Описание на таблетки Кеторол. Кеторол - инжекции

Търговско наименование: Ketorol®

Международно непатентно наименование:

кеторолак.

Доза от
филмирани таблетки.

Съединение

Всяка обвита таблетка съдържа:
Активно вещество:кеторолак трометамин (кеторолак трометамол) - 10 mg;
Помощни вещества:микрокристална целулоза 121 mg, лактоза 15 mg, царевично нишесте 20 mg, колоиден силициев диоксид 4 mg, магнезиев стеарат 2 mg, натриево карбоксиметил нишесте (тип А) 15 mg;
покритие:хипромелоза 2,6 mg, пропилей гликол 0,97 mg, титанов диоксид 0,33 mg, маслинено зелено (хинолиново жълто багрило 78%, брилянтно синьо багрило 22%) 0,1 mg.

Описание
Зелени, кръгли, двойноизпъкнали филмирани таблетки, с релефна буква "S" от едната страна. Напречен разрез: зелена черупка и бяло или почти бяло ядро.

Фармакотерапевтична група:

нестероидно противовъзпалително лекарство.

ATX код: M01AB15

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), има изразен аналгетичен ефект, има противовъзпалителен и умерен антипиретичен ефект. Механизмът на действие е свързан с неселективно инхибиране на активността на циклооксигеназата (COX) - COX-1 и COX-2, която катализира образуването на простагландини от арахидонова киселина, които играят важна роля в патогенезата на болката, възпалението и треска. Кеторолакът е рацемична смес от [-]S и [+]R енантиомерите, като аналгетичният ефект се дължи на [-]S формата. Силата на аналгетичния ефект е сравнима с морфина, значително превъзхожда другите НСПВС.

Лекарството не засяга опиоидните рецептори, не потиска дишането, не предизвиква лекарствена зависимост, няма седативен и анксиолитичен ефект. След перорално приложение развитието на аналгетичен ефект се отбелязва след 1 час.

Фармакокинетика
Когато се приема перорално, кеторолак се абсорбира добре и бързо от стомашно-чревния тракт (GIT). Бионаличността на кеторолак е 80-100%, максималната концентрация (Cmax) след перорално приложение на 10 mg е 0,82-1,46 μg / ml, времето за достигане на максимална концентрация (TCmax) е 10-78 минути. Храната, богата на мазнини, намалява максималната концентрация на лекарството в кръвта и забавя достигането й с час. Комуникация с плазмените протеини - 99%.

Времето за достигане на равновесната концентрация на лекарството (Css) при перорален прием на 10 mg 4 пъти на ден е 24 часа, а концентрацията е 0,39-0,79 μg / ml.

Обемът на разпределение е 0,15-0,33 l/kg. При пациенти с бъбречна недостатъчност обемът на разпределение на лекарството може да се увеличи 2 пъти, а обемът на разпределение на неговия R-енантиомер с 20%.

Прониква в кърмата: когато майката приема 10 mg кеторолак, Cmax в млякото се достига 2 часа след първата доза и е 7,3 ng / ml, 2 часа след втората доза кеторолак (при използване на лекарството 4 пъти на ден) - 7,9 ng/l.

Повече от 50% от приетата доза се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити. Основните метаболити са глюкурониди, които се екскретират от бъбреците, и р-хидроксикеторолак. Екскретира се от 91% чрез бъбреците, 6% - през червата.

Времето на полуживот (T1/2) при пациенти с нормална бъбречна функция е средно 5,3 часа (2,4-9 часа след перорално приложение на 10 mg). T1 / 2 се увеличава при пациенти в напреднала възраст и се съкращава при млади пациенти. Нарушената чернодробна функция не засяга T1 / 2. При пациенти с нарушена бъбречна функция, с плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T1 / 2 - 10,3-10,8 часа, с по-тежка бъбречна недостатъчност - повече от 13,6 часа.

При перорално приложение на 10 mg общият клирънс е 0,025 l / h / kg; при пациенти с бъбречна недостатъчност (при плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg / l) - 0,016 l / h / kg. Не се екскретира чрез хемодиализа.

Показания за употреба
Синдром на болка със силна и умерена тежест: наранявания, зъбобол, болка в следродилния и следоперативен период, рак, миалгия, артралгия, невралгия, ишиас, дислокации, навяхвания, ревматични заболявания. Предназначен е за симптоматична терапия, намалява интензивността на болката и възпалението по време на употреба, не влияе върху прогресията на заболяването.

Противопоказания

• свръхчувствителност към кеторолак;
• пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа или параназалните синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС (включително анамнеза);
• ерозивни и язвени промени в лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, активно стомашно-чревно кървене; мозъчно-съдово или друго кървене;
• възпалително заболяване на червата (болест на Crohn, улцерозен колит) в острата фаза;
• хемофилия и други нарушения на кръвосъсирването;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване;
• тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min), прогресиращо бъбречно заболяване, потвърдена хиперкалиемия;
• период след присаждане на коронарен артериален байпас;
• дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
• бременност, раждане, кърмене;
• детска възраст до 16 години.

Внимателно
Свръхчувствителност към други НСПВС, бронхиална астма, исхемична болест на сърцето, застойна сърдечна недостатъчност, едематозен синдром, артериална хипертония, мозъчно-съдови заболявания, патологична дислипидемия / хиперлипидемия, нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс 30-60 ml / min), захарен диабет, холестаза, активна хепатит, сепсис, системен лупус еритематозус, периферна артериална болест, тютюнопушене, едновременна употреба с други нестероидни противовъзпалителни средства, напреднала възраст (над 65 години), анамнестични данни за развитие на стомашно-чревни язви, злоупотреба с алкохол, тежки соматични заболявания, съпътстваща терапия със следните лекарства: антикоагуланти (напр. варфарин), антиагреганти (напр. ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), перорални глюкокортикостероиди (напр. преднизолон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (напр. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Дозировка и приложение
Под формата на таблетки се използва перорално в еднократна доза от 10 mg. При синдром на силна болка лекарството се приема многократно по 10 mg до 4 пъти на ден, в зависимост от тежестта на болката. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 40 mg. Трябва да се използва най-ниската ефективна доза. Когато се приема перорално, продължителността на курса на лечение не трябва да надвишава 5 дни.

При преминаване от парентерално приложение на лекарството към перорално приложение общата дневна доза от двете лекарствени форми в деня на прехвърляне не трябва да надвишава 90 mg за пациенти на възраст от 16 до 65 години и 60 mg за пациенти над 65 години или с нарушена бъбречна функция. В този случай дозата на лекарството в таблетки в деня на прехода не трябва да надвишава 30 mg.

Страничен ефект
Честотата на нежеланите реакции се класифицира според честотата на възникване на случая: често (1-10%), понякога (0,1-1%), рядко (0,01-0,1%), много рядко (по-малко от 0,01%), включително отделни съобщения.

От храносмилателната система:често (особено при пациенти в напреднала възраст над 65 години с анамнеза за ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт) - гастралгия, диария; по-рядко - стоматит, метеоризъм, запек, повръщане, чувство на пълнота в стомаха; рядко - гадене, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (включително такива с перфорация и / или кървене - коремна болка, спазъм или парене в епигастралната област, мелена, повръщане с утайка от кафе, гадене, киселини и други), холестатична жълтеница, хепатит , хепатомегалия, остър панкреатит.

От пикочната система:рядко - остра бъбречна недостатъчност, болка в гърба с или без хематурия и / или азотемия, хемолитично-уремичен синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, пурпура), често уриниране, увеличаване или намаляване на обема на урината, нефрит, оток от бъбречен произход.

