Натриев нитропрусид: инструкции за употреба. Периферни вазодилататори - миноксидил, винканор, тензитрал, натриев нитропрусид, димекарбин Характеристики на веществото Натриев нитропрусид

Включени в лекарствата

ATH:

C.02.D.D.01 Натриев нитропрусид

Фармакодинамика:

Освобождава азотен оксид - медиатор на активирането на гуанилат циклазата, което увеличава вътреклетъчното съдържаниецикличен гуанозин монофосфат. Активиране на протеин киназа G, което в крайна сметка причинява дефосфорилиране на миозиновите леки вериги и води до по-малко актомиозинови мостове и намалена сила на свиване. Релаксация на гладките мускулни влакна на кръвоносните съдове, главно венули и вени.

Има следните фармакологични ефекти:

-аантиангинален: намалява предварителното натоварване на сърцето поради разширяването на предимно вените; намалява последващото натоварване на сърцето поради разширяването на артериите; намалява нуждата от миокарден кислород;

- антихипертензивно: разширява периферните съдове.

Фармакокинетика:

Биотрансформация в гладките мускули и еритроцитите до цианид, последвано от образуване на азотен оксид; цианидът се метаболизира до тиоцианат в черния дроб. Полуживотът на натриевия нитропрусид е 2 минути, на тиоцианата е 3 дни; нараства при хронична бъбречна недостатъчност. Елиминиране през бъбреците (като тиоцианат).

Показания:

- остра и хронична (IIB-III стадий, устойчива на терапия с диуретици и сърдечни гликозиди) сърдечна недостатъчност;

- хипертонична криза;

- контролирана хипотония по време на операция;

- вазоспазъм, причинен от отравяне с мораво рогче;

- пароксизмална хипертония по време на операция за феохромоцитом (преди и по време на операция).

IX.I10-I15.I10 Есенциална [първична] хипертония

IX.I10-I15.I15 Вторична хипертония

IX.I30-I52.I50.9 Сърдечна недостатъчност, неуточнена

XIX.T36-T50 Отравяне с лекарства, лекарства и биологични вещества

XXI.Z40-Z54.Z40 Превантивна хирургия

Противопоказания:

- вродена атрофия на зрителните нерви и тютюнева амблиопия;

- компенсаторна хипертония при коарктация на аортата или артериовенозен шунт;

- остра застойна сърдечна недостатъчност;

- мозъчно-съдов инцидент или критично състояние на пациента (когато се използва за контролирана хипотония).

Внимателно:

- недостатъчност на церебралната и коронарната циркулация, повишено вътречерепно налягане (енцефалопатия и др.);

- дисфункция на черния дроб, бъбреците и белите дробове;

- хипотиреоидизъм (тиоцианатът инхибира абсорбцията и свързването на йод);

- хиповитаминоза B 12 ;

- анемия и хиповолемия (когато се използва за контролирана хипотония);

- бременност и период на кърмене;

- напреднала възраст.

Бременност и кърмене:

Може да се използва, когато потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Няма данни за проникване в кърмата, но предвид сериозните потенциални нежелани реакции, лекарството трябва да се преустанови или кърменето трябва да бъде спряно.

Дозировка и приложение:

Лекарството се прилага интравенознозапарка: n начална доза - 0,3 mcg / kg / min, обичайна доза - 3 mcg / kg / min. Максималната доза за възрастни е до 10 mcg/kg/min (не повече от 10 минути) или 500 mcg/kg при краткотрайна инфузия.

Странични ефекти:

Нервна система: замаяност и главоболие, шум в ушите, миоза, безпокойство и нервност, безпокойство, мускулни потрепвания, хиперрефлексия, повишено вътречерепно налягане.

Сърдечно-съдовата система: прекомерна хипотония, "rebound" феномен (тежка хипертония) с бързо спиране на инфузията, тахикардия, брадикардия, ЕКГ промени.

Кръв:метхемоглобинемия, намалена тромбоцитна агрегация.

Храносмилателната система: коремна болка, запушване на червата.

Други:хипотиреоидизъм, изпотяване, болка или зачервяване на мястото на инжектиране, зачервяване на лицето, кожен обрив.

Предозиране:

В случай на предозиране се наблюдава понижаване на кръвното налягане, тахикардия, нарушение на походката, замъглено зрение, загуба на съзнание, делириозна психоза, конвулсии, дизартрия, гадене, повръщане.

