Ketorol è un farmaco del gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) con un effetto analgesico predominante. È prescritto per alleviare il dolore di media e alta intensità. Ketorol è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento, nell'infanzia, nei pazienti con insufficienza epatica e renale.
Forma di dosaggio
Ketorol per iniezione intramuscolare è una soluzione limpida di colore bianco o bianco-giallo, confezionata in fiale di vetro marrone con una capacità di 1 ml. Le fiale sono in blister da 10 pezzi, in una scatola di cartone, un blister.
Descrizione e composizione
Il principio attivo del farmaco è la trometamina (30 mg in 1 ml di soluzione iniettabile). Il farmaco ha un pronunciato effetto analgesico e un debole effetto antinfiammatorio, antipiretico e antiaggregante. Ha un effetto analgesico dovuto all'inibizione delle prostaglandine nei tessuti periferici.
Eccipienti: glicole propilenico, sodio cloruro, sodio idrossido, disodio EDTA, ottossinolo, alcol etilico 95%, acqua per preparazioni iniettabili.
Gruppo farmacologico
Ketorol si riferisce a sostanze medicinali con un effetto analgesico predominante. Gruppo farmacologico - FANS. Il farmaco ha un effetto antinfiammatorio, antipiretico e analgesico con una significativa predominanza di quest'ultimo.
Farmacodinamica
Si riferisce a farmaci antinfiammatori non steroidei. L'effetto antinfiammatorio, antipiretico e analgesico si sviluppa a causa di una violazione della sintesi dell'enzima ciclossigenasi, a seguito della quale viene inibita la formazione di prostaglandine nei tessuti periferici. Le prostaglandine sono mediatori che attivano la risposta infiammatoria, influenzano la termoregolazione e aumentano la sensibilità dei recettori del dolore.
Ha un forte effetto analgesico, paragonabile agli analgesici oppioidi. Allo stesso tempo, non influisce sui recettori degli oppioidi, non deprime il centro respiratorio nel cervello, non interrompe la motilità intestinale e non provoca effetti sedativi e ansiolitici (anti-ansia). Il farmaco non porta alla tossicodipendenza. Ketorol può essere somministrato contemporaneamente ad analgesici oppioidi per alleviare il dolore di alto grado di intensità, riducendo la dose e l'impatto negativo sull'organismo degli antidolorifici narcotici.
Ketorol ha un effetto antiaggregante: riduce la capacità delle piastrine di aggregarsi (attaccarsi insieme) e rallenta la formazione di coaguli di sangue. Questo porta ad un aumento del tempo di sanguinamento. Dopo l'interruzione del farmaco, la capacità di aggregazione piastrinica viene ripristinata dopo 1-2 giorni.
Farmacocinetica
Con l'iniezione intramuscolare, la biodisponibilità del farmaco raggiunge il 90%. L'effetto analgesico si sviluppa 30 minuti dopo la somministrazione, il massimo effetto terapeutico si osserva dopo 1-2 ore. metabolizzato nel fegato per coniugazione con acido glucuronico. I metaboliti del farmaco non hanno un effetto analgesico. Il farmaco viene escreto nelle urine. L'emivita è di 5 ore.
Indicazioni per l'uso
Per adulti
Ketorol è prescritto per alleviare il dolore di qualsiasi eziologia. Il farmaco ha un effetto analgesico per il dolore di intensità moderata e alta. Il farmaco viene utilizzato nelle malattie oncologiche, anche in combinazione con analgesici narcotici per ridurre la dose giornaliera di questi ultimi. prescritto nel periodo postoperatorio per ridurre il dolore nel sito dell'intervento chirurgico.
Per bambini
Ketorol non è prescritto durante l'infanzia.
Ketorol non è prescritto durante il periodo di gestazione a causa della penetrazione del farmaco attraverso i vasi della placenta e dell'effetto tossico sul feto. Il farmaco si accumula nel latte materno e può portare all'avvelenamento del bambino. Se il farmaco viene utilizzato durante l'allattamento, è necessario interrompere temporaneamente l'allattamento.
Controindicazioni
Prima di prescrivere il farmaco, è necessario tenere conto delle controindicazioni per prevenire lo sviluppo di complicanze della terapia.
- Intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
- Reazione allergica ai FANS nella storia.
- Lesioni ulcerative dello stomaco e dell'intestino nella fase acuta.
- Storia di sanguinamento gastrico e intestinale.
- ictus emorragico.
- Coagulopatia.
- Tendenza a sanguinare.
- Asma bronchiale.
- Trattamento.
- Insufficienza renale di grado moderato e grave.
- Insufficienza epatica moderata e grave.
- Arresto cardiaco.
- Infanzia.
- Il periodo di gravidanza e allattamento.
- Periodo preoperatorio.
Ketorol è prescritto con cautela negli anziani (pazienti di età superiore ai 65 anni) a causa del frequente sviluppo di complicanze sotto forma di sanguinamento dal tratto digestivo.
Applicazione e dosi
Per adulti
Per eliminare la sindrome del dolore, viene selezionata la dose minima efficace, la durata dell'uso di solito non supera i 5 giorni. Il farmaco viene iniettato in profondità nel muscolo della regione glutea.
Per i pazienti di età inferiore ai 65 anni, Ketorol viene prescritto 10-30 mg una volta o ogni 4-6 ore. Il dosaggio massimo è di 90 mg/die. Per i pazienti di età superiore ai 65 anni, il farmaco viene prescritto 10-15 mg una volta o ogni 4-6 ore. Il dosaggio massimo è di 60 mg/die. Per il dolore ad alta intensità, il farmaco viene somministrato ogni 2 ore.
Per bambini
Durante l'infanzia, il farmaco non viene utilizzato.
Per le donne in gravidanza e durante l'allattamento
Durante il periodo di gestazione, il farmaco non viene prescritto. Durante l'allattamento, il farmaco viene somministrato secondo lo schema standard. Il bambino viene temporaneamente trasferito a miscele artificiali.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali si verificano all'inizio della terapia e di solito si risolvono da soli entro pochi giorni. Il rischio di progressione degli effetti collaterali è elevato nei pazienti con insufficienza renale ed epatica.
- Dolore nella regione lombare, gonfiore, aumento della diuresi.
- Nausea, feci molli, dolore addominale, sanguinamento gastrico.
- Mal di testa, disturbi del sonno, acufeni, ansia.
- Diminuzione dell'acuità visiva.
- Reazioni anafilattiche, edema laringeo.
- Ipertensione arteriosa.
- Gonfiore del viso, della lingua, dei piedi.
- Aumento della sudorazione.
- Febbre.
Nell'analisi del sangue compaiono eosinofilia, anemia e meno spesso leucopenia. Con la progressione degli effetti collaterali, il farmaco viene annullato.
Interazione con altri farmaci
L'uso di Ketorol con litio aumenta il rischio di effetti tossici sul fegato e sui reni. La nomina del farmaco con altri FANS, glucocorticosteroidi, preparati di calcio, etanolo può provocare la formazione di ulcere nel tratto digestivo e lo sviluppo di emorragie interne.
L'uso simultaneo con trombolitici, anticoagulanti indiretti, agenti antipiastrinici riduce la coagulazione del sangue e può causare sanguinamento. riduce l'attività terapeutica dei farmaci antipertensivi e dei diuretici. La nomina di Ketorol con insulina e farmaci ipoglicemizzanti migliora l'effetto di quest'ultimo, che richiede la correzione del dosaggio giornaliero.
L'uso di analgesici oppioidi consente di ridurre la dose giornaliera di sostanze stupefacenti, che ha un effetto positivo sulle condizioni generali dei pazienti. Ketorol non deve essere miscelato nella stessa siringa con morfina, prometazina, a causa della formazione di una reazione chimica.
istruzioni speciali
Pazienti anziani (di età superiore ai 65 anni), pazienti con insufficienza epatica e renale, Ketorol è prescritto a un dosaggio non superiore a 60 mg / die.
Overdose
In caso di dosi elevate del farmaco (più di 90 mg / die), compaiono nausea e dolore addominale. Si formano ulcere dello stomaco e dell'intestino, aumenta il rischio di sanguinamento dal tratto digestivo. In caso di sovradosaggio, lo stomaco viene lavato, vengono prescritti adsorbenti e farmaci sintomatici. La nomina dell'emodialisi non è abbastanza efficace.
Condizioni di archiviazione
Il farmaco viene conservato in un luogo asciutto, protetto dalla luce solare diretta, regime di temperatura - + 7- + 20 gradi. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Analoghi
Invece delle iniezioni di Ketorol, possono essere utilizzati i seguenti farmaci:
- è un sostituto completo di Ketorol. Il farmaco è sotto forma di compresse e soluzione per iniezione. È controindicato nei pazienti di età inferiore ai 16 anni, durante la gravidanza, il parto e l'allattamento.
