Цефтриаксон INN
Принадлежи към категорията на цефалоспориновите антибиотици от 3-то поколение с широк спектър.
Форма на освобождаване: инжекционно лекарство. Прах за създаване на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение.
Условия за съхранение: на сухо място, без пряка слънчева светлина. При температури под 25°.
Срок на годност: 3 години.
Минималната цена на Ceftriaxone е 45 рубли. Преди да купите, трябва да сравните цената на Ceftriaxone в аптеките в Санкт Петербург.
фармакологичен ефект
Има бактерициден и антибактериален ефект поради разрушаването на елементите на клетъчната мембрана на патогенетичните бактерии. Той е силно активен срещу аеробни Грам-положителни (Streptococcus, Staphylococcus), Грам-отрицателни (Enterobacterium, Escherichia, Haemophilus influenzae, Klibsiella, Proteus и др.) Микроорганизми и анаероби (Clostridium и др.).
Лекарството има разрушителен ефект върху мултирезистентни щамове, резистентни към пеницилини, аминогликозиди, цефалоспорини от 1-во и 2-ро поколение. След интрамускулно приложение настъпва абсорбция. Периодът на окончателно разпадане и достигане на максимална концентрация настъпва 2-3 часа след навлизането на лекарството в кръвния поток.
Показания и противопоказания
- Инфекция на коремните органи (перитонит, възпаление на стомашно-чревния тракт и жлъчните пътища).
- Увреждане на дихателните пътища и УНГ органи.
- Инфекция на костите, ставните кухини, кожата и меките тъкани.
- Инфекция на пикочните и репродуктивните системи (пиелонефрит, гонорея и др.).
- Епиглотит.
- Менингит с бактериална етиология, сепсис.
- Инфекция на повърхността на раната и изгарянето.
- Сифилитичен шанкър.
- Борелиоза, пренасяна от кърлежи.
- Салмонелоза и пасивно носителство на болестта.
- Предотвратяване на развитието на инфекциозен процес в повърхността на раната след големи или малки операции.
- Висок риск от инфекция при имунокомпрометирани лица.
Дозировка и начин на приложение
Използва се за интравенозно и интрамускулно приложение. На лица над 12 години се предписва дневна доза от 1-2 g или 0,5-1 g на всеки 12 часа. Максимално допустимата дневна доза е 4 г. При предписване на доза над 50 mg / kg, лекарството се прилага чрез инфузия във вена за половин час. Продължителността на терапевтичния курс се избира индивидуално.
Можете да въведете само прясно приготвени готови лекарства. При интравенозно приложение 0,25 или 0,5 g от активното вещество трябва да се разтвори в 5 ml воден разтвор за инжектиране. Скоростта трябва да е ниска (минимум 2-4 минути). За интравенозна инфузия ще е необходимо да се разтворят 2 g в 40 ml разтвор без калций. Доза от 50 mg/kg или повече трябва да се приложи интравенозно в продължение на половин час.
Странични ефекти
При увеличаване на дозата или неспазване на медицинските препоръки могат да се развият следните негативни последици:
- Нервна система: замаяност, главоболие и конвулсии.
- CCC и хематопоетичната система: повишаване на левкоцитите, тромбоцитите, моноцитите, базофилите и еозинофилите, намаляване на концентрацията на неутрофили и лимфоцити, кървене от носа.
- Стомашно-чревен тракт: диспептични разстройства (гадене, повръщане), разстройство на изпражненията с преобладаваща диария, преходно повишаване на трансаминазите, повишена концентрация на алкална фосфатаза или билирубин, коремна болка, жълтеница.
- Уринарна и репродуктивна система: повишаване на урейния азот в кръвта, повишаване на нивата на креатинин и наличие на отливки в урината, еритроцити и глюкоза в урината.
- Алергични прояви: кожен обрив, анафилактичен шок, сърбеж, парене, фебрилен синдром.
- Други: гъбична инфекция, повишено изпотяване, повишен приток на кръв към лицето. Локално е възможно развитие на болезненост и подуване на мястото на инжектиране.
Няма специфичен антидот. Когато се използва прекомерна концентрация на лекарството, е необходимо незабавно да се спре приложението му и да се започне симптоматична терапия. Хемодиализата и перитонеалната диализа са неефективни в тази ситуация.
КРЪЧМА:Цефтриаксон
производител:Биосинтеза OJSC
Анатомо-терапевтично-химична класификация:Цефтриаксон
Регистрационен номер в Република Казахстан: No РК-ЛС-5 No 015506
Период на регистрация: 31.03.2015 - 31.03.2020
Инструкция
Търговско наименование
ЦЕФТРИАКСОН
Международно непатентно наименование
Цефтриаксон
Доза от
Прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, 1 g
Съединение
Един флакон съдържа
активно вещество -цефтриаксон натрий (по отношение на цефтриаксон) 1 g
Описание
Прах бял или бял с жълтеникав оттенък
Фармакотерапевтична група
Други бета-лактамни антибактериални средства. Трето поколение цефалоспорини. Цефтриаксон
ATX код J01DD04
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
Бионаличност - 100%. Времето за достигане на максимална концентрация (TCmax) след / m инжектиране е 2-3 часа, след / в въвеждането - в края на инфузията. Максималната концентрация (Cmax) след i / m приложение в доза от 1 g е 76 μg / ml. Cmax с a / в доза от 1 g - 151 mcg / ml. При възрастни, 2-24 часа след приложение на доза от 50 mg / kg, концентрацията в цереброспиналната течност (CSF) е многократно по-висока от минималната инхибиторна концентрация (MIC) за най-честите патогени на менингит. Той прониква добре в CSF по време на възпаление на менингите. Комуникация с плазмените протеини - 83-96%. Обемът на разпределение е 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), при деца - 0,3 l / kg, плазмен клирънс - 0,58-1,45 l / h, бъбречен - 0,32-0,73 l / h.
Времето на полуживот (T ½) след i / m приложение е 5,8-8,7 часа, след i / v приложение в доза от 50-75 mg / kg при деца с менингит - 4,3-4,6 часа; при пациенти на хемодиализа (креатининов клирънс (CC) 0-5 ml / min), - 14,7 часа, с CC 5-15 ml / min - 15,7 часа, 16-30 ml / min - 11,4 часа, 31-60 ml / min - 12.4 часа
Екскретира се непроменен - 33-67% чрез бъбреците; 40-50% - с жлъчката в червата, където настъпва инактивиране. При новородени около 70% от лекарството се екскретира през бъбреците. Хемодиализата не е ефективна.
Фармакодинамика
Цефтриаксон е широкоспектърен цефалоспоринов антибиотик от трето поколение за парентерално приложение. Бактерицидната активност се дължи на потискането на синтеза на бактериалната клетъчна стена. Той е устойчив на действието на повечето бета-лактамази на грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми.
Активен срещу следните микроорганизми: грам-положителни аероби - Staphylococcus aureus (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans;
грам-отрицателни аероби: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включително щамове, които образуват пеницилиназа), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включително Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включително щамове, произвеждащи пеницилин), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включително щамове, които образуват пеницилиназа), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (включително Serratia marcescens); някои щамове на Pseudomonas aeruginosa също са чувствителни; анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (с изключение на Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Има in vitro активност срещу повечето щамове на следните микроорганизми, въпреки че клиничното значение на това не е известно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включително Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метицилин-резистентните стафилококи са резистентни и към цефалоспорините, вкл. към цефтриаксон, много щамове стрептококи и ентерококи от група D, вкл. Enterococcus faecalis също са резистентни към цефтриаксон.
Показания за употреба
Инфекции на коремните органи (перитонит, възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища, включително холангит, емпием на жлъчния мехур)
Заболявания на горните и долните дихателни пътища (включително пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием)
Инфекции на костите, ставите, кожата и меките тъкани
Инфекции на урогениталната зона (включително гонорея, пиелонефрит)
Бактериален менингит и ендокардит, сепсис
Инфектирани рани и изгаряния
Мек шанкър и сифилис
Лаймска болест (борелиоза)
Коремен тиф
Салмонелоза и носителство на салмонела
Профилактика на следоперативни инфекции
Инфекциозни заболявания при имунокомпрометирани лица
Дозировка и приложение
Интравенозно и интрамускулно.
Възрастни и деца над 12 години- 1-2 g 1 път на ден или 0,5-1 g на всеки 12 часа, дневната доза не трябва да надвишава 4 g.