Лечение: спиране на инфузията; интравенозно приложение на разтвор на оксикобаламин в доза, равна на удвоената обща доза натриев нитропрусид (в рамките на 15 минути); след това се инжектира (в рамките на 10 минути). Разтвор на оксикобаламин се приготвя чрез разреждане на 0,1 g в 100 ml 5% разтвор на декстроза. за приложение се приготвя чрез разреждане на 12,5 g в 50 ml 5% разтвор на декстроза.

Взаимодействие:

Алтеплаза - удължаване на продължителността на алтеплазата.

Добутамин - увеличаване на минутния обем на кръвта и намаляване на клиновото налягане в белодробните съдове.

Други антихипертензивни лекарства - повишен хипотензивен ефект.

Симпатикомиметици - намаляване на антиангинозния ефект на нитратите.

Специални инструкции:

Разтворът се приготвя непосредствено преди употреба, съхранява се не повече от един ден.

По време на лечението е необходимо непрекъснато наблюдение кръвно налягане(систоличното кръвно налягане трябва да падне до не повече от 100-110 mmHg), контролкиселинно-алкално състояние, нивото на метхемоглобин (препоръчва се при доза над 10 mg / kg и наличие на признаци на исхемия) и тиоцианат (с дневни интервали на фона на продължителни инфузии в доза над 3 μg / kg / min) в кръвта. Когато се предписва за застойна сърдечна недостатъчност, е необходимо проследяване на хемодинамиката (инвазивни методи) и диурезата.

Инструкции

Naniprus, Niprid, Nipruton, Hypoten, Nanipruss, Natrium nitroprussicum, Nipride, Niprus, Nipruton, Sodium nitroprusside.

Описание на лекарството

Червеникавокафяви кристали (или прах).
Предлага се за инжектиране (с добавяне на пълнител) под формата на лиофилизирана пореста маса или прах от кремав до розово кремав цвят. Лесно разтворим във вода.

Той е високоефективен периферен вазодилататор. Разширява артериолите и частично вените. При интравенозно приложение има бърз, силен и сравнително кратък хипотензивен ефект; намалява натоварването на сърцето и търсенето на кислород в миокарда.
Въз основа на съвременните данни механизмът на действие на лекарството се свързва с вазодилататорното действие на нитрозогрупата (NO), свързана чрез CN групите с железния атом.
Хипотензивният ефект след интравенозно приложение се развива през първите 2-5 минути и след 5-15 минути след края на приложението кръвното налягане се връща до първоначалното си ниво.

Показания

В комплексната терапия на остра сърдечна недостатъчност, особено при случаи, резистентни на конвенционалните терапевтични мерки. Въвеждането на лекарството бързо спира признаците на сърдечна астма и застрашаващ белодробен оток и подобрява сърдечната хемодинамика.
Въведете натриев нитропрусид за кратко време, след което преминете към конвенционална терапия (диуретици, сърдечни гликозиди и др.).
Използва се и при хипертонични кризи за бързо понижаване на кръвното налягане, особено при хипертония, усложнена от остра сърдечна недостатъчност, включително остър миокарден инфаркт, хипертонична енцефалопатия, мозъчно кървене, феохромоцитом, понякога със синдром на Рейно и съдови спазми, причинени от отравяне с мораво рогче.

Приложение

Лекарството се прилага интравенозно; когато се приема перорално, няма хипотензивен ефект.
Разтвор на натриев нитропрусид се приготвя непосредствено преди употреба. Първо, съдържанието на една ампула (25 или 50 mg) се разтваря в 5 ml 5% разтвор на глюкоза и след това се разрежда допълнително в 1000; 500 или 250 ml 5% разтвор на глюкоза. При разреждане на 50 mg от лекарството в 500 ml разтвор, 1 ml съдържа 100 μg (при разреждане в 250 или 1000 ml, съответно 200 или 50 μg).

Не се допуска използването на неразреден разтвор.

За инфузии с продължителност до 3 часа се препоръчват следните дози на 1 kg телесно тегло на минута: начална 0,3 - 1 mcg/kg на минута, средна 3 mcg/kg на минута и максимална при възрастни 8 mcg/kg на минута и при деца 10 mcg/kg на минута. При контролирана хипотония по време на операция под анестезия или при приемане на антихипертензивни лекарства за 3-часова инфузия обикновено е достатъчно да се приложи лекарството в обща доза от 1 mg / kg,
Когато се прилага със скорост от 3 mcg / kg на минута, кръвното налягане обикновено спада до 60 - 70% от първоначалното ниво, т.е. с 30 - 40%. При продължителна инфузия (дни, седмици) средната скорост на приложение не трябва да надвишава 2,5 mg / kg на минута, което съответства на 3,6 mg / kg на ден. В този случай е необходимо постоянно да се следи съдържанието на цианид в кръвта или плазмата, чиято концентрация не трябва да надвишава 100 μg на 100 ml в кръвта и 8 μg на 100 ml в плазмата. Ако инфузията продължи повече от 3 дни, трябва да се следи и съдържанието на тиоцианат, чиято концентрация не трябва да надвишава 6 mg на 100 ml кръвен серум.

