Ketorol (Ketorolac) ist ein extrem starkes Schmerzmittel, und viele, die es verwenden, wissen nicht, wann sie es nicht verwenden sollen. In diesem Beitrag werden wir darüber sprechen, wann Ketorol kontraindiziert ist und wie es im Alltag angewendet werden sollte.
Wofür ist Ketorol, wogegen hilft es, wie wird es angewendet?
Ketorol ist ein starkes Schmerzmittel, das oft mit Morphin verglichen und mit Medikamenten gleichgesetzt wird (obwohl Ketorol kein solches ist, sondern sich ihnen nur in Bezug auf die Schmerzlinderung nähert). Ketorol wird auf Rezept und nach Rücksprache mit einem Arzt abgegeben.
Ketorol wirkt nicht nur schmerzstillend, sondern auch fiebersenkend und wirkt zudem entzündungshemmend. Richtig, schließlich ist Ketorol in erster Linie ein Schmerzmittel, und seine anderen Eigenschaften sind viel weniger ausgeprägt. Ketorol ist in Form von Ampullen und Tabletten erhältlich. Wir empfehlen Ihnen dringend, die Anwendung mit Ihrem Arzt abzustimmen (dies ist nichts für Sie).
Ketorol sollte zur kurzfristigen Behandlung von mäßigen bis starken Schmerzen verwendet werden bei Erwachsenen. Dank der Wirkung von Ketorol können Sie vorübergehend zu Ihrer täglichen Arbeit zurückkehren und der Genesungsprozess nach einer Körperverletzung wird angenehmer. Natürlich bricht die Einnahme von Ketorol die Behandlung nicht ab, sondern ermöglicht es Ihnen, bei starken Schmerzen, die Ihre Funktionsfähigkeit beeinträchtigen, in Eigenregie zum Arzt zu gehen.
Ketorol blockiert die Produktion bestimmter natürlicher Substanzen in unserem Körper, die Entzündungen verursachen, sodass Ketorol Schwellungen, Schmerzen und Fieber reduzieren kann.
Wie verwendet man Ketorol, in welcher Dosierung?
Nehmen Sie das Medikament in der Regel alle 4-6 Stunden mit einem vollen Glas Wasser (240 ml) oder wie von Ihrem Arzt empfohlen ein. Bleiben Sie nach der Einnahme dieses Arzneimittels mindestens 10 Minuten wach.
Die Dosierung hängt weitgehend von Ihrem Gesundheitszustand und Ihrem Ansprechen auf die Behandlung ab. Wir können nur sagen, dass Sie nicht mehr als 40 mg des Medikaments in einem Zeitraum von 24 Stunden einnehmen sollten. Daher können Sie die Dosen von 10 mg aufteilen und das Arzneimittel 3-4 mal täglich einnehmen. Um das Risiko von Magenblutungen und anderen Nebenwirkungen zu verringern, sollte das Medikament in der niedrigsten wirksamen Dosis eingenommen werden. Erhöhen Sie die Dosis nicht, beginnen Sie nicht häufiger oder nicht länger als 5 Tage hintereinander mit der Einnahme.
Wenn Sie die Schmerzen nur einmal loswerden möchten, dann sollten Sie 10 mg Ketorol einnehmen und wie oben beschrieben mit Wasser trinken.
Was sind die Kontraindikationen und Einschränkungen für die Verwendung von Ketorol?
Die wichtigsten Kontraindikationen sind: Aspirin-Trias, Bronchospasmus, erhöhte Wahrnehmung von Ketorolac, erosive und ulzerative Manifestationen des Verdauungssystems, Magengeschwüre, Schwangerschaft, Nierenversagen, Stillzeit, Probleme mit dem hämatopoetischen System, Alter unter 16 Jahren.
Während der Schwangerschaft und Stillzeit ist die Einnahme von Ketorol strengstens verboten.
Ketorol sollte nicht bei leichten Schmerzen oder lang anhaltenden schmerzhaften Zuständen (wie Arthritis) verwendet werden, aber es kann bei stechenden und starken Schmerzen, wie z. B. während einer Gichtkrise, verwendet werden (dies bricht die Behandlung nicht ab!).
Wenn Sie während der Einnahme von Ketorol eine Magenverstimmung verspüren, beginnen Sie mit der Einnahme mit Nahrung, Milch oder Antazida.
Es ist strengstens verboten, Ketorol zusammen mit Paracetamol zu verwenden. Zusammen können diese beiden Medikamente die Funktion Ihres Nierensystems negativ beeinflussen. Auch unter den negativen Wirkungen des Medikaments in Kombination mit anderen Mitteln können identifiziert werden:
- Veränderungen in der Zusammensetzung des Blutes;
- Versagen des Nierensystems und der Leber;
- Verdauungsstörungen, die Bildung von Geschwüren im Darm;
- wahrscheinliches Risiko innerer Blutungen und dergleichen.
Wenn Sie andere Medikamente einnehmen müssen, konsultieren Sie unbedingt Ihren Arzt.
Es ist verboten, Ketorol nach Alkohol oder starkem Verzehr von fetthaltigen Lebensmitteln zu verwenden. Alkohol beschleunigt die Aufnahme von Ketorol im Blut und beschleunigt dessen Entzug, während fetthaltige Lebensmittel im Gegensatz dazu beide Prozesse verlangsamen. Beide Faktoren sind negativ und folgenreich.
Ist Ketorol schädlich?
Eine Ketorol-Vergiftung ist möglich, wenn es mit anderen Medikamenten kombiniert wird, wie wir oben geschrieben haben. Auch bei einer Überdosierung des Medikaments können Probleme auftreten. Die Hauptsymptome einer Überdosierung von Ketorol sind: Erbrechen, Übelkeit, erosive Läsionen des Verdauungssystems, Magengeschwüre, Nierenfunktionsstörungen und dergleichen.
Im Allgemeinen schadet Ketoral bei richtiger Anwendung dem Körper nicht und hinterlässt keine Folgen.
Wie ist die Zusammensetzung von Ketorol?
Der Hauptbestandteil von Ketorol ist Ketorolac-Tromethamin, das eine Reihe von Enzymen im Körper beeinflussen kann, Schmerzen und Entzündungen lindert und auch eine thermoregulierende Wirkung hat.
Darreichungsform
Filmtabletten, 10 mg
Verbindung
Eine Tablette enthält
Wirkstoff - Ketorolac-Tromethamin 10 mg
Hilfsstoffe:
mikrokristalline Cellulose (Typ 102), vorgelatinierte Maisstärke, Maisstärke, hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat
Schalenzusammensetzung: Opadry 03K51148 grün (Hypromethylcellulose (6срs), Titandioxid E171, Triacetin/Glycerin, Eisen(III)oxid gelb E172, Farbstoff FD & C Nr. 1 (Brillantblau FCF, Aluminiumlack 11-13%)
Beschreibung
Olivgrüne, runde, bikonvexe Filmtabletten mit der Prägung „S“ auf der einen Seite und glatter Oberfläche auf der anderen Seite, mit einem Durchmesser von (8,20 ± 0,20) mm und einer Dicke von (3,50 ± 0,20) mm .
Pharmakotherapeutische Gruppe
Entzündungshemmende und antirheumatische Medikamente. Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente. Derivate der Essigsäure. Ketorolac
ATX-Code M01AB15
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakokinetik
Ketorolac-Tromethamin ist ein racemisches Gemisch der enantiometrischen [-]S- und [+]R-Form mit der S-Form, die eine analgetische Wirkung hat.
Bei oraler Einnahme wird Ketorolac gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration (0,7 - 1,1 μg / ml) wird 40 Minuten nach Einnahme einer Nüchterndosis von 10 mg erreicht. Fettreiche Nahrung reduziert Cmax und verzögert sein Erreichen um 1 Stunde.
Ketorol® wird aufgrund eines geringen Verteilungsvolumens (<0.3 л/кг).
Die Zeit bis zum Erreichen der Gleichgewichtskonzentration bei oraler Einnahme beträgt 24 Stunden bei 4-mal täglicher Verabreichung. Bei oraler Einnahme von 10 mg sind es 0,39 - 0,79 μg / ml.
Fast die gesamte im Blutplasma zirkulierende Substanz ist Ketorolac (96 %) oder sein pharmakologisch inaktiver Metabolit p-Hydroxyketorolac.
Ketorolac wird hauptsächlich über die Nieren durch Ausscheidung von Ketoralac und seinen Metaboliten ausgeschieden. Bis zu 92% der verabreichten Dosis des Arzneimittels werden im Urin gefunden, 40% - in Form von Metaboliten, 60% - in Form einer unveränderten Substanz, 6% der verabreichten Dosis - durch den Kot. Das Medikament passiert die Plazentaschranke zu 10%. In geringen Konzentrationen in der Muttermilch gefunden. Es passiert die Blut-Hirn-Schranke nicht gut. Das S-Enantiomer wird in 2,5 Stunden (SD ± 0,4) doppelt so schnell eliminiert wie das R-Enantiomer – 5 Stunden (SD ± 1,7) und die Clearance hängt nicht vom Verabreichungsweg des Arzneimittels ab, daraus folgt das Verhältnis der Plasmakonzentrationen von S / R nimmt mit der Zeit nach jeder Dosis ab. Metaboliten haben keine signifikante analgetische Aktivität.
Bei Patienten im senilen Alter (über 65 Jahre) erhöht sich die Halbwertszeit der terminalen Phase im Vergleich zu jungen Menschen auf 7 Stunden (von 4,3 auf 8,6 Stunden). Die Gesamtplasmaclearance kann im Vergleich zu jungen Menschen auf durchschnittlich 0,019 l / h / kg reduziert werden.
Nierenversagen
Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, verlangsamt sich die Ausscheidung von Ketorolac, was durch die Verlängerung der Halbwertszeit belegt wird, die zwischen 6 und 19 Stunden liegt (je nach Grad der Insuffizienz) und im Vergleich zu einer Abnahme der Gesamtplasmaclearance führt junge gesunde Freiwillige.
Es besteht ein schlechter Zusammenhang zwischen der Kreatinin-Clearance und der Gesamtclearance von Ketorolactromethamin bei älteren Menschen und Patienten mit Niereninsuffizienz (r = 0,5).
