Natriumnitroprussid: Gebrauchsanweisung. Periphere Vasodilatatoren - Minoxidil, Vincanor, Tensitral, Natriumnitroprussid, Dimecarbin Stoffeigenschaften Natriumnitroprussid

In Medikamenten enthalten

ATH:

C.02.D.D.01 Natriumnitroprussid

Pharmakodynamik:

Setzt Stickoxid frei – ein Mediator der Guanylatcyclase-Aktivierung, der den intrazellulären Inhalt erhöhtzyklisches Guanosinmonophosphat. Aktivierung der Proteinkinase G, die letztendlich eine Dephosphorylierung der leichten Myosinketten verursacht und zu weniger Actomyosinbrücken und einer verringerten Kontraktionskraft führt. Entspannung der glatten Muskelfasern von Blutgefäßen, hauptsächlich Venolen und Venen.

Es hat die folgenden pharmakologischen Wirkungen:

-aantianginal: verringert die Vorbelastung des Herzens durch Weitung vorwiegend der Venen; reduziert die Nachbelastung des Herzens durch die Erweiterung der Arterien; reduziert den myokardialen Sauerstoffbedarf;

- Antihypertensivum: erweitert die peripheren Gefäße.

Pharmakokinetik:

Biotransformation in glatten Muskeln und Erythrozyten zu Cyanid, gefolgt von der Bildung von Stickstoffmonoxid; Cyanid wird in der Leber zu Thiocyanat metabolisiert. Die Halbwertszeit von Natriumnitroprussid beträgt 2 Minuten, Thiocyanat 3 Tage; Zunahmen bei chronischer Niereninsuffizienz. Ausscheidung über die Nieren (als Thiocyanat).

Indikationen:

- akute und chronische (Stadien IIB-III, therapieresistent gegen Diuretika und Herzglykoside) Herzinsuffizienz;

- hypertensiven Krise;

- kontrollierte Hypotonie während der Operation;

- durch Mutterkornvergiftung verursachter Vasospasmus;

- paroxysmale Hypertonie während der Operation eines Phäochromozytoms (vor und während der Operation).

IX.I10-I15.I10 Essentielle [primäre] Hypertonie

IX.I10-I15.I15 Sekundäre Hypertonie

IX.I30-I52.I50.9 Herzinsuffizienz, nicht näher bezeichnet

XIX.T36-T50 Vergiftungsmedikamente, Medikamente und biologische Substanzen

XXI.Z40-Z54.Z40 Vorbeugende Operation

Kontraindikationen:

- angeborene Atrophie der Sehnerven und Tabak-Amblyopie;

- kompensatorischer Bluthochdruck bei Aortenkoarktation oder arteriovenösem Shunt;

- akute kongestive Herzinsuffizienz;

- Schlaganfall oder kritischer Zustand des Patienten (bei Anwendung zur kontrollierten Hypotonie).

Sorgfältig:

- Insuffizienz des zerebralen und koronaren Kreislaufs, erhöhter Hirndruck (Enzephalopathie usw.);

- Funktionsstörung der Leber, Nieren und Lunge;

- Hypothyreose (Thiocyanat hemmt die Aufnahme und Bindung von Jod);

- Hypovitaminose B 12 ;

- Anämie und Hypovolämie (bei Anwendung zur kontrollierten Hypotonie);

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- hohes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Es liegen keine Daten zum Eindringen in die Muttermilch vor, aber angesichts der schwerwiegenden möglichen Nebenwirkungen sollte das Medikament abgesetzt oder das Stillen ausgesetzt werden.

Dosierung und Anwendung:

Das Medikament wird intravenös verabreicht Aufguss: k Anfangsdosis - 0,3 mcg / kg / min, übliche Dosis - 3 mcg / kg / min. Die maximale Dosis für Erwachsene beträgt bis zu 10 mcg / kg / min (nicht länger als 10 Minuten) oder 500 mcg / kg bei Kurzzeitinfusion.

Nebenwirkungen:

Nervensystem: Schwindel und Kopfschmerzen, Tinnitus, Miosis, Angst und Nervosität, Unruhe, Muskelzuckungen, Hyperreflexie, erhöhter Hirndruck.

Das Herz-Kreislauf-System: übermäßige Hypotonie, „Rebound“-Phänomen (schwere Hypertonie) mit schnellem Absetzen der Infusion, Tachykardie, Bradykardie, EKG-Veränderungen.

Blut: Methämoglobinämie, verminderte Thrombozytenaggregation.

Verdauungstrakt: Bauchschmerzen, Darmverschluss.

Sonstiges: Hypothyreose, Schwitzen, Schmerzen oder Rötung an der Injektionsstelle, Gesichtsrötung, Hautausschlag.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung kommt es zu Blutdruckabfall, Tachykardie, Gangstörungen, verschwommenem Sehen, Bewusstlosigkeit, Delirium, Krämpfe, Dysarthrie, Übelkeit, Erbrechen.

Behandlung: Beendigung der Infusion; intravenöse Verabreichung einer Lösung von Oxycobalamin in einer Dosis, die der doppelten Gesamtdosis von Natriumnitroprussid entspricht (innerhalb von 15 Minuten); dann injiziert (innerhalb von 10 Minuten). Eine Lösung von Oxycobalamin wird durch Verdünnen von 0,1 g in 100 ml einer 5%igen Dextroselösung hergestellt. Zur Verabreichung werden 12,5 g in 50 ml einer 5 %igen Dextroselösung verdünnt.

