Ketorol monodose. Ketorol per iniezione - istruzioni per l'uso

Ketorol®

Denominazione internazionale non proprietaria

Ketorolac

Forma di dosaggio

Compresse rivestite con film 10 mg

Composto

Una compressa contiene

principio attivo - ketorolac trometamina 10 mg

Eccipienti:

cellulosa microcristallina (tipo 102), amido di mais pregelatinizzato, amido di mais, silice colloidale anidra, magnesio stearato

composizione conchiglia: Opadry 03K51148 Verde (Iprometilcellulosa (6 cps), Biossido di Titanio E171, Triacetina/Glicerina, Ossido di Ferro(III) Giallo E172, FD&C #1 (Brilliant Blue FCF, Lacca di Alluminio 11-13%)

Descrizione

Compresse rivestite con film di colore verde oliva, rotonde, biconvesse, con una "S" impressa su un lato e una superficie liscia sull'altro lato, con un diametro di (8,20 ± 0,20) mm e uno spessore di (3,50 ± 0,20) mm .

Gruppo farmacoterapeutico

Antifiammatori non steroidei. Derivati ​​dell'acido acetico.

Codice ATC M01AB15

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, il ketorolac è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima (0,7 - 1,1 mcg/ml) viene raggiunta 40 minuti dopo l'assunzione di una dose a digiuno di 10 mg. Il cibo ricco di grassi riduce la Cmax e ne ritarda il raggiungimento di 1 ora.

Ketorol® si lega quasi completamente alle proteine ​​plasmatiche (> 99%) a causa di un piccolo volume di distribuzione (<0.3 л/кг).

Il tempo per raggiungere la concentrazione di equilibrio se assunto per via orale è di 24 ore se somministrato 4 volte al giorno. Se assunto per via orale 10 mg, è 0,39 - 0,79 μg / ml.

Quasi tutta la sostanza circolante nel plasma sanguigno è ketorolac (96%) o il suo metabolita farmacologicamente inattivo R-idrossiketorolac.

Il farmaco attraversa la barriera placentare del 10%. In piccole concentrazioni trovate nel latte materno delle donne. Non passa bene attraverso la barriera ematoencefalica.

Il farmaco viene metabolizzato principalmente nel fegato, legandosi all'acido glucuronico ed escreto dai reni. Fino al 92% della dose somministrata del farmaco si trova nelle urine, con il 40% sotto forma di metaboliti, il 60% sotto forma di sostanza immodificata. Circa il 6% della dose somministrata viene escreta con le feci. I metaboliti non hanno attività analgesica significativa.

Nei pazienti in età senile (oltre i 65 anni), l'emivita della fase terminale, rispetto a quella dei giovani, aumenta a 7 ore (da 4,3 a 8,6 ore). La clearance plasmatica totale, rispetto ai giovani, può essere ridotta a una media di 0,019 l/h/kg.

Quando la funzionalità renale è compromessa, l'escrezione di ketorolac rallenta, come evidenziato dal prolungamento dell'emivita e dalla diminuzione della clearance plasmatica totale rispetto ai giovani volontari sani. La velocità di eliminazione diminuisce approssimativamente in proporzione al grado di insufficienza renale, tranne che nei pazienti con grave insufficienza renale. In tali pazienti, la clearance plasmatica di ketorolac diventa leggermente superiore al previsto per un determinato grado di danno renale.

Farmacodinamica

Ketorol® è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) con effetti analgesici e antinfiammatori. Il principale meccanismo d'azione del chetorolo, come altri FANS, si manifesta nel suo effetto farmacologico: l'inibizione della sintesi delle prostaglandine. I FANS sono più attivi in ​​periferia.

Ketorol® non ha un effetto sedativo o ansiolitico, non agisce sui recettori degli oppioidi. Ketorol® non ha un effetto depressivo sul centro respiratorio e non aumenta la depressione respiratoria e la sedazione causata dagli analgesici oppioidi. Ketorol® non provoca dipendenza da farmaci. Dopo l'interruzione improvvisa del farmaco, i sintomi di astinenza non si verificano.

Indicazioni per l'uso

Sollievo dal dolore nel periodo postoperatorio

Sollievo dal dolore ai muscoli e alle articolazioni

sindrome del dolore post-traumatico

Colica renale

Dosaggio e somministrazione

Viene prescritto e applicato un breve ciclo di trattamento per 7 giorni, non raccomandato per il trattamento a lungo termine.

adulti

10 mg ogni 4-6 ore. La dose giornaliera non deve superare i 40 mg.

Per i pazienti che assumono ketorol per via parenterale, la dose totale del farmaco nella terapia combinata non deve superare i 90 mg al giorno.

Effetti collaterali

Spesso (più del 3%)

Mal di testa, vertigini, sonnolenza

Gonfiore del viso, gambe, caviglie, dita, piedi

Aumento di peso

Meno spesso (1 - 3%)

Eruzione cutanea, porpora

sudorazione eccessiva

Raro (meno dell'1%)

Insufficienza renale acuta, lombalgia con o senza ematuria e/o azotemia, sindrome emolitico-uremica (anemia emolitica, insufficienza renale, trombocitopenia, porpora), minzione frequente, aumento o diminuzione del volume delle urine, nefrite, edema renale

Perdita dell'udito, ronzio nelle orecchie, visione offuscata

Broncospasmo o dispnea, rinite, edema laringeo

Anemia, eosinofilia, leucopenia

Sanguinamento da una ferita postoperatoria, epistassi, sanguinamento rettale

Anafilassi o reazioni anafilattoidi (scolorimento della pelle del viso, eruzione cutanea, orticaria, prurito della pelle, tachipnea, gonfiore delle palpebre, edema periorbitale, mancanza di respiro, difficoltà respiratorie, pesantezza al torace, respiro sibilante)

Meningite asettica (febbre, forte mal di testa, convulsioni, rigidità muscolare del collo e/o della schiena), allucinazioni, depressione, psicosi

Dermatite esfoliativa (febbre con o senza brividi, arrossamento, indurimento o desquamazione della pelle, gonfiore e/o indolenzimento delle tonsille), orticaria, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell

Gonfiore della lingua, febbre.

Controindicazioni

Ipersensibilità al chetorolo, all'aspirina o ad altri FANS

- asma "aspirina", angioedema

ipovolemia

Disidratazione

Lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale

Ulcere peptiche

Ipocoagulazione, inclusa l'emofilia

Fegato, insufficienza renale

Ictus emorragico

Sanguinamento, anche dopo l'intervento chirurgico

Violazione dell'ematopoiesi

Periodo pre e operatorio, a causa dell'alto rischio di sanguinamento

dolore cronico

Gravidanza e allattamento

Bambini e adolescenti fino a 18 anni di età

Interazioni farmacologiche

L'uso simultaneo di chetorolo con acido acetilsalicilico o altri FANS, preparati di calcio, glucocorticoidi, etanolo, corticotropina può portare alla formazione di ulcere del tratto gastrointestinale e allo sviluppo di sanguinamento gastrointestinale.

L'uso combinato con paracetamolo aumenta la nefrotossicità, con metotrexato - epato- e nefrotossicità. La nomina simultanea di chetorolo e metotrexato è possibile solo quando si utilizzano basse dosi di quest'ultimo.

Il probenecid riduce la clearance plasmatica e il volume di distribuzione del chetorolo, ne aumenta la concentrazione nel plasma sanguigno e allunga l'emivita di 2 volte. Il ricevimento simultaneo di ketorol e probenecid è controindicato.

In combinazione con analgesici oppioidi, le dosi di questi ultimi possono essere notevolmente ridotte.

L'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e dei farmaci ipoglicemizzanti orali aumenta.

La co-somministrazione con valproato di sodio provoca una violazione dell'aggregazione piastrinica.

Ketorol® aumenta la concentrazione plasmatica di verapamil e nifedipina.

Se somministrato con altri farmaci nefrotossici, compresi i preparati a base di oro, aumenta il rischio di sviluppare nefrotossicità.

I farmaci che bloccano la secrezione tubulare riducono la clearance del chetorolo e ne aumentano la concentrazione nel plasma sanguigno.

Ketorol® riduce leggermente il legame del warfarin con le proteine. Se assunto contemporaneamente alla furosemide, il chetorolo riduce l'effetto diuretico della furosemide di circa il 20%.

