| активна съставка: | |
| Галантамин хидробромид по отношение на сухо вещество | |
| Помощно вещество : | |
| Вода за инжекции | До 1000 мл |
Безцветна, прозрачна течност.
Фармакотерапевтична група:Инхибитор на холинестераза ATX:N.06.D.A.04 Галантамин
Фармакодинамика:Обратим инхибитор на холинестераза. Улеснява провеждането на нервните импулси в областта на нервно-мускулните синапси; засилва процесите на възбуждане в рефлексните зони на гръбначния и главния мозък, прониква добре през кръвно-мозъчната бариера. Повишава тонуса и стимулира съкращаването на гладката и скелетната мускулатура, секрецията на храносмилателните и потните жлези, възстановява нервно-мускулната проводимост, блокирана от недеполяризиращите мускулни релаксанти. Предизвиква миоза, спазъм на акомодацията, намалява вътреочното налягане при закритоъгълна глаукома.
Фармакокинетика:Галантаминът се абсорбира бързо след подкожно приложение. Терапевтичната плазмена концентрация се достига след 30 минути. Няма статистически значима разлика в площта под кривата концентрация-време (AUC) след единична доза от 10 mg, приложена перорално или парентерално. Максималната плазмена концентрация след еднократна доза от 10 mg, приложена перорално и парентерално, е 1,20 mg/ml и се достига в рамките на 2 часа.
Полуживотът на галантамин (10 минути) при парентерално приложение е по-дълъг в сравнение с полуживота на неостигмин метил сулфат и пиридостигмин бромид (съответно 0,54-3,5 минути и 5,0-6,6 минути), така че той започва да действа по-късно от другите инхибитори на холинестеразата.
Обемът на разпределение на галантамин е 175 литра, а свързването с плазмените протеини не надвишава 18%; около 53% от галантамин се намира в кръвните клетки.
Елиминационният полуживот на галантамин е двуфазен и отнема 7-8 часа.
Метаболизмът не се различава по интензивност и се осъществява с участието на изоензими на цитохром Р450 (изоензими CYP 2D 6 и CYP 3A 4) главно чрез N- и О-деметилиране (около 5-6% от лекарството), както и глюкурониране, N -окисление и епимеризация. Метаболитите на галантамин - епигалантамин и галантамин се откриват в плазмата и урината.
Галантаминът се екскретира чрез бъбреците с 90-97% (18-22% непроменен) чрез гломерулна филтрация, 2,2-6,3% от червата, около 0,2% с жлъчката. Бъбречният клирънс е 65-100 ml/min (20-25% от плазмения клирънс), което е близко до клирънса на инулин. Установено е, че при пациенти с болестта на Алцхаймер концентрацията на галантамин в кръвната плазма е с 30-40% по-висока, отколкото при здрави доброволци. При умерена чернодробна недостатъчност елиминирането на галантамин се забавя с 25%. При умерена хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 52-104 ml / min) плазмената му концентрация се увеличава с 38%, при тежка (креатининов клирънс 9-51 ml / min) - с 67%.
Показания:В неврологията:
Заболявания на периферната нервна система (неврит, полиневрит, полиневропатия);
Състояния, свързани с увреждане на предните рога на гръбначния мозък (след полиомиелит, миелит, спинална мускулна атрофия);
Церебрална парализа (остатъчни ефекти от инсулт, церебрална парализа (спастични форми));
Нарушения на нервно-мускулната проводимост (миастения земно притегляне ).
В анестезиологията и хирургията:
Като антагонист на недеполяризиращи мускулни релаксанти;
За лечение на следоперативна пареза на тънките черва и пикочния мехур.
Във физиотерапията:
За йонофореза при неврологични заболявания на периферната нервна система.
В токсикологията:
При отравяне с холинестеразни инхибитори.
Противопоказания:Повишена индивидуална чувствителност, бронхиална астма, тежка сърдечна недостатъчност (NYHA група III-IV), брадикардия, ангина пекторис, атриовентрикуларен блок, артериална хипертония, хронична обструктивна белодробна болест, епилепсия, хиперкинеза, тежка чернодробна дисфункция (повече от 9 точки по Child- Pugh), механична чревна обструкция, бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 9 ml/min), механична обструкция на пикочните пътища, скорошна операция на пикочните пътища или простатата, възраст под 1 година, бременност и кърмене.
Внимателно:Чернодробна и бъбречна недостатъчност, нарушения на уринирането, хирургични интервенции с обща анестезия (наркоза).
Бременност и кърмене:Бременност
Няма достатъчно клинични данни за безопасността на употребата на галантамин по време на бременност, така че употребата на лекарството е противопоказана.
период на кърмене
Няма данни за секрецията на галантамин с кърмата, така че употребата на лекарството е противопоказана по време на кърмене.
Въздействие върху плодовитостта
Експерименталните данни при животни не показват директни или косвени неблагоприятни ефекти на галантамин върху протичането на бременността, ембрионалното, феталното и постнаталното развитие на потомството.
Дозировка и приложение:Интравенозно, подкожно.
Дозата и продължителността на лечението с галантамин се определят от лекаря в зависимост от тежестта на симптомите на заболяването и индивидуалния отговор на пациента към лечението.
В неврологията
според посочените показания (вижте раздел "Индикации за употреба", подраздел "В неврологията") под формата на разтвор за интравенозно и подкожно приложение, се използва за краткосрочно лечение, ако е невъзможно да се приема перорално лекарството. При първа възможност те преминават към приемане на лекарството вътре.Възрастниприлага се подкожно, обикновено в доза от 0,03-0,28 mg/kg.
