Uzun süre rabeprazol almak mümkün mü? Rabeprazol - tabletlerin, bileşimin, endikasyonların, yan etkilerin, analogların ve fiyatın kullanım talimatları

İlaç:

Uluslararası isim: Rabeprazol
Dozaj formu: enterik kaplı tabletler

Farmakolojik etki:
Proton pompası inhibitörleri (H + / K + -ATPase) grubundan bir antiülser ajan, midenin parietal hücrelerinde H + / K + -ATPase'in sülfhidril gruplarını etkisiz hale getiren aktif sülfonamid türevlerine metabolize edilir. Uyarının doğası ne olursa olsun, bazal ve uyarılmış salgı içeriğini azaltarak HCl salgısının son aşamasını bloke eder. Yüksek bir lipofiliteye sahiptir, midenin paryetal hücrelerine kolayca nüfuz eder ve içlerinde konsantre olur, sitoprotektif etki sağlar ve bikarbonat salgısını arttırır. 20 mg oral uygulamadan sonra antisekretuar etki 1 saat içinde ortaya çıkar ve 2-4 saat sonra maksimuma ulaşır; İlk dozun alınmasından 23 saat sonra bazal ve gıda ile uyarılan asit salgısının inhibisyonu sırasıyla %62 ve %82, etki süresi 48 saattir, alımın bitiminden sonra 2-3 gün içinde salgı aktivitesi normale döner. Tedavinin ilk 2-8 haftasında, kan serumundaki gastrin konsantrasyonu artar ve kesildikten sonraki 1-2 hafta içinde başlangıç ​​düzeyine döner. Merkezi sinir sistemi, kardiyovasküler ve solunum sistemlerini etkilemez.

Farmakokinetik:
Emilim yüksektir, TCmax 3.5 saattir Cmax ve AUC, 10 ila 40 mg doz aralığında doğrusaldır. Sitokrom izoenzimleri CYP2C9 ve CYP3A'nın katılımıyla karaciğerde metabolize edilir. Biyoyararlanım - %52, tekrarlanan uygulama ile artmaz. T1 / 2 - 0.7-1.5 saat, boşluk - 283 ± 98 ml / dak. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, AUC 2 kat, T1 / 2 - 2-3 kat artar. Yaşlı hastalarda, AUC 2 kat, Cmax -% 60 artar. Plazma proteinleri ile iletişim - %97. Böbrekler tarafından atılır - %90'ı 2 metabolit şeklinde: merkapturik asit (M5) ve karboksilik asit (M6) konjugatı; bağırsaklardan - %10.

Belirteçler:
Mide ve duodenumun peptik ülseri (tedavi), gastroözofageal reflü hastalığı, Zollinger-Ellison sendromu, gastrointestinal sistemin stres ülserleri. Karmaşık tedavinin bir parçası olarak: Mide ve duodenum ülseri veya kronik gastritli hastalarda Helicobacter pylori eradikasyonu; Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserin nüksünün tedavisi ve önlenmesi.

Kontrendikasyonlar:
Aşırı duyarlılık, hamilelik, emzirme Dikkatle. Çocukluk, şiddetli böbrek yetmezliği.

Doz rejimi:
İçeride, sabahları günde 1 kez 20 mg. Mide ülseri ve duodenum ülseri tedavisinin seyri - gerekirse 4-6 hafta - 12 haftaya kadar; reflü özofajit ile - 4-8 hafta. Tabletler çiğnenmeden veya ezilmeden bütün olarak yutulur.

Yan etkiler:
Mide bulantısı, kabızlık veya ishal, karın ağrısı, gaz, baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk, halsizlik, deri döküntüsü, "karaciğer" transaminazlarının artan aktivitesi, trombositopeni, lökopeni; farenjit, rinit, asteni, sırt ağrısı, grip benzeri sendrom, kas ağrısı, ağız mukozasında kuruluk, baldır kas krampları, artralji, ateş. Nadiren - iştah kaybı, kilo alımı, depresyon, görme veya tat bozukluğu, stomatit, artan terleme.

Özel Talimatlar:
Tedaviden önce ve sonra, malign bir neoplazmı dışlamak için endoskopik kontrol gereklidir, çünkü. tedavi semptomları maskeleyebilir ve doğru tanıyı geciktirebilir. İlaç tiroid fonksiyonunu, karbonhidrat metabolizmasını, kandaki paratiroid hormonu, kortizol, östrojen, testosteron, prolaktin, kolesistokinin, sekretin, glukagon, FSH, LH, renin, aldosteron ve büyüme hormonunu etkilemez.

Etkileşim:
Mikrozomal oksidasyonla karaciğerde metabolize olan bazı ilaçların (diazepam, fenitoin, indirekt antikoagülanlar) atılımını yavaşlatır. Ketokonazol konsantrasyonunu %33, digoksin konsantrasyonunu %22 azaltır.

İlaç Rabeprazol- bir ön ilaç olan bir antiülser ilacı - parietal hücrelerin asidik ortamında H + -K + -ATPase (proton pompası) sisteiniyle etkileşime giren aktif bir sülfenamid formuna dönüşür. Midenin paryetal hücrelerinin H + -K + -ATPase'sini (kısmen geri dönüşümlü) inhibe eder ve doza bağlı olarak hidroklorik asidin bazal ve uyarılmış sekresyonunu inhibe eder. Antisekretuar etki, 20 mg'lık bir oral dozdan sonra 1 saat içinde ortaya çıkar. Mide ortamının pH'ındaki maksimum düşüş, ilk dozdan 2-4 saat sonra kaydedilir. İlk gün, ortalama günlük asitliği %61 oranında azaltır (bu, tedavinin 8. gününde elde edilen sekresyon azalmasının yaklaşık %88'idir). 24 saat boyunca ortalama pH 3.4'tür; ve pH'ın %3 - 55.8'den fazla bir seviyede kaldığı süre. Kompleksin H + -K + -ATPase ile kısmi ayrışması, tersinmez proton pompası inhibitörlerinden daha kısa bir etki süresine neden olur. Bazal ve uyarılmış sekresyonun inhibisyon süresi 48 saate ulaşır, 3 günlük tedaviden sonra stabil bir antisekretuar etki gelişir. İptal işlemine bir geri tepme fenomeni eşlik etmez, yeni enzim molekülleri sentezlendiğinden sekretuar aktivitenin restorasyonu 2-3 gün içinde gerçekleşir.

Anti-helicobacter aktivitesine sahiptir: IPC 4–16 μg / ml. Bir dizi antibiyotiğin antihelicobacter aktivitesinin tezahürünü hızlandırır. Üçlü eradikasyon tedavisi (klaritromisin ve amoksisilin ile kombinasyon halinde günde 2 kez 20 mg rabeprazol) yapılırken, 4 gün içinde Helicobacter pylori'nin %90 eradikasyonu sağlanır. 7 günlük bir tedavi kursunun sonunda Helicobacter eradikasyonu, klaritromisin + metronidazol, klaritromisin + amoksisilin, amoksisilin + metronidazol ile sadece klaritromisin ile kombinasyon halinde rabeprazol tedavisinde sırasıyla% 100, 95, 90 ve% 63 oranında kaydedilmiştir. Aşındırıcı veya ülseratif gastroözofageal reflü hastalığı ile tedavinin ilk gününden itibaren (10-20 mg) hem gündüz hem de gece mide ekşimesini azaltır. Hastaların %84'ünde eroziv reflü özofajitin 8 haftalık tedavisinde etkilidir. Etkinlik, Zollinger-Ellison sendromu dahil olmak üzere patolojik hipersekretuar koşullarda gösterilmiştir. Uzun süreli uygulamanın ilk 2-8 haftasında, kan serumundaki gastrin konsantrasyonu geçici olarak artar (histolojik inceleme, ECL hücrelerinin sayısında, bağırsak metaplazisinin sıklığında, H. pylori'nin kolonizasyonunda bir artış göstermez).

Ağızdan alındığında absorpsiyon ince bağırsakta başlar (tablette aside dirençli enterik kaplamanın varlığından dolayı) ve hızlı ve tam olarak gerçekleştirilir. Mutlak biyoyararlanım - %52 (karaciğerden "ilk geçişin" belirgin etkisi). Gıda ve uygulama zamanı biyoyararlanımı değiştirmez. Cmax'a 20 mg'lık bir doz alındıktan sonra 2-5 saat (ortalama 3.5 saat) içinde ulaşılır. 10 ila 40 mg aralığında doza Cmax ve AUC'nin doğrusal bir bağımlılığı vardır. T1 / 2, 0,7–1,5 saattir; toplam Cl - 283 ml/dak. Hepatosellüler yetmezliğin arka planına karşı, karaciğerden "ilk geçişin" etkisi belirgin değildir, AUC 2 kat (tek bir dozdan sonra) ve 1.5 kat (7 günlük tedaviden sonra) artar, T1 / 2 12.3 saate ulaşır Sitokrom P450 sisteminin (CYP2C19 ve CYP3A) izoenzimlerinin katılımıyla karaciğerde metabolize edilir ve inaktif metabolitler ve zayıf bir antisekretuar aktiviteye sahip demetiltiyoeter oluşumu. Gecikmiş biyotransformasyon durumunda, 7 günlük 20 mg / gün dozunda uygulamadan sonra, T1 / 2 1-2 saate (ortalama 1.6 saat) ulaşır, Cmax% 40 artar. Esas olarak metabolitler (merkaptürik ve karboksilik asitlerin konjugatları) olarak idrarla atılır. Yaşlılıkta, eliminasyon yavaşlar, Cmax% 60, AUC - 2 kat artar. Diyaliz hastalarında terminal böbrek yetmezliği aşamasında bile, farmakokinetik parametreler hafifçe değişir - Cmax ve AUC %35 azalır, hemodiyaliz sırasında T1 / 2 - 3.6 saat sonra 0.95 saattir.

Farmakokinetik.