Con la somministrazione simultanea di chetorolo con preparati a base di litio, la concentrazione di litio nel plasma aumenta a causa dell'inibizione della clearance del litio da parte dei reni di alcuni FANS.

Con la somministrazione simultanea di chetorolo e miorilassanti non depolarizzanti, i pazienti sviluppano mancanza di respiro.

Se assunto con farmaci antiepilettici (fenitoina, carbamazepina), aumenta la frequenza delle convulsioni. Se assunti contemporaneamente a farmaci psicotropi (fluoxetina, tiotixina, alprazolam), i pazienti sviluppano allucinazioni.

La co-somministrazione di pentossifillina può aumentare il rischio di sanguinamento.

Se usato contemporaneamente alla furosemide, il chetorolo riduce l'effetto diuretico della furosemide di circa il 20%, quindi ai pazienti con insufficienza cardiaca deve essere prescritto il farmaco con cautela.

Se utilizzato contemporaneamente agli ACE-inibitori, il chetorolo aumenta il rischio di compromissione della funzionalità renale.

istruzioni speciali

Poiché i FANS riducono l'aggregazione piastrinica, è necessario prescrivere Ketorol con cautela nei pazienti con alterata coagulazione del sangue.

Uso in pazienti con funzionalità epatica compromessa

Quando si assume chetorolo, è possibile un aumento del livello delle transaminasi epatiche. Ketorol® deve essere somministrato come un breve ciclo di trattamento a pazienti con malattie del fegato.

Uso in pazienti con funzionalità renale compromessa

Ketorol® è prescritto a pazienti con funzionalità renale compromessa con cautela sotto il controllo degli esami delle urine.

Uso nei pazienti anziani

Quando si assume chetorolo, le reazioni avverse nei pazienti anziani sono più comuni, è necessario prescrivere basse dosi del farmaco. Le dosi massime non devono superare i 60 mg per i pazienti di età superiore ai 65 anni.

Il farmaco deve essere assunto a intervalli di 6-8 ore.

Caratteristiche dell'influenza del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Poiché i pazienti con la nomina di ketorol sviluppano effetti collaterali dal sistema nervoso centrale (vertigini, sonnolenza) e dai sensi (perdita dell'udito, acufene, disabilità visiva), si raccomanda di evitare di eseguire lavori che richiedono maggiore attenzione e risposta rapida.

Overdose

Sintomi: dolore addominale, nausea, vomito, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, gastrite erosiva, compromissione della funzionalità renale, acidosi metabolica.

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di adsorbenti (carbone attivo), trattamento sintomatico.

Modulo di rilascio e imballaggio

Medicina indiana Ketorol appartiene al gruppo dei FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei). Ha un effetto analgesico pronunciato. La linea di farmaci comprende, oltre alle tradizionali compresse orali, il gel Ketorol e le pastiglie Express.
Le istruzioni per l'uso della soluzione iniettabile non sono disponibili nei libri di riferimento ufficiali Vidal e RLS (Registro dei medicinali), ma il farmaco stesso è venduto in farmacia con prescrizione medica. Diamo istruzioni dettagliate per l'uso di Ketorol nelle iniezioni, i suoi analoghi.

La soluzione iniettabile di Ketorol è prodotta in fiale di vetro, 1 ml. In ogni millilitro, il contenuto del principio attivo è di 30 mg. Questo è ketorolac trometamina.
I componenti ausiliari includono etanolo, sali osmotici, glicole propilenico e acqua per preparazioni iniettabili come solventi, ecc.
Riso - Soluzione iniettabile di chetorolo
Una caratteristica esterna distintiva del farmaco è l'assenza di imballaggi di cartone secondari. Le fiale di vetro scuro sono confezionate in un blister polimerico con foglio di alluminio su cui sono stampati nome, dosaggio del prodotto e dati di registrazione, data di scadenza. Nessuna istruzione per l'uso inclusa.
Riso - L'aspetto del pacchetto Ketorol in fiale
Produttore: Dott. REDDY'S LABORATORIES, Ltd. (Dott. Reddy's Laboratories Ltd.), India. Ketorol sotto forma di un liquido diverso non è disponibile.

Proprietà farmacologiche

Ketorolac trometamina ha i seguenti effetti sul corpo umano:

• analgesico (elimina rapidamente il dolore di qualsiasi eziologia);
• allevia l'infiammazione e il gonfiore dei tessuti;
• contribuisce alla normalizzazione della temperatura corporea durante la febbre.

Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione dell'attività dell'enzima prostaglandina bloccando la COX (ciclossigenasi). Queste sostanze nel corpo in risposta a un fattore irritante partecipano all'insorgenza di dolore, infiammazione e febbre. Quando si utilizza Ketorol, non c'è dipendenza e dipendenza da esso.
Dopo aver eseguito un'iniezione intramuscolare utilizzando una soluzione di Ketorol, l'effetto analgesico inizia dopo un po':

• in presenza di lieve dolore 20-40 minuti dopo la procedura;
• con un grado medio di gravità del dolore - da mezz'ora a un'ora;
• il dolore intenso inizierà a diminuire nell'intervallo da un'ora a due.

La durata della conservazione dell'effetto terapeutico è di 3-7 ore.
Il farmaco viene elaborato dal fegato ed escreto dai reni e dall'intestino. L'emivita di eliminazione dal corpo è di 5 ore.

Indicazioni

Secondo le istruzioni per l'uso, le iniezioni di Ketorol vengono utilizzate per eliminare la sindrome del dolore il più rapidamente e il più breve possibile, principalmente nel periodo postoperatorio. Si consiglia di usarlo per il dolore da moderato a grave.

Controindicazioni

• asma bronchiale;
• polipi nel naso, broncospasmo, asma bronchiale, compresi i FANS;
• reazioni allergiche alle sostanze che compongono il farmaco;
• il periodo di gravidanza, parto e allattamento (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);
• tendenza al sanguinamento, sanguinamento durante e dopo l'intervento chirurgico;
• emorragie nel cervello;
• uso complesso di diversi farmaci del gruppo FANS;
• bambini sotto i 16 anni;
• grave malattia del fegato, insufficienza renale;
• patologie del sistema cardiovascolare;
• erosione dello stomaco e dell'intestino, lesioni ulcerative del tubo digerente;
• non utilizzato per alleviare il dolore prima e durante l'intervento chirurgico.

Modalità di applicazione

Ketorol in iniezioni, secondo le istruzioni per l'uso, è inteso solo per iniezioni intramuscolari. Devono essere eseguiti lentamente e il più in profondità possibile nel muscolo. L'effetto analgesico inizia mezz'ora dopo la manipolazione e l'effetto massimo si osserva nel periodo da 1 a 2 ore. La durata dell'analgesia va dalle 3 alle 7 ore.
Nel caso di eseguire iniezioni intramuscolari più di 1 volta al giorno, non è consigliabile utilizzare Ketorol per più di 48 ore. Se necessario, il paziente viene trasferito a un anestetico orale.
Il dosaggio richiesto e il numero esatto di manipolazioni sono prescritti individualmente per ciascun paziente da un medico.

1. Per i pazienti adulti, la dose iniziale è compresa tra 10 e 30 mg. Le iniezioni vengono eseguite ogni 4-6 ore. Immediatamente dopo l'intervento chirurgico, il farmaco viene somministrato ogni 2 ore se necessario, mentre la quantità massima del farmaco non deve superare i 90 mg al giorno. Per le persone di peso inferiore a 50 kg, il dosaggio non deve superare i 60 mg al giorno.
2. Ai pazienti anziani e di età superiore ai 65 anni viene prescritto Ketorol alla dose di 10-15 mg per 1 iniezione. Il dosaggio totale del farmaco al giorno non deve superare i 60 mg. Il corso della terapia per tali pazienti dovrebbe essere il più breve possibile. Durante il periodo di trattamento con Ketorol, è necessario monitorare il loro stato generale di salute e le variazioni dei parametri di laboratorio.
3. Per i bambini di età inferiore a 16 anni, le iniezioni di Ketorol non vengono utilizzate per mancanza di ricerca.
4. Per la malattia renale moderata, il farmaco viene utilizzato alla dose di 60 mg al giorno.
5. Con l'uso complesso del farmaco sotto forma di iniezioni intramuscolari e somministrazione orale, la quantità totale di ketorolac non deve superare i 90 mg al giorno.