При тахифилаксия към натриев нитропрусид, когато хипотензивният ефект на лекарството е отслабен поради компенсаторната реакция на тялото (това е по-често при млади хора), не трябва да се надвишават максималните дози, посочени по-горе.
Скоростта на инфузия, т.е. дозата на лекарството, влизаща в кръвния поток за единица време, се определя индивидуално с постоянно наблюдение на нивото на кръвното налягане.
Трябва да се използват прясно приготвени разтвори. Веднага след приготвянето на разтвора и пълненето на капковата система се предприемат мерки за защита на лекарството от светлина чрез обвиване на контейнера с разтвора и прозрачните части на системата с непрозрачна черна хартия, пластмасов филм или метално фолио, прикрепено към опаковката.

Натриевият нитропрусид е високоефективен периферен вазодилататор, но трябва да се използва с голямо внимание.
Разтворът трябва да се прилага при внимателно проследяване на кръвното налягане; систолното налягане трябва да намалее до не повече от 100 - 110 mm Hg. Изкуство. При високи концентрации и бързо приложение е възможно бързо понижаване на кръвното налягане, тахикардия, повръщане, световъртеж и загуба на съзнание. След това дозата трябва да се намали (да се намали скоростта на приложение) или напълно да се спре приложението на лекарството.

Напоследък за тази цел се препоръчва; той реагира със свободния цианид и се превръща в цианокобаламин (витамин В). За да спрете действието на натриевия нитропрусид, спрете инфузията му и инжектирайте венозно (в рамките на 15 минути) разтвор на оксикобаламин в доза, равна на двойната обща доза натриев нитропрусид. Инфузионен разтвор на оксикобаламин се приготвя чрез разреждане на 0,1 g в 100 ml 5% разтвор на глюкоза. След оксикобаламин се прилага интравенозно (в рамките на 15 минути) разтвор на натриев тиосулфат (12,5 g в 50 ml 5% разтвор на глюкоза). При тежки случаи се прилага многократно.

Натриевият нитропрусид трябва да се използва с повишено внимание при хора в напреднала възраст, с хипотиреоидизъм, нарушена бъбречна функция (лекарството се екскретира от тялото чрез бъбреците); не се препоръчва за деца и бременни жени.

Противопоказания

Повишено вътречерепно налягане, артериовенозен шънт, коарктация на аортата, атрофия на зрителния нерв, глаукома. При спешни случаи (по жизнени показания) тези противопоказания са относителни.

Предозиране

Силното предозиране може да причини същите ефекти, както при отравяне с цианид. В тези случаи е необходима специфична антидотна терапия (използване на метхемоглобин, метиленово синьо, натриев тиосулфат).
При предозиране на натриев нитропрусид, витамин В12 и тиосулфат се използват като антидоти.

Взаимодействие с други лекарства

Разтворът на натриев нитропрусид е фармацевтично несъвместим с всички лекарства.

Форма за освобождаване

В ампули, съдържащи 0,025 и 0,05 g (25 и 50 mg) натриев нитропрусид за инжекции.

Съхранение

На тъмно и хладно място.
Нанипрус (България) се предлага в тъмни стъклени ампули, съдържащи 30 mg натриев нитропрусид с ампули с разтворител (по 5 ml).

Има много лекарства, които имат антихипертензивен ефект. Лекарствата, които понижават кръвното налягане, обикновено се използват в комбинация и систематично (1-2 пъти на ден). Така се лекува хипертонията. В някои случаи обичайните не работят. След това се използват по-силни лекарства, като разтвор на натриев нитропрусид. Това лекарство не се използва системно и без сериозна нужда. Не е лекарство на избор за лечение на артериална хипертония, както и хронична сърдечна недостатъчност. Използва се само в спешни случаи, когато човешкото тяло не реагира на други лекарства, които понижават кръвното налягане (диуретици, разтвор на натриев нитропрусид не могат да се прилагат самостоятелно, без лекарско предписание.

Какъв ефект има лекарството върху тялото?

