Natriumnitroprussidi: käyttöohjeet. Perifeeriset vasodilataattorit - minoksidiili, vinkanori, tensitraali, natriumnitroprussidi, dimekarbiini Aineen ominaisuudet natriumnitroprussidi

Sisältyy lääkkeisiin

ATH:

C.02.D.D.01 Natriumnitroprussidi

Farmakodynamiikka:

Vapauttaa typpioksidia - guanylaattisyklaasin aktivoitumisen välittäjänä, mikä lisää solunsisäistä sisältöäsyklinen guanosiinimonofosfaatti. Proteiinikinaasi G:n aktivoituminen, joka lopulta aiheuttaa myosiinin kevyiden ketjujen defosforylaation ja johtaa vähemmän aktomyosiinisiltoja ja vähentynyttä supistusvoimaa. Verisuonten, pääasiassa laskimolaskimojen ja suonien sileän lihassäikeiden rentoutuminen.

Sillä on seuraavat farmakologiset vaikutukset:

-aantianginaalinen: vähentää sydämen esikuormitusta pääasiassa suonien laajenemisen vuoksi; vähentää sydämen jälkikuormitusta valtimoiden laajentumisen vuoksi; vähentää sydänlihaksen hapen tarvetta;

- verenpainetta alentava: laajentaa perifeerisiä verisuonia.

Farmakokinetiikka:

Biotransformaatio sileissä lihaksissa ja punasoluissa syanidiksi, jota seuraa typpioksidin muodostuminen; syanidi metaboloituu maksassa tiosyanaatiksi. Natriumnitroprussidin puoliintumisaika on 2 minuuttia, tiosyanaatin 3 päivää; krooninen munuaisten vajaatoiminta lisääntyy. Eliminaatio munuaisten kautta (tiosyanaattina).

Käyttöaiheet:

- akuutti ja krooninen (IIB-III vaiheet, resistentti diureetteilla ja sydämen glykosideilla) sydämen vajaatoiminta;

- hypertensiivinen kriisi;

- hallittu hypotensio leikkauksen aikana;

- torajyvämyrkytyksestä johtuva vasospasmi;

- paroksysmaalinen hypertensio feokromosytooman leikkauksen aikana (ennen leikkausta ja sen aikana).

IX.I10-I15.I10 Essential [primaarinen] hypertensio

IX.I10-I15.I15 Toissijainen verenpainetauti

IX.I30-I52.I50.9 Sydämen vajaatoiminta, määrittelemätön

XIX.T36-T50 Myrkytyslääkkeet, lääkkeet ja biologiset aineet

XXI.Z40-Z54.Z40 Ennaltaehkäisevä leikkaus

Vasta-aiheet:

- synnynnäinen näköhermojen surkastuminen ja tupakan amblyopia;

- kompensoiva hypertensio aortan koarktaatiossa tai arteriovenoosisessa shuntingissa;

- akuutti kongestiivinen sydämen vajaatoiminta;

- aivoverenkiertohäiriö tai potilaan kriittinen tila (kun sitä käytetään hallinnassa olevaan hypotension hoitoon).

Huolellisesti:

- aivo- ja sepelvaltimoverenkierron vajaatoiminta, lisääntynyt kallonsisäinen paine (enkefalopatia jne.);

- maksan, munuaisten ja keuhkojen toimintahäiriöt;

- kilpirauhasen vajaatoiminta (tiosyanaatti estää jodin imeytymistä ja sitoutumista);

- hypovitaminoosi B12;

- anemia ja hypovolemia (kun käytetään hallinnassa olevaan hypotension hoitoon);

- raskaus ja imetysaika;

- vanha ikä.

Raskaus ja imetys:

Voidaan käyttää, kun mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle. Tietoja imeytymisestä äidinmaitoon ei ole, mutta vakavien mahdollisten sivuvaikutusten vuoksi lääkkeen käyttö on lopetettava tai imetys on keskeytettävä.

Annostelu ja hallinnointi:

Lääke annetaan suonensisäisesti infuusio: n aloitusannos - 0,3 mcg / kg / min, tavallinen annos - 3 mcg / kg / min. Suurin annos aikuisille on enintään 10 mikrogrammaa / kg / min (enintään 10 minuuttia) tai 500 mikrogrammaa / kg lyhytaikaisella infuusiolla.

Sivuvaikutukset:

Hermosto: huimaus ja päänsärky, tinnitus, mioosi, ahdistus ja hermostuneisuus, levottomuus, lihasten nykiminen, hyperrefleksia, kohonnut kallonsisäinen paine.

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: liiallinen hypotensio, "rebound"-ilmiö (vakava hypertensio), johon liittyy nopea infuusion lopettaminen, takykardia, bradykardia, EKG-muutokset.

Veri: methemoglobinemia, vähentynyt verihiutaleiden aggregaatio.

Ruoansulatuselimistö: vatsakipu, suolen tukos.

Muuta: kilpirauhasen vajaatoiminta, hikoilu, kipu tai punoitus pistoskohdassa, kasvojen punoitus, ihottuma.

Yliannostus:

Yliannostuksen yhteydessä esiintyy verenpaineen laskua, takykardiaa, kävelyhäiriöitä, näön hämärtymistä, tajunnan menetystä, psykoosia, kouristuksia, dysartriaa, pahoinvointia, oksentelua.

