Дидрогестерон – активное вещество, принадлежащее к аналогу так называемого природного прогестерона. Это соединение присутствует в медикаментозном средстве Дюфастон.
Фармакологическое действие препаратов с дидрогестерон
Активное вещество дидрогестерон оказывает воздействие на эндометрий, в результате у женщины образуется нормальный секреторный эндометрий после предварительного лечения эстрогенами.
Препарат, на основе дидрогестерона, способствует наступлению в фазы секреции, тем самым снижая риск гиперплазии или развитие канцерогенного процесса в эндометрии, что возможно под воздействием эстрогена. Кроме того, снижает возбудимость матки, а также уменьшает сократимость маточных труб.
Всасывание дидрогестерона высокое, максимальная концентрация наступает спустя два часа после внутреннего приема лекарственного средства. Связывается с белками плазмы практически полностью. Метаболизируется за счет биохимического процесса гидроксилирования в клетках печени. До 80% выводится в виде метаболитов с мочой, в течение суток экскретируется (выводится) до 85%, а через три дня препарат покидает организм полностью.
Показания к применению средств с дидрогестерон
Перечислю показания к использованию медикаментозного препарата, содержащего вещество дидрогестерон:
Прогестероновая недостаточность, включая бесплодие, привычный или угрожающий аборт, кроме того, эндометриоз, дисменорея, а также нерегулярные месячные и вторичная аменорея (отсутствие менструации);
Маточные кровотечения дисфункционального характера;
Предменструальный синдром.
Кроме того, препараты дидрогестерона назначают для нейтрализации на эндометрий так называемого пролиферативного действия эстрогенов при проведении ЗГТ (заместительной гормональной терапии) в период менопаузы.
Противопоказания к применению лекарств с дидрогестерон
Перечислю, когда средство противопоказано к назначению:
Повышенная чувствительность к активному веществу дидрогестерону;
Наличие синдрома Дубина - Джонсона;
При выявленном синдроме Ротора.
Ограничения к применению лекарства при сочетанном использовании с эстрогенами: мигрень, нарушение функции почек, диабет, сердечно-сосудистые заболевания, кроме того, эпилепсия. Во время беременности препарат может использоваться, а от грудного вскармливания стоит воздержаться, так как действующее вещество выделяется с молоком матери.
Применение и дозировка препаратов с дидрогестерон
Медикаментозный препарат применяют внутрь, доктор индивидуально подбирает режим дозирования лекарственного средства, в зависимости от характера патологического процесса, а также от степени его тяжести. Обычно назначают разовую дозу в количестве 10 мг, при этом частота приема варьирует от одного до трех раз в течение дня.
Препараты из группы индукторов микросомальных печеночных ферментов, в том числе фенобарбитал или рифампицин могут несколько ускорять биотрансформацию активного соединения дидрогестерона и в какой-то степени ослаблять его эффект.
Побочные действия средств с дидрогестерон
Препараты дидрогестерона вызывают следующие побочные действия: мигрень, периферические отеки, реакции гиперчувствительности, отмечается головная боль, кроме того, происходят изменения в системе кроветворения, что выражается развитием гемолитической анемии.
Происходят нежелательные проявления и в гепатобилиарной системе, в частности нарушается функция печени, что обычно сопровождается общей слабостью, возникает недомоганием, присоединяется желтуха, а также не исключено болевое ощущение в области всего живота.
Среди изменений репродуктивной системы можно отметить так называемые прорывные кровотечения, они развиваются довольно редко и купируются повышением дозировки препарата, кроме того, женщина отмечает повышенную чувствительность в области молочных желез.
Кроме того, не исключены изменения дерматологического характера, они обычно выражаются присоединением сыпи на кожных покровах, присоединяется зуд, а также характерна крапивница, достаточно редко можно отметить появление ангионевротического отека.
При выраженности перечисленных нежелательных проявлений пациенту рекомендуется срочно посоветоваться с квалифицированным специалистом, в противном случае могут развиться осложнения, если своевременно не провести симптоматическую терапию.
Передозировка лекарств с дидрогестерон
Во время передозировки необходимо срочно вызвать рвоту и промыть желудок, а затем рекомендуется обратиться на консультативный прием к доктору.
