suonensisäinen ruiskuttaminen on ehdottomasti kielletty!

Tapauksia on kirjattu useita äkkikuolema psykiatrisilla potilailla, joita hoidetaan antipsykoottiset lääkkeet .

Jos potilaalla on taipumus QT-ajan pidentyminen (hypokalemia, QT-ajan pitenemisen oireyhtymä, QT-aikaa pidentävien lääkkeiden käyttö) hoidon aikana on oltava varovainen, koska tämä indikaattori saattaa kasvaa.

Epätyypillisten sivuvaikutusten tunnistamiseksi on suositeltavaa aloittaa hoito tablettimuodoilla. haloperidoli ja vasta myöhemmin jatka lääkkeen injektiota.

Lääkkeen maksaaineenvaihdunnan yhteydessä, jos sitä käytetään potilaiden hoitoon niihin tulee kiinnittää erityistä huomiota. Pitkän hoidon aikana on tarpeen seurata jatkuvasti maksan toimintaa sekä seurata verenkuvaa.

Haloperidol Decanoate -valmisteen käyttö yksittäisissä tapauksissa johti ilmiöön kouristukset , mikä johti suosituksiin sen varovaisesta käytöstä potilaiden hoidossa, jotka kärsivät ja muut sairaustilat, jotka altistavat esiintymiselle kouristukset (esimerkiksi, alkoholin vieroitusoireet , craniocerebraalinen vahinkoa jne.).

Jos potilaalla on samanaikainen diagnoosi psykoosi ja , sekä määräävän aseman tapauksessa masennus nimittää Haloperidol Decanoate yhdessä masennuslääkkeet .

Koska se lisää myrkyllisyyttä haloperidoli , potilaiden hoito, joilla on ilmentymiä kilpirauhasen liikatoiminta mahdollista vain asianmukaisella hoidolla.

Rinnakkaishoidossa Haloperidol Decanoate -hoitojakson päätyttyä sitä on lisättävä vielä muutaman viikon ajan nopeamman eliminaation vuoksi. parkinsonin vastainen huumeita.

Suuren potentiaalin takia valoherkkyys Suojaa altistunut iho altistumiselta ultravioletti .

Hoidon aikana potilaan tulee olla varovainen suorittaessaan raskaita fyysisiä manipulaatioita ja ottamaan kuumaa kylpyä mahdollisen vuoksi lämpöhalvaus , joka kehittyy perifeerisen ja keskushermoston estämisen seurauksena hypotalamuksen lämmönsäätely .

Hoitojakson alussa, erityisesti käytettäessä suuria haloperidolidekanoaattiannoksia, havaittiin sen eri vaikeusasteinen rauhoittava vaikutus, joka eteni huomion vähenemisenä ja pahensi alkoholijuomien nauttimista.

Älä ota reseptivapaa "kylmä" lääkkeitä hoidon aikana, koska tämä voi lisätä antikolinergiset vaikutukset ja kehitystä lämpöhalvaus .

Muodostumismahdollisuuden vuoksi vieroitusoireyhtymä "Haloperidol Decanoate -valmisteen käyttö on lopetettava vaiheittain.

Analogit

Sattuma 4. tason ATX-koodissa:

Haloperidolidekanoaatin analogeja edustavat lääkkeet Benperidol ja Melperon .

Synonyymit

Lääkkeet, jotka sisältävät haloperidolia koostumuksessaan, ovat Senorm , halomond ja halopriili .

lapset

Haloperidol Decanoate -valmisteen käyttö lasten ikäryhmässä on vasta-aiheista.

Alkoholin kanssa

Lääkehoidon aikana, mukaan lukien haloperidoli , käytä Alkoholijuomat ehdottomasti kielletty.

Raskauden ja imetyksen aikana

Suoritetut tutkimukset, joihin osallistui melko suuri määrä potilaita, ovat osoittaneet, että haloperidoldekanoaatin anto ei lisää merkittävästi muodostumistiheyttä kehitystä sikiössä . Joissakin harvinaisissa tapauksissa on ollut synnynnäisiä epämuodostumia jos sitä käytetään samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa sikiöjakso . Tältä osin Haloperidol Decanoate -valmisteen määrääminen on sallittua vain, jos äidille suunniteltu hyöty on selvästi suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski.

Koska haloperidoli voi tunkeutua sisään imettävän äidin maito , imeväisille voi kehittyä ekstrapyramidaalisia oireita Siksi tämän lääkkeen nimittäminen tulee jättää lääkärin harkinnan varaan ottaen huomioon lapsen/äidin riski/hyöty-suhde.

Tässä artikkelissa voit lukea lääkkeen käyttöä koskevat ohjeet haloperidoli. Esitetään sivuston kävijöiden - tämän lääkkeen kuluttajien - arvostelut sekä asiantuntijoiden lääkäreiden mielipiteet Haloperidolin käytöstä heidän käytännössä. Suuri pyyntö lisätä aktiivisesti arviosi lääkkeestä: auttoiko lääke vai ei päästä eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, joita valmistaja ei ehkä ole ilmoittanut huomautuksessa. Haloperidolin analogit olemassa olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käyttö skitsofrenian, autismin ja muiden psykoosien hoitoon aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana. Lääkkeen vuorovaikutus alkoholin kanssa.

haloperidoli- butyrofenonijohdannaisiin kuuluva neurolepti. Sillä on voimakas antipsykoottinen ja antiemeettinen vaikutus.

Haloperidolin vaikutus liittyy sentraalisten dopamiinin (D2) ja alfa-adrenergisten reseptorien salpaukseen aivojen mesokortikaalisissa ja limbisissa rakenteissa. D2-reseptorien salpaus hypotalamuksessa johtaa kehon lämpötilan laskuun, galaktorreaan (lisääntynyt prolaktiinin tuotanto). Dopamiinireseptorien esto oksentelukeskuksen laukaisualueella on antiemeettisen vaikutuksen taustalla. Vuorovaikutus ekstrapyramidaalijärjestelmän dopaminergisten rakenteiden kanssa voi johtaa ekstrapyramidaalisiin häiriöihin. Selkeä antipsykoottinen vaikutus yhdistetään kohtalaiseen rauhoittavaan vaikutukseen (pienillä annoksilla sillä on aktivoiva vaikutus).

Tehostaa unilääkkeiden, huumausainekipulääkkeiden, yleisanestesian, kipulääkkeiden ja muiden keskushermoston toimintaa heikentävien lääkkeiden vaikutusta.

Farmakokinetiikka

Se imeytyy passiivisen diffuusion kautta ionisoimattomassa muodossa pääasiassa ohutsuolesta. Biologinen hyötyosuus - 60-70%. Haloperidoli metaboloituu maksassa, metaboliitti on farmakologisesti inaktiivinen. Haloperidoli käy läpi myös oksidatiivisen N-dealkyloitumisen ja glukuronidoitumisen. Se erittyy metaboliitteina suoliston kautta - 60% (mukaan lukien sapen kanssa - 15%), munuaisten kautta - 40%, (mukaan lukien 1% - muuttumattomana). Tunkeutuu helposti histohemaattisten esteiden läpi, mm. Istukan ja hematoenkefaalisen kautta tunkeutuu äidinmaitoon.

Indikaatioita

• akuutit ja krooniset psykoosit, joihin liittyy kiihtyneisyys, hallusinaatio- ja harhaluulohäiriöt (skitsofrenia, mielialahäiriöt, psykosomaattiset häiriöt);
• käyttäytymishäiriöt, persoonallisuusmuutokset (paranoidinen, skitsoidi ja muut), mm. ja lapsuudessa autismi, Gilles de la Touretten oireyhtymä;
• tikit, Huntingtonin korea;
• pitkäkestoinen ja reagoimaton hoidon hikka;
• oksentelu, jota ei voida hoitaa klassisilla antiemeetillä, mukaan lukien syöpähoitoon liittyvät lääkkeet;
• esilääkitys ennen leikkausta.

Julkaisumuoto

Liuos laskimoon ja lihakseen (injektiot injektioampulleissa).

Liuos injektioon lihakseen (öljyinen) Haloperidol Decanoate (forte tai prolong formula).

Tabletit 1 mg, 1,5 mg, 2 mg, 5 mg ja 10 mg.

Ei ole muita muotoja, joko tippoja tai kapseleita.