Yuttuktan sonra, emilim ince bağırsakta başlar (tablette aside dirençli enterik kaplamanın varlığı nedeniyle) ve hızlı ve eksiksiz bir şekilde gerçekleştirilir. Karaciğerden "ilk geçişin" belirgin etkisi nedeniyle biyoyararlanım %52'dir; Eş zamanlı gıda alımı biyoyararlanımı etkilemez. Plazma protein bağlanması %95'tir. 10-40 mg doz aralığında, rabeprazolün biyoyararlanımı ve maksimum konsantrasyonu doza doğrusal olarak bağlıdır. 20 mg rabeprazol aldıktan sonra, ortalama olarak 3.5 saat sonra maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşılır. Sitokrom P450 sisteminin izoenzimlerinin (CYP2C19 ve CYP3A) katılımıyla karaciğerde, inaktif metabolitler ve zayıf bir antisekretuar aktiviteye sahip demetiltioeter oluşumu ile metabolize edilir. Yarı ömür 0.7-1.5 saat, toplam klirens 283 ml / dak. Esas olarak böbrekler tarafından metabolitler - merkaptürik ve karboksilik asitlerin konjugatları şeklinde atılır.

Karaciğer hastalıklarında, rabeprazolün biyoyararlanımı 2 kat (tek dozdan sonra) ve 1.5 kat (7 günlük tedaviden sonra) artar, yarı ömür 12.3 saate çıkar.

Gecikmiş biyotransformasyon durumunda, günlük 20 mg dozun alınmasından 7 gün sonra maksimum konsantrasyon %40 artar, yarı ömür ortalama olarak 1,6 saattir.

Diyaliz hastalarında terminal böbrek yetmezliği aşamasında, farmakokinetik parametreler biraz değişir: maksimum konsantrasyon ve biyoyararlanım %35 azalır, hemodiyaliz sırasındaki yarı ömür 3.6 saat sonra 0.95 saattir.

Yaşlı hastalarda kandaki maksimum konsantrasyon %60 artar, biyoyararlanım 2 kat artar, eliminasyon yavaşlar.

Kullanım endikasyonları

İlacın kullanımı için endikasyonlar Rabeprazolşunlardır:

• duodenumun aktif peptik ülseri;
• aktif iyi huylu mide ülseri; aşındırıcı veya ülseratif gastroözofageal reflü hastalığı (GERD);
• gastroözofageal reflü hastalığının uzun süreli tedavisi (GERD için idame tedavisi);
• orta ila çok şiddetli gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi (GERD'nin semptomatik tedavisi);
• Zollinger-Ellison sendromu;
• Mide ve duodenum peptik ülseri olan hastalarda Helicobacter pylori'nin (H. pylori) eradikasyonu için uygun antibakteriyel tedavi rejimleri ile kombinasyon halinde.

Uygulama şekli

Yetişkinler ve yaşlı hastalar.

Aktif peptik duodenum ülseri ve aktif benign mide ülseri: Bu durumlar için önerilen doz sabahları günde bir kez 20 mg'dır.

Aktif peptik duodenum ülseri olan hastaların çoğunda ülserin iyileşmesi için gereken süre 4 haftaya kadardır. Bununla birlikte, bazı hastaların alması gerektiğine dikkat edilmelidir. Rabeprazol-Sağlık ek olarak 4 hafta daha. Aktif iyi huylu mide ülseri olan hastaların çoğu 6 hafta içinde iyileşir, ancak tedaviye yanıt vermeyen bazı hastaların ülserlerini iyileştirmek için 6 hafta daha Rabeprazol-Health alması gerekebilir.

Eroziv veya ülseratif gastroözofageal reflü hastalığı: Bu hastalıklar için önerilen doz 4-8 hafta boyunca günde 1 defa 20 mg'dır.

Gastroözofageal reflü hastalığının uzun süreli tedavisi (GERD için idame tedavisi):

uzun süreli kullanım için günde 1 kez Rabeprazol-Health 10 mg veya 20 mg idame dozları kullanılabilir (tedavinin etkinliğine bağlı olarak doza bağlıdır).

GÖRH'nin semptomatik tedavisi: özofajiti olmayan hastalar için Rabeprazol-Sağlık, günde 1 kez 10 mg'lık bir dozda reçete edilir. 4 haftalık tedaviden sonra semptomlar kaybolmazsa, hastanın ek muayenesi yapılmalıdır. Semptomlar çözüldükten sonra, gerektiğinde günde bir kez 10 mg'lık isteğe bağlı rejim kullanılarak sonraki semptom kontrolü sağlanabilir.

Zollinger-Ellison sendromu: doz ayrı ayrı seçilir. Başlangıç ​​dozu günde 60 mg'dır. Günde 100 mg'a kadar tek bir doz kullanılabilir. Gerekirse, doz arttırılır ve ilaç günde 120 mg'a kadar tek doz veya günde 2 kez 60 mg'a kadar reçete edilir. Klinik olarak gerekli olduğunda tedaviye devam edilir. Tedavi süresi ve dozaj rejimi ayrı ayrı belirlenir.

H. pylori eradikasyonu: H. pylori hastalarında Rabeprazol-Health ile antibiyotiklerin uygun kombinasyonları kullanılmalıdır.

Rabeprazol-Sağlık Günde 2 kez 20 mg + günde 2 kez 500 mg klaritromisin ve günde 2 kez 1 g amoksisilin.

Günde sadece bir kez alınması gereken endikasyonlar için, Rabeprazol-Sağlık tabletleri sabahları yemeklerden önce alınmalıdır. Sabah veya öğün rabeprazol sodyum üzerinde bir etki göstermese de, bu rejim tedavi için daha uygundur. Tabletler çiğnenmemeli veya ezilmemeli, bütün olarak yutulmalıdır.

Bozulmuş böbrek ve karaciğer fonksiyonu. Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Rabeprazol-Sağlık. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaların tedavisinde kullanım, "Kullanım özellikleri" bölümünde daha ayrıntılı olarak tartışılmaktadır.

Yan etkiler

Klinik çalışmalarda Rabeprazol-Sağlık hastalar tarafından iyi tolere edilir. Gözlenen yan etkiler çoğunlukla küçük, orta ve çabuk geçti. En sık görülen olumsuz belirtiler baş ağrısı, ishal ve mide bulantısıdır. Daha sık gözlenen advers reaksiyonlar aşağıda organ sistemi ve sıklığına göre listelenmiştir.

Klinik çalışmalar sırasında aşağıdaki advers reaksiyonlar gözlenmiştir. Bununla birlikte, klinik çalışmalar sırasında gözlemlenen bu advers reaksiyonlardan sadece baş ağrısı, ishal, karın ağrısı, asteni, gaz, döküntü ve ağız kuruluğu Rabeprazol-Health ilacının kullanımı ile ilişkilendirilmiştir.

Enfeksiyonlar ve istilalar. Genellikle - enfeksiyonlar.

Kan ve lenf sistemi. Nadiren - nötropeni, lökopeni, trombositopeni, lökositoz.

Bağışıklık sisteminden. Nadiren - aşırı duyarlılık reaksiyonları (yüzün şişmesi, arteriyel hipotansiyon ve nefes darlığı dahil; eritem, büllöz reaksiyonlar ve genellikle tedaviyi bıraktıktan sonra kaybolan akut sistemik alerjik reaksiyonlar).

Metabolizmanın yanından. Nadiren - anoreksi. Bilinmiyor - hiponatremi.

Zihinsel bozukluklar. Genellikle uykusuzluk. Seyrek olarak - sinirlilik. Nadiren - depresyon. Bilinmeyen - karışıklık.

Sinir sisteminin yanından. Genellikle - baş ağrısı, baş dönmesi. Seyrek olarak - uyuşukluk.

Görme organının yanından. Nadiren - görme bozuklukları.

damar bozuklukları. Bilinmiyor - periferik ödem.

Solunum sisteminden. Genellikle - öksürük, farenjit, rinit. Seyrek olarak - bronşit, sinüzit.

Sindirim sisteminden. Genellikle - ishal, kusma, mide bulantısı, karın ağrısı, kabızlık, şişkinlik. Seyrek olarak - hazımsızlık, ağız kuruluğu, geğirme. Nadiren - gastrit, stomatit, tat alma duyusunun ihlali.

Karaciğer ve safra yolları bozuklukları. Nadiren - hepatit, sarılık, hepatik ensefalopati (tek vakalarda, sirozlu hastalarda hepatik ensefalopati gözlendi).

Deri ve deri altı dokularından. Seyrek olarak - döküntü, eritem (tedaviyi durdurduktan sonra genellikle kaybolan büllöz reaksiyonlar ve akut sistemik alerjik reaksiyonlar). Nadiren - kaşıntı, terleme, büllöz reaksiyonlar. Çok nadiren - eritema multiforme, toksik epidermal nekroz (TEN), Stevens-Johnson sendromu.

Kas-iskelet sisteminden. Genellikle - spesifik olmayan ağrı / sırt ağrısı. Seyrek olarak - miyalji, bacak krampları, artralji.

Böbreklerin ve idrar sisteminin yanından. Seyrek olarak - idrar yolu enfeksiyonları. Nadiren - interstisyel nefrit.

Üreme sisteminden. Bilinmiyor - jinekomasti.

Genel bozukluklar ve uygulamaları. Genellikle - asteni, grip benzeri sendrom. Seyrek olarak - göğüs ağrısı, titreme, ateş.

Araştırma. Seyrek olarak - karaciğer enzimlerinin seviyesinde bir artış. Nadiren - kilo alımı.

Kontrendikasyonlar

İlacın kullanımına kontrendikasyonlar Rabeprazolşunlardır: mide ve duodenumda malign bir sürecin varlığı, hamilelik, emzirme, rabeprazol'e karşı bireysel aşırı duyarlılık, ilacın diğer bileşenleri, ikame edilmiş benzimidazoller.

