Лоперамида гидрохлорид «ЛХ»
Международное непатентованное название
Лоперамид
Лекарственная форма
Таблетки, 0,002 г
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - лоперамида гидрохлорид 0,002 г,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кислота стеариновая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.
Описание
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид
Код АТХ А07DА03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лоперамид легко и почти полностью всасывается из кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном с калом, частично с мочой.
Фармакодинамика
Лоперамид оказывает антидиарейное действие.
Препарат имеет также антисекреторное действие, повышает тонус анального сфинктера.
Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов вследствие связывания препарата с опиатными рецепторами кишечной стенки. Препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие препарата наступает быстро и продолжается 4 - 6 часов. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите)
Как вспомогательное средство, при диарее инфекционной природы
Способ применения и дозы
В острых случаях диареи начальная доза для взрослых составляет: 2 таблетки. Для детей старше 6 лет 1 таблетка, затем по 1 таблетке (2мг) после каждого акта дефекации. При хронической диарее начальная доза для взрослых-2 таблетки (4мг), для детей -1 таблетка (2 мг) ежедневно, затем устанавливают поддерживающую дозу до получения кала нормальной консистенции 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее - не более 6 таблеток (15 мг) для взрослых и трех таблеток (6 мг) на 20 кг массы тела - для детей. После получения нормальной дефекации или при отсутствии дефекации в течение 12 часов прием препарата прекращают.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор
- спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор
Сухость во рту
Редко
Задержка мочи
Буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз
Очень редко
Паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона
Анафилактический шок и анафилактоидные реакции
Удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата
состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон
острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия - острая дизентерия и другие бактериальные энтероколиты, вызванные микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter
Беременность и период лактации
детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин). Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.
Особые указания
При лечении диареи необходимо принимать меры для замещения потерянной воды и электролитов, придерживаться диеты. При нарушениях функции печени нужно проконсультироваться с врачом относительно применения препарата.
Предостережения при применении
Лоперамидпредназначен только для симптоматического лечения поносов. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных средств. Препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях кишечника. Его не применяют для начальной терапии острой дизентерии (выраженная лихорадка, кровяной кал). При острой диарее, если на протяжении 48 часов улучшение не наступило, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.Лечение: в качестве антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 250С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Лекхим-Харьков», Украина, 61115.Харьков, ул.17-го Партсъезда, 36
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Лекхим-Харьков», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Лекарственная форма: капсулы, раствор для приема внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие: Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.
Показания: Диарея (острая и хроническая различного генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). Регуляция стула у пациентов с илеостомой. В качестве вспомогательного ЛС - диарея инфекционного генеза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и др. инфекций ЖКТ; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 2 лет, для капсул 6 лет).C осторожностью. Печеночная недостаточность.
Побочные эффекты: Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запоры, метеоризм. Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость. При приеме таблеток для рассасывания - чувство жжения или покалывания языка.Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ.
Способ применения и дозы: Лоперамида гидрохлорид принимают внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг. При назначении в каплях: начальная доза - 60 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 кап/сут (за 6 раз). При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. Капли: начальная доза - 30 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 кап/сут (за 4 приема). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 кап или по 2 мг. Детям в возрасте 2-5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения - 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Особенные показания: При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Владелец регистрационного удостоверения:
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО (Республика Беларусь)
Активное вещество:
лоперамид
Код ATX:
Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты (A07) > Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ (A07D) > Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ (A07DA) > Loperamide (A07DA03)
Клинико-фармакологическая группа:
Противодиарейный симптоматический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 2 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013774 от 11.04.2014 — Действующее
Капсулы размером № 0, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого или белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул — гранулят от белого до слегка желтоватого цвета.
1 таб.
лоперамида гидрохлорид 2 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.
Фармакологическое действие
Лоперамида гидрохлорид,связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает при страстия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.
Фармакокинетика
Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Показания к применению
- симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи у взрослых и детей старше 12 лет.
Режим дозирования
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Острая диарея: начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул).
Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.
При хронической диарее: начальная суточная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). Эта доза впоследствии обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул), у детей – 6 мг на 20 кг массы тела — до 16 мг.
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч отменяют прием препарата.
Побочное действие
Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и < 10 %), нечастые (>0.1 % и 0.01 % и
Сухость во рту, тошнота, рвота,гастралгия, боль и дискомфорт в животе, метеоризм, диспепсия, кишечная колика, запоры;
Утомляемость, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор;
Аллергические реакции (кожная сыпь);
Электролитные нарушения.
Задержка мочи;
Буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Очень редко:
Гиповолемия;
Паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона;
Анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Сообщения о неблагоприятных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследованиях лоперамида типичны для острого диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запоры и вздутие). Поэтому обычно довольно трудно установить причинную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам лекарственного средства;
Острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
Кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);
Дивертикулез;
Острый язвенный колит;
Псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);
Наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия;
Беременность и период лактации;
Детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Применение у детей
Детям от 4 до 12 лет не рекомендуется назначать лоперамид в капсулах, рекомендуемая лекарственная форма — раствор для приема внутрь.
Особые указания
Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.
Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.
При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.
Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.
У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционным колитом вирусной и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки.
При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида.
Применение в педиатрии
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.
Особенности влияния на способность управлять автотранспортным средством и потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема лоперамида), при необходимости — искусственная вентиляция легких, проведение симптоматической терапии. Антидот — налоксон. Так как продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1 — 3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.
