Monopril (aktif madde - fosinopril), bir grup anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörünü (ACE inhibitörleri) temsil eden bir antihipertansif ilaçtır. Günümüzde ACE inhibitörleri arteriyel hipertansiyon, kalp yetmezliği ve koroner kalp hastalığının tedavisinde en yaygın kullanılan ilaçlardan biridir. Kardiyovasküler sistemle ilgili sorunların mutlu bir şekilde çözülmesinin anahtarı, ACE inhibitörlerinin renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) çalışmasını engelleme yeteneğidir. Monopril, kardiyovasküler patolojinin tedavisinde etkinliği için güçlü bir kanıt temeli ile desteklenen farmakolojik "niş" içindeki "silah arkadaşlarına" göre bir takım avantajlara sahiptir. Bu ilaç bir ön ilaçtır. Başka bir deyişle, vücuda inert bir kimyasal bileşik şeklinde girerek, daha sonra belirgin bir lipofilik madde olan aktif bir fosinoprilata dönüşür, ACE sentezini sadece kanda değil, aynı zamanda vücut dokularında da inhibe eder. Monopril aldıktan sonra antihipertansif etki 1 saat sonra tamamen hissedilebilir. 4-6 saat sonra maksimum güç kazanır ve 24 saate kadar sürer, yavaş yavaş kaybolur. İlacın etki süresi, günde 1 defadan fazla reçete yazmanıza izin vermez. Monopril, diğer ACE inhibitörlerinden farklı olarak, vücuttan böbrekler ve karaciğer yoluyla olmak üzere iki atılım yoluna sahiptir, bu da böbrek yetmezliği olan hastalara reçete edilmesini mümkün kılar. Monopril, enalapril ve lisinoprilin farmakokinetiği karşılaştırıldığında, ilkinin gövdesindeki kümülasyon derecesinin önemli ölçüde daha düşük olduğu bulundu. Klinik çalışmaların bir parçası olarak, arteriyel hipertansiyonda ilacın farklı dozlarının yüksek etkinliği doğrulandı.
Tedavi süresine bağlı olarak elde edilen sonuç, monopril iyi tolere edilirken tüm hasta gruplarında korunmuştur (yan etki insidansı, plasebo alan hastalardakinden farklı değildi). İlacın kan basıncını sadece istirahatte değil, aynı zamanda fiziksel ve / veya zihinsel stres sırasında da azalttığı kesin olarak onaylanmıştır. İlacın etkinliği, tiyazid diüretikleri (hidroklorotiyazid) ile birleştirildiğinde artar. Böyle bir farmakolojik kombinasyon, her bir ilaca ayrı ayrı etkinlik açısından üstündür.
Modern bir antihipertansif ilacın temel özelliklerinden biri, hedef organ hasarını önleme yeteneğidir. İkincisinin çarpıcı bir örneği, kardiyovasküler komplikasyonların gelişiminin bağımsız bir öngörücüsü olan sol ventrikül hipertrofisidir. Monopril, sol ventrikül hipertrofisinin şiddetini gerçekten azaltır. Bu bakımdan kalsiyum antagonisti nifedipine göre çok daha üstündür. Arteriyel hipertansiyon, sol ventrikül hipertrofisine ek olarak, aterosklerotik "dokunaçlarını" karotid arterler de dahil olmak üzere kan damarlarına kadar genişletir. Klinik çalışmalarda gösterildiği gibi, monopril, "iyi" kolesterol (HDL) seviyesini arttırırken toplam ve "kötü" kolesterol (LDL) seviyesini düşürebilir, böylece bir anti-aterosklerotik etki sergiler.
ACE inhibitörlerinin en yaygın yan etkilerinden biri kuru öksürüktür. Randomize çalışmalar çerçevesinde belirlendiği gibi, monopril alırken bu olumsuz etkinin görülme sıklığı, genellikle diğer ACE inhibitörleri ile tedavi edildiğinden daha düşüktür.
Farmakoloji
ACE inhibitörü. Vücutta aktif metabolit fosinoprilat'ın oluşturulduğu bir ön ilaçtır. Antihipertansif etki mekanizmasının, güçlü bir vazokonstriktör olan anjiyotensin I'in anjiyotensin II'ye dönüşüm oranında bir azalmaya yol açan ACE aktivitesinin rekabetçi inhibisyonu ile ilişkili olduğuna inanılmaktadır. Anjiyotensin II konsantrasyonundaki azalmanın bir sonucu olarak, renin salınımı üzerindeki negatif geri beslemenin ortadan kaldırılması ve aldosteron salgılanmasında doğrudan bir azalma nedeniyle plazma renin aktivitesinde ikincil bir artış meydana gelir. Ek olarak, fosinoprilatın kinin-kallikrein sistemi üzerinde bir etkisi olduğu ve bradikinin yıkımını önlediği görülmektedir.
Vazodilatör etkisinden dolayı OPSS'yi (afterload), pulmoner kapillerlerdeki wedge basıncını (preload) ve pulmoner damarlardaki direnci azaltır; kalp debisini ve egzersiz toleransını artırır.
farmakokinetik
Ağızdan alındığında gastrointestinal kanaldan yavaş emilir. Yiyeceklerle yutulması, hızı azaltabilir ancak emilim derecesini düşürmez. Karaciğerde ve gastrointestinal sistemin mukozasında, hipotansif bir etkinin gerçekleştiği farmakolojik aktivitesi nedeniyle fosinoprilat oluşumu ile hidroliz yoluyla metabolize edilir. Fosinoprilatın plazma proteinlerine bağlanması %97-98'dir. T 1/2 fozinoprilat 11.5 saattir, böbrekler tarafından atılır -% 44-50 ve bağırsaklar yoluyla -% 46-50.Salım formu
10 adet. - hücresel kontur paketleri (2) - karton paketleri.
14 adet - hücresel kontur paketleri (2) - karton paketleri.
Dozaj
İçeri alındı.
Arteriyel hipertansiyon ile, başlangıç dozu günde 1 kez 10 mg'dır. Bakım dozu - 10-40 mg 1 kez / gün. Yeterli bir terapötik etkinin yokluğunda, ek diüretik kullanımı mümkündür.
Kronik kalp yetmezliğinde başlangıç dozu günde 1-2 kez 5 mg'dır. Terapötik etkinliğe bağlı olarak, doz, günde 1 kez 40 mg maksimum günlük doza kadar haftalık aralıklarla artırılabilir.
Etkileşim
Antasitler ile eşzamanlı kullanımda, fosinopril emiliminde bir artış mümkündür.
Antihipertansif ilaçlarla eş zamanlı kullanım ile antihipertansif etkiyi artırmak mümkündür.
Diüretiklerle eşzamanlı kullanımda, şiddetli arteriyel hipotansiyon gelişimi mümkündür.
Potasyum tutucu diüretikler, potasyum preparatları ile eşzamanlı kullanımda, kan plazmasındaki potasyum konsantrasyonunda bir artış mümkündür.
Lityum karbonat ile eşzamanlı kullanımda, kan plazmasındaki lityum konsantrasyonunu artırmak ve zehirlenme gelişme riskini artırmak mümkündür.
Anestezide kullanılan ilaçlar, analjezikler ile eş zamanlı kullanım ile antihipertansif etkiyi artırmak mümkündür.
Asenokumarol ile eş zamanlı kullanımda bir kanama vakası tanımlanmıştır.
İndometasin, diğer NSAID'ler (asetilsalisilik asit) ile eşzamanlı kullanımda, ACE inhibitörlerinin etkinliği düşebilir.
Yan etkiler
Kardiyovasküler sistemin yanından: kan basıncında belirgin bir azalma, ortostatik hipotansiyon, taşikardi, çarpıntı, aritmiler, anjina pektoris, miyokard enfarktüsü, göğüs ağrısı, yüz derisine kan akması, kalp durması, bayılma.
Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, kabızlık, bağırsak tıkanıklığı, pankreatit, hepatit, stomatit, glossit, hazımsızlık, karın ağrısı, anoreksi, bağırsak ödemi, kolestatik sarılık, yutma güçlüğü, şişkinlik, iştahsızlık, vücut ağırlığında değişiklik, kuru mukus ağız boşluğu zarları, hepatik transaminazların artan aktivitesi, hiperbilirubinemi.
Solunum sisteminden: kuru öksürük, nefes darlığı, farenjit, larenjit, sinüzit, pulmoner infiltratlar, bronkospazm, disfoni, nefes darlığı, burun kanaması, burun akıntısı.
Üriner sistemden: kronik böbrek yetmezliği, proteinüri, oligüri, hiperkreatininemi, artan üre konsantrasyonu semptomlarının gelişimi veya şiddetlenmesi.
Sinir sisteminden: felç, serebral iskemi, baş dönmesi, baş ağrısı, halsizlik; yüksek dozlarda kullanıldığında - uykusuzluk, anksiyete, depresyon, konfüzyon, parestezi, uyuşukluk.
Duyulardan: işitme ve görme bozukluğu, kulak çınlaması.
Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı, anjiyoödem.