Лекарството "Нитропрусид натрий" (формула - C 5 FeN 6 Na 2 O) принадлежи към групата на периферните вазодилататори. Представен е от вещество с тъмночервен цвят под формата на кристали или прах. Но при приготвянето му се разрежда с вода и се използва само в течна форма. Поради факта, че веществото съдържа нитрозогрупа, употребата на лекарството причинява вазодилатация. Това се случва по следния начин: това химично съединение, когато влезе в тялото, се превръща в азотен оксид и активира ензима - гуанилат циклаза. В резултат на това се засилва образуването на cGMP, който има тенденция да се натрупва в гладката мускулатура на съдовете и причинява нейното отпускане. Въз основа на това лекарството "Натриев нитропрусид" има следните ефекти: артерио- и венодилатиращ, както и хипотензивен. Благодарение на това работата на съдовата система бързо се подобрява. В допълнение, разтворът действа като сърдечни гликозиди, т.е. намалява нуждата на миокарда от кислород. Този ефект се постига чрез намаляване на предварителното и следнатоварването.

Показания за употреба на лекарството

Трябва да се разбере, че лекарството се използва само в спешни случаи със сериозни заболявания и резистентност на тялото към други групи лекарства. Показания за употребата на лекарството се наричат:

1. Остра сърдечна недостатъчност. По-специално това се отнася до развитието на белодробен оток (сърдечна астма). Лекарството бързо предотвратява това състояние при липса на ефект на диуретици.
2. Тежка хронична сърдечна недостатъчност. Екстремните стадии на CHF (2b, 3) не винаги са лечими. Следователно, при резистентност към други лекарства и тежко състояние на пациента, се предписват периферни вазодилататори.
3. В някои случаи лекарството се използва за инфаркт на миокарда, за да се облекчи налягането в съдовете на сърцето, както и да се избегне развитието на кардиогенен шок.
4. Артериална хипертония, която не се повлиява от традиционно лечение. Вазодилататорите могат да се използват при феохромоцитом, пароксизмални кризи, както и при развитие на тежки усложнения, причинени от рязко повишаване на кръвното налягане (инсулт, психогенни разстройства, инфаркт).
5. Отравяне с мораво рогче. Това растение предизвиква рязък вазоспазъм, който може да бъде отслабен с помощта на лекарства натриев нитропрусид. Инструкциите за употреба, приложени в опаковката, трябва да бъдат добре проучени от лекарите на линейката и реаниматорите.

Противопоказания и странични ефекти

Лекарството не може да се използва за хеморагичен инсулт, както и след него. Противопоказан е при хора, страдащи от хронична бъбречна недостатъчност и хипотиреоидизъм. Също така не се препоръчва за хора с повишено вътречерепно налягане. Употребата на лекарството е забранена за деца, бременни жени и хора в напреднала възраст. Друго противопоказание е непоносимостта към активното вещество с развитието на алергични реакции.

Сред страничните ефекти от употребата на лекарството "Нитропрусид натрий" си струва да се подчертае рязкото понижаване на кръвното налягане (в този случай е необходимо незабавно да се спре прилагането му), повишаване на сърдечната честота, замаяност, обща слабост и гадене.

Химическа реакция с натриев нитропрусид

В допълнение към осигуряването на терапевтичен ефект, веществото натриев нитропрусид се използва в химични реакции. Ако се смеси с кетонно тяло (ацетон) и се постави в алкална среда, може да се види удивителна промяна на цвета на това съединение. За такива трансформации се използват 4 епруветки. Във всеки се поставя само по 1 вещество - натриев нитропрусид, ацетон, алкали, оцетна киселина. В първия случай полученият разтвор придобива ярък оранжево-червен оттенък. Това съединение след това се разрежда с оцетна киселина. Цветът отново се променя, този път течността става тъмно червена или лилава.

Лекарството "Нитропрусид натрий": инструкции за употреба

За да приложите лекарството, трябва да получите интравенозен достъп. Непосредствено преди започване на инфузията на лекарството трябва да се разреди в 5% За да направите това, 1 ампула от лекарството се изтегля в спринцовка и се разрежда в 5 ml течност. Получената смес се инжектира във флакон с 5% глюкоза, за да се разтвори отново. След това се избира необходимата доза. Тя варира от 0,3 до 8 mcg на 1 kg телесно тегло. Инжектирането се извършва през системата. Трябва да се започне с малка доза, като постепенно се увеличава под контрола на жизнените показатели (АН, сърдечна честота, пулс). Също така е необходимо да се установи приемлива скорост на инфузия от 2,5-3 µg/kg на минута. Дозировката зависи от времето на приложение на лекарството. При продължителна инфузия е необходимо да се следи нивото на цианид, съдържащ натриев нитропрусид в лекарството. Инструкциите за употреба на лекарството трябва да се спазват стриктно.

