Прием допегита при беременности для борьбы с повышенным давлением. Особенности влияния на организм

Повышение артериального давления у будущей мамы – это тревожный симптом, так как при этом, страдает не только женщина, но и будущий ребенок. Поэтому за показателями давления во время беременности нужно регулярно следить. В случае, если они превышают норму, врач должен подобрать безопасный препарат для решения проблемы. Чаще всего, назначают Допегит при беременности. Разберемся, что это за средство.

Беременность – сложный период в жизни женщины, в это время часто проявляются проблемы со здоровьем. Например, может неожиданно подняться давление. При этом резко ухудшается самочувствие, может болеть и кружиться голова, начинает подташнивать, иногда отмечается спутанность сознания.

При этом состоянии резко сужаются кровеносные сосуды, а это нарушает кровоснабжение, и малыш начинает страдать от недостатка кислорода. Поэтому очень важно своевременно стабилизировать давление у будущей мамы, используя безопасные препараты.

Описание

Фармакологическая промышленность выпускает различные препараты для снижения артериального давления. Но далеко не все из них разрешены к применению во время беременности. Одним из безопасных вариантов является средство Допегит. Именно это лекарственное средство, чаще всего, назначают будущим мамам в случае необходимости.

Совет! Самостоятельно назначать себе препараты во время беременности категорически запрещено, даже если инструкция прямо не запрещает принимать препарат будущим мамам. При назначении, специалист учитывает множество индивидуальных факторов, в частности, наличие сопутствующих заболеваний.

Основные характеристики

Повышение артериального давления у беременной женщины опасно на любом сроке. При таком состоянии нарушается нормальное кровоснабжение плаценты, а это негативно влияет на плод. Он недополучает необходимый кислород и питательные вещества. Поэтому нормализация показателей давления у будущей мамы – это очень важный момент.

Препарат Допегит, разрешенный к применению во время беременности, не является новинкой. Это средство используется с середины прошлого века. Но препарат пользуется популярностью и в наши дни, так как он эффективен и безопасен.

Совет! До начала применения, средство Допегит прошло длительную клиническую проверку, результаты которой позволили сделать вывод, что средство не оказывает негативного влияния на развитие малыша.

Основные свойства лекарственного средства:

• расслабляет, эффективно снимает тонус сосудов, нормализует кровообращение;
• понижает чувствительность к допанину – веществу, повышающему давление, которое синтезируется в организме;
• подавляет синтез ферментов, стимулирующих выделение в кровь норадреналина и серотонина – гормонов, способствующих повышению давления;
• при приеме препарата не отмечается учащения пульса, а это очень важно во время беременности, так как у многих будущих мам отмечается тахикардия;
• не оказывает негативного влияния на почки, которое часто отмечается во время лечения другими препаратами.

Совет! Негативные последствия во время лечения Допегитом не отмечаются только в том случае, если будущая мама будет принимать препарат в дозировке, назначенной врачом.

Состав

Основным действующим веществом антигипертензивного средства является метилдопа. Это вещество из класса альфа-адреномиметиков, оказывающее гипотензивное действие.

Помимо активного вещества, в составе препарата есть вспомогательные компоненты, это:

• тальк,
• крахмал,
• кислота стеариновая и пр.

Форма

Препарат предназначен для перорального применения. Форма выпуска – округлые таблетки светло-серого оттенка. На одной стороне таблетки прессом выдавлено название препарата латинскими буквами. Продаются таблетки, расфасованными по 50 штук в пластиковые или изготовленные из темного стекла баночки.

Показания

Назначают Допегит для нормализации показателей артериального давления при склонности к гипертензии. При правильном применении средства удается сохранять показатели в допустимых границах длительное время. Контроль давления на протяжении всего срока позволяет избежать развития тяжелого осложнения – позднего гестоза.

Чаще всего, Допегин назначается во втором или третьем триместре, в исключительных случаях средство может быть использовано для снижения давления и в первом триместре. Средство назначается при резких скачках давления на ранних сроках короткими курсами. Этот препарат является наиболее безопасным по сравнению с другими гипотензивными препаратами.

Как действует?