- Dolak è un farmaco indiano contenente come ingrediente attivo. C'è una medicina in fiale e compresse. Le iniezioni possono essere effettuate per via intramuscolare ed endovenosa. Può essere prescritto ai bambini di età pari o superiore a 16 anni. Dolac è vietato alle donne in gravidanza, alle donne in travaglio e ai pazienti che allattano.
- contiene come principio attivo ed è un sostituto di Ketorol nel gruppo clinico e farmacologico. Il medicinale è prodotto in capsule per somministrazione orale, gel e supposte rettali. Il farmaco non può essere prescritto ai pazienti in posizione, così come durante l'allattamento. Il gel può essere utilizzato dai 6 anni, inserire le supposte dai 15 anni.
- L'ibuprofene-Hemofarm appartiene al gruppo terapeutico dei sostituti del ketorolo. In compresse effervescenti può essere prescritto a partire dai 6 anni come analgesico, antinfiammatorio e antipiretico, in compresse rivestite con film a partire dai 12 anni. Ibuprofene-Hemofarm non deve essere prescritto a pazienti in gravidanza e madri che supportano l'allattamento al seno.
Il prezzo del farmaco
Il costo del farmaco è in media di 128 rubli. I prezzi vanno da 36 a 318 rubli.
In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Ketorol. Vengono presentate le recensioni dei visitatori del sito: i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni di medici di specialisti sull'uso di Ketorol nella loro pratica. Una grande richiesta per aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: il medicinale ha aiutato o meno a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi di Ketorol in presenza di analoghi strutturali esistenti. Utilizzare per il trattamento di mal di denti, mal di testa e altri tipi di dolore, durante le mestruazioni negli adulti, nei bambini, nonché durante la gravidanza e l'allattamento.
Cos'è questo medicinale
Ketorol è un farmaco più spesso utilizzato per alleviare il dolore nella sindrome del dolore grave che si è manifestata per vari motivi. È usato abbastanza ampiamente e per varie patologie.
Gruppo di farmaci
Denominazione internazionale non proprietaria o INN: Ketorolac
Nome commerciale: Ketorol (Ketorol)
Nome latino: Ketorolacum
Composto
Ingrediente attivo: ketorolac trometamolo - 0,03 g.
Sostanze aggiuntive: ottossinolo - 0,00007 g.
trilone B - 0,001 g.
cloruro di sodio - 0,00435 g.
etanolo - 0,115 ml.
propano-1,2-diolo - 0,4 g.
soda caustica - 0,000725 g.
acqua per preparazioni iniettabili - il volume necessario per aumentare il contenuto della fiala a 1 ml.
Meccanismo d'azione e proprietà
Caratteristica
Farmaco antinfiammatorio non steroideo o FANS. Ketorolac per struttura è costituito da due isoforme: S(-) e R(+), può essere in tre varianti microcristalline, che hanno una buona solubilità in acqua. La costante di dissociazione dell'acido ketorolac è 3,5. Massa molecolare: 376,41.
Farmacodinamica (farmacologia)
Ketorol è un FANS, agisce sul corpo, sopprime il dolore, inibisce l'infiammazione e riduce moderatamente la temperatura corporea.
Meccanismo di azione
L'acido 5-benzoil-2,3-diidro-1H-pirrolisina-1-carbossilico contrasta in modo non selettivo l'attività della ciclossigenasi-1 e della cicloossigenasi-2, che sono catalizzatori per la sintesi delle prostaglandine dall'acido arachidonico.
Le prostaglandine sono di grande importanza nella formazione di dolore, reazioni infiammatorie e un eccessivo aumento della temperatura corporea del paziente.
Ketorol è una miscela di isomeri quasi identici S (-) e R (+), che differiscono solo per la disposizione degli specchi. È la forma a S che provoca l'effetto analgesico.
Il ketorolo, rispetto alla morfina, mostra lo stesso forte effetto analgesico, molto più di altri FANS.
Farmacocinetica
L'efficacia del farmaco e la velocità della sua azione dipendono dal metodo di somministrazione del principio attivo all'organismo.
Con l'introduzione di una soluzione del farmaco per via intramuscolare o in vena, l'effetto si verifica entro 30 minuti e raggiunge il suo massimo dopo 60-120 minuti. Durata dell'azione - da 4 a 6 ore. Con la somministrazione enterale, l'azione inizia dopo 60 minuti e l'effetto massimo si verifica solo dopo 120-180 minuti.
La biodisponibilità del farmaco è veloce, si manifesta pienamente. Con l'introduzione del contenuto di una fiala (1 fiala - 30 mg) nel muscolo, la concentrazione più alta va da 0,00000174 a 0,0000031 g / ml, con l'introduzione di due fiale - da 0,00000323 a 0,00000577 g / ml.
Il tempo per raggiungere la concentrazione massima va da 15 a 73 per 30 mg e da 30 a 60 minuti per 60 mg.
La proporzione di interazione con le proteine plasmatiche del sangue è del 99%.
Il farmaco può passare nel latte materno. 2 ore dopo la somministrazione, la concentrazione del farmaco nel latte diventa massima (7,3 ng / ml).
Circa la metà della dose del farmaco viene convertita nel fegato in composti chimicamente inattivi: acidi tetraidrossi-2-ossanoici, che vengono rimossi dai reni, e p-idrossiketorolac. Viene escreto dai reni (circa il 91%) e attraverso il tratto gastrointestinale (6%).
L'emivita di Ketorol dipende dall'età del paziente: negli anziani aumenta, nei giovani diminuisce di conseguenza. Nei pazienti con patologie renali, l'emivita può variare da 10 a 13 ore.
L'emodialisi non influisce sul metabolismo del farmaco. Il farmaco può influenzare i reni e il fegato.
Indicazioni
Cosa guarisce, perché è necessario ea cosa serve? L'uso principale del farmaco è il sollievo dal dolore, ma aiuta anche a ridurre la temperatura, ridurre l'intensità dell'infiammazione.
Perché è prescritto Ketorol? Di norma, per la terapia sintomatica.
Le soluzioni vengono iniettate con dolore grave e moderato:
- Con ferite.
- Durante gli interventi odontoiatrici.
- Con i tumori.
- Per alleviare il dolore dopo l'intervento chirurgico.
- Per dolori muscolari, articolari.
- Con danni ai nervi periferici.
- Con malattie autoimmuni, con radicolopatia.
Le gocce vengono utilizzate per l'infiammazione della mucosa dell'occhio e dopo un intervento chirurgico agli occhi.
Il gel viene applicato localmente per le lesioni:
- Con lividi.
- Distorsioni.
- Con infiammazione dei tendini.
- Infiammazione delle membrane sinoviali.
- Con processi infiammatori nelle borse articolari.
- Per dolori muscolari, articolari.
- Con la sconfitta di nervi lontani dal centro.
- Con malattie autoimmuni.
- Con radicolopatia.
Le compresse vengono utilizzate contemporaneamente alle soluzioni.
Moduli di rilascio
Il farmaco viene prodotto sotto forma di quattro forme di dosaggio: una soluzione per infusione e iniezione (per via intramuscolare o endovenosa) in una fiala da 1 ml, sotto forma di compresse, al di fuori della quale è presente un involucro di pellicola, sotto forma di gel per uso esterno e sotto forma di collirio.
Qual è la soluzione migliore o i tablet? I tablet sono più facili da usare, ma la soluzione funziona in modo più rapido ed efficiente. Il gel viene utilizzato solo esternamente, ad esempio, per lividi dei tessuti molli.
Istruzioni per l'uso
Quando somministrato per via parenterale a pazienti di età compresa tra 16 e 64 anni con un peso corporeo superiore a 50 kg, non devono essere iniettati nel muscolo più di 60 mg in una sola volta (si deve anche tenere conto della dose del farmaco assunta per via orale) . Molto spesso - 30 mg ogni 6 ore Somministrato per via endovenosa 30 mg, non più di 6 dosi in 28 ore.
Se il paziente pesa meno di 50 kg o ha una patologia renale, non vengono iniettati nel muscolo più di 30 mg alla volta, di solito 15 mg (non più di 8 volte in 48 ore), non più di 15 mg (meno di 8 volte) nella vena.
La dose massima somministrata al giorno per i pazienti di età compresa tra 16 e 64 anni e di peso superiore a 50 kg è 0,09 g (90 mg), per il resto - 0,06 g (60 mg). Durata dell'applicazione - fino a due giorni.
