Домой Дерматология Аналог лекарства ксарелто на более дешевые аналоги. Точка зрения врача

Аналог лекарства ксарелто на более дешевые аналоги. Точка зрения врача

  • 10 - блистеры (10) - пачки картонные. 14 - блистеры (1) - пачки картонные. 14 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные 14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 28 таб в уп 5 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 - блистеры (10) - пачки картонные. 56 таб в уп упак 10 таблеток упак 100 таблеток упак 14 таблеток упак 5 таблеток

Описание лекарственной формы

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; методом надавливания нанесена гравировка: на одной стороне - треугольник с обозначением дозировки "20", на другой - фирменный байеровский крест; на изломе - однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой к Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; методом надавливания нанесена гравировка: на одной стороне - треугольник с обозначением дозировки (15), на другой - фирменный байеровский крест; на изломе - однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розового цв Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розово-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; методом надавливания нанесена гравировка: на одной стор. - треугольник с обозначением дозировки "15", на другой - фирм. байеровский крест; на изломе - однородная масса белого цвета, окружен. обол. роз-корич.цв Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне методом выдавливания нанесен треугольник с обозначением дозировки "2.5", на другой стороне логотип фирмы Байер в виде креста; на поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакологическое действие

Механизм действия Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь. Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Фактор Ха является компонентом формирующегося протромбиназного комплекса, действие которого приводит к превращению протромбина в тромбин. В результате эти реакции приводят к формированию фибринового тромба и активации тромбоцитов тромбином. Одна молекула фактора Ха катализирует образование более 1000 молекул тромбина, что получило название "тромбинового взрыва". Скорость реакции связанного в протромбиназе фактора Ха увеличивается в 300 000 раз по сравнению с таковой свободного фактора Ха, что обеспечивает резкий скачок в уровне тромбина. Селективные ингибиторы фактора Ха могут остановить "тромбиновый взрыв". Таким образом, ривароксабан оказывает влияние на результаты некоторых специфических или общих лабораторных исследований, применяемых для оценки свертывающих систем. У человека наблюдается дозозависимое ингибирование активности фактора Хa. Фармакодинамические эффекты У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на изменение протромбинового времени, которое тесно коррелирует с концентрацией ривароксабана в плазме крови (коэффициент корреляции 0.98), если для анализа используется набор Neoplastin®. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin®) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 сек. Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest®; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Ривароксабан также влияет на активность анти-фактора Ха, однако стандарты для калибровки отсутствуют. В период лечения Ксарелто® проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется. У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT на ЭКГ под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь ривароксабан быстро всасывается; Cmax достигается через 2-4 ч после приема таблетки. После приема внутрь ривароксабан всасывается быстро и почти полностью. Cmax достигается через 2-4 ч после приема таблетки. Биодоступность ривароксабана при приеме таблеток 2.5 мг и 10 мг высокая (80-100%) вне зависимости от приема пищи. Прием пищи не оказывает влияния на AUC и Cmax при приеме препарата в дозе 10 мг. Таблетки Ксарелто® в дозировке 2,5 мг и 10 мг можно принимать как вместе с пищей, так и натощак. Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной межиндивидуальной вариабельностью, коэффициент вариабельности Cv% составляет от 30% до 40%. Распределение Ривароксабан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови - приблизительно 92-95%, в основном ривароксабан связывается с сывороточным альбумином. Препарат имеет средний Vd - приблизительно 50 л. Метаболизм и выведение Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей. Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всrр (белка резистентности рака молочной железы). Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в плазме крови, основные или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким клиренсом. Выведение При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 составляет от 5 до 9 ч у молодых пациентов и от 11 до 13 ч - у пациентов пожилого возраста. Фармакокинетика в особых клинических случаях Возраст. У пациентов пожилого возраста старше 65 лет концентрация ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1.5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса. Пол. У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены. Масса тела. Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%). Детский возраст. Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют. Межэтнические различия. Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, негроидной, азиатской расы, а также латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались. Нарушения функции печени. Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Т.к. этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью. Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечений. У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых добровольцев (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1.2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали. У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2.3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2.6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2.1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем. Данные о применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют. Поэтому у пациентов с циррозом печени и нарушением функции печени В и С по классификации Чайлд-Пью прием ривароксабана противопоказан. Нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции ривароксабана, обратно пропорциональное степени снижения почечной функции, которая оценивалась по КК. У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК 50-80 мл/мин), средней (КК 30-49 мл/мин) или тяжелой степени (КК 15-29 мл/мин) тяжести наблюдалось 1.4-, 1.5- и 1.6-кратное увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови (AUC) соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным. У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1.5, 1.9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; протромбиновое время вследствие действия фактора Ха также увеличивалось в 1.3, 2.2 и 2.4 раза соответственно. Данные о применении Ксарелто® у пациентов с КК 15-29 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов. Данные о применении ривароксабана у пациентов с КК

Особые условия

Применение Ксарелто® не рекомендуется у пациентов, получающих сопутствующее системное лечение азоловыми противогрибковыми препаратами (например, кетоконазолом) или ингибиторами ВИЧ-протеаз (например, ритонавиром). Эти препараты являются сильными ингибиторами CYP3A4 и Р-гликопротеина. Таким образом, эти препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимых значений (в среднем в 2.6 раза), что может привести к повышенному риску кровотечений. Однако азоловый противогрибковый препарат флуконазол, умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает менее выраженное влияние на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно. Влияния препарата Ксарелто® на длительность интервала QTc выявлено не было. Почечная недостаточность С осторожностью следует применять Ксарелто® у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-49 мл/мин), получающих сопутствующие препараты, которые могут приводить к повышению концентрации ривароксабана в плазме. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК

