Sodyum nitroprussid: kullanım talimatları. Periferik vazodilatörler - minoksidil, vincanor, tensitral, sodyum nitroprussid, dimekarbin Madde özellikleri Sodyum nitroprussid

İlaçlara dahildir

ATH:

C.02.D.D.01 sodyum nitroprussid

Farmakodinamik:

Hücre içi içeriği artıran guanilat siklaz aktivasyonunun bir aracısı olan nitrik oksiti serbest bırakırsiklik guanozin monofosfat. Protein kinaz G'nin aktivasyonu, sonuçta miyozin hafif zincirlerinin fosforilasyonuna neden olur ve daha az aktomiozin köprüsü ve azaltılmış kasılma kuvveti ile sonuçlanır. Kan damarlarının, özellikle venüller ve damarlardaki düz kas liflerinin gevşemesi.

Aşağıdaki farmakolojik etkilere sahiptir:

-aantianjinal: ağırlıklı olarak damarların genişlemesi nedeniyle kalp üzerindeki ön yükü azaltır; arterlerin genişlemesi nedeniyle kalp üzerindeki art yükü azaltır; miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır;

- antihipertansif: periferik damarları genişletir.

Farmakokinetik:

Düz kaslarda ve eritrositlerde siyanüre biyotransformasyon, ardından nitrik oksit oluşumu; siyanür karaciğerde tiyosiyanata metabolize olur. Sodyum nitroprussidin yarı ömrü 2 dakika, tiyosiyanat 3 gündür; Kronik böbrek yetmezliğinde artış. Böbrekler tarafından eliminasyon (tiyosiyanat olarak).

Belirteçler:

- akut ve kronik (IIB-III evreleri, diüretikler ve kardiyak glikozitlerle tedaviye dirençli) kalp yetmezliği;

- hipertansif kriz;

- ameliyat sırasında kontrollü hipotansiyon;

- ergot zehirlenmesinin neden olduğu vazospazm;

- feokromositoma ameliyatı sırasında paroksismal hipertansiyon (ameliyat öncesi ve sırasında).

IX.I10-I15.I10 Esansiyel [birincil] hipertansiyon

IX.I10-I15.I15 ikincil hipertansiyon

IX.I30-I52.I50.9 Kalp yetmezliği, tanımlanmamış

XIX.T36-T50 Zehirleyici ilaçlar, ilaçlar ve biyolojik maddeler

XXI.Z40-Z54.Z40 koruyucu cerrahi

Kontrendikasyonlar:

- optik sinirlerin konjenital atrofisi ve tütün ambliyopisi;

- aort koarktasyonu veya arteriyovenöz şantta kompansatuar hipertansiyon;

- akut konjestif kalp yetmezliği;

- hastanın serebrovasküler kazası veya kritik durumu (kontrollü hipotansiyon için kullanıldığında).

Dikkatlice:

- serebral ve koroner dolaşımın yetersizliği, kafa içi basınç artışı (ensefalopati, vb.);

- karaciğer, böbrekler ve akciğerlerin işlev bozukluğu;

- hipotiroidizm (tiyosiyanat, iyotun emilimini ve bağlanmasını engeller);

- hipovitaminoz B 12 ;

- anemi ve hipovolemi (kontrollü hipotansiyon için kullanıldığında);

- hamilelik ve emzirme dönemi;

- yaşlılık.

Gebelik ve emzirme:

Anneye sağlayacağı potansiyel yarar, fetusa yönelik potansiyel riskten daha ağır bastığında kullanılabilir. Anne sütüne penetrasyon hakkında veri yoktur, ancak ciddi potansiyel yan etkiler göz önüne alındığında, ilaç kesilmeli veya emzirmeye ara verilmelidir.

Dozaj ve uygulama:

İlaç intravenöz olarak uygulanır infüzyon: n başlangıç ​​dozu - 0.3 mcg / kg / dak, normal doz - 3 mcg / kg / dak. Yetişkinler için maksimum doz, kısa süreli infüzyonla 10 mcg / kg / dak (en fazla 10 dakika) veya 500 mcg / kg'dır.

Yan etkiler:

Gergin sistem: baş dönmesi ve baş ağrısı, kulak çınlaması, miyozis, kaygı ve sinirlilik, huzursuzluk, kas seğirmesi, hiperrefleksi, kafa içi basınç artışı.

Kardiyovasküler sistem: aşırı hipotansiyon, hızlı infüzyon sonlandırma, taşikardi, bradikardi, EKG değişiklikleri ile "geri tepme" fenomeni (şiddetli hipertansiyon).

Kan: methemoglobinemi, trombosit agregasyonunda azalma.

Sindirim sistemi: karın ağrısı, bağırsak tıkanıklığı.

Başka: hipotiroidizm, terleme, enjeksiyon yerinde ağrı veya kızarıklık, yüzde kızarma, deri döküntüsü.

aşırı doz:

Doz aşımı durumunda, kan basıncında azalma, taşikardi, yürüme bozukluğu, bulanık görme, bilinç kaybı, çılgın psikoz, kasılmalar, dizartri, bulantı, kusma görülür.

