Моноприл (активно вещество - фозиноприл) е антихипертензивно лекарство, което представлява група инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE инхибитори). Днес АСЕ инхибиторите са едни от най-широко използваните лекарства за лечение на артериална хипертония, сърдечна недостатъчност и исхемична болест на сърцето. Ключът към щастливото разрешаване на проблемите със сърдечно-съдовата система е способността на АСЕ инхибиторите да блокират работата на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS). Моноприл има редица предимства пред своите "съратници" във фармакологичната "ниша", което се подкрепя от мощна база доказателства за неговата ефективност при лечението на сърдечно-съдова патология. Това лекарство е пролекарство. С други думи, влизайки в тялото под формата на инертно химично съединение, той впоследствие се превръща в активен фозиноприлат, който, като ясно изразено липофилно вещество, инхибира синтеза на ACE не само в кръвта, но и в тъканите на тялото. Антихипертензивният ефект след прием на моноприл се усеща напълно след 1 час. След 4-6 часа придобива максимална сила и продължава до 24 часа, като постепенно изчезва. Продължителността на действие на лекарството ви позволява да го предписвате не повече от 1 път на ден. Моноприл, за разлика от редица други АСЕ инхибитори, има два пътя на екскреция от тялото - през бъбреците и през черния дроб, което позволява да се предписва на пациенти с бъбречна недостатъчност. При сравняване на фармакокинетиката на моноприл, еналаприл и лизиноприл беше установено, че степента на кумулация в тялото на първия е значително по-ниска. Като част от клиничните изпитвания е потвърдена високата ефективност на различни дози от лекарството при артериална хипертония.
Постигнатият резултат, в зависимост от продължителността на терапията, се запазва при всички групи пациенти, докато monopril се понася добре (честотата на нежеланите реакции не се различава от тази при пациентите, приемащи плацебо). Със сигурност е потвърдено, че лекарството намалява кръвното налягане не само в покой, но и по време на физически и / или психически стрес. Ефективността на лекарството се увеличава, когато се комбинира с тиазидни диуретици (хидрохлоротиазид). Такава фармакологична комбинация превъзхожда по ефективност всяко лекарство поотделно.
Една от ключовите характеристики на съвременното антихипертензивно лекарство е способността му да предотвратява увреждане на таргетните органи. Ярък пример за последното е хипертрофията на лявата камера, която е независим предиктор за развитието на сърдечно-съдови усложнения. Моноприл наистина намалява тежестта на хипертрофията на лявата камера. Така че, той е много по-добър в това от калциевия антагонист нифедипин. В допълнение към хипертрофията на лявата камера, артериалната хипертония разширява своите атеросклеротични "пипала" към кръвоносните съдове, включително каротидните артерии. Както показват клиничните проучвания, моноприл е в състояние да намали нивото на общия и "лошия" холестерол (LDL), като същевременно повишава нивото на "добрия" холестерол (HDL), като по този начин проявява антиатеросклеротичен ефект.
Една от най-честите нежелани реакции на АСЕ инхибиторите е сухата кашлица. Както беше установено в рамките на рандомизирани проучвания, честотата на този отрицателен ефект при приема на моноприл обикновено е по-ниска, отколкото при лечение с други АСЕ инхибитори.
Фармакология
АСЕ инхибитор. Той е пролекарство, от което в организма се образува активният метаболит фозиноприлат. Смята се, че механизмът на антихипертензивно действие е свързан с конкурентно инхибиране на активността на АСЕ, което води до намаляване на скоростта на превръщане на ангиотензин I в ангиотензин II, който е мощен вазоконстриктор. В резултат на намаляване на концентрацията на ангиотензин II възниква вторично повишаване на активността на плазмения ренин поради елиминирането на отрицателната обратна връзка при освобождаването на ренин и директното намаляване на секрецията на алдостерон. В допълнение изглежда, че фозиноприлат има ефект върху системата кинин-каликреин, предотвратявайки разграждането на брадикинина.
Благодарение на вазодилатиращия ефект намалява OPSS (следнатоварване), клиновидно налягане в белодробните капиляри (преднатоварване) и съпротивление в белодробните съдове; увеличава сърдечния дебит и толерантността към физическо натоварване.
Фармакокинетика
Когато се приема перорално, бавно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Поглъщането с храна може да намали скоростта, но не и степента на абсорбция. Метаболизира се в черния дроб и в лигавицата на стомашно-чревния тракт чрез хидролиза с образуването на фозиноприлат, поради чиято фармакологична активност се реализира хипотензивен ефект. Свързването на фозиноприлат с плазмените протеини е 97-98%. T 1/2 фозиноприлат е 11,5 ч. Екскретира се през бъбреците - 44-50% и през червата - 46-50%.Форма за освобождаване
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон.
14 бр. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон.
Дозировка
Взети вътре.
При артериална хипертония началната доза е 10 mg 1 път / ден. Поддържаща доза - 10-40 mg 1 път / ден. При липса на достатъчен терапевтичен ефект е възможно допълнително използване на диуретици.
При хронична сърдечна недостатъчност началната доза е 5 mg 1-2 пъти дневно. В зависимост от терапевтичната ефикасност, дозата може да се увеличава на седмични интервали до максимална дневна доза от 40 mg 1 път / ден.
Взаимодействие
При едновременна употреба с антиациди е възможно повишаване на абсорбцията на фозиноприл.
При едновременна употреба с антихипертензивни лекарства е възможно да се увеличи антихипертензивният ефект.
При едновременна употреба с диуретици е възможно развитие на тежка артериална хипотония.
При едновременна употреба с калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати е възможно повишаване на концентрацията на калий в кръвната плазма.
При едновременна употреба с литиев карбонат е възможно да се повиши концентрацията на литий в кръвната плазма и да се увеличи рискът от развитие на интоксикация.
При едновременна употреба с лекарства, използвани при анестезия, аналгетици, е възможно да се увеличи антихипертензивният ефект.
При едновременна употреба с аценокумарол е описан случай на кървене.
При едновременна употреба с индометацин, други НСПВС (ацетилсалицилова киселина), ефективността на АСЕ инхибиторите може да намалее.
Странични ефекти
От страна на сърдечно-съдовата система: изразено понижение на кръвното налягане, ортостатична хипотония, тахикардия, сърцебиене, аритмии, ангина пекторис, инфаркт на миокарда, гръдна болка, зачервяване на кожата на лицето, сърдечен арест, припадък.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, запек, чревна непроходимост, панкреатит, хепатит, стоматит, глосит, диспепсия, коремна болка, анорексия, чревен оток, холестатична жълтеница, дисфагия, метеоризъм, загуба на апетит, промяна в телесното тегло, суха лигавица мембрани мембрани на устната кухина, повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия.
От страна на дихателната система: суха кашлица, задух, фарингит, ларингит, синузит, белодробни инфилтрати, бронхоспазъм, дисфония, задух, кървене от носа, ринорея.
От пикочната система: развитие или влошаване на симптомите на хронична бъбречна недостатъчност, протеинурия, олигурия, хиперкреатининемия, повишена концентрация на урея.
От нервната система: инсулт, церебрална исхемия, замаяност, главоболие, слабост; когато се използва във високи дози - безсъние, тревожност, депресия, объркване, парестезия, сънливост.
От сетивата: увреждане на слуха и зрението, шум в ушите.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, ангиоедем.
От страна на хемопоетичната система: неутропения, левкопения, еозинофилия, лимфаденит, понижен хемоглобин и хематокрит.
От опорно-двигателния апарат: артрит.
От страна на метаболизма: обостряне на хода на подагра, хиперкалиемия, хипонатриемия, повишена ESR.