Взаимодействие с други лекарства

Не се препоръчва употребата на лекарството и други, тъй като е възможно развитие на шоково състояние. Трябва да знаете, че употребата на орални контрацептиви намалява ефективността на лекарството. При комбиниране на лекарството с лекарството "Добутамин" е необходимо внимателно да се наблюдават жизнените показатели на пациента (възможно намалено налягане, задръстване в съдовете на белите дробове, както и увеличаване на сърдечния дебит).

Брутна формула

C 5 FeN 6 Na 2 O

Фармакологична група на веществото Натриев нитропрусид

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

14402-89-2

Характеристики на веществото Натриев нитропрусид

Червеникавокафяви кристали (или прах). Лесно разтворим във вода.

Фармакология

фармакологичен ефект- антихипертензивни, артериодилатиращи.

Има артериодилатиращ, венодилатиращ и антихипертензивен ефект.

Съдържа нитрозо група (свързана чрез CN групи с железен атом), която в тялото се трансформира в азотен оксид (NO), който активира гуанилат циклазата. Увеличава образуването на cGMP и неговата концентрация в гладкомускулните клетки на съдовата стена и предизвиква вазодилатация. Механизмът на вазодилататорно действие не изключва директно инхибиране на навлизането на калциеви йони през бавни канали или нарушение на миозиновото фосфорилиране.

Отпуска гладката мускулатура на артериолите и вените, понижава OPSS и венозния тонус, намалява кръвното налягане, пост- и преднатоварването на миокарда. Намалява нуждата от кислород на миокарда и подобрява функцията му при ниска мощност. Хипотензивният ефект е придружен от леко повишаване на сърдечната честота и намаляване на минутния обем на кръвта, повишаване на активността на ренин. Намалява агрегацията на тромбоцитите.

При пациенти с остър миокарден инфаркт подобрява миокардната перфузия поради разширяването на коронарните съдове, намалява работата на сърцето и миокардната кислородна консумация (намалява пред- и следнатоварването), спомага за намаляване на размера на инфарктната зона. При пациенти със сърдечна недостатъчност със САН над 100 mm Hg. Изкуство. и повишеното налягане в лявата камера може да причини увеличаване на сърдечния дебит без прекомерна хипотония. Хипотензивният ефект настъпва в рамките на 1-2 минути след началото на инфузията и продължава 1-10 минути след нейното приключване. Показана е ефикасност като адювант при инфаркт на миокарда (включително при пациенти с артериална хипертония и постоянна гръдна болка или левокамерна недостатъчност) и кръвна регургитация на фона на недостатъчност на сърдечната клапа.

Не са провеждани проучвания за изследване на канцерогенността и мутагенността при хора и животни.

Няма адекватни и строго контролирани проучвания за ефекта върху бременността и репродуктивната функция при хора. Няма данни за тератогенни ефекти при животни, но 3 проучвания при бременни овце показват, че нитропрусид преминава през плацентата, концентрациите на цианид в плода зависят от дозите, получени от майката, и когато се прилага с висока скорост, нитропрусид на бременни овце могат да бъдат създадени в смъртоносни за плода концентрации на цианид.

Биотрансформира се чрез интраеритроцитна реакция с хемоглобин до образуване на цианметхемоглобин и цианиден йон. Цианидните йони се екскретират частично от тялото под формата на издишван хидроцианид, но основно се превръщат в тиоцианат, който се екскретира в урината (реакцията включва митохондриалния чернодробен ензим роданаза - тиосулфат цианид-сератрансфераза - и донори на сяра, предимно тиосулфат, цистин и цистеин). Скоростта на превръщане на цианидния йон в тиоцианат (цианиден клирънс) е 1 μg/kg/min и съответства на скоростта на метаболизма на натриев нитропрусид (когато се достигне стабилна концентрация) в случай на инфузия със скорост малко по-висока от 2 μg/kg/min (при по-висока скорост на инфузия цианидът започва да се натрупва). Цианидът, който не се отделя от тялото чрез белите дробове (под формата на хидроцианид) и бъбреците (под формата на тиоцианат), се свързва с митохондриалните цитохроми и нарушава окислителния метаболизъм (клетките преминават към анаеробен метаболизъм или умират от хипоксия).