Hoito: infuusion lopettaminen; oksikobalamiiniliuoksen suonensisäinen anto annoksella, joka on kaksi kertaa natriumnitroprussidin kokonaisannos (15 minuutin kuluessa); pistetään sitten (10 minuutin sisällä). Oksikobalamiiniliuos valmistetaan laimentamalla 0,1 g 100 ml:aan 5-prosenttista dekstroosiliuosta. antoa varten valmistetaan laimentamalla 12,5 g 50 ml:aan 5-prosenttista dekstroosiliuosta.

Vuorovaikutus:

Alteplaasi - altepaasin keston pidentäminen.

Dobutamiini - veren minuutin määrän kasvu ja keuhkosuonien kiilapaineen lasku.

Muut verenpainetta alentavat lääkkeet - lisääntynyt verenpainetta alentava vaikutus.

Sympatomimeetit - nitraattien anginaalisen vaikutuksen väheneminen.

Erityisohjeet:

Liuos valmistetaan välittömästi ennen käyttöä, säilytä enintään vuorokausi.

Hoidon aikana tarvitaan jatkuvaa seurantaa verenpaine(systolisen verenpaineen ei tulisi laskea enempää kuin 100-110 mmHg), ohjaushappo-emästila, methemoglobiinin taso (suositus yli 10 mg / kg annoksella ja iskemian oireiden esiintyminen) ja tiosyanaatin taso (päivittäin pitkittyneiden infuusioiden taustalla yli 3 μg / kg / min annoksella) veressä. Hemodynamiikan (invasiiviset menetelmät) ja diureesin seuranta on välttämätöntä, kun sitä määrätään kongestiiviseen sydämen vajaatoimintaan.

Ohjeet

Naniprus, Niprid, Nipruton, Hypoten, Nanipruss, Natrium nitroprussicum, Nipride, Niprus, Nipruton, Natriumnitroprussid.

Kuvaus lääkkeestä

Punaruskeat kiteet (tai jauhe).
Saatavilla injektiota varten (täyteaineen lisäyksellä) lyofilisoidun huokoisen massan tai jauheen muodossa kermanvärisestä vaaleanpunaiseen kermanväriseen. Liukenee helposti veteen.

Se on erittäin tehokas perifeerinen vasodilataattori. Laajentaa valtimoita ja osittain suonet. Suonensisäisesti annettuna sillä on nopea, voimakas ja suhteellisen lyhyt verenpainetta alentava vaikutus. vähentää sydämen kuormitusta ja sydänlihaksen hapen tarvetta.
Nykyaikaisten tietojen perusteella lääkkeen vaikutusmekanismi liittyy nitrosoryhmän (NO) verisuonia laajentavaan vaikutukseen, joka liittyy CN-ryhmien kautta rautaatomiin.
Laskimonsisäisen annon jälkeen verenpainetta alentava vaikutus kehittyy ensimmäisten 2-5 minuutin aikana, ja 5-15 minuutin kuluttua annon päättymisestä verenpaine palaa alkuperäiselle tasolleen.

Indikaatioita

Akuutin sydämen vajaatoiminnan monimutkaisessa hoidossa, erityisesti tapauksissa, jotka ovat vastustuskykyisiä tavanomaisille hoitotoimenpiteille. Lääkkeen käyttöönotto pysäyttää nopeasti sydänastman merkit ja uhkaavan keuhkopöhön sekä parantaa sydämen hemodynamiikkaa.
Anna natriumnitroprussidia lyhyen aikaa ja vaihda sitten tavanomaiseen hoitoon (diureetit, sydämen glykosidit jne.).
Sitä käytetään myös hypertensiivisissä kriiseissä verenpaineen nopeaan alentamiseen, erityisesti kohonneeseen verenpaineeseen, johon liittyy akuutti sydämen vajaatoiminta, mukaan lukien akuutti sydäninfarkti, hypertensiivinen enkefalopatia, aivoverenvuoto, feokromosytooma, joskus Raynaudin oireyhtymä ja torajyvämyrkytyksen aiheuttamat verisuonikouristukset.

Sovellus

Lääke annetaan suonensisäisesti; suun kautta otettuna sillä ei ole verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Natriumnitroprussidiliuos valmistetaan välittömästi ennen käyttöä. Ensin yhden ampullin sisältö (25 tai 50 mg) liuotetaan 5 ml:aan 5-prosenttista glukoosiliuosta ja laimennetaan sitten lisäksi 1000:aan; 500 tai 250 ml 5 % glukoosiliuosta. Kun laimennetaan 50 mg lääkettä 500 ml:aan liuosta, 1 ml sisältää 100 μg (laimennettuna 250 tai 1000 ml, 200 tai 50 μg).

Laimentamattoman liuoksen käyttö ei ole sallittua.

Enintään 3 tuntia kestäville infuusioille suositellaan seuraavia annoksia 1 painokiloa kohden minuutissa: aluksi 0,3 - 1 mcg / kg minuutissa, keskimäärin 3 mikrog / kg minuutissa ja maksimi aikuisilla 8 mikrog / kg minuutissa ja lapsilla 10 mcg/kg minuutissa. Kun hypotensio on hallinnassa anestesian leikkauksen aikana tai otettaessa verenpainetta alentavia lääkkeitä 3 tunnin infuusiona, riittää yleensä, että lääke annetaan kokonaisannoksena 1 mg/kg.
Kun verenpaine annetaan nopeudella 3 mcg/kg minuutissa, verenpaine yleensä laskee 60 - 70 %:iin alkutasosta, eli 30 - 40 %. Pitkäaikaisessa infuusiossa (päiviä, viikkoja) keskimääräinen antonopeus ei saa ylittää 2,5 mg / kg minuutissa, mikä vastaa 3,6 mg / kg päivässä. Tässä tapauksessa on tarpeen seurata jatkuvasti veren tai plasman syanidipitoisuutta, jonka pitoisuus ei saa ylittää 100 μg / 100 ml veressä ja 8 μg / 100 ml plasmassa. Jos infuusiot jatkuvat yli 3 päivää, tulee myös seurata tiosyanaattipitoisuutta, jonka pitoisuus ei saa ylittää 6 mg/100 ml veriseerumia.

