Monopril (ingrediente attivo - fosinopril) è un farmaco antipertensivo che rappresenta un gruppo di inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitori). Oggi gli ACE-inibitori sono uno dei farmaci più utilizzati nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, dell'insufficienza cardiaca e della malattia coronarica. La chiave per una felice risoluzione dei problemi del sistema cardiovascolare è la capacità degli ACE-inibitori di bloccare il lavoro del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS). Monopril ha una serie di vantaggi rispetto ai suoi "compagni d'armi" nella "nicchia" farmacologica, che è supportata da una potente base di prove della sua efficacia nel trattamento della patologia cardiovascolare. Questo farmaco è un profarmaco. In altre parole, entrando nel corpo sotto forma di un composto chimico inerte, si trasforma successivamente in un fosinoprilato attivo che, essendo una sostanza lipofila pronunciata, inibisce la sintesi dell'ACE non solo nel sangue, ma anche nei tessuti corporei. L'effetto antipertensivo dopo l'assunzione di monopril può essere avvertito completamente dopo 1 ora. Dopo 4-6 ore, ottiene la massima potenza e dura fino a 24 ore, svanendo gradualmente. La durata dell'azione del farmaco consente di prescriverlo non più di 1 volta al giorno. Monopril, a differenza di numerosi altri ACE-inibitori, ha due vie di escrezione dall'organismo: attraverso i reni e attraverso il fegato, il che rende possibile prescriverlo a pazienti affetti da insufficienza renale. Confrontando la farmacocinetica di monopril, enalapril e lisinopril, è stato riscontrato che il grado di accumulo nel corpo del primo era significativamente inferiore. Nell'ambito delle sperimentazioni cliniche, è stata confermata l'elevata efficacia di diverse dosi del farmaco nell'ipertensione arteriosa.
Il risultato ottenuto, subordinatamente alla durata della terapia, è stato mantenuto in tutti i gruppi di pazienti, mentre il monopril è stato ben tollerato (l'incidenza delle reazioni avverse non è risultata diversa da quella dei pazienti che assumevano placebo). È stato per certo confermato che il farmaco riduce la pressione sanguigna non solo a riposo, ma anche durante lo stress fisico e/o mentale. L'efficacia del farmaco aumenta se combinato con diuretici tiazidici (idroclorotiazide). Tale combinazione farmacologica è superiore in efficacia a ciascun farmaco individualmente.
Una delle caratteristiche chiave di un moderno farmaco antipertensivo è la sua capacità di prevenire danni agli organi bersaglio. Un esempio lampante di quest'ultimo è l'ipertrofia ventricolare sinistra, che è un predittore indipendente dello sviluppo di complicanze cardiovascolari. Monopril riduce davvero la gravità dell'ipertrofia ventricolare sinistra. Quindi, è molto superiore in questo al calcio-antagonista nifedipina. Oltre all'ipertrofia ventricolare sinistra, l'ipertensione arteriosa estende i suoi "tentacoli" aterosclerotici ai vasi sanguigni, comprese le arterie carotidi. Come dimostrato da studi clinici, il monopril è in grado di ridurre il livello di colesterolo totale e "cattivo" (LDL) mentre aumenta il livello di colesterolo "buono" (HDL), esibendo così un effetto antiaterosclerotico.
Uno degli effetti collaterali più comuni degli ACE-inibitori è la tosse secca. Come è stato riscontrato in studi randomizzati, l'incidenza di questo effetto negativo durante l'assunzione di monopril è generalmente inferiore rispetto a quando viene trattato con altri ACE inibitori.
Farmacologia
ACE inibitore. È un profarmaco da cui si forma nell'organismo il metabolita attivo fosinoprilato. Si ritiene che il meccanismo dell'azione antipertensiva sia associato all'inibizione competitiva dell'attività ACE, che porta a una diminuzione del tasso di conversione dell'angiotensina I in angiotensina II, che è un potente vasocostrittore. Come risultato di una diminuzione della concentrazione di angiotensina II, si verifica un aumento secondario dell'attività della renina plasmatica a causa dell'eliminazione del feedback negativo sul rilascio di renina e di una diminuzione diretta della secrezione di aldosterone. Inoltre, il fosinoprilato sembra avere un effetto sul sistema chinina-callicreina, prevenendo la rottura della bradichinina.
A causa dell'effetto vasodilatatore, riduce l'OPSS (postcarico), la pressione di cuneo nei capillari polmonari (precarico) e la resistenza nei vasi polmonari; aumenta la gittata cardiaca e la tolleranza allo sforzo.
Farmacocinetica
Se assunto per via orale, viene lentamente assorbito dal tratto gastrointestinale. L'ingestione con il cibo può ridurre la velocità ma non l'entità dell'assorbimento. Viene metabolizzato nel fegato e nella mucosa del tratto gastrointestinale per idrolisi con formazione di fosinoprilato, per l'attività farmacologica di cui si realizza un effetto ipotensivo. Il legame con le proteine plasmatiche del fosinoprilato è del 97-98%. T 1/2 fozinoprilato è di 11,5 ore Viene escreto dai reni - 44-50% e attraverso l'intestino - 46-50%.Modulo per il rilascio
10 pezzi. - imballi alveolari (2) - pacchi di cartone.
14 pezzi - imballi alveolari (2) - pacchi di cartone.
Dosaggio
Preso dentro.
Con l'ipertensione arteriosa, la dose iniziale è di 10 mg 1 volta al giorno. Dose di mantenimento - 10-40 mg 1 volta al giorno. In assenza di un effetto terapeutico sufficiente, è possibile l'uso aggiuntivo di diuretici.
Nell'insufficienza cardiaca cronica, la dose iniziale è di 5 mg 1-2 volte al giorno. A seconda dell'efficacia terapeutica, la dose può essere aumentata ad intervalli settimanali fino ad una dose massima giornaliera di 40 mg 1 volta/die.
Interazione
Con l'uso simultaneo con antiacidi, è possibile un aumento dell'assorbimento di fosinopril.
Con l'uso simultaneo di farmaci antipertensivi, è possibile aumentare l'effetto antipertensivo.
Con l'uso simultaneo di diuretici, è possibile lo sviluppo di una grave ipotensione arteriosa.
Con l'uso simultaneo di diuretici risparmiatori di potassio, preparati di potassio, è possibile un aumento della concentrazione di potassio nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo con carbonato di litio, è possibile aumentare la concentrazione di litio nel plasma sanguigno e aumentare il rischio di sviluppare intossicazione.
Con l'uso simultaneo con farmaci usati in anestesia, analgesici, è possibile aumentare l'effetto antipertensivo.
Con l'uso simultaneo con acenocumarolo, è stato descritto un caso di sanguinamento.
Con l'uso simultaneo con indometacina, altri FANS (acido acetilsalicilico), l'efficacia degli ACE-inibitori può diminuire.
Effetti collaterali
Dal lato del sistema cardiovascolare: una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, tachicardia, palpitazioni, aritmie, angina pectoris, infarto del miocardio, dolore toracico, vampate di sangue sulla pelle del viso, arresto cardiaco, svenimento.
Dall'apparato digerente: nausea, vomito, costipazione, ostruzione intestinale, pancreatite, epatite, stomatite, glossite, dispepsia, dolore addominale, anoressia, edema intestinale, ittero colestatico, disfagia, flatulenza, perdita di appetito, variazione del peso corporeo, muco secco membrane membrane del cavo orale, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, iperbilirubinemia.
Dall'apparato respiratorio: tosse secca, mancanza di respiro, faringite, laringite, sinusite, infiltrati polmonari, broncospasmo, disfonia, mancanza di respiro, epistassi, rinorrea.
Dal sistema urinario: sviluppo o aggravamento dei sintomi di insufficienza renale cronica, proteinuria, oliguria, ipercreatininemia, aumento della concentrazione di urea.
Dal sistema nervoso: ictus, ischemia cerebrale, vertigini, mal di testa, debolezza; se usato in dosi elevate - insonnia, ansia, depressione, confusione, parestesia, sonnolenza.
Dai sensi: disturbi dell'udito e della vista, acufeni.
Reazioni allergiche: rash cutaneo, prurito, angioedema.
Dal sistema ematopoietico: neutropenia, leucopenia, eosinofilia, linfoadenite, diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito.
