Ketorol е нестероидно аналгетично лекарство, което има изразен аналгетичен ефект, както и лек противовъзпалителен и антипиретичен ефект.
Състав и форма на освобождаване
- Кеторол таблетки се предлагат в блистерни опаковки. Един блистер съдържа 10 таблетки, по 2 блистера в опаковка. Една таблетка съдържа 10 mg активно вещество кеторолак.
- Ketorol разтвор се предлага в ампули. Ампулата съдържа 1 ml Ketorol, т.е. 30 mg от активното вещество. Опаковката съдържа 10 ампули.
Списък Б. Съгласно инструкциите, съхранявайте на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 градуса. Да се пази далеч от деца. Срокът на годност на лекарството е 3 години.
Състав на таблетки Кеторол
Всяка обвита таблетка съдържа:
- активно вещество- кеторолак трометамин 10 mg;
- Помощни вещества- микрокристална целулоза 132 mg, пептизирано царевично нишесте 30 mg, царевично нишесте 12,5 mg, колоиден силициев диоксид 1 mg, магнезиев стеарат 1,5 mg.
фармакологичен ефект
Активното вещество на лекарството е кеторолак. Осигурява антипиретичен ефект, облекчава възпалението. Принципът на действие на лекарството се свежда до потискане на активността в периферните тъкани, ензимите циклооксигеназа от 1-ви и 2-ри тип. Под действието на веществото се наблюдава инхибиране на образуването на простагландини, ензими, които са отговорни за появата на болка в тялото, възпалителни реакции и терморегулация.
Кеторолът няма отрицателен ефект върху дихателната система, не предизвиква летаргия и депресия, кеторолакът не предизвиква лекарствена зависимост. Лекарството е най-мощното средство за облекчаване на болката сред всички нестероидни лекарства, неговата ефективност е еквивалентна на тази на морфина, но лекарството не предизвиква такива странични ефекти.
Лекарството започва да действа след поглъщане след час, а след инжектиране - след половин час. Максималният аналгетичен ефект се наблюдава след 1-2 часа. Когато се приема перорално, Ketorol се абсорбира добре в стените на стомашно-чревния тракт. Бионаличността му е 80-100%. Кеторол не трябва да се комбинира с мазни храни, тъй като мазнините забавят ефекта.
Свързването с плазмените протеини е 99%, Ketorol преминава през кърмата от майката на детето. Метаболизира се главно в черния дроб, образуват се фармакологично неактивни метаболити. Екскретира се с бъбреците - 90%, с червата - 10%. След перорално приложение, при пациенти с нормална бъбречна функция, полуживотът е 5,3 часа при еднократна доза от 10 mg.
При пациенти в напреднала възраст полуживотът е по-дълъг, отколкото при млади пациенти. Нарушаването на черния дроб не влияе върху продължителността на екскрецията на лекарството. При пациенти с бъбречна недостатъчност продължителността на отнемане на лекарството след прилагане се увеличава, а полуживотът може да бъде 10-11 часа.
Показания за употреба на Ketorol
Лекарството се предписва за облекчаване на болкови синдроми, независимо от това, от какво са причинени. Лекарството се предписва след операции, за да се отървете от онкологична болка, от болка от ортопедичен характер. Лекарството е предназначено за симптоматична терапия, намаляване или премахване на болкови синдроми. Лекарството е предназначено за симптоматично лечение и не влияе върху прогресията на заболяването.
Какво помага Ketorol:
- Зъбобол.
- Нараняване на тъканите.
- Счупвания, изкълчвания.
- Следродилна болка.
- Следоперативна болка.
- Ракова болка
- Неврологични заболявания.
- Артрит, артроза.
- Радикулит.
- Ревматични заболявания.
Противопоказания
- Бронхиална астма.
- Полипоза на носа или параназалните синуси.
- Язви и ерозии на стомаха.
- Активно стомашно кървене.
- Възпаление на червата в острата фаза.
- Чернодробна недостатъчност или друго чернодробно заболяване.
- Бъбречна недостатъчност.
- Лошо съсирване на кръвта, хемофилия.
- Хиперкалиемия.
- Недостиг на лактоза, непоносимост към лактоза.
- Бременност и кърмене.
- Сърдечна недостатъчност.
- Ketorol не се предписва като анестетик по време на раждане.
- Възраст до 16 години.
- непоносимост към кеторолак.
Лекарството Ketorol се предписва с повишено внимание при свръхчувствителност към вещества от категорията на НСПВС, бронхиална астма, предразположение към отоци, нарушена бъбречна функция, захарен диабет, хепатит, холестаза, сепсис, както и злоупотреба с алкохол,
Странични ефекти
Лекарството Ketorol има редица странични ефекти. От страна на бъбреците и отделителната система след приема на лекарството могат да се наблюдават болки в гърба, остра бъбречна недостатъчност, уремичен хемолитичен синдром, хемолитична анемия, пурпура, чести позиви за уриниране, редки позиви за уриниране, бъбречен оток, нефрит в редки случаи .
Пациентите над 65 години често страдат от диария, гастралгия, метеоризъм, запек, понякога стоматит, повръщане и гадене. В особено тежки случаи, когато се използва Ketorol, се появяват язвени лезии на стомаха и червата, вътрешно кървене, хепатит, остър панкреатит, хепотомегалия и жълтеница.
От страна на нервната система и мозъка има такива странични ефекти на Ketorol като главоболие, сънливост, замайване. Тези ефекти се появяват доста често. По-рядко наблюдаваните ефекти след приема на лекарството са депресия, халюцинации, психоза, шум в ушите, загуба на слуха, зрителни нарушения, хиперактивност, асептичен менингит, безпокойство, тревожност, треска, конвулсии и промени в настроението.
Лекарството Ketorol може да причини алергични реакции като анафилаксия, включително задух, кожен обрив, уртикария, сърбеж, диспнея и подуване, включително подуване на клепачите, дерматит, треска с и без втрисане, синдром на Stevens-Jones. Може да има и подуване на ларинкса, ринит, затруднено дишане. От страна на кръвоносната система - еозинофилия, анемия, тромбоцитопения. Лекарството Ketorol може да повлияе и на сърцето, при пациенти се наблюдава повишаване на налягането, белодробен оток и загуба на съзнание. Много често пациентите изпитват увеличение на телесното тегло след приема на лекарството.
Инструкции за употреба
Метод и дозировка на таблетките
Според инструкциите Ketorol се приема перорално. В зависимост от тежестта на заболяването, лекарството се предписва еднократно или в многократна доза. Предписва се 10 mg на 1 доза, докато максималната доза е 40 mg на ден. Максималната доза се предписва при синдром на силна болка. Не се препоръчва комбинирането на лекарството с мазни храни, тъй като намалява ефективността на лекарството.
Метод и дозировка на инжекционния разтвор
Ketorol под формата на разтвор се инжектира интрамускулно, трябва да се задвижва дълбоко. Започнете с най-ниската ефективна доза и я увеличете, ако е необходимо. Ketorol под формата на инжекции може да се прилага едновременно с други опиоидни аналгетици в малки дози. Единична доза от лекарството с еднократна инжекция варира в зависимост от интензивността на болката и възрастта на пациента. За пациенти на възраст под 65 години минималната доза е 10-30 mg, за пациенти над 65 години или пациенти с тежка бъбречна недостатъчност се предписват 10-15 mg.
При многократно приложение на лекарството, на пациенти под 65-годишна възраст се прилагат 10-30 mg и след това след 4-6 часа се прилагат същите дози от веществото. При пациенти на възраст над 65 години се прилагат 10-15 mg на всеки 4-6 часа. Максималната доза на лекарството за първа възрастова група пациенти е 90 mg, за пациенти в напреднала възраст - 60 mg. Същата доза е показана при пациенти с нарушена бъбречна функция.
При парентерално приложение на Ketorol продължителността на курса на лечение не трябва да надвишава 5 дни. След края на курса, ако е необходимо, пациентът се прехвърля на перорално приложение. Във всеки случай общата доза на двете форми на лекарства не трябва да надвишава 90 mg за възрастни и 60 mg за възрастни хора и пациенти с бъбречна недостатъчност. При комбиниране на таблетки и инжекции дозата на веществото в таблетки не трябва да надвишава 30 mg.
Метод и дозировка на гела
Кеторол гел се използва външно. Препоръчва се лекарството да се прилага върху чиста, суха кожа. Гелът се нанася в малко количество върху повредени или възпалени зони с тънък слой, максималният брой приложения е 3-4 пъти на ден. Нанесете гела внимателно, с нежни движения. Можете да повторите нанасянето на гела на интервали от поне 4 часа. Дори при сериозни болкови синдроми не се препоръчва да се превишава определената скорост.
Ако симптомите на заболяването се влошат и няма подобрение след употребата на Кеторол гел, трябва да спрете да го използвате и да се консултирате с лекар. Максималната продължителност е 10 дни, след което Ketorol може да се приема само след консултация с лекар.
Кеторол за деца
Във всяка лекарствена форма това лекарство е противопоказано на възраст под 16 години.
По време на бременност и кърмене
Според инструкциите по време на бременност Ketorol е противопоказан за употреба. Ако е необходимо да се приема лекарството по време на кърмене, кърменето трябва временно да се спре.