Следует учитывать, что заместительная терапия с использованием гормональных средств не назначается без обязательного предварительного медицинского обследования, который включает в себя и гинекологический осмотр пациентки. При этом женщине рекомендуется регулярно проводить маммографию.
При выявлении патологических изменений при гинекологическом осмотре, а также при наличии аномальных кровотечений из матки, рекомендуется провести исследование ткани эндометрия.
Препараты, содержащие дидрогестерон
Активное вещество дидрогестерон присутствует в лекарственном средстве Дюфастон, оно производится в таблетированной форме, покрытой тонкой оболочкой; использовать таблетки с дидрогестерон необходимо до срока годности, который указан непосредственно на коробке с медикаментом.
Заключение
Нами рассмотрено чем и как лечатся маточные кровотечения, прогестероновая недостаточность, предменструальный синдром - лечение препаратами с дидрогестерон, инструкция по применению. Проведение заместительной терапии должно осуществляться после соответствующего медицинского обследования.
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Beritox, Biphaston, Gynorest, Terolut.
В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы не продаются!
Другие представители того же класса гестагенов: Утрожестан* .
Все препараты, применяемые в акушерстве и гинекологии, .
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .
Препараты, содержащие Дидрогестерон (Dydrogesterone, код АТХ (ATC) G03DB01):
Дюфастон (Дидрогестерон) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
Гестаген
Фармакологическое действие
Аналог природного прогестерона. Дидрогестерон по своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам весьма близок к природному прогестерону. В связи с тем, что дидрогестерон не является производным тестостерона, он не обладает побочными эффектами, характерными для большинства синтетических прогестагенов, так называемых андрогенных прогестагенов.
Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической, глюкокортикоидной и термогенной активностью. Являясь прогестагенным компонентом заместительной гормональной терапии (ЗГТ), дидрогестерон способствует сохранению благоприятного действия эстрогенов на липидный профиль крови. Однако в отличие от эстрогенов, которые обычно отрицательно влияют на систему свертывания крови, дидрогестерон не оказывает влияния на показатели коагуляции. Не оказывает отрицательного влияния на метаболизм углеводов и функцию печени.
Дидрогестерон при пероральном применении селективно воздействует на эндометрий, тем самым предотвращая повышенный риск развития гиперплазии эндометрия и/или карциногенеза в условиях избытка эстрогенов. Он показан во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона.
Препарат не имеет контрацептивного действия.
При лечении дидрогестероном терапевтический эффект достигается без подавления овуляции или нарушения менструальной функции. Дидрогестерон делает возможным зачатие и сохранение беременности во время лечения.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь дидрогестерон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 97%.
Метаболизм
Дидрогестерон метаболизируется в печени путем гидроксилирования кетоновых групп 20-го углеродного атома. Наряду с этим наблюдалось также гидроксилирование метильных групп 21-го углеродного атома и в весьма незначительном объеме 16-α углеродного атома.
Выведение
Выводится с мочой от 56 до 79% преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты. Присутствия неизмененного вещества не обнаружено. Через 24 ч выводится примерно 85%, через 72 ч процесс выведения практически заканчивается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Данных о задержке в организме или усилении действия дидрогестерона у пациентов с нарушениями функции почек не имеется.
Показания к применению препарата ДЮФАСТОН®
Прогестероновая недостаточность:
- эндометриоз;
- бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью;
- угрожающий или привычный выкидыш (при недостаточности прогестерона);
- синдром предменструального напряжения;
- дисменорея, нерегулярный менструальный цикл;
- вторичная аменорея (в комплексной терапии с эстрогенами);
- дисфункциональные маточные кровотечения.
Заместительная гормональная терапия:
- для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий в рамках заместительной гормональной терапии у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь.
При эндометриозе назначают по 10 мг 2-3 раза в сутки с 5-го по 25-й день цикла или непрерывно.
При бесплодии (обусловленном лютеиновой недостаточностью) - по 10 мг в сутки с 14-го по 25-й день цикла. Лечение следует проводить непрерывно в течение как минимум 6 следующих друг за другом циклов. Лечение рекомендуется продолжать в первые месяцы беременности так, как это рекомендовано при привычном аборте.