Dal sistema muscolo-scheletrico: artrite.
Dal lato del metabolismo: esacerbazione del decorso della gotta, iperkaliemia, iponatriemia, aumento della VES.
Indicazioni
Ipertensione arteriosa (sotto forma di monoterapia o come parte di una terapia combinata).
Insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia combinata).
Controindicazioni
Gravidanza, allattamento (allattamento al seno), ipersensibilità agli ACE-inibitori.
Funzionalità dell'applicazione
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso durante la gravidanza è controindicato.
Durante il trattamento, le donne in età fertile devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili.
Fosinopril è escreto nel latte materno. Se necessario, l'uso di fosinopril durante l'allattamento dovrebbe decidere di interrompere l'allattamento al seno.
Utilizzare nei bambini
La sicurezza d'uso nei bambini non è stata stabilita.istruzioni speciali
Usare con cautela in caso di ipertensione renovascolare, insufficienza cardiaca, iperkaliemia, storia di angioedema, ipovolemia e/o ridotta osmolarità plasmatica di varie eziologie, nonché in pazienti in emodialisi.
2-3 giorni prima dell'inizio del trattamento con fosinopril, si raccomanda di annullare la precedente terapia diuretica, ad eccezione dei pazienti con ipertensione arteriosa maligna o di difficile cura. In questi casi, la terapia con fosinopril deve essere iniziata immediatamente, a dose ridotta, sotto stretto controllo medico e con un cauto aumento della dose.
L'ipotensione arteriosa sintomatica con l'uso di ACE inibitori si sviluppa più spesso nei pazienti dopo un trattamento intensivo con diuretici, una dieta che limita l'assunzione di sale o durante la dialisi renale. L'ipotensione arteriosa transitoria non è una controindicazione per continuare il trattamento dopo aver adottato misure per ripristinare il BCC.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, il trattamento con ACE-inibitori può causare un eccessivo effetto antipertensivo, che può portare a oliguria o azotemia con esito fatale. Pertanto, quando si trattano pazienti con insufficienza cardiaca cronica con fosinopril, è necessario un attento monitoraggio clinico, soprattutto durante le prime 2 settimane di trattamento, nonché con qualsiasi aumento della dose di fosinopril o diuretico.
Gli ACE-inibitori raramente causano gonfiore della mucosa intestinale. Allo stesso tempo, i pazienti avvertono dolore addominale (a volte senza nausea e vomito), anche il gonfiore del viso può essere assente, il livello di C1-esterasi è normale. Dopo aver interrotto gli ACE-inibitori, i sintomi scompaiono. L'edema della mucosa intestinale deve essere preso in considerazione nella diagnosi differenziale nei pazienti con dolore addominale durante l'assunzione di ACE-inibitori.
Sullo sfondo del trattamento con ACE-inibitori durante l'emodialisi utilizzando membrane altamente permeabili, nonché durante l'aferesi delle LDL con adsorbimento al destrano solfato, possono svilupparsi reazioni anafilattiche. In questi casi, dovrebbe essere presa in considerazione l'utilizzo di un diverso tipo di membrana per dialisi o altra terapia antipertensiva.
Forse lo sviluppo di agranulocitosi e la soppressione della funzione del midollo osseo durante il trattamento con ACE-inibitori. Questi casi sono più comuni nei pazienti con funzionalità renale compromessa, soprattutto in presenza di malattie sistemiche del tessuto connettivo (lupus eritematoso sistemico o sclerodermia). Prima di iniziare la terapia con ACE-inibitori e durante il trattamento, vengono determinati il numero totale di leucociti e la formula dei leucociti (una volta al mese nei primi 3-6 mesi di trattamento e nel primo anno di trattamento nei pazienti con un aumentato rischio di neutropenia) .
Se è presente un ittero evidente e un aumento pronunciato dell'attività degli enzimi epatici, il trattamento con fosinopril deve essere interrotto e deve essere prescritto un trattamento appropriato.
Con ipertensione arteriosa in pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria di un singolo rene, nonché con l'uso simultaneo di diuretici senza segni di compromissione della funzionalità renale durante il trattamento con ACE inibitori, la concentrazione di azoto ureico e creatinina sierica può aumentare. Questi effetti sono generalmente reversibili e scompaiono dopo l'interruzione del trattamento. Può essere necessaria una riduzione della dose del diuretico e/o del fosinopril.
Nei pazienti con grave insufficienza cardiaca cronica con alterata attività RAAS, il trattamento con ACE inibitori può portare a oliguria, azotemia progressiva e, in rari casi, insufficienza renale acuta e possibile morte.
Durante la terapia con fosinopril, il paziente deve prestare attenzione durante l'esercizio o quando fa caldo a causa del rischio di disidratazione e ipotensione a causa di una diminuzione del BCC.
Non è richiesta alcuna correzione speciale del regime posologico di fosinopril nei pazienti anziani. La sicurezza d'uso nei bambini non è stata stabilita.
Prima e durante il trattamento con il farmaco, è necessario controllare la pressione sanguigna, la funzionalità renale, il contenuto di potassio, l'emoglobina, la creatinina, l'urea, le concentrazioni di elettroliti e l'attività delle transaminasi epatiche nel sangue.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo
Bisogna fare attenzione quando si guidano veicoli o si eseguono altri lavori che richiedono maggiore attenzione, perché. sono possibili capogiri, soprattutto dopo la dose iniziale di fosinopril.
Monoprilè un medicinale che abbassa la pressione sanguigna.
Il principio attivo in esso contenuto è fosinopril. Inoltre, Monopril ha un effetto vasodilatatore, risparmiatore di potassio e diuretico.
monopril per la pressione sanguigna
Composto
Una compressa del farmaco contiene da 10 a 20 mg di ozinopril sodico. Questa sostanza è il principio attivo del farmaco e la sua quantità dipende dal dosaggio.
Eccipiente: sodio stearil fumarato, lattosio, crospovidone, polivinilpirrolidina, cellulosa in cristalli.
Forma di rilascio del farmaco
Monopril è una compressa di forma rotonda, bianca, convessa su entrambi i lati, inodore. Da un lato si vede la tacca "I", e dall'altro i numeri incisi "158" o "609".
Esistono diversi tipi di pacchetti:
- Confezione in carta con due blister. Il blister contiene 14 compresse da 20 mg.
- Confezione in carta con due o un blister. Il blister può essere di plastica o di alluminio. Il blister contiene 10 compresse da 10 mg.
- Imballaggio in carta con uno o due blister. Il blister può essere di plastica o di alluminio. Il blister contiene 14 compresse da 10 mg.
Effetto farmacologico. Farmacocinetica e farmacodinamica
Il farmaco ha un pronunciato effetto ipotensivo.
Farmacodinamica
Sopprime l'azione dell'enzima di conversione dell'angiotensina.
Nome chimico del principio attivo: sale sodico dell'estere fosinoprilato.
Il fosinoprilato è un elemento selettivo che blocca l'enzima che converte l'angiotensina. Dopo l'inibizione dell'ACE, il fosinoprilato inibisce la conversione dell'angiotensina-1 in angiotensina-2, che, a sua volta, ha un effetto vasopressore. Questo meccanismo avvia una caduta di angiotensina-2 nel sangue umano.
Di conseguenza, il tono delle navi diminuisce e si espandono. Riduce anche la produzione di aldosterone.
L'elemento attivo del farmaco blocca il metabolismo fisiologico della bradichinina. Ciò porta ad un aumento della sua azione principale: antipertensivo. La pressione sanguigna di una persona diminuisce, ma il volume del sangue circolante non cambia. Non sale né scende. Il flusso sanguigno renale, cerebrale e il flusso sanguigno di tutti gli altri organi non saranno disturbati. L'effetto desiderato si ottiene entro un'ora e il più forte 2-4 ore dopo l'assunzione della pillola. Affinché l'effetto terapeutico ottenga il miglior risultato, il monopril deve essere assunto per diverse settimane.
L'efficacia del farmaco è dovuta alla combinazione di diuretici tiazidici con azione antipertensiva e fosinopril.
Monopril riduce il disagio durante lo sforzo fisico, riduce i sintomi dell'insufficienza cardiaca.