За новородени(до 2 седмици) - 20-50 mg / kg / ден.
За кърмачета и деца под 12 годинидневна доза - 20-80 mg / kg. При деца с тегло 50 kg или повече се използват дози за възрастни. Доза, по-голяма от 50 mg/kg телесно тегло, трябва да се приложи като IV инфузия за 30 минути. Продължителността на курса зависи от естеството и тежестта на заболяването. При гонорея - в / m веднъж, 250 mg.
За профилактика на следоперативни усложнения - еднократно 1-2 g (в зависимост от степента на риск от инфекция) 30-90 минути преди началото на операцията.
При бактериален менингит при кърмачета и малки деца - 100 mg / kg (но не повече от 4 g) 1 път на ден. Продължителността на лечението зависи от патогена и може да варира от 4 дни за Neisseria meningitidis до 10-14 дни за чувствителни щамове Enterobacteriaceae.
Деца с инфекции на кожата и меките тъкани - в дневна доза от 50-75 mg / kg 1 път на ден или 25-37,5 mg / kg на всеки 12 часа, не повече от 2 g / ден.
При тежки инфекции на други локализации - 25-37,5 mg / kg на всеки 12 часа, не повече от 2 g / ден.
При среден отит - в / m, веднъж, 50 mg / kg, не повече от 1 g.
При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност коригиране на дозата се изисква само когато CC е под 10 ml / min. В този случай дневната доза не трябва да надвишава 2 g.
Правила за приготвяне и приложение на разтвори:
Да се използват само прясно приготвени разтвори!
За интравенозно приложение 1 g се разтваря в 10 ml вода за инжекции. Въведете/влезте бавно (2-4 минути).
За интравенозна инфузия се разтварят 2 g в 40 ml разтвор, който не съдържа Ca2 + (0,9% разтвор на NaCl, 5-10% разтвор на декстроза, 5% разтвор на левулоза). Дози от 50 mg/kg или повече трябва да се прилагат интравенозно за 30 минути.
Възрастниза аз съм приложение на 1 g от лекарството се разтваря в 3,5 ml 1% разтвор на лидокаин. Препоръчително е да се инжектират не повече от 1 g на дупе.
децаза аз съм приложение на 1 g от лекарството се разтваря в 3,5 ml вода за инжекции. Препоръчително е да се инжектират не повече от 1 g на дупе.
При разреждане на лекарството във вода за инжектиране приложението на лекарството е болезнено!
Лидокаинът е забранен като разтворител в детска и юношеска възраст!
Странични ефекти
Често
Стоматит, глосит, гадене, повръщане, метеоризъм, редки изпражнения, диария
Рядко
нарушение на вкуса
Макулопапулозен обрив, екзантема, пруритус, дерматит, уртикария, оток, мултиформена ексудативна еритема
Рядко
Повишена активност на "чернодробните" трансаминази и алкална фосфатаза, хипербилирубинемия, хепатит, жълтеница
Утаяване на калциеви соли в жлъчния мехур
Еозинофилия, левкопения, неутропения, гранулоцитопения, анемия, хемолитична анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоза, левкоцитоза, удължаване на тромбопластиновото и протромбиновото време
Главоболие, световъртеж, гърчове
Анафилактоидни и анафилактични реакции
Флебит, болка на мястото на инжектиране
Суперинфекции, включително гъбични инфекции на гениталния тракт
Олигурия, повишен серумен креатинин, глюкозурия, хематурия
Треска, втрисане
Алергичен пневмонит, бронхоспазъм
Горещи вълни, сърцебиене, повишено изпотяване
Много рядко
Псевдомембранозен колит, главно причинен от Clostridium труден, Панкреатит
Еритема, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell (токсична епидермална некролиза)
Агранулоцитоза, нарушение на кръвосъсирването
Анурия, бъбречна недостатъчност, остра тубулна некроза
Отлагане на цефтриаксон-калций в бъбреците
Положителна реакция на Coombs
С неизвестна честота
Имунна хемолитична анемия
Хемолиза с фатален изход
Взаимодействие с калциеви йони
Отделни фатални случаи на образуване на утайка в белите дробове и бъбреците са описани според резултатите от изследване на аутопсия при новородени, които са получили цефтриаксон и разтвори, съдържащи калций. В някои случаи се използва един венозен достъп, като се наблюдава образуване на преципитати директно в системата за венозно приложение. Описан е и поне един фатален случай с различни венозни достъпи и по различно време на прилагане на цефтриаксон и разтвори, съдържащи калций. В същото време, според резултатите от изследването на аутопсията, при това новородено не са открити преципитати. Подобни случаи са наблюдавани само при новородени.
Докладвани са спорадични случаи на агранулоцитоза (<500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоне назначения суммарных доз более 20 г.
Съобщавани са спорадични случаи на сериозни реакции (еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell)).
Описани са много редки случаи на псевдомембранозен колит (<0.01 %) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.
В редки случаи пациентите, лекувани с цефтриаксон, могат да получат фалшиво положителни резултати от теста на Coombs. Както при другите антибиотици, цефтриаксон може да даде фалшиво положителен резултат от теста за галактоземия. Фалшиво положителни резултати могат да се получат и при определяне на глюкоза в урината чрез неензимни методи, следователно, по време на терапия с цефтриаксон, глюкозурията, ако е необходимо, трябва да се определя само чрез ензимен метод.
Ако получите някакви нежелани реакции, включително тези, които не са описани в инструкциите, трябва да се консултирате с лекар.
Противопоказания
Свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици, цефалоспорини, пеницилини и разтворител - лидокаин
Преждевременно родени бебета на възраст до 41 седмици (седмици от бременността плюс седмици от живота)
Доносени новородени (≤28 дни) с жълтеница, или хипоалбуминемия, или ацидоза, тъй като свързването на билирубина може да бъде нарушено при тези състояния
Доносени новородени (≤28 дни), които вече са на или са на път да получат интравенозни разтвори, съдържащи калций, включително продължителни инфузии, съдържащи калций, като например при парентерално хранене, поради риска от калциеви преципитати на цефтриаксон
Хипербилирубинемия при новородени и недоносени деца (цефтриаксон може да измести билирубина от серумния албумин, повишавайки риска от билирубинова енцефалопатия при тези пациенти)
Лекарствени взаимодействия
Цефтриаксонът и аминогликозидите са синергични срещу много грам-отрицателни бактерии.
Несъвместим с етанол.
Нестероидните противовъзпалителни лекарства и други инхибитори на тромбоцитната агрегация увеличават вероятността от кървене.
При едновременна употреба с "бримкови" диуретици и други нефротоксични лекарства се увеличава рискът от развитие на нефротоксичен ефект.
Фармацевтично несъвместим с разтвори, съдържащи други антибиотици.
специални инструкции
Внимателно:хипербилирубинемия при новородени, недоносени бебета, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, улцерозен колит, ентерит или колит, свързан с употребата на антибактериални лекарства.
Въпреки подробното снемане на анамнезата, което е правило за останалите цефалоспоринови антибиотици, не може да се изключи възможността за развитие на анафилактичен шок, който изисква незабавно лечение - първо се прилага интравенозно епинефрин, а след това глюкокортикоиди.
Проучвания in vitro показват, че подобно на други цефалоспоринови антибиотици, цефтриаксон е в състояние да измести билирубина, свързан със серумния албумин.
При едновременна тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност при пациенти на хемодиализа трябва редовно да се определят плазмените концентрации на лекарството.
При продължително лечение е необходимо редовно да се проследява картината на периферната кръв, показателите за функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.
В редки случаи ултразвукът на жлъчния мехур показва затъмнения, които изчезват след спиране на лечението. Дори ако това явление е придружено от болка в десния хипохондриум, се препоръчва да продължите да предписвате антибиотик и да провеждате симптоматично лечение.
По време на лечението употребата на етанол е противопоказана - възможни са дисулфирам-подобни ефекти (зачервяване на лицето, спазми в корема и стомаха, гадене, повръщане, главоболие, понижаване на кръвното налягане, тахикардия, задух).
Прясно приготвените разтвори на цефтриаксон са физически и химически стабилни в продължение на 6 часа при стайна температура.
Възрастните и отслабени пациенти може да се нуждаят от назначаване на витамин К.
При пациенти, лекувани с цефтриаксон, са описани редки случаи на промени в протромбиновото време. Пациенти с дефицит на витамин К (нарушен синтез, недохранване) може да изискват проследяване на протромбиновото време по време на терапията и назначаването на витамин К (10 mg / седмица) с увеличаване на протромбиновото време преди или по време на терапията.