Hematopoetik sistemden: nötropeni, lökopeni, eozinofili, lenfadenit, hemoglobin ve hematokrit azalması.
Kas-iskelet sisteminden: artrit.
Metabolizmanın yanından: gut, hiperkalemi, hiponatremi, artan ESR seyrinin alevlenmesi.
Belirteçler
Arteriyel hipertansiyon (monoterapi şeklinde veya kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak).
Kronik kalp yetmezliği (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak).
Kontrendikasyonlar
Hamilelik, emzirme (emzirme), ACE inhibitörlerine aşırı duyarlılık.
Uygulama özellikleri
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın
Hamilelik sırasında kullanımı kontrendikedir.
Tedavi sırasında, doğurganlık çağındaki kadınlar güvenilir doğum kontrolü kullanmalıdır.
Fosinopril anne sütüne geçer. Gerekirse, emzirme döneminde fosinopril kullanımı emzirmenin sonlandırılmasına karar vermelidir.
Çocuklarda kullanım
Çocuklarda kullanım güvenliği oluşturulmamıştır.Özel Talimatlar
Renovasküler hipertansiyon, kalp yetmezliği, hiperkalemi, öyküde anjiyoödem, hipovolemi ve/veya çeşitli etiyolojilerin azalmış plazma ozmolaritesinin yanı sıra hemodiyaliz hastalarında dikkatli kullanın.
Fosinopril ile tedaviye başlamadan 2-3 gün önce, malign veya tedavisi zor arteriyel hipertansiyonu olan hastalar dışında, önceki diüretik tedavisinin iptal edilmesi önerilir. Bu gibi durumlarda, fosinopril tedavisine derhal, azaltılmış dozda, yakın tıbbi gözetim altında ve dikkatli doz artırımı altında başlanmalıdır.
ACE inhibitörlerinin kullanımı ile semptomatik arteriyel hipotansiyon, çoğunlukla diüretiklerle yoğun tedaviden sonra, tuz alımını sınırlayan bir diyet veya böbrek diyalizi sırasında hastalarda gelişir. Geçici arteriyel hipotansiyon, BCC'yi düzeltmek için önlemler aldıktan sonra tedaviye devam etmek için bir kontrendikasyon değildir.
Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda, ACE inhibitörleri ile tedavi, ölümcül bir sonuçla oligüri veya azotemiye yol açabilen aşırı bir antihipertansif etkiye neden olabilir. Bu nedenle, kronik kalp yetmezliği olan hastaları fosinopril ile tedavi ederken, özellikle tedavinin ilk 2 haftasında ve ayrıca fosinopril veya diüretik dozunda herhangi bir artış olduğunda dikkatli bir klinik izleme gereklidir.
ACE inhibitörleri nadiren bağırsak mukozasının şişmesine neden olur. Aynı zamanda, hastalar karın ağrısı yaşarlar (bazen bulantı ve kusma olmadan), yüzde şişlik de olmayabilir, C1-esteraz seviyesi normaldir. ACE inhibitörlerini durdurduktan sonra semptomlar kaybolur. ACE inhibitörleri alırken karın ağrısı olan hastalarda ayırıcı tanıda bağırsak mukozasında ödem düşünülmelidir.
Yüksek geçirgen membranlar kullanılarak hemodiyaliz sırasında ve ayrıca dekstran sülfata adsorpsiyonlu LDL aferezi sırasında ACE inhibitörleri ile tedavinin arka planına karşı, anafilaktik reaksiyonlar gelişebilir. Bu durumlarda, farklı tipte bir diyaliz membranı veya başka bir antihipertansif tedavi kullanılması düşünülmelidir.
Belki de ACE inhibitörleri ile tedavi sırasında agranülositoz gelişimi ve kemik iliği fonksiyonunun baskılanması. Bu vakalar, özellikle sistemik bağ dokusu hastalıklarının (sistemik lupus eritematozus veya skleroderma) varlığında böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda daha sık görülür. ACE inhibitörleri ile tedaviye başlamadan önce ve tedavi sırasında toplam lökosit sayısı ve lökosit formülü belirlenir (nötropeni riski yüksek hastalarda tedavinin ilk 3-6 ayında ayda bir ve tedavinin ilk yılında) .
Belirgin bir sarılık varsa ve karaciğer enzimlerinin aktivitesinde belirgin bir artış varsa, fosinopril tedavisi kesilmeli ve uygun tedavi reçete edilmelidir.
Bilateral renal arter stenozu veya tek bir böbreğin arter stenozu olan hastalarda arteriyel hipertansiyon ve ayrıca ACE inhibitörleri ile tedavi sırasında böbrek fonksiyon bozukluğu belirtileri olmaksızın diüretiklerin eşzamanlı kullanımı ile, kan üre azotu ve serum kreatinin konsantrasyonu artırabilir. Bu etkiler genellikle geri dönüşümlüdür ve tedavi durdurulduktan sonra kaybolur. Diüretik ve/veya fosinopril dozunun azaltılması gerekebilir.
Değişmiş RAAS aktivitesi olan şiddetli kronik kalp yetmezliği olan hastalarda, ACE inhibitörleri ile tedavi oligüri, ilerleyici azotemi ve nadir durumlarda akut böbrek yetmezliği ve olası ölüme yol açabilir.
Fosinopril ile tedavi sırasında, BCC'deki azalmaya bağlı dehidratasyon ve hipotansiyon riskinden dolayı hasta egzersiz yaparken veya sıcak havalarda dikkatli olmalıdır.
Yaşlı hastalarda fosinopril doz rejiminde özel bir düzeltme gerekli değildir. Çocuklarda kullanım güvenliği oluşturulmamıştır.
İlaçla tedaviden önce ve tedavi sırasında kan basıncını, böbrek fonksiyonunu, potasyum içeriğini, hemoglobin, kreatinin, üre, elektrolit konsantrasyonlarını ve kandaki karaciğer transaminaz aktivitesini kontrol etmek gerekir.
Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi
Araç sürerken veya daha fazla dikkat gerektiren diğer işleri yaparken dikkatli olunmalıdır, çünkü. özellikle başlangıç fosinopril dozundan sonra baş dönmesi mümkündür.
monopril kan basıncını düşüren bir ilaçtır.
İçindeki aktif madde fosinoprildir. Ayrıca Monopril'in vazodilatör etkisi, potasyum tutucu ve idrar söktürücü etkisi vardır.
kan basıncı için monopril
Birleştirmek
İlacın bir tableti 10 ila 20 mg ozinopril sodyum içerir. Bu madde ilacın etken maddesidir ve miktarı doza bağlıdır.
Yardımcı madde: Sodyum stearil fumarat, laktoz, krospovidon, polivinilpirrolidin, kristallerde selüloz.
İlacın serbest bırakma formu
Monopril yuvarlak şekilli, beyaz, her iki yüzü dışbükey, kokusuz tabletlerdir. Bir tarafta "I" çentiğini ve diğer tarafta "158" veya "609" oyulmuş sayıları görebilirsiniz.
Birkaç paket türü vardır:
- İki kabarcıklı kağıt ambalaj. Blister, 20 mg'lık 14 tablet içerir.
- İki veya bir blisterli kağıt ambalaj. Blister plastik veya folyo olabilir. Blister 10 mg'lık 10 tablet içerir.
- Bir veya iki kabarcıklı kağıt ambalaj. Blister plastik veya folyo olabilir. Blister, 10 mg'lık 14 tablet içerir.
Farmakolojik etki. Farmakokinetik ve farmakodinamik
İlaç belirgin bir hipotansif etkiye sahiptir.
farmakodinamik
Anjiyotensin dönüştürücü enzimin etkisini bastırır.
Etkin maddenin kimyasal adı: Fosinoprilat esterin sodyum tuzu.
Fosinoprilat, anjiyotensini dönüştüren enzimi bloke eden seçici bir elementtir. ACE inhibe edildikten sonra, fosinoprilat, anjiyotensin-1'in anjiyotensin-2'ye dönüşümünü engeller ve bu da vazopresör etkiye sahiptir. Bu mekanizma, insan kanında anjiyotensin-2'de bir düşüş başlatır.
Sonuç olarak, damarların tonu azalır ve genişler. Ayrıca aldosteron üretimini azaltır.
İlacın aktif elementi, bradikinin fizyolojik metabolizmasını bloke eder. Bu, ana eyleminde bir artışa yol açar - antihipertansif. Bir kişinin kan basıncı düşer, ancak dolaşımdaki kanın hacmi değişmez. Ne yükselir ne de düşer. Böbrek, beyin kan akımı ve diğer tüm organların kan akımı bozulmayacaktır. İstenen etki bir saat içinde, en güçlüsü ise hapı aldıktan 2-4 saat sonra elde edilir. Terapötik etkinin en iyi sonucu elde etmesi için monopril birkaç hafta alınmalıdır.
İlacın etkinliği, tiyazid diüretiklerinin antihipertansif etki ve fosinopril ile kombinasyonundan kaynaklanmaktadır.