Лечението започва с минимални дози, които постепенно се увеличават. Началната доза е 2,5 mg на ден. При необходимост е възможно дневната доза да се повишава на всеки 3-4 дни с 2,5 mg до максимална дневна доза от 20 mg в 2-3 приема в равни дози. Максималната единична доза за възрастни е 10 mg, максималната дневна доза е 20 mg.
децаприлага се подкожно според изчислението на kg телесно тегло в следните дневни дози:
от 1 година до 2 години - 0,25-1,0 mg (0,02-0,08 mg / kg);
на възраст над 3 години се предписва в доза от 0,03-0,28 mg / kg или:
от 3 до 5 години - 0,5-5,0 mg;
от 6 до 8 години - 0,75-7,5 mg;
от 9 до 11 години - 1,0-10,0 mg;
над 15 години - 1,25-15,0 mg.
По анестезиология, хирургия и токсикология назначавам:
При предозиране на периферни недеполяризиращи мускулни релаксанти интравенозно в доза от 10-20 mg на ден;
При следоперативни парези на стомашно-чревния тракт и пикочния мехур подкожно или венозно в дози, според възрастта, разделени на 2-3 инжекции на ден.
Възрастнилечението започва с минимални дози, които постепенно се увеличават. Началната доза е 2,5 mg на ден. При необходимост е възможно дневната доза да се повишава на всеки 3-4 дни с 2,5 mg до максимална дневна доза от 20 mg в 2-3 приема в равни дози. Максималната единична доза за възрастни е 10 mg, максималната дневна доза е 20 mg.
децагалантамин се предписва подкожно според изчислението на kg телесно тегло в следните дневни дози: от 1 година до 2 години - 0,25-1,0 mg (0,03-0,08 mg / kg);
на възраст над 3 години се предписва в доза от 0,03-0,28 mg / kg или: от 3 до 5 години - 0,5-5,0 mg; от 6 до 8 години - 0,75-7,5 mg;
от 9 до 11 години - 1,0-10,0 mg;
от 12 до 15 години - 1,25-12,5 mg;
над 15 години и възрастни - 1,25-15,0 mg.
Във физиотерапията прилага се чрез йонофореза в доза от 2,5 до 5 mg при електрически ток от 1 до 2 mA за 10 минути в продължение на 10-15 дни.
Пациенти с увредена чернодробна функция
При пациенти с умерено чернодробно увреждане (7-9 точки по скалата на Child-Pugh) е възможно повишаване на концентрацията на галантамин в кръвната плазма, поради което се препоръчва намаляване на дневната доза до 15 mg. При пациенти с тежко чернодробно увреждане (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh) употребата на лекарството е противопоказана.
Пациенти с увредена бъбречна функция
При пациенти с умерено бъбречно увреждане дневната доза на лекарството не трябва да надвишава 15 mg. При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 10 ml / min) употребата на лекарството е противопоказана.
Странични ефекти:Нежеланите реакции са класифицирани по честота и системо-органни класове по MedDRA: много често (≥1/10), често (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Най-честите нежелани реакции са свързани с фармакодинамичните ефекти на галантамин и са медиирани от никотиновите и мускариновите ефекти, характерни за холинестеразните инхибитори.
Метаболитни и хранителни разстройства:
Често:
загуба на апетит, анорексия;Рядко:дехидратация.
Психични разстройства :
Често:халюцинации, депресия;
Рядко:зрителни и слухови халюцинации.
Нарушения на централната нервна система :
Често:замаяност, сънливост, припадък, тремор, главоболие, летаргия;
Рядко:парестезия, дисгеузия, хиперсомния.
Нарушения на органа на зрението :
Рядко:зрително увреждане.
Нарушения на ухото и лабиринта :
Рядко:шум в ушите.
Сърдечни нарушения :
Често:брадикардия;
Рядко:суправентрикуларен екстрасистол, атриовентрикуларен блок, синусова брадикардия, сърцебиене.
Съдови нарушения :
Често:повишено кръвно налягане;
Рядко:понижаване на кръвното налягане, горещи вълни.
Стомашно-чревни нарушения :
Често:гадене, повръщане;
Често:коремна болка, диария, диспепсия, стомашен и чревен дискомфорт;
Нечести: повръщане;
Неизвестна честота: повишена перисталтика.
Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища:
Редки: хепатит.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан :
Често:повишено изпотяване.
Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан :
Често:мускулни спазми;
Рядко:мускулна слабост.
Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране :
Често:астения, умора, слабост;
Неизвестна честота:болка на мястото на инжектиране, при парентерално приложение са възможни локални реакции.
Лабораторни и инструментални данни :
Често:отслабване;
Рядко:повишена активност на "чернодробните" трансаминази.
Травми, интоксикации и усложнения при манипулации :
Често:падане.
Предозиране:Симптоми на предозиране на галантамин:гадене, повръщане, коликообразна болка (спазми) в корема, диария, повишено слюноотделяне, сълзене на очите, незадържане на урина и фекалии, силно изпотяване, ниско кръвно налягане, удължаване на QT интервала, брадикардия, бронхоспазъм, мускулна слабост, в по-тежки случаи , конвулсии и кома . Тежката мускулна слабост, съчетана с хиперсекреция на трахеалната лигавица и бронхоспазъм, може да доведе до пълно блокиране на дихателните пътища.