Показания
Артериална хипертония (като монотерапия или като част от комбинирана терапия).
Хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия).
Противопоказания
Бременност, кърмене (кърмене), свръхчувствителност към АСЕ инхибитори.
Характеристики на приложението
Употреба по време на бременност и кърмене
Употребата по време на бременност е противопоказана.
По време на лечението жените в детеродна възраст трябва да използват надеждна контрацепция.
Фозиноприл се екскретира в кърмата. Ако е необходимо, употребата на фозиноприл по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.
Употреба при деца
Безопасността при употреба при деца не е установена.специални инструкции
Да се използва с повишено внимание при реноваскуларна хипертония, сърдечна недостатъчност, хиперкалиемия, анамнеза за ангиоедем, хиповолемия и / или намален плазмен осмоларитет с различна етиология, както и при пациенти на хемодиализа.
2-3 дни преди началото на лечението с фозиноприл се препоръчва да се отмени предишната диуретична терапия, освен при пациенти със злокачествена или трудно лечима артериална хипертония. В такива случаи лечението с фозиноприл трябва да започне незабавно, с намалена доза, под строг медицински контрол и внимателно повишаване на дозата.
Симптоматична артериална хипотония с употребата на АСЕ инхибитори най-често се развива при пациенти след интензивно лечение с диуретици, диета, която ограничава приема на сол или по време на бъбречна диализа. Преходната артериална хипотония не е противопоказание за продължаване на лечението след предприемане на мерки за възстановяване на BCC.
При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност лечението с АСЕ инхибитори може да предизвика прекомерен антихипертензивен ефект, който може да доведе до олигурия или азотемия с фатален изход. Поради това при лечение на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност с фозиноприл е необходимо внимателно клинично наблюдение, особено през първите 2 седмици от лечението, както и при всяко повишаване на дозата на фозиноприл или диуретик.
АСЕ инхибиторите рядко причиняват подуване на чревната лигавица. В същото време пациентите изпитват коремна болка (понякога без гадене и повръщане), подуване на лицето също може да липсва, нивото на С1-естерази е нормално. След спиране на АСЕ инхибиторите симптомите изчезват. Отокът на чревната лигавица трябва да се има предвид при диференциална диагноза при пациенти с коремна болка, докато приемат АСЕ инхибитори.
На фона на лечението с АСЕ инхибитори по време на хемодиализа с високо пропускливи мембрани, както и по време на LDL афереза с адсорбция към декстран сулфат, могат да се развият анафилактични реакции. В тези случаи трябва да се обмисли използването на различен тип диализна мембрана или друга антихипертензивна терапия.
Възможно е развитието на агранулоцитоза и потискане на функцията на костния мозък по време на лечение с АСЕ инхибитори. Тези случаи са по-чести при пациенти с увредена бъбречна функция, особено при наличие на системни заболявания на съединителната тъкан (системен лупус еритематозус или склеродермия). Преди започване на терапия с АСЕ инхибитори и по време на лечението се определят общият брой левкоцити и левкоцитната формула (веднъж месечно през първите 3-6 месеца от лечението и през първата година от лечението при пациенти с повишен риск от неутропения) .
Ако има забележим иктер и изразено повишаване на активността на чернодробните ензими, лечението с фозиноприл трябва да се преустанови и да се назначи подходящо лечение.
При артериална хипертония при пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на един бъбрек, както и при едновременна употреба на диуретици без признаци на нарушена бъбречна функция по време на лечение с АСЕ инхибитори, концентрацията на уреен азот в кръвта и серумен креатинин може да се увеличи. Тези ефекти обикновено са обратими и изчезват след спиране на лечението. Може да се наложи намаляване на дозата на диуретика и/или фозиноприла.
При пациенти с тежка хронична сърдечна недостатъчност с променена активност на RAAS, лечението с ACE инхибитори може да доведе до олигурия, прогресивна азотемия и в редки случаи до остра бъбречна недостатъчност и възможна смърт.
По време на лечението с фозиноприл пациентът трябва да бъде внимателен при упражнения или при горещо време поради риск от дехидратация и хипотония поради намаляване на BCC.
Не се налага специална корекция на режима на дозиране на фозиноприл при пациенти в старческа възраст. Безопасността при употреба при деца не е установена.
Преди и по време на лечението с лекарството е необходимо да се контролира кръвното налягане, бъбречната функция, съдържанието на калий, хемоглобин, креатинин, урея, концентрацията на електролити и активността на чернодробните трансаминази в кръвта.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
Трябва да се внимава при шофиране на превозни средства или извършване на друга работа, която изисква повишено внимание, т.к. е възможно замаяност, особено след началната доза фозиноприл.
Моноприле лекарство, което понижава кръвното налягане.
Активното вещество в него е фозиноприл. В допълнение, Monopril има съдоразширяващ ефект, калий-съхраняващ и диуретичен.
моноприл за кръвно налягане
Съединение
Една таблетка от лекарството съдържа 10 до 20 mg озиноприл натрий. Това вещество е активното вещество на лекарството и количеството му зависи от дозировката.
Помощни вещества: Натриев стеарилфумарат, лактоза, кросповидон, поливинилпиролидин, целулоза на кристали.
Форма на освобождаване на лекарството
Моноприл е кръгла, бяла, изпъкнала от двете страни таблетка без мирис. От едната страна можете да видите резката "I", а от другата гравирани цифри "158" или "609".
Има няколко вида пакети:
- Хартиена опаковка с два блистера. Блистерът съдържа 14 таблетки по 20 mg.
- Хартиени опаковки с два или един блистер. Блистерът може да бъде пластмасов или фолиен. Блистерът съдържа 10 таблетки от 10 mg.
- Хартиена опаковка с един или два блистера. Блистерът може да бъде пластмасов или фолиен. Блистерът съдържа 14 таблетки по 10 mg.
Фармакологичен ефект. Фармакокинетика и фармакодинамика
Лекарството има изразен хипотензивен ефект.
Фармакодинамика
Потиска действието на ангиотензин-конвертиращия ензим.
Химично наименование на активното вещество: Натриева сол на фозиноприлат естер.
Фозиноприлат е селективен елемент, който блокира ензима, който превръща ангиотензина. След инхибиране на АСЕ фозиноприлат инхибира превръщането на ангиотензин-1 в ангиотензин-2, което от своя страна има вазопресорен ефект. Този механизъм инициира спад на ангиотензин-2 в човешката кръв.
В резултат на това тонусът на съдовете намалява и те се разширяват. Той също така намалява производството на алдостерон.
Активният елемент на лекарството блокира физиологичния метаболизъм на брадикинин. Това води до засилване на основното му действие – антихипертензивното. Кръвното налягане на човек пада, но обемът на циркулиращата кръв не се променя. Нито се издига, нито пада. Бъбречният, мозъчният кръвоток и кръвообращението на всички други органи няма да бъдат нарушени. Желаният ефект се постига в рамките на един час, а най-силен 2-4 часа след приема на хапчето. За да се постигне най-добър терапевтичен ефект, моноприл трябва да се приема в продължение на няколко седмици.
Ефективността на лекарството се дължи на комбинацията от тиазидни диуретици с антихипертензивно действие и фозиноприл.
Моноприл намалява дискомфорта при физическо натоварване, намалява симптомите на сърдечна недостатъчност.
Фармакокинетика
Таблетката се приема през устата. След това навлиза в стомашно-чревния тракт, където 40% от веществото се абсорбира през стените, независимо от приема на храна. Три часа след поглъщането настъпва максималната концентрация на веществото в кръвната плазма. При тази концентрация взаимодействието на лекарството с кръвните протеини достига 90-95%.