Gebelik

Hamile kadınlarda rabeprazol kullanımına ilişkin güvenlik çalışmaları yapılmamıştır, bu nedenle kullanım Rabeprazol-Sağlık gebelikte kontrendikedir. Rabeprazol sodyumun insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. İlgili çalışmalar yapılmamıştır, bu nedenle Rabeprazol-Health emzirme döneminde kadınlara reçete edilmemelidir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Rabeprazol sodyum, mide asidi üretiminde güçlü ve uzun süreli bir azalmaya neden olur. Bu nedenle, prensip olarak sodyum rabeprazol, emilimi mide içeriğinin pH'ına bağlı olan ilaçlarla etkileşime girebilir. Rabeprazol sodyum ve ketokonazol veya itrakonazolün eşzamanlı kullanımı, bu mantar önleyicilerin plazma seviyelerinde önemli bir azalmaya yol açabilir.

Bu nedenle, bu ilaçları Rabeprazol-Health ile birlikte kullanan bireysel hastalar, doz ayarlaması ihtiyacını belirlemek için izlenmelidir. Klinik çalışmalarda, hastalar ile eş zamanlı olarak Rabeprazol-Sağlık gerektiği gibi antasitler aldı; özel bir çalışmada, Rabeprazol-Zdorovye ile sıvı olarak alınan bir antasit arasında herhangi bir etkileşim gözlemlenmemiştir.

Sağlıklı gönüllülerde atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg ile omeprazol (günde bir kez 40 mg) veya atazanavir 400 mg lansoprazol (günde bir kez 60 mg) ile birlikte uygulanması, atazanavir maruziyetinde anlamlı bir azalma ile sonuçlanmıştır. Atazanavirin absorpsiyonu pH'a bağlıdır, bu nedenle rabeprazol dahil proton pompası inhibitörleri atazanavir ile birlikte kullanılmamalıdır.

aşırı doz

Kasıtlı veya kazara aşırı doz deneyimi Rabeprazol sınırlı. Bildirilen maksimum maruz kalma, günde iki kez 60 mg'ı veya günde bir kez 160 mg'ı geçmedi. Genel olarak, etki minimaldir, bilinen advers reaksiyonların karakteristiğidir ve sonraki tıbbi etkiler olmaksızın geri dönüşümlüdür. Rabeprazol-Sağlık için spesifik panzehir bilinmemektedir. Sodyum rabeprazol, plazma proteinlerine iyi bağlanır ve diyaliz sırasında atılmaz. Doz aşımı durumunda semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır.

Depolama koşulları

25'i geçmeyen bir sıcaklıkta orijinal ambalajında ​​saklayın? İTİBAREN.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Salım formu

Rabeprazol - kaplı tabletler, enterik 10 mg veya 20 mg No. 10,

10x2 bir kutuda kabarcıklar halinde.

Birleştirmek

1 tablet Rabeprazol 10 mg veya 20 mg rabeprazol sodyum içerir.

Yardımcı maddeler: mannitol (E 421), mikrokristalin selüloz, magnezyum stearat, hafif magnezyum oksit, sodyum lauril sülfat, krospovidon.

10 mg tabletler için: kuru karışım "Advantia Prime" beyaz (titandioksit (E 171) dahil) ve kuru karışım "Advantia Performance" pembe (boyalar dahil: çekici kırmızı (E 129), tartrazin (E 102), gün batımı sarısı FCF (E 110).

20 mg tabletler için: beyaz kuru karışım "Advantia Prime" (titandioksit (E 171) dahil) ve kuru karışım "Advantia Performance" yeşil (boyalar dahil: indigo karmin (E 132)), tartrazin (E 102) , kinolin sarısı (E 104).

bunlara ek olarak

Rabeprazol tedavisine yanıtta semptomatik iyileşme, gastrik malignite varlığında ve dolayısıyla tedaviye başlamadan önce ortaya çıkabilir. Rabeprazol-Sağlık tümörlerin varlığının olasılığını dışlamak gerekir. Uzun süreli tedavi gören hastalar (özellikle bir yıldan fazla tedavi görenler) düzenli olarak muayene edilmelidir.

Diğer proton pompası inhibitörleri veya ikame edilmiş benzimidazollerle çapraz aşırı duyarlılık riski göz ardı edilemez.

Hastalar, Rabeprazol-Health tabletlerinin çiğnenmemesi veya ezilmemesi, bütün olarak yutulması gerektiği konusunda uyarılmalıdır.

Patolojik kan değişikliklerinin (trombositopeni ve nötropeni) pazarlama sonrası raporları olmuştur. Çoğu durumda, başka bir etiyoloji bulunamadı; vakalar komplike değildi ve rabeprazolün kesilmesinden sonra kayboldu.

Klinik çalışmalarda anormal karaciğer enzimleri gözlemlenmiştir ve ayrıca pazarlama sonrası raporlar da mevcuttur. Çoğu durumda, başka bir etiyoloji bulunamadı; vakalar komplike değildi ve rabeprazolün kesilmesinden sonra kayboldu.

Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda yapılan özel bir çalışmada, alındığında yan etki sıklığında önemli bir azalma olmamıştır. Rabeprazol-Sağlık karşılık gelen cinsiyet ve yaştaki kontrol grubu ile karşılaştırılmıştır.

Bu gruptaki hastalarda ilacın kullanımına ilişkin klinik veri bulunmadığından, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacı tedavinin erken aşamalarında doktor reçete ederken dikkatli olmalıdır.

Atazanavir'in birlikte uygulanması ve Rabeprazol-Sağlık Tavsiye edilmez

Rabeprazol sodyumun farmakodinamiği ve doğal yan etki profili göz önüne alındığında, Rabeprazol-Health'in araç kullanmayı ve potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalarla çalışmayı olumsuz etkilememesi gerektiği varsayılabilir. Ancak, uyuşukluk durumunda, araç kullanmaktan ve diğer mekanizmaları çalıştırmaktan kaçınılması önerilir.

H + -K + -ATPase inhibitörü. antiülser ilacı

aktif madde

Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

enterik kapsüller sert jelatin, boyut No. 3, koyu kırmızı kapaklı beyaz gövde; Kapsüllerin içeriği, kremsi veya sarımsı bir renk tonu ile neredeyse beyazdan beyaza küresel topaklardır.

tahıl şekeri (sakaroz, nişasta şurubu) - 71.47 mg, sodyum karbonat - 1.65 mg, talk - 1.77 mg, titanyum dioksit - 0.83 mg, hipromelloz (hidroksimetilselüloz) - 14.75 mg.

Pelet kabuğunun bileşimi: hipromelloz ftalat (hidroksipropil metilselüloz ftalat) - 15.93 mg, setil alkol - 1.6 mg.
Kapsül gövdesinin bileşimi: titanyum dioksit - %2, jelatin - %100'e kadar.
Kapsül kapağı bileşimi: azorubin boyası (karmazin boyası) - %0.619, - %0.0286, titanyum dioksit - %0.6666, jelatin - %100'e kadar.

enterik kapsüller sert jelatin, boyut No. 1, kahverengi kapaklı sarı gövde; Kapsüllerin içeriği, kremsi veya sarımsı bir renk tonu ile neredeyse beyazdan beyaza küresel topaklardır.

Pelet çekirdeğinin yardımcı maddeleri: tahıl şekeri (sakaroz, nişasta şurubu) - 142.94 mg, sodyum karbonat - 3.3 mg, talk - 3.54 mg, titanyum dioksit - 1.66 mg, hipromelloz (hidroksimetilselüloz) - 29.5 mg.

Pelet kabuğunun bileşimi: hipromelloz ftalat (hidroksipropil metilselüloz ftalat) - 31.86 mg, setil alkol - 3.2 mg.
Kapsül gövdesinin bileşimi: titanyum dioksit - %1, sarı demir oksit - %0.192, jelatin - %100'e kadar.
Kapsül kapağı bileşimi: siyah demir oksit - %0.53, kırmızı demir oksit - %0.93, titanyum dioksit - %0.3333, sarı demir oksit - %0.2, jelatin - %100'e kadar.

10 adet. - kabarcıklı paketler (2) - karton paketler.
10 adet. - kabarcıklı paketler (3) - karton paketler.
10 adet. - kabarcıklı paketler (6) - karton paketler.
14 adet - kabarcıklı paketler (1) - karton paketler.
14 adet - kabarcıklı paketler (2) - karton paketler.
14 adet - kabarcıklı paketler (4) - karton paketler.
30 adet - polimer kutular (1) - karton paketleri.
60 adet - polimer kutular (1) - karton paketleri.
100 parça. - polimer kutular (1) - karton paketleri.
30 adet - polimer şişeler (1) - karton paketler.
60 adet - polimer şişeler (1) - karton paketler.
100 parça. - polimer şişeler (1) - karton paketler.

farmakolojik etki

Rabeprazol, benzimidazolden türetilen salgı önleyici maddeler sınıfına aittir. Midenin paryetal hücrelerinin salgı yüzeyinde H + /K + -ATPase'nin spesifik inhibisyonu ile mide suyunun salgılanmasını bastırır. Uyarının doğasından bağımsız olarak, bazal ve uyarılmış salgı içeriğini azaltarak hidroklorik asit salgılanmasının son aşamasını bloke eder.

Yüksek bir lipofiliteye sahip, midenin paryetal hücrelerine kolayca nüfuz eder, içlerinde konsantre olur, sitoprotektif etki sağlar ve bikarbonat salgısını arttırır.

20 mg rabeprazolün oral uygulamasından sonra antisekretuar etki 1 saat içinde ortaya çıkar ve 2-4 saat sonra maksimuma ulaşır; İlk doz alındıktan 23 saat sonra bazal ve gıda ile uyarılan asit sekresyonunun inhibisyonu sırasıyla %62 ve %82'dir ve 48 saate kadar sürer.Alımı kesildiğinde salgı aktivitesi 1-2 gün içinde geri döner.

Rabeprazol ile tedavinin ilk 2-8 haftasında, kandaki gastrin konsantrasyonu artar (ki bu, hidroklorik asit salgılanması üzerindeki inhibitör etkinin bir yansımasıdır) ve kesilmesinden 1-2 hafta sonra başlangıç ​​seviyelerine döner.