Состав

  • 1 таб. ривароксабан (микронизированный) 15 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 37.5 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, гипромеллоза 5cP - 3 мг, лактозы моногидрат - 25.4 мг, магния стеарат - 600 мкг, натрия лаурилсульфат - 500 мкг. Состав оболочки: краситель железа оксид красный - 150 мкг, гипромеллоза 15cP - 1.5 мг, макрогол 3350 - 500 мкг, титана диоксид - 350 мкг. 1 таб. ривароксабан (микронизированный) 2.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, гипромеллоза 5cP - 3 мг, лактозы моногидрат - 35.7 мг, магния стеарат - 0.6 мг, натрия лаурилсульфат - 0.2 мг. ривароксабан (микронизированный) 20 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 35 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, гипромеллоза 5cP - 3 мг, лактозы моногидрат - 22.9 мг, магния стеарат - 600 мкг, натрия лаурилсульфат - 500 мкг. Состав оболочки: краситель железа оксид красный - 350 мкг, гипромеллоза 15cP - 1.5 мг, макрогол 3350 - 500 мкг, титана диоксид - 150 мкг ривароксабан (микронизированный) 15 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 37.5 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, гипромеллоза 5cP - 3 мг, лактозы моногидрат - 25.4 мг, магния стеарат - 600 мкг, натрия лаурилсульфат - 500 мкг. Состав оболочки: краситель железа оксид красный - 150 мкг, гипромеллоза 15cP - 1.5 мг, макрогол 3350 - 500 мкг, титана диоксид - 350 мкг. ривароксабан микронизированный 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 40 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, гипромеллоза 5cP 3 мг, лактозы моногидрат 27.9 мг, магния стеарат 600 мкг, натрия лаурилсульфат 500 мкг. Состав оболочки: краситель железа оксид красный 15 мкг, гипромеллоза 15cP 1.5 мг, макрогол 3350 500 мкг, титана диоксид 485 мкг. ривароксабан микронизированный 15 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 40 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, гипромеллоза 5cP 3 мг, лактозы моногидрат 27.9 мг, магния стеарат 600 мкг, натрия лаурилсульфат 500 мкг. Состав оболочки: краситель железа оксид красный 15 мкг, гипромеллоза 15cP 1.5 мг, макрогол 3350 500 мкг, титана диоксид 485 мкг. ривароксабан микронизированный 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 40 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, гипромеллоза 5cP 3 мг, лактозы моногидрат 27.9 мг, магния стеарат 600 мкг, натрия лаурилсульфат 500 мкг Состав оболочки: краситель железа оксид красный 15 мкг, гипромеллоза 15cP 1.5 мг, макрогол 3350 500 мкг, титана диоксид 485 мкг. ривароксабан микронизированный 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 5cP, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. Состав оболочки: краситель железа оксид красный, гипромеллоза 15cP, макрогол 3350, титана диоксид ривароксабан микронизированный 20 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 40 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, гипромеллоза 5cP 3 мг, лактозы моногидрат 27.9 мг, магния стеарат 600 мкг, натрия лаурилсульфат 500 мкг. Состав оболочки: краситель железа оксид красный 15 мкг, гипромеллоза 15cP 1.5 мг, макрогол 3350 500 мкг, титана диоксид 485 мкг.

Ксарелто показания к применению

  • - профилактика смерти вследствие сердечно-сосудистых причин и инфаркта миокарда у пациентов после острого коронарного синдрома (ОКС), протекавшего с повышением кардиоспецифических биомаркеров, в комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и тиенопиридинами - клопидогрелом или тиклопидином.

Ксарелто противопоказания

Ксарелто дозировка

  • 10 мг 15 мг 2,5 мг 20 мг

Ксарелто побочные действия

  • Безопасность Ксарелто® оценивали в четырех исследованиях III фазы с участием 6097 пациентов, перенесших большую ортопедическую операцию на нижних конечностях (тотальное протезирование коленного или тазобедренного сустава) и 3997 пациентов, госпитализированных по медицинским показаниям, получавших лечение Ксарелто® 10 мг продолжительностью до 39 дней, а также в трех исследованиях III фазы лечения венозной тромбоэмболии, включавших 4556 пациентов, получавших либо по 15 мг Ксарелто® 2 раза/сут ежедневно в течение 3 недель, после чего следовала доза 20 мг 1 раз/сут, либо по 20 мг 1 раз/сут с продолжительностью лечения до 21 месяца. Кроме того, из двух исследований III фазы, включавших 7750 пациентов, были получены данные по безопасности применения препарата у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения, получавших, по крайней мере, одну дозу Ксарелто® на протяжении периода до 41 месяца, а также 10 225 пациентов с ОКС, получавших по крайней мере, одну дозу 2.5 мг (2 раза/сут) или 5 мг (2 раза/сут) Ксарелто® в дополнение к терапии ацетилсалициловой кислотой или ацетилсалициловой кислотой с клопидогрелом или тиклопидином, длительность лечения до 31 месяца. Учитывая механизм действия, применение Ксарелто® может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Риск развития кровотечений может увеличиваться у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз. Признаки, симптомы и степень тяжести (включая возможный летальный исход) варьируют в зависимости от локализации, интенсивности или продолжительности кровотечения и/или анемии. Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме или шоком, которые невозможно объяснить другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии развивались симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия. При применении Ксарелто® регистрировались и такие известные осложнения, вторичные по отношению к тяжелым кровотечениям, как синдром межфасциального пространства и почечная недостаточность вследствие гипоперфузии. Таким образом, следует учитывать возможность кровотечения при оценке состояния любого пациента, получающего антикоагулянты. Обобщенные данные о частоте побочных реакций, зарегистрированных для Ксарелто®, приведены ниже. В группах, разделенных по частоте, нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести, следующим образом: часто: от?1% до 1/1000 до 1/10 000 до 1/1000 до