Tedavi: infüzyonun kesilmesi; toplam sodyum nitroprussid dozunun iki katına eşit bir dozda bir oksikobalamin çözeltisinin intravenöz uygulaması (15 dakika içinde); sonra enjekte edilir (10 dakika içinde). 100 ml %5 dekstroz çözeltisi içinde 0.1 g seyreltilerek bir oksikobalamin çözeltisi hazırlanır. uygulama için, 12.5 g'ı 50 ml %5'lik dekstroz solüsyonunda seyrelterek hazırlayın.

Etkileşim:

Alteplase - alteplaz süresini uzatmak.

Dobutamin - dakikadaki kan hacminde bir artış ve pulmoner damarlarda kama basıncında bir azalma.

Diğer antihipertansif ilaçlar - artan hipotansif etki.

Sempatomimetikler - nitratların antianginal etkisinde bir azalma.

Özel Talimatlar:

Çözelti kullanımdan hemen önce hazırlanır, bir günden fazla saklanmaz.

Tedavi sırasında sürekli izleme gereklidir tansiyon(sistolik kan basıncı 100-110'dan fazla olmamalıdır mmHg), kontrolasit-baz durumu, methemoglobin seviyesi (10 mg / kg'dan fazla bir dozda ve iskemi belirtileri varlığında önerilir) ve tiyosiyanat (3 μg / kg / dak'dan fazla bir dozda uzun süreli infüzyonların arka planına karşı günlük aralıklarla) Kanın içinde. Konjestif kalp yetmezliği için reçete edildiğinde, hemodinamiğin (invaziv yöntemler) ve diürezin izlenmesi gereklidir.

Talimatlar

Naniprus, Niprid, Nipruton, Hypoten, Nanipruss, Natrium nitroprussicum, Nipride, Niprus, Nipruton, Sodyum nitroprussid.

İlacın açıklaması

Kırmızımsı kahverengi kristaller (veya toz).
Krem renginden pembemsi krem ​​rengine kadar liyofilize gözenekli bir kütle veya toz şeklinde enjeksiyon için (bir dolgu maddesi ilavesiyle) mevcuttur. Suda kolayca çözünür.

Oldukça etkili bir periferik vazodilatördür. Arteriyolleri ve kısmen damarları genişletir. İntravenöz olarak uygulandığında hızlı, güçlü ve nispeten kısa hipotansif etkiye sahiptir; kalp üzerindeki yükü ve miyokardın oksijen ihtiyacını azaltır.
Modern verilere dayanarak, ilacın etki mekanizması, CN grupları aracılığıyla demir atomuna bağlanan nitroso grubunun (NO) vazodilatör etkisi ile ilişkilidir.
İntravenöz uygulama sonrası hipotansif etki ilk 2-5 dakikada gelişir ve uygulamanın bitiminden 5-15 dakika sonra kan basıncı eski düzeyine döner.

Belirteçler

Akut kalp yetmezliği için karmaşık tedavide, özellikle geleneksel terapötik önlemlere dirençli vakalarda. İlacın tanıtılması, kardiyak astım belirtilerini ve pulmoner ödem tehdidini hızla durdurur ve kardiyak hemodinamiyi iyileştirir.
Kısa bir süre için sodyum nitroprussid girin, ardından geleneksel tedaviye (diüretikler, kardiyak glikozitler, vb.) geçin.
Ayrıca hipertansif krizlerde, özellikle akut miyokard enfarktüsü, hipertansif ensefalopati, beyin kanaması, feokromositoma, bazen Raynaud sendromu ve ergot zehirlenmesinin neden olduğu vasküler spazmlar dahil olmak üzere akut kalp yetmezliği ile komplike olan hipertansiyonda kan basıncını hızla düşürmek için kullanılır.

Başvuru

İlaç intravenöz olarak uygulanır; ağızdan alındığında hipotansif etkisi yoktur.
Kullanımdan hemen önce bir sodyum nitroprussid çözeltisi hazırlanır. İlk olarak, bir ampulün (25 veya 50 mg) içeriği 5 ml %5'lik glikoz çözeltisi içinde çözülür ve daha sonra ilave olarak 1000'de seyreltilir; 500 veya 250 ml %5 glikoz çözeltisi. İlacın 50 mg'ını 500 ml'lik bir çözelti içinde seyreltirken, 1 ml 100 μg içerir (sırasıyla 250 veya 1000 ml, 200 veya 50 μg ile seyreltildiğinde).

Seyreltilmemiş çözelti kullanımına izin verilmez.

3 saate kadar süren infüzyonlar için, dakikada 1 kg vücut ağırlığı başına aşağıdaki dozlar önerilir: ilk 0,3 - 1 mcg/kg/dakika, ortalama 3 mcg/kg/dakika ve yetişkinlerde maksimum 8 mcg/kg/dakika ve çocuklarda, dakikada 10 mcg/kg. Anestezi altında ameliyat sırasında veya 3 saatlik infüzyon için antihipertansif ilaçlar alırken kontrollü hipotansiyon ile, ilacı toplam 1 mg / kg dozda vermek genellikle yeterlidir,
Dakikada 3 mcg/kg hızında uygulandığında, kan basıncı genellikle başlangıç ​​seviyesinin %60-70'ine, yani %30-40'ına düşer. Uzun süreli infüzyonla (günler, haftalar), ortalama uygulama hızı, günde 3.6 mg / kg'a karşılık gelen, dakikada 2.5 mg / kg'ı geçmemelidir. Bu durumda, konsantrasyonu kanda 100 ml'de 100 μg'yi ve plazmada 100 ml'de 8 μg'yi geçmemesi gereken kan veya plazmadaki siyanür içeriğini sürekli olarak izlemek gerekir. İnfüzyonlar 3 günden fazla devam ederse, konsantrasyonu 100 ml kan serumu başına 6 mg'ı geçmemesi gereken tiyosiyanat içeriği de izlenmelidir.