Overdose

Sintomi:

• dolore addominale;
• nausea;
• funzionalità renale compromessa e dolore nella regione lombare;
• violazione dell'equilibrio acido-base.

Se si verificano le condizioni di cui sopra, è necessario interrompere la somministrazione del farmaco e consultare il medico.

Effetti collaterali

• prurito sulla pelle, desquamazione, orticaria, dermatite;
• rumore nelle orecchie;
• il verificarsi di sanguinamento;
• aumento di peso;
• interruzione dell'apparato digerente. bruciore di stomaco, nausea, gastrite;
• vertigini, mal di testa, perdita di coscienza, sonnolenza;
• aumento della sudorazione, febbre;
• gonfiore;
• la presenza di sangue nelle urine, dolore nella regione lombare, nefrite;
• gonfiore, costipazione;
• lesioni della mucosa orale;
• sgabello semiliquido nero;
• ansia, aumento del tono muscolare;
• depressione, allucinazioni, frequenti sbalzi d'umore;
• visione offuscata;
• problemi con il sistema respiratorio;
• aumento della pressione sanguigna;
• epistassi;
• gonfiore delle palpebre, della laringe, del viso.

istruzioni speciali

Prima dell'uso diretto del farmaco Ketorol, è necessario leggere le istruzioni per l'uso.
Il farmaco non viene utilizzato per alleviare il dolore nel campo della ginecologia e dell'ostetricia.
L'uso combinato di Ketorol con altri farmaci del gruppo FANS non è raccomandato.

Al parto

È vietato usare il medicinale durante il travaglio, poiché Ketorol può provocare sanguinamento non solo nella futura mamma, ma anche nel bambino.

Influenza sulla capacità di concepire

Può interrompere il normale processo di fecondazione dell'uovo.

Influenza sulla reazione

Durante il periodo di terapia, quando si utilizza il farmaco Ketorol, il paziente può sviluppare effetti collaterali indesiderati, che si manifesteranno sotto forma di vertigini, sonnolenza, perdita di coscienza, disturbi dell'udito e della vista, condizioni convulsive. Pertanto, durante il periodo di assunzione del medicinale, è vietato guidare l'auto e svolgere attività che richiedano un preciso coordinamento dei movimenti e una maggiore attenzione.

interazione farmacologica

Con l'uso complesso del farmaco Ketorol con altri farmaci, possono verificarsi i seguenti cambiamenti nel corpo umano.

1. Aumenta significativamente il rischio di intossicazione del corpo se usato insieme al paracetamolo.
2. Calcio, acido acetilsalicilico e altri farmaci del gruppo FANS possono provocare l'insorgenza di neoplasie ulcerative e sanguinamenti nel tratto gastrointestinale.
3. Il rischio di sanguinamento aumenta in combinazione con anticoagulanti, eparina, cefotetan, cefoperazone.
4. Il farmaco aiuta a ridurre gli effetti dei diuretici e dei farmaci antipertensivi.
5. Il probenecid aumenta la concentrazione del farmaco nel sangue e la durata della sua emivita dal corpo.
6. Promuove un aumento dei livelli plasmatici di verapamil e nifedipina.
7. È vietato combinarsi con farmaci contenenti soluzione di litio e tramadolo.
8. Quando si mescola una soluzione per iniezioni intramuscolari di Ketorol con prometazina, morfina solfato o idrossizina, utilizzando una siringa, appare un precipitato torbido, quindi è vietato.

Stoccaggio e dispensazione da farmacie

Conservare in condizioni standard.
Per acquistare Ketorol in fiale in farmacia, è necessario presentare una prescrizione medica.

Analoghi

Analoghi del farmaco Ketorol in fiale:

• Vatorlak;
• Dolac;
• Ketalgin;
• Ketorolac;
• Ketofril;
• Matrolgin VM.

Video: Ketorol

Fonti

1. ISTRUZIONI PER L'USO KETOROL (KETOROL) https://www.vidal.by/poisk_preparatov/ketorol-rastvor.html
2. Soluzione di chetorolo d / in. 30 mg / ml 1 ml n. 10 in amp.

Ketorol è un farmaco popolare con una vasta gamma di effetti analgesici, antipiretici e antinfiammatori. A causa del potente effetto analgesico, il farmaco è ideale per alleviare il dolore moderato o grave, soprattutto associato a danno traumatico dei tessuti.

L'effetto analgesico di Ketorol è paragonabile a quello della morfina, ma è molto più forte di quello di altri farmaci di questo gruppo.

In questo articolo, considereremo perché i medici prescrivono Ketorol, comprese le istruzioni per l'uso, gli analoghi e i prezzi di questo farmaco nelle farmacie. RECENSIONI reali di persone che hanno già utilizzato Ketorol possono essere lette nei commenti.

Composizione e forma di rilascio di Ketorol?

Il farmaco viene prodotto sotto forma di una soluzione per iniezione endovenosa e intramuscolare, una soluzione per iniezione intramuscolare, compresse di Ketorol senza guscio e rivestite con un rivestimento verde.

1. Composizione della compressa: ketorolac (10 mg/tab.), MCC, lattosio, amido di mais, biossido di silicio colloidale, Mg stearato, Na carbossimetil amido (tipo A).
2. La composizione della soluzione: ketorolac (30 mg per millilitro), octoxynol, EDTA, Na cloruro, etanolo, glicole propilenico (additivo E1520), Na idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.

Gruppo clinico e farmacologico: FANS con marcato effetto analgesico.

Cosa aiuta Ketorol?

Le indicazioni per l'uso di Ketorol sotto forma di iniezioni sono sindromi dolorose di varia gravità per ridurre l'infiammazione e la loro intensità nei seguenti stati patologici:

1. Lesioni di vario grado;
2. Mal di denti;
3. Dolore dopo l'intervento chirurgico;
4. Mialgia, artralgia, nevralgia;
5. Radicolite.

Le compresse di Ketorol sono spesso prescritte nei seguenti casi:

1. Lesioni di vario grado;
2. malattie oncologiche;
3. Mal di denti;
4. Condizioni dolorose dopo il parto e dopo l'intervento chirurgico;
5. Dolore ai muscoli e alle articolazioni con mialgia, nevralgia, artralgia;
6. Reumatismi.

Quindi, l'indicazione per l'uso di compresse e iniezioni di Ketorol è il sollievo dalla sindrome del dolore di qualsiasi localizzazione e gravità. Ciò significa che le compresse o le iniezioni possono essere utilizzate per eliminare il dolore dentale, mal di testa, mestruale, muscolare, articolare, osseo, nonché il dolore postoperatorio, il dolore nelle malattie oncologiche, ecc. Dovresti sapere che Ketorol è inteso solo per alleviare il dolore acuto, ma non per il trattamento del dolore cronico.

effetto farmacologico

Il farmaco Ketorol appartiene al gruppo dei FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei). Come molti altri farmaci di questo gruppo, il farmaco è in grado di avere un effetto abbastanza sfaccettato sul corpo. Ketorolac ha un pronunciato effetto analgesico, ha anche un effetto antinfiammatorio e antipiretico moderato.

• L'effetto analgesico è paragonabile in forza alla morfina, ma l'uso di Ketorol è molto più efficace e sicuro. Il principale ingrediente attivo è il ketorolac trometamina, che può avere un effetto terapeutico anche a dosaggi minimi. Con l'aiuto di questo farmaco, puoi sbarazzarti di vari tipi di dolore che differiscono per patogenesi e tipo di manifestazione.
• Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione non selettiva dell'attività degli enzimi COX-1 e COX-2, principalmente nei tessuti periferici, con conseguente inibizione della biosintesi delle prostaglandine.

Il farmaco non influisce sui recettori degli oppioidi, non deprime la respirazione, non provoca tossicodipendenza, non ha un effetto sedativo e ansiolitico.

Istruzioni per l'uso

Secondo le istruzioni per l'uso, le compresse devono essere deglutite intere, senza masticare o frantumare in altri modi, ma con una piccola quantità di acqua. Puoi bere compresse indipendentemente dal pasto, tuttavia, va tenuto presente che Ketorol assunto dopo i pasti verrà assorbito più lentamente rispetto a prima dei pasti, il che, ovviamente, allungherà l'inizio dell'effetto analgesico.