При угрожающем выкидыше назначают 40 мг однократно, затем - по 10 мг каждые 8 ч до исчезновения симптомов.
При привычном выкидыше препарат назначают по 10 мг 2 раза в сутки до 20-й недели беременности с последующим постепенным снижением дозы.
При синдроме предменструального напряжения - по 10 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-й день цикла.
При дисменорее - по 10 мг 2 раза в сутки с 5-го по 25-й день цикла.
При нерегулярном менструальном цикле - по 10 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-й день менструального цикла.
При аменорее назначают эстрогены 1 раз в сутки с 1-го по 25-й день цикла вместе с Дюфастоном - по 10 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-й день цикла.
Для остановки дисфункционального маточного кровотечения назначают Дюфастон® по 10 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
Для профилактики дисфункционального маточного кровотечения назначают Дюфастон® по 10 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-й день цикла.
При заместительной гормональной терапии в комбинации с непрерывной терапией эстрогенами Дюфастон® назначают по 10 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в рамках 28-дневного цикла. При циклической схеме приема эстрогенов Дюфастон® назначают в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов.
Если биопсия или ультразвуковое исследование свидетельствуют о неадекватной реакции на прогестагенный препарат, суточную дозу следует увеличить до 20 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень.
Со стороны половой системы: в отдельных случаях - прорывные маточные кровотечения (которые можно предупредить повышением дозы); возможна повышенная чувствительность молочных желез.
Со стороны пищеварительной системы: редко - незначительные нарушения функции печени, иногда сопровождающиеся слабостью или недомоганием, желтухой или болью в области живота.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - гемолитическая анемия.
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Аллергические реакции: редко - крапивница; очень редко - отек Квинке.
Прочие: очень редко - периферические отеки.
Противопоказания к применению препарата ДЮФАСТОН®
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на кожный зуд при предшествующей беременности.
Применение препарата ДЮФАСТОН® при беременности и кормлении грудью
Возможно применение Дюфастона при беременности по показаниям.
Дидрогестерон выделяется с грудным молоком. Грудное вскармливание во время приема препарата не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
В случае назначения дидрогестерона в комбинации с эстрогенами (например, для ЗГТ) следует учитывать противопоказания и предупреждения, связанные с применением эстрогенов.
Перед началом проведения ЗГТ следует собрать полный анамнез. Во время лечения рекомендуется периодически проводить контроль индивидуальной переносимости ЗГТ. Пациентка должна быть информирована, о каких изменениях в молочных железах ей следует сообщать врачу. Исследования, включающие маммографию, следует проводить в соответствии с общепринятым скринингом пациентов.
При проведении ЗГТ точная оценка риска и пользы определяется со временем.
Иногда в течение первых месяцев лечения возможно возникновение прорывных маточных кровотечений. Если прорывные кровотечения возникают после некоторого периода приема препарата или продолжаются после курса лечения, следует изучить причину, сделать биопсию эндометрия с целью исключения злокачественных изменений в эндометрии.
Требуется тщательное клиническое обследование при указании в анамнезе на прогестерон-зависимую опухоль (например, менингиому), а также в случае ее прогрессирования при беременности или в течение предшествовавшей гормональной терапии.
В настоящее время отсутствуют данные об отрицательном действии дидрогестерона при хронической почечной недостаточности.
Не следует назначать таблетки Дюфастона больным с генетически обусловленной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами.
Передозировка
До настоящего времени о случаях передозировки препарата Дюфастон® не сообщалось.
Лечение: при случайном приеме в дозе, значительно превышающей терапевтическую, рекомендуется промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с Дюфастоном индукторы микросомальных ферментов печени (такие как фенобарбитал, рифампицин) могут ускорить метаболизм дидрогестерона и уменьшат эффективность препарата.
Случаи несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.
