Ketorol еднократна доза. Кеторол за инжекции - инструкции за употреба

Ketorol®

Международно непатентно наименование

Кеторолак

Доза от

Филмирани таблетки 10 мг

Съединение

Една таблетка съдържа

активно вещество -кеторолак трометамин 10 mg

Помощни вещества:

микрокристална целулоза (тип 102), прежелатинизирано царевично нишесте, царевично нишесте, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат

състав на черупката: Opadry 03K51148 Green (хипрометилцелулоза (6cps), титанов диоксид E171, триацетин/глицерин, железен(III) оксид жълт E172, FD&C #1 (брилянтно синьо FCF, алуминиев лак 11-13%)

Описание

Маслиненозелени, кръгли, двойноизпъкнали, филмирани таблетки, с вдлъбнато релефно означение "S" от едната страна и гладка повърхност от другата страна, с диаметър (8,20 ± 0,20) mm и дебелина (3,50 ± 0,20) mm .

Фармакотерапевтична група

Нестероидни противовъзпалителни средства. Производни на оцетната киселина.

ATC код M01AB15

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, кеторолак се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Максималната плазмена концентрация (0,7 - 1,1 mcg / ml) се достига 40 минути след приемане на доза от 10 mg на гладно. Богатата на мазнини храна намалява Cmax и забавя достигането й с 1 час.

Ketorol® се свързва почти напълно с плазмените протеини (> 99%) поради малък обем на разпределение (<0.3 л/кг).

Времето за достигане на равновесна концентрация при перорален прием е 24 часа при 4 пъти на ден. Когато се приема перорално 10 mg, това е 0,39 - 0,79 μg / ml.

Почти цялото вещество, което циркулира в кръвната плазма, е кеторолак (96%) или неговият фармакологично неактивен метаболит Р-хидроксикеторолак.

Лекарството преминава през плацентарната бариера с 10%. В малки концентрации се открива в кърмата на жените. Не преминава добре през кръвно-мозъчната бариера.

Лекарството се метаболизира главно в черния дроб, свързва се с глюкуронова киселина и се екскретира от бъбреците. До 92% от приетата доза от лекарството се открива в урината, като 40% под формата на метаболити, 60% под формата на непроменено вещество. Около 6% от приетата доза се екскретира с изпражненията. Метаболитите нямат значителна аналгетична активност.

При пациенти в сенилна възраст (над 65 години) полуживотът на крайната фаза, в сравнение с този на младите хора, се увеличава до 7 часа (от 4,3 до 8,6 часа). Общият плазмен клирънс, в сравнение с младите хора, може да бъде намален до средно 0,019 l / h / kg.

Когато бъбречната функция е засегната, екскрецията на кеторолак се забавя, както се вижда от удължаването на полуживота и намаляването на общия плазмен клирънс в сравнение с млади здрави доброволци. Скоростта на елиминиране намалява приблизително пропорционално на степента на бъбречно увреждане, освен при пациенти с тежко бъбречно увреждане. При такива пациенти плазменият клирънс на кеторолак става малко по-висок от очаквания за дадена степен на бъбречно увреждане.

Фармакодинамика

Ketorol® е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС) с аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Основният механизъм на действие на кеторола, подобно на други НСПВС, се проявява в неговия фармакологичен ефект - инхибиране на синтеза на простагландин. НСПВС са най-активни в периферията.

Ketorol® няма седативен или анксиолитичен ефект, не засяга опиоидните рецептори. Ketorol® няма депресивен ефект върху дихателния център и не засилва потискането на дишането и седацията, причинени от опиоидните аналгетици. Ketorol® не предизвиква лекарствена зависимост. След рязко спиране на лекарството не се появяват симптоми на отнемане.

Показания за употреба

Облекчаване на болката в следоперативния период

Облекчаване на болки в мускулите и ставите

синдром на посттравматична болка

Бъбречна колика

Дозировка и приложение

Предписва се кратък курс на лечение и се прилага в продължение на 7 дни, не се препоръчва за продължително лечение.

възрастни

10 mg на всеки 4 до 6 часа. Дневната доза не трябва да надвишава 40 mg.

За пациенти, приемащи ketorol парентерално, общата доза на лекарството при комбинирана терапия не трябва да надвишава 90 mg на ден.

Странични ефекти

Често (повече от 3%)

Главоболие, световъртеж, сънливост

Подуване на лицето, краката, глезените, пръстите на ръцете, стъпалата

Качване на тегло

По-рядко (1 - 3%)

Кожен обрив, пурпура

прекомерно изпотяване

Редки (по-малко от 1%)

Остра бъбречна недостатъчност, болка в кръста с или без хематурия и/или азотемия, хемолитично-уремичен синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, пурпура), често уриниране, увеличаване или намаляване на обема на урината, нефрит, бъбречен оток

Загуба на слуха, шум в ушите, замъглено зрение

Бронхоспазъм или диспнея, ринит, оток на ларинкса

Анемия, еозинофилия, левкопения

Кървене от следоперативна рана, епистаксис, ректално кървене

Анафилаксия или анафилактоидни реакции (обезцветяване на кожата на лицето, кожен обрив, уртикария, сърбеж по кожата, тахипнея, подуване на клепачите, периорбитален оток, задух, затруднено дишане, тежест в гърдите, хрипове)

Асептичен менингит (треска, силно главоболие, гърчове, скованост на мускулите на врата и/или гърба), халюцинации, депресия, психоза

Ексфолиативен дерматит (треска със или без втрисане, зачервяване, втвърдяване или лющене на кожата, подуване и/или болезненост на сливиците), уртикария, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell

Подуване на езика, треска.

Противопоказания

Свръхчувствителност към кеторол, аспирин или други НСПВС

- "аспиринова" астма, ангиоедем

хиповолемия

Дехидратация

Ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт

Пептични язви

Хипокоагулация, включително хемофилия

Чернодробна, бъбречна недостатъчност

Хеморагичен инсулт

Кървене, включително след операция

Нарушаване на хематопоезата

Пред- и оперативен период, поради висок риск от кървене

хронична болка

Бременност и кърмене

Деца и юноши до 18 години

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на кеторол с ацетилсалицилова киселина или други НСПВС, калциеви препарати, глюкокортикоиди, етанол, кортикотропин може да доведе до образуване на язви на стомашно-чревния тракт и развитие на стомашно-чревно кървене.

Комбинираната употреба с парацетамол повишава нефротоксичността, с метотрексат - хепато- и нефротоксичността. Едновременното назначаване на кеторол и метотрексат е възможно само при използване на ниски дози от последния.

Пробенецид намалява плазмения клирънс и обема на разпределение на кеторол, повишава концентрацията му в кръвната плазма и удължава полуживота 2 пъти. Едновременното приемане на кеторол и пробенецид е противопоказано.

Когато се комбинира с опиоидни аналгетици, дозите на последните могат да бъдат значително намалени.

Хипогликемичният ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства се увеличава.

Едновременното приложение с натриев валпроат причинява нарушение на тромбоцитната агрегация.

Ketorol® повишава плазмената концентрация на верапамил и нифедипин.

Когато се прилага с други нефротоксични лекарства, включително златни препарати, рискът от развитие на нефротоксичност се увеличава.

Лекарствата, които блокират тубулната секреция, намаляват клирънса на кеторол и повишават концентрацията му в кръвната плазма.

Ketorol® леко намалява свързването на варфарин с протеините. Когато се приема едновременно с фуроземид, кеторол намалява диуретичния ефект на фуроземид с около 20%.

При едновременното приложение на кеторол с литиеви препарати, концентрацията на литий в плазмата се повишава поради инхибирането на клирънса на литий от бъбреците на някои НСПВС.

При едновременното приложение на кеторол и недеполяризиращи мускулни релаксанти пациентите развиват задух.