Прием препарата позволяет добиться следующих результатов:

• снизить показатели артериального давления;
• оказать легкое седативное действие;
• устранить тошноту, вызванную высоким давлением;
• устранить головную боль;
• уменьшить частоту пульса.

Как правильно применять?

Прежде чем начать принимать препарат, нужно ознакомиться с инструкцией. Рекомендуется:

• принимать препарат перорально, запивая таблетку водой;
• прием препарата не зависит от режима питания, принимать таблетку можно и до, и после еды;
• мгновенного результата ждать не стоит, максимальный эффект от применения препарата можно увидеть через 3-5 часов после приема;
• эффект длится около суток;
• количество приемов зависит от назначенной дозы средства, таблетки принимают 1-3 раза в день. Чем больше суточная доза средства, тем на большее количество приемов нужно распределить препарат.

Дозировка

При назначении этого препарата дозировка подбирается строго индивидуально. В процессе подбора эффективной терапевтической дозы нужно вести наблюдение за изменениями показателей давления.

Инструкция рекомендует начинать лечение с одной таблетки в сутки. С каждым последующим днем нужно добавлять по одной таблетке до достижения нормальных показателей давления. При этом нужно помнить, что принимать за один день более восьми таблеток Допегита нельзя.

Совет! Если беременная принимает максимально высокую дозу Допегита, но показатели давления остаются стабильно высокими, то нужно отказаться от лечения данным лекарственным средством и с помощью врача подобрать другой гипотензивный препарат.

После того, как показатели давления придут в норму, количество таблеток нужно будет постепенно снижать. Для поддерживающей терапии достаточно принимать по одной таблетке через 1-2 дня.

Особенности применения при беременности

В начальном триместре средство назначают будущей маме только при наличии серьезных показаний. Пока нет исследований, которые подтвердили бы безопасность препарата при его приеме на сроке до 12 недель. Поэтому рисковать не стоит.

Во втором и третьем триместре средство можно принимает без опасений. Но, разумеется, исключительно по назначению врача. При применении на сроке более 13 недель, можно не опасаться, что лекарственный препарат окажет негативное давление на плод. А вот при грудном вскармливании лекарство не рекомендовано к применению, так как оно может влиять на состав молока.

Негативные моменты использования

Допегит считается одним из самых безопасных гипотензивных средств, но и у этого препарата есть внушительный список противопоказаний. Средство запрещено к использованию:

• при непереносимости любых компонентов препарата;
• если раньше Допегит уже применялся для лечения, и на фоне его приема отмечалось изменение печеночных проб;
• тяжелые заболевания печени – гепатиты различного происхождения, цирроз;
• признаки развивающейся депрессии;
• анемия гемолитическая.

Взаимодействие с другими средствами

Допегит запрещено принимать одновременно с целым рядом препаратов. В частности, одновременный прием нежелателен со следующими лекарствами:

• препараты железа;
• антикоагулянты;
• средства, содержащие эстрогены;
• антидепрессанты;
• противовоспалительные препараты.

Побочное действие

В начале курса лечения (1-2 дня) многие женщины отмечают такие негативные явления, как:

• головные боли,
• сонливость,
• головокружения.

Эти симптомы вызваны снижением артериального давления, и обращать на них внимания не стоит. Поле того, как давление придет в норму, неприятные ощущения пройдут. Однако иногда развиваются и устойчивые побочные явления, к ним относят:

• слабость, склонность к депрессии, снижение либидо, кошмары по ночам. Очень редко отмечается появление психических нарушений;
• стенокардия, брадикардия, образование внутренних отеков;
• рвота, диарея, нарушение пищеварения, реактивный гепатит и панкреатит;
• при развитии аллергической реакции могут появиться высыпания на коже, экзема;
• редко отмечаются мышечные боли, ревматизм, ринит.

Аналоги

Если Допегин плохо помогает или есть противопоказания к его приему, для снижения давления у будущей мамы могут быть назначены аналоги средства. Самостоятельно заменять назначенный препарат и начинать пить аналоги нельзя, требуется консультация врача. Чаще всего, назначаются следующие аналоги:

• Альдомет 250. Препарат может быть назначен для лечения гипертензии разной степени, в том числе и у беременных.
• Экибар. Действующим веществом этого препарата является метилдопа, он используется для снижения давления.
• Нифедипин. Активный компонент этого средства – нифедипин. Средство помогает в лечении эссенциальной гипертензии и стенокардии.
• Для экстренной помощи при гипертоническом кризе у будущей мамы разово может быть использован Клонидин.