След това лекарството се хидролизира с помощта на ензими. Среща се в черния дроб и чревната лигавица. Самото активно вещество се екскретира от тялото през пикочните пътища и храносмилателния тракт. Полуживотът на лекарството настъпва на единадесетия час след приема.
Лекарството за високо кръвно налягане Моноприл
Моноприл. Показания за употреба
Моноприл е показан за:
- Артериална хипертония (може да се комбинира с други лечения и да се приема като монотерапия)
- сърдечна недостатъчност
Противопоказания
Лекарството е строго противопоказано при оток на Квинке, както и при:
- Бременност или кърмене
- Под 18 години
- Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството
Използвайте с повишено внимание, когато:
- Двустранна стеноза на артериите на бъбреците
- Неусложнена аортна стеноза
- Липса на синтез на натрий
- Десенсибилизация
- Последици след бъбречна трансплантация
- бъбречна недостатъчност
- Лезии на съединителната тъкан на системно ниво
- Заболявания на мозъчно-съдовата система
- Хемодиализа
- диабет тип диабет
- Сърдечна исхемия (ИБС), Хронична сърдечна недостатъчност от трети и четвърти тип
- подагра
- Повишени нива на калий в кръвта
- Нарушено производство на кръв в червения костен мозък
- Хиповолемия (намаляване на обема на кръвта, циркулираща в съдовото легло)
- близо до старостта
Моноприл. Странични ефекти
Най-честите нежелани реакции на Моноприл са:
- Нежелани ефекти върху кръвоносната система:Синкоп, сърдечни аритмии, зачервяване, болка в гърдите, ортостатична хипотония.
- Нежелани ефекти върху храносмилателната система:Гадене и повръщане, хепатит, панкреатит, повишени AST и ALT в кръвта, диспепсия на стомаха.
- Нежелани ефекти върху нервната система на тялото:Умора, повишено чувство на умора, нарушена чувствителност на тялото.
- Нежелани ефекти върху пикочно-половата система на тялото:Нарушаване на уринирането (олигурия), Повишени нива на урея и креатинин в кръвта, протеинурия.
- Нежелани ефекти върху дихателната система:Синузит, спазъм на бронхиалното дърво, фарингит, повишен кашличен рефлекс.
- Нежелани ефекти върху опорно-двигателния апарат на тялото:Болезнени усещания в мускулите и ставите на човек.
- Алергични реакции към елементите на лекарството:Оток на Квинке, атаки на сърбеж, кожни обриви, свръхчувствителност към светлина.
Моноприл. Инструкции за употреба
Лекарството се препоръчва за перорално приложение. Дозата на лекарството за всеки човек е индивидуална и се предписва от лекар.
С артериална хипертония. Първата доза започва с десет милиграма на ден. Въз основа на ефекта на лекарството трябва да коригирате дозата и да изберете оптималната за себе си. Обикновено дозата варира от 11 до 40 mg на ден.
При недостатъчен ефект на лекарството или при липса на терапевтичен ефект трябва да се предписват диуретици и да се комбинират лекарства.
С HF (сърдечна недостатъчност). Първата доза започва с пет милиграма на ден, като дозата на лекарството се увеличава с времето. Не се препоръчва превишаване на дозата от 40 mg на ден.
Предозиране на моноприл
Първите признаци, че е настъпило предозиране на лекарството и отравяне:
- Прекомерен спад на налягането
- ступор
- Брадикардия, бавен пулс
- Нарушава се водно-минералния баланс на организма
- Обостряне на бъбречна недостатъчност
Терапия:Необходимо е спешно да спрете приема на Моноприл и да измиете стомаха. Назначете приемането на сорбенти и вазопресори. Ще бъде предписан интравенозен физиологичен разтвор, след което се провежда терапия със симпатикомиметици. Важно е да се отбележи, че хемодиализата в този случай няма да даде резултат.
Взаимодействие с други лекарства
специални инструкции
При пациенти в напреднала възраст не е необходимо коригиране на дозата на лекарството. Използването на лекарство върху тялото на детето е опасно.
Използвайте лекарството с повишено внимание при шофиране, тъй като в първите дни лекарството може да причини замайване.
Приложение за деца
За деца лекарството е строго противопоказано.
Употреба по време на бременност или кърмене
По време на бременност или кърмене употребата на Моноприл е противопоказана. Ако започнете да приемате хапчета, трябва да спрете приема им и да се консултирате с Вашия лекар.
Таблетки Моноприл. Отзиви
Въз основа на многото отзиви за това лекарство можем да заключим, че дозировката и режимът на лечение се нуждаят от индивидуална корекция. За всеки човек лечението може да се подреди по различни схеми, в зависимост от това как протича заболяването и какъв е неговият характер. Също така важна роля играят индивидуалните характеристики на тялото на всеки човек. И максималната ефективност на лекарството се постига чрез комбинирана терапия.
Това лекарство ми беше предписано преди пет години. Отне ми много време да избера лекарство за мен, знаете ли, в тази област те имат много странични ефекти и всеки човек трябва да избере своето, най-ефективното лекарство. От всички много, таблетките Моноприл се оказаха най-добри от всички. Не откри никакви странични ефекти. Понякога налягането се повишава, пия тези таблетки от 20 mg и се връща към нормалната си стойност. Те помагат особено добре, когато налягането спада силно и се понижава рязко. Това лекарство го нормализира. Инструкциите показват много странични ефекти, така че погледнете преди да приемете лекарството. Единственото, което не ми хареса беше цената. Лекарството, разбира се, е добро, но според мен цената е твърде висока за него.
Често налягането скочи и лекарствата наистина не помогнаха. Дълго време избирах каквото ми трябва с лекар и в крайна сметка се спрях на таблетките Моноприл. Изглеждаше, че помага, но страничните ефекти бяха плашещи. Отначало те не се появиха. Приемах го около 10 години подред, след което започнах да забелязвам шум в ушите и безсъние. Не знам дали това е свързано с моноприл, но въпреки това. Въпреки че от десет години подобен страничен ефект не е толкова страшен. Десет години помощ в замяна на леко безсъние е добра размяна. Цената просто хапе ... Това лекарство изсмука много пари от мен.
Между другото, наскоро го замених заради интереса с друго лекарство и сънят се върна. Може би беше страничен ефект. Да видим по-нататък. Що се отнася до ефективността на лекарството, няма оплаквания. Намали налягането, таблетките изпълниха задачата си.
Добър продукт, ефективно облекчава натиска. "НАУРА" помага срещу "приливите"! Разбира се, не е много по-различно от всички лизоноприл и еналаприл. Отначало го приемаше сам. Помогна, разбира се, но ефектът беше доста слаб. След това започна да се комбинира с диуретици. Ефектът се подобри значително, състоянието също започна да се нормализира.
Казват, че е добре да го комбинирате в куп "моноприл +" или "моноприл + егилок", но някак си се съмнявам. Не рискувах. Аз също не взех аналози, реших да взема „оригинала“. Не откри никакви странични ефекти. Също така върви добре с хапчета за главоболие, не открих никакви лоши ефекти. Един разстроен - жена му не може. По едно време по време на бременност налягането й се повиши и лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене.
Лекарствата са избрани според ATX кодовия номер на четвъртото ниво.
Условия за продажба
Лекарството се закупува с лекарско предписание.
Най-доброто преди среща
Максималният срок на годност на лекарството е две години. След изтичане на срока на годност лекарството е строго забранено за употреба.
Условия за съхранение
Таблетките трябва да се съхраняват на сухо място, чиято температура е от петнадесет до двадесет и пет градуса по Целзий. Децата не трябва да имат достъп до това място.