Когато се приема с антиепилептични лекарства (фенитоин, карбамазепин), честотата на пристъпите се увеличава. Когато се приемат едновременно с психотропни лекарства (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам), пациентите развиват халюцинации.

Едновременното приложение на пентоксифилин може да увеличи риска от кървене.

Когато се използва едновременно с фуроземид, кеторолът намалява диуретичния ефект на фуроземид с около 20%, така че пациентите със сърдечна недостатъчност трябва да предписват лекарството с повишено внимание.

Когато се използва едновременно с ACE инхибитори, ketorol повишава риска от нарушена бъбречна функция.

специални инструкции

Тъй като НСПВС намаляват агрегацията на тромбоцитите, е необходимо Ketorol да се предписва с повишено внимание при пациенти с нарушена коагулация на кръвта.

Употреба при пациенти с увредена чернодробна функция

При прием на кеторол е възможно повишаване на нивото на чернодробните трансаминази. Ketorol® трябва да се прилага като кратък курс на лечение при пациенти с чернодробно заболяване.

Употреба при пациенти с увредена бъбречна функция

Ketorol® се предписва на пациенти с нарушена бъбречна функция с повишено внимание под контрола на изследванията на урината.

Употреба при пациенти в старческа възраст

Когато приемате ketorol, нежеланите реакции при пациенти в напреднала възраст са по-чести, необходимо е да се предписват ниски дози от лекарството. Максималните дози не трябва да надвишават 60 mg за пациенти на възраст над 65 години.

Лекарството трябва да се приема на интервали от 6 до 8 часа.

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Тъй като пациентите с назначаването на кеторол развиват нежелани реакции от централната нервна система (замаяност, сънливост) и от сетивата (загуба на слуха, шум в ушите, зрителни увреждания), се препоръчва да се избягва извършването на работа, която изисква повишено внимание и бърза реакция.

Предозиране

Симптоми:коремна болка, гадене, повръщане, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, ерозивен гастрит, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза.

Лечение:стомашна промивка, прилагане на адсорбенти (активен въглен), симптоматично лечение.

Форма за освобождаване и опаковка

Индийското лекарство Ketorol принадлежи към групата на НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства). Има подчертан аналгетичен ефект. Линията от лекарства включва, в допълнение към конвенционалните таблетки за перорално приложение, Кеторол гел и експресни таблетки за резорбция.
Инструкциите за употреба на инжекционния разтвор не са налични в официалните справочници Vidal и RLS (Регистър на лекарствата), но самото лекарство се продава в аптеките с рецепта. Даваме подробни инструкции за употребата на Ketorol в инжекции, неговите аналози.

Ketorol инжекционен разтвор се произвежда в стъклени ампули, 1 ml. Във всеки милилитър съдържанието на активното вещество е 30 mg. Това е кеторолак трометамин.
Спомагателните компоненти включват етанол, осмотични соли, пропилей гликол и вода за инжекции като разтворители и др.
Райс - Ketorol инжекционен разтвор
Отличителна външна характеристика на лекарството е липсата на вторична картонена опаковка. Ампулите от тъмно стъкло са опаковани в полимерен блистер с алуминиево фолио, върху който са отпечатани името, дозировката на продукта и регистрационните данни, срокът на годност. Няма включени инструкции за употреба.
Ориз - Появата на опаковката Ketorol в ампули
Производител: Dr. ЛАБОРАТОРИИ REDDY'S, Ltd. (Dr. Reddy's Laboratories Ltd.), Индия. Ketorol под формата на различна течност не се предлага.

Фармакологични свойства

Кеторолак трометамин има следните ефекти върху човешкото тяло:

• аналгетик (бързо премахва болката от всякаква етиология);
• облекчава възпалението и подуването на тъканите;
• допринася за нормализиране на телесната температура по време на треска.

Механизмът на действие е свързан с инхибиране на активността на ензима простагландин чрез блокиране на СОХ (циклооксигеназа). Тези вещества в организма в отговор на дразнещ фактор участват в появата на болка, възпаление и треска. Когато използвате Ketorol, няма зависимост и пристрастяване към него.
След извършване на интрамускулна инжекция с разтвор на Ketorol, аналгетичният ефект започва след известно време:

• при наличие на лека болка 20-40 минути след процедурата;
• със средна степен на тежест на болката - от половин час до час;
• силната болка ще започне да намалява в интервала от час до два.

Продължителността на запазване на терапевтичния ефект е 3-7 часа.
Лекарството се обработва от черния дроб и се екскретира от бъбреците и червата. Елиминационният полуживот от тялото е 5 часа.

Показания

Съгласно инструкциите за употреба, инжекциите Ketorol се използват за елиминиране на синдрома на болката възможно най-бързо и възможно най-кратко, главно в следоперативния период. Препоръчително е да се използва при умерена до силна болка.

Противопоказания

• бронхиална астма;
• полипи в носа, бронхоспазъм, бронхиална астма, включително НСПВС;
• алергични реакции към веществата, които съставляват лекарството;
• периодът на раждане, раждане и кърмене (ефикасността и безопасността не са установени);
• склонност към кървене, кървене по време и след операция;
• кръвоизливи в мозъка;
• комплексна употреба на няколко лекарства от групата на НСПВС;
• деца под 16 години;
• сериозно чернодробно заболяване, бъбречна недостатъчност;
• патологии на сърдечно-съдовата система;
• ерозия на стомаха и червата, язвени лезии на храносмилателния тракт;
• не се използва за облекчаване на болката преди и по време на операция.

Начин на приложение

Ketorol в инжекции, съгласно инструкциите за употреба, е предназначен само за интрамускулни инжекции. Те трябва да се изпълняват бавно и възможно най-дълбоко в мускула. Аналгетичният ефект започва половин час след манипулацията, като максимален ефект се наблюдава в периода от 1 до 2 часа. Продължителността на обезболяването е от 3 до 7 часа.
В случай на извършване на интрамускулни инжекции повече от 1 път на ден, не се препоръчва употребата на Ketorol повече от 48 часа. Ако е необходимо, пациентът се прехвърля на орална анестезия.
Необходимата дозировка и точният брой манипулации се предписва индивидуално за всеки пациент от лекар.

1. За възрастни пациенти началната доза е 10 до 30 mg. Инжекциите се извършват на всеки 4-6 часа. Веднага след операцията лекарството се прилага на всеки 2 часа, ако е необходимо, докато максималното количество от лекарството не трябва да надвишава 90 mg на ден. За хора с тегло под 50 kg дозата не трябва да надвишава 60 mg на ден.
2. Пациенти в напреднала възраст и над 65 години Ketorol се предписва в доза от 10 до 15 mg на 1 инжекция. Общата доза на лекарството на ден не трябва да надвишава 60 mg. Курсът на лечение за такива пациенти трябва да бъде възможно най-кратък. По време на лечението с Ketorol е необходимо да се следи общото им здравословно състояние и промените в лабораторните показатели.
3. За деца под 16 години Кеторол инжекции не се използват поради липса на изследвания.
4. При умерено бъбречно заболяване лекарството се използва в доза от 60 mg на ден.
5. При комплексната употреба на лекарството под формата на интрамускулни инжекции и перорално приложение общото количество кеторолак не трябва да надвишава повече от 90 mg на ден.

Предозиране

Симптоми:

• болка в корема;
• гадене, повръщане;
• нарушена бъбречна функция и болка в лумбалната област;
• нарушение на киселинно-базовия баланс.

Ако възникнат горните състояния, е необходимо да спрете приема на лекарството и да се консултирате с Вашия лекар.