Допегит при беременности разрешен к применению в том случае, если у будущей мамы отмечаются скачки артериального давления. Лекарство может быть использовано и на ранних сроках, но только в случае острой необходимости и коротким курсом. На поздних сроках препарат назначается курсом до достижения стабильных показателей давления.

Артериальная гипертензия относится к самым распространенным болезням сердечно-сосудистой системы. По статистике, от нее страдает 20-30 % взрослых пациентов кардиологического профиля. К 65 годам риск развития патологии увеличивается вдвое.

Бороться с недугом помогают антигипертензивные препараты, воздействующие на механизмы ЦНС, регулирующие кровяное давление. К таким лекарствам относится Допегит. Рассмотрим подробнее, что это за средство, когда его назначают, и есть ли противопоказания к его применению.

Допегит (Dopegyt) – это антиадренергическое гипотензивное средство центрального действия относящееся к стимуляторам центральных альфа2-адренорецепторов.

Формы, состав и стоимость

Выпускается препарат в таблетированной форме (250 мг) во флаконах из темного стекла по 50 шт. Производитель – Эгис (Венгрия).

Приобрести препарат можно по рецепту врача. Стоимость зависит от формы препарата и ценовой политики конкретной аптеки. Ориентировочная цена по регионам представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Допегита

Данный препарат содержит активный компонент метилдопы сесквигидрат 250 мг. Из вспомогательных веществ в таблетки входят:

• этиловый эфир целлюлозы;
• магния стеарат;
• крахмал кукурузный;
• октадекановая кислота;
• карбоксиметилцеллюлоза;
• тальк.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Допегит принимает участие в обменных реакциях организма и образует альфа-метилнорадреналин, оказывающий гипотензивное действие благодаря:

Метилдопы сесквигидрат не влияет на работу миокарда, не понижает сердечный выброс, не увеличивает частоту сердечных сокращений, а также не снижает показатели клубочковой фильтрации и почечного кровотока. Эффективно снижает давление в любом положении тела. Редко вызывает ортостатическую гипотензию.

При приеме разовой дозы перорально максимальное воздействие развивается спустя 4-6 часов и длится около 12-24 часов. Многократное применение медпрепарата максимально снижает давление на 2-3 сутки. После завершения терапии уровень давления возвращается к первоначальным значениям в течение одного-двух дней.

Допегит попадает в ЦНС через физиологический барьер между кровеносной системой и центральной нервной системой. Там около 10% активного вещества легко декарбоксилируется в диметилдофамин и активный а2-адреномиметик метилнорадреналин. Период полувыведения лекарственного продукта составляет 2 часа. Выводится почками в основном в неизмененном виде.

Инструкция по применению

Допегит назначают, отталкиваясь от индивидуальных особенностей больного и учитывая существующие противопоказания.

Показания и противопоказания

Препарат на основе метилдопы сесквигидрата Допегит предназначен для лечения гипертонии легкой и средней степени тяжести, включая гипертензию у женщин, вынашивающих ребенка.

Данный медикамент не назначают пациентам с:

Также не применяется препарат при приеме противопаркинсонического средства Леводопы и ингибиторов моноаминоксидазы.

С осторожностью Допегит используют при лактации. Также его стараются не назначать пациентам с гепатитом, гипоталамическим синдромом, острой левожелудочковой недостаточностью.

По данным клинических исследований, не было выявлено признаков врожденных патологий новорожденного или нарушений внутриутробного развития плода при лечении препаратом во втором и третьем триместре беременности. Но назначать Допегит пациенткам в этот период рекомендуется по строгим показаниям, когда без лечения нельзя обойтись.

Дозировка и особенности приема

Взрослым рекомендуется пероральный прием, в начале терапии – по 250 мг в вечернее время (в первые 2 дня). В следующие каждые два дня разовый прием увеличивают на 250 мг, пока не будет достигнут желаемый терапевтический эффект (зачастую он отмечается при суточном приеме дозировки 1 г, разделенный на 2-3 приема).

