Ketorol (Ketorolac) е изключително мощно средство за облекчаване на болката и много хора, които го използват, не знаят кога да не го използват. В тази публикация ще говорим кога кеторолът е противопоказан и как трябва да се използва в ежедневието.
За какво е Ketorol, за какво помага, как се използва?
Ketorol е мощно болкоуспокояващо средство, което често се сравнява с морфина, приравнявайки го към лекарства (въпреки че Ketorol не е такъв, а само се доближава до тях по отношение на облекчаване на болката). Кеторол се отпуска по лекарско предписание и след консултация с лекар.
Ketorol действа не само като аналгетик, но и като антипиретик, а също така има противовъзпалителен ефект. Вярно е, че Ketorol е преди всичко аналгетик, а другите му свойства са много по-слабо изразени. Ketorol се предлага под формата на ампули и таблетки. Силно препоръчваме да координирате употребата му с Вашия лекар (това не е за Вас).
Ketorol трябва да се използва за краткосрочно лечение на умерена до силна болка при възрастни.Благодарение на ефектите на кеторола ще можете временно да се върнете към ежедневната си работа и процесът на възстановяване след увреждане на тялото ще стане по-комфортен. Разбира се, употребата на ketorol не отменя лечението, а ви позволява сами да отидете на лекар в случай на силна болка, която засяга вашата функционалност.
Кеторолът блокира производството в нашето тяло на определени естествени вещества, които причиняват възпаление, така че кеторолът е в състояние да намали подуването, болката и треската.
Как да използвате Ketorol, в каква дозировка?
Приемайте лекарството, като правило, на всеки 4-6 часа с пълна чаша вода (240 ml) или според препоръките на Вашия лекар. Останете будни поне 10 минути след приема на това лекарство.
Дозировката до голяма степен зависи от вашето медицинско състояние и отговора на лечението. Можем само да кажем, че не трябва да приемате повече от 40 mg от лекарството за период от 24 часа. Така можете да разделите дозите от 10 mg и да приемате лекарството 3-4 пъти на ден. За да се намали рискът от стомашно кървене и други странични ефекти, лекарството трябва да се приема в най-ниската ефективна доза. Не увеличавайте дозата, не започвайте да приемате по-често или за не повече от 5 последователни дни.
Ако искате да се отървете от болката само веднъж, тогава трябва да вземете 10 mg ketorol и да го изпиете с вода, както е описано по-горе.
Какви са противопоказанията и ограниченията за употребата на ketorol?
Основните противопоказания включват: аспиринова триада, бронхоспазъм, повишено възприемане на кеторолак, ерозивни и язвени прояви на храносмилателната система, пептична язва, бременност, бъбречна недостатъчност, кърмене, проблеми с хемопоетичната система, възраст под 16 години.
По време на бременност и кърмене приемът на кеторол е строго забранен.
Ketorol не трябва да се използва при лека болка или дълготрайни болезнени състояния (като артрит), но може да се използва при остра и силна болка, например при подагрозна криза (това не отменя лечението!).
Ако изпитвате стомашно разстройство, докато приемате Ketorol, започнете да го приемате с храна, мляко или антиациди.
Кеторол е строго забранено да се използва заедно с парацетамол. Заедно тези две лекарства могат да имат отрицателен ефект върху функционирането на вашата бъбречна система. Също така сред отрицателните ефекти на лекарството, когато се комбинира с други средства, могат да бъдат идентифицирани:
- промени в състава на кръвта;
- недостатъчност на бъбречната система и черния дроб;
- лошо храносмилане, образуване на язви в червата;
- вероятен риск от вътрешен кръвоизлив и други подобни.
Ако трябва да приемате други лекарства, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар.
Забранено е употребата на кеторола след алкохол или тежка консумация на мазни храни. Алкохолът ще ускори усвояването на кеторол в кръвта и ще ускори неговото изтегляне, докато мазните храни, напротив, ще забавят и двата процеса. И двата фактора са негативни и са изпълнени с последствия.
Кеторолът вреден ли е?
Отравянето с кеторол е възможно при комбиниране с други лекарства, както писахме по-горе. Също така, проблеми могат да възникнат при предозиране на лекарството. Основните симптоми на предозиране на кеторол ще бъдат: повръщане, гадене, ерозивни лезии на храносмилателната система, пептични язви, бъбречна дисфункция и други подобни.
Като цяло, когато се използва правилно, ketoral не уврежда тялото и не оставя никакви последствия.
Какъв е съставът на кеторол?
Основният компонент на кеторола е кеторолак трометамин, който може да повлияе на редица ензими в тялото, намалявайки болката и възпалението, а също така има терморегулиращ ефект.
Доза от
Филмирани таблетки, 10 мг
Съединение
Една таблетка съдържа
активно вещество - кеторолак трометамин 10 mg
Помощни вещества:
микрокристална целулоза (тип 102), прежелатинизирано царевично нишесте, царевично нишесте, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат
Състав на черупката: Opadry 03K51148 зелен (хипрометилцелулоза (6срs), титанов диоксид E171, триацетин/глицерин, железен (III) оксид жълт E172, багрило FD & C № 1 (брилянтно синьо FCF, алуминиев лак 11-13%)
Описание
Маслиненозелени, кръгли, двойноизпъкнали, филмирани таблетки, с вдлъбнато релефно означение "S" от едната страна и гладка повърхност от другата страна, с диаметър (8,20 ± 0,20) mm и дебелина (3,50 ± 0,20) mm .
Фармакотерапевтична група
Противовъзпалителни и антиревматични лекарства. Нестероидни противовъзпалителни средства. Производни на оцетната киселина. Кеторолак
ATX код M01AB15
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
Кеторолак трометамин е рацемична смес от енантиометричните [-]S- и [+]R- форми с S формата, която има аналгетични свойства.
Когато се приема перорално, кеторолак се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Максималната плазмена концентрация (0,7 - 1,1 μg / ml) се достига 40 минути след приемане на доза от 10 mg на гладно. Богатата на мазнини храна намалява Cmax и забавя достигането й с 1 час.
Ketorol® се свързва почти напълно с плазмените протеини (> 99%) поради малък обем на разпределение (<0.3 л/кг).
Времето за достигане на равновесна концентрация при перорален прием е 24 часа при 4 пъти на ден. Когато се приема перорално 10 mg, това е 0,39 - 0,79 μg / ml.
Почти цялото вещество, циркулиращо в кръвната плазма, е кеторолак (96%) или неговият фармакологично неактивен метаболит р-хидроксикеторолак.
Кеторолак се екскретира предимно през бъбреците чрез екскреция на кеторалак и неговите метаболити. До 92% от приетата доза от лекарството се открива в урината, 40% - под формата на метаболити, 60% - под формата на непроменено вещество, 6% от приетата доза - чрез изпражненията. Лекарството преминава през плацентарната бариера с 10%. В малки концентрации се открива в кърмата. Не преминава добре през кръвно-мозъчната бариера. S-енантиомерът се елиминира два пъти по-бързо за 2,5 часа (SD ± 0,4) от R-енантиомера - 5 часа (SD ± 1,7) и клирънсът не зависи от начина на приложение на лекарството, от което следва, че съотношението на плазмените концентрации на S/R намалява с времето след всяка доза. Метаболитите нямат значителна аналгетична активност.
При пациенти в сенилна възраст (над 65 години) полуживотът на крайната фаза, в сравнение с този на младите хора, се увеличава до 7 часа (от 4,3 до 8,6 часа). Общият плазмен клирънс, в сравнение с младите хора, може да бъде намален до средно 0,019 l / h / kg.
бъбречна недостатъчност
Когато бъбречната функция е засегната, екскрецията на кеторолак се забавя, както се вижда от удължаването на полуживота, който е между 6 и 19 часа (в зависимост от степента на недостатъчност) и води до намаляване на общия плазмен клирънс в сравнение с млади здрави доброволци.
Съществува слаба връзка между креатининовия клирънс и общия клирънс на кеторолак трометамин при пациенти в старческа възраст и при пациенти с бъбречна недостатъчност (r=0,5).
При пациенти с бъбречно заболяване площта под кривата на всеки енантиомер се е увеличила с приблизително 100% в сравнение със здрави доброволци. Обемът на разпределение се удвоява за S-енантиомера и се увеличава с 1/5 за R-енантиомера. Увеличаването на обема на разпределение на кеторолак трометамин означава увеличение на несвързаната фракция.