Il farmaco deve essere iniettato lentamente in una vena o in un muscolo. L'effetto inizia dopo 0,5 ore.
Il gel deve essere steso in uno strato sottile sulla superficie disturbante.
Le compresse devono essere assunte con una quantità sufficiente di acqua.
Effetto collaterale
- Disfunzione del tratto gastrointestinale: diarrea, nausea, vomito, costipazione, dolore addominale, ulcera peptica dello stomaco o del duodeno, sanguinamento nella cavità dello stomaco, malattia infiammatoria del fegato, malattia del Vangelo causata da stasi biliare, infiammazione acuta del pancreas, ingrossamento del fegato , perforazione della parete dello stomaco.
- Disfunzione renale: dolore nella regione lombare, sangue o azoto elevato nelle urine, sindrome emolitico uremica, pollachiuria, infiammazione dei reni, edema renale.
- Compromissione visiva, perdita dell'udito.
- Contrazione convulsa della muscolatura liscia dei bronchi, infiammazione dello strato mucoso della cavità nasale, gonfiore della laringe.
- Mal di testa, infiammazione asettica delle meningi, febbre, debolezza muscolare del collo o della schiena, spasmo muscolare, disturbi mentali, aumento dell'attività, malinconia, allucinazioni.
- Ipertensione, insufficienza polmonare acuta, perdita di coscienza.
- Diminuzione dell'emoglobina nel sangue, eosinofili elevati e/o riduzione dei globuli bianchi.
- Sanguinamento dalla cavità nasale, sanguinamento durante le operazioni.
- Orticaria, porpora, infiammazione infiammatoria della pelle, eritema da versamento, infiammazione bollosa del derma.
- Bruciore se applicato localmente, dolore lungo la vena se somministrato per via endovenosa.
- Reazioni anafilattiche, prurito, mancanza di respiro, iperemia, edema di Quincke.
- Aumento della sudorazione, aumento di peso, aumento della temperatura corporea.
Controindicazioni
- intolleranza ai farmaci.
- Informazioni sulle reazioni di ipersensibilità durante l'assunzione di FANS nella storia.
- Malattie infiammatorie dello strato mucoso della cavità nasale.
- Asma bronchiale.
- Volume di sangue circolante insufficiente.
- Ulcerazione dello stomaco o del duodeno.
- disturbi dell'emostasi.
- Infiammazione dell'intestino.
- Violazioni delle funzioni epatiche.
- Disfunzione renale.
- Livelli insufficienti o eccessivi di potassio nel sangue.
- Esacerbazione dell'insufficienza cardiaca.
- La premedicazione nel periodo preoperatorio e operatorio.
- Somministrazione simultanea con farmaci che influenzano la coagulazione del sangue.
- Età fino a 16 anni.
- Dermatite.
- Uso simultaneo con probenecid e pentossifillina.
- Gravidanza.
- Allattamento.
Utilizzare nei bambini
Il farmaco è controindicato nelle persone di età inferiore ai 16 anni.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Il farmaco è vietato durante la gravidanza e l'allattamento. Può ridurre l'attività contrattile dell'utero, influenzare la formazione del sistema circolatorio del feto. Nei neonati, l'inibizione delle prostaglandine può portare a effetti avversi.
Utilizzare negli anziani
Nei pensionati aumenta il rischio di effetti collaterali, è necessario usare il farmaco con cautela.
Guidare un'auto e altri meccanismi
A causa dell'elevata incidenza di reazioni avverse, le attività che richiedono maggiore attenzione non sono raccomandate.
Hai bisogno di una ricetta?
Ketorol è venduto su prescrizione medica.
Compatibilità con altri farmaci
Con interazioni farmacologiche con altri farmaci, Ketorol può avere un effetto negativo. L'uso simultaneo con altri FANS, alcol etilico o alcol, glucocorticosteroidi, anticoagulanti, preparati a base di calcio può causare un effetto ulcerogeno e sanguinamento.
È impossibile prescrivere Ketorol con paracetamolo per un periodo superiore a 2 giorni, perché se assunto in parallelo con paracetamolo, aumenta la tossicità per i reni, con metotrexato - tossicità sia per i reni che per il fegato.
Se gli analgesici narcotici vengono utilizzati insieme a Ketorol, il loro dosaggio può essere ridotto.
A causa della diminuzione delle prostaglandine nei reni, l'efficacia dei diuretici e dei farmaci che riducono la pressione sanguigna è ridotta.
Gli antiacidi non influenzano l'assorbimento del farmaco.
Se usato con farmaci ipoglicemizzanti, ne aumenta l'effetto.
Aumenta la dose di verapamil e nifedipina nel sangue.
Compatibilità alcolica
Se assunto con alcol, può causare infiammazione dello strato mucoso dello stomaco e del duodeno. Successivamente, le ulcere possono formarsi nel tratto gastrointestinale, quindi la compatibilità con l'alcol è pericolosa.
Analoghi del farmaco Ketorol
Analoghi strutturali del principio attivo:
- Adoratore;
- LS aculare;
- Dolac;
- Dolomiti;
- Ketalgin;
- Ketanov;
- chetolac;
- Ketorolac;
- Ketofril;
- Toradol;
- Torolac.
In assenza di analoghi del farmaco per il principio attivo, è possibile seguire i collegamenti seguenti alle malattie con cui il farmaco corrispondente aiuta e vedere gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.
Il dolore insopportabile a volte può coglierci di sorpresa: può essere un'emicrania, un ascesso e un attacco di nevralgia e sciatica. In tutti questi casi, il farmaco Ketorol sotto forma di iniezioni si è dimostrato valido. Tuttavia, l'uso di questo strumento ha molte sfumature. Devi conoscerli per non danneggiare la tua salute.
Descrizione
In Ketorol, il principio attivo è il ketorolac, un composto che i farmacisti classificano come farmaci antinfiammatori non steroidei. Come sapete, i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) hanno tre tipi di azione: analgesica, antipiretica e antinfiammatoria propriamente detta. Inoltre, non tutti questi farmaci sono caratterizzati da questi effetti in egual misura. Alcuni farmaci sono usati principalmente per ridurre la febbre, mentre altri sono usati per combattere l'infiammazione.
Ketorolac è, si potrebbe dire, uno "specialista ristretto" in numerosi FANS, che si occupa principalmente solo di contrastare il dolore. Le sue proprietà antipiretiche e antinfiammatorie sono piuttosto deboli. Ma in termini di effetto analgesico, supera tutti gli altri farmaci non steroidei. Inoltre, la sua azione contro il dolore può essere paragonata all'azione di leader riconosciuti tra gli antidolorifici - farmaci che stimolano i recettori degli oppiacei nel sistema nervoso centrale. Questi farmaci sono anche chiamati analgesici narcotici. E in questo gruppo, il ketorolac è solo leggermente inferiore alla morfina, uno degli antidolorifici più famosi ed efficaci.
Allo stesso tempo, il ketorolac ha una serie di vantaggi rispetto agli analgesici oppiacei. Innanzitutto, non provoca tossicodipendenza. Inoltre, il ketorolac non ha un effetto ansiolitico o sedativo, non deprime il centro respiratorio, non porta alla ritenzione urinaria e non influisce direttamente sul sistema cardiovascolare. Tutto ciò significa meno controindicazioni e un'ampia portata del farmaco.
Meccanismo di azione
Il principio di azione del ketorolac, come i FANS, si basa sul blocco della catena biochimica, che consiste nella sintesi di mediatori dell'infiammazione - le prostaglandine dell'acido arachidonico utilizzando un enzima speciale - la ciclossigenasi. E la sindrome del dolore è solitamente causata dall'effetto delle prostaglandine sulle terminazioni nervose.
L'effetto analgesico di Ketorol si esplica principalmente nei tessuti periferici. Ketorolac non ha un effetto selettivo sulla ciclossigenasi, blocca ugualmente efficacemente la ciclossigenasi del primo e del secondo tipo. La non selettività del farmaco, tuttavia, significa che riduce anche la quantità di prostaglandine che proteggono il tratto gastrointestinale e di prostaglandine responsabili dell'aggregazione piastrinica. E questo è irto della comparsa di effetti collaterali, specialmente con l'uso prolungato del farmaco.
Forma di iniezione del farmaco
Il farmaco Ketorol è una versione del farmaco con ketorolac, prodotto dalla società farmaceutica indiana Dr. I laboratori di Reddy. Ketorol è venduto in varie forme di dosaggio. Uno dei più comuni è la soluzione iniettabile. In un millilitro di soluzione (il contenuto di una fiala) ci sono 30 mg di ketorolac.