Käyttö- ja annostusohjeet

Annos riippuu potilaan kliinisestä vasteesta. Useimmiten tämä tarkoittaa annoksen asteittaista lisäystä taudin akuutissa vaiheessa, ylläpitoannoksilla annoksen asteittaista pienentämistä, jotta varmistetaan pienin tehokas annos. Suuria annoksia käytetään vain tapauksissa, joissa pienemmät annokset ovat tehottomia. Keskimääräiset annokset on ehdotettu alla.

Psykomotorisen agitaation lopettamiseksi ensimmäisinä päivinä haloperidolia määrätään lihakseen 2,5-5 mg 2-3 kertaa päivässä tai suonensisäisesti samalla annoksella (ampulli tulee laimentaa 10-15 ml:aan injektionesteisiin käytettävää vettä), maksimi vuorokausiannos on 60 mg. Saavuttuaan vakaan rauhoittavan vaikutuksen he siirtyvät ottamaan lääkettä suun kautta.

Iäkkäät potilaat: 0,5-1,5 mg (0,1-0,3 ml liuosta), suurin vuorokausiannos on 5 mg (1 ml liuosta).

Haloperidolin parenteraalinen antotapa tulee suorittaa lääkärin tiiviissä valvonnassa, erityisesti iäkkäillä potilailla ja lapsilla. Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen sinun tulee siirtyä lääkkeen ottamiseen sisälle.

Tabletit

Määritä sisälle, 30 minuuttia ennen ateriaa (mahdollista maidon kanssa vähentääksesi mahalaukun limakalvoa ärsyttävää vaikutusta).

Alkuvuorokausiannos on 1,5-5 mg jaettuna 2-3 annokseen. Sitten annosta nostetaan asteittain 1,5-3 mg:lla (resistenteissä tapauksissa jopa 5 mg), kunnes haluttu terapeuttinen vaikutus saavutetaan. Päivittäinen enimmäisannos on 100 mg. Keskimäärin terapeuttinen annos on 10-15 mg päivässä, skitsofrenian kroonisissa muodoissa - 20-40 mg päivässä, tarvittaessa annosta voidaan nostaa 50-60 mg:aan päivässä. Keskimäärin hoitojakson kesto on 2-3 kuukautta. Ylläpitoannokset (ilman pahenemista) - 0,5-0,75 mg - 5 mg päivässä (annosta pienennetään asteittain).

Iäkkäille potilaille ja heikkokuntoisille potilaille määrätään 1 / 3-1 / 2 tavanomaisesta annoksesta aikuisille, annosta nostetaan enintään 2-3 päivän välein.

Antiemeettisenä lääkkeenä 1,5-2,5 mg annetaan suun kautta.

Öljyliuos (dekanoaatti)

Lääke on tarkoitettu yksinomaan aikuisille, yksinomaan / m antamiseen!

Älä anna suonensisäisesti!

Aikuiset: Potilaita, jotka saavat pitkäaikaista hoitoa suun kautta otetuilla psykoosilääkkeillä (pääasiassa haloperidolilla), voidaan neuvoa vaihtamaan depot-injektioihin.

Annos tulee valita yksilöllisesti ottaen huomioon merkittävät yksilölliset erot hoitovasteessa. Annos tulee valita potilaan tiukassa lääkärin valvonnassa. Aloitusannos valitaan ottaen huomioon sairauden oireet, sen vaikeusaste, aiemman hoidon aikana määrätty haloperidolin tai muiden neuroleptien annos.

Hoidon alussa, 4 viikon välein, suositellaan määrättäväksi 10-15-kertaiset annokset suun kautta otettavaan haloperidoliannokseen verrattuna, mikä vastaa yleensä 25-75 mg haloperidolidekanoaattia (0,5-1,5 ml). Suurin aloitusannos ei saa ylittää 100 mg.

Riippuen vaikutuksesta annosta voidaan suurentaa portaittain, 50 mg kukin, kunnes optimaalinen vaikutus saavutetaan. Tyypillisesti ylläpitoannos vastaa 20 kertaa suun kautta otettavan haloperidolin vuorokausiannosta. Kun perussairauden oireet ilmaantuvat uudelleen annosvalinnan aikana, Haloperidol Decanoate -hoitoa voidaan täydentää suun kautta otettavalla haloperidolilla.

Yleensä ruiskeet annetaan 4 viikon välein, mutta suurten yksilöllisten tehokkuuserojen vuoksi lääkkeen käyttö saattaa olla tarpeen.

Sivuvaikutus

• päänsärky;
• unettomuus tai uneliaisuus (erityisesti hoidon alussa);
• ahdistuneisuus;
• ahdistuneisuus;
• viritys;
• pelot;
• euforia tai masennus;
• letargia;
• epileptiset kohtaukset;
• paradoksaalisen reaktion kehittyminen - psykoosin ja hallusinaatioiden paheneminen;
• tardiivi dyskinesia (huulten nykiminen ja rypistyminen, poskien turvotus, nopeat ja matomaiset kielen liikkeet, hallitsemattomat pureskeluliikkeet, käsien ja jalkojen hallitsemattomat liikkeet);
• tardiivi dystonia (lisääntynyt silmäluomien räpyttely tai kouristukset, epätavallinen ilme tai vartalon asento, niskan, vartalon, käsivarsien ja jalkojen hallitsemattomat vääntyvät liikkeet);
• pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä (hengitysvaikeudet tai nopeat hengityshäiriöt, takykardia, rytmihäiriöt, hypertermia, verenpaineen nousu tai lasku, lisääntynyt hikoilu, virtsankarkailu, lihasjäykkyys, epileptiset kohtaukset, tajunnan menetys);
• verenpaineen lasku;
• ortostaattinen hypotensio;
• rytmihäiriöt;
• takykardia;
• EKG-muutokset (QT-ajan pidentyminen, lepatuksen ja kammiovärinän merkit);
• ruokahalun menetys;
• kuiva suu;
• hyposyljeneritys;
• pahoinvointi oksentelu;
• ripuli tai ummetus;
• ohimenevä leukopenia tai leukosytoosi, agranulosytoosi, erytropenia;
• virtsan kertymä (eturauhasen liikakasvun kanssa);
• perifeerinen turvotus;
• kipu rintarauhasissa;
• gynekomastia;
• hyperprolaktinemia;
• kuukautiskierron rikkominen;
• tehon lasku;
• lisääntynyt libido;
• priapismi;
• kaihi;
• retinopatia;
• näön hämärtyminen;
• valoherkkyys;
• bronkospasmi;
• laryngospasmi;
• injektioon liittyvien paikallisten reaktioiden kehittyminen;
• hiustenlähtö;
• painonnousu.

Vasta-aiheet

• Keskushermoston lama, mm. ja ksenobioottien aiheuttama vakava toksinen keskushermoston toiminnan lama, eri alkuperää oleva kooma;
• keskushermoston sairaudet, joihin liittyy pyramidaalisia ja ekstrapyramidaalisia häiriöitä (Parkinsonin tauti);
• tyviganglioiden vaurioituminen;
• lasten ikä enintään 3 vuotta;
• masennus;
• yliherkkyys butyrofenonijohdannaisille;
• yliherkkyys lääkkeen aineosille.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Haloperidoli ei lisää merkittävästi synnynnäisten epämuodostumien ilmaantuvuutta. Yksittäisiä synnynnäisiä epämuodostumia on raportoitu käytettäessä haloperidolia samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa raskauden aikana. Haloperidolin käyttö raskauden aikana on hyväksyttävää vain tapauksissa, joissa äidille suunniteltu hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuva riski. Haloperidoli erittyy äidinmaitoon. Tapauksissa, joissa haloperidolia ei voida välttää, imetyksen hyödyt suhteessa mahdolliseen vaaraan on perusteltava. Joissakin tapauksissa estrapyramidaalisia oireita havaittiin vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat haloperidolia imetyksen aikana.

Käyttö lapsille

Vasta-aiheinen alle 3-vuotiaille lapsille.

Liuos laskimoon ja lihakseen

Yli 3-vuotiaille lapsille annos on 0,025-0,05 mg päivässä jaettuna 2 injektioon. Päivittäinen enimmäisannos on 0,15 mg/kg.

Haloperidolin parenteraalinen antotapa tulee suorittaa lääkärin tiiviissä valvonnassa, erityisesti lapsille. Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen sinun tulee siirtyä lääkkeen ottamiseen sisälle.

Tabletit

3-12-vuotiaat lapset (paino 15-40 kg): 0,025-0,05 mg / painokilo päivässä 2-3 kertaa päivässä, annosta nostamalla enintään 1 kerran 5-7 päivässä, vuorokausiannokseen asti 0,15 mg/kg.