• Con la sindrome del dolore grave, il farmaco sotto forma di compresse viene assunto da 10 mg fino a 4 volte al giorno, a seconda della gravità del dolore. La dose massima giornaliera è di 40 mg. Deve essere utilizzata la dose efficace più bassa. Se assunto per via orale, la durata del ciclo di trattamento non deve superare i 5 giorni.
• La soluzione iniettabile è confezionata in fiale ed è pronta per l'uso. La soluzione viene iniettata in profondità nel muscolo (nel terzo superiore esterno della coscia, spalla, glutei e altre parti del corpo in cui i muscoli si avvicinano alla pelle), dopo aver prelevato la quantità necessaria nella siringa dall'ampolla. Una singola dose di Ketorol soluzione per le persone di età inferiore ai 65 anni è di 10-30 mg (0,3-1,0 ml) e viene selezionata individualmente, partendo dal minimo e in base alla risposta della persona e all'efficacia del sollievo dal dolore. Ketorol può essere reintrodotto ogni 4-6 ore se il dolore si ripresenta. La dose giornaliera massima consentita della soluzione è di 3 fiale (90 mg).

Quando si passa dalla somministrazione parenterale del farmaco alla somministrazione orale, la dose giornaliera totale di entrambe le forme di dosaggio il giorno del trasferimento non deve superare 90 mg per i pazienti di età compresa tra 16 e 65 anni e 60 mg per i pazienti di età superiore a 65 anni o con alterazioni funzione renale. In questo caso, la dose del farmaco in compresse il giorno della transizione non deve superare i 30 mg.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso di tutte le forme del farmaco sono:

• ipersensibilità al ketorolac trometamina e/o ad altri farmaci del gruppo FANS,
• ipovolemia, indipendentemente dalla causa del suo sviluppo,
• malattie erosive e ulcerative dell'apparato digerente nella fase acuta,
• combinazione con altri FANS,
• insufficienza renale e/o epatica (se la creatinina plasmatica è superiore a 50 mg/l),
• disturbo dell'ematopoiesi,
• diatesi emorragica,
• ipocoagulazione (compresi casi di emofilia),
• disidratazione,
• triade di aspirina,
• angioedema,
• broncospasmo,
• ulcere peptiche,
• ictus emorragico (sospetto o confermato),
• gravidanza, parto, allattamento,
• alto rischio di sanguinamento (compreso il postoperatorio),
• età fino a 16 anni.

Effetti collaterali

Le compresse e le iniezioni di Ketorol possono provocare reazioni indesiderabili nei pazienti come:

• prurito, orticaria, scolorimento del viso, eruzione cutanea, gonfiore delle palpebre, mancanza di respiro, respiro sibilante, pesantezza al petto;
• diarrea, mal di stomaco, vomito, costipazione, flatulenza, stomatite, nausea, bruciore di stomaco;
• leucopenia (un aumento dei globuli bianchi), eosinofilia (un aumento del numero di eosinofili), anemia (una diminuzione del numero di globuli rossi o emoglobina);
• rettale, nasale, da ferite postoperatorie sanguinanti;
• porpora, eruzione cutanea, orticaria, sindrome di Lyell (dermatite allergica come reazione ai farmaci), sindrome di Stevens-Johnson (comparsa di vesciche sulla pelle e sulla mucosa di vari organi);
• lombalgia, insufficienza renale acuta, minzione frequente, nefrite (infiammazione dei reni), diminuzione o aumento del volume delle urine;
• broncospasmo, edema laringeo, rinite;
• mal di testa, sonnolenza, vertigini, iperattività, depressione, acufene, perdita dell'udito, visione offuscata.
• aumento della pressione sanguigna, svenimento, edema polmonare;
• aumento di peso, gonfiore di piedi, dita, caviglie, gambe, viso, lingua, sudorazione eccessiva, febbre;
• dolore o bruciore nel sito di iniezione di Ketorol.

Gravidanza e allattamento

L'uso del farmaco durante la gravidanza, durante il parto è controindicato; durante l'allattamento (allattamento al seno).

Analoghi

Analoghi strutturali del principio attivo:

1. Adoratore;
2. LS aculare;
3. Dolac;
4. Dolomiti;
5. Ketalgin;
6. Ketanov;
7. chetolac;
8. Ketorolac;
9. Ketorolac Rompharm;
10. Ketorolac-OBL;
11. Ketorolac-Eskom;
12. Ketorolac trometamina;
13. Ketofril;
14. Toradol;
15. Torolac.

Attenzione: l'uso di analoghi deve essere concordato con il medico curante.

Qualsiasi dolore, temperatura corporea elevata porta emozioni positive a poche persone. Inoltre, la comparsa di queste sindromi indica sempre un malfunzionamento del corpo, una sorta di processo infiammatorio o una lesione. Il farmaco Ketorol ti aiuterà a superare questo. Per saperne di più sul farmaco, considera cos'è Ketorol: un medicinale in fiale, indicazioni per l'uso, istruzioni per il suo uso.

Istruzioni per l'uso di Ketorol

La composizione di Ketorol comprende trometamina, che è il principio attivo del farmaco, ha una spiccata proprietà analgesica e antinfiammatoria, inoltre riduce moderatamente la temperatura corporea elevata.

Il meccanismo d'azione del farmaco si basa sull'inibizione degli enzimi CEC 1 e CEC 2, soprattutto al centro dell'infiammazione. Questo blocca la formazione delle prostaglandine, che sono i principali "colpevoli" di dolore, infiammazione, febbre.

Il farmaco Ketorol ha una caratteristica importante, non sopprime la funzione del centro respiratorio, non crea dipendenza e non influisce sui recettori degli oppioidi. Non ha un sonnifero o un effetto antidepressivo, non provoca dipendenza. In termini di forza delle sue proprietà analgesiche, è vicino alla morfina, di gran lunga superiore in analgesia ad altri farmaci del gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Tutte queste azioni sono spiegate dalla composizione delle sostanze incluse in Ketorol. Dopo la somministrazione intramuscolare dell'ampolla Ketorol, inizia ad agire dopo 30 minuti. Dopo 1 ora di ingestione, l'effetto massimo si ottiene dopo 1-2 ore.

Le indicazioni per l'uso sono indicate nelle istruzioni di Ketorol:

Ketorol è usato per mal di denti, dolori muscolari, radicolopatie, artrite psoriasica e reumatoide e generalmente allevia qualsiasi sindrome dolorosa;
tumori;
nel periodo postoperatorio;
lesioni: fratture, contusioni, distorsioni, lussazioni;

Applicazione di Ketorol in fiale e compresse

Il farmaco è disponibile in fiale per somministrazione intramuscolare (IM), una fiala contiene 1 ml (30 mg).

Istruzioni per l'uso Ketorol dice che la sua dose è selezionata individualmente, tutto dipende dalla gravità del dolore. Insieme all'assunzione del farmaco, è possibile ridurre leggermente la dose di analgesici narcotici, se le condizioni del paziente lo consentono.

Fino a 65 anni di età, il farmaco viene somministrato per via intramuscolare ai pazienti alla velocità di 10-30 mg da una a 6 volte al giorno, la dose più grande può essere di 90 mg. Di età superiore a questa età e con funzionalità renale compromessa 10-15 mg 1-6 volte, la dose massima è fino a 60 mg. La durata del corso non deve superare i 5 giorni.

In compresse, il farmaco è disponibile in 10 mg, applicato 1 volta al giorno, massimo 40 mg. Il corso del trattamento non supera i 5 giorni!