Моноприл цена
Цената на лекарството в аптеките може да варира значително в зависимост от производителя. Средната цена е 300-450 рубли.
АСЕ инхибитор
Лекарство: МОНОПРИЛ
Активното вещество на лекарството:
фозиноприл
ATX кодиране: C09AA09
CFG: АСЕ инхибитор
Рег. номер: Р No 012700/01г
Дата на регистрация: 16.06.06г
Собственикът на обл. Почетен: BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.L. (Италия)
Форма на освобождаване на моноприл, опаковка и състав на лекарството.
Таблетките са кръгли, двойноизпъкнали, бели или почти бели, практически без мирис, с делителна черта от едната страна и гравиран "158" от другата страна. 1 табл. фозиноприл натрий 10 mg
Таблетките са кръгли, двойноизпъкнали, бели или почти бели, практически без мирис, с делителна черта от едната страна и гравиран "609" от другата страна. 1 табл. фозиноприл натрий 20 mg
Помощни вещества: безводна лактоза, микрокристална целулоза, кросповидон, поливинилпиролидин, натриев стеарилфумарат.
10 бр. - блистери от поливинилиден хлорид и алуминиево фолио (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери от поливинилиден хлорид и алуминиево фолио (2) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери от поливинилиден хлорид и алуминиево фолио (1) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери от поливинилиден хлорид и алуминиево фолио (2) - опаковки от картон.
Описанието на лекарството се основава на официално одобрените инструкции за употреба.
Фармакологично действие Моноприл
АСЕ инхибитор. Фозиноприл е естер, който се хидролизира в тялото от естерази, за да образува активното съединение фозиноприлат.
Фозиноприл, поради специфичната връзка на фосфатната група с ACE, предотвратява превръщането на ангиотензин I във вазоконстриктора ангиотензин II, в резултат на което се намалява вазопресорната активност и секрецията на алдостерон. Последният ефект може да доведе до леко повишаване на съдържанието на калиеви йони в серума (средно 0,1 meq / l) с едновременна загуба на натриеви йони и течност от тялото.
Фозиноприл инхибира метаболитното разграждане на брадикинин, което има мощен вазопресорен ефект; поради това антихипертензивният ефект на лекарството може да се засили.
Намаляването на кръвното налягане не е придружено от промяна в BCC, церебралния и бъбречния кръвоток, кръвоснабдяването на вътрешните органи, скелетните мускули, кожата или рефлексната активност на миокарда. След перорално приложение хипотензивният ефект се развива в рамките на 1 час, достига максимум след 3-6 часа и продължава 24 часа.
При сърдечна недостатъчност положителните ефекти на Моноприл се постигат главно чрез потискане на системата ренин-алдостерон. Потискането на АСЕ води до намаляване както на преднатоварването, така и на следнатоварването на миокарда.
Лекарството помага да се увеличи толерантността към физическо натоварване, да се намали тежестта на сърдечната недостатъчност.
Фармакокинетика на лекарството.
Всмукване
След перорално приложение абсорбцията от стомашно-чревния тракт е около 30-40%. Степента на абсорбция не зависи от приема на храна, но скоростта на абсорбция може да бъде бавна. Cmax на фозиноприлат в плазмата се достига след 3 часа и не зависи от приетата доза.
Разпределение
Свързването с плазмените протеини е 95%. Фозиноприлат има относително малък Vd и се свързва в малка степен с клетъчните компоненти на кръвта.
Метаболизъм
Хидролизата на фозиноприл под действието на ензими с образуването на фозиноприлат се извършва главно в черния дроб и стомашно-чревната лигавица.
развъждане
Фозиноприл се екскретира от тялото еднакво чрез бъбреците и черния дроб. При артериална хипертония при пациенти с нормална бъбречна и чернодробна функция T1 / 2 на фозиноприлат е около 11,5 часа, при сърдечна недостатъчност T1 / 2 е 14 часа.
Фармакокинетика на лекарството.
в специални клинични ситуации
При пациенти с увредена бъбречна функция (CK<80 мл/мин/1.73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменены. Сниженное выведение почками компенсируется повышенным выведением печенью. Умеренное увеличение значений AUC в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (КК <10 мл/мин/1.73 м2).
Клирънсът на фозиноприлат по време на хемодиализа и перитонеална диализа е съответно средно 2% и 7% (спрямо стойностите на клирънс на урея).
При пациенти с нарушена чернодробна функция (с алкохолна или билиарна цироза) е възможно да се намали скоростта на хидролиза на фозиноприл без значителни промени в нейната степен. Общият клирънс на фозиноприлат от тялото на такива пациенти е около половината от този на пациенти с нормална чернодробна функция.
Показания за употреба:
Артериална хипертония (за монотерапия или като част от комбинирана терапия, по-специално с тиазидни диуретици);
- сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия).
Дозировка и начин на приложение на лекарството.
Лекарството се предписва вътре. Дозата се определя индивидуално.
При артериална хипертония препоръчителната начална доза е 10 mg 1 път / ден. Дозата трябва да се избира в зависимост от динамиката на понижаване на кръвното налягане. Дозите варират от 10 до 40 mg 1 път / ден. При липса на достатъчен хипотензивен ефект е възможно допълнително назначаване на диуретици.
Ако лечението с Monopril започне на фона на текуща диуретична терапия, тогава началната му доза трябва да бъде не повече от 10 mg при внимателно медицинско наблюдение на състоянието на пациента.
При хронична сърдечна недостатъчност препоръчителната начална доза е 5 mg 1 или 2 пъти дневно. В зависимост от терапевтичната ефикасност, дозата може да се увеличава на седмични интервали, като се увеличи до максимум 40 mg 1 път / ден.
Тъй като отделянето на фозиноприл от тялото се извършва по два начина, обикновено не се изисква намаляване на дозата на моноприл при лечение на артериална хипертония и сърдечна недостатъчност при пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция.
Не се наблюдават разлики в ефикасността и безопасността на лечението с моноприл при пациенти на възраст 65 и повече години и по-млади. Въпреки това, при по-възрастни пациенти не може да се изключи по-голяма чувствителност към лекарството поради възможни явления на предозиране поради забавено елиминиране на лекарството.
Странични ефекти на Моноприл:
От страна на сърдечно-съдовата система: понижаване на кръвното налягане, ортостатичен колапс, тахикардия, сърцебиене, аритмия, ангина пекторис, инфаркт на миокарда, зачервяване на кожата на лицето, хипертонична криза, сърдечен арест, припадък.
От пикочната система: развитие или влошаване на симптомите на хронична бъбречна недостатъчност, протеинурия, нарушения на простатната жлеза.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: инсулт, церебрална исхемия, замаяност, главоболие, слабост, нарушение на паметта; когато се използва във високи дози - безсъние, тревожност, депресия, объркване, сънливост, парестезия.
От сетивата: увреждане на слуха и зрението, шум в ушите.
От храносмилателната система: гадене, диария, чревна непроходимост, панкреатит, хепатит, холестатична жълтеница, коремна болка, повръщане, запек, анорексия, стоматит, глосит, дисфагия, метеоризъм, загуба на апетит, промяна в телесното тегло, сухота в устата.
От страна на дихателната система: суха кашлица, белодробни инфилтрати, бронхоспазъм, задух, ринорея, фарингит, дисфония, кървене от носа.
От страна на хемопоетичните органи: лимфаденит.
От опорно-двигателния апарат: артрит.
От страна на метаболизма: подагра.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, ангиоедем.