Скоростта на елиминиране намалява приблизително пропорционално на степента на бъбречно увреждане, освен при пациенти с тежко бъбречно увреждане. При такива пациенти плазменият клирънс на кеторолак става малко по-висок от очаквания за дадена степен на бъбречно увреждане.
Чернодробна недостатъчност
Няма значителна разлика в изчисленията на полуживота, площта под кривата.
Фармакодинамика
Ketorol® е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС) с аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Основният механизъм на действие на кеторола, подобно на други НСПВС, се проявява в неговия фармакологичен ефект - инхибиране на синтеза на простагландин. НСПВС са най-активни в периферията.
Ketorol® няма седативен или анксиолитичен ефект. Биологичната активност на кеторолак трометамин е свързана с формата S. Пиковият аналгетичен ефект на Ketorol настъпва след 2-3 часа.
Показания за употреба
Краткосрочно облекчаване на синдрома на остра болка с умерена и тежка тежест, както и с необходимата аналгезия с опиоидни аналгетици в следоперативния период.
Дозировка и приложение
Потенциалните ползи и рискове от употребата на Ketorol трябва да бъдат внимателно обмислени, преди да решите да го използвате.
Общата продължителност на лечението с Кеторол инжекция и Кеторол таблетки не трябва да надвишава 5 дни поради риск от повишена честота и тежест на нежеланите реакции.
За пациенти от 18 до 64 години
Кеторол таблетки се приемат като еднократна доза от 20 mg (2 таблетки), последвана от 10 mg (1 таблетка) след 4-6 часа 4 пъти на ден, не повече от 40 mg / ден.
За пациенти на възраст ≥ 65 години с бъбречна недостатъчност и/или тегло< 50 кг:
Ketorol таблетки веднъж 10 mg (1 таблетка), последвани от 10 mg на всеки 4-6 часа четири пъти на ден, не повече от 40 mg / ден.
Трябва да се използва най-ниската ефективна доза.
Не съкращавайте интервала на дозиране до 4-6 часа.
Странични ефекти
С увеличаване на дозата на лекарството рискът от увеличаване на честотата и тежестта на нежеланите реакции се увеличава. Пациентите трябва да бъдат предупредени за сериозни нежелани реакции на лекарството, като язва на стомашно-чревната лигавица, кървене и перфорация, следоперативно кървене, остра бъбречна недостатъчност, анафилактични и анафилактоидни реакции, чернодробна недостатъчност.
При пациенти, приемащи Кеторол или други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), най-честите (приблизително 1% до 10% от пациентите) се наблюдават:
От стомашно-чревния тракт: коремна болка *, запек / диария, диспепсия *, метеоризъм, пептична язва на стомашно-чревния тракт (язва на стомаха / дванадесетопръстника), стомашно-чревно кървене / перфорация, киселини, гадене *, стоматит, повръщане.
От други системи: нарушена бъбречна функция, анемия, замаяност, сънливост, оток, повишени нива на чернодробните ензими,
главоболие*, хипертония, удължено време на кървене, сърбеж, кожни обриви, шум в ушите, изпотяване.
* Честота над 10%
Освен това са докладвани следните нежелани реакции:
Общи реакции: треска, инфекции, сепсис
Сърдечно-съдова система: сърдечна недостатъчност, тахикардия (учестен пулс), бледност, припадък.
Кожни реакции: алопеция, фоточувствителност, уртикария.
Стомашно-чревен тракт: анорексия, сухота в устата, оригване, езофагит, жажда, гастрит, глосит, хепатит, повишен апетит, жълтеница, ректално кървене.
Кръв и лимфна система: екхимоза, еозинофилия, епистаксис, левкопения, тромбоцитопения.
Метаболитни нарушения: промяна на теглото.
Нервна система: объркване, тревожност, астения, депресия, еуфория, екстрапирамидни симптоми, халюцинации, хиперкинезия, неспособност за концентрация, безсъние, нервност, парестезия, сънливост, ступор, тремор, замайване, неразположение.
Репродуктивна система (жени): безплодие.
Дихателна система: астма, кашлица, задух, белодробен оток, хрема.
Органи на допир: промени във вкуса, зрително увреждане, загуба на слуха.
Урогенитален тракт: цистит, дизурия, хематурия, повишена честота на уриниране, интерстициален, нефрит, олигурия / полиурия, протеинурия, бъбречна недостатъчност, задържане на урина.
Рядко наблюдаваните нежелани реакции са:
Общи реакции: ангиоедем, смърт, реакции на свръхчувствителност като анафилаксия, анафилактоидни реакции, оток на ларинкса, оток на езика, миалгия
Сърдечно-съдова система: аритмия, брадикардия, болка в гърдите, зачервяване, хипотония, инфаркт на миокарда, васкулит.
Кожни реакции: ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе, синдром на Lyell, булозни реакции, включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.
Стомашно-чревна система: остър панкреатит, чернодробна недостатъчност, неспецифичен улцерозен стоматит, обостряне на възпалително заболяване на червата (улцерозен колит, болест на Crohn).
От страна на кръвта и лимфната система: агранулоцитоза, апластична анемия, хемолитична анемия, лимфаденопатия, панцитопения, следоперативно кървене.
Метаболитни нарушения: хипергликемия, хиперкалиемия, хипонатремия.
Нервна система: асептичен менингит, конвулсии, кома, психоза.
Дихателна система: бронхоспазъм, респираторна депресия, пневмония
Усещане за допир: конюнктивит
Урогенитален тракт: болка в хълбока с хематурия и/или азотемия, хемолитичен уремичен синдром или без него.
Противопоказания
Свръхчувствителност към кеторолак или други нестероидни противовъзпалителни средства
Пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа и параназалните синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина или други НСПВС (включително анамнеза)
Уртикария, ринит, причинени от прием на НСПВС (анамнеза)
Непоносимост към пиразолонови лекарства
Хиповолемия (независимо от основната причина)
Потвърдена хиперкалиемия
Ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острата фаза, стомашно-чревно кървене, включително анамнеза
Възпалително заболяване на червата
Хипокоагулация (включително хемофилия)
Хемопоетични нарушения
Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml/min)
Тежка чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване
Едновременно приложение с други нестероидни противовъзпалителни средства
Едновременно приложение с пробенецид
Едновременно приемане с пентоксифилин
Висок риск от кървене (включително след операция
Предполагаемо или потвърдено мозъчно-съдово кървене, хеморагична диатеза,
Лица с наследствена непоносимост към фруктоза, Lapp-лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция
Бременност, раждане и кърмене
Деца и юноши под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени)
Като профилактичен аналгетик преди всяка голяма операция.
За лечение на следоперативна болка при аорто-коронарен байпас.
Кеторолак не е показан за лечение на хронична болка.
Лекарствени взаимодействия
Кеторолак проявява силна степен на свързване с човешките плазмени протеини (средно 99,2%), докато свързването не зависи от концентрацията.
Кеторолак не трябва да се използва с други лекарства на основата на ASA = ASA (ацетилсалицилова киселина, аспирин) или с други НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства), включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2, тъй като в този случай може да има повишен риск за предизвикване на сериозни нежелани реакции, свързани с действието на НСПВС (вижте раздела за противопоказания).
Кеторолак инхибира агрегацията на тромбоцитите, намалява концентрацията на тромбоксан и увеличава продължителността на кървенето. За разлика от пролонгираните ефекти на аспирина, функцията на тромбоцитите се връща към нормалното в рамките на 24-48 часа след спиране на кеторолак.
Употребата на кеторолак в комбинация с антикоагуланти като варфарин е противопоказана, тъй като комбинираната употреба на НСПВС и антикоагуланти може да увеличи антикоагулантния ефект (вижте раздела Противопоказания).
Въпреки че проучванията не показват значителна степен на взаимодействие между кеторолак и варфарин или хепарин, при едновременната употреба на кеторолак и терапевтични лекарства, които влияят на хемостазата, включително терапевтични дози антикоагуланти (варфарин), профилактични ниски дози хепарин (2500-5000 единици на всеки 12 часа) и декстрани, може да се свърже повишен риск от кървене.
Съобщава се, че някои лекарства, които инхибират синтеза на простагландин, инхибират бъбречния клирънс на литий, което води до повишаване на плазмените концентрации на литий. По време на лечение с кеторолак са докладвани случаи на повишени плазмени концентрации на литий.