Странични ефекти

• сърбеж по кожата, пилинг, уртикария, дерматит;
• шум в ушите;
• появата на кървене;
• качване на тегло;
• нарушаване на храносмилателната система. киселини, гадене, гастрит;
• замаяност, главоболие, загуба на съзнание, сънливост;
• повишено изпотяване, треска;
• подпухналост;
• наличие на кръв в урината, болка в лумбалната област, нефрит;
• подуване на корема, запек;
• лезии на устната лигавица;
• черни полутечни изпражнения;
• тревожност, повишен мускулен тонус;
• депресия, халюцинации, чести промени в настроението;
• замъглено зрение;
• проблеми с дихателната система;
• повишено кръвно налягане;
• кървене от носа;
• подуване на клепачите, ларинкса, лицето.

специални инструкции

Преди директна употреба на лекарството Ketorol трябва да прочетете инструкциите за употреба.
Лекарството не се използва за облекчаване на болката в областта на гинекологията и акушерството.
Не се препоръчва комбинираната употреба на Ketorol с други лекарства от групата на НСПВС.

При раждане

Забранено е употребата на лекарството по време на раждане, тъй като Ketorol може да предизвика кървене не само при бъдещата майка, но и при бебето.

Влияние върху способността за зачеване

Може да наруши нормалния процес на оплождане на яйцеклетката.

Влияние върху реакцията

По време на терапията, когато се използва лекарството Ketorol, пациентът може да развие нежелани странични ефекти, които ще се проявят под формата на замаяност, сънливост, загуба на съзнание, увреждане на слуха и зрението, конвулсивни състояния. Поради това по време на приема на лекарството е забранено шофирането и извършването на дейности, които изискват точна координация на движенията и повишено внимание.

лекарствено взаимодействие

При комплексната употреба на лекарството Ketorol с други лекарства могат да настъпят следните промени в човешкото тяло.

1. Значително увеличава риска от интоксикация на тялото, когато се използва заедно с парацетамол.
2. Калций, ацетилсалицилова киселина и други лекарства от групата на НСПВС могат да провокират появата на улцерозни неоплазми, както и кървене в стомашно-чревния тракт.
3. Рискът от кървене се увеличава в комбинация с антикоагуланти, хепарин, цефотетан, цефоперазон.
4. Лекарството помага за намаляване на ефектите на диуретиците и антихипертензивните лекарства.
5. Пробенецид повишава концентрацията на лекарството в кръвта и продължителността на неговия полуживот от тялото.
6. Насърчава повишаването на плазмените нива на верапамил и нифедипин.
7. Забранено е комбинирането с лекарства, съдържащи литий и разтвор на трамадол.
8. При смесване на разтвор за интрамускулни инжекции на Ketorol с прометазин, морфин сулфат или хидроксизин, като се използва една спринцовка, се появява мътна утайка, така че това е забранено.

Съхранение и отпускане от аптеките

Съхранявайте при стандартни условия.
За да закупите Ketorol в ампули в аптеката, трябва да представите рецепта от лекар.

Аналози

Аналози на лекарството Кеторол в ампули:

• Ваторлък;
• Долац;
• Кеталгин;
• кеторолак;
• Кетофрил;
• Матролгин В.М.

Видео: Кеторол

Източници

1. ИНСТРУКЦИИ ЗА УПОТРЕБА КЕТОРОЛ (KETOROL) https://www.vidal.by/poisk_preparatov/ketorol-rastvor.html
2. Кеторол разтвор d / in. 30 mg / ml 1 ml № 10 в амп.

Ketorol е популярно лекарство с широк спектър от аналгетични, антипиретични и противовъзпалителни ефекти. Поради мощния си аналгетичен ефект, лекарството е идеално за облекчаване на умерена или силна болка, особено свързана с травматично увреждане на тъканите.

Аналгетичният ефект на Ketorol е сравним с този на морфина, но е много по-силен от този на други лекарства от тази група.

В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват Ketorol, включително инструкции за употреба, аналози и цени на това лекарство в аптеките. Реални ОТЗИВИ на хора, които вече са използвали Ketorol, можете да прочетете в коментарите.

Състав и форма на освобождаване на Ketorol?

Лекарството се произвежда под формата на разтвор за интравенозно и интрамускулно инжектиране, разтвор за интрамускулно инжектиране, Кеторол таблетки без обвивка и покрити със зелено покритие.

1. Състав на таблетката: кеторолак (10 mg/таб.), MCC, лактоза, царевично нишесте, колоиден силициев диоксид, Mg стеарат, Na карбоксиметил нишесте (тип А).
2. Съставът на разтвора: кеторолак (30 mg на милилитър), октоксинол, EDTA, Na хлорид, етанол, пропилей гликол (добавка E1520), Na хидроксид, вода за инжекции.

Клинико-фармакологична група: НСПВС с изразен аналгетичен ефект.

Какво помага Ketorol?

Показания за употребата на Ketorol под формата на инжекции са болкови синдроми с различна тежест за намаляване на възпалението и тяхната интензивност при следните болестни състояния:

1. Наранявания с различна степен;
2. зъбобол;
3. Болка след операция;
4. Миалгия, артралгия, невралгия;
5. Радикулит.

Кеторол таблетки често се предписват в следните случаи:

1. Наранявания с различна степен;
2. онкологични заболявания;
3. зъбобол;
4. Болезнени състояния след раждане и след операция;
5. Болки в мускулите и ставите с миалгия, невралгия, артралгия;
6. ревматизъм.

И така, индикацията за употреба на таблетки и инжекции Ketorol е облекчаване на синдрома на болката от всякаква локализация и тежест. Това означава, че таблетки или инжекции могат да се използват за премахване на зъбни, главоболие, менструални, мускулни, ставни, костни болки, както и следоперативни болки, болки при онкологични заболявания и др. Трябва да знаете, че Кеторол е предназначен само за облекчаване на остра болка, но не и за лечение на хронична болка.

фармакологичен ефект

Лекарството Ketorol принадлежи към групата на НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства). Подобно на много други лекарства от тази група, лекарството може да има доста многостранен ефект върху тялото. Кеторолак има изразен аналгетичен ефект, също има противовъзпалителен и умерен антипиретичен ефект.

• Аналгетичният ефект е сравним по сила с морфина, но употребата на Ketorol е много по-ефективна и по-безопасна. Основната активна съставка е кеторолак трометамин, който може да има терапевтичен ефект дори в минимални дози. С помощта на това лекарство можете да се отървете от различни видове болка, които се различават по патогенеза и вид на проява.
• Механизмът на действие е свързан с неселективно инхибиране на активността на ензимите COX-1 и COX-2, главно в периферните тъкани, което води до инхибиране на биосинтезата на простагландин.

Лекарството не засяга опиоидните рецептори, не потиска дишането, не предизвиква лекарствена зависимост, няма седативен и анксиолитичен ефект.

Инструкции за употреба

Съгласно инструкциите за употреба, таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат или натрошават по друг начин, но с малко количество вода. Можете да пиете таблетки независимо от храненето, но трябва да се има предвид, че Ketorol, приет след хранене, ще се абсорбира по-бавно, отколкото преди хранене, което, разбира се, ще удължи началото на аналгетичния ефект.

• При синдром на силна болка лекарството под формата на таблетки се приема 10 mg до 4 пъти на ден, в зависимост от тежестта на болката. Максималната дневна доза е 40 mg. Трябва да се използва най-ниската ефективна доза. Когато се приема перорално, продължителността на курса на лечение не трябва да надвишава 5 дни.
• Инжекционният разтвор е опакован в ампули и е готов за употреба. Разтворът се инжектира дълбоко в мускула (във външната горна трета на бедрото, рамото, седалището и други части на тялото, където мускулите се доближават до кожата), като предварително е изтеглено необходимото количество в спринцовката от ампулата. Единична доза разтвор на Ketorol за хора под 65-годишна възраст е 10-30 mg (0,3-1,0 ml) и се избира индивидуално, като се започне от минимума и въз основа на отговора на лицето и ефективността на облекчаване на болката. Ketorol може да се въвежда отново на всеки 4 до 6 часа, ако болката се възобнови. Максимално допустимата дневна доза от разтвора е 3 ампули (90 mg).