Sodyum nitroprusside taşifilaksi ile, vücudun telafi edici reaksiyonu nedeniyle ilacın hipotansif etkisi zayıfladığında (bu, gençlerde daha sık görülür), yukarıda belirtilen maksimum dozlar aşılmamalıdır.
İnfüzyon hızı, yani birim zaman başına kan dolaşımına giren ilacın dozu, kan basıncı seviyesinin sürekli izlenmesi ile ayrı ayrı belirlenir.
Taze hazırlanmış solüsyonlar kullanılmalıdır. Solüsyon hazırlandıktan ve damlama sistemi doldurulduktan hemen sonra, solüsyon ile kap ve sistemin şeffaf kısımları pakete yapıştırılmış opak siyah kağıt, plastik film veya metal folyo ile sarılarak ilacı ışıktan korumak için önlem alınır.

Sodyum nitroprussid oldukça etkili bir periferik vazodilatördür ancak çok dikkatli kullanılmalıdır.
Çözelti, kan basıncının dikkatli bir şekilde izlenmesi altında uygulanmalıdır; sistolik basınç 100 - 110 mm Hg'den fazla düşmemelidir. Sanat. Yüksek konsantrasyonlarda ve hızlı uygulamada, kan basıncında hızlı bir düşüş, taşikardi, kusma, baş dönmesi ve bilinç kaybı mümkündür. Daha sonra doz azaltılmalı (uygulama hızını yavaşlatmalı) veya ilacın verilmesini tamamen durdurmalıdır.

Son zamanlarda bu amaçla önerilmeye başlandı; serbest siyanür ile reaksiyona girer ve siyanokobalamine (B vitamini) dönüştürülür. Sodyum nitroprussidin etkisini durdurmak için, infüzyonunu durdurun ve intravenöz olarak (15 dakika içinde) toplam çift sodyum nitroprusid dozuna eşit bir dozda bir oksikobalamin çözeltisi enjekte edin. Bir oksikobalamin infüzyon çözeltisi, 100 ml %5'lik bir glikoz çözeltisi içinde 0.1 g seyreltilerek hazırlanır. Oksikobalamin'i takiben, bir sodyum tiyosülfat çözeltisi (50 ml %5'lik glukoz çözeltisi içinde 12.5 g) intravenöz olarak (15 dakika içinde) uygulanır. Ağır vakalarda tekrar tekrar uygulanır.

Sodyum nitroprussid, hipotiroidizm, bozulmuş böbrek fonksiyonu olan yaşlılarda dikkatli kullanılmalıdır (ilaç böbrekler tarafından vücuttan atılır); çocuklar ve hamile kadınlar için önerilmez.

Kontrendikasyonlar

Artmış kafa içi basınç, arteriyovenöz şant, aort koarktasyonu, optik sinir atrofisi, glokom. Acil durumlarda (hayati endikasyonlara göre) bu kontrendikasyonlar görecelidir.

aşırı doz

Ciddi bir aşırı doz, siyanür zehirlenmesiyle aynı etkilere neden olabilir. Bu durumlarda spesifik antidot tedavisi gereklidir (methemoglobin oluşturucular, metilen mavisi, sodyum tiyosülfat kullanımı).
Aşırı dozda sodyum nitroprussid ile panzehir olarak B12 vitamini ve tiyosülfat kullanılır.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Sodyum nitroprussid çözeltisi, tüm ilaçlarla farmasötik olarak uyumsuzdur.

Salım formu

0.025 ve 0.05 g (25 ve 50 mg) enjeksiyonluk sodyum nitroprussid içeren ampullerde.

Depolamak

Karanlık, serin bir yerde.
Naniprus (Bulgaristan), çözücü ampullerle (her biri 5 ml) 30 mg sodyum nitroprussid içeren koyu cam ampullerde mevcuttur.

Antihipertansif etkileri olan birçok ilaç vardır. Tansiyonu düşüren ilaçlar genellikle kombinasyon halinde ve sistematik olarak (günde 1-2 kez) kullanılır. Böylece hipertansiyon tedavi edilir. Bazı durumlarda, normal olanlar çalışmaz. Daha sonra sodyum nitroprussid solüsyonu gibi daha güçlü ilaçlar kullanılır. Bu ilaç sistematik olarak ve ciddi bir ihtiyaç olmadan kullanılmamaktadır. Arteriyel hipertansiyonun yanı sıra kronik kalp yetmezliğinin tedavisi için tercih edilen ilaç değildir. Sadece acil durumlarda, insan vücudunun kan basıncını düşüren diğer ilaçlara yanıt vermediği durumlarda kullanılır (diüretikler, Sodyum Nitroprussid Solüsyonu doktor reçetesi olmadan bağımsız olarak uygulanamaz.

İlacın vücutta ne etkisi var?