Nella soluzione sono presenti, oltre all'acqua:
- disodio edetato,
- ottossinolo,
- cloruro di sodio,
- glicole propilenico,
- etanolo,
- idrossido di sodio.
Esternamente, la soluzione si presenta come un liquido limpido senza colore o con una sfumatura leggermente giallastra. La soluzione adatta all'uso non deve presentare inclusioni.
È preferibile utilizzare la soluzione nei casi in cui il paziente non possa deglutire le compresse (ad esempio con un riflesso del vomito) o quando è richiesta la più rapida insorgenza di un effetto analgesico. Dopotutto, il farmaco sotto forma di soluzione mostra il suo effetto molto prima del farmaco sotto forma di compresse. Sebbene la biodisponibilità complessiva in questi due casi sia approssimativamente la stessa. Inoltre, con la somministrazione parenterale, sono escluse alcune reazioni negative associate al tratto gastrointestinale, come nausea, diarrea e dolore addominale. La soluzione può essere somministrata sia per via endovenosa che intramuscolare.
Le fiale con una soluzione devono essere conservate a una temperatura non superiore a +25 ° C. La soluzione non deve essere congelata.
Il farmaco in fiale può essere acquistato in farmacia solo se il medico scrive una prescrizione per Ketorol.
In assenza del farmaco Ketorol, puoi trovare i suoi analoghi, contenenti anche ketorolac, ad esempio una soluzione per l'iniezione di Ketanov. Anche in farmacia puoi trovare una soluzione chiamata Ketorolac.
Indicazioni
Lo scopo del farmaco è esclusivamente il trattamento sintomatico. Ciò significa che Ketorol non influisce sulla causa diretta dei processi patologici nel corpo.
Il farmaco è prescritto per varie sindromi dolorose:
- mal di denti;
- dolore muscolare (mialgia);
- infiammazione dei nervi (nevralgia);
- radicolite;
- ed emicrania;
- dolore articolare (infiammazione delle articolazioni con artrite o processi distruttivi nelle articolazioni con artrosi);
- mestruazioni dolorose;
- condizioni dopo le operazioni e il parto;
- distorsioni, lesioni e lussazioni;
- reumatismi.
Il farmaco può essere utilizzato anche per il dolore causato dal cancro. Va ricordato che il ketorolac non è raccomandato per il dolore cronico.
Ketorolac è in grado di agire sul dolore sia di intensità moderata che alta. Per il dolore relativamente minore, si raccomandano altri FANS. Per il dolore associato ai tessuti e ai muscoli della pelle, nella maggior parte dei casi, sarà più efficace utilizzare non la forma iniettabile di Ketorol, ma la forma esterna del farmaco: il gel.
Nonostante il fatto che il farmaco sia spesso usato per alleviare il dolore postoperatorio, non dovrebbe essere usato durante o prima di interventi chirurgici importanti. Lo stesso vale per il possibile uso del farmaco per anestetizzare il processo del parto. Questo è severamente vietato. Questi divieti sono associati al rischio di emorragie massicce.
Quanto velocemente funziona Ketorolac?
Quando il dolore è molto forte, vuoi davvero che si calmi il prima possibile: questo è un desiderio completamente naturale. Quando il ketorolac viene iniettato in una vena, in alcuni casi può verificarsi sollievo in pochi minuti e l'effetto massimo si ottiene dopo circa un'ora. L'effetto analgesico dura diverse ore (4-6). Quando somministrato per via intramuscolare, il farmaco inizia ad agire un po' più tardi.
Molto dipende anche dall'intensità della sindrome del dolore. Dopotutto, di regola, dipende dall'attività dei mediatori del processo infiammatorio: le prostaglandine. Più sono queste sostanze nel corpo, più difficile sarà per il farmaco neutralizzarle. Con una sindrome del dolore debole, il sollievo si verifica dopo 20 minuti, con una sindrome da dolore moderato - dopo 30 minuti, ma il dolore intenso a volte può attenuarsi solo dopo un'ora.
L'aumento della dose non influisce né sulla forza dell'effetto analgesico del ketorolac né sulla velocità della sua insorgenza, ma può prolungare (sebbene non in proporzione all'aumento della dose, ma in misura molto minore) la durata dell'effetto di la droga.
La concentrazione massima e il tempo necessario per raggiungere il farmaco per i vari tipi di somministrazione
La concentrazione di equilibrio del farmaco con l'introduzione di 30 mg 4 volte al giorno viene raggiunta dopo 24 ore.
Farmacocinetica
La forza e la durata dell'effetto del ketorolac sono anche influenzate dalla farmacocinetica del farmaco.
Il farmaco è distribuito uniformemente in tutti i tessuti. Il grado di connessione con le proteine raggiunge il 99%. Il ketorolac viene metabolizzato principalmente nel fegato, con la formazione di sostanze che non hanno effetto analgesico. La maggior parte del farmaco viene escreta dai reni e solo una piccola parte (6%) viene escreta attraverso l'intestino.
Si nota che nei giovani il tasso di astinenza dall'organismo è leggermente superiore e negli anziani (oltre i 65 anni) è inferiore. Inoltre, il tasso di sospensione del farmaco è più basso nelle persone con problemi renali.
In media, l'emivita nelle persone con reni sani è di 5 ore, con insufficienza renale moderata questa volta è estesa a 10 ore, con grave - fino a 13. Lo stato del fegato non influisce in modo significativo sulla farmacocinetica del farmaco.
Il farmaco è in grado di penetrare nel latte materno e attraverso la placenta, anche se in quantità relativamente piccole. Tuttavia, questo è abbastanza perché il farmaco sia riconosciuto come pericoloso durante la gravidanza e l'allattamento. Il farmaco quasi non penetra la barriera ematoencefalica.
Ketorol, istruzioni per l'uso
Il farmaco può essere somministrato per via intramuscolare o endovenosa. Non è consentita la somministrazione epidurale o intraspinale.
Il dosaggio singolo standard per le persone con reni sani è di 10-30 mg del farmaco. Il dosaggio specifico è determinato in base alla gravità della sindrome del dolore. In tutti i casi, si raccomanda di utilizzare il dosaggio minimo efficace, cioè se in un determinato caso 10 mg del farmaco alleviano il dolore, allora questa quantità del farmaco dovrebbe essere utilizzata in futuro. Si consiglia di iniziare con una dose di 10 mg. Se ben tollerato, la dose può essere aumentata.
Quante volte al giorno possono essere somministrate iniezioni di Ketorol? L'istruzione specifica la frequenza di 2-3 volte al giorno. Tuttavia, gli intervalli tra le iniezioni dovrebbero essere entro 4-6 ore. Nel periodo postoperatorio, l'intervallo tra le iniezioni può essere ridotto a 2 ore e la dose giornaliera totale non deve superare i 90 mg.
Nelle persone con funzionalità renale compromessa, nei pazienti anziani (di età superiore ai 65 anni) e nelle persone di peso inferiore a 50 kg, la dose singola massima non deve superare i 15 mg, al giorno - 60 mg.
L'istruzione dice che la soluzione deve essere somministrata lentamente. Questo vale sia per la somministrazione endovenosa che intramuscolare. La durata dell'introduzione della soluzione nella vena non deve essere inferiore a 15 s.
Il prima possibile, si raccomanda di trasferire il paziente dalle iniezioni all'assunzione del farmaco in compresse. In questo caso, la dose massima giornaliera del farmaco in entrambe le forme (parenterale e compressa) non deve comunque superare i 90 e i 60 mg (rispettivamente per i pazienti di età inferiore e superiore a 65 anni).
Controindicazioni
Il farmaco non è consentito in alcune situazioni. Innanzitutto, non è raccomandato per i bambini di età inferiore ai 16 anni, poiché la sua sicurezza in questo caso non è stata stabilita in modo affidabile. In particolare, i bambini possono manifestare reazioni avverse come disturbi visivi e uditivi, depressione, nefrite ed edema polmonare. Il paracetamolo o l'ibuprofene sono considerati più sicuri per i bambini. Tuttavia, in alcuni casi, il ketorolac può ancora essere prescritto ai bambini, sebbene il trattamento in questo caso debba essere effettuato sotto controllo medico e non duri più di 2 giorni.
Inoltre, le iniezioni di ketorolac non devono essere somministrate alle donne in gravidanza. Il fatto è che il ketorolac, sebbene in quantità relativamente piccole (circa il 10%), penetra comunque attraverso la placenta nel corpo del feto. Test sugli animali hanno dimostrato che il farmaco non è teratogeno, ma può influire negativamente sulla gravidanza. Questo divieto dovrebbe essere osservato in modo particolarmente rigoroso nel 3° trimestre. Le madri che allattano i propri figli non dovrebbero essere trattate con questo rimedio.