Natriumnitroprussidin takyfylaksiassa, kun lääkkeen verenpainetta alentava vaikutus heikkenee kehon kompensoivan reaktion vuoksi (tämä on yleisempää nuorilla), edellä mainittuja enimmäisannoksia ei pidä ylittää.
Infuusionopeus eli verenkiertoon aikayksikköä kohti tulevan lääkkeen annos määritetään yksilöllisesti verenpainetasoa jatkuvasti seuraten.
Käytä vasta valmistettuja liuoksia. Välittömästi liuoksen valmistamisen ja tiputusjärjestelmän täyttämisen jälkeen ryhdytään toimenpiteisiin lääkkeen suojaamiseksi valolta käärimällä säiliö liuoksella ja järjestelmän läpinäkyvät osat läpinäkymättömällä mustalla paperilla, muovikalvolla tai pakkaukseen kiinnitetyllä metallikalvolla.

Natriumnitroprussidi on erittäin tehokas perifeerinen verisuonia laajentava aine, mutta sitä on käytettävä erittäin varoen.
Liuos on annettava verenpainetta huolellisesti seuraten; systolisen paineen tulee laskea korkeintaan 100-110 mmHg. Taide. Suurilla pitoisuuksilla ja nopealla antamisella on mahdollista nopea verenpaineen lasku, takykardia, oksentelu, huimaus ja tajuttomuus. Sitten annosta tulee pienentää (hidastaa antonopeutta) tai lopettaa lääkkeen anto kokonaan.

Äskettäin sitä on suositeltu tähän tarkoitukseen; se reagoi vapaan syanidin kanssa ja muuttuu syanokobalamiiniksi (B-vitamiini). Natriumnitroprussidin toiminnan lopettamiseksi lopeta sen infuusio ja injektoi suonensisäisesti (15 minuutin kuluessa) oksikobalamiiniliuosta annoksella, joka vastaa natriumnitroprussidin kaksinkertaista kokonaisannosta. Oksikobalamiinin infuusioliuos valmistetaan laimentamalla 0,1 g 100 ml:aan 5-prosenttista glukoosiliuosta. Oksikobalamiinin jälkeen natriumtiosulfaattiliuosta (12,5 g 50 ml:ssa 5-prosenttista glukoosiliuosta) annetaan laskimoon (15 minuutin kuluessa). Vaikeissa tapauksissa sitä annetaan toistuvasti.

Natriumnitroprussidia tulee käyttää varoen iäkkäillä ihmisillä, joilla on kilpirauhasen vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta (lääke erittyy kehosta munuaisten kautta); sitä ei suositella lapsille ja raskaana oleville naisille.

Vasta-aiheet

Lisääntynyt kallonsisäinen paine, arteriovenoosinen shuntti, aortan koarktaatio, näköhermon surkastuminen, glaukooma. Hätätilanteissa (elintärkeiden indikaatioiden mukaan) nämä vasta-aiheet ovat suhteellisia.

Yliannostus

Vakava yliannostus voi aiheuttaa samat vaikutukset kuin syanidimyrkytys. Näissä tapauksissa tarvitaan spesifinen vastalääkehoito (methemoglobiinin muodostajien, metyleenisinisen, natriumtiosulfaatin käyttö).
Natriumnitroprussidin yliannostuksessa B12-vitamiinia ja tiosulfaattia käytetään vastalääkkeinä.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Natriumnitroprussidiliuos on farmaseuttisesti yhteensopimaton kaikkien lääkkeiden kanssa.

Julkaisumuoto

Ampulleissa, jotka sisältävät 0,025 ja 0,05 g (25 ja 50 mg) natriumnitroprussidia injektiota varten.

Varastointi

Pimeässä, viileässä paikassa.
Naniprus (Bulgaria) on saatavana tummissa lasiampulleissa, jotka sisältävät 30 mg natriumnitroprussidia, ja liuotinampulleja (5 ml kukin).

On monia lääkkeitä, joilla on verenpainetta alentava vaikutus. Verenpainetta alentavia lääkkeitä käytetään yleensä yhdistelmänä ja järjestelmällisesti (1-2 kertaa päivässä). Siten verenpainetautia hoidetaan. Joissakin tapauksissa tavalliset eivät toimi. Sitten käytetään vahvempia lääkkeitä, kuten natriumnitroprussidiliuosta. Tätä lääkettä ei käytetä järjestelmällisesti ja ilman vakavaa tarvetta. Se ei ole valittu lääke verenpainetaudin eikä kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoitoon. Sitä käytetään vain hätätapauksissa, kun ihmiskeho ei reagoi muihin verenpainetta alentaviin lääkkeisiin (diureetteja, natriumnitroprussidiliuosta ei voida antaa itsenäisesti, ilman lääkärin määräystä.

Mikä vaikutus lääkkeellä on kehoon?