Лечение:симптоматична терапия, контрол на функцията на дихателната и сърдечно-съдовата система. Като антидот може да се използва в доза от 0,5-1,0 mg интравенозно; дозата може да се повтори в зависимост от клиничната картина.
Взаимодействие:Той е слаб антагонист на морфина и неговите структурни аналози.
Галантаминът не само не отслабва, а напротив, засилва действието на мускулните релаксанти от деполяризиращ тип (суксаметониев йодид и др.).
Едновременната употреба на редица антиаритмични (), антидепресанти (,), противогъбични (), антивирусни (), антибактериални () средства, които потискат изоензимите CYP 2D 6 и CYP 3A 4 на цитохром Р450, участващи в метаболизма на галантамин, може да доведе до повишаване на концентрацията му в серума, което може да увеличи честотата на холинергичните странични ефекти (главно гадене и повръщане). AUC на галантамин се повишава с 30-40%, когато се прилага съответно с кетоконазол и пароксетин. При едновременна употреба с еритромицин, AUC на галантамин се увеличава с 10%.
Инхибиторите на изоензима CYP 2D 6 ( , ) намаляват клирънса на галантамин с 25-33%. В този случай, в зависимост от поносимостта на терапията от конкретен пациент, може да се наложи намаляване на поддържащата доза галантамин.
Възможен е антагонизъм между галантамин и m-антихолинергици (, хоматропин), блокери на ганглии (хексаметониев бензенсулфонат, пахикарпин хидройодид), недеполяризиращи мускулни релаксанти (тубокурарин хлорид и др.), хинин и прокаинамид.
Аминогликозидните антибиотици ( , ) могат да намалят терапевтичния ефект на галантамин.
При комбинирането на галантамин с лекарства, които намаляват сърдечната честота (β-блокери), рискът от влошаване на брадикардията се увеличава.
Циметидин може да увеличи бионаличността на галантамин.
Галантаминът засилва инхибиторния ефект върху централната нервна система на етанол и седативи.
При едновременната употреба на галантамин с други холиномиметици (като донепезил, неостигмин, пиридостигмин) може да се наблюдава повишаване на холиномиметичния ефект, поради което едновременната им употреба не се препоръчва.
Галантамин не повлиява фармакокинетиката на варфарин.
Специални инструкции:Ваготоничният ефект върху синоатриалния възел може да допринесе за появата на брадикардия и AV блок. Това действие е от по-голямо значение за пациенти с суправентрикуларни аритмии и пациенти, приемащи лекарства, които причиняват намаляване на сърдечната честота. Въпреки това, според резултатите от пострегистрационните наблюдения, забавяне на сърдечната честота се наблюдава при пациенти без сърдечно заболяване. Следователно всички пациенти са изложени на риск от нарушена интракардиална проводимост.
Холиномиметиците могат да увеличат стомашната секреция, поради което е необходимо да се установи наблюдение на пациенти с риск от поява на язвени лезии на стомашно-чревния тракт, както и стомашно-чревно кървене.
Холиномиметиците могат да причинят нарушение на изтичането на урина.
Галантамин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест.
Холиномиметиците могат да потенцират ефекта на невромускулната блокада на мускулните релаксанти от деполяризиращ тип по време на анестезия.
Необходимо е да се контролира теглото на пациента, тъй като по време на терапията с галантамин може да настъпи загуба на тегло.
Парасимпатикомиметиците могат да причинят конвулсии.
При пациенти с болестта на Алцхаймер се наблюдава повишена гърчова активност.
В редки случаи парасимпатикомиметиците могат да повишат холинергичния тонус и да причинят влошаване на симптомите на Паркинсон.
Галантамин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност и дозата трябва да се намали в зависимост от креатининовия клирънс.
Лечението трябва да се провежда в комбинация с физиотерапевтични процедури (масаж, лечебна гимнастика), които трябва да започнат 1-2 часа след приложението на лекарството.
По време на лечението с галантамин употребата на етанол и седативни лекарства е неприемлива.
Влияние върху способността за шофиране на транспорт. вж. и козина.:По време на лечението с галантамин е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и скорост на психомоторните реакции, тъй като употребата на галантамин може да причини сънливост, замаяност, зрително увреждане. Форма на освобождаване / дозировка:Разтвор за интравенозно и подкожно приложение, 1 mg/ml и 5 mg/ml.
Пакет:1 ml в ампула от неутрално стъкло или в ампула ISO.
По 5 ампули в блистер (с фолио или хартия или без фолио и хартия).
2 блистера в картонена кутия.
10 ампули в картонена кутия с хартиена вложка или със специални отвори.
Всяка опаковка включва инструкции за употреба и скарификатор. При използване на ампули с вдлъбнатини, пръстени и точки на счупване, скарификаторите не се поставят в опаковката.
Условия за съхранение:На защитено от светлина място, при температура не по-висока от 25 ° C.
Да се пази далеч от деца.
Най-доброто преди среща:Да не се използва след изтичане срока на годност.