Bei Patienten mit Nierenerkrankungen nahm die Fläche unter der Kurve jedes Enantiomers im Vergleich zu gesunden Probanden um etwa 100 % zu. Das Verteilungsvolumen verdoppelt sich für das S-Enantiomer und erhöht sich um 1/5 für das R-Enantiomer. Eine Zunahme des Verteilungsvolumens von Ketorolactromethamin bedeutet eine Zunahme der ungebundenen Fraktion.
Die Eliminationsrate nimmt ungefähr proportional zum Grad der Nierenfunktionsstörung ab, außer bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung. Bei solchen Patienten wird die Plasmaclearance von Ketorolac etwas höher als für einen bestimmten Grad der Nierenschädigung erwartet.
Leberversagen
Es gibt keinen signifikanten Unterschied in den Berechnungen der Halbwertszeit, der Fläche unter der Kurve.
Pharmakodynamik
Ketorol® ist ein nichtsteroidales Antirheumatikum (NSAID) mit analgetischer und entzündungshemmender Wirkung. Der Hauptwirkungsmechanismus von Ketorol manifestiert sich wie andere NSAIDs in seiner pharmakologischen Wirkung - der Hemmung der Prostaglandinsynthese. NSAIDs sind in der Peripherie am aktivsten.
Ketorol® hat keine beruhigende oder anxiolytische Wirkung. Die biologische Aktivität von Ketorolac-Tromethamin steht im Zusammenhang mit der S-Form.Die maximale analgetische Wirkung von Ketorol tritt nach 2-3 Stunden ein.
Hinweise zur Verwendung
Kurzfristige Linderung des akuten Schmerzsyndroms mittlerer und schwerer Schwere sowie bei der notwendigen Analgesie mit Opioid-Analgetika in der postoperativen Phase.
Dosierung und Anwendung
Die potenziellen Vorteile und Risiken der Verwendung von Ketorol sollten sorgfältig abgewogen werden, bevor Sie sich für die Verwendung entscheiden.
Die Gesamtdauer der Behandlung mit Ketorol-Injektion und Ketorol-Tabletten sollte 5 Tage nicht überschreiten, da das Risiko einer erhöhten Häufigkeit und Schwere von Nebenwirkungen besteht.
Für Patienten im Alter von 18 bis 64 Jahren
Ketorol-Tabletten werden als Einzeldosis von 20 mg (2 Tabletten) eingenommen, gefolgt von 10 mg (1 Tablette) nach 4-6 Stunden 4-mal täglich, nicht mehr als 40 mg / Tag.
Für Patienten ≥ 65 Jahre mit Niereninsuffizienz und/oder Gewicht< 50 кг:
Ketorol Tabletten einmal 10 mg (1 Tablette), gefolgt von 10 mg alle 4-6 Stunden viermal täglich, nicht mehr als 40 mg / Tag.
Es sollte die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden.
Verkürzen Sie das Dosierungsintervall nicht auf 4-6 Stunden.
Nebenwirkungen
Mit einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels steigt das Risiko einer Erhöhung der Häufigkeit und Schwere von Nebenwirkungen. Die Patienten sollten vor schwerwiegenden Nebenwirkungen des Arzneimittels gewarnt werden, wie z. B. Ulzerationen der Magen-Darm-Schleimhaut, Blutungen und Perforationen, postoperative Blutungen, akutes Nierenversagen, anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen, Leberversagen.
Bei Patienten, die Ketorol oder andere nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAIDs) einnahmen, wurden am häufigsten (ca. 1 % bis 10 % der Patienten) beobachtet:
Aus dem Magen-Darm-Trakt: Bauchschmerzen*, Verstopfung/Durchfall Dyspepsie*, Blähungen, Magengeschwür des Magen-Darm-Traktes (Magen-/Zwölffingerdarmgeschwür), Magen-Darm-Blutungen/Perforation, Sodbrennen, Übelkeit*, Stomatitis, Erbrechen.
Von anderen Systemen: eingeschränkte Nierenfunktion, Anämie, Schwindel, Schläfrigkeit, Ödeme, erhöhte Leberenzymwerte,
Kopfschmerzen*, Bluthochdruck, verlängerte Blutungszeit, Juckreiz, Hautausschläge, Ohrensausen, Schwitzen.
* Inzidenz größer als 10 %
Zusätzlich wurden die folgenden unerwünschten Ereignisse gemeldet:
Allgemeine Reaktionen: Fieber, Infektionen, Sepsis
Herz-Kreislauf-System: Herzinsuffizienz, Tachykardie (schneller Herzschlag), Blässe, Ohnmacht.
Hautreaktionen: Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Urtikaria.
Magen-Darm-Trakt: Anorexie, Mundtrockenheit, Aufstoßen, Ösophagitis, Durst, Gastritis, Glossitis, Hepatitis, gesteigerter Appetit, Gelbsucht, rektale Blutungen.
Blut- und Lymphsystem: Ekchymose, Eosinophilie, Nasenbluten, Leukopenie, Thrombozytopenie.
Stoffwechselstörungen: Gewichtsveränderung.
Nervensystem: Verwirrung, Angst, Asthenie, Depression, Euphorie, extrapyramidale Symptome, Halluzinationen, Hyperkinesie, Konzentrationsschwäche, Schlaflosigkeit, Nervosität, Parästhesien, Schläfrigkeit, Benommenheit, Zittern, Schwindel, Unwohlsein.
Fortpflanzungssystem (Frauen): Unfruchtbarkeit.
Atemwege: Asthma, Husten, Atemnot, Lungenödem, laufende Nase.
Tastorgane: Geschmacksveränderungen, Sehstörungen, Hörverlust.
Urogenitaltrakt: Zystitis, Dysurie, Hämaturie, vermehrtes Wasserlassen, interstitielle, Nephritis, Oligurie/Polyurie, Proteinurie, Nierenversagen, Harnverhalt.
Selten beobachtete Nebenwirkungen sind:
Allgemeine Reaktionen: Angioödem, Tod, Überempfindlichkeitsreaktionen wie Anaphylaxie, anaphylaktoide Reaktionen, Kehlkopfödem, Zungenödem, Myalgie
Herz-Kreislauf-System: Arrhythmie, Bradykardie, Brustschmerzen, Rötung, Hypotonie, Myokardinfarkt, Vaskulitis.
Hautreaktionen: exfoliative Dermatitis, Erythema multiforme, Lyell-Syndrom, bullöse Reaktionen, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse.
Magen-Darm-System: akute Pankreatitis, Leberversagen, unspezifische ulzerative Stomatitis, Verschlimmerung einer entzündlichen Darmerkrankung (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn).
Blut- und Lymphsystem: Agranulozytose, aplastische Anämie, hämolytische Anämie, Lymphadenopathie, Panzytopenie, Nachblutung.
Stoffwechselstörungen: Hyperglykämie, Hyperkaliämie, Hyponatriämie.
Nervensystem: aseptische Meningitis, Krämpfe, Koma, Psychose.
Atmungssystem: Bronchospasmus, Atemdepression, Lungenentzündung
Tastsinn: Konjunktivitis
Urogenitaltrakt: Flankenschmerzen mit Hämaturie und/oder Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom oder ohne.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Ketorolac oder andere nichtsteroidale Antirheumatika
Vollständige oder unvollständige Kombination von Asthma bronchiale, rezidivierender Polyposis der Nase und der Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (einschließlich Anamnese)
Urtikaria, Rhinitis, verursacht durch die Einnahme von NSAIDs (Anamnese)
Intoleranz gegenüber Pyrazolon-Medikamenten
Hypovolämie (unabhängig von der zugrunde liegenden Ursache)
Bestätigte Hyperkaliämie
Erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts in der akuten Phase, Magen-Darm-Blutungen, einschließlich Anamnese
Entzündliche Darmerkrankung
Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie)
Hämatopoetische Störungen
Schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml/min)
Schweres Leberversagen oder aktive Lebererkrankung
Gleichzeitige Verabreichung mit anderen nichtsteroidalen Antirheumatika
Gleichzeitige Anwendung mit Probenecid
Gleichzeitiger Empfang mit Pentoxifyllin
Hohes Blutungsrisiko (auch nach Operationen).
Verdacht auf oder bestätigte zerebrovaskuläre Blutung, hämorrhagische Diathese,
Personen mit hereditärer Fructose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel, Glucose-Galactose-Malabsorption
Schwangerschaft, Geburt und Stillzeit
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen)
Als prophylaktisches Analgetikum vor jeder größeren Operation.
Zur Behandlung von postoperativen Schmerzen bei Koronararterien-Bypass-Operationen.
Ketorolac ist nicht zur Behandlung chronischer Schmerzen angezeigt.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Ketorolac zeigt einen starken Bindungsgrad an menschliche Plasmaproteine (durchschnittlich 99,2 %), wobei die Bindung konzentrationsunabhängig ist.
Ketorolac sollte nicht mit anderen Arzneimitteln auf der Basis von ASS = ASS (Acetylsalicylsäure, Aspirin) oder mit anderen NSAIDs (nichtsteroidalen Antirheumatika), einschließlich selektiver Cyclooxygenase-2-Hemmer, angewendet werden, da in diesem Fall ein erhöhtes Risiko bestehen kann schwerwiegende unerwünschte Ereignisse im Zusammenhang mit der Wirkung von NSAIDs hervorzurufen (siehe Abschnitt „Kontraindikationen“).
Ketorolac hemmt die Thrombozytenaggregation, senkt die Thromboxankonzentration und verlängert die Blutungsdauer. Im Gegensatz zu den verlängerten Wirkungen von Aspirin normalisiert sich die Thrombozytenfunktion innerhalb von 24 bis 48 Stunden nach Absetzen von Ketorolac.
Die Anwendung von Ketorolac in Kombination mit Antikoagulanzien wie Warfarin ist kontraindiziert, da die kombinierte Anwendung von NSAIDs und Antikoagulanzien die gerinnungshemmende Wirkung verstärken kann (siehe Abschnitt „Kontraindikationen“).