Пробенецид не трябва да се прилага едновременно с кеторолак поради повишени плазмени концентрации на кеторолак и неговия полуживот.
НСПВС не трябва да се използват в рамките на осем до дванадесет дни след употребата на мифепристон, тъй като НСПВС могат да намалят ефектите на мифепристон.
Когато кеторолак се използва едновременно с окспентифилин, има повишена склонност към кървене.
Употребата на Ketorol едновременно с други лекарства трябва да се използва с повишено внимание:
Както при всички НСПВС, трябва да се внимава при едновременно приложение на лекарството с кортикостероиди поради повишен риск от язва или кървене в стомашно-чревния тракт (вижте точка Специални инструкции).
Съществува повишен риск от стомашно-чревно кървене (вижте раздел Специални инструкции), когато антиагреганти и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI=SSRI) се комбинират с НСПВС.
Според литературата някои лекарства, които инхибират синтеза на простагландини, намаляват клирънса на метотрексат и по този начин вероятно повишават неговата токсичност.
Кеторолак трометамин не повлиява свързването на дигоксин с кръвните протеини. Проучвания in vitro показват, че при терапевтични концентрации на салицилат (300 µg/mL), свързването на кеторолак намалява от приблизително 99,2% до 97,5%, което представлява приблизително двукратно увеличение на плазмената концентрация на несвързан кеторолак. Терапевтичните концентрации на дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, ацетаминофен (парацетамол), фенитоин и толбутамид не повлияват свързването на кеторолак с протеините.
Комбинираната употреба с диуретици може да доведе до намаляване на диуретичния ефект и повишен риск от нефротоксичност на НСПВС.
Както при всички НСПВС, лекарството трябва да се използва с повишено внимание, когато се използва паралелно с циклоспорин поради повишен риск от нефротоксичност.
Съществува риск от развитие на нефротоксичност, ако НСПВС се използват заедно с такролимус.
НСПВС могат да намалят ефекта на диуретиците и антихипертензивните лекарства. При използване на АСЕ инхибитори = АСЕ (ангиотензин-конвертиращ ензим) и/или ангиотензин II рецепторни антагонисти в комбинация с НСПВС, рискът от развитие на остра бъбречна недостатъчност, която обикновено е обратима, може да се повиши при някои пациенти с увредена бъбречна функция (напр. , при дехидратирани пациенти или пациенти в старческа възраст).
Поради това комбинацията от лекарства трябва да се извършва с повишено внимание, особено при пациенти в напреднала възраст. Пациентите трябва да бъдат правилно (възможно най-точно) дозирани, като се обърне внимание на проследяване на бъбречната функция в началото на съпътстващата терапия и периодично след това.
НСПВС могат да влошат сърдечната недостатъчност, да намалят GFR = GFR (скорост на гломерулна филтрация) и да повишат плазмените нива на сърдечните гликозиди, когато се използват заедно със сърдечни гликозиди.
Доказано е, че кеторолак намалява необходимостта от съпътстваща опиоидна аналгезия, когато се използва за облекчаване на следоперативна болка.
Данните при животни показват, че НСПВС могат да увеличат риска от гърчове, свързани с употребата на хинолонови антибиотици. Пациентите, приемащи както НСПВС, така и хинолони, може да имат повишен риск от гърчове.
Употребата на НСПВС заедно със зидовудин повишава риска от хематологична токсичност. Има данни за повишен риск от хемартроза (натрупване на кръв в ставната кухина) и хематоми при ХИВ (+) = ХИВ пациенти с хемофилия, получаващи съпътстващо лечение със зидовудин и ибупрофен.
Когато се приема с антиепилептични лекарства (фенитоин, карбамазепин), честотата на пристъпите се увеличава. Когато се приемат едновременно с психотропни лекарства (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам), пациентите развиват халюцинации.
При едновременното приложение на кеторол и недеполяризиращи мускулни релаксанти пациентите развиват задух.
специални инструкции
Тъй като НСПВС намаляват агрегацията на тромбоцитите, е необходимо кеторолак да се предписва с повишено внимание при пациенти с нарушена коагулация на кръвта.
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на минималната ефективна доза за най-кратък период от време в съответствие с контролните симптоми.
Стомашно-чревни язви, кървене и перфорация
Съобщава се за стомашно-чревни язви, кървене и перфорация, които могат да бъдат фатални при лечение с нестероидни противовъзпалителни средства, включително кеторолак, и могат да възникнат по всяко време на лечението, със или без предупредителни симптоми или предишни сериозни стомашно-чревни проблеми. история.
Повишени честоти на клинично сериозно стомашно-чревно кървене са наблюдавани при пациенти на възраст под 65 години, които са получавали средна дневна доза, по-голяма от 90 mg кеторолак интрамускулно, в сравнение с пациенти, получавали парентерални опиати.
При пациенти в напреднала възраст има повишена честота на нежелани реакции, дължащи се на употребата на нестероидни противовъзпалителни средства, особено стомашно-чревно кървене и перфорация, които могат да бъдат фатални.
Рискът от стомашно-чревно кървене, язви или перфорация се увеличава с увеличаване на дозите на нестероидни противовъзпалителни средства, включително интравенозен кеторолак, при пациенти с анамнеза за язва, особено усложнена от кървене или перфорация, или при пациенти в напреднала възраст. Рискът от клинично сериозно стомашно-чревно кървене зависи от дозата. При тези пациенти лечението трябва да започне с най-ниската налична доза. При такива пациенти, както и при пациенти, изискващи едновременна употреба на ниски дози аспирин или други лекарства, които също могат да повишат рисковете за стомашно-чревния тракт, трябва да се предпише комбинирана терапия с цитопротектори (напр. мизопростол или инхибитори на протонната помпа). Тази свързана с възрастта рискова група за стомашно-чревно кървене е обща за всички нестероидни противовъзпалителни лекарства. В сравнение с младите пациенти, възрастните хора имат увеличен плазмен полуживот и намален плазмен клирънс на кеторолак. Препоръчва се по-дълъг интервал между дозите.
Нестероидните противовъзпалителни средства трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с анамнеза за възпалително заболяване на червата (улцерозен колит, болест на Crohn), тъй като тези състояния могат да се влошат. Пациенти с анамнеза за стомашно-чревна токсичност, особено в напреднала възраст, трябва да съобщават за всички необичайни интраабдоминални симптоми (особено стомашно-чревно кървене), особено в началните етапи на лечението. Ако се появят стомашно-чревни кръвоизливи или язви при пациенти, приемащи кеторолак интравенозно, лечението трябва да се преустанови.
Препоръчват се предпазни мерки при пациенти, получаващи съпътстващи лекарства, които могат да увеличат риска от язви или кървене, като перорални кортикостероиди, някои инхибитори на обратното захващане на серотонина или антитромбоцитни лекарства като аспирин.
Употребата на лекарството при пациенти, приемащи антикоагуланти като варфарин, е противопоказана.
Както при други нестероидни противовъзпалителни средства, процентът на пациентите и степента на техните стомашно-чревни усложнения може да се увеличи поради увеличаване на дозата и продължителността на лечението с кеторолак, когато се прилага интравенозно. Рискът от клинично сериозно стомашно-чревно кървене зависи от дозата на лекарството. Това важи особено за пациенти в напреднала възраст, които приемат средна дневна доза от повече от 60 mg кеторолак интравенозно. Анамнезата за пептична язва увеличава възможността от сериозни стомашно-чревни усложнения по време на лечението с кеторолак.
Хематологични ефекти
Пациенти с нарушения на коагулацията не трябва да приемат кеторолак. Пациентите, получаващи антикоагулантна терапия, са изложени на риск от кървене, когато приемат кеторолак едновременно с тези лекарства. Едновременната употреба на кеторолак и ниска профилактична доза хепарин (2500 - 5000 единици на всеки 12 часа), както и декстран, не е проучена задълбочено и следователно може да бъде причина за висока вероятност от кървене. Пациенти, които вече приемат антикоагуланти или получават ниски дози хепарин, не трябва да използват кеторолак. Пациентите, приемащи други лекарства, които имат отрицателен ефект върху хемостазата, трябва да бъдат наблюдавани, когато използват кеторолак. При контролирани клинични изпитвания честотата на клинично значимо следоперативно кървене е била под 1%.