Предозиране
При предозиране на Ketorol се наблюдават симптоми като коремна болка, придружена от гадене, повръщане, възможни стомашни язви, нарушена бъбречна функция и метаболитна ацидоза. Когато се появят такива симптоми, се предписва стомашна промивка, употребата на всякакви абсорбиращи лекарства, както и симптоматична терапия. Диализата е неефективна при предозиране.
специални инструкции
Не се препоръчва да приемате Ketorol дълго време, максималният период на употреба на лекарството е 5 дни. След това трябва да се направи почивка, след известно време курсът може да се повтори. Кеторол трябва да се приема под лекарско наблюдение. Използването на гела е възможно в продължение на 10 дни без контрол, след това - само по препоръка на лекар.
Взаимодействие с други лекарства
- Не се препоръчва едновременното използване на Ketorol с ацетилсалицилова киселина и други НСПВС, както и с калциеви препарати, кортикостероиди и етанол, тъй като тази комбинация може да причини пептична язва и стомашно кървене. Рискът от кървене се увеличава, когато лекарството се приема едновременно с хепарин, тромболитици, цефоперазони и цефотетан.
- Ketorol намалява ефекта на диуретиците, поради което не се предписва заедно с тях.
- Приемането на кетолоролак с нефротоксични лекарства води до развитие на нефротоксичност. Също така, едновременната употреба с парацетамол може да доведе до нефротоксичност.
- Едновременното приложение на Ketorol с валпроева киселина води до нарушаване на тромбоцитната агрегация. Повишава плазмената концентрация на верапамил и нифедипин.
- Лекарствата, които блокират тубулната секреция, намаляват клирънса на кеторолак и повишават концентрацията му в кръвната плазма.
Вътрешни и чуждестранни аналози
Кетанов - аналог на лекарството
Аналгетичното действие на лекарството се отнася до НСПВС. Има противовъзпалителен и антипиретичен ефект. Този аналог инхибира активността на COX и добре облекчава болката, независимо от причината за възникването му. Лекарството има силно действие, активното вещество е кеторолак.
Аналог на Ketorol - Dolac
Болкоуспокояващо, има лек противовъзпалителен и антипиретичен ефект. Лекарството инхибира активността на COX, което определя неговия аналгетичен ефект. Този аналог е противопоказан за употреба при бременни жени и деца. Предлага се под формата на таблетки и разтвор, има по-ниска цена от Ketorol.
Adolor е аналог на Ketorol
Активното вещество е кеторолак. Лекарството се предлага под формата на инжекционен разтвор и таблетки. Adolor е противопоказан за бременни жени и по време на кърмене, а също така Adolor не се предписва на деца. Лекарството има силен аналгетичен ефект, предписва се за облекчаване на всякакви болки - след раждане, следоперативни, болки при артроза и артрит, онкологични болки.
Цена в аптеките
Цената на Ketorol в различните аптеки може да варира значително. Това се дължи на използването на по-евтини компоненти и ценовата политика на аптечната верига.
Прочетете официалната информация за лекарството Кеторол, чиито инструкции за употреба включват обща информация и схема на лечение. Текстът е предоставен само за информационни цели и не замества медицински съвет.
Ketorol е неселективно нестероидно противовъзпалително лекарство с изразен аналгетичен, антипиретичен и противовъзпалителен ефект.
Активното вещество - кеторолак - причинява (главно в периферните тъкани) безразборно потискане на активността на ензимите циклооксигеназа от тип 1 и 2. В резултат на това има потискане на образуването на простагландини, които играят важна роля в появата на болка, възпалителни реакции и механизма на терморегулацията.
Ketorol не засяга опиоидните рецептори, не потиска дихателния център, няма успокояващ и антидепресивен ефект и не предизвиква лекарствена зависимост. Аналгетичният ефект е сравним по сила с морфина и е много по-добър от НСПВС от други групи.
Началото на аналгетичния ефект на Ketorol за инжектиране (интрамускулна инжекция) или перорално приложение започва съответно след 0,5 и 1 час. Максималният аналгетичен ефект се наблюдава след 1-2 часа.
Показания за употреба
Какво помага Ketorol? Съгласно инструкциите, лекарството се предписва в следните случаи:
- травма;
- следоперативна и следродилна болка;
- зъбобол;
- болка в мускулите;
- болки в ставите;
- болка, причинена от злокачествени тумори;
- невралгия и ишиас;
- навяхвания и изкълчвания;
- болка при ревматизъм.
Лекарството се предписва и като помощно средство при възпалителни заболявания и повишена телесна температура.
Инструкции за употреба Ketorol (инжекции, таблетки и гел), дозировки
Интрамускулни (IM) и интравенозни (IV) Ketorol инжекции се използват в минимално ефективни дози, избрани в съответствие с интензивността на болката. Ако е необходимо, можете едновременно да предписвате наркотични аналгетици в намалени дози.
На възраст над 65 години се използват интрамускулни инжекции от 10-30 mg от лекарството веднъж или многократно (на всеки 4-6 часа) инжекции Ketorol от 10-30 mg. Съгласно инструкциите за пациенти на възраст над 65 години, както и при нарушена бъбречна функция, лекарството се предписва интрамускулно веднъж 10-15 mg или многократно 10-15 mg на всеки 4-6 часа, в зависимост от тежестта на заболяването. синдром на болка.
Максимално допустимата доза за пациенти под 65-годишна възраст е 90 mg / ден. В случай на нарушена бъбречна функция или възраст над 65 години, максималната допустима доза е 60 mg / ден.
Курсът на инжектиране е не повече от 5 дни.
Преход
В деня на прехода от интрамускулни инжекции към таблетки дозата Ketorol за перорално приложение не трябва да надвишава 30 mg. Общата дневна доза таблетки и разтвор при преминаване от интрамускулно приложение към перорално приложение трябва да бъде не повече от 90 mg / ден за пациенти на възраст 65 години или по-малко, за пациенти с нарушена бъбречна функция или над 65 години - 60 mg / ден. ден.
Таблетки
В зависимост от тежестта на синдрома на болката, таблетките могат да се предписват еднократно или многократно.
Стандартната еднократна доза на таблетки Ketorol съгласно инструкциите за употреба е 10 mg (1 таблетка), многократно - 10 mg, до 4 пъти на ден.
Инструкции за гела
Кеторол гел трябва да се нанася върху измита и подсушена кожа. Еднократната доза е лента с дължина 1-2 см. Гелът се разпределя върху повърхността на най-болезнената зона с леки масажиращи движения 3-4 пъти на ден.
Повторното използване на гела е възможно не по-рано от 4 часа.
Нанесете Кеторол гел е разрешено не повече от 4 пъти на ден. Не превишавайте препоръчваната доза.
Ако след 10 дни лечение състоянието на пациента не се подобри или болката и възпалението се увеличат, е необходимо да спрете употребата на лекарството и да потърсите медицинска помощ.
Странични ефекти
Инструкцията предупреждава за възможността за развитие на следните нежелани реакции при предписване на Ketorol:
- стомашна болка, повръщане, запек, метеоризъм, стоматит, диария, гадене, киселини;
- болка в долната част на гърба, остра бъбречна недостатъчност, често уриниране, нефрит (възпаление на бъбреците), намаляване или увеличаване на обема на урината;
- бронхоспазъм, оток на ларинкса, ринит;
- главоболие, сънливост, замаяност, хиперактивност, депресия, шум в ушите, загуба на слуха, замъглено зрение.
- повишено кръвно налягане, припадък, белодробен оток;
- левкопения (увеличаване на белите кръвни клетки), еозинофилия (увеличаване на броя на еозинофилите), анемия (намаляване на броя на червените кръвни клетки или хемоглобина);
- ректално, назално, кървене от следоперативни рани;
- пурпура, кожен обрив, уртикария, синдром на Lyell (алергичен дерматит като реакция към лекарства), синдром на Stevens-Johnson (появата на мехури по кожата и върху лигавицата на различни органи);
- сърбеж, уртикария, обезцветяване на лицето, кожен обрив, подуване на клепачите, задух, хрипове, тежест в гърдите;
- наддаване на тегло, подуване на стъпалата, пръстите, глезените, краката, лицето, езика, прекомерно изпотяване, треска;
- болка или парене на мястото на инжектиране.
Противопоказания
Ketorol е противопоказан в следните случаи:
- бронхиална астма;
- астматични пристъпи в историята, бронхоспазъм, чести обструктивни бронхити;
- индивидуална непоносимост към ацетилсалицилова киселина или лекарства от групата на нестероидните противовъзпалителни средства;
- хронични заболявания на стомашно-чревния тракт с наличие на язвено-ерозивни повърхности;
- стомашно-чревно кървене или подозрение за тях;
- улцерозен колит или болест на Crohn в острата фаза;
- наследствени заболявания на кръвта, придружени от нарушение на нейната коагулационна функция;
- хиперкалиемия;
- тежко увреждане на черния дроб и бъбреците, придружено от нарушение на работата на тези органи;
- лактазна недостатъчност;
- възраст на пациентите до 16 години;
- бременност и период на кърмене;
Предписвайте с повишено внимание:
- сърдечна недостатъчност;
- артериална хипертония;
- холестаза;
- сърдечна исхемия;
- диабет;
- възраст на пациенти над 60 години;
- едновременна употреба на антикоагуланти или антиагреганти.