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие Элиминация ривароксабана осуществляется главным образом посредством метаболизма в печени, опосредованного изоферментами CYP3A4, CYP2J2, а также путем почечной экскреции неизмененного препарата с участием P-гликопротеина/Bcrp. Ривароксабан не ингибирует и не индуцирует изофермент CYP3A4 и любые другие основные изоферменты системы цитохрома P450. Одновременное применение препарата Ксарелто® и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и, таким образом, значительно увеличить системное воздействие. Одновременное применение препарата Ксарелто® и азолового противогрибкового препарата кетоконазола (400 мг 1 раз/сут), мощного ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2.6 раза и увеличению средней Cmax ривароксабана в 1.7 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамических эффектов Ксарелто®. Одновременное применение препарата Ксарелто® с ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира (600 мг 2 раза/сут), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2.5 раза и увеличению средней Cmax ривароксабана в 1.6 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата. Поэтому препарат Ксарелто® В не рекомендуется применять у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ. Другие активные вещества, угнетающие хотя бы один из путей элиминации ривароксабана, опосредованный или CYP3A4, или P-gp, вероятно, в меньшей степени будут повышать концентрации ривароксабана в плазме крови. Кларитромицин (500 мг 2 раза/сут), мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и умеренный ингибитор Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC в 1.5 раза и Cmax ривароксабана в 1.4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым. Эритромицин (500 мг 3 раза/сут), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC и Cmax ривароксабана в 1.3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым. Флуконазол (400 мг 1 раз/сут), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1.4 раза и увеличение средней Cmax в 1.3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым. Одновременное применение препарата Ксарелто® и рифампицина, являющегося сильным индуктором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к уменьшению средней AUC ривароксабана приблизительно на 50% и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов. Одновременное применение препарата Ксарелто® с другими сильными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) также может привести к снижению концентрации ривароксабана в плазме. Мощные индукторы CYP3A4 необходимо применять с осторожностью у пациентов после ОКС, получающих препарат Ксарелто® по 2.5 мг 2 раза/сут. Фармакодинамическое взаимодействие После одновременного применения эноксапарина натрия (40 мг однократно) и препарата Ксарелто® (10 мг однократно) наблюдался суммационный эффект подавления активности анти-фактора Ха без какого-либо дополнительного влияния на показатели свертывания (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин не влияет на фармакокинетику ривароксабана. Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия клопидогрела (насыщающая доза 300 мг, за которой следует поддерживающая доза 75 мг) с Ксарелто® (в дозе 15 мг), однако было зарегистрировано значимое увеличения времени кровотечения в подгруппе пациентов, которое не коррелировало со степенью агрегации тромбоцитов, количеством рецепторов к Р-селектину или GPIIb/IIIa. После одновременного применения препарата Ксарелто® (15 мг) и напроксена (500 мг) клинически значимого удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у некоторых пациентов возможен более выраженный фармакодинамический ответ. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ривароксабана с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении. В связи с повышенным риском кровотечения необходима осторожность при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами. С осторожностью применять Ксарелто® совместно с НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) и антиагрегантными средствами, поскольку применение этих препаратов обычно повышает риск кровотечения. Перевод пациентов с варфарина (MHO от 2 до 3) на Ксарелто® (20 мг) или с препарата Ксарелто® (20 мг) на варфарин (MHO от 2 до 3) увеличивал протромбиновое время/МНО (Неопластин) больше, чем при простой суммации эффектов (отдельные значения МНО могут достигать 12), тогда как эффекты изменения АЧТВ, подавление активности фактора Ха и эндогенный потенциал тромбина (ЭПТ) было аддитивным. В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов препарата Ксарелто® во время переходного периода в качестве необходимых тестов, на которые не оказывает влияние варфарин, можно использовать определение активности анти-фактор Ха, протромбиназо-индуцированное время свертывания и Hep Test®. Начиная с 4-го дня после отмены варфарина, все анализы (в т.ч. протромбиновое время, АЧТВ, подавление активности фактора Ха и на ЭПТ (эндогенный потенциал тромбина)) отражают только эффект препарата Ксарелто®. Для оценки фармакодинамических эффектов варфарина в переходный период можно использовать показатель MHO, измеренный в момент достижения Cmax ривароксабана (через 24 ч после приема дозы ривароксабана), поскольку в этот момент времени ривароксабан практически не оказывает влияния на этот показатель. Фармакокинетического взаимодействия между варфарином и препаратом Ксарелто® не зарегистрировано. Взаимодействие отсутствует Фармакокинетическое взаимодействием между ривароксабаном и мидазоламом (субстрат CYP3A4), дигоксином (субстрат Р-гликопротеина) или аторвастатином (субстрат CYP3A4 и Р-гликопротеина) отсутствует. Одновременное применение ингибитора протонового насоса омепразола, блокатора гистминовых H2-рецепторов ранитидина, антацида гидроксида алюминия/гидроксида магния, напроксена, клопидогрела или эноксапарина не оказывает влияния на биодоступность и фармакокинетику ривароксабана. Клинически значимого фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия при сочетанном приеме препарата Ксарелто® и ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг выявлено не было. Влияние на лабораторные показатели Ксарелто® оказывает влияние на показатели свертываемости крови (протромбиновое время, АЧТВ, Hep Test®) в связи со своим механизмом действия.