Farmacocinetica
La compressa viene assunta per via orale. Inoltre, entra nel tratto gastrointestinale, dove il 40% della sostanza viene assorbita attraverso le pareti, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Tre ore dopo l'ingestione, si verifica la concentrazione massima della sostanza nel plasma sanguigno. A questa concentrazione, l'interazione del farmaco con le proteine del sangue raggiunge il 90-95%.
Quindi il farmaco viene idrolizzato con l'aiuto di enzimi. Si verifica nel fegato e nella mucosa intestinale. Il principio attivo stesso viene escreto dal corpo attraverso il tratto urinario e il tubo digerente. L'emivita del farmaco si verifica all'undicesima ora dopo l'ingestione.
Il farmaco per la pressione alta Monopril
Monopril. Indicazioni per l'uso
Monopril è indicato per:
- Ipertensione arteriosa (può essere combinata con altri trattamenti e assunta in monoterapia)
- arresto cardiaco
Controindicazioni
Il medicinale è rigorosamente controindicato nell'edema di Quincke, così come in:
- Gravidanza o allattamento
- Sotto i 18 anni di età
- Ipersensibilità a uno qualsiasi degli elementi che compongono il farmaco
Usare con cautela quando:
- Stenosi bilaterale delle arterie dei reni
- Stenosi aortica semplice
- Mancanza di sintesi di sodio
- Desensibilizzazione
- Conseguenze dopo trapianto renale
- insufficienza renale
- Lesioni del tessuto connettivo a livello sistemico
- Malattie del sistema cerebrovascolare
- Emodialisi
- diabete di tipo diabete
- Ischemia cardiaca (IHD), insufficienza cardiaca cronica di terzo e quarto tipo
- Gotta
- Livelli elevati di potassio nel sangue
- Ridotta produzione di sangue nel midollo osseo rosso
- Ipovolemia (diminuzione del volume di sangue circolante nel letto vascolare)
- vicino alla vecchiaia
Monopril. Effetti collaterali
Gli effetti collaterali più comuni di Monopril sono:
- Effetti indesiderati sul sistema circolatorio: Sincope, aritmie cardiache, vampate di calore, dolore toracico, ipotensione ortostatica.
- Effetto indesiderato sull'apparato digerente: Nausea e vomito, epatite, pancreatite, aumento di AST e ALT nel sangue, dispepsia dello stomaco.
- Effetti indesiderati sul sistema nervoso del corpo: Stanchezza, aumento della sensazione di affaticamento, ridotta sensibilità del corpo.
- Effetti indesiderati sul sistema genito-urinario del corpo: Violazione della minzione (oliguria), Livelli elevati di urea e creatinina nel sangue, proteinuria.
- Effetti indesiderati sull'apparato respiratorio: Sinusite, spasmo dell'albero bronchiale, faringite, aumento del riflesso della tosse.
- Effetto indesiderato sul sistema muscolo-scheletrico del corpo: Sensazioni dolorose nei muscoli e nelle articolazioni di una persona.
- Reazioni allergiche agli elementi del farmaco: Edema di Quincke, attacchi di prurito, eruzioni cutanee, ipersensibilità alla luce.
Monopril. Istruzioni per l'uso
Il farmaco è raccomandato per uso orale. La dose del farmaco per ogni persona è individuale ed è prescritta da un medico.
Con ipertensione arteriosa. La prima dose inizia con dieci milligrammi al giorno. In base all'effetto del farmaco, è necessario regolare il dosaggio e scegliere quello ottimale per te. Di solito, il dosaggio varia da 11 a 40 mg al giorno.
In caso di effetto insufficiente del farmaco o in assenza di effetto terapeutico, devono essere prescritti diuretici e combinati i farmaci.
Con HF (insufficienza cardiaca). La prima dose inizia con cinque milligrammi al giorno, aumentando il dosaggio del farmaco nel tempo. Non è raccomandato superare il dosaggio di 40 mg al giorno.
Overdose di monopril
I primi segni che si sono verificati un sovradosaggio del farmaco e avvelenamento:
- Caduta di pressione eccessiva
- Stupore
- Bradicardia, battito cardiaco lento
- L'equilibrio idrico-minerale del corpo è disturbato
- Esacerbazione dell'insufficienza renale
Terapia:È urgente interrompere l'assunzione di Monopril e lavare lo stomaco. Assegna il ricevimento di assorbenti e vasopressori. Verrà prescritta soluzione fisiologica per via endovenosa, dopo di che viene eseguita la terapia con simpaticomimetici. È importante notare che l'emodialisi in questo caso non darà risultati.
Interazione con altri farmaci
istruzioni speciali
Per gli anziani non è necessario un aggiustamento della dose del farmaco. L'uso di medicinali sul corpo di un bambino non è sicuro.
Utilizzare il medicinale con cautela durante la guida, perché nei primi giorni il farmaco può causare vertigini.
Applicazione ai bambini
Per i bambini, il farmaco è rigorosamente controindicato.
Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento
Durante la gravidanza o l'allattamento, l'uso di Monopril è controindicato. Se inizi a prendere le pillole, dovresti interrompere l'assunzione e consultare il medico.
Compresse Monopril. Recensioni
Sulla base delle numerose recensioni su questo medicinale, possiamo concludere che il dosaggio e il regime di trattamento necessitano di un aggiustamento individuale. Per ogni persona, il trattamento può allinearsi con schemi diversi, a seconda di come procede la malattia e di quale sia la sua natura. Inoltre, le caratteristiche individuali del corpo di ogni persona svolgono un ruolo importante. E la massima efficacia del farmaco si ottiene attraverso la terapia combinata.
Questo farmaco mi è stato prescritto cinque anni fa. Mi ci è voluto molto tempo per scegliere un medicinale per me, sai, in quest'area hanno molti effetti collaterali e ogni persona deve scegliere il proprio farmaco più efficace. Di tutti i tanti, le compresse di Monopril sono risultate le migliori. Non ho riscontrato effetti collaterali. A volte la pressione sale, bevo queste compresse da 20 mg e torna al suo valore normale. Aiutano particolarmente bene quando la pressione diminuisce fortemente e decolla bruscamente. Questo farmaco lo normalizza. Le istruzioni indicano molti effetti collaterali, quindi guarda prima di prendere il farmaco. L'unica cosa che non mi è piaciuta è stato il prezzo. Il farmaco, ovviamente, è buono, ma il prezzo è troppo alto per lui, secondo me.
Spesso la pressione aumentava e le medicine non aiutavano davvero. Ho passato molto tempo a scegliere ciò di cui avevo bisogno con un medico e alla fine ho optato per le compresse di Monopril. Sembrava aiutare, ma gli effetti collaterali erano spaventosi. All'inizio non si sono presentati. L'ho preso per circa 10 anni di seguito, dopo di che ho iniziato a notare un ronzio nelle orecchie e insonnia. Non so se questo è correlato al monopril, ma comunque. Sebbene, per dieci anni, un tale effetto collaterale non sia così spaventoso. Dieci anni di aiuto in cambio di una lieve insonnia sono un buon scambio. Il prezzo morde solo ... Questo farmaco mi ha risucchiato un sacco di soldi.
A proposito, di recente l'ho sostituito per motivi di interesse con un'altra medicina e il sogno è tornato. Forse è stato un effetto collaterale. Vediamo oltre. Per quanto riguarda l'efficacia del farmaco, non ci sono lamentele. Ha abbassato la pressione, le compresse hanno svolto il loro compito.
Buon prodotto, allevia efficacemente la pressione. "NAURA" aiuta contro le "maree"! Non proprio, ovviamente, diverso da qualsiasi lisonopril ed enalapril. All'inizio lo prese da solo. Ha aiutato, ovviamente, ma l'effetto è stato piuttosto debole. Quindi iniziò a combinarsi con i diuretici. L'effetto è migliorato in modo significativo, anche la condizione ha iniziato a normalizzarsi.
Dicono che sia bene combinarlo in un mucchio di "monopril +" o "monopril + egilok", ma in qualche modo ne dubito. Non ho rischiato. Non ho nemmeno preso gli analoghi, ho deciso di prendere l '"originale". Non ho riscontrato effetti collaterali. Va bene anche con le pillole per il mal di testa, non ho riscontrato effetti negativi. Uno sconvolto - sua moglie non può. Un tempo durante la gravidanza, la sua pressione è aumentata e il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.
I farmaci sono stati selezionati in base al codice ATX del quarto livello.