От сетивните органи:рядко - загуба на слуха, шум в ушите, зрително увреждане (включително замъглено зрение).

От страна на дихателната система:рядко - бронхоспазъм, задух, ринит, оток на ларинкса.

От страна на централната нервна система:често - главоболие, замаяност, сънливост; рядко - асептичен менингит (треска, силно главоболие, конвулсии, скованост на мускулите на врата и/или гърба), хиперактивност (промени в настроението, тревожност), халюцинации, депресия, психоза.

От страна на сърдечно-съдовата система:по-рядко - повишено кръвно налягане; рядко - белодробен оток, припадък.

От страна на хемопоетичните органи:рядко - анемия, еозинофилия, левкопения.

От системата на хемостазата:рядко - кървене от следоперативна рана, епистаксис, ректално кървене.

От страна на кожата:по-рядко - кожен обрив (включително макулопапулозен обрив), пурпура; рядко - ексфолиативен дерматит (треска с или без втрисане, зачервяване, удебеляване или лющене на кожата, подуване и / или болезненост на палатинните сливици), уртикария, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.

Алергични реакции:рядко - анафилаксия или анафилактоидни реакции (обезцветяване на кожата на лицето, кожен обрив, уртикария, сърбеж по кожата, тахипнея или диспнея, подуване на клепачите, периорбитален оток, задух, недостиг на въздух, тежест в гърдите, хрипове).

Други:често - оток (лице, пищяли, глезени, пръсти, стъпала, наддаване на тегло); по-рядко - повишено изпотяване; рядко - подуване на езика, треска.

Предозиране
Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза.
Лечение: стомашна промивка, прилагане на адсорбенти (активен въглен) и симптоматична терапия (поддържане на жизнените функции на тялото). Не се екскретира в достатъчна степен чрез диализа.

Взаимодействие с други лекарства
Едновременната употреба на кеторолак с ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства, калциеви препарати, глюкокортикостероиди, етанол, кортикотропин може да доведе до образуване на язви на стомашно-чревния тракт и развитие на стомашно-чревно кървене. Едновременното приложение с парацетамол повишава нефротоксичността, с метотрексат - хепато- и нефротоксичността. Съвместното назначаване на кеторолак и метотрексат е възможно само при използване на ниски дози от последния (за контрол на концентрацията на метотрексат в кръвната плазма).

Пробенецид намалява плазмения клирънс и обема на разпределение на кеторолак, повишава неговата плазмена концентрация и увеличава неговия полуживот. На фона на употребата на кеторолак е възможно намаляване на клирънса на метотрексат и литий и повишаване на токсичността на тези вещества. Едновременното приложение с индиректни антикоагуланти, хепарин, тромболитици, антиагреганти, цефоперазон, цефотетан и пентоксифилин повишава риска от кървене. Намалява ефекта на антихипертензивните и диуретичните лекарства (намалява синтеза на простагландини в бъбреците). При комбиниране с опиоидни аналгетици, дозите на последните могат да бъдат значително намалени.

Антиацидите не повлияват пълното усвояване на лекарството.

Хипогликемичният ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства се увеличава (необходимо е преизчисляване на дозата).

Едновременното приложение с валпроева киселина причинява нарушение на тромбоцитната агрегация. Повишава плазмената концентрация на верапамил и нифедипин.

Когато се прилага с други нефротоксични лекарства (включително златни препарати), рискът от развитие на нефротоксичност се увеличава.

Лекарствата, които блокират тубулната секреция, намаляват клирънса на кеторолак и повишават концентрацията му в кръвната плазма.

специални инструкции
Ketorol ® има две лекарствени форми (филмирани таблетки и инжекционен разтвор). Изборът на метода на приложение на лекарството зависи от тежестта на синдрома на болката и състоянието на пациента.

Рискът от развитие на лекарствени усложнения се увеличава с удължаване на времето на лечение за повече от 5 дни и увеличаване на пероралната доза на лекарството повече от 40 mg / ден.

Не използвайте лекарството едновременно с други НСПВС.

Когато се приема заедно с други НСПВС, може да се появи задържане на течности, сърдечна декомпенсация и повишено кръвно налягане. Ефектът върху тромбоцитната агрегация спира след 24-48 часа.

Пациенти с нарушена коагулация на кръвта се предписват само при постоянно наблюдение на броя на тромбоцитите, особено важно е за следоперативни пациенти, изискващи внимателно наблюдение на хемостазата.

Лекарството може да промени свойствата на тромбоцитите, но не замества превантивното действие на ацетилсалициловата киселина при сърдечно-съдови заболявания.

За да се намали рискът от развитие на НСПВС гастропатия, се предписват антиациди, мизопростол, омепразол.

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Форма за освобождаванеФилмирани таблетки, 10 мг. 10 таблетки в PA/алуминий/PVC//алуминиеви блистери. Два блистера, заедно с инструкции за употреба, са опаковани в картонена кутия.

Условия за съхранение
Списък Б.
На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C.
Да се ​​пази далеч от деца!

Най-доброто преди среща
3 години.
Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание.

производител
Dr. Reddy's Laboratories Ltd.
Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.

Адрес на производствената площадка
Парцели № 42, 45 и 46, Bachupally Village, Kutbullapur Mandal, Ranga Reddy
Област, Андхра Прадеш, Индия.

Искове на потребители трябва да се изпращат на:
Представителство на Dr. Reddy’s Laboratories Ltd.:
115035, Москва, Ovchinnikovskaya emb., 20, сграда 1

При заболявания на ставите от различно естество най-честият патологичен синдром е възпалителният. Този механизъм води до появата на оток, болка, ограничаване на движението в крайника. Възпалението на ставата доставя на пациента много неудобства.

Отнема много време, за да се открие и излекува причината за заболяването, а понякога изобщо не може да се направи. В тази връзка въпросът за симптоматичната терапия става актуален.

За премахване на симптомите на възпаление се използват различни групи лекарства. Но най-популярни са нестероидните противовъзпалителни средства. Един от най-ефективните е лекарството Ketorol.

Какво помага лекарството? Какви са показанията и противопоказанията за употреба? Какво пише в инструкциите за употреба на продукта? Нека се опитаме да отговорим на тези въпроси.

Механизъм на действие

Много дегенеративни, инфекциозни заболявания на ставите са свързани с развитието на възпаление. Това е неспецифичен защитен отговор на нараняване. Обикновено той играе адаптивна роля, предпазва тялото от негативни влияния. Но при заболявания на опорно-двигателния апарат, той започва да играе отрицателна роля, причинявайки увреждане и тежки симптоми.

При възникване на възпалителна реакция в ставата протичат редица биохимични процеси. Специалният ензим циклооксигеназа (COX) превръща веществото арахидонова киселина в простагландини. Последните са медиатори на възпалението. Те активират имунните клетки, предизвикват промени в съдовата стена, насърчават развитието на оток и тъканна инфилтрация.

Отокът компресира тъканите на ставната капсула, движенията се нарушават, нервните рецептори се увреждат. Има болка, зачервяване, намалена подвижност и работоспособност.

Лекарството Ketorol съдържа нестероидното вещество кеторолак, което причинява следните ефекти:

• Лекарството прониква в ставната кухина, свързва се с ензима COX.
• Циклооксигеназата е блокирана.
• Синтезът на простагландини от арахидонова киселина спира.
• Тежестта на възпалителната реакция намалява.
• Нормализира съдовия тонус, подобрява венозния отток.
• Отокът изчезва, болката, зачервяването намаляват, движенията в ставата се улесняват.

Изброените ефекти заедно осигуряват терапевтичен ефект на лекарството:

1. Противовъзпалително.
2. Болкоуспокояващо.
3. Антипиретик.