Передозировка

Передозировка ривароксабана может привести к геморрагическим осложнениям, обусловленным фармакодинамическими свойствами препарата. Специфический антидот ривароксабана неизвестен. В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь.

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена

Таблетка препарата содержит: микронизированный в количестве 10, 15 или 20 мг, и вспомогательные компоненты: целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, гипромеллозу 5cP, лактозу моногидрат, магния стеарат и натрия лаурилсульфат.

Плёночное покрытие оболочки таблетки состоит из: красителя железа оксид красный, гипромеллоза 15cP , титана диоксид и макрогол 3350.

Форма выпуска

Ксарелто выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой с различным содержанием действующего вещества. Они имеют круглую двояковыпуклую форму, розово- или красно-коричневый цвет, двустороннюю гравировку – с одной стороны – треугольник и обозначение дозировки, а с другой нанесён фирменный байеровский крест. В продаже предлагаются упаковки от 5 до 100 штук.

Фармакологическое действие

Препарат, ингибирующий фактор Ха , антикоагулянт прямого действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для активного вещества данного лекарства – ривароксабана , характерно быстрое воздействие, предсказуемый дозозависимый ответ и высокая биодоступность. При этом не требуется мониторинг параметров коагуляции, практически отсутствует риск несовместимости с другими продуктами питания или лекарственными средствами.

Лекарство применяется как профилактическое средство от у пациентов, страдающих , проявляя при этом хорошую эффективность и переносимость. Данный антикоагулянт можно принимать раз в сутки, соблюдая фиксированную дозу.

Ривароксабан обладает высокой абсолютной биодоступностью, составляющей 80–100%. Основной компонент быстро всасывается с наступлением максимальной концентрации спустя 2-4 часа. Попадая в организм, происходит значительная связь основной части ривароксабана с белками плазмы крови, а именно плазменного альбумина . Выведение препарата осуществляется преимущественно в виде .

Показания к применению лекарства Ксарелто

Основными показаниями являются:

  • профилактика венозной тромбоэмболии , после проведения масштабных ортопедических операций в области нижних конечностей;
  • профилактика и системной тромбоэмболии при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения и так далее.

Противопоказания к применению

  • активные кровотечения, затрагивающие особенно важные органы, например, ЖКТ, внутричерепную область и прочее;
  • заболевания печени, сопровождаемые коагулопатией , обуславливающей риск кровотечений;
  • , ;
  • возраст пациентов, менее 18 лет;
  • врожденная недостаточность или непереносимость лактазы,глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • высокая чувствительность к ривароксабану и прочим вспомогательным веществам.

Побочные эффекты

Лечение Ксарелто (Xarelto) может вызвать различные нежелательные явления, затрагивающие практически все органы и системы. При этом часто они проявляются в умеренной степени.

К наиболее распространённым побочным эффектам относятся:

  • анемия;
  • тошнота ,трансаминаз ,повышение активности ГГТ ;
  • кровоизлияния после процедур, в том числе послеоперационная анемия и .

Несколько реже возникают:

Инструкция на Ксарелто (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Ксарелто, в период профилактики ВТЭ после значительных ортопедических операций пациентам назначают суточный приём 10 мг лекарства. Длительность терапии составляет 2-5 недель, в зависимости от масштаба и сложности вмешательства.

Данный препарат допускается принимать в любое время, независимо от употребления пищи. Начинать лечение Xarelto нужно спустя 6-10 часов после проведения операции, если достичь гемостаза . В случае пропуска дозировки необходимо немедленно принять лекарство Ксарелто, а на следующие сутки нужно продолжить терапию как обычно.

Передозировка

При передозировке ривароксабаном обычно развиваются геморрагические осложнения, связанные с фармакодинамическими особенностями препарата. В настоящее время ривароксабана не разработан.

Для снижения всасывания ривароксабана рекомендуют в течение 8 часов принять .

Взаимодействие

Одновременное использование Ксарелто с сильнейшими ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp способно вызвать понижение почечного и печеночного клиренса, что приводит к значительному увеличению системного воздействия и фармакодинамического действия препарата.

Установлено, что , и могут привести к различным изменениям концентрации ривароксабана , но это считается порядком нормальной изменчивости и клинически незначимым.

Следует воздержаться от совместного применения ривароксабана и дронедарона , так как клинические данные о такой комбинации отсутствуют.

Приём Ксарелто и рифампицина , который относится к сильным индукторам CYP3A4 иP-gp , приводит к понижению фармакодинамических эффектов препарата. Поэтому лечение этим препаратом с другими сильными индукторами нужно проводить с осторожностью.

Условия продажи

Лекарство реализуют только по рецепту.

Условия хранения

Следует хранить таблетки в месте, защищённом от детей, при температуре менее 30 °C.

Срок годности

Если соблюдать условия хранения, то препарат можно использовать 3 года.

Аналоги препарата Ксарелто

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Как известно, аналоги Ксарелто представлены только его действующим веществом или МНН Ривароксабан – антикоагулянтом прямого действия . Поэтому считается, что это его основной заменитель. При этом цена аналога за упаковку в 14 штук составляет 1956-2000 рублей.

Ксарелто или Прадакса – что лучше?

Этот вопрос задают многие пациенты, которых беспокоит проблема возможного тромбообразования. Как показали последние исследования, Ксарелто и обладают практически одинаковой эффективностью в предотвращении образования тромбов и риска кровотечений при мерцательной аритмии . Приём каждого из этих препаратов не требует постоянного контроля МНО. При этом и стоимость данных лекарственных средств достаточно высокая, по сравнению с другими антикоагулянтами.