Както при повечето други антибактериални лекарства, случаи на диария, причинена от Clostridium difficile (C. difficile).Ако се подозира или потвърди диария поради C. difficile, може да се наложи да отмените текущия ненасочен C.difficileантибиотична терапия. В съответствие с клиничните показания трябва да се предпише подходящо лечение с въвеждане на течности и електролити, протеини, антибиотична терапия за C. difficile, хирургия.
Както при другите антибиотици, може да се развият суперинфекции.
Въпреки че има данни за образуване на интраваскуларни преципитати само при новородени при използване на цефтриаксон и калций-съдържащи инфузионни разтвори или други лекарства, съдържащи калций, цефтриаксон не трябва да се смесва или прилага на деца и възрастни едновременно с калций-съдържащи инфузионни разтвори, дори използване на различни венозни достъпи.
При пациенти, лекувани с цефтриаксон, са възможни редки случаи на панкреатит, който се развива в резултат на обструкция на жлъчните пътища.
Цефтриаксон не трябва да се смесва или приема едновременно с разтвори или продукти, съдържащи калций, дори чрез отделни инфузионни пътища. Освен това разтвори или продукти, съдържащи калций, не трябва да се приемат в рамките на 48 часа след последната доза цефтриаксон.
Бременност и кърмене
Прониква през плацентарната бариера в кърмата.
Употребата на цефтриаксон по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на кърмене трябва да спре кърменето.
Характеристики на влиянието на лекарствата върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми
Не е описано.
Предозиране
Полусинтетичният антибиотик от III поколение цефалоспорин се отличава с широчината на своя антибактериален "хоризонт". Неговото бактерицидно действие е свързано с инхибиране на синтеза на клетъчните мембрани. Този антибиотик се отличава с постоянна резистентност към действието на бета-лактамазите, секретирани от еволюционно "напреднали" бактерии за защита срещу фармакологични "атаки". Списъкът на "кръвните врагове" на цефалоспорина, както вече беше споменато, е доста обширен: това са грам-отрицателни аероби Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebssiella spp. (включително Klebssiella pneumoniae), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (включително щамове, произвеждащи пеницилин), Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Morganella morganii, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia ., Acinetobacter calcoaceticus, някои щамове на Pseudomonas aeruginosa. Стойността на цефтриаксон се крие във факта, че дори най-закоравелите от горните микроорганизми реагират на него, които са резистентни към други цефалоспорини, пеницилини, аминогликозиди. От грам-положителните аероби цефалоспоринът "сее смърт" сред Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Не стойте настрана и анаероби: Clostridium spp. и Bacteroides spp.
Ceftriaxone се предлага под формата на прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение.
За възрастни и деца над 12 години цефтриаксон се прилага 1-2 g 1 път на ден. При тежки инфекции горната лента на приетата доза може да се повиши до 4 г. Ceftriaxone се използва и в педиатричната практика. За изчисляване на дозата се използват параметри на телесното тегло: 20-50 mg на 1 kg (за новородени), 20-80 mg на 1 kg (деца под 12 години) със същата честота на приложение, както при възрастни. За умерено добре хранени (с тегло над 50 kg) млади пациенти дозата на лекарството е подобна на дозата за възрастен. Същото важи и за пациентите в напреднала възраст. Продължителността на употребата на цефтриаксон в процеса на лечение е свързана с естеството на хода на заболяването. Дори ако телесната температура се е нормализирала и ерадикацията на патогените е потвърдена, прилагането на лекарството трябва да продължи още 2-3 дни.
Продължителното лечение с цефтриаксон предполага редовно проследяване на картината на периферната кръв, както и на функционалните параметри на черния дроб и бъбреците. Лекарството не е съвместимо с алкохола: тази комбинация е изпълнена с развитието на такива нежелани реакции като главоболие, коремни спазми, гадене, повръщане, понижаване на кръвното налягане, повишен сърдечен ритъм, задух. Условията за съхранение на приготвения разтвор се различават значително от оригиналната лекарствена форма: в хладилник при температурен диапазон от 2 до 8 ° C. Срок на годност - не повече от един ден.
Фармакология
Цефалоспоринов антибиотик III поколение широк спектър. Има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на бактериите. Цефтриаксон ацетилира мембранно свързаните транспептидази, като по този начин нарушава кръстосаното свързване на пептидогликаните, необходимо за осигуряване на здравината и твърдостта на клетъчната стена.
Активен срещу аеробни, анаеробни, грам-положителни и грам-отрицателни бактерии.
Устойчив на действието на β-лактамази.
Фармакокинетика
Свързването с плазмените протеини е 85-95%. Цефтриаксон се разпределя широко в тъканите и телесните течности. Терапевтични концентрации се постигат в цереброспиналната течност при менингит. Високи концентрации се достигат в жлъчката. Прониква през плацентарната бариера, екскретира се в кърмата в малки количества. Около 40-65% от цефтриаксон се екскретира в урината непроменен. Останалата част се екскретира в жлъчката и изпражненията.Форма за освобождаване
1 g - бутилки (1) - опаковки от картон.
1 g - бутилки (5) - опаковки от картон.
1 g - бутилки (10) - опаковки от картон.
1 g - бутилки (50) - опаковки от картон.
1 g - бутилки (100) - опаковки от картон.
1 g - бутилки (270) - опаковки от картон.
Дозировка
Индивидуален. Въведете / m или / в 1-2 g на всеки 24 часа или 0,5-1 g на всеки 12 ч. В зависимост от етиологията на заболяването можете да използвате / m в доза от 250 mg веднъж. Дневната доза за новородени е 20-50 mg / kg; за деца на възраст от 2 месеца до 12 години - 20-100 mg / kg; честота на приложение 1 път / ден. Продължителността на курса се определя индивидуално. При пациенти с нарушена бъбречна функция е необходима корекция на режима на дозиране, като се вземат предвид стойностите на CC.
Максимални дневни дози: за възрастни - 4 g, за деца - 2 g.
Взаимодействие
Цефтриаксон, потискайки чревната флора, предотвратява синтеза на витамин К. Следователно, когато се използва едновременно с лекарства, които намаляват агрегацията на тромбоцитите (НСПВС, салицилати, сулфинпиразон), рискът от кървене се увеличава. По същата причина, при едновременна употреба с антикоагуланти, се отбелязва повишаване на антикоагулантното действие.
При едновременна употреба с "бримкови" диуретици се увеличава рискът от развитие на нефротоксичен ефект.
Странични ефекти
От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, преходно повишаване на активността на чернодробните трансаминази, холестатична жълтеница, хепатит, псевдомембранозен колит.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, еозинофилия; рядко - оток на Quincke.
От страна на хемопоетичната система: при продължителна употреба във високи дози са възможни промени в картината на периферната кръв (левкопения, неутропения, тромбоцитопения, хемолитична анемия).
От системата на кръвосъсирването: хипопротромбинемия.
От отделителната система: интерстициален нефрит.
Ефекти, дължащи се на химиотерапевтично действие: кандидоза.
Местни реакции: флебит (при интравенозно инжектиране), болезненост на мястото на инжектиране (при интрамускулно инжектиране).
Показания
Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към цефтриаксон микроорганизми, вкл. перитонит, сепсис, менингит, холангит, емпием на жлъчния мехур, шигелоза, носителство на салмонела, пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием, пиелонефрит, инфекции на костите, ставите, кожата и меките тъкани, гениталните органи, инфектирани рани и изгаряния.
Предотвратяване на следоперативна инфекция.
Противопоказания
Свръхчувствителност към цефтриаксон и други цефалоспорини.
Характеристики на приложението
Употреба по време на бременност и кърмене
Не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания за безопасността на цефтриаксон по време на бременност.
Употребата на цефтриаксон по време на бременност и кърмене е възможна в случаите, когато очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Цефтриаксон се екскретира в кърмата в ниски концентрации.
При експериментални проучвания върху животни не са установени тератогенни и ембриотоксични ефекти на цефтриаксон.
Заявление за нарушения на бъбречната функция
При пациенти с нарушена бъбречна функция е необходима корекция на режима на дозиране, като се вземат предвид стойностите на CC.
Употреба при деца
специални инструкции
При пациенти със свръхчувствителност към пеницилини са възможни алергични реакции към цефалоспоринови антибиотици.
Използвайте с повишено внимание при тежки нарушения на бъбречната функция.