Condizioni di vendita
Il medicinale si acquista con prescrizione medica.
Da consumarsi preferibilmente entro
La durata di conservazione massima del farmaco è di due anni. Dopo la data di scadenza, l'uso del farmaco è severamente vietato.
Condizioni di archiviazione
Le compresse devono essere conservate in un luogo asciutto, la cui temperatura è compresa tra quindici e venticinque gradi Celsius. I bambini non dovrebbero avere accesso a questo posto.
Prezzo Monopril
Il prezzo del farmaco nelle farmacie può variare notevolmente, a seconda del produttore. Il prezzo medio è di 300-450 rubli.
ACE inibitore
Farmaco: MONOPRIL
Il principio attivo del farmaco:
fosinopril
Codifica ATX: C09AA09
CFG: ACE-inibitore
reg. numero: P n. 012700/01
Data di registrazione: 16.06.06
Il titolare del reg. Onorario: BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.L. (Italia)
Modulo di rilascio del monopril, confezione e composizione del farmaco.
Le compresse sono rotonde, biconvesse, bianche o quasi bianche, praticamente inodore, incise su un lato e incise "158" sull'altro lato. 1 scheda. fosinopril sodico 10 mg
Le compresse sono rotonde, biconvesse, bianche o quasi bianche, praticamente inodore, incise su un lato e incise "609" sull'altro lato. 1 scheda. fosinopril sodico 20 mg
Eccipienti: lattosio anidro, cellulosa microcristallina, crospovidone, polivinilpirrolidina, sodio stearil fumarato.
10 pezzi. - blister in polivinilidene cloruro e foglio di alluminio (1) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister in polivinilidene cloruro e foglio di alluminio (2) - confezioni di cartone.
14 pezzi - blister in polivinilidene cloruro e foglio di alluminio (1) - confezioni di cartone.
14 pezzi - blister in polivinilidene cloruro e foglio di alluminio (2) - confezioni di cartone.
La descrizione del farmaco si basa sulle istruzioni per l'uso ufficialmente approvate.
Azione farmacologica Monopril
ACE inibitore. Il fosinopril è un estere che viene idrolizzato nel corpo dalle esterasi per formare il composto attivo fosinoprilato.
Il fosinopril, per la specifica connessione del gruppo fosfato con l'ACE, impedisce la conversione dell'angiotensina I nel vasocostrittore dell'angiotensina II, per cui l'attività vasopressoria e la secrezione di aldosterone sono ridotte. Quest'ultimo effetto può portare ad un leggero aumento del contenuto di ioni potassio nel siero (in media 0,1 meq/l) con contemporanea perdita di ioni sodio e liquidi da parte dell'organismo.
Il fosinopril inibisce la degradazione metabolica della bradichinina, che ha un potente effetto vasopressore; a causa di ciò, l'effetto antipertensivo del farmaco può essere potenziato.
Una diminuzione della pressione sanguigna non è accompagnata da un cambiamento nel BCC, nel flusso sanguigno cerebrale e renale, nell'afflusso di sangue agli organi interni, ai muscoli scheletrici, alla pelle o all'attività riflessa del miocardio. Dopo somministrazione orale, l'effetto ipotensivo si sviluppa entro 1 ora, raggiunge un massimo dopo 3-6 ore e persiste per 24 ore.
Nello scompenso cardiaco, gli effetti positivi di Monopril si ottengono principalmente sopprimendo il sistema renina-aldosterone. La soppressione dell'ACE porta ad una diminuzione sia del precarico che del postcarico sul miocardio.
Il farmaco aiuta ad aumentare la tolleranza all'esercizio, a ridurre la gravità dell'insufficienza cardiaca.
Farmacocinetica del farmaco.
Aspirazione
Dopo somministrazione orale, l'assorbimento dal tratto gastrointestinale è di circa il 30-40%. Il grado di assorbimento non dipende dall'assunzione di cibo, ma il tasso di assorbimento può essere lento. La Cmax di fosinoprilato nel plasma viene raggiunta dopo 3 ore e non dipende dalla dose assunta.
Distribuzione
Il legame con le proteine plasmatiche è del 95%. Il fosinoprilato ha un Vd relativamente piccolo ed è legato in piccola misura ai componenti cellulari del sangue.
Metabolismo
L'idrolisi del fosinopril mediante l'azione degli enzimi con la formazione di fosinoprilato si verifica principalmente nel fegato e nella mucosa gastrointestinale.
allevamento
Il fosinopril viene escreto dall'organismo in egual modo dai reni e attraverso il fegato. Con ipertensione arteriosa in pazienti con funzionalità renale ed epatica normale, T1 / 2 di fosinoprilato è di circa 11,5 ore In caso di insufficienza cardiaca, T1 / 2 è di 14 ore.
Farmacocinetica del farmaco.
in particolari situazioni cliniche
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa (CK<80 мл/мин/1.73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменены. Сниженное выведение почками компенсируется повышенным выведением печенью. Умеренное увеличение значений AUC в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (КК <10 мл/мин/1.73 м2).
La clearance del fosinoprilato durante l'emodialisi e la dialisi peritoneale è in media rispettivamente del 2% e del 7% (rispetto ai valori di clearance dell'urea).
Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa (con cirrosi alcolica o biliare), è possibile ridurre il tasso di idrolisi del fosinopril senza variazioni significative del suo grado. La clearance totale del fosinoprilato dal corpo di tali pazienti è circa la metà di quella dei pazienti con funzionalità epatica normale.
Indicazioni per l'uso:
Ipertensione arteriosa (in monoterapia o nell'ambito di una terapia combinata, in particolare con diuretici tiazidici);
- insufficienza cardiaca (come parte della terapia combinata).
Dosaggio e modalità di applicazione del farmaco.
Il farmaco è prescritto all'interno. La dose è impostata individualmente.
Con l'ipertensione arteriosa, la dose iniziale raccomandata è di 10 mg 1 volta/die. La dose deve essere selezionata in base alla dinamica della diminuzione della pressione sanguigna. Le dosi variano da 10 a 40 mg 1 volta/die. In assenza di un sufficiente effetto ipotensivo, è possibile un'ulteriore nomina di diuretici.
Se il trattamento con Monopril viene iniziato sullo sfondo di una terapia diuretica in corso, la sua dose iniziale non deve essere superiore a 10 mg con un attento monitoraggio medico delle condizioni del paziente.
Nell'insufficienza cardiaca cronica, la dose iniziale raccomandata è di 5 mg 1 o 2 volte/die. A seconda dell'efficacia terapeutica, la dose può essere aumentata ad intervalli settimanali, aumentandola fino ad un massimo di 40 mg 1 volta/die.
Poiché l'escrezione di fosinopril dall'organismo avviene in due modi, di solito non è necessaria una riduzione della dose di Monopril nel trattamento dell'ipertensione arteriosa e dell'insufficienza cardiaca nei pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa.
Non sono state osservate differenze nell'efficacia e nella sicurezza del trattamento con Monopril nei pazienti di età pari o superiore a 65 anni e più giovani. Tuttavia, nei pazienti più anziani, non si può escludere una maggiore suscettibilità al farmaco per possibili fenomeni di sovradosaggio dovuti alla ritardata eliminazione del farmaco.
Effetti collaterali di Monopril:
Dal lato del sistema cardiovascolare: abbassamento della pressione sanguigna, collasso ortostatico, tachicardia, palpitazioni, aritmia, angina pectoris, infarto del miocardio, vampate di sangue sulla pelle del viso, crisi ipertensive, arresto cardiaco, svenimento.
Dal sistema urinario: lo sviluppo o l'aggravamento dei sintomi di insufficienza renale cronica, proteinuria, disturbi della ghiandola prostatica.
Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: ictus, ischemia cerebrale, vertigini, mal di testa, debolezza, compromissione della memoria; se usato in dosi elevate - insonnia, ansia, depressione, confusione, sonnolenza, parestesia.
Dai sensi: disturbi dell'udito e della vista, acufeni.
Dall'apparato digerente: nausea, diarrea, ostruzione intestinale, pancreatite, epatite, ittero colestatico, dolore addominale, vomito, costipazione, anoressia, stomatite, glossite, disfagia, flatulenza, perdita di appetito, variazione del peso corporeo, secchezza delle fauci.