При преминаване от парентерално приложение на лекарството към перорално приложение, общата дневна доза от двете лекарствени форми в деня на прехвърляне не трябва да надвишава 90 mg за пациенти на възраст от 16 до 65 години и 60 mg за пациенти над 65 години или с увредена бъбречна функция. В този случай дозата на лекарството в таблетки в деня на прехода не трябва да надвишава 30 mg.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на всички форми на лекарството са:

• свръхчувствителност към кеторолак трометамин и / или други лекарства от групата на НСПВС,
• хиповолемия, независимо от причината за нейното развитие,
• ерозивни и язвени заболявания на храносмилателната система в острата фаза,
• комбинация с други НСПВС,
• бъбречна и / или чернодробна недостатъчност (ако плазменият креатинин е над 50 mg / l),
• нарушение на хемопоезата,
• хеморагична диатеза,
• хипокоагулация (включително случаи на хемофилия),
• дехидратация,
• аспиринова триада,
• ангиоедем,
• бронхоспазъм,
• пептични язви,
• хеморагичен инсулт (подозрян или потвърден),
• бременност, раждане, кърмене,
• висок риск от кървене (включително следоперативно),
• възраст до 16 години.

Странични ефекти

Кеторол таблетки и инжекции могат да провокират такива нежелани реакции при пациенти като:

• сърбеж, уртикария, обезцветяване на лицето, кожен обрив, подуване на клепачите, задух, хрипове, тежест в гърдите;
• диария, болка в стомаха, повръщане, запек, метеоризъм, стоматит, гадене, киселини;
• левкопения (увеличаване на белите кръвни клетки), еозинофилия (увеличаване на броя на еозинофилите), анемия (намаляване на броя на червените кръвни клетки или хемоглобина);
• ректално, назално, кървене от следоперативни рани;
• пурпура, кожен обрив, уртикария, синдром на Lyell (алергичен дерматит като реакция към лекарства), синдром на Stevens-Johnson (появата на мехури по кожата и върху лигавицата на различни органи);
• болка в долната част на гърба, остра бъбречна недостатъчност, често уриниране, нефрит (възпаление на бъбреците), намаляване или увеличаване на обема на урината;
• бронхоспазъм, оток на ларинкса, ринит;
• главоболие, сънливост, замаяност, хиперактивност, депресия, шум в ушите, загуба на слуха, замъглено зрение.
• повишено кръвно налягане, припадък, белодробен оток;
• наддаване на тегло, подуване на стъпалата, пръстите, глезените, краката, лицето, езика, прекомерно изпотяване, треска;
• болка или парене на мястото на инжектиране на Ketorol.

Бременност и кърмене

Употребата на лекарството по време на бременност, по време на раждане е противопоказана; по време на кърмене (кърмене).

Аналози

Структурни аналози на активното вещество:

1. Adolor;
2. Acular LS;
3. Долац;
4. Доломин;
5. Кеталгин;
6. Кетанов;
7. Кетолак;
8. кеторолак;
9. Ketorolac Rompharm;
10. Кеторолак-OBL;
11. Кеторолак-Еском;
12. Кеторолак трометамин;
13. Кетофрил;
14. Торадол;
15. Торолак.

Внимание: употребата на аналози трябва да бъде съгласувана с лекуващия лекар.

Всяка болка, повишена телесна температура носи положителни емоции на малко хора. Освен това появата на тези синдроми винаги показва неправилно функциониране на тялото, някакъв възпалителен процес или нараняване. Лекарството Ketorol ще ви помогне да преодолеете това. За да научите повече за лекарството, помислете какво представлява Ketorol - лекарство в ампули, показания за употреба, инструкции за употребата му.

Инструкции за употреба на Ketorol

Съставът на Ketorol включва трометамин, който е активното вещество на лекарството и има изразено аналгетично и противовъзпалително свойство, също така умерено намалява повишената телесна температура.

Механизмът на действие на лекарството се основава на инхибирането на ензимите CEC 1 и CEC 2, най-вече във фокуса на възпалението. Така се спира образуването на простагландини, които са основните „виновници“ за болката, възпалението, температурата.

Лекарството Ketorol има важно свойство, не потиска функцията на дихателния център, не води до пристрастяване и не засяга опиоидните рецептори. Няма сънотворно и антидепресивно действие, не предизвиква пристрастяване. По силата на аналгетичните си свойства се доближава до морфина, далеч превъзхожда по аналгезия други лекарства от групата на нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС). Всички тези действия се обясняват със състава на веществата, включени в Ketorol. След интрамускулно приложение на ампула Ketorol, той започва да действа след 30 минути. След поглъщане 1 час, максималният ефект се постига след 1-2 часа.

Показания за употреба са посочени в инструкциите за Ketorol:

Ketorol се използва при зъбобол, мускулни болки, радикулопатия, псориатичен и ревматоиден артрит и като цяло облекчава всеки болен синдром;
тумори;
в следоперативния период;
наранявания: фрактури, натъртвания, изкълчвания, изкълчвания;

Приложение на Ketorol в ампули и таблетки

Лекарството се предлага в ампули за интрамускулно (IM) приложение, една ампула съдържа 1 ml (30 mg).

Инструкциите за употреба на Ketorol казват, че дозата му се избира индивидуално, всичко зависи от това колко силна е болката. Заедно с приема на лекарството можете леко да намалите дозата на наркотичните аналгетици, ако състоянието на пациента позволява.

До 65-годишна възраст лекарството се прилага интрамускулно на пациенти в размер на 10-30 mg от един до 6 пъти на ден, като най-голямата доза може да бъде 90 mg. Над тази възраст и с увредена бъбречна функция 10-15 mg 1-6 пъти, максималната доза е до 60 mg. Продължителността на курса не трябва да надвишава 5 дни.

В таблетки лекарството се предлага в 10 mg, прилагани 1 път на ден, максимум 40 mg. Курсът на лечение е не повече от 5 дни!

Инструкциите показват противопоказания за Ketorol. Нека ги изброим:

Алергия към аспирин и други НСПВС;
ангиоедем;
склонност към бронхоспазъм;
намален обем на циркулиращата кръв;
ерозия и язви в стомашно-чревния тракт;
нарушения на процесите на коагулация на кръвта;
хеморагичен инсулт да при само съмнение за него;
комбинация с други НСПВС;
хеморагичен васкулит, диатеза;
Ketorol е забранен по време на кърмене, по време на бременност;
повишен риск от кървене, включително следоперативно;
деца под 16 години;
назална полипоза;
дисфункция на бъбреците, черния дроб;

За съжаление, както повечето лекарства, Ketorol има странични ефекти.. Ето ги и тях:

Уринарна система: лумбална болка, остра бъбречна недостатъчност, увеличаване или намаляване на количеството урина на ден, оток, нефрит.
Стомашно-чревен тракт: диария, коремна болка, язви и ерозии, кървене от стомаха или червата (повръщане на "утайка от кафе", мелена), киселини, панкреатит, гадене, повръщане, подуване на корема.
Нервна система: главоболие, халюцинации, замаяност, звънене в ушите, загуба на слуха, загуба на зрението, лабилно настроение, треска, конвулсии (рядко), загуба на съзнание.
Дихателна система: оток на ларинкса, задух, бронхоспазъм, хрема;
Алергии: анафилактичен шок, уртикария, оток на Квинке, кожен сърбеж, тежест зад гръдната кост,;
Кръв: нарушения на кръвосъсирването, склонност към кървене, анемия, намаляване на броя на левкоцитите и еозинофилите.
Кожа, лигавици: обрив, лющене и удебеляване на кожата, зачервяване, синдром на Stevens-Jones и Lyell, подуване и болезненост на палатинните сливици.
Сърце, кръвоносни съдове: повишено кръвно налягане.
Локално: парене, болка на мястото на инжектиране.
Други: подуване на лицето, подбедрицата, пръста, езика, безпричинна треска, наддаване на тегло, прекомерно изпотяване.