Предозиране
Проявява се с коремна болка, гадене, повръщане, поява на пептична язва на стомаха или ерозивен гастрит, нарушена бъбречна функция, хипервентилация.
Кеторол аналози, цена в аптеките
Ако е необходимо, можете да замените Ketorol с аналог по отношение на терапевтичния ефект - това са лекарства:
- Кетанов;
- Кетонал;
- Adolor;
- Кетокам.
При избора на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Ketorol, цената и прегледите на лекарства с подобно действие не се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар и да не правите независима подмяна на лекарството.
Цена в руските аптеки: Ketorol таблетки 10 mg 20 бр. - от 38 до 49 рубли, разтвор от 30 mg / ml 1 ml 10 бр. - от 105 до 147 рубли, гел за външна употреба 30g - от 200 рубли, според 717 аптеки.
Дръж далеч от деца. Съхранявайте лекарството на тъмно и сухо място при температура до 25 ° C. Срок на годност - 3 години. Продажба в аптеките по рецепта.
Ketorol или Ketonal - кое е по-добре да изберете?
Ketonal е лекарство, чието основно НСПВС е кетопрофен (производно на пропионовата киселина) и има същите показания за употреба като Ketorol.
При парентерално приложение аналгетичният ефект се проявява след 15-30 минути. При интравенозна инфузия на Ketorol плазмената концентрация достига максимални стойности след 4 минути.
Разликата между Ketonal и Ketorol също е по-кратък полуживот - по-малко от 2 часа.
Проучванията на ефективността на лекарствата за облекчаване на болката при постоперативни пациенти показват, че Ketorol осигурява по-бърз, по-ефективен и по-дълготраен ефект от Ketonal и също така засяга системата на хемостазата в по-малка степен.
Взаимодействия с други лекарства
При комбинираната употреба на пробенецид и кеторола се отбелязва повишаване на концентрацията на кеторолак в кръвната плазма и удължаване на неговия полуживот от тялото.
При комбинираното назначаване на метотрексат и Ketorol трябва да се отбележи, че НСПВС намаляват клирънса на метотрексат и по този начин повишават неговата токсичност. Ketorol не повлиява способността на дигоксина да се свързва с плазмените протеини. При комбинираната употреба на Ketorol и салицилати (при концентрация в кръвната плазма от 300 μg / ml) свързването на Ketorol с плазмените протеини намалява от 99 на 97%.
Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не повлияват свързването на кеторолак с плазмените протеини.
Клиничните изпитвания не са разкрили важни взаимодействия на кеторола с варфарин или хепарин, но назначаването на кеторолак и лекарства, които влияят на хемостазата, включително антикоагуланти (варфарин или хепарин в ниски дози - 2500-5000 единици 2 пъти на ден) и декстрини може да увеличи риска на кървене.
Употребата на таблетки Ketorol след хранене, богато на мазнини, може да бъде придружено от намаляване на максималната концентрация в кръвната плазма и забавяне на нейното постигане с 1 час.
Антиацидите не повлияват абсорбцията на кеторолак в стомашно-чревния тракт.
специални инструкции
При значително изразен синдром на болка или наличие на противопоказания за перорално приложение на лекарството, Ketorol се предписва на пациента под формата на инжекционен разтвор.
Когато използвате таблетки повече от 5 дни, рискът от нежелани реакции при пациента се увеличава, следователно, при липса на очаквания терапевтичен ефект, трябва да се консултирате отново с лекар.
Пациентите с нарушения на кръвосъсирването по време на лечението с лекарството трябва постоянно да проследяват нивото на тромбоцитите в кръвта, особено при постоперативни пациенти.
За да се намали рискът от развитие на лекарствена язва, на пациента могат да бъдат предписани антиацидни или обвиващи лекарства едновременно с таблетки Ketorol, което ще намали дразнещия ефект на основното вещество на таблетката върху лигавиците на храносмилателния тракт.
По време на лечението с лекарството пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране на превозни средства и работа със сложни устройства, които изискват повишена концентрация.
Активна съставка - кеторолак трометамин - 10 mg; помощни вещества - микрокристална целулоза, прежелатинизирано нишесте, царевично нишесте, безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат (Е170). Обвивка: opadry 03K51148 зелено (хипромелоза 6cP, титанов диоксид (E171), триацетин/глицерол триацетат, жълт железен диоксид (E172), FD&C синьо/брилянтно синьо FCF лак (E133)).
Фармакотерапевтична група
Нестероидни противовъзпалителни средства. ATX код: M01 AB15.
ФармакологичниИмоти
Фармакодинамика: Кеторолак, като нестероидно противовъзпалително лекарство, има аналгетичен, антипиретичен и противовъзпалителен ефект. Механизмът на действие на биохимично ниво е инхибирането на ензима циклооксигеназа, главно в периферните тъкани, което води до инхибиране на биосинтезата на простагландини - модулатори на болковата чувствителност, терморегулацията и възпалението. Кеторолак е рацемична смес от [-]S и [-]P енантиомери, с аналгетичен ефект, дължащ се на [-]S формата. Лекарството не засяга опиоидните рецептори, не потиска дишането, не инхибира чревната подвижност, няма седативен и анксиолитичен ефект, не предизвиква лекарствена зависимост, не влияе върху прогресията на заболяването. Кеторолак инхибира тромбоцитната агрегация и удължава времето на кървене. Функционалното състояние на тромбоцитите се възстановява в рамките на 24-48 часа след спиране на лекарството.
Фармакокинетика: бионаличността на кеторолак след перорално приложение варира от 80% до 100%. Максималната плазмена концентрация се достига за 30-60 минути. Фармакокинетиката на кеторолак в условията на предписване на средни терапевтични дози е линейна функция. Равновесната концентрация на лекарството в плазмата е с 50% по-висока от тази, определена след еднократна доза. Повече от 99% от лекарството се свързва с плазмените протеини, което води до привиден обем на разпределение под 0,3 l / kg.
Кеторолак се метаболизира главно с образуването на конюгирани форми на глюкуронова киселина, които се екскретират през бъбреците. Метаболитите нямат аналгетична активност. Полуживотът на лекарството е средно 5 часа.
Показания за употреба
Кеторол 10 mg филмирани таблетки се използва за краткотрайно лечение на остра болка (включително постоперативна болка) с умерен интензитет, само като продължение на предходна парентерална (интрамускулна или интравенозна) терапия в болнични условия, ако е необходимо. Общата продължителност на парентералната и пероралната терапия с кеторолак не трябва да надвишава 5 дни поради възможността за увеличаване на честотата и тежестта на нежеланите реакции.
Обмислете потенциалните ползи и рискове и възможностите за използване на друго лекарство, преди да приемете Кеторол.
Използвайте най-ниската ефективна доза за възможно най-кратко време. Пациентите трябва да преминат към алтернативно лечение възможно най-скоро.
Дозов режим и начин на приложение
Продължителността на курса на кеторолак не трябва да надвишава 5 дни, не се препоръчва продължителна употреба, както и перорално приложение в доза над 40 mg на ден. За да се намали рискът от нежелани реакции, се препоръчва да се използва минималната ефективна доза за минималното време, необходимо за облекчаване на болката.
възрастни: 10 mg на всеки 4 или 6 часа, ако е необходимо. Общата дневна доза при преминаване от парентерално приложение на лекарството към перорално приложение не трябва да надвишава 90 mg (60 mg за пациенти в старческа възраст, пациенти с бъбречна недостатъчност, пациенти с тегло под 50 kg), а частта от дозата, приложена перорално с комбинирана дозата не трябва да надвишава 40 mg на ден при промяна на формата на приложение.
Възрастни с тегло под 50 kg или с увредена бъбречна функция: честотата на употреба на лекарството се намалява до 1-2 пъти на ден.
Страничен ефект
Най-често възникват стомашно-чревни разстройства, сред които повече от 10% от пациентите имат гадене, болки в стомаха и червата, диспепсия; често има диария (7%). Централната нервна система се характеризира с нарушения под формата на главоболие (17%), сънливост (6%), замайване (7%). Отокът се развива в 4% от случаите.
Малко по-рядко, но повече от 1% от пациентите развиват хипертония, сърбеж, обрив, стоматит, повръщане, запек, метеоризъм, чувство на тежест в корема, изпотяване и хеморагичен обрив. По-малко от 1% от пациентите могат да получат загуба на тегло, треска, астения; сърцебиене, бледност на кожата, припадък; кожен обрив; гастрит, кървене от ректума, загуба или повишаване на апетита, оригване; кървене от носа, анемия, еозинофилия, тремор, нарушения на съня, халюцинации, еуфория, екстрапирамидни синдроми, парестезия, депресия, нервност, жажда, сухота на устната лигавица, зрителни нарушения, нарушено внимание, хиперкинеза, ступор; задух, белодробен оток, ринит, кашлица; хематурия, протеинурия, олигурия, задържане на урина, полиурия, повишено уриниране.