Алкоголь и Ксарелто

Клинические исследования показали, что лечение данным препаратом категорически не совместимо с употреблением алкоголя, так как это может привести к развитию нежелательных последствий.

Отзывы о Ксарелто

В основном отзывы о Ксарелто содержат обсуждения риска активного или скрытого кровотечения, затрагивающего любые ткани или органы, что часто приводит к анемии постгеморрагического характера. При этом отзывы пациентов о Ксарелто, которые принимали препарат, содержат информацию о нередких геморрагических осложнениях в виде: , бледности, отечности и так далее.

Также отзывы на форумах представляют собой яркие дискуссии по поводу высокой стоимости, которая оказывается доступной не для всех пациентов.

Цена Ксарелто, где купить

Данное лекарство предлагается в таблетках, покрытых оболочкой, с различным содержанием действующего вещества. Купить Ксарелто в Москве можно в любой аптеке по рецепту врача. При этом цена Ксарелто 10 мг по 10 штук в упаковке составляет от 1226 рублей, стоимость xarelto 20 mg за 14 штук — от 1564 рублей, а препарата 15 мг за 28 штук варьируется от 2857 до 3020 рублей.

Если нужно купить в СПб эти таблетки, то следует заметить, что цена Ксарелто 20 мг значительно выше, чем препарат меньшей дозировки. Аптеки в Киеве предлагают данное лекарство по цене от 188 грн.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина
  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

    Ксарелто таблетки 20 мг 100 шт. Bayer [Байер]

    Ксарелто таблетки 20 мг 28 шт. Bayer [Байер]

    Ксарелто таблетки 10 мг 30 шт. Bayer [Байер]

    Ксарелто таблетки 15 мг 100 шт. Bayer [Байер]

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

    Ксарелто 15 мг 14 табл Байер Фарма АГ

    Ксарелто 10 мг 30 табл Байер Фарма АГ

    Ксарелто 2,5 мг 28 табл Байер Фарма АГ

    Ксарелто 20 мг 28 табл Байер Шеринг Фарма АГ

    Ксарелто 20 мг 14 табл Байер Фарма АГ

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

    Ксарелто (таб.п.пл/об.15мг №100)

    Ксарелто (таб.п.пл/об.15мг №14)

    Ксарелто таблетки 20мг №28

    Ксарелто (таб.п.пл/об.2,5мг №28)

    Ксарелто (таб.п.пл/об.2,5мг №56)

Аптека ИФК

    Ксарелто

    Ксарелто Bayer Consumer/ Grenzach Produktions, Германия

Прямой ингибитор фактора Ха.

Рис.1 Строение молекулы ривароксабана


Механизм действия

Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь. Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Фармакодинамические эффекты

У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (r=0.98), если для анализа используется набор Neoplastin. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов.

У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 сек.

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Также, если для этого есть клиническое обоснование, концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного анти-фактора Ха теста, однако стандарты для калибровки отсутствуют.

В период лечения Ксарелто проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинения интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100%). Ривароксабан быстро всасывается; Cmax достигается через 2-4 ч после приема таблетки.

При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC и Cmax. Ривароксабан в дозе 10 мг можно назначать во время еды или независимо от приема пищи.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%, за исключением дня проведения хирургического вмешательства и следующего дня, когда изменчивость в экспозиции высокая (70%).

Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в ЖКТ. Снижение на 29% и 56% AUC и Cmax, соответственно, в сравнении с приемом целой таблетки, наблюдалось, когда гранулят ривароксабана высвобождался в дистальном отделе тонкой кишки или восходящей ободочной кишке. Следует избегать введения ривароксабана в ЖКТ дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозицию препарата.

В исследовании оценивалась биодоступность (AUC и Cmax) 20 мг ривароксабана, принятого внутрь в виде измельченной таблетки в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде, а также введенной через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания, в сравнении с приемом целой таблетки. Результаты продемонстрировали предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, при этом биодоступность при указанном выше приеме соответствовала таковой при приеме более низких доз ривароксабана.

Распределение

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Vd - умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм

При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергаются метаболизму и в дальнейшем выводятся равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всrр (белка резистентности ).

Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

Выведение

При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 составляет от 5 до 9 ч у молодых пациентов. При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста старше 65 лет концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1.5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 у пациентов пожилого возраста составляет от 11 до 13 ч.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%).

Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Т.к. этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.

Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечений.

У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1.2 раза) от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2.3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2.6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2.1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.

Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.

У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемую по КК.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК 80-50 мл/мин), средней (КК 50-30 мл/мин) или тяжелой степенью (КК 30-15 мл/мин) тяжести наблюдалось 1.4-, 1.5- и 1.6-кратное увеличение концентраций ривароксабана в плазме крови (AUC), соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным.
У пациентов с легкой, среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1.5, 1.9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; протромбиновое время вследствие действия фактора Ха также увеличивалось в 1.3, 2.2 и 2.4 раза соответственно.

Данные о применении ривароксабана у пациентов с КК 30-15 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата для данной категории пациентов. Данные о применении ривароксабана у пациентов с КК<15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат у данной категории пациентов.

Показания к применению Ривароксабана

Применение Ксарелто при оперативных вмешательствах по поводу перелома проксимальных отделов бедренной кости не изучалось в интервенционных клинических исследованиях. Имеются ограниченные клинические данные, полученные в наблюдательных исследованиях, у пациентов, подвергающихся оперативным вмешательствам при переломе нижних конечностей, в т.ч. при переломе проксимальных отделов бедренной кости.

При необъяснимом снижении гемоглобина или АД необходимо искать источник кровотечения.