Käyttäytymishäiriöt, Touretten oireyhtymä: 0,05 mg / kg päivässä, jaettuna 2-3 annokseen ja nostamalla annosta enintään 1 kerran 5-7 päivässä 3 mg:aan päivässä. Autismilla - 0,025-0,05 mg / kg päivässä.

erityisohjeet

Parenteraalinen anto tulee suorittaa lääkärin tiukassa valvonnassa, erityisesti iäkkäille ja lapsipotilaille. Kun saavutetaan terapeuttinen vaikutus, sinun tulee siirtyä oraaliseen hoitomuotoon.

Koska haloperidoli voi aiheuttaa QT-ajan pidentymistä, varovaisuutta on noudatettava, jos on olemassa QT-ajan pidentymisen riski (QT-oireyhtymä, hypokalemia, QT-ajan pidentymistä aiheuttavat lääkkeet), erityisesti parenteraalisesti annettuna. Haloperidolin maksassa tapahtuvan metabolian vuoksi on tärkeää noudattaa varovaisuutta määrättäessä sitä potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta.

Haloperidolin aiheuttamien kouristusten kehittymistapauksia tunnetaan. Epilepsiapotilailla ja potilailla, jotka ovat alttiita kouristusoireyhtymän kehittymiselle (alkoholismi, aivovamma), lääkettä tulee käyttää erittäin varoen.

Laktoosi-intoleranssissa tulee muistaa, että 1,5 mg:n tabletti sisältää 157 mg laktoosia ja 5 mg:n tabletti 153,5 mg.

Raskaassa fyysisessä rasituksessa, kuumassa kylvyssä, varovaisuutta vaaditaan mahdollisen lämpöhalvauksen kehittymisen vuoksi, joka johtuu lääkkeen aiheuttamasta hypotalamuksen tehottomasta keskus- ja ääreislämpösäätelystä.

Potilasta tulee varoittaa tarpeesta välttää ilman reseptiä hankittujen vilustumislääkkeiden käyttöä, koska. on mahdollista lisätä haloperidolin antikolinergisiä vaikutuksia ja lämpöhalvauksen kehittymistä. Hoidon aikana potilaiden tulee säännöllisesti seurata EKG:tä, verenkuvaa ja maksakokeita.

Ekstrapyramidaalisten häiriöiden lievittämiseksi määrätään parkinson-lääkkeitä (syklodol), nootrooppisia lääkkeitä, vitamiineja; Niiden käyttöä jatketaan haloperidolin lopettamisen jälkeen, jos ne erittyvät elimistöstä nopeammin kuin haloperidoli, jotta vältetään ekstrapyramidaalioireiden paheneminen.

Ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavuus riippuu annoksesta, usein annoksen pienentyessä ne voivat pienentyä tai hävitä.

Joissakin tapauksissa merkkejä neurologisista häiriöistä havaitaan, kun lääke lopetetaan pitkän hoitojakson jälkeen, joten haloperidoli tulee peruuttaa ja annosta pienentää asteittain.

Tardiivin dyskinesian kehittyessä lääkettä ei pidä lopettaa äkillisesti; annoksen asteittaista pienentämistä suositellaan.

Altistunut iho tulee suojata liialliselta auringonvalolta, koska tällaisissa tapauksissa valoherkkyysriski kasvaa.

Haloperidolin antiemeettinen vaikutus voi peittää lääketoksisuuden merkkejä ja vaikeuttaa sellaisten sairauksien diagnosointia, joiden ensimmäinen oire on pahoinvointi.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Haloperidolia käytettäessä on kiellettyä ajaa ajoneuvoja, huoltaa mekanismeja ja suorittaa muuntyyppisiä töitä, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymistä, sekä alkoholin juonti.

huumeiden vuorovaikutus

Haloperidoli tehostaa opioidikipulääkkeiden, unilääkkeiden, trisyklisten masennuslääkkeiden, yleisanesteettien ja alkoholin estävää vaikutusta keskushermostoon.

Käytettäessä samanaikaisesti Parkinson-lääkkeiden (levodopa ja muiden) kanssa näiden lääkkeiden terapeuttinen vaikutus voi heikentyä dopaminergisten rakenteiden antagonistisen vaikutuksen vuoksi.

Kun sitä käytetään metyylidopan kanssa, on mahdollista kehittyä desorientaatiota, vaikeuttaa ja hidastaa ajatteluprosessia.

Haloperidoli voi heikentää adrenaliinin (epinefriinin) ja muiden sympatomimeettien vaikutusta, aiheuttaa "paradoksaalista" verenpaineen laskua ja takykardiaa, kun niitä käytetään yhdessä.

Tehostaa perifeeristen M-kolinergisten salpaajien ja useimpien verenpainetta alentavien lääkkeiden vaikutusta (vähentää guanetidiinin vaikutusta, koska se siirtyy alfa-adrenergisista hermosoluista ja estää sen ottoa näiden hermosolujen toimesta).

Yhdistettynä kouristuslääkkeiden kanssa (mukaan lukien barbituraatit ja muut mikrosomaalisen hapettumisen indusoijat), jälkimmäisten annoksia tulee suurentaa, koska. haloperidoli alentaa kohtauskynnystä; Lisäksi haloperidolin seerumipitoisuudet voivat myös laskea. Erityisesti teen tai kahvin samanaikainen käyttö voi heikentää haloperidolin vaikutusta.

Haloperidoli voi heikentää epäsuorien antikoagulanttien tehoa, joten kun niitä käytetään yhdessä, viimeksi mainittujen annosta tulee säätää.

Haloperidoli hidastaa trisyklisten masennuslääkkeiden ja MAO-estäjien aineenvaihduntaa, minkä seurauksena niiden plasmapitoisuus nousee ja toksisuus lisääntyy.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti bupropionin kanssa, se alentaa epileptistä kynnystä ja lisää epileptisten kohtausten riskiä.

Kun haloperidolia annetaan samanaikaisesti fluoksetiinin kanssa, keskushermostoon kohdistuvien sivuvaikutusten, erityisesti ekstrapyramidaalisten reaktioiden, riski kasvaa.

Kun se annetaan samanaikaisesti litiumin kanssa, erityisesti suurina annoksina, se voi aiheuttaa peruuttamatonta hermomyrkytystapaa sekä lisätä ekstrapyramidaalisia oireita.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti amfetamiinien kanssa, haloperidolin antipsykoottinen vaikutus ja amfetamiinien psykostimuloiva vaikutus heikkenevät, koska haloperidoli salpaa alfa-adrenergisiä reseptoreja.

Haloperidoli saattaa heikentää bromokriptiinin vaikutusta.

Antikolinergiset, antihistamiinit (1. sukupolvi), parkinsonismilääkkeet voivat lisätä antikolinergisiä sivuvaikutuksia ja vähentää haloperidolin antipsykoottista vaikutusta.

Tyroksiini voi lisätä haloperidolin toksisuutta. Kilpirauhasen liikatoiminnassa haloperidolia voidaan määrätä vain, jos samanaikaisesti suoritetaan asianmukaista tyrreostaattista hoitoa.

Käytettäessä samanaikaisesti antikolinergisten lääkkeiden kanssa silmänpaineen nousu on mahdollista.

Lääkkeen Haloperidol analogit

Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:

• Apo haloperidoli;
• Galloper;
• haloperidolidekanoaatti;
• haloperidol Akri;
• Haloperidol ratiopharm;
• Haloperidol Richter;
• haloperidolifereiini;
• Senorm.

Jos vaikuttavalle aineelle ei ole lääkkeen analogeja, voit seurata alla olevia linkkejä sairauksiin, joihin vastaava lääke auttaa, ja katsoa saatavilla olevat analogit terapeuttiselle vaikutukselle.

Ohjeet lääketieteelliseen käyttöön

lääkevalmiste

Haloperidolidekanoaatti

Kauppanimi

Haloperidolidekanoaatti

Kansainvälinen ei-omistettu nimi

haloperidoli

Annosmuoto

Öljyliuos injektiota varten, 50 mg/ml

Yhdiste

1 ml lääkettä sisältää

vaikuttava aine - haloperidolidekanoaatti 70,52 mg (vastaa 50 mg haloperidolia)
Apuaineet: bentsyylialkoholi, seesamiöljy.