Кеторолак инхибира тромбоцитната агрегация и удължава времето на кървене. При пациенти с нормално кръвосъсирване времето за коагулация се увеличава, но в рамките на нормалните граници от две до единадесет минути. За разлика от дългосрочния ефект на аспирина, функцията на тромбоцитите се връща към нормалното в рамките на 24 до 48 часа след спиране на кеторолак.
Има съобщения за следоперативно кървене от рани, свързано с периоперативната употреба на кеторолак, когато се прилага интрамускулно или интравенозно. Поради това кеторолак не трябва да се използва при пациенти, които са имали операции с висок риск от кървене. Специално внимание трябва да се обърне в ситуации, които не позволяват отклонения в хемостазата, например при козметична или еднодневна хирургия, резекция на простатата или тонзилектомия. При използване на кеторолак се съобщава за признаци на кървене от рани и кървене от носа. Лекарите трябва да бъдат нащрек за фармакологичните прилики между кеторолак и други нестероидни противовъзпалителни лекарства, които инхибират циклооксигеназата, както и за риска от кървене, особено при пациенти в напреднала възраст.
Кожни реакции
Много рядко се съобщава за сериозни кожни реакции, някои от които фатални, включително ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства. Пациентите с риск от поява на такива реакции са идентифицирани в самото начало на терапията: такива реакции в повечето случаи се появяват през първия месец от лечението. Лечението с кеторолак трябва да се преустанови при първата проява на кожен обрив, лезии на лигавицата или други признаци на свръхчувствителност към лекарството.
Системен лупус еритематозус и синдром на Шарп
Пациентите със системен лупус еритематозус и синдром на Шарп са изложени на риск от асептичен менингит.
Задържане на натрий/течности при сърдечно-съдови заболявания и периферни отоци
Трябва да се подхожда с повишено внимание при пациенти с анамнеза за хипертония и/или сърдечна недостатъчност, тъй като има съобщения за задържане на течности и оток във връзка с лечението с НСПВС.
Задържане на течности, хипертония и периферен оток са наблюдавани при някои пациенти, приемащи нестероидни противовъзпалителни средства, включително кеторолак, така че това лекарство трябва да се приема с повишено внимание при пациенти със сърдечна недостатъчност, хипертония или подобни патологии.
Сърдечно-съдови и мозъчно-съдови ефекти на лекарството
При пациенти с анамнеза за хипертония и/или лека до умерена застойна сърдечна недостатъчност е необходимо подходящо наблюдение и консултация, тъй като има съобщения за задържане на течности и оток поради употребата на нестероидни противовъзпалителни средства.
Епидемиологичните данни показват, че употребата на коксиби или някои нестероидни противовъзпалителни средства (особено във високи дози) може да доведе до леко повишаване на риска от артериални тромботични усложнения (напр. инфаркт на миокарда или инсулт). Въпреки факта, че кеторолак не е показал способността да увеличава броя на тромботичните усложнения като инфаркт на миокарда, все още няма достатъчно данни, въз основа на които такъв риск трябва да се изключи при употребата на кеторолак.
Пациенти с неконтролирана артериална хипертония, хронична сърдечна недостатъчност, установена коронарна болест на сърцето, периферна артериална болест и/или мозъчно-съдово разстройство трябва да приемат кеторолак само след обстоен преглед. Подобно решение трябва да се вземе преди започване на лечение при пациенти с рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания (напр. хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет и тютюнопушене).
Сърдечно-съдови нарушения, бъбречна и чернодробна дисфункция
Трябва да се внимава при пациенти с патологии, които могат да причинят намаляване на обема на кръвта и/или бъбречния кръвоток, при които бъбречните простагландини играят поддържаща роля за осигуряване на бъбречна перфузия. При такива пациенти употребата на нестероидни противовъзпалителни средства може, в зависимост от дозата на лекарството, да причини отслабване на простагландиновата структура на бъбреците и да провокира изразена бъбречна недостатъчност. Пациенти с намален обем поради загуба на кръв или тежка дехидратация, пациенти с увредена бъбречна функция, сърдечна недостатъчност, увредена чернодробна функция, възрастни хора и пациенти, приемащи диуретици, са изложени на по-голям риск от такава реакция. При такива пациенти трябва да се проследява бъбречната функция. Прекратяването на терапията с нестероидни противовъзпалителни лекарства обикновено е последвано от възстановяване до състоянието преди лечението. Нарушеното възстановяване на загубената течност/кръв по време на операция, причиняващо хиповолемия, може да причини бъбречна дисфункция, която от своя страна може да се влоши от употребата на кеторолак. Следователно дехидратацията трябва да се коригира и се препоръчва внимателно наблюдение от специалист на серумната урея и креатинин, диурезата, докато пациентът е нормоволемичен. При пациенти на бъбречна диализа клирънсът на кеторолак се намалява до приблизително половината от нормалната стойност и временният полуживот на елиминиране се увеличава приблизително 3 пъти.
Ефекти върху бъбреците
Както при другите нестероидни противовъзпалителни средства, кеторолак трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция или анамнеза за бъбречно заболяване, тъй като е мощен инхибитор на синтеза на простагландин. Трябва да се внимава, тъй като е установена нефротоксичност при употребата на кеторолак и други нестероидни противовъзпалителни средства при пациенти с патологии, които причиняват намаляване на обема на циркулиращата кръв и/или бъбречния кръвен поток, при които бъбречните простагландини играят поддържаща функция роля за поддържане на бъбречната перфузия.
При такива пациенти употребата на кеторолак или други нестероидни противовъзпалителни средства може, в зависимост от дозировката, да провокира намаляване на образуването на простагландини в бъбреците и да причини изразена бъбречна недостатъчност или декомпенсирана бъбречна недостатъчност. В по-голям риск от подобна реакция са пациентите с увредена бъбречна функция, хиповолемия, сърдечна недостатъчност, чернодробна дисфункция, както и тези, приемащи диуретици и възрастните хора. След спиране на кеторолак или други нестероидни противовъзпалителни средства обикновено следва възстановяване до състоянието преди започване на лекарството.
Както при други лекарства, които забавят синтеза на простагландин, при кеторолак трометамол се съобщава за повишение на серумната урея, креатинин и калий, което може да настъпи след еднократна доза от лекарството.
Пациенти с увредена бъбречна функция: Тъй като кеторолак трометамол и неговите метаболити се екскретират основно чрез бъбреците, пациентите с умерено до тежко бъбречно увреждане (серумен креатинин над 160 µmol/l) са противопоказани за приемане на кеторолак. Пациентите с по-леко бъбречно увреждане трябва да получават намалена доза кеторолак (не превишаваща 60 mg/ден интрамускулно или интравенозно) и бъбречният им статус трябва да бъде под постоянно медицинско наблюдение.
Употреба при пациенти с чернодробно увреждане: При пациенти с чернодробно увреждане поради цироза не са наблюдавани клинично значими промени в клирънса на кеторолак или крайния полуживот.
Може да възникнат маргинални повишения на един или повече чернодробни функционални тестове. Тези смущения могат да бъдат променливи, могат да останат непроменени или да прогресират при продължаване на лечението. Значително повишаване (3 пъти по-високо от нормалното) на серумната аланин аминотрансфераза или аспартат аминотрансфераза е установено при контролирани клинични проучвания при по-малко от 1% от пациентите. С развитието на клинични признаци или симптоми, свързани с чернодробни заболявания, или с появата на системни прояви, заболявания, кеторолак трябва да се прекрати.
Анафилактични (псевдоанафилактични) реакции
Анафилактични (псевдоанафилактични) реакции (включително, но не само, анафилаксия, бронхоспазъм, зачервяване, обрив, хипотония, оток на ларинкса и ангиоедем) могат да възникнат при пациенти с анамнеза за свръхчувствителност към аспирин, други нестероидни противовъзпалителни средства лекарства или интравенозен кеторолак, като например при пациенти без такава анамнеза. Такива явления могат да възникнат и при пациенти с анамнеза за ангиоедем, бронхоспастична реактивност (напр. астма) или назални полипи. Псевдоанафилактичните реакции като анафилаксия могат да бъдат фатални. По този начин кеторолак не трябва да се използва при пациенти с анамнеза за астма, както и при пациенти с тежък или частичен синдром на назален полип, ангиоедем и бронхоспазъм.