Le istruzioni indicano controindicazioni per Ketorol. Elenchiamoli:

Allergia all'aspirina e altri FANS;
angioedema;
tendenza al broncospasmo;
ridotto volume di sangue circolante;
erosione e ulcere nel tratto gastrointestinale;
violazioni dei processi di coagulazione del sangue;
ictus emorragico sì in caso di solo sospetto;
combinazione con altri FANS;
vasculite emorragica, diatesi;
Ketorol è vietato durante l'allattamento, durante la gravidanza;
aumento del rischio di sanguinamento, compreso il postoperatorio;
bambini sotto i 16 anni;
poliposi nasale;
disfunzione dei reni, del fegato;

Sfortunatamente, come la maggior parte dei farmaci, Ketorol ha effetti collaterali.. Eccoli:

Sistema urinario: dolore lombare, insufficienza renale acuta, aumento o diminuzione della quantità di urina al giorno, edema, nefrite.
Tratto gastrointestinale: diarrea, dolore addominale, ulcere ed erosione, sanguinamento dello stomaco o dell'intestino (vomito "fondi di caffè", melena), bruciore di stomaco, pancreatite, nausea, vomito, gonfiore.
Sistema nervoso: mal di testa, allucinazioni, vertigini, ronzio nelle orecchie, perdita dell'udito, perdita della vista, umore labile, febbre, convulsioni (raramente), perdita di coscienza.
Apparato respiratorio: edema laringeo, mancanza di respiro, broncospasmo, naso che cola;
Allergie: shock anafilattico, orticaria, edema di Quincke, prurito cutaneo, pesantezza dietro lo sterno;
Sangue: disturbi della coagulazione del sangue, tendenza al sanguinamento, anemia, diminuzione del numero di leucociti ed eosinofili.
Pelle, membrane mucose: eruzioni cutanee, desquamazione e ispessimento della pelle, arrossamento, sindrome di Stevens-Jones e Lyell, gonfiore e indolenzimento delle tonsille palatine.
Cuore, vasi sanguigni: aumento della pressione sanguigna.
A livello locale: bruciore, dolore al sito di iniezione.
Altri: gonfiore del viso, parte inferiore della gamba, dito, lingua, febbre senza causa, aumento di peso, sudorazione eccessiva.

istruzioni speciali

Il giorno del passaggio dalla preparazione della fiala alla dose della compressa di Ketorol per via intramuscolare non deve superare i 30 mg e la dose giornaliera totale non deve superare i 90/60 mg.

Overdose di Ketorol

Un sovradosaggio di Ketorol porta a nausea, vomito, dolore addominale. In questo caso non esiste un antidoto, viene eseguita la consueta procedura di "riciclaggio". Anche il ketorolo e l'alcol non sono compatibili, è meglio non mescolarli.

Il costo stimato di Ketorol è di 130 rubli. Un analogo di Ketorol - Dolac, Adolor, Ketanov, Ketalgin, Ketorolac-Verte, Ketorolac, Ketofril, Ketorolac trometamina, Torolac, Toradol, Ketolac, Dolomin.

Per familiarizzare con la compatibilità del farmaco con altri farmaci, leggere le istruzioni ufficiali. E sebbene la confezione contenga istruzioni per Ketorol in fiale, le istruzioni non sono una panacea e quindi il medicinale può essere usato solo come indicato da un medico!

Forma di dosaggio

Soluzione per iniezione intramuscolare 30 mg/ml 1 ml

Composto

1 ml di soluzione contiene

principio attivo - ketorolac trometamina 30 mg

eccipienti: etanolo 0,121 ml (equivalente a 0,115 ml di etanolo anidro), sodio cloruro, disodio edetato, ottoxinolo-9, sodio cloridrato, glicole propilenico, acqua per preparazioni iniettabili.

Descrizione

Liquido limpido, incolore o giallo chiaro

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci antinfiammatori e antireumatici. Antifiammatori non steroidei. Derivati ​​dell'acido acetico. Ketorolac.

Codice ATX M01AB15

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Con la somministrazione parenterale, la farmacocinetica di ketorolac trometamina è lineare. Dopo l'iniezione intramuscolare di 30 mg del farmaco, la sua concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 50 minuti. La biodisponibilità del chetorolo dopo l'iniezione intramuscolare è di circa l'80 - 100%.

Ketorol® si lega quasi completamente alle proteine ​​plasmatiche (> 99%) a causa di un piccolo volume di distribuzione (<0.3 л/кг). Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак. Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

Il farmaco viene metabolizzato principalmente nel fegato, legandosi all'acido glucuronico ed escreto dai reni. Fino al 92% della dose somministrata del farmaco si trova nelle urine, con il 40% sotto forma di metaboliti, il 60% sotto forma di sostanza immodificata. Circa il 6% della dose somministrata viene escreta con le feci. I metaboliti non hanno attività analgesica significativa.

Nei pazienti senili (oltre i 65 anni di età) l'emivita della fase terminale, rispetto a quella dei giovani, aumenta a 7 ore (da 4,3 a 8,6 ore). La clearance plasmatica totale rispetto ai giovani può essere ridotta a una media di 0,019 l/h/kg.

Quando la funzionalità renale è compromessa, l'escrezione di ketorolac rallenta, come evidenziato dal prolungamento dell'emivita e dalla diminuzione della clearance plasmatica totale rispetto ai giovani volontari sani. La velocità di eliminazione diminuisce approssimativamente in proporzione al grado di insufficienza renale, tranne che nei pazienti con grave insufficienza renale. In tali pazienti, la clearance plasmatica di ketorolac diventa leggermente superiore al previsto per un determinato grado di danno renale.

Farmacodinamica

Ketorol® è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) con effetti analgesici, antinfiammatori e antipiretici. Il principale meccanismo d'azione del chetorolo si manifesta nel suo effetto farmacologico: l'inibizione della sintesi delle prostaglandine.

Ketorol® non ha un effetto sedativo o ansiolitico, non agisce sui recettori degli oppioidi. Ketorol® non ha un effetto depressivo sul centro respiratorio e non aumenta la depressione respiratoria e la sedazione causata dagli analgesici oppioidi. Ketorol® non provoca dipendenza da farmaci. Dopo l'interruzione improvvisa del farmaco, i sintomi di astinenza non si verificano.

Indicazioni per l'uso

Per il sollievo a breve termine del dolore acuto di intensità moderata e grave nel periodo postoperatorio

Il trattamento può essere iniziato solo in ospedale. La durata massima del trattamento è di 2 giorni.

Dosaggio e somministrazione

Ketorol è usato per via intramuscolare o endovenosa in un flusso. Le dosi somministrate mediante bolo endovenoso devono essere somministrate in almeno 15 secondi. Ketorol non è usato per la somministrazione epidurale o spinale.

Il tempo di insorgenza dell'effetto analgesico è simile sia per le iniezioni endovenose che per quelle intramuscolari ed è di circa 30 minuti, con un inizio massimo dell'analgesia entro una o due ore. In media, l'effetto dell'anestesia dura da quattro a sei ore.

Il dosaggio viene regolato in base alla gravità del dolore e alla risposta del paziente.

L'uso continuo di dosi multiple giornaliere di ketorolac per via intramuscolare o endovenosa non dovrebbe durare più di due giorni, poiché un uso più lungo del farmaco può portare ad un aumento degli effetti collaterali. Le informazioni sull'uso del farmaco per un periodo più lungo sono limitate, poiché la maggior parte dei pazienti è passata ai farmaci per via orale o non ha più bisogno di una terapia analgesica.

La probabilità di sviluppare reazioni avverse può essere ridotta prescrivendo la dose minima efficace per il minor tempo necessario per controllare i sintomi (vedere paragrafo "Istruzioni speciali").

Uso in pazienti adulti

La dose iniziale raccomandata di Ketorol è di 10 mg, seguita da 10-30 mg ogni quattro o sei ore, a seconda delle esigenze del paziente. Nel primo periodo postoperatorio, Ketorol viene somministrato al bisogno ogni 2 ore. Deve essere somministrata la dose efficace più bassa. La dose massima giornaliera per gli adulti non deve superare i 90 mg. Una dose di 60 mg è prescritta per i pazienti anziani; e pazienti con funzionalità renale compromessa, nonché per pazienti di peso fino a 50 kg. La durata massima del trattamento non deve superare i due giorni.

La dose deve essere ridotta per i pazienti di peso inferiore a 50 kg.

Gli analgesici oppioidi (p. es., morfina, petidina) possono essere usati in concomitanza e possono essere necessari per un effetto analgesico ottimale nel periodo postoperatorio, quando il dolore è più grave. Ketorolac non si lega ai recettori degli oppioidi e non aumenta la depressione respiratoria e la sedazione da oppioidi. Con l'uso simultaneo di Ketorol per via intramuscolare o endovenosa, la dose giornaliera di oppio è generalmente inferiore a quella normalmente richiesta. Tuttavia, dovrebbero essere presi in considerazione gli effetti collaterali degli oppioidi, specialmente nell'intervento chirurgico di un giorno.

Domanda di pazienti anziani

Le persone anziane sono a maggior rischio di effetti collaterali.

Applicazione nella pratica pediatrica

Domanda di funzionalità renale compromessa

È controindicato l'uso del farmaco nell'insufficienza renale moderata e grave; con insufficienza renale lieve, la dose deve essere ridotta (non superare i 60 mg/die per via endovenosa o intramuscolare) (vedere paragrafo "Controindicazioni").