специални инструкции

В деня на прехода от ампулата към таблетната доза Ketorol интрамускулно не трябва да надвишава 30 mg, а общата дневна доза не трябва да надвишава 90/60 mg.

Предозиране на Ketorol

Предозирането на Ketorol води до гадене, повръщане, коремна болка. В този случай няма антидот, извършва се обичайната процедура за „пране“. Ketorol и алкохол също не са съвместими, по-добре е да не ги смесвате.

Приблизителната цена на Ketorol е 130 рубли. Аналог на Кеторол - Долак, Адолор, Кетанов, Кеталгин, Кеторолак-Верте, Кеторолак, Кетофрил, Кеторолак трометамин, Торолак, Торадол, Кетолак, Доломин.

За да се запознаете със съвместимостта на лекарството с други лекарства, прочетете официалните инструкции. И въпреки че опаковката съдържа инструкции за Ketorol в ампули, инструкциите не са панацея и следователно лекарството може да се използва само според указанията на лекар!

Доза от

Разтвор за интрамускулно инжектиране 30 mg/ml 1 ml

Съединение

1 ml разтвор съдържа

активно вещество - кеторолак трометамин 30 mg

помощни вещества: етанол 0,121 ml (еквивалентен на безводен етанол 0,115 ml), натриев хлорид, динатриев едетат, октоксинол-9, натриев хидрохлорид, пропилей гликол, вода за инжекции.

Описание

Бистра, безцветна или светложълта течност

Фармакотерапевтична група

Противовъзпалителни и антиревматични лекарства. Нестероидни противовъзпалителни средства. Производни на оцетната киселина. Кеторолак.

ATX код M01AB15

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

При парентерално приложение фармакокинетиката на кеторолак трометамин е линейна. След интрамускулно инжектиране на 30 mg от лекарството, максималната му концентрация в кръвната плазма се достига след 50 минути. Бионаличността на кеторола след интрамускулно инжектиране е приблизително 80-100%.

Ketorol® се свързва почти напълно с плазмените протеини (> 99%) поради малък обем на разпределение (<0.3 л/кг). Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак. Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

Лекарството се метаболизира главно в черния дроб, свързва се с глюкуронова киселина и се екскретира от бъбреците. До 92% от приетата доза от лекарството се открива в урината, като 40% под формата на метаболити, 60% под формата на непроменено вещество. Около 6% от приетата доза се екскретира с изпражненията. Метаболитите нямат значителна аналгетична активност.

При пациенти в сенилна възраст (на възраст над 65 години) полуживотът на крайната фаза в сравнение с този при младите хора се увеличава до 7 часа (от 4,3 до 8,6 часа). Общият плазмен клирънс в сравнение с младите хора може да бъде намален до средно 0,019 l / h / kg.

Когато бъбречната функция е засегната, екскрецията на кеторолак се забавя, както се вижда от удължаването на полуживота и намаляването на общия плазмен клирънс в сравнение с млади здрави доброволци. Скоростта на елиминиране намалява приблизително пропорционално на степента на бъбречно увреждане, освен при пациенти с тежко бъбречно увреждане. При такива пациенти плазменият клирънс на кеторолак става малко по-висок от очаквания за дадена степен на бъбречно увреждане.

Фармакодинамика

Ketorol® е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС) с аналгетично, противовъзпалително и антипиретично действие. Основният механизъм на действие на кеторола се проявява в неговия фармакологичен ефект - инхибиране на синтеза на простагландин.

Ketorol® няма седативен или анксиолитичен ефект, не засяга опиоидните рецептори. Ketorol® няма депресивен ефект върху дихателния център и не засилва потискането на дишането и седацията, причинени от опиоидните аналгетици. Ketorol® не предизвиква лекарствена зависимост. След рязко спиране на лекарството не се появяват симптоми на отнемане.

Показания за употреба

За краткотрайно облекчаване на остра болка с умерена и силна интензивност в следоперативния период

Лечението може да започне само в болница. Максималната продължителност на лечението е 2 дни.

Дозировка и приложение

Ketorol се използва интрамускулно или интравенозно в поток. Дозите, които се прилагат чрез интравенозен болус, трябва да се прилагат за най-малко 15 секунди. Ketorol не се използва за епидурално или спинално приложение.

Времето за начало на аналгетичния ефект е сходно както при интравенозни, така и при интрамускулни инжекции и е приблизително 30 минути, с максимално начало на аналгезия в рамките на един до два часа. Средно ефектът от анестезията продължава от четири до шест часа.

Дозировката се коригира в зависимост от силата на болката и реакцията на пациента.

Употребата на текущи многократни дневни дози кеторолак интрамускулно или интравенозно не трябва да продължава повече от два дни, тъй като по-продължителната употреба на лекарството може да доведе до повишени странични ефекти. Информацията за употребата на лекарството за по-дълъг период от време е ограничена, тъй като повечето пациенти са преминали към перорални лекарства или вече не се нуждаят от аналгетична терапия.

Вероятността от развитие на нежелани реакции може да бъде намалена чрез предписване на минималната ефективна доза за най-кратко време, необходимо за контролиране на симптомите (вижте точка "Специални указания").

Употреба при възрастни пациенти

Препоръчителната начална доза Ketorol е 10 mg, последвана от 10 до 30 mg на всеки четири до шест часа, в зависимост от нуждите на пациента. В ранния следоперативен период Ketorol се прилага при необходимост на всеки 2 часа. Трябва да се приложи най-ниската ефективна доза. Максималната дневна доза за възрастни не трябва да надвишава 90 mg. При пациенти в старческа възраст се предписва доза от 60 mg; и пациенти с увредена бъбречна функция, както и за пациенти с тегло до 50 кг. Максималната продължителност на лечението не трябва да надвишава два дни.

Дозата трябва да се намали при пациенти с тегло под 50 kg.

Опиоидните аналгетици (напр. морфин, петидин) могат да се използват едновременно и може да са необходими за оптимален аналгетичен ефект в следоперативния период, когато болката е най-силна. Кеторолак не се свързва с опиоидните рецептори и не засилва свързаната с опиоиди респираторна депресия и седация. При едновременна употреба с Ketorol интрамускулно или интравенозно, дневната доза опиум обикновено е по-малка от обичайната. Трябва обаче да се имат предвид страничните ефекти на опиоидите, особено при еднодневна хирургия.

Приложение за пациенти в напреднала възраст

Възрастните хора са изложени на повишен риск от странични ефекти.

Приложение в педиатричната практика

Приложение при увредена бъбречна функция

Противопоказано е да се използва лекарството при умерена и тежка бъбречна недостатъчност; с лека бъбречна недостатъчност, дозата трябва да се намали (да не надвишава 60 mg / ден интравенозно или интрамускулно) (вижте точка "Противопоказания").

Странични ефекти

Стомашно-чревни нарушения:

Могат да възникнат стомашни и дуоденални язви, язви, перфорация или стомашно-чревно кървене, понякога фатално, особено при възрастни хора

Гадене, повръщане, диария, запек, диспепсия, коремна болка/дискомфорт, мелена, повръщане с утайка от кафе.

Стоматит, улцерозен стоматит, оригване, флатуленция/подуване на корема, езофагит, стомашно-чревна язва, ректално кървене, панкреатит, сухота в устата, усещане за пълнота на стомаха, обостряне на колит и болест на Crohn

Гастрит.

Инфекции:

Асептичен менингит (особено при пациенти с предшестващи автоимунни заболявания (като системен лупус еритематозус, смесено заболяване на съединителната тъкан) със симптоми като скованост на врата, главоболие, гадене, повръщане, треска или пространствена дезориентация

Нарушения на кръвта и лимфната система:

Тромбоцитопения (с изключение на пурпура), неутропения, агранулоцитоза, апластична анемия и хемолитична анемия.