Предпазни мерки и нерепродуктивни ефекти
Употребата на кеторолак, както и други лекарства, които забавят синтеза на циклооксигеназа / простагландин, може да наруши репродуктивната функция, в резултат на което лекарството не се препоръчва при жени, които се опитват да забременеят. Жени, които имат затруднения със зачеването или които са подложени на репродуктивни изследвания, трябва да спрат да използват кеторолак.
Задържане на течности и подуване
Съобщава се за задържане на течности, хипертония и оток при кеторолак и следователно лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечна недостатъчност, хипертония или подобни състояния.
Злоупотреба с наркотици и зависимост
Кеторолак не предизвиква пристрастяване. Не са наблюдавани симптоми на отнемане след рязко спиране на интравенозния кеторолак.
Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми
Тъй като пациентите с назначаването на кеторол развиват странични ефекти от централната нервна система (замаяност, сънливост) и от сетивата (загуба на слуха, шум в ушите, зрителни увреждания), се препоръчва да се избягва извършването на работа, която изисква повишено внимание и бърза реакция.
Предозиране
Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, ерозивен гастрит, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза. Рядко, но възможно стомашно-чревно кървене, остра бъбречна недостатъчност.
Форма за освобождаване:
Филмирани таблетки 10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
Разтвор за интрамускулно инжектиране 1 ml - тъмни стъклени ампули (10) - блистери.
Съединение:
Една филмирана таблетка съдържа
Активно вещество:кеторолак трометамин (ketorolac trometamol) 10 mg
Помощни вещества: MCC, лактоза, царевично нишесте, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, натриево карбоксиметил нишесте (тип А)
Състав на черупката:хипромелоза, пропилей гликол, титанов диоксид, маслинено зелено (хинолиново жълто багрило, брилянтно синьо багрило).
1 ml разтвор за интрамускулно инжектиране съдържа
Активно вещество:кеторолак трометамин (ketorolac trometamol) 30 mg
Помощни вещества:натриев хлорид, алкохол, динатриев едетат, октоксинол, пропилей гликол, натриев хидроксид, вода за инжекции.
Описание:
Таблетки:кръгла, двойно изпъкнала, покрита със зелена обвивка, от едната страна релефна - буквата "S". Напречен разрез: зелена черупка и бяло или почти бяло ядро.
Решение за i/m приложение:бистър безцветен или бледожълт разтвор.
Фармакотерапевтична група:
- Ненаркотични аналгетици, включително нестероидни и други противовъзпалителни лекарства
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика
НСПВС. Кеторолак има изразен аналгетичен ефект, също има противовъзпалителен и умерен антипиретичен ефект.
Механизмът на действие е свързан с неселективно инхибиране на активността на ензимите COX-1 и COX-2, главно в периферните тъкани, което води до инхибиране на биосинтезата на простагландини - модулатори на болковата чувствителност, терморегулацията и възпалението. Кеторолакът е рацемична смес от [-]S- и [+]R-енантиомери, докато аналгетичният ефект се дължи на [-]S-енантиомера.
Лекарството не засяга опиоидните рецептори, не потиска дишането, не предизвиква лекарствена зависимост, няма седативен и анксиолитичен ефект.
Силата на аналгетичния ефект е сравнима с морфина, значително превъзхожда другите НСПВС.
След i / m приложение и перорално приложение, началото на аналгетичното действие се отбелязва съответно след 30 минути и 1 час, максималният ефект се постига след 1-2 часа.
Фармакокинетика
Всмукване.След перорално приложение кеторолак се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Cmax в плазмата се постига 40 минути след приема на лекарството на празен стомах в доза от 10 mg и е 0,7-1,1 μg / ml. Богатата на мазнини храна намалява C max на кеторолак в кръвта и забавя времето за достигане на C max с 1 час.
Бионаличност - 80-100%.
След i / m приложение кеторолак се абсорбира бързо и напълно от мястото на инжектиране в системното кръвообращение. След i / m приложение на лекарството в доза от 30 mg, Cmax в кръвната плазма е 1,74-3,1 μg / ml, при доза от 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, времето за достигане на Cmax съответно е 15-73 минути и 30-60 минути.
Разпределение.Свързването с плазмените протеини е 99%. При хипоалбуминемия се увеличава количеството на свободното вещество в кръвта.
Времето за достигане на C ss при парентерално и перорално приложение е 24 часа, когато лекарството се предписва 4 пъти на ден (по-горе субтерапевтично) и е 0,65-1,13 mcg / ml при интрамускулно инжектиране на лекарството в доза от 15 mg, при доза от 30 mg - 1,29- 2,47 µg/ml; след перорално приложение на лекарството в доза от 10 mg - 0,39-0,79 mcg / ml. V d е 0,15-0,33 l / kg.
Прониква в кърмата. При предписване на лекарството в доза от 10 mg 4 пъти на ден, C max в кърмата се достига 2 часа след приема на първата доза и е 7,3 ng / ml, 2 часа след приема на втората доза C max е 7,9 ng / л.
Метаболизъм.Повече от 50% от приетата доза се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити. Основните метаболити са глюкурониди и р-хидроксикеторолак.
Оттегляне.Екскретира се през бъбреците (91%) и през червата (6%). Глюкуронидите се екскретират в урината.
T 1/2 при пациенти с нормална бъбречна функция е средно 5,3 часа (3,5-9,2 часа след интрамускулно приложение на лекарството в доза от 30 mg и 2,4-9 часа след перорално приложение в доза от 10 mg).
Общият клирънс е 0,023 l/kg/h при интрамускулно приложение на лекарството в доза от 30 mg и 0,025 l/kg/h при перорално приложение в доза от 10 mg.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации.При пациенти с бъбречна недостатъчност Vd на кеторолак може да се увеличи 2 пъти, а Vd на R-енантиомера с 20%.
T 1/2 се удължава при пациенти в напреднала възраст и се скъсява при млади пациенти. Функцията на черния дроб не засяга T 1/2. При пациенти с нарушена бъбречна функция, с плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T 1/2 е 10,3-10,8 часа, с по-тежка бъбречна недостатъчност - повече от 13,6 часа.
Общият клирънс при пациенти с бъбречна недостатъчност при плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg / l с / m приложение на лекарството в доза от 30 mg е 0,015 l / kg / h (0,019 l / kg / h - в пациенти в напреднала възраст), при перорално приложение в доза от 10 mg - 0,016 l / kg / h.
Не се екскретира чрез хемодиализа.
Показания за употреба:
Синдром на болка с тежка и умерена тежест (предназначен за симптоматична терапия, намаляване на интензивността на болката и възпалението по време на употреба; не влияе върху прогресията на заболяването):
зъбобол;
Болка в следродилния и следоперативния период;
Онкологични заболявания;
Миалгия, артралгия, невралгия, ишиас;
Изкълчвания, навяхвания;
Ревматични заболявания.
Решение за i/m приложение:
Синдром на болка със средна и силна интензивност от различен произход (включително болка в следоперативния период, с онкологични заболявания).
Относно заболяванията:
- Артралгия
- Болков синдром
- дислокации
- Зъбобол
- миалгия
- Невралгия
- Радикулит
- разтягане
- Ревматични заболявания
- Наранявания
Противопоказания:
Филмирани таблетки:
Свръхчувствителност към кеторолак;
Пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа или параназалните синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС (включително анамнеза);
Ерозивни и язвени промени в лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, активно стомашно-чревно кървене; мозъчно-съдово или друго кървене;
Възпалителни заболявания на червата (болест на Крон, улцерозен колит) в острата фаза;
Хемофилия и други нарушения на кръвосъсирването;
Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване;
Тежка бъбречна недостатъчност (Cl креатинин<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
Период след коронарен байпас;
Дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
Бременност, раждане;
период на кърмене;
Детска възраст до 16 години.