Разтворите на цефтриаксон не трябва да се смесват или прилагат едновременно с други антимикробни средства или разтвори.
При новородени с хипербилирубинемия, особено при недоносени деца, е възможно приложение под строг лекарски контрол.
Всеки ден организмът ни сам се бори с атаките на милиони бактерии, но когато имунната система е отслабена или когато сме изправени пред специфични, тежки инфекции, трябва да се обърнем към антибактериални средства. Много често лекарите предписват Ceftriaxone, ефективно лекарство срещу редица инфекции.
Състав и форма на освобождаване
Цефтриаксон (Ceftriaxone) е фино кристален бял или жълтеникав прах със слаба хигроскопичност. Лекарството е в стъклена бутилка от 2, 1, 0,5 и 0,25 грама. В други форми (сироп или таблетки) лекарството не се предлага. Съставът на лекарството в таблицата:
Фармакодинамика и фармакокинетика
Цефтриаксон, бактерицидно лекарство от трето поколение от групата на цефалоспорините, е универсално лекарство. Той проявява резистентност към повечето бета-лактамазни микроби. Лекарството е активно срещу щамове на bacteroide, clostridium, enterobacter, enterococcus, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, пневмония, салмонела, стрептококи, Pseudomonas aeruginosa, clostridium.
Лекарството има 100% бионаличност, достига максимална концентрация за 2-3 часа, свързва се с плазмените протеини с 83-96%. Полуживотът на дозата при интрамускулно инжектиране е 5-8 часа, при интравенозно - 4-15 часа. Лекарството се намира в цереброспиналната течност, възпалените мембрани на мозъка, екскретира се от бъбреците, с жлъчка в червата за инактивиране и не се екскретира чрез хемодиализа.
Показания за употреба
Инструкциите на производителя показват, че лекарството се предписва за потискане на патогенни бактерии, трансаминази, фосфатази и пеницилинази, които са чувствителни към него. Инжекциите и интравенозните инфузии се предписват за лечение на следните заболявания:
- сепсис;
- бактериален менингит;
- шанкроид;
- бронхит, плеврална пневмония;
- псевдохолелитиаза;
- стоматит;
- перитонит, емпием на жлъчния мехур, ангиохолит;
- инфекции на ставната и костната тъкан, кожата и меките тъкани, урогениталния тракт (цистит, пиелонефрит, епидидимит, простатит, пиелит);
- инфектирани рани и изгаряния;
- борелиоза, пренасяна от кърлежи;
- глосит;
- инфекции на лицево-челюстния сектор;
- неусложнена гонорея (ефективна за патогени, секретиращи пеницилиназа);
- епиглотит;
- бактериален ендокардит;
- салмонелоза;
- кандидомикоза;
- бактериална септицемия;
- отслабен имунитет.
Как да инжектирате цефтриаксон
При някои форми на сифилис, причинени от Treponema pallidum, и ако пациентът има непоносимост към пеницилини, за лечение се използва цефтриаксон. Прилага се мускулно или венозно, бързо прониква в органи, течности и тъкани, подходящ за бременни жени. Лекарството се прилага на пациента веднъж дневно в продължение на пет дни, с първичен тип - 10 дни, други форми на сифилис изискват интрамускулно инжектиране на лекарството в продължение на три седмици.
При нестартирали форми на невросилифис се прилагат 1-2 g от лекарството в продължение на 20 последователни дни, в по-късните етапи - 1 g за 21-дневен курс, след което се прави почивка от 14 дни и се провежда терапия. повтаря се в продължение на 10 дни. При остър генерализиран менингит, сифилитичен менингоенцефалит се прилагат до 5 g дневно. При стенокардия лекарството се прилага чрез капкомер във вена или инжекции в мускула. Повечето лекари предпочитат интрамускулни инжекции.
При деца ангината с цефтриаксон се лекува само в острия ход на заболяването, придружено от нагнояване и възпаление. При синузит лекарството се комбинира с муколитици и вазоконстриктори. Пациентът се инжектира интрамускулно с 0,5-1 g от лекарството на ден, смесено с лидокаин или вода. Курсът на лечение е 7 дни.
Цефтриаксон интравенозно
Дозировката за интравенозни инжекции на пациенти на възраст над 12 години е 1-2 g от лекарството на ден. Антибиотикът, съгласно инструкциите, се прилага веднъж или на всеки 12 часа. При тежки случаи или инфекция, умерено чувствителна към това лекарство, дозата се увеличава до 4 g на ден. За предотвратяване на инфекция преди операцията в продължение на 30-150 минути на пациента се прилагат 1-2 g от лекарството.
За интравенозни инжекции 1 g от лекарството се разрежда с 10 ml стерилна вода, получената течност се инжектира бавно в продължение на три минути. Инфузионната терапия включва половинчасов прием на цефтриаксон. За да се получи разтвор, 2 g от праха се смесват с 40 ml 5 или 10% декстроза, физиологичен разтвор, 5% фруктоза. Забранено е комбинирането на продукта с калциеви разтвори.
Цефтриаксон интрамускулно
Инструкциите за употреба на Ceftriaxone предполагат, че той може да се прилага и интрамускулно. Например, при гонорея се препоръчва еднократно приложение на 250 mg от лекарството. За възрастни и деца дозировката е 50 mg/kg телесно тегло. При бактериален менингит лечението започва с еднократна инжекция от 100 mg/kg телесно тегло на ден, но не повече от 4 g на ден. Продължителността на лечението е 4 дни за инфекция с диплококи или Neisseria, 10-14 дни за ентеробактерии.
Как да разредите лекарството
За да разредите антибиотика, вземете 1 или 2% разтвор на лидокаин или вода за инжекции. Според инструкциите, ако се използва вода за приготвяне на мускулен разтвор, инжекциите могат да бъдат много болезнени. Можете да използвате стерилна течност, ако пациентът има непоносимост към лидокаин. Оптималният избор за разреждане е 1% разтвор на лидокаин. Прахът се смесва в спринцовка, получената течност веднага се инжектира.
Как да разредите цефтриаксон за i / m приложение
За интрамускулно инжектиране 0,5 g от праха се разреждат в 2 ml 1% разтвор на лидокаин (1 ампула). При други дози се вземат 3,6 ml от разтворителя на 1 g от продукта. Готовият разтвор се събира в различни спринцовки. Всяко дупе не трябва да приема повече от 1 g от лекарството. Инструкцията за разреден цефтриаксон с лидокаин забранява интравенозно приложение.
Възможно ли е да се размножава новокаин
При разреждане с новокаин активността на антибиотика може да намалее. Според прегледите на пациентите и инструкциите, Лидокаинът облекчава болката по-добре от Новокаин. Друг недостатък на смесването на лекарството с новокаин е, че такъв разтвор увеличава болката. Когато приготвяте 1 g прах, вземете 0,5 ml течност. При по-малко количество разтвор прахът може да не се разтвори напълно, иглата ще се запуши.
Цефтриаксон с лидокаин
Лекарството Ceftriaxone, както е посочено в инструкциите, може да се разрежда с 2% разтвор на лидокаин. За да направите това, вземете 1 g лиофилизат, 1,8 ml вода за инжекции и 2% лидокаин. Други дози: за 0,5 g прах 1,8 ml лидокаин и 1,8 ml стерилна вода, докато 1,8 ml от получения разтвор се вземат за разреждане. За смесване на 0,25 g са необходими 0,9 ml разтвор.
Цефтриаксон за деца
Според инструкциите, Ceftriaxone за деца може да се използва от първите седмици от живота. До две седмична възраст лекарството се прилага веднъж дневно в доза от 20-50 mg / kg телесно тегло на ден, но не повече от 50 mg / kg. За кърмачета и до 12-годишна възраст дневната доза е 20-75 mg / kg телесно тегло на ден. При дете с тегло 50 kg или повече му се дава доза за възрастни. За дете комбинациите с новокаин и лидокаин са забранени, тъй като първият може да доведе до анафилактичен шок, а вторият - до конвулсии и смущения в сърцето. За деца прахът се разрежда само с вода.
Приложение за животни
Антибиотиците могат да се използват и за лечение на животни. Дозировката зависи от теглото, е равна на 30-50 mg / kg телесно тегло. Когато се използва бутилка от 0,5 g, в нея се инжектират 1 ml 2% лидокаин и 1 ml вода (или 2 ml 1% лидокаин). След енергично разклащане до пълното разтваряне на бучките, течността се инжектира със спринцовка под кожата или мускула на болно животно. За котки дозировката е 0,16 ml/kg телесно тегло. За кучета се използват флакони от 1 g, смесени с 4 ml разтворител (2 ml 2% лидокаин и 2 ml вода). Ако лекарството се прилага интравенозно през катетър, то се разрежда с вода.