Dall'apparato respiratorio: tosse secca, infiltrati polmonari, broncospasmo, mancanza di respiro, rinorrea, faringite, disfonia, epistassi.
Da parte degli organi ematopoietici: linfoadenite.
Dal sistema muscolo-scheletrico: artrite.
Dal lato del metabolismo: la gotta.
Reazioni allergiche: rash cutaneo, prurito, angioedema.
Da parte dei parametri di laboratorio: ipercreatininemia, aumento della concentrazione di urea, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, iperbilirubinemia, iperkaliemia, iponatriemia; diminuzione della concentrazione di emoglobina ed ematocrito, aumento della VES, leucopenia, neutropenia, eosinofilia.
Impatto sul feto: alterato sviluppo dei reni fetali, diminuzione della pressione sanguigna del feto e dei neonati, ridotta funzionalità renale, iperkaliemia, ipoplasia delle ossa del cranio, oligoidramnios, contratture delle estremità, ipoplasia dei polmoni.
Controindicazioni al farmaco:
Angioedema nella storia (compreso l'uso di altri ACE inibitori);
- gravidanza;
- allattamento (allattamento al seno);
- età fino a 18 anni (non sono state stabilite efficacia e sicurezza);
- ipersensibilità al fosinopril e ad altri componenti del farmaco.
Usare con cautela in caso di insufficienza renale; iponatriemia (rischio di disidratazione, ipotensione arteriosa, insufficienza renale cronica); stenosi bilaterale delle arterie renali o stenosi dell'arteria di un singolo rene; stenosi aortica; condizione dopo il trapianto di rene; con desensibilizzazione; malattie sistemiche del tessuto connettivo (tra cui LES, sclerodermia) a causa di un aumentato rischio di sviluppare neutropenia o agranulocitosi; con emodialisi; con malattie cerebrovascolari (compresa l'insufficienza cerebrovascolare); cardiopatia ischemica; insufficienza cardiaca cronica stadio III-IV (secondo la classificazione NYHA); con diabete; oppressione dell'emopoiesi del midollo osseo; iperkaliemia; nei pazienti anziani; con la gotta, sullo sfondo di una dieta con restrizione di sale; in condizioni accompagnate da una diminuzione del BCC (inclusi diarrea, vomito, precedente trattamento con diuretici).
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento.
Monopril è controindicato in gravidanza. L'uso del farmaco nel II e III trimestre di gravidanza provoca danni o morte al feto in via di sviluppo. Poiché il fosinoprilato viene escreto nel latte materno, se è necessario utilizzare Monopril durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Per i neonati le cui madri hanno assunto ACE-inibitori durante la gravidanza, si raccomanda di monitorare attentamente l'individuazione tempestiva di ipotensione arteriosa, oliguria e iperkaliemia.
Istruzioni speciali per l'uso di Monopril.
Prima di iniziare il trattamento, è necessario analizzare la precedente terapia antipertensiva, il grado di aumento della pressione sanguigna, la restrizione di sale e/o liquidi nella dieta e altre circostanze cliniche.
Se possibile, il precedente trattamento antipertensivo deve essere interrotto alcuni giorni prima dell'inizio del trattamento con Monopril.
Per ridurre la probabilità di ipotensione arteriosa, i diuretici devono essere sospesi 2-3 giorni prima dell'inizio del trattamento con Monopril.
Prima e durante il trattamento, è necessario monitorare la pressione sanguigna, la funzionalità renale, il contenuto di ioni potassio, la creatinina, l'urea, le concentrazioni di elettroliti e l'attività degli enzimi epatici nel sangue.
È stato segnalato lo sviluppo di angioedema nei pazienti durante l'assunzione di Monopril. Il gonfiore della lingua, della faringe o della laringe può portare all'ostruzione delle vie aeree, che può essere fatale. In caso di sviluppo di tali reazioni, i pazienti devono interrompere l'assunzione del farmaco e adottare misure di emergenza, incl. s / c iniezione di una soluzione di epinefrina (adrenalina) (1: 1000).
Durante l'assunzione di ACE-inibitori, raramente è stato osservato gonfiore della mucosa intestinale. In questi casi, i pazienti lamentavano dolore addominale (nausea e vomito potrebbero non essere presenti), in alcuni casi si verificava gonfiore della mucosa intestinale senza gonfiore del viso e il livello di C1-esterasi era normale. I sintomi sono scomparsi dopo l'interruzione dell'uso degli ACE-inibitori. L'edema della mucosa intestinale deve essere preso in considerazione nella diagnosi differenziale nei pazienti con sintomi di dolore addominale durante il trattamento con ACE-inibitori.
Sullo sfondo della terapia con ACE-inibitori, possono svilupparsi reazioni anafilattiche durante l'emodialisi attraverso membrane altamente permeabili, nonché durante l'aferesi delle LDL con adsorbimento su destrano solfato. In tali casi, si dovrebbe prendere in considerazione l'utilizzo di un diverso tipo di membrana per dialisi o di altre cure mediche.
Forse lo sviluppo di agranulocitosi e la soppressione della funzione del midollo osseo durante il trattamento con ACE-inibitori. Questi casi sono più comuni nei pazienti con funzionalità renale compromessa, soprattutto in presenza di malattie sistemiche del tessuto connettivo (lupus eritematoso sistemico o sclerodermia). Prima di iniziare la terapia con ACE-inibitori e durante il trattamento, vengono determinati il numero totale di leucociti e la formula leucocitaria (una volta al mese nei primi 3-6 mesi di trattamento e nel primo anno di assunzione del farmaco in pazienti ad aumentato rischio di neutropenia).
Nei pazienti con ipertensione arteriosa non complicata, può svilupparsi ipotensione arteriosa in connessione con l'uso del farmaco Monopril.
L'ipotensione arteriosa sintomatica con l'uso di ACE inibitori si sviluppa più spesso nei pazienti dopo un trattamento intensivo con diuretici, una dieta che limita l'assunzione di sale o durante la dialisi renale. L'ipotensione arteriosa temporanea non è una controindicazione per l'uso del farmaco dopo aver adottato misure per idratare il corpo.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, il trattamento con ACE-inibitori può causare un eccessivo effetto antipertensivo, che può portare a oliguria o azotemia con esito fatale. Pertanto, nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica con Monopril, è necessario monitorare attentamente i pazienti, soprattutto durante le prime 2 settimane di trattamento, nonché con qualsiasi aumento della dose di Monopril o di un diuretico.
Può essere necessario ridurre la dose del diuretico nei pazienti con iponatriemia e nei pazienti precedentemente trattati in modo pesante con diuretici. L'ipotensione arteriosa non è una controindicazione per l'ulteriore utilizzo del farmaco Monopril. Una certa diminuzione della pressione sanguigna sistemica è un effetto comune e desiderabile all'inizio dell'uso del farmaco nell'insufficienza cardiaca. Il grado di questa diminuzione è massimo nelle prime fasi del trattamento e si stabilizza entro 1-2 settimane dall'inizio del trattamento. La pressione arteriosa di solito ritorna ai livelli pre-trattamento senza perdita di efficacia terapeutica.
Con la comparsa di un ittero evidente e un aumento pronunciato dell'attività degli enzimi epatici, il trattamento con Monopril deve essere interrotto e deve essere prescritto un trattamento appropriato.
Nei pazienti con ipertensione arteriosa con stenosi bilaterale delle arterie renali o stenosi dell'arteria di un singolo rene, nonché con l'uso simultaneo di diuretici senza segni di malattia vascolare renale durante il trattamento con ACE inibitori, la concentrazione di azoto ureico e la creatinina sierica può aumentare. Questi effetti sono generalmente reversibili e scompaiono dopo l'interruzione del trattamento. Può essere necessaria una riduzione della dose del diuretico e/o del monopril.
Nei pazienti con grave insufficienza cardiaca cronica, con alterata attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone, il trattamento con ACE-inibitori può portare a oliguria, azotemia progressiva e, in rari casi, a insufficienza renale acuta e possibile morte.
Gli ACE-inibitori possono potenziare l'effetto ipotensivo dei farmaci utilizzati per l'anestesia generale. Prima dell'intervento chirurgico (compresa l'odontoiatria), è necessario avvertire il medico dell'uso di ACE-inibitori.