Kuvaus

Läpinäkyvä liuos, jonka väri on keltainen tai vihertävän keltainen.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Psykotrooppiset lääkkeet. Psykoosilääkkeet. Butyrofenonijohdannaiset.

ATX-koodi N05A D01

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakokinetiikka

Haloperidolidekanoaatti on haloperidolin ja dekaanihapon esteri.

Annettaessa lihakseen hitaan hydrolyysin aikana,

haloperidolin vapautuminen, joka sitten pääsee verenkiertoon.

Lihaksensisäisen annon jälkeen aktiivisen haloperidolin huippupitoisuus veressä saavutetaan 3-9 päivänä, jonka jälkeen se laskee. Puoliintumisaika on noin 3 viikkoa. Säännöllisesti kuukausittain annettaessa lääkkeen vakaa pitoisuus veriplasmassa saavutetaan 2-4 kuukauden kuluttua. Lihaksensisäisen injektion farmakokinetiikka on annoksesta riippuvaista.Alle 450 mg:n annoksilla haloperidolin annoksen ja plasman pitoisuuden välillä on suora yhteys. Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi vaadittu haloperidolin pitoisuus plasmassa on 4 - 20-25 mcg / l. Haloperidoli läpäisee veri-aivoesteen. Lääke sitoutuu 92% plasman proteiineihin, erittyy elimistöstä metaboliitteina, 60% - ulosteen kanssa, 40% - virtsan kanssa.

Farmakodynamiikka

Haloperidolidekanoaatti kuuluu neurolepteihin - butyrofenonin johdannaisiin. Haloperidoli on keskeisten dopamiinireseptorien voimakas antagonisti ja kuuluu vahvoihin psykoosilääkkeisiin.

Haloperidolidekanoaatti on erittäin tehokas hallusinaatioiden ja harhaluulojen hoidossa, koska se estää suoraan keskeisiä dopamiinireseptoreita (vaikuttaa mesokortikaalisiin ja limbisiin rakenteisiin), vaikuttaa tyviganglioniin (nigrostria). Sillä on voimakas rauhoittava vaikutus psykomotorisessa agitaatiossa, tehokas maniassa ja muissa levottomuudessa.

Lääkkeen limbinen aktiivisuus ilmenee sedatiivisena vaikutuksena, joka on tehokas lisälääke krooniseen kipuun.

Vaikutus tyviganglioniin aiheuttaa ekstrapyramidaalisia sivureaktioita (dystonia, akatisia, parkinsonismi).

Sosiaalisesti suljetuilla potilailla sosiaalinen käyttäytyminen normalisoituu.

Huomattavaan perifeeriseen antidopamiiniaktiivisuuteen liittyy pahoinvoinnin ja oksentelun kehittyminen (kemoreseptoreiden ärsytys), maha-suolikanavan sulkijalihaksen rentoutuminen ja lisääntynyt prolaktiinin vapautuminen (salpaa prolaktiinia estävän tekijän adenohypofyysissä).

Käyttöaiheet

Kroonisen skitsofrenian ja muiden psykoosien hoitoon, varsinkin jos aikaisempi haloperidolihoito on olluthyvä terapeuttinen vaikutusja tarvitaan tehokasta, kohtalaisen sedaatiota neuroleptiä

Muut henkisen toiminnan ja käyttäytymisen häiriöt, joita esiintyy psykomotorisen kiihtymisen yhteydessä ja jotka vaativat pitkäaikaista hoitoa.

Annostelu ja hallinnointi

Suunniteltu yksinomaan aikuisille, yksinomaan lihaksensisäiseen injektioon!

Älä anna suonensisäisesti !

Aikuisetpotilaita, jotka saavat pitkäaikaista hoitoa suun kautta otetuilla antipsykootteilla (pääasiassa haloperidolilla), voidaan neuvoa vaihtamaan depot-injektioihin.

Annos tulee valita yksilöllisesti ottaen huomioon merkittävät yksilölliset vasteerot. Annos tulee valita potilaan tiukassa lääkärin valvonnassa. Aloitusannos valitaan ottaen huomioon sairauden oireet, sen vaikeusaste, haloperidoldekanoaatin tai muiden aiemman hoidon aikana määrätty neuroleptien annos.

Hoidon alussa, 4 viikon välein, suositellaan määrättäväksi 10-15-kertaiset annokset suun kautta otettavaan haloperidoliannokseen verrattuna, mikä yleensä vastaa 25-75 mg haloperidolidekanoaattia (0,5-1,5 ml). Suurin aloitusannos ei saa ylittää 100 mg.

Riippuen vaikutuksesta annosta voidaan suurentaa portaittain, 50 mg kukin, kunnes optimaalinen vaikutus saavutetaan. Yleensä ylläpitoannos vastaa 20 kertaa suun kautta otettavan haloperidolin vuorokausiannosta. Kun perussairauden oireet ilmaantuvat uudelleen annosvalinnan aikana, haloperidolidekanoaattihoitoa voidaan täydentää suun kautta otettavalla haloperidolilla.

Yleensä ruiskeet annetaan 4 viikon välein, mutta suurten yksilöllisten tehokkuuserojen vuoksi lääkkeen käyttö saattaa olla tarpeen.

Iäkkäät potilaat ja oligofreniapotilaat pienempää aloitusannosta suositellaan, esim. 12,5-25 mg 4 viikon välein. Jatkossa annosta voidaan suurentaa vaikutuksesta riippuen.

Sivuvaikutukset

- päänsärky, huimaus, unettomuus tai uneliaisuus (vaikeusasteisesti), levottomuus, ahdistuneisuus, psykomotorinen kiihtyneisyys, kiihtyneisyys, pelko, akatisia, euforia, masennus, sedaatio, epileptiset kohtaukset, grand mal -kohtaukset, harvoissa tapauksissa psykoosin paheneminen, mukaan lukien hallusinaatioita

Ekstrapyramidaaliset oireet: vapina, jäykkyys, kuolaa, bradykinesia, akuutti dystonia, okulogrylic-kriisi, kurkunpään dystonia

Tardiivi dyskinesia, jolle on ominaista kielen, kasvojen, suun tai leuan lihasten tahaton rytminen nykiminen, hallitsemattomat pureskeluliikkeet, käsien ja jalkojen hallitsemattomat liikkeet (hoidon jatkaminen, annoksen suurentaminen, lääkkeen vaihtaminen toiseen psykoosilääkkeeseen voi peittää oireyhtymä, jos nämä ilmiöt kehittyvät, hoito tulee lopettaa, niin pian kuin mahdollista)

Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, jolle on tunnusomaista hypertermia, yleinen jäykkyys, autonominen labilisuus, vaikea tai nopea hengitys, takykardia, rytmihäiriöt, kohonnut tai alentunut verenpaine, lisääntynyt hikoilu, virtsankarkailu, kouristukset ja muuttunut tajunta (hypertermia on usein oireyhtymän ennakkoedustaja) ; oireyhtymän kehittyessä antipsykoottisen lääkkeen hoito tulee lopettaa välittömästi, potilasta on seurattava huolellisesti ja tukihoitoa tulee suorittaa)

Injektioon liittyvät paikalliset reaktiot

Pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, ruokahaluttomuus, dyspepsia, painon lasku tai nousu, ummetus

Hyperprolaktinemia (galaktorrea, gynekomastia, oligo- tai amenorrea)

Hyper- tai hypoglykemia, hyponatremia, vähentynyt antidiureettisen hormonin eritys

Takykardia, kohonnut verenpaine, hypotensio, hyvin harvoin QT-ajan pidentyminen ja/tai kammiorytmihäiriöt, kammiolepatus ja -värinä (yleisempää suurilla annoksilla ja alttiudella)

Leukopenia tai leukosytoosi; harvoin agranulosytoosi, erytropenia, trombosytopenia (yleensä muiden lääkkeiden käytön aikana), monosytoosi

Maksan toimintahäiriö, hepatiitti, kolestaasi, vatsakipu

Yliherkkyysreaktiot (urtikaria, ihottuma, anafylaksia, valoherkkyys; bronkospasmi, laryngospasmi)

näön hämärtyminen, kaihi, retinopatia, kulmaglaukooman kohtaus vanhuksilla

Virtsaretentio, priapismi, erektiohäiriöt

Perifeerinen turvotus

Lämpösäätelyn rikkominen

Vasta-aiheet

Yliherkkyys jollekin lääkkeen aineosalle

Kooma

Huumeiden tai alkoholin aiheuttama keskushermoston lama

-keskushermoston sairaudet, joihin liittyy pyramidaalisia ja ekstrapyramidaalisia oireita (mukaan lukien Parkinsonin tauti)

Tyviganglionien vaurioituminen

Lapset ja nuoret alle 18-vuotiaat

Raskaus ja imetys

Huumeiden vuorovaikutukset

Haloperidolidekanoaatti, kuten muutkin psykoosilääkkeet, voimistaa masennuslääkkeiden keskushermostoa estävää vaikutusta (alkoholi, unilääkkeet, barbituraatit, rauhoittavat aineet, voimakkaat kipulääkkeet, yleisanestesia). Haloperidolidekanoaatin käyttö yhdessä niiden kanssa voi johtaa hengitystoiminnan heikkenemiseen.