На фоне лечения ривароксабаном удлинения интервала QT не наблюдалось.

При выполнении спинномозговой пункции и эпидуральной/спинальной анестезии для пациентов, получающих ингибиторы агрегации тромбоцитов с целью профилактики тромбоэмболических осложнений, существует риск развития эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к длительному параличу. Риск этих событий в дальнейшем повышается при использовании постоянных катетеров или сопутствующем применении лекарственных препаратов, влияющих на гемостаз. Травма при выполнении эпидуральной или спинномозговой пункции или повторная пункция также могут способствовать повышению риска. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков или симптомов неврологических нарушений (например, онемения или слабости ног, дисфункции кишечника или мочевого пузыря). При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и риск перед проведением спинномозгового вмешательства пациентам, получающим антикоагулянты или готовящимся к получению антикоагулянтов с целью профилактики тромбоза. Эпидуральный катетер извлекают не ранее чем через 18 ч после назначения последней дозы ривароксабана. Ривароксабан не следует назначать ранее, чем через 6 ч после извлечения эпидурального катетера. В случае травматичной пункции назначение ривароксабана следует отложить на 24 ч.

Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований

За исключением эффектов, связанных с усилением фармакологического действия (кровотечений), при анализе доклинических данных, полученных в исследованиях по фармакологической безопасности, специфической опасности для человека не обнаружено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При применении Ксарелто отмечались случаи обмороков и головокружения. Пациентам, у которых возникают данные неблагоприятные реакции, не следует управлять автотранспортом и работать с движущимися механизмами.

При нарушениях функции почек

При назначении ривароксабана больным с легкой (КК 80-50 мл/мин) или среднетяжелой (КК = 50-30 мл/мин) почечной недостаточностью снижение дозы не требуется.

Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30-15 мл/мин), показывают значимое повышение концентраций ривароксабана у этих больных. Для лечения этой категории пациентов ривароксабан следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения. Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью), указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) клинические данные отсутствуют.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы в зависимости от возраста больного (старше 65 лет) не требуется.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены).

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; методом надавливания нанесена гравировка: на одной стороне - треугольник с обозначением дозировки "10", на другой - фирменный байеровский крест; на изломе - однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розового цвета.

Форма выпуска: ривароксабан (микронизированный) 1 таб. - 10мг, 15мг и 20мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, гипромеллоза 5cP - 3 мг, лактозы моногидрат - 27.9 мг, магния стеарат - 600 мкг, натрия лаурилсульфат - 500 мкг.
Состав оболочки: краситель железа оксид красный - 15 мкг, гипромеллоза 15cP - 1.5 мг, макрогол 3350 - 500 мкг, титана диоксид - 485 мкг.
5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Препарат Ксарелто, выпускаемый немецкой компанией Bayer Pharma AG, относится к группе лекарств-антикоагулянтов прямого действия. Активное вещество ривароксабан обладает высокой биодоступностью и быстрым воздействием, при этом не вызывая несовместимость с другими медикаментами.

Лекарство Ксарелто назначается для профилактики инсультов людям с установленным диагнозом «мерцательная аритмия». Также препарат можно применять для предотвращения развития тромбоэмболии вен после оперативных вмешательств, проводимых на нижних конечностях.

Стоимость медикамента варьируется в зависимости от количества таблеток в упаковке и дозировки действующего вещества (Ксарелто 15 мг n14 – 1485 рублей, Ксарелто 20 мг n14 – 1500 рублей). Таблетки можно приобрести в аптеках России только по рецепту врача. Ксарелто имеет аналоги и более дешевые.

Прадакса

Немецкое лекарство Прадакса – хороший заменитель препарата Ксарелто. Медикамент является ингибитором тромбина и назначается пациентам в качестве прямого антикоагулянта. Этексилат дабигатрана, входящее в состав медикамента, способствует угнетению тромбина и предотвращает развитие тромбоза.

Прадакса применяется для профилактики инсультов и тромбоэмболии. Препарат, более дешевый аналог Ксарелто, назначается только взрослым пациентам. Взаимозаменяемость медикаментов возможна после консультации у специалиста. Схема приема также определяется лечащим врачом. Лекарство можно пить вне зависимости от приема пищи.

Прадакса, как и другие дешевые аналоги Ксарелто, могут вызывать следующие побочные эффекты:

  • анемию и тромбоцитопению;
  • сосудистые кровотечения;
  • дискомфорт в области ЖКТ;
  • кожные высыпания;
  • дисфункцию печени;
  • гематурический синдром;
  • гематомы.

Прадакса, как и другие лекарства из группы прямых антикоагулянтов, не назначается людям пожилого возраста, пациентам, имеющим дефицит массы тела.

Медикамент противопоказан при сниженной функции почек и печени, склонности к геморрагическим диатезам. При свежих обширных травмах капсулы применяются с осторожностью. Их нельзя назначать детям и подросткам до 18 лет.

Прадакса стоит в аптеках России значительно дешевле, чем препарат Ксарелто. Цена составляет 675 рублей

Кардиомагнил

Лекарство Кардиомагнил является антиагрегантом и принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Главный компонент — ацетилсалициловая кислота – помогает устранять боли, снижать температуру, предотвращать склеивание тромбоцитов. Гидроксид магния, входящий в состав лекарства Кардиомагнил Форте, защищает слизистые оболочки пищеварительного тракта от воздействия на них активного вещества препарата.

Медикамент, аналог Ксарелто, назначается для профилактики следующих состояний:

  • болезни сосудов и сердца при наличии у пациента гипертонии, сахарного диабета, высокой массы тела;
  • повторных инфарктов миокарда и тромбозов сосудов;
  • тромбоэмболий после операции, проведенной на сосудах;
  • стенокардий нестабильной формы.

