Interazione del tamoxifene con altri medicinali. Tamoxifene-ebewe - istruzioni per l'uso

HEXAL LEIRAS LYKA LABS ORION CORPORATION ORION PHARMA INTERNATIONAL TEVA Pharvaceutical Industries Ltd Corporation Salyutas Pharma GmbH Severnaya Zvezda, CJSC SCOPINPHARM Teva Pharm. Enterprises Ltd, Stabilimento farmaceutico/di confezionamento Teva Czech Enterprises s.r.o. Impresa farmaceutica "Obolenskoye" CJSC FEREIN SHCHELKOVSKY PIANTA VITAMINICA Ebewe Pharma Ges.m.b.H.Nfg.KG

Paese d'origine

Austria Germania Israele / Russia India Paesi Bassi / Russia Russia Finlandia Finlandia / Russia

Gruppo di prodotti

Farmaci antitumorali

Farmaco antiestrogenico con attività antitumorale

Modulo per il rilascio

• 10 - pacchi di contorno cellulare (1) - pacchi di cartone. 10 - pacchi di contorno cellulare (2) - pacchi di cartone. 10 - pacchi di contorno cellulare (3) - pacchi di cartone. 10 - pacchi di contorno cellulare (3) - pacchi di cartone. 30 - flaconi in polipropilene bianco (1) - confezioni di cartone. 30 - bottiglie in polietilene (1) - confezioni di cartone. 100 - bottiglie in polietilene (1) - confezioni di cartone. 30 - bottiglie in polietilene (1) - confezioni di cartone. 100 - bottiglie in polietilene (1) - confezioni di cartone. 30 compresse per confezione Compresse da 20 mg - 100 pz per confezione. Compresse 20mg - 30pz per confezione. confezione da 30 compresse confezione da 30 compresse

Descrizione della forma di dosaggio

• Compresse Rotonde, biconvesse, da bianche con sfumature giallastre a bianche con una sfumatura giallastra cremosa, con il numero "10" su un lato Le compresse sono rotonde, biconvesse, da bianche con sfumature giallastre a bianche con una sfumatura giallastra cremosa, con il numero "10" da un lato. Le compresse sono rotonde, biconvesse, da bianche con giallastre a bianche con una sfumatura giallastra cremosa, con il numero "20" su un lato. Le compresse sono rotonde, quasi bianche, con un solco divisorio a forma di croce su un lato. Le compresse sono rotonde, quasi bianche, con un solco divisorio a forma di croce su un lato. Compresse rivestite di bianco o leggermente giallastre, rotonde, biconvesse, con una superficie liscia uniforme e una tacca su un lato.

effetto farmacologico

Agente antiestrogeno antitumorale. Inibisce in modo competitivo i recettori degli estrogeni negli organi bersaglio e nei tumori derivati ​​da questi organi. Il risultato è un complesso (cofattore farmaco-recettore-trasferimento) che, dopo la traslocazione nel nucleo cellulare, previene l'ipertrofia delle cellule dipendenti dalla regolazione degli estrogeni. Ha proprietà antigonadotropiche, inibisce la sintesi di Pg nel tessuto tumorale. Inibisce la progressione del processo tumorale, stimolato dagli estrogeni. La capacità di bloccare gli estrogeni può persistere per diverse settimane dopo una singola dose. Inoltre, il tamoxifene può indurre l'ovulazione nelle donne in sua assenza, stimolando il rilascio di GRF dall'ipotalamo, che stimola il rilascio di ormoni gonadotropici ipofisari. Negli uomini con oligospermia, aumenta la concentrazione di LH e FSH, testosterone ed estrogeni nel siero del sangue. Il tamoxifene e alcuni dei suoi metaboliti (N-desmetiltamoxifene, 4-idrossitamoxifene) sono potenti inibitori delle ossidasi a funzione mista del sistema del citocromo P450 epatico, ma il significato clinico di questi effetti non è stato determinato.

Farmacocinetica

Il tamoxifene è ben assorbito dopo somministrazione orale. Le concentrazioni sieriche di picco vengono raggiunte entro 4-7 ore dopo una singola dose. La concentrazione di equilibrio del tamoxifene nel siero viene generalmente raggiunta dopo 3-4 settimane di somministrazione. Comunicazione con le proteine ​​plasmatiche - 99%. Metabolizzato nel fegato con la formazione di numerosi metaboliti. L'eliminazione del tamoxifene dall'organismo è bifasica con un'emivita iniziale di 7-14 ore seguita da un'emivita terminale lenta di 7 giorni. Viene escreto principalmente sotto forma di coniugati, principalmente con le feci, e solo piccole quantità vengono escrete nelle urine.