Lääke "Nitroprussidinatrium" (kaava - C 5 FeN 6 Na 2 O) kuuluu perifeeristen vasodilataattorien ryhmään. Se esitetään tummanpunaisena aineena kiteiden tai jauheen muodossa. Mutta sitä valmistettaessa se laimennetaan vedellä ja käytetään vain nestemäisessä muodossa. Koska aine sisältää nitrosoryhmän, lääkkeen käyttö aiheuttaa vasodilataatiota. Tämä tapahtuu seuraavasti: tämä kemiallinen yhdiste, kun se joutuu kehoon, muuttuu typpioksidiksi ja aktivoi entsyymin - guanylaattisyklaasin. Tämän seurauksena cGMP:n muodostuminen tehostuu, mikä pyrkii kerääntymään verisuonten sileisiin lihaksiin ja aiheuttaa sen rentoutumisen. Tämän perusteella lääkkeellä "Sodium Nitroprusside" on seuraavat vaikutukset: valtimo- ja venodilatoiva sekä verenpainetta alentava. Tämän ansiosta verisuonijärjestelmän toiminta paranee nopeasti. Lisäksi liuos toimii kuten sydänglykosidit, eli se vähentää sydänlihaksen hapen tarvetta. Tämä vaikutus saavutetaan vähentämällä esi- ja jälkikuormitusta.

Indikaatiot lääkkeen käytöstä

On ymmärrettävä, että lääkettä käytetään vain hätätapauksissa, joissa on vakavia sairauksia ja kehon vastustuskyky muille lääkeryhmille. Lääkkeen käyttöaiheita kutsutaan:

1. Akuutti sydämen vajaatoiminta. Tämä viittaa erityisesti keuhkopöhön (sydänastman) kehittymiseen. Lääke estää nopeasti tämän tilan diureettien vaikutuksen puuttuessa.
2. Krooninen sydämen vajaatoiminta vakava. CHF:n äärivaiheet (2b, 3) eivät aina ole hoidettavissa. Siksi perifeerisiä verisuonia laajentavia lääkkeitä määrätään, jos se on vastustuskykyinen muille lääkkeille ja potilaan vakava tila.
3. Joissakin tapauksissa lääkettä käytetään sydäninfarktiin vähentämään painetta sydämen verisuonissa sekä välttämään kardiogeenisen shokin kehittymistä.
4. Verenpainetauti, joka ei reagoi perinteiseen hoitoon. Vasodilataattoreita voidaan käyttää feokromosytoomaan, kohtauksellisiin kriiseihin sekä jyrkän verenpaineen nousun aiheuttamien vakavien komplikaatioiden kehittymiseen (aivohalvaus, psykogeeniset häiriöt, sydänkohtaus).
5. Ergot myrkytys. Tämä kasvi aiheuttaa voimakkaan vasospasmin, jota voidaan heikentää natriumnitroprussidilääkkeen avulla. Ambulanssilääkäreiden ja elvytyshoitajien tulee tutustua pakkaukseen sisältyviin käyttöohjeisiin.

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Lääkettä ei voida käyttää hemorragiseen aivohalvaukseen eikä sen jälkeen. Se on vasta-aiheinen ihmisille, jotka kärsivät kroonisesta munuaisten vajaatoiminnasta ja kilpirauhasen vajaatoiminnasta. Sitä ei myöskään suositella ihmisille, joilla on lisääntynyt kallonsisäinen paine. Lääkkeen käyttö on kielletty lapsille, raskaana oleville naisille ja vanhuksille. Toinen vasta-aihe on vaikuttavan aineen intoleranssi ja allergisten reaktioiden kehittyminen.

Lääkkeen "Nitroprussidinatrium" käytön sivuvaikutuksista on syytä korostaa jyrkkää verenpaineen laskua (tässä tapauksessa on välttämätöntä lopettaa sen anto välittömästi), sydämen sykkeen nousu, huimaus, yleinen heikkous ja pahoinvointi.

Kemiallinen reaktio natriumnitroprussidin kanssa

Terapeuttisen vaikutuksen lisäksi natriumnitroprussidia käytetään kemiallisissa reaktioissa. Jos se sekoitetaan ketonikappaleen (asetoni) kanssa ja asetetaan emäksiseen ympäristöön, voidaan nähdä tämän yhdisteen hämmästyttävä värinmuutos. Tällaisia ​​muunnoksia varten käytetään 4 koeputkea. Kuhunkin asetetaan vain yksi aine - natriumnitroprussidi, asetoni, alkali, etikkahappo. Ensimmäisessä tapauksessa tuloksena oleva liuos saa kirkkaan oranssinpunaisen sävyn. Tämä yhdiste laimennetaan sitten etikkahapolla. Väri muuttuu jälleen, tällä kertaa nesteestä tulee tummanpunainen tai violetti.