Такива ефекти при заболявания на ставите играят ключова роля. Аналгетичният ефект на лекарството определя показанията за употребата му.

Съединение

В аптеките на Руската федерация днес има 3 лекарствени форми на лекарството Кеторол. Сред тях са филмирани таблетки, ампули с инжекционен разтвор, гел за външна употреба.

Всяка от тези форми на лекарството има свой собствен състав. Много е важно да се запознаете с помощните компоненти на лекарството, за да избегнете алергична реакция.

Ако пациентът е имал анамнеза за алергия към някой от компонентите в анамнезата, употребата на лекарството е забранена.

Често употребата на кеторолак под формата на супозитории става релевантна, но Ketorol не се предлага в такава дозирана форма. В този случай е необходимо да се използват химически аналози на лекарството.

Обмен в тялото

Преди да разберете защо трябва да използвате лекарството, трябва да разберете какъв път преминава в нашето тяло. Този процес се нарича фармакокинетика. Това свойство на лекарството определя противопоказанията и страничните ефекти на лекарството.

Непосредственият терапевтичен ефект на съдържащия се в препарата кеторолак е в ставната кухина. Въпреки това, той стига до там по различни начини, в зависимост от лекарствената форма:

1. Ако лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно, кеторолак навлиза в системното кръвообращение, абсорбира се от плазмените протеини и се разпределя в тялото. След това веществото се филтрира през синовиума в ставното пространство.
2. Когато пациентът приема таблетки Ketorol, лекарството преминава през стомаха поради защитното филмово покритие. След като попадне в червата, черупката се разтваря и агентът се абсорбира през чревната стена в кръвния поток. След 30-60 минути лекарството навлиза в системното кръвообращение и повтаря пътя на инжекционните форми.
3. Кеторолак гел има различен път в тялото. След нанасяне върху кожата на мястото на заболяването веществото прониква през покривните тъкани, преминава през мускулите и съединителната тъкан на ставната капсула. В крайна сметка лекарството попада в ставната кухина, където има терапевтичен ефект. Малка част от лекарството се абсорбира в системното кръвообращение.

Независимо от формата на дозиране, 4-9 часа след приложението, агентът вече няма терапевтичен ефект. Кеторолак се доставя чрез кръв в черния дроб, където се превръща в неактивни компоненти. Те навлизат в бъбреците и се екскретират с урината.

Нарушената функция на черния дроб и бъбреците може да доведе до задържане на лекарства и интоксикация на организма.

Показания

Ефектите на лекарството определят показанията за употребата му. Агентът се използва изключително за симптоматичен аналгетичен ефект при различни патологични процеси.

Показанията за употреба на Ketorol включват болка при следните заболявания:

• Травми на различни елементи на опорно-двигателния апарат и открити рани.
• Период на рехабилитация след операция.
• Злокачествени новообразувания.
• Неврологични синдроми - невралгия, ишиас ().
• Болков синдром, свързан с мускулна патология от различен произход.
• Навяхвания на връзки.
• Луксации на ставите ().
• Болка в денталната практика.

Изброените показания за употребата на лекарството често изискват употребата на Ketorol, но в съвременните условия лекарството се използва по-често при различни ставни заболявания:

1. Ревматоиден артрит.
2. реактивен артрит.
3. Остеохондроза.
4. Деформиращ остеоартрит.
5. Ставен синдром при дифузни заболявания на съединителната тъкан.
6. неизвестен произход.

Изброената патология се поддава добре на симптоматично лечение с кеторолак, съдържащ се в лекарството. Струва си да се помни, че нито едно от изброените състояния не може да бъде излекувано с Ketorol. Този инструмент е насочен единствено към облекчаване на болката.

Противопоказания

Както всяко друго лекарство от групата на нестероидните противовъзпалителни средства, Ketorol има противопоказания за употреба. Ако това обстоятелство не се спазва при приема на лекарството, рискът от животозастрашаващи усложнения се увеличава.

Противопоказания за употребата на лекарството:

1. Алергични реакции към някоя от съставките на продукта.
2. Аспирин бронхиална астма.
3. Назална полипоза поради непоносимост към нестероидни лекарства.
4. Язви на лигавицата на стомашно-чревния тракт.
5. Различни възпалителни заболявания на храносмилателната система.
6. Заболявания, водещи до нарушаване на процесите на коагулация на кръвта.
7. Сърдечно-съдови заболявания в стадия на декомпенсация.
8. Активни заболявания на черния дроб и бъбреците с недостатъчност на тези органи.
9. непоносимост към лактоза.
10. Период на бременност, раждане.
11. Кърмене.
12. Възрастта на пациента е до 16 години.

В допълнение към изброените абсолютни противопоказания за употребата на лекарството трябва да се вземат предвид състояния, при които лекарството трябва да се използва с повишено внимание. Те включват:

• История на инфаркт на миокарда.
• Оток от всякаква локализация и произход.
• Хипертонична болест.
• Заболявания на бъбреците.
• Диабет.
• Хепатит в острата фаза.
• Алкохолизъм.
• Прием на кортикостероиди и антидепресанти.

Лекарството трябва да бъде предписано от лекуващия лекар, който след преглед на пациента ще се увери, че няма противопоказания.

Странични ефекти

Инструкциите за употреба на лекарството съдържат списък на нежеланите реакции на лекарството. Страничните ефекти могат да бъдат причинени от нарушение на дозировката и инструкциите за употреба, индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството, употребата на Ketorol въпреки наличието на противопоказания.

Страничните ефекти включват следните състояния:

1. Гадене, повръщане, разстройство на изпражненията, болка в различни части на корема.
2. Рядко е възможно кървене от язви по лигавицата на храносмилателната система.
3. Нарушена чернодробна функция, лекарствен хепатит, иктеричен синдром.
4. Увреждане на панкреаса с развитието на панкреатит.
5. Недостатъчност на бъбречната функция.
6. Уринарен синдром, поява на кръв в урината, остър нефрит.
7. Проблеми със зрението и слуха.
8. Дихателна недостатъчност под формата на спазъм на дихателните пътища от алергичен характер.
9. Главоболие.
10. Нарушения на съня.
11. Повишаване на кръвното налягане.
12. Нарушаване на хемопоезата в костния мозък.
13. Повишено кървене с нарушена коагулация на кръвта.
14. Оток с различна локализация, повишено изпотяване.
15. Различни видове алергии.

Страничните ефекти при употребата на лекарството са много редки. Честотата на поява на нежелани реакции е от 1 до 100 случая на 10 хиляди пациенти, използващи лекарството. В същото време много последствия могат да бъдат предотвратени чрез спазване на предписанието на лекаря и приемане на гастропротективни средства.

Ако все още се появят нежелани реакции, трябва да спрете приема на Ketorol и да се консултирате с Вашия лекар. Може би дозировката е избрана неправилно, в който случай специалистът ще промени рецептата или ще препоръча аналози на лекарството.

Инструкции за употреба

За да приемате лекарството е безопасно и ефективно, трябва да следвате инструкциите за употребата му. Методът на употреба зависи от лекарствената форма на лекарството.

Дозировката на Ketorol се избира от лекуващия лекар, не трябва самостоятелно да променяте честотата, дозата и продължителността на употребата на лекарството. Това може да доведе до усложнения от различни органи.

Таблетки

Честотата на приемане на таблетки Ketorol зависи от тежестта на синдрома на болката. Максималното количество средства - 4 таблетки на ден. Необходимо е да се използва възможно най-ниската доза от лекарството, която може да облекчи симптомите на заболяването. Това е единственият начин да се намали вероятността от странични ефекти.