Altre controindicazioni del farmaco:
- intolleranza individuale al ketorolac o ad altri componenti della soluzione iniettabile;
- intolleranza ai FANS;
- uso concomitante di altri FANS;
- sanguinamento;
- esacerbazione dell'ulcera peptica dello stomaco e del duodeno;
- esacerbazione della colite ulcerosa o del morbo di Crohn;
- ictus emorragico;
- disidratazione del corpo;
- insufficienza renale acuta (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min);
- ictus emorragico o sospetto di esso;
- disturbi della coagulazione del sangue;
- insufficienza cardiaca scompensata;
- recente innesto di bypass coronarico;
- ipercalcemia;
- diminuzione del volume del sangue circolante;
- reazioni allergiche sistemiche;
- diatesi emorragica.
La maggior parte di queste controindicazioni è dovuta al fatto che il ketorolac, come altri FANS, favorisce il sanguinamento e riduce la coagulazione del sangue prevenendo l'aggregazione piastrinica. Questo effetto si osserva entro 1-2 giorni dopo la fine del farmaco.
Le controindicazioni relative, ovvero i casi in cui il farmaco deve essere assunto con cautela, includono:
- vecchiaia (oltre 65 anni);
- insufficienza renale moderata (clearance della creatinina 30-60 ml / min);
- asma bronchiale, inclusa la storia;
- Morbo di Crohn al di fuori del periodo di esacerbazione;
- storia di ulcere gastriche e duodenali;
- insufficienza cardiaca nella fase di compensazione;
- ischemia cardiaca;
- malattie cerebrovascolari;
- ipertensione arteriosa;
- diabete;
- ristagno della bile;
- lupus eritematoso sistemico;
- malattie obliteranti croniche degli arti inferiori;
- prendendo inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, glucocorticosteroidi;
- fumare;
- gravi malattie somatiche;
- rigonfiamento;
- violazioni della normale concentrazione di lipidi;
In caso di violazioni della coagulabilità del sangue, il farmaco deve essere utilizzato solo se, contemporaneamente alla sua somministrazione, viene effettuato il controllo del numero di piastrine. Ciò è particolarmente importante per i pazienti postoperatori.
Effetti collaterali
Ketorol è un farmaco molto efficace che può bloccare in modo affidabile il dolore. Tuttavia, la forza dell'impatto del farmaco ha un lato negativo negativo: un numero abbastanza elevato di effetti collaterali.
Gli effetti collaterali più comuni riscontrati da un numero significativo di pazienti, oltre l'1%, sono gonfiore degli arti e del viso, vertigini, sonnolenza e cefalea. Per quest'ultimo motivo, il farmaco non è raccomandato per le persone che guidano veicoli e svolgono lavori che richiedono concentrazione.
Anche effetti collaterali abbastanza frequenti osservati in più di 1 paziente su 100 sono indigestione, dolore addominale, diarrea. Questi sintomi si verificano più spesso nelle persone anziane con una storia di ulcere gastrointestinali. Va notato che tali effetti collaterali sono tipici non solo per la forma in compresse del farmaco. Possono verificarsi anche nel caso della sua somministrazione parenterale.
Alcuni dei seguenti effetti collaterali si verificano in più di 1 paziente su 1000, ma in meno di 1 paziente su 100:
- stomatite,
- vomito,
- aumento della pressione sanguigna,
- eruzione cutanea e prurito,
- dolore e bruciore nel sito di iniezione,
- sudorazione profusa.
Effetti collaterali ancora meno comuni includono:
- ulcere del tratto gastrointestinale,
- sanguinamento gastrointestinale,
- epatite,
- ittero colestatico,
- bocca asciutta
- sete intensa,
- pancreatite acuta,
- insufficienza renale acuta,
- sangue nelle urine
- minzione frequente o mancanza di urina,
- nefrite,
- perdita dell'udito,
- tinnito,
- deficit visivo,
- broncospasmo,
- rinite,
- gonfiore della laringe,
- meningite asettica,
- allucinazioni,
- iperattività,
- depressione,
- psicosi,
- edema polmonare,
- svenimento,
- sanguinamento (rettale, nasale, da una ferita postoperatoria),
- anemia,
- eosinofilia,
- leucopenia,
- dermatite esfoliativa,
- orticaria,
- Sindrome di Stevens-Johnson,
- sindrome di Lyell,
- gonfiore della lingua
- febbre.
Il farmaco può influire negativamente sulla fertilità, quindi le donne con fertilità ridotta o in trattamento per l'infertilità dovrebbero evitare di assumere ketorolac.
Cosa fare se si verificano effetti collaterali
Se si verificano effetti collaterali, soprattutto di tipo allergico, è necessario consultare un medico. Forse un dosaggio ridotto eviterà il verificarsi di effetti collaterali. E alcuni fenomeni possono passare da soli. Tuttavia, in molti casi, la presenza di effetti collaterali indica intolleranza al farmaco. Quindi sarà necessario trovare un sostituto per lui.
Cosa si può fare per prevenire gli effetti collaterali
Va tenuto presente che la probabilità di effetti collaterali dipende dalla dose. Questa probabilità aumenta drammaticamente quando viene superata la dose giornaliera massima consentita di 90 mg. Tuttavia, d'altra parte, l'assunzione del farmaco nel dosaggio minimo non può garantire l'insorgenza di reazioni avverse.
Inoltre, la probabilità di effetti collaterali aumenta se il paziente ha controindicazioni relative. In questi casi, il farmaco può essere assunto solo come prescritto dal medico e sotto il suo controllo. È possibile che nelle situazioni di cui sopra, la scelta di un altro agente analgesico e antinfiammatorio sia ottimale.
Gli inibitori della pompa protonica (omeprazolo) possono essere utilizzati per ridurre il rischio di disturbi gastrointestinali, ulcerazioni e sanguinamento dal tratto gastrointestinale.
A causa del rischio di una reazione acuta di intolleranza, la prima somministrazione parenterale nel corso del trattamento deve essere effettuata sotto la supervisione del personale medico. Pertanto, il trattamento con il farmaco in forma iniettabile è meglio farlo in un ambiente ospedaliero.
Interazione con altre sostanze
Ketorolac può bloccare l'azione di molti farmaci. In particolare riduce l'efficacia di alcuni farmaci antipertensivi (ACE inibitori, beta-bloccanti) e diuretici (furosemide, tiazidici), acido acetilsalicilico, assunti come antiaggreganti piastrinici. Inoltre, gli ACE-inibitori possono provocare lo sviluppo di funzionalità renale compromessa.
L'uso con altri FANS può causare ritenzione di liquidi, aumento della pressione sanguigna e scompenso cardiaco. Pertanto, questa combinazione non è consigliata. Tuttavia, ketorolac può essere utilizzato con paracetamolo. Tuttavia, va ricordato che ciò aumenta il rischio di effetti collaterali nefrotossici. La durata di tale uso congiunto non deve superare i 5 giorni.
In questo caso, il farmaco è compatibile con analgesici oppioidi. Il suo utilizzo simultaneo con questa classe di farmaci permette di ridurne il dosaggio.
I farmaci nefrotossici, compresi i preparati a base di oro, se usati contemporaneamente al ketorolac, aumentano la loro nefrotossicità.
Cefalosporine, trombolitici e anticoagulanti, quando interagiscono con ketorolac, possono causare sanguinamento o aumentarlo.
Il farmaco aumenta l'efficacia dei farmaci antidiabetici e dell'insulina, che possono richiedere un aumento della loro dose.
Il farmaco è incompatibile con l'alcol. L'alcol aumenta notevolmente la probabilità di ulcere nella mucosa gastrointestinale e sanguinamento gastrointestinale.
Overdose
I sintomi da sovradosaggio sono un aumento degli effetti collaterali (nausea, vomito, ridotta funzionalità renale, mal di testa, aumento della pressione sanguigna). Possono svilupparsi acidosi o alcalosi metabolica, depressione respiratoria, confusione e coma. Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico, nelle prime ore è indicata la lavanda gastrica. Forse l'uso di enterosorbenti, lassativi osmotici. L'emodialisi e la diuresi forzata non sono efficaci a causa dell'alto grado di legame del farmaco con le proteine del sangue.
(10 mg/tab.), MCC, lattosio, amido di mais, biossido di silicio colloidale, Mg stearato, Na carbossimetil amido (tipo A).
La composizione del guscio del film comprende: ipromellosa, glicole propilenico (additivo E1520), biossido di titanio; coloranti blu brillante (22%) e giallo chinolina (78%) - verde oliva.