Внимателно:
Свръхчувствителност към други НСПВС;
Бронхиална астма;
застойна сърдечна недостатъчност;
едематозен синдром;
Артериална хипертония;
Мозъчно-съдови заболявания;
Патологична дислипидемия/хиперлипидемия;
Нарушена бъбречна функция (Cl креатинин 30-60 ml / min);
Диабет;
Холестаза, активен хепатит;
системен лупус еритематозус;
Заболявания на периферните артерии;
пушене;
Анамнестични данни за развитието на язвени лезии на стомашно-чревния тракт;
злоупотребата с алкохол;
Тежки соматични заболявания;
Съпътстваща терапия със следните лекарства: антикоагуланти (напр. варфарин), антиагреганти (напр. ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), перорални кортикостероиди (напр. преднизолон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (напр. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Решение за i/m приложение:
Свръхчувствителност към кеторолак или други НСПВС;
Аспиринова астма, бронхоспазъм, ангиоедем;
Хиповолемия (независимо от причината, която я е причинила), дехидратация;
Ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острия стадий, пептични язви;
Хипокоагулация (включително хемофилия);
Чернодробна и/или бъбречна недостатъчност (плазмен креатинин над 50 mg/l);
Хеморагичен инсулт (потвърден или предполагаем), хеморагична диатеза;
Висок риск от кървене или неговото повторение (включително след операция);
Нарушаване на хематопоезата;
Едновременна употреба с други НСПВС;
Бременност, раждане;
период на кърмене;
Детска възраст до 16 години;
Облекчаване на болката преди и по време на операция поради високия риск от кървене;
Хронична болка.
Внимателно:
Бронхиална астма;
Холецистит, холестаза, активен хепатит;
Хронична сърдечна недостатъчност;
Артериална хипертония;
Нарушена бъбречна функция (плазмен креатинин под 50 mg / l);
системен лупус еритематозус;
Напреднала възраст (над 65 години);
Полипи на носната лигавица и назофаринкса.
Дозировка и приложение:
Таблетки: Ketorol се предписва перорално веднъж или многократно, в зависимост от тежестта на синдрома на болката. Еднократно - в доза от 10 mg, с многократно приложение - 10 mg до 4 пъти / ден, в зависимост от тежестта на болката. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 40 mg.
Продължителността на курса на лечение при перорален прием не трябва да надвишава 5 дни.
Инжекция:инжектирани дълбоко в / m в минималните ефективни дози, избрани в съответствие с интензивността на болката и реакцията на пациента. При необходимост едновременно могат да се предписват допълнително опиоидни аналгетици в намалени дози.
За възрастни под 65-годишна възраст лекарството се предписва интрамускулно в доза от 10-30 mg веднъж или, в зависимост от тежестта на синдрома на болката, 10-30 mg на всеки 4-6 часа.
При пациенти в напреднала възраст над 65 години или с нарушена бъбречна функция лекарството се предписва интрамускулно в доза от 10-15 mg веднъж или, в зависимост от тежестта на синдрома на болката, 10-15 mg на всеки 4-6 часа.
При интрамускулно приложение максималната дневна доза за пациенти на възраст под 65 години е 90 mg, за пациенти на възраст над 65 години или с нарушена бъбречна функция - 60 mg.
Продължителността на курса на лечение с парентерално приложение не трябва да надвишава 5 дни.
При преминаване от парентерално приложение на лекарството към перорално приложение, общата дневна доза от двете лекарствени форми в деня на трансфера за пациенти на възраст под 65 години не трябва да надвишава 90 mg, за пациенти на възраст над 65 години или с увредена бъбречна функция. - 60 мг. В този случай дозата на лекарството за перорално приложение в деня на прехода не трябва да надвишава 30 mg.
Страничен ефект:
Често - повече от 3%, по-рядко - 1-3%, рядко - по-малко от 1%.
От храносмилателната система:често (особено при пациенти в напреднала възраст над 65 години с анамнеза за ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт) - гастралгия, диария; по-рядко - стоматит, метеоризъм, запек, повръщане, чувство на пълнота в стомаха; рядко - гадене, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (включително с перфорация и / или кървене - коремна болка, спазъм или парене в епигастралната област, мелена, повръщане като "утайка от кафе", гадене, киселини и др.), холестатични жълтеница, хепатит, хепатомегалия, остър панкреатит.
От пикочната система:рядко - остра бъбречна недостатъчност, болки в гърба с или без хематурия и / или азотемия, хемолитичен уремичен синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, пурпура), често уриниране, увеличаване или намаляване на обема на урината, нефрит, оток от бъбречен произход.
От сетивните органи:рядко - загуба на слуха, шум в ушите, зрително увреждане (включително замъглено зрение).
От страна на дихателната система:рядко - бронхоспазъм или диспнея, ринит, оток на ларинкса (задух, затруднено дишане).
От страна на централната нервна система:често - главоболие, замаяност, сънливост; рядко - асептичен менингит (треска, силно главоболие, конвулсии, скованост на мускулите на врата и/или гърба), хиперактивност (промени в настроението, тревожност), халюцинации, депресия, психоза.
От страна на сърдечно-съдовата система:по-рядко - повишено кръвно налягане; рядко - белодробен оток, припадък.
От страна на хемопоетичните органи:рядко - анемия, еозинофилия, левкопения.
От системата на хемостазата:рядко - кървене от следоперативна рана, епистаксис, ректално кървене.
От страна на кожата:по-рядко - кожен обрив (включително макулопапулозен обрив), пурпура; рядко - ексфолиативен дерматит (треска с или без втрисане, зачервяване, удебеляване или лющене на кожата, подуване и / или болезненост на палатинните сливици), уртикария, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.
Местни реакции:по-рядко - парене или болка на мястото на инжектиране.
Алергични реакции:рядко - анафилаксия или анафилактоидни реакции (обезцветяване на кожата на лицето, кожен обрив, уртикария, сърбеж по кожата, тахипнея или диспнея, подуване на клепачите, периорбитален оток, задух, недостиг на въздух, тежест в гърдите, хрипове).
Други:често - оток (лице, пищяли, глезени, пръсти, стъпала, наддаване на тегло); по-рядко - прекомерно изпотяване; рядко - подуване на езика, треска.
Предозиране:
Симптоми:коремна болка, гадене, повръщане, поява на пептична язва на стомаха или ерозивен гастрит, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза.
Лечение:стомашна промивка, въвеждане на адсорбенти (активен въглен), симптоматична терапия (поддържане на жизнените функции на тялото). Не се екскретира в достатъчна степен чрез диализа.
Употреба по време на бременност и кърмене:
Противопоказан при бременност. По време на лечението трябва да спрете кърменето.
Взаимодействие с други лекарства:
Едновременната употреба на кеторолак с ацетилсалицилова киселина или други НСПВС, калциеви препарати, кортикостероиди, етанол, кортикотропин може да доведе до образуване на стомашно-чревни язви и развитие на стомашно-чревно кървене.
Съвместното назначаване на Ketorol с парацетамол повишава риска от развитие на нефротоксичност, с метотрексат - хепато- и нефротоксичност.
На фона на употребата на кеторолак е възможно намаляване на клирънса на метотрексат и литий и повишаване на токсичността на тези вещества. Съвместното назначаване на кеторолак и метотрексат е възможно само при използване на ниски дози от последния (в този случай трябва да се следи концентрацията на метотрексат в кръвната плазма).
Пробенецид намалява плазмения клирънс и обема на разпределение на кеторолак, повишава плазмената концентрация и увеличава полуживота на последния.
Едновременното приложение с индиректни антикоагуланти, хепарин, тромболитици, антиагреганти, цефоперазон, цефотетан и пентоксифилин повишава риска от кървене.
Ketorol намалява ефекта на антихипертензивните и диуретичните лекарства (тъй като синтезът на простагландини в бъбреците намалява).
При комбиниране на Ketorol с опиоидни аналгетици, дозите на последните могат да бъдат значително намалени.
Антиацидите не повлияват абсорбцията на кеторолак.
При едновременна употреба с Ketorol се увеличава хипогликемичният ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства (следователно е необходимо преизчисляване на дозата).
Съвместното назначаване на Ketorol с натриев валпроат причинява нарушение на тромбоцитната агрегация.
Кеторолак повишава плазмените концентрации на верапамил и нифедипин.
Когато Ketorol се предписва с други нефротоксични лекарства (включително златни препарати), рискът от развитие на нефротоксичност се увеличава.
Лекарствата, които блокират тубулната секреция, намаляват клирънса на кеторолак и повишават концентрацията му в кръвната плазма.
Фармацевтично взаимодействие
Инжекционният разтвор не трябва да се смесва в една и съща спринцовка с морфин сулфат, прометазин и хидроксизин поради утаяване.
Фармацевтично несъвместим с разтвор на трамадол, литиеви препарати.