Condizioni speciali

Prima di iniziare il trattamento, le donne devono sottoporsi a un approfondito esame ginecologico (esclusione della gravidanza) e terapeutico. Il tamoxifene provoca l'ovulazione, il che aumenta il rischio di gravidanza, quindi le donne in età riproduttiva devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili (non ormonali) durante il trattamento e per 3 mesi dopo la fine del trattamento. Durante il periodo di terapia, è necessario monitorare periodicamente i parametri di coagulazione del sangue, la concentrazione di Ca2 + nel sangue, il quadro del sangue (leucociti, piastrine), gli indicatori di funzionalità epatica, la pressione sanguigna, condurre un esame da un oculista ogni 3 mesi , un esame ginecologico (se c'è secrezione sanguinolenta dalla vagina o sanguinamento vaginale il farmaco deve essere interrotto). Nei pazienti con metastasi ossee, la concentrazione sierica di Ca2+ deve essere determinata periodicamente durante il periodo iniziale del trattamento (in caso di grave ipercalcemia, il tamoxifene deve essere temporaneamente sospeso). Inefficace nel trattamento di pazienti con metastasi (soprattutto nel fegato). Se compaiono segni di trombosi delle vene degli arti inferiori (dolore alle gambe o loro gonfiore), tromboembolismo dei rami dell'arteria polmonare (mancanza di respiro), il farmaco deve essere interrotto. Nei pazienti con iperlipidemia durante il trattamento, è necessario controllare la concentrazione di colesterolo e TG nel siero del sangue. Durante il periodo di trattamento è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si svolgono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie

Composto

• 1 scheda. tamoxifene citrato 15,2 mg, pari al contenuto di 10 mg di tamoxifene Eccipienti: lattosio monoidrato, sodio amido glicolato, povidone, cellulosa microcristallina, magnesio stearato. Composizione del guscio: lattosio, biossido di titanio, ipromellosa, polietilenglicole 4000. 1 tab. tamoxifene citrato 15,2 mg, che è equivalente al contenuto di tamoxifene 10 mg tamoxifene citrato 10 mg; Ausiliari inva: amido di mais, lattosio monoidrato, povidone, sodio amido glicolato, magnesio stearato, acqua tamoxifene citrato 20 mg; Sostanze ausiliari: lattosio monoidrato, MCC, amido di mais, sodio carbossimetil amido, povidone, magnesio stearato Tamoxifene citrato 15,2 mg, equivalenti a 10 mg di tamoxifene. Eccipienti: cellulosa microcristallina, lattosio, fecola di patate, povidone, magnesio stearato. tamoxifene citrato 30,4 mg, equivalente al contenuto di tamoxifene 20 mg Eccipienti: amido di mais, lattosio monoidrato, povidone, sodio amido glicolato, magnesio stearato, acqua depurata tamoxifene citrato 30,4 mg, che corrisponde al contenuto di tamoxifene 20 mg Eccipienti: lattosio monoidrato , sodio amido glicolato, povidone, cellulosa microcristallina, magnesio stearato. Composizione guscio: lattosio, biossido di titanio, ipromellosa, polietilenglicole 4000.

Indicazioni per l'uso di tamoxifene

• - carcinoma mammario estrogeno-dipendente nelle donne (soprattutto in menopausa) e carcinoma mammario negli uomini. Il farmaco può essere utilizzato per il trattamento del cancro ovarico, del cancro dell'endometrio, del cancro del rene, del melanoma, dei sarcomi dei tessuti molli in presenza di recettori degli estrogeni nel tumore, nonché per il trattamento del cancro della prostata con resistenza ad altri farmaci.

Controindicazioni al tamoxifene

• Ipersensibilità al tamoxifene e/o a qualsiasi altro ingrediente del farmaco. - Gravidanza e allattamento. Con cautela: insufficienza renale, diabete mellito, malattie degli occhi (inclusa cataratta), trombosi venosa profonda e malattia tromboembolica (inclusa anamnesi), iperlipidemia, leucopenia, trombocitopenia, ipercalcemia, terapia concomitante con anticoagulanti indiretti

Dosaggio di tamoxifene

• 10 mg 20 mg

Effetti collaterali del tamoxifene

• Durante il trattamento con tamoxifene, le reazioni avverse più comuni associate al suo effetto antiestrogenico, si manifestano sotto forma di sensazioni parossistiche di calore (vampate di calore), sanguinamento o secrezione vaginale, prurito nell'area genitale, alopecia, dolore nella lesione, ossalgia, aumento di peso. Le seguenti reazioni avverse sono state osservate meno frequentemente o raramente: ritenzione di liquidi, anoressia, nausea, vomito, costipazione, affaticamento, depressione, confusione, mal di testa, vertigini, sonnolenza, febbre, eruzione cutanea, compromissione della vista, comprese alterazioni della cornea, cataratta, retinopatia e neurite retrobulbare. All'inizio del trattamento è possibile un'esacerbazione locale della malattia - un aumento delle dimensioni delle formazioni dei tessuti molli, a volte accompagnato da un grave eritema delle aree interessate e delle aree adiacenti - che di solito scompare entro 2 settimane. La probabilità di tromboflebite e tromboembolismo può aumentare. Occasionalmente si possono osservare leucopenia e trombocitopenia transitorie, nonché un aumento degli enzimi epatici, molto raramente accompagnato da disfunzioni epatiche più gravi, come fegato grasso, colestasi ed epatite. In alcuni pazienti con metastasi ossee, all'inizio del trattamento è stata osservata ipercalcemia. Il tamoxifene provoca amenorrea o mestruazioni irregolari nelle donne in premenopausa, nonché sviluppo reversibile di tumori ovarici cistici.