İlaç "Nitroprussid sodyum" (formül - C 5 FeN 6 Na 2 O) periferik vazodilatörler grubuna aittir. Kristaller veya toz şeklinde koyu kırmızı renkli madde ile sunulur. Ancak hazırlanırken su ile seyreltilir ve sadece sıvı halde kullanılır. Maddenin nitrozo grubu içermesi nedeniyle ilacın kullanımı vazodilatasyona neden olur. Bu şu şekilde olur: bu kimyasal bileşik vücuda girdiğinde nitrik okside dönüşür ve enzim - guanilat siklazı aktive eder. Sonuç olarak, damarların düz kaslarında birikme eğilimi gösteren ve gevşemesine neden olan cGMP oluşumu artar. Buna dayanarak, "Sodyum Nitroprussid" ilacının aşağıdaki etkileri vardır: arterio- ve venodilatör ve ayrıca hipotansif. Bu sayede vasküler sistemin çalışması hızla iyileşiyor. Ayrıca solüsyon kardiyak glikozitler gibi davranır, yani miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır. Bu etki, ön ve son yük azaltılarak elde edilir.

İlacın kullanımı için endikasyonlar

İlacın sadece ciddi hastalıkları olan ve vücudun diğer ilaç gruplarına direnci olan acil durumlarda kullanıldığı anlaşılmalıdır. İlacın kullanımı için endikasyonlar denir:

1. Akut kalp yetmezliği. Özellikle, bu, pulmoner ödem (kalp astımı) gelişimini ifade eder. İlaç, diüretiklerin etkisinin yokluğunda bu durumu hızla önler.
2. Kronik kalp yetmezliği şiddetli. CHF'nin aşırı evreleri (2b, 3) her zaman tedavi edilemez. Bu nedenle, diğer ilaçlara direnç ve hastanın ciddi bir durumu ile periferik vazodilatörler reçete edilir.
3. Bazı durumlarda, ilaç, kalp damarlarındaki basıncı azaltmak ve ayrıca kardiyojenik şok gelişimini önlemek için miyokard enfarktüsü için kullanılır.
4. Geleneksel tedaviye yanıt vermeyen arteriyel hipertansiyon. Vazodilatörler, feokromositoma, paroksismal krizlerin yanı sıra kan basıncında keskin bir artışın (inme, psikojenik bozukluklar, kalp krizi) neden olduğu ciddi komplikasyonların gelişmesi için kullanılabilir.
5. Ergot zehirlenmesi. Bu bitki, sodyum nitroprussid ilacının yardımıyla zayıflatılabilen keskin bir vazospazma neden olur. Pakette bulunan kullanım talimatları, ambulans doktorları ve resüsitatörler tarafından iyi çalışılmalıdır.

Kontrendikasyonlar ve yan etkiler

İlaç hemorajik inme için ve sonrasında kullanılamaz. Kronik böbrek yetmezliği ve hipotiroidizmden muzdarip kişilerde kontrendikedir. Ayrıca, kafa içi basıncı yüksek olan kişiler için önerilmez. İlacın kullanımı çocuklar, hamile kadınlar ve yaşlılar için yasaktır. Başka bir kontrendikasyon, alerjik reaksiyonların gelişmesiyle aktif maddeye karşı hoşgörüsüzlüktür.

"Nitroprussid sodyum" ilacının kullanımından kaynaklanan yan etkiler arasında, kan basıncında keskin bir düşüş (bu durumda, uygulamayı hemen durdurmak gerekir), kalp hızında bir artış, baş dönmesi, genel halsizlik ve mide bulantısı.

Sodyum nitroprussid ile kimyasal reaksiyon

Terapötik bir etki sağlamanın yanı sıra, kimyasal reaksiyonlarda sodyum nitroprussid maddesi kullanılır. Bir keton cisimciği (aseton) ile karıştırılıp alkali bir ortama konulursa, bu bileşiğin inanılmaz bir renk değişimi görülebilir. Bu tür dönüşümler için 4 test tüpü kullanılır. Her birine sadece 1 madde yerleştirilir - sodyum nitroprussid, aseton, alkali, asetik asit. İlk durumda, ortaya çıkan çözüm, parlak turuncu-kırmızı bir renk tonu elde eder. Bu bileşik daha sonra asetik asit ile seyreltilir. Renk tekrar değişir, bu sefer sıvı koyu kırmızı veya mor olur.

İlaç "Nitroprussid sodyum": kullanım talimatları

İlacı uygulamak için intravenöz erişim sağlamanız gerekir. İlacın infüzyonuna başlamadan hemen önce, %5 oranında seyreltilmelidir. Bunu yapmak için, 1 ampul ilaç bir şırıngaya çekilir ve 5 ml sıvı içinde seyreltilir. Elde edilen karışım, tekrar çözünmesi için %5 glikoz içeren bir şişeye enjekte edilir. Bundan sonra gerekli dozaj seçilir. 1 kg vücut ağırlığı başına 0,3 ila 8 mcg arasında değişir. Enjeksiyon sistem üzerinden yapılır. Küçük bir dozla başlanmalı, hayati belirtilerin (tansiyon, nabız, nabız) ​​kontrolü altında kademeli olarak artırılmalıdır. Dakikada 2,5-3 µg/kg kabul edilebilir bir infüzyon hızı oluşturmak da gereklidir. Dozaj, ilacın uygulama zamanına bağlıdır. Uzun süreli infüzyonla, ilaçtaki sodyum nitroprussid içeren siyanür seviyesini izlemek gerekir. İlacın kullanım talimatları kesinlikle takip edilmelidir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Bir şok durumunun gelişmesi mümkün olduğundan ilacın ve diğerlerinin kullanılması önerilmez. Oral kontraseptif kullanımının ilacın etkinliğini azalttığının farkında olmalısınız. İlacı "Dobutamin" ilacı ile birleştirirken, hastanın hayati belirtilerini dikkatlice izlemek gerekir (muhtemelen azaltılmış basınç, akciğer damarlarında sıkışma ve ayrıca kalp debisinde bir artış).