Lääke "Nitroprussidinatrium": käyttöohjeet

Lääkkeen antamiseksi sinun on päästävä laskimoon. Välittömästi ennen lääkkeen infuusion aloittamista se on laimennettava 5%:iin. Tätä varten 1 ampulli lääkettä vedetään ruiskuun ja laimennetaan 5 ml:aan nestettä. Saatu seos ruiskutetaan injektiopulloon, jossa on 5 % glukoosia, jotta se liukenee uudelleen. Sen jälkeen valitaan tarvittava annos. Se vaihtelee 0,3 - 8 mikrogrammaa 1 painokiloa kohti. Injektio tehdään järjestelmän kautta. Se tulee aloittaa pienellä annoksella, lisäämällä sitä vähitellen elintoimintojen (verenpaine, syke, pulssi) hallinnassa. On myös tarpeen määrittää hyväksyttävä infuusionopeus 2,5-3 µg/kg minuutissa. Annostus riippuu lääkkeen antoajasta. Pitkäaikaisessa infuusiossa on tarpeen seurata lääkkeen natriumnitroprussidia sisältävän syanidin määrää. Lääkkeen käyttöohjeita on noudatettava tarkasti.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen ja muiden käyttöä ei suositella, koska sokkitilan kehittyminen on mahdollista. Sinun tulee olla tietoinen siitä, että suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden käyttö heikentää lääkkeen tehoa. Kun lääke yhdistetään lääkkeen "Dobutamiini" kanssa, on tarpeen tarkkailla huolellisesti potilaan elintoimintoja (mahdollisesti alentunut paine, tukkeutuminen keuhkojen verisuonissa sekä sydämen ulostulon lisääntyminen).

Bruttokaava

C5FeN6Na2O

Aineen farmakologinen ryhmä Natriumnitroprussidi

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

14402-89-2

Aineen ominaisuudet Natriumnitroprussidi

Punaruskeat kiteet (tai jauhe). Liukenee helposti veteen.

Farmakologia

farmakologinen vaikutus- verenpainetta alentava, verisuonia laajentava.

Sillä on verisuonia laajentavia, verisuonia laajentavia ja verenpainetta alentavia vaikutuksia.

Se sisältää nitrosoryhmän (yhdistetty CN-ryhmien kautta rautaatomiin), joka elimistössä muuttuu typpioksidiksi (NO), joka aktivoi guanylaattisyklaasia. Lisää cGMP:n muodostumista ja sen pitoisuutta verisuonen seinämän sileissä lihassoluissa ja aiheuttaa verisuonten laajenemista. Verisuonia laajentavan vaikutuksen mekanismi ei sulje pois kalsiumionien sisäänpääsyn suoraa estämistä hitaiden kanavien kautta tai myosiinin fosforylaation rikkomista.

Rentouttaa sekä valtimoiden että suonien sileitä lihaksia, alentaa OPSS:ää ja laskimoiden sävyä, alentaa verenpainetta, sydänlihaksen jälki- ja esikuormitusta. Vähentää sydänlihaksen hapen tarvetta ja parantaa sen toimintaa alhaisella teholla. Verenpainetta alentavaan vaikutukseen liittyy lievä sykkeen nousu ja veren minuutin pieneneminen sekä reniiniaktiivisuuden lisääntyminen. Vähentää verihiutaleiden aggregaatiota.

Potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti, se parantaa sydänlihaksen perfuusiota sepelvaltimoiden laajentumisen vuoksi, vähentää sydämen työtä ja sydänlihaksen hapenkulutusta (vähentää esi- ja jälkikuormitusta), auttaa pienentämään infarktialueen kokoa. Potilaille, joilla on sydämen vajaatoiminta ja verenpaine yli 100 mmHg. Taide. ja kohonnut vasemman kammion paine voi lisätä sydämen minuuttitilavuutta ilman liiallista hypotensiota. Verenpainetta alentava vaikutus ilmenee 1-2 minuutin kuluessa infuusion aloittamisesta ja jatkuu 1-10 minuuttia infuusion päättymisen jälkeen. Teho on osoitettu adjuvanttina sydäninfarktin hoidossa (mukaan lukien potilaat, joilla on hypertensio ja jatkuva rintakipu tai vasemman kammion vajaatoiminta) ja veren regurgitaatiossa sydänläpän vajaatoiminnan taustalla.

Karsinogeenisuuden ja mutageenisuuden tutkimuksia ihmisillä ja eläimillä ei ole tehty.

Ei ole olemassa riittäviä ja tiukasti kontrolloituja tutkimuksia vaikutuksista raskauteen ja lisääntymistoimintoihin ihmisillä. Ei ole tietoja teratogeenisistä vaikutuksista eläimillä, mutta 3 tiineillä lampailla tehdyssä tutkimuksessa on osoitettu, että nitroprussidi läpäisee istukan, syanidipitoisuudet sikiössä riippuvat äidin saamista annoksista ja suurella annoksella nitroprussidia voi muodostua. tiineillä lampailla sikiölle tappavissa syanidipitoisuuksissa.

Biotransformoituu erytrosyyttireaktiolla hemoglobiinin kanssa muodostaen syaanimethemoglobiinia ja syanidi-ioneja. Syanidi-ionit erittyvät elimistöstä osittain uloshengitetyn syanidin muodossa, mutta muuttuvat pääasiassa tiosyanaatiksi, joka erittyy virtsaan (reaktiossa mukana mitokondrioiden maksaentsyymi rodanaasi - tiosulfaattisyanidi-seratransferaasi - ja rikin luovuttajat, ensisijaisesti tiosulfaatti, kystiini ja kysteiini). Syanidi-ionin muuntumisnopeus tiosyanaatiksi (syanidin puhdistuma) on 1 μg/kg/min ja se vastaa natriumnitroprussidin metabolianopeutta (kun vakaa pitoisuus saavutetaan) infuusionopeudella, joka on hieman suurempi kuin 2 μg/kg/min (suuremmalla infuusionopeudella syanidia alkaa kerääntyä). Syanidi, joka ei erity elimistöstä keuhkojen (hydrosyanidin muodossa) ja munuaisten (tiosyanaatin muodossa) kautta, sitoutuu mitokondrioiden sytokromeihin ja häiritsee oksidatiivista aineenvaihduntaa (solut siirtyvät anaerobiseen aineenvaihduntaan tai kuolevat hypoksiaan).