Сначала увеличивают вечернюю дозу, чтобы уменьшить седативный эффект. Максимальный суточный прием препарата – 2 г. Комплексное лечение с другими гипотензивными медпрепаратами предусматривает максимальную суточную дозировку не больше 500 мг. Прием таблеток постепенно уменьшают до уровня минимальной дозировки, когда появится стабильный гипотензивный эффект.

Начальный суточный прием для детей составляет 10 мг/кг, разделенный на 2-4 подхода. Максимальная суточная доза Допегита для детей не должен превышать 65 мг/кг массы тела.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется применять начальную дозу 125 мг 1-2 раза за день. Максимальный суточный прием составляет 2 г, разделенных на 2 подхода. Пациентам с болезнями почек рекомендуется уменьшать разовую дозу медикамента.

Через 2-3 месяца регулярного приема Допегита в организме может выработаться резистентность к действующим компонентам. В этом случае эффективно понизить давление можно при помощи диуретиков и грамотного увеличения дозировки основного препарата.

Возможные побочные явления

У пациентов с гиперчувствительностью и индивидуальной непереносимостью компонентов медпрепарата возможны аллергические проявления. В начале терапии, а также при увеличении дозировки могут наблюдаться:

• слабость, вялость, непреодолимая сонливость, заторможенность;
• приступы цефалгии и головокружения;
• повышенная утомляемость;
• эти симптомы быстро проходят, как только проходит период адаптации.

Из побочных явлений отмечают такие признаки:

У пациентов пожилого возраста иногда наблюдаются обмороки. Это явление связывают с повышенной восприимчивостью к активным веществам Допегита и атеросклеротическим поражением мозговых сосудов. Развитие обморочных состояний можно предупредить посредством снижения дозировки лекарственного средства.

Допегит при беременности и в период лактации

Часто при вынашивании ребенка у женщин диагностируют гипертензию, которая сопровождается мучительной тошнотой, вялостью, кружением головы, сонливостью. При высоком давлении возрастает риск преждевременного родоразрешения. Чтобы избежать нежелательного исхода беременности гинекологи часто назначают Допегит.

Показания и действие

Допегит рекомендуют использовать, когда у беременной диагностирована гипертензия. В этот период у пациенток нередко возникают проблемы с сосудами и системой кровообращения, в результате чего давление может внезапно повышаться.

Лекарственное средство применяют на последних двух триместрах вынашивания ребенка. На более раннем сроке клинические испытания не проводились, и нет данных о влиянии препарата на раннее внутриутробное развитие плода в этот период. Таблетки разрешено пить вплоть до самых родов.

Препарат не имеет вкуса и запаха, поэтому не вызывает рвотного рефлекса и отвращения при его приеме. Лекарство при беременности:

• приводит в норму давление;
• успокаивает;
• снижает рвотный рефлекс;
• снимает головные боли;
• устраняет головокружение;
• уменьшает частоту сердечного ритма.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь перед основной едой (можно после приема пищи). Положительный эффект будет заметен через 3-7 часов после первого применения. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 12-24 часов. За день разрешается принимать не больше 8 таблеток за 2-3 подхода.

В начале лечения пациенткам назначают по 1 таблетке в день. Постепенно прием препарата увеличивают до необходимой дозировки. Для каждой беременной она индивидуальна. Как только показатели давления придут в норму, неприятные симптомы исчезнут, дозировку убавляют, доведя суточный прием до 1 таблетки раз в 2-3 дня.

Негативные последствия

При приеме препарата у беременных отмечались такие побочные эффекты:

• сонливость;
• упадок сил;
• головные боли;
• отечность.

Очень редко:

• инфаркт миокарда;
• стенокардия;
• нарушение пищеварения;
• суставная и мышечная боль.

При передозировке возможно развитие таких симптомов:

• пониженное давление;
• вялость;
• галлюцинации;
• трудности с дефекацией.

Данный препарат является антигипертензивным средством, который отпускается только по рецепту врача.

Применение при грудном вскармливании

Во время вскармливания ребенка грудью принимать Допегит нежелательно, так как его активные компоненты способны проникать в грудное молоко. Терапия возможна, если есть риск для матери.