Условия за отпускане от аптеките:По лекарско предписание Регистрационен номер: LP-001166 Дата на регистрация: 11.11.2011 / 29.12.2016 Срок на годност:Вечен Притежател на удостоверение за регистрация:ВИФИТЕХ, ЗАД Русия Производител: Представителство: ВИФИТЕХ, ЗАД Дата на актуализиране на информацията: 03.04.2017 Илюстрирани инструкцииГалантамин се отнася до лекарства с антихолинестеразно фармацевтично действие. Използва се главно при лечение на заболявания на нервната система, по-специално болестта на Алцхаймер. Използването му стабилизира холинергичната трансмисия, което от своя страна удължава действието на ендогенния ацетилхолин. Лекарството също има положителен ефект върху работата на мускулната тъкан, повишава нейния тонус, поради възстановяването на нервно-мускулната трансмисия. Активното вещество прониква в централната нервна система и мозъка, повишавайки неговата възбудимост.1. Фармакологично действие
Лекарствена група:
Антихолинестеразно лекарство.Терапевтични ефекти на Галантамин:
- Антихолинестераза.
2. показания за употреба
Лекарството се използва за:
- Лечение на миопатия, миостения, сензорни и двигателни нарушения, причинени от неврит, психогенна или гръбначна импотентност;
- Елиминиране на симптомите на отравяне с мускулни релаксанти.
- 0,1-7 ml 0,25% разтвор (в зависимост от възрастта);
Възрастни:
0,251 ml 1% разтвор 12 пъти на ден;
Анидот към мускулни релаксанти:
152025 mg интравенозно.
Характеристики на приложението:
- Съгласно инструкциите, лекарството може да се използва само в болнични условия.
4. Странични ефекти
- Сърдечно-съдова система: брадикардия;
- Храносмилателна система: слюноотделяне;
- Нервна система: световъртеж.
5. Противопоказания
6. По време на бременност и кърмене
Няма информация относно безопасността на лекарството по време на бременност или кърмене.7. Взаимодействие с други лекарства
Не са установени значими взаимодействия на Галантамин с други лекарства.8. Предозиране
Не са наблюдавани случаи на предозиране с Галантамин.9. Формуляр за освобождаване
- Инжекционен разтвор, 1 mg/ml -10 ml амп. 10 броя; 5 mg/ml - 2 ml амп. 10 бр.
- Филмирани таблетки от 4, 8 или 12 mg - 10, 15, 28, 30, 56 или 60 бр.
10. Условия на съхранение
- Липса на източници на светлина и топлина в близост до складовата площ;
- Невъзможност за достъп на деца и непознати.
Различни, в зависимост от производителя, посочени на опаковката.
11. Състав
1 таблетка:
- галантамин - 2, 4, 8, 10 или 12 mg.
12. Условия за отпускане от аптеките
Лекарството се освобождава според предписанието на лекуващия лекар.Открихте грешка? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter
* Инструкцията за медицинска употреба на лекарството Галантамин е публикувана в свободен превод. ИМА ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПРЕДИ УПОТРЕБА Е НЕОБХОДИМА КОНСУЛТАЦИЯ СЪС СПЕЦИАЛИСТ
Селективен инхибитор на ацетилхолинестераза
Активно вещество
Форма за освобождаване, състав и опаковка
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (1) - опаковки от картон.
14 бр. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон.
14 бр. - клетъчни контурни опаковки (4) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (6) - опаковки от картон.
15 бр. - клетъчни контурни опаковки (1) - опаковки от картон.
фармакологичен ефект
Селективен, конкурентен и обратим инхибитор на ацетилхолинестеразата. Стимулира никотиновите рецептори и повишава чувствителността на постсинаптичната мембрана към ацетилхолин. Той улеснява провеждането на възбуждане в нервно-мускулния синапс и възстановява нервно-мускулната проводимост в случай на блокада на недеполяризиращ тип действие. Повишава тонуса на гладката мускулатура, засилва секрецията на храносмилателните и потните жлези, предизвиква миоза. Като повишава активността на холинергичната система, галантаминът подобрява когнитивната функция при пациенти с деменция от типа на Алцхаймер, но не влияе върху развитието на самото заболяване.
Фармакокинетика
След перорално приложение се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Абсолютната бионаличност е висока - до 90%. Терапевтичната концентрация се достига 30 минути след приема. C max след приемане на доза от 8 mg се наблюдава на 2-ия час и е 1,2 mg / ml.
T 1 / 2 - 5 часа След многократно приложение се установява равновесна концентрация.
В малка степен се свързва с кръвните протеини. Лесно преминава през кръвно-мозъчната бариера. В малка степен (около 10%) се метаболизира в черния дроб чрез деметилиране.
Екскретира се (в непроменена форма и под формата на метаболити), главно с урината (до 74%). Бъбречният клирънс е приблизително 100 ml/min.
При пациенти с болест на Алцхаймер плазмената концентрация на галантамин може да се повиши. При умерено и тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция плазмените концентрации на галантамин се повишават.
Показания
- деменция от типа на Алцхаймер с лека или умерена степен;
- полиомиелит (непосредствено след края на фебрилния период, както и в периода на възстановяване и периода на остатъчни ефекти);
- миастения гравис, прогресивна мускулна дистрофия, церебрална парализа, неврит, ишиас, миопатия.
Противопоказания
- бронхиална астма;
- брадикардия;
- атриовентрикуларен блок;
- артериална хипертония;
- стенокардия;
- хронична недостатъчност;
- епилепсия;
- хиперкинеза;
- тежки бъбречни (креатининов клирънс - по-малко от 9 ml / min) и чернодробни (повече от 9 точки: по скалата на Child-Pugh) нарушения;
- механична чревна обструкция;
- хронична обструктивна белодробна болест;
- обструктивни заболявания или скорошна операция на органите на стомашно-чревния тракт;
- обструктивно заболяване или скорошно хирургично лечение на пикочните пътища или простатата;
- възраст на децата до 9 години;
- бременност и кърмене;
- свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството.