Monopril, fiziksel efor sırasında rahatsızlığı azaltır, kalp yetmezliği semptomlarını azaltır.
farmakokinetik
Tablet ağızdan alınır. Ayrıca, gıda alımından bağımsız olarak, maddenin% 40'ının duvarlardan emildiği gastrointestinal sisteme girer. Yuttuktan üç saat sonra, maddenin kan plazmasındaki maksimum konsantrasyonu oluşur. Bu konsantrasyonda ilacın kan proteinleri ile etkileşimi %90-95'e ulaşır.
Daha sonra ilaç enzimler yardımıyla hidrolize edilir. Karaciğer ve bağırsak mukozasında oluşur. Aktif maddenin kendisi vücuttan idrar yolu ve sindirim sistemi yoluyla atılır. İlacın yarı ömrü, alımdan sonraki onbirinci saatte ortaya çıkar.
Yüksek tansiyon için ilaç Monopril
monopril. Kullanım endikasyonları
Monopril aşağıdakiler için endikedir:
- Arteriyel hipertansiyon (diğer tedavilerle kombine edilebilir ve monoterapi olarak alınabilir)
- kalp yetmezliği
Kontrendikasyonlar
İlaç, Quincke's Edema'da ve ayrıca aşağıdaki durumlarda kesinlikle kontrendikedir:
- Hamilelik veya emzirme
- 18 yaş altı
- İlacı oluşturan elementlerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık
Şu durumlarda dikkatli kullanın:
- Böbrek arterlerinin iki taraflı darlığı
- Komplike olmayan aort darlığı
- Sodyum sentezi eksikliği
- duyarsızlaştırma
- Böbrek nakli sonrası sonuçlar
- böbrek yetmezliği
- Sistemik düzeyde bağ dokusu lezyonları
- Serebrovasküler sistem hastalıkları
- hemodiyaliz
- diyabet tipi diyabet
- Kardiyak iskemi (IHD), Üçüncü ve dördüncü tipte kronik kalp yetmezliği
- Gut
- Kandaki yüksek potasyum seviyeleri
- Kırmızı kemik iliğinde bozulmuş kan üretimi
- Hipovolemi (Damar yatağında dolaşan kan hacminde azalma)
- yaşlılığa yakın
monopril. Yan etkiler
Monopril'in en yaygın yan etkileri şunlardır:
- Dolaşım sistemi üzerinde istenmeyen etkiler: Senkop, kardiyak aritmiler, kızarma, göğüs ağrısı, ortostatik hipotansiyon.
- Sindirim sistemi üzerinde istenmeyen etki: Mide bulantısı ve kusma, hepatit, pankreatit, Kanda AST ve ALT artışı, Mide dispepsisi.
- Vücudun sinir sistemi üzerinde istenmeyen etkiler: Yorgunluk, artan yorgunluk hissi, vücudun bozulmuş hassasiyeti.
- Vücudun genitoüriner sistemi üzerinde istenmeyen etkiler:İdrara çıkma ihlali (oligüri), Kanda yüksek üre ve kreatinin seviyeleri, proteinüri.
- Solunum sistemi üzerinde istenmeyen etkiler: Sinüzit, bronş ağacının spazmı, farenjit, öksürük refleksinde artış.
- Vücudun kas-iskelet sistemi üzerinde istenmeyen etki: Bir kişinin kaslarında ve eklemlerinde ağrılı hisler.
- İlacın elementlerine alerjik reaksiyonlar: Quincke'nin ödemi, kaşıntı atakları, deri döküntüleri, ışığa aşırı duyarlılık.
monopril. Kullanım için talimatlar
İlaç oral kullanım için tavsiye edilir. Her kişi için ilacın dozu bireyseldir ve bir doktor tarafından reçete edilir.
Arteriyel hipertansiyon ile. İlk doz günde on miligram ile başlar. İlacın etkisine bağlı olarak, dozu ayarlamanız ve kendiniz için en uygun olanı seçmeniz gerekir. Genellikle, dozaj günde 11 ila 40 mg arasında değişir.
İlacın etkisinin yetersiz olması veya terapötik bir etkisinin olmaması durumunda diüretikler reçete edilmeli ve ilaçlar birleştirilmelidir.
HF ile (Kalp Yetmezliği). İlk doz günde beş miligram ile başlar ve zamanla ilacın dozunu arttırır. Günde 40 mg dozunun aşılması önerilmez.
Monoprilin doz aşımı
İlacın aşırı dozda alınması ve zehirlenmenin meydana geldiğine dair ilk işaretler:
- Aşırı basınç düşüşü
- sersemlik
- Bradikardi, yavaş kalp hızı
- Vücudun su-mineral dengesi bozulur.
- Böbrek yetmezliğinin alevlenmesi
Terapi: Monopril almayı bırakmak ve mideyi yıkamak acildir. Sorbentlerin ve vazopressörlerin alımını atayın. İntravenöz salin reçete edilecek, ardından sempatomimetiklerle tedavi uygulanacaktır. Bu durumda hemodiyalizin sonuç vermeyeceğini belirtmek önemlidir.
Diğer ilaçlarla etkileşim
Özel Talimatlar
Yaşlılar için ilacın doz ayarlaması gerekli değildir. Bir çocuğun vücudunda ilaç kullanımı güvenli değildir.
Araç kullanırken ilacı dikkatli kullanın, çünkü ilk günlerde ilaç baş dönmesine neden olabilir.
Çocuklara uygulama
Çocuklar için ilaç kesinlikle kontrendikedir.
Hamilelik veya emzirme döneminde kullanın
Hamilelik veya emzirme döneminde Monopril kullanımı kontrendikedir. Hap almaya başlarsanız, almayı bırakmalı ve doktorunuza danışmalısınız.
Tabletler Monopril. İncelemeler
Bu ilaçla ilgili birçok incelemeye dayanarak, dozaj ve tedavi rejiminin bireysel olarak ayarlanması gerektiği sonucuna varabiliriz. Her kişi için tedavi, hastalığın nasıl ilerlediğine ve doğasına bağlı olarak farklı şemalarla sıralanabilir. Ayrıca, her insanın vücudunun bireysel özellikleri önemli bir rol oynar. Ve ilacın maksimum etkinliği, kombinasyon tedavisi ile elde edilir.
Bu ilaç bana beş yıl önce reçete edildi. Benim için bir ilaç seçmem uzun zaman aldı, bilirsiniz, bu alanda çok fazla yan etkisi var ve her insanın kendi, en etkili ilacı seçmesi gerekiyor. Pek çokları arasında Monopril tabletleri en iyisiydi. Herhangi bir yan etki bulamadı. Bazen tansiyon yükseliyor, bu 20 mg'lık tabletleri içiyorum ve normal değerine dönüyor. Basınç güçlü bir şekilde düştüğünde ve keskin bir şekilde kalktığında özellikle iyi yardımcı olurlar. Bu ilaç onu normalleştirir. Talimatlar birçok yan etkiye işaret ediyor, bu yüzden ilacı almadan önce bakın. Sevmediğim tek şey fiyatıydı. İlaç elbette iyi, ama bence fiyatı onun için çok büyük.
Çoğu zaman baskı arttı ve ilaçlar gerçekten yardımcı olmadı. Bir doktorla ihtiyacım olanı seçmek için uzun zaman harcadım ve sonunda Monopril tabletlerine yerleştim. Yardım ediyor gibiydi, ancak yan etkiler korkutucuydu. İlk başta, görünmediler. Arka arkaya yaklaşık 10 yıl kullandım, ardından kulaklarımda bir uğultu ve uykusuzluk fark etmeye başladım. Bunun monopril ile ilgili olup olmadığını bilmiyorum, ama yine de. Her ne kadar on yıl boyunca böyle bir yan etki o kadar korkutucu değil. Hafif uykusuzluk karşılığında on yıllık yardım iyi bir değişimdir. Fiyat sadece ısırır ... Bu ilaç benden çok para çekti.
Bu arada, yakın zamanda ilgi uğruna başka bir ilaçla değiştirdim ve rüya geri döndü. Belki bir yan etkiydi. Devamını görelim. İlacın etkinliğine gelince, herhangi bir şikayet yoktur. Basıncı düşürdü, tabletler görevlerini yerine getirdi.
İyi ürün, basıncı etkili bir şekilde azaltır. "NAURA", "gelgitlere" karşı yardımcı olur! Tabii ki, herhangi bir lisonopril ve enalapril'den farklı değil. İlk başta tek başına aldı. Elbette yardımcı oldu, ancak etkisi oldukça zayıftı. Sonra diüretiklerle birleştirmeye başladı. Etki önemli ölçüde iyileşti, durum da normalleşmeye başladı.
Bir grup "monopril +" veya "monopril + egilok" ile birleştirmenin iyi olduğunu söylüyorlar, ama bir şekilde bundan şüpheliyim. Riske atmadım. Ben de analogları almadım, “orijinali” almaya karar verdim. Herhangi bir yan etki bulamadı. Baş ağrısı hapları ile de iyi gider, herhangi bir kötü etkisine rastlamadım. Bir üzgün - karısı yapamaz. Hamilelik sırasında bir kez, basıncı yükseldi ve ilaç hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.