Таблетките могат да се използват с продължителност на курса не повече от 5 дни.

Често се използва схема за предписване на лекарства, при която инжекциите Ketorol първо се прилагат интрамускулно или интравенозно и след това се заменят с таблетки. В този случай допустимата доза се увеличава. Тя зависи от възрастта на пациентите и се избира индивидуално от лекуващия лекар.

инжекции

Инжекционната форма (Кеторол в ампули) се използва по същия принцип като таблетките с лекарството Кеторол, инжекциите трябва да съдържат възможно най-ниската доза от лекарството. Агентът може да се използва интравенозно и интрамускулно.

В този случай разтворът се приготвя в зависимост от възрастта и телесното тегло на пациента.

Когато лекарството се прилага интрамускулно, се извършва бавно инжектиране, така че лекарството постепенно да се разпредели в мускулния слой. Повтаряйте процедурата на всеки 6 часа.

Интравенозните инжекции се извършват със същата честота, не повече от 15 инжекции на 5 дни от употребата на лекарството.

Независимо от това дали лекарството се използва интрамускулно или интравенозно, курсът на лечение не трябва да надвишава пет дни. За да се намали дозата на лекарството, могат да се използват и малки дози наркотични аналгетици.

Ако лекарството трябва да се приложи интрамускулно или интравенозно, манипулациите трябва да се извършват при стерилни медицински условия от обучен персонал.

Гел

Външната форма на лекарството - гел - се използва за лечение на локализирана болка.

Инструкциите за употреба на лекарството съдържат следните стъпки:

• Измийте със сапун и подсушете повърхността на кожата на мястото на приложение на лекарството.
• Нанесете малко количество от продукта с дължина 2 см върху повърхността на кожата.
• Внимателно разнесете гела около засегнатата става.
• Оставете лекарството да попие за няколко минути.
• Повтаряйте процедурата до 4 пъти на ден, на интервали от повече от 4 часа.
• Курсът на лечение продължава до 10 дни.

Забранено е превишаването на дозировката и продължителността на гела. Ако симптомите на заболяването продължават, трябва да се консултирате с лекар, за да коригирате назначаването.

Свещи

Много често е необходимо да се използват нестероидни лекарства под формата на ректални супозитории. Тази форма съчетава ефикасността на системните лекарства с безопасността при локално приложение.

За съжаление свещите с търговското наименование Ketorol не са представени на съвременния фармацевтичен пазар. Ако трябва да използвате активното вещество кеторолак в тази форма, трябва да се консултирате с лекар.

Специалистът ще избере свещи с нестероидно лекарство, подобно на Ketorol.

Характеристики на приложението

За да увеличите безопасността и ефективността на приема на лекарството, спазвайте някои специални изисквания за употребата на Ketorol. Те включват:

1. Изборът на дозирана форма трябва да бъде на лекуващия лекар. Зависи от тежестта на симптомите на заболяването.
2. Ниското кръвно налягане увеличава вероятността от нежелани реакции от страна на бъбреците.
3. Комбинирането на лекарството с други НСПВС е забранено. Може би комбинираната употреба на лекарството с малки дози наркотични аналгетици.
4. Лекарството не се използва за облекчаване на болката по време на операции.
5. За защита на стомашната лигавица трябва да се използват едновременно инхибитори на протонната помпа.
6. При употребата на лекарството се препоръчва провеждането на контролни изследвания на клетъчния и биохимичния състав на кръвта.

Тези специфични инструкции са дадени, за да се постигне безопасна употреба на лекарството. Следвайте препоръките на специалист, за да предотвратите нежелани последствия.

Всяка болка сама по себе си е много неприятна, но причинява още повече неудобства, ако се появи внезапно и постепенно се увеличава. В този случай това може сериозно да усложни живота на човек и да наруши обичайния му режим. За бързо премахване на болката днес аптеките предлагат много различни лекарства. Сред тях Ketorol, който се предлага под формата на таблетки, се е доказал добре. Основното му предимство е скоростта. В рамките на 20 минути след приемането човек чувства облекчение и скоро болката окончателно изчезва.

Как действат таблетките Ketorol?

Кеторол принадлежи към групата на лекарствата с комплексно действие. Може не само да елиминира синдром на болка, но и за потискане на възпалителния процес и облекчаване на подуване на меките тъкани. Ketorol е противовъзпалително нестероидно лекарство и има ефект в няколко посоки:

• нормализира телесната температура;
• облекчава остра болка;
• елиминира огнищата на възпаление.

Основната му характеристика е силен аналгетичен ефект. В това отношение той е много подобен на морфина, но Ketorol е по-безопасно и по-ефективно лекарство. лечебен ефект, постигнато сот тези таблетки, е снабден със специално вещество - кеторолак трометамин, чийто ефект върху тялото се проявява дори при минимални дози. С помощта на това лекарство могат да се лекуват ефикасно различни по характер и симптоми болки.

Терапевтичният ефект при употребата на таблетки Ketorol е гарантиран поради пълното усвояване на активните съставки в храносмилателния тракт. Максимална концентрациялекарството достига един час след приема на единична доза. Въпреки това, ако човек яде мазни храни, тогава ще отнеме малко повече време, докато лекарството се абсорбира. Необходими са около 3-4 часа за пълно разпадане и превръщане на лекарството в активни метаболити.

Средно лекарството започва да действа върху тялото, нормализирайки температурата и елиминирайки синдрома на болката, след около 30 минути. Всичко обаче зависи от приетата доза. Таблетките Ketorol могат да се използват не само за премахване на болката, но и като част от пълното лечение на заболявания, протичащи с подуване и треска.

Кеторол таблетки и техния състав

Лекарството се произвежда от производителя в таблетки, покрити със зелена разтворима обвивка. Те имат двойно изпъкнала форма, което ги прави по-лесни за преглъщане. При внимателен преглед можеш да видишвърху таблетки S-образно щамповане. Лекарството се продава в пластмасови блистери с метално покритие, всеки от които съдържа 10 броя. Освен това блистерите са опаковани в картонени опаковки, чийто брой може да варира. Това от своя страна се отразява на крайната цена на лекарството.

Таблетките Ketorol съдържат следните вещества:

Различните форми на лекарството могат да имат модифициран състав, но във всеки случай той задължително ще съдържа същата активна съставка. В същото време концентрацията му в една таблетка ще бъде 10 mg.

Правила за дозиране на Ketorol

Основната индикация за употребата на лекарството е силна болка, която не представлява заплаха за живота. Да елиминирампо-силен синдром на болка, лекарите препоръчват инжекции, тъй като в този случай лекарството се абсорбира по-бързо и намалява болката в определена област на тялото.

При изчисляване на безопасна и ефективна доза специалистът взема предвид редица фактори:

• характеристики на хода на заболяването;
• интензивност на болката;
• възраст.

За да премахнете възникналата болка, достатъчно е да вземете таблетки в количество от 10 mg. Ако пациентът притеснен от силна болка, е позволено да се увеличи дозата до 2 табл. При провеждане на пълен курс на таблетки Кеторол, дозировката и продължителността на лечението трябва да се определят от лекаря, като се вземат предвид характеристиките на всеки случай.

В този случай е необходимо да се спазва максималната дневна доза, която е 4 таблетки. Не се препоръчва да се превишава, в противен случай може да предизвика негативни странични реакции, които могат да влошат хода на заболяването и да причинят неприятни усложнения.