специални инструкции
Лекарството Ceftriaxone може да се използва само в болнични условия. Специални указания от същия параграф на инструкциите за употреба:
- Ако пациентът е на хемодиализа, по време на лечението се проследяват плазмените концентрации на лекарството.
- Дългосрочната терапия с лекарството изисква наблюдение на работата на бъбреците и черния дроб.
- По време на лечението ултразвукът на жлъчния мехур може да покаже затъмнения - това е утайка. Изчезва след края на терапията.
- При слабост на пациента или възрастните хора се използва допълнително витамин К.
- Ако имате дългосрочно лечение, трябва редовно да дарявате кръв за анализ. При артериална хипертония е необходим контрол на нивото на натрий в плазмата.
- Ceftriaxone измества билирубина, така че се използва с повишено внимание при неонатална хипербилирубинемия, при недоносени бебета.
- Употребата на лекарството не забавя скоростта на предаване на сигнала през нервите и мускулите.
По време на бременност
Лекарството е забранено да се предписва през първия триместър на бременността. Освен това, когато се предписва, трябва да се ръководи от заключението, че ползите от употребата на лекарството ще бъдат по-големи от вероятните последици от инфекциозни усложнения (предимно лекарството се използва за инфекции на урогениталния канал). Когато се прилага по време на кърмене, детето трябва да бъде прехвърлено на сместа.
лекарствено взаимодействие
Според инструкциите, антибиотикът Ceftriaxone е несъвместим с приема на алкохол. Тази комбинация заплашва със симптоми на тежко отравяне, може да завърши със смърт. Лекарството е несъвместимо с други антибиотици, докато приемането с нестероидни противовъзпалителни средства или сулфинпиразон може да доведе до кървене. Засилва ефекта на антикоагулантите, повишава риска от нефротоксичност, когато се комбинира с бримкови диуретици.
Странични ефекти
Инструкцията предупреждава пациентите за вероятността от странични ефекти при използване на цефтриаксон. Списъкът включва следните реакции:
- хематопоетична система: левкоцитоза, хемолитична анемия, хипокоагулация, левкопения, тромбоцитоза, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, неутропения;
- пикочна система: олигурия;
- треска или студени тръпки, серумна болест, уртикария, ексудативна еритема мултиформе, еозинофилия, кожен обрив, бронхоспазъм;
- хематурия, нарушена хемопоеза;
- хиперкреатининемия;
- базофилия;
- гранулоцитопения;
- суперинфекция;
- храносмилателна система: дисбиоза, запек или диария, нарушение на вкуса, метеоризъм, псевдомембранозен ентероколит, гадене, коремна болка, повръщане;
- локални реакции: замаяност, флебит, болка по протежение на вената;
- други прояви: кандидоза, главоболие, епистаксис.
Предозиране
При въвеждането на големи дози от лекарството са регистрирани признаци на предозиране, което се изразява в свръхвъзбуждане на централната нервна система и появата на конвулсии. В такива случаи е необходима симптоматична терапия, тъй като не е създаден специален антидот за лекарството. Хемодиализата и перитонеалната диализа не намаляват концентрацията на цефтриаксон.
Противопоказания
Лекарството не се използва при свръхчувствителност към антибиотици от групата на цефалоспорините. Списък на относителните противопоказания:
- бременност;
- кърмене;
- новородени: недоносени, диагноза - хипербилирубинемия;
- чернодробна и бъбречна недостатъчност;
- колит, комбиниран с употребата на антибактериални средства;
- ентерит.
Условия за продажба и съхранение
Срокът на допустимата употреба на лекарството е две години. Съхранявайте на тъмно място, при температура в рамките на 25 градуса. Мястото за съхранение трябва да е недостъпно за деца.
Аналози на цефтриаксон
Разрешено е да се замени лекарството с лекарства от групата на цефалоспорините със същия антимикробен ефект. Аналозите на лекарството включват:
- Цефаксон е антимикробен прах на базата на натриева сол на цефтриаксон;
- Lorakson - бактерицидни инжекции със същия компонент в състава;
- Medakson - антибактериално средство под формата на прах;
- Pancef - таблетки и гранули от групата на антибиотиците на базата на цефиксим;
- Suprax Solutab - диспергиращи се таблетки на базата на цефиксим;
- Ceforal Solutab - антибактериални таблетки, съдържащи цефиксим.
Цена на Цефтриаксон
Лекарството Ceftriaxone е лекарство, продавано в интернет и аптеките, чиято цена зависи от броя на флаконите в опаковка, обема на една опаковка. Приблизителна цена в Москва:
Видео
Описание
Ппрах от почти бял до бял с жълтеникав оттенък, хигроскопичен.
Съединение
Всеки флакон съдържа: активно вещество - цефтриаксон (под формата на цефтриаксон натриева сол) - 500 mg или 1000 mg.
Фармакотерапевтична група
Антибактериални средства за системна употреба. Трето поколение цефалоспорини. ATC код: Дж01 DD04.
фармакологичен ефект
Бактерицидната активност на цефтриаксон се дължи на потискането на синтеза на клетъчните мембрани на микроорганизмите. Цефтриаксон ацетилира мембранно свързаните транспептидази, нарушавайки кръстосаното свързване на пептидогликаните, необходимо за осигуряване на здравината и твърдостта на бактериалната клетъчна мембрана.
Ceftriaxone е активен in vitro срещу повечето грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми. Цефтриаксон е силно резистентен към повечето бета-лактамази (както пеницилинази, така и цефалоспоринази) на Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии.
Разпространението на придобитата резистентност може да варира географски и във времето за отделните видове, така че местната информация за резистентност към цефтриаксон трябва да се вземе предвид при лечение на тежки инфекции.
Обикновено чувствителни видове
Грам-положителни аероби: Staphylococcus aureus (чувствителни към метицилин щамове), Staphylococci coagulase-negativea (чувствителни към метицилин щамове), Streptococcus pyogenes (група A), Streptococcus agalactiae (група B), Streptococcus pneumoniae, стрептококи от групата на Viridans.
Грам-отрицателни аероби: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.
Видове, които могат да станат резистентни
Грам-положителни аероби: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb.
Грам-отрицателни аероби: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia colic, Klebsiella pneumoniaec, Klebsiella oxytocac, .Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Анаероби: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.
устойчививидове
Грам-положителни аероби: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.
Грам-отрицателни аероби: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Анаероби: Clostridium difficile.
Други: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.
Забележка:
a Всички резистентни на метицилин стафилококи са резистентни към цефтриаксон. b степен на резистентност >50% в поне един регион.
c щамове, произвеждащи разширен диапазон от бета-лактамаза, винаги са резистентни.
Показания за употреба
Цефтриаксон натрий е показан за лечение на следните инфекции при възрастни и деца, включително доносени новородени:
бактериален менингит; пневмония, придобита в обществото; болнична пневмония; остър среден отит; интраабдоминални инфекции; усложнени инфекции на пикочните пътища, включително пиелонефрит; костни и ставни инфекции; усложнени инфекции на кожата и меките тъкани; гонорея; сифилис; бактериален ендокардит.
Цефтриаксон натриева сол може да се използва за:
Лечение на обостряне на хронична обструктивна белодробна болест при възрастни; лечение на дисеминирана лаймска борелиоза (в ранния (етап II) и късния (етап III) периоди на заболяването) при възрастни и деца, включително новородени от 15-дневна възраст; предоперативна профилактика на хирургични инфекции; лечение на пациенти с неутропения и треска, за които се предполага, че са свързани с бактериална инфекция; лечение на пациенти с бактериемия, причинена или за която се предполага, че е причинена от някоя от горепосочените инфекции.
Цефтриаксон натрий трябва да се прилага заедно с други антибактериални средства, когато възможният набор от етиологични фактори не съответства на неговия спектър на действие.
Трябва да се вземат предвид официалните указания за подходяща употреба на антибактериални средства.
Дозировка и приложение
Дозата зависи от вида, локализацията и тежестта на инфекцията, чувствителността на патогена, възрастта на пациента и състоянието на функциите на черния дроб и бъбреците му.