От страна на лабораторните показатели: хиперкреатининемия, повишена концентрация на урея, повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия, хиперкалиемия, хипонатремия; намаляване на концентрацията на хемоглобин и хематокрит, повишена ESR, левкопения, неутропения, еозинофилия.
Въздействие върху плода: нарушено развитие на бъбреците на плода, понижено кръвно налягане на плода и новородените, нарушена бъбречна функция, хиперкалиемия, хипоплазия на костите на черепа, олигохидрамнион, контрактури на крайниците, хипоплазия на белите дробове.
Противопоказания за лекарството:
Ангиоедем в историята (включително употребата на други АСЕ инхибитори);
- бременност;
- лактация (кърмене);
- възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
- свръхчувствителност към фозиноприл и други компоненти на лекарството.
Използвайте с повишено внимание при бъбречна недостатъчност; хипонатриемия (риск от дехидратация, артериална хипотония, хронична бъбречна недостатъчност); двустранна стеноза на бъбречните артерии или стеноза на артерията на един бъбрек; аортна стеноза; състояние след бъбречна трансплантация; с десенсибилизация; системни заболявания на съединителната тъкан (включително SLE, склеродермия) поради повишен риск от развитие на неутропения или агранулоцитоза; с хемодиализа; с цереброваскуларни заболявания (включително мозъчно-съдова недостатъчност); исхемична болест на сърцето; хронична сърдечна недостатъчност III-IV стадий (според класификацията на NYHA); с диабет; потискане на хематопоезата на костния мозък; хиперкалиемия; при пациенти в напреднала възраст; с подагра, на фона на диета с ограничаване на солта; при състояния, придружени от намаляване на BCC (включително диария, повръщане, предишно лечение с диуретици).
Употреба по време на бременност и кърмене.
Моноприл е противопоказан при бременност. Употребата на лекарството през II и III триместър на бременността причинява увреждане или смърт на развиващия се плод. Тъй като фозиноприлат се екскретира в кърмата, ако е необходимо да се използва Моноприл по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.
При новородени, чиито майки са приемали АСЕ инхибитори по време на бременност, се препоръчва внимателно наблюдение за навременно откриване на артериална хипотония, олигурия и хиперкалиемия.
Специални указания за употреба на Моноприл.
Преди започване на лечението е необходимо да се анализира предишната антихипертензивна терапия, степента на повишаване на кръвното налягане, ограничаването на солта и / или течностите в диетата и други клинични обстоятелства.
Ако е възможно, предишното антихипертензивно лечение трябва да се прекрати няколко дни преди началото на лечението с Моноприл.
За да се намали вероятността от артериална хипотония, диуретиците трябва да се преустановят 2-3 дни преди началото на лечението с Monopril.
Преди и по време на лечението е необходимо да се следи кръвното налягане, бъбречната функция, съдържанието на калиеви йони, креатинин, урея, концентрации на електролити и активността на чернодробните ензими в кръвта.
Съобщава се за развитие на ангиоедем при пациенти, докато приемат Monopril. Подуването на езика, фаринкса или ларинкса може да доведе до запушване на дихателните пътища, което може да бъде фатално. В случай на развитие на такива реакции, пациентите трябва да спрат приема на лекарството и да предприемат спешни мерки, вкл. s / c инжектиране на разтвор на епинефрин (адреналин) (1: 1000).
По време на приема на АСЕ инхибитори рядко се наблюдава подуване на чревната лигавица. В такива случаи пациентите се оплакват от болки в корема (гадене и повръщане може да липсват), в някои случаи се наблюдава подуване на чревната лигавица без оток на лицето и нивото на С1-естеразите е нормално. Симптомите изчезнаха след прекратяване на употребата на АСЕ инхибитори. Отокът на чревната лигавица трябва да се има предвид при диференциална диагноза при пациенти с оплаквания от коремна болка по време на лечение с АСЕ инхибитори.
На фона на терапията с АСЕ инхибитори, анафилактични реакции могат да се развият по време на хемодиализа чрез силно пропускливи мембрани, както и по време на LDL афереза с адсорбция на декстран сулфат. В такива случаи трябва да се обмисли използването на различен тип диализна мембрана или друго медицинско лечение.
Възможно е развитието на агранулоцитоза и потискане на функцията на костния мозък по време на лечение с АСЕ инхибитори. Тези случаи са по-чести при пациенти с увредена бъбречна функция, особено при наличие на системни заболявания на съединителната тъкан (системен лупус еритематозус или склеродермия). Преди започване на терапия с АСЕ инхибитори и по време на лечението се определят общият брой левкоцити и левкоцитната формула (веднъж месечно през първите 3-6 месеца от лечението и през първата година от употребата на лекарството при пациенти с повишен риск от неутропения).
При пациенти с неусложнена артериална хипертония може да се развие артериална хипотония във връзка с употребата на лекарството Monopril.
Симптоматична артериална хипотония с употребата на АСЕ инхибитори най-често се развива при пациенти след интензивно лечение с диуретици, диета, която ограничава приема на сол или по време на бъбречна диализа. Временната артериална хипотония не е противопоказание за употребата на лекарството след предприемане на мерки за хидратиране на организма.
При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност лечението с АСЕ инхибитори може да предизвика прекомерен антихипертензивен ефект, който може да доведе до олигурия или азотемия с фатален изход. Поради това при лечение на хронична сърдечна недостатъчност с Моноприл е необходимо внимателно проследяване на пациентите, особено през първите 2 седмици от лечението, както и при всяко повишаване на дозата на Моноприл или диуретик.
Може да се наложи намаляване на дозата на диуретика при пациенти с хипонатриемия и пациенти, лекувани преди това с тежки диуретици. Артериалната хипотония не е противопоказание за по-нататъшна употреба на лекарството Monopril. Известно понижение на системното кръвно налягане е често срещан и желан ефект в началото на употребата на лекарството при сърдечна недостатъчност. Степента на това намаление е максимална в ранните етапи на лечението и се стабилизира в рамките на 1-2 седмици от началото на лечението. АН обикновено се връща до нивата преди лечението без загуба на терапевтична ефикасност.
При поява на забележима жълтеница и изразено повишаване на активността на чернодробните ензими лечението с Моноприл трябва да се преустанови и да се назначи подходящо лечение.
При пациенти с артериална хипертония с двустранна стеноза на бъбречните артерии или стеноза на артерията на един бъбрек, както и при едновременна употреба на диуретици без признаци на бъбречно-съдово заболяване по време на лечение с АСЕ инхибитори, концентрацията на уреен азот в кръвта и серумният креатинин може да се повиши. Тези ефекти обикновено са обратими и изчезват след спиране на лечението. Може да се наложи намаляване на дозата на диуретика и/или Моноприл.
При пациенти с тежка хронична сърдечна недостатъчност, с променена активност на системата ренин-ангиотензин-алдостерон, лечението с АСЕ инхибитори може да доведе до олигурия, прогресивна азотемия и в редки случаи до остра бъбречна недостатъчност и възможна смърт.
АСЕ инхибиторите могат да засилят хипотензивния ефект на лекарствата, използвани за обща анестезия. Преди операция (включително стоматология) е необходимо да предупредите лекаря за употребата на АСЕ инхибитори.
Трябва да се внимава при упражнения или при горещо време поради риск от дехидратация и хипотония поради намаляване на BCC.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
Трябва да се внимава при шофиране на превозни средства или извършване на друга работа, която изисква повишено внимание, т.к. може да се развие замайване, особено след приемане на началната доза АСЕ инхибитор при пациенти, приемащи диуретици.
Предозиране на лекарството:
Симптоми: изразено понижение на кръвното налягане, брадикардия, шок, нарушен водно-електролитен статус, остра бъбречна недостатъчност, ступор.