La composizione della soluzione: ketorolac (30 mg per millilitro), ottossinolo, EDTA, Na cloruro, etanolo, glicole propilenico (additivo E1520), Na idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.
Composizione del gel: ketorolac (20 mg per grammo di gel), glicole propilenico (additivo E1520), dimetilsolfossido, carbomer 974P, sodio metile e propil paraidrossibenzoato, trometamina (trometamolo), aroma Drymon Inde, etanolo, glicerolo, acqua depurata.
Modulo per il rilascio
- Compresse p / o 10 mg, confezione n. 20. Le compresse di Ketorol (INN - Ketorolac) sono biconvesse, di forma rotonda, rivestite con un guscio verde (il nucleo è bianco o quasi bianco). Su un lato c'è un'impronta a forma di lettera "S".
- Soluzione per i / me / nell'introduzione di 30 mg / ml, pacchetto n. 10. Ketorol per iniezioni è disponibile in fiale da 1 ml, ognuna delle quali ha un punto di rottura e un anello nella parte superiore.
- Gel 2% per uso esterno, tubetti 30 g, confezione n° 1. Gel Ketorol è una sostanza omogenea, dall'odore caratteristico, trasparente (o traslucida).
effetto farmacologico
Compresse e soluzione: antidolorifico , antinfiammatorio , antipiretico .
Gel: antidolorifico , antinfiammatorio locale .
Farmacodinamica e farmacocinetica
Cos'è il ketorolac?
Il principio attivo di Ketorol è una miscela in cui gli enantiomeri [+]R e [-]S sono presenti in quantità uguali, mentre l'effetto analgesico è dovuto alla forma [-]S.
Farmacodinamica
Il farmaco è potente Insieme a proprietà antinfiammatorie e moderatamente espresso attività antipiretica .
Il meccanismo della sua azione è associato alla capacità di inibire indiscriminatamente l'attività degli enzimi COX 1 e 2, principalmente nei tessuti periferici. Di conseguenza, la biosintesi del Pg rallenta, modulatori della termoregolazione, della sensibilità al dolore e dell'infiammazione.
Ketorolac non influisce sui recettori degli oppiacei, non ha effetti ansiolitici e sedativi, non deprime la respirazione, non porta allo sviluppo della tossicodipendenza.
L'effetto analgesico del farmaco rispetto agli analoghi è più pronunciato. Il suo effetto è paragonabile a effetto analgesico .
Dopo l'iniezione nel muscolo e l'ingestione, il dolore inizia a diminuire, rispettivamente, dopo 0,5 e 1 ora.Per ottenere il massimo effetto, sono necessari da 60 a 120 minuti.
Farmacocinetica
L'assorbimento nel canale digerente se assunto per via orale è rapido. TSmax dopo aver assunto 1 compressa a stomaco vuoto - 40 minuti.
I cibi grassi riducono la Cmax aumentando il TCmax a 1 ora e 40 minuti.
Il 99% della dose assunta è legato alle proteine plasmatiche. Con l'ipoalbuminemia, aumenta la concentrazione di sostanza libera nel sangue.
La biodisponibilità è del 100% (indipendentemente dalla via di somministrazione del farmaco).
Quando somministrato per via parenterale, la sostanza viene assorbita rapidamente e completamente.
La concentrazione di equilibrio di Css con l'introduzione di Ketorol in/in o/m alla dose di 120 mg/die. (4 iniezioni da 30 mg) e se assunto per via orale alla dose di 40 mg/die. (1 compressa in 4 dosi) si ottiene dopo 24 ore. I valori più alti di questo indicatore si osservano con la somministrazione parenterale di 1 ml di una soluzione 4 volte al giorno.
La sostanza passa nel latte materno: quando una donna che allatta prende 1 compressa di TCmax ketorolac nel latte - 2 ore.
Più del 50% è entrato ketorolac biotrasformato nel fegato con formazione di farmaci farmacologicamente inattivi. La sostanza viene escreta principalmente sotto forma di metaboliti glucuronico e p-idrossiketorolac. Il 91% della dose assunta viene escreta dai reni, il 6% - con il contenuto dell'intestino.
Nei pazienti con reni sani, l'emivita di eliminazione è in media di 5,3 ore.
Negli anziani si allunga T1/2, nei giovani si accorcia.
Lo stato funzionale del fegato non influisce sulla farmacocinetica del farmaco. Con danno renale, in cui concentrazione plasmatica è 19-50 mg/l, l'emivita di eliminazione è estesa a 10,3-10,8 ore se più pronunciato, questo indicatore supera le 13,6 ore.
Non visualizzato durante .
Indicazioni per l'uso
Compresse di Ketorol: cosa aiuta la forma in compresse del farmaco?
Il farmaco aiuta a ridurre il dolore e l'infiammazione moderati / gravi, ma non influisce sulla progressione della malattia.
Le compresse sono efficaci per mal di denti , con, con dolore che si verifica durante le mestruazioni, dopo lesioni, nei periodi postoperatori e postpartum, sullo sfondo di malattie oncologiche, con danni ai nervi periferici, con radicolopatia , artralgia , mialgia , distorsioni, lussazioni, malattie reumatiche.
Cosa aiuta il medicinale nelle iniezioni?
Ketorol nelle fiale, oltre alla forma in compresse del farmaco, viene utilizzato per alleviare il dolore di intensità moderata e grave.
La somministrazione parenterale del farmaco è preferita nelle situazioni in cui è necessario alleviare rapidamente il dolore, e anche se il paziente non può assumerlo per via orale (ad esempio, quando o per il riflesso del vomito).
Indicazioni per l'uso di Ketorol: a cosa serve il gel?
L'applicazione topica del gel aiuta a ridurre il dolore e l'infiammazione in:
- lesioni (infiammazione e lividi dei tessuti molli, anche dopo una lesione; , danno ai legamenti, epicondilite , tendinite );
- mialgia ;
- artralgia ;
- sciatica ;
- nevralgia ;
- malattie reumatiche .
Controindicazioni
Controindicazioni per la somministrazione parenterale e la somministrazione orale di Ketorol:
- ipersensibilità ai componenti della soluzione/compresse;
- combinazione totale o parziale di manifestazioni cliniche aspirina (intolleranza ai FANS, attacchi di asma, poliposi );
- la presenza di erosioni e difetti ulcerativi sulla mucosa del tratto gastrointestinale superiore;
- sanguinamento nella fase attiva (gastrointestinale, cerebrovascolare o altro);
- malattia infiammatoria intestinale esacerbata;
- emofilia e altre patologie del sistema emostatico;
- fase terminale di sviluppo arresto cardiaco (HF scompensato);
- disturbi funzionali o malattia epatica attiva;
- confermato iperkaliemia ;
- periodo postoperatorio dopo CABG;
- , a cui la concentrazione creatinina non supera i 30 ml/min, malattia renale progressiva ;
- , parto, ;
- età fino a 16 anni.
Controindicazioni relative:
- stagnante arresto cardiaco ;
- (BA);
- ipersensibilità ai FANS;
- patologico dis- o iperlipidemia ;
- patologie cerebrovascolari ;
- ipertensione arteriosa ;
- danno renale, in cui la concentrazione creatinina inferiore a 60 ml/min;
- sepsi ;
- colestasi ;
- sindrome edematosa;
- malattie croniche obliteranti delle arterie degli arti inferiori;
- trattamento con altri FANS, anticoagulanti ,agenti antipiastrinici , SSRI, corticosteroidi orali;
- lesione ulcerosa del canale digerente nella storia;
- fumare;
- vecchiaia (dai 65 anni);
- abuso di alcool;
- gravi malattie somatiche.
L'uso esterno di Ketorol è controindicato in caso di ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del gel, aspirina BA , , dermatite piangente , dopo la 27a settimana e durante il periodo. Il gel non è destinato al trattamento di ferite aperte e abrasioni infette. Per gli adolescenti, il farmaco viene prescritto dall'età di sedici anni.
Con cautela, il gel Ketorol deve essere usato quando porfiria epatica (nella fase di esacerbazione della malattia), grave insufficienza epatica/renale , CHF, BA, nelle donne in gravidanza (nel 1° e 2° trimestre) e negli anziani.
Effetti collaterali
Oltre il 3% dei pazienti con somministrazione parenterale e somministrazione orale di Ketorol sperimenta:
- e gastralgia (soprattutto nelle persone anziane con una storia di ulcera peptica);
- , è aumentato , ;
- (dita, piedi, caviglie, stinchi, viso);
- aumento di peso.