Haloperidolidekanoaatti tehostaa perifeeristen m-antikolinergisten aineiden ja useimpien verenpainetta alentavien lääkkeiden vaikutusta (vähentää guanetidiinin vaikutusta, koska se siirtyy α-adrenergisista hermosoluista ja estää sen ottoa näiden hermosolujen toimesta). Vähentää trisyklisten masennuslääkkeiden ja MAO-estäjien aineenvaihduntaa ja lisää (keskinäisesti) niiden rauhoittavaa vaikutusta ja toksisuutta.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti bupropionin kanssa, se alentaa epileptistä kynnystä ja lisää vakavien epileptisten kohtausten riskiä.

Vähentää kouristuslääkkeiden vaikutusta.

Heikentää dopamiinin, fenyyliefriinin, norepinefriinin, efedriinin ja epinefriinin verisuonia supistavaa vaikutusta (haloperidolin aiheuttama α-adrenergisten reseptoreiden salpaus, mikä voi johtaa adrenaliinin toiminnan vääristymiseen ja paradoksaaliseen verenpaineen laskuun).

Vähentää Parkinson-lääkkeiden, kuten levodopan, vaikutusta (antagonistinen vaikutus keskushermoston dopaminergisiin rakenteisiin).

Muuttaa (voi lisätä tai vähentää) antikoagulanttien vaikutusta.

Vähentää bromokriptiinin vaikutusta (annoksen säätäminen saattaa olla tarpeen).

Kun sitä käytetään yhdessä metyylidopan kanssa, se lisää riskiä saada mielenterveyshäiriöitä (mukaan lukien desorientaatio avaruudessa, hidastuminen ja ajatteluprosessien vaikeus). Amfetamiinit vähentävät haloperidolidekanoaatin antipsykoottista vaikutusta, mikä puolestaan ​​vähentää niiden psykostimuloivaa vaikutusta (haloperidoli estää alfa-adrenergisiä reseptoreja).

Antikolinergiset, antihistamiinit (I-sukupolvi) ja parkinsonismilääkkeet voivat tehostaa haloperidolin m-antikolinergistä vaikutusta ja vähentää sen antipsykoottista vaikutusta (annoksen säätö saattaa olla tarpeen).

Karbamatsepiinin, barbituraattien ja muiden mikrosomaalisen hapettumisen indusoijien pitkäaikainen anto vähentää lääkkeen pitoisuutta plasmassaveri: haloperidolidekanoaatin annosta voi olla tarpeen suurentaa, ja entsyymi-induktorin lopettamisen jälkeen sitä voidaan pienentää.

Useissa tapauksissa haloperidolidekanoaatin ja litiumin samanaikaiseen käyttöön liittyi enkefalopatian, ekstrapyramidaalioireiden, tardiivin dyskinesian, pahanlaatuisen neuroleptioireyhtymän, varsioireiden, akuutin aivooireyhtymän ja kooman kehittyminen. Suurin osa oireista oli palautuvia. Syytä niiden kehitykseen ei tunneta. Jos tällaisia ​​reaktioita ilmenee, hoito on lopetettava välittömästi.

Kinidiini, buspironi, fluoksetiini aiheuttivat lievän tai kohtalaisen nousun haloperidolidekanoaatin plasmapitoisuuksissa; tällaisissa tapauksissa haloperidolidekanoaatin annoksen pienentäminen saattaa olla tarpeen.

erityisohjeet

Hoito tulee aloittaa suun kautta otettavalla haloperidolilla ja vasta sitten siirtyä halodottamattomien haittavaikutusten havaitsemiseksi.Haloperidolidekanoaatin parenteraalinen anto tulee suorittaa lääkärin tiiviissä valvonnassa (erityisesti iäkkäillä potilailla). Kun terapeuttinen vaikutus saavutetaan, se on vaihdettava oraaliseen antoon.

Alkoholin juominen on kielletty Haloperidol Decanoate -hoidon aikana.

Useissa tapauksissa psykoosilääkkeillä hoidetut psykiatriset potilaat ovat kokeneet äkillisen kuoleman. Jos sinulla on taipumus QT-ajan pidentymiseen (QT-oireyhtymä, hypokalemia, QT-aikaa pidentävien lääkkeiden käyttö) Haloperidol Decanoate -hoidon aikana, on noudatettava varovaisuutta ja EKG on suoritettava säännöllisesti.

Maksan vajaatoiminnan tapauksessa on oltava varovainen, koska lääkkeen metabolia tapahtuu maksassa.

Pitkäaikaisessa hoidossa maksan toiminnan ja verenkuvan säännöllinen seuranta on välttämätöntä.

Yksittäisissä tapauksissa haloperidolidekanoaatti aiheutti kouristuksia. Epilepsiapotilaiden tai kouristuksille alttiiden tilojen hoitoon (esim. alkoholin vieroitus) vaatii varovaisuutta.

Tyroksiini lisää haloperidolidekanoaatin toksisuutta. Kilpirauhasen liikatoimintaa sairastavien potilaiden hoito haloperidolidekanoaatilla on sallittua vain asianmukaisella tyreostaattisella hoidolla.

Kun masennusta ja psykoosia esiintyy samanaikaisesti tai masennus on hallitseva, haloperidolidekanoaattia määrätään yhdessä masennuslääkkeiden kanssa.

Samanaikaisen Parkinson-lääkityksen kanssa Haloperidol Decanoate -hoidon päätyttyä sitä on jatkettava vielä useita viikkoja Parkinson-lääkkeiden nopeamman eliminoitumisen vuoksi.

Varovaisuutta on noudatettava tehdessäsi kovaa fyysistä työtä, otettaessa kuumaa kylpyä (lämpöhalvaus voi kehittyä hypotalamuksen keskus- ja perifeerisen lämmönsäätelyn tukahduttua).

Hoidon aikana ei tule ottaa "kylmiä" käsikauppalääkkeitä (mahdollisesti lisääntynyt antikolinerginen vaikutus ja lämpöhalvauksen riski).

Altistunut iho tulee suojata liialliselta auringon säteilyltä, koska valoherkkyysriski kasvaa.

Hoito lopetetaan asteittain, jotta vältetään "vieroitusoireyhtymän" esiintyminen. Antiemeettinen vaikutus voi peittää lääkkeen toksisuuden merkkejä ja vaikeuttaa sellaisten sairauksien diagnosointia, joiden ensimmäinen oire on pahoinvointi.

Raskaus ja imetys

Haloperidolidekanoaatti ei lisää merkittävästi epämuodostumien ilmaantuvuutta. Muutamissa yksittäistapauksissa on havaittu synnynnäisiä epämuodostumia käytettäessä haloperidolidekanoaattia samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa sikiön kehityksen aikana. Haloperidolidekanoaatti erittyy äidinmaitoon. Joissakin tapauksissa imeväiset ovat havainneet ekstrapyramidaalisten oireiden kehittymistä, kun imettävä äiti on ottanut lääkettä.

Lääkkeen vaikutuksen ominaisuudet kykyyn ajaa ajoneuvoa tai mahdollisesti vaarallisia mekanismeja

Haloperidol-dekanoaattihoidon alkuvaiheessa on kiellettyä ajaa autoa ja suorittaa mahdollisesti vaarallisiin mekanismeihin liittyviä töitä, vaihtelevan vakavuuden rauhoittava vaikutus voi ilmetä huomion heikkenemisen yhteydessä. Jatkossa kiellon aste määräytyy potilaan yksilöllisen reaktion perusteella.

Yliannostus

Oireet:ekstrapyramidaaliset reaktiot (lihasten jäykkyyden ja yleisen tai paikallisen vapinan muodossa), verenpaineen lasku tai nousu, sedaatio. Poikkeustapauksissa - kooman kehittyminen, johon liittyy hengityslamaa ja valtimoiden hypotensiota. QT-ajan mahdollinen pidentyminen kammioiden rytmihäiriöiden kehittyessä.