Лечение: лекарството трябва да бъде спряно, показани са стомашна промивка, сорбенти (напр. Активен въглен), вазопресори, инфузии на 0,9% разтвор на натриев хлорид и по-нататъшно симптоматично и поддържащо лечение. Използването на хемодиализа е неефективно.
Взаимодействие на Моноприл с други лекарства.
Едновременната употреба на антиациди (включително алуминиев хидроксид, магнезиев хидроксид, симетикон) може да намали абсорбцията на фозиноприл (моноприл и тези лекарства трябва да се приемат с интервал от поне 2 часа).
При пациенти, получаващи моноприл едновременно с литиеви соли, е възможно да се повиши концентрацията на литий в кръвната плазма и рискът от развитие на литиева интоксикация (използвайте с повишено внимание по едно и също време).
Когато се предписва Monopril, трябва да се има предвид, че индометацин и други НСПВС (включително ацетилсалицилова киселина) могат да намалят антихипертензивния ефект на АСЕ инхибиторите, особено при пациенти с хипертония с нисък ренин.
При комбинираната употреба на Monopril с диуретици или в комбинация със строга диета, която ограничава приема на сол, или с диализа, може да се развие тежка артериална хипотония, особено през първия час след приема на началната доза фозиноприл.
При комбинираната употреба на Monopril с калиеви препарати, калий-съхраняващи диуретици (включително с амилорид, спиронолактон, триамтерен), с хранителни добавки, съдържащи калий, рискът от развитие на хиперкалиемия се увеличава. При пациенти със сърдечна недостатъчност, диабет, докато приемат калий-съхраняващи диуретици, калий, калий-съдържащи заместители на солта или други лекарства, които причиняват хиперкалиемия (напр. хепарин), АСЕ инхибиторите повишават риска от повишаване на концентрацията на калиеви йони в кръвния серум. .
Фозиноприл засилва хипогликемичния ефект на производните на сулфонилурея, инсулин.
При едновременна употреба с алопуринол, цитостатични средства, имуносупресори, прокаинамид съществува риск от развитие на левкопения.
Естрогените отслабват хипотензивния ефект на Моноприл поради способността му да задържа вода.
Антихипертензивните лекарства, опиоидните аналгетици, лекарствата за обща анестезия повишават хипотензивния ефект на Моноприл.
Бионаличността на фозиноприл при едновременна употреба с хлорталидон, нифедипин, пропранолол, хидрохлоротиазид, циметидин, метоклопрамид, пропантелин бромид, дигоксин, ацетилсалицилова киселина и варфарин не се променя.
Условия за продажба в аптеките.
Лекарството се отпуска по лекарско предписание.
Условия за съхранение на лекарството Monopril.
Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, на сухо място при температура от 15 ° до 25 ° C. Срок на годност - 3 години.
Моноприл (активно вещество - фозиноприл) е антихипертензивно лекарство, което представлява група инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE инхибитори).
Днес АСЕ инхибиторите са едни от най-широко използваните лекарства за лечение на артериална хипертония, сърдечна недостатъчност и исхемична болест на сърцето. Ключът към щастливото разрешаване на проблемите със сърдечно-съдовата система е способността на АСЕ инхибиторите да блокират работата на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS).
Моноприл има редица предимства пред своите "съратници" във фармакологичната "ниша", което се подкрепя от мощна база доказателства за неговата ефективност при лечението на сърдечно-съдова патология.
Клинична и фармакологична група
АСЕ инхибитор.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
цени
Колко струва Моноприл? Средната цена в аптеките е на ниво от 500 рубли.
Форма на освобождаване и състав
Моноприл се произвежда под формата на таблетки: двойно изпъкнали, почти бели или бели, с риск от едната страна, практически без мирис; от другата страна - гравиране (таблетки от 10/20 mg) "158" или "609" (в блистери от 10 или 14 броя; 1 или 2 блистера в картонена кутия).
Съставът на 1 таблетка включва:
- Активно вещество: фозиноприл натрий - 10 или 20 mg;
- Спомагателни компоненти: натриев стеарилфумарат, повидон, кросповидон, микрокристална целулоза, безводна лактоза.
Фармакологичен ефект
АСЕ инхибитор. Фозиноприл е естер, от който в организма в резултат на хидролиза под действието на естеразите се образува активното съединение фозиноприлат.
Фозиноприл, поради специфичната връзка на фосфатната група с ACE, предотвратява превръщането на ангиотензин I във вазоконстриктора ангиотензин II, в резултат на което се намалява вазопресорната активност и секрецията на алдостерон. Последният ефект може да доведе до леко повишаване на съдържанието на калиеви йони в серума (средно 0,1 meq / l) с едновременна загуба на натриеви йони и течност от тялото. Фозиноприл инхибира метаболитното разграждане на брадикинин, което има мощен вазопресорен ефект; поради това антихипертензивният ефект на лекарството може да се засили.
При сърдечна недостатъчност положителните ефекти на Моноприл се постигат главно чрез потискане на системата ренин-алдостерон. Потискането на АСЕ води до намаляване както на преднатоварването, така и на следнатоварването на миокарда.
При пациенти със сърдечна недостатъчност лекарството подобрява благосъстоянието и повишава толерантността към физическо натоварване, намалява тежестта на сърдечната недостатъчност и намалява честотата на хоспитализациите за сърдечна недостатъчност. Лекарството е ефективно без едновременната употреба на дигоксин.
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, Monopril се предписва за:
- - като част от комбинирано лечение;
- - като монотерапия или в комбинация с тиазидни диуретици.
Противопоказания
Моноприл не се предписва в такива случаи:
- по време на кърмене;
- по време на бременност;
- при наличие на лактозен дефицит, вродена непоносимост към лактоза и глюкозо-галактозна малабсорбция;
- пациенти под 18-годишна възраст (поради липсата на клинични данни за безопасността и ефикасността на моноприл);
- ако е посочена анамнеза за идиопатичен и наследствен ангиоедем (включително ситуации след прием на други АСЕ инхибитори);
- ако пациентът има индивидуална непоносимост към основните активни и спомагателни компоненти на лекарството;
- ако анамнезата показва свръхчувствителност към други АСЕ инхибитори.
С повишено внимание, Monopril се предписва за:
- биполярна стеноза на артериите на бъбреците;
- аортна стеноза;
- състояния след бъбречна трансплантация;
- подагра;
- хемодиализа;
- бъбречна недостатъчност;
- хипонатриемия;
- десенсибилизация;
- в напреднала възраст;
- потискане на хемопоетичните функции в костния мозък;
- състояния, които са свързани с намаляване на общия кръвен обем;
- диети с ограничение на солта;
- системни лезии на съединителната тъкан;
- мозъчно-съдови заболявания;
- захарен диабет;
- сърдечна недостатъчност (хроничен тип 3-4 степен);
- исхемична болест на сърцето;
- хиперкалиемия.
Употреба по време на бременност и кърмене
При прием на продукта по време на бременност е възможно образуване на малформации на плода, рязко понижаване на кръвното налягане при плода и новороденото, бъбречна недостатъчност при плода, олигохидрамнион, хипоплазия на различни кости на черепа, хипоплазия на белите дробове, контрактури на ръцете. и краката. Приемът на продукта в по-късните периоди също може да провокира вътрематочна смърт на плода. Фозиноприлат се абсорбира в кърмата, така че ако е необходим моноприл, кърменето се спира.
Ако майките са приемали моноприл по време на бременност, е необходимо внимателно проследяване на съдържанието на калий в новороденото, отделянето на урина и кръвното налягане.