ОТ Внимание:
- леко до умерено увреждане на бъбречната или чернодробната функция;
- синдром на болния синус и други нарушения на суправентрикуларната проводимост;
- едновременна употреба на лекарства, които забавят сърдечната честота (бета-блокери);
- обща анестезия;
- пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, повишен риск от ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт.
Дозировка
Вътре, по време на хранене, питейна вода.
Възрастни:
Дневната доза е 8-32 mg, разделена на 2-4 приема.
При Миастения грависДневната доза се разделя на 3 приема.
При Болест на Алцхаймерлечението се препоръчва да започне с приема на таблетки от 4 mg 2 пъти на ден. В рамките на 4 седмици дневната доза може постепенно да се увеличи до 16 mg - 1 таблетка, 8 mg 2 пъти / ден - сутрин и вечер. По време на лечението с лекарството е необходимо да се осигури прием на достатъчно количество течност. Ако по време на лечението е необходимо да спрете приема на лекарството, тогава възстановяването на лечението трябва да започне с най-ниската доза и постепенно да я увеличи.
Пациенти със умерено тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция:
Началната доза е 4 mg 1 път / ден, която се приема сутрин, в продължение на най-малко 1 седмица, след което дозата се увеличава до 4 mg 2 пъти / ден и се приема в продължение на 4 седмици.
Общата дневна доза не трябва да надвишава 12 mg.
Деца (от 9 години):
Лечение на полиомиелит, церебрална парализа:
от 9 до 11 години- дневна доза - 4-12 mg, разделена на 2-3 приема;
от 12 до 15 години- Дневната доза е 4-16 mg, разделена на 2-4 приема.
Странични ефекти
От страна на сърдечно-съдовата система:понижаване или повишаване на кръвното налягане, ортостатичен колапс, сърдечна недостатъчност, оток, атриовентрикуларен блок, предсърдно трептене или мъждене, удължаване на QT интервала, камерна и суправентрикуларна тахикардия, надкамерна екстрасистола, "горещи вълни", брадикардия, исхемия или миокарден инфаркт.
От храносмилателната система:подуване на корема, диспепсия, стомашно-чревен дискомфорт, анорексия, диария, коремна болка, гадене, повръщане, гастрит, дисфагия, сухота в устата, повишено слюноотделяне, дивертикулит, гастроентерит, дуоденит, хепатит, перфорация на лигавицата на хранопровода, кървене от горния и долния стомашно-чревен тракт .
От опорно-двигателния апарат:мускулни спазми, мускулна слабост, треска.
Лабораторни показатели:повишена активност на чернодробните ензими, анемия, хипокалиемия, повишени нива на захар или алкална фосфатаза в кръвта.
Хематологични:тромбоцитопения, пурпура.
От пикочната система:уринарна инконтиненция, хематурия, често уриниране, инфекции на пикочните пътища, задържане на урина, калкулоза, бъбречна колика.
От нервната система:често тремор, синкоп, летаргия, перверзия на вкуса, зрителни и слухови халюцинации, поведенчески реакции, включително възбуда/агресия; преходен мозъчно-съдов инцидент или инсулт; главоболие, замаяност, конвулсии, мускулни спазми, парестезия, атаксия, хипо- или хиперкинеза, апраксия, афазия, анорексия, сънливост, безсъние.
От сетивните органи:ринит, епистаксис, зрителни нарушения, спазъм на акомодацията, рядко - тинитус.
От страна на психиката:депресия (много рядко - със самоубийство), апатия, параноидни реакции, повишено либидо, делириум.
Общ:болка в гърдите, повишено изпотяване, загуба на тегло, умора, дехидратация (в редки случаи с развитие на бъбречна недостатъчност), бронхоспазъм.
Предозиране
Симптоми:потискане на съзнанието (до кома), конвулсии, повишена тежест на нежеланите реакции, тежка мускулна слабост в комбинация с хиперсекреция на жлезите на лигавицата на трахеята и бронхоспазъм могат да доведат до смъртоносна блокада на дихателните пътища.
Лечение:стомашна промивка, симптоматична терапия. Като антидот - в / в въвеждането в дози от 0,5-1 mg. Следващите дози атропин се определят в зависимост от терапевтичния отговор и състоянието на пациента.
лекарствено взаимодействие
Той е опиоиден антагонист чрез действие върху дихателния център. Показва фармакодинамичен антагонизъм към m-антихолинергици (атропин, хоматропин метил бромид и др.), Ганглиоблокери, недеполяризиращи мускулни релаксанти, хинин, прокаинамид.
Аминогликозидните антибиотици могат да намалят терапевтичния ефект на галантамин. Галантаминът засилва невромускулната блокада по време на обща анестезия (включително когато се използва суксаметоний като периферен мускулен релаксант). Лекарства, които намаляват сърдечната честота (дигоксин, бета-блокери) увеличават риска от влошаване на брадикардия. може да увеличи бионаличността на галантамин.
Всички лекарства, които инхибират изоензимите на системата на цитохром Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), могат да повишат плазмените концентрации на галантамин, когато се използват едновременно, в резултат на което честотата на холинергичните странични ефекти (главно гадене и повръщане) може да се увеличи. В този случай, в зависимост от поносимостта на терапията от конкретен пациент, може да се наложи намаляване на поддържащата доза галантамин.