Effetti collaterali

Disordini gastrointestinali:

Possono verificarsi ulcere gastriche e duodenali, ulcere, perforazione o sanguinamento gastrointestinale, a volte fatali, soprattutto negli anziani

Nausea, vomito, diarrea, costipazione, dispepsia, dolore/fastidio addominale, melena, vomito di fondi di caffè.

Stomatite, stomatite ulcerosa, eruttazione, flatulenza/gonfiore, esofagite, ulcera gastrointestinale, sanguinamento rettale, pancreatite, secchezza delle fauci, sensazione di pienezza dello stomaco, esacerbazione di colite e morbo di Crohn

Gastrite.

Infezioni:

Meningite asettica (soprattutto in pazienti con malattie autoimmuni preesistenti (come lupus eritematoso sistemico, malattia mista del tessuto connettivo) con sintomi quali rigidità del collo, cefalea, nausea, vomito, febbre o disorientamento spaziale

Patologie del sistema emolinfopoietico:

Trombocitopenia (tranne porpora), neutropenia, agranulocitosi, anemia aplastica e anemia emolitica.

Disturbi del sistema immunitario:

shock anafilattico, reazioni anafilattoidi simili all'anafilassi, possono essere fatali.

Reazioni di ipersensibilità (broncospasmo, vampate, eruzioni cutanee, ipotensione, edema laringeo), si verificano in pazienti con anamnesi di angioedema/angioedema (edema acuto limitato) o reattività broncospastica (ad esempio asma e polipi nasali).

Disturbi metabolici e nutrizionali:

Anoressia, iperkaliemia, iponatriemia.

Disordini mentali:

Pensiero patologico, depressione, insonnia, disturbo d'ansia, nervosismo, reazioni psicotiche depressive, allucinazioni, euforia, ridotta concentrazione, sonnolenza, confusione e agitazione/irritazione nervosa

Disturbi del sistema nervoso:

Mal di testa, vertigini, convulsioni, parestesie (sensazioni sgradevoli di intorpidimento, formicolio, bruciore, ecc. che si verificano spontaneamente), ipercinesi (aumento dell'attività muscolare), anomalie del gusto.

Patologie renali e delle vie urinarie:

Dopo una sola dose di ketorolac possono verificarsi insufficienza renale acuta, minzione frequente, nefrite interstiziale, sindrome nefrosica, ritenzione urinaria, oliguria, sindrome emolitico-uremica, colica renale, aumento dei livelli di creatinina e potassio nelle urine.

Patologie cardiovascolari:

Palpitazioni, bradicardia, insufficienza cardiaca.

Ipertensione, ipotensione, ematomi, iperemia, pallore, sanguinamento da ferite postoperatorie. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di coxib (farmaci antinfiammatori non steroidei - inibitori della COX-2 altamente selettivi) e di alcuni FANS (soprattutto a dosi elevate) può aumentare il rischio di complicanze trombotiche arteriose (ad esempio, infarto del miocardio o ictus). Disturbi del sistema riproduttivo e malattie della mammella:

infertilità femminile.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:

Asma, mancanza di respiro, edema polmonare, epistassi (epistassi)

Patologie del fegato e delle vie biliari:

Epatite, ittero colestatico, insufficienza epatica.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Molto raramente

Dermatite esfoliativa, rash maculopapulare, prurito, orticaria, porpora (rash emorragico), angioedema/edema angioneurotico, sudorazione, reazioni bollose inclusa sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme essudativo e ipersensibilità della pelle.

Malattie dell'apparato muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo:

Mialgia, disturbo funzionale (dovuto a disturbi non organici
sconfitta, ma una violazione della regolazione nervosa e umorale dell'attività).

Distorsione della percezione visiva, disabilità visiva, neurite ottica.

Acufene (sensazione di acufene permanente), perdita dell'udito, vertigini.

Malattie generali e complicanze superficiali al sito di iniezione:

Polidipsia, sindrome astenica, gonfiore, dolore e altre reazioni al sito di iniezione, febbre, dolore toracico, malessere, affaticamento.

Dati di studio/test anormali: tempo di sanguinamento prolungato, urea sierica elevata, creatinina elevata, test di funzionalità epatica anormali.

Controindicazioni

Pazienti con ipersensibilità precedentemente identificata a Ketorolac o ai suoi eccipienti o ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei, nonché pazienti in cui la sintesi di aspirina o altri inibitori delle prostaglandine provoca una reazione allergica. Tali reazioni hanno incluso asma, rinite, angioedema e rash allergico.

storia di asma

Ragazzi sotto i 16 anni

Lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale nella fase acuta, sanguinamento gastrointestinale, compresa l'anamnesi

Come con altri farmaci antinfiammatori non steroidei, Ketorolac è controindicato nei pazienti con grave insufficienza cardiaca, epatica e renale (vedere istruzioni speciali)

Pazienti con insufficienza renale moderata o grave (creatinina sierica >160 µmol/l) o pazienti a rischio di insufficienza renale in base a disidratazione o ipoidratazione volumetrica.

Donne in gravidanza, al momento del parto e dell'allattamento

Come analgesico profilattico prima dell'intervento chirurgico, poiché inibisce l'aggregazione piastrinica e durante l'intervento chirurgico a causa di un aumentato rischio di sanguinamento

Ketorolac inibisce la trombogenesi ed è quindi controindicato nei pazienti con sanguinamento cerebrovascolare sospetto o confermato. Pazienti con una storia di interventi chirurgici ad alto rischio di perdita di sangue o con emostasi insufficiente e pazienti ad alto rischio di sanguinamento, nonché pazienti con diatesi emorragica, inclusi disturbi della coagulazione

Pazienti che assumono anticoagulanti, inclusi warfarin ed eparina a piccole dosi (2500-5000 unità in 12 ore)

Pazienti che ricevono temporaneamente acido acetilsalicilico o altri farmaci antinfiammatori non steroidei (compresi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi-2)

L'iniezione di ketorolac è controindicata per l'uso neuroassiale (epidurale o intratecale) a causa del contenuto alcolico.

La combinazione di ketorolac con oxpentifillina

Trattamento simultaneo con ketorolac e probenicide o sali di litio

Pazienti con sindrome del polipo nasale completo o parziale, angioedema o broncospasmo.

Interazioni farmacologiche

Ketorolac mostra un forte grado di legame con le proteine ​​plasmatiche umane (99,2% in media), mentre il legame è indipendente dalla concentrazione.

Ketoralac non deve essere utilizzato con altri farmaci a base di ASA = ASA (acido acetilsalicilico, aspirina) o con altri FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei), inclusi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi-2, poiché in questo caso potrebbe esserci un aumento del rischio di indurre gravi eventi avversi associati all'azione dei FANS (vedere la sezione controindicazioni).

Ketorolac inibisce l'aggregazione piastrinica, riduce la concentrazione di trombossano e aumenta la durata del sanguinamento. Contrariamente agli effetti prolungati dell'aspirina, la funzione piastrinica torna alla normalità entro 24-48 ore dall'interruzione del trattamento con ketorolac.

L'uso di ketoralac in combinazione con anticoagulanti come il warfarin è controindicato, poiché l'uso combinato di FANS e anticoagulanti può aumentare l'effetto anticoagulante (vedere la sezione controindicazioni).

Sebbene gli studi non indichino un grado significativo di interazione tra ketorolac e warfarin o eparina, con l'uso simultaneo di ketorolac e farmaci terapeutici che influenzano l'emostasi, comprese dosi terapeutiche di anticoagulanti (warfarin), basse dosi profilattiche di eparina (2500-5000 unità ogni 12 ore ) e destrani, può essere associato un aumento del rischio di sanguinamento.

È stato riportato che alcuni farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandine inibiscono la clearance renale del litio, portando ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di litio. Durante la terapia con ketorolac sono stati segnalati casi di elevate concentrazioni plasmatiche di litio.

Probenecid non deve essere co-somministrato con ketorolac a causa dell'aumento delle concentrazioni plasmatiche di ketorolac e della sua emivita.

I FANS non devono essere usati entro otto-dodici giorni dall'uso del mifepristone poiché i FANS possono ridurre gli effetti del mifepristone.

Quando ketorolac viene utilizzato in concomitanza con oxpentifylline, vi è una maggiore tendenza a sanguinare.