Прежде чем заменить Ксарелто лекарством Кардиомагнил, необходимо убедиться в отсутствии таких заболеваний у пациента, как:

  • тромбоцитопения и склонность к кровотечениям;
  • эрозии и язвы пищеварительного тракта;
  • бронхиальная астма, связанная с приемом салицилатов;
  • дисфункция почек тяжелой степени.

При одновременной терапии медикаментом Метотрексат в дозировках более 5 миллиграммов за 7 дней принимать Кардиомагнил и его аналоги противопоказано.

Стоимость Кардиомагнила, аналога препарата Ксарелто, невысокая. Цена в российских аптеках составляет 101 рубль.

Ривароксабан

Лекарство Ривароксабан, как и другие аналоги, оказывает антикоагулянтное действие за счет угнетения фактора свертывания крови Ха. Медикамент назначается в профилактических целях при склонности пациентов к венозным тромбоэмболиям, фибриляции предсердий неклапанной природы. Достоинством препарата является высокая биологическая доступность. Таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Также как и в других дженериках Ксарелто, в лекарственном средстве Ривароксабан содержатся вспомогательные вещества, которые могут вызывать аллергические реакции у пациентов с высокой чувствительностью на компоненты. Препарат, как и другие аналоги средства Ксарелто, нередко становится причиной развития тошноты и изменения уровней показателей печени.

Ривароксабан, более дешевый аналог Ксарелто, не назначается в следующих случаях:

  • при наличии высокой чувствительность к активному веществу;
  • людям, страдающим частыми кровотечениями;
  • при тяжелой дисфункции почек;
  • пациентам со злокачественными опухолями, имеющим высокий риск кровотечений;
  • при одновременном лечении другими антикоагулянтами.

Как и другие дешевые аналоги лекарства Ксарелто, Ривароксабан назначается по строгим показаниям. Коррекция дозировок, их снижение, необходимо при наличии у пациента почечной или печеночной недостаточности.

Стоимость Ривароксабана, более дешевого аналога препарата Ксарелто, составляет около 900 рублей.

Варфарин

Препарат Варфарин производится российским фармацевтическим предприятием. Главный компонент натрия варфарин способствует блокировке выработки факторов свертывания крови, имеющих зависимость от витамина К.

Лекарство, более дешевый аналог Ксарелто, назначается при таких состояниях, как:

  • тромбозы вен острой и рецидивирующих форм;
  • эмболии легочной артерии;
  • инсульт с преходящими ишемическими атаками.

Препарат показан для профилактики тромбоэмболий пациентам, имеющим поражения сердечных клапанов. Продолжительность приема лекарства, дешевого аналога медикамента Ксарелто, устанавливается врачом.

Варфарин не назначается при острых кровотечениях, остром ДВС-синдроме, варикозе вен ЖКТ и язвенных процессах. Среди побочных действий наиболее частыми являются незначительные кровотечения. Если такое состояние наблюдается у пациента, необходимо уменьшить дозировку или подобрать другой препарат. При передозировке таблеток следует ввести внутривенным способом витамин К.

Варфарин нельзя применять одновременно с такими лекарственными средствами, как Циметидин, Хлорамфеникол, Клопидогрел. Эффективность медикамента могут снизить экстракты женьшеня, зверобоя, хинин, содержащийся в некоторых напитках с тонизирующим эффектом. Одновременно с приемом препарата не рекомендуется употреблять авокадо, лук, капусту, киви, горох.

Варфарин, дешевый аналог лекарства Ксарелто, можно купить за 96 рублей.

Клексан

Препарат Клексан (синонимы – Эниксум и Анфибра) является антитромботическим средством и производится из слизистых кишечника свиньи. Активный компонент эноксапарин – низкомолекулярный гепарин, используемый в медицине для профилактики тромбозов и терапии стенокардии и инфарктов без зубца Q.

Медикамент выпускается только в виде раствора для инъекций, которые вводятся в боковые зоны живота.

Внутримышечное использование данного лекарственного средства запрещено.

Схема введения определяется лечащим врачом. Во время процедуры может возникнуть кровотечение, крайне редко – некроз кожи.

Противопоказания к лекарству Клексан следующие:

  • высокая чувствительность к гепарину;
  • геморрагическая форма инсульта;
  • беременность при наличии искусственного клапана сердца;
  • детский возраст до 18 лет.

Клексан, как и другие аналоги, назначается с особой осторожностью пациентам, страдающим такими заболеваниями, как:

  • гемофилия, васкулит;
  • язвенные процессы пищеварительного тракта;
  • тяжелая степень гипертонии;
  • ретинопатия геморрагического или диабетического характера;
  • тяжелая форма сахарного диабета;
  • операции на глазах;
  • анестезии спинальные и эпидуральные;
  • эндокардит в бактериальной форме;
  • перикардиты.

Лекарство Клексан нежелательно применять вместе с тромболитическими препаратами и их аналогами, содержащими низкомолекулярный гепарин. При передозировке возможны тяжелые геморрагические осложнения. В этом случае медленно вводится внутривенным путем протамин сульфат.

Стоимость препарата Клексан, недорогого аналога медикамента Ксарелто, составляет 265 рублей.

Заключение

Препарат Ксарелто и его более дешевые аналоги назначается пациентам строго по показаниям и отпускается только по рецепту врача. Лекарства из группы антикоагулянтов имеют большой перечень противопоказаний, с которым необходимо ознакомиться перед началом их приема. О том, какой препарат больше подходит и что лучше, Ксарелто или его аналоги, нужно узнать у специалиста. При развитии побочных эффектов необходимо изменить дозировки или полностью отказаться от применения медикамента. В некоторых случаях требуется регулярный контроль показателей крови.