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di derivati ​​cumarinici con anticoagulanti, aumenta il rischio di una maggiore azione anticoagulante; con citostatici: è possibile un aumento del rischio di trombosi. Con l'uso simultaneo con allopurinolo, è possibile un effetto epatotossico; con aminoglutetimide - una diminuzione della concentrazione di tamoxifene nel plasma, apparentemente a causa di un aumento del suo metabolismo. Nei pazienti che assumono tamoxifene, è possibile un prolungamento del blocco neuromuscolare causato dall'atracurio. Con l'uso simultaneo di bromocriptina, è possibile aumentare l'effetto dopaminergico della bromocriptina. Nei pazienti che assumono tamoxifene, quando si usa warfarin, c'è il rischio di sviluppare una situazione clinica minacciosa: sono possibili prolungamento del tempo di protrombina, ematuria ed ematoma. Con l'uso simultaneo con mitomicina, aumenta il rischio di sviluppare la sindrome emolitico-uremica. È possibile diminuire la concentrazione di tamoxifene nel plasma sanguigno, che, a quanto pare

Condizioni di archiviazione

• Conservare in un luogo asciutto
• tenere lontano dai bambini
• conservare in luogo protetto dalla luce

Informazioni fornite dal Registro statale dei medicinali.

Sinonimi

• Bilem, Vero-Tamoxifen, Vero-Tamoxifen, Gen-Tamoxifen, Zitazonium, Intam-10, Enoxifen 10, Enoxifen 20, Enoxifen 30, Novofen, Nolvadex, Nolvadex D, Nolvadex-forte, Tamifen, Tamoxen, Tamoxifen, Tamoxifen (Tamoplex) , Tamoxifene citrato, Tamoxi

Uno dei farmaci ampiamente utilizzati per il trattamento dei processi oncologici è il tamoxifene. Le istruzioni per l'uso informano che questo non è il suo unico effetto terapeutico.

Cos'è questo farmaco

Il tamoxifene è un farmaco del gruppo degli inibitori selettivi del recettore degli estrogeni. Il suo principio attivo è il tamoxifene citrato, che possiede un'attività antitumorale abbastanza potente. Per la prima volta, un tale farmaco è stato ottenuto in laboratorio nel 1971.

Come funziona il farmaco

Questo farmaco ha vari effetti. Dopo l'assorbimento, si diffonde in tutto il corpo e, agendo sui recettori degli estrogeni, ha un effetto estrogeno piuttosto debole. In questo caso, c'è una "chiusura" degli obiettivi per l'interazione con l'estrogeno naturale, che viene prodotto nelle ovaie. Ciò porta al fatto che l'effetto attivo dell'ormone sul tumore non si verifica e la crescita del cancro si interrompe. Negli studi clinici, è stato notato che il "tamoxifene" ha proprietà bipolari: effetti estrogenici e anti-estrogenici. Aiuta anche a ridurre il livello di prolattina nel sangue. Ma in ogni caso si nota l'effetto antitumorale del farmaco "Tamoxifen". Le istruzioni per l'uso informano che questa è la sua azione principale nei tumori ormono-dipendenti. Allo stesso tempo, si osserva una pronunciata remissione clinica quando si utilizza il farmaco per 3-5 anni. Ciò suggerisce che il farmaco "Tamoxifen" contribuisce alla creazione dell'equilibrio ormonale e dell'equilibrio omeostatico. Inoltre, non ci sono prove che il farmaco abbia un effetto citostatico, ovvero fermi direttamente la crescita del tumore mediante un'azione diretta sulle cellule.

Inoltre, il tamoxifene citrato inibisce la formazione di prostaglandine da parte delle cellule tumorali, bloccando anche l'ulteriore progressione del processo tumorale. Altro importante effetto positivo indiretto del farmaco: agendo sulla ghiandola pituitaria, potenzia la produzione di ormoni gonadotropi, che porta ad una diminuzione della produzione del proprio estrogeno e alla ripresa dell'ovulazione in sua assenza.