Obwohl Studien keinen signifikanten Grad an Wechselwirkung zwischen Ketorolac und Warfarin oder Heparin zeigen, ist bei gleichzeitiger Anwendung von Ketorolac und therapeutischen Arzneimitteln, die die Hämostase beeinflussen, einschließlich therapeutischer Dosen von Antikoagulanzien (Warfarin), prophylaktischer niedriger Dosis von Heparin (jeweils 2500-5000 Einheiten). 12 Stunden) und Dextrane kann ein erhöhtes Blutungsrisiko verbunden sein.
Es wurde berichtet, dass einige Arzneimittel, die die Prostaglandinsynthese hemmen, die renale Clearance von Lithium hemmen, was zu einem Anstieg der Lithiumkonzentrationen im Plasma führt. Während der Therapie mit Ketorolac wurden Fälle von erhöhten Lithiumkonzentrationen im Plasma berichtet.
Aufgrund erhöhter Plasmakonzentrationen von Ketorolac und seiner Halbwertszeit sollte Probenecid nicht zusammen mit Ketorolac verabreicht werden.
NSAIDs sollten nicht innerhalb von acht bis zwölf Tagen nach der Anwendung von Mifepriston angewendet werden, da NSAIDs die Wirkung von Mifepriston verringern können.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Ketorolac mit Oxpentifyllin besteht eine erhöhte Blutungsneigung.
Die gleichzeitige Anwendung von Ketorol mit anderen Arzneimitteln sollte mit Vorsicht angewendet werden:
Wie bei allen NSAIDs ist Vorsicht geboten, wenn das Arzneimittel zusammen mit Kortikosteroiden verabreicht wird, da ein erhöhtes Risiko für Ulzerationen oder Blutungen im Gastrointestinaltrakt besteht (siehe Abschnitt „Besondere Anweisungen“).
Es besteht ein erhöhtes Risiko für gastrointestinale Blutungen (siehe Abschnitt „Besondere Anweisungen“), wenn Thrombozytenaggregationshemmer und selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI = SSRIs) mit NSAIDs kombiniert werden.
Der Literatur zufolge verringern einige Medikamente, die die Synthese von Prostaglandinen hemmen, die Clearance von Methotrexat und erhöhen damit möglicherweise seine Toxizität.
Ketorolac-Tromethamin beeinflusst nicht die Bindung von Digoxin an Blutproteine. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass bei therapeutischen Salicylatkonzentrationen (300 µg/ml) die Ketorolac-Bindung von etwa 99,2 % auf 97,5 % abnahm, was einem geschätzten zweifachen Anstieg der Plasmakonzentration von ungebundenem Ketorolac entspricht. Therapeutische Konzentrationen von Digoxin, Warfarin, Ibuprofen, Naproxen, Piroxicam, Acetaminophen (Paracetamol), Phenytoin und Tolbutamid haben keinen Einfluss auf die Bindung von Ketorolac an Proteine.
Die kombinierte Anwendung mit Diuretika kann zu einer Verringerung der diuretischen Wirkung und einem erhöhten Risiko einer NSAID-Nephrotoxizität führen.
Wie bei allen NSAIDs sollte das Medikament bei gleichzeitiger Anwendung von Ciclosporin aufgrund eines erhöhten Nephrotoxizitätsrisikos mit Vorsicht angewendet werden.
Es besteht das Risiko einer Nephrotoxizität, wenn NSAIDs zusammen mit Tacrolimus angewendet werden.
NSAIDs können die Wirkung von Diuretika und Antihypertensiva abschwächen. Bei Anwendung von ACE-Hemmern = ACE (Angiotensin-Converting-Enzym) und/oder Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten in Kombination mit NSAIDs kann bei einigen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (z , bei dehydrierten Patienten oder älteren Patienten).
Daher sollte die Kombination von Arzneimitteln mit Vorsicht durchgeführt werden, insbesondere bei älteren Menschen. Die Patienten sollten richtig (so genau wie möglich) dosiert werden, wobei auf die Überwachung der Nierenfunktion zu Beginn der Begleittherapie und danach in regelmäßigen Abständen zu achten ist.
NSAIDs können Herzinsuffizienz verschlimmern, GFR = GFR (glomeruläre Filtrationsrate) verringern und den Spiegel von Herzglykosiden im Plasma erhöhen, wenn sie zusammen mit Herzglykosiden verwendet werden.
Es wurde gezeigt, dass Ketorolac die Notwendigkeit einer begleitenden Opioid-Analgesie verringert, wenn es zur Linderung postoperativer Schmerzen verwendet wird.
Tierexperimentelle Daten weisen darauf hin, dass NSAIDs das Risiko von Krampfanfällen im Zusammenhang mit der Anwendung von Chinolon-Antibiotika erhöhen können. Patienten, die sowohl NSAIDs als auch Chinolone einnehmen, können ein erhöhtes Risiko für Krampfanfälle haben.
Die Anwendung von NSAIDs zusammen mit Zidovudin erhöht das Risiko einer hämatologischen Toxizität. Es gibt Hinweise auf ein erhöhtes Risiko für Hämarthrose (Blutansammlung in der Gelenkhöhle) und Hämatome bei HIV (+) = HIV-Patienten mit Hämophilie, die gleichzeitig mit Zidovudin und Ibuprofen behandelt werden.
Bei Einnahme mit Antiepileptika (Phenytoin, Carbamazepin) nimmt die Anfallshäufigkeit zu. Bei gleichzeitiger Einnahme mit Psychopharmaka (Fluoxetin, Thiothixin, Alprazolam) entwickeln Patienten Halluzinationen.
Bei gleichzeitiger Gabe von Ketorol und nicht-depolarisierenden Muskelrelaxanzien entwickeln die Patienten Atemnot.
spezielle Anweisungen
Da NSAIDs die Blutplättchenaggregation reduzieren, ist es notwendig, Ketorolac bei Patienten mit eingeschränkter Blutgerinnung mit Vorsicht zu verschreiben.
Unerwünschte Wirkungen können minimiert werden, indem die minimale wirksame Dosis für den kürzesten Zeitraum gemäß den Kontrollsymptomen angewendet wird.
Magen-Darm-Geschwüre, Blutungen und Perforationen
Magen-Darm-Geschwüre, Blutungen und Perforationen wurden berichtet, die unter nichtsteroidaler entzündungshemmender Arzneimitteltherapie, einschließlich Ketorolac, tödlich sein können und jederzeit während der Behandlung mit oder ohne Warnsymptome oder frühere schwerwiegende Magen-Darm-Probleme auftreten können Geschichte.
Bei Patienten unter 65 Jahren, die eine durchschnittliche Tagesdosis von mehr als 90 mg Ketorolac intramuskulär erhielten, wurde im Vergleich zu Patienten, die parenterale Opiate erhielten, eine erhöhte Rate klinisch schwerwiegender gastrointestinaler Blutungen beobachtet.
Bei älteren Patienten treten aufgrund der Anwendung von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln vermehrt Nebenwirkungen auf, insbesondere gastrointestinale Blutungen und Perforationen, die tödlich sein können.
Das Risiko von Magen-Darm-Blutungen, -Geschwüren oder -Perforationen steigt mit zunehmender Dosis von nichtsteroidalen Antirheumatika, einschließlich intravenös verabreichtem Ketorolac, bei Patienten mit Geschwüren in der Vorgeschichte, insbesondere mit Komplikationen durch Blutungen oder Durchbrüche, oder bei älteren Patienten. Das Risiko einer klinisch schwerwiegenden gastrointestinalen Blutung ist dosisabhängig. Bei diesen Patienten sollte die Behandlung mit der niedrigsten verfügbaren Dosis begonnen werden. Für solche Patienten sowie für Patienten, die gleichzeitig niedrig dosiertes Aspirin oder andere Arzneimittel benötigen, die ebenfalls das Risiko für den Gastrointestinaltrakt erhöhen können, sollte eine Kombinationstherapie mit Zytostatika (z. B. Misoprostol oder Protonenpumpenhemmer) verordnet werden. Diese altersbedingte Risikogruppe für Magen-Darm-Blutungen ist allen nichtsteroidalen Antirheumatika gemeinsam. Im Vergleich zu jungen Patienten haben ältere Patienten eine verlängerte Plasmahalbwertszeit und eine verringerte Plasmaclearance von Ketorolac. Ein längeres Intervall zwischen den Dosen wird empfohlen.
Nichtsteroidale Antirheumatika sollten bei Patienten mit entzündlichen Darmerkrankungen (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn) in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden, da sich diese Erkrankungen verschlechtern können. Patienten mit gastrointestinaler Toxizität in der Anamnese, insbesondere ältere Patienten, sollten alle ungewöhnlichen intraabdominellen Symptome (insbesondere gastrointestinale Blutungen) melden, insbesondere zu Beginn der Behandlung. Wenn bei Patienten, die Ketorolac intravenös einnehmen, gastrointestinale Blutungen oder Geschwüre auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen werden.
Vorsichtsmaßnahmen werden bei Patienten empfohlen, die gleichzeitig Medikamente erhalten, die das Risiko von Geschwüren oder Blutungen erhöhen können, wie z. B. orale Kortikosteroide, bestimmte Serotonin-Wiederaufnahmehemmer oder Thrombozytenaggregationshemmer wie Aspirin.
Die Anwendung des Arzneimittels bei Patienten, die Antikoagulanzien wie Warfarin einnehmen, ist kontraindiziert.
Wie bei anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln können der Prozentsatz der Patienten und das Ausmaß ihrer gastrointestinalen Komplikationen aufgrund einer Erhöhung der Dosis und Dauer der Behandlung mit Ketorolac bei intravenöser Verabreichung zunehmen. Das Risiko einer klinisch schwerwiegenden Magen-Darm-Blutung hängt von der Dosis des Arzneimittels ab. Dies gilt insbesondere für ältere Patienten, die eine durchschnittliche Tagesdosis von mehr als 60 mg Ketorolac intravenös einnehmen. Magengeschwüre in der Anamnese erhöhen die Möglichkeit schwerwiegender gastrointestinaler Komplikationen während der Ketorolac-Therapie.