Дозите, показани в таблиците по-долу, са препоръчителните дози за употреба при тези показания. В особено тежки случаи трябва да се обмисли предписването на най-високите дози от посочените граници.
Възрастни и деца над 12 години (телесно тегло ≥50 kg)
**При предписване на лекарството в доза над 2 g на ден се взема предвид възможността за употреба на лекарството 2 пъти на ден.
Показания за възрастни и деца над 12 години (телесно тегло ≥ 50 kg), които изискват специален режим на приложение на лекарството:
Остър среден отит
По правило е достатъчна еднократна интрамускулна инжекция на лекарството в доза от 1-2 g. Ограничени данни показват, че в тежки случаи или при липса на ефект от предишна терапия, интрамускулно приложение на цефтриаксон в доза от 1- 2 g на ден в продължение на 3 дни могат да бъдат ефективни.
Предоперативна профилактика на хирургични инфекции
Еднократно приложение преди операция в доза от 2 g.
гонорея
Еднократна интрамускулна инжекция в доза от 500 mg.
Сифилис
Препоръчителните дози от 0,5 g или 1 g веднъж дневно се увеличават до 2 g веднъж дневно при невросифилис, продължителността на лечението е 10-14 дни. Препоръките за дозиране при сифилис, включително невросифилис, се основават на ограничени данни. Трябва да се вземат предвид националните и местните насоки.
Разпространена лаймска борелиоза (ранен (II) и късен (III) стадий)
Прилага се в доза от 2 g веднъж дневно в продължение на 14-21 дни. Препоръчваната продължителност на лечението варира. Трябва да се вземат предвид националните и местните насоки.
Употреба при деца
При деца с тегло 50 kg или повече дозите съответстват на дозите на възрастни пациенти. Новородени, кърмачета и деца от 15 дни до 12 години (телесно тегло
| Доза* | Множество приложения** | Показания |
| 50-80 mg/kg телесно тегло | 1 път на ден | интраабдоминална инфекция. Усложнени инфекции на пикочните пътища (включително пиелонефрит) Пневмония, придобита в обществото, Пневмония, придобита в болница |
| 50-100 mg / kg телесно тегло (максимална доза - 4 g) | 1 път на ден | Усложнени инфекции на кожата и меките тъкани Инфекции на костите и ставите. Пациенти с неутропения и треска, причинени от бактериална инфекция. |
| 80-100 mg / kg телесно тегло (максимална доза - 4 g) | 1 път на ден | бактериален менингит. |
| 100 mg/kg телесно тегло (максимална доза - 4 g) | 1 път на ден | Бактериален ендокардит. |
*Когато се установи бактериемия, се вземат предвид най-високите дози от горния диапазон.
**При предписване на доза над 2 g на ден се има предвид възможността за употреба на лекарството 2 пъти на ден.
Показания за новородени, кърмачета и деца от 15 дни до 12 години (телесно тегло
Остър среден отит
Ограничени данни предполагат, че при тежки случаи или при липса на ефект от предишна терапия, интрамускулното приложение на цефтриаксон в доза от 50 mg/kg на ден в продължение на 3 дни може да бъде ефективно.
Еднократна инжекция преди операция в доза от 50-80 mg/kg телесно тегло.
Сифилис
Препоръчваните дози са 75-100 mg/kg (максимум 4 g) телесно тегло веднъж дневно, продължителността на лечението е 10-14 дни. Препоръките за дозиране при сифилис, включително невросифилис, се основават на ограничени данни. Трябва да се вземат предвид националните и местните насоки.
Разпространена лаймска борелиоза (ранен (II) и късен (III) стадий)
Прилага се в доза от 50-80 mg / kg телесно тегло веднъж дневно в продължение на 14-21 дни. Препоръчваната продължителност на лечението варира. Трябва да се вземат предвид националните и местните насоки.
Новородени на възраст 0-14 дни
Ceftriaxone е противопоказан при недоносени деца на възраст под 41 седмици (гестационна възраст + хронологична възраст).
*Когато се установи бактериемия, се вземат предвид най-високите дози от горния диапазон. Не превишавайте максималната дневна доза от 50 mg/kg телесно тегло.
Показания за новородени на възраст 0-14 дни, които изискват специален режим на приложение на лекарството:
Остър среден отит
По правило е достатъчно еднократно интрамускулно инжектиране на лекарството в доза от 50 mg / kg телесно тегло.
Предоперативна профилактика на хирургични инфекции
Еднократно инжектиране преди операция в доза 20-50 mg/kg телесно тегло.
Сифиле
Препоръчителната доза е 50 mg / kg телесно тегло веднъж дневно, продължителността на лечението е 10-14 дни. Препоръките за дозиране при сифилис, включително невросифилис, се основават на ограничени данни. Трябва да се вземат предвид националните и местните насоки.
Продължителност на терапията
Продължителността на терапията зависи от хода на заболяването. Употребата на цефтриаксон трябва да продължи 48-72 часа след нормализиране на телесната температура на пациента или потвърждаване на ерадикацията на патогена.
Употреба при възрастни хора
При нормално функциониране на бъбреците и черния дроб не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
Употреба при пациенти с увредена чернодробна функция
Наличните данни не показват необходимост от коригиране на дозата на цефтриаксон при леко или умерено чернодробно увреждане, при условие че бъбречната функция е нормална. Не са провеждани проучвания за употребата на лекарството при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност.
Употреба при пациенти с увредена бъбречна функция
Наличните данни не показват необходимост от коригиране на дозата на цефтриаксон при пациенти с увредена бъбречна функция, при условие че чернодробната функция не е увредена. В случаи на претерминална бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс
Употреба при пациенти с тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност
При използване на цефтриаксон при пациенти с тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност е необходимо клинично наблюдение на безопасността и ефикасността на лекарството.
Начин на приложение
Цефтриаксон трябва да се прилага като интравенозна инфузия за най-малко 30 минути (предпочитан път), чрез бавен интравенозен болус за 5 минути или чрез интрамускулна инжекция (дълбока инжекция).
Интравенозното болус приложение трябва да се извършва в продължение на 5 минути, за предпочитане в големи вени.
Интравенозни дози от 50 mg/kg или повече при кърмачета и деца под 12-годишна възраст трябва да се прилагат чрез инфузия. При новородени продължителността на инфузията трябва да бъде повече от 60 минути, за да се намали потенциалният риск от билирубинова енцефалопатия.
Интрамускулното инжектиране трябва да се извършва в големи мускули, като в един мускул не трябва да се инжектира повече от 1 g. Цефтриаксон трябва да се прилага интрамускулно в случаите, когато
не е възможно лекарството да се приложи интравенозно или интрамускулният начин на приложение е предпочитан за пациента.
За дози, по-големи от 2 g, трябва да се използва интравенозен път.
Ceftriaxone е противопоказан при новородени, изискващи приложение на калциеви препарати или разтвори, съдържащи калций, поради риск от утаяване на цефтриаксон-калций в белите дробове и бъбреците.
Поради риск от образуване на утайка не трябва да се използват калций-съдържащи препарати (разтвор на Рингер, разтвор на Хартман) за разтваряне на цефтриаксон.
Също така, появата на утайки от калциеви соли на цефтриаксон може да възникне, когато лекарството се смеси с разтвори, съдържащи калций, в една и съща инфузионна система за интравенозно приложение. Поради това цефтриаксон и разтвори, съдържащи калций, не трябва да се смесват или използват едновременно.
За предоперативна профилактика на хирургични инфекции цефтриаксон трябва да се прилага 30 до 90 минути преди операцията.
Приготвяне на разтвори
Прясно приготвените разтвори запазват физико-химичната си стабилност в продължение на 6 часа при температура не по-висока от 25 ° C и 24 часа при температура 2-8 ° C на защитено от светлина място.
Интрамускулни инжекции: за приготвяне на разтвор за интрамускулно приложение, съдържанието на флакона (500 mg или 1000 mg) се разтваря съответно в 2 ml или 3,5 ml вода за инжекции.
Инжектирането се извършва дълбоко в глутеалния мускул. Препоръчва се да се въвеждат не повече от 1000 mg в едно дупе.