В съответствие с инструкциите, това лекарство се препоръчва за медицински цели при следните състояния:

Лечението с Ketorol трябва да се провежда за не повече от 5 дни. Ketorol помага много бързо. В повечето случаиЖеланият ефект се постига след една доза. Понякога може да са необходими няколко курса. В този случай е необходимо да се направи почивка след 12 дни от приема на лекарството и след това да се възобнови.

Противопоказания

Тъй като Кеторол е лекарство, той има и определени противопоказания. От инструкциите следва, че лекарството не се предписва при следните условия:

Ако пациентът има склонност към мозъчно-съдово кървене и оток, вземете лекарство Ketorolвъзможно само с одобрението на лекуващия лекар. Освен това е необходимо наблюдение на специалист при използване на таблетки за лечение на следните заболявания:

• проблеми с бъбреците;
• диабет;
• нарушения на нервната система и соматични заболявания;
• сепсис и пустуларни кожни лезии;
• хепатит;
• исхемична болест на сърцето;
• хронична хипертония.

Не е желателно да се пие алкохол по време на лечението с наркотици, тъй като такава комбинация може да причиниинтоксикация на тялото. Също така заслужават внимание лекарства от нестероиден тип, които по време на приема на таблетки Ketorol трябва да бъдат изключени или да се намали дозата им.

Странични ефекти

Експертите разграничават следните категории пациенти, които имат най-висок риск от нежелани реакции в отговор на приема на таблетки Ketorol:

• наличие на онкологични заболявания;
• при наличие на потвърдена свръхчувствителност към основните компоненти на лекарството;
• хора на възраст над 65 години с хронични чернодробни заболявания и язви.

Ако говорим за самите странични ефекти, те могат да бъдат представени като следните подгрупи:

• честа и средна честота;
• рядък;
• единичен.

Първата подгрупа включва следните симптоми: оток на меките тъкании крайниците, главоболие, понижено налягане, сънливост, диария, често уриниране, киселини.

Много по-рядко пациентите изпитват запек, метеоризъм, кожни обриви, спад на налягането, стоматит и прекомерно изпотяване.

В отделни случаи могат да възникнат следните реакции:

• конвулсии;
• диспнея;
• промени в настроението;
• бронхоспазъм;
• притъмняване в очите и припадък;
• шум в ушите;
• силно подуване;
• болка в бъбреците;
• стомашни болки;
• повръщане с кръв;
• анемия.

Понякога пациентите могат да се оплакват от кървене от носа, оток на ларинкса, ринит, треска.

При наличие на индивидуална непоносимост към Кеторол таблетки, тяхното приложение може да доведе до следните нежелани реакции:

• оток;
• анафилаксия;
• кожен сърбеж;
• дихателна недостатъчност;
• сухота на лигавиците.

Елиминиране на алергии

В случай на алергична реакция в отговор на приема на Кеторол таблетки, в допълнение към спирането на приема им се препоръчва да направите следното:

• вземете антихистамин;
• пийте много течности;
• повикайте спешна помощ.

При потвърждаване на непоносимост към определено лекарство, то трябва да се приеме за първи път в болнична обстановка. Освен това, в такъв случай, дозировката на лекарството се изчислява като 1/8 от допустимата дневна доза. При липса на странични ефекти е разрешено постепенно увеличаване на дозата до обичайната.

При повечето пациенти Ketorol не предизвиква алергични реакции. По правило това се отнася за тези пациенти, които са в добро здраве и нямат хронични заболявания. Много е трудно да се определи предварително вероятността от нежелани реакции. За това е необходимовземат предвид много фактори, сред които най-важни са индивидуалните характеристики на пациента, неговата възраст и начин на живот. Както и да е, лечението с Ketorol трябва да започне само след консултация с лекар. Не се препоръчва да приемате хапчета сами, в противен случай това може да доведе до опасни последици.

Прояви на предозиране и тяхното отстраняване

• студенина в крайниците и повишено изпотяване;
• спад на налягането;
• влошаване на мозъчната дейност;
• говорни нарушения;
• апатия;
• мускулни спазми и конвулсии;
• кървене в стомашно-чревния тракт;
• световъртеж;
• гадене и повръщане;
• стомашни болки.

Как да премахнем последствията от предозиране?

Ако се появят симптоми, предполагащи предозиране, пациентите се съветват да предприемат следните мерки:

Моля, имайте предвид, че симптомите на предозиране могат да се появят, ако пациентът по време на лечението спазва комплаенса препоръчителната дозаизползвали други нестероидни лекарства или правили интрамускулни инжекции. За да избегнете всичко това, е необходимо внимателно да прочетете инструкциите преди да използвате лекарството и да следвате точно дозировката.

Комбинация с други лекарства

Ketorol трябва да се приема с повишено внимание с определени видове лекарства, тъй като такава комбинация може да причини сериозно влошаване на благосъстоянието. Недопустимо е провеждането на терапия с Кеторол в комбинация със следните лекарства:

• кортикотропини;
• етанол;
• ацетилсалицилова киселина;
• витамини на основата на калций.

Ако тази точка не се вземе предвид, тогава пациентът може да получи тежко кървене в храносмилателния тракт, както и други също толкова приятни заболявания.

Заключение

За бързо и ефективно облекчаване на остра внезапна болка е необходимо да изберете правилното лекарство. В аптеките днес има много от тези, които се предлагат и сред тях особено заслужава да се подчертаеКеторол таблетки. Много експерти говорят доста добре за тях и затова препоръчват това лекарство на много от своите пациенти, които идват при тях с оплаквания от болка в различни части на тялото. Лекарството се е утвърдило като средство, което се понася добре от повечето пациенти. Трябва обаче да се има предвид, че не винаги лечението с това лекарство е без последствия.

Приемът на Кеторол таблетки може да причини различни алергични реакции при някои пациенти, които могат да бъдат свързани с присъствиетоте имат индивидуална непоносимост към съставните компоненти на лекарството, както и други фактори, за които не всеки знае. Ето защо е необходимо да започнете лечение с това лекарство само след консултация със специалист, като стриктно спазвате схемата на приложение и дозировката.

НСПВС с изразен аналгетичен ефект

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Филмирани таблетки зелен, кръгъл, двойноизпъкнал, с релефна буква "S" от едната страна; напречен разрез - зелена обвивка и бяло или почти бяло ядро.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 121 mg, лактоза - 15 mg, царевично нишесте - 20 mg, колоиден силициев диоксид - 4 mg, магнезиев стеарат - 2 mg, натриево карбоксиметил нишесте (тип А) - 15 mg.

Съставът на филмовата обвивка:хипромелоза - 2,6 mg, пропилей гликол - 0,97 mg, титанов диоксид - 0,33 mg, маслинено зелено (хинолиново жълто багрило - 78%, брилянтно синьо багрило - 22%) - 0,1 mg.

10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

НСПВС, има изразен аналгетичен ефект, има противовъзпалителен и умерен антипиретичен ефект. Механизмът на действие е свързан с неселективно инхибиране на активността на COX (COX-1 и COX-2), които катализират образуването на простагландини от арахидонова киселина, които играят важна роля в патогенезата на болка, възпаление и треска . Кеторолак е рацемична смес от [-]S- и [+]R-енантиомери, като аналгетичният ефект се дължи на [-]S-формата. Силата на аналгетичния ефект е сравнима, значително превъзхожда други НСПВС.

Лекарството не засяга опиоидните рецептори, не потиска дишането, не предизвиква лекарствена зависимост, няма седативен и анксиолитичен ефект.

След перорално приложение аналгетичният ефект се развива след 1 час.

Фармакокинетика

Всмукване

Когато се приема перорално, кеторолак се абсорбира добре и бързо от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на кеторолак е 80-100%, C max след перорално приложение в доза от 10 mg е 0,82-1,46 μg / ml, T max е 10-78 минути. Храната, богата на мазнини, намалява Cmax на лекарството в кръвта и забавя достигането му с час.