Interaktion:

Alteplase - Verlängerung der Dauer von Alteplase.

Dobutamin - eine Zunahme des Minutenvolumens des Blutes und eine Abnahme des Keildrucks in den Lungengefäßen.

Andere Antihypertensiva - erhöhte blutdrucksenkende Wirkung.

Sympathomimetika - eine Abnahme der antianginösen Wirkung von Nitraten.

Spezielle Anweisungen:

Die Lösung wird unmittelbar vor Gebrauch zubereitet, nicht länger als einen Tag lagern.

Während der Behandlung ist eine kontinuierliche Überwachung erforderlich Blutdruck(Der systolische Blutdruck sollte auf nicht mehr als 100-110 fallen mmHg), KontrolleSäure-Basen-Zustand, der Methämoglobinspiegel (empfohlen bei einer Dosis von mehr als 10 mg / kg und dem Vorhandensein von Anzeichen einer Ischämie) und Thiocyanat (in täglichen Abständen vor dem Hintergrund längerer Infusionen bei einer Dosis von mehr als 3 μg / kg / min) im Blut. Wenn es bei dekompensierter Herzinsuffizienz verschrieben wird, ist eine Überwachung der Hämodynamik (invasive Methoden) und der Diurese erforderlich.

Anweisungen

Naniprus, Niprid, Nipruton, Hypoten, Nanipruss, Natrium nitroprussicum, Nipride, Niprus, Nipruton, Natriumnitroprussid.

Beschreibung des Medikaments

Rotbraune Kristalle (oder Pulver).
Erhältlich zur Injektion (mit Zusatz eines Füllstoffs) in Form einer lyophilisierten porösen Masse oder eines Pulvers von cremefarbener bis rosa cremefarbener Farbe. Leicht löslich in Wasser.

Es ist ein hochwirksamer peripherer Vasodilatator. Erweitert Arteriolen und teilweise Venen. Bei intravenöser Verabreichung hat es eine schnelle, starke und relativ kurze blutdrucksenkende Wirkung; reduziert die Belastung des Herzens und des myokardialen Sauerstoffbedarfs.
Basierend auf modernen Daten ist der Wirkungsmechanismus des Arzneimittels mit der gefäßerweiternden Wirkung der Nitrosogruppe (NO) verbunden, die über die CN-Gruppen mit dem Eisenatom verbunden ist.
Die blutdrucksenkende Wirkung nach intravenöser Verabreichung entwickelt sich in den ersten 2-5 Minuten und nach 5-15 Minuten nach dem Ende der Verabreichung kehrt der Blutdruck auf sein ursprüngliches Niveau zurück.

Hinweise

In der komplexen Therapie bei akuter Herzinsuffizienz, insbesondere in Fällen, die gegen herkömmliche therapeutische Maßnahmen resistent sind. Die Einführung des Medikaments stoppt schnell die Anzeichen von Herzasthma und drohendem Lungenödem und verbessert die Hämodynamik des Herzens.
Natriumnitroprussid kurzzeitig eingeben, dann auf konventionelle Therapie umstellen (Diuretika, Herzglykoside etc.).
Es wird auch in hypertensiven Krisen verwendet, um den Blutdruck schnell zu senken, insbesondere bei Bluthochdruck, der durch akutes Herzversagen kompliziert wird, einschließlich akutem Myokardinfarkt, hypertensiver Enzephalopathie, Hirnblutung, Phäochromozytom, manchmal mit Raynaud-Syndrom und Gefäßkrämpfen, die durch Mutterkornvergiftung verursacht werden.

Anwendung

Das Medikament wird intravenös verabreicht; Bei oraler Einnahme hat es keine blutdrucksenkende Wirkung.
Unmittelbar vor Gebrauch wird eine Lösung von Natriumnitroprussid hergestellt. Zuerst wird der Inhalt einer Ampulle (25 oder 50 mg) in 5 ml einer 5% igen Glucoselösung gelöst und dann zusätzlich in 1000 verdünnt; 500 oder 250 ml 5%ige Glucoselösung. Beim Verdünnen von 50 mg des Arzneimittels in 500 ml einer Lösung enthält 1 ml 100 mcg (bei Verdünnung in 250 oder 1000 ml 200 bzw. 50 mcg).

Die Verwendung von unverdünnter Lösung ist nicht erlaubt.

Für Infusionen mit einer Dauer von bis zu 3 Stunden werden die folgenden Dosen pro 1 kg Körpergewicht und Minute empfohlen: initial 0,3 – 1 µg/kg pro Minute, durchschnittlich 3 µg/kg pro Minute und maximal bei Erwachsenen 8 µg/kg pro Minute und bei Kindern 10 mcg/kg pro Minute. Bei kontrollierter Hypotonie während einer Operation in Narkose oder während der Einnahme von blutdrucksenkenden Arzneimitteln für eine 3-stündige Infusion reicht es normalerweise aus, das Arzneimittel in einer Gesamtdosis von 1 mg / kg zu verabreichen.
Bei Verabreichung mit einer Rate von 3 mcg / kg pro Minute sinkt der Blutdruck normalerweise auf 60 - 70% des ursprünglichen Werts, dh um 30 - 40%. Bei einer Langzeitinfusion (Tage, Wochen) sollte die durchschnittliche Verabreichungsrate 2,5 mg/kg pro Minute nicht überschreiten, was 3,6 mg/kg pro Tag entspricht. In diesem Fall muss der Cyanidgehalt im Blut oder Plasma ständig überwacht werden, dessen Konzentration 100 μg pro 100 ml im Blut und 8 μg pro 100 ml im Plasma nicht überschreiten sollte. Wenn die Infusionen länger als 3 Tage dauern, sollte auch der Thiocyanatgehalt überwacht werden, dessen Konzentration 6 mg pro 100 ml Blutserum nicht überschreiten sollte.