Има случаи на реакции на свръхчувствителност (под формата на анафилаксия, анафилактоидна реакция, оток на ларинкса, оток на езика); хипотония и зачервяване на кожата; Синдром на Lyell, синдром на Stevens-Johnson, ексфолиативен дерматит, макулопапулозен обрив, уртикария; образуване на язви в стомашната лигавица, стомашно-чревно кървене, перфорация на стените на органите на стомашно-чревния тракт, мелена, остър панкреатит; следоперативно кървене от рани, тромбоцитопения, левкопения; хепатит, чернодробна недостатъчност, холестатична жълтеница; конвулсии, психози, асептичен менингит; бронхоспазъм, остра бъбречна недостатъчност, болка в областта на бъбреците, хематурия и азотемия, хипонатриемия, хиперкалиемия, хемолитичен уремичен синдром.
За да се предотвратят възможни нежелани реакции, трябва да се стремите да използвате минималните ефективни дози от лекарството, стриктно да спазвате установените дози и режими на приложение, да вземете предвид състоянието на пациента (възраст, бъбречна функция, състояние на стомашно-чревния тракт, водно-електролитно състояние). метаболизма и системата за хемостаза), както и възможни лекарствени взаимодействия.с комбинирана терапия.
Противопоказания
Бронхиална астма, синдром на пълен или частичен назален полип, бронхоспазъм, ангиоедем в историята.
Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника по време на обостряне, както и анамнеза за язви или стомашно-чревно кървене, наличие или подозрение за стомашно-чревно или вътречерепно кървене.
Анамнеза за нарушения на кръвосъсирването, състояния с висок риск от кървене, хеморагична диатеза, коагулопатия, хеморагичен инсулт, ниска доза хепарин. Хирургични интервенции с висок риск от кървене или риск от непълно кървене.
Умерена и тежка бъбречна недостатъчност (плазмен креатинин над 50 mg / l), риск от бъбречна недостатъчност, хиповолемия, дехидратация.
Бременност, раждане и кърмене.
Свръхчувствителност към кеторолак, аспирин, други НСПВС или някоя от съставките на лекарството.
Едновременна употреба на други НСПВС (риск от сумиране на нежелани реакции).
Възраст до 16 години.
Застойна сърдечна недостатъчност.
Лекарството не се използва за облекчаване на болката преди и по време на хирургични операции. Кеторолак не се използва за епидурални и интратекални инжекции.
Характеристики на приложението
Приложение при пациенти с нарушена функция черен дроб:назначен с повишено внимание. При приема на кеторолак е възможно повишаване на нивото на чернодробните ензими. При наличие на функционални аномалии в черния дроб по време на приема на кеторолак може да се развие по-тежка патология. Ако се открият признаци на чернодробна патология, лечението трябва да се преустанови.
Пациенти със бъбречна недостатъчностили анамнеза за бъбречно заболяване: кеторолак се предписва с повишено внимание.
Предназначение пациенти в напреднала възраст:тъй като пациентите в тази възрастова група са по-склонни да развият нежелани реакции, трябва да се използва минималната ефективна доза (дневна терапевтична доза не повече от 60 mg за пациенти над 65-годишна възраст).
Бременност и кърмене
Ефикасността и безопасността не са установени. Лекарствата, които влияят върху синтеза на простагландини, включително кеторолак, могат да причинят намаляване на плодовитостта и поради това не се препоръчват за употреба от жени, които планират да забременеят.
Храна:намалява скоростта, но не повлиява обема на абсорбция на кеторолак.
Въздействие върху лабораторните изследвания:възможно увеличаване на времето на кървене при изследване на параметрите на коагулацията.
Тъй като значителна част от пациентите с назначаването на кеторолак развиват странични ефекти от централната нервна система (сънливост, замаяност, главоболие), се препоръчва да се избягва извършването на работа, която изисква повишено внимание и бърза реакция.
Приложимоизследвания в педиатричната практика
Риск по време на раждане:може да повлияе неблагоприятно кръвообращението на плода и потискане на маточните контракции.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средстваспорт и работа с механизми
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
Предупреждения и предпазни мерки
Курсът на лечение с Ketorol не трябва да надвишава 5 дни.
Приемът на Ketorol може да доведе до пептична язва и фатално стомашно-чревно кървене.
Употребата на НСПВС може да доведе до развитие на сърдечно-съдови заболявания, инфаркт на миокарда и инсулт.
Ketorol е противопоказан за следоперативно лечение по време на коронарна артериална смяна.
Преди въвеждането на кеторолак трябва да се елиминира хиповолемията и хипопротеинемията, както и да се възстанови водно-електролитният баланс.
По време на клиничните проучвания са наблюдавани задържане на течности в тялото, натриев хлорид, олигурия, повишаване на концентрацията на уреен азот и плазмен креатинин, поради което кеторолак трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечна недостатъчност, артериална хипертония или патологични състояния с подобни прояви.
Тъй като кеторолак има ефект върху тромбоцитната агрегация, употребата при пациенти с патология на системата за кръвосъсирване трябва да се наблюдава внимателно. С изключително внимание кеторолак се предписва едновременно с антикоагуланти.
При пациенти на възраст над 65 години е по-вероятно да се появят нежелани реакции, характерни за НСПВС, поради което се препоръчва да се предписват дози, които са на долната граница на терапевтичния диапазон за тази категория пациенти.
лекарствено взаимодействие
Кеторолак леко намалява степента на свързване на варфарин с протеините.
В изследванията в витропоказва ефекта на терапевтичните дози салицилати върху степента на свързване на кеторолак с плазмените протеини надолу от 99,2% до 97,5%.
Когато се комбинира с фуроземид, неговият диуретичен ефект може да бъде намален с приблизително 20%.
Пробенецид намалява плазмения клирънс и обема на разпределение на кеторолак, повишава неговата плазмена концентрация и увеличава неговия полуживот. На фона на употребата на кеторолак е възможно намаляване на клирънса на метотрексат и литий и повишаване на токсичността на тези вещества.
Отбелязано е възможно взаимодействие на кеторолак и недеполяризиращи мускулни релаксанти, което води до развитие на апнея.
Възможно е едновременната употреба с АСЕ инхибитори да увеличи риска от нарушена бъбречна функция.
Описани са редки случаи на развитие на конвулсивни припадъци, когато кеторолак се комбинира с антиконвулсанти (фенитоин, карбамазепин).
Възможно е появата на халюцинации на фона на едновременното приложение на кеторолак и психостимуланти (флуоксетин, тиотиксен, алпразолам).
Предозиране
Предозирането на кеторолак при еднократна или многократна употреба обикновено се проявява с болка в корема, поява на пептична язва на стомаха или ерозивен гастрит, нарушена бъбречна функция, хипервентилация, метаболитна ацидоза. Тези симптоми се лекуват след спиране на лекарството. В тези случаи се препоръчва стомашна промивка, въвеждане на адсорбенти (активен въглен) и симптоматична терапия. Кеторолак не се елиминира в достатъчна степен чрез диализа.
Артроза, остеохондроза, травма, екстракция на зъби, болезнена менструация, възпалителни процеси - всички тези заболявания и патологични процеси могат да бъдат придружени от остра болка, от която традиционните аналгетици обикновено не спасяват. Въпреки това Кеторол, мощно болкоуспокояващо от групата на нестероидните противовъзпалителни лекарства, често може да помогне в такива случаи. Колко ефективно е това лекарство, кога трябва да се приема, какви са неговите противопоказания и странични ефекти?
Принцип на действие
Активният компонент на Ketorol е кеторолак, който е производно на оцетната киселина. Кеторолак е сравнително ново лекарство, появило се в края на 80-те години. Въпреки това той бързо спечели признание по целия свят. В момента кеторолак се използва за симптоматично лечение на различни заболявания и се използва широко в гинекологията, хирургията и офталмологията.
Механизмът на действие на кеторолак е неселективен ефект върху специален ензим - циклооксигеназа, който от своя страна е отговорен за синтеза на простагландини от арахидонова киселина в организма. Именно простагландините са отговорни за такива явления като появата на болка, възпаление и треска. Кеторолът действа главно в периферните тъкани.
За разлика от много други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), Ketorol има предимно само аналгетичен ефект, а неговият антипиретичен и противовъзпалителен ефект е сравнително слаб. Аналгетичният ефект на кеторолак обаче е доста силен и сравним с аналгетичния ефект на морфина, който в медицината се счита за своеобразен стандарт сред болкоуспокояващите. Аналгетичният ефект на кеторолак надминава този на всички други НСПВС и е на второ място след ефекта на някои наркотични аналгетици.
Кеторол не засяга опиоидните рецептори и централната нервна система, не предизвиква лекарствена зависимост, седативни и анксиолитични ефекти, не потиска дишането (за разлика от опиоидните аналгетици), не повлиява чревния мотилитет, не води до задържане на урина, брадикардия, тахикардия или промени в кръвното налягане.
Ketorol, подобно на почти всички други НСПВС, влияе върху съсирването на кръвта, удължава времето на кървене, въпреки че тези промени не надхвърлят опасните граници. Въпреки това си струва да запомните това за хора, които имат заболявания, при които кръвосъсирването е нарушено или може да се наблюдава тежко вътрешно кървене (например хемофилия или стомашни язви).