Международное название: Дидрогестерон
Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой
Химическое название:
(9бета, 10альфа) - прегна - 4, 6 - диен - 3, 20 - дион
Фармакологическое действие:
Гестагенное средство. По своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам близок к природному прогестерону. Предотвращает повышенный риск развития гиперплазии эндометрия и канцерогенеза на фоне терапии эстрогенами, благоприятно воздействует на липидный профиль крови, не оказывает отрицательного влияния на показатели коагуляции, метаболизм углеводов и функцию печени. Не имеет андрогенной, эстрогенной, анаболической и ГКС активности. Не оказывает контрацептивного действия. Терапевтический эффект достигается без подавления овуляции или нарушения менструальной функции. Препарат делает возможным зачатие и сохранения беременности.
Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая и быстрая, TCmax после перорального приема - 0.5-2.5 ч, связь с белками плазмы - 97%. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и образования метаболитов с 4,6диен-3-единичной конфигурацией. Основной метаболит - 20 альфа-дигидродидрогестерон (ДГД). Т1/2 дидрогестерона и ДГД - 5-7 и 14-17 ч, соответственно. Выводится почками - 60-80% в виде метаболитов (в основном в виде глюкуронида ДГД), через 24 ч выводится 85%, через 72 ч процесс выведения заканчивается. У пациентов с ХПН фармакокинетика не изменяется.
Показания:
Бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; гестагенная недостаточность (привычный и угрожающий выкидыш, дисменорея), эндометриоз; вторичная аменорея (в комплексной терапии с эстрогенами); дисфункциональная метроррагия; предменструальный синдром; заместительная гормонотерапия в период менопаузы (в качестве гестагена), профилактика побочного действия эстрогенов на эндометрий в период постменопаузы.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, период лактации.C осторожностью. Кожный зуд время предшествующей беременности.
Режим дозирования:
Устанавливается индивидуально и зависит от характера и степени тяжести заболевания. При бесплодии, вызванном лютеиновой недостаточностью, - внутрь, по 10 мг в сутки с 14 по 25 день цикла. Курс лечения - 6 последовательных циклов, в случае наступления беременности терапию продолжают в течение первых месяцев по 10 мг 2 раза в сутки до 20 нед беременности. При угрожающем выкидыше назначают в разовой дозе 40 мг, затем по 10 каждые 8 ч до исчезновения симптомов. Привычное невынашивание - 10 мг 2 раза в день до 20 нед. Предменструальный синдром - 10 мг 2 раза в сутки с 11 по 25 день цикла. При дисменорее - по 10 мг 2 раза в сутки с 5 по 25 день цикла. При эндометриозе - по 10 мг 2-3 раза в сутки с 5 по 25 день цикла или непрерывно. При нерегулярном менструальном цикле - по 10 мг 2 раза в сутки с 11 по 25 день цикла. При аменорее по 10 мг 2 раза в сутки с 11 по 25 день в комбинации с эстрогенным ЛС 1 раз в сутки с 1 по 25 день цикла. При дисфункциональных маточных кровотечениях для остановки кровотечения - по 10 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней; после остановки кровотечения для его профилактики - по 10 мг 2 раза в день с 11 по 25 день цикла. Для заместительной гормональной терапии в комбинации с эстрогенами при непрерывной схеме приема эстрогенов - по 10 мг/сут в течение 14 дней 28-дневного цикла; при цикличной схеме приема эстрогенов - в той же дозе в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов. Если биопсия или УЗИ свидетельствует о недостаточной реакции на прогестогенный препарат, суточная доза дидрогестерона должна быть повышена до 20 мг.
Побочные эффекты:
Со стороны кроветворных органов: в единичных случаев - гемолитическая анемия. Со стороны гепатобилиарной системы: редко - нарушения функции печени (сопровождающиеся слабостью, недомоганием, желтухой, абдоминальной болью). Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях - прорывные кровотечения. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, очень редко - ангионевротический отек. Прочие: периферические отеки.Передозировка. Лечение: симптоматическое, промывание желудка, специфического антидота нет.
Особые указания:
В течение первых месяцев лечения возможно возникновение прорывных кровотечений, которые можно предотвратить увеличением дозы препарата. Если прорывные кровотечения возникают после некоторого периода приема препарата или продолжаются после курса лечения, следует изучить причину его возникновения, сделать биопсию эндометрия с целью исключения злокачественных новообразований. Во время лечения следует периодически проводить контроль индивидуальной переносимости заместительной гормональной терапии. Не влияет на способность концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) ускоряют метаболизм и снижают эффект.