Nitroprussidin aineenvaihdunta johtaa methemoglobiinin muodostumiseen sekä syaanimethemoglobiinin hajoamisen seurauksena, joka johtuu nitroprussidin alkuperäisestä reaktiosta hemoglobiinin kanssa, että hemoglobiinin suorasta hapettumisesta nitrosoryhmien vapautuessa.

T 1/2 nitroprussidia veriplasmasta - noin 2 minuuttia, T 1/2 tiosulfaattia (infuusion jälkeen) - noin 20 minuuttia, tiosyanaattia - noin 3 päivää (munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa se voi kasvaa 2-3 kertaa).

Aineen käyttö Natriumnitroprussidi

Akuutti ja krooninen (IIB-III vaihe, resistentti diureeteille ja sydämen glykosideille) sydämen vajaatoiminta, hypertensiivinen kriisi, hallittu hypotensio kirurgisten leikkausten aikana, torajyvämyrkytysten aiheuttama vasospasmi, kohtauksellinen hypertensio feokromosytooman leikkauksen aikana (ennen ja leikkauksen aikana).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, synnynnäinen näköhermojen surkastuminen ja tupakan amblyopia (liittyy rodanaasin puutteeseen tai puuttumiseen), kompensoiva hypertensio, johon liittyy aortan koarktaatio tai arteriovenoosinen shunting; akuutti kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, joka johtuu OPSS:n laskusta; aivoverenkiertohäiriö tai potilaan kriittinen tila (kun sitä käytetään hallinnassa olevaan hypotension hoitoon).

Sovellusrajoitukset

Aivo- ja sepelvaltimoverenkierron vajaatoiminta, kohonnut kallonsisäinen paine (enkefalopatia jne.), maksan, munuaisten ja keuhkojen vajaatoiminta, kilpirauhasen vajaatoiminta (tiosyanaatti estää jodin imeytymistä ja sitoutumista), hypovitaminoosi B 12; anemia ja hypovolemia (kun käytetään hallinnassa olevaan hypotension hoitoon), raskaus, imetys, vanhuus.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Äidille koituva mahdollinen hyöty saattaa oikeuttaa käytön huolimatta mahdollisesta riskistä sikiölle. Tietoja imeytymisestä äidinmaitoon ei ole, mutta vakavien mahdollisten sivuvaikutusten vuoksi sinun tulee lopettaa lääkkeen käyttö tai keskeyttää imetys (jatka tarvittaessa hoitoa).

natriumnitroprussidin sivuvaikutukset

Hermostosta ja aistielimistä: tinnitus, mioosi, huimaus, hermostuneisuus, ahdistuneisuus, lihasten nykiminen, hyperrefleksia, levottomuus, kohonnut kallonsisäinen paine.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän ja veren puolelta (hematopoieesi, hemostaasi): liiallinen hypotensio, "rebound"-ilmiö (vakava hypertensio), johon liittyy nopea infuusion lopettaminen, takykardia, bradykardia, EKG-muutokset, methemoglobinemia, vähentynyt verihiutaleiden aggregaatio.

Ruoansulatuskanavasta: vatsakipu, mm. mahassa, suolitukos.

Muut: kilpirauhasen vajaatoiminta, päänsärky, hikoilu, kipu tai punoitus pistoskohdassa, kasvojen punoitus, ihottuma.

Vuorovaikutus

Käytettäessä samanaikaisesti dobutamiinin kanssa sydämen minuuttitilavuuden lisääntyminen ja kiilapaineen lasku keuhkokapillaareissa ovat mahdollisia. Estrogeenit ja sympatomimeettiset aineet voivat heikentää verenpainetta alentavaa vaikutusta ja lisätä muut verenpainetta alentavat lääkkeet.

Yliannostus

Natriumnitroprussidin yliannostus.

Oireet: liiallinen hypotensio (elintärkeiden elinten heikentynyt verenkierto, peruuttamaton iskeeminen vaurio, kuolema on mahdollista), methemoglobinemia.

Hoito: hypotensio - infuusion hidastaminen tai lopettaminen, jolloin potilas asetetaan Trendelenburg-asentoon; hypotension kehittyessä annoksilla, jotka ovat tehokkaita pumppaustoiminnan palauttamiseksi vasemman kammion kongestiivisessa sydämen vajaatoiminnassa, inotrooppisten aineiden (dopamiini, dobutamiini) lisäkäyttö on mahdollista;

Tiosyanaattimyrkytys.

Oireet: ataksia, huimaus, päänsärky, ääni (korvien soiminen), näön hämärtyminen, pahoinvointi ja oksentelu, hengenahdistus, delirium, tajunnan menetys.

Hoito: hemodialyysi (puhdistuma dialyysin aikana voi lähestyä veren virtausnopeutta dialyysilaitteessa).

Syanidimyrkytys.

Oireet: refleksien puute, kooma, voimakas mydriaasi, vaaleanpunainen iho, kovat sydämen äänet, jotka kuuluvat kaukaa, hypotensio, heikko pulssi, matala hengitys, metabolinen asidoosi.