Hoito:oireellinen , ei ole spesifistä vastalääkettä. Koomassa olevan potilaan hengitysteiden läpinäkyvyys varmistetaan suunnielun tai henkitorvensisäisen anturin avulla, hengityslaman sattuessa voidaan tarvita keinotekoista ventilaatiota. Elintoimintoja ja EKG:tä seurataan, kunnes ne ovat täysin normalisoituneet, vaikeita rytmihäiriöitä hoidetaan sopivilla rytmihäiriölääkkeillä; alentunut verenpaine ja verenkiertopysähdys - plasman tai tiivistetyn albumiinin ja dopamiinin tai norepinefriinin suonensisäinen antaminen vasopressorina. Epinefriinin käyttöönottoa ei voida hyväksyä, koska. yhteisvaikutuksena haloperidolidekanoaatin kanssa se voi aiheuttaa äärimmäistä hypotensiota. Vakavissa ekstrapyramidaalisissa oireissa antiparkinsonin antikolinergisten aineiden (esimerkiksi 1-2 mg bentstropiinimesylaattia suonensisäisesti tai lihaksensisäisesti) antaminen useiden viikkojen ajan (oireiden mahdollinen uusiutuminen näiden lääkkeiden käytön lopettamisen jälkeen!).

Vapautuslomake ja pakkaus

1 ml ruskeissa lasiampulleissa, joissa on etiketti avaamista varten.

Tekijä: 5 ampullia muovisessa solupakkauksessa. 1 pakkaus mukanaohjeet lääketieteelliseen käyttöön valtion ja venäjän kielellä on sijoitettu pahvilaatikkoon.

Varastointiolosuhteet

Säilytä valolta suojatussa paikassa 15 asteen lämpötilassa°C - 25 °C.

Pidä poissa lasten ulottuvilta!

Säilyvyys

3 vuotta Olitko sairaslomalla selkäkipujen takia?

Kuinka usein koet selkäkipuja?

Voitko käsitellä kipua ilman kipulääkkeitä?

Lue lisää, kuinka käsitellä selkäkipua mahdollisimman nopeasti

Haloperidolidekanoaatti on psykoosilääke. Sen voidaan katsoa johtuvan butyrofenonin johdannaismuodosta. Sillä voi olla voimakas antipsykoottinen vaikutus. Tämä johtuu depolarisaation estämisestä tai dopamiinihermosolujen viritysasteen vähenemisestä. Tätä lääkettä käytetään laajalti mielenterveysongelmiin.

, , ,

ATX koodi

N05AD01 Haloperidoli

Aktiiviset ainesosat

haloperidoli

Farmakologinen ryhmä

Antipsykootti (neurolepti)

farmakologinen vaikutus

Antiemeetit

Antipsykoottiset lääkkeet

Antipsykoottiset lääkkeet

Käyttöaiheet Haloperidolidekanoaatti

Haloperidolidekanoaatin käyttöaiheet ovat, että lääkettä käytetään vaikean skitsofrenian hoitoon. Sitä määrätään ylläpitohoidoksi. Erityisesti niissä tapauksissa, joissa tavallista haloperidolia on aiemmin käytetty terapeuttisena vaikutuksena.

Tämä lääkemuoto on tehostettu ja pystyy tukemaan henkilöä vaikeiden kohtausten aikana. On mahdotonta päästä kokonaan eroon taudista, mutta osittain parantaa potilaan tilaa kokonaan.

Lääkettä määrätään tapauksissa, joissa henkilö kärsii vakavista mielenterveyshäiriöistä. Usein niihin liittyy hallusinaatioita, lisääntynyttä aggressiota ja kiihtyneisyyttä.

Lääke on yksi pitkävaikutteisista psykoosilääkkeistä. Sillä on voimakas antipsykoottinen vaikutus ja kohtalainen rauhoittava vaikutus. Hän voi estää dopamiinireseptoreita keskushermostossa. Haloperidolidekanoaatilla voi olla analgeettisia, kouristuksia estäviä, antiemeettisiä ja antihistamiinivaikutuksia.

Julkaisumuoto

Vapautusmuotoa edustavat valkoiset ja melkein valkoiset tabletit. Niissä on pyöreä muoto, jossa on viiste. Haju on käytännössä poissa. Tabletin toisella puolella on kaiverrus "I|I". Tabletti sisältää 1,5 mg haloperidolia. Lääkkeen apuaineita ovat maissitärkkelys, gelatiini, laktoosi, perunatärkkelys ja talkki.

Laskimoon ja lihakseen annettava liuos on väritöntä tai hieman kellertävää. Yksi ampulli sisältää 5 mg vaikuttavaa ainetta. Maitohappo ja vesi toimivat apukomponentteina.

Lääkkeen kliininen ja farmakologinen ryhmä on neurolepti. Työkalu on tehokas molemmissa tapauksissa. Sillä on positiivinen vaikutus sekä tablettien että antoliuoksen muodossa. Tässä tapauksessa kannattaa itse päättää, kumpaa vapauttamistapaa suositaan.

On tärkeää tutustua lääkkeen pääominaisuuksiin. Tämän avulla voit määrittää, onko lääke sopiva vai ei, ja ymmärtää, milloin väärennös on henkilön edessä. Hoitavan lääkärin tulee päättää, kuinka Haloperidol-dekanoaattia käytetään.

, , ,

Farmakodynamiikka

Lääkkeen farmakodynamiikkaa edustaa se, että se on yksi pitkävaikutteisista psykoosilääkkeistä. Sillä voi olla voimakas antipsykoottinen vaikutus. Lisäksi lääke auttaa rauhoittumaan ja sillä on hyvät rauhoittavat ominaisuudet.

Lääke estää aktiivisesti dopamiinireseptoreita, jotka sijaitsevat keskushermostossa. Lääkkeellä on voimakas antiemeettinen vaikutus. Se myös poistaa lämpöä ja supistaa verisuonia.

Tämä lääke voidaan katsoa niille, joilla on laaja vaikutus. Loppujen lopuksi se auttaa paitsi lievittämään ihmisen tilaa, myös pelastamaan hänet mielenterveyshäiriöiden aiheuttamista epämiellyttävistä oireista.

Jotta lääke todella auttaa, sinun on käytettävä sitä oikein. Muuten tilanne voi pahentua huomattavasti. Siksi lääkärin kuuleminen on välttämätön toimenpide. Haloperidol-dekanoaatin ottamiseksi sinun on tiedettävä tarpeeksi tästä lääkkeestä ja, mikä tärkeintä, käytettävä sitä oikein.

Farmakokinetiikka

Lääkkeen farmakokinetiikka on, että se saavuttaa täyden tasapainopitoisuuden vasta 2-3 kuukauden kuluttua. Tässä tapauksessa lääke on otettava uudelleen käyttöön.

Haloperidolidekanoaatti on yksi neurolepteistä, joilla on pitkävaikutteinen vaikutus. Aktiivisten komponenttiensa ansiosta sillä on voimakas antipsykoottinen vaikutus. Ihminen alkaa tuntea helpotusta lyhyen ajan kuluttua. Tärkeintä on jatkuvasti tukea potilasta lääkkeillä.

Mahdollisuus estää dopamiinireseptorit keskushermostossa johtaa siihen, että lääkkeellä voi olla voimakas antiemeettinen vaikutus. Lisäksi sillä on antipyreettisiä, antihistamiinisia, analgeettisia ja kouristuksia estäviä toimintoja. Tämä riittää parantamaan ihmisen oloa.

Jaksottaiset hyökkäykset aiheuttavat paljon haittaa potilaalle ja hänen ympärillään oleville ihmisille. Siksi on tarpeen ottaa Haloperidol Decanoate, se auttaa siirtämään nämä prosessit paljon helpommin.

, , , ,

Haloperidolidekanoaatin käyttö raskauden aikana

Haloperidolidekanoaatin käyttö raskauden aikana ei ole hyväksyttävää. Tosiasia on, että tällainen altistuminen voi vaikuttaa haitallisesti sikiön kehitykseen. On erityisen vaarallista ottaa lääkettä raskauden alkuvaiheessa. Äidin keho on merkittävästi heikentynyt, immuunijärjestelmä ei suorita suojaavia toimintoja. Tämä on suotuisa ympäristö erilaisten infektioiden leviämiselle.