Trattamento dei processi oncologici

Il cancro al seno è l'uso principale del tamoxifene. Le istruzioni per l'uso consigliano di utilizzarlo come metodo di trattamento indipendente, nonché uno dei componenti di una terapia complessa dopo la mastectomia in combinazione con la chemioterapia. Questo farmaco è indicato anche per la prevenzione del carcinoma, se esiste una predisposizione ereditaria, poiché il farmaco blocca i recettori degli estrogeni e le cellule sane. In alcuni casi, un farmaco viene anche usato per trattare il cancro dell'ovaio e dell'endometrio indipendente dall'ormone. Negli uomini, il farmaco è usato per trattare il cancro al seno, ai reni e alla prostata. Il melanoma o il sarcoma dei tessuti molli sono tumori che dipendono dall'ormone e l'azione di questo antiestrogeno su di essi interrompe l'ulteriore diffusione del processo patologico. In alcuni casi, senza questo farmaco, è impossibile ottenere la stabilizzazione o fermare la crescita del tumore.

Un'altra caratteristica utile

Un'altra proprietà è informata dalle istruzioni per l'uso allegate al preparato di Tamoxifene. Per gli uomini impegnati nel bodybuilding e nel sollevamento pesi, il farmaco può essere molto utile. Il farmaco è classificato come ormone sessuale e non anabolizzante o androgeno, che i bodybuilder e i powerlifter amano assumere. Ma l'assunzione di sostanze anaboliche è impossibile senza il tamoxifene, poiché gli anabolizzanti, ovvero i loro componenti aromatizzanti, provocano l'accumulo di una grande quantità di estrogeni nel sangue, che porta ad un aumento delle cellule adipose nel grasso sottocutaneo, alla crescita delle ghiandole mammarie e gonfiore di tutti gli organi e tessuti. Il "tamoxifene" non uccide gli estrogeni, non riduce la loro quantità nel sangue, ma blocca i recettori degli estrogeni, il che porta ad effetti positivi:

• bruciare i grassi;
• rimozione del liquido in eccesso dal corpo;
• aumento della densità muscolare.

Anche agli uomini con oligospermia viene prescritto questo farmaco, poiché aumenta la quantità di estrogeni, testosterone e ormoni ipofisari nel sangue, il che porta ad un aumento della qualità dello sperma, un aumento della percentuale di spermatozoi vivi.

Controindicazioni all'uso

I pazienti con intolleranza individuale non devono essere utilizzati per il trattamento del tamoxifene. Le istruzioni per l'uso consigliano inoltre di non utilizzare il farmaco durante la gravidanza e l'allattamento. Ma il più delle volte la medicina viene prescritta in menopausa, quando la probabilità di gravidanza è zero. Il farmaco è controindicato nei pazienti con trombocitopenia, iperlipidemia, leucopenia. Senza una preventiva donazione di sangue per uno studio biochimico e clinico, il farmaco non viene prescritto. Con cautela, sotto il controllo dei risultati degli esami del sangue, il "Tamoxifene" viene prescritto se ci sono malattie concomitanti: tromboflebite, malattia tromboembolica, varie malattie degli occhi, in particolare cataratta, gravi malattie del fegato.

Effetto collaterale

È stata notata una buona tollerabilità del farmaco "Tamoxifen". Le istruzioni per l'uso informano che ci sono molti effetti collaterali: nausea, vomito, vertigini, perdita di appetito, dolore alle ghiandole mammarie, eruzioni cutanee, sanguinamento dalla vagina, vampate di calore, diradamento e caduta dei capelli, un leggero aumento del peso corporeo e sintomi di ipercalcemia:

• sonnolenza;
• depressione;
• psicosi;
• ipertensione;
• bradicardia;
• malattia da urolitiasi;
• nefrocalcinosi;
• poliuria;
• calcificazione metastatica.

Ma questi sintomi compaiono solo in caso di sovradosaggio del farmaco o con un uso prolungato. Il trattamento con il farmaco "Tamoxifene" viene annullato nel caso in cui tutti questi sintomi non vengano eliminati riducendo la dose o aumentando gli intervalli tra le dosi.

Forme di rilascio e modalità di applicazione

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse. Contengono 10, 20, 30, 40 mg del principio attivo della compressa di Tamoxifene. Istruzioni per l'uso, le recensioni suggeriscono che il regime di applicazione più appropriato è un aumento graduale del numero di compresse assunte. L'aumento dovrebbe avvenire ogni settimana sotto il controllo del benessere generale e dei risultati degli esami del sangue. La prima settimana - 1 compressa da 10 mg 2 volte al giorno, la seconda settimana - 1,5 compresse, la terza settimana - 2 compresse 2 volte al giorno e così via. Gradualmente, la dose può essere aumentata a 60 mg al giorno in 3 dosi divise. Non dovresti mai farlo da solo, solo il tuo medico può prescriverti un dosaggio e controllare l'effetto terapeutico e gli effetti collaterali.

Quando si studia la descrizione del farmaco, molte persone hanno una domanda su come assumere il tamoxifene. Le istruzioni per l'uso prima dei pasti o dopo i pasti consigliano di berlo? Le compresse vengono bevute 15 minuti dopo un pasto. Devi bere almeno 100 grammi di acqua. Il corso del trattamento è di 3-4 mesi, quindi una pausa, dopo di che viene continuato secondo questo schema fino a 2-3 anni e, in alcuni casi, fino a 5 anni.