Инжекционният разтвор е съвместим с физиологичен разтвор, 5% разтвор на декстроза, разтвор на Рингер и разтвор на лактат на Рингер, разтвор на плазмалит, както и с инфузионни разтвори, съдържащи аминофилин, лидокаин хидрохлорид, допамин хидрохлорид, краткодействащ човешки инсулин и хепарин натриева сол.
Специални инструкции и предпазни мерки:
Ketorol ® има две лекарствени форми (обвити таблетки и инжекционен разтвор). Изборът на метода на приложение на лекарството зависи от тежестта на синдрома на болката и състоянието на пациента.
Ефектът върху тромбоцитната агрегация спира след 24-48 часа.
Хиповолемията повишава риска от нежелани реакции от страна на бъбреците. При необходимост може да се предписва в комбинация с наркотични аналгетици.
Да не се използва едновременно с парацетамол повече от 5 дни. При пациенти с нарушена коагулация на кръвта лекарството се предписва само при постоянно проследяване на броя на тромбоцитите (особено важно в следоперативния период; необходимо е внимателно проследяване на хемостазата).
Рискът от развитие на лекарствени усложнения се увеличава с удължаване на времето на лечение за повече от 5 дни и увеличаване на пероралната доза на лекарството над 40 mg / ден. Не използвайте лекарството едновременно с други НСПВС.
Когато се приема заедно с други НСПВС, може да се появи задържане на течности, сърдечна декомпенсация и повишено кръвно налягане. Ефектът върху тромбоцитната агрегация спира след 24-48 часа.
Лекарството може да промени свойствата на тромбоцитите, но не замества превантивното действие на ацетилсалициловата киселина при сърдечно-съдови заболявания. За да се намали рискът от развитие на НСПВС гастропатия, се предписват антиациди, мизопростол, омепразол.
Тъй като значителна част от пациентите с назначаването на Ketorol ® развиват нежелани реакции от централната нервна система (сънливост, замаяност, главоболие), се препоръчва да се избягва извършването на работа, която изисква повишено внимание и бърза реакция (шофиране на превозни средства, работа с механизми, и т.н.).
Условия за съхранение:
Лекарството трябва да се съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.
Независимо от причината за болката, в много случаи лекарствата от първа линия за лечение са. Днес лекарствата от тази група са представени от широка гама и при избора на най-оптималния вариант се вземат предвид интензивността на синдрома на болката, наличието на съпътстващи заболявания и някои други фактори. Помислете в кои случаи се препоръчва да използвате едно от тези лекарства - Ketorol под формата на инжекции.
Съставът и свойствата на лекарството Кеторол за инжекции
Ketorol за инжекции се предлага в ампули, съдържащи 1 ml разтвор. Активното вещество на лекарството е кеторолак. Помощни вещества на разтвора:
- натриев хлорид;
- етанол;
- вода;
- натриев хидроксид и др.
Лекарството има следния ефект:
- слаб антипиретик;
- противовъзпалително;
- изразен аналгетик.
Началото на аналгетичното действие се наблюдава вече половин час след прилагането на Ketorol под формата на инжекция. Максималният ефект се отбелязва след 1-2 часа, а продължителността на терапевтичния ефект е около 5 часа.
Показания за употреба на Ketorol инжекции
Инжекционната форма на лекарството Ketorol се препоръчва за употреба при синдром на умерена и силна болка от всяка локализация, за да се получи бърз аналгетичен ефект. Тази форма на лекарството се предписва в случаите, когато приемането на таблетки Кеторол е невъзможно. Препоръчително е да използвате Кеторол инжекции при лечение на остри състояния, а не за лечение на синдроми на хронична болка.
И така, инжекциите Ketorol могат да се използват за:
- следоперативна болка;
- посттравматични болки;
- болка, свързана с туморни заболявания;
- болки в мускулите и ставите;
- ревматични заболявания;
- мигрена;
- бъбречни и чернодробни колики;
- и т.н.
Дозировка на Кеторол инжекции
Кеторолните болкоуспокояващи се прилагат интрамускулно, по-рядко интравенозно. По правило разтворът се инжектира във външната горна трета на бедрото, рамото, седалището. Необходимо е да се инжектира дълбоко в мускула, бавно.
Дозировката на лекарството се избира индивидуално от лекуващия лекар, но терапията винаги трябва да започва с минимална доза и да се ръководи допълнително в зависимост от отговора на пациента и постигнатия ефект. За пациенти под 65-годишна възраст еднократната доза Ketorol може да бъде от 10 до 30 mg. Инжекциите могат да се повтарят на всеки 4 до 6 часа, като максималната дневна доза не трябва да надвишава 30 ml.
Странични ефекти от инжекции Кеторол
При лечение с Ketorol под формата на инжекции могат да се появят странични ефекти от различни органи и системи, а именно:
- разстройства на изпражненията;
- гадене;
- болка в корема;
- главоболие;
- кървене;
- затруднено дишане;
- подпухналост;
- кожен обрив;
- повишено кръвно налягане;
- изпотяване;
- безсъние;
- задържане на урина и др.
Кеторол инжекции и алкохол
Инжекциите на това лекарство не са съвместими с приема на алкохолни напитки. Пиенето на алкохол по време на лечение с Ketorol не само намалява ефективността на лекарството (намалява продължителността на действие), но също така увеличава риска от странични ефекти. Ето защо по време на лечението трябва да се въздържате от употребата на алкохол.
Противопоказания за инжектиране на Ketorol
В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Кеторол. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на Ketorol в тяхната практика. Голяма молба за активно добавяне на вашите отзиви за лекарството: помогна ли лекарството или не помогна да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са декларирани от производителя в анотацията. Аналози на Ketorol в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на зъбобол, главоболие и други видове болка, по време на менструация при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене.
Какво представлява това лекарство
Ketorol е лекарство, което най-често се използва за облекчаване на болката при силна болка, възникнала по различни причини. Използва се доста широко и за различни патологии.
Група лекарства
Международно непатентовано наименование или INN: Ketorolac
Търговско наименование: Кеторол (Ketorol)
Латинско име: Ketorolacum
Съединение
Активна съставка: кеторолак трометамол - 0,03 g.
Допълнителни вещества: октоксинол - 0,00007 g.
трилон Б - 0,001 g.
натриев хлорид - 0,00435 g.
етанол - 0,115 мл.
пропан-1,2-диол - 0,4 g.
сода каустик - 0,000725 g.
вода за инжекции - обемът, необходим за увеличаване на съдържанието на ампулата до 1 ml.
Механизъм на действие и свойства
Характеристика
Нестероидно противовъзпалително лекарство или НСПВС. Кеторолак по структура се състои от две изоформи: S(−) и R(+), може да бъде в три микрокристални варианта, които имат добра разтворимост във вода. Константата на дисоциация на кеторолаковата киселина е 3,5. Молекулна маса: 376.41.
Фармакодинамика (фармакология)
Ketorol е НСПВС, действайки върху тялото, потиска болката, инхибира възпалението и умерено понижава телесната температура.
Механизъм на действие
5-Бензоил-2,3-дихидро-1Н-пиролизин-1-карбоксилна киселина неселективно противодейства на активността на циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2, които са катализатори за синтеза на простагландини от арахидонова киселина.
Простагландините са от голямо значение за образуването на болка, възпалителни реакции и прекомерно повишаване на температурата на тялото на пациента.
Кеторолът е смес от почти идентични изомери S (-) и R (+), различаващи се само по огледалното разположение. Именно формата S предизвиква аналгетичния ефект.
Ketorol, в сравнение с морфина, показва същия силен аналгетичен ефект, много повече от другите НСПВС.
Фармакокинетика
Ефективността на лекарството и скоростта на неговото действие зависи от начина на доставяне на активното вещество в тялото.
При въвеждането на разтвор на лекарството интрамускулно или във вена, ефектът настъпва в рамките на 30 минути и достига своя максимум след 60-120 минути. Продължителност на действие - от 4 до 6 часа. При ентерално приложение действието започва след 60 минути, а максималният ефект настъпва след 120-180 минути.
Бионаличността на лекарството е бърза, тя се проявява напълно. При въвеждане на съдържанието на една ампула (1 ампула - 30 mg) в мускула, най-високата концентрация е от 0,00000174 до 0,0000031 g / ml, при въвеждане на две ампули - от 0,00000323 до 0,00000577 g / ml.