Форма за освобождаване
В аптеките Ketorol може да бъде закупен в три основни форми. Първо, това са таблетки, предназначени за перорално приложение. Кеторол таблетки са кръгли, двойноизпъкнали, покрити със зелено покритие, бели отвътре. От едната страна има латинската буква S. Всяка таблетка Ketorol съдържа 10 mg от активната съставка.
Второ, това е разтвор, предназначен за парентерално (интравенозно или интрамускулно) приложение. Разтворът се съдържа в ампули, като 1 ml от разтвора съдържа 30 mg от активното вещество.
Освен това има 30 g гел за външна употреба. Всяка туба с гел съдържа 600 mg кеторолак. Концентрацията на активното вещество в гела е 2% (20 mg на 1 g).
Помощни вещества в таблетката:
- микрокристална целулоза,
- лактоза монохидрат,
- царевично нишесте,
- силициев диоксид,
- магнезиев стеарат,
- хипромелоза,
- титанов диоксид.
Помощни вещества в разтвор на Ketorol:
- октоксинол,
- динатриев едетат,
- натриев хлорид,
- етанол,
- натриев хидроксид,
- вода.
Разтворът се предлага в опаковки от 10 ампули, таблетки - в опаковки от 20 бр. Ketorol се произвежда от индийската фармацевтична компания Dr. Лабораториите на Реди.
Срок на годност на таблетки и разтвор - 3 години, гел - 2 години. Таблетките и разтворът за парентерално приложение се отпускат по лекарско предписание, за гела не се изисква рецепта.
Аналози
Структурни аналози на лекарството, т.е. лекарства, съдържащи кеторолак като активно вещество, са:
- Кетанов,
- Адолор,
- Долак,
- Доломин,
- Кеталгин,
- кетолак,
- Кетофрил,
- Кетокам,
- Кетонал (само гел).
Други НСПВС също могат да бъдат намерени в аптеките, но трябва да се помни, че повечето от тях се различават значително от Ketorol по отношение на принципа на действие и показанията.
Фармакокинетика
Ketorol се абсорбира бързо в кръвта, когато се приема перорално. Храната, богата на мазнини, намалява максималната концентрация на лекарството в кръвта и забавя момента на нейното начало. Ketorol може да проникне в кърмата, частично (около 10% от лекарството) прониква през плацентарната бариера. В същото време бионаличността на лекарството е около 100%, независимо от лекарствената форма. Ketorol, когато се прилага парентерално, започва да действа по-бързо, отколкото при приемане на таблетки. Максималната концентрация на лекарството в кръвта при приемане на таблетките се наблюдава след 1 час, а максималният терапевтичен ефект настъпва малко по-късно и продължава 4-6 часа. При парентерално приложение максималната концентрация зависи от начина на приложение (мускулно или венозно, както и от дозата).
Най-високата концентрация в кръвта и времето на най-високата концентрация при интрамускулно инжектиране:
Максимална концентрация в кръвта и време на максимална концентрация при интравенозно приложение:
Кеторолът се метаболизира с 50% в черния дроб. Екскретира се от тялото главно чрез бъбреците (91%) и червата (6%).
Полуживотът при пациенти с интактна бъбречна функция е средно 5,3 часа.Тази стойност е малко по-висока при млади пациенти и по-ниска при пациенти в старческа възраст. При пациенти с увредена бъбречна функция (креатининов клирънс 19-50 ml / min), полуживотът се увеличава до 10,3-10,8 часа.При още по-нисък креатининов клирънс времето се удължава до 13,6 часа.Чернодробната функция не засяга половината -живот.
Показания
Показанията за употребата на таблетки и разтвор са почти еднакви. Изборът на конкретна дозирана форма се диктува от съображения като скоростта на действие и състоянието на пациента. Разтворът е показан за употреба там, където е необходим най-бърз ефект. Освен това понякога пациентът по някаква причина не може да приема хапчетата (безсъзнание, повръщане, стомашни язви, проблеми с преглъщането). В този случай също си струва да използвате инжекции. Във всички останали случаи таблетките са показани за употреба.
Ketorol е показан за употреба, преди всичко, ако е необходимо да се отървете от болка от различен произход:
- зъбобол;
- травма;
- навяхвания и мускулни разтежения;
- синини и възпаление на меките тъкани;
- увреждане на връзките;
- болка при бурсит, тендинит, епикондилит, синовит;
- миалгия;
- невралгия;
- радикулит;
- артроза;
- онкологични заболявания;
- главоболие;
- болка при различни възпалителни процеси;
- следоперативна болка;
- следродилна болка;
- рани;
- болки в ставите и костите;
- болка при ревматизъм.
Ketorol е по-подходящ за облекчаване на силна и умерена болка. При относително лека болка са показани други лекарства. Освен това Ketorol не трябва да се използва дълго време, повече от 5 дни. А това означава, че при хронична болка е необходимо да се използват и други лекарства.
Отзиви
Отзивите за лекарството са предимно положителни. Пациентите и лекарите отбелязват високата ефективност на лекарството, неговата разумна цена. Има обаче и пациенти, при които лекарството е причинило нежелани реакции и лекарите посочват, че лекарството не е предназначено за продължителна употреба и не може да се използва по време на бременност.
Противопоказания
Ketorol има редица противопоказания. На първо място, това е свръхчувствителност към компонентите на лекарството. Освен това не трябва да се дава на деца под 16 години (под формата на таблетки и инжекции). Това се дължи на факта, че когато приемат лекарството, децата са по-склонни да развият нежелани реакции като нефрит, депресия, загуба на слуха и белодробен оток.
Ето защо, за родители, които искат да спасят децата си от неприятните симптоми на остри респираторни инфекции, грип и настинки, Ketorol няма да работи. По-добре е да използвате по-ефективни в този случай и безопасни ибупрофен и парацетамол. Юноши над 16-годишна възраст могат да използват лекарството за същите показания като възрастните.
Кеторол гел може да се използва от 12-годишна възраст. Освен това Ketorol е забранен под формата на таблетки и инжекции за бременни жени. Под формата на гел Ketorol е разрешен за бременни жени през 1-ви и 2-ри триместър. През третия триместър Ketorol не трябва да се използва дори под формата на гел, тъй като това може да доведе до преносване на плода или усложняване на раждането. Ketorol по време на кърмене е забранен във всички форми.
Други противопоказания, когато се приемат под формата на таблетки и инжекции:
- бронхоспазъм и ангиоедем в историята;
- дехидратация;
- язви и ерозия на стомашно-чревния тракт;
- намалено съсирване на кръвта;
- недостатъчност на чернодробните функции;
- хеморагична диатеза;
- кръвоизливи в мозъка в историята или в момента;
- хематопоетични нарушения;
- риск от голямо кървене;
- декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
- висока концентрация на калий в кръвта.
скорошен коронарен артериален байпас;
- непоносимост към лактоза;
- остри фази на болестта на Crohn, улцерозен колит.
Ketorol се приема с повишено внимание, когато:
- бронхиална астма;
- свръхчувствителност към НСПВС;
- застойна сърдечна недостатъчност;
- увреждане на периферните артерии;
- системен лупус еритематозус;
- исхемична болест на сърцето;
- артериална хипертония;
- стагнация на жлъчката;
- хепатит;
- сепсис;
- язвени заболявания на стомашно-чревния тракт в историята;
- едновременна употреба на антикоагуланти и антиагреганти, НСПВС, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, кортикостероиди;
- в напреднала възраст (над 65 години);
- алкохолизъм;
- полипи на носната лигавица и назофаринкса;
- бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 60 ml / min);
- други сериозни соматични заболявания.
Противопоказания за употреба под формата на гел са:
- плачещи дерматози,
- екзема,
- рани и ожулвания на мястото на приложение,
- "аспиринова" бронхиална астма,
- трети триместър на бременността.
С повишено внимание гелът се предписва при пациенти в напреднала възраст (над 65 години), в детска възраст (до 16 години), с бронхиална астма, през 1-ви и 2-ри триместър на бременността.
Също така не можете да използвате лекарството, ако пациентът страда от непоносимост към други НСПВС, бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min). При креатининов клирънс под 60 ml/min дозата трябва да се намали.
Кеторол не трябва да се използва за профилактично обезболяване преди операция, както и в акушерската практика поради възможни нарушения на кръвосъсирването.
Странични ефекти
Когато Ketorol се приема перорално, могат да се появят редица нежелани реакции. Повечето от тях обаче са без опасност за живота.
Най-честите нежелани реакции са коремна болка и диария (повече от 3% от случаите). Тези нежелани реакции обикновено се наблюдават при възрастни хора, които имат язвени лезии на стомашно-чревния тракт. Също така, определен брой пациенти изпитват подуване (на лицето, краката, глезените, пръстите на ръцете, стъпалата), световъртеж и главоболие. По-рядко (в 1-3% от случаите) могат да се появят нежелани реакции като повишено кръвно налягане, стоматит, метеоризъм, повръщане, запек и кожни реакции.