Rabeprazol antikolinerjik özelliklere sahip değildir, merkezi sinir sistemini, kardiyovasküler ve solunum sistemlerini etkilemez.

Rabeprazol almanın arka planına karşı, enterokromaffin benzeri hücrelerin morfolojik yapısında, gastrit şiddetinde, atrofik gastrit sıklığında, bağırsak metaplazisinde veya Helicobacter pylori enfeksiyonunun yayılmasında stabil değişiklikler tespit edilmedi.

farmakokinetik

Emme

Rabeprazol bağırsaktan hızla emilir, plazmadaki Cmax'a 20 mg'lık bir dozda uygulamadan yaklaşık 3.5 saat sonra ulaşılır. Rabeprazolün plazma Cmax ve AUC değerlerindeki değişiklikler, 10 ila 40 mg doz aralığında doğrusaldır. 20 mg'lık bir dozda (intravenöz uygulamaya kıyasla) oral uygulamadan sonra mutlak biyoyararlanım yaklaşık %52'dir. Ek olarak, rabeprazolün tekrarlanan uygulanması ile biyoyararlanım değişmez.

Ne ilacı gün içinde alma zamanı ne de rabeprazolün emilimini etkilemez. İlacın yağlı yiyeceklerle birlikte alınması, rabeprazolün emilimini 4 saat veya daha fazla yavaşlatır, ancak ne Cmax ne de emilim derecesi değişir.

Dağıtım

İnsanlarda, rabeprazolün plazma proteinlerine bağlanma derecesi yaklaşık %97'dir.

Metabolizma ve atılım

Sağlıklı gönüllülerde plazmadan T 1/2, yaklaşık 1 saattir (0,7 ila 1,5 saat arasında değişir) ve toplam klirens 3,8 ml / dak / kg'dır.

Tek bir oral 20 mg 14 C-işaretli rabeprazol dozundan sonra, idrarda değişmemiş ilaç bulunmamıştır. Rabeprazolün yaklaşık %90'ı idrarla başlıca iki metabolit şeklinde atılır: bir merkapturik asit (M5) ve karboksilik asit (M6) konjugatı ve ayrıca toksikolojik analiz sırasında tanımlanan iki bilinmeyen metabolit şeklinde.

Alınan rabeprazolün geri kalanı dışkıyla atılır.

Toplam atılım %99.8'dir. Bu veriler, rabeprazolün metabolitlerinin safra ile az miktarda atıldığını göstermektedir. Ana metabolit tiyoeterdir (M1). Desmetil (M3) tek aktif metabolittir, ancak 80 mg dozunda rabeprazol aldıktan sonra sadece bir çalışma katılımcısında düşük konsantrasyonlarda gözlenmiştir.

Özel hasta gruplarında farmakokinetik

İdame hemodiyaliz (CK) gerektiren stabil son dönem böbrek hastalığı olan hastalarda<5 мл/мин/1.73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Kronik karaciğer hasarı olan hastalarda, AUC, sağlıklı gönüllülere kıyasla iki katına çıkar, bu da "ilk geçiş" etkisinde bir azalmaya işaret eder ve plazmadan T 1/2, 2-3 kat artar. Kronik kompanse karaciğer sirozu olan hastalar, ilgili cinsiyetten sağlıklı gönüllülere kıyasla AUC iki katına çıkmasına ve Cmaks'ın %50 artmasına rağmen, günde 1 kez 20 mg'lık bir dozda rabeprazolü tolere eder.

Yaşlı hastalarda rabeprazolün eliminasyonu biraz daha yavaştır. Yaşlı hastalarda 7 gün 20 mg/gün rabeprazol aldıktan sonra, genç sağlıklı gönüllülere kıyasla EAA yaklaşık iki kat daha yüksek ve Cmaks %60 arttı. Ancak, rabeprazol birikimine dair herhangi bir işaret yoktu.

CYP2C19'un yavaş metabolizması olan hastalarda, 7 gün sonra 20 mg / gün dozunda rabeprazol aldıktan sonra, "hızlı metabolizörlerde" aynı parametrelere kıyasla AUC 1.9 kat ve T 1/2 1,6 kat artarken, C max %40 artar.

Belirteçler

- akut aşamada midenin peptik ülseri ve anastomoz ülseri;

- akut dönemde duodenumun peptik ülseri;

- 12 yaşından büyük yetişkinlerde ve çocuklarda eroziv ve ülseratif gastroözofageal reflü hastalığı (GERD) veya reflü özofajit;

- gastroözofageal reflü hastalığının idame tedavisi;

- eroziv olmayan gastroözofageal reflü hastalığı;

- Zollinger-Ellison sendromu ve patolojik aşırı salgı ile karakterize edilen diğer durumlar;

- Peptik ülserli hastalarda Helicobacter pylori eradikasyonu için uygun antibiyotik tedavisi ile kombinasyon halinde.

Kontrendikasyonlar

- hamilelik;

- emzirme dönemi;

- 18 yaşına kadar;

- 12 yaşına kadar olan çocukların yaşı (GERD'li);

- sukraz / izomaltaz eksikliği, fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz eksikliği;

- rabeprazol, ikame edilmiş benzimidazoller veya ilacın yardımcı bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Dikkatlice:şiddetli böbrek yetmezliği, şiddetli karaciğer yetmezliği.

Dozaj

İlaç ağızdan alınır. Kapsüller bütün olarak yutulmalıdır. Ne günün saatinin ne de gıda alımının rabeprazolün aktivitesini etkilemediği tespit edilmiştir.

saat akut evrede mide ülseri ve anastomoz ülseri ağızdan 10 mg veya 20 mg 1 kez / gün alınması tavsiye edilir. Genellikle tedavi 6 haftalık tedaviden sonra ortaya çıkar, ancak bazı durumlarda tedavi süresi 6 hafta daha uzatılabilir.

saat akut dönemde duodenum ülseri ağızdan günde 1 defa 20 mg alınması tavsiye edilir. Bazı durumlarda, terapötik etki, günde 1 kez 10 mg alındığında ortaya çıkar. Tedavi süresi 2 ila 4 haftadır. Gerekirse, tedavi süresi 4 hafta daha arttırılabilir.

saat eroziv gastroözofageal reflü hastalığı (GERD) veya reflü özofajit tedavisi ağızdan 10 mg veya 20 mg 1 kez / gün alınması tavsiye edilir. Tedavi süresi 4 ila 8 haftadır. Gerekirse, tedavi süresi 8 hafta daha artırılabilir.

saat gastroözofageal reflü hastalığı (GERD) için idame tedavisi ağızdan 10 mg veya 20 mg 1 kez / gün alınması tavsiye edilir. Tedavi süresi hastanın durumuna bağlıdır.

saat özofajiti olmayan eroziv olmayan gastroözofageal reflü hastalığı (NERD) ağızdan 10 mg veya 20 mg 1 kez / gün alınması tavsiye edilir. 4 haftalık tedaviden sonra semptomlar kaybolmazsa, hasta üzerinde ek bir çalışma yapılmalıdır. Semptomların giderilmesinden sonra, daha sonra ortaya çıkmalarını önlemek için, ilaç gerektiği gibi günde 1 kez 10 mg'lık bir dozda ağızdan alınmalıdır.

İçin Zollinger-Ellison sendromunun ve patolojik hipersekresyonla karakterize diğer durumların tedavisi, doz ayrı ayrı seçilir. İlk doz 60 mg / gün'dür, daha sonra doz artırılır ve ilaç günde 100 mg'a kadar tek bir dozda veya günde 2 kez 60 mg'a kadar reçete edilir. Bazı hastalar için ilacın fraksiyonel dozlanması tercih edilir. Tedaviye klinik olarak gerekli olduğu şekilde devam edilmelidir. Zollinger-Ellison sendromlu bazı hastalarda rabeprazol ile tedavi süresi bir yıla kadar çıkmıştır.

İçin Helicobacter pylori eradikasyonu Uygun antibiyotik kombinasyonları ile belirli bir şemaya göre günde 2 kez 20 mg oral olarak alınması tavsiye edilir. Tedavi süresi 7 gündür.

Böbrek yetmezliği olan hastalar doz ayarlaması gerekli değildir.

saat Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalar kandaki rabeprazol konsantrasyonu genellikle sağlıklı gönüllülerdekinden daha yüksektir. İlaç yazarken Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarözen gösterilmelidir.

için doz ayarlamaları yaşlı hastalar gerekli değil.

GERD'nin kısa süreli (8 haftaya kadar) tedavisi için 20 mg rabeprazolün güvenlik ve etkinliği 12 yaş ve üzeri çocuklar yetişkinlerde rabeprazolün etkinliğini destekleyen yeterli ve iyi kontrollü çalışmalardan ve pediyatrik hastalarda güvenlilik ve farmakokinetik çalışmalardan elde edilen ekstrapolasyonla desteklenmiştir. 12 yaş ve üzeri çocuklar için önerilen doz 8 haftaya kadar günde 1 kez 20 mg'dır.

GERD tedavisinde rabeprazolün güvenliği ve etkinliği 12 yaşın altındaki çocuklar yüklü değil. Pediyatrik hastalarda rabeprazolün diğer endikasyonlar için güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir.

Yan etkiler

Klinik çalışmalar sırasında, rabeprazol alırken aşağıdaki yan etkiler kaydedildi: baş ağrısı, baş dönmesi, asteni, karın ağrısı, ishal, şişkinlik, ağız kuruluğu, döküntü.

Advers reaksiyonlar WHO Sınıflandırmasına göre sistematize edilmiştir: çok sık (> 1/10); sıklıkla (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

Bağışıklık sisteminden: nadiren - akut sistemik alerjik reaksiyonlar (yüzün şişmesi, hipotansiyon, nefes darlığı dahil).

Hematopoetik sistemden: nadiren - trombositopeni, nötropeni, lökopeni.