Инхибиторите на изоензима CYP2D6 (флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) намаляват клирънса на галантамин с 25-30%. Поради тази причина не се препоръчва да се предписва едновременно с кетоконазол, зидовудин, еритромицин. Засилва инхибиторния ефект върху централната нервна система на етанол и седативи.
специални инструкции
Лечението с инхибитори на ацетилхолинестеразата е придружено от намаляване на телесното тегло. Това трябва да се вземе особено предвид при лечението на пациенти с болестта на Алцхаймер, които обикновено имат загуба на тегло. В тази връзка е необходимо да се следи телесното тегло при такива пациенти.
По време на лечението е необходимо да се осигури достатъчен прием на течности. Подобно на други холиномиметици, лекарството може да предизвика ваготонични ефекти върху сърдечно-съдовата система (включително брадикардия), което трябва да се има предвид при пациенти със синдром на болния синус и други нарушения на проводимостта, както и когато се използва едновременно с лекарства, които намаляват сърдечната честота (дигоксин или бета -блокери).
При лечение с Галантамин съществува риск от синкоп, поради което е необходимо по-често да се контролира кръвното налягане, особено при прием на лекарството във високи дози (40 mg дневна доза). За да се предотвратят подобни нежелани реакции, е необходимо внимателно да се подбере дозата на лекарството в началото на лечението. Ефективността на лекарството при пациенти с други видове деменция и увреждане на паметта не е установена.
Лекарството не е предназначено за лечение на пациенти с леки когнитивни увреждания, т.е. с изолирано увреждане на паметта, по-голямо от очакваното за тяхната възраст и образование, но не отговарящо на критериите за болест на Алцхаймер.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
По време на лечението трябва да се въздържате от работа, която изисква повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции, включително шофиране.
Бременност и кърмене
Противопоказан при бременност. По време на лечението трябва да спрете кърменето.
Латинско име:Галантамин
ATX код: N06DA04
Активно вещество:Галантамин
производител: Canonpharma производство CJSC, Русия
Ваканция от аптеката:По лекарско предписание
Условия за съхранение: t до 25 С
Най-доброто преди среща: 4 години.
Лекарството принадлежи към групата на антихолинестеразните средства. Приемът на галантамин подобрява холинергичната трансмисия, удължава ефекта на ендогенния ацетилхолин. Лекарството се отпуска стриктно по лекарско предписание.
Показания за употреба
Употребата на лекарството в таблетки е показана за:
- Диагностика на деменция, болест на Алцхаймер, протичаща в лека до умерена тежест
- Полиомиелит
- Признаци на неврит, придружени от увреждане на паметта
- Патологии на опорно-двигателния апарат (ишиас)
- Прогресия на мускулна дистрофия
- появата на миопатия.
Инжекционният разтвор е показан за употреба при:
- Някои патологии на мозъка
- Болести, засягащи гръбначния мозък
- Развитие на нарушения в работата на Народното събрание поради тежки наранявания
- Диагностициране на синдрома на Гилен-Баре
- Появата на миопатия
- Различни неврологични заболявания
- Признаци на идиопатична пареза на лицевия нерв
- Енуреза.
Инструкциите за употреба съдържат информация, че това лекарство се използва за лечение на атония на пикочния мехур, както и на червата, която се проявява в следоперативния период.
Лекарството помага за премахване на интоксикация, дължаща се на отравяне с морфин и антихолинергични лекарства.
Лекарството може да се използва за провеждане на йонофореза в случай на патологии на периферната нервна система.
Използването на лекарството в радиологията подобрява процеса на диагностициране на заболявания на стомашно-чревния тракт.
Състав и форми на освобождаване
Съставът на 1 табл. включва единствената активна съставка - галантамин в количество - 4 mg, 8 mg и 12 mg. Описанието на лекарството съдържа информация за наличието на помощни вещества:
- Колоиден Si диоксид
- Стеарат Mg
- Кроскармелоза Na
- Са хидрофосфат дихидрат
- коповидон.
Компоненти на обвивката: хипромелоза, титанов диоксид, макрогол.
1 ml инжекционен разтвор съдържа галантамин хидробромид 1 mg или 5 mg, вода за инжекции също присъства (обем - до 1 ml).
Кръгли хапчета със светъл кремав нюанс се поставят в блистер. опаковка от 7 бр. Вътре в опаковката има 1, 2, 3 или 4 блистера. лекарство Галантамин, инструкции.
Инжекционният разтвор се излива в ампули от 1 ml, има 5 ампера в клетъчна опаковка, 2 клетки се поставят в опаковка. опаковка.
Лечебни свойства
Обратимо антихолинестеразно лекарство. По време на терапевтичната терапия се наблюдава нормализиране на холинергичната трансмисия, ефективността на самия ендогенен ацетилхолин се засилва и значително удължава. Нервно-мускулното предаване вътре в мускулите също се подобрява, записва се антагонизъм към лекарства, подобни на кураре, които имат недеполяризиращ ефект. Благодарение на ефекта на Галантамин се повишава общият тонус на мускулите на вътрешните органи и се наблюдава повишаване на активността на екзокринните жлези.
Трябва да се отбележи, че лекарството помага за намаляване на вътреочното налягане, не е изключено появата на спазъм на настаняването и развитието на миоза. Активният компонент на лекарството бързо прониква през BBB директно в мозъчната тъкан, процесите на нервно възбуждане се засилват значително.