Интравенозно инжектиране: Концентрацията на разтвора за интравенозно инжектиране е 100 mg/ml. За да се приготви разтвор за интравенозно инжектиране, съдържанието на флакона (500 mg или 1000 mg) се разтваря съответно в 5 ml или 10 ml вода за инжекции. Прилага се интравенозно, за предпочитане в големи вени, бавно в продължение на 5 минути. Интравенозна инфузия: концентрации за интравенозна инфузия 50 mg/ml. Интравенозната инфузия трябва да продължи поне 30 минути. За да приготвите инфузионен разтвор, разтворете 2 g цефтриаксон в 40 ml от един от следните инфузионни разтвори без калциеви йони: 0,9% разтвор на натриев хлорид, 0,45% разтвор на натриев хлорид + 2,5% разтвор на глюкоза, 5% разтвор на глюкоза или 10 %, 6% разтвор на декстран в 5% разтвор на глюкоза, 6-10% хидроксиетил нишесте. Като се има предвид възможната несъвместимост, разтворите, съдържащи цефтриаксон, не трябва да се смесват с разтвори, съдържащи други антибиотици, нито по време на приготвяне, нито по време на приложение.
Страничен ефект
Честотата на нежеланите реакции е дадена в следната градация: много често (≥1/10); често (≥1/100,
Най-често съобщаваните нежелани реакции към цефтриаксон са еозинофилия, левкопения, тромбоцитопения, диария, обрив и повишени серумни чернодробни ензими.
Инфекции и инвазии: рядко: микоза на гениталния тракт; рядко: псевдомембранозен колит (основно дължащ се на Clostridium difficile ); неизвестна честота: суперинфекция.
От страна на кръвта и лимфната система: често: еозинофилия, левкопения, тромбоцитопения; рядко: гранулоцитопения, анемия, коагулопатия; неизвестна честота: хемолитична анемия, агранулоцитоза.
От страна на имунната система: честотата е неизвестна: анафилактичен шок, анафилактични реакции, анафилактоидни реакции, реакции на свръхчувствителност.
От страна на нервната система: рядко: замаяност, главоболие; неизвестна честота: конвулсии.
От страна на органа на слуха и равновесието: честотата е неизвестна: вестибуларно замаяност.
От дихателната система, гръдните органи и медиастинума:рядко: бронхоспазъм.
От стомашно-чревния тракт: често: диария, разхлабени изпражнения; рядко: гадене, повръщане; неизвестна честота: панкреатит, стоматит, глосит.
От страна на черния дроб и жлъчните пътища: често: повишаване на количеството на чернодробните ензими в кръвния серум (ACT, ALT, алкална фосфатаза); неизвестна честота: преципитация на калциева сол на цефтриаксон в жлъчния мехур, сърцевина.
От страна на кожата и подкожната тъкан: често: обрив; рядко: сърбеж; рядко: уртикария; неизвестна честота: синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформе, остра генерализирана екзантематозна пустулоза.
От страна на бъбреците и пикочните пътища: рядко: хематурия, глюкозурия; неизвестна честота: олигурия, бъбречен преципитат.
Общи нарушения и реакции на мястото на инжектиране: рядко: флебит, болка на мястото на инжектиране, пирексия; рядко: оток, втрисане.
Лабораторни показатели: рядко: повишаване на концентрацията на креатинин в кръвния серум; неизвестна честота: фалшиво положителна реакция на Coombs, фалшиво положителен тест за галактоземия, фалшиво положителен тест за глюкоза в урината. По време на лечението с цефтриаксон глюкозурията трябва да се определя само чрез ензимен метод.
Регистрирани са случаи на образуване на преципитати в бъбреците, главно при деца над 3-годишна възраст с големи дневни дози от лекарството (≥80 mg / kg / ден) или с кумулативна доза над 10 g и при наличие на допълнителни рискови фактори (ограничен прием на течности, дехидратация, ограничена подвижност, почивка на легло). Преципитацията може да бъде симптоматична или асимптоматична, може да доведе до бъбречна недостатъчност и анурия и е обратима след прекратяване на лечението с цефтриаксон.
Преципитатите на калциева сол на цефтриаксон в жлъчния мехур са наблюдавани предимно при пациенти, приемащи лекарството в дози, надвишаващи стандартната препоръчвана доза. При деца в проспективни проучвания с интравенозно приложение на лекарството се наблюдава различна честота на образуване на утайка от калциева сол на цефтриаксон в жлъчния мехур, в някои проучвания - повече от 30%. Честотата на образуване на утайка е по-малка при бавна инфузия (20-30 минути). Този ефект обикновено е асимптоматичен, но в редки случаи преципитацията е придружена от клинични симптоми като болка, гадене и повръщане. В тези случаи се препоръчва симптоматично лечение. Преципитацията обикновено е обратима след спиране на цефтриаксон.
В случай на нежелани реакции, включително такива, които не са описани в тази листовка, трябва да се консултирате с лекар.
Противопоказания
свръхчувствителност към цефтриаксон, други цефалоспорини или някое от помощните вещества; анамнеза за тежки реакции на свръхчувствителност (напр. анафилактични реакции) към всеки друг тип бета-лактамни антибактериални лекарства (пеницилини, монобактами, карбапенеми); недоносени деца до 41-седмична възраст (гестационна + хронологична възраст)*; доносени новородени (до 28 дни от живота): при наличие на хипербилирубинемия, жълтеница, хипоалбуминемия или ацидоза, състояния, при които е възможно нарушение на свързването на билирубин *; ако изискват (или може да изискват) интравенозно приложение на калций или калций-съдържащи разтвори поради риск от утаяване на калциевата сол на цефтриаксон.
*Проучванията in vitro показват, че цефтриаксон може да измести билирубина от връзката му със серумния албумин, което повишава риска от билирубинова енцефалопатия при тези пациенти.
Лидокаинът не трябва да се използва като разтворител за нито един от начините на приложение!
Предозиране
Симптоми: гадене, повръщане, диария.
Хемодиализата и перитонеалната диализа не намаляват серумната концентрация на цефтриаксон. Няма специфичен антидот.
Лечение: симптоматична терапия.
Предпазни мерки
Реакции на свръхчувствителност: Както при други бета-лактамни антибактериални средства, има съобщения за сериозни и внезапни фатални реакции на свръхчувствителност към цефтриаксон. В случай на тежки реакции на свръхчувствителност, лечението с цефтриаксон трябва да се прекрати незабавно и да се започнат адекватни терапевтични мерки. Преди започване на лечението трябва да се установи дали пациентът има анамнеза за тежки реакции на свръхчувствителност към цефтриаксон, към други цефалоспорини или към други бета-лактами. Цефтриаксон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за леки реакции на свръхчувствителност към други бета-лактамни лекарства. Има съобщения за тежки кожни нежелани реакции (синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза), но честотата на тези реакции е неизвестна.
Взаимодействие с калций-съдържащи разтвори: Описани са случаи на отлагане на неразтворими калциеви соли на цефтриаксон в тъканите на белите дробове и бъбреците при недоносени и доносени новородени на възраст под 1 месец, които са завършили фатално. В поне един от тези случаи цефтриаксон и калций са приложени по различно време и чрез различни интравенозни системи. В наличните научни данни няма съобщения за потвърдени случаи на образуване на интраваскуларни отлагания при пациенти, различни от новородени, които са получавали цефтриаксон и разтвори, съдържащи калций, или други лекарства, съдържащи калций. Проучвания in vitro показват, че новородените имат повишен риск от утаяване на цефтриаксон калций в сравнение с пациенти от други възрастови групи.
При пациенти от всякаква възраст разтворите, съдържащи калций (например разтвор на Рингер и разтвор на Хартман), не трябва да се използват като разредители за разреждане на цефтриаксон за интравенозно приложение или други разтвори, съдържащи калций, трябва да се прилагат едновременно с цефтриаксон, дори когато се използва различни венозни достъпи и различни инфузионни системи. Въпреки това, при пациенти на възраст над 28 дни, цефтриаксон и разтвори, съдържащи калций, могат да се прилагат последователно един след друг, ако инфузионните комплекти имат различни венозни достъпи или ако инфузионните комплекти се сменят или старателно се промият между инфузиите с физиологичен разтвор за избягвайте утаяването.
При пациенти, които се нуждаят от продължителна инфузия на калций-съдържащо парентерално хранене, употребата на алтернативни антибактериални средства, за които не е вероятно утаяване, трябва да се обмисли от лекуващия лекар. Ако няма възможност да се избегне употребата на цефтриаксон при пациент, който се нуждае от непрекъснато хранене, разтворите за парентерално хранене и цефтриаксон могат да се прилагат едновременно, но с помощта на различни интравенозни системи в различни венозни достъпи. Друга възможност е да се спре прилагането на разтвора за парентерално хранене за времето на прилагане на цефтриаксон и да се промие старателно инфузионната линия между инжекциите на двата разтвора.