Siksi vahvojen lääkkeiden käyttö on kielletty. Tämä voi pahentaa tilannetta. Jos nainen tarvitsee lääkkeitä raskauden aikana, tarvitaan lääkärin konsultaatio.

Imetyksen aikana on suositeltavaa keskeyttää lääkkeen käyttö. Loppujen lopuksi aktiiviset komponentit voivat tunkeutua vauvan kehoon yhdessä maidon kanssa. Elämän ensimmäisinä kuukausina tämä on yksinkertaisesti mahdoton hyväksyä. Tämä voi johtaa peruuttamattomien terveysongelmien kehittymiseen. Vastaanotto Haloperidolidekanoaatti tulee suorittaa lääkärin valvonnassa. Mutta silti on suositeltavaa löytää vaihtoehtoinen tapa ratkaista ongelma.

Vasta-aiheet

Haloperidol Decanoate -valmisteen käytön vasta-aiheet ovat tiettyjen terveysongelmien esiintyminen. Ne sisältävät siis neurologisia sairauksia, joihin voi liittyä pyramidaalisia ja ekstrapyramidaalisia oireita.

Riskiryhmään kuuluvat raskaana olevat naiset ja nuoret imettävät äidit. Aktiivisten komponenttien tunkeutuminen kehoon tänä aikana ei ole hyväksyttävää.

Nämä tekijät tulee ottaa huomioon lääkitystä otettaessa. Joissakin tapauksissa annosta säätämällä käy ilmi, että lääkkeen käyttöä jatketaan tai aloitetaan. Mutta tämä on mahdollista vain poikkeuksellisissa hetkissä.

Perussääntöjä ei pidä laiminlyödä. Loppujen lopuksi annoksen itsenäinen lisäys, lääkkeen ottaminen, kun se on kielletty, voi johtaa vakavien ongelmien kehittymiseen. Siksi mielenterveysongelmista kärsivän tulee käyttää Haloperidol Decanoatea jonkun toisen ohjauksessa. Tämä voi pelastaa hänen henkensä ja suojella häntä vääriltä teoilta.

Haloperidolidekanoaatin sivuvaikutukset

Haloperidolidekanoaatin sivuvaikutuksia edustavat erilaiset keskushermoston ilmenemismuodot. Hän kärsii enimmäkseen. Joten ekstrapyramidaalisten häiriöiden ilmaantuminen on mahdollista. Ne ilmenevät lisääntyneenä lihasjännityksenä, akinesiana ja vapinana.

Tardiivin dyskinesian esiintyminen ei ole poissuljettua, se tapahtuu vain lääkkeen pitkäaikaisen käytön taustalla. Selkeä rauhoittava vaikutus kuuluu myös sivuvaikutuksiin. Voi kehittyä vaikea masennus.

Muita negatiivisia vaikutuksia ovat seerumin prolaktiinin palautuva nousu. Tämä tapahtuu yleensä, kun otat suuren määrän lääkettä. Tämä tekijä muuttuu parempaan suuntaan itsestään.

Jos teet kaiken ohjeiden mukaisesti, etkä ota lääkettä suurina annoksina, sivuvaikutuksia ei voi olla. Tässä tapauksessa lääkkeellä on tarvittava vaikutus, eikä se vahingoita kehoa. Siksi haloperidolidekanoaattia koskeva kuuleminen on tärkein kriteeri.

, , , ,

Annostelu ja hallinnointi

Oikean vaikutuksen saavuttamiseksi on tärkeää tietää Haloperidol Decanoate -valmisteen antotapa ja annostus. Joten lääkettä annetaan suun kautta ja lihakseen. Hoidon kesto riippuu organismin yksilöllisistä ominaisuuksista ja taudin etenemisestä.

Annostus valitaan samalla tavalla. Tätä hetkeä laskettaessa on otettava huomioon itse lääkkeen ja muiden lisälääkkeenä käytettyjen lääkkeiden annokset. On toivottavaa, että yhdistelmä on sama. Paljon riippuu siitä, mikä lääke otettiin ennen haloperidolidekanoaattia. Loppujen lopuksi todennäköisimmin edellisen lääkkeen pitoisuus veriplasmassa on edelleen säilynyt.

Tätä ainetta annetaan 50-200 mg:n annoksena kerran 4 viikossa. Tämä on lääke, joka on suunniteltu ylläpitämään henkilön kuntoa oikea-aikaisen hoidon jälkeen. Sitä ei tarvitse ottaa jatkuvasti. Mutta jälleen kerran, paljon riippuu henkilön tilasta. Yleensä haloperidolidekanoaatti voi auttaa, mutta ei täysin ratkaise ongelmaa.

, , , , , ,

Yliannostus

Tapahtuuko Haloperidol Decanoate -yliannostusta ja mikä sen aiheuttaa? Kyse on vain siitä, että tätä ilmiötä ei koskaan tapahdu. Todennäköisimmin tilanne on annoksen lisääminen tai lääkkeen väärä anto.

Yliannostuksen tärkeimmät oireet ovat lihasjäykkyyden ilmeneminen ja paikallinen vapina. Joissakin tapauksissa ilmenee valtimoiden hypotensiota, joskus valtimoverenpainetta ja uneliaisuutta. Erittäin monimutkaisen yliannostuksen yhteydessä voi kehittyä kooma, sokki ja hengityslama.

Hoito suoritetaan ventilaattorimenettelyn perusteella. Verenkierron parantamiseksi on tarpeen ruiskuttaa plasmaa, albumiiniliuosta ja norepinefriiniä suonensisäisesti.

Adrenaliinia ei tässä tapauksessa voi ottaa! Tämä voi johtaa vakaviin ongelmiin. Ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavuuden vähentämiseksi kannattaa käyttää parkinson-lääkkeitä useiden viikkojen ajan. Tämä poistaa kaikki epämiellyttävät oireet, joita Haloperidol Decanoate voi aiheuttaa.

Gedeon Richter Gedeon Richter A.O. Gedeon Richter OJSC

Alkuperämaa

Unkari

Tuoteryhmä

Hermosto

Antipsykoottinen lääke (neurolepti)

Julkaisumuoto

• 1 ml - tummia lasiampulleja (5) - ääriviivamuovipakkauksia (1) - pahvipakkauksia. 1 ml - tummia lasiampulleja (5) - ääriviivamuovipakkauksia (1) - pahvipakkauksia.

Kuvaus annosmuodosta

• Liuos lihaksensisäiseen injektioon öljyinen läpinäkyvä, keltainen tai vihertävän keltainen

farmakologinen vaikutus

Antipsykoottinen lääke (neurolepti), butyrofenonin johdannainen. Sillä on voimakas antipsykoottinen vaikutus, joka johtuu depolarisaation estämisestä tai dopamiinihermosolujen viritysasteen vähenemisestä (vapautumisen väheneminen) ja postsynaptisten dopamiini-D2-reseptorien salpauksesta aivojen mesolimbisissa ja mesokortikaalisissa rakenteissa. Sillä on kohtalainen rauhoittava vaikutus, joka johtuu aivorungon retikulaarisen muodostuksen a-adrenergisten reseptorien salpauksesta; selvä antiemeettinen vaikutus, joka johtuu oksentelukeskuksen laukaisualueen dopamiini D2-reseptorien salpauksesta; hypoterminen vaikutus ja galaktorrea, joka johtuu hypotalamuksen dopamiinireseptorien salpauksesta. Pitkäaikaiseen käyttöön liittyy endokriinisen tilan muutos, aivolisäkkeen etuosassa, prolaktiinin tuotanto lisääntyy ja gonadotrooppisten hormonien tuotanto vähenee. Dopamiinireseptorien estäminen mustaraitaisen aineen dopamiinireiteillä edistää ekstrapyramidaalisten motoristen reaktioiden kehittymistä; dopamiinireseptorien salpaus tuberoinfundibulaarisessa järjestelmässä vähentää kasvuhormonin vapautumista. Käytännössä ei antikolinergistä vaikutusta. Poistaa jatkuvat persoonallisuuden muutokset, deliriumin, hallusinaatiot, manian, lisää kiinnostusta ympäristöä kohtaan. Tehokas potilailla, jotka ovat resistenttejä muille psykoosilääkkeille. Sillä on jonkin verran aktivoivaa vaikutusta. Hyperaktiivisilla lapsilla se poistaa liiallisen motorisen toiminnan, käyttäytymishäiriöt (impulsiivisuus, keskittymisvaikeudet, aggressiivisuus). Toisin kuin haloperidoli, haloperidolidekanoaatille on ominaista pitkittynyt vaikutus.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna se imeytyy maha-suolikanavasta 60 %. Plasman Cmax saavutetaan suun kautta annettaessa 3-6 tunnin kuluttua, lihaksensisäisellä injektiolla - 10-20 minuutin kuluttua, lihakseen annetulla haloperidolidekanoaatilla - 3-9 päivän kuluttua. Se käy läpi "ensimmäisen läpikulun" maksan läpi. Proteiineihin sitoutuminen on 92 %. Vd tasapainopitoisuudessa - 18 l / kg. Se metaboloituu aktiivisesti maksassa isoentsyymien CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 kanssa. Se on CYP2D6-isoentsyymin estäjä. Aktiivisia metaboliitteja ei ole. Tunkeutuu helposti histohemaattisten esteiden, mukaan lukien BBB:n, läpi. Se erittyy äidinmaitoon T1/2 suun kautta otettuna - 24 tuntia, lihaksensisäisenä injektiona - 21 tuntia, laskimoon annettaessa - 14 tuntia Haloperidolidekanoaatti erittyy 3 viikon kuluessa. Se erittyy munuaisten kautta - 40% ja sapen kautta suoliston kautta - 15%.