Дозировка и начин на приложение
Инструкциите за употреба показват, че Monopril се предписва перорално. Дозата се определя индивидуално.
- При артериална хипертония препоръчителната начална доза е 10 mg 1 път / ден. Дозата трябва да се избира в зависимост от динамиката на понижаване на кръвното налягане. Дозите варират от 10 до 40 mg 1 път / ден. При липса на достатъчен хипотензивен ефект е възможно допълнително назначаване на диуретици.
Ако лечението с Monopril започне на фона на текуща диуретична терапия, тогава началната му доза трябва да бъде не повече от 10 mg при редовно медицинско наблюдение на състоянието на пациента.
Максималната дневна доза е 40 mg.
- При хронична сърдечна недостатъчност препоръчителната начална доза е 10 mg 1 път / ден. Лечението започва под задължително медицинско наблюдение. Ако лекарството, когато се приема в началната доза, се понася добре, тогава дозата може постепенно да се увеличава на седмични интервали до 40 mg 1 път / ден (максимална дневна доза). Лекарството трябва да се прилага в комбинация с диуретик. Едновременната употреба на дигоксин не е задължителна.
Тъй като екскрецията на лекарството от тялото се извършва по два начина, обикновено не се изисква коригиране на дозата при пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция.
Не се наблюдават разлики в ефикасността и безопасността на лечението с Monopril при пациенти на възраст над 65 години и по-млади пациенти, така че обикновено не се налага коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст. Все пак не може да се изключи по-голяма чувствителност при някои пациенти в старческа възраст към лекарството, поради възможни явления на предозиране поради забавено елиминиране на лекарството.
Странични ефекти
По време на употребата на лекарството Monopril са възможни следните нежелани реакции от системи и органи:
- Сетивни органи: болка в ухото, промяна на вкуса, шум в ушите, зрителни и слухови увреждания;
- Мускулно-скелетна система: миалгия, мускулна слабост в крайниците, артрит, мускулно-скелетна болка;
- Лимфна система: възпаление на лимфните възли;
- Метаболизъм: обостряне на хода на подагра;
- Алергични реакции: сърбеж, дерматит, кожен обрив, ангиоедем;
- Храносмилателна система: диария, панкреатит, холестатична жълтеница, повръщане, гадене, анорексия, глосит, стоматит, чревна непроходимост, хепатит, панкреатит, коремна болка, запек, метеоризъм, дисфагия, сухота на устната лигавица, загуба на апетит, кървене, промени в телесно тегло ;
- Сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония, синкоп, сърцебиене, инфаркт на миокарда, нарушена проводимост на сърцето, изразено понижение на кръвното налягане, зачервяване на кожата на лицето, повишено кръвно налягане, периферен оток, тахикардия, аритмия, ангина пекторис, сърдечна арест, внезапна смърт;
- Дихателна система: суха кашлица, задух, фарингит, ларингит, пневмония, бронхоспазъм, белодробни инфилтрати, синузит, ринорея, епистаксис, дисфония, трахеобронхит;
- Уринарна система: протеинурия, полиурия, бъбречна недостатъчност, олигурия, патология на простатата (аденом, хиперплазия);
- Централна и периферна нервна система: церебрална исхемия, дисбаланс, слабост, инсулт, главоболие, нарушение на паметта, световъртеж; объркване, тревожност, нарушения на съня и паметта, парестезия, сънливост, депресия;
- Влияние върху плода: понижаване на кръвното налягане на плода и новородените, хиперкалиемия, олигохидрамнион, белодробна хипоплазия, нарушено развитие на бъбреците на плода, хипоплазия на костите на черепа, контрактури на крайниците, нарушена бъбречна функция;
- Лабораторни показатели: повишена концентрация на урея, хипербилирубинемия, хипонатриемия, хиперкреатининемия, повишена активност на чернодробните ензими, хиперкалиемия; повишена скорост на утаяване на еритроцитите, неутропения, левкопения, намален хематокрит и концентрация на хемоглобин, еозинофилия;
- Други: хиперхидроза, треска, сексуална дисфункция.
Предозиране
Признаци: силно понижение на налягането, брадикардия, шок, нарушен воден и минерален баланс, остра бъбречна недостатъчност, ступор.
Терапия: спиране на приема на Monopril, стомашна промивка, използване на сорбенти, вазопресори, интравенозен физиологичен разтвор, след това симптоматична и поддържаща терапия. Хемодиализата е неефективна.
специални инструкции
Преди започване на лечението е необходимо да се анализира предишната антихипертензивна терапия, степента на повишаване на кръвното налягане, ограничаването на солта и / или течностите в диетата и други клинични обстоятелства. Ако е възможно, предишната антихипертензивна терапия трябва да се прекрати няколко дни преди началото на лечението с Моноприл.
За да се намали вероятността от артериална хипотония, диуретиците трябва да се преустановят 2-3 дни преди началото на лечението с Monopril.
Преди и по време на лечението е необходимо да се следи кръвното налягане, бъбречната функция, съдържанието на калиеви йони, креатинин, урея, концентрации на електролити и активността на чернодробните ензими в кръвта.
- кашлица При използване на АСЕ инхибитори, включително фозиноприл, имаше непродуктивна, упорита кашлица, която изчезва след прекратяване на лечението. Когато се появи кашлица при пациенти, приемащи АСЕ инхибитори, тази терапия трябва да се разглежда като възможна причина като част от диференциалната диагноза.
- Оток на чревната лигавица. По време на приема на АСЕ инхибитори рядко се наблюдава подуване на чревната лигавица. Пациентите се оплакват от болки в корема (в този случай може да не е имало гадене и повръщане), в някои случаи се наблюдава подуване на чревната лигавица без оток на лицето, С1-естеразната активност е нормална. Симптомите изчезнаха след прекратяване на употребата на АСЕ инхибитори. Отокът на чревната лигавица трябва да бъде включен в диференциалната диагноза на пациенти, приемащи АСЕ инхибитори, които се оплакват от коремна болка.
- Ангиоедем. Съобщава се за развитие на ангиоедем на крайниците, лицето, устните, лигавиците, езика, фаринкса или ларинкса при пациенти, използващи лекарството Monopril. Подуването на езика, фаринкса или ларинкса може да доведе до запушване на дихателните пътища, което може да бъде фатално. В такива случаи е необходимо да спрете приема на лекарството и да предприемете спешни мерки, включително подкожно приложение на разтвор на епинефрин (адреналин) (1: 1000), както и други спешни мерки. В повечето случаи на подуване на лицето, устната лигавица, устните и крайниците, спирането на лекарството води до нормализиране на състоянието; въпреки това, понякога се изисква подходяща терапия.
- Анафилактични реакции по време на десенсибилизация. При двама пациенти по време на десенсибилизация с отрова на хименоптери, докато приемат АСЕ инхибитора еналаприл, са отбелязани животозастрашаващи анафилактоидни реакции. При същите пациенти тези реакции са избегнати чрез навременното спиране на АСЕ инхибитора; те обаче се появиха отново след неволно рестартиране на ACE инхибитор. Трябва да се обърне специално внимание при десенсибилизиране на пациенти, приемащи АСЕ инхибитори.
- Анафилактични реакции по време на диализа с използване на силно пропускливи мембрани. Анафилактични реакции могат да се развият при пациенти, приемащи АСЕ инхибитори по време на хемодиализа с използване на мембрани с висока пропускливост, както и по време на афереза на липопротеини с ниска плътност с адсорбция към декстран сулфат. В тези случаи трябва да се обмисли използването на различен тип диализна мембрана или друг клас антихипертензивни лекарства.