Metabolizma ve beslenme açısından: nadiren - anoreksi; bilinmeyen frekans - hiponatremi, hipomagnezemi.

Sinir sisteminden: sık sık - uykusuzluk, baş ağrısı, baş dönmesi; seyrek olarak - uyuşukluk, sinirlilik; nadiren - depresyon; bilinmeyen frekans - karışıklık.

Görme organının yanından: nadiren - görme bozukluğu.

Kardiyovasküler sistemin yanından: bilinmeyen frekans - periferik ödem.

Solunum sisteminden: sık sık - öksürük, farenjit, rinit; seyrek olarak - sinüzit, bronşit.

Sindirim sisteminden: sık sık - karın ağrısı, ishal, şişkinlik, mide bulantısı, kusma, kabızlık; seyrek olarak - hazımsızlık, geğirme, ağız kuruluğu; nadiren - stomatit, gastrit, tat bozukluğu.

Hepatobiliyer sistemden: nadiren - hepatit, sarılık, hepatik ensefalopati.

Üriner sistemden: seyrek olarak - idrar yolu enfeksiyonu; nadiren - interstisyel nefrit.

Deri ve deri altı dokularından: nadiren - büllöz döküntüler, ürtiker; çok nadiren - eritema multiforme, toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu.

Kas-iskelet sisteminden: sık sık - sırt ağrısı; seyrek olarak - miyalji, artralji, bacaklarda kas krampları, uyluk, bilek veya omurga kemiklerinin kırılması.

Üreme sisteminden: bilinmeyen frekans - jinekomasti.

Laboratuvar ve enstrümantal çalışmalardan: nadiren - hepatik transaminazların artan aktivitesi, kilo alımı.

Diğerleri: sıklıkla - enfeksiyonlar.

aşırı doz

Kasıtlı veya kazara doz aşımına ilişkin veriler minimum düzeydedir.

Tedavi: rabeprazol için spesifik bir panzehir bilinmemektedir. Rabeprazol, plazma proteinlerine iyi bağlanır, bu nedenle diyaliz sırasında zayıf bir şekilde atılır. Doz aşımı durumunda semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır.

ilaç etkileşimi

Rabeprazol, karaciğerde mikrozomal oksidasyon yoluyla metabolize edilen bazı ilaçların (örn. fenitoin, dolaylı antikoagülanlar) atılımını yavaşlatır.

Rabeprazolün ketokonazol veya itrakonazol ile birlikte kullanılması, kan plazmasındaki antifungal ilaçların konsantrasyonunda önemli bir azalmaya yol açabilir.

Rabeprazol metabolizmayı inhibe eder.

Proton pompa inhibitörleri ve metotreksatın eşzamanlı uygulanmasıyla, ikincisinin ve / veya metabolit hidroksimetotreksatın konsantrasyonunda bir artış ve T 1/2'de bir artış varsayılabilir.

Rabeprazol, amoksisilin eşzamanlı kullanımı ile, kombinasyon tedavisi ile monoterapi karşılaştırıldığında, klaritromisin ve amoksisilin için EAA ve Cmaks benzerdi. Rabeprazolün EAA ve Cmaks değerleri sırasıyla %11 ve %34 arttı ve 14-hidroksiklaritromisinin (klaritromisinin aktif metaboliti) EAA ve Cmaks değerleri sırasıyla %42 ve %46 arttı. Performanstaki bu artış klinik olarak anlamlı kabul edilmedi.

Rabeprazol ve alüminyum ve / veya magnezyum hidroksit içeren antasitlerin süspansiyonlarının eşzamanlı kullanımı, klinik olarak önemli bir etkileşime yol açmaz.

Özel Talimatlar

Hastanın rabeprazol tedavisine yanıtı midede malign neoplazmların varlığını dışlamaz.

Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda yapılan özel bir çalışmada, Rabeprazol-SZ'nin yan etkilerinin sıklığında, cinsiyet ve yaşa göre eşleştirilmiş sağlıklı bireylerdekinden anlamlı bir fark bulunmamıştır, ancak buna rağmen, ilk reçete yazarken dikkatli olunması önerilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar için Rabeprazol-SZ.SC.

Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Rabeprazol-SZ doz ayarlaması gerekmez. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda rabeprazolün EAA'sı sağlıklı hastalara göre yaklaşık 2 kat daha yüksektir.

hipomagnezemi

En az 3 ay süreyle proton pompa inhibitörlerinin tedavisinde, nadir vakalarda semptomatik veya asemptomatik hipomagnezemi vakaları gözlenmiştir. Çoğu durumda, bu raporlar tedaviden bir yıl sonra alındı. Ciddi yan etkiler tetani, aritmi ve konvülsiyonlardı. Çoğu hasta, magnezyum replasmanı ve proton pompası inhibitörü tedavisinin kesilmesi dahil olmak üzere hipomagnezemi tedavisine ihtiyaç duymuştur. Uzun süreli tedavi gören veya proton pompası inhibitörlerini digoksin gibi ilaçlarla veya hipomagnezemiye neden olabilecek ilaçlarla (örn. diüretikler) alan hastalarda, proton pompa inhibitörleri ile tedaviye başlamadan önce ve tedavi sırasında magnezyum seviyeleri izlenmelidir.

kırıklar

Proton pompa inhibitörleri ile tedavi, kalça, el bileği veya omurgada osteoporozla ilişkili kırık riskinde artışa neden olabilir. Uzun süre (bir yıl veya daha fazla) yüksek doz proton pompa inhibitörleri alan hastalarda kırık riski arttı.

Rabeprazolün metotreksat ile eşzamanlı kullanımı

Literatürlere göre proton pompa inhibitörlerinin metotreksat ile eşzamanlı kullanımı (özellikle yüksek dozlarda) metotreksat ve/veya metaboliti hidroksimetotreksat konsantrasyonunda artışa ve metotreksat toksisitesine yol açabilen T 1/2 artışına neden olabilir. Metotreksatın yüksek dozlarda kullanılması gerekiyorsa, proton pompa inhibitörleri ile tedavinin geçici olarak kesilmesi olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.

Salmonella, Campylobacter ve Clostridium difficile enfeksiyonları

Proton pompası inhibitörleri ile tedavi, Salmonella, Campylobacter ve Clostridium difficile'nin neden olduğu enfeksiyonlar gibi gastrointestinal enfeksiyon riskinde artışa neden olabilir.

Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi

Rabeprazolün farmakodinamiğinin özelliklerine ve istenmeyen etki profiline dayanarak, Rabeprazol-SZ'nin araç kullanma yeteneğini ve kontrol mekanizmalarını etkilemesi olası değildir. Ancak, uyku hali oluşursa, bu faaliyetlerden kaçınılmalıdır.

Gebelik ve emzirme

Hamilelik sırasında rabeprazolün güvenliği hakkında veri yoktur.

Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan üreme çalışmaları, rabeprazolün neden olduğu bozulmuş doğurganlık veya fetal gelişimsel kusur belirtileri göstermemiştir; bununla birlikte, sıçanlarda ilaç, plasenta bariyerini küçük miktarlarda geçer. Rabeprazol hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.

Rabeprazolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.

Emzirme döneminde ilacın kullanımı ile ilgili uygun çalışmalar yapılmamıştır. Bununla birlikte, emziren sıçanların sütünde rabeprazol bulunur, bu nedenle ilaç emzirme döneminde kadınlar tarafından kullanılmamalıdır.

Çocuklukta uygulama

İlacın 18 yaşın altındaki kullanımı, GÖRH (12 yaşın altındaki çocuklar) haricinde kontrendikedir.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için

Dikkatle, ilaç şiddetli böbrek yetmezliği için reçete edilmelidir.

Dozaj formu:  İle kapsüller enteriktir. Birleştirmek:

1 kapsül şunları içerir:

Aktif madde :

rabeprazol peletleri - 118 mg, 236 mg

rabeprazol sodyum açısından - 10 mg, 20 mg

[pelet çekirdek: Rabeprazol sodyum - 10.00 mg, 20.00 mg, şeker taneleri (sakaroz, nişasta şurubu) - 71.47 mg, 142.94 mg, sodyum karbonat - 1.65 mg, 3.30 mg, talk - 1.77 mg, 3.54 mg, titanyum dioksit - 0.83 mg, 1.66 mg, hipromelloz (hidroksimetilselüloz) - 14.75 mg, 29.50 mg;

pelet kabuğu: hipromelloz ftalat (hidroksipropil metilselüloz ftalat) - 15.93 mg, 31.86 mg, setil alkol - 1.60 mg, 3.20 mg].

Yardımcı maddeler :

Sert jelatin kapsüller No. 3 (dozaj 10 mg):

çerçeve: titanyum dioksit - %2.0, jelatin - %100'e kadar;

kap: boya azorubin (boya karmazin) - %0,6619, indigo karmin - %0,0286, titanyum dioksit - %0,6666, jelatin - %100'e kadar.

Sert jelatin kapsüller No. 1 (dozaj 20 mg):

çerçeve: titanyum dioksit - %1.0, demir oksit sarısı - %0.192 jelatin - %100'e kadar;

kap: siyah demir oksit - %0.53, kırmızı demir oksit - %0.93, titanyum dioksit - %0.3333, sarı demir oksit - %0.20, jelatin - %100'e kadar.

Tanım:

3 numaralı sert jelatin kapsüller, koyu kırmızı kapaklı beyaz gövde (10 mg'lık bir dozaj için); 1 numaralı sert jelatin kapsüller, kahverengi kapaklı sarı gövde (20 mg'lık bir dozaj için).

Kapsüllerin içeriği, kremsi veya sarımsı bir renk tonu ile neredeyse beyazdan beyaza küresel topaklardır.