Hoito: aloita perusteltujen epäilyjen ilmaantuessa (kunnes laboratoriotestien tulokset ovat saatavilla). Kaavio 1: natriumnitriitin (3-prosenttinen liuos) lisääminen annoksella 4-6 mg / kg IV 2-4 minuutin ajan tai amyylinitriitin hengittäminen, sitten (välittömästi natriumnitriitin infuusion jälkeen) - natriumtiosulfaatti annos 150-200 mg / vrk kg infuusio (normaali annos aikuisille 50 ml 25-prosenttista liuosta). Tämä hoito-ohjelma voidaan toistaa 2 tunnin kuluttua käyttämällä puolikkaita annoksia.

Kaavio 2: oksikobalamiinin anto (in / in 15 minuuttia) annoksella, joka on kaksi kertaa natriumnitroprussidin kokonaisannos (oksikobalamiiniliuos valmistetaan laimentamalla 0,1 g 100 ml:aan 5-prosenttista glukoosiliuosta), sitten natriumtiosulfaattiliuosta ( 12,5 g 50 ml:ssa 5-prosenttista glukoosiliuosta IV 10 minuutin ajan). Hemodialyysi on tehoton.

Hallinnointireitit

In / in, infuusio.

Ainetta koskevat varotoimet Natriumnitroprussidi

Hoidon aikana on tarpeen seurata jatkuvasti verenpainetta (SBP:n tulee laskea enintään 100-110 mm Hg:iin), happo-emästasapainoa, methemoglobiinitasoja (suositus yli 10 mg/kg annoksella ja iskemian merkkejä) ) ja tiosyanaatti (päivittäisin väliajoin pitkittyneiden infuusioiden taustalla annoksella yli 3 mcg / kg / min) veressä. Hemodynamiikan (invasiiviset menetelmät) ja diureesin seuranta on välttämätöntä, kun sitä määrätään kongestiiviseen sydämen vajaatoimintaan.

Jos 10 minuutin pituinen annostelu nopeudella 10 µg/kg/min ei tuota riittävää verenpaineen laskua, infuusio suositellaan lopettamaan välittömästi.

Se annetaan vain suonensisäisenä infuusiona käyttäen infuusiota, mieluiten volumetristä pumppua (tavanomaisten suonensisäisten järjestelmien käyttö riittämättömän annostelutarkkuuden vuoksi on poissuljettu). Ekstravaskulaarista antoa tulee välttää mahdollisten ärsyttävien vaikutusten vuoksi.

On pidettävä mielessä, että infuusionopeudella, joka ylittää 2 μg / kg / min, syanidi-ioneja muodostuu nopeammin kuin elimistö pystyy poistamaan ne.

Methemoglobiinin syanidia puskuroiva vaikutus vähenee annoksella 500 mikrogrammaa/kg natriumnitroprussidia (infuusio nopeudella 10 mikrogrammaa/kg/min alle 1 tunnin ajan), jonka ylittyessä syaniditoksisuus voi olla nopeaa, vakavaa ja kuolemaan johtavaa.

Natriumtiosulfaatin samanaikainen antaminen nopeudella, joka on 5-10 kertaa natriumnitroprussidin infuusionopeus, voi vähentää syanidimyrkytysriskiä, ​​mutta hypotensiivisen vaikutuksen lisääntyminen (yksi raportti), tiosyanaattimyrkytys ja hypovolemia on otettava huomioon.

Liiallisen hypotension tapauksessa infuusiota on hidastettava tai lopetettava. oireet häviävät nopeasti (1-10 minuutissa).

Toleranssin mahdollisuus on otettava huomioon.

erityisohjeet

Liuos valmistetaan välittömästi ennen käyttöä. Liuoksia ei saa säilyttää yli 24 tuntia.

Juuri valmistetulla liuoksella on ruskehtava sävy. Jos liuos on kellanruskea, oranssi, kirkkaan punainen, sininen tai vihreä, se on vaihdettava ja hävitettävä.

Valmistuksen jälkeen säiliö, jossa liuos on käärittävä läpinäkymättömään mustaan ​​paperiin, muovikalvoon tai pakkaukseen kiinnitettyyn metallikalvoon (liuos on herkkä joillekin valon aallonpituuksille). Infuusiotiput ja letkut eivät ole käärittyinä.

Perifeeriset vasodilataattorit.

Koostumus Natriumnitroprussidi

Vaikuttava aine on natriumnitroprussidi.

Valmistajat

Valtion lääketeollisuusyhtiö (Venäjä)

farmakologinen vaikutus

Valtimoa laajentava, venodilatoiva, verenpainetta alentava.

Se rentouttaa sekä valtimoiden että suonien sileitä lihaksia, alentaa perifeeristen verisuonten kokonaisvastusta ja laskimoiden sävyä, alentaa verenpainetta, sydänlihaksen jälki- ja esikuormitusta.

Vähentää sydänlihaksen hapen tarvetta ja parantaa sen toimintaa alhaisella teholla.

Verenpainetta alentavaan vaikutukseen liittyy lievä sykkeen nousu ja veren minuutin pieneneminen sekä reniiniaktiivisuuden lisääntyminen.

Vähentää verihiutaleiden aggregaatiota.

Potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti, se parantaa sydänlihaksen perfuusiota sepelvaltimoiden laajentumisen vuoksi, vähentää sydämen työtä ja sydänlihaksen hapenkulutusta (vähentää esi- ja jälkikuormitusta), auttaa pienentämään infarktialueen kokoa.

Verenpainetta alentava vaikutus ilmenee 1-2 minuutin kuluessa infuusion aloittamisesta ja jatkuu 1-10 minuuttia infuusion päättymisen jälkeen.