brüt formül

C 5 FeN 6 Na 2 O

Sodyum nitroprussid maddesinin farmakolojik grubu

Nosolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS kodu

14402-89-2

Maddenin özellikleri Sodyum nitroprussid

Kırmızımsı kahverengi kristaller (veya toz). Suda kolayca çözünür.

Farmakoloji

farmakolojik etki- antihipertansif, arteriyodilatör.

Arteriyodilatör, venodilatör ve antihipertansif etkileri vardır.

Vücutta guanilat siklazı aktive eden nitrik okside (NO) dönüştürülen bir nitroso grubu (CN grupları aracılığıyla bir demir atomuna bağlı) içerir. Damar duvarının düz kas hücrelerinde cGMP oluşumunu ve konsantrasyonunu arttırır ve vazodilatasyona neden olur. Vazodilatör etki mekanizması, yavaş kanallardan kalsiyum iyonlarının girişinin doğrudan inhibisyonunu veya miyozin fosforilasyonunun ihlalini dışlamaz.

Hem arteriyollerin hem de damarların düz kaslarını gevşetir, OPSS'yi ve venöz tonusu düşürür, kan basıncını, miyokard üzerindeki post ve ön yükü azaltır. Miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır ve düşük çıkışta işlevini iyileştirir. Hipotansif etkiye, kalp atış hızında hafif bir artış ve kanın dakika hacminde bir azalma, renin aktivitesinde bir artış eşlik eder. Trombosit agregasyonunu azaltır.

Akut miyokard enfarktüslü hastalarda, koroner damarların genişlemesi nedeniyle miyokard perfüzyonunu iyileştirir, kalbin çalışmasını ve miyokardın oksijen tüketimini azaltır (ön ve art yükü azaltır), enfarktüs bölgesinin boyutunu küçültmeye yardımcı olur. SBP'si 100 mm Hg'nin üzerinde olan kalp yetmezliği olan hastalarda. Sanat. ve artan sol ventrikül basıncı, aşırı hipotansiyon olmaksızın kalp debisinde bir artışa neden olabilir. Hipotansif etki, infüzyonun başlamasından 1-2 dakika sonra ortaya çıkar ve tamamlandıktan sonra 1-10 dakika devam eder. Etkinlik, miyokard enfarktüsünde (arteriyel hipertansiyonu ve kalıcı göğüs ağrısı veya sol ventrikül yetmezliği olan hastalar dahil) ve kalp kapak yetmezliği arka planına karşı kan regürjitasyonunda adjuvan olarak gösterilmiştir.

İnsanlarda ve hayvanlarda kanserojenlik ve mutajenite çalışması üzerine çalışmalar yapılmamıştır.

İnsanlarda gebelik ve üreme işlevi üzerindeki etkisine ilişkin yeterli ve sıkı kontrollü çalışma yoktur. Hayvanlarda teratojenik etkilere ilişkin veri yoktur, ancak hamile koyunlarda yapılan 3 çalışma nitroprussidin plasentayı geçtiğini, fetüsteki siyanür konsantrasyonlarının anne tarafından alınan dozlara bağlı olduğunu ve yüksek oranda uygulandığında nitroprussid oluşturulabileceğini göstermiştir. gebe koyunlarda fetal ölümcül siyanür konsantrasyonlarında.

Siyanmethemoglobin ve siyanür iyonu oluşturmak için hemoglobin ile intraeritrosit reaksiyonu ile biyotransforme edilir. Siyanür iyonları vücuttan kısmen solunan hidrosiyanür şeklinde atılır, ancak esas olarak idrarla atılan tiyosiyanata dönüşür (reaksiyon mitokondriyal karaciğer enzimi rhodanaz - tiyosülfat siyanür-seratransferaz - ve kükürt bağışçıları, esas olarak tiyosülfat, sistin içerir ve sistein). Siyanür iyonunun tiyosiyanata dönüşüm hızı (siyanür klirensi) 1 μg/kg/dk'dır ve 2'den biraz daha yüksek bir hızda infüzyon durumunda sodyum nitroprussidin metabolizma hızına (kararlı bir konsantrasyona ulaşıldığında) karşılık gelir. μg/kg/dk (daha yüksek bir infüzyon hızıyla siyanür birikmeye başlar). Vücuttan akciğerler (hidrosiyanür şeklinde) ve böbrekler (tiyosiyanat şeklinde) tarafından atılmayan siyanür, mitokondriyal sitokromlara bağlanır ve oksidatif metabolizmayı bozar (hücreler anaerobik metabolizmaya geçer veya hipoksiden ölür).