Farmakoterapötik grup:mide bezleri salgısını düşürücü ajan - proton pompa inhibitörü ATX:  

A.02.M.Ö. Protonlar Inhibitörleri pompalar

A.02.B.C.04 Rabeprazol

Farmakodinamik:

Rabeprazol, benzimidazolden türetilen salgı önleyici maddeler sınıfına aittir. Midenin paryetal hücrelerinin salgı yüzeyinde H + /K + -ATPase'nin spesifik inhibisyonu ile mide suyunun salgılanmasını bastırır. Uyarının doğasından bağımsız olarak, bazal ve uyarılmış salgı içeriğini azaltarak hidroklorik asit salgılanmasının son aşamasını bloke eder.

Yüksek lipofiliteye sahip, midenin paryetal hücrelerine kolayca nüfuz eder, içlerinde konsantre olur, sitoprotektif bir etki sağlar ve bikarbonat salgısını arttırır.

20 mg rabeprazolün oral uygulamasından sonra antisekretuar etki 1 saat içinde ortaya çıkar ve 2-4 saat sonra maksimuma ulaşır; ilk dozdan 23 saat sonra bazal ve gıda ile uyarılan asit sekresyonunun inhibisyonu sırasıyla %62 ve %82'dir ve 48 saate kadar sürer. Salgı aktivitesini almayı bıraktığınızda 1-2 gün içinde geri yüklenir.

Rabeprazol ile tedavinin ilk 2-8 haftasında, kan plazmasındaki gastrin konsantrasyonu artar (ki bu, hidroklorik asit salgılanması üzerindeki inhibitör etkinin bir yansımasıdır) ve kesilmesinden 1-2 hafta sonra başlangıç ​​seviyelerine döner.

Rabeprazol antikolinerjik özelliklere sahip değildir, merkezi sinir sistemini (CNS), kardiyovasküler ve solunum sistemlerini etkilemez.

Rabeprazol alırken enterokromaffin benzeri hücrelerin morfolojik yapısında, gastrit şiddetinde, atrofik gastrit sıklığında, bağırsak metaplazisinde veya enfeksiyonun yayılmasında kalıcı değişiklikler Helikobakter pilori algılanmadı.

Farmakokinetik:

absorpsiyon

Rabeprazol, bağırsaktan hızla emilir ve doruk plazma konsantrasyonlarına 20 mg'lık bir dozdan yaklaşık 3.5 saat sonra ulaşılır. Rabeprazolün maksimum plazma konsantrasyonlarındaki (C m ah) ve konsantrasyon-zaman eğrisinin (AUC) altındaki alandaki değişim, 10 ila 40 mg doz aralığında doğrusaldır. 20 mg'lık oral uygulamadan sonra (intravenöz uygulamaya kıyasla) mutlak biyoyararlanım yaklaşık %52'dir. Ek olarak, rabeprazolün tekrarlanan uygulanması ile biyoyararlanım değişmez. Sağlıklı gönüllülerde plazma yarı ömrü yaklaşık 1 saattir (0,7 ila 1,5 saat arasında değişir) ve toplam klirens 3,8 ml/dak/kg'dır.

Kronik karaciğer hastalığı olan hastalarda EAA, sağlıklı gönüllülere kıyasla iki katına çıkar, bu da ilk geçiş metabolizmasında bir azalmaya işaret eder ve plazma yarı ömrü 2-3 kat artar.

Ne ilacı gün içinde alma zamanı ne de antasitler rabeprazolün emilimini etkilemez. İlacın yağlı yiyeceklerle birlikte alınması, rabeprazolün emilimini 4 saat veya daha fazla yavaşlatır, ancak ne Cmax ne de emilim derecesi değişir.

Dağıtım

İnsanlarda, rabeprazolün plazma proteinlerine bağlanma derecesi yaklaşık %97'dir.

Metabolizma ve atılım

Sağlıklı insanlarda

Tek bir oral 20 mg 14 C-işaretli rabeprazol dozundan sonra, idrarda değişmemiş ilaç bulunmamıştır. Rabeprazolün yaklaşık %90'ı idrarla başlıca iki metabolit şeklinde atılır: bir merkapturik asit (M5) ve karboksilik asit (M6) konjugatı ve ayrıca toksikolojik analiz sırasında tanımlanan iki bilinmeyen metabolit şeklinde.

Alınan rabeprazolün geri kalanı dışkıyla atılır.

Toplam atılım %99.8'dir. Bu veriler, rabeprazolün metabolitlerinin safra ile az miktarda atıldığını göstermektedir. Ana metabolit tiyoeterdir (M1). Tek aktif metabolit desmetildir (M3), ancak 80 mg rabeprazol aldıktan sonra sadece bir çalışma katılımcısında düşük konsantrasyonlarda gözlenmiştir.

Son dönem böbrek hastalığı

İdame hemodiyaliz (kreatinin klerensi) gerektiren stabil son dönem böbrek hastalığı olan hastalarda< 5 мл/мин/1,73м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С m ах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Kronik kompanse siroz

Kronik kompanse karaciğer sirozu olan hastalar, günde 1 kez 20 mg'lık bir dozda tolere edilir, ancak ilgili cinsiyetten sağlıklı gönüllülerle karşılaştırıldığında AUC iki katına çıkar ve Cmaks %50 artar.

Yaşlı hastalar

Yaşlı hastalarda rabeprazolün eliminasyonu biraz daha yavaştır. Yaşlı hastalarda 7 gün boyunca günde 20 mg rabeprazol aldıktan sonra, genç sağlıklı gönüllülere kıyasla EAA yaklaşık iki kat daha yüksekti ve Cmaks %60 arttı. Ancak, rabeprazol birikimine dair herhangi bir işaret yoktu.

CYP 2C 19 polimorfizmi

Günde 20 mg dozda rabeprazol aldıktan 7 gün sonra CYP 2C 19 metabolizması yavaş olan hastalarda, "hızlı metabolizörlerde" aynı parametrelere kıyasla EAA 1,9 kat ve eliminasyon yarı ömrü 1,6 kat artar. ", C m ax nasıl %40 artar.

Belirteçler:

Akut dönemde midenin peptik ülseri ve anastomoz ülseri;

Akut dönemde duodenumun peptik ülseri;

Eroziv ve ülseratif gastroözofageal reflü hastalığı (GERD) - 12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar veya reflü özofajit;

Gastroözofageal reflü hastalığının idame tedavisi;

Eroziv olmayan gastroözofageal reflü hastalığı;

Zollinger-Ellison sendromu ve patolojik aşırı salgı ile karakterize edilen diğer durumlar;

Eradikasyon için uygun antibiyotik tedavisi ile kombinasyon halinde Helikobakterpilori peptik ülserli hastalarda.

Kontrendikasyonlar:

rabeprazol, sübstitüe benzimidazoller veya ilacın yardımcı bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;

Sükraz/izomaltaz eksikliği, fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz eksikliği;

Gebelik;

Emzirme dönemi;

GÖRH hariç 18 yaşın altındaki çocuklar (12 yaşın altındaki çocuklar).

Dikkatlice:

şiddetli böbrek yetmezliği;

Şiddetli karaciğer yetmezliği.

Gebelik ve emzirme:

Hamilelik sırasında rabeprazolün güvenliği hakkında veri yoktur.

Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan üreme çalışmaları, rabeprazolün neden olduğu bozulmuş doğurganlık veya fetal gelişimsel kusur belirtileri göstermemiştir; bununla birlikte, sıçanlarda ilaç, plasenta bariyerini küçük miktarlarda geçer. hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.

Anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emzirme döneminde ilacın kullanımı ile ilgili uygun çalışmalar yapılmamıştır. Ancak emziren sıçanların sütünde bulunur ve bu nedenle emzirme döneminde kadınlar tarafından kullanılmamalıdır.

Dozaj ve uygulama:

Akut dönemde mide peptik ülseri ve anastomoz ülseri ile günde bir kez ağızdan 10 mg veya 20 mg alınması tavsiye edilir. Genellikle tedavi 6 haftalık tedaviden sonra ortaya çıkar, ancak bazı durumlarda tedavi süresi 6 hafta daha uzatılabilir.

Akut dönemde duodenumun peptik ülseri ile Günde bir kez ağızdan 20 mg alınması tavsiye edilir. Bazı durumlarda, terapötik etki, günde bir kez 10 mg alındığında ortaya çıkar. Tedavi süresi 2 ila 4 haftadır. Gerekirse, tedavi süresi 4 hafta daha arttırılabilir.

Eroziv gastroözofageal reflü hastalığı (GERD) veya reflü özofajit tedavisinde günde bir kez ağızdan 10 mg veya 20 mg alınması tavsiye edilir. Tedavi süresi 4 ila 8 haftadır. Gerekirse, tedavi süresi 8 hafta daha artırılabilir.

Gastroözofageal reflü hastalığı (GERD) için idame tedavisinde günde bir kez ağızdan 10 mg veya 20 mg alınması tavsiye edilir. Tedavi süresi hastanın durumuna bağlıdır.

Eroziv olmayan gastroözofageal reflü hastalığı (NERD) içinözofajit günde bir kez ağızdan 10 mg veya 20 mg alınması tavsiye edilir.

Dört haftalık tedaviden sonra semptomlar kaybolmazsa, hasta üzerinde ek bir çalışma yapılmalıdır. Semptomların giderilmesinden sonra, daha sonra ortaya çıkmalarını önlemek için, ilaç isteğe bağlı olarak günde bir kez 10 mg'lık bir dozda ağızdan alınmalıdır.

Zollinger-Ellison sendromu ve diğer durumların tedavisi için, patolojik hipersekresyon ile karakterize , doz ayrı ayrı seçilir. İlk doz günde 60 mg'dır, daha sonra doz artırılır ve ilaç günde 100 mg'a kadar tek doz veya günde iki kez 60 mg'a kadar olan bir dozda reçete edilir. Bazı hastalar için ilacın fraksiyonel dozlanması tercih edilir. Tedaviye klinik olarak gerekli olduğu şekilde devam edilmelidir. Zollinger-Ellison sendromlu bazı hastalarda rabeprazol ile tedavi süresi bir yıla kadar çıkmıştır.

eradikasyon için Helikobakterpilori Uygun antibiyotik kombinasyonları ile belirli bir şemaya göre günde 2 kez 20 mg ağızdan alınması tavsiye edilir. Tedavi süresi 7 gündür.

Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalar

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda, kandaki rabeprazol konsantrasyonu genellikle sağlıklı gönüllülerden daha yüksektir.

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara Rabeprazol-SZ ilacı reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.

Yaşlı hastalar

Doz ayarlaması gerekli değildir.

Çocuklar

12 yaş veya daha büyük çocuklarda GÖRH'nin kısa süreli (8 haftaya kadar) tedavisi için 20 mg rabeprazolün güvenliliği ve etkililiği, rabeprazolün yetişkinlerde etkililiğini ve güvenliliğini destekleyen yeterli ve iyi kontrollü çalışmalardan elde edilen ekstrapolasyonlarla desteklenmektedir. ve pediyatrik hastalarda farmakokinetik çalışmalar. 12 yaş ve üzeri çocuklar için önerilen doz, 8 haftaya kadar günde bir kez 20 mg'dır.

12 yaşın altındaki çocuklarda GÖRH tedavisi için rabeprazolün güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir. Pediyatrik hastalarda rabeprazolün diğer endikasyonlar için güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir.

Yan etkiler:

Klinik çalışmalar sırasında, rabeprazol alırken aşağıdaki yan etkiler kaydedildi: baş ağrısı, baş dönmesi, asteni, karın ağrısı, ishal, şişkinlik, ağız kuruluğu, döküntü.

Advers reaksiyonlar, WHO Sınıflandırmasına göre sistematize edilmiştir:

Çok sık (> 1/10);

Sıklıkla (> 1/100,< 1/10);

Yaygın olmayan (> 1/1000,< 1/100);

Seyrek (> 1/10000,< 1/1000);

Çok nadiren (< 1/10000);

Frekans bilinmiyor (mevcut verilerden belirlenemez).

Bağışıklık sisteminin yanından : nadiren - akut sistemik alerjik reaksiyonlar (yüzün şişmesi, hipotansiyon, nefes darlığı dahil).

Kan ve lenf sisteminden : nadiren - trombositopeni, nötropeni, lökopeni.

Metabolizma ve beslenme açısından : nadiren - anoreksi; bilinmeyen frekans - hiponatremi, hipomagnezemi.

Sinir sisteminin yanından : sık sık - uykusuzluk, baş ağrısı, baş dönmesi; seyrek olarak - uyuşukluk, sinirlilik; nadiren - depresyon; bilinmeyen frekans - karışıklık.

Görme organından : nadiren - görme bozukluğu.

Gemilerin yan tarafından : bilinmeyen frekans - periferik ödem.

Solunum sisteminden : sık sık - öksürük, farenjit, rinit; seyrek olarak - sinüzit, bronşit.

Sindirim sisteminden : sık sık - karın ağrısı, ishal, gaz, mide bulantısı, kusma, kabızlık; seyrek olarak - hazımsızlık, geğirme, ağız kuruluğu; nadiren - stomatit, gastrit, tat bozukluğu.

Hepatobiliyer sistemden: nadiren - hepatit, sarılık, hepatik ensefalopati.

Böbreklerin ve idrar yollarının yanından :nadiren - enfeksiyon idrar yolu; nadiren - interstisyel nefrit.

Deri ve deri altı dokularından : nadiren - büllöz döküntüler, ürtiker; çok nadiren - eritema multiforme, toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu.

Kas-iskelet sisteminden : sık sık - sırt ağrısı; seyrek olarak - miyalji, artralji, bacak kaslarında kramplar, uyluk, bilek veya omurga kemiklerinin kırılması.

Üreme sisteminden : bilinmeyen frekans - jinekomasti.

Laboratuvar ve enstrümantal çalışmalardan : nadiren - "karaciğer" transaminazlarının artan aktivitesi, kilo alımı.

Başka : sık sık - enfeksiyonlar.

aşırı doz:

Belirtiler

Kasıtlı veya kazara doz aşımına ilişkin veriler minimum düzeydedir.

Tedavi

Rabeprazolün spesifik antidotu bilinmemektedir. plazma proteinlerine iyi bağlanır ve bu nedenle diyaliz sırasında zayıf bir şekilde atılır. Doz aşımı durumunda semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır.

Etkileşim:

Karaciğerde mikrozomal oksidasyonla metabolize olan bazı ilaçların (, dolaylı antikoagülanlar) atılımını yavaşlatır.

Rabeprazolün ketokonazol veya itrakonazol ile birlikte kullanılması, kan plazmasındaki antifungal ilaçların konsantrasyonunda önemli bir azalmaya yol açabilir.

Rabeprazol, siklosporinin metabolizmasını inhibe eder.

ÜFE'lerin ve metotreksatın eşzamanlı uygulanmasıyla, ikincisinin ve / veya metabolit hidroksimetotreksatın konsantrasyonunda bir artış ve yarı ömürde bir artış varsayılabilir.

Rabeprazol, amoksisilin ve klaritromisinin eşzamanlı kullanımıyla, kombinasyon tedavisi ile monoterapi karşılaştırıldığında, klaritromisin ve amoksisilin için EAA ve Cmaks benzerdi. Rabeprazolün EAA ve Cmx değerleri sırasıyla %11 ve %34 arttı ve 14-hidroksiklaritromisinin (klaritromisinin aktif metaboliti) EAA ve Cmx değerleri sırasıyla %42 ve %46 arttı. Performanstaki bu artış klinik olarak anlamlı kabul edilmedi.

Rabeprazol ve alüminyum ve / veya magnezyum hidroksit içeren antasitlerin süspansiyonlarının eşzamanlı kullanımı, klinik olarak önemli bir etkileşime yol açmaz.

Özel Talimatlar:

Hastanın rabeprazol tedavisine yanıtı midede malign neoplazmların varlığını dışlamaz.

Rabeprazol-SZ kapsülleri bütün olarak yutulmalıdır. Ne günün saatinin ne de gıda alımının rabeprazolün aktivitesini etkilemediği tespit edilmiştir.

Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda yapılan özel bir çalışmada, Rabeprazol-SZ'nin yan etkilerinin sıklığında, cinsiyet ve yaşa göre eşleştirilmiş sağlıklı bireylerdekinden anlamlı bir fark bulunmamıştır, ancak buna rağmen, ilk reçete yazarken dikkatli olunması önerilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar için Rabeprazol-SZ.SC.

Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaların Rabeprazol-SZ dozunu ayarlamasına gerek yoktur. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda rabeprazolün EAA'sı sağlıklı hastalara göre yaklaşık iki kat daha yüksektir.

hipomagnezemi

En az 3 ay süreyle PPİ tedavisinde, nadir vakalarda semptomatik veya asemptomatik hipomagnezemi vakaları gözlenmiştir. Çoğu durumda, bu raporlar tedaviden bir yıl sonra alındı. Ciddi yan etkiler tetani, aritmi ve konvülsiyonlardı. Çoğu hasta, magnezyum replasmanı ve PPI tedavisinin kesilmesi dahil olmak üzere hipomagnezemi tedavisine ihtiyaç duymuştur. Uzun süreli tedavi görecek olan veya hipomagnezemiye neden olabilecek ilaçlar (örn. diüretikler) ile birlikte PPI alan hastalarda, sağlık uzmanları PPI tedavisine başlamadan önce ve tedavi sırasında magnezyum düzeylerini izlemelidir.

kırıklar

PPI tedavisi, kalça, bilek veya omurganın osteoporozla ilişkili kırık riskini artırabilir. Uzun süre (bir yıl veya daha fazla) yüksek doz PPI alan hastalarda kırık riski arttı.

Rabeprazolün metotreksat ile eşzamanlı kullanımı

Literatüre göre PPİ'lerin metotreksat ile (özellikle yüksek dozlarda) eş zamanlı kullanımı metotreksat ve/veya metaboliti hidroksimetotreksat konsantrasyonunda artışa ve yarılanma ömründe artışa neden olarak metotreksat toksisitesine yol açabilir. Yüksek doz metotreksat gerekliyse, ÜFE tedavisinin geçici olarak kesilmesi düşünülebilir.

enfeksiyonlar,Salmonella'nın neden olduğu,Campylobacter ve Clostridium difficile

PPI tedavisi, aşağıdakilerin neden olduğu gibi gastrointestinal enfeksiyon riskinde artışa neden olabilir. Salmonella, kampilobakter ve Clostridiumzor .

Taşımacılığı kullanma becerisine etkisi. bkz. ve kürk.:

Rabeprazolün farmakodinamiğinin özelliklerine ve istenmeyen etki profiline dayanarak, Rabeprazol-SZ'nin araç kullanma yeteneğini ve kontrol mekanizmalarını etkilemesi olası değildir. Ancak, uyku hali oluşursa, bu faaliyetlerden kaçınılmalıdır.

Serbest bırakma formu / dozajı:

Enterik kapsüller, 10 mg ve 20 mg.

paket:

Bir blister ambalajda 10 veya 14 kapsül.

Polimer kavanoz veya polimer şişe başına 30, 60 veya 100 kapsül.

Her kavanoz veya şişe, 10'ar kapsüllük 2, 3, 6'lı blister ambalajlar, 14'lü 1, 2, 4'lü blister ambalajlar kullanım talimatları ile birlikte bir karton kutu içerisine yerleştirilir.

Depolama koşulları:

25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta kuru, karanlık bir yerde.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Son kullanma tarihi:

Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Eczanelerden dağıtım koşulları: Reçetede Kayıt numarası: LP-003466 Kayıt Tarihi: 17.02.2016 / 21.07.2016 Son kullanma tarihi: 17.02.2021 Kayıt sertifikası sahibi:KUZEY YILDIZI, NAO Rusya Üretici:   Temsil:  KUZEY YILDIZI CJSC Rusya Bilgi güncelleme tarihi:   31.07.2016 Resimli Talimatlar

Rabeprazol, ülser önleyici, stres önleyici, proton pompasını inhibe eden bir ilaçtır. Kullanım talimatları, 10 mg ve 20 mg'lık kapsüllerin veya tabletlerin, yetişkinlerde ve çocuklarda mide ve duodenum ülserleri, gastrit, reflü ile yardımcı olduğunu göstermektedir.