Ketorol може да причини и други видове редки нежелани реакции:
| Системи на тялото, които влияят върху ефектите | видове ефекти |
| стомашно-чревния тракт | запек, метеоризъм, гадене, хепатит, панкреатит (възпаление на панкреаса) |
| пикочна система | остра болка в областта на бъбреците, кръв в урината, често уриниране, намаляване или увеличаване на количеството на урината, нефрит |
| дихателната система | бронхиален спазъм, ринит, респираторни нарушения, оток на ларинкса |
| Централна нервна система | сънливост, хиперактивност, асептичен менингит (скованост на врата, силно главоболие, конвулсии), халюцинации, увреждане на слуха, шум в ушите, зрителни нарушения, припадък |
| кръвоносна система | анемия, еозинофилия, левкопения, кървене от носа |
| алергични и кожни реакции | уртикария, анафилактичен шок, макулопапулозен обрив, пурпура, ексфолиативен дерматит (изразен като треска, зачервяване, удебеляване или лющене на кожата, подуване или болезненост на сливиците), уртикария, синдром на Lyell-Johnson, оток на клепачите, периорбитален оток. |
Понякога може да има повишаване на температурата, повишено изпотяване.
Кожните реакции са по-типични, когато се използва лекарството под формата на гел. Въпреки това, когато лекарството се прилага върху значителна повърхност на тялото, не са изключени системни странични ефекти:
- язвени патологии на стомашно-чревния тракт,
- киселини,
- диария,
- стомашни болки,
- хематурия,
- повръщане,
- гадене,
- задържане на течности,
- анемия,
- агранулоцитоза,
- левкопения,
- тромбопения.
Ако се появят някакви нежелани реакции, преустановете лечението с лекарството и потърсете лекарска помощ.
Предозиране
При използване на гела не е възможно предозиране. Въпреки че понякога гелът може да попадне в устната кухина, например от устните. В този случай устната кухина трябва да се изплакне и ако гелът попадне в стомаха, трябва да се вземат ентеросорбенти. Предозирането при приемане на перорални таблетки може да се прояви със симптоми като стомашна болка, гадене, повръщане, задържане на урина, нарушена бъбречна функция, ацидоза. Може да се наблюдава и образуване на язвени лезии в стомаха.
Ако възникне предозиране, тогава се препоръчва да се направят стандартни за такива случаи процедури за стомашна промивка, да се вземат сорбенти и да се проведе симптоматична терапия, т.е. терапия, насочена към поддържане на ефективността на основните системи на тялото. Хемодиализата с предозиране на лекарството обикновено не се извършва, тъй като е неефективна.
Инструкции за употреба
Когато използвате Ketorol под формата на таблетки, те трябва да се приемат според нуждите, но не повече от 4 таблетки на ден. Максималната доза е 40 mg на ден. Курсът на лечение е 5 дни, освен ако не е предписано друго от лекуващия лекар. Таблетките трябва да се поглъщат без дъвчене и да се пият много вода. Ефективността на Ketorol не е свързана с приема на храна, но когато лекарството се приема веднага след хранене, веществото се абсорбира в кръвта по-бавно и аналгетичният ефект в този случай се проявява по-късно. От друга страна, приемът на Кеторол преди хранене засилва дразненето на стомашната лигавица. Затова най-оптималното време за прием е 2 часа след хранене.
Кеторол инжекции
Инжекциите са за предпочитане, ако е необходим възможно най-бърз аналгетичен ефект или ако пациентът не може да приема хапчетата по някаква причина.
Разтворът се инжектира дълбоко в мускула. Като място за инжектиране трябва да изберете външната горна трета на бедрото, рамото, седалището или друга област на тялото, където мускулите се доближават до кожата. За инжекции са подходящи малки спринцовки за еднократна употреба с капацитет 0,5-1 ml. Еднократна доза - 10-30 mg (0,3-1 ml). Най-голямата единична доза за интрамускулно инжектиране е 2 ml. Втора инжекция може да се направи след 4-6 часа.На ден не могат да се прилагат повече от 90 mg кеторолак (3 ml разтвор).
За хора на възраст над 65 години или с тегло под 50 kg или с увредена бъбречна функция максималната еднократна доза не трябва да надвишава 15 mg (0,5 ml). Максималната дневна доза в този случай е 60 mg. Разтворът трябва да се прилага бавно - това намалява риска от развитие на негативни реакции. Времето за интравенозно струйно инжектиране на разтвора не трябва да бъде по-малко от 15 s.
Продължителността на лечението с парентерален начин на приложение не трябва да бъде повече от 5 дни. При интравенозно приложение общата доза за целия курс на лечение не трябва да надвишава 15 ml. За пациенти с намалена бъбречна функция, възрастни хора (над 65 години) или пациенти с тегло под 50 kg тази стойност е 10 ml.
Ако е необходимо, можете да преминете от парентерална форма на приложение към приемане на таблетки за 1 ден. В този случай максималната дневна доза на двете форми на лекарството не трябва да надвишава 90 mg, а дозата на лекарството под формата на таблетки - 30 mg.
Инструкции за интрамускулни инжекции
Спринцовката и иглата трябва да се извадят от опаковката непосредствено преди инжектиране. Спринцовката събира необходимото количество разтвор от ампулата. След това спринцовката трябва да се повдигне с иглата нагоре и да се почука в посока от буталото към иглата. Това е необходимо, за да могат въздушните мехурчета да се отделят от стените и да се издигнат нагоре. За да премахнете въздуха, е необходимо леко да натиснете буталото, така че върху иглата да се появи капка. След това спринцовката се оставя настрана и мястото на инжектиране се третира с антисептик. На мястото на инжектиране иглата се вкарва перпендикулярно и по цялата й дължина, след което съдържанието на спринцовката се изцежда бавно и точно. След инжектирането мястото на инжектиране отново се третира с антисептик.
Кеторол инфузии
Кеторол от ампулата може да се добави към капкомера и да се използва заедно с други физиологични разтвори. Ketorol е съвместим със следните разтвори:
Физиологичен
декстроза 5%
лидокаин
допамин
Звънене
Рингър-Лок
Плазма-лайт
аминофилин
човешки инсулин с кратко действие
хепарин
Инструкции за прилагане на гел (мехлем)
Гелът трябва да се нанася върху непокътната повърхност на кожата, лишена от рани, изгаряния и ожулвания. Също така трябва да избягвате попадането на гела в очите, върху лигавиците на устата и носа.
Преди да нанесете гела, кожата трябва да се измие и подсуши.
Изстискайте 1-2 cm гел от 30 g туба гел и го нанесете равномерно върху повърхността на кожата. При голяма площ от третираната повърхност можете да увеличите количеството гел. Мехлемът трябва да се втрие няколко пъти с кръгови движения в кожата, докато съставът се абсорбира напълно. Повърхността на кожата, върху която е нанесен гелът, може да бъде покрита с памучна или марлена превръзка. Тя обаче не трябва да е плътно затворена и трябва да пропуска малко въздух.
Не нанасяйте гела върху кожата твърде често. Достатъчно е да правите това 4 пъти на ден. В този случай интервалите между епизодите на прилагане на гела не трябва да бъдат по-малко от 4 часа. Курсът на лечение с гел е не повече от 10 дни. Ако не настъпи желаното подобрение или е необходима по-продължителна употреба на лекарството, трябва да се консултирате с Вашия лекар.
Взаимодействие с други лекарства
Не са изключени взаимодействия с други лекарства, които се конкурират за свързване с кръвните протеини.
Когато се използва с лекарства, които са токсични за бъбреците (например златни препарати), Ketorol засилва техния отрицателен ефект. Комбинацията на Ketorol с някои антихипертензивни лекарства може да намали техния ефект поради намаляване на производството на простагландини в бъбреците. При едновременната употреба на Ketorol с други НСПВС или стероидни противовъзпалителни средства, етиловият алкохол увеличава риска от стомашно кървене. Използването с НСПВС може да доведе до задържане на течности в тялото и повишаване на кръвното налягане.
Не използвайте Ketorol едновременно с парацетамол повече от 5 дни, тъй като това увеличава риска от развитие на бъбречни патологии. Същото може да се каже и за едновременната употреба на лекарството с АСЕ инхибитори - в такъв случай се проявява и отрицателен ефект върху бъбреците. Тъй като лекарството не влияе върху действието на наркотичните аналгетици, когато се използва едновременно с тях, дозата на последния може да бъде намалена, за да се намали броят на негативните ефекти. Антиацидите не влияят на абсорбцията на лекарството от стомашно-чревния тракт. Трябва да се внимава при употреба с циклоспорин, литиеви препарати.
Ketorol под формата на разтвор не може да се смесва в една и съща спринцовка с някои лекарства поради лекарствена несъвместимост, например с морфин и трамадол.
Ketorol повишава ефекта на инсулина и други хипогликемични лекарства, но в същото време намалява ефективността на антихипертензивните лекарства и фуроземид, антиепилептични лекарства. Тромболитиците и антикоагулантите могат да допринесат за развитието на кървене.
Употребата с антидепресанти може да доведе до развитие на халюцинации.
Когато използвате лекарството с всички горепосочени лекарства, трябва да се консултирате с Вашия лекар.