Bei Tachyphylaxie gegen Natriumnitroprussid, wenn die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels aufgrund der kompensatorischen Reaktion des Körpers abgeschwächt ist (dies tritt häufiger bei jungen Menschen auf), sollten die oben angegebenen Höchstdosen nicht überschritten werden.
Die Infusionsrate, d. h. die Dosis des Medikaments, die pro Zeiteinheit in den Blutkreislauf gelangt, wird individuell unter ständiger Überwachung des Blutdruckniveaus bestimmt.
Es sollten frisch zubereitete Lösungen verwendet werden. Unmittelbar nach der Zubereitung der Lösung und dem Befüllen des Tropfsystems werden Maßnahmen ergriffen, um das Arzneimittel vor Licht zu schützen, indem der Behälter mit der Lösung und die transparenten Teile des Systems mit undurchsichtigem schwarzem Papier, Kunststofffolie oder Metallfolie umwickelt werden, die an der Verpackung befestigt sind.

Natriumnitroprussid ist ein hochwirksamer peripherer Vasodilatator, muss aber mit großer Vorsicht angewendet werden.
Die Lösung muss unter sorgfältiger Überwachung des Blutdrucks verabreicht werden; Der systolische Druck sollte auf nicht mehr als 100 - 110 mm Hg sinken. Kunst. Bei hohen Konzentrationen und rascher Verabreichung sind rascher Blutdruckabfall, Tachykardie, Erbrechen, Schwindel und Bewusstlosigkeit möglich. Dann sollte die Dosis reduziert (die Verabreichungsrate verlangsamt) oder die Verabreichung des Arzneimittels vollständig eingestellt werden.

Kürzlich wurde es für diesen Zweck empfohlen; es reagiert mit freiem Cyanid und wird zu Cyanocobalamin (Vitamin B) umgewandelt. Um die Wirkung von Natriumnitroprussid zu stoppen, beenden Sie die Infusion und injizieren Sie intravenös (innerhalb von 15 Minuten) eine Lösung von Oxycobalamin in einer Dosis, die der doppelten Gesamtdosis von Natriumnitroprussid entspricht. Eine Infusionslösung von Oxycobalamin wird durch Verdünnen von 0,1 g in 100 ml einer 5%igen Glucoselösung hergestellt. Nach Oxycobalamin wird eine Lösung von Natriumthiosulfat (12,5 g in 50 ml 5%iger Glucoselösung) intravenös (innerhalb von 15 Minuten) verabreicht. In schweren Fällen wird es wiederholt verabreicht.

Natriumnitroprussid sollte bei älteren Menschen mit Hypothyreose und eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht angewendet werden (das Arzneimittel wird über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden); Es wird nicht für Kinder und schwangere Frauen empfohlen.

Kontraindikationen

Erhöhter Hirndruck, arteriovenöser Shunt, Aortenisthmusstenose, Optikusatrophie, Glaukom. In Notfallsituationen (nach Vitalindikation) sind diese Kontraindikationen relativ.

Überdosis

Eine schwere Überdosierung kann die gleichen Wirkungen hervorrufen wie eine Zyanidvergiftung. In diesen Fällen ist eine spezifische Antidottherapie erforderlich (Verwendung von Methämoglobinbildnern, Methylenblau, Natriumthiosulfat).
Bei einer Überdosierung von Natriumnitroprussid werden Vitamin B12 und Thiosulfat als Gegenmittel eingesetzt.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Natriumnitroprussidlösung ist mit allen Arzneimitteln pharmazeutisch inkompatibel.

Freigabe Formular

In Ampullen mit 0,025 und 0,05 g (25 und 50 mg) Natriumnitroprussid zur Injektion.

Lagerung

An einem dunklen, kühlen Ort.
Naniprus (Bulgarien) ist in dunklen Glasampullen mit 30 mg Natriumnitroprussid mit Lösungsmittelampullen (jeweils 5 ml) erhältlich.

Es gibt viele Medikamente, die blutdrucksenkende Wirkungen haben. Blutdrucksenkende Medikamente werden in der Regel in Kombination und systematisch (1-2 mal täglich) eingesetzt. So wird Bluthochdruck behandelt. In einigen Fällen funktionieren die üblichen nicht. Dann werden stärkere Medikamente verwendet, wie z. B. Natriumnitroprussidlösung. Dieses Medikament wird nicht systematisch und ohne ernsthafte Notwendigkeit verwendet. Es ist nicht das Mittel der Wahl zur Behandlung von arterieller Hypertonie sowie chronischer Herzinsuffizienz. Es wird nur in Notfällen angewendet, wenn der menschliche Körper nicht auf andere blutdrucksenkende Medikamente anspricht (Diuretika, Nitroprussid-Natriumlösung kann nicht ohne ärztliche Verschreibung verabreicht werden).

Welche Wirkung hat das Medikament auf den Körper?