Нарушения на имунната система:

анафилактичен шок, анафилактоидни реакции, подобни на анафилаксия, могат да бъдат фатални.

Реакции на свръхчувствителност (бронхоспазъм, зачервяване, обриви, хипотония, оток на ларинкса), възникват при пациенти с анамнеза за ангиоедем / ангиоедем (остър ограничен оток) или бронхоспастична реактивност (например астма и назални полипи).

Метаболитни и хранителни нарушения:

Анорексия, хиперкалиемия, хипонатриемия.

Психични разстройства:

Патологично мислене, депресия, безсъние, тревожно разстройство, нервност, психотични депресивни реакции, халюцинации, еуфория, нарушена концентрация, сънливост, объркване и нервна възбуда/дразнене

Нарушения на нервната система:

Главоболие, световъртеж, конвулсии, парестезия (спонтанно възникващи неприятни усещания на изтръпване, изтръпване, парене и др.), хиперкинеза (повишена мускулна активност), вкусови аномалии.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:

Остра бъбречна недостатъчност, често уриниране, интерстициален нефрит, нефротичен синдром, задържане на урина, олигурия, хемолитичен уремичен синдром, бъбречна колика, повишени нива на креатинин и калий в урината, могат да се появят само след една доза кеторолак.

Сърдечно-съдови нарушения:

Сърцебиене, брадикардия, сърдечна недостатъчност.

Хипертония, хипотония, хематоми, хиперемия, бледност, кървене от следоперативни рани. Клиничните проучвания и епидемиологичните данни предполагат, че употребата на коксиби (нестероидни противовъзпалителни лекарства - високо селективни COX-2 инхибитори) и някои НСПВС (особено във високи дози) може да доведе до повишен риск от артериални тромботични усложнения (напр. миокарден инфаркт или инсулт). Нарушения на репродуктивната система и заболявания на гърдата:

женско безплодие.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:

Астма, задух, белодробен оток, епистаксис (кървене от носа)

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища:

Хепатит, холестатична жълтеница, чернодробна недостатъчност.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан:

Много рядко

Ексфолиативен дерматит, макулопапулозен обрив, пруритус, уртикария, пурпура (хеморагичен обрив), ангиоедем/ангионевротичен оток, изпотяване, булозни реакции, включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, ексудативна еритема мултиформе и свръхчувствителност на кожата.

Болести на опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан:

Миалгия, функционално разстройство (дължащо се на неорганични
поражение, но нарушение на нервната и хуморалната регулация на дейността).

Изкривяване на зрителното възприятие, зрително увреждане, оптичен неврит.

Тинитус (усещане за постоянен шум в ушите), загуба на слуха, световъртеж.

Общи заболявания и повърхностни усложнения на мястото на инжектиране:

Полидипсия, астеничен синдром, подуване, болка и други реакции на мястото на инжектиране, треска, болка в гърдите, неразположение, умора.

Аномалии в данните от изследването/анализа: удължено време на кървене, повишена серумна урея, повишен креатинин, абнормни чернодробни функционални тестове.

Противопоказания

Пациенти с установена преди това свръхчувствителност към кеторолак или неговите помощни вещества или други нестероидни противовъзпалителни средства, както и пациенти, при които синтезът на аспирин или други инхибитори на простагландин причинява алергична реакция. Такива реакции са включвали астма, ринит, ангиоедем и алергичен обрив.

история на астма

Деца под 16г

Ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острата фаза, стомашно-чревно кървене, включително анамнеза

Както при други нестероидни противовъзпалителни средства, Ketorolac е противопоказан при пациенти с тежка сърдечна, чернодробна и бъбречна недостатъчност (вижте специални инструкции)

Пациенти с умерена или тежка бъбречна недостатъчност (серумен креатинин >160 µmol/l) или пациенти с риск от бъбречна недостатъчност според обемната дехидратация или хипохидратация.

Бременни жени, по време на раждане и кърмене

Като профилактичен аналгетик преди операция, тъй като инхибира тромбоцитната агрегация и по време на операция поради повишен риск от кървене

Кеторолак инхибира тромбогенезата и следователно е противопоказан при пациенти със съмнение или потвърдено мозъчно-съдово кървене. Пациенти с анамнеза за операция с висок риск от загуба на кръв или с недостатъчна хемостаза и пациенти с висок риск от кървене, както и пациенти с хеморагична диатеза, включително нарушения на коагулацията

Пациенти, приемащи антикоагуланти, включително варфарин и хепарин в малки дози (2500-5000 единици за 12 часа)

Пациенти, временно приемащи ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства (включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2)

Инжектирането на кеторолак е противопоказано за невроаксиално приложение (епидурално или интратекално) поради съдържанието на алкохол.

Комбинацията от кеторолак с окспентифилин

Едновременно лечение с кеторолак и пробеницид или литиеви соли

Пациенти с пълен или частичен синдром на назален полип, ангиоедем или бронхоспазъм.

Лекарствени взаимодействия

Кеторолак проявява силна степен на свързване с човешките плазмени протеини (средно 99,2%), докато свързването не зависи от концентрацията.

Кеторалак не трябва да се използва с други лекарства на базата на ASA = ASA (ацетилсалицилова киселина, аспирин) или с други НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства), включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2, тъй като в този случай може да има повишен риск за предизвикване на сериозни нежелани реакции, свързани с действието на НСПВС (вижте раздела за противопоказания).

Кеторолак инхибира агрегацията на тромбоцитите, намалява концентрацията на тромбоксан и увеличава продължителността на кървенето. За разлика от пролонгираните ефекти на аспирина, функцията на тромбоцитите се връща към нормалното в рамките на 24-48 часа след спиране на кеторолак.

Употребата на кеторалак в комбинация с антикоагуланти като варфарин е противопоказана, тъй като комбинираната употреба на НСПВС и антикоагуланти може да увеличи антикоагулантния ефект (вижте раздела Противопоказания).

Въпреки че проучванията не показват значителна степен на взаимодействие между кеторолак и варфарин или хепарин, при едновременната употреба на кеторолак и терапевтични лекарства, които влияят на хемостазата, включително терапевтични дози антикоагуланти (варфарин), профилактични ниски дози хепарин (2500-5000 единици всеки 12 часа) и декстрани, може да се свърже повишен риск от кървене.

Съобщава се, че някои лекарства, които инхибират синтеза на простагландин, инхибират бъбречния клирънс на литий, което води до повишаване на плазмените концентрации на литий. По време на лечение с кеторолак са докладвани случаи на повишени плазмени концентрации на литий.

Пробенецид не трябва да се прилага едновременно с кеторолак поради повишени плазмени концентрации на кеторолак и неговия полуживот.

НСПВС не трябва да се използват в рамките на осем до дванадесет дни след употребата на мифепристон, тъй като НСПВС могат да намалят ефектите на мифепристон.

Когато кеторолак се използва едновременно с окспентифилин, има повишена склонност към кървене.

Едновременното приложение с кеторолак трябва да се използва с повишено внимание:

Както при всички НСПВС, трябва да се внимава при едновременно приложение на лекарството с кортикостероиди поради повишен риск от язва или кървене в стомашно-чревния тракт (вижте точка Специални инструкции).

Съществува повишен риск от стомашно-чревно кървене (вижте раздел Специални инструкции), когато антиагреганти и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI=SSRI) се комбинират с НСПВС.

Според литературата някои лекарства, които инхибират синтеза на простагландини, намаляват клирънса на метотрексат и по този начин вероятно повишават неговата токсичност.