Erityisolosuhteet

Parenteraalista käyttöä lapsille ei suositella. Käytä varoen sydän- ja verisuonisairauksissa, joissa on dekompensaatioilmiöitä, sydänlihaksen johtumishäiriöitä, QT-ajan pidentymistä tai QT-ajan pidentymisen riskiä (mukaan lukien hypokalemia, samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka voivat pidentää QT-aikaa); epilepsian kanssa; sulkukulmaglaukooma; maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta; tyreotoksikoosin kanssa; keuhkosydämen ja hengityselinten vajaatoiminta (mukaan lukien COPD ja akuutit infektiotaudit); eturauhasen liikakasvu, johon liittyy virtsan kertymistä; kroonisen alkoholismin kanssa; yhdessä antikoagulanttien kanssa. Tardiivin dyskinesian tapauksessa haloperidolin annosta on pienennettävä asteittain ja määrättävä toinen lääke. On raportoitu diabetes insipiduksen oireiden mahdollisuudesta, glaukooman pahenemisesta ja taipumuksesta (pitkäaikaisessa hoidossa) lymfomonosytoosiin kehittyä haloperidolihoidon aikana. Iäkkäät potilaat tarvitsevat yleensä pienemmän aloitusannoksen ja asteittaista annoksen titrausta. Tälle potilasjoukolle on ominaista suuri ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittymisen todennäköisyys. Potilaan huolellista seurantaa suositellaan tardiivin dyskinesian varhaisten merkkien havaitsemiseksi. Neuroleptihoidon aikana NMS:n kehittyminen on mahdollista milloin tahansa, mutta useimmiten se ilmaantuu pian hoidon aloittamisen jälkeen tai sen jälkeen, kun potilas on siirtynyt yhdestä psykoosilääkkeestä toiseen, yhdistelmähoidon aikana toisella psykotrooppisella lääkkeellä tai lisättyään annos. Vältä alkoholin juomista hoidon aikana. Vaikutus ajokykyyn ja hallintamekanismeihin Haloperidolin käytön aikana tulee pidättäytyä mahdollisesti vaarallisista toiminnoista, jotka vaativat lisääntynyttä huomiota ja psykomotoristen reaktioiden suurta nopeutta.

Yhdiste

• haloperidolidekanoaatti 70,52 mg, mikä vastaa haloperidolipitoisuutta 50 mg Apuaineet: bentsyylialkoholi, seesamiöljy.

Haloperidolidekanoaatin käyttöaiheet

• - krooninen skitsofrenia ja muut psykoosit, varsinkin kun nopeavaikutteinen haloperidolihoito on ollut tehokasta ja tarvitaan tehokasta, kohtalaisen rauhoittavaa antipsykoottia; - muut henkisen toiminnan ja käyttäytymisen häiriöt, joita esiintyy psykomotorisen kiihtymisen yhteydessä ja jotka vaativat pitkäaikaista hoitoa.

Haloperidolidekanoaatin vasta-aiheet

• - kooma; - huumeiden tai alkoholin aiheuttama keskushermoston lama; - Parkinsonin tauti; - tyviganglioiden vaurioituminen; - lapsuus; - Yliherkkyys lääkkeen komponenteille. Varovasti: dekompensoituneet sydän- ja verisuonisairaudet (mukaan lukien angina pectoris, sydämensisäiset johtumishäiriöt, QT-ajan pidentyminen tai alttius sille - hypokalemia, muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö, jotka voivat aiheuttaa QT-ajan pidentymistä), epilepsia, kulma -sulkeutuva glaukooma, maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta, kilpirauhasen liikatoiminta (tyreotoksikoosin ilmenemismuodoin), keuhkosydämen ja hengityselinten vajaatoiminta (mukaan lukien COPD ja akuutit infektiotaudit), eturauhasen liikakasvu, johon liittyy virtsanpidätys, alkoholismi.

Haloperidolidekanoaatin annostus

• 50 mg 50 mg/ml

Haloperidolidekanoaatin sivuvaikutukset

• Hoidon aikana kehittyvät sivuvaikutukset johtuvat haloperidolin vaikutuksesta. Hermosto: päänsärky, unettomuus tai uneliaisuus (erityisesti hoidon alussa), ahdistus, ahdistuneisuus, kiihtyneisyys, pelot, akatisia, euforia tai masennus, letargia, epileptiset kohtaukset, paradoksaalisen reaktion kehittyminen - psykoosin ja hallusinaatioiden paheneminen; pitkäaikaisella hoidolla - ekstrapyramidaalisairaudet, mukaan lukien tardiivi dyskinesia (huulten räpyttely ja rypistyminen, poskien turvotus, nopeat ja matomaiset kielen liikkeet, hallitsemattomat pureskeluliikkeet, käsien ja jalkojen hallitsemattomat liikkeet), tardiivi dystonia (lisääntynyt silmäluomien räpyttely tai kouristukset, epätavallinen kasvo ilme tai kehon asento, niskan, vartalon, käsien ja jalkojen hallitsemattomat vääntyvät liikkeet ja pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä (hengitysvaikeudet tai nopea hengitys, takykardia, rytmihäiriöt, hypertermia, verenpaineen nousu tai lasku, lisääntynyt hikoilu, virtsankarkailu, lihasjäykkyys, epileptiset kohtaukset, tajunnan menetys). Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: käytettäessä suurina annoksina - verenpaineen lasku, ortostaattinen hypotensio, rytmihäiriöt, takykardia, EKG-muutokset (QT-ajan pidentyminen, lepatuksen ja kammiovärinän merkit). Ruoansulatuskanavan puolelta: suuria annoksia käytettäessä - ruokahaluttomuus, suun kuivuminen, syljeneritys, pahoinvointi, oksentelu, ripuli tai ummetus, maksan vajaatoiminta, keltaisuuden kehittymiseen asti.

huumeiden vuorovaikutus

Käytettäessä samanaikaisesti keskushermostoa lamaavaa vaikutusta sisältävien lääkkeiden kanssa etanolin kanssa on mahdollista lisätä keskushermoston lamaa, hengityslamaa ja verenpainetta alentavaa vaikutusta. Ekstrapyramidaalisia reaktioita aiheuttavien lääkkeiden samanaikaisella käytöllä on mahdollista lisätä ekstrapyramidaalisten vaikutusten esiintymistiheyttä ja vakavuutta. Kun käytetään samanaikaisesti lääkkeitä, joilla on antikolinerginen vaikutus, on mahdollista lisätä antikolinergisiä vaikutuksia. Käytettäessä samanaikaisesti antikonvulsanttien kanssa on mahdollista muuttaa epileptiformisten kohtausten tyyppiä ja / tai esiintymistiheyttä sekä vähentää haloperidolin pitoisuutta veriplasmassa; trisyklisten masennuslääkkeiden (mukaan lukien desipramiinin) kanssa - trisyklisten masennuslääkkeiden aineenvaihdunta vähenee, kouristuksen riski kasvaa. Haloperidolin samanaikainen käyttö voimistaa verenpainetta alentavien lääkkeiden vaikutusta.

Varastointiolosuhteet

• pidä poissa lasten ulottuvilta
• säilytä valolta suojatussa paikassa

Tiedot toimitettu