Un po' meno spesso (nell'1-3% dei pazienti) sono stati registrati:
- , sensazione di pienezza allo stomaco, vomito, ;
- Incremento ;
- porpora, eruzione cutanea (compresa la maculopapulare) sulla pelle;
- dolore e/o sensazione di bruciore nel sito di iniezione;
- è aumentato .
Effetti collaterali rari che si verificano in meno dell'1% dei pazienti:
- nausea;
- la formazione di erosioni sulla mucosa gastrointestinale o la sua ulcerazione (anche con perforazione e / o sanguinamento, i cui sintomi sono bruciore, dolore e spasmo nella regione epigastrica, ematemesi (fondi di caffè), melena, nausea, ecc.);
- epatite ;
- infiammazione acuta del pancreas;
- ittero colestatico ;
- mal di schiena (a volte accompagnato da azotemia e/o ematuria );
- HUS, manifestata come dominante nel quadro clinico insufficienza renale , così come anemia emolitica e trombocitopenia ;
- variazione del volume delle urine (diminuzione o aumento);
- minzione frequente;
- edema di origine renale;
- nefrite ;
- perdita dell'udito, tinnito ;
- disabilità visiva (percezione offuscata delle immagini visive);
- , broncospasmo , gonfiore della laringe;
- meningite asettica ;
- iperattività (ansia, variabilità dell'umore);
- depressione;
- disordini mentali;
- improvvisa perdita di coscienza;
- polmoni;
- gonfiore della lingua;
- leucopenia , eosinofilia , anemia ;
- sanguinamento (dal tratto gastrointestinale inferiore, naso, ferita postoperatoria);
- dermatite esfoliativa ;
- La sindrome di Lyell , eritema essudativo maligno , ;
- reazioni anafilattoidi o anafilassi ;
Per uso esterno ketorolac possibile desquamazione della pelle nel sito di applicazione del gel.
Quando si applica il farmaco su una vasta area del corpo, non è esclusa la possibilità di sviluppare effetti sistemici, tra cui:
- ulcerazione della mucosa del canale digerente;
- , vomito, nausea, gastralgia ;
- aumento dell'attività dell'aspartato e dell'alanina aminotransferasi nel fegato;
- ematuria ;
- ritenzione idrica;
- reazioni di ipersensibilità;
- prolungamento del tempo di sanguinamento;
- anemia , leuco- e trombocitopenia , .
Istruzioni per l'uso Ketorol
Compresse Ketorol: istruzioni per l'uso
Il medicinale viene assunto per via orale da 1 a 4 rubli / giorno. Una singola dose è una compressa. La dose giornaliera più alta è di quattro compresse. Il trattamento non deve durare più di 5 giorni consecutivi.
Quando si passa dalla somministrazione parenterale alla forma in compresse del farmaco, la dose totale del farmaco sotto forma di compresse e soluzione il giorno del trasferimento non deve superare i 90 mg / die se il paziente ha meno di 65 anni e 60 mg/die se il paziente ha più di questa età.
Il limite superiore della dose giornaliera di compresse di Ketorol il giorno di transizione è di 30 mg.
Iniezioni di Ketorol: istruzioni per l'uso
La soluzione è destinata alla somministrazione intramuscolare ed endovenosa. È necessario utilizzare il farmaco in questa forma di dosaggio nelle dosi efficaci minime.
Se necessario, Ketorol può essere utilizzato in combinazione con narcotico (questi ultimi sono prescritti a dosi ridotte).
Pazienti di età inferiore a 65 anni, a condizione che il loro peso sia superiore a 50 kg, non più di 2 ml di soluzione possono essere iniettati nel muscolo una volta (compresa l'assunzione orale). Di norma, per alleviare il dolore, 1 ml di Ketorol viene somministrato in fiale ogni sei ore.
Ketorol viene somministrato per via endovenosa in dosi da 1 ml in modo che il volume del farmaco somministrato in cinque giorni non superi le 15 dosi singole.
I pazienti di peso inferiore a 50 kg, così come i pazienti con insufficienza renale cronica, una singola dose con l'introduzione di Ketorol nel muscolo non deve superare 1 ml di soluzione (compresa la somministrazione orale).
Di norma, il farmaco viene somministrato in dosi da 0,5 ml in modo che il paziente non riceva più di 20 dosi singole in cinque giorni.
Per via endovenosa, un paziente con insufficienza renale cronica o di peso inferiore a 50 kg può essere somministrato non più di 0,5 ml della soluzione ogni sei ore (per cinque giorni, non più di 20 dosi singole).
Il limite superiore della dose giornaliera per la somministrazione parenterale di Ketorol per i pazienti di età inferiore a 65 anni di peso superiore a 50 kg è di 90 mg, per i pazienti con insufficienza renale cronica e per i pazienti di peso inferiore a 50 kg - 60 mg.
Il farmaco può essere utilizzato per non più di 5 giorni consecutivi.
La soluzione IV deve essere somministrata in almeno 15 secondi. V / m Ketorol viene iniettato in profondità nel muscolo e anche lentamente.
Il farmaco inizia ad agire mezz'ora dopo la somministrazione. Il massimo sollievo dal dolore si nota un'ora o due dopo l'iniezione.
Gel Ketorol: istruzioni per l'uso
Il gel (unguento) deve essere applicato sulla pelle lavata e asciugata. Una singola dose del farmaco è una colonna lunga 1-2 cm Ketorol è distribuito sulla superficie dell'area più dolorosa con movimenti di massaggio morbidi 3-4 rubli / giorno.
Il riutilizzo del farmaco è possibile non prima di 4 ore.
Applicare il gel è consentito non più di 4 volte al giorno. Non superare la dose raccomandata.
Se dopo 10 giorni di trattamento con Ketorol le condizioni del paziente non migliorano o il dolore e l'infiammazione aumentano, è necessario interrompere l'uso del farmaco e consultare un medico.
Senza consultare un medico, il gel può essere utilizzato per non più di 10 giorni.
Inoltre
Quando il farmaco viene utilizzato in combinazione con analgesici narcotici (soluzione, compresse o supposte), la dose di queste ultime può essere ridotta.
Overdose
Sintomi di sovradosaggio con uso parenterale e ingestione: nausea, dolore addominale, vomito, disfunzione renale, lesioni erosive e ulcerazioni della mucosa gastrointestinale, acidosi metabolica .
Quando combinato con altri agenti nefrotossici (ad esempio, con i farmaci Au) aumenta la probabilità di effetti nefrotossici.
I farmaci bloccanti la secrezione tubolare riducono la clearance e aumentano la concentrazione plasmatica ketorolac .
Interazioni farmacologiche con ketorolac topico
Non è esclusa la possibilità di interazione farmacocinetica con farmaci in competizione per l'associazione con le proteine plasmatiche.
Il gel deve essere usato con cautela in combinazione con altri FANS, diuretici , Ciclosporina , farmaci Li, metotrexato , farmaci antidiabetici e antiipertensivi .
I pazienti che utilizzano uno qualsiasi dei farmaci elencati devono iniziare il trattamento con Ketorol solo con l'approvazione di un medico.
Condizioni di vendita
Come vengono dispensate le diverse forme di dosaggio di Ketorol - su prescrizione o no?
Esempio di ricetta in latino:
Rp.: Solutionis Ketoroli 3%-1 ml.
Dt d. N. 10 in ampullis.
S. in / in 1 ml ogni 4-6 ore.
Condizioni di archiviazione
Tutte le forme di dosaggio del farmaco devono essere conservate a temperatura inferiore a 25°C.
Da consumarsi preferibilmente entro
Compresse e soluzione - tre anni. Gel - due anni.
istruzioni speciali
La scelta a favore dell'una o dell'altra forma di dosaggio viene effettuata tenendo conto delle indicazioni per l'uso e dell'intensità del dolore.
Compresse :
L'uso di Ketorol per più di cinque giorni consecutivi e/o a una dose superiore al massimo consentito aumenta il rischio di reazioni avverse.
Il farmaco non deve essere somministrato contemporaneamente ad altri FANS, poiché l'uso simultaneo con essi porta a scompenso cardiaco, ritenzione di liquidi e aumento.
Effetti guidati dall'influenza ketorolac per aggregazione scompaiono dopo 24–48 ore.
Ketorolac può modificare le proprietà delle piastrine, tuttavia, il farmaco non sostituisce l'effetto preventivo dell'ASA nelle patologie del cuore e dei vasi sanguigni.
Per ridurre le possibilità di sviluppo Gastropatia da FANS , il farmaco deve essere assunto con , , antiacidi .
Prima di prescrivere la soluzione, dovresti scoprire se il paziente ha precedentemente assunto il farmaco o altri FANS. A causa del rischio di sviluppare reazioni di ipersensibilità, la prima dose deve essere somministrata sotto stretto controllo medico.
ipovolemia aumenta il rischio di effetti nefrotossici.