Preparativi-analoghi. Il loro prezzo

Il farmaco è prodotto da società farmacologiche in Russia, Ucraina, India, Finlandia, nonché in Ungheria, Repubblica Ceca, Germania, Inghilterra e altri. In Russia, vengono spesso prescritti Tamoxifen Hexal e Vero Tamoxifen. Le istruzioni per l'uso informano che si tratta di compresse assolutamente identiche nella composizione, anche gli eccipienti sono gli stessi. Pertanto, l'efficacia dell'effetto antitumorale non differisce dagli effetti del tamoxifene convenzionale.

E se il costo del "Tamoxifen" prodotto in Finlandia è di 80-90 rubli della Federazione Russa, il "Vero Tamoxifen", prodotto dalla società russa "Veropharm", ha un prezzo inferiore: possono essere 30 compresse da 10 mg acquistato per 60 rubli della Federazione Russa.

L'azienda tedesca Salutas produce Tamoxifen Geksal. Le istruzioni per l'uso informano che il medicinale viene assunto nella stessa modalità del Tamoxifene. Il costo del farmaco è di 80-90 rubli della Federazione Russa.

Analoghi di "Tamoxifen" - "Bilem", "Cemide", "Nolvadex", "Oncotam", "Cytosonium", "Moxifen", ecc. Tutti questi farmaci hanno lo stesso principio attivo di "Tamoxifen". Le istruzioni per l'uso (gli analoghi del farmaco hanno lo stesso) informano che la qualità non dipende dal nome e l'uso dei farmaci è lo stesso. Di conseguenza, sia il dosaggio che la durata della somministrazione non cambiano.

Compatibilità con altri farmaci

Se i contraccettivi vengono utilizzati insieme al tamoxifene, la loro efficacia è ridotta, quindi è necessario proteggersi con altri metodi.

Se usato insieme ai citostatici, aumenta il rischio di trombosi.

L'antimetabolita "Tegafur", che viene utilizzato per curare il cancro allo stomaco, insieme al "Tamoxifene" può provocare cirrosi epatica o epatite. La "bromocriptina" aumenta la concentrazione di tamoxifene nel sangue.

I diuretici tiazidici, che riducono l'escrezione di calcio, insieme al tamoxifene, possono causare ipercalcemia.

Il tamoxifene è un farmaco antiestrogenico utilizzato nella terapia antitumorale. Quando ingerito, il tamoxifene si lega ai recettori degli estrogeni e interferisce con l'estradiolo. Pertanto, lo sviluppo del processo tumorale viene rallentato. Dopo aver assunto le compresse, i componenti del farmaco vengono assorbiti molto rapidamente dal tubo digerente. La concentrazione massima del farmaco nel sangue dopo la prima dose si osserva dopo 6 ore. Dopo 4 settimane di somministrazione, si osserva una concentrazione di equilibrio del farmaco nel sangue. Il farmaco viene escreto molto lentamente (in 1-2 settimane), di solito con le feci.

Indicazioni per l'uso di Tamoxifene

1. Cancro al seno negli uomini.
2. Cancro al seno (soprattutto nelle donne in menopausa).
3. Carcinoma ovarico ed endometriale.
4. Oligospermia negli uomini.
5. Cancro alla prostata negli uomini.
6. Tumore della ghiandola pituitaria.
7. Terapia postoperatoria prescritta per stabilizzare il background ormonale.
8. Sarcoma dei tessuti molli.

Come usare il tamoxifene

Il dosaggio del farmaco in ogni caso è selezionato individualmente dal medico, in base allo schema della terapia antitumorale e alle caratteristiche del paziente. Il medicinale può essere utilizzato solo da adulti. Di solito il trattamento con Tamoxifene richiede molto tempo (almeno 3-4 mesi). A volte il trattamento è ritardato per anni.

Tamoxifene - effetti collaterali che possono verificarsi dopo l'assunzione del farmaco

Da parte dell'apparato digerente possono esserci: disturbi gastrointestinali, vomito, nausea, inappetenza, epatite, colestasi, infiltrazione epatica. Dal lato del sistema nervoso centrale: neurite retrobulbare, cataratta, cheratopatia, retinopatia, mal di testa, vertigini, depressione. Dal sistema circolatorio: anemia, leucopenia, trombocitopenia. Le donne possono sperimentare disturbi del sistema endocrino: sanguinamento vaginale, aumento di peso, irregolarità mestruali, iperplasia endometriale. Negli uomini, la libido può diminuire e può verificarsi l'impotenza. Dal lato del sistema cardiovascolare possono iniziare i seguenti problemi: flebite, tromboembolismo ed edema. Raramente possono verificarsi altri disturbi: febbre, dolore osseo, ipercalcemia, eruzioni cutanee.

Il farmaco non può essere utilizzato in caso di intolleranza individuale ai componenti che compongono la sua composizione, durante la gravidanza, nonché malattie come ipercalcemia, leucopenia, grave trombocitopenia e tromboflebite.