Галантамин след перорално приложение се абсорбира бързо. Терапевтичните концентрации на активното вещество в плазмата се постигат в рамките на половин час. Най-високото ниво на галантамин при едно приложение се отчита след 2 часа. Галантаминът се свързва слабо с плазмените протеини. В резултат на процесите на деметилиране се наблюдава образуването на два метаболита, които са епигалантамин, както и галантамин.
По принцип екскрецията на метаболитите се извършва с участието на бъбречната система, остатъчното количество - от червата.
Инструкции за употреба на Галантамин
Цена: от 204 до 3507 рубли.
Обикновено хапчетата се предписват в доза от 5-10 mg три пъти или четири пъти на ден след основното хранене. Продължителността на терапевтичната терапия е около 4-5 седмици. Ако лекарят предпише по-високи дози от лекарството, продължителността на лечението може да бъде намалена.
Дозата на инжекционния разтвор ще зависи от възрастовата категория на пациентите. Ако е необходимо, можете да увеличите приетите дози, като вземете предвид индивидуалните характеристики на тялото на пациента.
За възрастни най-високата единична доза на ден не трябва да надвишава 10 mg, дневна - 20 mg. Курсът на лечение трябва да се проведе с използване на ниски дози от лекарства, в бъдеще е възможно да се увеличи дозата, докато се прояви очакваният ефект от Галантамин. Лечението се предписва чрез курс, който продължава около 50 дни. След 1-1,5 месеца. възможно е да се повтори курсът на лечение.
Противопоказания и предпазни мерки
- Наличието на прекомерна чувствителност към компонентите
- епилептични припадъци
- Бронхиална астма
- Високо кръвно налягане
- Нарушения на CCC
- Диагностика на обструктивни заболявания на стомашно-чревния тракт
- Патологии на черния дроб и бъбреците
- Нарушена чревна проходимост
- Обструктивни белодробни заболявания
- хиперкинетичен синдром.
Струва си да се отбележи, че таблетките не се предписват на деца под 9 години, разтворът не може да се използва за лечение на деца под 1 година.
С повишено внимание, лекарствата трябва да се използват по време на бременност и кърмене, преди лечението се оценяват възможните ползи за майката и вероятните рискове за детето. Галантаминът се лекува с чернодробни патологии с повишено внимание, под строгото наблюдение на лекар.
Кръстосани лекарствени взаимодействия
Лекарството е един от антагонистите на морфина и структурните аналози по отношение на инхибиторния ефект върху дихателния център. Лекарството помага за възстановяване на нервно-мускулната проводимост, която е блокирана от курареподобни лекарства с антидеполяризиращ ефект. Галантамин повишава ефективността на деполяризиращите мускулни релаксанти.
Трябва да се отбележи, че антихолинергичните лекарства неутрализират периферния мускаринов ефект на галантамин и никотиноподобните ефекти от приема на курареподобни лекарства и ганглийни блокери.
Аминогликолидите могат да намалят ефективността на лекарството на базата на галантамин. Лекарства, които понижават сърдечната честота, могат да увеличат риска от брадикардия.
При едновременното приложение на циметидин е възможно повишаване на бионаличността на галантамин.
Инхибиторите на ензимите CYP2D6 и CYP3A4 могат да повишат общата концентрация на галантамин в кръвта.
При едновременната употреба на пароксетин и кетаконазол общата концентрация на галантамин в кръвта може да се увеличи с 30%.
В случай на комбинирано приложение с еритромицин, нивото на галантамин в кръвта се повишава с 10%. Инхибиторите на ензима CYP2D6 могат да намалят клирънса на лекарството с около 33%.
Трябва да се има предвид, че галантаминът засилва инхибиторния ефект върху централната нервна система на етанол-съдържащи лекарства и седативи.
Странични ефекти и предозиране
По време на употребата на лекарството е възможно развитието на странични симптоми:
- CCC: промени в кръвното налягане, поява на подуване, развитие на ортостатичен колапс, поява на предсърдно мъждене, тахикардия, могат да се усетят чести горещи вълни, възможна е брадикардия, диагностициране на признаци на миокарден инфаркт, исхемия
- Стомашно-чревен тракт: пристъпи на гадене и желание за повръщане, поява на коремна болка, диария, повишено образуване на газ, признаци на диспепсия, силен дискомфорт, проява на гастрит, сухи лигавици, повишено слюноотделяне, развитие на гастроентерит, анорексия, хепатит
- Мускулно-скелетна система: мускулни спазми, слабост
- Пикочно-половата система: често - енуреза, често желание за уриниране, поява на бъбречна колика, развитие на хематурия, задържане на урина, поява на инфекциозни патологии
- NS, сетивни органи: тремор, халюцинации, промяна във вкусовите предпочитания, летаргия, конвулсии, депресия, летаргия, параноидни реакции, поведенчески разстройства, силна умора, замаяност, апатия
- Други: болка в гърдите, силно изпотяване, треска, повишено сексуално желание, поява на бронхоспазъм, признаци на хипокалиемия, дехидратация, хрема, кървене от носа.
Ако се появят някакви нежелани симптоми, лечението трябва да се преустанови.
След употреба на предозиране може да изпитате:
- Увеличаване на наблюдаваните нежелани реакции
- изпадане в кома
- тежка мускулна слабост
- Повишена секреция на лигавичните жлези на трахеята
- Бронхоспазъм.