Употреба при деца: Безопасността и ефикасността на цефтриаксон при деца е установена при дозите, описани в раздела Дозировка и приложение. Проучванията показват, че цефтриаксон, подобно на някои други цефалоспорини, може да измести билирубина от връзката му със серумния албумин. Употребата на цефтриаксон е противопоказана при недоносени и доносени деца с риск от развитие на билирубинова енцефалопатия.
Имунологично медиирана хемолитична анемия: Наблюдавани са случаи на имунологично медиирана хемолитична анемия при пациенти, лекувани с цефалоспорини, включително цефтриаксон. Описани са тежки случаи на хемолитична анемия при възрастни и деца, включително фатални случаи. Ако анемия се развие при пациент по време на лечение с цефтриаксон, трябва да се оцени вероятността от нейното развитие по време на приема на цефалоспоринов антибиотик и приложението му трябва да се преустанови, докато се установи етиологията на анемията.
Дългосрочна терапия: при продължително лечение трябва редовно да се проследява пълна кръвна картина.
Колит/Свръхрастеж на нечувствителни микроорганизми: Колит, свързан с антибактериални лекарства, и псевдомембранозен колит са докладвани при почти всички антибактериални средства, включително цефтриаксон. Тежестта на колита може да варира от лека до животозастрашаваща. Поради това е важно да се има предвид тази диагноза при пациенти, които получават диария по време на или след лечение с цефтриаксон. Трябва да се обмисли прекъсване на лечението с цефтриаксон и специфично лечение за Clostridium difficile. В този случай не трябва да се използват лекарства, които инхибират перисталтиката. Както при употребата на други антибактериални средства, по време на лечение с цефтриаксон могат да възникнат суперинфекции, причинени от нечувствителни микроорганизми.
Тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция: при тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност се препоръчва клинично проследяване на безопасността и ефикасността.
Влияние върху лабораторните тестове: по време на лечение с цефтриаксон могат да се появят фалшиво положителни резултати от теста на Coombs, тестове за галактоземия, определяне на глюкоза в урината (при определяне на глюкоза в урината чрез неензимен метод). Определянето на глюкоза в урината по време на употребата на цефтриаксон трябва да се извършва ензимно.
Натрий: Един флакон Ceftriaxone Sodium 500 mg съдържа приблизително 1,8 mmol натрий. Един флакон цефтриаксон натриева сол 1000 mg съдържа приблизително 3,6 mmol натрий. Това трябва да се има предвид при пациенти на диета с ниско съдържание на натрий.
Антибактериален спектър на действие: Ceftriaxone има ограничен спектър на антибактериална активност и може да не е подходящ като самостоятелно лекарство за лечение на определени видове инфекции, освен ако причинителят вече не е потвърден. При полимикробни инфекции, когато предполагаемите патогени включват резистентни на цефтриаксон организми, трябва да се обмислят допълнителни антибиотици.
Билиарна литиаза: ако се наблюдават непрозрачности при ултразвук (ултразвук), трябва да се прецени възможността за преципитация на цефтриаксон калциева сол. Затъмнения, които погрешно се смятат за камъни в жлъчката, се откриват на ехограмите на жлъчния мехур по-често при дози цефтриаксон от 1000 mg на ден или повече. Особено внимание трябва да се обърне, когато се използва цефтриаксон в педиатричната практика. Тази утайка изчезва след спиране на лечението с цефтриаксон. Калциевите преципитати на цефтриаксон рядко се свързват със симптоми. При симптоматични случаи се препоръчва консервативно лечение и трябва да се обмисли прекратяване на лечението с цефтриаксон въз основа на специфична оценка на съотношението полза/риск.
Билиарна стаза: Съобщени са случаи на панкреатит, вероятно причинен от жлъчна обструкция, при пациенти, лекувани с цефтриаксон. Повечето пациенти са имали рискови фактори за билиарна стаза и билиарна утайка, като предишна първична терапия, тежко заболяване и пълно парентерално хранене. Не трябва да се изключва отключващ фактор или кофактор за образуването на жлъчни преципитати, дължащи се на употребата на цефтриаксон.
Нефролитиаза: Докладвани са случаи на обратима нефролитиаза, която изчезва след спиране на цефтриаксон. При симптоматични случаи е необходимо ултразвуково изследване (сонография). Решението за употреба на цефтриаксон при пациенти с анамнеза за нефролитиаза или хиперкалцемия трябва да се вземе от лекаря въз основа на специфична оценка на съотношението полза/риск.
Употреба по време на бременност и кърмене
Бременност: Цефтриаксон преминава плацентарната бариера. Данните за употребата на цефтриаксон при бременни жени са ограничени. При проучвания при животни цефтриаксон няма директни или косвени неблагоприятни ефекти върху ембрионалното/феталното развитие, перинаталното и следродовото развитие. Въз основа на това употребата на цефтриаксон по време на бременност е възможна, ако очакваната полза надвишава потенциалния риск, особено през първия триместър на бременността.
Кърмене: Цефтриаксон се екскретира в кърмата в ниски концентрации и не се очаква ефект върху кърмачето при терапевтични дози. Въпреки това не може да се изключи възможен риск от диария и гъбична инфекция на лигавиците. Трябва да се има предвид възможността за сенсибилизация. Или спрете кърменето, или спрете/преустановете терапията с цефтриаксон, като се има предвид ползата от кърменето за бебето и ползата от терапията за жената.
Фертилитет: Проучванията не показват доказателства за неблагоприятни ефекти върху мъжкия и женския фертилитет.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и други потенциално опасни механизми
По време на лечението с цефтриаксон могат да се появят нежелани реакции (напр. замаяност), които могат да повлияят на способността за шофиране на превозни средства и други механизми (вижте точка "Странични ефекти"). Пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране на превозни средства или други механизми.
Взаимодействие с други лекарства
Лекарствени продукти, съдържащи калций: Калций-съдържащи разтворители, като разтвор на Рингер или разтвор на Хартман, не трябва да се използват за приготвяне на разтвори за интравенозно приложение от праха, съдържащ се във флаконите, или за допълнително разреждане на приготвения разтвор, поради възможността от валежи. Също така теоретично е възможно да се образува утайка поради взаимодействието на цефтриаксон и калций при смесване на цефтриаксон с калций-съдържащи инфузионни разтвори в един венозен достъп. Цефтриаксон не трябва да се прилага едновременно с калций-съдържащи интравенозни разтвори, включително като продължителни инфузии на калций-съдържащи разтвори, като разтвори за парентерално хранене чрез Y-образни връзки.
Приемливо е да се прилагат цефтриаксон и разтвори, съдържащи калций, на пациенти, с изключение на новородени, последователно един след друг, при условие че инфузионният набор е обилно промит с физиологичен разтвор между инжекциите, за да се избегне утаяване. Проучвания in vitro с плазма на възрастни и кръв от пъпна връв на новородени показват, че новородените имат повишен риск от преципитация поради взаимодействието на цефтриаксон с калций.
Перорални антикоагуланти: Едновременната употреба на цефтриаксон с перорални антикоагуланти (лекарства от групата на антивитамин К) може да засили техния ефект и да увеличи риска от кървене.
Препоръчва се често проследяване на международното нормализирано съотношение (INR) и подходящо титриране на дозата на лекарствата от групата на антивитамин К, както по време, така и след края на лечението с цефтриаксон.
Аминогликозиди: има противоречиви данни за възможно повишаване на нефротоксичността на аминогликозидите, когато се използват едновременно с
цефалоспорини. В такива случаи е необходимо стриктно клинично проследяване на нивата на аминогликозидите (и бъбречната функция).
Хлорамфеникол: В in vitro проучване е наблюдаван антагонизъм между хлорамфеникол и цефтриаксон.
Няма съобщения за взаимодействия между цефтриаксон и перорални калций-съдържащи лекарства, както и взаимодействия между цефтриаксон при интрамускулно приложение и калций-съдържащи лекарства при интравенозно или перорално приложение. Едновременната употреба на пробенецид не намалява елиминирането на цефтриаксон.
Мощни диуретици: при едновременната употреба на големи дози цефтриаксон и мощни диуретици (например фуроземид) не се наблюдава бъбречна дисфункция.
Ваканционни условия
По лекарско предписание.
производител
RUE "Белмедпрепарати"
Република Беларус, 220007, Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 37 16,