Il farmaco può essere utilizzato in combinazione con terapie radiostatiche e citostatiche. Tuttavia, dovresti essere consapevole che questa combinazione aumenta il rischio di coaguli di sangue. Con la somministrazione simultanea di allopurinolo e tamoxifene, può verificarsi una disfunzione epatica. La combinazione con farmaci ormonali porta ad una diminuzione dell'effetto terapeutico del tamoxifene. Con un sovradosaggio, gli effetti collaterali iniziano ad apparire e si intensificano.

Prima di iniziare il trattamento con Tamoxifene, i pazienti devono essere sottoposti a un esame approfondito. Le donne dovrebbero usare contraccettivi affidabili durante l'assunzione del farmaco. Durante il trattamento, è necessario monitorare costantemente il livello di piastrine, leucociti, calcio e gli indicatori del sistema di coagulazione del sangue. Un controllo particolarmente attento dovrebbe essere sui pazienti affetti da malattie renali, diabete mellito, con malattie oftalmiche e tromboemboliche. Il tamoxifene è di scarso aiuto nel trattamento di pazienti che hanno metastasi epatiche. Con la comparsa di gonfiore delle gambe e sanguinamento vaginale, la dose del farmaco deve essere ridotta. Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce e dall'umidità, a una temperatura non superiore a 25 gradi. La durata di conservazione del tamoxifene è di 2 anni.

Questo farmaco viene utilizzato nel trattamento di processi molto complessi e difficili, come i disturbi ormonali e l'oncologia. Allo stesso tempo, l'effetto del farmaco sul corpo di ciascuno si verifica in modo puramente individuale. Pertanto, sarà sbagliato decidere se usare o meno questo medicinale, tenendo conto solo delle recensioni. Molto spesso, il farmaco viene prescritto quando si tratta della vita e della morte di una persona. In alcune condizioni, la sua ricezione diventa vitale. La cosa principale non è paralizzarsi con l'assunzione sconsiderata di farmaci, ma affidare il trattamento a professionisti.

Tamoxifene nel bodybuilding

Il tamoxifene è un farmaco piuttosto raro che è molto diverso da un certo numero di farmaci simili. La sua particolarità sta nel fatto che non è né androgeno né anabolico.

Il tamoxifene appartiene alla categoria degli ormoni sessuali e degli antiestrogeni. Nel bodybuilding, è prescritto contemporaneamente agli steroidi anabolizzanti. Perché questo viene fatto? La composizione dei farmaci steroidei include spesso componenti che provocano un aumento degli estrogeni nel sangue. A causa del loro maggiore contenuto, gli atleti possono sperimentare fenomeni di femminilizzazione (ad esempio, eccessivo accumulo di acqua nel corpo, aumento dell'accumulo di grasso, ginecomastia). Nessun atleta ha bisogno di tali fenomeni. Il tamoxifene è un farmaco che può prevenire gli effetti negativi dell'assunzione di steroidi. Ciò avviene bloccando i recettori dei tessuti del corpo umano.

Va tenuto conto del fatto che il farmaco non è in grado di prevenire la conversione del testosterone in estrogeni. Il tamoxifene per gli uomini di bodybuilding viene solitamente prescritto con Proviron. Il tamoxifene è importante per i bodybuilder da utilizzare durante le diete, poiché promuove la combustione dei grassi. Se un atleta ha un accumulo di acqua nel corpo o se ci sono problemi con le ghiandole mammarie durante l'assunzione di steroidi, viene prescritto anche il tamoxifene. Le azioni dei componenti attivi del farmaco mirano anche ad aumentare la densità dei muscoli dei bodybuilder.

Quindi, nel corpo di un uomo ci sono sia testosterone che estrogeni. Sono, rispettivamente, i principali ormoni sessuali maschili e femminili. Ma soprattutto, si bilanciano a vicenda. Cioè, più estrogeni, meno testosterone e viceversa.

Il tamoxifene, invece, ha lo scopo proprio di ridurre il livello di estrogeni, motivo per cui la concentrazione di testosterone sta aumentando attivamente. E non di 5-10 mg, ma di 10-20 volte! È vero, il farmaco non agisce rapidamente. La sua concentrazione nominale nel corpo viene raggiunta solo dopo 3-5 giorni dall'assunzione e il corso raccomandato è di sole 2 settimane (dopo di che viene presa una breve pausa e il programma viene ripetuto di nuovo).

Come funziona il farmaco?

Quando entra nel flusso sanguigno, si lega all'estradiolo, impedendo così l'attivazione dei recettori degli estrogeni quando esposto agli estrogeni. In poche parole, il corpo smette di rispondere all'ormone sessuale femminile.

In questo caso, la ghiandola pituitaria aumenta automaticamente la produzione di testosterone. A sua volta, accelera il metabolismo, compresa la scomposizione della massa grassa, ed è anche responsabile dell'assorbimento delle proteine, che contribuisce a un forte aumento della massa muscolare.