İlaçlar dördüncü seviyenin ATX kod numarasına göre seçildi.
Satış şartları
İlaç bir doktor reçetesi ile satın alınır.
son kullanma tarihi
İlacın maksimum raf ömrü iki yıldır. Son kullanma tarihinden sonra ilacın kullanılması kesinlikle yasaktır.
Depolama koşulları
Tabletler, sıcaklığı on beş ila yirmi beş santigrat derece arasında olan kuru bir yerde saklanmalıdır. Çocukların bu yere erişimi olmamalıdır.
monopril fiyatı
Eczanelerdeki ilacın fiyatı, üreticiye bağlı olarak büyük ölçüde değişebilir. Ortalama fiyat 300-450 ruble.
ACE inhibitörü
İlaç: MONOPRIL
İlacın aktif maddesi:
fosinopril
ATX kodlaması: C09AA09
CFG: ACE inhibitörü
Kayıt numara: P No. 012700/01
Kayıt tarihi: 16.06.06
Reg'in sahibi. Onursal: BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.L. (İtalya)
Monopril salım formu, ilaç ambalajı ve bileşimi.
Tabletler yuvarlak, bikonveks, beyaz veya neredeyse beyazdır, pratik olarak kokusuzdur, bir tarafında çentikli ve diğer tarafında "158" yazılıdır. 1 sekme. fosinopril sodyum 10 mg
Tabletler yuvarlak, bikonveks, beyaz veya neredeyse beyazdır, pratik olarak kokusuzdur, bir tarafında çentikli ve diğer tarafında "609" yazılıdır. 1 sekme. fosinopril sodyum 20 mg
Yardımcı maddeler: susuz laktoz, mikrokristal selüloz, krospovidon, polivinilpirrolidin, sodyum stearil fumarat.
10 adet. - poliviniliden klorür ve alüminyum folyodan (1) yapılmış kabarcıklar - karton paketleri.
10 adet. - poliviniliden klorür ve alüminyum folyodan yapılmış kabarcıklar (2) - karton paketler.
14 adet - poliviniliden klorür ve alüminyum folyodan (1) yapılmış kabarcıklar - karton paketleri.
14 adet - poliviniliden klorür ve alüminyum folyodan yapılmış kabarcıklar (2) - karton paketler.
İlacın açıklaması, resmi olarak onaylanmış kullanım talimatlarına dayanmaktadır.
Farmakolojik etki Monopril
ACE inhibitörü. Fosinopril, aktif bileşik fosinoprilat'ı oluşturmak için vücutta esterazlar tarafından hidrolize edilen bir esterdir.
Fosinopril, fosfat grubunun ACE ile spesifik bağlantısı nedeniyle, anjiyotensin I'in vazokonstriktör anjiyotensin II'ye dönüşümünü önler, bunun sonucunda vazopresör aktivitesi ve aldosteron sekresyonu azalır. İkinci etki, vücut tarafından aynı anda sodyum iyonları ve sıvı kaybı ile serumdaki potasyum iyonlarının içeriğinde (ortalama 0.1 meq / l) hafif bir artışa yol açabilir.
Fosinopril, güçlü bir vazopressör etkiye sahip olan bradikininin metabolik bozulmasını engeller; Bundan dolayı ilacın antihipertansif etkisi arttırılabilir.
Kan basıncındaki düşüşe BCC'de, beyin ve böbrek kan akışında, iç organlara kan akışında, iskelet kaslarında, deride veya miyokardiyal refleks aktivitesinde bir değişiklik eşlik etmez. Oral uygulamadan sonra hipotansif etki 1 saat içinde gelişir, 3-6 saat sonra maksimuma ulaşır ve 24 saat devam eder.
Kalp yetmezliğinde, Monoprilin olumlu etkileri esas olarak renin-aldosteron sistemini baskılayarak elde edilir. ACE'nin baskılanması, miyokard üzerinde hem ön yükte hem de ard yükte bir azalmaya yol açar.
İlaç, egzersiz toleransını artırmaya, kalp yetmezliğinin şiddetini azaltmaya yardımcı olur.
İlacın farmakokinetiği.
Emme
Oral uygulamadan sonra, gastrointestinal sistemden emilim yaklaşık %30-40'tır. Emilim derecesi gıda alımına bağlı değildir, ancak emilim hızı yavaş olabilir. Plazmada fosinoprilatın Cmax'ına 3 saat sonra ulaşılır ve alınan doza bağlı değildir.
Dağıtım
Plazma protein bağlanması %95'tir. Fosinoprilat nispeten küçük bir Vd'ye sahiptir ve kanın hücresel bileşenleri ile küçük bir ölçüde bağlıdır.
Metabolizma
Fosinoprilat oluşumu ile enzimlerin etkisiyle fosinopril hidrolizi esas olarak karaciğer ve gastrointestinal mukozada meydana gelir.
üreme
Fosinopril vücuttan böbrekler ve karaciğer yoluyla eşit olarak atılır. Normal böbrek ve karaciğer fonksiyonu olan hastalarda arteriyel hipertansiyon ile, fosinoprilatın T1 / 2'si yaklaşık 11.5 saattir, kalp yetmezliğinde T1 / 2, 14 saattir.
İlacın farmakokinetiği.
özel klinik durumlarda
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (CK<80 мл/мин/1.73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменены. Сниженное выведение почками компенсируется повышенным выведением печенью. Умеренное увеличение значений AUC в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (КК <10 мл/мин/1.73 м2).
Hemodiyaliz ve periton diyalizi sırasında fosinoprilat klerensi sırasıyla ortalama %2 ve %7'dir (üre klirensi değerlerine göre).
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (alkolik veya biliyer sirozlu), derecesinde önemli değişiklikler olmaksızın fosinopril hidroliz oranını azaltmak mümkündür. Fosinoprilatın bu tür hastaların vücudundan toplam klerensi, karaciğer fonksiyonu normal olan hastaların yaklaşık yarısı kadardır.
Kullanım endikasyonları:
Arteriyel hipertansiyon (monoterapi için veya özellikle tiyazid diüretikleri ile kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak);
- kalp yetmezliği (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak).
İlacın dozu ve uygulama yöntemi.
İlaç içeride reçete edilir. Doz ayrı ayrı ayarlanır.
Arteriyel hipertansiyon ile önerilen başlangıç dozu günde 1 kez 10 mg'dır. Doz, kan basıncındaki düşüşün dinamiklerine bağlı olarak seçilmelidir. Dozlar günde 1 kez 10 ila 40 mg arasında değişir. Yeterli bir hipotansif etkinin yokluğunda, ek bir diüretik randevusu mümkündür.
Monopril ile tedaviye devam eden diüretik tedavisinin arka planına karşı başlanırsa, hastanın durumunun dikkatli bir şekilde tıbbi izlenmesi ile başlangıç dozu 10 mg'dan fazla olmamalıdır.
Kronik kalp yetmezliğinde önerilen başlangıç dozu günde 1 veya 2 kez 5 mg'dır. Terapötik etkinliğe bağlı olarak, doz haftalık aralıklarla artırılarak günde 1 kez maksimum 40 mg'a çıkarılabilir.
Fosinoprilin vücuttan atılımı iki şekilde gerçekleştirildiğinden, böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda arteriyel hipertansiyon ve kalp yetmezliğinin tedavisinde genellikle Monopril dozunun azaltılması gerekli değildir.
65 yaş ve üstü ve daha genç hastalarda Monopril tedavisinin etkinlik ve güvenliğinde farklılıklar gözlenmemiştir. Bununla birlikte, daha yaşlı hastalarda, ilacın gecikmeli eliminasyonuna bağlı olası aşırı doz fenomeni nedeniyle ilaca karşı daha büyük bir duyarlılık göz ardı edilemez.
Monopril'in yan etkileri:
Kardiyovasküler sistemin yanından: kan basıncını düşürmek, ortostatik çöküş, taşikardi, çarpıntı, aritmi, anjina pektoris, miyokard enfarktüsü, kanın yüz derisine "kızarması", hipertansif kriz, kalp durması, bayılma.
Üriner sistemden: kronik böbrek yetmezliği, proteinüri, prostat bezi bozuklukları semptomlarının gelişimi veya şiddetlenmesi.
Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminin yanından: felç, serebral iskemi, baş dönmesi, baş ağrısı, halsizlik, hafıza bozukluğu; yüksek dozlarda kullanıldığında - uykusuzluk, anksiyete, depresyon, konfüzyon, uyuşukluk, parestezi.
Duyulardan: işitme ve görme bozukluğu, kulak çınlaması.
Sindirim sisteminden: mide bulantısı, ishal, bağırsak tıkanıklığı, pankreatit, hepatit, kolestatik sarılık, karın ağrısı, kusma, kabızlık, anoreksi, stomatit, glossit, disfaji, şişkinlik, iştahsızlık, vücut ağırlığında değişiklik, ağız kuruluğu.