Hämatologische Wirkungen
Patienten mit Gerinnungsstörungen sollten Ketorolac nicht einnehmen. Bei Patienten, die eine gerinnungshemmende Therapie erhalten, besteht ein Blutungsrisiko, wenn sie Ketorolac gleichzeitig mit diesen Arzneimitteln einnehmen. Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac und einer niedrigen prophylaktischen Dosis von Heparin (2500 - 5000 Einheiten alle 12 Stunden) sowie Dextran wurde nicht gründlich untersucht und kann daher auch die Ursache für eine hohe Blutungswahrscheinlichkeit sein. Patienten, die bereits Antikoagulanzien oder niedrig dosiertes Heparin erhalten, sollten Ketorolac nicht anwenden. Patienten, die andere Arzneimittel einnehmen, die sich negativ auf die Hämostase auswirken, sollten während der Anwendung von Ketorolac überwacht werden. In kontrollierten klinischen Studien betrug die Inzidenz klinisch signifikanter postoperativer Blutungen weniger als 1 %.
Ketorolac hemmt die Blutplättchenaggregation und verlängert die Blutungszeit. Bei Patienten mit normaler Blutgerinnung verlängerte sich die Gerinnungszeit, lag aber im normalen Bereich von zwei bis elf Minuten. Im Gegensatz zur Langzeitwirkung von Aspirin normalisiert sich die Thrombozytenfunktion innerhalb von 24 bis 48 Stunden nach Absetzen von Ketorolac.
Es gibt Berichte über postoperative Wundblutungen im Zusammenhang mit der perioperativen Anwendung von Ketorolac bei intramuskulärer oder intravenöser Verabreichung. Daher sollte Ketorolac nicht bei Patienten angewendet werden, die Operationen mit hohem Blutungsrisiko hatten. Besondere Vorsicht ist in Situationen geboten, die keine Abweichungen in der Hämostase zulassen, z. B. bei kosmetischen oder eintägigen Operationen, Resektion der Prostata oder Tonsillektomie. Bei der Anwendung von Ketorolac wurden Anzeichen von Wundbluten und Nasenbluten berichtet. Ärzte sollten auf die pharmakologischen Ähnlichkeiten zwischen Ketorolac und anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln achten, die die Cyclooxygenase hemmen, sowie auf das Blutungsrisiko, insbesondere bei älteren Patienten.
Hautreaktionen
Schwerwiegende Hautreaktionen, einige davon mit tödlichem Ausgang, einschließlich exfoliativer Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse, wurden sehr selten im Zusammenhang mit der Anwendung von nichtsteroidalen Antirheumatika berichtet. Patienten mit einem Risiko für das Auftreten solcher Reaktionen wurden gleich zu Beginn der Therapie identifiziert: Solche Reaktionen traten in den meisten Fällen im ersten Behandlungsmonat auf. Die Behandlung mit Ketorolac sollte beim ersten Auftreten von Hautausschlag, Schleimhautläsionen oder anderen Anzeichen einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel abgebrochen werden.
Systemischer Lupus erythematodes und Sharp-Syndrom
Bei Patienten mit systemischem Lupus erythematodes und Sharp-Syndrom besteht ein erhöhtes Risiko für eine aseptische Meningitis.
Natrium-/Flüssigkeitsretention bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen und peripheren Ödemen
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Hypertonie und/oder Herzinsuffizienz in der Anamnese, da im Zusammenhang mit einer Therapie mit nichtsteroidalen Antirheumatika über Flüssigkeitsretention und Ödeme berichtet wurde.
Flüssigkeitsretention, Bluthochdruck und periphere Ödeme wurden bei einigen Patienten beobachtet, die nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel, einschließlich Ketorolac, einnahmen, daher sollte dieses Arzneimittel bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Bluthochdruck oder ähnlichen Pathologien mit Vorsicht eingenommen werden.
Kardiovaskuläre und zerebrovaskuläre Wirkungen des Arzneimittels
Bei Patienten mit Bluthochdruck und/oder leichter bis mittelschwerer kongestiver Herzinsuffizienz in der Anamnese ist eine angemessene Überwachung und Beratung erforderlich, da aufgrund der Anwendung von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln über Flüssigkeitsretention und Ödeme berichtet wurde.
Epidemiologische Daten deuten darauf hin, dass die Anwendung von Coxiben oder bestimmten nichtsteroidalen Antirheumatika (insbesondere in hohen Dosen) das Risiko für arterielle thrombotische Komplikationen (z. B. Myokardinfarkt oder Schlaganfall) leicht erhöhen kann. Trotz der Tatsache, dass Ketorolac nicht die Fähigkeit gezeigt hat, die Anzahl thrombotischer Komplikationen wie Myokardinfarkt zu erhöhen, liegen immer noch unzureichende Daten vor, auf deren Grundlage ein solches Risiko bei der Anwendung von Ketorolac ausgeschlossen werden sollte.
Patienten mit unkontrollierter arterieller Hypertonie, chronischer Herzinsuffizienz, bestehender koronarer Herzkrankheit, peripherer arterieller Verschlusskrankheit und/oder zerebrovaskulärer Störung sollten Ketorolac nur nach gründlicher Untersuchung einnehmen. Eine ähnliche Entscheidung sollte vor Beginn der Behandlung bei Patienten mit Risikofaktoren für kardiovaskuläre Erkrankungen (z. B. Bluthochdruck, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus und Rauchen) getroffen werden.
Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Nieren- und Leberfunktionsstörungen
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Pathologien, die eine Abnahme des Blutvolumens und/oder der renalen Durchblutung verursachen können, bei denen renale Prostaglandine eine unterstützende Rolle bei der Sicherstellung der Nierendurchblutung spielen. Bei solchen Patienten kann die Anwendung von nichtsteroidalen Antirheumatika, abhängig von der Dosis des Medikaments, eine Schwächung der renalen Prostaglandinstruktur verursachen und ein offenes Nierenversagen hervorrufen. Patienten mit Volumenmangel aufgrund von Blutverlust oder schwerer Dehydratation, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Herzinsuffizienz, eingeschränkter Leberfunktion, ältere Menschen und Patienten, die Diuretika einnehmen, haben ein höheres Risiko für eine solche Reaktion. Bei solchen Patienten sollte die Nierenfunktion überwacht werden. Auf das Absetzen einer nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteltherapie folgt normalerweise die Wiederherstellung des Status vor der Behandlung. Eine beeinträchtigte Wiederherstellung verlorener Flüssigkeit/Blut während einer Operation, die eine Hypovolämie verursacht, kann eine Nierenfunktionsstörung verursachen, die wiederum durch die Anwendung von Ketorolac verschlimmert werden kann. Daher sollte die Dehydratation korrigiert werden und es wird eine engmaschige fachärztliche Überwachung von Serum-Harnstoff und -Kreatinin sowie der Diurese empfohlen, solange der Patient normovolämisch ist. Bei Patienten unter Nierendialyse war die Clearance von Ketorolac auf etwa die Hälfte des Normalwerts reduziert und die vorübergehende Eliminationshalbwertszeit um etwa das Dreifache verlängert.
Auswirkungen auf die Nieren
Wie andere nichtsteroidale Antirheumatika sollte Ketorolac bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder einer Nierenerkrankung in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden, da es ein starker Hemmer der Prostaglandinsynthese ist. Vorsicht ist geboten, da Nephrotoxizität bei der Anwendung von Ketorolac und anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln bei Patienten mit Pathologien festgestellt wurde, die eine Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens und/oder der Nierendurchblutung verursachen, bei denen renale Prostaglandine eine unterstützende Rolle spielen Rolle bei der Aufrechterhaltung der Nierendurchblutung.
Bei solchen Patienten kann die Anwendung von Ketorolac oder anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln je nach Dosierung eine Verringerung der renalen Prostaglandinbildung hervorrufen und ein offenkundiges Nierenversagen oder dekompensiertes Nierenversagen verursachen. Ein größeres Risiko für eine solche Reaktion haben Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Hypovolämie, Herzinsuffizienz, Leberfunktionsstörungen sowie Patienten, die Diuretika einnehmen, und ältere Menschen. Nach dem Absetzen von Ketorolac oder anderen nichtsteroidalen Antirheumatika folgt normalerweise die Wiederherstellung des Zustands vor Beginn des Medikaments.
Wie bei anderen Arzneimitteln, die die Prostaglandinsynthese verlangsamen, wurde unter Ketorolac-Trometamol über einen Anstieg von Serum-Harnstoff, -Kreatinin und -Kalium berichtet, der nach einer Einzeldosis des Arzneimittels auftreten kann.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Da Ketorolac-Trometamol und seine Metaboliten hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden werden, ist die Einnahme von Ketorolac bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung (Serum-Kreatinin über 160 µmol/l) kontraindiziert. Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung sollten eine reduzierte Ketorolac-Dosis erhalten (nicht mehr als 60 mg/Tag intramuskulär oder intravenös) und ihr Nierenstatus sollte unter ständiger ärztlicher Überwachung stehen.
Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion: Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion aufgrund einer Zirrhose wurden keine klinisch bedeutsamen Veränderungen der Ketorolac-Clearance oder der terminalen Halbwertszeit beobachtet.
Geringfügige Erhöhungen in einem oder mehreren Leberfunktionstests können auftreten. Diese Störungen können variabel sein, unverändert bleiben oder bei fortgesetzter Therapie fortschreiten. In klinischen Kontrollstudien wurden bei weniger als 1 % der Patienten signifikante Anstiege (dreimal höher als normal) der Serum-Alanin-Aminotransferase oder der Aspartat-Aminotransferase beobachtet. Bei der Entwicklung klinischer Anzeichen oder Symptome im Zusammenhang mit Lebererkrankungen oder beim Auftreten systemischer Manifestationen, Erkrankungen, sollte Ketorolac abgesetzt werden.