Il farmaco non deve essere utilizzato sotto medicazioni realizzate con materiali ermetici. Dopo aver applicato Ketorol sulla pelle, lavarsi bene le mani con acqua e sapone.
, Naklofen , diclofenac , Indometacina .Quale è meglio - Ketorol o Ketonal?
- questo è un farmaco, il principale dei quali sono i FANS (derivato dell'acido propionico). Il medicinale ha le stesse indicazioni per l'uso di Ketorol.
Con la somministrazione parenterale, l'effetto analgesico compare dopo 15-30 minuti. Con infusione endovenosa ketorolacun la concentrazione plasmatica raggiunge i valori massimi dopo 4 minuti.
onori ketoprofene da ketorolac c'è anche un'emivita di eliminazione più breve, inferiore a 2 ore.
Gli studi sull'efficacia dei farmaci per alleviare il dolore nei pazienti postoperatori lo hanno dimostrato ketorolac fornisce un effetto più rapido, più efficace e più duraturo rispetto al suo analogo e colpisce anche il sistema emostatico in misura minore.
È possibile somministrare Ketorol ai bambini?
L'annotazione afferma che tutte le forme di dosaggio del farmaco sono destinate al trattamento di pazienti di età superiore ai 16 anni (secondo Wikipedia, l'età fino a 16 anni è una controindicazione relativa).
La ragione di questa limitazione è che l'uso ketorolac può causare danni alla vista e all'udito nei bambini nefrite , edema polmonare , reazioni allergiche e altre gravi complicazioni.
Pertanto, è meglio dare a un bambino mezzi più sicuri per alleviare il dolore, ad esempio i farmaci paracetamolo o ibuprofene .
Compatibilità alcolica
Con l'uso combinato di Ketorol e alcol, aumenta il rischio di difetti ulcerativi nella mucosa del canale digerente e lo sviluppo di sanguinamento gastrointestinale.
Ketorol durante la gravidanza
La soluzione e le compresse durante la gravidanza e l'allattamento sono controindicate.
L'uso esterno è consentito nel 1° e 2° trimestre, tuttavia, dopo la 27a settimana, l'uso del gel può causare una gravidanza prolungata o un decorso complicato del parto.
Ricetta (internazionale)
Rp: Sol. Ketorolaci 3% - 1 ml
S. per via intramuscolare 1 ml per il dolore
Rep: Tab. Ketorolaci 10 mg
Dtd 20 compresse
S. Assumere 1 compressa per bocca ogni 8 ore.
Rp: Gel Ketorolaci 2%
Dtd in tuba 30 g
S. Applicare localmente sulle aree della pelle dove si avverte dolore
Ricetta (Russia)
Modulo di prescrizione - 107-1 / a
Sostanza attiva
(Ketorolac)effetto farmacologico
FANS. Il farmaco ha un pronunciato effetto analgesico, antinfiammatorio e antipiretico. Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione dell'attività dell'enzima ciclossigenasi, principalmente nei tessuti periferici, che si traduce nell'inibizione della biosintesi delle prostaglandine - modulatori della sensibilità al dolore, della termoregolazione e dell'infiammazione.
Il farmaco non ha un effetto sedativo e ansiolitico, non influisce sui recettori degli oppioidi. Non intacca il centro respiratorio, non aumenta la depressione respiratoria e la sedazione provocata dagli analgesici oppioidi. Non provoca tossicodipendenza. Dopo la brusca interruzione del farmaco, la sindrome da astinenza non si sviluppa.
Dopo la somministrazione i / m, l'inizio dell'effetto analgesico si nota dopo 30 minuti, l'effetto massimo si ottiene dopo 1-2 ore La durata dell'effetto analgesico è di 4-6 ore.
Modalità di applicazione
Per adulti: Per i pazienti di età inferiore ai 65 anni, il farmaco viene prescritto per via intramuscolare alla dose di 30 mg ogni 6 ore La dose singola massima è di 60 mg. La dose massima giornaliera è di 120 mg. Durata del trattamento - non più di 5 giorni.
Pazienti di età pari o superiore a 65 anni, nonché pazienti con funzionalità renale compromessa e / o peso corporeo inferiore a 50 kg, il farmaco viene prescritto per via intramuscolare alla dose di 15 mg ogni 6 ore.
Con la somministrazione i / m, la dose massima giornaliera per i pazienti di età inferiore ai 65 anni è di 90 mg, per i pazienti di età superiore a 65 anni o con funzionalità renale compromessa - 60 mg. La dose massima giornaliera è di 60 mg.
La soluzione per iniezioni i/m deve essere somministrata lentamente e in profondità. Prima di iniziare la terapia, l'ipovolemia deve essere corretta.
Indicazioni
- sollievo dal dolore nel periodo postoperatorio;
- sollievo dal dolore ai muscoli e alle articolazioni.
Ketorol è usato per alleviare il dolore acuto, che richiede sollievo dal dolore a livello di farmaci oppioidi.
Controindicazioni
- triade "aspirina";
- angioedema;
- ipovolemia;
- disidratazione;
- lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale;
- ulcere peptiche;
- ipocoagulazione (compresa l'emofilia);
- insufficienza epatica e/o renale (creatinina plasmatica superiore a 50 mg/l);
- ictus emorragico;
- sanguinamento (compreso dopo le operazioni);
- periodo pre-operatorio (a causa dell'alto rischio di sanguinamento);
- violazioni dell'ematopoiesi;
- dolore cronico;
- gravidanza;
- allattamento (allattamento al seno);
- bambini e adolescenti fino a 16 anni di età;
- ipersensibilità a ketorolac, acido acetilsalicilico o altri FANS.
Effetti collaterali
- Quando si descrivono gli effetti collaterali, vengono utilizzati i seguenti criteri di frequenza:
spesso - più del 3%, meno spesso - 1-3%, raramente - meno dell'1%.
- Dall'apparato digerente:
spesso - dolore e disagio nell'addome, anoressia, stitichezza, diarrea, dispepsia, eruttazione, flatulenza, nausea, vomito, stomatite, esofagite, esacerbazione dell'ulcera gastrica e dell'ulcera duodenale.
- Dal sistema urinario:
raramente - insufficienza renale acuta, mal di schiena con o senza ematuria e/o azotemia, sindrome emolitico-uremica (anemia emolitica, insufficienza renale, trombocitopenia, porpora), minzione frequente, aumento o diminuzione del volume delle urine, nefrite, edema di origine renale.
- Dal sistema respiratorio:
raramente - broncospasmo o dispnea, rinite, edema laringeo.
- Dal lato del sistema nervoso centrale:
spesso - mal di testa, vertigini, sonnolenza; raramente - meningite asettica (febbre, forte mal di testa, convulsioni, rigidità muscolare del collo e/o della schiena), allucinazioni, depressione, psicosi, perdita dell'udito, tinnito, deficit visivo.
- Dal lato del sistema ematopoietico:
raramente - anemia, eosinofilia, leucopenia.
- Dal sistema di coagulazione del sangue:
raramente - sanguinamento da una ferita postoperatoria, epistassi, sanguinamento rettale, sanguinamento dal tratto gastrointestinale.
- Reazioni dermatologiche:
meno spesso - eruzione cutanea, porpora; raramente - dermatite esfoliativa (febbre con o senza brividi, arrossamento, ispessimento o desquamazione della pelle, gonfiore e/o indolenzimento delle tonsille palatine), orticaria, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.
- Reazioni allergiche:
raramente - anafilassi o reazioni anafilattoidi (scolorimento della pelle del viso, eruzione cutanea, orticaria, prurito della pelle, tachipnea o dispnea, gonfiore delle palpebre, edema periorbitale, mancanza di respiro, mancanza di respiro, pesantezza al torace, respiro sibilante).
- Reazioni locali:
meno spesso - bruciore o dolore nel sito di iniezione.
Altro: spesso - gonfiore del viso, gambe, caviglie, dita, piedi, aumento di peso; meno spesso - sudorazione eccessiva; raramente - gonfiore della lingua, febbre.
Modulo per il rilascio
Soluzione iniettabile 30 mg/1 ml: amp. 10 pezzi.
La soluzione per iniezione intramuscolare è limpida, incolore o giallo pallido.
1 ml
ketorolac trometamina 30 mg
Eccipienti: etanolo, sodio cloruro, disodio edetato, octoxynol 9, sodio idrossido, glicole propilenico, acqua per preparazioni iniettabili.
1 ml - fiale di vetro scuro (10) - scatole di cartone.
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