Das Medikament "Nitroprussidnatrium" (Formel - C 5 FeN 6 Na 2 O) gehört zur Gruppe der peripheren Vasodilatatoren. Es wird durch eine Substanz von dunkelroter Farbe in Form von Kristallen oder Pulver präsentiert. Bei der Zubereitung wird es jedoch mit Wasser verdünnt und nur in flüssiger Form verwendet. Aufgrund der Tatsache, dass die Substanz eine Nitrosogruppe enthält, führt die Verwendung des Arzneimittels zu einer Vasodilatation. Dies geschieht wie folgt: Diese chemische Verbindung verwandelt sich, wenn sie in den Körper gelangt, in Stickstoffmonoxid und aktiviert das Enzym Guanylatcyclase. Dadurch wird die Bildung von cGMP verstärkt, das sich in der glatten Muskulatur der Gefäße anreichert und deren Entspannung bewirkt. Darauf aufbauend hat das Medikament „Natrium-Nitroprussid“ folgende Wirkungen: arterio- und venodilatierend, sowie blutdrucksenkend. Dadurch wird die Arbeit des Gefäßsystems schnell besser. Darüber hinaus wirkt die Lösung wie Herzglykoside, dh sie reduziert den myokardialen Sauerstoffbedarf. Dieser Effekt wird durch Reduzierung der Vor- und Nachlast erreicht.

Indikationen für die Verwendung des Arzneimittels

Es sollte verstanden werden, dass das Medikament nur in Notfällen mit schweren Krankheiten und Resistenzen des Körpers gegen andere Gruppen von Medikamenten verwendet wird. Indikationen für die Verwendung des Arzneimittels werden genannt:

1. Akute Herzinsuffizienz. Dies bezieht sich insbesondere auf die Entwicklung eines Lungenödems (Herzasthma). Das Medikament verhindert diesen Zustand schnell, wenn keine Diuretika wirken.
2. Chronische Herzinsuffizienz schwer. Extreme Stadien von CHF (2b, 3) sind nicht immer behandelbar. Daher werden bei Resistenz gegen andere Medikamente und einem schweren Zustand des Patienten periphere Vasodilatatoren verschrieben.
3. In einigen Fällen wird das Medikament bei einem Myokardinfarkt eingesetzt, um den Druck in den Herzgefäßen zu verringern und die Entwicklung eines kardiogenen Schocks zu vermeiden.
4. Arterielle Hypertonie, die auf herkömmliche Behandlung nicht anspricht. Vasodilatatoren können bei Phäochromozytomen, paroxysmalen Krisen sowie bei der Entwicklung schwerer Komplikationen durch starken Blutdruckanstieg (Schlaganfall, psychogene Störungen, Herzinfarkt) eingesetzt werden.
5. Mutterkornvergiftung. Diese Pflanze verursacht einen scharfen Vasospasmus, der mit Hilfe von Natriumnitroprussid-Medikamenten geschwächt werden kann. Die Gebrauchsanweisung, die der Verpackung beiliegt, sollte von Rettungsärzten und Beatmungsgeräten gut studiert werden.

Kontraindikationen und Nebenwirkungen

Das Medikament kann nicht für hämorrhagischen Schlaganfall sowie danach verwendet werden. Es ist kontraindiziert bei Menschen mit chronischem Nierenversagen und Hypothyreose. Es wird auch nicht für Personen mit erhöhtem Hirndruck empfohlen. Die Verwendung des Arzneimittels ist für Kinder, Schwangere und Personen im Alter verboten. Eine weitere Kontraindikation ist eine Unverträglichkeit des Wirkstoffs mit der Entwicklung allergischer Reaktionen.

Unter den Nebenwirkungen der Einnahme des Medikaments "Nitroprussid-Natrium" ist ein starker Blutdruckabfall (in diesem Fall ist es notwendig, die Verabreichung sofort abzubrechen), eine Erhöhung der Herzfrequenz, Schwindel, allgemeine Schwäche und hervorzuheben Brechreiz.

Chemische Reaktion mit Natriumnitroprussid

Neben der Bereitstellung einer therapeutischen Wirkung wird die Substanz Natriumnitroprussid in chemischen Reaktionen verwendet. Wird es mit einem Ketonkörper (Aceton) vermischt und in ein alkalisches Milieu gebracht, ist eine erstaunliche Farbveränderung dieser Verbindung zu beobachten. Für solche Transformationen werden 4 Reagenzgläser verwendet. In jede wird nur 1 Substanz gegeben - Natriumnitroprussid, Aceton, Alkali, Essigsäure. Im ersten Fall nimmt die resultierende Lösung einen leuchtend orangeroten Farbton an. Diese Verbindung wird dann mit Essigsäure verdünnt. Die Farbe ändert sich erneut, diesmal wird die Flüssigkeit dunkelrot oder violett.

Das Medikament "Nitroprussidnatrium": Gebrauchsanweisung

Um das Medikament zu verabreichen, müssen Sie einen intravenösen Zugang erhalten. Unmittelbar vor Beginn der Infusion des Arzneimittels muss es zu 5% verdünnt werden. Dazu wird 1 Ampulle des Arzneimittels in eine Spritze aufgezogen und in 5 ml Flüssigkeit verdünnt. Das resultierende Gemisch wird in ein Fläschchen mit 5 % Glucose injiziert, um es wieder aufzulösen. Danach wird die erforderliche Dosierung ausgewählt. Sie variiert zwischen 0,3 und 8 mcg pro 1 kg Körpergewicht. Die Injektion erfolgt über das System. Es sollte mit einer kleinen Dosis begonnen werden, die allmählich unter Kontrolle der Vitalzeichen (BP, Herzfrequenz, Puls) erhöht wird. Es ist auch notwendig, eine akzeptable Infusionsrate von 2,5-3 µg/kg pro Minute festzulegen. Die Dosierung hängt vom Zeitpunkt der Verabreichung des Arzneimittels ab. Bei längerer Infusion muss der Gehalt an cyanidhaltigem Natriumnitroprussid im Medikament überwacht werden. Die Gebrauchsanweisung des Arzneimittels muss strikt eingehalten werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Die Verwendung des Arzneimittels und anderer wird nicht empfohlen, da die Entwicklung eines Schockzustands möglich ist. Sie sollten sich darüber im Klaren sein, dass die Anwendung oraler Kontrazeptiva die Wirksamkeit des Arzneimittels verringert. Bei der Kombination des Medikaments mit dem Medikament "Dobutamin" müssen die Vitalfunktionen des Patienten sorgfältig überwacht werden (möglicherweise verminderter Druck, Stau in den Lungengefäßen sowie eine Erhöhung des Herzzeitvolumens).