Разпределение

Свързването с протеини е 99%, V d - 0,15-0,33 l / kg. Времето за достигане на C ss при перорален прием в доза от 10 mg 4 пъти на ден е 24 часа, C ss - 0,39-0,79 μg / ml.

Екскретира се в кърмата: когато се приема кеторолак в доза от 10 mg, Cmax в кърмата се достига 2 часа след първата доза и е 7,3 ng / ml, 2 часа след втората доза кеторолак (при използване на лекарството 4 пъти / ден) - 7,9 ng/l.

Метаболизъм

Повече от 50% от приетата доза се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити. Основните метаболити са глюкурониди и р-хидроксикеторолак.

развъждане

Екскретира се главно чрез бъбреците - 91%, през червата - 6%, глюкуронидите се екскретират с урината. Не се екскретира чрез хемодиализа.

T 1/2 при пациенти с нормална бъбречна функция е средно 5,3 часа (2,4-9 часа след перорално приложение в доза от 10 mg). Когато се приема перорално в доза от 10 mg, общият клирънс е 0,025 l / h / kg.

Фармакокинетика при специални групи пациенти

T 1/2 се увеличава при пациенти в напреднала възраст и се скъсява при млади пациенти.

Нарушената чернодробна функция не засяга T 1/2.

При пациенти с бъбречна недостатъчност Vd на лекарството може да се увеличи 2 пъти, а Vd на неговия R-енантиомер с 20%. При пациенти с нарушена бъбречна функция при плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T 1 / 2 е 10,3-10,8 часа, с тежка бъбречна недостатъчност - повече от 13,6 часа. недостатъчност ( при плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg / l), общият клирънс е 0,016 l / h / kg.

Показания

Синдром на болка със силна и умерена тежест:

• травма;
• зъбобол;
• болка в следродилния и следоперативния период;
• онкологични заболявания;
• миалгия;
• артралгия;
• невралгия, радикулит;
• изкълчвания, навяхвания;
• ревматични заболявания.

Предназначен е за симптоматична терапия, намалява интензивността на болката и възпалението по време на употреба, не влияе върху прогресията на заболяването.

Противопоказания

• пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, повтаряща се полипоза на носа или параназалните синуси и непоносимост към други НСПВС (включително анамнеза);
• ерозивни и язвени промени в лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника;
• активно стомашно-чревно кървене;
• мозъчно-съдово или друго кървене;
• възпалително заболяване на червата (болест на Crohn, улцерозен колит) в острата фаза;
• нарушения на кръвосъсирването, вкл. хемофилия;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване;
• тежка бъбречна недостатъчност (CK<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• потвърдена хиперкалиемия;
• период след присаждане на коронарен артериален байпас;
• дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
• бременност, раждане;
• период на кърмене (кърмене);
• деца и юноши до 16 години;
• свръхчувствителност към кеторолак.

ОТ Внимание:свръхчувствителност към други НСПВС; бронхиална астма; исхемична болест на сърцето; застойна сърдечна недостатъчност; едематозен синдром; артериална хипертония; мозъчно-съдови заболявания; патологична дислипидемия/хиперлипидемия; нарушена бъбречна функция (CC 30-60 ml / min); диабет; холестаза; активен хепатит; сепсис; SLE; периферна артериална болест; пушене; едновременна употреба с други НСПВС; язвено увреждане на стомашно-чревния тракт в историята; злоупотребата с алкохол; тежки соматични заболявания; съпътстваща терапия със следните лекарства - антикоагуланти (напр. варфарин), антиагреганти (напр. ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), перорални кортикостероиди (напр. преднизон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (напр. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пациенти в напреднала възраст (над 65 години).

Дозировка

Приема се перорално в еднократна доза от 10 mg.

При синдром на силна болкалекарството се приема многократно по 10 mg до 4 пъти / ден, в зависимост от тежестта на болката. Максималната дневна доза е 40 mg. Трябва да се използва най-ниската ефективна доза. Когато се приема перорално, продължителността на курса на лечение не трябва да надвишава 5 дни.

При преминаване от парентерално приложение на лекарството към перорално приложение общата дневна доза от двете лекарствени форми в деня на прехвърляне не трябва да надвишава 90 mg за пациенти на възраст от 16 до 65 годинии 60 мг за пациенти на възраст над 65 годиниили със нарушена бъбречна функция. В този случай дозата на лекарството в таблетки в деня на прехода не трябва да надвишава 30 mg.

Странични ефекти

Определяне на честотата на страничните ефекти: често (1-10%), понякога (0,1-1%), рядко (0,01-0,1%), много рядко (по-малко от 0,01%), включително отделни съобщения.

От храносмилателната система:често (особено при пациенти в напреднала възраст над 65 години с анамнеза за ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт) - гастралгия, диария; понякога - стоматит, метеоризъм, запек, повръщане, усещане за пълнота в стомаха; рядко - гадене, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (включително с перфорация и / или кървене - коремна болка, спазъм или парене в епигастралната област, мелена, повръщане като "утайка от кафе", гадене, киселини и други), холестатични жълтеница, хепатит, хепатомегалия, остър панкреатит.

От пикочната система:рядко - остра бъбречна недостатъчност, болка в гърба с или без хематурия и / или азотемия, хемолитично-уремичен синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, пурпура), често уриниране, увеличаване или намаляване на обема на урината, нефрит, оток от бъбречен произход.

От сетивните органи:рядко - загуба на слуха, шум в ушите, зрително увреждане (включително замъглено зрение).

От страна на дихателната система:рядко - бронхоспазъм, задух, ринит, оток на ларинкса.

От нервната система:често - главоболие, замаяност, сънливост; рядко - асептичен менингит (треска, силно главоболие, конвулсии, скованост на мускулите на врата и/или гърба), хиперактивност (промени в настроението, тревожност), халюцинации, депресия, психоза.

От страна на сърдечно-съдовата система:понякога - повишаване на кръвното налягане; рядко - белодробен оток, припадък.

От страна на хематопоетичната система:рядко - анемия, еозинофилия, левкопения.

От страна на хемостазата:рядко - кървене от следоперативна рана, епистаксис, ректално кървене.

От страна на кожата:понякога - кожен обрив (включително макуло-папулозен обрив), пурпура; рядко - ексфолиативен дерматит (треска с или без втрисане, зачервяване, удебеляване или лющене на кожата, подуване и / или болезненост на палатинните сливици), уртикария, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.

Алергични реакции:рядко - анафилаксия или анафилактоидни реакции (обезцветяване на кожата на лицето, кожен обрив, уртикария, сърбеж по кожата, тахипнея или диспнея, подуване на клепачите, периорбитален оток, задух, недостиг на въздух, тежест в гърдите, хрипове).

Други:често - оток (лице, пищяли, глезени, пръсти, стъпала, наддаване на тегло); понякога - повишено изпотяване; рядко - подуване на езика, треска.

Предозиране

Симптоми:коремна болка, гадене, повръщане, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза.

Лечение:стомашна промивка, въвеждане на адсорбенти () и симптоматична терапия (поддържане на жизнените функции на тялото). Не се екскретира в достатъчна степен чрез диализа.

лекарствено взаимодействие

Едновременната употреба на кеторолак с ацетилсалицилова киселина или други НСПВС, калциеви препарати, кортикостероиди, етанол, кортикотропин може да доведе до улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт и развитие на стомашно-чревно кървене.