Nitroprussidin metabolizması, hem nitroprussidin hemoglobin ile ilk reaksiyonundan kaynaklanan siyanmethemoglobinin ayrışmasının bir sonucu olarak hem de nitrozo gruplarının salınımı ile hemoglobinin doğrudan oksidasyonu nedeniyle methemoglobin oluşumuna yol açar.

Kan plazmasından T 1/2 nitroprussid - yaklaşık 2 dakika, T 1/2 tiyosülfat (intravenöz infüzyondan sonra) - yaklaşık 20 dakika, tiyosiyanat - yaklaşık 3 gün (böbrek yetmezliği durumunda 2-3 kat artabilir).

Maddenin uygulanması Sodyum nitroprussid

Akut ve kronik (IIB-III evresi, diüretikler ve kardiyak glikozitlerle tedaviye dirençli) kalp yetmezliği, hipertansif kriz, cerrahi operasyonlar sırasında kontrollü hipotansiyon, ergot zehirlenmesinden kaynaklanan vazospazm, feokromositoma ameliyatı sırasında paroksismal hipertansiyon (ameliyat öncesi ve sırasında).

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, optik sinirlerin konjenital atrofisi ve tütün ambliyopisi (rodanaz eksikliği veya yokluğu ile ilişkili), aort koarktasyonu veya arteriyovenöz şant ile kompansatuar hipertansiyon; OPSS'deki azalmaya bağlı akut konjestif kalp yetmezliği; hastanın serebrovasküler kazası veya kritik durumu (kontrollü hipotansiyon için kullanıldığında).

Uygulama kısıtlamaları

Serebral ve koroner dolaşımın yetersizliği, artan kafa içi basıncı (ensefalopati, vb.), bozulmuş karaciğer, böbrek ve akciğer fonksiyonu, hipotiroidizm (tiyosiyanat iyotun emilimini ve bağlanmasını engeller), hipovitaminoz B 12; anemi ve hipovolemi (kontrollü hipotansiyon için kullanıldığında), gebelik, emzirme, yaşlılık.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Anneye yönelik potansiyel yarar, fetusa yönelik potansiyel riske rağmen kullanımı haklı gösterebilir. Anne sütüne geçişe ilişkin veri yoktur, ancak ciddi potansiyel yan etkiler göz önüne alındığında, ilacı almayı bırakmalı veya emzirmeye ara vermelisiniz (gerekirse tedaviye devam edin).

sodyum nitroprussidin yan etkileri

Sinir sistemi ve duyu organlarından: kulak çınlaması, miyoz, baş dönmesi, sinirlilik, anksiyete, kas seğirmesi, hiperrefleksi, huzursuzluk, kafa içi basınç artışı.

Kardiyovasküler sistem ve kan tarafından (hematopoez, hemostaz): aşırı hipotansiyon, infüzyonun hızla kesilmesiyle birlikte "rebound" fenomeni (şiddetli hipertansiyon), taşikardi, bradikardi, EKG değişiklikleri, methemoglobinemi, trombosit agregasyonunda azalma.

Sindirim sisteminden: karın ağrısı, dahil. midede, bağırsak tıkanıklığı.

Diğerleri: hipotiroidizm, baş ağrısı, terleme, enjeksiyon bölgesinde ağrı veya kızarıklık, yüzde kızarma, deri döküntüsü.

Etkileşim

Dobutamin ile eşzamanlı kullanımda, kalp debisinde bir artış ve pulmoner kılcal damarlarda kama basıncında bir azalma mümkündür. Hipotansif etki, östrojenler ve sempatomimetik ajanlarla azaltılabilir ve diğer antihipertansif ilaçlarla arttırılabilir.

aşırı doz

Aşırı dozda sodyum nitroprussid.

Belirtiler: aşırı hipotansiyon (hayati organlara yetersiz kan akışı, geri dönüşü olmayan iskemik hasar, ölüm mümkündür), methemoglobinemi.

Tedavi: hipotansiyon ile - infüzyonu yavaşlatmak veya durdurmak, hastaya Trendelenburg pozisyonunu vermek; sol ventrikül konjestif kalp yetmezliğinde pompalama fonksiyonunu geri kazandırmak için etkili dozlardan hipotansiyon gelişmesiyle, ek inotropik ajanların (dopamin, dobutamin) kullanımı mümkündür;

Tiyosiyanat zehirlenmesi.

Belirtiler: ataksi, baş dönmesi, baş ağrısı, kulaklarda gürültü (çınlama), bulanık görme, bulantı ve kusma, nefes darlığı, deliryum, bilinç kaybı.

Tedavi: hemodiyaliz (diyaliz sırasındaki boşluk, diyalizördeki kan akış hızına yaklaşabilir).

Siyanür zehirlenmesi.

Belirtiler: refleks eksikliği, koma, belirgin midriyazis, pembe cilt, uzaktan duyulabilen yüksek kalp sesleri, hipotansiyon, zayıf nabız, sığ solunum, metabolik asidoz.