La co-somministrazione con Ketorolac deve essere usata con cautela:

Come con tutti i FANS, occorre prestare attenzione quando si somministra il farmaco in concomitanza con i corticosteroidi a causa di un aumentato rischio di ulcerazione o sanguinamento nel tratto gastrointestinale (vedere paragrafo Istruzioni speciali).

Esiste un rischio maggiore di sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo Istruzioni speciali) quando agenti antipiastrinici e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI=SSRI) sono associati ai FANS.

Secondo la letteratura, alcuni farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandine riducono la clearance del metotrexato, aumentandone quindi la tossicità.

Ketorolac trometamina non influisce sul legame proteico della digossina. Studi in vitro hanno dimostrato che a concentrazioni terapeutiche di salicilato (300 µg/mL), il legame del ketorolac è diminuito da circa il 99,2% al 97,5%, il che rappresenta un aumento stimato di due volte della concentrazione plasmatica di ketorolac non legato. Le concentrazioni terapeutiche di digossina, warfarin, ibuprofene, naprossene, piroxicam, paracetamolo (paracetamolo), fenitoina e tolbutamide non influenzano il legame del ketorolac alle proteine.

L'uso combinato con diuretici può portare a una diminuzione dell'effetto diuretico e ad un aumento del rischio di nefrotossicità da FANS.

Come per tutti i FANS, il farmaco deve essere usato con cautela quando si usa la ciclosporina in parallelo a causa di un aumentato rischio di nefrotossicità.

Esiste anche un possibile rischio di nefrotossicità quando i FANS sono somministrati in concomitanza con tacrolimus.

I FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici e dei farmaci antiipertensivi. Quando si utilizzano ACE inibitori = ACE (enzima di conversione dell'angiotensina) e/o antagonisti del recettore dell'angiotensina II in combinazione con i FANS, il rischio di insufficienza renale acuta, che di solito è reversibile, può aumentare in alcuni pazienti con funzionalità renale compromessa (ad esempio, in pazienti disidratati o in pazienti anziani).

Pertanto, la combinazione di farmaci deve essere eseguita con cautela, soprattutto negli anziani. Ai pazienti deve essere somministrato un dosaggio adeguato (il più accurato possibile), prestando attenzione al monitoraggio della funzionalità renale all'inizio della terapia concomitante e successivamente periodicamente.

I FANS possono esacerbare l'insufficienza cardiaca, ridurre GFR = GFR (velocità di filtrazione glomerulare) e aumentare i livelli plasmatici dei glicosidi cardiaci se usati insieme ai glicosidi cardiaci.

Ketorolac ha dimostrato di ridurre la necessità di una concomitante analgesia con oppioidi quando usato per alleviare il dolore postoperatorio.

I dati sugli animali indicano che i FANS possono aumentare il rischio di convulsioni associate all'uso di antibiotici chinolonici. I pazienti che assumono sia FANS che chinoloni possono avere un aumentato rischio di convulsioni.

L'uso di FANS insieme alla zidovudina aumenta il rischio di tossicità ematologica. Vi sono prove di un aumento del rischio di emartro (accumulo di sangue nella cavità articolare) ed ematomi nell'HIV (+) = emofiliaci HIV positivi che ricevono un trattamento simultaneo con zidovudina e ibuprofene.

istruzioni speciali

Con cautela: il farmaco deve essere prescritto per asma bronchiale, colecistite, insufficienza cardiaca cronica, ipertensione arteriosa, funzionalità renale compromessa (creatinina plasmatica inferiore a 50 mg / l), colestasi, epatite attiva, sepsi, lupus eritematoso sistemico, polipi della mucosa nasale e rinofaringe, pazienti di età superiore ai 65 anni.

Va tenuto presente che l'effetto del farmaco sull'aggregazione piastrinica persiste per 24-48 ore.

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari, disturbi renali ed epatici

Con cautela, il farmaco viene prescritto a pazienti con condizioni che portano a una diminuzione del volume del sangue e / o del flusso sanguigno renale, quando le prostaglandine renali svolgono un ruolo di supporto nell'assicurare la perfusione renale. In questi pazienti deve essere monitorata la funzionalità renale. La diminuzione del volume deve essere corretta e i livelli sierici di urea e creatinina, così come il volume di urina escreta, devono essere attentamente monitorati fino a quando il paziente non diventa normovolemia.

Al momento, non ci sono informazioni sufficienti per valutare un tale rischio per ketorolac. I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, malattia coronarica diagnosticata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere monitorati da un medico.

L'ipovolemia aumenta il rischio di reazioni avverse dai reni. Se necessario, il ketorolac può essere prescritto in combinazione con analgesici narcotici.

Per ridurre il rischio di sviluppare gastropatia da FANS, vengono prescritti antiacidi, misoprostolo e omeprazolo.

Pazienti con alterata coagulazione del sangue, il farmaco viene prescritto solo con un monitoraggio costante del numero di piastrine; particolarmente importante nel periodo postoperatorio e richiede un attento monitoraggio dell'emostasi.

La diminuzione del volume deve essere corretta e i livelli sierici di urea e creatinina, così come il volume di urina escreta, devono essere attentamente monitorati fino a quando il paziente non diventa normovolemia.

Ritenzione di liquidi e gonfiore

Durante l'uso di ketorolac sono stati segnalati ritenzione di liquidi ed edema, quindi deve essere somministrato con cautela a pazienti con scompenso cardiaco, ipertensione arteriosa o condizioni simili.

Ulcere gastrointestinali, sanguinamento e perforazione

In combinazione con i FANS in pazienti di età superiore ai 65 anni:

Possono verificarsi ulcere gastrointestinali, sanguinamento e perforazione, che possono essere fatali (la natura delle reazioni avverse dipende dal dosaggio).

I pazienti anziani devono iniziare il trattamento con la dose più bassa disponibile. Per tali pazienti, così come per i pazienti che richiedono l'uso concomitante di basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono anche aumentare i rischi gastrointestinali, deve essere prescritta una terapia di associazione con citoprotettori (ad es. misoprostolo o inibitori della pompa protonica).

Questa reazione di sanguinamento gastrointestinale è caratteristica di tutti i farmaci antinfiammatori non steroidei. Poiché nei pazienti anziani l'emivita plasmatica è aumentata e la clearance plasmatica di ketorolac è ridotta, si raccomanda un intervallo più lungo tra le dosi.

I farmaci antinfiammatori non steroidei devono essere usati con cautela nei pazienti con una storia di malattia infiammatoria intestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn).

I pazienti con una storia di tossicità gastrointestinale, specialmente negli anziani, devono riferire tutti i sintomi intra-addominali insoliti (soprattutto sanguinamento gastrointestinale), specialmente nelle fasi iniziali del trattamento. Se si verificano emorragie o ulcere gastrointestinali in pazienti che assumono ketorolac per via endovenosa, il trattamento deve essere interrotto.

Si consigliano precauzioni nei pazienti che assumono farmaci concomitanti che possono aumentare il rischio di ulcere o sanguinamento, come corticosteroidi orali, alcuni inibitori della ricaptazione della serotonina o farmaci antipiastrinici come l'aspirina.

Il rischio di sanguinamento gastrointestinale clinicamente grave dipende dalla dose del farmaco. Ciò è particolarmente vero per i pazienti anziani che assumono una dose media giornaliera superiore a 60 mg di ketorolac per via endovenosa. Una storia di ulcera peptica aumenta la possibilità di gravi complicazioni gastrointestinali durante la terapia con ketorolac.

L'uso di ketorolac in pazienti che assumono anticoagulanti come il warfarin è controindicato.

Effetti ematologici

I pazienti con disturbi della coagulazione non devono assumere Ketoralac. I pazienti che ricevono una terapia anticoagulante concomitante e ketorolac sono a rischio di sanguinamento. L'uso simultaneo di ketorolac e una bassa dose profilattica di eparina (2500 - 5000 unità ogni 12 ore), così come di destrano, non è stato studiato a fondo, e quindi può anche essere causa di un'elevata probabilità di sanguinamento. I pazienti che stanno già assumendo anticoagulanti o che ricevono eparina a basse dosi non devono usare ketorolac. I pazienti che assumono altri farmaci che hanno un effetto negativo sull'emostasi devono essere monitorati se usano Ketoralac. Ketorolac inibisce l'aggregazione piastrinica e prolunga il tempo di sanguinamento. Nei pazienti con normale coagulazione del sangue, il tempo di coagulazione aumenta, ma entro l'intervallo normale di 2-11 minuti. In contrasto con l'effetto a lungo termine dell'aspirina, la funzione piastrinica torna alla normalità entro 24-48 ore dall'interruzione del trattamento con ketorolac.