Среди антитромбических средств, применяемых для устранения тромбоэмболии в венах после хирургических вмешательств, наибольшую эффективность показывает препарат «Прадакса». Аналоги его имеют более широкие показания к применению и в своем составе имеют разные активные компоненты. Антикоагулянты выпускаются в с разными дозировками.

Описание препарата «Прадакса»

Производителем антитромбического и антикоагулянтного медикамента «Прадакса» является компания «Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ». Выпускается средство в твердых капсулах, внутри которых содержатся мелкие желтые гранулы. Действующим веществом считается дабигатран этексилат в неактивной форме, количество которого определяет дозировку лекарства. Она может составлять 75 мг, 110 мг и 150 мг.

Для чего применяют препарат «Прадакса»

Основное назначение капсул связано с профилактикой тромбоэмболии вен после хирургических вмешательств в отделах костно-мышечной системы.

Как действует средство «Прадакса»

Связан с подавлением тромбиновой активности механизм действия лекарства «Прадакса». Аналоги обладают немного другими свойствами. Будучи низкомолекулярным соединением, дабигатрана этексилат не оказывает фармакологического действия.

Только поступив в организм человека, данное вещество после гидролиза расщепляется до свободного дабигатрана, являющегося активным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбинового фермента. Роль тромбина заключается в связывании фибрина, тромбина, снижении агрегации тромбоцитарных клеток, вызванной активностью тромбина.

Подобные средства

Есть у препарата «Прадакса» аналоги. Но в своем составе они не содержат дабигатрана этексилат, его заменяют другие антикоагулянтные вещества. Так, активным компонентом аналогичного средства «Варфарин» служит варфарин, в медикаменте «Ксарелто» содержится ривароксабан. Синонимы препарата «Прадакса» под названием «Маркумар» и «Фенилин» включают фенпрокумон и фениндион соответственно.

Описание препарата «Варфарин»

Мы уже перечислили, какие есть у медикамента «Прадакса» аналоги. Рассмотрим сейчас более подробно один из них.

Медикамент «Варфарин» выпускают в форме таблеток с дозировкой активного компонента по 2,5 мг. Производителем препарата является российская компания «Канонфарма продакшн».

Существуют и другие дозировки (1 мг, 2 мг, 3 мг и 5 мг) иностранных лекарств на основе варфарина. Форма, цвет и размеры таблеток разные, на одной из сторон нанесена дозировка в мг.

Для чего применяют препарат

Прием «Варфарина» возможен:

  • при тромбозе венозной системы или предрасположенности;
  • для профилактического лечения тромбоза и тромбоэмболии;
  • при остром течении тромбоза вен и тромбоэмболии в легочной ткани;
  • при послеоперационном тромбозе;
  • при остром инфаркте сердечной мышцы;
  • во время хирургической и тромбоза;
  • при транзиторном приступе ишемической болезни;
  • для длительного лечения рецидивирующего тромбоза вен;
  • во время протезирования клапана в сердце.

Как действует средство

Особые элементы вещества «Варфарина» снижают свертываемость крови, подавляют выработку факторов (X, IX, VII, II), зависимых от витамина К и вызывающих свертывание крови. Антикоагулянтные печеночные протеины S и C синтезируются в меньшей степени под воздействием препарата. Все это снижает образование кровяных сгустков, приводящих к образованию тромбов.

Для устранения венозных тромбозов врачами назначается лечение непрямыми антикоагулянтами. Это не дает развиться повторному тромбозу, который может вызвать осложнения.

Расчет дозы варфарина при разных показателях МНО

Назначение препарата «Варфарин» возможно после детального обследования, в ходе которого выявляются все противопоказания. По результатам анализа для дальнейшего лечения подбирается нужное количество медикамента «Варфарин». Доза в сутки не должна превышать 5 мг главного действующего вещества. При недостаточном терапевтическом эффекте проводят коррекцию лечения. Рекомендуется записывать принятые дозы, уровень МНО и возникающие эффекты для анализа терапии.

Не всегда пациентам удается проглотить целую таблетку, особенно большого размера, тогда допускается ее измельчение и смешивание с чистой водой или жидкой едой перед употреблением. Сразу после принятия препарата больной должен покушать.

Также возможно введение измельченной таблетки при помощи желудочного зонда, положение которого в пищеварительной системе заранее согласовывается с лечащим доктором. Правила внесения измельченной таблетки таким способом заключаются в смешивании лекарства с небольшим количеством воды и последующим введением. После этого заливается еще немного жидкости для удаления остатков лекарственного средства с зонда. Следом за медикаментом необходимо осуществить энтеральный прием пищи.

Цена на препарат «Ксарелто»

Данное средство относится к импортным лекарствам с высокой стоимостью. Например, у препарата «Ксарелто» цена самой маленькой дозы будет составлять за 56 таблеток около 950 рублей. Это намного дороже его российского аналога - медикамента «Варфарин». У лекарства «Ксарелто» цена возрастает в зависимости от увеличения дозировки. Так, стоимость 14 таблеток по 15 мг ривароксабана будет составлять примерно 850 рублей, а за упаковку (28 штук таблеток) с наибольшей дозировкой (по 20 мг главного действующего вещества) придется заплатить от 1450 рублей.



Новое на сайте

>

Самое популярное

Медицинский портал про болезни, симптомы и лечение заболеваний.

© 2024. .

ПОПУЛЯРНЫЕ РАЗДЕЛЫ