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Аналог природного прогестерона. Дидрогестерон по своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам весьма близок к природному прогестерону. В связи с тем, что дидрогестерон не является производным тестостерона, он не обладает побочными эффектами, характерными для большинства синтетических прогестагенов, так называемых "андрогенных" прогестагенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической, глюкокортикоидной и термогенной активностью.
Являясь прогестагенным компонентом ЗГТ в менопаузе, дидрогестерон способствует сохранению благоприятного действия эстрогенов на липидный профиль крови. Однако в отличие от эстрогенов, которые обычно отрицательно влияют на систему свертывания крови, дидрогестерон не оказывает влияния на показатели коагуляции. Не оказывает отрицательного влияния на метаболизм углеводов и функцию печени. Дидрогестерон при пероральном применении селективно воздействует на эндометрий, тем самым предотвращая повышенный риск развития гиперплазии эндометрия и/или карциногенеза в условиях избытка эстрогенов. Он показан во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона.
Дидрогестерон не имеет контрацептивного действия. При лечении дидрогестероном терапевтический эффект достигается без подавления овуляции или нарушения менструальной функции. Дидрогестерон делает возможным зачатие и сохранение беременности во время лечения.
Показания
Прогестероновая недостаточность: эндометриоз; бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; угрожающий или привычный выкидыш (при недостаточности прогестерона); синдром предменструального напряжения; дисменорея, нерегулярный менструальный цикл; вторичная аменорея (в комплексной терапии с эстрогенами); дисфункциональные маточные кровотечения.
ЗГТ: для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.
Режим дозирования
Применяется в соответствии с индивидуальной схемой лечения. Для приема внутрь разовая доза составляет 5-10 мг, суточная доза - 10-30 мг, частота приема 2-3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея или запор; редко - незначительные нарушения функции печени, иногда сопровождающиеся слабостью или недомоганием, желтухой или болями в животе.
Со стороны эндокринной системы: возможны чувство дискомфорта в молочных железах, маточные кровотечения.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, депрессия.
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Аллергические реакции: редко - крапивница; очень редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - гемолитическая анемия.
Прочие: редко - периферические отеки.
Противопоказания
Тяжелые заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, повышенная чувствительность к дидрогестерону.
Беременность и лактация
При беременности возможно применение по показаниям.
Дидрогестерон выделяется с грудным молоком, поэтому в период лечения грудное вскармливание не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени. С осторожностью применяют у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, с нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, эпилепсией, мигренью.
В случае назначения дидрогестерона в комбинации с эстрогенами (например, для ЗГТ) следует учитывать противопоказания и предупреждения, связанные с применением эстрогенов.
Лекарственное взаимодействие
Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенобарбитал) ускоряют метаболизм дидрогестерона и уменьшают его действие.
дидрогестерон: Дидрогестерон, Дюфастон.
Дюфастон
Дюфастон - препарат для перорального применения с избирательным прогестагенным действием на слизистую оболочку матки. Дюфастон применяется в тех случаях, когда имеется или подозревается дефицит эндогенного прогестерона (эндометриоз, бесплодие, угрожающий и привычный аборт, предместруальный синдром, дисменорея и др.).
Латинское название:
ДЮФАСТОН / DUPHASTON.
Состав и форма выпуска:
Дюфастон
таблетки для приема внутрь по 20 шт. в упаковке.
1 таблетка Дюфастон
содержит дидрогестерон 10 мг; прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, кукурузный крахмал, Opadry Y-1-1000 белый, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Активное-действующее вещество:
Дидрогестерон / Dydrogesterone.
Фармакологическое действие:
Дюфастон (дидрогестерон) - аналог природного прогестерона, способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин после предварительной терапии эстрогенами. Дюфастон является препаратом для перорального применения с избирательным прогестагенным действием на слизистую оболочку матки.
Дюфастон не обладает андрогенной, эстрогенной, анаболической, термогенной или кортикоидной активностью. Поэтому он лишен побочных эффектов, свойственных другим синтетическим прогестинам и даже природному прогестерону, назначение которых считается нежелательным при многих показаниях. Не подавляет овуляцию.