Anaphylaktische (pseudoanaphylaktische) Reaktionen
Anaphylaktische (pseudo-anaphylaktische) Reaktionen (einschließlich, aber nicht beschränkt auf Anaphylaxie, Bronchospasmus, Flush, Hautausschlag, Hypotonie, Larynxödem und Angioödem) können bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Aspirin oder anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern auftreten Medikamente oder intravenöses Ketorolac, wie bei Patienten ohne eine solche Vorgeschichte. Solche Phänomene können auch bei Patienten mit Angioödem, bronchospastischer Reaktivität (z. B. Asthma) oder Nasenpolypen in der Vorgeschichte auftreten. Pseudoanaphylaktische Reaktionen wie Anaphylaxie können tödlich sein. Daher sollte Ketorolac nicht bei Patienten mit Asthma in der Vorgeschichte oder bei Patienten mit schwerem oder partiellem Nasenpolypensyndrom, Angioödem und Bronchospasmus angewendet werden.
Vorsichtsmaßnahmen und nicht fortpflanzungsgefährdende Wirkungen
Die Anwendung von Ketorolac sowie anderen Arzneimitteln, die die Synthese von Cyclooxygenase / Prostaglandin verlangsamen, kann die Fortpflanzungsfunktion beeinträchtigen, weshalb das Arzneimittel nicht für Frauen empfohlen wird, die versuchen, schwanger zu werden. Frauen, die Schwierigkeiten haben, schwanger zu werden, oder die sich einem Reproduktionstest unterziehen, sollten die Anwendung von Ketorolac beenden.
Flüssigkeitsretention und Schwellung
Im Zusammenhang mit Ketorolac wurde über Flüssigkeitsretention, Bluthochdruck und Ödeme berichtet, daher sollte das Arzneimittel bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Bluthochdruck oder ähnlichen Erkrankungen mit Vorsicht angewendet werden.
Drogenmissbrauch und -abhängigkeit
Ketorolac macht nicht süchtig. Nach abruptem Absetzen von intravenösem Ketorolac wurden keine Entzugserscheinungen beobachtet.
Merkmale des Einflusses des Medikaments auf die Fähigkeit, ein Fahrzeug zu fahren, oder potenziell gefährliche Mechanismen
Da Patienten mit der Ernennung von Ketorol Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems (Schwindel, Benommenheit) und der Sinne (Hörverlust, Tinnitus, Sehbehinderung) entwickeln, wird empfohlen, Arbeiten zu vermeiden, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle Reaktion erfordern.
Überdosis
Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür, erosive Gastritis, eingeschränkte Nierenfunktion, metabolische Azidose. Selten, aber möglich Magen-Darm-Blutungen, akutes Nierenversagen.
Freigabe Formular:
Filmtabletten 10 Stk. - Blister (2) - Kartonpackungen.
Lösung zur intramuskulären Injektion 1 ml - dunkle Glasampullen (10) - Blisterpackungen.
Verbindung:
Eine Filmtablette enthält
Aktive Substanz: Ketorolac-Trometamol (Ketorolac-Trometamol) 10 mg
Hilfsstoffe: MCC, Lactose, Maisstärke, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A)
Schalenzusammensetzung: Hypromellose, Propylenglykol, Titandioxid, Olivgrün (Chinolingelbfarbstoff, Brillantblaufarbstoff).
1 ml Lösung zur intramuskulären Injektion enthält
Aktive Substanz: Ketorolac-Trometamol (Ketorolac-Trometamol) 30 mg
Hilfsstoffe: Natriumchlorid, Alkohol, Dinatriumedetat, Octoxynol, Propylenglycol, Natriumhydroxid, Wasser für Injektionszwecke.
Beschreibung:
Tablets: rund, bikonvex, mit einer grünen Schale bedeckt, auf einer Seite geprägt - der Buchstabe "S". Querschnitt: grüne Schale und weißer oder fast weißer Kern.
Lösung für i/m Verwaltung: klare farblose oder blassgelbe Lösung.
Pharmakotherapeutische Gruppe:
- Nicht-narkotische Analgetika, einschließlich nichtsteroidaler und anderer entzündungshemmender Arzneimittel
Pharmakologische Eigenschaften:
Pharmakodynamik
NSAIDs. Ketorolac hat eine ausgeprägte analgetische Wirkung, wirkt außerdem entzündungshemmend und mäßig fiebersenkend.
Der Wirkungsmechanismus ist mit einer nicht selektiven Hemmung der Aktivität von COX-1- und COX-2-Enzymen verbunden, hauptsächlich in peripheren Geweben, was zu einer Hemmung der Biosynthese von Prostaglandinen führt - Modulatoren der Schmerzempfindlichkeit, Thermoregulation und Entzündung. Ketorolac ist eine racemische Mischung aus [-]S- und [+]R-Enantiomeren, während die analgetische Wirkung auf das [-]S-Enantiomer zurückzuführen ist.
Das Medikament beeinflusst die Opioidrezeptoren nicht, unterdrückt die Atmung nicht, verursacht keine Drogenabhängigkeit, hat keine beruhigende und anxiolytische Wirkung.
Die Stärke der analgetischen Wirkung ist vergleichbar mit Morphin, anderen NSAIDs deutlich überlegen.
Nach i / m-Verabreichung und oraler Verabreichung wird der Beginn der analgetischen Wirkung nach 30 Minuten bzw. 1 Stunde festgestellt, die maximale Wirkung wird nach 1-2 Stunden erreicht.
Pharmakokinetik
Saugen. Nach oraler Verabreichung wird Ketorolac gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Cmax im Blutplasma wird 40 Minuten nach Einnahme des Arzneimittels auf nüchternen Magen in einer Dosis von 10 mg erreicht und beträgt 0,7-1,1 μg / ml. Fettreiche Nahrung verringert die C max von Ketorolac im Blut und verzögert die Zeit bis zum Erreichen von C max um 1 Stunde.
Bioverfügbarkeit - 80-100%.
Nach i / m-Verabreichung wird Ketorolac schnell und vollständig von der Injektionsstelle in den systemischen Kreislauf resorbiert. Nach i / m-Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 30 mg C max im Blutplasma beträgt 1,74-3,1 mcg / ml, bei einer Dosis von 60 mg - 3,23-5,77 mcg / ml die Zeit bis zum Erreichen von C max. beträgt 15-73 Minuten und 30-60 Minuten.
Verteilung. Die Plasmaproteinbindung beträgt 99 %. Bei Hypalbuminämie steigt die Menge an freier Substanz im Blut.
Die Zeit bis zum Erreichen von C ss bei parenteraler und oraler Verabreichung beträgt 24 Stunden, wenn das Arzneimittel 4-mal täglich (über subtherapeutisch) verschrieben wird, und beträgt 0,65-1,13 mcg / ml bei intramuskulärer Injektion des Arzneimittels in einer Dosis von 15 mg eine Dosis von 30 mg - 1,29 - 2,47 µg/ml; nach oraler Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 10 mg - 0,39-0,79 mcg / ml. V d beträgt 0,15-0,33 l / kg.
Dringt in die Muttermilch ein. Bei der Verschreibung des Arzneimittels in einer Dosis von 10 mg 4-mal täglich wird C max in der Muttermilch 2 Stunden nach Einnahme der ersten Dosis erreicht und beträgt 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach Einnahme der zweiten Dosis beträgt C max 7,9 ng / l.
Stoffwechsel. Mehr als 50 % der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide und p-Hydroxyketorolac.
Rückzug. Es wird über die Nieren (91 %) und über den Darm (6 %) ausgeschieden. Glucuronide werden mit dem Urin ausgeschieden.
T 1/2 bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt durchschnittlich 5,3 Stunden (3,5-9,2 Stunden nach intramuskulärer Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 30 mg und 2,4-9 Stunden nach oraler Verabreichung in einer Dosis von 10 mg).
Die Gesamtclearance beträgt 0,023 l/kg/h bei intramuskulärer Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 30 mg und 0,025 l/kg/h bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 10 mg.
Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann V d von Ketorolac um das Zweifache und V d des R-Enantiomers um 20 % ansteigen.
T 1/2 verlängert sich bei älteren Patienten und verkürzt sich bei jungen Patienten. Die Leberfunktion beeinflusst T 1/2 nicht. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Plasmakreatininkonzentration von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) beträgt T 1/2 10,3-10,8 Stunden, bei schwererem Nierenversagen - mehr als 13,6 Stunden.
Die Gesamtclearance bei Patienten mit Niereninsuffizienz bei einer Plasmakreatininkonzentration von 19-50 mg / l bei einer / m Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 30 mg beträgt 0,015 l / kg / h (0,019 l / kg / h - in ältere Patienten), bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 10 mg - 0,016 l / kg / h.
Wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.
Anwendungshinweise:
Schmerzsyndrom schwerer und mittelschwerer Schwere (zur symptomatischen Therapie bestimmt, Verringerung der Intensität von Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung; hat keinen Einfluss auf das Fortschreiten der Krankheit):
Zahnschmerzen;
Schmerzen in der postpartalen und postoperativen Phase;
Onkologische Erkrankungen;
Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias;
Verrenkungen, Verstauchungen;
Rheumatische Erkrankungen.
Lösung für i/m Verwaltung:
Schmerzsyndrom mittlerer und schwerer Intensität unterschiedlicher Herkunft (einschließlich Schmerzen in der postoperativen Phase bei onkologischen Erkrankungen).
Zum Thema Krankheiten:
- Arthralgie
- Schmerzsyndrom
- Verrenkungen
- Zahnschmerzen
- Myalgie
- Neuralgie
- Radikulitis
- dehnen
- Rheumatische Erkrankungen
- Verletzungen
Kontraindikationen:
Filmtabletten:
Überempfindlichkeit gegen Ketorolac;
Vollständige oder unvollständige Kombination von Asthma bronchiale, rezidivierender Polyposis der Nase oder der Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich Anamnese);
Erosive und ulzerative Veränderungen der Schleimhaut des Magens und Zwölffingerdarms, aktive Magen-Darm-Blutungen; zerebrovaskuläre oder andere Blutungen;
Entzündliche Darmerkrankungen (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der akuten Phase;
Hämophilie und andere Blutungsstörungen;
dekompensierte Herzinsuffizienz;
Leberversagen oder aktive Lebererkrankung;
Schwere Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
Der Zeitraum nach der Koronararterien-Bypasstransplantation;
Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;
Schwangerschaft, Geburt;
Stillzeit;
Kinderalter bis 16 Jahre.