Kompozisyon ve serbest bırakma şekli

Rabeprazol, bir pakette sayısı 5 ila 60 parça arasında değişebilen enterik kapsüllerdir.

1 kapsül aktif maddeyi içerir: rabeprazol sodyum - 10/20 mg. Özelliklerinin bir açıklaması ile kullanım talimatları, ilacın bulunduğu kutuya eklenmiştir.

Rabeprazol'e ne yardımcı olur?

İlacın kullanımı için endikasyonlar şunları içerir:

• Helicobacter pylori (helicobacter) ile ilişkili mide ve duodenumun peptik ülseri (antibiyotiklerle birlikte);
• gastrit;
• akut fazda mide ve duodenumun peptik ülseri;
• gastroözofageal reflü.

Önemli! Kurs farmakoterapisi ihtiyacına sadece bir doktor karar vermelidir. Kendi kendine ilaç tedavisi kesinlikle kabul edilemez.

Kullanım için talimatlar

Rabeprazol, gıda alımına ve günün saatine bakılmaksızın ağızdan alınır. Kapsüller bütün olarak yutulmalıdır.

Dozaj rejimi endikasyonlarla belirlenir:

• eroziv ve ülseratif GÖRH veya reflü özofajit: Günde bir kez 10 veya 20 mg. Tedavi genellikle 4-8 haftalık tedaviden sonra ortaya çıkar, ancak bazen ilaca 8 hafta daha devam edilir;
• peptik ülserli hastalarda Helicobacter pylori'nin eradikasyonu: 7 gün boyunca günde 2 kez 20 mg (Rabeprazol-SZ, belirli bir şemaya göre uygun bir antibiyotik kombinasyonu ile kullanılır);
• duodenum ülserinin alevlenmesi: Günde 1 kez 20 mg, bazı hastalar için terapötik bir etki elde etmek için Rabeprazol'ü 10 mg'lık bir dozda almak yeterlidir. Terapi, endikasyonlara göre 2-4 haftalık bir kursta gerçekleştirilir, ilaç 4 hafta daha uzatılabilir;
• mide ülseri ve anastomoz ülserinin alevlenmesi: günde 1 kez 10 veya 20 mg. Tedavi genellikle 6 haftalık tedaviden sonra ortaya çıkar, ancak bazen ilaca 6 hafta daha devam edilir;
• Zollinger-Ellison sendromu ve patolojik hipersekresyon ile karakterize edilen diğer durumlar: doz ayrı ayrı seçilir. Tedavinin başlangıcında, günlük 60 mg dozda Rabeprazol kullanımı belirtilir, daha sonra 100 mg'a (tek dozda) veya 120 mg'a (iki eşit dozda) çıkarılır; bazı hastalar için fraksiyonel dozlama daha çok tercih edilir. Terapi süresi klinik ihtiyaca göre belirlenir, bazı durumlarda 12 ay boyunca gerçekleştirildi;
• GÖRH (bakım): Günde 1 kez 10 veya 20 mg. Tedavi süresi endikasyonlara göre belirlenir;
• Özofajitsiz NERD: Günde bir kez 10 veya 20 mg. Genellikle semptomlar 4 haftalık tedaviden sonra kaybolur, bu olmazsa hastaya ek bir çalışma atanır. Semptomların daha sonra gelişmesini önlemek için hafifletildikten sonra, Rabeprazol talep üzerine günde bir kez 10 mg kullanılabilir.

Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda, sağlıklı gönüllülere kıyasla kandaki rabeprazol konsantrasyonu genellikle daha yüksektir. Şiddetli karaciğer yetmezliği arka planına karşı Rabeprazol reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.

GÖRH tedavisinde 12 yaşından büyük çocuklar için, 8 haftaya kadar günlük 20 mg doz (tek doz) için güvenlik profili incelenmiştir.

farmakolojik etkiler

Antiülser ajan, HK-ATPase inhibitörü (proton pompası). Etki mekanizması, midenin paryetal hücrelerinde H-K-ATPase enziminin inhibisyonu ile ilişkilidir, bu da hidroklorik asit oluşumunun son aşamasının bloke edilmesine yol açar. Bu etki doza bağlıdır ve uyaranın doğasından bağımsız olarak hem bazal hem de uyarılmış hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonuna yol açar.

Kontrendikasyonlar

Mutlak:

• sukraz / izomaltaz eksikliği, fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz eksikliği;
• hamilelik ve emzirme dönemi;
• 12 yaşına kadar (GERD tedavisinde) veya 18 yaşına kadar (diğer endikasyonlar için);
• ikame edilmiş benzimidazollerin yanı sıra ilacın bileşenlerine bireysel hoşgörüsüzlük.

Bağıl (Rabeprazol-SZ kapsülleri tıbbi gözetim altında reçete edilir):

• şiddetli böbrek yetmezliği;
• şiddetli karaciğer yetmezliği.

Yan etkiler

İlacı gastrointestinal sistemden, solunum ve sinir sistemlerinden ve ayrıca kas-iskelet sisteminden kullanırken, aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir:

• döküntü şeklinde alerjik reaksiyon;
• ishal, iştahsızlık, stomatit, kusma ve mide bulantısı, kabızlık, ağız mukozasının kuruluğu, hepatik transaminazların aktivitesinde artış, gaz;
• sırt ağrısı;
• konvülsiyonlar, miyalji, artralji;
• sinüzit, farenjit, öksürük ve rinit;
• ateş;
• baş dönmesi, asteni, uyuşukluk, bozulmuş görme ve tat reseptörleri, baş ağrısı,
• lökopeni ve trombositopeni.

ilaç etkileşimi

Digoksin ile eş zamanlı kullanımda, kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonunda (küçükten orta dereceye) bir artış mümkündür. Ketokonazol ile eşzamanlı kullanımda biyoyararlanımı azalır.

Aynı zamanda ketokonazol veya rabeprazol alan hastalar ek izlemeye ihtiyaç duyar (bu ilaçların doz ayarlaması gerekebilir). Rabeprazolün ve klaritromisinin aktif metabolitinin plazma konsantrasyonları, aynı anda alındığında sırasıyla %24 ve %50 artar.

Bu, bu kombinasyonun Helicobacter pylori eradikasyonundaki etkinliğini arttırır. Çalışma, rabeprazolün sıvı antasitler ile etkileşimi bulamadı. Rabeprazolün gıda ile klinik olarak anlamlı bir etkileşimi yoktu.

Özel durumlar

İlacı en az 3 ay boyunca kullanırken, nadir durumlarda asemptomatik veya semptomatik hipomagnezemi gelişimi kaydedildi. Çoğu zaman, bu ihlaller Rabeprazol alındıktan bir yıl sonra rapor edilmiştir. Ciddi advers reaksiyonlar tetani, konvülsiyonlar ve aritmidir. Çoğu hasta hipomagnezemi için tedavi gerektirdi. Bu, magnezyumun değiştirilmesini ve proton pompası inhibitörlerinin kesilmesini içeriyordu.

Uzun süreli tedavi gören veya ilacı digoksin veya hipomagnezemi gelişimine yol açabilecek ilaçlarla (özellikle diüretiklerle) birlikte alan hastalarda, ilaca başlamadan önce ve tedavi sırasında magnezyum içeriğinin kontrol edilmesi gerekir. Tedavi sırasında osteoporoza bağlı kalça, omurga veya el bileği kırıkları riski artabilir.

Uzun süre (12 ay veya daha uzun süre) yüksek doz rabeprazol alan hastalarda risk daha yüksektir. Literatür kaynaklarına göre, Rabeprazol'ün metotreksat ile (çoğunlukla yüksek dozlarda) kombine kullanımıyla, metotreksat ve / veya hidroksimetotreksat (metaboliti) konsantrasyonunu artırmak ve metotreksat toksisitesine yol açabilen T1 / 2'yi artırmak mümkündür.

Yüksek doz metotreksat kullanılması gerekiyorsa, Rabeprazolün geçici olarak bırakılma olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır. Bu ilacı almak Salmonella, Clostridium difficile ve Campylobacter'in neden olduğu enfeksiyonlar dahil olmak üzere gastrointestinal enfeksiyon riskini artırabilir.

Araç kullanma ve karmaşık mekanizmalar üzerindeki etkisi Araç sürerken ve karmaşık mekanizmalarla çalışırken, hastalar uyuşukluk olasılığını dikkate almalıdır.

Rabeprazol analogları

Analoglar tedavi için reçete edilir:

• Hairabezol;
• vero-rabeprazol;
• Zolispan;
• Rabeprazol-OBL;
• Noflux;
• Zülbekler;
• Rabelok;
• Zamanında.

Rabeprazol analoglarının fiyatının, bu ilacın maliyetinin ortalama iki katı olduğu belirtilmelidir.

Rabeprazol ve Omeprazol arasındaki farklar

Bu iki ilaç kimyasal bileşimleri bakımından benzer olmasına ve benzer hastalıkların tedavisinde kullanılmasına rağmen uzmanlara göre bazı durumlarda örneğin gastroözofageal reflü hastalığında rabeprazol gibi bir ilaç semptomlarla daha etkili bir şekilde savaşır ve aynı zamanda hızlandırır. yemek borusunun normal işleyişini geri yükleme süreci.

Eczanelerden dağıtım şartları

Reçete ile serbest bırakıldı.

Fiyat

Rabeprazolün ortalama fiyatı, enterik kapsüller 10 mg, 28 adet (Moskova), 180 ruble.

Rabeprazol kullanım talimatlarını ışıktan korunan bir yerde, 25 °C'ye kadar sıcaklıklarda saklayın. Çocuklardan uzak tutun. Raf ömrü - 3 yıl.