специални инструкции
Кеторолак влияе върху съсирването на кръвта, но този ефект е ограничен във времето и продължава не повече от 1-2 часа Кеторол не може да замени превантивния ефект на ацетилсалициловата киселина върху тромбоцитната агрегация. Поради това пациентите, приемащи препарати на ацетилсалицилова киселина като антикоагуланти в умерени дози, не трябва да ги отказват. Ако съществува риск от гастропатия, едновременно се предписват инхибитори на протонната помпа и антиациди. На фона на употребата на лекарството е необходимо да се контролират параметрите на хемостазата веднъж седмично. Възрастните хора имат по-висок риск от странични ефекти, така че те трябва да използват Ketorol в минимални дози. Пациентите с бъбречна недостатъчност с редовна употреба на лекарството трябва да наблюдават параметрите на бъбреците чрез преминаване на тестове за урина. При чернодробни заболявания Ketorol трябва да се използва с повишено внимание и на кратки курсове.
Поради риска от развитие на нежелани реакции, въвеждането на първата доза от лекарството трябва да се извършва под строг лекарски контрол.
Форма за освобождаване:
Филмирани таблетки 10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
Разтвор за интрамускулно инжектиране 1 ml - тъмни стъклени ампули (10) - блистери.
Съединение:
Една филмирана таблетка съдържа
Активно вещество:кеторолак трометамин (ketorolac trometamol) 10 mg
Помощни вещества: MCC, лактоза, царевично нишесте, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, натриево карбоксиметил нишесте (тип А)
Състав на черупката:хипромелоза, пропилей гликол, титанов диоксид, маслинено зелено (хинолиново жълто багрило, брилянтно синьо багрило).
1 ml разтвор за интрамускулно инжектиране съдържа
Активно вещество:кеторолак трометамин (ketorolac trometamol) 30 mg
Помощни вещества:натриев хлорид, алкохол, динатриев едетат, октоксинол, пропилей гликол, натриев хидроксид, вода за инжекции.
Описание:
Таблетки:кръгла, двойно изпъкнала, покрита със зелена обвивка, от едната страна релефна - буквата "S". Напречен разрез: зелена черупка и бяло или почти бяло ядро.
Решение за i/m приложение:бистър безцветен или бледожълт разтвор.
Фармакотерапевтична група:
- Ненаркотични аналгетици, включително нестероидни и други противовъзпалителни лекарства
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика
НСПВС. Кеторолак има изразен аналгетичен ефект, също има противовъзпалителен и умерен антипиретичен ефект.
Механизмът на действие е свързан с неселективно инхибиране на активността на ензимите COX-1 и COX-2, главно в периферните тъкани, което води до инхибиране на биосинтезата на простагландини - модулатори на болковата чувствителност, терморегулацията и възпалението. Кеторолакът е рацемична смес от [-]S- и [+]R-енантиомери, докато аналгетичният ефект се дължи на [-]S-енантиомера.
Лекарството не засяга опиоидните рецептори, не потиска дишането, не предизвиква лекарствена зависимост, няма седативен и анксиолитичен ефект.
Силата на аналгетичния ефект е сравнима с морфина, значително превъзхожда другите НСПВС.
След i / m приложение и перорално приложение, началото на аналгетичното действие се отбелязва съответно след 30 минути и 1 час, максималният ефект се постига след 1-2 часа.
Фармакокинетика
Всмукване.След перорално приложение кеторолак се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Cmax в плазмата се постига 40 минути след приема на лекарството на празен стомах в доза от 10 mg и е 0,7-1,1 μg / ml. Богатата на мазнини храна намалява C max на кеторолак в кръвта и забавя времето за достигане на C max с 1 час.
Бионаличност - 80-100%.
След i / m приложение кеторолак се абсорбира бързо и напълно от мястото на инжектиране в системното кръвообращение. След i / m приложение на лекарството в доза от 30 mg, Cmax в кръвната плазма е 1,74-3,1 μg / ml, при доза от 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, времето за достигане на Cmax съответно е 15-73 минути и 30-60 минути.
Разпределение.Свързването с плазмените протеини е 99%. При хипоалбуминемия се увеличава количеството на свободното вещество в кръвта.
Времето за достигане на C ss при парентерално и перорално приложение е 24 часа, когато лекарството се предписва 4 пъти на ден (по-горе субтерапевтично) и е 0,65-1,13 mcg / ml при интрамускулно инжектиране на лекарството в доза от 15 mg, при доза от 30 mg - 1,29- 2,47 µg/ml; след перорално приложение на лекарството в доза от 10 mg - 0,39-0,79 mcg / ml. V d е 0,15-0,33 l / kg.
Прониква в кърмата. При предписване на лекарството в доза от 10 mg 4 пъти на ден, C max в кърмата се достига 2 часа след приема на първата доза и е 7,3 ng / ml, 2 часа след приема на втората доза C max е 7,9 ng / л.
Метаболизъм.Повече от 50% от приетата доза се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити. Основните метаболити са глюкурониди и р-хидроксикеторолак.
Оттегляне.Екскретира се през бъбреците (91%) и през червата (6%). Глюкуронидите се екскретират в урината.
T 1/2 при пациенти с нормална бъбречна функция е средно 5,3 часа (3,5-9,2 часа след интрамускулно приложение на лекарството в доза от 30 mg и 2,4-9 часа след перорално приложение в доза от 10 mg).
Общият клирънс е 0,023 l/kg/h при интрамускулно приложение на лекарството в доза от 30 mg и 0,025 l/kg/h при перорално приложение в доза от 10 mg.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации.При пациенти с бъбречна недостатъчност Vd на кеторолак може да се увеличи 2 пъти, а Vd на R-енантиомера с 20%.
T 1/2 се удължава при пациенти в напреднала възраст и се скъсява при млади пациенти. Функцията на черния дроб не засяга T 1/2. При пациенти с нарушена бъбречна функция, с плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T 1/2 е 10,3-10,8 часа, с по-тежка бъбречна недостатъчност - повече от 13,6 часа.
Общият клирънс при пациенти с бъбречна недостатъчност при плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg / l с / m приложение на лекарството в доза от 30 mg е 0,015 l / kg / h (0,019 l / kg / h - в пациенти в напреднала възраст), при перорално приложение в доза от 10 mg - 0,016 l / kg / h.
Не се екскретира чрез хемодиализа.
Показания за употреба:
Синдром на болка с тежка и умерена тежест (предназначен за симптоматична терапия, намаляване на интензивността на болката и възпалението по време на употреба; не влияе върху прогресията на заболяването):
зъбобол;
Болка в следродилния и следоперативния период;
Онкологични заболявания;
Миалгия, артралгия, невралгия, ишиас;
Изкълчвания, навяхвания;
Ревматични заболявания.
Решение за i/m приложение:
Синдром на болка със средна и силна интензивност от различен произход (включително болка в следоперативния период, с онкологични заболявания).
Относно заболяванията:
- Артралгия
- Болков синдром
- дислокации
- Зъбобол
- миалгия
- Невралгия
- Радикулит
- разтягане
- Ревматични заболявания
- Наранявания
Противопоказания:
Филмирани таблетки:
Свръхчувствителност към кеторолак;
Пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа или параназалните синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС (включително анамнеза);
Ерозивни и язвени промени в лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, активно стомашно-чревно кървене; мозъчно-съдово или друго кървене;
Възпалителни заболявания на червата (болест на Крон, улцерозен колит) в острата фаза;
Хемофилия и други нарушения на кръвосъсирването;
Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване;
Тежка бъбречна недостатъчност (Cl креатинин<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
Период след коронарен байпас;
Дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
Бременност, раждане;
период на кърмене;
Детска възраст до 16 години.
Внимателно:
Свръхчувствителност към други НСПВС;
Бронхиална астма;
застойна сърдечна недостатъчност;
едематозен синдром;
Артериална хипертония;
Мозъчно-съдови заболявания;
Патологична дислипидемия/хиперлипидемия;
Нарушена бъбречна функция (Cl креатинин 30-60 ml / min);
Диабет;
Холестаза, активен хепатит;
системен лупус еритематозус;
Заболявания на периферните артерии;
пушене;
Анамнестични данни за развитието на язвени лезии на стомашно-чревния тракт;
злоупотребата с алкохол;
Тежки соматични заболявания;
Съпътстваща терапия със следните лекарства: антикоагуланти (напр. варфарин), антиагреганти (напр. ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), перорални кортикостероиди (напр. преднизолон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (напр. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Решение за i/m приложение:
Свръхчувствителност към кеторолак или други НСПВС;
Аспиринова астма, бронхоспазъм, ангиоедем;
Хиповолемия (независимо от причината, която я е причинила), дехидратация;
Ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острия стадий, пептични язви;
Хипокоагулация (включително хемофилия);
Чернодробна и/или бъбречна недостатъчност (плазмен креатинин над 50 mg/l);
Хеморагичен инсулт (потвърден или предполагаем), хеморагична диатеза;
Висок риск от кървене или неговото повторение (включително след операция);
Нарушаване на хематопоезата;
Едновременна употреба с други НСПВС;
Бременност, раждане;
период на кърмене;
Детска възраст до 16 години;
Облекчаване на болката преди и по време на операция поради високия риск от кървене;
Хронична болка.