Tedavi: makul şüphe oluştuğunda başlayın (laboratuvar test sonuçları gelene kadar). Şema 1: 2-4 dakika boyunca 4-6 mg / kg IV dozunda sodyum nitrit (% 3 çözelti) veya amil nitritin solunması, daha sonra (sodyum nitrit infüzyonundan hemen sonra) - sodyum tiyosülfat 150-200 mg / gün kg infüzyon dozu (yetişkinler için standart doz 50 ml %25 solüsyon). Bu rejim, yarım doz kullanılarak 2 saat sonra tekrar edilebilir.

Şema 2: toplam sodyum nitroprussid dozunun iki katına eşit bir dozda oksikobalamin (15 dakika boyunca in / in) uygulaması (oksikobalamin çözeltisi, 0.1 g 100 ml% 5 glikoz çözeltisi içinde seyreltilerek hazırlanır), ardından sodyum tiyosülfat çözeltisi ( 10 dakika süreyle 50 ml %5 glukoz çözeltisi IV içinde 12.5 g). Hemodiyaliz etkisizdir.

Yönetim yolları

İçeri / içeri, infüzyon.

Madde önlemleri Sodyum nitroprussid

Tedavi sırasında kan basıncının sürekli izlenmesi gereklidir (SBP 100-110 mm Hg'den fazla olmamalıdır), asit-baz dengesinin kontrolü, methemoglobin seviyeleri (10 mg / kg'dan fazla bir dozda önerilir ve iskemi belirtileri ) ve tiyosiyanat (3 mcg / kg / dak'dan fazla bir dozda uzun süreli infüzyonların arka planına karşı günlük aralıklarla) kanda. Konjestif kalp yetmezliği için reçete edildiğinde, hemodinamiğin (invaziv yöntemler) ve diürezin izlenmesi gereklidir.

Dakikada 10 µg/kg hızında 10 dakikadan fazla uygulama kan basıncında yeterli bir azalma sağlamazsa, infüzyonun derhal durdurulması önerilir.

Sadece intravenöz infüzyon ile bir infüzyon, tercihen volümetrik pompa kullanılarak uygulanır (yetersiz dozlama doğruluğu nedeniyle geleneksel intravenöz sistemlerin kullanımı hariçtir). Olası tahriş edici etkilerden dolayı ekstravasküler uygulamadan kaçınılmalıdır.

2 μg / kg / dak'yı aşan bir infüzyon hızında, siyanür iyonlarının vücudun onları çıkarabileceğinden daha hızlı oluştuğu akılda tutulmalıdır.

Methemoglobinin siyanür tamponlama etkisi, 500 mcg/kg sodyum nitroprussidde (1 saatten daha az süreyle 10 mcg/kg/dk hızında infüzyon) tükenir; bunun üzerinde siyanür toksisitesi hızlı, şiddetli ve ölümcül olabilir.

Sodyum nitroprussid infüzyon hızının 5-10 katı oranında eş zamanlı sodyum tiyosülfat uygulaması, siyanür zehirlenmesi riskini azaltabilir, ancak artan hipotansif etki olasılığı (bir rapor), tiyosiyanat zehirlenmesi ve hipovolemi düşünülmelidir.

Aşırı hipotansiyon durumunda infüzyon yavaşlatılmalı veya durdurulmalıdır; semptomlar hızla (1-10 dakika içinde) kaybolur.

Tolerans olasılığı dikkate alınmalıdır.

Özel Talimatlar

Çözelti kullanımdan hemen önce hazırlanır. Çözeltiler 24 saatten fazla saklanmamalıdır.

Taze hazırlanmış çözeltinin kahverengimsi bir tonu vardır. Çözelti sarı-kahverengi, turuncu, parlak kırmızı, mavi veya yeşil ise değiştirilmeli ve imha edilmelidir.

Hazırlandıktan sonra, çözelti içeren kap, opak siyah kağıda, plastik filme veya pakete yapıştırılmış metal folyoya sarılmalıdır (çözelti, ışığın bazı dalga boylarına duyarlıdır). İnfüzyon damlatıcıları ve hortumu sarılmamış.

Periferik vazodilatörler.

Bileşim Sodyum nitroprussid

Aktif madde sodyum nitroprusittir.

Üreticiler

İlaç Endüstrisi Devlet Şirketi (Rusya)

farmakolojik etki

Arteriyodilatör, venodilatör, antihipertansif.

Hem arteriyollerin hem de damarların düz kaslarını gevşetir, toplam periferik vasküler direnci ve venöz tonusu düşürür, kan basıncını, miyokard üzerindeki post ve ön yükü azaltır.

Miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır ve düşük çıkışta işlevini iyileştirir.

Hipotansif etkiye, kalp atış hızında hafif bir artış ve kanın dakika hacminde bir azalma, renin aktivitesinde bir artış eşlik eder.

Trombosit agregasyonunu azaltır.

Akut miyokard enfarktüslü hastalarda, koroner damarların genişlemesi nedeniyle miyokard perfüzyonunu iyileştirir, kalbin çalışmasını ve miyokardın oksijen tüketimini azaltır (ön ve art yükü azaltır), enfarktüs bölgesinin boyutunu küçültmeye yardımcı olur.

Hipotansif etki, infüzyonun başlamasından 1-2 dakika sonra ortaya çıkar ve tamamlandıktan sonra 1-10 dakika devam eder.

Siyanmethemoglobin ve siyanür iyonu oluşturmak için hemoglobin ile intraeritrosit reaksiyonu ile biyotransforme edilir.