Метаболизмът на нитропрусид води до образуването на метхемоглобин, както в резултат на дисоциацията на цианметхемоглобин в резултат на първоначалната реакция на нитропрусид с хемоглобин, така и поради директно окисление на хемоглобина с освобождаване на нитрозогрупи.

T 1/2 нитропрусид от кръвна плазма - около 2 минути, T 1/2 тиосулфат (след интравенозна инфузия) - около 20 минути, тиоцианат - около 3 дни (в случай на бъбречна недостатъчност може да се увеличи 2-3 пъти).

Приложение на веществото Натриев нитропрусид

Остра и хронична (IIB-III стадий, устойчива на лечение с диуретици и сърдечни гликозиди) сърдечна недостатъчност, хипертонична криза, контролирана хипотония по време на хирургични операции, вазоспазъм, причинен от отравяне с мораво рогче, пароксизмална хипертония по време на операция за феохромоцитом (преди и по време на операции).

Противопоказания

Свръхчувствителност, вродена атрофия на зрителните нерви и тютюнева амблиопия (свързана с дефект или липса на роданаза), компенсаторна хипертония с коарктация на аортата или артериовенозен шунт; остра застойна сърдечна недостатъчност поради намаляване на периферното съдово съпротивление; мозъчно-съдов инцидент или критично състояние на пациента (когато се използва за контролирана хипотония).

Ограничения за прилагане

Недостатъчност на церебралната и коронарната циркулация, повишено вътречерепно налягане (енцефалопатия и др.), Увредена функция на черния дроб, бъбреците и белите дробове, хипотиреоидизъм (тиоцианатът инхибира абсорбцията и свързването на йод), хиповитаминоза В 12; анемия и хиповолемия (когато се използва за контролирана хипотония), бременност, кърмене, напреднала възраст.

Употреба по време на бременност и кърмене

Потенциалната полза за майката може да оправдае употребата въпреки потенциалния риск за плода. Няма данни за проникване в кърмата, но предвид сериозните потенциални странични ефекти трябва да спрете приема на лекарството или да спрете кърменето (ако е необходимо, продължете лечението).

странични ефекти на натриев нитропрусид

От нервната система и сетивните органи:шум в ушите, миоза, замаяност, нервност, безпокойство, мускулни потрепвания, хиперрефлексия, безпокойство, повишено вътречерепно налягане.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):прекомерна хипотония, "rebound" феномен (тежка хипертония) с бързо спиране на инфузията, тахикардия, брадикардия, ЕКГ промени, метхемоглобинемия, намалена тромбоцитна агрегация.

От храносмилателния тракт:коремна болка, вкл. в стомаха, чревна непроходимост.

Други:хипотиреоидизъм, главоболие, изпотяване, болка или зачервяване на мястото на инжектиране, зачервяване на лицето, кожен обрив.

Взаимодействие

При едновременна употреба с добутамин е възможно увеличаване на сърдечния дебит и намаляване на клиновото налягане в белодробните капиляри. Хипотензивният ефект може да бъде намален от естрогени и симпатикомиметични средства и увеличен от други антихипертензивни лекарства.

Предозиране

Предозиране на натриев нитропрусид.

Симптоми:прекомерна хипотония (нарушено кръвоснабдяване на жизненоважни органи, необратими исхемични увреждания, възможна е смърт), метхемоглобинемия.

Лечение:с хипотония - забавяне или спиране на инфузията, давайки на пациента позицията на Trendelenburg; с развитието на хипотония от дози, ефективни за възстановяване на помпената функция при застойна сърдечна недостатъчност на лявата камера, е възможно допълнително използване на инотропни средства (допамин, добутамин);

Отравяне с тиоцианат.

Симптоми:атаксия, световъртеж, главоболие, тинитус (звънене) в ушите, замъглено зрение, гадене и повръщане, задух, делириум, загуба на съзнание.

Лечение:хемодиализа (клирънсът по време на диализа може да се доближи до скоростта на кръвния поток в диализатора).

Цианидно отравяне.

Симптоми:липса на рефлекси, кома, изразена мидриаза, розова кожа, силни сърдечни тонове, чуващи се от разстояние, хипотония, слаб пулс, повърхностно дишане, метаболитна ацидоза.

Лечение:започнете, когато възникне основателно подозрение (до получаване на резултатите от лабораторните изследвания). Схема 1: въвеждане на натриев нитрит (3% разтвор) в доза от 4-6 mg / kg IV за 2-4 минути или инхалация на амил нитрит, след това (веднага след инфузията на натриев нитрит) - натриев тиосулфат при доза от 150-200 mg / ден kg инфузия (стандартна доза за възрастни 50 ml 25% разтвор). Този режим може да се повтори след 2 часа, като се използват половин дози.