Кеторолак трометамин не повлиява протеиновото свързване на дигоксин. Проучвания in vitro показват, че при терапевтични концентрации на салицилат (300 µg/mL), свързването на кеторолак намалява от приблизително 99,2% до 97,5%, което представлява приблизително двукратно увеличение на плазмената концентрация на несвързан кеторолак. Терапевтичните концентрации на дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, ацетаминофен (парацетамол), фенитоин и толбутамид не повлияват свързването на кеторолак с протеините.

Комбинираната употреба с диуретици може да доведе до намаляване на диуретичния ефект и повишен риск от нефротоксичност на НСПВС.

Както при всички НСПВС, лекарството трябва да се използва с повишено внимание, когато се използва паралелно с циклоспорин поради повишен риск от нефротоксичност.

Съществува и възможен риск от нефротоксичност, когато НСПВС се прилагат едновременно с такролимус.

НСПВС могат да намалят ефекта на диуретиците и антихипертензивните лекарства. При използване на АСЕ инхибитори = АСЕ (ангиотензин-конвертиращ ензим) и/или ангиотензин II рецепторни антагонисти в комбинация с НСПВС, рискът от остра бъбречна недостатъчност, която обикновено е обратима, може да се повиши при някои пациенти с увредена бъбречна функция (напр. при дехидратирани пациенти или при пациенти в старческа възраст).

Поради това комбинацията от лекарства трябва да се извършва с повишено внимание, особено при пациенти в напреднала възраст. Пациентите трябва да бъдат правилно (възможно най-точно) дозирани, като се обърне внимание на проследяване на бъбречната функция в началото на съпътстващата терапия и периодично след това.

НСПВС могат да влошат сърдечната недостатъчност, да намалят GFR = GFR (скорост на гломерулна филтрация) и да повишат плазмените нива на сърдечните гликозиди, когато се използват заедно със сърдечни гликозиди.

Доказано е, че кеторолак намалява необходимостта от съпътстваща опиоидна аналгезия, когато се използва за облекчаване на следоперативна болка.

Данните при животни показват, че НСПВС могат да увеличат риска от гърчове, свързани с употребата на хинолонови антибиотици. Пациентите, приемащи както НСПВС, така и хинолони, може да имат повишен риск от гърчове.

Употребата на НСПВС заедно със зидовудин повишава риска от хематологична токсичност. Има данни за повишен риск от хемартроза (натрупване на кръв в ставната кухина) и хематоми при ХИВ (+) = ХИВ-позитивни хемофилици, получаващи едновременно лечение със зидовудин и ибупрофен.

специални инструкции

С повишено внимание: лекарството трябва да се предписва при бронхиална астма, холецистит, хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, нарушена бъбречна функция (плазмен креатинин под 50 mg / l), холестаза, активен хепатит, сепсис, системен лупус еритематозус, полипи на носната лигавица и назофаринкса, пациенти на възраст над 65 години.

Трябва да се има предвид, че ефектът на лекарството върху тромбоцитната агрегация продължава 24-48 часа.

Сърдечно-съдови и мозъчно-съдови ефекти, бъбречни и чернодробни нарушения

С повишено внимание, лекарството се предписва на пациенти със състояния, водещи до намаляване на обема на кръвта и / или бъбречния кръвен поток, когато бъбречните простагландини играят поддържаща роля за осигуряване на бъбречна перфузия. При тези пациенти трябва да се проследява бъбречната функция. Намаляването на обема трябва да се коригира и нивата на серумната урея и креатинин, както и обемът на отделената урина, трябва внимателно да се проследяват, докато пациентът стане нормоволемия.

Понастоящем няма достатъчно информация за оценка на такъв риск за кеторолак. Пациенти с неконтролирана хипертония, застойна сърдечна недостатъчност, диагностицирана коронарна артериална болест, периферна артериална болест и/или мозъчно-съдова болест трябва да бъдат наблюдавани от лекар.

Хиповолемията повишава риска от нежелани реакции от страна на бъбреците. Ако е необходимо, кеторолак може да се предписва в комбинация с наркотични аналгетици.

За да се намали рискът от развитие на НСПВС гастропатия, се предписват антиациди, мизопростол, омепразол.

Пациенти с нарушена коагулация на кръвта, лекарството се предписва само при постоянно наблюдение на броя на тромбоцитите; особено важен в следоперативния период и изисква внимателно проследяване на хемостазата.

Намаляването на обема трябва да се коригира и нивата на серумната урея и креатинин, както и обемът на отделената урина, трябва внимателно да се проследяват, докато пациентът стане нормоволемия.

Задържане на течности и подуване

Съобщава се за задържане на течности и оток по време на употребата на кеторолак, така че трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти със сърдечна декомпенсация, артериална хипертония или подобни състояния.

Стомашно-чревни язви, кървене и перфорация

Когато се комбинира с НСПВС при пациенти над 65 години:

Могат да се появят стомашно-чревни язви, кървене и перфорация, които могат да бъдат фатални (естеството на нежеланите реакции зависи от дозировката).

Пациентите в старческа възраст трябва да започнат лечението с най-ниската налична доза. За такива пациенти, както и за пациенти, които се нуждаят от едновременна употреба на ниски дози аспирин или други лекарства, които също могат да увеличат гастроинтестиналните рискове, трябва да се предпише комбинирана терапия с цитопротектори (напр. мизопростол или инхибитори на протонната помпа).

Тази реакция на стомашно-чревно кървене е характерна за всички нестероидни противовъзпалителни средства. Тъй като при пациенти в напреднала възраст плазменият полуживот е увеличен и плазменият клирънс на кеторолак е намален, се препоръчва по-дълъг интервал между дозите.

Нестероидните противовъзпалителни средства трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с анамнеза за възпалително заболяване на червата (улцерозен колит, болест на Crohn).

Пациенти с анамнеза за стомашно-чревна токсичност, особено в напреднала възраст, трябва да съобщават за всички необичайни интраабдоминални симптоми (особено стомашно-чревно кървене), особено в началните етапи на лечението. Ако се появят стомашно-чревни кръвоизливи или язви при пациенти, приемащи кеторолак интравенозно, лечението трябва да се преустанови.

Препоръчват се предпазни мерки при пациенти, получаващи съпътстващи лекарства, които могат да повишат риска от язви или кървене, като перорални кортикостероиди, някои инхибитори на обратното захващане на серотонина или антитромбоцитни лекарства като аспирин.

Рискът от клинично сериозно стомашно-чревно кървене зависи от дозата на лекарството. Това важи особено за пациенти в напреднала възраст, които приемат средна дневна доза от повече от 60 mg кеторолак интравенозно. Анамнезата за пептична язва увеличава възможността от сериозни стомашно-чревни усложнения по време на лечението с кеторолак.

Употребата на кеторолак при пациенти, приемащи антикоагуланти като варфарин, е противопоказана.

Хематологични ефекти

Пациенти с нарушения на кръвосъсирването не трябва да приемат кеторалак. Пациентите, получаващи едновременно антикоагулантна терапия и кеторолак, са изложени на риск от кървене. Едновременната употреба на кеторолак и ниска профилактична доза хепарин (2500 - 5000 единици на всеки 12 часа), както и декстран, не е проучена задълбочено и следователно може да бъде причина за висока вероятност от кървене. Пациенти, които вече приемат антикоагуланти или получават ниски дози хепарин, не трябва да използват кеторолак. Пациентите, приемащи други лекарства, които имат отрицателен ефект върху хемостазата, трябва да бъдат наблюдавани, ако използват Ketoralac. Кеторолак инхибира тромбоцитната агрегация и удължава времето на кървене. При пациенти с нормално съсирване на кръвта времето на коагулация се увеличава, но в нормалните граници от 2-11 минути. За разлика от дългосрочния ефект на аспирина, функцията на тромбоцитите се връща към нормалното в рамките на 24-48 часа след спиране на кеторолак.