Si deve prestare attenzione durante l'esercizio o quando fa caldo a causa del rischio di disidratazione e ipotensione a causa di una diminuzione del BCC.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo
Bisogna fare attenzione quando si guidano veicoli o si eseguono altri lavori che richiedono maggiore attenzione, perché. possono svilupparsi capogiri, soprattutto dopo l'assunzione della dose iniziale di un ACE inibitore in pazienti che assumono diuretici.
Overdose di droga:
Sintomi: pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia, shock, alterazione dello stato idrico ed elettrolitico, insufficienza renale acuta, stupore.
Trattamento: il farmaco deve essere sospeso, lavanda gastrica, assorbenti (p. es., carbone attivo), vasopressori, infusioni di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% e un ulteriore trattamento sintomatico e di supporto. L'uso dell'emodialisi è inefficace.
Interazione di Monopril con altri farmaci.
L'uso simultaneo di antiacidi (tra cui idrossido di alluminio, idrossido di magnesio, simeticone) può ridurre l'assorbimento di fosinopril (il monopril e questi farmaci devono essere assunti a distanza di almeno 2 ore).
Nei pazienti che ricevono Monopril contemporaneamente ai sali di litio, è possibile aumentare la concentrazione di litio nel plasma sanguigno e il rischio di sviluppare intossicazione da litio (usare con cautela allo stesso tempo).
Quando si prescrive Monopril, si deve tenere presente che l'indometacina e altri FANS (compreso l'acido acetilsalicilico) possono ridurre l'effetto antipertensivo degli ACE inibitori, specialmente nei pazienti con ipertensione a bassa renina.
Con l'uso combinato di Monopril con diuretici o in combinazione con una dieta rigorosa che limiti l'assunzione di sale, o con la dialisi, può svilupparsi una grave ipotensione arteriosa, soprattutto nella prima ora dopo l'assunzione della dose iniziale di fosinopril.
Con l'uso combinato di Monopril con preparati di potassio, diuretici risparmiatori di potassio (incluso con amiloride, spironolattone, triamterene), con integratori alimentari contenenti potassio, aumenta il rischio di sviluppare iperkaliemia. Nei pazienti con insufficienza cardiaca, diabete, durante l'assunzione di diuretici risparmiatori di potassio, potassio, sostituti del sale contenenti potassio o altri farmaci che causano iperkaliemia (p. es., eparina), gli ACE inibitori aumentano il rischio di aumentare la concentrazione di ioni potassio nel siero del sangue .
Fosinopril migliora l'effetto ipoglicemizzante dei derivati della sulfonilurea, l'insulina.
Con l'uso simultaneo con allopurinolo, agenti citostatici, immunosoppressori, procainamide, esiste il rischio di sviluppare leucopenia.
Gli estrogeni indeboliscono l'effetto ipotensivo di Monopril grazie alla sua capacità di trattenere l'acqua.
Farmaci antipertensivi, analgesici oppioidi, farmaci per l'anestesia generale aumentano l'effetto ipotensivo di Monopril.
La biodisponibilità di fosinopril con l'uso simultaneo di clortalidone, nifedipina, propranololo, idroclorotiazide, cimetidina, metoclopramide, propantelina bromuro, digossina, acido acetilsalicilico e warfarin non cambia.
Condizioni di vendita in farmacia.
Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica.
Condizioni di conservazione del farmaco Monopril.
Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, in un luogo asciutto ad una temperatura compresa tra 15° e 25°C. Periodo di validità - 3 anni.
Monopril (ingrediente attivo - fosinopril) è un farmaco antipertensivo che rappresenta un gruppo di inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitori).
Oggi gli ACE-inibitori sono uno dei farmaci più utilizzati nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, dell'insufficienza cardiaca e della malattia coronarica. La chiave per una felice risoluzione dei problemi del sistema cardiovascolare è la capacità degli ACE-inibitori di bloccare il lavoro del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS).
Monopril ha una serie di vantaggi rispetto ai suoi "compagni d'armi" nella "nicchia" farmacologica, che è supportata da una potente base di prove della sua efficacia nel trattamento della patologia cardiovascolare.
Gruppo clinico e farmacologico
ACE inibitore.
Condizioni di erogazione dalle farmacie
Rilasciato su prescrizione medica.
Prezzi
Quanto costa Monopril? Il prezzo medio nelle farmacie è a livello di 500 rubli.
Modulo di rilascio e composizione
Monopril si produce sotto forma di compresse: biconvesse, quasi bianche o bianche, con rischio su un lato, praticamente inodore; sull'altro lato - incisione (compresse da 10/20 mg) "158" o "609" (in blister da 10 o 14 pezzi; 1 o 2 blister in una scatola di cartone).
La composizione di 1 compressa comprende:
- Principio attivo: fosinopril sodico - 10 o 20 mg;
- Componenti ausiliari: sodio stearil fumarato, povidone, crospovidone, cellulosa microcristallina, lattosio anidro.
Effetto farmacologico
ACE inibitore. Il fosinopril è un estere da cui nel corpo, a seguito dell'idrolisi sotto l'azione delle esterasi, si forma il composto attivo fosinoprilato.
Il fosinopril, per la specifica connessione del gruppo fosfato con l'ACE, impedisce la conversione dell'angiotensina I nel vasocostrittore dell'angiotensina II, per cui l'attività vasopressoria e la secrezione di aldosterone sono ridotte. Quest'ultimo effetto può portare ad un leggero aumento del contenuto di ioni potassio nel siero (in media 0,1 meq/l) con contemporanea perdita di ioni sodio e liquidi da parte dell'organismo. Il fosinopril inibisce la degradazione metabolica della bradichinina, che ha un potente effetto vasopressore; a causa di ciò, l'effetto antipertensivo del farmaco può essere potenziato.
Nello scompenso cardiaco, gli effetti positivi di Monopril si ottengono principalmente sopprimendo il sistema renina-aldosterone. La soppressione dell'ACE porta ad una diminuzione sia del precarico che del postcarico sul miocardio.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca, il farmaco migliora il benessere e aumenta la tolleranza all'esercizio, riduce la gravità dell'insufficienza cardiaca e riduce la frequenza dei ricoveri per insufficienza cardiaca. Il farmaco è efficace senza l'uso simultaneo di digossina.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Monopril è prescritto per:
- - nell'ambito di un trattamento combinato;
- - in monoterapia o in associazione con diuretici tiazidici.
Controindicazioni
Monopril non è prescritto in questi casi:
- durante l'allattamento;
- durante la gravidanza;
- in presenza di carenza di lattosio, intolleranza congenita al lattosio e malassorbimento di glucosio-galattosio;
- pazienti di età inferiore a 18 anni (a causa della mancanza di dati clinici sulla sicurezza e l'efficacia di Monopril);
- se è indicata una storia di angioedema idiopatico ed ereditario (incluse situazioni dopo l'assunzione di altri ACE inibitori);
- se il paziente ha un'intolleranza individuale ai principali componenti attivi e ausiliari del farmaco;
- se l'anamnesi indica ipersensibilità a qualsiasi altro ACE-inibitore.
Con cautela, Monopril è prescritto per:
- stenosi bipolare delle arterie dei reni;
- stenosi aortica;
- condizioni dopo il trapianto di rene;
- gotta;
- emodialisi;
- insufficienza renale;
- iponatriemia;
- desensibilizzazione;
- nella vecchiaia;
- soppressione delle funzioni ematopoietiche nel midollo osseo;
- condizioni associate a una diminuzione del volume totale del sangue;
- diete povere di sale;
- lesioni sistemiche dei tessuti connettivi;
- malattie cerebrovascolari;
- diabete mellito;
- insufficienza cardiaca (tipo cronico 3-4 gradi);
- cardiopatia ischemica;
- iperkaliemia.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Quando si assume il prodotto durante la gravidanza, è possibile formare malformazioni fetali, una forte diminuzione della pressione sanguigna nel feto e nel neonato, insufficienza renale nel feto, oligoidramnios, ipoplasia di varie ossa del cranio, ipoplasia dei polmoni, contratture delle braccia e gambe. L'assunzione del prodotto nei periodi successivi può provocare anche la morte fetale intrauterina. Il fosinoprilato viene assorbito nel latte materno, quindi se è necessario il monopril, l'allattamento al seno viene interrotto.