Внимателно:
Бронхиална астма;
Холецистит, холестаза, активен хепатит;
Хронична сърдечна недостатъчност;
Артериална хипертония;
Нарушена бъбречна функция (плазмен креатинин под 50 mg / l);
системен лупус еритематозус;
Напреднала възраст (над 65 години);
Полипи на носната лигавица и назофаринкса.
Дозировка и приложение:
Таблетки: Ketorol се предписва перорално веднъж или многократно, в зависимост от тежестта на синдрома на болката. Еднократно - в доза от 10 mg, с многократно приложение - 10 mg до 4 пъти / ден, в зависимост от тежестта на болката. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 40 mg.
Продължителността на курса на лечение при перорален прием не трябва да надвишава 5 дни.
Инжекция:инжектирани дълбоко в / m в минималните ефективни дози, избрани в съответствие с интензивността на болката и реакцията на пациента. При необходимост едновременно могат да се предписват допълнително опиоидни аналгетици в намалени дози.
За възрастни под 65-годишна възраст лекарството се предписва интрамускулно в доза от 10-30 mg веднъж или, в зависимост от тежестта на синдрома на болката, 10-30 mg на всеки 4-6 часа.
При пациенти в напреднала възраст над 65 години или с нарушена бъбречна функция лекарството се предписва интрамускулно в доза от 10-15 mg веднъж или, в зависимост от тежестта на синдрома на болката, 10-15 mg на всеки 4-6 часа.
При интрамускулно приложение максималната дневна доза за пациенти на възраст под 65 години е 90 mg, за пациенти над 65 години или с нарушена бъбречна функция - 60 mg.
Продължителността на курса на лечение с парентерално приложение не трябва да надвишава 5 дни.
При преминаване от парентерално приложение на лекарството към перорално приложение, общата дневна доза от двете лекарствени форми в деня на трансфера за пациенти на възраст под 65 години не трябва да надвишава 90 mg, за пациенти на възраст над 65 години или с увредена бъбречна функция. - 60 мг. В този случай дозата на лекарството за перорално приложение в деня на прехода не трябва да надвишава 30 mg.
Страничен ефект:
Често - повече от 3%, по-рядко - 1-3%, рядко - по-малко от 1%.
От храносмилателната система:често (особено при пациенти в напреднала възраст над 65 години с анамнеза за ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт) - гастралгия, диария; по-рядко - стоматит, метеоризъм, запек, повръщане, чувство на пълнота в стомаха; рядко - гадене, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (включително с перфорация и / или кървене - коремна болка, спазъм или парене в епигастралната област, мелена, повръщане като "утайка от кафе", гадене, киселини и др.), холестатични жълтеница, хепатит, хепатомегалия, остър панкреатит.
От пикочната система:рядко - остра бъбречна недостатъчност, болки в гърба с или без хематурия и / или азотемия, хемолитичен уремичен синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, пурпура), често уриниране, увеличаване или намаляване на обема на урината, нефрит, оток от бъбречен произход.
От сетивните органи:рядко - загуба на слуха, шум в ушите, зрително увреждане (включително замъглено зрение).
От страна на дихателната система:рядко - бронхоспазъм или диспнея, ринит, оток на ларинкса (задух, затруднено дишане).
От страна на централната нервна система:често - главоболие, замаяност, сънливост; рядко - асептичен менингит (треска, силно главоболие, конвулсии, скованост на мускулите на врата и/или гърба), хиперактивност (промени в настроението, тревожност), халюцинации, депресия, психоза.
От страна на сърдечно-съдовата система:по-рядко - повишено кръвно налягане; рядко - белодробен оток, припадък.
От страна на хемопоетичните органи:рядко - анемия, еозинофилия, левкопения.
От системата на хемостазата:рядко - кървене от следоперативна рана, епистаксис, ректално кървене.
От страна на кожата:по-рядко - кожен обрив (включително макулопапулозен обрив), пурпура; рядко - ексфолиативен дерматит (треска с или без втрисане, зачервяване, удебеляване или лющене на кожата, подуване и / или болезненост на палатинните сливици), уртикария, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.
Местни реакции:по-рядко - парене или болка на мястото на инжектиране.
Алергични реакции:рядко - анафилаксия или анафилактоидни реакции (обезцветяване на кожата на лицето, кожен обрив, уртикария, сърбеж по кожата, тахипнея или диспнея, подуване на клепачите, периорбитален оток, задух, недостиг на въздух, тежест в гърдите, хрипове).
Други:често - оток (лице, пищяли, глезени, пръсти, стъпала, наддаване на тегло); по-рядко - прекомерно изпотяване; рядко - подуване на езика, треска.
Предозиране:
Симптоми:коремна болка, гадене, повръщане, поява на пептична язва на стомаха или ерозивен гастрит, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза.
Лечение:стомашна промивка, въвеждане на адсорбенти (активен въглен), симптоматична терапия (поддържане на жизнените функции на тялото). Не се екскретира в достатъчна степен чрез диализа.
Употреба по време на бременност и кърмене:
Противопоказан при бременност. По време на лечението трябва да спрете кърменето.
Взаимодействие с други лекарства:
Едновременната употреба на кеторолак с ацетилсалицилова киселина или други НСПВС, калциеви препарати, кортикостероиди, етанол, кортикотропин може да доведе до образуване на стомашно-чревни язви и развитие на стомашно-чревно кървене.
Съвместното назначаване на Ketorol с парацетамол повишава риска от развитие на нефротоксичност, с метотрексат - хепато- и нефротоксичност.
На фона на употребата на кеторолак е възможно намаляване на клирънса на метотрексат и литий и повишаване на токсичността на тези вещества. Съвместното назначаване на кеторолак и метотрексат е възможно само при използване на ниски дози от последния (в този случай трябва да се следи концентрацията на метотрексат в кръвната плазма).
Пробенецид намалява плазмения клирънс и обема на разпределение на кеторолак, повишава плазмената концентрация и увеличава полуживота на последния.
Едновременното приложение с индиректни антикоагуланти, хепарин, тромболитици, антиагреганти, цефоперазон, цефотетан и пентоксифилин повишава риска от кървене.
Ketorol намалява ефекта на антихипертензивните и диуретичните лекарства (тъй като синтезът на простагландини в бъбреците намалява).
При комбиниране на Ketorol с опиоидни аналгетици, дозите на последните могат да бъдат значително намалени.
Антиацидите не повлияват абсорбцията на кеторолак.
При едновременна употреба с Ketorol се увеличава хипогликемичният ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства (следователно е необходимо преизчисляване на дозата).
Съвместното назначаване на Ketorol с натриев валпроат причинява нарушение на тромбоцитната агрегация.
Кеторолак повишава плазмените концентрации на верапамил и нифедипин.
Когато Ketorol се предписва с други нефротоксични лекарства (включително златни препарати), рискът от развитие на нефротоксичност се увеличава.
Лекарствата, които блокират тубулната секреция, намаляват клирънса на кеторолак и повишават концентрацията му в кръвната плазма.
Фармацевтично взаимодействие
Инжекционният разтвор не трябва да се смесва в една и съща спринцовка с морфин сулфат, прометазин и хидроксизин поради утаяване.
Фармацевтично несъвместим с разтвор на трамадол, литиеви препарати.
Инжекционният разтвор е съвместим с физиологичен разтвор, 5% разтвор на декстроза, разтвор на Рингер и разтвор на лактат на Рингер, разтвор на плазмалит, както и с инфузионни разтвори, съдържащи аминофилин, лидокаин хидрохлорид, допамин хидрохлорид, краткодействащ човешки инсулин и хепарин натриева сол.
Специални инструкции и предпазни мерки:
Ketorol ® има две лекарствени форми (обвити таблетки и инжекционен разтвор). Изборът на метода на приложение на лекарството зависи от тежестта на синдрома на болката и състоянието на пациента.
Ефектът върху тромбоцитната агрегация спира след 24-48 часа.
Хиповолемията повишава риска от нежелани реакции от страна на бъбреците. При необходимост може да се предписва в комбинация с наркотични аналгетици.
Да не се използва едновременно с парацетамол повече от 5 дни. Пациенти с нарушена коагулация на кръвта, лекарството се предписва само при постоянно проследяване на броя на тромбоцитите (особено важно в следоперативния период; необходимо е внимателно проследяване на хемостазата).
Рискът от развитие на лекарствени усложнения се увеличава с удължаване на времето на лечение за повече от 5 дни и увеличаване на пероралната доза на лекарството повече от 40 mg / ден. Не използвайте лекарството едновременно с други НСПВС.
Когато се приема заедно с други НСПВС, може да се появи задържане на течности, сърдечна декомпенсация и повишено кръвно налягане. Ефектът върху тромбоцитната агрегация спира след 24-48 часа.
Лекарството може да промени свойствата на тромбоцитите, но не замества превантивното действие на ацетилсалициловата киселина при сърдечно-съдови заболявания. За да се намали рискът от развитие на НСПВС гастропатия, се предписват антиациди, мизопростол, омепразол.
Тъй като значителна част от пациентите при назначаването на Ketorol® развиват нежелани реакции от централната нервна система (сънливост, замаяност, главоболие), се препоръчва да се избягва извършването на работа, която изисква повишено внимание и бърза реакция (шофиране на превозни средства, работа с механизми, и т.н.).
Условия за съхранение:
Лекарството трябва да се съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.