Ketorolac не трябва да се използва при пациенти, претърпели операция с висок риск от кървене или непълна хемостаза. Специално внимание трябва да се обърне в ситуации, при които хемостазата не може да бъде компрометирана, като козметична или еднодневна хирургия, резекция на простатата или тонзилектомия.

Кожни реакции

Лечението с кеторалак трябва да се преустанови при първата проява на кожен обрив, лезии на лигавицата или други признаци на свръхчувствителност към лекарството. Много рядко са настъпили сериозни кожни реакции, някои от които са били фатални, включително ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства.

Системен лупус еритематозус и синдром на Шарп

Пациентите със системен лупус еритематозус и синдром на Шарп са изложени на риск от асептичен менингит.

Задържане на натрий/течности при сърдечно-съдови заболявания и периферни отоци

Трябва да се внимава при пациенти с анамнеза за артериална хипертония и/или сърдечна недостатъчност, тъй като се съобщава за задържане на течности и оток във връзка с терапия с нестероидни противовъзпалителни средства.

Задържане на течности, хипертония и периферен оток са наблюдавани при някои пациенти, приемащи нестероидни противовъзпалителни средства, включително кеторолак, така че това лекарство трябва да се приема с повишено внимание при пациенти със сърдечна недостатъчност, хипертония или подобни патологии.

Сърдечно-съдови и мозъчно-съдови ефекти на лекарството

Необходимо е при пациенти с анамнеза за хипертония и/или лека до умерена застойна сърдечна недостатъчност да се проведе подходящо наблюдение и консултация относно задържане на течности и подуване поради употребата на нестероидни противовъзпалителни средства.

Употребата на коксиби или някои нестероидни противовъзпалителни средства (особено във високи дози) може да доведе до леко повишаване на риска от артериални тромботични усложнения (напр. инфаркт на миокарда или инсулт). Клиничните изследвания и епидемиологичните данни показват, че кеторолак увеличава броя на тромботичните усложнения като миокарден инфаркт или инсулт.

Пациенти с неконтролирана артериална хипертония, хронична сърдечна недостатъчност, установена коронарна болест на сърцето, периферна артериална болест и/или мозъчно-съдово разстройство трябва да приемат кеторолак само след обстоен преглед. Подобно решение трябва да се вземе преди започване на лечение при пациенти с рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания (напр. хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет и тютюнопушене).

Сърдечно-съдови нарушения, бъбречна и чернодробна дисфункция

Необходимо е да се предписва с повишено внимание на пациенти с патологии, които могат да причинят намаляване на обема на кръвта и / или бъбречния кръвен поток, при които бъбречните простагландини играят поддържаща роля в осигуряването на бъбречната перфузия. При такива пациенти употребата на нестероидни противовъзпалителни средства може, в зависимост от дозата на лекарството, да причини отслабване на простагландиновата структура на бъбреците и да провокира изразена бъбречна недостатъчност. Пациенти с намален обем поради кръвозагуба или тежка дехидратация, пациенти с увредена бъбречна функция, сърдечна недостатъчност, увредена чернодробна функция, възрастни хора и пациенти, приемащи диуретици, са изложени на по-голям риск от такава реакция. При такива пациенти трябва да се проследява бъбречната функция. Обикновено след прекратяване на лечението с нестероидни противовъзпалителни средства следва възстановяване. Нарушеното възстановяване на загубената течност/кръв по време на операция, причиняващо хиповолемия, може да причини бъбречна дисфункция, която от своя страна може да се влоши от употребата на кеторолак. Поради това трябва да се коригира дехидратацията и се препоръчва стриктно специализирано наблюдение на серумната урея и креатинин, отделянето на урина до нормализиране на тези показатели. При пациенти на бъбречна диализа клирънсът на кеторолак се намалява до приблизително половината от нормалната стойност и временният полуживот на елиминиране се увеличава приблизително 3 пъти.

Ефекти върху бъбреците

Както при другите нестероидни противовъзпалителни средства, кеторолак трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция или анамнеза за бъбречно заболяване, тъй като е мощен инхибитор на синтеза на простагландин. Трябва да се внимава, тъй като е установена нефротоксичност при употребата на кеторолак и други нестероидни противовъзпалителни средства при пациенти с патологии, които причиняват намаляване на обема на циркулиращата кръв и/или бъбречния кръвен поток, при които бъбречните простагландини играят поддържаща функция роля за поддържане на бъбречната перфузия.

При такива пациенти употребата на кеторолак или други нестероидни противовъзпалителни средства може, в зависимост от дозировката, да провокира намаляване на образуването на простагландини в бъбреците и да причини изразена бъбречна недостатъчност или декомпенсирана бъбречна недостатъчност. В по-голям риск от подобна реакция са пациентите с увредена бъбречна функция, хиповолемия, сърдечна недостатъчност, чернодробна дисфункция, както и тези, приемащи диуретици и възрастните хора. След спиране на кеторолак или други нестероидни противовъзпалителни средства обикновено следва възстановяване.

Също така, както при други лекарства, които забавят синтеза на простагландин, се съобщава за повишаване на серумната урея, креатинин и калий при употребата на кеторолак трометамол, което може да настъпи след еднократна доза от лекарството.

Пациенти с увредена бъбречна функция:

Тъй като кеторолак и неговите метаболити се екскретират предимно от бъбреците, пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане (серумен креатинин над 160 µmol/l) не трябва да приемат кеторолак. Пациентите с увредена бъбречна функция трябва да получават намалена доза кеторолак (не повече от 60 mg / ден интрамускулно или интравенозно) и бъбречното им състояние трябва да бъде под постоянно медицинско наблюдение.

Употреба при пациенти с увредена чернодробна функция:

При пациенти с чернодробна недостатъчност, дължаща се на цироза, не са наблюдавани клинично значими промени в клирънса на кеторолак или терминалния полуживот.

Може да възникнат маргинални повишения на един или повече чернодробни функционални тестове. Тези смущения могат да бъдат променливи, могат да останат непроменени или да прогресират при продължаване на лечението. При контролирани клинични изпитвания при по-малко от 1% от пациентите са наблюдавани значителни повишения (3 пъти от нормата) на серумната аланин аминотрансфераза или аспартат аминотрансфераза. С развитието на клинични признаци или симптоми, свързани с чернодробни заболявания, или с появата на системни прояви, заболявания, кеторолак трябва да се прекрати.

Анафилактични (анафилактоидни) реакции

Анафилактични реакции (включително, но не само, анафилаксия, бронхоспазъм, зачервяване, обрив, хипотония, оток на ларинкса и ангиоедем) могат да възникнат при пациенти с анамнеза за свръхчувствителност към аспирин, други нестероидни противовъзпалителни средства или интравенозен кеторолак в анамнеза, и при пациенти без такава анамнеза. Такива явления могат да възникнат и при пациенти с анамнеза за ангиоедем, бронхоспастична реактивност (напр. астма) или назални полипи. Анафилактоидни реакции като анафилаксия могат да бъдат фатални. Поради това кеторолак не трябва да се използва при пациенти с анамнеза за астма или при пациенти с тежък или частичен синдром на назален полип, ангиоедем и бронхоспазъм.

Предпазни мерки и нерепродуктивни ефекти

Употребата на кеторалак, както и други лекарства, които забавят синтеза на циклооксигеназа/простагландин, може да увреди репродуктивната функция и не се препоръчва при жени, които планират бременност, имат затруднения със зачеването или са подложени на изследване на репродуктивната функция, употребата на кеторолак трябва да се преустанови. .

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Тъй като значителна част от пациентите, които използват кеторолак, развиват нежелани реакции от централната нервна система (сънливост, замайване, главоболие), се препоръчва да се избягва извършването на работа, която изисква повишено внимание и бърза реакция (шофиране на превозни средства, работа с механизми).

Злоупотреба с наркотици и зависимост