Bruttoformel

C 5 FeN 6 Na 2 O

Pharmakologische Gruppe der Substanz Natriumnitroprussid

Nosologische Klassifikation (ICD-10)

CAS-Code

14402-89-2

Eigenschaften des Stoffes Natriumnitroprussid

Rotbraune Kristalle (oder Pulver). Leicht löslich in Wasser.

Pharmakologie

pharmakologische Wirkung- blutdrucksenkend, arterioerweiternd.

Es hat arterioerweiternde, venodilatierende und blutdrucksenkende Wirkungen.

Es enthält eine Nitrosogruppe (über CN-Gruppen mit einem Eisenatom verbunden), die im Körper in Stickstoffmonoxid (NO) umgewandelt wird, das die Guanylatcyclase aktiviert. Erhöht die Bildung von cGMP und dessen Konzentration in den glatten Muskelzellen der Gefäßwand und bewirkt eine Vasodilatation. Der Mechanismus der gefäßerweiternden Wirkung schließt eine direkte Hemmung des Eintritts von Calciumionen durch langsame Kanäle oder eine Verletzung der Myosinphosphorylierung nicht aus.

Entspannt die glatte Muskulatur von Arteriolen und Venen, senkt OPSS und Venentonus, senkt den Blutdruck, Post- und Preload auf das Myokard. Reduziert den myokardialen Sauerstoffbedarf und verbessert seine Funktion bei niedriger Leistung. Die blutdrucksenkende Wirkung wird begleitet von einer leichten Erhöhung der Herzfrequenz und einer Abnahme des Minutenvolumens des Blutes, einer Erhöhung der Reninaktivität. Reduziert die Thrombozytenaggregation.

Bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt verbessert es die Myokarddurchblutung aufgrund der Erweiterung der Herzkranzgefäße, reduziert die Arbeit des Herzens und den myokardialen Sauerstoffverbrauch (reduziert Vor- und Nachlast), hilft, die Größe der Infarktzone zu reduzieren. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz mit SBP über 100 mm Hg. Kunst. und ein erhöhter linksventrikulärer Druck kann eine Erhöhung des Herzzeitvolumens ohne übermäßige Hypotonie verursachen. Die blutdrucksenkende Wirkung tritt innerhalb von 1-2 Minuten nach Beginn der Infusion ein und hält 1-10 Minuten nach Beendigung der Infusion an. Die Wirksamkeit wurde als Adjuvans bei Myokardinfarkt (einschließlich bei Patienten mit arterieller Hypertonie und anhaltenden Brustschmerzen oder Linksherzinsuffizienz) und Blutinsuffizienz vor dem Hintergrund einer Herzklappeninsuffizienz gezeigt.

Studien zur Untersuchung der Karzinogenität und Mutagenität bei Menschen und Tieren wurden nicht durchgeführt.

Es gibt keine angemessenen und streng kontrollierten Studien zur Wirkung auf Schwangerschaft und Fortpflanzungsfunktion beim Menschen. Es liegen keine Daten zu teratogenen Wirkungen bei Tieren vor, aber 3 Studien an trächtigen Schafen haben gezeigt, dass Nitroprussid die Plazenta passiert, dass die Cyanidkonzentrationen im Fötus von den Dosen abhängen, die die Mutter erhält, und dass Nitroprussid bei Verabreichung mit hoher Rate an trächtige Schafe wirkt kann in fötal tödlichen Konzentrationen von Cyanid erzeugt werden.

Biotransformiert durch Intraerythrozytenreaktion mit Hämoglobin zur Bildung von Cyanmethämoglobin und Cyanidionen. Cyanidionen werden teilweise in Form von ausgeatmetem Cyanid aus dem Körper ausgeschieden, wandeln sich jedoch hauptsächlich in Thiocyanat um, das mit dem Urin ausgeschieden wird (an der Reaktion sind das mitochondriale Leberenzym Rhodanase - Thiosulfat-Cyanid-Seratransferase - und Schwefelspender beteiligt, hauptsächlich Thiosulfat, Cystin und Cystein). Die Umwandlungsrate von Cyanid-Ionen zu Thiocyanat (Cyanid-Clearance) beträgt 1 μg/kg/min und entspricht der Metabolisierungsrate von Natriumnitroprussid (wenn eine stabile Konzentration erreicht ist) im Falle einer Infusion mit einer Rate von etwas mehr als 2 μg/kg/min (bei einer höheren Infusionsrate beginnt sich Cyanid anzusammeln). Cyanid, das nicht über die Lunge (in Form von Hydrocyanid) und Nieren (in Form von Thiocyanat) aus dem Körper ausgeschieden wird, bindet an mitochondriale Cytochrome und stört den oxidativen Stoffwechsel (Zellen schalten auf anaeroben Stoffwechsel um oder sterben an Hypoxie).