Solunum sisteminden: kuru öksürük, pulmoner infiltratlar, bronkospazm, nefes darlığı, burun akıntısı, farenjit, disfoni, burun kanaması.
Hematopoetik organlardan: lenfadenit.
Kas-iskelet sisteminden: artrit.
Metabolizmanın yanından: gut.
Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı, anjiyoödem.
Laboratuvar parametreleri adına: hiperkreatininemi, artan üre konsantrasyonu, hepatik transaminazların artan aktivitesi, hiperbilirubinemi, hiperkalemi, hiponatremi; hemoglobin ve hematokrit konsantrasyonunda azalma, artan ESR, lökopeni, nötropeni, eozinofili.
Fetüs üzerindeki etkisi: fetal böbreklerin gelişmesinde bozulma, fetüsün ve yenidoğanların kan basıncının düşmesi, böbrek fonksiyonlarında bozulma, hiperkalemi, kafatası kemiklerinin hipoplazisi, oligohidramnios, ekstremite kontraktürleri, akciğerlerin hipoplazisi.
İlacın kontrendikasyonları:
Tarihte anjiyoödem (diğer ACE inhibitörlerinin kullanımı dahil);
- hamilelik;
- emzirme (emzirme);
- 18 yaşına kadar (etkililik ve güvenlik belirlenmemiştir);
- fosinopril ve ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık.
Böbrek yetmezliğinde dikkatli kullanın; hiponatremi (dehidratasyon riski, arteriyel hipotansiyon, kronik böbrek yetmezliği); renal arterlerin bilateral stenozu veya tek böbrek arterinin stenozu; aort darlığı; böbrek nakli sonrası durum; duyarsızlaştırma ile; nötropeni veya agranülositoz gelişme riskinin artması nedeniyle sistemik bağ dokusu hastalıkları (SLE, skleroderma dahil); hemodiyaliz ile; serebrovasküler hastalıklarla (serebrovasküler yetmezlik dahil); iskemik kalp hastalığı; kronik kalp yetmezliği evre III-IV (NYHA sınıflamasına göre); diyabet ile; kemik iliği hematopoezinin baskılanması; hiperkalemi; yaşlı hastalarda; gut ile, tuz kısıtlaması olan bir diyetin arka planına karşı; BCC'de bir azalmanın eşlik ettiği durumlarda (ishal, kusma, önceki diüretik tedavisi dahil).
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın.
Monopril gebelikte kontrendikedir. İlacın gebeliğin II ve III trimesterlerinde kullanılması gelişmekte olan fetüsün zarar görmesine veya ölümüne neden olur. Fosinoprilat anne sütüne geçtiği için emzirme döneminde Monopril kullanılması gerekiyorsa emzirme kesilmelidir.
Anneleri hamilelik sırasında ACE inhibitörleri alan yenidoğanlarda, arteriyel hipotansiyon, oligüri ve hiperkaleminin zamanında tespiti için dikkatlice izlenmesi önerilir.
Monopril kullanımı için özel talimatlar.
Tedaviye başlamadan önce, önceki antihipertansif tedaviyi, kan basıncındaki artış derecesini, diyetin tuz ve / veya sıvı kısıtlamasını ve diğer klinik durumları analiz etmek gerekir.
Mümkünse, önceki antihipertansif tedavi, Monopril tedavisine başlamadan birkaç gün önce kesilmelidir.
Arteriyel hipotansiyon olasılığını azaltmak için monopril tedavisine başlamadan 2-3 gün önce diüretikler kesilmelidir.
Tedaviden önce ve tedavi sırasında kan basıncını, böbrek fonksiyonunu, potasyum iyonlarının içeriğini, kreatinin, üre, elektrolit konsantrasyonlarını ve kandaki karaciğer enzimlerinin aktivitesini izlemek gerekir.
Monopril alırken hastalarda anjiyoödem gelişimi hakkında rapor edilmiştir. Dilin, farenksin veya gırtlağın şişmesi, ölümcül olabilen hava yolu tıkanıklığına yol açabilir. Bu tür reaksiyonların gelişmesi durumunda, hastaların ilacı almayı bırakması ve dahil olmak üzere acil önlemler alması gerekir. bir epinefrin (adrenalin) çözeltisinin s / c enjeksiyonu (1: 1000).
ACE inhibitörlerinin alınması sırasında, bağırsak mukozasının şişmesi nadiren gözlendi. Bu gibi durumlarda, hastalar karın ağrısından şikayet ettiler (bulantı ve kusma mevcut olmayabilir), bazı durumlarda, yüzde şişmeden bağırsak mukozasının şişmesi meydana geldi ve C1-esteraz seviyesi normaldi. ACE inhibitörlerinin kullanımının kesilmesinden sonra semptomlar kayboldu. ACE inhibitörleri ile tedavi sırasında karın ağrısı şikayeti olan hastalarda ayırıcı tanıda bağırsak mukozasında ödem düşünülmelidir.
ACE inhibitörleri ile tedavinin arka planına karşı, yüksek geçirgen membranlar yoluyla hemodiyaliz sırasında ve ayrıca dekstran sülfat üzerinde adsorpsiyon ile LDL aferezi sırasında anafilaktik reaksiyonlar gelişebilir. Bu gibi durumlarda, farklı tipte bir diyaliz membranı veya başka bir tıbbi tedavi kullanılması düşünülmelidir.
Belki de ACE inhibitörleri ile tedavi sırasında agranülositoz gelişimi ve kemik iliği fonksiyonunun baskılanması. Bu vakalar, özellikle sistemik bağ dokusu hastalıklarının (sistemik lupus eritematozus veya skleroderma) varlığında böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda daha sık görülür. ACE inhibitörleri ile tedaviye başlamadan önce ve tedavi sırasında toplam lökosit sayısı ve lökosit formülü belirlenir (tedavinin ilk 3-6 ayında ayda bir ve yüksek risk taşıyan hastalarda ilacı kullanmaya başladığı ilk yılda) nötropeni).
Komplike olmayan arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda, Monopril ilacının kullanımına bağlı olarak arteriyel hipotansiyon gelişebilir.
ACE inhibitörlerinin kullanımı ile semptomatik arteriyel hipotansiyon, çoğunlukla diüretiklerle yoğun tedaviden sonra, tuz alımını kısıtlayan bir diyet veya böbrek diyalizi sırasında hastalarda gelişir. Geçici arteriyel hipotansiyon, vücudu nemlendirmek için önlemler aldıktan sonra ilacın kullanımı için bir kontrendikasyon değildir.
Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda, ACE inhibitörleri ile tedavi, ölümcül bir sonuçla oligüri veya azotemiye yol açabilen aşırı bir antihipertansif etkiye neden olabilir. Bu nedenle, monopril ile kronik kalp yetmezliğinin tedavisinde, özellikle tedavinin ilk 2 haftasında ve ayrıca monopril veya diüretik dozunda herhangi bir artış olduğunda hastaları dikkatle izlemek gerekir.
Hiponatremisi olan hastalarda ve daha önce ağır diüretiklerle tedavi edilen hastalarda diüretik dozunun azaltılması gerekebilir. Arteriyel hipotansiyon, Monopril ilacının daha fazla kullanımı için bir kontrendikasyon değildir. Sistemik kan basıncında bir miktar düşüş, ilacın kalp yetmezliğinde kullanımının başlangıcında yaygın ve istenen bir etkidir. Bu azalmanın derecesi tedavinin erken evrelerinde maksimumdur ve tedavinin başlangıcından itibaren 1-2 hafta içinde stabilize olur. BP genellikle terapötik etkinlik kaybı olmaksızın tedavi öncesi seviyelere döner.
Belirgin bir sarılık görünümü ve karaciğer enzimlerinin aktivitesinde belirgin bir artış ile, Monopril tedavisi kesilmeli ve uygun tedavi reçete edilmelidir.
Renal arterlerin bilateral stenozu veya tek bir böbreğin arterinin stenozu olan arteriyel hipertansiyonlu hastalarda ve ayrıca ACE inhibitörleri ile tedavi sırasında renal vasküler hastalık belirtileri olmadan aynı anda diüretik kullanımı olan hastalarda, kan üre nitrojen konsantrasyonu ve serum kreatinin artabilir. Bu etkiler genellikle geri dönüşümlüdür ve tedavi durdurulduktan sonra kaybolur. Diüretik ve/veya Monopril dozunun azaltılması gerekebilir.
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi aktivitesinde değişiklik olan şiddetli kronik kalp yetmezliği olan hastalarda, ACE inhibitörleri ile tedavi oligüri, ilerleyici azotemi ve nadir durumlarda akut böbrek yetmezliği ve olası ölüme yol açabilir.
ACE inhibitörleri genel anestezi için kullanılan ilaçların hipotansif etkisini artırabilir. Ameliyattan önce (diş hekimliği dahil), doktoru ACE inhibitörlerinin kullanımı konusunda uyarmak gerekir.
BCC'deki azalmaya bağlı dehidratasyon ve hipotansiyon riskinden dolayı egzersiz yaparken veya sıcak havalarda dikkatli olunmalıdır.
Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi
Araç sürerken veya daha fazla dikkat gerektiren diğer işleri yaparken dikkatli olunmalıdır, çünkü. Baş dönmesi, özellikle diüretik alan hastalarda bir ACE inhibitörünün başlangıç dozunu aldıktan sonra gelişebilir.
Aşırı dozda ilaç:
Semptomlar: kan basıncında belirgin azalma, bradikardi, şok, bozulmuş su ve elektrolit durumu, akut böbrek yetmezliği, stupor.
Tedavi: İlaç kesilmeli, gastrik lavaj, sorbentler (örn. aktif kömür), vazopresörler, %0.9 sodyum klorür solüsyonu infüzyonları ve daha fazla semptomatik ve destekleyici tedavi endikedir. Hemodiyaliz kullanımı etkisizdir.
Monoprilin diğer ilaçlarla etkileşimi.
Antasitlerin (alüminyum hidroksit, magnezyum hidroksit, simetikon dahil) eşzamanlı kullanımı, fosinoprilin emilimini azaltabilir (Monopril ve bu ilaçlar en az 2 saat arayla alınmalıdır).
Monopril'i lityum tuzları ile aynı anda alan hastalarda, kan plazmasındaki lityum konsantrasyonunu ve lityum intoksikasyonu gelişme riskini artırmak mümkündür (aynı zamanda dikkatli kullanın).
Monopril reçete edilirken, indometasin ve diğer NSAID'lerin (asetilsalisilik asit dahil) özellikle düşük renin hipertansiyonu olan hastalarda ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabileceği akılda tutulmalıdır.
Monoprilin diüretiklerle veya tuz alımını sınırlayan katı bir diyetle veya diyaliz ile kombinasyon halinde kullanımıyla, özellikle fosinoprilin başlangıç dozunu aldıktan sonraki ilk saat içinde ciddi arteriyel hipotansiyon gelişebilir.
Monoprilin potasyum müstahzarları, potasyum tutucu diüretikler (amilorid, spironolakton, triamteren dahil) ile potasyum içeren gıda takviyeleri ile birlikte kullanımı ile hiperkalemi gelişme riski artar. Kalp yetmezliği, diabetes mellitus, potasyum tutucu diüretikler, potasyum, potasyum içeren tuz ikameleri veya hiperkalemiye neden olan diğer ilaçları (örn. heparin) birlikte alan hastalarda, ACE inhibitörleri kandaki potasyum iyonlarının konsantrasyonunu artırma riskini artırır. serum.
Fosinopril, sülfonilüre türevleri olan insülinin hipoglisemik etkisini artırır.
Allopurinol, sitostatik ajanlar, immünosupresanlar, prokainamid ile eşzamanlı kullanımda lökopeni gelişme riski vardır.
Östrojenler, su tutma özelliğinden dolayı Monoprilin hipotansif etkisini zayıflatır.
Antihipertansif ilaçlar, opioid analjezikler, genel anestezi ilaçları Monopril'in hipotansif etkisini arttırır.
Klortalidon, nifedipin, propranolol, hidroklorotiyazid, simetidin, metoklopramid, propantelin bromür, digoksin, asetilsalisilik asit ve varfarin ile eşzamanlı kullanımda fosinoprilin biyoyararlanımı değişmez.
Eczanelerde satış koşulları.
İlaç reçete ile verilir.
Monopril ilacının saklama koşulları.
İlaç, çocukların erişemeyeceği, kuru bir yerde, 15° ila 25°C sıcaklıkta saklanmalıdır. Raf ömrü - 3 yıl.
Monopril (aktif madde - fosinopril), bir grup anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörünü (ACE inhibitörleri) temsil eden bir antihipertansif ilaçtır.
Günümüzde ACE inhibitörleri arteriyel hipertansiyon, kalp yetmezliği ve koroner kalp hastalığının tedavisinde en yaygın kullanılan ilaçlardan biridir. Kardiyovasküler sistemle ilgili sorunların mutlu bir şekilde çözülmesinin anahtarı, ACE inhibitörlerinin renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) çalışmasını engelleme yeteneğidir.
Monopril, kardiyovasküler patolojinin tedavisinde etkinliği için güçlü bir kanıt temeli ile desteklenen farmakolojik "niş" içindeki "silah arkadaşlarına" göre bir takım avantajlara sahiptir.
Klinik ve farmakolojik grup
ACE inhibitörü.
Eczanelerden dağıtım şartları
Reçete ile serbest bırakıldı.
Fiyat:% s
Monopril'in maliyeti nedir? Eczanelerde ortalama fiyat 500 ruble seviyesinde.
Serbest bırakma formu ve kompozisyon
Monopril tabletler şeklinde üretilir: bikonveks, neredeyse beyaz veya beyaz, bir tarafta riskli, pratik olarak kokusuz; diğer tarafta - gravür (10/20 mg tabletler) "158" veya "609" (10 veya 14 parça kabarcıklarda; bir karton kutuda 1 veya 2 kabarcık).
1 tabletin bileşimi şunları içerir:
- Aktif madde: fosinopril sodyum - 10 veya 20 mg;
- Yardımcı bileşenler: sodyum stearil fumarat, povidon, krospovidon, mikrokristalin selüloz, susuz laktoz.
farmakolojik etki
ACE inhibitörü. Fosinopril, vücutta esterazların etkisi altında hidroliz sonucunda aktif bileşik fosinoprilat'ın oluştuğu bir esterdir.
Fosinopril, fosfat grubunun ACE ile spesifik bağlantısı nedeniyle, anjiyotensin I'in vazokonstriktör anjiyotensin II'ye dönüşümünü önler, bunun sonucunda vazopresör aktivitesi ve aldosteron sekresyonu azalır. İkinci etki, vücut tarafından aynı anda sodyum iyonları ve sıvı kaybı ile serumdaki potasyum iyonlarının içeriğinde (ortalama 0.1 meq / l) hafif bir artışa yol açabilir. Fosinopril, güçlü bir vazopressör etkiye sahip olan bradikininin metabolik bozulmasını engeller; Bundan dolayı ilacın antihipertansif etkisi arttırılabilir.
Kalp yetmezliğinde, Monoprilin olumlu etkileri esas olarak renin-aldosteron sistemini baskılayarak elde edilir. ACE'nin baskılanması, miyokard üzerinde hem ön yükte hem de ard yükte bir azalmaya yol açar.
Kalp yetmezliği olan hastalarda, ilaç refahı iyileştirir ve egzersiz toleransını arttırır, kalp yetmezliğinin şiddetini azaltır ve kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatış sıklığını azaltır. İlaç, eş zamanlı digoksin kullanımı olmadan etkilidir.
Kullanım endikasyonları
Talimatlara göre, Monopril aşağıdakiler için reçete edilir:
- - kombine tedavinin bir parçası olarak;
- - monoterapi olarak veya tiyazid diüretiklerle kombinasyon halinde.
Kontrendikasyonlar
Monopril bu gibi durumlarda reçete edilmez:
- emzirme döneminde;
- hamilelik sırasında;
- laktoz eksikliği, konjenital laktoz intoleransı ve glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu varlığında;
- 18 yaşın altındaki hastalar (Monopril'in güvenliliği ve etkinliğine ilişkin klinik veri eksikliği nedeniyle);
- idiyopatik ve kalıtsal anjiyoödem öyküsü belirtilirse (diğer ACE inhibitörlerini aldıktan sonraki durumlar dahil);
- hastanın ilacın ana aktif ve yardımcı bileşenlerine karşı bireysel hoşgörüsüzlüğü varsa;
- Anamnez, diğer ACE inhibitörlerine karşı aşırı duyarlılığı gösteriyorsa.
Dikkatle, Monopril aşağıdakiler için reçete edilir:
- böbrek arterlerinin bipolar stenozu;
- aort darlığı;
- böbrek nakli sonrası koşullar;
- gut;
- hemodiyaliz;
- böbrek yetmezliği;
- hiponatremi;
- duyarsızlaştırma;
- yaşlılıkta;
- kemik iliğinde hematopoietik fonksiyonların baskılanması;
- toplam kan hacminde bir azalma ile ilişkili durumlar;
- tuz kısıtlı diyetler;
- bağ dokularının sistemik lezyonları;
- serebrovasküler hastalıklar;
- şeker hastalığı;
- kalp yetmezliği (kronik tip 3-4 derece);
- iskemik kalp hastalığı;
- hiperkalemi.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın
Ürünü hamilelik sırasında alırken, fetal malformasyonlar, fetüs ve yenidoğanda kan basıncında keskin bir düşüş, fetüste böbrek yetmezliği, oligohidramnios, çeşitli kafatası kemiklerinin hipoplazisi, akciğerlerin hipoplazisi, kolların kontraktürleri oluşabilir. ve bacaklar. Ürünü daha sonraki dönemlerde almak da intrauterin fetal ölüme neden olabilir. Fosinoprilat anne sütüne geçer, bu nedenle monopril gerekirse emzirme durdurulur.