Sorgfältig:
Überempfindlichkeit gegen andere NSAIDs;
Bronchialasthma;
kongestive Herzinsuffizienz;
ödematöses Syndrom;
Arterieller Hypertonie;
Zerebrovaskuläre Erkrankungen;
Pathologische Dyslipidämie/Hyperlipidämie;
Eingeschränkte Nierenfunktion (Cl-Kreatinin 30-60 ml / min);
Diabetes mellitus;
Cholestase, aktive Hepatitis;
systemischer Lupus erythematodes;
Erkrankungen der peripheren Arterien;
Rauchen;
Anamnestische Daten zur Entwicklung von ulzerativen Läsionen des Gastrointestinaltrakts;
Alkoholmissbrauch;
Schwere somatische Erkrankungen;
Begleittherapie mit folgenden Arzneimitteln: Antikoagulanzien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Kortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).
Lösung für i/m Verwaltung:
Überempfindlichkeit gegen Ketorolac oder andere NSAIDs;
Aspirin-Asthma, Bronchospasmus, Angioödem;
Hypovolämie (unabhängig von der Ursache), Dehydration;
Erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts im akuten Stadium, Magengeschwüre;
Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie);
Leber- und/oder Nierenversagen (Plasmakreatinin über 50 mg/l);
Hämorrhagischer Schlaganfall (bestätigt oder vermutet), hämorrhagische Diathese;
Hohes Risiko für Blutungen oder deren Wiederauftreten (einschließlich nach einer Operation);
Verletzung der Hämatopoese;
Gleichzeitiger Empfang mit anderen NSAIDs;
Schwangerschaft, Geburt;
Stillzeit;
Kinderalter bis 16 Jahre;
Schmerzlinderung vor und während der Operation aufgrund des hohen Blutungsrisikos;
Chronischer Schmerz.
Sorgfältig:
Bronchialasthma;
Cholezystitis, Cholestase, aktive Hepatitis;
Chronische Herzinsuffizienz;
Arterieller Hypertonie;
Eingeschränkte Nierenfunktion (Plasma-Kreatinin unter 50 mg / l);
systemischer Lupus erythematodes;
Alter (über 65 Jahre);
Polypen der Nasenschleimhaut und des Nasopharynx.
Dosierung und Anwendung:
Tablets: Ketorol wird je nach Schwere des Schmerzsyndroms einmal oder wiederholt oral verschrieben. Einmal - in einer Dosis von 10 mg, bei wiederholter Verabreichung - 10 mg bis zu 4-mal täglich, abhängig von der Schwere der Schmerzen. Die maximale Tagesdosis sollte 40 mg nicht überschreiten.
Die Dauer der Behandlung bei oraler Einnahme sollte 5 Tage nicht überschreiten.
Injektion: injiziert tief in die / m in den minimalen wirksamen Dosen, ausgewählt in Übereinstimmung mit der Intensität des Schmerzes und der Reaktion des Patienten. Bei Bedarf können zusätzlich Opioid-Analgetika in reduzierter Dosierung gleichzeitig verschrieben werden.
Erwachsenen unter 65 Jahren wird das Medikament intramuskulär in einer Dosis von 10-30 mg einmal oder, je nach Schwere des Schmerzsyndroms, 10-30 mg alle 4-6 Stunden verschrieben.
Bei älteren Patienten über 65 Jahren oder mit eingeschränkter Nierenfunktion wird das Medikament intramuskulär in einer Dosis von 10-15 mg einmal oder, je nach Schwere des Schmerzsyndroms, 10-15 mg alle 4-6 Stunden verschrieben.
Bei intramuskulärer Verabreichung beträgt die maximale Tagesdosis für Patienten unter 65 Jahren 90 mg, für Patienten über 65 Jahre oder mit eingeschränkter Nierenfunktion 60 mg.
Die Dauer der Behandlung mit parenteraler Verabreichung sollte 5 Tage nicht überschreiten.
Bei der Umstellung von der parenteralen Verabreichung des Arzneimittels auf die orale Verabreichung sollte die tägliche Gesamtdosis beider Darreichungsformen am Tag der Übertragung bei Patienten unter 65 Jahren, bei Patienten über 65 Jahren oder mit eingeschränkter Nierenfunktion 90 mg nicht überschreiten - 60 mg. In diesem Fall sollte die Dosis des Arzneimittels zur oralen Verabreichung am Tag des Übergangs 30 mg nicht überschreiten.
Nebeneffekt:
Oft - mehr als 3%, seltener - 1-3%, selten - weniger als 1%.
Aus dem Verdauungssystem: häufig (insbesondere bei älteren Patienten über 65 Jahren mit einer Vorgeschichte von erosiven und ulzerativen Läsionen des Gastrointestinaltrakts) - Gastralgie, Durchfall; seltener - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Völlegefühl im Magen; selten - Übelkeit, erosive und ulzerative Läsionen des Magen-Darm-Trakts (einschließlich Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krämpfe oder Brennen in der Magengegend, Meläna, Erbrechen wie "Kaffeesatz", Übelkeit, Sodbrennen usw.), cholestatisch Gelbsucht, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.
Aus dem Harnsystem: selten - akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen mit oder ohne Hämaturie und / oder Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Wasserlassen, Zunahme oder Abnahme des Urinvolumens, Nephritis, Ödem renalen Ursprungs.
Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Tinnitus, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen).
Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Dyspnoe, Rhinitis, Larynxödem (Atemnot, Atembeschwerden).
Von der Seite des Zentralnervensystems: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Nacken- und / oder Rückenmuskelsteifheit), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depressionen, Psychosen.
Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: seltener - erhöhter Blutdruck; selten - Lungenödem, Ohnmacht.
Von der Seite der blutbildenden Organe: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie.
Aus dem Blutstillungssystem: selten - Blutung aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutung.
Von der Seite der Haut: seltener - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura; selten - exfoliative Dermatitis (Fieber mit oder ohne Schüttelfrost, Rötung, Verdickung oder Ablösung der Haut, Schwellung und / oder Schmerzen der Gaumenmandeln), Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.
Lokale Reaktionen: seltener - Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle.
Allergische Reaktionen: selten - Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Verfärbung der Gesichtshaut, Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz der Haut, Tachypnoe oder Dyspnoe, Schwellung der Augenlider, periorbitales Ödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Schweregefühl in der Brust, Keuchen).
Andere: oft - Ödeme (Gesicht, Schienbeine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); seltener - übermäßiges Schwitzen; selten - Schwellung der Zunge, Fieber.
Überdosis:
Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Auftreten von Magengeschwüren oder erosiver Gastritis, eingeschränkter Nierenfunktion, metabolischer Azidose.
Behandlung: Magenspülung, Einbringen von Adsorbentien (Aktivkohle), symptomatische Therapie (Erhaltung lebenswichtiger Körperfunktionen). Durch Dialyse nicht ausreichend ausgeschieden.
Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit:
In der Schwangerschaft kontraindiziert. Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen eingestellt werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten:
Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac mit Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs, Calciumpräparaten, Kortikosteroiden, Ethanol und Corticotropin kann zur Bildung von Magen-Darm-Geschwüren und zur Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen führen.
Die gemeinsame Ernennung von Ketorol mit Paracetamol erhöht das Risiko einer Nephrotoxizität mit Methotrexat - Hepato- und Nephrotoxizität.
Vor dem Hintergrund der Anwendung von Ketorolac ist eine Abnahme der Clearance von Methotrexat und Lithium sowie eine Zunahme der Toxizität dieser Substanzen möglich. Die gemeinsame Ernennung von Ketorolac und Methotrexat ist nur bei Verwendung niedriger Dosen des letzteren möglich (in diesem Fall sollte die Konzentration von Methotrexat im Blutplasma überwacht werden).
Probenecid verringert die Plasmaclearance und das Verteilungsvolumen von Ketorolac, erhöht die Plasmakonzentration und verlängert die Halbwertszeit des letzteren.
Die gleichzeitige Verabreichung mit indirekten Antikoagulanzien, Heparin, Thrombolytika, Thrombozytenaggregationshemmern, Cefoperazon, Cefotetan und Pentoxifyllin erhöht das Blutungsrisiko.
Ketorol reduziert die Wirkung von Antihypertensiva und Diuretika (da die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren abnimmt).
Bei der Kombination von Ketorol mit Opioid-Analgetika können die Dosen der letzteren deutlich reduziert werden.
Antazida beeinflussen die Resorption von Ketorolac nicht.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ketorol nimmt die hypoglykämische Wirkung von Insulin und oralen Antidiabetika zu (daher ist eine Neuberechnung der Dosis erforderlich).
Die gemeinsame Ernennung von Ketorol mit Natriumvalproat verursacht eine Verletzung der Thrombozytenaggregation.
Ketorolac erhöht die Plasmakonzentrationen von Verapamil und Nifedipin.
Wenn Ketorol zusammen mit anderen nephrotoxischen Arzneimitteln (einschließlich Goldpräparaten) verschrieben wird, steigt das Risiko, eine Nephrotoxizität zu entwickeln.
Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, verringern die Clearance von Ketorolac und erhöhen seine Konzentration im Blutplasma.
Pharmazeutische Interaktion
Aufgrund von Ausfällungen sollte die Injektionslösung nicht mit Morphinsulfat, Promethazin und Hydroxyzin in derselben Spritze gemischt werden.
Pharmazeutisch inkompatibel mit Tramadollösung, Lithiumpräparaten.
Die Injektionslösung ist kompatibel mit physiologischer Kochsalzlösung, 5%iger Dextroselösung, Ringer-Lösung und Ringer-Laktatlösung, Plasmalite-Lösung sowie mit Infusionslösungen, die Aminophyllin, Lidocainhydrochlorid, Dopaminhydrochlorid, kurz wirkendes Humaninsulin und Heparin-Natriumsalz enthalten.
Besondere Anweisungen und Vorsichtsmaßnahmen:
Ketorol ® hat zwei Darreichungsformen (überzogene Tabletten und Injektionslösung). Die Wahl der Verabreichungsmethode des Arzneimittels hängt von der Schwere des Schmerzsyndroms und dem Zustand des Patienten ab.
Die Wirkung auf die Thrombozytenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.