Ketorolac non deve essere utilizzato in pazienti che hanno subito un intervento chirurgico ad alto rischio di sanguinamento o emostasi incompleta. Particolare attenzione deve essere prestata in situazioni in cui l'emostasi non può essere compromessa, come chirurgia estetica o diurna, resezione prostatica o tonsillectomia.

Reazioni cutanee

Il trattamento con Ketoralac deve essere interrotto alla prima manifestazione di eruzione cutanea, lesioni della mucosa o altri segni di ipersensibilità al farmaco. Molto raramente si sono verificate reazioni cutanee gravi, alcune delle quali fatali, tra cui dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica, in associazione all'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei.

Lupus eritematoso sistemico e sindrome di Sharp

I pazienti con lupus eritematoso sistemico e sindrome di Sharp sono a rischio di meningite asettica.

Ritenzione di liquidi/sodio nelle malattie cardiovascolari e negli edemi periferici

Deve essere prestata cautela ai pazienti con una storia di ipertensione arteriosa e/o insufficienza cardiaca, poiché sono stati segnalati ritenzione di liquidi ed edema in relazione alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei.

Ritenzione di liquidi, ipertensione ed edema periferico sono stati osservati in alcuni pazienti che assumevano farmaci antinfiammatori non steroidei, incluso ketorolac, quindi questo farmaco deve essere assunto con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca, ipertensione o patologie simili.

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari del farmaco

È necessario che i pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata conducano un monitoraggio e una consultazione appropriati sulla ritenzione di liquidi e sul gonfiore dovuti all'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei.

L'uso di coxib o di alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei (soprattutto a dosi elevate) può causare un leggero aumento del rischio di complicanze trombotiche arteriose (p. es., infarto del miocardio o ictus). La ricerca clinica e i dati epidemiologici suggeriscono che il ketorolac aumenta il numero di complicanze trombotiche come infarto del miocardio o ictus.

I pazienti con ipertensione arteriosa non controllata, insufficienza cardiaca cronica, malattia coronarica accertata, malattia arteriosa periferica e/o disturbo cerebrovascolare devono assumere ketorolac solo dopo un esame approfondito. Una decisione simile deve essere presa prima di iniziare il trattamento nei pazienti con fattori di rischio per malattie cardiovascolari (p. es., ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito e fumo).

Patologie cardiovascolari, disfunzione renale ed epatica

È necessario prescrivere con cautela a pazienti con patologie che possono causare una diminuzione del volume sanguigno e/o del flusso sanguigno renale, in cui le prostaglandine renali svolgono un ruolo di supporto nell'assicurare la perfusione renale. In tali pazienti, l'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei può, a seconda della dose del farmaco, causare un indebolimento della struttura delle prostaglandine renali e può provocare insufficienza renale conclamata. I pazienti con deplezione di volume dovuta a perdita di sangue o grave disidratazione, pazienti con funzionalità renale compromessa, insufficienza cardiaca, funzionalità epatica ridotta, anziani e pazienti che assumono diuretici sono a maggior rischio di tale reazione. La funzionalità renale deve essere monitorata in tali pazienti. Di solito, dopo la cessazione della terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei, segue il recupero. L'alterato recupero del liquido/sangue perso durante l'intervento chirurgico, che causa ipovolemia, può causare disfunzione renale, che a sua volta può essere aggravata dall'uso di ketorolac. Pertanto, la disidratazione dovrebbe essere corretta e si raccomanda un rigoroso monitoraggio specialistico dell'urea sierica e della creatinina, fino alla normalizzazione di questi indicatori. Per i pazienti in dialisi renale, la clearance di ketorolac è stata ridotta a circa la metà del valore normale e l'emivita di eliminazione temporanea è aumentata di circa 3 volte.

Effetti sui reni

Come con altri farmaci antinfiammatori non steroidei, il ketorolac deve essere usato con cautela nei pazienti con funzionalità renale compromessa o con una storia di malattia renale, poiché è un potente inibitore della sintesi delle prostaglandine. Occorre prestare attenzione, poiché è stata identificata nefrotossicità con l'uso di ketorolac e altri farmaci antinfiammatori non steroidei in pazienti con patologie che causano una diminuzione del volume sanguigno circolante e/o del flusso sanguigno renale, in cui le prostaglandine renali svolgono un ruolo di supporto ruolo nel mantenimento della perfusione renale.

In tali pazienti, l'uso di ketorolac o altri farmaci antinfiammatori non steroidei può, a seconda del dosaggio, provocare una riduzione della formazione di prostaglandine renali e può causare insufficienza renale conclamata o insufficienza renale scompensata. A maggior rischio di tale reazione sono i pazienti che hanno una funzionalità renale compromessa, ipovolemia, insufficienza cardiaca, disfunzione epatica, nonché quelli che assumono diuretici e gli anziani. Dopo l'interruzione di ketorolac o altri farmaci antinfiammatori non steroidei, di solito segue il recupero.

Inoltre, come con altri farmaci che rallentano la sintesi delle prostaglandine, è stato riportato un aumento dell'urea sierica, della creatinina e del potassio con l'uso di ketorolac trometamolo, che può verificarsi dopo una singola dose del farmaco.

Pazienti con funzionalità renale compromessa:

Poiché ketorolac e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente dai reni, i pazienti con insufficienza renale da moderata a grave (creatinina sierica superiore a 160 µmol/l) non devono assumere ketorolac. I pazienti con funzionalità renale compromessa devono ricevere una dose ridotta di ketorolac (non superiore a 60 mg/die per via intramuscolare o endovenosa) e il loro stato renale deve essere sotto costante controllo medico.

Uso per pazienti con funzionalità epatica compromessa:

Nei pazienti con insufficienza epatica dovuta a cirrosi, non sono state osservate variazioni clinicamente importanti della clearance del ketorolac o dell'emivita terminale.

Possono verificarsi aumenti marginali in uno o più test di funzionalità epatica. Questi disturbi possono essere variabili, rimanere invariati o progredire con il proseguimento della terapia. In studi clinici controllati sono stati osservati aumenti significativi (3 volte il normale) dell'alanina aminotransferasi o dell'aspartato aminotransferasi sierica in meno dell'1% dei pazienti. Con lo sviluppo di segni o sintomi clinici associati a malattie del fegato o con la comparsa di manifestazioni sistemiche, malattie, ketorolac deve essere interrotto.

Reazioni anafilattiche (anafilattoidi).

Reazioni anafilattiche (inclusi, a titolo esemplificativo, anafilassi, broncospasmo, vampate di calore, eruzione cutanea, ipotensione, edema laringeo e angioedema) possono verificarsi in pazienti con una storia di ipersensibilità all'aspirina, ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei o al ketorolac per via endovenosa nell'anamnesi e nei pazienti senza tale anamnesi. Tali fenomeni possono verificarsi anche in pazienti con una storia di angioedema, reattività broncospastica (es. asma) o polipi nasali. Le reazioni anafilattoidi come l'anafilassi possono essere fatali. Pertanto, ketorolac non deve essere utilizzato in pazienti con una storia di asma o in pazienti con sindrome da polipo nasale grave o parziale, angioedema e broncospasmo.

Precauzioni ed effetti non riproduttivi

L'uso di ketoralac, così come altri farmaci che rallentano la sintesi della ciclossigenasi/prostaglandina, possono compromettere la funzione riproduttiva e non è raccomandato per le donne che pianificano una gravidanza, hanno difficoltà a concepire o si sottopongono a ricerche sulla funzione riproduttiva, l'uso di ketorolac deve essere interrotto .

Caratteristiche dell'influenza del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Poiché una parte significativa dei pazienti con l'uso di Ketorolac sviluppa effetti collaterali dal sistema nervoso centrale (sonnolenza, vertigini, mal di testa), si raccomanda di evitare di eseguire lavori che richiedono maggiore attenzione e reazione rapida (guida di veicoli, lavoro con meccanismi).

Abuso e dipendenza da droghe