Стандартная дозировка для кормящей женщины составляет 0,25 г в два приема. Изменять дозировку врач может после наблюдения за состоянием женщины.

Так как медикаментозное средство проникает в молоко, чтобы обезопасить грудничка, временно его переводят на искусственное вскармливание. Для сохранения лактации, и во избежание застойных явлений, молоко сцеживают и выбрасывают. Возобновить вскармливание можно по истечению медикаментозного курса.

Аналоги

У Допегита есть много аналогов, которыми можно воспользоваться, если этот препарат нельзя принимать по каким-либо причинам.

Структурные

Среди средств, идентичных по активному компоненту, можно назвать:

Препараты других групп со сходным действием

Не менее эффективны следующие препараты на основе других активных компонентов, но оказывающие схожее действие на организм:

Применение любого аналога необходимо согласовывать с врачом, так как все перечисленные медикаменты имеют свои противопоказания и требуют назначения определенной дозировки, соответствующей индивидуальным особенностям пациентов.

Когда необходимо комбинировать Допегит с другими препаратами?

В том случае, если Допегит до конца не снижает давление, его могут назначить вместе с Реополикглюкином, Гепарином и другими лекарственными препаратами для снижения высокого давления.

Допегит в сравнении с другими гипотензивными препаратами является более безопасным для малыша. Беременная нормально переносит лекарственное средство, оно имеет длительное и мягкое действие, поэтому его можно использовать постоянно. После приема необходимо для контроля сдавать анализ крови, чтобы узнать, не повлиял ли Допегит на печень беременной женщины.

Правила приема Допегита для беременных

Опытные врачи говорят о том, что лучше всего сначала снижать давление безопасными средствами, которые не навредят. Допегит будущим мамам можно принимать только под контролем врача. Лучше всего избежать этой серьезной терапии. Для того чтобы предотвратить высокое давление, необходимо устранить основную провоцирующую причину:

• Откажитесь от продуктов, в составе которых кофеин: от крепкого кофе и чая, черного шоколада.
• Как можно больше гуляйте на свежем воздухе.
• Ходите спокойно, никуда не спешите.
• Выполняйте дыхательную гимнастику, которая поможет расслабиться, снять стресс.
• Ознакомьтесь с йогой, .

Действие Допегита на организм беременной

• Помогает снизить сосудистое сопротивление, таким образом артериальное давление выравнивается.
• Является заместительным биологически активным веществом Допамина, который повышает артериальное давление.
• Успокаивает центральную нервную систему.
• Значительно уменьшает тонус ЦНС.

Когда обязательно нужно принимать Допегит беременной?

• Для улучшения самочувствия.
• Если нужно остановить прогрессирование сердечно-сосудистого заболевания, предотвратить дальнейшее осложнение гестоза.
• Когда необходимо обеспечить необходимые условия для развития плода.
• Для снижения артериального давления.

Побочные эффекты Допегита

Важно учитывать, что препарат имеет большое количество разных побочных эффектов:

• Проблемы с сердечной-сосудистой системой: усугубляется миокардит, стенокардия, перикардит. Также наблюдается большое количество периферических отеков, беременная набирает лишний вес.
• Проблемы с центральной нервной системой: паралич лица, снижение интеллекта, недостаток кровообращения в мозге, психическое расстройство, сильная головная боль, отсутствие либидо.
• Проблемы с дыхательной системой – постоянно закладывает нос.
• Расстройство пищеварительное системы – диарея, колит, рвота, желтуха, запоры, панкреатит, сильно вздувается живот.
• Проблемы с кожей: сыпь, экзема.
• Ломит суставы, наблюдается миалгия.
• , гинекоматия, аменорея.

Противопоказания Допегита для беременных

Обратите внимание, что Допегит относится к сильнодействующему препарату, поэтому применять его нужно крайне осторожно. Учитывайте такие противопоказания:

• Цирроз печени, острая форма гепатита.
• Депрессивное состояние.
• Инфаркт.
• Анемия.
• Феохромоцитома.
• Повышенная чувствительность к разным компонентам препарата.

Запрещено совмещать препарат с ингибиторами. Также осторожно назначают препарат беременной при проблемах с почками.

Может ли навредить Допегит будущему ребенку?