Quali vantaggi ha?

Il principale vantaggio del tamoxifene è il suo costo e l'efficacia relativamente bassi. E previene anche lo sviluppo di malattie cardiovascolari, cancro degli organi del sistema riproduttivo (testicoli, prostata).

In quali casi dovrebbe essere adottato questo rimedio? Nel caso in cui né la dieta né l'attività fisica attiva aiutino ad accelerare la perdita di grasso e il guadagno muscolare. Prima di questo, si consiglia comunque di eseguire un esame del sangue per determinare la concentrazione di testosterone.

Il tamoxifene dovrebbe essere assunto solo nei casi in cui è sottovalutato (cioè per aumentare gli indicatori). Se il testosterone è a un livello nominale, allora è meglio rifiutare il rimedio. Non va dimenticato che è condizionatamente uno steroide e non stimola la produzione di testosterone.

Svantaggi e possibili effetti collaterali

L'assunzione di Tamoxifene è un intervento diretto nel sistema endocrino. Ed è con questo che sono collegati tutti i suoi difetti. Tra i possibili effetti collaterali derivanti dall'assunzione del farmaco vanno evidenziati:

• un leggero aumento della temperatura corporea (in media fino a 38,2 gradi);
• ritardo nella crescita dei capelli, alopecia locale (calvizie);
• eruzione cutanea;
• eccessiva secchezza delle fauci;
• veloce affaticamento;
• diminuzione della libido;
• deterioramento dell'erezione e sua durata.

Vale la pena capirlo Anche il corpo maschile ha bisogno di estrogeni.. È prodotto dalla corteccia surrenale. Gli scienziati non hanno ancora stabilito le sue funzioni esatte, ma partecipa sicuramente al metabolismo e alla produzione di spermatozoi. Di conseguenza, il suo impatto principale sarà sull'apparato digerente e sulla salute sessuale.

Va inoltre notato che dopo aver interrotto l'uso di Tamoxifene la massa muscolare sarà parzialmente persa. Come mai? Perché durante il corso, la concentrazione di testosterone era circa 10 volte superiore. Senza un inibitore degli estrogeni, il suo livello scenderà molto bruscamente. Di conseguenza, dopo aver interrotto il corso di assunzione, dovrai fare i conti con il ripristino della forma fisica e aumentare la presenza di proteine ​​​​e carboidrati nella dieta.

A cosa serve il tamoxifene nel bodybuilding? Per il risultato più veloce nella costruzione della massa muscolare e per bruciare i grassi. Gli esperti dicono che se lo usi, solo all'inizio del tuo "percorso sportivo", in seguito è meglio abbandonarlo completamente.

Dosaggio e corso di somministrazione

1. Prendi il tamoxifene con un dosaggio minimo di 10 mg al giorno.
2. Per la seconda settimana, il dosaggio viene aumentato a 20 mg al giorno.
3. Una settimana dopo, viene fatta una pausa per 10-14 giorni.

Si consiglia di assumere il tamoxifene insieme a un inibitore dell'aromatasi: questo migliorerà l'effetto del primo. Ottima opzione - Proviron. È consentito prenderlo senza di esso, ma in questo caso l'effetto del tamoxifene sarà evidente dopo 1-1,5 settimane, non prima.

Che effetto aspettarsi?

Già dopo 3-4 giorni dall'assunzione del farmaco (con Proviron), la massa grassa diminuirà attivamente. Se si segue una dieta con un aumento della quantità di proteine ​​digeribili, aumenterà anche la massa muscolare, anche senza allenamento fisico (ma sono altamente consigliate, in quanto aiutano ad accelerare il metabolismo, in cui è coinvolto il testosterone).

Cosa si può aggiungere al corso di Tamoxifene? Saturazione del corpo con minerali e vitamine. In particolare, dovresti prestare attenzione a: zinco, magnesio, vitamina D, selenio, acetilcisteina. Questi sono i componenti che aiuteranno il bodybuilder a trovare rapidamente una forma attraente.

Conclusione

In totale, il tamoxifene è un farmaco che aumenta il testosterone a livelli normali. L'effetto si ottiene inibendo la risposta del corpo agli estrogeni. Il corso consigliato è di 2 settimane con una pausa di 10-14 giorni.

Gli effetti collaterali sono rari, ma piuttosto spiacevoli. E lo svantaggio principale del tamoxifene è che dopo il suo ritiro la massa muscolare si perde. Ma il grasso bruciato non ritorna (soggetto a una dieta sportiva, ovviamente).

Questo documento non sostituisce le istruzioni per il farmaco. Il farmaco non può essere prescritto in modo indipendente. Questo farmaco è prescritto solo da un medico.

Cos'è il tamoxifene?