Der Metabolismus von Nitroprussid führt zur Bildung von Methämoglobin, sowohl als Folge der Dissoziation von Cyanmethämoglobin, die aus der anfänglichen Reaktion von Nitroprussid mit Hämoglobin resultiert, als auch durch direkte Oxidation von Hämoglobin unter Freisetzung von Nitrosogruppen.

T 1/2 Nitroprussid aus Blutplasma - etwa 2 Minuten, T 1/2 Thiosulfat (nach intravenöser Infusion) - etwa 20 Minuten, Thiocyanat - etwa 3 Tage (bei Nierenversagen kann es um das 2-3-fache zunehmen).

Anwendung des Stoffes Natriumnitroprussid

Akute und chronische (IIB-III-Stadium, therapieresistent gegen Diuretika und Herzglykoside) Herzinsuffizienz, hypertensive Krise, kontrollierte Hypotonie bei chirurgischen Eingriffen, Vasospasmus durch Mutterkornvergiftung, paroxysmale Hypertonie bei Operationen wegen Phäochromozytoms (vor und während Operationen).

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit, angeborene Atrophie der Sehnerven und Tabak-Amblyopie (in Verbindung mit Mangel oder Fehlen von Rhodanase), kompensatorische Hypertonie mit Aortenstenose oder arteriovenösem Shunt; akute kongestive Herzinsuffizienz aufgrund einer Abnahme des peripheren Gefäßwiderstands; Schlaganfall oder kritischer Zustand des Patienten (bei Anwendung zur kontrollierten Hypotonie).

Anwendungsbeschränkungen

Hirn- und Herzkreislaufinsuffizienz, erhöhter Hirndruck (Enzephalopathie etc.), eingeschränkte Leber-, Nieren- und Lungenfunktion, Hypothyreose (Thiocyanat hemmt die Aufnahme und Bindung von Jod), Hypovitaminose B 12; Anämie und Hypovolämie (bei Anwendung zur kontrollierten Hypotonie), Schwangerschaft, Stillzeit, Alter.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Der potenzielle Nutzen für die Mutter kann die Anwendung trotz des potenziellen Risikos für den Fötus rechtfertigen. Es liegen keine Daten zum Eindringen in die Muttermilch vor, aber angesichts der schwerwiegenden möglichen Nebenwirkungen sollten Sie die Einnahme des Arzneimittels beenden oder das Stillen unterbrechen (ggf. Behandlung fortsetzen).

Nebenwirkungen von Natriumnitroprussid

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Tinnitus, Miosis, Schwindel, Nervosität, Angst, Muskelzuckungen, Hyperreflexie, Unruhe, erhöhter Hirndruck.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems und des Blutes (Hämatopoese, Hämostase):übermäßige Hypotonie, „Rebound“-Phänomen (schwere Hypertonie) mit schnellem Absetzen der Infusion, Tachykardie, Bradykardie, EKG-Veränderungen, Methämoglobinämie, verminderte Thrombozytenaggregation.

Aus dem Verdauungstrakt: Bauchschmerzen inkl. im Magen, Darmverschluss.

Andere: Hypothyreose, Kopfschmerzen, Schwitzen, Schmerzen oder Rötung an der Injektionsstelle, Gesichtsrötung, Hautausschlag.

Interaktion

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Dobutamin sind eine Erhöhung des Herzzeitvolumens und eine Verringerung des Keildrucks in den Lungenkapillaren möglich. Die blutdrucksenkende Wirkung kann durch Östrogene und Sympathomimetika verringert und durch andere blutdrucksenkende Arzneimittel verstärkt werden.

Überdosis

Überdosierung von Natriumnitroprussid.

Symptome:übermäßige Hypotonie (gestörte Blutversorgung lebenswichtiger Organe, irreversibler ischämischer Schaden, Tod möglich), Methämoglobinämie.

Behandlung: mit Hypotonie - Verlangsamung oder Beendigung der Infusion, wodurch der Patient die Trendelenburg-Position erhält; mit der Entwicklung einer Hypotonie aus Dosen, die zur Wiederherstellung der Pumpfunktion bei kongestiver linksventrikulärer Herzinsuffizienz wirksam sind, ist die zusätzliche Verwendung von inotropen Mitteln (Dopamin, Dobutamin) möglich;

Thiocyanat-Vergiftung.

Symptome: Ataxie, Schwindel, Kopfschmerzen, Geräusche (Klingeln) in den Ohren, verschwommenes Sehen, Übelkeit und Erbrechen, Kurzatmigkeit, Delirium, Bewusstlosigkeit.

Behandlung: Hämodialyse (die Clearance während der Dialyse kann sich der Blutflussgeschwindigkeit im Dialysator annähern).

Zyanidvergiftung.

Symptome: fehlende Reflexe, Koma, ausgeprägte Mydriasis, rosafarbene Haut, laute, weithin hörbare Herztöne, Hypotonie, schwacher Puls, flache Atmung, metabolische Azidose.

Behandlung: beginnen, wenn ein begründeter Verdacht besteht (bis Laborergebnisse vorliegen). Schema 1: Die Einführung von Natriumnitrit (3%ige Lösung) in einer Dosis von 4-6 mg / kg IV für 2-4 Minuten oder Inhalation von Amylnitrit, dann (unmittelbar nach der Infusion von Natriumnitrit) - Natriumthiosulfat bei a Dosis von 150-200 mg / Tag kg Infusion (Standarddosis für Erwachsene 50 ml einer 25% igen Lösung). Dieses Schema kann nach 2 Stunden mit halben Dosen wiederholt werden.