- Артериална хипотония. При пациенти с неусложнена артериална хипертония може да се развие артериална хипотония във връзка с употребата на лекарството Monopril.
- Неутропения/агранулоцитоза. Възможно е развитието на агранулоцитоза и потискане на функцията на костния мозък по време на лечение с АСЕ инхибитори. Тези случаи са по-чести при пациенти с увредена бъбречна функция, особено при наличие на системни заболявания на съединителната тъкан (SLE или склеродермия). Преди започване на терапията с АСЕ инхибитори и по време на лечението се определят левкоцитите и левкоцитната формула (веднъж месечно през първите 3-6 месеца от лечението и през първата година от употребата на лекарството при пациенти с повишен риск от неутропения).
- Симптоматична артериална хипотония с употребата на АСЕ инхибитори често се развива при пациенти на фона на интензивно лечение с диуретици, диета, свързана с ограничаване на солта, или по време на диализа. Преходната артериална хипотония не е противопоказание за употребата на лекарството след предприемане на мерки за възстановяване на BCC.
- Може да се наложи намаляване на дозата на диуретика при пациенти с нормално или ниско кръвно налягане, които преди това са получавали диуретична терапия или имат хипонатриемия. Артериалната хипотония като такава не е противопоказание за по-нататъшна употреба на лекарството Monopril при хронична сърдечна недостатъчност.
- При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност лечението с АСЕ инхибитори може да предизвика прекомерен антихипертензивен ефект, който може да доведе до олигурия или азотемия и в редки случаи до фатална остра бъбречна недостатъчност. Поради това при лечение на хронична сърдечна недостатъчност с Моноприл е необходимо внимателно проследяване на пациентите, особено през първите 2 седмици от лечението, както и при всяко повишаване на дозата на Моноприл или диуретик.
- Известно понижение на системното кръвно налягане е често срещан и желан ефект в началото на употребата на лекарството при хронична сърдечна недостатъчност. Степента на това намаление е максимална в ранните етапи на лечението и се стабилизира в рамките на една или две седмици от началото на лечението. АН обикновено се връща към изходното ниво без намаляване на терапевтичната ефикасност.
- При пациенти с увредена чернодробна функция може да има повишена концентрация на фозиноприл в кръвната плазма. При цироза на черния дроб (включително алкохолна) привидният общ клирънс на фозиноприлат е намален и AUC е приблизително 2 пъти по-висока, отколкото при пациенти без нарушена чернодробна функция.
- Нарушена чернодробна функция. В редки случаи при употребата на АСЕ инхибитори се отбелязва синдром, чиято първа проява е холестатична жълтеница. Това е последвано от фулминантна некроза на черния дроб, понякога фатална. Механизмът на развитие на този синдром не е проучен. Ако има забележим иктер и изразено повишаване на активността на чернодробните ензими, лечението с Моноприл трябва да се преустанови и да се назначи подходящо лечение.
- При пациенти с тежка хронична сърдечна недостатъчност, бъбречната функция може да зависи от активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон, така че лечението с АСЕ инхибитори може да бъде придружено от олигурия и/или прогресивна азотемия, а в редки случаи, остра бъбречна недостатъчност и смърт .
- Хиперкалиемия. Има случаи на повишаване на съдържанието на калиеви йони в кръвния серум на пациенти, приемащи АСЕ инхибитори, вкл. фозиноприл. Рисковата група в това отношение са пациенти с бъбречна недостатъчност, захарен диабет тип 1, както и тези, които приемат калий-съхраняващи диуретици, калий-съдържащи хранителни добавки или други лекарства, които повишават съдържанието на калиеви йони в кръвния серум (напр. хепарин).
- Нарушена бъбречна функция. При пациенти с артериална хипертония с едностранна или двустранна стеноза на бъбречните артерии или стеноза на артерията на един бъбрек по време на лечение с АСЕ инхибитори, концентрацията на урейния азот в кръвта и серумния креатинин може да се повиши. Тези ефекти обикновено са обратими и изчезват след спиране на лечението. Необходимо е да се проследява бъбречната функция при такива пациенти през първите седмици от лечението. При някои пациенти може да се наблюдава повишаване на концентрациите на урейния азот в кръвта и серумния креатинин (обикновено малко и преходно) дори без очевидно увреждане на бъбречната функция, докато се използва лекарството Monopril и диуретици. Може да се наложи намаляване на дозата на Моноприл.
- Хирургия/обща анестезия. АСЕ инхибиторите могат да засилят антихипертензивния ефект на лекарствата, използвани за обща анестезия. Преди операция (включително стоматология) е необходимо да предупредите лекаря / анестезиолога за употребата на АСЕ инхибитори. Трябва да се внимава при упражнения или при горещо време поради риск от дехидратация и хипотония поради намаляване на BCC.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми
Трябва да се внимава при шофиране или извършване на друга работа, която изисква повишено внимание, тъй като може да се появи световъртеж.
лекарствено взаимодействие
- Естрогените отслабват антихипертензивния ефект на лекарството Monopril поради способността му да задържа вода.
- При едновременната употреба на АСЕ инхибитори с литиеви соли, съдържанието на литий в кръвния серум и рискът от развитие на литиева интоксикация може да се повиши, поради което моноприл и литиевите препарати трябва да се използват с повишено внимание едновременно. Препоръчва се внимателно проследяване на серумните нива на литий.
- Едновременната употреба на антиациди (включително алуминиев или магнезиев хидроксид), както и симетикон, може да намали абсорбцията на фозиноприл, така че тези лекарства трябва да се приемат с интервал от най-малко 2 часа).
- Калиеви препарати, калий-съхраняващи диуретици (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повишават риска от развитие на хиперкалиемия. При пациенти със сърдечна недостатъчност, захарен диабет, които едновременно приемат калий-съхраняващи диуретици, калий, калий-съдържащи заместители на солта или други лекарства, които причиняват хиперкалиемия (напр. хепарин), АСЕ инхибиторите повишават риска от повишаване на съдържанието на калиеви йони в кръвния серум.
- При едновременната употреба на лекарството Monopril с диуретици, особено в началото на диуретичната терапия, както и в комбинация със строга диета, която ограничава приема на сол, или с диализа, може да се развие изразено понижение на кръвното налягане, особено при първия час след приема на началната доза Моноприл.
- Антихипертензивните лекарства, опиоидните аналгетици, лекарствата за обща анестезия повишават антихипертензивния ефект на лекарството Monopril.
- Фозиноприл повишава хипогликемичния ефект на сулфонилурейните производни, инсулина, риска от развитие на левкопения, когато се използва едновременно с алопуринол, цитостатични средства, имуносупресори, прокаинамид.
- Известно е, че НСПВС индометацин може да намали антихипертензивния ефект на АСЕ инхибиторите, особено при пациенти с артериална хипертония и ниска активност на плазмения ренин. Други НСПВС, като ацетилсалицилова киселина и селективни COX-2 инхибитори, могат да имат подобен ефект. При пациенти на възраст над 65 години, с хиповолемия (включително при лечение с диуретици), с нарушена бъбречна функция, едновременното приложение на НСПВС (включително селективни COX-2 инхибитори) и АСЕ инхибитори (включително фозиноприл) може да доведе до влошаване на бъбречната функция , до остра бъбречна недостатъчност. Обикновено това състояние е обратимо. Бъбречната функция трябва да се проследява внимателно при пациенти, приемащи фозиноприл и НСПВС.
- Бионаличността на лекарството, когато се използва едновременно с хлорталидон, нифедипин, пропранолол, хидрохлоротиазид, циметидин, метоклопрамид, пропанелин бромид, дигоксин и варфарин не се променя.