Фармакокинетика:
После приема внутрь дидрогестерон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Дидрогестерон метаболизируется в печени путем гидроксилирования. Выводится с мочой (от 56% до 79%) в виде метаболитов. Через 24 ч выводится примерно 85%, через 72 ч процесс выведения практически заканчивается. Данных о задержке в организме или усилении действия дидрогестерона у пациентов с нарушениями функции почек не имеется.
Показания:
Применение Дюфастона показано в тех случаях, когда имеется или подозревается дефицит эндогенного прогестерона (прогестиновая недостаточность), в случаях, когда клинически доказано его положительное действие:
Кроме того, в комбинации с эстрогенами Дюфастон может быть использован при:
Способ применения и дозы:
Общие принципы дозирования.
Схемы дозирования, приведенные ниже, основываются на общих рекомендациях. Для достижения оптимального терапевтического эффекта доза должна подбираться соответственно характеру и тяжести расстройства. Она должна распределяться в течение дня, насколько это возможно, равномерно.
Эндометриоз.
Лечение эндометриоза Дюфастоном приносит не только симптоматическое улучшение, как, например, уменьшение болей. Достигается терапевтически эффект, при этом не происходит подавления овуляции или нарушения менструаций. Поэтому на фоне лечения Дюфастоном сохраняется возможность забеременеть.
Дозировка при эндометриозе.
10 мг Дюфастона 2-3 раза в день с 5 по 25 день цикла или постоянно. Курс лечения имеет продолжительность 6-9 месяцев.
Бесплодие, обусловленное недостаточностью эндогенного прогестерона.
В случаях, когда бесплодие является следствием недостатка природного прогестерона, Дюфастон рекомендуется для проведения поддерживающей и замещающей терапии.
Дозировка при бесплодии.
10 мг Дюфастона 2 раза в день с 11 по 25 день цикла.
Лечение продолжать непрерывно в течение, как минимум 3-х - 6-ти, следующих друг за другом циклов. Рекомендуется продолжать лечение в течение первых нескольких месяцев беременности в тех же дозах, что и при привычном аборте. Так как Дюфастон не влияет на температуру тела, овуляция может быть установлена по измерению базальной температуры.
Во время лечения беременность устанавливается не только по отсутствию менструаций, но и по базальной температуре. Так как Дюфастон оказывает прогестагенный эффект на эпителий влагалища, то эффективная дозировка и продолжительность лечения может быть установлена с помощью результатов вагинальной цитологии.
Угрожающий и привычный аборт.
Недостаток эндогенного прогестерона может быть одной из причин выкидыша. В этом случае показана заместительная или поддерживающая терапия. Для этой цели должны использоваться такие прогестины, которые не вызывают маскулинизации женского плода и/или появления признаков вирилизации у матери. Было доказано, что Дюфастон, в отличие от многих других прогестагенов, не имеет маскулинизирующих и вирилизирующих свойств. Поэтому Дюфастон пригоден для лечения угрожающего и привычного аборта.
Дозировка при угрожающем аборте.
40 мг Дюфастона одномоментно, затем по 10 мг каждые 8 часов. После исчезновения симптомов лечение эффективной дозой продолжают 1 неделю. Затем дозу Дюфастона постепенно снижают. Если при этом симптомы возникают вновь, то лечение должно быть немедленно продолжено с использованием предыдущей эффективной дозы.
Дозировка при привычном аборте.
Лечение начинают как можно раньше, предпочтительно еще до зачатия, минимальная доза составляет 10 мг Дюфастона 2 раза в день с 11 по 25 день цикла. После зачатия продолжать прием непрерывно. Лечение должно быть продолжено в тех же дозах до 20-й недели беременности; затем доза может быть постепенно снижена. Дозировка также может быть определена в соответствии с результатами вагинального цитологического исследования. Если во время лечения появляются симптомы угрожающего аборта, то лечение продолжается как предписано при этом показании.
Предместруальный синдром (ПМС).