При едновременна употреба с други нефротоксични лекарства (включително златни препарати) рискът от развитие на нефротоксичност се увеличава. Едновременното приложение с парацетамол повишава нефротоксичността, с хепато- и нефротоксичност. Съвместното назначаване на кеторолак и метотрексат е възможно само когато последният се използва в ниски дози (за контролиране на концентрацията на метотрексат в кръвната плазма).

Пробенецид намалява плазмения клирънс и V d на кеторолак, повишава неговата плазмена концентрация и увеличава неговия T 1/2. На фона на употребата на кеторолак е възможно намаляване на клирънса на метотрексат и литий и повишаване на токсичността на тези вещества.

Едновременното приложение с индиректни антикоагуланти, хепарин, тромболитици, антиагреганти, цефоперазон, цефотетан и пентоксифилин повишава риска от кървене.

Намалява ефекта на антихипертензивните и диуретичните лекарства (намалява синтеза на простагландини в бъбреците).

При комбиниране с опиоидни аналгетици, дозите на последните могат да бъдат значително намалени.

Антиацидите не повлияват пълното усвояване на кеторолак.

Кеторолак засилва хипогликемичния ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства (необходима е корекция на дозата).

Едновременното приложение с причинява нарушение на тромбоцитната агрегация. Повишава плазмената концентрация на верапамил и нифедипин.

Лекарствата, които блокират тубулната секреция, намаляват клирънса на кеторолак и повишават концентрацията му в кръвната плазма.

специални инструкции

Ketorol има две лекарствени форми (филмирани таблетки и разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение). Изборът на метода на приложение на лекарството зависи от тежестта на синдрома на болката и състоянието на пациента.

Рискът от развитие на лекарствени усложнения при приемане на лекарството вътре се увеличава с увеличаване на продължителността на лечението за повече от 5 дни и увеличаване на пероралната доза на лекарството повече от 40 mg / ден.

Не използвайте лекарството едновременно с други НСПВС. При едновременна употреба с други НСПВС може да се появи задържане на течности, сърдечна декомпенсация и повишено кръвно налягане. Ефектът върху тромбоцитната агрегация спира след 24-48 часа.

При пациенти с нарушена коагулация на кръвта лекарството се предписва само при постоянно проследяване на броя на тромбоцитите, което е особено важно за следоперативни пациенти, когато е необходимо внимателно наблюдение на хемостазата.

Лекарството може да промени свойствата на тромбоцитите, но не замества превантивното действие на ацетилсалициловата киселина при сърдечно-съдови заболявания.

За да се намали рискът от развитие на НСПВС гастропатия, се предписват антиациди, мизопростол, омепразол.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Бременност и кърмене

Употребата на лекарството по време на бременност, по време на раждане е противопоказана; по време на кърмене (кърмене).

Употреба в детска възраст при пациенти над 65 години. В този случай дозата на лекарството в таблетки в деня на прехода не трябва да надвишава 30 mg.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.

НСПВС, има изразен аналгетичен ефект, има противовъзпалителен и умерен антипиретичен ефект. Механизмът на действие е свързан с неселективно инхибиране на активността на COX (COX-1 и COX-2), които катализират образуването на простагландини от арахидонова киселина, които играят важна роля в патогенезата на болка, възпаление и треска . Кеторолак е рацемична смес от [-]S- и [+]R-енантиомери, като аналгетичният ефект се дължи на [-]S-формата. Силата на аналгетичния ефект е сравнима с морфина, значително превъзхожда другите НСПВС.

Лекарството не засяга опиоидните рецептори, не потиска дишането, не предизвиква лекарствена зависимост, няма седативен и анксиолитичен ефект.

След перорално приложение аналгетичният ефект се развива след 1 час.

Фармакокинетика

Всмукване

Когато се приема перорално, кеторолак се абсорбира добре и бързо от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на кеторолак е 80-100%, C max след перорално приложение в доза от 10 mg е 0,82-1,46 μg / ml, T max е 10-78 минути. Храната, богата на мазнини, намалява Cmax на лекарството в кръвта и забавя достигането му с час.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е 99%, V d - 0,15-0,33 l / kg. Времето за достигане на C ss при перорален прием в доза от 10 mg 4 пъти на ден е 24 часа, C ss - 0,39-0,79 μg / ml.

Екскретира се в кърмата: когато се приема кеторолак в доза от 10 mg, Cmax в кърмата се достига 2 часа след първата доза и е 7,3 ng / ml, 2 часа след втората доза кеторолак (при използване на лекарството 4 пъти / ден) - 7,9 ng/l.

Метаболизъм

Повече от 50% от приетата доза се метаболизира в черния дроб с образуването на фармакологично неактивни метаболити. Основните метаболити са глюкурониди и р-хидроксикеторолак.

развъждане

Екскретира се главно чрез бъбреците - 91%, през червата - 6%, глюкуронидите се екскретират с урината. Не се екскретира чрез хемодиализа.

T 1/2 при пациенти с нормална бъбречна функция е средно 5,3 часа (2,4-9 часа след перорално приложение в доза от 10 mg). Когато се приема перорално в доза от 10 mg, общият клирънс е 0,025 l / h / kg.

Фармакокинетика при специални групи пациенти

T 1/2 се увеличава при пациенти в напреднала възраст и се скъсява при млади пациенти.

Нарушената чернодробна функция не засяга T 1/2.

При пациенти с бъбречна недостатъчност Vd на лекарството може да се увеличи 2 пъти, а Vd на неговия R-енантиомер с 20%. При пациенти с нарушена бъбречна функция при плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T 1 / 2 е 10,3-10,8 часа, с тежка бъбречна недостатъчност - повече от 13,6 часа. недостатъчност ( при плазмена концентрация на креатинин 19-50 mg / l), общият клирънс е 0,016 l / h / kg.

Форма за освобождаване

Зелени филмирани таблетки, кръгли, двойноизпъкнали, с релефна буква "S" от едната страна; напречен разрез - зелена обвивка и бяло или почти бяло ядро.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 121 mg, лактоза - 15 mg, царевично нишесте - 20 mg, колоиден силициев диоксид - 4 mg, магнезиев стеарат - 2 mg, натриево карбоксиметил нишесте (тип А) - 15 mg.

Съставът на филмовата обвивка: хипромелоза - 2,6 mg, пропилей гликол - 0,97 mg, титанов диоксид - 0,33 mg, маслинено зелено (хинолиново жълто багрило 78%, брилянтно синьо багрило 22%) - 0,1 mg.

10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.

Дозировка

Приема се перорално в еднократна доза от 10 mg.

При синдром на силна болка лекарството се приема многократно при 10 mg до 4 пъти на ден, в зависимост от тежестта на болката. Максималната дневна доза е 40 mg. Трябва да се използва най-ниската ефективна доза. Когато се приема перорално, продължителността на курса на лечение не трябва да надвишава 5 дни.

При преминаване от парентерално приложение на лекарството към перорално приложение, общата дневна доза от двете лекарствени форми в деня на прехвърляне не трябва да надвишава 90 mg за пациенти на възраст от 16 до 65 години и 60 mg за пациенти над 65 години или с увредена бъбречна функция. В този случай дозата на лекарството в таблетки в деня на прехода не трябва да надвишава 30 mg.

Предозиране

Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на адсорбенти (активен въглен) и симптоматична терапия (поддържане на жизнените функции на тялото). Не се екскретира в достатъчна степен чрез диализа.

Взаимодействие

Едновременната употреба на кеторолак с ацетилсалицилова киселина или други НСПВС, калциеви препарати, кортикостероиди, етанол, кортикотропин може да доведе до улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт и развитие на стомашно-чревно кървене.