Схема 2: приложение на оксикобаламин (в / в за 15 минути) в доза, равна на два пъти общата доза натриев нитропрусид (разтворът на оксикобаламин се приготвя чрез разреждане на 0,1 g в 100 ml 5% разтвор на глюкоза), след това разтвор на натриев тиосулфат ( 12,5 g в 50 ml 5% разтвор на глюкоза IV за 10 минути). Хемодиализата е неефективна.

Пътища на приложение

В / в, инфузия.

Предпазни мерки за веществото Натриев нитропрусид

По време на лечението е необходимо непрекъснато проследяване на кръвното налягане (SBP трябва да се понижи до не повече от 100-110 mm Hg), контрол на киселинно-алкалния баланс, нивата на метхемоглобин (препоръчва се при доза над 10 mg / kg и признаци на исхемия). ) и тиоцианат (с дневни интервали на фона на продължителни инфузии в доза над 3 mcg / kg / min) в кръвта. Когато се предписва за застойна сърдечна недостатъчност, е необходимо проследяване на хемодинамиката (инвазивни методи) и диурезата.

Ако прилагането в продължение на 10 минути със скорост 10 µg/kg на минута не доведе до адекватно понижаване на кръвното налягане, препоръчва се инфузията да се спре незабавно.

Прилага се само чрез интравенозна инфузия с помощта на инфузионна помпа, за предпочитане обемна (изключва се използването на конвенционални интравенозни системи, поради недостатъчна точност на дозиране). Екстраваскуларното приложение трябва да се избягва поради възможни дразнещи ефекти.

Трябва да се има предвид, че при скорост на инфузия над 2 μg / kg / min, цианидните йони се образуват по-бързо, отколкото тялото може да ги отстрани.

Буфериращият ефект на метхемоглобина върху цианида се изчерпва при 500 µg/kg натриев нитропрусид (инфузия при 10 µg/kg/min за по-малко от 1 час), над които цианидната токсичност може да бъде бърза, тежка и фатална.

Едновременното приложение на натриев тиосулфат със скорост 5-10 пъти скоростта на инфузия на натриев нитропрусид може да намали риска от отравяне с цианид, но трябва да се има предвид възможността за повишен хипотензивен ефект (един доклад), отравяне с тиоцианат и хиповолемия.

В случай на прекомерна хипотония, инфузията трябва да се забави или спре; симптомите изчезват бързо (в рамките на 1-10 минути).

Трябва да се вземе предвид възможността за толерантност.

специални инструкции

Разтворът се приготвя непосредствено преди употреба. Разтворите не трябва да се съхраняват повече от 24 часа.

Прясно приготвеният разтвор има кафеникав оттенък. Ако разтворът е жълто-кафяв, оранжев, ярко червен, син или зелен, той трябва да бъде заменен и унищожен.

След приготвяне, контейнерът с разтвора трябва да бъде опакован в непрозрачна черна хартия, пластмасов филм или метално фолио, прикрепено към опаковката (разтворът е чувствителен към някои дължини на вълната на светлината). Капкомерите за инфузия и тръбите не са опаковани.

Периферни вазодилататори.

Състав Натриев нитропрусид

Активното вещество е натриев нитропрусид.

Производители

Държавна корпорация на фармацевтичната индустрия (Русия)

фармакологичен ефект

Артериодилатиращ, венодилатиращ, антихипертензивен.

Релаксира гладката мускулатура на артериолите и вените, понижава общото периферно съдово съпротивление и венозния тонус, намалява кръвното налягане, пост- и преднатоварването на миокарда.

Намалява нуждата от кислород на миокарда и подобрява функцията му при ниска мощност.

Хипотензивният ефект е придружен от леко повишаване на сърдечната честота и намаляване на минутния обем на кръвта, повишаване на активността на ренин.

Намалява агрегацията на тромбоцитите.

При пациенти с остър миокарден инфаркт подобрява миокардната перфузия поради разширяването на коронарните съдове, намалява работата на сърцето и миокардната кислородна консумация (намалява пред- и следнатоварването), спомага за намаляване на размера на инфарктната зона.

Хипотензивният ефект настъпва в рамките на 1-2 минути след началото на инфузията и продължава 1-10 минути след нейното приключване.

Биотрансформира се чрез интраеритроцитна реакция с хемоглобин до образуване на цианметхемоглобин и цианиден йон.