Se le madri hanno assunto il monopril durante la gravidanza, è necessario un attento monitoraggio del contenuto di potassio del neonato, della produzione di urina e della pressione sanguigna.
Dosaggio e modalità di applicazione
Le istruzioni per l'uso indicano che Monopril è prescritto per via orale. La dose è impostata individualmente.
- Con l'ipertensione arteriosa, la dose iniziale raccomandata è di 10 mg 1 volta/die. La dose deve essere selezionata in base alla dinamica della diminuzione della pressione sanguigna. Le dosi variano da 10 a 40 mg 1 volta/die. In assenza di un sufficiente effetto ipotensivo, è possibile un'ulteriore nomina di diuretici.
Se il trattamento con Monopril viene iniziato sullo sfondo di una terapia diuretica in corso, la sua dose iniziale non deve essere superiore a 10 mg con un regolare monitoraggio medico delle condizioni del paziente.
La dose massima giornaliera è di 40 mg.
- Nell'insufficienza cardiaca cronica, la dose iniziale raccomandata è di 10 mg 1 volta/die. Il trattamento inizia sotto controllo medico obbligatorio. Se il farmaco, se assunto alla dose iniziale, è ben tollerato, la dose può essere gradualmente aumentata ad intervalli settimanali, fino a 40 mg 1 volta/die (dose massima giornaliera). Il farmaco deve essere somministrato in combinazione con un diuretico. L'uso simultaneo della digossina è facoltativo.
Poiché l'escrezione del farmaco dall'organismo avviene in due modi, di solito non è richiesto un aggiustamento della dose nei pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa.
Non sono state osservate differenze nell'efficacia e nella sicurezza del trattamento con Monopril nei pazienti di età pari o superiore a 65 anni e nei pazienti più giovani, quindi di solito non è richiesto un aggiustamento della dose per i pazienti anziani. Non si può tuttavia escludere una maggiore suscettibilità al farmaco in alcuni pazienti anziani, a causa di possibili fenomeni di sovradosaggio dovuti alla ritardata eliminazione del farmaco.
Effetti collaterali
Durante l'uso del farmaco Monopril, sono possibili i seguenti effetti collaterali da sistemi e organi:
- Organi di senso: dolore all'orecchio, alterazioni del gusto, acufeni, disturbi visivi e uditivi;
- Apparato muscolo-scheletrico: mialgia, debolezza muscolare degli arti, artrite, dolore muscolo-scheletrico;
- Sistema linfatico: infiammazione dei linfonodi;
- Metabolismo: esacerbazione del decorso della gotta;
- Reazioni allergiche: prurito, dermatite, eruzione cutanea, angioedema;
- Apparato digerente: diarrea, pancreatite, ittero colestatico, vomito, nausea, anoressia, glossite, stomatite, ostruzione intestinale, epatite, pancreatite, dolore addominale, costipazione, flatulenza, disfagia, secchezza della mucosa orale, perdita di appetito, sanguinamento, alterazioni peso corporeo;
- Sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica, sincope, palpitazioni, infarto del miocardio, ridotta conduzione del cuore, pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, vampate di sangue sulla pelle del viso, aumento della pressione sanguigna, edema periferico, tachicardia, aritmia, angina pectoris, cuore arresto, morte improvvisa;
- Apparato respiratorio: tosse secca, mancanza di respiro, faringite, laringite, polmonite, broncospasmo, infiltrati polmonari, sinusite, rinorrea, epistassi, disfonia, tracheobronchite;
- Sistema urinario: proteinuria, poliuria, insufficienza renale, oliguria, patologia prostatica (adenoma, iperplasia);
- Sistema nervoso centrale e periferico: ischemia cerebrale, squilibrio, debolezza, ictus, mal di testa, compromissione della memoria, vertigini; confusione, ansia, disturbi del sonno e della memoria, parestesie, sonnolenza, depressione;
- Influenza sul feto: abbassamento della pressione sanguigna del feto e dei neonati, iperkaliemia, oligoidramnios, ipoplasia polmonare, alterato sviluppo renale del feto, ipoplasia delle ossa del cranio, contratture degli arti, compromissione della funzionalità renale;
- Indicatori di laboratorio: aumento della concentrazione di urea, iperbilirubinemia, iponatriemia, ipercreatininemia, aumento dell'attività degli enzimi epatici, iperkaliemia; aumento della velocità di eritrosedimentazione, neutropenia, leucopenia, diminuzione della concentrazione di ematocrito ed emoglobina, eosinofilia;
- Altri: iperidrosi, febbre, disfunzione sessuale.
Overdose
Segni: forte diminuzione della pressione, bradicardia, shock, alterazione dell'equilibrio idrico e minerale, insufficienza renale acuta, stupore.
Terapia: interrompere l'assunzione di Monopril, lavanda gastrica, uso di assorbenti, vasopressori, soluzione fisiologica endovenosa, quindi terapia sintomatica e di supporto. L'emodialisi è inefficace.
istruzioni speciali
Prima di iniziare il trattamento, è necessario analizzare la precedente terapia antipertensiva, il grado di aumento della pressione sanguigna, la restrizione di sale e/o liquidi nella dieta e altre circostanze cliniche. Se possibile, la precedente terapia antipertensiva deve essere interrotta alcuni giorni prima dell'inizio del trattamento con Monopril.
Per ridurre la probabilità di ipotensione arteriosa, i diuretici devono essere sospesi 2-3 giorni prima dell'inizio del trattamento con Monopril.
Prima e durante il trattamento, è necessario monitorare la pressione sanguigna, la funzionalità renale, il contenuto di ioni potassio, la creatinina, l'urea, le concentrazioni di elettroliti e l'attività degli enzimi epatici nel sangue.
- Tosse. Durante l'uso di ACE-inibitori, incluso fosinopril, si è verificata una tosse improduttiva e persistente, che scompare dopo l'interruzione della terapia. Quando si verifica tosse in pazienti che assumono ACE-inibitori, questa terapia deve essere considerata come una possibile causa come parte della diagnosi differenziale.
- Edema della mucosa intestinale. Durante l'assunzione di ACE-inibitori, raramente è stato osservato gonfiore della mucosa intestinale. I pazienti lamentavano dolore addominale (in questo caso, nausea e vomito potevano non essere presenti), in alcuni casi si verificava gonfiore della mucosa intestinale senza gonfiore del viso, attività C1-esterasi normale. I sintomi sono scomparsi dopo l'interruzione dell'uso degli ACE-inibitori. L'edema della mucosa intestinale deve essere incluso nella diagnosi differenziale dei pazienti che assumono ACE inibitori che lamentano dolore addominale.
- Angioedema. È stato segnalato lo sviluppo di angioedema delle estremità, del viso, delle labbra, delle mucose, della lingua, della faringe o della laringe in pazienti che usano il farmaco Monopril. Il gonfiore della lingua, della faringe o della laringe può portare all'ostruzione delle vie aeree, che può essere fatale. In questi casi, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco ed eseguire misure urgenti, inclusa la somministrazione sottocutanea di una soluzione di epinefrina (adrenalina) (1: 1000), nonché altre misure di emergenza. Nella maggior parte dei casi di gonfiore del viso, della mucosa orale, delle labbra e delle estremità, l'interruzione del farmaco ha portato alla normalizzazione della condizione; tuttavia, a volte era necessaria una terapia appropriata.
- Reazioni anafilattiche durante la desensibilizzazione. In due pazienti durante la desensibilizzazione al veleno di imenotteri durante l'assunzione dell'ACE inibitore enalapril, sono state osservate reazioni anafilattoidi pericolose per la vita. Negli stessi pazienti, queste reazioni sono state evitate dalla tempestiva sospensione dell'ACE-inibitore; tuttavia, sono ricomparsi dopo aver inavvertitamente riavviato un ACE inibitore. Prestare particolare attenzione quando si desensibilizzano i pazienti che assumono ACE-inibitori.
- Reazioni anafilattiche durante la dialisi utilizzando membrane altamente permeabili. Reazioni anafilattiche possono svilupparsi nei pazienti che assumono ACE-inibitori durante l'emodialisi utilizzando membrane ad alta permeabilità, nonché durante l'aferesi delle lipoproteine a bassa densità con adsorbimento al destrano solfato. In questi casi, dovrebbe essere presa in considerazione l'utilizzo di un diverso tipo di membrana per dialisi o di un'altra classe di farmaci antiipertensivi.