Anneler hamilelik sırasında monopril aldıysa, yenidoğanın potasyum içeriğinin, idrar çıkışının ve kan basıncının dikkatli bir şekilde izlenmesi gereklidir.
Dozaj ve uygulama yöntemi
Kullanım talimatları, Monopril'in oral olarak reçete edildiğini gösterir. Doz ayrı ayrı ayarlanır.
- Arteriyel hipertansiyon ile önerilen başlangıç dozu günde 1 kez 10 mg'dır. Doz, kan basıncındaki düşüşün dinamiklerine bağlı olarak seçilmelidir. Dozlar günde 1 kez 10 ila 40 mg arasında değişir. Yeterli bir hipotansif etkinin yokluğunda, ek bir diüretik randevusu mümkündür.
Monopril ile tedaviye devam eden diüretik tedavisinin arka planına karşı başlanırsa, hastanın durumunun düzenli tıbbi izlenmesi ile başlangıç dozu 10 mg'dan fazla olmamalıdır.
Maksimum günlük doz 40 mg'dır.
- Kronik kalp yetmezliğinde önerilen başlangıç dozu günde 1 kez 10 mg'dır. Tedavi zorunlu tıbbi gözetim altında başlar. İlaç, ilk dozda alındığında iyi tolere edilirse, doz haftalık aralıklarla, günde bir kez 40 mg'a kadar kademeli olarak artırılabilir (maksimum günlük doz). İlaç bir diüretik ile birlikte uygulanmalıdır. Digoksinin eşzamanlı kullanımı isteğe bağlıdır.
İlacın vücuttan atılımı iki şekilde gerçekleştiğinden, böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması genellikle gerekli değildir.
65 yaş ve üzeri hastalarda ve daha genç hastalarda Monopril tedavisinin etkinlik ve güvenliğinde farklılıklar gözlenmemiştir, bu nedenle yaşlı hastalarda doz ayarlaması genellikle gerekli değildir. Bununla birlikte, ilacın gecikmiş eliminasyonuna bağlı olası aşırı doz fenomeni nedeniyle, bazı yaşlı hastalarda ilaca karşı daha büyük bir duyarlılık göz ardı edilemez.
Yan etkiler
Monopril ilacının kullanımı sırasında, sistemlerden ve organlardan aşağıdaki yan etkiler mümkündür:
- Duyu organları: kulak ağrısı, tat değişikliği, kulak çınlaması, görme ve işitme bozuklukları;
- Kas-iskelet sistemi: miyalji, uzuvlarda kas zayıflığı, artrit, kas-iskelet ağrısı;
- Lenfatik sistem: lenf düğümlerinin iltihabı;
- Metabolizma: gut seyrinin alevlenmesi;
- Alerjik reaksiyonlar: kaşıntı, dermatit, deri döküntüsü, anjiyoödem;
- Sindirim sistemi: ishal, pankreatit, kolestatik sarılık, kusma, mide bulantısı, anoreksi, glossit, stomatit, bağırsak tıkanıklığı, hepatit, pankreatit, karın ağrısı, kabızlık, gaz, yutma güçlüğü, ağız mukozasında kuruluk, iştahsızlık, kanama, değişiklikler vücut ağırlığı ;
- Kardiyovasküler sistem: ortostatik hipotansiyon, senkop, çarpıntı, miyokard enfarktüsü, kalbin iletiminin bozulması, kan basıncında belirgin azalma, kanın yüz derisine "kızarması", artan kan basıncı, periferik ödem, taşikardi, aritmi, anjina pektoris , kalp durması, ani ölüm;
- Solunum sistemi: kuru öksürük, nefes darlığı, farenjit, larenjit, pnömoni, bronkospazm, pulmoner infiltratlar, sinüzit, burun akıntısı, burun kanaması, disfoni, trakeobronşit;
- Üriner sistem: proteinüri, poliüri, böbrek yetmezliği, oligüri, prostat patolojisi (adenom, hiperplazi);
- Merkezi ve periferik sinir sistemi: serebral iskemi, dengesizlik, halsizlik, felç, baş ağrısı, hafıza bozukluğu, baş dönmesi; kafa karışıklığı, kaygı, uyku ve hafıza bozuklukları, parestezi, uyuşukluk, depresyon;
- Fetüs üzerindeki etkisi: fetüsün ve yenidoğanların kan basıncını düşürme, hiperkalemi, oligohidramnios, pulmoner hipoplazi, fetal böbreklerin bozulmuş gelişimi, kafatası kemiklerinin hipoplazisi, uzuvların kontraktürleri, bozulmuş böbrek fonksiyonu;
- Laboratuvar göstergeleri: artan üre konsantrasyonu, hiperbilirubinemi, hiponatremi, hiperkreatininemi, karaciğer enzimlerinin artan aktivitesi, hiperkalemi; eritrosit sedimantasyon hızında artış, nötropeni, lökopeni, hematokrit ve hemoglobin konsantrasyonunda azalma, eozinofili;
- Diğerleri: hiperhidroz, ateş, cinsel işlev bozukluğu.
aşırı doz
İşaretler: basınçta güçlü bir azalma, bradikardi, şok, bozulmuş su ve mineral dengesi, akut böbrek yetmezliği, stupor.
Tedavi: Monopril almayı bırakın, gastrik lavaj, sorbent, vazopressör, intravenöz salin kullanımı, ardından semptomatik ve destekleyici tedavi. Hemodiyaliz etkisizdir.
Özel Talimatlar
Tedaviye başlamadan önce, önceki antihipertansif tedaviyi, kan basıncındaki artış derecesini, diyetin tuz ve / veya sıvı kısıtlamasını ve diğer klinik durumları analiz etmek gerekir. Mümkünse, önceki antihipertansif tedavi, Monopril tedavisine başlamadan birkaç gün önce kesilmelidir.
Arteriyel hipotansiyon olasılığını azaltmak için monopril tedavisine başlamadan 2-3 gün önce diüretikler kesilmelidir.
Tedaviden önce ve tedavi sırasında kan basıncını, böbrek fonksiyonunu, potasyum iyonlarının içeriğini, kreatinin, üre, elektrolit konsantrasyonlarını ve kandaki karaciğer enzimlerinin aktivitesini izlemek gerekir.
- Öksürük. Fosinopril dahil ACE inhibitörlerini kullanırken, tedavinin kesilmesinden sonra kaybolan verimsiz, kalıcı bir öksürük vardı. ACE inhibitörleri alan hastalarda öksürük oluştuğunda, bu tedavi ayırıcı tanının bir parçası olarak olası bir neden olarak düşünülmelidir.
- Bağırsak mukozasının ödemi. ACE inhibitörlerinin alınması sırasında, bağırsak mukozasının şişmesi nadiren gözlendi. Hastalar karın ağrısından şikayetçiydi (bu durumda bulantı ve kusma olmayabilir), bazı durumlarda yüzde şişme olmadan bağırsak mukozasının şişmesi meydana geldi, C1-esteraz aktivitesi normaldi. ACE inhibitörlerinin kullanımının kesilmesinden sonra semptomlar kayboldu. ACE inhibitörü kullanan ve karın ağrısından yakınan hastaların ayırıcı tanısında bağırsak mukozasında ödem de düşünülmelidir.
- Anjiyoödem. Monopril kullanan hastalarda ekstremiteler, yüz, dudaklar, mukozalar, dil, farinks veya gırtlakta anjiyoödem gelişimi hakkında rapor edilmiştir. Dilin, farenksin veya gırtlağın şişmesi, ölümcül olabilen hava yolu tıkanıklığına yol açabilir. Bu gibi durumlarda, ilacı almayı bırakmak ve bir epinefrin (adrenalin) çözeltisinin (1: 1000) deri altından uygulanması ve diğer acil durum önlemleri de dahil olmak üzere acil önlemler alınması gerekir. Yüzün, ağız mukozasının, dudakların ve ekstremitelerin şişmesi vakalarının çoğunda, ilacın kesilmesi durumun normalleşmesine yol açtı; bununla birlikte, bazen uygun terapi gerekliydi.
- Duyarsızlaştırma sırasında anafilaktik reaksiyonlar. ACE inhibitörü enalapril alırken hymenoptera zehiri ile desensitizasyon sırasında iki hastada hayatı tehdit eden anafilaktoid reaksiyonlar kaydedildi. Aynı hastalarda, ACE inhibitörünün zamanında askıya alınmasıyla bu reaksiyonlardan kaçınıldı; ancak, yanlışlıkla bir ACE inhibitörünü yeniden başlattıktan sonra yeniden ortaya çıktılar. ACE inhibitörleri alan hastaları duyarsızlaştırırken özel dikkat gösterilmelidir.
- Yüksek geçirgenliğe sahip membranlar kullanılarak diyaliz sırasında anafilaktik reaksiyonlar. Yüksek geçirgenlikli membranlar kullanılarak hemodiyaliz sırasında ve dekstran sülfata adsorpsiyon ile düşük yoğunluklu lipoprotein aferezi sırasında ACE inhibitörleri alan hastalarda anafilaktik reaksiyonlar gelişebilir. Bu durumlarda, farklı tipte bir diyaliz membranı veya başka bir antihipertansif ilaç sınıfının kullanılması düşünülmelidir.