Siyanür iyonları vücuttan kısmen solunan hidrosiyanür olarak atılır, ancak esas olarak idrarla atılan tiyosiyanata dönüştürülür.

Sodyum nitroprussidin yan etkileri

Sinir sistemi ve duyu organlarından:

• kulaktaki gürültü
• baş dönmesi,
• sinirlilik
• endişe,
• kas seğirmeleri,
• hiperrefleksi,
• motor kaygı,
• artan kafa içi basıncı. Kardiyovasküler sistem ve kan tarafından (hematopoez,
• hemostaz): aşırı hipotansiyon,
• infüzyonun hızla kesilmesiyle "geri tepme" (şiddetli hipertansiyon) olgusu,
• taşikardi,
• bradikardi,
• EC'deki değişiklikler,
• methemoglobinemi,
• trombosit agregasyonunda azalma.

Sindirim sisteminden:

• karın ağrısı,
• içermek mide bölgesinde
• bağırsak tıkanıklığı.

Diğerleri:

• hipotiroidizm,
• baş ağrısı,
• terlemek,
• enjeksiyon bölgesinde ağrı veya kızarıklık,
• yüz hiperemi,
• deri döküntüsü.

Kullanım endikasyonları

Akut ve kronik (IIB-III evresi, diüretikler ve kardiyak glikozitlerle tedaviye dirençli) kalp yetmezliği, hipertansif kriz, cerrahi operasyonlar sırasında kontrollü hipotansiyon, ergot zehirlenmesinden kaynaklanan vazospazm, feokromositoma ameliyatı sırasında paroksismal hipertansiyon (ameliyat öncesi ve sırasında).

Kontrendikasyonlar Sodyum nitroprussid

Aşırı duyarlılık, optik sinirlerin konjenital atrofisi ve tütün ambliyopisi (rodanaz eksikliği veya yokluğu ile ilişkili), aort koarktasyonu veya arteriyovenöz şant ile kompansatuar hipertansiyon; toplam periferik vasküler dirençteki azalmaya bağlı akut konjestif kalp yetmezliği; hastanın serebrovasküler kazası veya kritik durumu (kontrollü hipotansiyon için kullanıldığında).

Uygulama kısıtlamaları:

• Serebral ve koroner dolaşımın yetersizliği, kafa içi basınç artışı (ensefalopati, vb.), bozulmuş karaciğer, böbrek ve akciğer fonksiyonu, hipotiroidizm (tiyosiyanat iyotun emilimini ve bağlanmasını engeller), hipovitaminoz B12; anemi ve hipovolemi (kontrollü hipotansiyon için kullanıldığında), gebelik, emzirme, yaşlılık.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın:

• ilacı almayı veya emzirmeyi bırakmalısınız.

Uygulama yöntemi ve dozaj

İlk doz - 0.3 mcg / kg / dak, normal doz - 3 mcg / kg / dak, yetişkinler için maksimum doz 10 mcg / kg / dak'ya kadar (10 dakikadan fazla değil) veya 500 mcg / kg (kısa süreli infüzyon).

aşırı doz

Belirtiler:

• aşırı hipotansiyon (hayati organlara bozulmuş kan akımı,
• geri dönüşümsüz iskemik hasar,
• olası ölüm,
• methemoglobinemi.

Tedavi:

• hipotansiyon ile - infüzyonu yavaşlatmak veya durdurmak, hastaya Trendelenburg pozisyonunu vermek;
• sol ventrikül konjestif kalp yetmezliğinde pompalama fonksiyonunu geri kazandırmak için etkili dozlardan hipotansiyon gelişmesiyle, ek inotropik ajanların (dopamin, dobutamin) kullanımı mümkündür;

Etkileşim

Dobutamin ile eşzamanlı kullanımda, kalp debisinde bir artış ve pulmoner kılcal damarlarda kama basıncında bir azalma mümkündür.

Hipotansif etki, östrojenler ve sempatomimetik ajanlarla azaltılabilir ve diğer antihipertansif ilaçlarla arttırılabilir.

Özel Talimatlar

Tedavi sırasında kan basıncının sürekli takibi, asit-baz dengesinin kontrolü, kandaki methemoglobin ve tiyosiyanat seviyesinin kontrolü, hemodinami ve diürez takibi gereklidir.

Bir infüzyon, tercihen hacimsel pompa kullanılarak sadece intravenöz olarak infüzyon yoluyla uygulanır.

Olası tahriş edici etkilerden dolayı ekstravasküler uygulamadan kaçınılmalıdır.

Aşırı hipotansiyon durumunda infüzyon yavaşlatılmalı veya durdurulmalıdır; semptomlar hızla (1-10 dakika içinde) kaybolur.

Tolerans olasılığı dikkate alınmalıdır.

Çözelti kullanımdan hemen önce hazırlanır.

Taze hazırlanmış çözeltinin kahverengimsi bir tonu vardır.

Nitroprussid içeren infüzyon sıvısına başka ilaçlar eklemeyin.

Aynı anda antihipertansif ilaçlar alan hastalarda nitroprussid dozu azaltılmalıdır.

Depolama koşulları

Çocuklardan uzak, serin ve kuru bir yerde oda sıcaklığında saklayınız.