Hypovolämie erhöht das Risiko von Nebenwirkungen der Nieren. Bei Bedarf kann es in Kombination mit narkotischen Analgetika verschrieben werden.
Nicht länger als 5 Tage gleichzeitig mit Paracetamol anwenden. Patienten mit gestörter Blutgerinnung wird das Medikament nur unter ständiger Überwachung der Anzahl der Blutplättchen verschrieben (besonders wichtig in der postoperativen Phase; eine sorgfältige Überwachung der Hämostase ist erforderlich).
Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit der Verlängerung der Behandlungszeit um mehr als 5 Tage und der Erhöhung der oralen Dosis des Arzneimittels um mehr als 40 mg / Tag. Verwenden Sie das Medikament nicht gleichzeitig mit anderen NSAIDs.
Bei gleichzeitiger Einnahme mit anderen NSAIDs können Flüssigkeitsretention, Herzdekompensation und erhöhter Blutdruck auftreten. Die Wirkung auf die Thrombozytenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.
Das Medikament kann die Eigenschaften von Blutplättchen verändern, ersetzt aber nicht die vorbeugende Wirkung von Acetylsalicylsäure bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Um das Risiko einer NSAID-Gastropathie zu verringern, werden Antazida, Misoprostol und Omeprazol verschrieben.
Da ein erheblicher Teil der Patienten bei der Ernennung von Ketorol ® Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems (Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen) entwickelt, wird empfohlen, Arbeiten zu vermeiden, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle Reaktion erfordern (Fahrzeuge führen, Arbeiten mit Mechanismen, etc.).
Lagerbedingungen:
Das Medikament sollte an einem trockenen, dunklen Ort, außerhalb der Reichweite von Kindern, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C gelagert werden.
Unabhängig von der Schmerzursache sind in vielen Fällen Medikamente der ersten Wahl zur Behandlung. Heutzutage sind Medikamente in dieser Gruppe durch ein breites Spektrum vertreten, und bei der Auswahl der optimalsten Option werden die Intensität des Schmerzsyndroms, das Vorhandensein von Begleiterkrankungen und einige andere Faktoren berücksichtigt. Überlegen Sie, in welchen Fällen es empfohlen wird, eines dieser Medikamente zu verwenden - Ketorol in Form von Injektionen.
Die Zusammensetzung und Eigenschaften des Medikaments Ketorol für Injektionen
Ketorol zur Injektion ist in Ampullen mit 1 ml Lösung erhältlich. Der Wirkstoff des Arzneimittels ist Ketorolac. Hilfsstoffe der Lösung:
- Natriumchlorid;
- Äthanol;
- Wasser;
- Natriumhydroxid usw.
Das Medikament hat folgende Wirkung:
- schwaches Antipyretikum;
- Antiphlogistikum;
- ausgeprägtes Analgetikum.
Der Beginn der analgetischen Wirkung wird bereits eine halbe Stunde nach der Verabreichung von Ketorol in Form einer Injektion beobachtet. Die maximale Wirkung wird nach 1-2 Stunden festgestellt und die Dauer der therapeutischen Wirkung beträgt etwa 5 Stunden.
Indikationen für die Verwendung von Ketorol-Injektionen
Die Injektionsform des Arzneimittels Ketorol wird zur Anwendung bei mittelschwerem und schwerem Schmerzsyndrom jeglicher Lokalisation empfohlen, um eine schnelle analgetische Wirkung zu erzielen. Diese Form des Arzneimittels wird in Fällen verschrieben, in denen die Einnahme von Ketorol-Tabletten nicht möglich ist. Es ist ratsam, Ketorol-Injektionen zur Behandlung akuter Zustände und nicht zur Behandlung chronischer Schmerzsyndrome zu verwenden.
So können Ketorol-Injektionen verwendet werden für:
- postoperativer Schmerz;
- posttraumatische Schmerzen;
- Schmerzen im Zusammenhang mit Tumorerkrankungen;
- Muskel- und Gelenkschmerzen;
- rheumatische Erkrankungen;
- Migräne;
- Nieren- und Leberkoliken;
- usw.
Dosierung von Ketorol-Injektionen
Ketorol-Schmerzmittel werden intramuskulär verabreicht, seltener intravenös. In der Regel wird die Lösung in das äußere obere Drittel des Oberschenkels, der Schulter, des Gesäßes injiziert. Es ist notwendig, langsam tief in den Muskel zu injizieren.
Die Dosierung des Medikaments wird vom behandelnden Arzt individuell gewählt, die Therapie sollte jedoch immer mit einer Mindestdosis begonnen und je nach Ansprechen des Patienten und erzielter Wirkung weitergeführt werden. Bei Patienten unter 65 Jahren kann eine Einzeldosis Ketorol 10 bis 30 mg betragen. Die Injektionen können alle 4 bis 6 Stunden wiederholt werden, wobei die maximale Tagesdosis 30 ml nicht überschreiten sollte.
Nebenwirkungen von Ketorol-Injektionen
Bei der Behandlung mit Ketorol in Form von Injektionen können Nebenwirkungen von verschiedenen Organen und Systemen auftreten, nämlich:
- Stuhlstörungen;
- Brechreiz;
- Magenschmerzen;
- Kopfschmerzen;
- Blutung;
- Atembeschwerden;
- Schwellungen;
- Hautausschlag;
- erhöhter Blutdruck;
- Schwitzen;
- Schlaflosigkeit;
- Harnverhalt usw.
Ketorol-Injektionen und Alkohol
Injektionen dieses Medikaments sind nicht mit der Einnahme von alkoholischen Getränken vereinbar. Das Trinken von Alkohol während der Behandlung mit Ketorol verringert nicht nur die Wirksamkeit des Arzneimittels (die Wirkungsdauer nimmt ab), sondern erhöht auch das Risiko von Nebenwirkungen. Daher sollte während der Behandlungszeit auf Alkohol verzichtet werden.
Kontraindikationen für Ketorol-Injektionen
In diesem Artikel können Sie die Anweisungen zur Verwendung des Medikaments lesen Ketorol. Bewertungen von Website-Besuchern - Verbraucher dieses Arzneimittels sowie Meinungen von Ärzten von Spezialisten zur Verwendung von Ketorol in ihrer Praxis werden präsentiert. Eine große Bitte, Ihre Bewertungen zu dem Medikament aktiv hinzuzufügen: Hat das Medikament geholfen oder nicht geholfen, die Krankheit loszuwerden, welche Komplikationen und Nebenwirkungen wurden beobachtet, möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben. Analoga von Ketorol in Gegenwart bestehender struktureller Analoga. Anwendung zur Behandlung von Zahnschmerzen, Kopfschmerzen und anderen Schmerzen während der Menstruation bei Erwachsenen, Kindern sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit.
Was ist dieses Medikament
Ketorol ist ein Medikament, das am häufigsten zur Schmerzlinderung bei starkem Schmerzsyndrom eingesetzt wird, das aus verschiedenen Gründen aufgetreten ist. Es wird ziemlich weit verbreitet und für verschiedene Pathologien verwendet.
Drogengruppe
Internationaler Freiname oder INN: Ketorolac
Handelsname: Ketorol (Ketorol)
Lateinischer Name: Ketorolacum
Verbindung
Wirkstoff: Ketorolac-Trometamol - 0,03 g.
Zusätzliche Substanzen: Octoxynol - 0,00007 g.
Trilon B - 0,001 g.
Natriumchlorid - 0,00435 g.
Ethanol - 0,115 ml.
Propan-1,2-diol - 0,4 g.
Ätznatron - 0,000725 g.
Wasser für Injektionszwecke - das Volumen, das erforderlich ist, um den Inhalt der Ampulle auf 1 ml zu erhöhen.
Wirkmechanismus und Eigenschaften
Charakteristisch
Nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament oder NSAID. Ketorolac besteht strukturell aus zwei Isoformen: S(−) und R(+), es kann in drei mikrokristallinen Varianten vorliegen, die eine gute Wasserlöslichkeit aufweisen. Die Dissoziationskonstante von Ketorolac-Säure beträgt 3,5. Molekülmasse: 376,41.
Pharmakodynamik (Pharmakologie)
Ketorol ist ein NSAID, das auf den Körper einwirkt, Schmerzen unterdrückt, Entzündungen hemmt und die Körpertemperatur moderat senkt.
Wirkmechanismus
5-Benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolysin-1-carbonsäure wirkt nicht selektiv der Aktivität von Cyclooxygenase-1 und Cyclooxygenase-2 entgegen, die Katalysatoren für die Synthese von Prostaglandinen aus Arachidonsäure sind.
Prostaglandine sind von großer Bedeutung bei der Entstehung von Schmerzen, Entzündungsreaktionen und einem übermäßigen Anstieg der Körpertemperatur des Patienten.
Ketorol ist ein Gemisch aus fast identischen Isomeren S (-) und R (+), die sich nur in der Spiegelanordnung unterscheiden. Es ist die S-Form, die die analgetische Wirkung bewirkt.
Ketorol zeigt im Vergleich zu Morphin die gleiche starke analgetische Wirkung, viel stärker als andere NSAIDs.
Pharmakokinetik
Die Wirksamkeit des Arzneimittels und die Geschwindigkeit seiner Wirkung hängen von der Art der Abgabe des Wirkstoffs an den Körper ab.
Bei intramuskulärer Einführung einer Lösung des Arzneimittels oder in eine Vene tritt die Wirkung innerhalb von 30 Minuten auf und erreicht ihr Maximum nach 60-120 Minuten. Wirkungsdauer - von 4 bis 6 Stunden. Bei enteraler Verabreichung beginnt die Wirkung nach 60 Minuten und die maximale Wirkung tritt erst nach 120-180 Minuten ein.
Die Bioverfügbarkeit des Medikaments ist schnell, es manifestiert sich vollständig. Bei der Einführung des Inhalts einer Ampulle (1 Ampulle - 30 mg) in den Muskel beträgt die höchste Konzentration 0,00000174 bis 0,0000031 g / ml, bei der Einführung von zwei Ampullen - 0,00000323 bis 0,00000577 g / ml.
Die Zeit bis zum Erreichen der höchsten Konzentration beträgt 15 bis 73 Minuten für 30 mg und 30 bis 60 Minuten für 60 mg.