Schema 2: Verabreichung von Oxycobalamin (in / in für 15 Minuten) in einer Dosis, die der doppelten Gesamtdosis von Natriumnitroprussid entspricht (Oxycobalaminlösung wird durch Verdünnen von 0,1 g in 100 ml 5% iger Glucoselösung hergestellt), dann Natriumthiosulfatlösung ( 12,5 g in 50 ml 5%iger Glucoselösung IV für 10 Minuten). Hämodialyse ist unwirksam.

Wege der Verwaltung

In / in, Aufguss.

Substanzbezogene Vorsichtsmaßnahmen Natriumnitroprussid

Während der Behandlung ist eine kontinuierliche Überwachung des Blutdrucks erforderlich (SBP sollte auf nicht mehr als 100-110 mm Hg sinken), die Kontrolle des Säure-Basen-Gleichgewichts, des Methämoglobinspiegels (empfohlen bei einer Dosis von mehr als 10 mg / kg und Anzeichen einer Ischämie). ) und Thiocyanat (in täglichen Abständen vor dem Hintergrund längerer Infusionen mit einer Dosis von mehr als 3 mcg / kg / min) im Blut. Wenn es bei dekompensierter Herzinsuffizienz verschrieben wird, ist eine Überwachung der Hämodynamik (invasive Methoden) und der Diurese erforderlich.

Wenn die Verabreichung über 10 Minuten mit einer Rate von 10 µg/kg pro Minute keine ausreichende Senkung des Blutdrucks bewirkt, wird empfohlen, die Infusion sofort abzubrechen.

Es wird nur als intravenöse Infusion mit einer vorzugsweise volumetrischen Infusionspumpe verabreicht (die Verwendung herkömmlicher intravenöser Systeme ist aufgrund unzureichender Dosierungsgenauigkeit ausgeschlossen). Eine extravaskuläre Verabreichung sollte wegen möglicher Reizwirkungen vermieden werden.

Es ist zu beachten, dass bei einer Infusionsrate von mehr als 2 μg / kg / min Cyanidionen schneller gebildet werden, als der Körper sie entfernen kann.

Die Pufferwirkung von Methämoglobin auf Cyanid ist bei 500 µg/kg Natriumnitroprussid (Infusion mit 10 µg/kg/min für weniger als 1 Stunde) erschöpft, darüber kann die Cyanidtoxizität schnell, schwer und tödlich sein.

Die gleichzeitige Verabreichung von Natriumthiosulfat mit einer 5- bis 10-fachen Infusionsrate von Natriumnitroprussid kann das Risiko einer Cyanidvergiftung verringern, aber die Möglichkeit einer verstärkten blutdrucksenkenden Wirkung (ein Bericht), einer Thiocyanatvergiftung und einer Hypovolämie sollte in Betracht gezogen werden.

Bei übermäßiger Hypotonie muss die Infusion verlangsamt oder abgebrochen werden; Symptome verschwinden schnell (innerhalb von 1-10 Minuten).

Die Möglichkeit der Toleranz muss berücksichtigt werden.

spezielle Anweisungen

Die Lösung wird unmittelbar vor Gebrauch hergestellt. Lösungen sollten nicht länger als 24 Stunden gelagert werden.

Frisch zubereitete Lösung hat eine bräunliche Färbung. Wenn die Lösung gelbbraun, orange, hellrot, blau oder grün ist, muss sie ersetzt und vernichtet werden.

Nach der Zubereitung sollte der Behälter mit der Lösung in undurchsichtiges schwarzes Papier, Plastikfolie oder Metallfolie eingewickelt werden, die an der Verpackung befestigt ist (die Lösung ist empfindlich gegenüber einigen Lichtwellenlängen). Infusionstropfer und Schläuche sind nicht verpackt.

Periphere Vasodilatatoren.

Zusammensetzung Natriumnitroprussid

Der Wirkstoff ist Natriumnitroprussid.

Hersteller

Staatliche Korporation der pharmazeutischen Industrie (Russland)

pharmakologische Wirkung

Arteriodilatierend, venodilatierend, blutdrucksenkend.

Es entspannt die glatte Muskulatur sowohl der Arteriolen als auch der Venen, senkt den gesamten peripheren Gefäßwiderstand und den venösen Tonus, senkt den Blutdruck, Post- und Preload auf das Myokard.

Reduziert den myokardialen Sauerstoffbedarf und verbessert seine Funktion bei niedriger Leistung.

Die blutdrucksenkende Wirkung wird begleitet von einer leichten Erhöhung der Herzfrequenz und einer Abnahme des Minutenvolumens des Blutes, einer Erhöhung der Reninaktivität.

Reduziert die Thrombozytenaggregation.

Bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt verbessert es die Myokarddurchblutung aufgrund der Erweiterung der Herzkranzgefäße, reduziert die Arbeit des Herzens und den myokardialen Sauerstoffverbrauch (reduziert Vor- und Nachlast), hilft, die Größe der Infarktzone zu reduzieren.

Die blutdrucksenkende Wirkung tritt innerhalb von 1-2 Minuten nach Beginn der Infusion ein und hält 1-10 Minuten nach Beendigung der Infusion an.