Времето за достигане на най-висока концентрация е от 15 до 73 за 30 mg и от 30 до 60 минути за 60 mg.
Делът на взаимодействие с протеините на кръвната плазма е 99%.
Лекарството може да премине в кърмата. 2 часа след приложението концентрацията на лекарството в млякото става максимална (7,3 ng / ml).
Около половината от дозата на лекарството се превръща в черния дроб в химически неактивни съединения: тетрахидрокси-2-оксанова киселина, която се отстранява от бъбреците, и р-хидроксикеторолак. Екскретира се чрез бъбреците (около 91%) и през стомашно-чревния тракт (6%).
Полуживотът на Ketorol зависи от възрастта на пациента: при възрастните хора се увеличава, при младите съответно намалява. При пациенти с бъбречни патологии полуживотът може да бъде от 10 до 13 часа.
Хемодиализата не повлиява метаболизма на лекарството. Лекарството може да повлияе на бъбреците и черния дроб.
Показания
Какво лекува, защо е необходимо и каква е ползата от него?Основната употреба на лекарството е облекчаване на болката, но също така помага за намаляване на температурата, намаляване на интензивността на възпалението.
Защо се предписва Ketorol?Като правило, за симптоматична терапия.
Разтворите се инжектират със силна и умерена болка:
- С наранявания.
- При стоматологични интервенции.
- С тумори.
- За облекчаване на болка след операция.
- При болки в мускулите, ставите.
- С увреждане на периферните нерви.
- С автоимунни заболявания, с радикулопатия.
Капките се използват при възпаление на лигавицата на окото и след операция на очите.
Гелът се прилага локално при наранявания:
- Със синини.
- Навяхвания.
- С възпаление на сухожилията.
- Възпаление на синовиалните мембрани.
- При възпалителни процеси в ставните торбички.
- При болки в мускулите, ставите.
- С поражението на нервите, отдалечени от центъра.
- С автоимунни заболявания.
- С радикулопатия.
Таблетките се използват едновременно с разтвори.
Формуляри за освобождаване
Лекарството се произвежда под формата на четири дозирани форми: инфузионен и инжекционен разтвор (интрамускулно или интравенозно) в ампула от 1 ml, под формата на таблетки, извън които има филмова обвивка, под формата на гел за външна употреба и под формата на капки за очи.
Какво е по-добро решение или таблетки? Таблетите са по-лесни за използване, но решението работи по-бързо и по-ефективно. Гелът се използва само външно, например при натъртвания на меките тъкани.
Инструкции за употреба
Когато се прилага парентерално на пациенти на възраст от 16 до 64 години с телесно тегло над 50 kg, повече от 60 mg не трябва да се инжектират в мускула наведнъж (трябва също да вземете предвид дозата на лекарството, прието през устата) . Най-често - 30 mg на всеки 6 ч. Интравенозно 30 mg, не повече от 6 дози за 28 часа.
Ако пациентът тежи по-малко от 50 kg или има бъбречна патология, тогава в мускула се инжектират не повече от 30 mg наведнъж, обикновено 15 mg (не повече от 8 пъти за 48 часа), не повече от 15 mg (по-малко повече от 8 пъти) във вената.
Максималната доза, приложена на ден за пациенти от 16 до 64 години и с тегло над 50 kg е 0,09 g (90 mg), за останалите - 0,06 g (60 mg). Продължителност на кандидатстване - до два дни.
Лекарството трябва да се инжектира във вена или мускул бавно. Ефектът започва след 0,5 часа.
Гелът трябва да се нанесе на тънък слой върху проблемната повърхност.
Таблетките трябва да се приемат с достатъчно количество вода.
Страничен ефект
- Дисфункция на стомашно-чревния тракт: диария, гадене, повръщане, запек, коремна болка, пептична язва на стомаха или дванадесетопръстника, кървене в стомашната кухина, възпалително чернодробно заболяване, евангелска болест, причинена от застой на жлъчката, остро възпаление на панкреаса, увеличен черен дроб , перфорация на стомашната стена .
- Бъбречна дисфункция: болка в лумбалната област, кръв или повишено съдържание на азот в урината, хемолитичен уремичен синдром, полакиурия, възпаление на бъбреците, бъбречен оток.
- Зрително увреждане, загуба на слуха.
- Конвулсивно свиване на гладката мускулатура на бронхите, възпаление на лигавицата на носната кухина, подуване на ларинкса.
- Главоболие, асептично възпаление на мозъчните обвивки, треска, мускулна слабост на шията или гърба, мускулни спазми, психични разстройства, повишена активност, меланхолия, халюцинации.
- Хипертония, остра белодробна недостатъчност, загуба на съзнание.
- Намален хемоглобин в кръвта, повишени еозинофили и/или намален брой бели кръвни клетки.
- Кървене от носната кухина, кървене по време на операции.
- Уртикария, пурпура, възпалително възпаление на кожата, изливна еритема, булозно възпаление на дермата.
- Парене при локално приложение, болка по протежение на вената при интравенозно приложение.
- Анафилактични реакции, сърбеж, задух, хиперемия, оток на Quincke.
- Повишено изпотяване, наддаване на тегло, повишена телесна температура.
Противопоказания
- непоносимост към лекарства.
- Информация за реакции на свръхчувствителност при прием на НСПВС в историята.
- Възпалителни заболявания на лигавицата на носната кухина.
- Бронхиална астма.
- Недостатъчен обем циркулираща кръв.
- Язва на стомаха или дванадесетопръстника.
- нарушения на хемостазата.
- Възпаление на червата.
- Нарушения на чернодробните функции.
- Бъбречна дисфункция.
- Недостатъчни или прекомерни нива на калий в кръвта.
- Обостряне на сърдечна недостатъчност.
- Премедикация в предоперативния и оперативния период.
- Едновременно приложение с лекарства, които влияят на съсирването на кръвта.
- Възраст до 16 години.
- дерматит.
- Едновременна употреба с пробенецид и пентоксифилин.
- Бременност
- Кърмене.
Употреба при деца
Лекарството е противопоказано при лица под 16-годишна възраст.
Употреба по време на бременност и кърмене
Лекарството е забранено по време на бременност и кърмене. Може да намали контрактилната активност на матката, да повлияе на образуването на кръвоносната система на плода. При кърмачета инхибирането на простагландините може да доведе до нежелани ефекти.
Употреба при възрастни хора
При пенсионерите рискът от странични ефекти се увеличава, необходимо е да се използва лекарството с повишено внимание.
Управление на автомобил и други механизми
Поради високата честота на нежелани реакции не се препоръчват дейности, които изискват повишено внимание.
Имате ли нужда от рецепта
Ketorol се продава по рецепта.
Съвместимост с други лекарства
При лекарствени взаимодействия с други лекарства Кеторол може да има неблагоприятен ефект. Едновременната употреба с други НСПВС, етилов алкохол или алкохол, глюкокортикостероиди, антикоагуланти, калциеви препарати може да предизвика улцерогенен ефект и кървене.
Невъзможно е да се предписва Ketorol с парацетамол за период от повече от 2 дни, тъй като когато се приема паралелно с парацетамол, се увеличава токсичността на бъбреците, с метотрексат - токсичност както на бъбреците, така и на черния дроб.
Ако наркотичните аналгетици се използват заедно с Ketorol, тогава тяхната доза може да бъде намалена.
Поради намаляването на простагландините в бъбреците, ефективността на диуретиците и лекарствата, които намаляват кръвното налягане, намалява.
Антиацидите не влияят на абсорбцията на лекарството.
Когато се използва с хипогликемични лекарства, той увеличава техния ефект.
Увеличава дозата на верапамил и нифедипин в кръвта.
Съвместимост с алкохол
Когато се приема с алкохол, може да причини възпаление на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника. Впоследствие могат да се образуват язви в стомашно-чревния тракт, така че съвместимостта с алкохол е опасна.
Аналози на лекарството Ketorol
Структурни аналози на активното вещество:
- Adolor;
- Acular LS;
- Долац;
- Доломин;
- Кеталгин;
- Кетанов;
- Кетолак;
- кеторолак;
- Кетофрил;
- Торадол;
- Торолак.
При липса на аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, при които съответното лекарство помага, и да видите наличните аналози за терапевтичния ефект.