Der Anteil der Wechselwirkung mit Blutplasmaproteinen beträgt 99 %.
Das Medikament kann in die Muttermilch übergehen. 2 Stunden nach der Verabreichung wird die Konzentration des Arzneimittels in Milch maximal (7,3 ng / ml).
Etwa die Hälfte der Dosis des Arzneimittels wird in der Leber in chemisch inaktive Verbindungen umgewandelt: Tetrahydroxy-2-oxansäuren, die von den Nieren entfernt werden, und p-Hydroxyketorolac. Es wird über die Nieren (ca. 91 %) und über den Magen-Darm-Trakt (6 %) ausgeschieden.
Die Halbwertszeit von Ketorol hängt vom Alter des Patienten ab: Bei älteren Menschen nimmt sie zu, bei jungen nimmt sie entsprechend ab. Bei Patienten mit Nierenerkrankungen kann die Halbwertszeit 10 bis 13 Stunden betragen.
Die Hämodialyse beeinflusst den Metabolismus des Arzneimittels nicht. Das Medikament kann die Nieren und die Leber beeinträchtigen.
Hinweise
Was heilt, warum wird es gebraucht und was nützt es? Die Hauptanwendung des Medikaments ist die Schmerzlinderung, aber es hilft auch, die Temperatur zu senken und die Intensität der Entzündung zu verringern.
Warum wird Ketorol verschrieben? In der Regel zur symptomatischen Therapie.
Lösungen werden mit starken und mäßigen Schmerzen injiziert:
- Mit Verletzungen.
- Bei zahnärztlichen Eingriffen.
- Mit Tumoren.
- Zur Schmerzlinderung nach Operationen.
- Bei Schmerzen in Muskeln, Gelenken.
- Mit Schädigung peripherer Nerven.
- Bei Autoimmunerkrankungen, bei Radikulopathie.
Tropfen werden bei Entzündungen der Augenschleimhaut und nach Augenoperationen angewendet.
Das Gel wird topisch bei Verletzungen aufgetragen:
- Mit blauen Flecken.
- Verstauchungen.
- Mit Sehnenentzündung.
- Entzündung der Synovialmembranen.
- Bei entzündlichen Prozessen in den Gelenksäcken.
- Bei Schmerzen in Muskeln, Gelenken.
- Mit der Niederlage von Nerven, die vom Zentrum entfernt sind.
- Bei Autoimmunerkrankungen.
- Mit Radikulopathie.
Tabletten werden gleichzeitig als Lösungen verwendet.
Formulare freigeben
Das Medikament wird in Form von vier Dosierungsformen hergestellt: eine Lösung zur Infusion und Injektion (intramuskulär oder intravenös) in einer 1-ml-Ampulle in Form von Tabletten, außerhalb derer sich eine Filmhülle in Form eines Gels befindet zur äußerlichen Anwendung und in Form von Augentropfen.
Was ist eine bessere Lösung oder Tabletten? Tablets sind einfacher zu bedienen, aber die Lösung arbeitet schneller und effizienter. Das Gel wird nur äußerlich angewendet, zum Beispiel bei Quetschungen von Weichteilen.
Gebrauchsanweisung
Bei parenteraler Verabreichung an Patienten im Alter von 16 bis 64 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg sollten nicht mehr als 60 mg auf einmal in den Muskel injiziert werden (Sie müssen auch die Dosis des oral eingenommenen Arzneimittels berücksichtigen). . Am häufigsten - 30 mg alle 6 Stunden Intravenös verabreicht 30 mg, nicht mehr als 6 Dosen in 28 Stunden.
Wenn der Patient weniger als 50 kg wiegt oder eine Nierenerkrankung hat, werden nicht mehr als 30 mg auf einmal in den Muskel injiziert, normalerweise 15 mg (nicht mehr als 8-mal in 48 Stunden), nicht mehr als 15 mg (weniger als 8 mal) in die Vene.
Die maximale Tagesdosis für Patienten im Alter von 16 bis 64 Jahren und einem Gewicht von mehr als 50 kg beträgt 0,09 g (90 mg), für den Rest - 0,06 g (60 mg). Anwendungsdauer - bis zu zwei Tage.
Das Medikament sollte langsam in eine Vene oder einen Muskel injiziert werden. Die Wirkung setzt nach 0,5 Stunden ein.
Das Gel muss in einer dünnen Schicht auf die störende Oberfläche aufgetragen werden.
Tabletten sollten mit ausreichend Wasser eingenommen werden.
Nebeneffekt
- Funktionsstörung des Magen-Darm-Trakts: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwür, Blutungen in der Magenhöhle, entzündliche Lebererkrankung, durch Gallenstau verursachte Krankheit, akute Entzündung der Bauchspeicheldrüse, vergrößerte Leber , Perforation der Magenwand .
- Nierenfunktionsstörung: Schmerzen in der Lendengegend, Blut oder erhöhter Stickstoff im Urin, hämolytisch-urämisches Syndrom, Pollakisurie, Nierenentzündung, Nierenödem.
- Sehbehinderung, Hörverlust.
- Krampfhafte Kontraktion der glatten Muskulatur der Bronchien, Entzündung der Schleimhaut der Nasenhöhle, Schwellung des Kehlkopfes.
- Kopfschmerzen, aseptische Hirnhautentzündung, Fieber, Nacken- oder Rückenmuskelschwäche, Muskelkrämpfe, Geistesstörungen, erhöhte Aktivität, Melancholie, Halluzinationen.
- Bluthochdruck, akute Lungeninsuffizienz, Bewusstlosigkeit.
- Vermindertes Hämoglobin im Blut, erhöhte Eosinophile und/oder reduzierte weiße Blutkörperchen.
- Blutungen aus der Nasenhöhle, Blutungen bei Operationen.
- Urtikaria, Purpura, entzündliche Hautentzündung, Ergusserythem, bullöse Entzündung der Dermis.
- Brennen bei topischer Anwendung, Schmerzen entlang der Vene bei intravenöser Anwendung.
- Anaphylaktische Reaktionen, Pruritus, Atemnot, Hyperämie, Quincke-Ödem.
- Erhöhtes Schwitzen, Gewichtszunahme, erhöhte Körpertemperatur.
Kontraindikationen
- Medikamentenunverträglichkeit.
- Informationen zu Überempfindlichkeitsreaktionen bei Einnahme von NSAIDs in der Vorgeschichte.
- Entzündliche Erkrankungen der Schleimhaut der Nasenhöhle.
- Bronchialasthma.
- Unzureichendes Volumen des zirkulierenden Blutes.
- Ulzeration des Magens oder Zwölffingerdarms.
- Blutstillungsstörungen.
- Entzündung des Darms.
- Verletzungen der Leberfunktionen.
- Nierenfunktionsstörung.
- Unzureichender oder zu hoher Kaliumspiegel im Blut.
- Verschlimmerung der Herzinsuffizienz.
- Prämedikation in der präoperativen und operativen Phase.
- Gleichzeitige Verabreichung mit Arzneimitteln, die die Blutgerinnung beeinflussen.
- Alter bis 16 Jahre.
- Dermatitis.
- Gleichzeitige Anwendung mit Probenecid und Pentoxifyllin.
- Schwangerschaft.
- Stillzeit.
Anwendung bei Kindern
Das Medikament ist bei Personen unter 16 Jahren kontraindiziert.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit verboten. Es kann die kontraktile Aktivität der Gebärmutter reduzieren, die Bildung des Kreislaufsystems des Fötus beeinflussen. Bei Säuglingen kann die Hemmung von Prostaglandinen zu Nebenwirkungen führen.
Anwendung bei älteren Menschen
Bei Rentnern ist das Risiko von Nebenwirkungen erhöht, es ist notwendig, das Medikament mit Vorsicht anzuwenden.
Autofahren und andere Mechanismen
Aufgrund der hohen Häufigkeit von Nebenwirkungen werden Aktivitäten, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, nicht empfohlen.
Benötigen Sie ein Rezept?
Ketorol wird auf Rezept verkauft.
Kompatibilität mit anderen Medikamenten
Bei Arzneimittelwechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln kann Ketorol eine nachteilige Wirkung haben. Die gleichzeitige Anwendung mit anderen NSAIDs, Ethylalkohol oder Alkohol, Glukokortikosteroiden, Antikoagulanzien und Kalziumpräparaten kann eine ulzerogene Wirkung und Blutungen verursachen.
Es ist unmöglich, Ketorol mit Paracetamol für einen Zeitraum von mehr als 2 Tagen zu verschreiben, da bei gleichzeitiger Einnahme mit Paracetamol die Toxizität für die Nieren zunimmt, mit Methotrexat - Toxizität sowohl für die Nieren als auch für die Leber.
Wenn narkotische Analgetika zusammen mit Ketorol verwendet werden, kann ihre Dosierung reduziert werden.
Aufgrund der Abnahme der Prostaglandine in den Nieren wird die Wirksamkeit von Diuretika und blutdrucksenkenden Arzneimitteln verringert.
Antazida beeinflussen die Resorption des Arzneimittels nicht.
Wenn es mit hypoglykämischen Medikamenten verwendet wird, verstärkt es deren Wirkung.
Erhöht die Dosis von Verapamil und Nifedipin im Blut.
Kompatibilität mit Alkohol
Bei Einnahme mit Alkohol kann es zu Entzündungen der Schleimhaut des Magens und des Zwölffingerdarms kommen. Anschließend können sich Geschwüre im Magen-Darm-Trakt bilden, daher ist die Verträglichkeit mit Alkohol gefährlich.
Analoga des Medikaments Ketorol
Strukturelle Analoga für den Wirkstoff:
- Lieber;
- Akular LS;
- Dolac;
- Dolomit;
- Ketalgin;
- Ketanov;
- Ketolac;
- Ketorolac;
- Ketofril;
- Toradol;
- Torolac.
In Ermangelung von Analoga des Arzneimittels für den Wirkstoff können Sie den folgenden Links zu den Krankheiten folgen, bei denen das entsprechende Arzneimittel hilft, und die verfügbaren Analoga für die therapeutische Wirkung einsehen.