При едновременна употреба с други нефротоксични лекарства (включително златни препарати) рискът от развитие на нефротоксичност се увеличава. Едновременното приложение с парацетамол повишава нефротоксичността, с метотрексат - хепато- и нефротоксичността. Съвместното назначаване на кеторолак и метотрексат е възможно само когато последният се използва в ниски дози (за контролиране на концентрацията на метотрексат в кръвната плазма).

Пробенецид намалява плазмения клирънс и V d на кеторолак, повишава неговата плазмена концентрация и увеличава неговия T 1/2. На фона на употребата на кеторолак е възможно намаляване на клирънса на метотрексат и литий и повишаване на токсичността на тези вещества.

Едновременното приложение с индиректни антикоагуланти, хепарин, тромболитици, антиагреганти, цефоперазон, цефотетан и пентоксифилин повишава риска от кървене.

Намалява ефекта на антихипертензивните и диуретичните лекарства (намалява синтеза на простагландини в бъбреците).

При комбиниране с опиоидни аналгетици, дозите на последните могат да бъдат значително намалени.

Антиацидите не повлияват пълното усвояване на кеторолак.

Кеторолак засилва хипогликемичния ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства (необходима е корекция на дозата).

Едновременното приложение с валпроева киселина причинява нарушение на тромбоцитната агрегация. Повишава плазмената концентрация на верапамил и нифедипин.

Лекарствата, които блокират тубулната секреция, намаляват клирънса на кеторолак и повишават концентрацията му в кръвната плазма.

Странични ефекти

Определяне на честотата на страничните ефекти: често (1-10%), понякога (0,1-1%), рядко (0,01-0,1%), много рядко (по-малко от 0,01%), включително отделни съобщения.

От страна на храносмилателната система: често (особено при пациенти в напреднала възраст над 65 години с анамнеза за ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт) - гастралгия, диария; понякога - стоматит, метеоризъм, запек, повръщане, усещане за пълнота в стомаха; рядко - гадене, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (включително с перфорация и / или кървене - коремна болка, спазъм или парене в епигастралната област, мелена, повръщане като "утайка от кафе", гадене, киселини и други), холестатични жълтеница, хепатит, хепатомегалия, остър панкреатит.

От отделителната система: рядко - остра бъбречна недостатъчност, болка в гърба с или без хематурия и / или азотемия, хемолитично-уремичен синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, пурпура), често уриниране, увеличаване или намаляване на обема на урината, нефрит, оток от бъбречен произход.

От сетивата: рядко - загуба на слуха, шум в ушите, зрително увреждане (включително замъглено зрение).

От дихателната система: рядко - бронхоспазъм, задух, ринит, оток на ларинкса.

От нервната система: често - главоболие, замаяност, сънливост; рядко - асептичен менингит (треска, силно главоболие, конвулсии, скованост на мускулите на врата и/или гърба), хиперактивност (промени в настроението, тревожност), халюцинации, депресия, психоза.

От страна на сърдечно-съдовата система: понякога - повишено кръвно налягане; рядко - белодробен оток, припадък.

От страна на хемопоетичната система: рядко - анемия, еозинофилия, левкопения.

От страна на хемостазата: рядко - кървене от следоперативна рана, епистаксис, ректално кървене.

От страна на кожата: понякога - кожен обрив (включително макуло-папулозен обрив), пурпура; рядко - ексфолиативен дерматит (треска с или без втрисане, зачервяване, удебеляване или лющене на кожата, подуване и / или болезненост на палатинните сливици), уртикария, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.

Алергични реакции: рядко - анафилаксия или анафилактоидни реакции (обезцветяване на кожата на лицето, кожен обрив, уртикария, кожен сърбеж, тахипнея или диспнея, подуване на клепачите, периорбитален оток, задух, задух, тежест в гърдите , хрипове).

Други: често - подуване (на лицето, краката, глезените, пръстите, стъпалата, наддаване на тегло); понякога - повишено изпотяване; рядко - подуване на езика, треска.

Показания

Синдром на болка със силна и умерена тежест:

• травма;
• зъбобол;
• болка в следродилния и следоперативния период;
• онкологични заболявания;
• миалгия;
• артралгия;
• невралгия, радикулит;
• изкълчвания, навяхвания;
• ревматични заболявания.

Предназначен е за симптоматична терапия, намалява интензивността на болката и възпалението по време на употреба, не влияе върху прогресията на заболяването.

Противопоказания

• пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа или параназалните синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС (включително анамнеза);
• ерозивни и язвени промени в лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника;
• активно стомашно-чревно кървене;
• мозъчно-съдово или друго кървене;
• възпалително заболяване на червата (болест на Crohn, улцерозен колит) в острата фаза;
• нарушения на кръвосъсирването, вкл. хемофилия;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване;
• тежка бъбречна недостатъчност (CK<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• потвърдена хиперкалиемия;
• период след присаждане на коронарен артериален байпас;
• дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
• бременност, раждане;
• период на кърмене (кърмене);
• деца и юноши до 16 години;
• свръхчувствителност към кеторолак.

С повишено внимание: свръхчувствителност към други НСПВС; бронхиална астма; исхемична болест на сърцето; застойна сърдечна недостатъчност; едематозен синдром; артериална хипертония; мозъчно-съдови заболявания; патологична дислипидемия/хиперлипидемия; нарушена бъбречна функция (CC 30-60 ml / min); диабет; холестаза; активен хепатит; сепсис; SLE; периферна артериална болест; пушене; едновременна употреба с други НСПВС; язвено увреждане на стомашно-чревния тракт в историята; злоупотребата с алкохол; тежки соматични заболявания; съпътстваща терапия със следните лекарства - антикоагуланти (напр. варфарин), антиагреганти (напр. ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), перорални кортикостероиди (напр. преднизон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (напр. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пациенти в напреднала възраст (над 65 години).

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на лекарството по време на бременност, по време на раждане е противопоказана; по време на кърмене (кърмене).

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Противопоказан при чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Противопоказан при тежка бъбречна недостатъчност (CC<30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

Употреба при деца

Употребата на лекарството при деца и юноши под 16-годишна възраст е противопоказана.

Употреба при пациенти в старческа възраст

При преминаване от парентерално приложение на лекарството към перорално приложение общата дневна доза от двете лекарствени форми в деня на прехвърляне не трябва да надвишава 60 mg за пациенти над 65 години. В този случай дозата на лекарството в таблетки в деня на прехода не трябва да надвишава 30 mg.

специални инструкции

Ketorol ® има две лекарствени форми (филмирани таблетки и разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение). Изборът на метода на приложение на лекарството зависи от тежестта на синдрома на болката и състоянието на пациента.

Рискът от развитие на лекарствени усложнения при приемане на лекарството вътре се увеличава с увеличаване на продължителността на лечението за повече от 5 дни и увеличаване на пероралната доза на лекарството повече от 40 mg / ден.

Не използвайте лекарството едновременно с други НСПВС. При едновременна употреба с други НСПВС може да се появи задържане на течности, сърдечна декомпенсация и повишено кръвно налягане. Ефектът върху тромбоцитната агрегация спира след 24-48 часа.

При пациенти с нарушена коагулация на кръвта лекарството се предписва само при постоянно проследяване на броя на тромбоцитите, което е особено важно за следоперативни пациенти, когато е необходимо внимателно наблюдение на хемостазата.

Лекарството може да промени свойствата на тромбоцитите, но не замества превантивното действие на ацетилсалициловата киселина при сърдечно-съдови заболявания.

За да се намали рискът от развитие на НСПВС гастропатия, се предписват антиациди, мизопростол, омепразол.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.