Дюфастон оказывает лечебное воздействие при множественных симптомах ПМС. Дюфастон хорошо переносится больными, в частности, он не обладает андрогенными свойствами, присущими другим синтетическим прогестагенам.
Дозировка при предменструальном синдроме.
10 мг 2 раза в день с 11 по 25 день цикла. Курс лечения - 3-6 месяцев.
Дисменорея.
Несмотря на то, что Дюфастон не подавляет овуляцию, его эффективность при этом показании убедительно продемонстрирована.
Дозировка при дисменорее.
10 мг Дюфастона 2 раза в день с 5 по 25 день цикла. Курс лечения - 3-6 месяцев.
Нерегулярный цикл.
Дюфастон показан при лечении нерегулярного цикла, обусловленного нехваткой эндогенного прогестерона при короткой лютеиновой фазе (например, в климактерическом периоде).
Дозировка при нерегулярном цикле.
10 мг Дюфастона 2 раза в день с 11 по 25 день после начала менструации.
Аменорея.
Применение Дюфастона, как правило, показано в комбинации с эстрогенными препаратами, потому что дефицит эндогенного прогестагена при этом состоянии почти всегда сопровождается дефицитом эстрогенов.
Дозировка при аменорее.
С 1 по 25 день цикла 0,05 мг этинилэстрадиола, к которому добавляют по 10 мг Дюфастона 2 раза в день с 11 по 25 день цикла. Через пять дней после окончания приема и последовавшего за этим кровотечения отмены та же схема повторяется для имитации естественного цикла. Курс лечения не менее 3 месяцев.
Дисфункциональные маточные кровотечения
Симптоматическое лечение нацелено на остановку менструального кровотечения и индуцированного кровотечения отмены.
Дозировка для остановки кровотечения.
10 мг Дюфастона вместе с 1 таблеткой 0,05 мг этинилэстрадиола 2 раза в день в течение 5-7 дней.
Дозировка для профилактики кровотечения.
10 мг Дюфастона 2 раза в день с 11 по 25 день цикла вместе с 1 таблеткой 0,05 мг этинилэстрадиола 1 раз в день.
Передозировка:
До настоящего времени о случаях передозировки препарата Дюфастон не сообщалось.
Лечение: рекомендуется промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Специфического антидота нет.
Противопоказания:
Индивидуальная непереносимость дидрогестерона и других компонентов, входящих в состав препарата.
Синдром Дабина-Джонсона, синдром Ротора.
Применение во время беременности и лактации:
Возможно применение Дюфастона при беременности по показаниям. Дидрогестерон выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуют рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное действие:
В редких случаях возможно возникновение метроррагии - прорывного кровотечения, которое можно предотвратить, увеличив дозу препарата.
Во время клинического применения Дюфастона не было обнаружено других побочных действий, в том числе, маскулинизирующего или вирилизирующего эффекта.
Особые указания и меры предосторожности:
Перед началом проведения заместительной терапии следует провести медицинское обследование и гинекологический осмотр. Рекомендуется регулярное проведение маммографии. Аномальные кровотечения и патологические изменения, выявленные при гинекологическом осмотре, могут служить основанием к исследованию эндометрия.
Несмотря на то, что Дюфастон не влияет на функцию печени, рекомендуется тщательное наблюдение за лечением пациенток, имеющих в анамнезе тяжелые функции печени, идиопатическую желтуху беременных или выраженный кожный зуд при беременности.
С осторожностью следует назначать Дюфастон в сочетании с эстрогенами пациенткам с нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, эпилепсией, мигренью.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами:
Дюфастон не влияет на способность управлять автомобилем или работать на станках и механизмах.
Лекарственное взаимодействие:
Случаи несовместимости и взаимодействия с другими лекарственными средствами не известны.
Индукторы микросомальных ферментов печени, такие как фенобарбитал, могут ускорять метаболизм Дюфастона и ослаблять его действия.
Условия хранения:
Хранить в сухом месте при температуре не ниже 0°C и не выше 25°C.
Хранить лекарство в недоступном для детей месте!
Срок годности указан на упаковке. Препарат нельзя использовать позже указанной на упаковке даты.
Условия отпуска из аптеки - по рецепту.