Biotransformiert durch Intraerythrozytenreaktion mit Hämoglobin zur Bildung von Cyanmethämoglobin und Cyanidionen.

Cyanid-Ionen werden teilweise als ausgeatmetes Hydrocyanid aus dem Körper ausgeschieden, aber hauptsächlich in Thiocyanat umgewandelt, das mit dem Urin ausgeschieden wird.

Nebenwirkungen von Natriumnitroprussid

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen:

• Geräusch im Ohr
• Schwindel,
• Nervosität
• Sorgen,
• Muskelzuckungen,
• Hyperreflex,
• motorische Angst,
• erhöhter Hirndruck. Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems und des Blutes (Hämatopoese,
• Hämostase): übermäßige Hypotonie,
• das Phänomen des "Rebound" (schwerer Bluthochdruck) mit der schnellen Beendigung der Infusion,
• Tachykardie,
• Bradykardie,
• Änderungen am EC,
• Methämoglobinämie,
• Abnahme der Thrombozytenaggregation.

Aus dem Verdauungstrakt:

• Magenschmerzen,
• einschließlich im Bauchbereich
• Darmverschluss.

Andere:

• Hypothyreose,
• Kopfschmerzen,
• Schwitzen,
• Schmerzen oder Rötungen an der Injektionsstelle,
• Gesicht Hyperämie,
• Hautausschlag.

Hinweise zur Verwendung

Akute und chronische (IIB-III-Stadium, therapieresistent gegen Diuretika und Herzglykoside) Herzinsuffizienz, hypertensive Krise, kontrollierte Hypotonie bei chirurgischen Eingriffen, Vasospasmus durch Mutterkornvergiftung, paroxysmale Hypertonie bei Operationen wegen Phäochromozytoms (vor und während Operationen).

Kontraindikationen Natriumnitroprussid

Überempfindlichkeit, angeborene Atrophie der Sehnerven und Tabak-Amblyopie (in Verbindung mit Mangel oder Fehlen von Rhodanase), kompensatorische Hypertonie mit Aortenstenose oder arteriovenösem Shunt; akute kongestive Herzinsuffizienz aufgrund einer Abnahme des gesamten peripheren Gefäßwiderstands; Schlaganfall oder kritischer Zustand des Patienten (bei Anwendung zur kontrollierten Hypotonie).

Anwendungsbeschränkungen:

• Insuffizienz des zerebralen und koronaren Kreislaufs, erhöhter Hirndruck (Enzephalopathie usw.), eingeschränkte Leber-, Nieren- und Lungenfunktion, Hypothyreose (Thiocyanat hemmt die Aufnahme und Bindung von Jod), Hypovitaminose B12; Anämie und Hypovolämie (bei Anwendung zur kontrollierten Hypotonie), Schwangerschaft, Stillzeit, Alter.

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit:

• Sie sollten die Einnahme des Medikaments abbrechen oder mit dem Stillen aufhören.

Art der Anwendung und Dosierung

Anfangsdosis - 0,3 mcg / kg / min, übliche Dosis - 3 mcg / kg / min, maximale Dosis für Erwachsene bis zu 10 mcg / kg / min (für nicht mehr als 10 Minuten) oder 500 mcg / kg (mit Kurzzeit Aufguss).

Überdosis

Symptome:

• übermäßige Hypotonie (gestörte Blutversorgung lebenswichtiger Organe,
• irreversibler ischämischer Schaden,
• möglicher Tod,
• Methämoglobinämie.

Behandlung:

• mit Hypotonie - Verlangsamung oder Beendigung der Infusion, wodurch der Patient die Trendelenburg-Position erhält;
• mit der Entwicklung einer Hypotonie aus Dosen, die zur Wiederherstellung der Pumpfunktion bei kongestiver linksventrikulärer Herzinsuffizienz wirksam sind, ist die zusätzliche Verwendung von inotropen Mitteln (Dopamin, Dobutamin) möglich;

Interaktion

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Dobutamin sind eine Erhöhung des Herzzeitvolumens und eine Verringerung des Keildrucks in den Lungenkapillaren möglich.

Die blutdrucksenkende Wirkung kann durch Östrogene und Sympathomimetika verringert und durch andere blutdrucksenkende Arzneimittel verstärkt werden.

spezielle Anweisungen

Während der Behandlung ist eine kontinuierliche Überwachung des Blutdrucks, der Kontrolle des Säure-Basen-Gleichgewichts, des Methämoglobin- und Thiocyanatspiegels im Blut, der Überwachung der Hämodynamik und der Diurese erforderlich.

Es wird nur intravenös durch Infusion unter Verwendung einer vorzugsweise volumetrischen Infusionspumpe verabreicht.

Eine extravaskuläre Verabreichung sollte wegen möglicher Reizwirkungen vermieden werden.

Bei übermäßiger Hypotonie muss die Infusion verlangsamt oder abgebrochen werden; Symptome verschwinden schnell (innerhalb von 1-10 Minuten).

Die Möglichkeit der Toleranz muss berücksichtigt werden.

Die Lösung wird unmittelbar vor Gebrauch hergestellt.

Frisch zubereitete Lösung hat eine bräunliche Färbung.

Der nitroprussidhaltigen Infusionsflüssigkeit dürfen keine anderen Arzneimittel zugesetzt werden.

Bei Patienten, die gleichzeitig Antihypertensiva erhalten, sollte die Dosis von Nitroprussid reduziert werden.

Lagerbedingungen

Bei Raumtemperatur, an einem kühlen, trockenen Ort, von Kindern fernhalten.