- Ipotensione arteriosa. Nei pazienti con ipertensione arteriosa non complicata, può svilupparsi ipotensione arteriosa in connessione con l'uso del farmaco Monopril.
- Neutropenia/agranulocitosi. Forse lo sviluppo di agranulocitosi e la soppressione della funzione del midollo osseo durante il trattamento con ACE-inibitori. Questi casi sono più comuni nei pazienti con funzionalità renale compromessa, soprattutto in presenza di malattie sistemiche del tessuto connettivo (LES o sclerodermia). Prima di iniziare la terapia con ACE inibitori e durante il trattamento, vengono determinati i leucociti e la formula dei leucociti (una volta al mese nei primi 3-6 mesi di trattamento e nel primo anno di utilizzo del farmaco in pazienti con un aumentato rischio di neutropenia).
- L'ipotensione arteriosa sintomatica con l'uso di ACE inibitori si sviluppa spesso in pazienti sullo sfondo di un trattamento intensivo con diuretici, una dieta associata alla restrizione del sale o durante la dialisi. L'ipotensione arteriosa transitoria non è una controindicazione per l'uso del farmaco dopo aver adottato misure per ripristinare il BCC.
- Può essere necessario ridurre la dose del diuretico nei pazienti con pressione sanguigna normale o bassa che hanno precedentemente ricevuto una terapia diuretica o che hanno iponatriemia. L'ipotensione arteriosa in quanto tale non è una controindicazione per l'ulteriore utilizzo del farmaco Monopril nell'insufficienza cardiaca cronica.
- Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, il trattamento con ACE inibitori può causare un eccessivo effetto antipertensivo, che può portare a oliguria o azotemia e, in rari casi, insufficienza renale acuta fatale. Pertanto, nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica con Monopril, è necessario monitorare attentamente i pazienti, soprattutto durante le prime 2 settimane di trattamento, nonché con qualsiasi aumento della dose di Monopril o di un diuretico.
- Una certa diminuzione della pressione sanguigna sistemica è un effetto comune e desiderabile all'inizio dell'uso del farmaco nell'insufficienza cardiaca cronica. Il grado di questa diminuzione è massimo nelle prime fasi del trattamento e si stabilizza entro una o due settimane dall'inizio del trattamento. La pressione arteriosa di solito ritorna al valore basale senza una diminuzione dell'efficacia terapeutica.
- Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, può verificarsi un aumento della concentrazione di fosinopril nel plasma sanguigno. Con la cirrosi epatica (compresa quella alcolica), la clearance totale apparente del fosinoprilato è ridotta e l'AUC è circa 2 volte superiore rispetto ai pazienti senza funzionalità epatica compromessa.
- Funzionalità epatica compromessa. In rari casi, con l'uso di ACE-inibitori, si nota una sindrome la cui prima manifestazione è l'ittero colestatico. Segue una necrosi fulminante del fegato, a volte fatale. Il meccanismo di sviluppo di questa sindrome non è stato studiato. Se è presente un ittero evidente e un aumento pronunciato dell'attività degli enzimi epatici, il trattamento con Monopril deve essere interrotto e deve essere prescritto un trattamento appropriato.
- Nei pazienti con grave insufficienza cardiaca cronica, la funzione renale può dipendere dall'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone, pertanto il trattamento con ACE-inibitori può essere accompagnato da oliguria e/o azotemia progressiva e, in rari casi, da insufficienza renale acuta e morte .
- Iperkaliemia. Ci sono stati casi di aumento del contenuto di ioni potassio nel siero del sangue di pazienti che assumevano ACE-inibitori, incl. fosinopril. Il gruppo di rischio a questo proposito sono i pazienti con insufficienza renale, diabete mellito di tipo 1, nonché quelli che assumono diuretici risparmiatori di potassio, integratori alimentari contenenti potassio o altri farmaci che aumentano il contenuto di ioni potassio nel siero del sangue (ad esempio, eparina).
- Funzionalità renale compromessa. Nei pazienti con ipertensione arteriosa con stenosi unilaterale o bilaterale delle arterie renali o stenosi dell'arteria di un singolo rene durante il trattamento con ACE-inibitori, la concentrazione di azoto ureico e di creatinina sierica può aumentare. Questi effetti sono generalmente reversibili e scompaiono dopo l'interruzione del trattamento. È necessario monitorare la funzionalità renale in tali pazienti nelle prime settimane di trattamento. In alcuni pazienti si può osservare un aumento delle concentrazioni di azoto ureico e di creatinina sierica (solitamente piccolo e transitorio) anche senza un'evidente compromissione della funzionalità renale durante l'uso del farmaco Monopril e dei diuretici. Potrebbe essere necessaria una riduzione della dose di Monopril.
- Chirurgia/anestesia generale. Gli ACE-inibitori possono potenziare l'effetto antipertensivo dei farmaci utilizzati per l'anestesia generale. Prima dell'intervento chirurgico (compresa l'odontoiatria), è necessario avvertire il medico / anestesista dell'uso di ACE inibitori. Si deve prestare attenzione durante l'esercizio o quando fa caldo a causa del rischio di disidratazione e ipotensione a causa di una diminuzione del BCC.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi
È necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli o si svolgono altri lavori che richiedono maggiore attenzione, poiché possono verificarsi vertigini.
interazione farmacologica
- Gli estrogeni indeboliscono l'effetto antipertensivo del farmaco Monopril grazie alla capacità di trattenere l'acqua.
- Con l'uso simultaneo di ACE inibitori con sali di litio, il contenuto di litio nel siero del sangue e il rischio di sviluppare intossicazione da litio possono aumentare, pertanto i preparati Monopril e litio devono essere usati con cautela contemporaneamente. Si raccomanda un attento monitoraggio dei livelli sierici di litio.
- L'uso simultaneo di antiacidi (incluso idrossido di alluminio o magnesio), nonché simeticone, può ridurre l'assorbimento di fosinopril, quindi questi farmaci devono essere assunti a distanza di almeno 2 ore).
- I preparati a base di potassio, i diuretici risparmiatori di potassio (amiloride, spironolattone, triamterene) aumentano il rischio di sviluppare iperkaliemia. Nei pazienti con insufficienza cardiaca, diabete mellito, che stanno assumendo contemporaneamente diuretici risparmiatori di potassio, potassio, sostituti del sale contenenti potassio o altri farmaci che causano iperkaliemia (p. es., eparina), gli ACE inibitori aumentano il rischio di aumentare il contenuto di ioni potassio nel siero del sangue.
- Con l'uso simultaneo del farmaco Monopril con diuretici, soprattutto all'inizio della terapia diuretica, nonché in combinazione con una dieta rigorosa che limita l'assunzione di sale o con la dialisi, può svilupparsi una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, soprattutto in la prima ora dopo l'assunzione della dose iniziale di Monopril.
- Farmaci antipertensivi, analgesici oppioidi, farmaci per l'anestesia generale migliorano l'effetto antipertensivo del farmaco Monopril.
- Il fosinopril aumenta l'effetto ipoglicemizzante dei derivati della sulfonilurea, l'insulina, il rischio di sviluppare leucopenia se usato contemporaneamente con allopurinolo, agenti citostatici, immunosoppressori, procainamide.
- È noto che l'indometacina FANS può ridurre l'effetto antipertensivo degli ACE-inibitori, specialmente nei pazienti con ipertensione arteriosa e bassa attività della renina plasmatica. Altri FANS, come l'acido acetilsalicilico e gli inibitori selettivi della COX-2, possono avere un effetto simile. In pazienti di età superiore ai 65 anni, con ipovolemia (compreso nel trattamento di diuretici), con funzionalità renale compromessa, la somministrazione simultanea di FANS (inclusi gli inibitori selettivi della COX-2) e di ACE inibitori (incluso fosinopril) può portare a un deterioramento della funzione renale , fino all'insufficienza renale acuta. Di solito questa condizione è reversibile. La funzionalità renale deve essere attentamente monitorata nei pazienti che assumono fosinopril e FANS.
- La biodisponibilità del farmaco se usato contemporaneamente a clortalidone, nifedipina, propranololo, idroclorotiazide, cimetidina, metoclopramide, propanelina bromuro, digossina e warfarin non cambia.