Лекарственное взаимодействие
За исключением препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием, по причине возможного взаимного усиления эффекта, взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.
Беречь от детей.
Срок хранения — 2 года.
Одна капсула содержит:
активное вещество - лоперамида гидрохлорида 2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат
состав оболочки капсул: хинолиновый желтый Е 104, эритрозин Е 127, титана диоксид Е 171, желатин
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 4, с полусферическими концами, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику ЖКТ. Лоперамид.
Код АТХ А07D A03
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Антидиарейное средство. Связывается с опиоидными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижение его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, оказывает антисекреторное действие. Повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации.
Лоперамид является высоко специфическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуяции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, которая имеет максимальный эффект против диареи.
Фармакодинамика
Период полувыведения Лоперамида гидрохлорида у человека в среднем составляет 11 часов (9-14 часов). Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида. Связывание с белками плазмы составляет 95 %, преимущественно с альбуминами. Выделение происходит в основном с калом.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи
Диарея путешественника ("туриста"). При наличии этого показания период лечения должен составлять 2 суток. Но в случае появления крови в испражнениях применение необходимо прекратить до выяснения причины этого явления.
Способ применения и дозы
Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.
Острая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг); в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого жидкого стула.
Хроническая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг) ежедневно, эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2 мг - 12 мг) ежедневно.
Максимальная суточная доза при хронической и острой диарее - 8 капсул (16 мг).
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида гидрохлорида следует прекратить.
Применение для лечения больных пожилого возраста.
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушениях функции почек. Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
При нарушении функции печени.
Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать Лоперамида гидрохлорид с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. Раздел "Особые указания").
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость или бессонница, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, спазмы и колики в животе; редко – диспепсия, рвота, илеус, метеоризм, сухость во рту; очень редко – паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - задержка мочи.
Нарушения со стороны кожи и подкождной ткани: редко – сыпь, крапивница, ангионевротический отек; очень редко – буллезные высыпания, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиморфная эритема, токический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлориду или любому из компонентов препарата
Острой дизентерией, что характеризуется наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела
Острым язвенным колитом и псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия
Бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter
Нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма препарата, так как это может привести к относительной передозировке
Детский возраст до 18 лет
Необходимо срочно прекратить прием Лоперамида гидрохлрида, если развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, а также дивертикулез, мегаколон, токсический мегаколон.
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
С целью предотвращения взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими средствами (атропин). Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему, не применять одновременно с Лоперамида гидрохлоридом детям.
Одновременное назначение лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводит к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.
Особые указания
Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то в случае возможности следует проводить специфическое лечение.
У больных с диареей может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим Лоперамида гидрохлорид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционным колитом как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом. Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Лоперамида гидрохлорид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушением функции печени следует находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы (ЦНС).
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции его нельзя применять.
Беременность и период лактации
Несмотря на отсутствие данных о том, что лоперамид имеет тератогенное или эмбриотокическое влияние, прежде чем назначать его в период беременности, особенно в течение I триместра, следует убедиться, что ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Данных о проникновении лоперамида в материнское молоко недостаточно, но поскольку незначительное количество препарата было обнаружено в грудном молоке, прием лоперамида в период кормления грудью рекомендуется прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Лоперамид не влияет на скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
Одна таблетка содержит
активное вещество - лоперамида гидрохлорид 0,002 г,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кислота стеариновая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.
Описание
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид
Код АТХ А07DА03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лоперамид легко и почти полностью всасывается из кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном с калом, частично с мочой.
Фармакодинамика
Лоперамид оказывает антидиарейное действие.
Препарат имеет также антисекреторное действие, повышает тонус анального сфинктера.
Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов вследствие связывания препарата с опиатными рецепторами кишечной стенки. Препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие препарата наступает быстро и продолжается 4 – 6 часов. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите)
Как вспомогательное средство, при диарее инфекционной природы
Способ применения и дозы
В острых случаях диареи начальная доза для взрослых составляет: 2 таблетки. Для детей старше 6 лет 1 таблетка, затем по 1 таблетке (2мг) после каждого акта дефекации. При хронической диарее начальная доза для взрослых-2 таблетки (4мг), для детей -1 таблетка (2 мг) ежедневно, затем устанавливают поддерживающую дозу до получения кала нормальной консистенции 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее - не более 6 таблеток (15 мг) для взрослых и трех таблеток (6 мг) на 20 кг массы тела - для детей. После получения нормальной дефекации или при отсутствии дефекации в течение 12 часов прием препарата прекращают.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор
Спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор
Сухость во рту
Редко
Задержка мочи
Буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз
Очень редко
Паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона
Анафилактический шок и анафилактоидные реакции
Удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон
Острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия
- острая дизентерия и другие бактериальные энтероколиты, вызванные микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter
Беременность и период лактации
Детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин). Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.
Особые указания
При лечении диареи необходимо принимать меры для замещения потерянной воды и электролитов, придерживаться диеты. При нарушениях функции печени нужно проконсультироваться с врачом относительно применения препарата.
Предостережения при применении
Лоперамид предназначен только для симптоматического лечения поносов. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных средств. Препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях кишечника. Его не применяют для начальной терапии острой дизентерии (выраженная лихорадка, кровяной кал). При острой диарее, если на протяжении 48 часов улучшение не наступило, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