Biotransformoituu erytrosyyttireaktiolla hemoglobiinin kanssa muodostaen syaanimethemoglobiinia ja syanidi-ioneja.

Syanidi-ionit poistuvat elimistöstä osittain uloshengitetynä syanidina, mutta ne muuttuvat pääasiassa tiosyanaatiksi, joka erittyy virtsaan.

Natriumnitroprussidin sivuvaikutukset

Hermostosta ja aistielimistä:

• melu korvassa
• huimaus,
• hermostuneisuus
• huolet,
• lihasnykitykset,
• hyperrefleksi,
• motorinen ahdistus,
• lisääntynyt kallonsisäinen paine. Sydän- ja verisuonijärjestelmän ja veren puolelta (hematopoieesi,
• hemostaasi): liiallinen hypotensio,
• "rebound"-ilmiö (vaikea verenpainetauti) ja infuusion nopea lopettaminen,
• takykardia,
• bradykardia,
• muutokset EY:ssä,
• methemoglobinemia,
• verihiutaleiden aggregaation väheneminen.

Ruoansulatuskanavasta:

• vatsakipu,
• mukaan lukien vatsan alueella
• suolitukos.

Muut:

• kilpirauhasen vajaatoiminta,
• päänsärky,
• hikoilu,
• kipu tai punoitus pistoskohdassa,
• kasvojen hyperemia,
• ihottuma.

Käyttöaiheet

Akuutti ja krooninen (IIB-III vaihe, resistentti diureeteille ja sydämen glykosideille) sydämen vajaatoiminta, hypertensiivinen kriisi, hallittu hypotensio kirurgisten leikkausten aikana, torajyvämyrkytysten aiheuttama vasospasmi, kohtauksellinen hypertensio feokromosytooman leikkauksen aikana (ennen ja leikkauksen aikana).

Vasta-aiheet Natriumnitroprussidi

Yliherkkyys, synnynnäinen näköhermojen surkastuminen ja tupakan amblyopia (liittyy rodanaasin puutteeseen tai puuttumiseen), kompensoiva hypertensio, johon liittyy aortan koarktaatio tai arteriovenoosinen shunting; akuutti kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, joka johtuu perifeerisen verisuonten kokonaisvastuksen vähenemisestä; aivoverenkiertohäiriö tai potilaan kriittinen tila (kun sitä käytetään hallinnassa olevaan hypotension hoitoon).

Sovellusrajoitukset:

• Aivo- ja sepelvaltimoverenkierron vajaatoiminta, kohonnut kallonsisäinen paine (enkefalopatia jne.), maksan, munuaisten ja keuhkojen vajaatoiminta, kilpirauhasen vajaatoiminta (tiosyanaatti estää jodin imeytymistä ja sitoutumista), hypovitaminoosi B12; anemia ja hypovolemia (kun käytetään hallinnassa olevaan hypotension hoitoon), raskaus, imetys, vanhuus.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana:

• sinun tulee lopettaa lääkkeen käyttö tai lopettaa imetys.

Käyttötapa ja annostus

Aloitusannos - 0,3 mcg / kg / min, tavallinen annos - 3 mcg / kg / min, enimmäisannos aikuisille enintään 10 mcg / kg / min (enintään 10 minuuttia) tai 500 mcg / kg (lyhytaikaisesti) infuusio).

Yliannostus

Oireet:

• liiallinen hypotensio (elintärkeiden elinten heikentynyt verenkierto,
• peruuttamaton iskeeminen vaurio,
• mahdollinen kuolema,
• methemoglobinemia.

Hoito:

• hypotensio - infuusion hidastaminen tai lopettaminen, jolloin potilas asetetaan Trendelenburg-asentoon;
• hypotension kehittyessä annoksilla, jotka ovat tehokkaita pumppaustoiminnan palauttamiseksi vasemman kammion kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, inotrooppisten aineiden (dopamiini, dobutamiini) lisäkäyttö on mahdollista;

Vuorovaikutus

Käytettäessä samanaikaisesti dobutamiinin kanssa sydämen minuuttitilavuuden lisääntyminen ja kiilapaineen lasku keuhkokapillaareissa ovat mahdollisia.

Estrogeenit ja sympatomimeettiset aineet voivat heikentää verenpainetta alentavaa vaikutusta ja lisätä muut verenpainetta alentavat lääkkeet.

erityisohjeet

Hoidon aikana on tarpeen seurata jatkuvaa verenpainetta, happo-emästasapainoa, veren methemoglobiini- ja tiosyanaattipitoisuutta sekä hemodynamiikan ja diureesin seurantaa.

Se annetaan vain suonensisäisesti infuusiona käyttämällä infuusiopumppua, mieluiten volumetristä pumppua.

Ekstravaskulaarista antoa tulee välttää mahdollisten ärsyttävien vaikutusten vuoksi.

Liiallisen hypotension tapauksessa infuusiota on hidastettava tai lopetettava. oireet häviävät nopeasti (1-10 minuutissa).

Toleranssin mahdollisuus on otettava huomioon.

Liuos valmistetaan välittömästi ennen käyttöä.

Juuri valmistetulla liuoksella on ruskehtava sävy.

Älä lisää muita lääkkeitä nitroprussidia sisältävään infuusionesteeseen.

Nitroprussidin annosta tulee pienentää potilailla, jotka saavat samanaikaisesti verenpainelääkkeitä.

Varastointiolosuhteet

Säilytä huoneenlämmössä, viileässä, kuivassa paikassa, poissa lasten ulottuvilta.