Ряд проведенных исследований показал, что Допегит не приводит к разным патологиям плода. Если есть показания, его необходимо принимать во втором и третьем триместре беременности. Клинические исследования показали, что женщины, которые при высоком давлении принимали Допегит, рождали здоровых детей. А вот те, которые отказывались от приема Допегит имели серьезные проблемы, поэтому важно слушаться своего лечащего врача.

Таким образом, высокое давление является серьезной проблемой во время беременности. От него страдает не только женщина, но и будущий малыш. Для облегчения состояния, одним из вариантов является Допегит. Принимать его можно только по строгим показаниям, не превышая дозировки, учитывая все побочные эффекты.

Очень часто при вынашивании деток женщины сталкиваются с проблемой повышенного давления. Она может первый раз проявиться именно в период беременности. И тогда на помощь приходит препарат Допегит. В акушерской практике он применяется еще с середины прошлого столетия. Детально узнаем о его составе, правильном использовании, существующих аналогах.

Как принимать Допегит при беременности: инструкция, дозировка

Компонентами лекарственного средства, которое терапевты назначают для лечения артериальной гипертензии, являются альфа-метилдоп, магния стеарат, крахмал, ацетилцеллюлоза, стеариновая кислота. Обычно оно выпускается в виде пилюль. Своего максимального терапевтического эффекта препарат достигает через 4-6 часов после перорального приема. Действие лекарства продолжается на протяжении 24-48 часов.

Основное действующее вещество медикамента снижает частоту сердечных сокращений, периферическое сопротивление сосудов. Допегит во время беременности прописывают для достижения удовлетворительного самочувствия будущей мамы, остановки прогрессирования гипертонии, развития осложнений, в частности, для предотвращения позднего гестоза и создания оптимальных условий для развития плода в утробе матери. Препарат помогает снижать кровяное давление пациенток на 10-20%. Такого результата достаточно, чтобы будущая мама чувствовала себя хорошо.

Из пищеварительного тракта всасывается 50% лекарства.

Инструкция по применению гласит, что суточная доза Допегита при беременности не должна превышать 2 грамма. Когда врач назначает его в комбинации с другими лекарствами, то максимальная его дозировка в сутки не должна превышать 500 мг. Обычно лечащий врач конкретно каждой пациентке рекомендует, как пить Допегит, сколько раз в день. В любом случае при достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу лекарства нужно постепенно снижать. Беременные женщины должны учитывать, что побочными эффектами этого лекарственного средства являются заторможенность, вялость. То есть он в большинстве случаев работает седативно, что ярко проявляется в первые дни приема.

Следует знать, что в ситуациях, когда препарат снижает АД малоэффективно, его комбинируют с Гепарином, Реополикглюкином.

Именно Допегиту как безопасному для плода лекарству отдают предпочтение перед другими распространенными гипотензивными медикаментами, когда терапию надо провести в 1 триместре беременности. Его производители уверяют, что он не оказывает тератогенного воздействия на будущего малыша. Однако на ранних сроках это лекарство следует принимать строго по назначению врача, ведь первые 12 недель - важный период закладки всех систем будущего ребеночка. И любое, даже минимально опасное воздействие на плод в это время не желательно. Поэтому Допегит в первом триместре принимать не запрещается, но делать это нужно по строгим показаниям, исключительно под контролем врача. Надо попытаться выяснить, при каких обстоятельствах и когда именно поднимается давление . Если такое происходит по причине нервозности, переживаний на работе, то надо попытаться исключить провоцирующие обстоятельства, возможно, отказаться от употребления кофеиносодержащих продуктов (среди них крепкие чай, кофе, шоколад). Полезно увеличить продолжительность прогулок, изучить дыхательные техники, заняться йогой для предотвращения скачков давления в первом триместре вынашивания.

Применение Допегита во втором и третьем триместре безопасно. Клинические исследования свидетельствуют о том, что использование препарата в этот период не повлекло негативных последствий для развития малыша.

Допегит - аналоги при беременности

Существует немало аналогов этого гипотензивного лекарства, но их должен подобрать будущей маме специалист. Даже если это препараты с тем же основным действующим веществом в составе, например, Допанол, Альдомет, Альфадопа.