- Arteriyel hipotansiyon. Komplike olmayan arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda, Monopril ilacının kullanımına bağlı olarak arteriyel hipotansiyon gelişebilir.
- Nötropeni/agranülositoz. Belki de ACE inhibitörleri ile tedavi sırasında agranülositoz gelişimi ve kemik iliği fonksiyonunun baskılanması. Bu vakalar, özellikle sistemik bağ dokusu hastalıklarının (SLE veya skleroderma) varlığında böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda daha sık görülür. ACE inhibitörleri ile tedaviye başlamadan önce ve tedavi sırasında lökosit ve lökosit formülü belirlenir (tedavinin ilk 3-6 ayında ayda bir ve nötropeni riski yüksek hastalarda ilacın ilk kullanıldığı yıl).
- ACE inhibitörlerinin kullanımı ile semptomatik arteriyel hipotansiyon, sıklıkla diüretiklerle yoğun tedavi, tuz kısıtlaması ile ilişkili bir diyet veya diyaliz sırasında hastalarda gelişir. Geçici arteriyel hipotansiyon, BCC'yi restore etmek için önlemler aldıktan sonra ilacın kullanımı için bir kontrendikasyon değildir.
- Daha önce diüretik tedavisi almış veya hiponatremisi olan normal veya düşük kan basıncı olan hastalarda diüretik dozunun azaltılması gerekebilir. Arteriyel hipotansiyon, kronik kalp yetmezliğinde Monopril ilacının daha fazla kullanılması için bir kontrendikasyon değildir.
- Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda, ACE inhibitörleri ile tedavi, oligüri veya azotemiye ve nadir durumlarda ölümcül akut böbrek yetmezliğine yol açabilen aşırı bir antihipertansif etkiye neden olabilir. Bu nedenle, monopril ile kronik kalp yetmezliğinin tedavisinde, özellikle tedavinin ilk 2 haftasında ve ayrıca monopril veya diüretik dozunda herhangi bir artış olduğunda hastaları dikkatle izlemek gerekir.
- Sistemik kan basıncında bir miktar düşüş, ilacın kronik kalp yetmezliğinde kullanımının başlangıcında yaygın ve istenen bir etkidir. Bu azalmanın derecesi tedavinin erken evrelerinde maksimumdur ve tedavinin başlangıcından itibaren bir veya iki hafta içinde stabilize olur. BP, terapötik etkinlikte bir azalma olmaksızın genellikle başlangıç düzeyine döner.
- Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kan plazmasında artan fosinopril konsantrasyonu olabilir. Karaciğer sirozu (alkolik dahil) ile, fosinoprilatın görünen toplam klerensi azalır ve EAA, karaciğer fonksiyon bozukluğu olmayan hastalardan yaklaşık 2 kat daha yüksektir.
- Bozulmuş karaciğer fonksiyonu. Nadir durumlarda, ACE inhibitörlerinin kullanımıyla, ilk tezahürü kolestatik sarılık olan bir sendrom not edilir. Bunu, bazen ölümcül olan karaciğerin fulminan nekrozu izler. Bu sendromun gelişim mekanizması çalışılmamıştır. Belirgin bir sarılık ve karaciğer enzimlerinin aktivitesinde belirgin bir artış varsa, Monopril tedavisi kesilmeli ve uygun tedavi reçete edilmelidir.
- Şiddetli kronik kalp yetmezliği olan hastalarda böbrek fonksiyonu renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin aktivitesine bağlı olabilir, bu nedenle ACE inhibitörleri ile tedaviye oligüri ve/veya ilerleyici azotemi ve nadir durumlarda akut böbrek yetmezliği ve ölüm eşlik edebilir. .
- Hiperkalemi. ACE inhibitörleri alan hastaların kan serumunda potasyum iyonlarının içeriğinde bir artış vakaları olmuştur. fosinopril. Bu bağlamda risk grubu, böbrek yetmezliği, tip 1 diabetes mellituslu hastalar ve ayrıca potasyum tutucu diüretikler, potasyum içeren besin takviyeleri veya kan serumundaki potasyum iyonlarının içeriğini artıran diğer ilaçları (örneğin, heparin).
- Bozulmuş böbrek fonksiyonu. ACE inhibitörleri ile tedavi sırasında renal arterlerin tek veya çift taraflı stenozu veya tek böbrek arter stenozu olan arteriyel hipertansiyonlu hastalarda, kan üre nitrojeni ve serum kreatinin konsantrasyonu artabilir. Bu etkiler genellikle geri dönüşümlüdür ve tedavi durdurulduktan sonra kaybolur. Bu tür hastalarda tedavinin ilk haftalarında böbrek fonksiyonunun izlenmesi gereklidir. Bazı hastalarda, ilaç Monopril ve diüretikler kullanılırken, böbrek fonksiyonlarında belirgin bir bozulma olmaksızın bile, kan üre azotu ve serum kreatinin (genellikle küçük ve geçici) konsantrasyonlarında bir artış gözlenebilir. Monopril dozunun azaltılması gerekebilir.
- Cerrahi/genel anestezi. ACE inhibitörleri, genel anestezi için kullanılan ilaçların antihipertansif etkisini artırabilir. Ameliyattan önce (diş hekimliği dahil) doktoru/anestezi uzmanı ACE inhibitörlerinin kullanımı konusunda uyarmak gerekir. BCC'deki azalmaya bağlı dehidratasyon ve hipotansiyon riskinden dolayı egzersiz yaparken veya sıcak havalarda dikkatli olunmalıdır.
Araç ve mekanizma kullanma becerisine etkisi
Baş dönmesi oluşabileceğinden, araç sürerken veya daha fazla dikkat gerektiren diğer işleri yaparken dikkatli olunmalıdır.
ilaç etkileşimi
- Östrojenler, su tutma kabiliyeti nedeniyle Monopril ilacının antihipertansif etkisini zayıflatır.
- ACE inhibitörlerinin lityum tuzları ile eşzamanlı kullanımı ile kan serumundaki lityum içeriği ve lityum intoksikasyonu gelişme riski artabilir, bu nedenle Monopril ve lityum preparatları aynı anda dikkatli kullanılmalıdır. Serum lityum düzeylerinin yakından izlenmesi önerilir.
- Simetikonun yanı sıra antasitlerin (alüminyum veya magnezyum hidroksit dahil) eşzamanlı kullanımı, fosinoprilin emilimini azaltabilir, bu nedenle bu ilaçlar en az 2 saat arayla alınmalıdır).
- Potasyum preparatları, potasyum tutucu diüretikler (amilorid, spironolakton, triamteren) hiperkalemi gelişme riskini artırır. Kalp yetmezliği, diabetes mellitus, potasyum tutucu diüretikler, potasyum, potasyum içeren tuz ikameleri veya hiperkalemiye neden olan diğer ajanları (örneğin heparin) birlikte alan hastalarda, ACE inhibitörleri kandaki potasyum iyonlarının içeriğini artırma riskini artırır. serum.
- Monopril ilacının diüretiklerle, özellikle diüretik tedavisinin başlangıcında ve ayrıca tuz alımını sınırlayan katı bir diyetle veya diyaliz ile birlikte eşzamanlı kullanımıyla, özellikle kan basıncında belirgin bir düşüş gelişebilir. Monopril'in ilk dozunu aldıktan sonraki ilk saat.
- Antihipertansif ilaçlar, opioid analjezikler, genel anestezi ilaçları Monopril ilacının antihipertansif etkisini arttırır.
- Fosinopril, sülfonilüre türevlerinin hipoglisemik etkisini, insülini, allopurinol, sitostatik ajanlar, immünosupresanlar, prokainamid ile aynı anda kullanıldığında lökopeni geliştirme riskini arttırır.
- NSAID indometasinin, özellikle arteriyel hipertansiyonu ve düşük plazma renin aktivitesi olan hastalarda ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkisini azaltabileceği bilinmektedir. Asetilsalisilik asit ve seçici COX-2 inhibitörleri gibi diğer NSAID'ler de benzer bir etkiye sahip olabilir. 65 yaş üstü, hipovolemisi olan (diüretiklerin tedavisi dahil), böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, NSAID'lerin (seçici COX-2 inhibitörleri dahil) ve ACE inhibitörlerinin (fosinopril dahil) eşzamanlı uygulanması böbrek fonksiyonunun bozulmasına neden olabilir. , akut böbrek yetmezliğine kadar. Genellikle bu durum geri dönüşümlüdür. Fosinopril ve NSAİİ kullanan hastalarda böbrek fonksiyonu dikkatle izlenmelidir.
- Klortalidon, nifedipin, propranolol, hidroklorotiyazid, simetidin, metoklopramid, propanelin bromür, digoksin ve varfarin ile aynı anda kullanıldığında ilacın biyoyararlanımı değişmez.