Необходимо е да се извърши процедурата за промиване на стомашно-чревния тракт, след което се предписва симптоматично лечение. Може би въвеждането на 0,5-1 mg атропин (като антидот). По-нататъшното използване на атропин се съгласува с лекаря, дозировката зависи от общото състояние на пациента и наблюдавания ефект от употребата му.
Аналози
Някои пациенти търсят синоними за лекарството, как да заменят Галантамин, аналозите се избират от лекуващия лекар.
Янсен, Италия
Ценаот 138 до 587 рубли.
Антихолинестеразно средство, което повишава ефекта на ацетилхолина върху никотиновите рецептори. Показания за употреба на лекарството: лечение на болестта на Алцхаймер и нарушения на кръвообращението в мозъка. Основният компонент на Reminil е галантамин. Лекарството се предлага под формата на капсули и таблетки.
Професионалисти:
- Може да се използва при бъбречна недостатъчност
- Ефективен при различни видове деменция
- Приемлива цена.
минуси:
- Може да причини анорексия
- Противопоказан при бронхиална астма
- На фона на лечението могат да се развият язвени заболявания на стомашно-чревния тракт.
4564 0
Галантамин
Антихолинестеразни средства
Форма за освобождаване
Решение за in/in и p/to input. 0,1%, 0,25%, 0,5%, 1%Р-р д / пр. вътре 4 mg/ml
Таблетка, перорално, 4 mg, 8 mg, 12 mg
Механизъм на действие
Галантаминът обратимо инхибира ацетилхолинестеразата, ензим, който разрушава ацетилхолина, което засилва и удължава действието на ацетилхолина. Улеснява провеждането на импулси в холинергичните синапси (мускарин- и никотин-чувствителни), вкл. в нервно-мускулните връзки на скелетните мускули.Галантаминът прониква през BBB, засилва процесите на възбуждане в рефлексните зони на гръбначния и главния мозък.
Основни ефекти
■ Повишава тонуса на гладката и скелетната мускулатура.■ Възстановява нервно-мускулната проводимост, блокирана от курареподобни лекарства с недеполяризиращ тип действие.
■ Стимулира секрецията на слюнчените жлези.
■ Стимулира секрецията на храносмилателните и потните жлези.
■ Предизвиква свиване на зеницата и спазъм на акомодацията, понижава вътреочното налягане.
■ Засилва процесите на възбуждане в централната нервна система.
■ При спастични форми на церебрална парализа подобрява нервно-мускулната проводимост, повишава мускулния контрактилитет и има положителен ефект върху мнестичните функции.
■ В резултат на стимулиране на централните холинергични структури е ефективен в комплексната терапия на лека и умерена деменция при болестта на Алцхаймер.
Показания
■ Хроничен сиаладенит.■ Двигателни и сетивни нарушения при неврити, полиневрит, ишиас и радикулоневрит.
■ Спастична парализа.
■ Миастения гравис.
■ Прогресивна мускулна дистрофия.
Дозировка и приложение
При хроничен сиалоаденит, възрастни се инжектират s / c с 1 ml 0,5-1% разтвор 1 r / ден, за деца се извършва електрофореза. Въведете в / в, s / c, перкутанно (йонофореза), вътре (след хранене). Дозата и режимът на лечение се избират индивидуално, като се вземат предвид естеството на заболяването, ефективността на галантамин при тази патология, възрастта на пациента и поносимостта на лекарствата. Когато се прилага перорално за възрастни, дневната доза е 5-10 mg (за 3-4 дози), с / c приложение - 2,5-10 mg 1-2 r / ден (максимални единични и дневни дози от 10 mg и 20 mg съответно).Деца s / c назначават 1-2 r / ден, на възраст 1-2 години - 0,25-0,5 mg, 3-5 години - 0,5-1 mg, 6-8 години - 0,75-2 mg, 9-11 години стар - 1,25-3 mg, 12-14 години - 1,75-5 mg, 15-16 години - 2-7 mg. Терапията започва с минимални дози, които постепенно се увеличават. Курсът на лечение е 4-5 седмици (може да бъде удължен до 50 дни), ако е необходимо, се провеждат 2-3 курса с интервал от 1-1,5 месеца.
Когато се използва галантамин като антагонист на антидеполяризиращи мускулни релаксанти, лекарствата се предписват интравенозно (обикновено в комбинация с прозерин): възрастни - 15-25 mg, деца на 1-2 години - 1-2 mg, 3-5 години - 1,5- 3 mg, 6-8 години - 2-5 mg, 9-11 години - 3-8 mg, 12-15 години - 5-10 mg.
Противопоказания
■ Свръхчувствителност.■ Бронхиална астма.
■ Брадикардия, ангина пекторис, артериална хипертония, сърдечна недостатъчност.
■ Епилепсия, хиперкинеза.
■ Механична чревна непроходимост.
■ Механични нарушения в проходимостта на пикочните пътища.
Предпазни мерки, контрол на терапията
При тежка бъбречна недостатъчност дозата трябва да се намали.По време на лечението употребата на етанол и седативни лекарства е неприемлива.
Странични ефекти
Системно действие:■ обилно слюноотделяне;
■ повишено изпотяване;
■ гадене;
■ повръщане;
■ брадикардия;
■ аритмия;
■ бронхоспазъм;
■ световъртеж;
■ спазъм на мускулите на червата и пикочния мехур;
■ конвулсии;
■ спазъм на акомодацията.