Il tamoxifene è uno dei farmaci più conosciuti e ampiamente utilizzati nel trattamento del cancro al seno. Il tamoxifene è il "gold standard" nel trattamento preventivo del cancro al seno nelle donne positive ai recettori degli estrogeni e del progesterone.

Qual è il meccanismo d'azione del tamoxifene?

È noto che in un certo numero di casi le cellule tumorali contengono sostanze proteiche chiamate recettori, che possono legarsi agli ormoni sessuali femminili e stimolare la crescita delle cellule tumorali. Il tamoxifene, salendo sulla superficie della cellula tumorale, blocca i recettori e impedisce alla cellula tumorale di moltiplicarsi.

Quali sono le indicazioni per il tamoxifene?

Estrogeno-dipendente (cancro al seno ormone-dipendente) nelle donne (soprattutto in menopausa) e negli uomini.

Il tamoxifene può essere usato per trattare il cancro ovarico, il cancro dell'endometrio, il cancro del rene, il melanoma, il sarcoma dei tessuti molli (se sono presenti recettori nel tumore), nel trattamento del cancro alla prostata con resistenza ad altri farmaci.

È possibile determinare la sensibilità al tamoxifene?

Controindicazioni

Gravidanza e allattamento

Ipersensibilità al farmaco.

Effetti collaterali

Vampate di calore (vampate di calore)

Secrezione vaginale o sanguinamento

Prurito nella zona genitale

Caduta dei capelli (la caduta completa dei capelli è rara)

Dolore nell'area del tumore

Dolore alle ossa

Aumento di peso

Meno comune:

ritenzione idrica

Fatica

Depressione

Male alla testa

confusione

Vertigini

Sonnolenza

Aumento della temperatura corporea

Eruzione cutanea

Compromissione visiva (compresi alterazioni corneali, cataratta, retinopatia)

Neurite retrobulbare

Diminuzione temporanea dei globuli bianchi e delle piastrine

Aumento temporaneo degli enzimi epatici (ALT e AST)

Infiltrazione grassa del fegato, colestasi (ristagno della bile), epatite

Separatamente, dovrebbero essere evidenziati i seguenti effetti collaterali:

• aumento del rischio di coaguli di sangue e tromboembolismo (il rischio aumenta con la nomina simultanea di tamoxifene con farmaci chemioterapici)

• iperplasia (crescita) dell'endometrio e aumento del rischio di sviluppare il cancro dell'utero.

• Dolore alle ossa all'inizio del farmaco (successivamente diminuiscono e scompaiono)

• Cessazione del ciclo mestruale o irregolarità delle mestruazioni nelle donne in premenopausa

• Presenza di tumori ovarici cistici

Cos'è una reazione lampo?

Quando inizi a prendere il tamoxifene, potresti sperimentare "sintomi di un'esacerbazione della malattia": dolore nell'area del tumore al seno, dolore osseo, debolezza, vampate di calore. Questa reazione, chiamata "flash", diminuisce gradualmente con l'uso continuato di tamoxifene. Molti pazienti considerano questa reazione come un grave effetto collaterale e interrompono l'assunzione del farmaco. Se noti una reazione simile, contatta il tuo medico e discuti la situazione.

Come prendere il tamoxifene?

Il tamoxifene può essere assunto con o senza cibo, con una piccola quantità di acqua.

È possibile sostituire il tamoxifene con un farmaco con meno complicazioni?

Sì. Il farmaco di seconda generazione Toremifene ha meno effetti collaterali.

Nelle donne in menopausa (quando il ciclo mestruale si interrompe), un'alternativa al tamoxifene sono i farmaci del gruppo degli inibitori dell'aromatasi (extra, vero-anastrozolo, femara, arimidex).

Nelle donne con ciclo mestruale preservato, l'arresto della funzione ovarica (zoladex, buserelin, goserelin) può essere utilizzato come terapia ormonale.

Quali sono i vantaggi del tamoxifene?

Il tamoxifene è un farmaco conveniente con un'elevata efficacia dimostrata contro il cancro al seno.

Quali sono gli svantaggi del tamoxifene?

Gli svantaggi del tamoxifene sono legati ai suoi effetti collaterali. È importante notare che gli effetti collaterali sono inevitabili con l'uso a lungo termine di qualsiasi farmaco.

Ci sono differenze nel tamoxifene a seconda del paese di produzione?

Secondo le recensioni dei miei pazienti e le mie osservazioni, non ci sono differenze particolari nella qualità del tamoxifene russo o finlandese. I miei pazienti si sono lamentati delle troppe complicazioni (probabilmente dovute alla scarsa pulizia) del tamoxifene messicano.

Cosa devo fare durante l'assunzione di tamoxifene?

Essere sotto la supervisione di un medico

Sottoporsi regolarmente a un esame da un ginecologo (data la capacità del tamoxifene di influenzare negativamente l'utero)

Dmitry Andreevich Krasnozhon, appositamente per il sito "Tutto sul cancro al seno" (www.cancro-al seno.ru ), ultima revisione il 12 dicembre 2014