Как показывает практика, при вынашивании малыша врачи отдают предпочтение лекарству Альдомет 250. Его прописывают для устранения гипертензии разной степени. Препараты Экибар и Нифедипин тоже заменить таблетки Допегит при беременности. А вот если речь идет о гипертоническом кризе у будущей мамы, то чаще всего однократно применяется Клонидин.

Специально для - Диана Руденко

Действующее вещество

Метилдопа (methyldopa)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "DOPEGYT" на одной стороне, без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 8.8 мг, магния стеарат - 1 мг, крахмал кукурузный - 45.7 мг, стеариновая кислота - 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.5 мг, тальк - 6 мг.

50 шт. - флаконы коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α 2 -рецепторов;

— замещение эндогенного на допаминергических нервных окончаниях (в качестве ложного нейромедиатора);

— снижение активности ренина плазмы крови и уменьшение ОПСС;

— подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента допа-декарбоксилазы.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Эффективно снижает АД как в положении лежа, так и стоя. Редко вызывает постуральную гипотензию.

После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект развивается в течение 4-6 ч и продолжается приблизительно 12-24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение АД достигается на 2-3 сутки. После прекращения терапии уровень АД возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание метилдопы из ЖКТ составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопы составляет около 25%. C max в крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - менее 20%. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизм метилдопы происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы - альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах ЦНС. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.

Выведение

Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек T 1/2 препарата составляет 1.8±0.2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа. Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60% всосавшейся дозы, тогда как в результате 20-30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22-39% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции ночек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) T 1/2 препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

Показания

— артериальная гипертензия.

Противопоказания

— острый гепатит, цирроз печени;

— заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;

— депрессия;

— гемолитическая анемия;

— острый инфаркт миокарда;

— феохромоцитома;

— детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям в возрасте старше 3-х лет.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь до или после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Взрослые пациенты

Рекомендованная начальная доза препарата Допегит в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.

Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. "Эффект рикошета" при этом не наблюдается.

Препарат Допегит можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении препарата Допегит в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам

Дети старше 3 лет

Для детей

Нарушения функции почек

До 8-12 ч, а при < 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.

Побочные действия

В начале терапии препаратом Допегит, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000), отдельные случаи.

В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи - застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.

Периферические отеки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.

Со стороны ЦНС: очень редко - паркинсонизм; отдельные случаи - периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.

Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи - заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - панкреатит; отдельные случаи - колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.

Со стороны кожных покровов: отдельные случаи - токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: отдельные случаи - легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи - гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.

Со стороны иммунной системы: отдельные случаи - васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.

Лабораторные показатели: очень часто - положительная проба Кумбса; редко - гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи - угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности печеночных трансаминаз, повышенная концентрация мочевины в крови.

Прочие: отдельные случаи - импотенция, нарушения семяизвержения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, ОЦК, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.

Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности.

Препараты, снижающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), НПВП, эстрогенные препараты.

Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление антигипертензивного эффекта), (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы).

Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга: литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания).

Особые указания

В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопу, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием препарата Допегит противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.

У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит, определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20%. Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сут или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом. Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.

Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит. В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.

Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит, возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.

В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.

У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности печеночных трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности. Перед началом приема препарата Допегит, на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность печеночных трансаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.

При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности печеночных трансаминаз, прием препарата Допегит необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется. Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам, принимающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.

У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки, и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков. При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит необходимо прекратить.

Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня АД.

У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.

Препарат Допегит необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.

Терапия препаратом Допегит может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и АСТ (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации АСТ не сообщалось.

На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы. В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.

В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть. Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов. Во время приема препарата Допегит не следует употреблять алкогольные напитки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Терапия препаратом Допегит может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами.

Беременность и лактация

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Применение в детском возрасте

Дети старше 3 лет

Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Противопоказан детям до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - 60-89 мл/мин/1.73 м 2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации - 30-59 мл/мин/1.73 м 2) - до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - < 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.

Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

При нарушениях функции печени

Противопоказано при остром гепатите, циррозе печени, пациентам, имеющим в анамнезе заболевания печени, развившиеся на фоне приема метилдопы.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит не должна превышать 2 г.

У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.