Цианидните йони се екскретират частично от тялото като издишан хидроцианид, но основно се превръщат в тиоцианат, който се екскретира в урината.

Странични ефекти на натриев нитропрусид

От нервната система и сетивните органи:

• шум в ухото
• световъртеж,
• нервност
• притеснения,
• мускулни потрепвания,
• хиперрефлексия,
• двигателна тревожност,
• повишено вътречерепно налягане. От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза,
• хемостаза): прекомерна хипотония,
• феноменът на "рикошет" (тежка хипертония) с бързо спиране на инфузията,
• тахикардия,
• брадикардия,
• промени в ЕК,
• метхемоглобинемия,
• намаляване на тромбоцитната агрегация.

От храносмилателния тракт:

• стомашни болки,
• включително в областта на стомаха
• чревна непроходимост.

Други:

• хипотиреоидизъм,
• главоболие,
• изпотяване,
• болка или зачервяване на мястото на инжектиране,
• хиперемия на лицето,
• кожен обрив.

Показания за употреба

Остра и хронична (IIB-III стадий, устойчива на лечение с диуретици и сърдечни гликозиди) сърдечна недостатъчност, хипертонична криза, контролирана хипотония по време на хирургични операции, вазоспазъм, причинен от отравяне с мораво рогче, пароксизмална хипертония по време на операция за феохромоцитом (преди и по време на операции).

Противопоказания Натриев нитропрусид

Свръхчувствителност, вродена атрофия на зрителните нерви и тютюнева амблиопия (свързана с дефект или липса на роданаза), компенсаторна хипертония с коарктация на аортата или артериовенозен шунт; остра застойна сърдечна недостатъчност поради намаляване на общото периферно съдово съпротивление; мозъчно-съдов инцидент или критично състояние на пациента (когато се използва за контролирана хипотония).

Ограничения за приложението:

• Недостатъчност на мозъчното и коронарното кръвообращение, повишено вътречерепно налягане (енцефалопатия и др.), Увредена чернодробна, бъбречна и белодробна функция, хипотиреоидизъм (тиоцианатът инхибира абсорбцията и свързването на йод), хиповитаминоза В12; анемия и хиповолемия (когато се използва за контролирана хипотония), бременност, кърмене, напреднала възраст.

Употреба по време на бременност и кърмене:

• трябва да спрете приема на лекарството или да спрете да кърмите.

Начин на приложение и дозировка

Начална доза - 0,3 mcg / kg / min, обичайна доза - 3 mcg / kg / min, максимална доза за възрастни до 10 mcg / kg / min (за не повече от 10 минути) или 500 mcg / kg (за краткосрочно инфузия).

Предозиране

Симптоми:

• прекомерна хипотония (нарушено кръвоснабдяване на жизненоважни органи,
• необратимо исхемично увреждане,
• възможна смърт,
• метхемоглобинемия.

Лечение:

• с хипотония - забавяне или спиране на инфузията, давайки на пациента позицията на Trendelenburg;
• с развитието на хипотония от дози, ефективни за възстановяване на помпената функция при застойна сърдечна недостатъчност на лявата камера, е възможно допълнително използване на инотропни средства (допамин, добутамин);

Взаимодействие

При едновременна употреба с добутамин е възможно увеличаване на сърдечния дебит и намаляване на клиновото налягане в белодробните капиляри.

Хипотензивният ефект може да бъде намален от естрогени и симпатикомиметични средства и увеличен от други антихипертензивни лекарства.

специални инструкции

По време на лечението е необходимо постоянно проследяване на кръвното налягане, контрол на киселинно-алкалния баланс, нивото на метхемоглобин и тиоцианат в кръвта, наблюдение на хемодинамиката и диурезата.

Прилага се само интравенозно чрез инфузия с помощта на инфузионна помпа, за предпочитане обемна.

Екстраваскуларното приложение трябва да се избягва поради възможни дразнещи ефекти.

В случай на прекомерна хипотония, инфузията трябва да се забави или спре; симптомите изчезват бързо (в рамките на 1-10 минути).

Трябва да се вземе предвид възможността за толерантност.

Разтворът се приготвя непосредствено преди употреба.

Прясно приготвеният разтвор има кафеникав оттенък.

Не добавяйте други лекарства към инфузионната течност, съдържаща нитропрусид.

При пациенти, приемащи едновременно антихипертензивни лекарства, дозата на нитропрусид трябва да бъде намалена.

Условия за съхранение

Съхранявайте при стайна температура, на хладно и сухо място, далеч от деца.